Antibiotikummet Cycloserin er det sidste håb. Brugsanvisning

Cycloserin er et lægemiddel, der tilhører gruppen af ​​anti-tuberkulose lægemidler.

Hvad er sammensætningen og formen for frigivelse af lægemidlet Cycloserin?

Lægemidlet leveres til det farmaceutiske marked i gelatinekapsler, de er hårde, størrelse nr. 1, kroppen er næsten hvid, hætten er rød i farven, der er et lys gulligt pulver indeni. Aktivt stof anti-tuberkulose lægemiddel er cycloserin i en dosis på 250 milligram.

Hjælpekapselforbindelser er repræsenteret af sådanne forbindelser: magnesiumstearat, tilsat calciumphosphat, siliciumdioxid, talkum. Skal doseringsform dannet af følgende ingredienser: titaniumdioxid, gelatine, crimson farvestof og quinolin gul, derudover vand.

Cycloserin-kapsler anbringes i blister. Anti-tuberkulose medicin sælges på recept. Implementeringen af ​​lægemidlet er designet til to år fra datoen for farmaceutisk frigivelse af lægemidlet.

Hvad er virkningen af ​​Cycloserin-kapsler?

Lægemidlet Cycloserin virker bakteriostatisk og bakteriedræbende, hvilket bestemmes af doseringen af ​​anti-tuberkulosemidlet. Lægemidlet forstyrrer biosyntesen af ​​den bakterielle cellevæg, hæmmer aktiviteten af ​​enzymer, virker på følgende patogener: Rickettsia spp., derudover Treponema spp., og Mycobacterium tuberculosis.

Efter brug af kapslerne når absorptionen af ​​lægemidlet 90 procent. Anti-tuberkuloselægemidlet binder praktisk talt ikke til proteiner, der cirkulerer i plasmaet. Den maksimale koncentration noteres efter tre, fire timer.

Trænger ganske godt ind i kropsvæsker såvel som i væv, herunder lymfe, modermælk, galde, samt slim og så videre. Metaboliseret op til 35 procent af den indtagne dosis. Halveringstiden varer op til ti timer med normal nyrefunktion. Udskilles af nyrerne og lidt gennem tarmene.

Hvad er indikationerne for brugen af ​​Cycloserin?

Lægemidlet Cycloserin (kapsler) brugsanvisning tillader brug i følgende tilfælde: med tuberkulose, med mykobakteriel infektion, der forekommer atypisk, samt med infektion Urinrør.

Hvad er kontraindikationerne for Cycloserin?

Jeg vil angive, hvornår brugsanvisningen til Cycloserin ikke tillader brugen:

På overfølsomhed til medicinen;
Ved ;
I nærvær af organiske sygdomme i centralnervesystemet;
Med epileptiske anfald;
;
Brug ikke midlet til;
Med psykiske lidelser, for eksempel med en depressiv tilstand, med identificeret angst, med en historie med psykose.

Med forsigtighed bør lægemidlet Cycloserin bruges i pædiatri.

Hvad er brugen og doseringen af ​​medicinen Cycloserin?

Lægemidlet Cycloserin ordineres oralt, kapsler tages 0,25 gram to gange dagligt i de første 12 timer, og derefter øges lægemidlets frekvens til fire gange dagligt, mens det er vigtigt at kontrollere koncentrationen af ​​lægemidlet i blod. Den maksimale daglige dosis bør ikke overstige et gram. Før du starter behandlingen, er det vigtigt at konsultere en læge.

Overdosis fra Cycloserin

En overdosis af Cycloserin vil forårsage en række følgende symptomer: kramper, hovedpine, parese, svimmelhed, koma, mulig paræstesi, forvirring, psykose, irritabilitet. Behandlingen er symptomatisk med indledende maveskylning.

Hvad er bivirkningerne af Cycloserin?

Brugen af ​​Cycloserin, som vi fortsætter med at tale om på denne side www.site, fremkalder udviklingen af ​​følgende negative reaktioner, Jeg vil liste disse symptomer: forværring af hjertesvigt, hovedpine, krampetrækninger slutter, svimmelhed er mulig, halsbrand observeres, søvnløshed eller udvikling af døsighed er karakteristisk, løs afføring er ikke udelukket.

Derudover kan lægemidlet Cycloserin provokere følgende bivirkninger: mareridt observeres, kvalme slutter sig til, angst er karakteristisk, irritabilitet er noteret, opkastning er ikke udelukket, desuden er hukommelsestab, psykose, paræstesi, øget hoste mulig, og patienten har også et suicidalt humør.

Andre bivirkninger vil blive udtrykt følgende symptomer: patienten har perifer neuritis, feber joins, karakteristisk depression, tremor er mulig, eufori er ikke udelukket, nogle allergiske reaktioner, megaloblastisk anæmi slutter sig desuden til en stigning i leveraminotransferaser.

Hvornår bivirkninger til ansøgning medicin Cycloserin, patienten skal konsultere en læge i tide for at forhindre udviklingen af ​​eventuelle komplikationer.

specielle instruktioner

For at forhindre skader på nervesystemet, især udseendet af krampeanfald, rysten, kan du ordinere antikonvulsiv medicin til patienten eller beroligende midler sammen med lægemidlet Cycloserin.

Det er vigtigt at opbevare Cycloserin-kapsler på et tørt sted og ikke at overfugte doseringsformen, ellers vil den terapeutiske virkning af den efterfølgende brug af lægemidlet gå tabt.

Hvordan erstatter man Cycloserin, hvilke analoger skal man bruge?

Lægemidlet Kokserin, Cycloserin-Feein, Kansamine, derudover også D-cycloserin. Alle de anførte lægemidler tilhører analogerne af Cycloserin.

Konklusion

Før du bruger lægemidlet Cycloserin, er det vigtigt at kontakte din læge for at vælge den passende dosis af lægemidlet.

Være sund!

Tatyana, www.site
Google

- Kære vores læsere! Fremhæv den fundne tastefejl og tryk på Ctrl+Enter. Fortæl os, hvad der er galt.
- Skriv venligst din kommentar nedenfor! Vi spørger dig! Vi skal kende din mening! Tak skal du have! Tak skal du have!

Cyclocarine, Cyclovalidin, Closin, Farmiserina, Novoserine, Orientomycin, Oxamycin, Serocyclin, Seromycin, Tebemycin, Tizomycin

Opskrift

Rep.: Tab. Cycloserin 0,25
nr. 40
D.S. 1 tablet 3 gange om dagen (før måltider)

farmakologisk effekt

Lægemidlet har et bredt spektrum antibakteriel virkning: hæmmer gram-positive og gram-negative bakterier. Den mest værdifulde egenskab er dens evne til at bremse væksten af ​​Mycobacterium tuberculosis (tuberkulosepatogener). I aktivitet er det ringere end streptomycin, isoniazid og ftivazid, men det virker på Mycobacterium tuberculosis, der er resistent over for disse lægemidler og para-aminosalicylsyre.

Anvendelsesmåde

Inde, umiddelbart før et måltid (i tilfælde af irritation af mave-tarmslimhinden - efter at have spist), voksne - 0,25 g Cycloserin hver 12. time i de første 12 timer, derefter, om nødvendigt, under hensyntagen til tolerance, øges dosis omhyggeligt til 250 mg hver 6.-8. time under overvågning af koncentrationen af ​​lægemidlet i blodserumet.

Den maksimale daglige dosis er 1 g. Patienter over 60 år, samt dem, der vejer mindre end 50 kg - 0,25 g 2 gange dagligt. Daglig dosis Cycloserin til børn - 0,01-0,02 g / kg (ikke højere end 0,75 g / dag).

Indikationer

Cycloserin betragtes som et "reserve" anti-tuberkuloselægemiddel, dvs. ordineret til patienter med kroniske former for tuberkulose, hos hvem de tidligere anvendte hovedlægemidler er ophørt med at have en virkning
.
Cycloserin kan også kombineres med basislægemidler for at forhindre udvikling af resistens (lægemiddelresistens) af mykobakterier. Det er også muligt kombineret brug af cycloserin med andre sekundære lægemidler, ethionamid, pyrazinamid osv.

Kontraindikationer

Overfølsomhed, epilepsi, depression, svær agitation, psykose, svær nyresvigt, alkoholisme.

Bivirkninger

Fra nervesystemet: hovedpine, svimmelhed, søvnløshed eller døsighed, "mareridtsagtige" drømme, angst, irritabilitet, hukommelsestab, paræstesi, perifer neuritis, tremor, eufori, depression, suicidalt humør, psykose, epileptiforme kramper.

Fra siden fordøjelsessystemet: kvalme, halsbrand, diarré.

Andet: feber, øget hoste.

Overdosis.

En overdosis observeres ved en koncentration af cycloserin i plasma på 25-30 mg/ml - høje doser, nedsat renal clearance; akut forgiftning kan opstå, hvis der indtages mere end 1 g/dag.

Symptomer kronisk forgiftning ved langvarig brug i en dosis på mere end 500 mg/dag: hovedpine, svimmelhed, forvirring, irritabilitet, paræstesi, psykose, dysartri, pareser, kramper, koma.
Behandling af overdosis med cycloserin: symptomatisk, aktivt kul, antiepileptika. For at forhindre neurotoksiske virkninger administreres pyridoxin i en dosis på 200-300 mg / dag, antikonvulsive og beroligende lægemidler.

Frigivelsesformular

Tabletter eller kapsler à 0,25 g.

OPMÆRKSOMHED!

Oplysningerne på den side, du ser, blev kun oprettet til informationsformål og fremmer ikke selvbehandling på nogen måde. Ressourcen er designet til at gøre sundhedspersonalet bekendt med yderligere information om visse lægemidler og derved øge deres professionalisme. Brugen af ​​stoffet "" i Uden fejl giver en konsultation med en specialist, samt hans anbefalinger om påføringsmetode og dosering af den medicin, du har valgt.

Cycloserin: brugsanvisning og anmeldelser

Latinsk navn: Cycloserin

ATX-kode: J04AB01

Aktivt stof: cycloserin (cycloserinum)

Producent: Biocom CJSC (Rusland), Valenta Pharmaceutical JSC (Rusland), Promed Exports Pvt.Ltd (Indien), Dong-A Pharmaceutical Co. Ltd ( Sydkorea) og osv.

Beskrivelse og fotoopdatering: 10.07.2018

Cycloserin er et lægemiddel mod tuberkulose. en bred vifte antibakteriel virkning.

Slip form og sammensætning

Cycloserin fremstilles i form af kapsler:

  • dosering 125 mg - nr. 2, gelatinøse fast stof, uigennemsigtig, med hætte og krop hvid farve(5, 7 eller 10 stykker i en blisterpakning; 10, 20, 30, 40, 50 eller 100 stykker i en polymerdåse, i et papbundt 1-6, 8, 10 pakker eller 1 dåse);
  • dosis 250 mg - fast gelatine; afhængig af producenten: nr. 1, mørkebrun med en rød nuance, eller med en rød uigennemsigtig hætte og en næsten hvid eller hvid krop; nr. 0, dækkende hvid, eller med låg i lysebrun el orange farve, og en hvid krop (7 eller 10 stk. i en blisterpakning, i en kartonpakning 1, 2, 3, 10, 50, 54, 60 stk.; 10 eller 30 stk. i en blisterpakning, i en karton pakning 1 –6, 8, 10 pakker, 100 stk i en polyethylenflaske, 10 stk i en blister, i en kartonpakning 1 flaske eller 1, 5, 10 blisterpakninger, 4 eller 10 stk i en aluminiumsstrimmel, i en kartonpakning 1, 5, 10 strimler af 10 stk., 1 eller 10 strimler af 4 stk., 30, 50 eller 100 stk. i en pose lavdensitets polyethylen, i en polymerdåse 1 pose, 10, 20, 30, 40, 50 eller 100 stk. stykker i en polymerdåse, i et papbundt 1 dåse);
  • dosering 500 mg - nr. 00, gelatinøst fast stof, uigennemsigtig, med hætte og krop gul farve(5, 7 eller 10 stykker i en blisterpakning; 10, 20, 30, 40, 50, 100 stykker i en polymerdåse, i et papbundt 1-6, 8, 10 pakker eller 1 dåse).

Kapselindhold: pulver eller blanding af granulat og pulver fra næsten hvidt eller hvidt til lysegult; der kan være en forsegling af kapslens indhold i dens form, som går i stykker ved tryk.

1 kapsel indeholder:

  • aktivt stof: cycloserin - 125, 250 eller 500 mg;
  • yderligere komponenter: 125 og 500 mg - magnesiumstearat, lactose, kolloid siliciumdioxid; 250 mg - sammensætningen afhænger af producenten;
  • kapsel shell; 125 mg - gelatine, titaniumdioxid; 500 mg - gelatine, titaniumdioxid, farvestoffer quinolingul og solnedgangsgul; 250 mg - sammensætningen afhænger af producenten.

Farmakologiske egenskaber

Farmakodynamik

Cycloserin tilhører gruppen af ​​bredspektrede antibiotika. Afhængigt af følsomheden af ​​mikroorganismer og koncentrationen af ​​lægemidlet i fokus for inflammation, udviser det bakteriostatisk eller bakteriedræbende egenskaber. Ved at overtræde syntesen af ​​cellemembranen manifesterer det aktive stof sig som en konkurrerende antagonist af D-alanin. Lægemidlet hæmmer aktiviteten af ​​enzymer, der sikrer syntesen af ​​cellevæggen.

Cycloserin er aktiv mod gram-negative mikroorganismer, i en koncentration på 10-100 mg/l - til Treponema spp. og Rickettsia spp. Den minimale hæmmende koncentration (MIC) i forhold til Mycobacterium tuberculosis er 10-20 mg/l og højere på fast stof og 3-25 mg/l på flydende næringsmedium. Resistens af mikroorganismer udvikler sig 6 måneder efter starten af ​​behandlingen i 20-80% af tilfældene.

Farmakokinetik

Efter oral administration er absorptionen af ​​cycloserin 70-90%, det binder næsten ikke til plasmaproteiner. Den maksimale koncentration af lægemidlet (Cmax) i blodplasma i forhold til den modtagne dosis på 250, 500 og 1000 mg er henholdsvis 6, 24 og 30 μg/l. Tiden til at nå det (T Cmax) er 3-4 timer. I tilfælde af at tage cycloserin 250 mg hver 12. time, kan Cmax variere fra 25 til 30 μg/ml.

Stoffet trænger godt ind i væv og kropsvæsker, såsom modermælk, cerebrospinalvæske, lymfevæv, sputum, galde, lunger, pleural effusion, ascitic og synovialvæske. Krydser placentabarrieren. i pleura og bughulen kan indeholde 50-100 % af midlets serumkoncentration.

Processen med metabolisk transformation gennemgår ikke mere end 35% af den indtagne dosis, eliminationshalveringstiden mod baggrunden normal funktion nyre er 10 timer. Midlet udskilles uændret gennem glomerulær filtrering: 50% - efter 12 timer, 65-70% inden for 24-72 timer; en lille mængde udskilles i fæces.

Ved tilstedeværelse af kronisk nyresvigt (CRF) kan kumulering forekomme efter 2-3 dage.

Indikationer for brug

  • tuberkulose: kroniske former aktiv lungetuberkulose, ekstrapulmonal tuberkulose(herunder nyreskade) - med patogeners følsomhed over for lægemidlet og efter ineffektiv terapi med basale lægemidler (som en del af kombineret behandling);
  • urinvejsinfektioner forårsaget af modtagelige stammer af gram-negative og gram-positive bakterier (Escherichia coli, Enterobacter spp.);
  • atypiske mycobakterielle infektioner, herunder dem forårsaget af Mycobacterium avium (som en del af en kombinationsbehandling).

Kontraindikationer

  • kronisk hjertesvigt;
  • epileptiske anfald (herunder historiedata);
  • epilepsi;
  • organiske sygdomme centralnervesystemet (CNS);
  • CRF med kreatininclearance (CC) mindre end 25 eller mindre end 50 ml/min (afhængigt af producenten);
  • alkoholisme;
  • psykiske lidelser (angst, depression, psykose, herunder historie);
  • overfølsomhed over for komponenterne i Cycloserin.

Yderligere kontraindikationer afhængigt af producenten:

  • porfyri;
  • afhængighed;
  • graviditet og menstruation amning;
  • alder op til 3 eller op til 12 år;
  • glucose-galactose malabsorption, laktoseintolerance, laktasemangel (hvis laktose er til stede i kapslerne).

Ifølge instruktionerne skal Cycloserin bruges med ekstrem forsigtighed hos børn.

Brugsanvisning Cycloserin: metode og dosering

Cycloserin indtages oralt, umiddelbart før måltider, i tilfælde af irritation af slimhinden fordøjelsessystemet- efter måltid.

Startdosis for voksne er som regel 250 mg taget 2 gange dagligt (hver 12. time) i de første to uger. I fremtiden, hvis det er relevant, afhængigt af tolerance, øges dosis omhyggeligt til 250 mg 3-4 gange om dagen (hver 6.-8. time), mens koncentrationen af ​​stoffet i blodserumet overvåges.

Den maksimale daglige dosis af Cycloserin er 1000 mg, med funktionelle lidelser nyre kræver en dosisreduktion.

Patienter med en kropsvægt på mindre end 50 kg og over 60 år bør tage lægemidlet 250 mg to gange dagligt.

Behandlingsvarighed for urinvejsinfektioner - 7-10 dage, mykobakterielle infektioner - fra 6 måneder eller mere.

Børn efter 3 år (eller efter 12 år - afhængigt af producenten) anbefales at tage lægemidlet i en daglig dosis på 10-20 mg / kg kropsvægt i 2-3 doser, men ikke over 750 mg om dagen. Indtagelse af store doser af cycloserin er kun tilladt i behandlingen af ​​den akutte fase af den tuberkuløse proces eller med utilstrækkelig effekt af ovenstående doser.

Bivirkninger

  • kardiovaskulære system og hæmatopoietiske organer: forekomsten af ​​kongestiv hjertesvigt (ved brug af daglige doser på 1000-1500 mg);
  • nervesystem: svimmelhed, hovedpine, mareridt, søvnløshed/døsighed, irritabilitet, angst, aggressivitet, hukommelsessvækkelse, perifer neuritis, tremor, paræstesi, muskeltrækninger, dysartri, depression, eufori, desorientering med hukommelsestab, forvirring, psykose, forvirring, forandring i karakter, epileptiforme kramper, parese, stupor, suicidal stemning, store og små angreb af kloniske kramper, hyperrefleksi, selvmordsforsøg, koma;
  • allergiske reaktioner: kløe, udslæt;
  • fordøjelsessystem: halsbrand, kvalme, diarré, øget aktivitet af hepatiske aminotransferaser (hovedsageligt hos ældre patienter med allerede eksisterende leversygdom);
  • andet: øget hoste, feber, megaloblastisk / sideroblastisk anæmi, folinsyre- og cyanocobalaminmangel.

Overdosis

Overdosering kan forekomme ved plasmakoncentrationer af cycloserin 25-30 mg/ml, som følge af nedsat nyreclearance eller indtagelse af store doser af lægemidlet. På oral brug midler i en daglig dosis på mere end 1000 mg øger sandsynligheden for akut forgiftning. Symptomer på kronisk forgiftning på baggrund af langvarig brug af lægemidlet ved 500 mg om dagen omfatter følgende lidelser: svimmelhed, hovedpine, irritabilitet, forvirring, psykose, dysartri, paræstesi, kramper, parese, koma.

På givet tilstand anbefale symptomatisk og understøttende behandling. Reception aktivt kul er mere effektiv til at reducere absorption end maveskylning og fremkaldelse af opkastning. Til kramper ordineres antiepileptiske lægemidler, for at forhindre neurotoksiske reaktioner administreres pyridoxin i en dosis på 200-300 mg om dagen samt beroligende og antikonvulsive lægemidler. lægemidler. Udførelse af hæmodialyse sikrer fjernelse af cycloserin fra blodet, men kan ikke udelukke forekomsten af ​​livstruende forgiftning.

specielle instruktioner

Før behandlingen påbegyndes, er det nødvendigt at isolere kulturer af mikroorganismer og fastslå følsomheden af ​​stammer over for lægemidlet. Hvis der påvises tuberkuloseinfektion, bør stammens følsomhed over for andre anti-tuberkuloselægemidler bestemmes.

Hvis der under lægemiddelbehandling konstateres udvikling af allergisk dermatitis eller symptomer på CNS-forgiftning (svimmelhed, tremor, hovedpine, døsighed, kramper, depression/forvirring, pareser/dysartri, hyperrefleksi), skal brugen af ​​det seponeres eller dosis reduceres. Hos patienter med kronisk alkoholisme på grund af det lave terapeutiske indeks af cycloserin, øges risikoen for anfald.

Under behandlingen er det nødvendigt at overvåge nyrefunktionen (kreatinin- og urinstofnitrogenniveauer i blodet), hæmatologiske parametre, leveraktivitet og lægemiddelkoncentration i blodet.

Antikonvulsiva eller beroligende midler kan bruges til at forhindre udviklingen af ​​CNS-symptomer såsom rysten, agitation eller kramper. Patienter, der tager cycloserin i en daglig dosis på mere end 500 mg, bør være under direkte opsyn af en læge på grund af risikoen for sådanne uønskede virkninger.

For at reducere eller forhindre de toksiske virkninger af cycloserin anbefales det at tage 3-4 gange om dagen (før måltider) i løbet af forløbet glutaminsyre i en dosis på 500 mg og injicer intramuskulært natriumsaltet af ATP (adenosintrifosfat) 1 ml af en 1% opløsning og pyridoxin 200-300 mg pr. dag.

For at forhindre udviklingen af ​​neurotoksiske lidelser anvendes psykotrope lægemidler af benzodiazepin-serien - phenazepam (i en dosis på 1 mg) eller diazepam (i en dosis på 5 mg) om natten, samt piracetam 2 gange om dagen i en dosis på 800 mg.

Nogle gange kan det at tage cycloserin og andre anti-tuberkuloselægemidler føre til mangel på folinsyre og cyanocobalamin (vitamin B 12) i kroppen samt til udvikling af sideroblastisk og megaloblastisk anæmi. Hvis der opstår anæmi under lægemiddelbehandling, er det nødvendigt at ordinere en passende undersøgelse og behandling.

På grund af den hurtige udvikling af resistens ved anvendelse af cycloserin som monoterapilægemiddel, bør det kombineres med andre anti-TB lægemidler.

Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer

Virkningen af ​​cycloserin på evnen til at føre bil og andre komplekse maskiner er ikke fastslået, men pga. mulig udvikling bivirkninger fra siden af ​​centralnervesystemet, bør patienter afstå fra potentielt farlige arter aktiviteter, der kræver koncentration og hurtige reaktioner.

Brug under graviditet og amning

Koncentrationen af ​​cycloserin i fosterets blod og i modermælk nærme sig de koncentrationer, der findes i serum fra en gravid eller ammende kvinde (henholdsvis). Der er ingen data, der bekræfter lægemidlets negative virkning på fosteret, når det tages under graviditet.

Anvendelse af cycloserin:

  • graviditet: kun tilladt i yderst sjældne tilfælde, med et vital behov;
  • ammeperiode: stop amning.

Nogle producenter af Cycloserin angiver graviditet på listen absolutte kontraindikationer at tage stoffet, så du bør omhyggeligt studere de vedhæftede instruktioner.

Ansøgning i barndommen

Lægemidlet er kontraindiceret til børn under 3 eller under 12 år (afhængigt af producenten). Tag cycloserin kl barndom nødvendigt med ekstrem forsigtighed.

Ved nedsat nyrefunktion

Ved tilstedeværelse af kronisk nyresvigt (CC under 25 eller 50 ml / min - afhængigt af producenten) er terapi kontraindiceret. Hos patienter med nedsat nyrefunktion, der får lægemidlet i en daglig dosis på mere end 500 mg på baggrund af mulige symptomer og tegn på overdosering, skal niveauet af cycloserin i blodet overvåges mindst 1 gang om ugen. I dette tilfælde skal dosis vælges på en sådan måde, at koncentrationen af ​​lægemidlet i blodet er under 30 mg / l.

For leverdysfunktion

Funktionelle lidelser i leveren påvirker ikke kinetikken af ​​cycloserin.

Brug hos ældre

Ældre patienter (over 60 år) anbefales at tage lægemidlet 2 gange dagligt, 250 mg.

lægemiddelinteraktion

  • pyridoxin: øget udskillelseshastighed dette værktøj nyrer (udvikling af perifer neuritis og anæmi er mulig, dosis af pyridoxin bør øges);
  • isoniazid: øget forekomst af døsighed, svimmelhed (patienter kræver omhyggelig overvågning);
  • ethionamid: truslen om forekomsten af ​​neurotoksiske virkninger af lægemidlet forværres, sandsynligheden for forekomst øges konvulsivt syndrom;
  • streptomycin, isoniazid, para-aminosalicylsyre (PAS): reduceret resistens over for disse midler;
  • ethanol: øget risiko for udvikling epileptiske anfald(især hos patienter med kronisk alkoholisme).

Analoger

Analoger af Cycloserin er: Kansamine, Kokserin, Maiser, Cyclorin, Cycloserin-Ferein.

Vilkår og betingelser for opbevaring

Opbevares på et sted beskyttet mod fugt og lys, utilgængeligt for børn, ved en temperatur på ikke over 25 °C.

Holdbarhed - 2 år.

Cycloserin dannes under den vitale aktivitet af Streptomyces orchidaceus og andre mikroorganismer eller dannes syntetisk. Cycloserin forstyrrer cellevægssyntesen. Cycloserin er en konkurrerende antagonist og analog af D-alanin. Cycloserin hæmmer aktiviteten af ​​to enzymer, der er involveret i dannelsen af ​​bakteriecellevæggen i de tidlige stadier: D-alanyl-D-alanin syntetase (sikrer inklusion af D-alanin i pentapeptidet, som er nødvendigt for dannelsen af peptidoglycaner) og L-alanin racemase (gør L-alanyl til D-alanin). Cycloserin er effektivt mod Mycobacterium tuberculosis, gram-negative, gram-positive bakterier og andre mikroorganismer. Cycloserin udviser en bakteriedræbende eller bakteriostatisk virkning, afhængigt af mikroorganismernes følsomhed og koncentrationen i infektionsfokus. Cycloserin er aktiv mod gram-negative mikroorganismer i en koncentration på 10-100 mg/l - Rickettsia spp., Treponema spp. på fast næringsmedium. Cycloserin er aktiv mod Klebsiella spp., Enterobacter spp., Eschevichia coli. Resistensen af ​​Mycobacterium tuberculosis over for cycloserin udvikler sig sjældent og langsomt, efter seks måneders behandling er op til 20-30% af de stammer, der er resistente over for lægemidlet, isoleret. Cycloserin viste ikke krydsresistens med andre anti-tuberkuloselægemidler. Effektiviteten af ​​cycloserin i kroniske former for tuberkulose, som er forårsaget af mykobakterier, der er resistente over for andre anti-tuberkulose-lægemidler, atypisk mycobacteriosis, som er forårsaget af Mycobacterium xenopi-komplekset, Mycobacterium avium-intracellulare og andre, er blevet vist.
Når det administreres oralt, absorberes cycloserin hurtigt og næsten fuldstændigt (70-90%) fra mave-tarmkanalen. Den maksimale koncentration af cycloserin i blodet nås efter 3 til 8 timer. Når det tages i en dosis på 250 mg hver 12. time, er den maksimale koncentration af cycloserin i blodet 25-30 mcg / ml. Cycloserin binder næsten ikke til plasmaproteiner. Cycloserin er godt fordelt i kropsvæsker og væv, herunder spinal-, synovial-, ascitic- og pleuravæsker, sputum, galde, lunger, lymfoidt væv. Cycloserin krydser blod-hjerne- og placentabarrieren og udskilles i modermælken. Koncentrationen af ​​cycloserin i pleura, cerebrospinalvæske, modermælk og føtalt blod nærmer sig plasmakoncentrationen. Cycloserin biotransformeres delvist (35%) i leveren til uidentificerede metabolitter. Halveringstiden for cycloserin er 8-12 timer. Cycloserin udskilles hovedsageligt af nyrerne (ved glomerulær filtration) uændret (66 % i løbet af dagen og yderligere 10 % udskilles i løbet af de næste 2 dage) og i små mængder med fæces. Gentagne receptioner cycloserin kan være ledsaget af kumulering. Ved nyreinsufficiens øges halveringstiden for cycloserin.
Der er ikke udført undersøgelser, der vurderer cycloserins carcinogenicitet.
I testen af ​​ikke-reparativ syntese af deoxyribonukleinsyre og Ames-testen blev der opnået negative resultater.
To-generations undersøgelser med rotter viser ingen svækkelse af fertiliteten under den første parring og et vist fald i fertiliteten under den anden parring. Undersøgelser på to generationer af rotter, der modtog doser på op til 100 mg / kg pr. dag, afslørede ikke en teratogene virkning af cycloserin. Cycloserins evne til at forårsage skade på fosteret, når lægemidlet tages af gravide kvinder, er ikke blevet fastslået.

Indikationer

Aktiv form for lungetuberkulose, ekstrapulmonal tuberkulose (inklusive nyreskade) med mikroorganismers følsomhed over for cycloserin og efter mislykket tilstrækkelig terapi essentielle anti-tuberkulose lægemidler (isoniazid, streptomycin, ethambutol, rifampicin) kun i kombination med andre anti-tuberkulose lægemidler lægemidler; kroniske former for tuberkulose; kombination af tuberkulose akutte infektioner urinveje, som er forårsaget af modtagelige stammer af gram-negative og gram-positive mikroorganismer, især Enterobacter spp., Klebsiella spp., Eshevichia coli med ineffektiviteten af ​​essentielle lægemidler (brug af cycloserin til behandling af disse infektioner er kun nødvendigt, når alle konventionelle lægemidler til behandling og mikroorganismers følsomhed over for det blev bestemt); atypiske mykobakterielle infektioner (herunder dem forårsaget af Mycobacterium avium); urinvejsinfektioner.

Indgivelsesvej for cycloserin og dosis

Cycloserin indtages oralt umiddelbart før måltider, med irritation af slimhinden mavetarmkanalen lægemidlet tages efter måltider.
Voksne, startdosis er 250 mg 2 gange dagligt med et interval på 12 timer i løbet af de første to uger, derefter, om nødvendigt, under hensyntagen til tolerance, øges dosis forsigtigt til 250 mg hver 6. til 8. time under kontrol. af koncentrationen af ​​cycloserin i blodet er den maksimale daglige dosis 1 d. For børn (over 3 år) sædvanlig dosis varierer fra 10 mg / kg pr. dag i 2 til 3 doser, derefter varierer dosis afhængigt af koncentrationen af ​​cycloserin i blodet og terapeutisk effekt; en stor dosis gives kun med utilstrækkelig effektivitet af mindre doser eller i den akutte fase af den tuberkuløse proces; den daglige dosis til børn bør ikke overstige 750 mg. Patienter over 60 år, såvel som patienter, der vejer mindre end 50 kg, ordineres cycloserin 250 mg to gange dagligt.
Før behandlingen påbegyndes, er det nødvendigt at isolere kulturer af mikroorganismer og bestemme følsomheden af ​​stammer af mikroorganismer over for cycloserin og andre anti-tuberkuloselægemidler.
Under behandlingen kan du ikke drikke alkohol.
Ældre patienter med nedsat funktionsevne funktionel tilstand nyrer er ordineret mindre doser af cycloserin.
Under behandlingen er det nødvendigt at kontrollere koncentrationen af ​​cycloserin i blodet (koncentrationen af ​​cycloserin i blodet bør ikke overstige 30 mg / l, ved koncentrationer over 30 mg / ml er toksicitet sandsynligvis), nyre- og leverfunktion og hæmatologiske parametre.
Sedative eller antikonvulsive lægemidler kan bruges til at forhindre symptomer på neurotoksicitet (inklusive kramper, rysten, agitation).
Omhyggelig overvågning af patienter, der får cycloserin i en dosis på mere end 500 mg om dagen, er nødvendig for at identificere tegn på toksiske virkninger af lægemidlet på det centrale nervesystem.
Cycloserin bør seponeres eller dosis reduceres, hvis patienten udvikler sig allergisk dermatitis eller symptomer på forgiftning fra centralnervesystemet: kramper, døsighed, psykose, forvirring, bevidsthedsdepression, hovedpine, hyperrefleksi, tremor, pareser, svimmelhed, dysartri.
Risikoen for at udvikle konvulsivt syndrom stiger hos patienter med kronisk alkoholisme, så brugen af ​​cycloserin i denne tilstand er kontraindiceret.
Ved behandling af patienter med nedsat nyrefunktion, som tager en daglig dosis på mere end 500 mg, og som sandsynligvis vil have tegn og symptomer på en overdosis, bør koncentrationen af ​​cycloserin i blodet bestemmes mindst én gang om ugen. Dosis af cycloserin bør justeres for at holde lægemiddelkoncentrationen i blodet under 30 mg/L. Sådanne patienter bør være under direkte opsyn af en læge på grund af den mulige udvikling af symptomer på toksicitet.
I nogle tilfælde kan brugen af ​​cycloserin og andre anti-tuberkulose lægemidler forårsage en mangel på folinsyre og cyanocobalamin (vitamin B12) i kroppen, udvikling af megaloblastisk anæmi. Med udviklingen af ​​anæmi under terapi er det nødvendigt at foretage en passende undersøgelse og behandling af patienten.
Det er muligt at reducere eller forhindre de toksiske virkninger af cycloserin ved at ordinere glutaminsyre 500 mg 3-4 gange dagligt (før måltider) i behandlingsperioden og dagligt intramuskulær injektion natriumsalt adenosintriphosphorsyre (1 ml 1% opløsning), pyridoxin 200-300 mg pr. dag.
Under behandling med cycloserin er det nødvendigt at begrænse psykisk stress patienter og udelukke mulige faktorer for overophedning (varme brusere, udsættelse for solen).
Under behandling med cycloserin er det nødvendigt at nægte at udføre potentielt farlige aktiviteter, der kræver hurtige psykomotoriske reaktioner og øget koncentration opmærksomhed (herunder transportstyring, arbejde med mekanismer).

Kontraindikationer til brug

Overfølsomhed, depression, epilepsi, alvorlig agitation, kronisk nyresvigt (kreatininclearance mindre end 25 ml/min), psykose, alkoholisme, psykiske lidelser (psykose, angst, depression, herunder historie), organiske sygdomme i centralnervesystemet, kronisk hjerte fiasko, anfald(inklusive anamnese), alder op til 3 år, graviditet, amning.

Ansøgningsbegrænsninger

Kronisk nyresvigt (kreatininclearance mere end 25 ml/min), alder op til 18 år.

Brug under graviditet og amning

Brugen af ​​cycloserin er kontraindiceret under graviditet. Det er ikke blevet fastslået, om cycloserin forårsager fosterskader, når det anvendes til gravide kvinder. Cycloserin bør kun gives til gravide kvinder, når det er absolut nødvendigt. Under amning i løbet af behandlingen med cycloserin er det nødvendigt at stoppe amning eller stoppe med at tage cycloserin under amningen, under hensyntagen til vigtigheden af ​​behandling med lægemidlet for moderen.

Bivirkninger af cycloserin

Nervesystem og sanseorganer: tremor, hovedpine, dysartri, kramper, epileptiske kramper, svimmelhed, døsighed, halvbevidst tilstand, desorientering, forvirring, hukommelsestab, psykose, angst, søvnløshed, stupor, selvmordsadfærd, perifer neuritis, eufori, selvmordsforsøg, ændring i karakter, aggressivitet, irritabilitet, pareser, paræstesi, depression, anfald af kloniske kramper, hyperrefleksi, koma.
Fordøjelsessystemet: kvalme, halsbrand, øgede serumaminotransferaseniveauer (især hos ældre patienter med leversygdom).
Kardiovaskulært system og blod (hæmatopoiese, hæmostase): kongestiv hjertesvigt, forværring af kronisk hjertesvigt, megaloblastisk anæmi, sideroblastisk anæmi.
Allergiske reaktioner: hududslæt, kløe.
Andre: feber, øget hoste.

Interaktion af cycloserin med andre stoffer

Cycloserin hjælper med at reducere resistens over for streptomycin, isoniazid, para-aminosalicylsyre.
Isoniazid og ethionamid (inklusive kombinationslægemidler) kl fælles ansøgning cycloserin med gensidigt øget neurotoksicitet.
Cycloserin er uforeneligt med alkohol (risikoen for at udvikle epileptiske anfald øges).
Azithromycin sænker udskillelsen, øger koncentrationen af ​​cycloserin i blodet og øger risikoen for toksicitet.
Cycloserin øger den gensidige virkning af de kombinerede lægemidler amoxicillin + clavulansyre, amoxicillin + sulbactam.
i en placebokontrolleret klinisk forsøg hos patienter med multiresistent tuberkulose blev der ikke observeret nogen signifikant farmakokinetisk interaktion mellem bedaquilin og cycloserin.
Mulig interaktion af cycloserin og en kombination af benfotiamin + pyridoxin.
Stabilitet blev observeret BCG-vacciner til cycloserin.
Cycloserin svækker virkningen af ​​pyridoxin (herunder sammensætningen af ​​forskellige kombinationer) ved at øge hastigheden af ​​udskillelse af pyridoxin i nyrerne (kan forårsage udvikling af anæmi, perifer neuritis, en stigning i dosis af pyridoxin er nødvendig).
I den kombinerede behandling af tuberkulose er det nødvendigt at tage højde for den additive effekt på centralnervesystemet af protionamid (som en del af en kombination af pyrazinamid + prothionamid + rifabutin + [pyridoxin]) og cycloserin.
Prothionamid (som en del af kombinationer af lomefloxacin + pyrazinamid + prothionamid + ethambutol, lomefloxacin + pyrazinamid + prothionamid + ethambutol + pyridoxin) er kompatibel med cycloserin.
Cycloserin reducerer virkningen af ​​pyridoxal phosphat.
Mulig interaktion af kombinationen af ​​pyridoxin + thiamin + cyanocobalamin + [lidocain] med cycloserin.
Den kombinerede brug af pyridoxin med cycloserin kan forårsage neuropati og anæmi.
Med den kombinerede brug af protionamid og cycloserin bliver kramper hyppigere.
Ved deling folsyre reducerer virkningerne af cycloserin.

Overdosis

Akut overdosis kan opstå ved brug af cycloserin i en dosis på mere end 1 g. Tegn på overdosering kan observeres, når indholdet af cycloserin i blodserumet er 25-30 mg/ml (høje doser, hvis mere end 500 mg cycloserin er administreres dagligt til kroppen, nedsat nyreclearance). Med en overdosis af cycloserin udvikles hovedpine, irritabilitet, svimmelhed, paræstesi, parese, dysartri, kramper, halvbevidsthed, psykose, forvirring, koma.
at tage aktivt kul (kan være mere effektivt end at fremkalde opkastning og maveskylning); symptomatisk og understøttende behandling; med kramper, brug af antiepileptiske lægemidler; for at forhindre neurotoksiske virkninger anvendes pyridoxin (200-300 mg pr. dag), nootropiske lægemidler (piracetam, glutaminsyre), benzodiazepinlægemidler (diazepam). Udførelse af hæmodialyse fjerner cycloserin fra blodet, men udelukker ikke udviklingen af ​​livstruende forgiftning.

Handelsnavne på lægemidler med det aktive stof cycloserin

Kombinerede lægemidler:
Cycloserin + Pyridoxin: Kokserin Plus, Cyclo plus, Cyclomycin® plus.

bakteriedræbende antibiotikum, krænker syntesen af ​​cellevæggen. Aktiv mod gram-negative mikroorganismer, i en koncentration på 10-100 mg/l - mod Rickettsia spp., Treponema spp.. Bruges i øjeblikket kun til behandling af patienter med tuberkulose. IPC ift Mycobacterium tuberculosis er 3-25 mg/l på væske og 5-40 mg/l på fast næringsmedium. Resistens af mykobakterier over for cycloserin udvikler sig langsomt (efter 6 måneders behandling - i 20-60% af tilfældene). Forårsager ikke udvikling af krydslægemiddelresistens. I aktivitet ringere end streptomycin og ftivazid, men aktiv imod Mycobacterium tuberculosis resistente over for disse lægemidler og PAS.
Efter oral administration absorberes det hurtigt og næsten fuldstændigt i mave-tarmkanalen (70-90%). Tiden til at nå den maksimale koncentration er 3-4 timer Det binder ikke til plasmaproteiner. Det trænger godt ind i kropsvæsker og væv, herunder CSF, modermælk, galde, opspyt, lymfevæv, lunger, ascitic og ledvæske, pleural effusion, krydser placenta. i underlivet og pleurahulen indeholder 50-100% koncentration af lægemidlet i blodserumet. Op til 35% af lægemidlet metaboliseres. Halveringstiden ved normal nyrefunktion er 10 timer.. Det udskilles ved glomerulær filtration i aktiv form(efter 6 timer - 20%, efter 12 timer - 30%, efter 24 timer - 50%, efter 2-3 dage - op til 70%), små mængder - med afføring.

Indikationer for brug af lægemidlet Cycloserin

Kroniske former for tuberkulose (som reservelægemiddel).

Brugen af ​​lægemidlet Cycloserin

Inde, umiddelbart før måltider (i tilfælde af irritation af mave-tarmslimhinden - efter at have spist), voksne - 0,25 g hver 12. time i de første 12 timer, derefter, om nødvendigt, under hensyntagen til tolerance, øges dosis gradvist til 250 mg hver 6.-8. time under kontrol af koncentrationen af ​​cycloserin i blodserumet. Den maksimale daglige dosis er 1 g. Patienter over 60 år, samt dem, der vejer mindre end 50 kg - 0,25 g 2 gange dagligt. Den daglige dosis for børn er 0,01-0,02 g/kg (ikke højere end 0,75 g/dag).

Kontraindikationer til brugen af ​​lægemidlet Cycloserin

Overfølsomhed over for lægemidlet, organiske sygdomme i centralnervesystemet, epilepsi, anfald (inklusive anamnese), psykiske lidelser(angst, psykose, depression, herunder historie), hjertesvigt, nyresvigt, alkoholisme, graviditet og amning. Brug med forsigtighed til børn.

Bivirkninger af cycloserin

hovedpine, svimmelhed, søvnløshed eller døsighed, angst, irritabilitet, hukommelsestab, paræstesi, perifer neuritis, tremor, eufori, depression, selvmordstanker, psykose, epileptiforme kramper; kvalme, halsbrand; feber, øget hoste.

Særlige instruktioner til brug af lægemidlet Cycloserin

Der bør udvises forsigtighed hos børn. forebygge eller reducere toksisk virkning cycloserin kan ordineres under behandling med glutaminsyre 0,5 g 3-4 gange om dagen (før måltider), og daglig intramuskulær injektion af ATP-natriumsalt (1 ml 1% opløsning). I løbet af behandlingsperioden er det nødvendigt at overvåge nyrefunktionen (niveauet af kreatinin og urinstofnitrogen i blodserumet), koncentrationen af ​​cycloserin i blodserumet (må ikke overstige 30 mcg / ml). I forbindelse med hurtig udvikling resistens i monoterapi med cycloserin, anbefales dets kombination med andre anti-tuberkuloselægemidler.

Interaktioner af lægemidlet Cycloserin

Ethionamid, pyrazinamid, natriumparaaminosalicylat, rifampicin, isoniazid øger den antituberkuløse virkning af cycloserin, øger hyppigheden af ​​reaktioner fra centralnervesystemet (krampeanfald, svimmelhed, døsighed). Ethanol øger risikoen for at udvikle epileptiske anfald. Cycloserin øger udskillelsen af ​​pyridoxin i nyrerne (kan inducere anæmi og perifer neuritis, en stigning i dosis af pyridoxin er påkrævet).

Overdosering af lægemidlet Cycloserin, symptomer og behandling

Overdoseringsfænomener observeres ved en koncentration af cycloserin i blodplasmaet på 30 mg/ml og derover (indtagelse af høje doser, nedsat renal clearance). Akut forgiftning kan forekomme ved indtagelse af mere end 1 g/dag.
Symptomer: hovedpine, svimmelhed, forvirring, irritabilitet, paræstesi, psykose, dysartri, pareser, kramper, koma. Behandlingen er symptomatisk. For at forhindre neurotoksiske virkninger administreres pyridoxin i en dosis på 200-300 mg/dag. Hæmodialyse er ikke effektiv.

Liste over apoteker, hvor du kan købe Cycloserin:

  • Sankt Petersborg