Ацетазоламид торговое название аналоги. Лекарственный справочник гэотар

Брутто-формула

C 4 H 6 N 4 O 3 S 2

Фармакологическая группа вещества Ацетазоламид

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

59-66-5

Характеристика вещества Ацетазоламид

Белый кристаллический порошок без запаха. Очень мало растворим в воде, спирте, ацетоне, практически нерастворим в четыреххлористом углероде, хлороформе, эфире, легко растворим в растворах щелочей.

Фармакология

Фармакологическое действие - диуретическое, противоэпилептическое, противоглаукомное, ингибирующее карбоангидразу .

Избирательно ингибирует карбоангидразу (фермент, катализирующий обратимую реакцию гидратации диоксида углерода и последующую диссоциацию угольной кислоты). Диуретический эффект связан с угнетением активности карбоангидразы в почках (главным образом в проксимальных почечных канальцах). В результате угнетения карбоангидразы снижает реабсорбцию бикарбоната, ионов Na + , K + , не влияет на экскрецию ионов Cl - , усиливает диурез, повышает pH мочи, увеличивает реабсорбцию аммиака.

Угнетение карбоангидразы ресничного тела приводит к снижению секреции водянистой влаги и понижению внутриглазного давления.

Снижение активности карбоангидразы в головном мозге обусловливает торможение чрезмерных пароксизмальных разрядов нейронов и противоэпилептическую активность.

При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ . C max в крови достигается через 2 ч. Проходит через плаценту, в небольших количествах проникает в грудное молоко. Не биотрансформируется, выводится почками в неизмененном виде. Длительность действия — до 12 ч.

В экспериментальных исследованиях на животных (мыши, крысы, хомяки, кролики) проявлял тератогенное и эмбриотоксическое действие при введении доз, в 10 раз превышающих МРДЧ .

Применение вещества Ацетазоламид

Глаукома (хроническая открытоугольная, вторичная, острая закрытоугольная — кратковременное предоперационное лечение с целью снижения внутриглазного давления); эпилепсия (большие припадки и малые припадки у детей, смешанные формы) в комбинации с противосудорожными препаратами; отеки (на фоне легочно-сердечной недостаточности или вызванные лекарственными средствами); горная болезнь (для сокращения времени акклиматизации).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим сульфонамидам), гипонатриемия, гипокалиемия, недостаточность надпочечников, почечная и/или печеночная недостаточность, цирроз печени (риск развития энцефалопатии), мочекаменная болезнь (при гиперкальциурии), гиперхлоремический ацидоз, хроническая декомпенсированная закрытоугольная глаукома (для длительной терапии), сахарный диабет, уремия, кормление грудью.

Ограничения к применению

Легочная эмболия, эмфизема легких (возможно усиление ацидоза), беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Ацетазоламид

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, нарушение слуха/шум в ушах, нарушение вкуса, проходящая близорукость, дезориентация, парестезия, судороги.

Со стороны органов ЖКТ : потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея, мелена, печеночная недостаточность.

Со стороны обмена веществ: метаболический ацидоз и нарушение электролитного баланса (при длительном применении).

Прочие: крапивница, повышенная чувствительность к свету, полиурия, гематурия, глюкозурия.

Взаимодействие

Мочегонный эффект усиливается теофиллином, ослабляется кислотообразующими диуретиками.

Ацетазоламид усиливает проявления остеомаляции, вызванной приемом противоэпилептических препаратов. При одновременном применении ацетазоламид повышает риск проявления токсических эффектов препаратов наперстянки, карбамазепина, эфедрина, недеполяризующих миорелаксантов, салицилатов.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ацетазоламида с ацетилсалициловой кислотой (в высоких дозах) ввиду возможности развития анорексии, тахипноэ, летаргического состояния, комы с возможным летальным исходом.

Передозировка

Случаев передозировки не описано.

Симптомы: возможно усиление побочных эффектов.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Ацетазоламид

В случае повышенной чувствительности к сульфонамидам могут развиться тяжелые побочные эффекты: анафилаксия, лихорадка, сыпь (в т.ч. многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз), кристаллурия, образование камней в почках, угнетение костного мозга, тромбоцитопеническая пурпура, гемолитическая анемия, лейкопения, панцитопения и агранулоцитоз.

Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.

Коммерческие названия за границей (за рубежом) - Diamox, Diazomid, Diluran, Glaupax.

В настоящее время аналоги (дженерики) препарата в аптеках Москвы НЕ ПРОДАЮТСЯ.

Все препараты, применяемые в кардиологии, .

Задать вопрос или оставить отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно .

Препараты, содержащие Ацетазоламид (Acetazolamide, код АТХ (ATC) S01EC01):

Диакарб (Ацетазоламид) - инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Клинико-фармакологическая группа:

Диуретик. Ингибитор карбоангидразы.

Фармакологическое действие

Диуретик из группы ингибиторов карбоангидразы. Вызывает слабый диуретический эффект. Ингибирует фермент карбоангидразу в проксимальном извитом канальце нефрона, увеличивает экскрецию с мочой ионов натрия, калия, бикарбоната, не влияет на экскрецию ионов хлора; вызывает повышение рН мочи. Нарушает кислотно-щелочное равновесие (метаболический ацидоз). Угнетение карбоангидразы реснитчатого тела приводит к уменьшению секреции водянистой влаги и снижению внутриглазного давления. Подавление активности карбоангидразы в головном мозге обуславливает противосудорожную активность препарата.

Длительность действия - до 12 ч.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь ацетазоламид хорошо абсорбируется из ЖКТ. После приема Диакарба в дозе 500 мг Cmax активного вещества составляет 12-27 мкг/мл и достигается через 1-3 ч. Определяемая концентрация ацетазоламида в плазме сохраняется в течение 24 ч после приема препарата.

Распределение и метаболизм

Распределяется главным образом в эритроцитах, почках, мышцах, тканях глазного яблока и ЦНС. Связывается с белками плазмы в высокой степени. Проникает через плацентарный барьер.

Ацетазоламид не биотрансформируется в организме.

Выведение

Выводится почками в неизмененном виде. Около 90% дозы выводится с мочой в течение 24 ч.

Показания к применению препарата ДИАКАРБ®

  • отечный синдром (слабой и умеренной степени выраженности, в сочетании с алкалозом);
  • глаукома (первичная и вторичная, а также при остром приступе);
  • эпилепсия (в составе комбинированной терапии);
  • острая высотная (горная) болезнь.

Режим дозирования

При отечном синдроме в начале лечения препарат назначают в дозе 250-375 мг (1-1.5 таблетки) 1 раз в сутки утром. Максимальный диуретический эффект достигается при приеме препарата через день или 2 дня подряд, а затем - однодневный перерыв. При применении Диакарба следует продолжать терапию недостаточности кровообращения, включая сердечные гликозиды, соблюдать диету с ограничением потребления соли и восполнять недостаток калия.

Взрослым при открытоугольной глаукоме препарат назначают в разовой дозе 250 мг (1 таблетка) 1-4 раза в сутки. Дозы, превышающие 1 г, не увеличивают терапевтический эффект. При вторичной глаукоме препарат назначают в разовой дозе 250 мг (1 таблетка) каждые 4 ч. У некоторых пациентов терапевтический эффект проявляется после кратковременного приема препарата по 250 мг 2 раза в сутки. При острых приступах глаукомы препарат назначают по 250 мг 4 раза в сутки.

Детям при приступах глаукомы Диакарб® назначают в дозе из расчета 10-15 мг/кг массы тела в сутки за 3-4 приема.

При эпилепсии взрослым назначают по 250-500 мг в сутки в один прием в течение 3 дней, на 4-й день - перерыв. Детям в возрасте с 4 до 12 мес - 50 мг в сутки в 1-2 приема; детям в возрасте 2-3 лет - 50-125 мг в сутки в 1-2 приема; детям и подросткам в возрасте от 4 до 18 лет - по 125-250 мг 1 раз в сутки утром. При одновременном применении Диакарба с другими противосудорожными препаратами в начале лечения применяют 250 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки, при необходимости постепенно увеличивая дозу. У детей не следует применять дозы, превышающие 750 мг в сутки.

При горной болезни рекомендуют применять препарат в дозе 500-1000 мг (2-4 таблетки) в сутки; в случае быстрого восхождения - по 1000 мг в сутки. Суточную дозу делят на несколько приемов в равных дозах. Препарат следует применять за 24-48 ч перед восхождением, а в случае появления симптомов болезни - продолжать лечение в течение следующих 48 ч или более, если это необходимо.

При пропуске приема препарата не следует увеличивать дозу при очередном приеме.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: судороги, парестезии, шум в ушах, близорукость; при длительном применении - дезориентация, нарушение осязания, сонливость.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях при длительном применении - гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны водно-электролитного баланса и кислотно-щелочного равновесия: гипокалиемия, метаболический ацидоз.

Со стороны мочевыделительной системы: в отдельных случаях при длительном применении - нефролитиаз, преходящая гематурия и глюкозурия.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия; при длительном применении - тошнота, рвота, диарея.

Дерматологические реакции: гиперемия кожи, зуд, крапивница.

Прочие: мышечная слабость, при длительном применении - аллергические реакции.

Противопоказания к применению препарата ДИАКАРБ®

  • острая почечная недостаточность;
  • печеночная недостаточность;
  • гипокалиемия;
  • ацидоз;
  • гипокортицизм;
  • болезнь Аддисона;
  • уремия;
  • сахарный диабет;
  • беременность;
  • лактация;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью назначают препарат при отеках печеночного и почечного генеза и при совместном приеме с ацетилсалициловой кислотой в высоких дозах.

Применение препарата ДИАКАРБ® при беременности и кормлении грудью

Диакарб® противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при острой почечной недостаточности. С осторожностью следует применять препарат больных с нарушениями функции почек из-за повышенного риска развития метаболического ацидоза.

Применение у детей

Препарат применяют по показаниям и в дозе, откорректированной в соответствии с возрастом.

Особые указания

При назначении препарата более 5 дней подряд повышается риск развития метаболического ацидоза.

При длительном применении препарата следует контролировать картину периферической крови, показатели водно-электролитного и кислотно-щелочного баланса.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Диакарб®, особенно в высоких дозах, может вызвать сонливость, утомляемость, головокружение и дезориентацию, поэтому во время лечения пациенты не должны управлять автотранспортом и работать с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Передозировка

Не описаны случаи передозировки препаратом или острого отравления.

Симптомы: возможно усиление описанных побочных эффектов.

Лечение: проводят симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении с противоэпилептическими препаратами Диакарб® усиливает проявления остеомаляции.

При сочетанном применении Диакарба с другими диуретиками и теофиллином усиливается диуретический эффект.

При одновременном применении Диакарба с кислотообразующими диуретиками диуретический эффект уменьшается.

При одновременном применении Диакарб® повышает риск проявления токсических эффектов салицилатов, препаратов наперстянки, карбамазепина, эфедрина, недеполяризующих миорелаксантов.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 5 лет.

Ацетазоламид (латинское название Acetazolamide) - это лекарственное средство, обладающее диуретическими свойствами. Препарат используется для лечения отеков, вызванных задержкой в организме жидкости и солей натрия. Лекарство применяют в составе терапии повышенного внутриглазного и внутричерепного давления и эпилепсии. У больных нормализуется артериальное давление, деятельность сердца и почек в результате действия Ацетазоламида. Торговое название препарата - Диакарб.

Состав и форма выпуска

В состав препарата входит 250 мг активного вещества ацетазоламид , а также вспомогательные компоненты: гликолят натрия, картофельный крахмал, тальк.

Активное вещество представляет собой белый порошок с кристаллической структурой, не имеющий запаха. Ацетазоламид плохо растворяется в воде.

Лекарственное средство оказывает диуретическое, противоглаукомное, противоэпилептическое действие . Активное вещество подавляет выработку карбоангидразу в почках. В результате происходит усиление диуреза, повышение уровня кислотности мочи и реабсорбция аммиака. Снижение количества карбоангидразы способствует уменьшению секреции внутриглазной жидкости и понижению внутриглазного давления.

Препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и попадает в системный кровоток. Максимальное количество действующего вещества в плазме крови наблюдается через два часа. Действие препарата начинается через 60−90 минут после приема. Через 4 часа остатки препарата выводятся из организма вместе с мочой.

Инструкция по применению Ацетазоламида

Инструкция прописывает основные заболевания , для лечения и профилактики которых применяется препарат:

Ацетазоламид предназначен для перорального применения . Лекарство принимают по одной таблетке один раз в день или курсами по 2−4 дня через день. При более длительном использовании или увеличении дозы может наблюдаться снижение диуретического эффекта. Для снятия отечного синдрома препарат принимают по одной таблетке в утреннее время. Чтобы достичь максимального мочегонного действия, лекарственное средство следуют использовать ежедневно или в течение двух дней с перерывом один день.

При глаукоме Ацетазоламид применяют строго по назначению врача при комплексном лечении заболевания.

Взрослым пациентам назначают по 250 мг препарата до 4 раз в день. В некоторых случаях лечебное действие наступает после непродолжительного использования лекарства.

Для лечения детей после трех лет доза препарата зависит от массы тела ребенка и составляет 10 мг на один килограмм веса 3−4 раза в день. Через 5 дней после начала лечения необходимо сделать перерыв. Длительное использование средства требует приема дополнительных препаратов, содержащих калий, и соблюдения калиевосберегающей диеты.

Перед хирургической операцией Ацетазоламид принимают за день до хирургического вмешательства и в день операции.

При лечении эпилепсии прием препарата осуществляется по одной таблетке в течение трех дней. Совместное использование с другими противосудорожными средствами при необходимости требует постепенного увеличения дозы.

Для снятия симптомов горной болезни назначают по 500 мг препарата, а в случае быстрого восхождения доза может быть увеличена до 1000 мг. Лекарство начинают принимать за 24 часа до начала восхождения. В случае проявления симптомов заболевания прием препарата продолжается последующие 48 часов. В случае необходимости допускается более длительное использование препарата.

В случае повышенного внутричерепного давления лекарственное средство следует принимать через каждые 8 часов. Максимальная терапевтическая доза не должна превышать 750 мг в день.

В случае проявления у пациента кожных реакций следует прекратить прием лекарства и обратиться за консультацией к врачу.

Длительное использование лекарства требует постоянного контроля клинической картины периферической крови.

В случае увеличения дозы у больного наблюдается слабость и сонливость, при этом мочегонный эффект препарата не усиливается, а в некоторых случаях снижается. При сердечной недостаточности Ацетазоламид очень часто используют с другими диуретическими средствами для обеспечения большего диуреза. Если прием лекарства был пропущен, не следует увеличивать последующую дозу.

В настоящее время отсутствуют данные клинических исследований о воздействии препарата на развитие плода, поэтому лечение Ацетазоламидом в первом триместре беременности не проводится. Использование препарата на более поздних сроках осуществляется строго по назначению врача в случае крайней необходимости. Чтобы избежать риска причинения вреда ребенку, необходим постоянный контроль артериального давления и деятельности внутренних органов женщины.

Известно, что активное вещество способно попадать в грудное молоко , поэтому лекарство не используют в период грудного вскармливания.

При использовании Ацетазоламида в детском возрасте дозировка корректируется детским неврологом в индивидуальном порядке с учетом возраста и тяжести состояния ребенка. Как правило, длительность курса лечения не превышает трех дней. Прием лекарственного средства осуществляется в утреннее время. Обычно Ацетазоламид назначают совместно с Аспаркамом, который является взаимодополняющим средством и восполняет разрушающее действие Ацетазоламида.

Противопоказания и побочное действие

Инструкция запрещает использование препарата, если у больных диагностированы следующие заболевания:

Ацетазоламид относится к малотоксичным препаратам, в связи с чем кратковременное использование не вызывает проявления побочных эффектов.

Длительное использование средства может вызвать близорукость, чувство слабости, сонливость, ощущения покалывания в конечностях, головную боль и головокружение, тошноту, рвоту, нарушение стула. У некоторых пациентов наблюдается нарушение вкусовых ощущений, снижение или потеря аппетита, раздражительность. В более тяжелых случаях возможно развитие депрессивного состояния, развитие фобий, спутанность сознания.

В случае развития метаболического ацидоза больным назначается корректирующая терапия препаратами натрия.

В редких случаях Ацетазоламид может вызвать быстрое развитие апластической анемии, лейкопении, агранулоцитоза, панцитопении, кристаллурию, почечных колик, снижение деятельности костного мозга, некроз тканей печени.

Аналоги и цена

Если использование лекарственного средства по каким-либо причинам невозможно, следует обратиться за консультацией к специалисту, который назначит похожий по действию Ацетазоламида аналог. Аналогичными свойствами обладает Диакраб. Других аналогов препарат не имеет.

Приобрести лекарственное средство можно в аптеке по рецепту врача. Средняя цена за упаковку лекарства составляет от 250 рублей.

Фармакологическое действие

Слабый диуретик. Ингибирует карбоангидразу в проксимальном извитом канальце нефрона, увеличивает выведение с мочой Na+, K+, гидрокарбоната, не влияет на выведение Cl-, защелачивает мочу. Нарушает КОС (метаболический ацидоз). Угнетение карбоангидразы реснитчатого тела приводит к уменьшению секреции водянистой влаги и снижению внутриглазного давления. Способность подавлять активность карбоангидразы в головном мозге обусловливает наличие у препарата некоторой противоэпилептической активности. Снижает образование ликвора и снижает внутричерепное давление. Длительность действия - до 12 ч.
Фармакокинетика

Абсорбция - высокая, Cmax в крови - через 2 ч после приема в дозе 500 мг. Проникает через плацентарный барьер. Связь с белками плазмы - высокая. Выводится почками в неизмененном виде.
Показания к применению

Отечный синдром (слабой и умеренной выраженности, в сочетании с алкалозом). Черепно-мозговая гипертензия; глаукома (первичная и вторичная, острый приступ), эпилепсия (малые эпилептические припадки у детей, редкие абсансы), горная болезнь, болезнь Меньера, тетания, предменструальный синдром, подагра.
Противопоказания

Гиперчувствительность, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, гипокалиемия, ацидоз, гипокортицизм, болезнь Аддисона, уремия, сахарный диабет, беременность (I триместр).
С осторожностью

Отеки печеночного и почечного генеза.
Режим дозирования

Внутрь. При отечном синдроме - 250 мг 1-2 раза в сутки курсами по 5 дней с последующим двухдневным перерывом. При эпилепсии - 250-500 мг/сут в один прием в течение 3 дней, на 4 день перерыв. При приступе глаукомы начальная доза - 250-500 мг; затем каждые 6 ч по 250 мг, через 1-2 сут постепенно снижают кратность назначения сначала до 3, затем до 2 раз в сутки. Детям 4-12 мес - 50 мг/сут в 1-2 приема; 3-5 лет - 50-125 мг/сут в 1-2 приема; 4-18 лет - 125-250 мг однократно утром. При хронической глаукоме - по 125-250 мг 1-3 раза через день в течение 5 дней.
Побочное действие

Гипокалиемия, миастения, судороги, гиперемия кожи, парестезии, шум в ушах, снижение аппетита, метаболический ацидоз, кожный зуд.

При длительном применении - нефроуролитиаз, гематурия, глюкозурия, гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз, дезориентация, нарушение осязания, сонливость, тошнота, рвота, диарея, аллергические реакции, парестезии.
Взаимодействие

Усиливает проявления остеомаляции, вызванной приемом противоэпилептических ЛС.

Др. диуретики и теофиллин усиливают выраженность диуретического действия ацетазоламида, кислотообразующие диуретики ослабляют.

ГКС повышают риск развития гипокалиемии.

Повышает токсичность салицилатов, препаратов наперстянки, карбамазепина, эфедрина и неполяризующих миорелаксантов.
Особые указания

В случае назначения на протяжении более 5 дней высок риск развития метаболического ацидоза.

При длительном применении следует контролировать водно-электролитный баланс, картину периферической крови, КОС.

Формула: C4H6N4O3S2, химическое название: N-ацетамид.
Фармакологическая группа: метаболики/ ферменты и антиферменты; органотропные средства/ средства, регулирующие функцию органов мочеполовой системы и репродукцию/ диуретики; нейротропные средства/ противоэпилептические средства.
Фармакологическое действие: диуретическое, ингибирующее карбоангидразу, противоэпилептическое, противоглаукомное.

Фармакологические свойства

Ацетазоламид ингибирует (селективно) фермент карбоангидразу (является катализатором обратимой реакции гидратации диоксида углерода и дальнейшего распада угольной кислоты). Диуретический эффект ацетазоламида связан с угнетением в почках активности карбоангидразы (в основном в проксимальных канальцах почек). Что приводит к снижению реабсорбции ионов K+, Na+, бикарбоната, усилению диуреза, повышению pH мочи, увеличению реабсорбции аммиака. Ацетазоламид не действует на выведение ионов Cl-. Угнетение ацетазоламидом карбоангидразы в ресничном теле уменьшает секрецию водянистой влаги, что приводит к снижению внутриглазного давления. Снижение ацетазоламидом активности карбоангидразы в головном мозге приводит к торможению пароксизмальных чрезмерных разрядов нейронов и обуславливает противоэпилептическую активность.

После приема внутрь ацетазоламид хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Через 2 часа в крови достигается максимальная концентрация. Ацетазоламид проникает через плаценту, в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Ацетазоламид не биотрансформируется, поэтому выводится в неизмененном виде почками. Продолжительность действия ацетазоламида составляет до 12 часов. В экспериментальных исследованиях на животных (крысы, мыши, кролики, хомяки) ацетазоламид проявлял эмбриотоксическое и тератогенное действие при использовании доз, которые превышают МРДЧ в 10 раз.

Показания

Эпилепсия (малые припадки у детей и большие припадки, смешанные формы) в составе комбинированного лечения вместе с противосудорожными средствами; глаукома (вторичная, хроническая открытоугольная, острая закрытоугольная - кратковременная предоперационная терапия для уменьшения внутриглазного давления); отеки (вызванные лекарственными препаратами или при легочно-сердечной недостаточности); горная болезнь (для уменьшения времени акклиматизации).

Способ применения ацетазоламида и дозы

Ацетазоламид принимается внутрь. При глаукоме дозу в зависимости от показателей внутриглазного давления устанавливают индивидуально, средние дозы составляют 1 – 3 раза в сутки по 125 – 250 мг через день в течение 5 дней, далее - перерыв 2 суток. Отеки - 250 – 375 мг в сутки утром; максимальный мочегонный эффект развивается при приеме препарата по 2 дня подряд с перерывом в один день или приеме препарата через день. Эпилепсия, для взрослых - 1 раз в сутки 250 – 500 мг в течение 3 дней, на четвертый день делают перерыв; для детей доза устанавливается в зависимости от массы тела, принимают в 1 – 2 приема; при совместном использовании ацетазоламида с противосудорожными препаратами, начальная доза ацетазоламида составляет 1 раз в сутки 250 мг (дозу увеличивают при необходимости); для детей: не использовать дозы более 750 мг в сутки. При горной болезни - 2 – 3 раза в сутки по 250 мг, прием необходимо начать за 1 - 2 суток до восхождения и продолжать на протяжении 2 суток (в случае необходимости - дольше).

При гиперчувствительности к сульфонамидам могут появиться следующие тяжелые побочные реакции: анафилаксия, сыпь (включая и многоформную экссудативную эритему, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса - Джонсона), лихорадка, кристаллурия, угнетение костного мозга, образование камней в почках, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, гемолитическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения. В случае развития изменений в картине крови или кожных изменений прием ацетазоламида необходимо срочно отменить. Во время продолжительного применения необходим контроль содержания в сыворотке крови электролитов, а также наблюдение за картиной периферической крови. Ацетазоламид, который используется в больших дозах, чем рекомендовано, диурез не увеличивает, а часто наоборот, снижает его, вместе с этим усиливает парестезию или/и сонливость. Но при некоторых обстоятельствах ацетазоламид используют в очень больших дозах вместе с прочими диуретиками для обеспечения надежного диуреза при полностью рефрактерной сердечной недостаточности. Не рекомендуется использовать ацетазоламид водителям транспортных средств во время работы, а также людям, чья деятельность связана с повышенной концентрацией внимания.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (включая и к прочим сульфонамидам), гипокалиемия, уремия, гипонатриемия, недостаточность надпочечников, печеночная или/и почечная недостаточность, мочекаменная болезнь (при гиперкальциурии), цирроз печени (риск развития энцефалопатии), гиперхлоремический ацидоз, сахарный диабет, декомпенсированная хроническая закрытоугольная глаукома (для продолжительного лечения), кормление грудью.

Ограничения к применению

Эмфизема легких и легочная эмболия (из-за возможности усиление ацидоза), беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется использование ацетазоламида при беременности (в особенности в 1 триместре), в каждом отдельном случае необходимо оценивать ожидаемую пользу лечения для матери и возможный риск для плода. На время терапии ацетазоламидом необходимо прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия ацетазоламида

Органы чувств и нервная система: сонливость, шум в ушах или нарушение слуха, нарушение вкуса, дезориентация, проходящая близорукость, судороги, парестезия;
система пищеварения: потеря аппетита, диарея, тошнота, мелена, рвота, печеночная недостаточность; обмен веществ: нарушение электролитного баланса и метаболический ацидоз (при продолжительном использовании);
прочие: полиурия, крапивница, гематурия, повышенная чувствительность к свету, глюкозурия.

Взаимодействие ацетазоламида с другими веществами

Мочегонный эффект ацетазоламида ослабляется кислотообразующими диуретиками, усиливается теофиллином. При совместном использовании ацетазоламид вероятность развития токсических реакций карбамазепина, препаратов наперстянки, эфедрина, салицилатов, недеполяризующих миорелаксантов. Ацетазоламид потенцирует проявления остеомаляции, которые вызваны приемом противоэпилептических средств. Необходимо соблюдать осторожность при совместном использовании ацетазоламида и высоких доз ацетилсалициловой кислотой из-за возможности развития тахипноэ, анорексии, комы, летаргического состояния и летального исхода.