İzoptin istifadə üçün təlimat. Enjeksiyon üçün izoptin - istifadə üçün təlimat

Qan təzyiqimiz yüksəldikdə və ümumi vəziyyətin pisləşməsinə səbəb olan digər ürək pozğunluqları müşahidə edildikdə, kömək üçün ürək-damar sisteminə müsbət təsir göstərən dərmanlara müraciət edirik. "İsoptin" yalnız ürək və qan damarlarının işini normallaşdıran ürək dərmanları kateqoriyasına aiddir.

ATX kodu

C08DA01 Verapamil

Aktiv maddələr

Verapamil

Farmakoloji qrup

Kalsium kanal blokerləri

farmakoloji təsir göstərir

Antianginal dərmanlar

Antihipertenziv dərmanlar

Antiaritmik dərmanlar

İzoptin istifadə üçün göstərişlər

"İzoptinin" istifadəsi üçün göstərişlər də bir az fərqlidir, əgər onlar həkim tərəfindən təyin olunanlarla əlaqədar nəzərə alınarsa: həblər və ya inyeksiyalar qəbul etmək.

Beləliklə, məsələn, tabletlərin təyin edilməsi belə hallarda əsaslandırılır:

• arterial hipertenziya diaqnozu qoyuldu (sabit yüksək qan təzyiqi),
• hipertansif böhran ilə,
• ürək ventriküllərindən birinin divarının qalınlaşması (diaqnoz: hipertrofik kardiyomiyopatiya),
• ürək işemiyasının müalicəsi üçün (vazospastik, xroniki stabil və qeyri-sabit angina pektorisi),
• ürək ritminin pozulması ilə: qəfil ürək döyüntüləri (aritmiyanın variantlarından biri olan paroksismal supraventrikulyar taxikardiya (PNT), atriyal fibrilasiyanın taxiaritmik forması (atrial fibrilasiya və çırpınma), əlavə qüsurlu ürək sancmalarının görünüşü (supravoleent) .

Enjeksiyon üçün məhlul şəklində "Isoptin" hipertansiyonun yüngül formaları üçün monoterapiya kimi və onun ağır, mürəkkəb təzahürləri, angiospastik angina (vazospazm fonunda) və gərgin angina üçün kompleks müalicənin bir hissəsi kimi istifadə olunur. Ancaq ən çox PNT-də normal ürək ritminin bərpası tələb olunduqda, supraventrikulyar taxiaritmiyaların müalicəsində, həmçinin taxiaritmik tip atrial fibrilasiyada ürək dərəcəsini düzəltmək üçün istifadə olunur (Wolff-Parkinson-White və Lawn-dən başqa). Qanonq-Levin sindromları).

Buraxılış forması

Satışda "Isoptin" dərmanının aşağıdakı dozaj formalarını tapa bilərsiniz:

Adi tabletlər 40 mq (ağ, plyonka ilə örtülmüş, dairəvi formalı, hər iki tərəfi qabarıq, bir tərəfində 40 rəqəmi, digər tərəfində üçbucaq işarəsi həkk olunmuşdur). Tabletlər blisterlərə yerləşdirilir:

• 20 ədəd (bir paketdə 1 və ya 5 blister).

Adi tabletlər 80 mq (ağ, plyonka ilə örtülmüş, dairəvi formalı, hər iki tərəfi qabarıq, bir tərəfdə "ISOPTIN 80" yazısı həkk olunub, digər tərəfdə - "KNOOL" və tableti 2 hissəyə bölmək üçün xətt) . Tabletlər blisterlərdə qablaşdırılır:

• 10 ədəd (bir paketdə 2 və ya 10 blister),
• 20 ədəd (bir paketdə 1 və ya 5 blister),
• 25 ədəd (4 blisterdən ibarət paket).

Uzunmüddətli (uzunmüddətli) təsirli SР240 tabletləri 240 mq (açıq yaşıl kölgə, kapsula bənzəyən uzunsov forma, bir tərəfdə 2 eyni üçbucaq həkk olunub, hər iki tərəfdə bölünmə riski var). Blister paketlərdə olan tabletlər:

• 10 ədəd (2,3,5 və ya 10 blisterdən ibarət qablaşdırmada),
• 15 ədəd (2,3,5 və ya 10 blisterdən ibarət qablaşdırmada),
• 20 ədəd (2,3,5 və ya 10 blister paketdə).

2 ml-lik rəngsiz şüşə ampulalarda venadaxili tətbiq üçün məhlul (xüsusi rəngi olmayan şəffaf maye). Ampulalar 5, 10 və 50 ədəd şəffaf altlıqlara yerləşdirilir. Hər bir palet ayrıca nazik karton qutuya qablaşdırılır.

"İsoptin" dərmanının əsas aktiv maddəsi hidroxlorid şəklində təqdim olunan verapamildir. O, çoxlarına eyni adlı dərmanla tanınır.

"Isoptin" tərkibi dərmanın buraxılma formasından asılı olaraq müəyyən fərqlərə malikdir. Beləliklə, tabletlərdə 40, 80 və ya 240 mq əsas aktiv maddə və tabletin tərkibində və ya qabığında mövcud olan köməkçi maddələr ola bilər.

"Isoptin" tabletlərindəki köməkçi komponentlər:

• adsorbent kimi pirojenik və ya koloidal silikon dioksid,
• kalsiumun işıq mənbəyi kimi dikalsium fosfat dihidrat,
• mayalandırıcı olaraq kroskarmelloza natrium,
• bədəni təmizləmək üçün mikrokristal selüloz,
• tabletlərin tərkibinə vahid bir tutarlılıq vermək üçün maqnezium stearat.

Öz növbəsində, tabletlərin film qabığı talk, hipromelloza 3 MPa, natrium lauril sulfat, makroqol və titan dioksiddən ibarətdir.

Ampul məhlulu "İsoptin" 5 mq miqdarında verapamil hidroxloridinə əlavə olaraq: NaCl və inyeksiya üçün su ilə seyreltilmiş 36% konsentrasiyası olan xlorid turşusu (HCl) ehtiva edir.

Farmakodinamikası

"İsoptin" kalsium antaqonistləri adlanan antianginal dərmanlar qrupuna aiddir. Bu dərmanlar əsas ürək əzələsinin oksigen ehtiyacını azaltmağa kömək edir, koronar arteriyalara vazodilatlayıcı təsir göstərir və onları və ürək əzələsini kalsiumla həddindən artıq yükləmədən qoruyur. Dərman kalsium ionlarının membran vasitəsilə ürəyin və qan damarlarının əzələ toxumasına axını məhdudlaşdırmağa qadirdir.

Vazodilatlayıcı təsirə malik olmaqla, ürək dərəcəsini artırmadan periferik damarların müqavimətini azaltmaqla qan təzyiqini azaltmağa kömək edir (ümumi refleks reaksiya). Anjina pektorisinin müalicəsində izoptinin antiangial təsiri onun kardiyomiyositlərə (ürək divarını təşkil edən əzələ hüceyrələri) rahatlaşdırıcı təsirinə, həmçinin periferik damar tonusunun azalmasına və bununla da atriyaya yükü azaltmasına əsaslanır. Miyositlərə kalsium ionlarının axınının azalması enerjinin işə çevrilməsini maneə törədir və nəticədə ürək dərəcəsinin yavaşlamasına səbəb olur.

Supraventrikulyar taxiaritmiyaların müalicəsində "İzoptinin" istifadəsi atrioventrikulyar düyün vasitəsilə sinir impulslarının keçməsini gecikdirmək, sinoatrial düyünün keçiriciliyini maneə törətmək və atrioventrikulyar pleksusda odadavamlı dövrün müddətini azaltmaq qabiliyyətinə görə əsaslandırılır. Beləliklə, optimal ürək dərəcəsi əldə edilir və normal (sinus) ürək ritmi bərpa olunur.

Dərman selektiv təsir göstərir və dozadan asılı olan dərmanlar qrupuna aiddir. Xəstəlik normal ürək dərəcəsi göstəricilərinin qorunması ilə davam edərsə, dərman qəbul etmək onlara heç bir şəkildə təsir etməyəcək və ürək dərəcəsi azalırsa, yalnız bir az.

Antiangial və vazodilatlayıcı (damar əzələlərinin rahatlaması) fəaliyyətinə əlavə olaraq, dərman diüretik (diuretik) təsir göstərir.

, , ,

Farmakokinetikası

"İsoptin" dərmanının aktiv maddəsi bağırsaqda demək olar ki, 90% udulur, onun udulması qida qəbulundan asılı deyil. Dərmanın bioavailability həm tabletlərin oral qəbulu, həm də məhlulun venadaxili yeridilməsi ilə 10-35% arasında dəyişir.

IHD və hipertoniya ilə xəstənin qanında verapamilin tərkibi ilə nəticədə terapevtik effekt arasında heç bir əlaqə yoxdur.

Dərmanın metabolizması qaraciyərin parenximal hüceyrələrində baş verir, burada demək olar ki, tamamilə biotransformasiya olunur. Plasentanın toxumalarından nisbətən asanlıqla keçə bilir, çünki dərmanın təxminən 25% -i göbək damarlarında olur.

İzoptinin yeganə aktiv metaboliti norverapamildir. Qanda onun maksimal konsentrasiyası preparatın 1 dozasını qəbul etdikdən 6 saat sonra müşahidə olunur. Yarımxaricolma dövrünün göstəriciləri əhəmiyyətli dərəcədə dəyişə bilər (tək doza ilə 2,5-7,5 saat və təkrar qəbulla 4,5-12 saat). İntravenöz inyeksiya üçün bir həll istifadə edərkən, dərmanın yarı ömrü 4 dəqiqədən 5 saata qədər ola bilər.

Dərmanın qanda terapevtik konsentrasiyası dərmanın təkrar qəbulundan sonra 5-ci gündə müşahidə olunur.

"İsoptin" ana südü ilə birlikdə bədənə nüfuz edə və xaric oluna bilər, lakin orada onun məzmunu o qədər azdır ki, süd verən körpədə arzuolunmaz simptomlara səbəb olmur. Bu vəziyyətdə yarımxaricolma dövrü təxminən 3-7 saat olacaq, lakin təkrar qəbul ilə 14 saata qədər arta bilər.

"Isoptin" dərmanının və onun metabolitlərinin əksəriyyəti böyrəklər tərəfindən xaric edilir və yalnız 16% bağırsaqlar vasitəsilə xaric edilir.

Uzun müddət buraxılan tabletlər halında, dərmanın bədəndən çıxarılması daha yavaş olur. Dərmanın tətbiq olunan dozasının 50% -i ilk gün ərzində bədəndən çıxarılır. İkinci gündə 60%, 5-ci gündə isə dərmanın 70% ifrazı qeyd edildi.

Böyrək çatışmazlığı və qaraciyər çatışmazlığının ağır formaları olan xəstələrdə yarımxaricolma dövrünün artması və bioavailability artımı qeyd olunur.

, , , , ,

Hamiləlik dövründə izoptin istifadəsi

Hamiləlik və ana südü zamanı "İsoptin" dərmanının istifadəsi hamiləliyə və dölün sağlamlığına təsiri barədə sübut edilmiş məlumatların olmaması səbəbindən təhlükəli hesab olunur. Teorik olaraq, dərman olduqca təhlükəsiz hesab olunur, buna görə də dərmanı istifadə etmək riski gözlənilən faydadan azdırsa, hamiləlik dövründə həkimə görə, tablet şəklində təyin edilə bilər. Ancaq dərman müalicəsi müddətində ana südü ilə qidalanma dayandırılmalıdır.

Əks göstərişlər

"İsoptin", əksər ürək dərmanları kimi, istifadə üçün kifayət qədər əks göstərişlərə malikdir, bunlar kədərli və bəzən faciəli nəticələrin qarşısını almaq üçün nəzərə alınmalıdır.

Dərmanın bütün formaları üçün ümumi əks göstərişlər bunlardır:

• qulaqcıqlardan mədəciklərə sinir impulslarının keçirilməsinin pozulması (2-ci və 3-cü dərəcəli atrioventrikulyar blokada), əgər xüsusi bir kardiostimulyator tərəfindən idarə olunmursa,
• kardiostimulyatorun zəifliyi, sinus nodu adlanır, taxikardiya və bradikardiyanın alternativ epizodları ilə;
• Wolff-Parkinson-White və Lown-Ganong-Levin sindromları üçün xarakterik olan ürəkdə əlavə yolların olması halında atrial fibrilasiya,
• dərmanın fərdi komponentlərinə qarşı dözümsüzlük.

Dərman 18 yaşdan kiçik xəstələrin müalicəsi üçün istifadə edilmir. Bu, "İsoptin" in uşaq orqanizminə təsiri haqqında məlumatın olmaması ilə əlaqədardır.

Dərmanı 1 dərəcə atrioventrikulyar blokada olan xəstələrə, həmçinin ürək dərəcəsi dəqiqədə 50 vuruşdan az olan xəstələrə təyin etmək arzuolunmazdır. Xəstədə yuxarı təzyiq göstəricisi 90 mm Hg-dən aşağı olarsa. o da başqa dərman seçməli olacaq.

Həblərin qəbulu da kontrendikedir:

• sol ürək mədəciyinin funksiyasının çatışmazlığı ilə çətinləşən kəskin miokard infarktı zamanı təzyiqin və nəbzin kəskin azalması fonunda,
• ağır sol mədəciyin çatışmazlığı halları (kardiogen şok),
• Gutun müalicəsində istifadə olunan "kolxisin" müalicəsində.

Dərmanın məhlul şəklində istifadəsinə əks göstərişlər:

• sabit aşağı qan təzyiqi (arterial hipotenziya),
• kardiogen şok, əgər ürək ritminin pozulması ilə əlaqədar deyilsə,
• qəfil kəskin ürək ritminin pozulması (Morgagni-Adams-Stokes sindromu) nəticəsində yaranan bayılma,
• sinus düyünündən atriyaya bir impulsun tədarükünün yavaşlaması və ya tamamilə dayandırılması (sinoaurikulyar blok),
• ürək ventriküllərinin sürətli işləməsi səbəbindən ürək dərəcəsinin artması (ventrikulyar taxikardiya),
• xroniki ürək çatışmazlığı, əgər onun səbəbi supraventrikulyar taxikardiya deyilsə,
• hamiləlik və laktasiya dövrləri,

"Isoptin" inyeksiyaları "Disopiramid" ilə terapiya bitdikdən sonra 2 gün ərzində edilmir. İzoptin və beta-blokerlərin eyni vaxtda istifadəsi də tətbiq edilmir.

Isoptinin yan təsirləri

Mümkündür ki, hətta xəstənin bədəninin fərdi xüsusiyyətlərindən və müəyyən bir dərmana reaksiyasından asılı olaraq dərmanın düzgün tətbiqi dərmanın əsas məqsədi ilə əlaqəli olmayan simptomlarla müşayiət oluna bilər. Müsbət (faydalı) ola bilən dərmanların yan təsirlərindən danışırıq, lakin əksər hallarda vəziyyət tam əksinədir.

Beləliklə, "İzodinit" qəbulu müxtəlif tezliklərdə baş verən bəzi xoşagəlməz simptomlarla müşayiət oluna bilər.

Mədə-bağırsaq traktının bəzi həzm problemləri ilə dərmana reaksiya verə bilər. Çox vaxt izoptin qəbul edən xəstələrdə qəbizlik, ürəkbulanma və ishal şəklində nəcis pozğunluqları daha az rast gəlinir. Bəziləri iştahın artdığını qeyd edir, digərləri dərman qəbul edərkən diş ətinin nəzərəçarpacaq dərəcədə şişməsi görünür, sonradan ağrı və qanaxma başlayır, digərləri isə bağırsaq tıkanıklığından şikayətlənir. Xəstənin qaraciyərində müəyyən pozğunluqlar varsa, fermentlərin (hepatik transaminaz və qələvi fosfataz) qan səviyyəsində artım ola bilər.

Ürək-damar sisteminin işində də bəzi arzuolunmaz pozulmalar müşahidə oluna bilər. Bunlardan ən çox görülənləri bradikardiya (nəbz dəqiqədə 50-dən az) və ya əksinə, istirahətdə ürək dərəcəsinin artması (taxikardiya), təzyiqin kifayət qədər güclü azalması (hipotenziya) və ürək çatışmazlığı əlamətlərinin artmasıdır. Ancaq angina pektorisinin əlamətlərinin görünüşü və ya güclənməsi nadirdir, baxmayaraq ki, bəzən koronar arteriyaların ciddi zədələnməsi fonunda belə bir vəziyyət miyokard infarktı ilə müşayiət oluna bilər. Ürək aritmiyaları, o cümlədən mədəciklərin titrəməsi / çırpınması (aritmiya) tez-tez rast gəlinmir.

Yuxarıda qeyd edildi ki, venadaxili inyeksiyalar yavaş-yavaş aparılmalıdır, əks halda aşağıdakı həyati təhlükəsi olan hallar baş verə bilər: atriumdan mədəciklərə impuls axınının tam dayandırılması (3-cü dərəcəli AV blokadası), təzyiqin güclü azalması. kəskin damar çatışmazlığının inkişafı ilə (çökmə), ürəyi dayandırın (asistol).

Mərkəzi və periferik sinir sistemləri baş ağrısı, başgicəllənmə, qısamüddətli huşunu itirmə (huşun itirilməsi) ilə Isonidin-ə reaksiya verə bilər. Bəzi xəstələr artan yorğunluq, reaksiyaların inhibəsi və yuxululuq qeyd edirlər, digərlərində isə dərman qəbul etmək artan narahatlıq ilə depressiv vəziyyətlərə səbəb ola bilər. Həmçinin bəzi hallarda qolların və əllərin titrəməsi, udma funksiyasının pozulması, yuxarı və aşağı ətrafların işində kinetik pozğunluqlar, yerişin qarışması və s.

İmmunitet sisteminin reaksiyaları arasında dəri döküntüsü, qaşınma, dərinin qızartı, Stevens-Johnson sindromunun inkişafı kimi allergik təzahürləri ayırd etmək olar.

Dərmanın digər yan təsirləri arasında çəki artımı, ağciyərlərin və əzaların şişməsi, trombositlərin səviyyəsinin artması (trombositopeniya), ağ qan hüceyrələrinin azalması (aqranulositoz), döş böyüməsi (jinekomastiya) və onlardan ifrazatların görünüşü (qalaktoreya), prolaktinin artması daxildir. hormon (hiperprolaktinemiya) , birgə patologiyası.

Dərmanın böyük dozalarının venadaxili yeridilməsi ilə onların qan plazmasında yığılması ilə müvəqqəti görmə itkisi müşahidə oluna bilər.

Dozaj və tətbiqi

Ürəyinizin ağır işini yerinə yetirməsinə kömək etmək və başqa problemlər gətirməmək üçün həkimin dərmanlarla bağlı tövsiyələrini diqqətlə dinləməlisiniz. Qız yoldaşlarının və qonşuların məsləhətləri ləzzətli tort və ya qızartma reseptinə gəldikdə faydalı olacaq, lakin hər hansı digər dərmanların, xüsusən də ürək dərmanlarının qəbulu haqqında deyil. Bizim "motor"umuza gəldikdə, doza və tətbiq üsulu ilə bağlı ürək dərmanlarının ciddi şəkildə tətbiqi yalnız effektiv deyil, həm də təhlükəsiz müalicənin açarıdır.

"İsoptin" ürəyin fəaliyyətini yaxşılaşdıran dərmanlara aiddir, yəni yuxarıda göstərilənlərin hamısı ona tam şəkildə aiddir.

Beləliklə, dərmanı necə düzgün qəbul etmək olar ki, birini sağaltmaq, digərini şikəst etməmək üçün. Dərman üçün təlimatlarda qeyd edildi ki, Isoptin tabletlərini yeməklə birləşdirmək və ya dərmanı yeməkdən dərhal sonra qəbul etmək məsləhətdir. Bu vəziyyətdə, dərmanın tablet forması qəbul edildikdə rezorbsiya və ya üyüdülmə üçün nəzərdə tutulmur. Tabletlər (müntəzəm və uzunmüddətli təsir) bol su ilə bütövlükdə udulmalıdır (adətən yarım stəkan su qəbul edilir). Bu, mədə mukozasına yumşaq təsir göstərir və bu dozaj formasının sorulması üçün optimal şərait yaradır.

Tabletlər şifahi olaraq qəbul edilir, yəni. ağız vasitəsilə. Onlardan başqa məqsədlər üçün istifadə edilmir. Dozaj xəstənin yaşından və əlbəttə ki, diaqnozdan asılıdır.

Yetkin xəstələr: angina pektorisi, atrial fibrilasiya və hipertansiyon üçün ilkin gündəlik doza, patologiyanın şiddətindən və bədənin reaksiyasından asılı olaraq, 120 ilə 240 mq arasında dəyişir. Hipertansiyon halında, doza (həkimin göstərişlərinə əsasən) 480 mq-a qədər, kardiyomiyopatiya halında isə müvəqqəti olaraq gündə 720 mq-a qədər artırıla bilər. Tövsiyə olunan qəbul tezliyi gündə 3 dəfədir.

Uzun müddət buraxılan tabletlər üçün effektiv doza 240 ilə 360 mq arasında dəyişir. Dərmanın uzun müddət istifadəsi, qısa müddət istisna olmaqla, dozanın gündə 480 mq-dan yuxarı artırılmasına imkan vermir.

Xəstənin qaraciyərində anormallıqlar varsa, minimum dozada tablet qəbul etmək tövsiyə olunur. Gündəlik doza 2-3 dəfə qəbul edildikdə 80-120 mq olacaqdır.

"Isoptin" məhlulu yalnız venadaxili inyeksiya üçün istifadə edilə bilər. Dərmanın yavaş tətbiqi, ən azı 2 dəqiqə göstərilir. Bu vəziyyətdə qan təzyiqi və ürək dərəcəsi göstəricilərinə nəzarət etmək lazımdır. Yaşlı xəstələrdə preparatın qəbulu daha da yavaş olmalıdır (ən azı 3 dəqiqə).

Effektiv ilkin doza nisbətə əsasən hesablanır: xəstənin 1 kq çəkisi üçün məhlulda 0,075-0,15 mq dərman. Adətən 2-4 ml (1-2 ampul və ya 5-10 mq verapamil hidroxlorid) təşkil edir. Gözlənilən nəticə yarım saat ərzində gəlməyibsə, 10 ml dərman dozası ilə başqa bir inyeksiya etmək vaxtı gəldi.

Terapevtik kursun müddəti iştirak edən həkim tərəfindən fərdi olaraq təyin edilir.

Uşaqlar: doza kiçik xəstənin yaşından asılıdır. "İzoptinin" hətta yeni doğulmuş körpələrin müalicəsində də istifadə oluna bilməsinə baxmayaraq, həkimlər mümkün ciddi nəticələrin qarşısını almaq üçün (təcrid halları) hal-hazırda terapiya üçün başqa seçimlər olmadıqda bu təcrübəyə çox nadir hallarda müraciət etməyi üstün tuturlar. inyeksiyadan sonra uşağın ölümü qeyd edildi). Yenidoğulmuşlar üçün doza 0,75 ilə 1 mq arasındadır (12 aya qədər olan körpələr üçün - 2 mq-a qədər), məhlul baxımından 0,3-0,4 (0,3-0,8) ml olacaq.

Bir yaşdan yuxarı (5 yaşa qədər) körpələr üçün "İzoptinin" effektiv dozası 2-3 mq (məhlul şəklində - 0,8-1,2 ml), 5 yaşdan yuxarı uşaqlar üçün (14 yaşa qədər) köhnə) - 2,5-dən 5 mq-a qədər (məhlul olaraq - 1-dən 2 ml-ə qədər).

Uşaqlarda "İsoptin" dərmanını istifadə etməzdən əvvəl, ürək çatışmazlığı əlamətlərini azaltmağa və "Isoptin" ilə müalicə kursunu azaltmağa kömək edəcək rəqəmsal və ya onun törəmələrinə əsaslanan hazırlıq kursu keçirmək məsləhətdir.

Aşırı doza

Prinsipcə, izoptinin böyük dozaları ilə terapiya, əksər hallarda dərmanın həddindən artıq dozasını istisna edən, iştirak edən həkimin nəzarəti altında bir xəstəxanada aparılmalıdır. Buna baxmayaraq, nədənsə bu baş vermişsə, dərman hissəciklərini bədəndən mümkün qədər tez çıxarmaq üçün bütün lazımi tədbirləri görmək lazımdır.

Aşırı dozanın olduğunu necə müəyyən etmək olar? Çox güman ki, aşağıdakılara əsaslanır:

• kritik göstəricilərə qədər qan təzyiqində çox güclü bir düşmə,
• dərman qəbul edərkən tam şüur ​​itkisi,
• şok vəziyyəti
• 1 və ya 2 dərəcə ürəyin AV blokadası simptomlarının görünüşü və bəzən hətta tam blokadanın başlanğıcı (3 dərəcə) mümkündür;
• ventriküler taxikardiya əlamətlərinin görünüşü,
• dəqiqədə 55 vuruşdan aşağı nəbz dərəcəsi ilə sinus bradikardiyası.

Bəzən böyük dozalarda "İsoptin" qəbulu zamanı (xüsusilə venadaxili tətbiq edildikdə) ürək dayanması halları qeyd edildi. Həmişə xəstələri xilas etmək mümkün olmur.

Doza həddinin aşılması simptomlarının şiddəti xəstənin qəbul etdiyi dərmanın dozasından, xəstənin yaşından, bədənin intoksikasiya prosesinin dayandırılmasından ibarət olan ilk yardımın vaxtında və tamlığından asılıdır.

Hər şey Isoptin tabletlərinin həddindən artıq dozasına işarə edərsə, ilk növbədə dərmanı mədə-bağırsaq traktından çıxarmaq üçün tədbirlər görməlisiniz. Bu məqsədlə xəstəni qusdurmaq (dilin kökünə mexaniki təsir göstərməklə və ya qusdurmaq yolu ilə), mədənin yuyulması və bağırsaqların boşaldılması (lavman, laksatiflər) tədbirləri həyata keçirmək mümkündür. Bağırsaq hərəkətliliyinin kəskin zəifliyi ilə və uzun müddət buraxılan tabletlərdən istifadə edildikdə, mədə yuyulması tədbirləri dərman qəbul etdikdən sonra 12 saat ərzində də aktualdır.

Dərmanın uzun müddətli forması xəstəliklərin müalicəsində istifadə edilmişdirsə, onun təsirinin növbəti 2 gün ərzində hiss oluna biləcəyini nəzərə almaq lazımdır, bu müddət ərzində tabletlərin hissəcikləri bağırsaqda sərbəst buraxılacaqdır. sorulur və qana ötürülür. Dərmanın ayrı-ayrı hissəcikləri bütün mədə-bağırsaq traktının boyunca yerləşə bilər, əlavə zəhərlənmə ocaqları yaradır, bu da adi mədə yuyulması ilə çıxarıla bilməz.

Ürək dayanması halında adi reanimasiya tədbirləri (birbaşa və dolayı ürək masajı, süni tənəffüs) aparılır.

Verapramil üçün spesifik antidot kalsium qlükonatdır, onun 10%-li məhlulu 10-30 ml həcmində yeridilir. Kalsiumun təkrar tətbiqi damcı üsulu ilə həyata keçirilir (enjeksiyon dərəcəsi saatda 5 mmol).

Ürəyin dayanması, AV blokadası, sinus bradikardiyası, ürəyin elektrik stimullaşdırılmasına əlavə olaraq, aşağıdakı dərmanların təyin edilməsini tələb edir: Isoprenaline, Orciprenaline, atropin dərmanları.

Qan təzyiqi göstəricilərində güclü bir azalma ilə Dopamin, Dobutamin, Norepinefrin istifadə olunur. Miyokard çatışmazlığının davamlı simptomologiyası varsa, kalsium qəbulu ilə birlikdə ilk 2 dərman faydalı olacaqdır.

Digər dərmanlarla qarşılıqlı əlaqə

Ürək dərmanı "İsoptin" bir çox dərmanla reaksiya verməyə meyllidir, buna görə də verapramilin həddindən artıq dozası da daxil olmaqla, xoşagəlməz və təhlükəli nəticələrin qarşısını almaq üçün "İsoptin" ilə terapiya zamanı hər hansı digər dərman qəbul etmək barədə həkiminizə məlumat verməlisiniz.

Beləliklə, "İsoptin" və qan təzyiqini aşağı salan dərmanların eyni vaxtda istifadəsi hər iki dərmanın təsirinin nəzərəçarpacaq dərəcədə artmasına gətirib çıxarır ki, bu da qan təzyiqinin kəskin azalmasına səbəb ola bilər.

İzoptin beta-blokerlər, aritmiya dərmanları, inhalyasiya anesteziyası üçün dərmanlarla birlikdə qəbul edilərsə, ürək dərəcəsinin və qan təzyiqinin azalması, AV ürək blokunun və ya ürək çatışmazlığının inkişafı şəklində müxtəlif ağırlaşmaların inkişaf ehtimalı artır. Bu, dərmanların sinus nodu və ürək miyokardının keçiriciliyinə və işinə inhibitor təsirinin artması ilə əlaqədardır.

Müəyyən dərmanların (antihipertenziv dərmanlar aliskiren ("Rasilez"), buspirona əsaslanan trankvilizatorlar ("Spitomin", "Buspirone"), ürək qlikozidi "Diqoksin", antitümör antibiotik "Doxorubicin", müalicə vasitələrinin paralel tətbiqi ilə "Isoptin" Gut "Kolxisin", bronxodilatator "Teofillin" və antiaritmik agent "Quinidin") qan plazmasında onların konsentrasiyasını artırmağa qadirdir, onların təsirini artırır və yan təsirlərin inkişafına səbəb olur. Çox vaxt təzyiqin həddindən artıq azalması və ya AV blokunun inkişafı var.

İzoptinin təsiri altında qanda dərman konsentrasiyasının artması, alfa-blokerlər Prazosin və Terazosin, immunosupressant Siklosporin, antikonvulsan Karmazepin, antiepileptik dərman Valproik turşusu və əzələ gevşetici ilə eyni vaxtda qəbul edildikdə də müşahidə olunur.

Bu dərmanlar və "Isoptin" ilə eyni vaxtda terapiya ilə sedativ dərman "Midazolam" və etanolun aktiv maddəsinin qan tərkibini artırmaq mümkündür.

"Amidarone" və "Desopyramid" antiaritmik dərmanlarla "İzoptinin" eyni vaxtda istifadəsi ürək sancmalarının gücünün əhəmiyyətli dərəcədə azalmasına səbəb olur, bradikardiya və kollapsa, ürəkdə impulsların keçiriciliyinin azalmasına və müxtəlif dərəcəli AV blokadasına səbəb olur.

İzoptin və antiaritmik dərman Flecainide ilə eyni vaxtda terapiya əsas ürək əzələsinin kontraktilliyinə mənfi təsir göstərə bilər və AV keçiriciliyini yavaşlata bilər.

"Isoptin" bəzi statinlərlə (atorvastatin, lovastatin, simvastatin) dərman qarşılıqlı təsirinə girə bilər, çünki yuxarıda göstərilən statinlərin metabolizmasında iştirak edən CYP3A4 izoenziminin təsirini söndürür. Eyni zamanda, qan plazmasında statinlərin səviyyəsi yüksəlir, bu da əzələ toxuması hüceyrələrinin məhvinə səbəb ola bilər.

Beta-blokerlərlə müalicə alan xəstələrə veraptamil preparatlarının venadaxili tətbiqi ilə qan təzyiqinin güclü düşməsi və ürəyin dayanması riski yüksəkdir.

Ürək işemiyasını müalicə etmək üçün istifadə olunan nitratların paralel qəbulu fonunda Isoptin'in antianginal təsirinin artması müşahidə olunur.

İzoptin terapiyası fonunda asetilsalisil turşusunun qəbulu müxtəlif qanaxmaların ehtimalını artırır.

"Isoptin" əzələ gevşetici "Dantrolene" ilə birləşməsi də potensial təhlükəli hesab olunur, çünki onların qarşılıqlı təsiri ventrikulyar fibrilasiyanın inkişafı ilə əlaqəli xəstənin ölümünə səbəb ola bilər.

Qeyri-steroid antiinflamatuar preparatlar ("Diklofenak"), vərəm əleyhinə dərman "Rifampisin", barbituratlar ("Fenitoin", "Fenobarbital") və nikotin qanda verapamilin tərkibini daha çox azalda bilər. qaraciyərdə onun metabolizminin sürətlənməsi və bədəndən sürətlə xaric olması. Bu baxımdan, Isoptinin bütün faydalı hərəkətləri nəzərəçarpacaq dərəcədə zəifləyir.

Ancaq antiülser dərmanı "Cimetidin", əksinə, "Isoptin" tabletlərinin bir hissəsi olan verapamilin təsirini artırır. Lakin venadaxili yeridilməsi zamanı "İzoptinin" kinetik xüsusiyyətlərinə heç bir təsir göstərmir.

"Isoptin" və antidepresan "Imipramine" ("Melipramine") qarşılıqlı təsirinin nəticələri atrioventrikulyar keçiriciliyin azaldığını göstərən göstəricilər şəklində kardioqramda görünür.

Anti-herpentic agent "Clonidin" ("Clonidine") ilə eyni vaxtda terapiya aparmaq arzuolunmazdır, çünki ürəyin dayanması riski var.

Litium preparatları (litium karbonat) ilə dərman qarşılıqlı təsirinin nəticələrini proqnozlaşdırmaq çətindir. Şiddətli bradikardiyanın inkişafı və sinir sisteminin strukturunun və funksiyalarının pozulması (neyrotoksiklik) kimi təhlükəli vəziyyətlər mümkündür. Bəzən qanda litiumun tərkibində azalma müşahidə olunur ki, bu da xəstənin psixi sağlamlığına mənfi təsir göstərir.

Neyroleptik Sertindolun ("Serdolect") "Isoptin" ilə terapiya fonunda qəbulu mədəcik aritmiyasının inkişaf ehtimalını artırır.

"Isoptin" tubokurarin və vekuronium xloridlərin əzələ gevşetici təsirini artırmağa qadirdir.

Estrogenlər və simpatomimetiklər izoptinin hipotenziv təsirini əhəmiyyətli dərəcədə azalda bilər.

"Isoptin" ilə müalicə zamanı anesteziklərin ("Enfluran", "Etomidat") istifadəsi ehtiyatla aparılmalıdır, çünki sonuncu anesteziyanın təsirini uzadır, ürək-damar sisteminin fəaliyyətini əhəmiyyətli dərəcədə maneə törədir.

I20 Angina pektoris [angina pektoris]

I21 Kəskin miokard infarktı

I25 Xroniki işemik ürək xəstəliyi

I47.1 Supraventrikulyar taxikardiya

I49.4 Depolyarizasiya digər və təyin olunmamış

I49.9 Ürək aritmiya, təyin olunmamış

R07.2 Ürək nahiyəsində ağrı

İstehsalçı

Abbvi Deutschland GmbH & Co. KG "Abbot Laboratories GmbH", Almaniya

İzoptin, aritmiya, angina pektorisini və qan təzyiqini aşağı salmaq üçün istifadə edilən sintetik antianginal dərmandır.

Tabletlər (İzotropin 40 və 80), kapsullar (İzotropin CP 240), venadaxili tətbiq üçün məhlul və drajelər şəklində mövcuddur.

Bu yazıda həkimlərin niyə isoptin təyin etdiyini, o cümlədən istifadə üçün təlimatları, bu dərmanın analoqlarını və apteklərdə qiymətlərini nəzərdən keçirəcəyik. Artıq Isoptin istifadə etmiş insanların real ŞƏRHLƏRlərini şərhlərdə oxuya bilərsiniz.

Tərkibi və buraxılış forması

İzoptin tabletlər və venadaxili tətbiq üçün məhlul şəklində mövcuddur, preparatların əsas aktiv maddəsi verapamil hidroxloriddir, tərkibi:

• 40, 80 mq - 1 tabletdə;
• 5 mq - 2 ml məhlulda.

Klinik və farmakoloji qrup: kalsium kanallarının blokatoru.

İzoptinə nə kömək edir?

İzoptin üçün təlimatlara əsasən, tabletlərin istifadəsi xəstələrin müalicəsində göstərilir:

1. arterial hipertansiyon;
2. Paroksismal supraventrikulyar taxikardiya;
3. Ürəyin işemik xəstəliyi, o cümlədən qeyri-sabit və stabil angina pektorisi və ya vazospazm səbəb olduğu;
4. Wolff-Parkinson-White və Lown-Honong-Levin sindromları istisna olmaqla, atrial fibrilasiya və ya çırpıntı nəticəsində yaranan taxiaritmiya.

İzoptin məhlulu supraventrikulyar taxiaritmiyaların intensiv terapiyası üçün təyin edilir:

1. Wolff-Parkinson-White və Lown-Hongong-Levin sindromları;
2. sinus ritminin pozulması ilə paroksismal supraventrikulyar taxikardiya;
3. Flutter və atrial fibrilasiya zamanı mədəciklərin daralma tezliyinə nəzarət etmək ehtiyacı, əgər onlar əlavə yolların olması ilə əlaqəli deyilsə.

farmakoloji təsir göstərir

İzoptin kalsium kanal blokerləri ilə əlaqəli antianginal dərmandır (aktiv tərkib hissəsi verapamil hidroxloriddir). Qan təzyiqini azaldır, aritmiyalarda istifadə olunur, antianginal təsir göstərir. Dərmanın təsiri altında, kalsium ionlarının qan damarlarının və ürəyin hamar miyositlərinə transmembran axınının bloklanması müşahidə olunur.

Qan təzyiqinin aşağı salınmasının təsiri periferik damar müqavimətinin azalması ilə əlaqələndirilir və refleks reaksiya şəklində ürək dərəcəsinin artmasının təsiri yoxdur.

İstifadəyə dair göstərişlər

Tablet şəklində izoptin şifahi olaraq qəbul edilir, bütöv şəkildə udulur (çeynəmək və ya həll etmək olmaz) və su ilə yuyulur. Dərmanı yemək zamanı və ya dərhal sonra qəbul etmək daha yaxşıdır.

Isoptin tətbiqi sxemi xəstəliyin şiddətini və klinik mənzərəni nəzərə alaraq fərdi olaraq müəyyən edilir.

• Böyüklər içərisində - gündə 3 dəfə 40-80 mq ilkin dozada. Uzunmüddətli təsir göstərən dozaj formaları üçün tək doza artırılmalı və qəbul tezliyi azaldılmalıdır. 6-14 yaşlı uşaqlar - 80-360 mq / gün, 6 yaşa qədər - 40-60 mq / gün; qəbul tezliyi - gündə 3-4 dəfə.

Lazım gələrsə, verapamil intravenöz olaraq tətbiq oluna bilər (yavaş-yavaş, qan təzyiqi, ürək dərəcəsi və EKQ nəzarəti altında). Yetkinlər üçün birdəfəlik doza 5-10 mq təşkil edir, 20 dəqiqədən sonra təsir olmadıqda, eyni dozada təkrar qəbul mümkündür. 6-14 yaşlı uşaqlar üçün birdəfəlik doza 2,5-3,5 mq, 1-5 yaşa qədər - 2-3 mq, 1 yaşa qədər - 0,75-2 mq təşkil edir. Ağır qaraciyər funksiyası pozulmuş xəstələr üçün verapamilin gündəlik dozası 120 mq-dan çox olmamalıdır.

Əks göstərişlər

İzoptinin istifadəsinə əks göstərişlər aşağıdakılardır:

• sinoaurikulyar blokada;
• beta-blokerlərin eyni vaxtda istifadəsi (in / in);
• disopiramidin ilkin (48 saat ərzində) istifadəsi;
• hamiləlik;
• laktasiya dövrü;
• arterial hipotenziya və ya kardiogen şok (aritmiya nəticəsində yarananlar istisna olmaqla);
• II və III dərəcəli AV blokadası (süni kardiostimulyatoru olan xəstələr istisna olmaqla);
• Morgagni-Adams-Stokes sindromu;
• sinus node zəiflik sindromu (süni kardiostimulyatoru olan xəstələr istisna olmaqla);
• 18 yaşa qədər (effektivliyi və təhlükəsizliyi müəyyən edilməmişdir);
• dərmana və onun komponentlərinə qarşı yüksək həssaslıq;
• Wolf-Parkinson-White (WPW) və Lown-Ganong-Levin (LGL) sindromu atrial flutter və ya fibrilasiya ilə birlikdə (kardiostimulyatoru olan xəstələr istisna olmaqla);
• geniş QRS kompleksləri ilə mədəcik taxikardiyası (> 0,12 s);
• xroniki ürək çatışmazlığı mərhələsi IIB-III (verapamillə müalicə nəticəsində yaranan supraventrikulyar taxikardiya istisna olmaqla).

Yan təsirlər

Terapiya zamanı bəzi bədən sistemlərində pozğunluqların inkişafı mümkündür:

1. Əzələ-skelet sistemi: əzələlərdə / və ya oynaqlarda ağrı, ayaqların şişməsi;
2. Sinir sistemi: ümumi zəiflik, narahatlıq, depressiya, yuxululuq, ekstrapiramidal pozğunluqlar (ayaqların və ya qolların sərtliyi, ataksiya, gəzinti, maska ​​​​bənzər üz, udma çətinliyi, əllərin və barmaqların titrəməsi), baş ağrısı, başgicəllənmə, dərman qəbul edərkən konvulsiyalar idarəetmə, tremor, paresteziya; nadir hallarda - letarji, artan sinir həyəcanı, yorğunluq;
3. Reproduktiv sistem: jinekomastiya, qalaktoreya, hiperprolaktinemiya, impotensiya;
4. Dəri lezyonları: ekzantema, anjiyoödem, ürtiker, Stevens-Johnson sindromu;
5. Ürək-damar sistemi: şiddətli bradikardiya, üzün qızartı, atrioventrikulyar blokada, qan təzyiqinin nəzərəçarpacaq dərəcədə azalması, dərmanın yüksək dozasını istifadə edərkən, xüsusən də meylli xəstələrdə ürək çatışmazlığı əlamətlərinin görünüşü; ürək döyüntüsü, taxikardiya, sinus tutulması; nadir hallarda - aritmiya (çarpıntı və mədəciklərin fibrilasiyası daxil olmaqla), miokard infarktı inkişafına qədər angina pektorisi (xüsusilə koronar arteriyaların ağır obstruktiv lezyonları olan xəstələrdə), bradikardiya;
6. Həzm sistemindən: ürəkbulanma, qusma, qaraciyər transaminazalarının və qələvi fosfatazanın artması, bağırsaq tıkanıklığı, qarında narahatlıq və ağrı, qəbizlik, diş əti hiperplaziyası.
7. Digər: eritromelalji, isti flaşlar.

Sadalanan yan təsirlərin əksəriyyəti Isoptinin bütün dozaj formaları üçün xarakterikdir.

İzoptinin analoqları

Terapevtik təsir və kimyəvi tərkibi baxımından Isoptin analoqları Verapamil hidroxlorid, Atsupamil, Veratard, Danistol, Verapamil Sopharma, Mival, Lekoptin, Kaveril, Veramil, Falikarddır.

Qiymətlər

Apteklərdə (Moskva) IZOPTIN, SR 240 240 mq tabletlərin orta qiyməti 440 rubl təşkil edir.

Dərman İzoptin (İsoptin)- "yavaş" kalsium kanallarının blokatoru, kalsium ionlarının miyokardın və qan damarlarının hamar əzələ hüceyrələrinə transmembran girişini maneə törədir, antiaritmik, antianginal və antihipertenziv fəaliyyətə malikdir.
Dərman miyokardın kontraktilliyini, ürək döyüntüsünü və sonrakı yükü azaltmaqla miyokardın oksigen tələbatını azaldır. Koronar damarların genişlənməsinə səbəb olur və koronar qan axını artırır; periferik arteriyaların hamar əzələlərinin tonusunu və ürək dərəcəsinin kompensasiyaedici artması olmadan ümumi periferik damar müqavimətini azaldır.
Verapamil atrioventrikulyar keçiriciliyi əhəmiyyətli dərəcədə yavaşlatır, sinus düyününün avtomatizmini maneə törədir. Verapamil vazospastik anginanın (Prinzmetal angina) müalicəsi üçün seçilən dərmandır. Angina pektorisində, həmçinin supraventrikulyar aritmiya ilə stenokardiyanın müalicəsində təsir göstərir.

Farmakokinetikası

İstifadəyə göstərişlər

Tətbiq üsulu

Yan təsirlər

Əks göstərişlər

Hamiləlik

Digər dərmanlarla qarşılıqlı əlaqə

kumarin və indandionun törəmələri, NSAİİlər, xinin, salisilatlar, sulfinpirazon). XÜSUSİ TƏLİMATLAR
Uzun müddətli terapiyadan sonra müalicəni qəfil dayandırmaq olmaz. Müalicə zamanı ürək-damar və tənəffüs sistemlərinin funksiyasına, qanda qlükoza və elektrolitlərin tərkibinə nəzarət etmək lazımdır. Avtomobil idarə etmək və mexanizmlərdən istifadə etmək qabiliyyətinə təsiri
Xəstənin fərdi xüsusiyyətlərindən asılı olaraq verapamil hidroxlorid reaksiya sürətini dəyişə bilər, avtomobil idarə etmək, mexanizmləri idarə etmək və ya təhlükəli şəraitdə işləmə qabiliyyətini poza bilər. Əksər hallarda bu, terapiyanın başlanğıcına, dərmanın artan dozaları istifadə edildikdə, müalicəni dəyişdirərkən və ya spirtlə qəbul edərkən aiddir. Buraxılış FORMASI

Aşırı doza

Saxlama şəraiti

Buraxılış forması

Qarışıq

əlavə olaraq

əsas parametrlər

Dozaj forması

Filmlə örtülmüş tabletlər, 40 mq

Qarışıq

Bir tablet ehtiva edir

aktiv maddə - verapamil hidroxlorid 40 mq,

köməkçi maddələr: kalsium hidrogen fosfat dihidrat, mikrokristallik sellüloza, susuz koloidal silikon dioksid, kroskarmelloza natrium, maqnezium stearat,

qabıq tərkibi: hipromelloza, natrium lauril sulfat, makrogol 6000, talk, titan dioksid (E 171).

Təsvir

Ağ rəngli, yuvarlaq, bikonveks, bir tərəfində "40", digər tərəfində üçbucaqlı, plyonka ilə örtülmüş tabletlər.

Farmakoterapevtik qrup

"Yavaş" kalsium kanallarının blokerləri kardiyomiyositlərə birbaşa təsiri ilə seçicidir. Fenilalkilamin törəmələri. Verapamil.

ATX kodu С08D A01

Farmakoloji xüsusiyyətləri

Farmakokinetikası

Verapamil hidroxlorid R-enantiomer və S-enantiomerin bərabər hissələrindən ibarət rasemik bir qarışıqdır. Verapamil aktiv şəkildə metabolizə olunur. Norverapamil sidikdə təyin olunan 12 metabolitdən biridir, verapamilin farmakoloji aktivliyinin 10-20% -ni təşkil edir və xaric edilən dərmanın 6% -ni təşkil edir. Norverapamil və verapamilin tarazlıq plazma konsentrasiyası eynidır. Tarazlıq konsentrasiyası dərmanın gündə 1 dəfə təkrar qəbulundan 3-4 gün sonra əldə edilir.

Absorbsiya

Ağızdan tətbiq edildikdən sonra verapamilin 90% -dən çoxu nazik bağırsaqda sürətlə və demək olar ki, tamamilə sorulur. Dərmanın birdəfəlik dozasından sonra sağlam könüllülərdə orta bioavailability 23% təşkil edir ki, bu da ilk keçiddə geniş qaraciyər metabolizması ilə izah olunur. Çox dozadan sonra bioavailability 2 dəfə artır.

Dərhal buraxılan tabletləri qəbul etdikdən sonra verapamilin maksimal plazma konsentrasiyasına 1-2 saatdan sonra, norverapamil - 1 saatdan sonra çatır. Yemək verapamilin bioavailliyinə təsir göstərmir.

Paylanma

Verapamil bədən toxumalarında geniş yayılmışdır, sağlam könüllülərdə paylanma həcmi 1,8 ilə 6,8 l / kq arasında dəyişir. Verapamilin plazma zülallarına bağlanması təxminən 90% təşkil edir.

Metabolizm

Verapamil aktiv şəkildə metabolizə olunur. In vitro metabolizm tədqiqatları göstərdi ki, verapamil sitoxrom P450 CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 və CYP2C18 tərəfindən metabolizə olunur. Müəyyən edilmişdir ki, dərmanı sağlam kişi könüllülərə ağızdan tətbiq etdikdən sonra verapamil hidroxlorid qaraciyərdə 12 metabolit əmələ gətirməklə intensiv metabolizmə məruz qalır, onların əksəriyyəti iz miqdarda müəyyən edilmişdir. Əsas metabolitlər verapamilin müxtəlif N- və O-dealkilləşdirilmiş məhsulları kimi müəyyən edilmişdir. Bu metabolitlər arasında yalnız norverapamil farmakoloji təsirə malikdir (ilkin birləşmənin təxminən 20% -i), itlər üzərində aparılan tədqiqatlarda aşkar edilmişdir.

yetişdirmə

Ağızdan tətbiq edildikdən sonra yarıxaricolma dövrü 3-7 saatdır. Qəbul edilən dozanın təxminən 50%-i böyrəklər tərəfindən 24 saat ərzində, 70%-i isə 5 gün ərzində xaric olur. Dozanın 16%-ə qədəri nəcislə xaric olur. Böyrəklər tərəfindən xaric edilən dərmanın təxminən 3-4% -i dəyişməz şəkildə xaric olunur. Verapamilin ümumi klirensi demək olar ki, qaraciyər dövranı qədər yüksəkdir, təxminən 1 L/saat/kq (aralıq 0,7-1,3 L/saat/kq).

Xüsusi xəstə qrupları

Uşaqlar. Uşaqlarda verapamilin farmakokinetikasına dair məlumatlar məhduddur. Dərmanı ağızdan qəbul etdikdən sonra uşaqlarda tarazlıq plazma konsentrasiyası böyüklərdən bir qədər aşağıdır.

Yaşlı xəstələr. Hipertansif xəstələrdə yaş verapamilin farmakokinetikasına təsir göstərə bilər. Yaşlı xəstələrdə yarımxaricolma dövrü uzana bilər. Verapamilin antihipertenziv təsirinin yaşdan asılı olmadığı müəyyən edilmişdir.

Böyrək çatışmazlığı olan xəstələr. Böyrək funksiyasının pozulması son mərhələdə böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə və normal böyrək funksiyası olan xəstələrdə aparılan müqayisəli tədqiqatlarda göstərildiyi kimi verapamilin farmakokinetikasına təsir göstərmir. Verapamil və norverapamil hemodializlə çıxarılmır.

Qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələr. Qaraciyər funksiyası pozulmuş xəstələrdə verapamilin yarımxaricolma dövrü aşağı klirens və böyük paylanma həcmi səbəbindən artır.

Farmakodinamikası

Isoptin® kalsium ionlarının kardiomiositlərə və damar hamar əzələ hüceyrələrinə transmembran axını bloklayır. Isoptin® miyokard hüceyrələrində enerji sərf edən metabolik proseslərə təsir edərək miokardın oksigen tələbini birbaşa azaldır və dolayı yolla yükün azalmasına təsir göstərir. Koronar arteriyaların hamar əzələ hüceyrələrinin kalsium kanallarını bağlayaraq, stenozdan sonrakı nahiyələrdə belə miokardın qan axını artır və ürək damarlarının spazmı aradan qaldırılır. Isoptin®-in antihipertenziv effektivliyi refleks cavab olaraq ürək dərəcəsinin artması olmadan periferik damar müqavimətinin azalması ilə əlaqədardır. Qan təzyiqinin fizioloji dəyərlərində arzuolunmaz dəyişikliklər müşahidə edilmir. Isoptin® xüsusilə supraventrikulyar aritmiyalarda antiaritmik təsir göstərir. Isoptin® atrioventrikulyar düyündə impulsun keçirilməsində gecikməyə səbəb olur, bunun nəticəsində aritmiyanın növündən asılı olaraq sinus ritmi bərpa olunur və/və ya mədəciklərin daralma tezliyi normallaşır. Ürək dərəcəsinin normal səviyyəsi dəyişmir və ya bir qədər azalır.

İstifadəyə göstərişlər

Ürəyin işemik xəstəliyi: beta-blokerlər göstərilmədiyi təqdirdə, sabit yük anginası, qeyri-sabit angina (proqressiv angina, istirahət anginası), vazospastik angina (variant angina, Prinzmetal angina), ürək çatışmazlığı olmayan xəstələrdə infarktdan sonrakı angina

Ritm pozğunluqları: Wolf-Parkinson-White sindromu (WPW) və ya Lowne-Ganong-Levin sindromu (LGL) istisna olmaqla, paroksismal supraventrikulyar taxikardiya, sürətli atrioventrikulyar keçiricilik ilə atrial çırpınma/fibrilasiya

Arterial hipertenziya

Dozaj və tətbiqi

Verapamil hidroxloridinin dozası xəstəliyin şiddətinə uyğun olaraq hər bir xəstə üçün fərdi olaraq seçilir. Dərman kifayət qədər miqdarda maye ilə (məsələn, bir stəkan su, heç bir halda qreypfrut suyu) əmmədən və çeynəmədən, tercihen yemək zamanı və ya dərhal sonra qəbul edilməlidir.

Isoptin® uzanmış vəziyyətdə qəbul edilməməlidir.

Miokard infarktından sonra angina pektorisi olan xəstələrdə, Isoptin® kəskin miokard infarktından yalnız 7 gün sonra istifadə edilə bilər.

Dərmanla müalicə müddəti məhdud deyil. Uzun müddət istifadə edildikdən sonra Isoptin® ilə müalicəni qəfil dayandırmaq olmaz, dozanı tədricən azaltmaq tövsiyə olunur.

Çəkisi 50 kq-dan çox olan böyüklər və yeniyetmələr:

Ürəyin işemik xəstəliyi, paroksismal supraventrikulyar taxikardiya, atrial çırpınma/fibrilasiya:

Pediatrik istifadə (yalnız ürək aritmiyaları üçün):

6 yaşa qədər məktəbəqədər uşaqlar: gündə 40-120 mq, 2-3 dozaya bölünür.

6-14 yaşlı uşaqlar: gündə 80-360 mq, 2-4 dozaya bölünür.

Böyrək funksiyasının pozulması

Mövcud məlumatlar Xüsusi Təlimatlar bölməsində təsvir edilmişdir. Böyrək çatışmazlığı olan xəstələr Isoptin®-i ehtiyatla və həkimin yaxından nəzarəti altında qəbul etməlidirlər.

Qaraciyər disfunksiyası

Qaraciyər funksiyası pozulmuş xəstələrdə pozuntuların şiddətindən asılı olaraq dərmanın metabolizmi yavaşlayır, bunun nəticəsində Isoptin® dərmanının təsiri güclənir və uzanır. Buna görə də, belə hallarda, dozanı həddindən artıq ehtiyatla seçmək və kiçik dozalardan başlamaq lazımdır (məsələn, qaraciyər funksiyası pozulmuş xəstələr üçün gündə ilk 2-3 dəfə, 40 mq, müvafiq olaraq gündə 80-120 mq) , "Xüsusi təlimatlar" bölməsinə baxın.

Yan təsirlər

Klinik sınaqlar, Isoptin® preparatının marketinqdən sonrakı istifadəsi və ya IV faza klinik sınaqları zamanı aşağıdakı yan təsirlər bildirilmişdir.

Mənfi reaksiyalar hesabatların tezliyinə görə təsnif edilir: çox tez-tez (≥1/10), tez-tez (≥1/100-dən<1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (частоту нельзя установить из имеющихся данных) и для каждой системы органов.

Ən tez-tez müşahidə edilən mənfi reaksiyalar: baş ağrısı, başgicəllənmə; mədə-bağırsaq traktının pozğunluqları: ürəkbulanma, qəbizlik və qarın ağrısı; həmçinin bradikardiya, taxikardiya, çarpıntılar, aşağı qan təzyiqi, hiperemiya, periferik ödem və yorğunluq.

Isoptin® preparatının istifadəsi ilə aparılan klinik tədqiqatlarda və marketinqdən sonrakı müşahidələrdə mənfi reaksiyalar bildirilmişdir.

1 Post-marketinq təcrübəsində verapamil və kolxisinin birgə istifadəsi ilə əlaqəli iflic (tetraparez) bir dəfə bildirilmişdir. Bu, CYP3A4 və P-gp-nin verapamil tərəfindən inhibə edilməsi nəticəsində kolxisinin qan-beyin baryerindən keçməsi ilə əlaqədar ola bilər, "Dərman qarşılıqlı təsiri" bölməsinə baxın.

Qeyd

Kardiostimulyatoru olan xəstələrdə izoptinin istifadəsi ilə stimullaşdırma həddinin və həssaslığın artması istisna edilə bilməz.

Şiddətli kardiomiopatiya, konjestif ürək çatışmazlığı və ya son miokard infarktı kimi əvvəllər mövcud olan ürək-damar xəstəlikləri olan xəstələr venadaxili beta-blokerlərin və ya disopiramidin verapamilin venadaxili tətbiqi ilə eyni vaxtda istifadəsi zamanı ağır mənfi hadisələrin riski yüksəkdir, çünki bu iki dərman sinfi kardiodepressantlara malikdir. təsir (həmçinin "Dərman qarşılıqlı təsiri" bölməsinə baxın).

Əks göstərişlər

Verapamil və ya preparatın hər hansı komponentinə məlum olan yüksək həssaslıq

Kardiogen şok

II və ya III dərəcəli atrioventrikulyar blok (kardiostimulyatoru olan xəstələr istisna olmaqla).

Xəstə sinus sindromu (kardiostimulyatoru olan xəstələr istisna olmaqla)

Ejeksiyon fraksiyasının 35%-dən az azalması və/və ya ağciyər arteriyasının təzyiqi 20 mmHg-dən çox olan ürək çatışmazlığı. (Vəziyyət Isoptin® ilə müalicə edilə bilən supraventrikulyar taxikardiyaya ikincil deyilsə)

Əlavə ilə atrial flutter/fibrilasiya

yollar (məsələn, WPW sindromu, LGL sindromu). Belə xəstələrdə, Isoptin® istifadə edərkən, mədəcik fibrilasiyası da daxil olmaqla, mədəcik taxikardiyasının inkişaf riski var.

İvabradin ilə birlikdə istifadə edin (“Dərman qarşılıqlı təsiri” bölməsinə baxın)

Isoptin® ilə müalicə zamanı venadaxili beta-blokerlərdən istifadə edilməməlidir (intensiv terapiya halları istisna olmaqla; "Dərman qarşılıqlı təsiri" bölməsinə baxın)

Hamiləliyin I və II trimestri

Dərman qarşılıqlı təsirləri

Isoptin®-in in vitro metabolizm tədqiqatı göstərdi ki, verapamil hidroxlorid sitoxrom P450 CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 və CYP2C18 tərəfindən metabolizə olunur. Isoptin® CYP3A4 və P-qlikoprotein (P-gp) fermentlərinin inhibitorudur. CYP3A4 inhibitorları ilə klinik cəhətdən əhəmiyyətli qarşılıqlı təsirlər bildirilmişdir ki, bunlar plazmada verapamil hidroxlorid səviyyəsinin artması ilə müşayiət olunur, CYP3A4 induktorları isə verapamil hidroxloridin plazma səviyyəsinin azalmasına səbəb olur, buna görə də digər dərmanlarla qarşılıqlı əlaqəni izləmək lazımdır.

CYP-450 ferment sistemi ilə əlaqəli potensial qarşılıqlı təsirlər

Prazosin: yarımxaricolma dövrünə təsir etmədən prazosinin Cmax-ın artması (~40%). Əlavə hipotenziv təsir.

Terazosin: terazozinin AUC (~24%) və Cmax (~25%) artması. Əlavə hipotenziv təsir.

Xinidin: oral qəbul edildikdə quinidinin klirensi azalır (~35%). Arterial hipotenziyanın mümkün inkişafı və hipertrofik obstruktiv kardiyomiyopatiya olan xəstələrdə - ağciyər ödemi.

Flecainide: flekainidin plazma klirensinə minimal təsir (<~10 %); не влияет на клиренс верапамила в плазме крови (см. раздел «Особые указания»).

Amiodarone: amiodaronun plazma səviyyəsinin artması

Teofilin: oral və sistem klirensinin təxminən 20%, siqaret çəkənlərdə 11% azalması.

Karbamazepin: odadavamlı qismən epilepsiyası olan xəstələrdə karbamazepinin AUC (~46%) artması; diplopiya, baş ağrısı, ataksiya və ya başgicəllənmə kimi karbamazepinin yan təsirlərinə səbəb ola bilən karbamazepinin səviyyəsinin artması.

Fenitoin: verapamilin plazma konsentrasiyasının azalması.

İmipramin: Desipramin aktiv metaboliti təsir etmədən imipramin AUC (~15%) artması.

Glibenclamide: glibenclamide Cmax təxminən 28%, AUC 26% artım, verapamil hidroxlorid plazma səviyyəsinin artması.

Kolxisin: kolxisinin AUC (təxminən 2 dəfə) və Cmax (təxminən 1,3 dəfə) artması. Kolxisinin dozasını azaltmaq tövsiyə olunur (kolxisinin tibbi istifadəsi üçün təlimatlara baxın), kolxisin və verapamil hidroxloridinin eyni vaxtda istifadəsi tövsiyə edilmir.

Klaritromisin, eritromisin, telitromisin: verapamil səviyyəsini artıra bilər.

Rifampisin: hipotenziv təsirin mümkün azalması. Verapamilin oral qəbulundan sonra AUC (~97%), Cmax (~94%) və bioavailability azalması (~92%).

Doksorubisin: kiçik hüceyrəli ağciyər xərçəngi olan xəstələrdə doksorubisin və Isoptin® (şifahi), AUC (~ 104%) və doksorubisinin Cmax (~ 61%) eyni vaxtda istifadəsi ilə qan plazmasında artım.

Klotrimazol, ketokonazol, itrakonazol: verapamil səviyyələrində mümkün artım.

Fenobarbital: verapamilin oral klirensində təxminən 5 dəfə artım.

Buspiron: buspironun AUC və Cmax-da təxminən 3,4 dəfə artım.

Midazolam: midazolamın AUC-də təxminən 3 dəfə və Cmax-da 2 dəfə artım. Verapamil hidroxloridin plazma səviyyəsinin artması.

Metoprolol: angina pektorisi olan xəstələrdə metoprololun AUC (~ 32,5%) və Cmax (~ 41%) artması ("Xüsusi göstərişlər" bölməsinə baxın). Verapamil hidroxloridin plazma səviyyəsinin artması

Propranolol: angina pektorisi olan xəstələrdə propranololun AUC (~ 65%) və Cmax (~ 94%) artması ("Xüsusi göstərişlər" bölməsinə baxın). Verapamil hidroxloridin plazma səviyyəsinin artması

Digoksin: sağlam könüllülərdə diqoksinin Cmax (~44%), C12h (~53%), Css (~44%) və AUC (~50%) artması. Diqoksin dozasını azaltmaq tövsiyə olunur (həmçinin "Xüsusi təlimatlar" bölməsinə baxın).

Digitoksin: Dijitoksin klirensinin azalması (~27%) və ekstrarenal klirensin (~29%).

Simetidin: R-verapamilin (~25%) və S-verapamilin (~40%) AUC dəyəri R- və S-verapamilin klirensinin müvafiq azalması ilə artır.

Siklosporin: siklosporinin AUC, Cmax, CSS-də təxminən 45% artım.

Everolimus: everolimusun AUC (təxminən 3,5 dəfə) və Cmax (təxminən 2,3 dəfə) artması. Verapamilin konsentrasiyasının artması (təxminən 2,3 dəfə). Everolimusun konsentrasiyasını və dozasını dəqiq müəyyən etmək lazım ola bilər.

Sirolimus: sirolimusun AUC (təxminən 2,2 dəfə), S-verapamilin AUC (təxminən 1,5 dəfə) artması. Sirolimusun konsentrasiyalarını və dozasını təyin etmək lazım ola bilər.

Takrolimus: Bu preparatın plazma konsentrasiyası arta bilər.

Atorvastatin: Atorvastatinin səviyyəsində artım mümkündür. Atorvastatin verapamilin AUC-ni təxminən 43% artırır.

Lovastatin: Lovastatinin səviyyəsinin artması mümkündür. Verapamilin AUC (~63%) və Cmax (~32%) artması.

Simvastatin: simvastatinin AUC-nin təxminən 2,6 dəfə artması, simvastatinin Cmax - 4,6 dəfə.

Almotriptan: almotriptanın AUC-də 20%, Cmax-da 24% artım. Verapamil hidroxloridin plazma səviyyəsinin artması.

Sulfinpirazon: verapamilin oral klirensinin artması (təxminən 3 dəfə), verapamilin bioavailliyinin 60% azalması. Hipotenziv təsirdə azalma ola bilər.

Dabigatran: Dərhal buraxılan tabletlər şəklində verapamil dabiqatranın Cmax (180%-ə qədər) və AUC-ni (150%-ə qədər) artırır. Qanama riski arta bilər. Peroral verapamillə eyni vaxtda qəbul edildikdə, dabiqatranın dozasının azaldılması tələb oluna bilər (doza ilə bağlı tövsiyələr üçün dabiqatranın reseptinə baxın).

İvabradin: İvabradinlə eyni vaxtda istifadəsi verapamilin əlavə ürək dərəcəsini azaldıcı təsiri səbəbindən kontrendikedir (bax "Əks göstərişlər").

Qreypfrut şirəsi: R-verapamil (~49%) və S-verapamilin (~37%) AUC, yarı ömrünü dəyişmədən R-verapamilin (~75%) və S-verapamilin (~51%) Cmax-ı artır. və böyrək klirensi. Isoptin® ilə qreypfrut şirəsindən qaçınmaq lazımdır.

St John's wort: R-verapamilin (~78%) və S-verapamilin (~80%) AUC dəyəri Cmax-ın müvafiq azalması ilə azalır.

Digər qarşılıqlı əlaqələr

Antiviral (HİV) agentlər: ritonavir kimi HİV infeksiyalarında istifadə edilən bəzi antiviral agentlərin metabolizmi boğmaq qabiliyyətinə görə verapamilin plazma konsentrasiyası arta bilər. Dərman ehtiyatla aparılmalıdır və ya Isoptin® dozasını azaltmaq lazım ola bilər.

Litium: Litium preparatlarının verapamil hidroxlorid ilə eyni vaxtda istifadəsi zamanı litiumun neyrotoksikliyinin artması, plazma litiumunun səviyyəsinin yüksəlməsi və ya olmasın. Bununla belə, eyni dozada oral litium qəbul edən xəstələrdə verapamil hidroxloridin əlavə edilməsi plazma litiumunun səviyyəsinin azalması ilə nəticələndi. Hər iki dərmanı qəbul edən xəstələr ciddi tibbi nəzarət altında olmalıdırlar.

Sinir-əzələ blokerləri: Klinik məlumatlar və heyvan tədqiqatları göstərir ki, Isoptin® sinir-əzələ blokerlərinin (müalicəbənzər və depolarizasiya) fəaliyyətini gücləndirə bilər. Onlardan istifadə zamanı Isoptin® və/və ya sinir-əzələ blokerlərinin dozasını azaltmaq lazım ola bilər.

Asetilsalisil turşusu: qanaxma ehtimalının artması.

Etanol (spirt): plazmada etanol səviyyəsinin artması.

Antihipertenziv dərmanlar, diuretiklər, vazodilatatorlar: hipotenziv təsirin artması.

Lipidləri azaldan dərmanlar (HMG-CoA reduktaza inhibitorları (statinlər)): Isoptin® qəbul edən xəstələrdə HMG-CoA reduktaz inhibitorları (simvastatin, atorvastatin, lovastatin) ilə müalicə mümkün olan ən aşağı dozadan başlamalı və tədricən artırılmalıdır. Artıq Isoptin® qəbul edən xəstəyə HMG-CoA reduktaza inhibitoru təyin etmək lazımdırsa, statinlərin dozasının zəruri azaldılması nəzərə alınmalı və qan plazmasında xolesterinin konsentrasiyasına uyğun olaraq doza tənzimlənməlidir.

Verapamil və simvastatinin yüksək dozalarda birgə qəbulu zamanı miyopatiya/rabdomiyoliz riski artır. Müvafiq olaraq, simvastatinin dozası müvafiq olaraq tənzimlənməlidir (dərman haqqında istehsalçının məlumatlarına baxın; həmçinin "Xüsusi təlimatlar" bölməsinə baxın)

Fluvastatin, pravastatin və rosuvastatin CYP3A4 sitoxromu tərəfindən metabolizə olunmur və Isoptin® ilə qarşılıqlı əlaqədə olma ehtimalı azdır.

Antihipertenzivlər, diuretiklər, vazodilatatorlar:

Qan təzyiqinin həddindən artıq azalması riski ilə artan antihipertenziv təsir.

Antiaritmiklər (məsələn, flekainid, disopiramid), beta-blokerlər (məsələn, metoprolol, propranolol), inhalyasiya anestezikləri:

Ürək-damar təsirlərinin qarşılıqlı gücləndirilməsi (ağır atrioventrikulyar blokada, ürək dərəcəsinin əhəmiyyətli dərəcədə yavaşlaması, ürək çatışmazlığının inkişafı, açıq bir hipotenziv təsir).

Xüsusi Təlimatlar

Kəskin miokard infarktı

Dərman bradikardiya, ağır arterial hipotenziya və ya sol mədəciyin disfunksiyası ilə ağırlaşan kəskin miokard infarktı olan xəstələrdə ehtiyatla istifadə edilməlidir.

Ürək bloku / atrioventrikulyar blok I dərəcə / bradikardiya / asistol

Isoptin® atrioventrikulyar və sinoatrial düyünlərə təsir edir və atrioventrikulyar keçirmə müddətini uzadır. Ehtiyatlı olmaq lazımdır, çünki II və ya III dərəcəli atrioventrikulyar blokadanın inkişafı (kontrendikasyon) və ya His pedikülünün tək şüalı, iki və ya üç şüalı blokadası, verapamil hidroxloridinin aşağıdakı dozalarının ləğvini və təyin edilməsini tələb edir. zəruri hallarda müvafiq terapiya.

İzoptin atrioventrikulyar və sinoatrial düyünlərə təsir göstərir və nadir hallarda ikinci və ya üçüncü dərəcəli atrioventrikulyar blokadaya, bradikardiyaya və həddindən artıq hallarda asistola səbəb ola bilər. Bu simptomlar daha çox yaşlı xəstələrdə rast gəlinən xəstə sinus sindromu (sinoatrial node xəstəliyi) olan xəstələrdə baş verir.

Xəstə sinus sindromu olmayan xəstələrdə asistoliya adətən qısamüddətli olur (bir neçə saniyə və ya daha az), atrioventrikulyar düyünə və ya normal sinus ritminə kortəbii qayıdışla. Bu fenomen tez bir zamanda yox olmazsa, dərhal müvafiq müalicəyə başlamaq lazımdır (“Yan təsirlər” bölməsinə baxın).

Antiaritmik preparatlar, b-blokerlər və inhalyasiya anestezikləri

Antiaritmik preparatlar (məsələn, flekainid, disopiramid), beta-blokerlər (məsələn, metoprolol, propranolol) və inhalyasiya anestezikləri verapamil hidroxlorid ilə eyni vaxtda istifadə edildikdə, ürək-damar təsirlərini artıra bilər (ağır atrioventrikulyar blokada, ürək çatışmazlığının əhəmiyyətli dərəcədə yavaşlaması). , arterial hipotenziya) (həmçinin bax: Dərman qarşılıqlı təsiri).

Tərkibində verapamil hidroxloridlə birlikdə timolol (b-bloker) olan göz damcılarından istifadə edən müəyyən edilmiş miqrasiya/vaqrant atrial kardiostimulyatoru olan bir xəstədə asimptomatik bradikardiya (36 döyüntü/dəq.) müşahidə edilmişdir.

digoksin

Isoptin® dərmanının digoksin ilə eyni vaxtda istifadəsi ilə digoksin dozası azaldılmalıdır ("Dərman qarşılıqlı təsiri" bölməsinə baxın).

Ürək çatışmazlığı

Isoptin® ilə müalicəyə başlamazdan əvvəl ejeksiyon fraksiyası 35% -dən çox olan xəstələrdə ürək çatışmazlığını kompensasiya etmək və müalicənin bütün müddəti ərzində adekvat nəzarət etmək lazımdır.

HMG-CoA reduktaza inhibitorları (statinlər)

"Dərman qarşılıqlı təsiri" bölməsinə baxın.

Sinir-əzələ ötürülməsinin pozulduğu xəstəliklər

İzoptin ® pozulmuş sinir-əzələ keçiriciliyi (miasteniya gravis), Lambert-Eaton sindromu, mütərəqqi Duchenne əzələ distrofiyası olan xəstəliklərin olması halında ehtiyatla istifadə edilməlidir.

Qan təzyiqinin aşağı salınması

Hipotansiyon (sistolik qan təzyiqi 90 mm Hg-dən az) halında.

böyrək çatışmazlığı

Etibarlı müqayisəli tədqiqatlarda böyrək funksiyasının pozulmasının son mərhələdə böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə verapamilin farmakokinetikasına təsiri müəyyən edilməsə də, böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə Isoptin®-in ehtiyatla və nəzarət altında istifadə edilməsini göstərən bir sıra məlumatlar var. funksiyası.diqqətli müşahidə.

Isoptin® hemodializlə xaric olunmur.

Qaraciyər çatışmazlığı

Ağır qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələr Isoptin®-dən ehtiyatla istifadə etməlidirlər (“İdarəetmə üsulu və dozalar” bölməsinə baxın).

Isoptin® 40 mq uşaqlarda yalnız ürək aritmiyaları üçün istifadə edilə bilər ("İdarəetmə üsulu və dozalar" bölməsinə baxın)

Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadə edin

Hamiləlik. Isoptin® plasental maneəni keçə bilər. Göbək damarının qan plazmasındakı konsentrasiyası ananın qan plazmasındakı konsentrasiyanın 20% -dən 92% -ə qədərdir. Dərmanın hamiləlik dövründə istifadəsi ilə bağlı kifayət qədər təcrübə yoxdur. Bununla birlikdə, hamiləlik dövründə dərmanı ağızdan qəbul edən məhdud sayda qadınların məlumatları teratogen təsir göstərmir. Heyvan tədqiqatları reproduktiv toksiklik göstərdi

Beləliklə, Isoptin® hamiləliyin birinci və ikinci trimestrində istifadə edilməməlidir. Dərman hamiləliyin üçüncü trimestrində yalnız ana və uşaq üçün risk nəzərə alınmaqla xüsusi göstərişlər olduqda istifadə edilə bilər.

laktasiya dövrü. Isoptin® və onun metabolitləri ana südünə keçir (süddəki konsentrasiya ananın plazmasındakı konsentrasiyanın təxminən 23%-ni təşkil edir). Məhdud oral insan məlumatları verapamilin neonatal dozasının aşağı olduğunu göstərir (ana dozasının 0,1%-1%-i), buna görə də izoptin ana südü ilə qidalanma ilə uyğun ola bilər, lakin yenidoğulmuşlar/körpələr üçün riski istisna etmək olmaz. Ana südü ilə qidalanan yenidoğulmuşlarda ciddi mənfi reaksiyaların riskini nəzərə alaraq, Isoptin® ana südü ilə qidalanma zamanı yalnız ana üçün tamamilə zəruri olduqda istifadə edilməlidir.

Bəzi hallarda verapamilin hiperprolaktinemiya və qalaktoreya səbəb ola biləcəyinə dair sübutlar var.

Dərmanın nəqliyyat vasitəsini və ya potensial təhlükəli mexanizmləri idarə etmə qabiliyyətinə təsirinin xüsusiyyətləri

Isoptin® dərmanının antihipertenziv təsiri səbəbindən fərdi reaksiyadan asılı olaraq nəqliyyat vasitələrini idarə etmək, mexanizmləri idarə etmək və ya təhlükəli şəraitdə işləmək qabiliyyəti pozula bilər. Bu, xüsusilə müalicənin başlanması, dozanın artırılması, dərmanın dəyişdirilməsi, həmçinin dərmanın spirtlə eyni vaxtda qəbulu dövrlərinə aiddir. Isoptin® qan plazmasında spirtin səviyyəsini artıra və onun ifrazını ləngidə bilər, buna görə də spirtin təsiri güclənə bilər.

Aşırı doza

Simptomlar: Isoptin® preparatı ilə zəhərlənmədən sonra intoksikasiya simptomları qəbul edilən dərmanın miqdarından, detoksifikasiya tədbirlərinin tətbiq olunduğu vaxtdan və miokardın kontraktil funksiyasından (yaşdan asılı olaraq) asılı olaraq irəliləyir.

Ağır zəhərlənmə halında aşağıdakı simptomlar müşahidə olunur:

Ürək-damar şoku və ürəyin dayanmasına səbəb ola bilən qan təzyiqinin qəfil azalması, ürək çatışmazlığı, bradi və ya taxiaritmiya (məsələn, atrioventrikulyar dissosiasiya və yüksək dərəcəli atrioventrikulyar blokada ilə birləşmə ritmi).

Komaya gedən şüurun pozulması, hiperqlikemiya, hipokalemiya, metabolik asidoz, hipoksiya, ağciyər ödemi ilə kardiogen şok, böyrək funksiyasının pozulması və konvulsiyalar. Bəzən ölüm halları da bildirilir.

Dərmanın həddindən artıq dozasının müalicəsi

Təcili müalicəyə detoksifikasiya və ürək-damar sisteminin sabit vəziyyətinin bərpası daxildir.

Terapevtik tədbirlər tətbiqin vaxtı və üsulundan, həmçinin intoksikasiya əlamətlərinin növündən və şiddətindən asılıdır.

Çox sayda uzunmüddətli təsir göstərən dərmanların istifadəsi ilə intoksikasiya halında, aktiv maddənin qəbuldan sonra 48 saatdan çox bağırsaqda sərbəst buraxıla və udulduğunu qeyd etmək lazımdır.

İzoptin® oral preparatının istifadəsi ilə intoksikasiyadan sonra mədə yuyulması tövsiyə olunur və hətta mədə-bağırsaq traktının hərəkətliliyi əlamətləri (bağırsaq səsi) aşkar edilmədikdə, qəbul edildikdən 12 saatdan gec olmayaraq. Uzunmüddətli təsir göstərən dərmanların istifadəsi səbəbindən intoksikasiyadan şübhələnirsinizsə, qusma, mədə və nazik bağırsağın məzmununun endoskopik nəzarət altında aspirasiyası, bağırsaqların yuyulması, boşaldılması, yüksək lavman kimi kompleks aradan qaldırılması tədbirləri göstərilir.

Isoptin® dializ yolu ilə xaric olmadığı üçün hemodializ tövsiyə edilmir, lakin hemofiltrasiya və mümkün olduqda plazmaferez (yüksək plazma zülalları ilə əlaqə) tövsiyə olunur.

Döş qəfəsinin sıxılması, ventilyasiya, defibrilasiya və ürəyin pacingi kimi adi intensiv terapiya və reanimasiya tədbirləri.

Xüsusi tədbirlər

Kardiodepressiv təsirlərin, hipotenziya və bradikardiyanın aradan qaldırılması.

Bradiyaritmiyalar atropin və/və ya beta-simpatomimetiklər (izoprenalin, orsiprenalin) ilə simptomatik şəkildə müalicə olunur; həyati təhlükəsi olan bradiaritmiya halında müvəqqəti pacing tələb olunur. Asistoliya beta-adrenergik stimullaşdırma (izoprenalin) daxil olmaqla, ənənəvi üsullarla müalicə edilməlidir.

Kalsium spesifik bir antidot kimi, məsələn, 10-20 ml 10% kalsium qlükonat məhlulu venadaxili (2,25-4,5 mmol), zəruri hallarda təkrarlanan və ya davamlı damcı infuziyası (məsələn, 5 mmol / saat) kimi istifadə edilə bilər.

Kardiogen şok və arterial vazodilatasiya nəticəsində yaranan arterial hipotenziya dopamin (dəqiqədə 1 kq bədən çəkisi üçün 25 mikroqrama qədər), dobutamin (dəqiqədə 1 kq bədən çəkisi üçün 15 mikroqrama qədər), epinefrin və ya norepinefrinlə müalicə olunur. Bu dərmanların dozaları yalnız əldə edilən təsirlə müəyyən edilir. Serum kalsium səviyyələri normaldan bir qədər yüksəlmiş səviyyələrin yuxarı həddində saxlanılmalıdır. Erkən mərhələdə arterial damarların genişlənməsi səbəbindən əlavə mayenin dəyişdirilməsi (Ringer məhlulu və ya natrium xlorid məhlulu) həyata keçirilir.

Buraxılış forması və qablaşdırma

Filmlə örtülmüş tabletlər 40 mq No 100.

PVC plyonkadan və alüminium folqadan hazırlanmış blister qablaşdırmada 25 tablet.

İstehsalçı təşkilatın adı və ölkəsi

FAMAR A.V.E. Anthousa, Yunanıstan

Anthousa prospekti, 7 15344 Anthousa, Afina

İzoptin, kalsium ionlarının ürəyə və qan damarlarına daxil olmasını maneə törədən dərmanlar qrupundan olan bir dərmandır. Onun əsas funksiyaları ürək ritmini və yüksək qan təzyiqini normallaşdırmaqdır.

Əsas aktiv maddə verapamildir, hərəkəti miokardın daralmasını azaltmaq, koronar arteriyaların əhəmiyyətli dərəcədə genişlənməsi, damarların ümumi müqavimətinin azalması və yuxarı və aşağı ətrafların arteriyalarının hamar əzələlərinin tonusunun azalmasıdır. .

Dərmanın udulması nazik bağırsaqda baş verir (90-91%). Dərmanın assimilyasiyası bir dozada 22% təşkil edir və müntəzəm qəbulu ilə ikiqat artır.

Yayılma xüsusiyyətləri: terapevtik agent qan plazma zülalları ilə birləşir və böyrəklərdə metabolizə olunur.

Orqanizmdən xaric olma xüsusiyyətləri: dərmanın qəbul edilən dozasının yarısı onun qəbulundan 24 saat sonra, 70%-i növbəti 5 gün ərzində xaric olur.

İstifadəyə göstərişlər

1. Koronar arteriya xəstəliyinin bütün formaları (ürəyin işemik xəstəliyi).
2. Yüksək qan təzyiqi.
3. Ürək əzələsinin daralma tezliyində kəskin artım (paroksismal supraventrikulyar taxikardiya).
4. Atrial fibrilasiya.

Metod və dozalar

Enjeksiyon üçün məhlul venadaxili yeridilir. Bunun üçün xəstənin qan təzyiqi və elektrokardioqrafiyasının (EKQ) mütəmadi diaqnostikası tələb olunur. Başlanğıc doza əsasən 5 mq dərmandır.

Dərmanın venadaxili tətbiqinin təsiri 10 dəqiqədən sonra baş vermədikdə, eyni dozada izoptinin təkrar qəbuluna icazə verilir.

Tabletlər yeməkdən sonra şifahi olaraq qəbul edilir. Dərmanın başlanğıc dozası: gündə 3 və ya 4 dəfə 40-80 mq (xəstəliyin növündən və xəstənin vəziyyətindən asılı olaraq).

Lazım gələrsə və həkimin icazəsi ilə ilkin doza 160 mq-a qədər artırıla bilər. Orta doza: gündə 240-480 mq. Maksimum icazə verilən doza 480 mq-dır.

Buraxılış forması və tərkibi

Dərman aşağıdakı formada hazırlanır:

• blister paketdə tabletlər. Paketdəki blisterlərin sayı: 1, 2, 5 və ya 10. Bir blisterdə 10 tablet var. Hər tabletdə 40 və ya 80 mq əsas aktiv maddə var. Tablet forması: dəyirmi, rəng: ağ;
• şəffaf şüşə ampulalarda venadaxili inyeksiya üçün məhlul. Paletdə - 5, 10 və ya 50 ampul. 1 ampuldə 2 ml əsas maddə var.

Tabletlərin tərkibi:

1. Aktiv maddə: verapamil (verapamil hidroxlorid).
2. Əlavə maddələr: kalsium və fosfor turşusunun turşu duzu, MCC, pirojenik silikon dioksid, kroskarmellozanın natrium duzu, stearin turşusunun maqnezium duzu (E 572).
3. Qabıq: hipromelloza 3 mPa, talk, natrium lauril sulfat turşusu, PEG 6000, E 171 (titan dioksid).

Məhlulun tərkibi:

1. Əsas tərkib: verapamil hidroxlorid.
2. Əlavə komponentlər: su, xlorid turşusunun natrium duzu, xlorid turşusu 36%.

Digər dərmanlarla qarşılıqlı təsir xüsusiyyətləri

Dərmanın təsiri aşağıdakılarla gücləndirilir: ürək ritmini normallaşdıran terapevtik maddələr, BAB (beta-blokerlər), anesteziya üçün inhalyasiya agentləri, diuretiklər və yüksək təzyiqi aşağı salan dərmanlar.

Dərmanın təsirini əhəmiyyətli dərəcədə azaldır: qeyri-steroid antiinflamatuar preparatlar, simpatomimetiklər, Rifampisin, Fenobarbital, yüksək dozada kalsium və ya hormonlar (estrogen) olan dərmanlar.

Aspirinlə birlikdə qəbul edildikdə qanaxma riski var.

Tərkibində karbamazepin və litium olan dərmanlarla eyni vaxtda qəbul edildikdə depressiv vəziyyətlərin, yuxululuğun, başgicəllənmənin, yaddaşın və diqqətin pozulması riski var.

Yan təsirlər

Bu dərmanı qəbul edərkən (orqanizmin fərdi xüsusiyyətlərindən və xəstənin yaşından asılı olaraq) başgicəllənmə, bədənin şişməsi, miqren, tez-tez yorğunluq, qulaqlarda cingilti, udma çətinliyi, iştahın kəskin artması kimi yan təsirlər , çəki artımı, ürəkbulanma , nəcisin pozulması, dərinin qaşınması, yuxarı ətrafların titrəməsi, narahatlıq, huşunu itirmə.

Yuxarıda göstərilən bütün yan təsirlər müvəqqətidir və Isoptin ləğv edildikdən sonra yox olur.

Əks göstərişlər

1. Ürək əzələsinin daralma qabiliyyətinin kəskin azalması.
2. Miokard infarktının kəskin mərhələsi.
3. AVB II, III dərəcə.
4. SSSU.
5. Atrial fibrilasiya.
6. 18 yaşdan aşağı.
7. Dərmanın komponentlərinə fərdi dözümsüzlük.

Aşırı doza

Tövsiyə olunandan əhəmiyyətli dərəcədə yüksək olan bir terapevtik agentin dozasını qəbul edərkən aşağıdakı əsas simptomlar meydana gəlir: qan təzyiqinin həddindən artıq azalması, qan şəkərinin səviyyəsinin artması, ürək fəaliyyətinin kəskin qısa müddətli dayandırılması.

Doza həddinin aşılması halında dərhal təcili yardım çağırmalı və ya ən yaxın sanitar müayinə otağına müraciət etməlisiniz.

Müalicə: mədə yuyulması proseduru, stasionar müalicə.

Hamiləlik zamanı

Hamilə və laktasiya edən qadınlarda preparatın qəbulu ilə bağlı kifayət qədər məlumat olmadığı üçün hamiləlik və ana südü zamanı izoptin təyin edilmir.

Dərmanın əsas maddəsinin plasenta baryerinə nüfuz edə bildiyi məlumdur.

Saxlama: şərtlər və şərtlər

Dərman quru, uşaqların əli çatmayan yerdə saxlanmalıdır.

Maksimum icazə verilən temperatur 25 ° C-dir. Raf ömrü - 5 il.

Qiymət

Dərman məhsulunun orta qiyməti (100 tablet, 80 mq) Rusiyada- 350 rubl.

İzoptinin orta qiyməti (100 tablet, 80 mq) Ukraynada- 200 UAH

Analoqlar

Tərkibində verapamil olan oxşar təsirli dərman vasitələrinə aşağıdakılar daxildir:

• Verapamil (Makedoniya).
• Verapamil (Rusiya).
• Verapamil-OBL (Yuqoslaviya).
• Verapamil-LekT (Yuqoslaviya).
• Verapamil hidroxlorid (Yuqoslaviya).
• Veroqalid (Yuqoslaviya).
• Veroqalid EP (Xorvatiya).
• Verogalid EP (ABŞ).
• Veracard (Yuqoslaviya).
• Finoptin (Finlandiya).

Eyni qrupa aid olan və izoptinə oxşar təsir göstərən dərmanlar:

• Kaveril (Yuqoslaviya).
• Lekoptin (Yuqoslaviya).
• Amlodak (Hindistan).