Atacand Plus er et kombinationslægemiddel til behandling af hypertension. Vilkår og betingelser for opbevaring

Doseringsform

Tabletter

Forbindelse

En tablet indeholder

aktive stoffer: candesartan cilexetil 16 mg, hydrochlorthiazid 12,5 mg,

Hjælpestoffer: calciumcarboxymethylcellulose, hydroxypropylcellulose, gul jernoxid CI 77492 (E172), rød jernoxid CI 77491 (E172), lactosemonohydrat, magnesiumstearat, majsstivelse, polyethylenglycol 8000.

Beskrivelse

Ferskenfarvede, ovale, bikonvekse tabletter med delekærv på begge sider og præget med "" på den ene side.

Farmakoterapeutisk gruppe

Angiotensin II-antagonister i kombination med diuretika.

ATX-kode C09DA06

Farmakologiske egenskaber

Farmakokinetik

Samtidig administration af candesartancilexetil og hydrochlorthiazid har ingen klinisk signifikant effekt på farmakokinetikken af ​​nogen af ​​disse lægemidler.

Sugning og fordeling

Candesartan cilexetil

Candesartan cilexetil er et oralt prodrug. Det bliver hurtigt til det aktive stof - candesartan gennem etherhydrolyse under absorption fra fordøjelseskanalen, binder sig stærkt til AT1-receptorer og dissocierer langsomt, har ingen agonistiske egenskaber. Den absolutte biotilgængelighed af candesartan efter oral administration af en opløsning af candesartan cilexetil er ca. 40 %. Den relative biotilgængelighed af tabletformuleringen sammenlignet med den orale opløsning er ca. 34 %. Den maksimale koncentration i blodserum (Cmax) nås 3-4 timer efter indtagelse af lægemidlets tabletform. Med en stigning i dosis af lægemidlet inden for de anbefalede grænser stiger koncentrationen af ​​candesartan lineært. De farmakokinetiske parametre for candesartan afhænger ikke af patientens køn. Fødeindtagelse påvirker ikke arealet under koncentration-tidskurven (AUC) markant, dvs. mad påvirker ikke lægemidlets biotilgængelighed væsentligt. Candesartan binder sig aktivt til plasmaproteiner (mere end 99%). Plasmafordelingsvolumen for candesartan er 0,1 l/kg.

Hydrochlorthiazid

Hydrochlorthiazid absorberes hurtigt fra mave-tarmkanalen, biotilgængeligheden er ca. 70%. Samtidig fødeindtagelse øger absorptionen med omkring 15 %. Biotilgængeligheden kan være nedsat hos patienter med hjertesvigt og alvorligt ødem. Kommunikation med blodplasmaproteiner er cirka 60 %. Det tilsyneladende distributionsvolumen er ca. 0,8 l/kg.

Metabolisme og udskillelse

Candesartan cilexetil

Candesartan udskilles hovedsageligt i urinen og galden uændret og metaboliseres kun let i leveren.

Tilgængelige interaktionsstudier har ikke vist nogen effekt på CYP2C9 og CYP3A4. Baseret på in vitro-data forventes der ingen interaktioner i kroppen med lægemidler, hvis metabolisme er afhængig af cytokrom P450 isoenzymer CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 eller CYP3A4. Eliminationshalveringstiden for candesartan er ca. 9 timer. Kumulering af lægemidlet i kroppen observeres ikke. Eliminationshalveringstiden for candesartan forbliver uændret (ca. 9 timer) efter administration af candesartancilexetil med hydrochlorthiazid. Der er ingen yderligere akkumulering af candesartan efter flere doser af kombinationslægemidlet sammenlignet med monoterapi.

Den totale clearance af candesartan er ca. 0,37 ml/min/kg, mens den renale clearance er ca. 0,19 ml/min/kg. Renal udskillelse af candesartan sker ved glomerulær filtration og aktiv tubulær sekretion. Når radioaktivt mærket candesartan cilexetil indtages, udskilles omkring 26 % af den administrerede mængde i urinen som candesartan og 7 % som en inaktiv metabolit, mens 56 % af den administrerede mængde findes i fæces som candesartan og 10 % som en inaktiv metabolit .

Hydrochlorthiazid

Hydrochlorthiazid metaboliseres ikke og udskilles næsten fuldstændigt i form af den aktive form af lægemidlet ved glomerulær filtration og aktiv tubulær sekretion i den proksimale nefron. Halveringstiden er cirka 8 timer. Ca. 70 % af en oral dosis udskilles i urinen inden for 48 timer. Eliminationshalveringstiden ændres ikke, når det tages sammen med candesartan. Ved anvendelse af en kombination af lægemidler blev der ikke påvist yderligere akkumulering af hydrochlorthiazid sammenlignet med monoterapi.

Farmakokinetik af candesartan i særlige grupper

Hos ældre patienter (over 65 år) er Cmax og AUC for candesartan øget med henholdsvis 50 % og 80 % sammenlignet med unge patienter. Den hypotensive effekt og forekomsten af ​​bivirkninger ved brug af Atacanda® Plus afhænger dog ikke af patienternes alder.

Hos patienter med let og moderat nedsat nyrefunktion steg Cmax og AUC for candesartan med henholdsvis 50 % og 70 %, mens halveringstiden for lægemidlet ikke ændres sammenlignet med patienter med normal nyrefunktion. Hos patienter med svært nedsat nyrefunktion steg Cmax og AUC for candesartan med henholdsvis 50 % og 110 %, og lægemidlets halveringstid steg med 2 gange. Hos patienter i hæmodialyse blev de samme farmakokinetiske parametre for candesartan fundet som hos patienter med svært nedsat nyrefunktion.

Hos patienter med let til moderat nedsat leverfunktion blev der observeret en stigning i AUC for candesartan med 20 % - 80 % ifølge kliniske undersøgelser.

Hydrochlorthiazid

Eliminationshalveringstiden er længere hos patienter med nyreinsufficiens.

Farmakodynamik

Atacand® Plus er en kombination af en ikke-peptid selektiv blokker af AT1 angiotensin II-receptorer - cadesartan, som er indeholdt i doseringsformen som et prodrug (cadesartan cilexetil) og et thiaziddiuretikum - hydrochlorthiazid.

Angiotensin II er hovedhormonet i renin-angiotensin-aldosteron-systemet, som spiller en vigtig rolle i patogenesen af ​​arteriel hypertension, hjertesvigt og andre kardiovaskulære sygdomme. De vigtigste fysiologiske virkninger af angiotensin II er vasokonstriktion, stimulering af aldosteronproduktion, regulering af væske- og elektrolytstatus og stimulering af cellevækst. Alle disse virkninger medieres af interaktionen mellem angiotensin II og angiotensin type 1-receptorer (AT1-receptorer).

Candesartan er en selektiv type 1 angiotensin II-receptorantagonist (AT1-receptor), hæmmer ikke angiotensin-konverterende enzym (ACE), som omdanner angiotensin I til angiotensin II og ødelægger bradykinin; påvirker ikke ACE og fører ikke til ophobning af bradykinin eller substans P. Når man sammenlignede candesartan med ACE-hæmmere, var hosteudviklingen mindre almindelig hos patienter behandlet med candesartancilexetil. Candesartan binder sig ikke til andre hormonreceptorer og blokerer ikke ionkanaler involveret i reguleringen af ​​det kardiovaskulære systems funktioner. Som et resultat af blokering af AT1-receptorerne af angiotensin II forekommer en dosisafhængig stigning i niveauet af renin, angiotensin I, angiotensin II og et fald i koncentrationen af ​​aldosteron i blodplasmaet.

Hydrochlorthiazid hæmmer aktiv natriumreabsorption, hovedsageligt i de distale nyretubuli og øger frigivelsen af ​​natrium-, chlorid- og vandioner. Udskillelsen af ​​kalium og magnesium fra nyrerne øges dosisafhængigt, mens calcium begynder at blive reabsorberet i større mængder end tidligere. Hydrochlorthiazid reducerer volumen af ​​blodplasma og ekstracellulær væske og reducerer intensiteten af ​​blodtransport gennem hjertet og blodtrykket. Under langtidsbehandling udvikles den hypotensive effekt på grund af udvidelsen af ​​arterioler.

Langtidsbrug af hydrochlorthiazid har vist sig at reducere risikoen for kardiovaskulær sygdom og dødelighed.

Candesartan og hydrochlorthiazid har en kombineret antihypertensiv virkning.

Hos patienter, der lider af arteriel hypertension, forårsager Atacand® Plus et effektivt og langvarigt blodtryksfald uden en stigning i hjertefrekvensen (HR). Ortostatisk hypotension ved den første dosis af lægemidlet observeres ikke, og arteriel hypertension øges ikke efter afslutningen af ​​behandlingen. Efter en enkelt dosis Atacanda® Plus udvikles den primære hypotensive effekt inden for 2 timer. Ved langvarig behandling opstår et stabilt blodtryksfald inden for 4 uger efter påbegyndelse af lægemidlet og kan opretholdes med et langt behandlingsforløb. Atacand® Plus, når det tages én gang om dagen, sænker effektivt og blidt blodtrykket inden for 24 timer med lille forskel mellem den maksimale og gennemsnitlige virkning af virkning. I kliniske undersøgelser var forekomsten af ​​bivirkninger, især hoste, mindre almindelig med Atacanda Plus end med en kombination af ACE-hæmmere med hypothiazid.

Effektiviteten af ​​kombinationen af ​​candesartan og hydrochlorthiazid afhænger ikke af patientens køn og alder. På nuværende tidspunkt er der ingen data om brugen af ​​candesartan/hydrochlorthiazid til patienter med nyreinsufficiens/nefropati, nedsat venstre ventrikelfunktion/akut hjertesvigt og patienter, der har haft myokardieinfarkt.

Indikationer for brug

Behandling af arteriel hypertension hos patienter, for hvem kombinationsbehandling er indiceret

Dosering og administration

Atacand® Plus bør tages én gang dagligt, uanset måltidet.

Den vigtigste hypotensive effekt opnås som regel i de første 4 uger efter behandlingens start.

Ældre patienter

Hos ældre patienter er dosisjustering ikke nødvendig.

Patienter med nyreinsufficiens

Hos patienter med nedsat nyrefunktion foretrækkes loop-diuretika frem for thiaziddiuretika. Inden påbegyndelse af behandling med Atacand® Plus, hos patienter med let eller moderat nedsat nyrefunktion (kreatininclearance ≥ 30 ml/min/1,73 m2), inklusive patienter i hæmodialyse, anbefales det at titrere dosis af candesartan (via Atacand monoterapi). begyndende med 4 mg.

Atacand® Plus er kontraindiceret til patienter med svær nyreinsufficiens (kreatininclearance< 30 мл/мин/1,73 м2 BSA).

Patienter med nedsat cirkulerende blodvolumen

For patienter med risiko for arteriel hypotension, for eksempel til patienter med reduceret cirkulerende blodvolumen, anbefales det at titrere dosis af candesartan (gennem Atacand monoterapi) startende fra 4 mg.

Patienter med leversvigt

En stigning i dosis af candesartan cilexetil anbefales til patienter med let eller moderat nedsat leverfunktion til behandling med Atacand® Plus (den anbefalede startdosis af candesartan cilexetil er 4 mg til sådanne patienter). Brugen af ​​Atacand® Plus er kontraindiceret til patienter med svær leverinsufficiens og/eller kolestase.

Bivirkninger

Ofte (> 1/100,< 1/10)

Hovedpine, svimmelhed

Luftvejsinfektioner

Meget sjældent (< 1/10 000)

Kvalme

Leukopeni, neutropeni og agranulocytose

Hyperkaliæmi, hyponatriæmi

Øget aktivitet af "lever"-enzymer, unormal leverfunktion eller hepatitis

Angioødem, udslæt, urticaria, pruritus

Rygsmerter, artralgi, myalgi

Nedsat nyrefunktion, herunder nyresvigt hos disponerede patienter

Under behandling med hydrochlorthiazid, sædvanligvis i en dosis på 25 mg eller mere, er følgende bivirkninger blevet observeret: sjældent (> 1/1000 og<1/100), редко (<1/1000) и неизвестно (нет достаточных данных для оценки частоты):

Ikke almindelig (> 1/1000,< 1/100)

lysfølsomhedsreaktioner

Sjælden (> 1/10.000,< 1/1 000)

Leukopeni, neutropeni/agranulocytose, trombocytopeni, aplastisk anæmi

Anafylaktiske reaktioner

Nekrotiserende vaskulitis

Respiratory distress syndrome (inklusive lungebetændelse og lungeødem)

Pancreatitis

Gulsot (intrahepatisk kolestatisk)

Toksisk epidermal nekrolyse,

Renal dysfunktion og interstitiel nefritis

ukendt

Akut nærsynethed, akut vinkel-lukkende glaukom

Kontraindikationer

Overfølsomhed over for de aktive eller hjælpekomponenter, der udgør lægemidlet, sulfonamidderivater

Graviditet og amning

Alvorlig leversvigt og/eller kolestase

Alvorligt nyresvigt (kreatininclearance mindre end 30 ml/min/1,73 m2)

Refraktær hypokaliæmi og hypercalcæmi

Gigt

Børn under 18 år (effektivitet og sikkerhed ikke fastlagt)

Med forsigtighed: alvorlig kronisk hjertesvigt, bilateral stenose af nyrearterierne, stenose af arterien i en enkelt nyre, hæmodynamisk signifikant stenose af aorta- og mitralklappen, hos patienter med cerebrovaskulære sygdomme og koronar hjertesygdom, hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati, hos patienter med reduceret cirkulerende blodvolumen, levercirrhose, hos patienter, der lider af laktoseintolerans, malabsorption af laktose og galactose, hyponatriæmi, primær hyperaldosteronisme, kirurgi, hos patienter efter nyretransplantation, nyresvigt, diabetes mellitus.

Lægemiddelinteraktioner

I farmakokinetiske undersøgelser blev den kombinerede brug af Atacanda® Plus med warfarin, digoxin, orale præventionsmidler (ethinylestradiol/levonorgestrel), glibenclamid, nifedipin undersøgt. Ingen klinisk signifikante farmakokinetiske interaktioner er blevet identificeret.

Candesartan metaboliseres i ringe grad i leveren (CYP2C9). Udførte interaktionsundersøgelser afslørede ikke lægemidlets effekt på CYP2C9 og CYP3A4. Den kombinerede brug af Atacanda® Plus med andre antihypertensiva forstærker den hypotensive effekt.

Det må forventes, at virkningen af ​​hydrochlorthiazid, der fører til tab af kalium, kan forstærkes af andre midler, der fører til tab af kalium og hypokaliæmi (f.eks. diuretika, afføringsmidler, amphotericin, carbenoxolon, penicillin G natrium, salicylsyrederivater, steroider, ACTH).

Erfaring med andre lægemidler, der virker på renin-angiotensin-aldosteron-systemet viser, at samtidig behandling med kaliumbesparende diuretika, kaliumpræparater, salterstatninger og andre lægemidler, der kan øge serumkaliumniveauet (f.eks. heparin), kan føre til udvikling af hyperkaliæmi .

Diuretika-induceret hypokaliæmi og hypomagnesæmi disponerer for de mulige kardiotoksiske virkninger af digitalis-glykosider og antiarytmiske midler. Når du tager Atacand® Plus parallelt med sådanne lægemidler, er det nødvendigt at kontrollere niveauet af kalium i blodet.

Ved kombineret administration af lithiumpræparater med ACE-hæmmere eller hydrochlorthiazid er der rapporteret en reversibel stigning i koncentrationen af ​​lithium i blodserum og udvikling af toksiske reaktioner. Lignende reaktioner kan også forekomme ved brug af angiotensin II-receptorantagonister, og derfor anbefales det at kontrollere niveauet af lithium i blodserumet ved kombineret brug af disse lægemidler.

Biotilgængeligheden af ​​candesartan er uafhængig af fødeindtagelse.

De diuretiske, natriuretiske og hypotensive virkninger af hydrochlorthiazid svækkes af ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler.

Absorptionen af ​​hydrochlorthiazid svækkes ved brug af colestipol eller cholestyramin.

Virkningen af ​​ikke-depolariserende muskelafslappende midler (f.eks. tubocurarin) kan forstærkes af hydrochlorthiazid.

Thiaziddiuretika kan forårsage en stigning i niveauet af calcium i blodet på grund af et fald i dets udskillelse. Hvis det er nødvendigt at tage calciumholdige kosttilskud eller D-vitamin, bør niveauet af calcium i blodplasmaet overvåges og om nødvendigt justere dosis.

Thiazider forstærker den hyperglykæmiske virkning af betablokkere og diazoxid.

Anticholinergika (f.eks. atropin, biperidin) kan øge biotilgængeligheden af ​​thiaziddiuretika på grund af nedsat gastrointestinal motilitet.

Thiazider kan øge risikoen for bivirkninger af amantadin.

Thiazider kan bremse udskillelsen af ​​cytotoksiske lægemidler (såsom cyclophosphamid, methotrexat) fra kroppen og øge deres myelosuppressive effekt.

Risikoen for hypokaliæmi kan øges ved samtidig brug af steroidlægemidler eller adrenokortikotropt hormon.

På baggrund af at tage lægemidlet kan forekomsten af ​​ortostatisk hypotension stige, når du tager alkohol, barbiturater eller bedøvelsesmidler.

Behandling med thiazider kan reducere glukosetolerancen. Det kan være nødvendigt at justere dosis af antidiabetika, herunder insulin.

Hydrochlorthiazid kan reducere virkningen af ​​vasokonstriktor-aminer (f.eks. epinephrin (adrenalin)).

Hydrochlorthiazid kan øge risikoen for at udvikle akut nyresvigt, især i kombination med store doser jodholdigt kontrastmiddel.

Ved samtidig brug med ciclosporin kan risikoen for hyperurikæmi og gigt øges.

Samtidig brug af baclofen, tricykliske antidepressiva eller antipsykotika kan føre til øget antihypertensiv effekt og kan forårsage hypotension.

specielle instruktioner

Nedsat nyrefunktion

I denne situation er brugen af ​​loop-diuretika at foretrække frem for thiazid. For patienter med nyreinsufficiens, når de bruger Atacand® Plus, anbefales det konstant at overvåge niveauet af kalium, kreatinin og urinsyre.

nyretransplantation

Der er ingen data om brugen af ​​Atacanda® Plus hos patienter, der for nylig har gennemgået en nyretransplantation.

Nyrearteriestenose

Andre lægemidler, der påvirker renin-angiotensin-aldosteron-systemet, såsom ACE-hæmmere, kan føre til en stigning i blodurinstof og serumkreatinin hos patienter med bilateral nyrearteriestenose eller stenose af arterien til en solitær nyre. En lignende effekt kan forventes fra angiotensin II-receptorantagonister.

Fald i cirkulerende blodvolumen

Patienter med intravaskulær volumen og/eller natriummangel kan udvikle symptomatisk hypotension, som beskrevet for andre lægemidler, der påvirker renin-angiotensin-aldosteronsystemet. Derfor anbefales det ikke at bruge Atacand® Plus, før disse symptomer forsvinder.

Anæstesi og operation

Hos patienter, der får angiotensin II-antagonister, kan arteriel hypotension udvikle sig under anæstesi og under kirurgiske indgreb som følge af blokade af renin-angiotensin-systemet. Meget sjældent kan der forekomme tilfælde af alvorlig arteriel hypotension, som kræver intravenøs væske og/eller vasopressorer.

Leversvigt

Hos patienter med nedsat leverfunktion eller progressiv leversygdom bør thiazider anvendes med forsigtighed, da små udsving i væskevolumen og elektrolytsammensætning kan forårsage leverkoma. Data om brugen af ​​Atacand® Plus til patienter med leverinsufficiens er ikke tilgængelige.

Aorta- og mitralklapstenose (hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati)

Der bør udvises forsigtighed ved ordinering af Atacanda® Plus, som med andre vasodilatorer, til patienter med obstruktiv hypertrofisk kardiomyopati eller hæmodynamisk signifikant aorta- eller mitralklapstenose.

Primær hyperaldosteronisme

Patienter med primær hyperaldosteronisme er sædvanligvis resistente over for antihypertensiv behandling, der påvirker renin-angiotensin-aldosteron-systemet. I denne forbindelse anbefales det ikke at ordinere Atacand® Plus til sådanne patienter.

Overtrædelse af vand-saltbalancen

Som i alle tilfælde af indtagelse af lægemidler, der har en vanddrivende virkning, bør plasmaelektrolytter overvåges.

Thiazid-baserede diuretika kan reducere udskillelsen af ​​calciumioner i urinen og kan forårsage en periodisk og let stigning i koncentrationen af ​​calciumioner i blodplasmaet.

Thiazider, inklusive hydrochlorthiazid, kan forårsage forstyrrelser i vand-saltbalancen (hypercalcæmi, hypokaliæmi, hyponatriæmi, hypomagnesæmi og hypochloræmisk alkalose).

Identificeret hypercalcæmi kan være et tegn på latent hyperparathyroidisme. Thiazidmidler bør seponeres, indtil resultaterne af parathyreoideatesten foreligger.

Hydrochlorthiazid øger dosisafhængigt kaliumudskillelsen, hvilket kan forårsage hypokaliæmi. Denne virkning af hydrochlorthiazid er mindre udtalt, når det bruges i kombination med candesartancilexetil. Risikoen for hypokaliæmi er øget hos patienter med levercirrhose, hos patienter med øget diurese og hos patienter, der tager væsker med et lavt saltindhold, og hos patienter, der samtidig behandles med kortikosteroider eller tager adrenokortikotropt hormon.

Baseret på erfaringerne med brugen af ​​lægemidler, der påvirker renin-angiotensin-aldosteron-systemet, kan den parallelle brug af Atacand® Plus og diuretika, der øger kaliumudskillelsen, kompenseres ved brug af kosttilskud indeholdende kalium eller andre lægemidler, der kan øge indhold af kalium i blodplasmaet.

Brugen af ​​Atacand® Plus med angiotensin-konverterende enzymhæmmere eller angiotensin II-receptorhæmmere kan forårsage hypokaliæmi, især hvis patienten lider af hjertesvigt eller nyresvigt, selvom sådanne tilfælde ikke er dokumenteret.

Thiazider har vist sig at øge magnesiumudskillelsen, hvilket kan forårsage hypomagnesiæmi.

Indflydelse på stofskifte og endokrine system

Behandling med thiazider kan forstyrre blodsukkerniveauet. Det kan være nødvendigt at justere dosis af hypoglykæmiske midler, herunder insulin. Under behandling med thiazid kan latent diabetes mellitus forekomme. Forøgelser i kolesterol- og triglyceridniveauer er også blevet forbundet med thiazidbehandling. Ved brug af Atacanda® Plus, der indeholder en dosis på 12,5 mg, blev der dog observeret et minimalt antal af sådanne virkninger. Thiaziddiuretika øger koncentrationen af ​​urinsyre i blodplasmaet og kan bidrage til opståen af ​​gigt hos disponerede patienter.

Patienter, hvor vaskulær tonus og nyrefunktion overvejende er afhængige af aktiviteten af ​​renin-angiotensin-aldosteron-systemet (f.eks. patienter med svær kronisk hjertesvigt eller nyresygdom, herunder nyrearteriestenose) er særligt følsomme over for lægemidler, der virker på renin-angiotensin-aldosteron system. Udnævnelsen af ​​sådanne lægemidler hos disse patienter ledsages af akut arteriel hypotension, azotæmi, oliguri og mindre ofte - akut nyresvigt. Muligheden for udvikling af disse virkninger kan ikke udelukkes ved brug af angiotensin II-receptorantagonister. Et kraftigt fald i blodtrykket hos patienter med iskæmisk hjertesygdom eller cerebrovaskulære sygdomme af iskæmisk oprindelse, ved brug af antihypertensiva, kan føre til udvikling af myokardieinfarkt eller slagtilfælde.

Manifestationen af ​​overfølsomhedsreaktioner over for hydrochlorthiazid er mulig hos patienter, der ikke tidligere har haft allergi eller bronkial astma, men det er mere sandsynligt for patienter, der har haft lignende symptomer.

Ved brug af thiaziddiuretika har der været tilfælde af eksacerbation eller forekomst af symptomer på systemisk lupus erythematose.

Lægemidlet indeholder laktose, så det bør ikke tages af patienter, der lider af sjældne arvelige sygdomme, manifesteret i galactoseintolerance, medfødt laktasemangel eller glucose-galactosemalabsorption.

Funktioner af lægemidlets indflydelse på evnen til at føre et køretøj eller potentielt farlige mekanismer

Effekten på evnen til at køre bil eller arbejde med maskiner er ikke undersøgt, men lægemidlets farmakodynamiske egenskaber indikerer, at der ikke er en sådan effekt. Patienter bør være forsigtige, når de kører bil eller betjener maskiner, da svimmelhed og øget træthed kan forekomme under behandlingen.

Overdosis

Symptomer: Isolerede tilfælde af overdosering af lægemiddel (op til 672 mg candesartancilexetil) er blevet beskrevet, hvilket resulterer i, at patienterne kommer sig uden alvorlige konsekvenser.

Den vigtigste manifestation af en overdosis af hydrochlorthiazid er et akut tab af væske og elektrolytter. Symptomer såsom svimmelhed, nedsat blodtryk, mundtørhed, takykardi, ventrikulær arytmi, sedation, bevidsthedstab og muskelkramper blev også observeret.

Behandling: Med udviklingen af ​​et klinisk udtalt fald i blodtrykket er det nødvendigt at udføre symptomatisk behandling og overvåge patientens tilstand. Læg patienten på ryggen og løft benene. Om nødvendigt bør volumen af ​​cirkulerende blod øges, for eksempel ved intravenøs administration af isotonisk natriumchloridopløsning. Om nødvendigt kan sympatomimetiske midler ordineres. Fjernelse af candesartan og hydrochlorthiazid ved hæmodialyse er usandsynlig.

Oprindelsesland

Produktgruppe

Antihypertensiv medicin

Frigiv formularer

• 14 - blisterpakninger (2) - pakker paptabletter 28 stk.

Beskrivelse af doseringsformen

• Pink, ovale, bikonvekse tabletter med delekærv på begge sider og præget "A/CS" på den ene side. Pink, ovale, bikonvekse tabletter med delekærv på begge sider og præget "A/CS" på den ene side.

farmakologisk effekt

Farmakokinetik

Særlige forhold

Forbindelse

• candesartan cilexetil 16 mg hydrochlorthiazid 12,5 mg Hjælpestoffer: calciumcarmellose, hyprolose, lactosemonohydrat, magnesiumstearat, majsstivelse, makrogol, jernfarve, gul oxid, jernfarve, rød oxid.

Atacand Plus indikationer for brug

• - behandling af arteriel hypertension hos patienter, der er indiceret til kombinationsbehandling

Atacand Plus kontraindikationer

• - unormal leverfunktion og/eller kolestase; - nedsat nyrefunktion (KK

Atacand Plus dosering

• 16 mg + 12,5 mg

Atacand plus bivirkninger

• Bivirkninger identificeret under kliniske forsøg var moderate og forbigående og var sammenlignelige i frekvens med placebogruppen. Seponeringsfrekvensen på grund af bivirkninger var ens for candesartan/hydrochlorthiazid (3,3 %) og placebo (2,7 %). I en samlet analyse af resultaterne af kliniske undersøgelser blev følgende bivirkninger bemærket forårsaget af udnævnelsen af ​​en kombination af candesartan og hydrochlorthiazid. De beskrevne bivirkninger blev observeret med en frekvens på mindst 1 % mere end i placebogruppen. Fra siden af ​​centralnervesystemet: svimmelhed, svaghed. Candesartan cilexetil Følgende bivirkninger er blevet rapporteret meget sjældent under post-marketing brug af lægemidlet (

lægemiddelinteraktion

Overdosis

Opbevaringsforhold

• opbevares ved stuetemperatur 15-25 grader
• holdes væk fra børn

Sartaner eller angiotensin II-antagonister er en lovende gruppe af antihypertensiva, som vinder mere og mere popularitet hvert år. En repræsentant for denne gruppe er lægemidlet Atacand, et lægemiddel designet specifikt til effektivt at sænke blodtrykket ved essentiel hypertension.

Blodtrykssænkende lægemiddel

Atacand er et lægemiddel i form af tabletter baseret på candesartan. Atacand indeholder:

• 8 eller 16 mg candesartan;
• majsstivelse;
• laktose;
• magnesiumstearat;
• skal komponenter.

Inklusionen af ​​yderligere komponenter skal tages i betragtning for personer med stivelses- og laktoseintolerans. Tabletterne er pakket i blisterpakninger, 14 stykker hver. Pakken indeholder 2 blisterpakninger med Atacanda 16 mg eller 8 mg tabletter og en detaljeret brugsanvisning.

Der er to typer medicin - tabletter Atakand og Atakand Plus. Deres forskelle ligger i sammensætningen og doseringen af ​​det aktive stof.

Atacand Plus er et kombineret lægemiddel, som desuden indeholder et diuretikum fra thiazidgruppen. Lægemidlet indeholder 16 mg candesartan og 12,5 mg hydrochlorthiazid. Hjælpe- og formative stoffer i sammensætningen er de samme som i Atacand-tabletter.

Atakand Plus tabletter indeholder to aktive stoffer

Lægemidlet tilhører receptpligtig medicin. For at købe en medicin på et apotek skal du give apoteket en recept fra din læge.

Atacanda 8 mg tabletter er lyserøde med et hak på den ene side. Atacanda 16 mg tabletter er lyserøde. Det kombinerede lægemiddel Atacand Plus er ferskenfarvet.

farmakologisk effekt

Mekanismen for udvikling af arteriel hypertension er tæt forbundet med aktiviteten af ​​renin-angiotensin-aldosteron-systemet. En stigning i blodtrykket opstår på grund af frigivelsen af ​​aldosteron, som har en vasokonstriktiv effekt, og derved øger vaskulær tonus. Produktionen af ​​aldosteron udføres ved komplekse transformationer af andre hormoner, og primært angiotensin II. Frigivelsen af ​​dette stof medfører vasokonstriktion af blodkar, en stigning i mængden af ​​aldosteron og en stigning i blodtrykket.

Lægemidler fra sartansgruppen påvirker direkte årsagen til forhøjet blodtryk - frigivelsen af ​​angiotensin II.

Når du tager Atacand, blokeres aktiviteten af ​​receptorer, som reaktion på aktiviteten af ​​hvilken et angiotensin-konverterende enzym frigives. Under påvirkning af dette enzym omdannes hormonet angiotensin I til angiotensin II. Således afbrydes processen ved hjælp af candesartan, hvilket resulterer i en stigning i vaskulær tonus og indsnævring af karvæggenes lumen. Samtidig påvirker Atacand ikke frigivelsen af ​​andre hormoner, der er involveret i at sikre den normale funktion af det kardiovaskulære system og hele organismen.

Funktioner af den terapeutiske virkning af lægemidlet Atacand:

• gradvist fald i blodtrykket;
• blokering af mekanismerne til at øge blodtrykket;
• reducere belastningen på hjertet og blodkarrene;
• forebyggelse af udvikling af komplikationer af hypertension;
• forebyggelse af hypertensive kriser og hjerteanfald hos patienter med hypertension.

Atakand Plus indeholder desuden et diuretikum i sammensætningen, hvilket giver en mere udtalt antihypertensiv effekt ved at stimulere fjernelse af overskydende væske fra kroppen. Denne medicin er ordineret til alvorlige former for arteriel hypertension. Lægemidlet reducerer belastningen på myokardiet, normaliserer blodtrykket, reducerer hævelse og forhindrer deres yderligere forekomst.

Indikationer for brug

Atacand er et lægemiddel designet specielt til hypertensive patienter.

Hovedindikationen for brugen af ​​lægemidlet er behandlingen af ​​essentiel arteriel hypertension. Samtidig bruges Atakand til mild og moderat hypertension, og Atakand Plus ordineres til svære former for sygdommen.

Som et hjælpemiddel kan Atacand ordineres som en del af en kompleks behandling for hjertesvigt. Lægemidlet bruges også til behandling af krænkelser af den systoliske funktion af venstre ventrikel.

Ved hjertesvigt reducerer Atacand dødeligheden, reducerer hyppigheden af ​​indlæggelser og øger patienternes forventede levetid, hvilket reducerer risikoen for pludselig hjertedød.

Lægemidlet har en dosisafhængig virkning. En stabil antihypertensiv effekt observeres 3-4 uger efter påbegyndelse af almindelig medicinering. Lægemidlet virker kumulativt, så virkningen varer ved i flere uger efter, at lægemidlet er seponeret. I dette tilfælde begynder den første dosis af lægemidlet at virke 2 timer efter administration.

Indgivelsesskema og doseringsregime

Den indledende dosis er 8 mg af lægemidlet om dagen. Terapi begynder med udnævnelsen af ​​lægemidlet Atacand. Atacand Plus bruges ved alvorlige former for sygdommen, eller ved skift fra et andet kombinationslægemiddel mod hypertension.

Tabletten skal tages en gang dagligt, helst om morgenen. En stabil antihypertensiv effekt ses efter 4 ugers regelmæssig medicinering i en dosis på 8 mg.

Instruktioner for brug af Atacand-tabletter advarer om, at den anbefalede startdosis ikke bør øges tidligere end 28 dage efter behandlingens start. I dette tilfælde skal patienten gennemgå en omfattende undersøgelse for at evaluere effektiviteten af ​​denne behandlingsmetode. I tilfælde af, at den terapeutiske effekt er lavere end forventet, efter 4 uger, kan dosis af lægemidlet fordobles.

Modtagelse af Atacand i en dosis på 16 mg udføres i et par uger mere. Hele denne tid bør du føre en dagbog over udsving i blodtrykket. Derefter vurderer lægen igen resultaterne af behandlingen og beslutter yderligere justering af lægemidlets dosis.

Den maksimalt tilladte mængde af lægemidlet er 32 mg om dagen. I dette tilfælde udføres receptionen en gang om dagen, uanset mad.

Med lav effekt af behandling med 16 mg af lægemidlet foretrækkes det ikke at øge mængden af ​​candesartan, men at tilføje et diuretikum til behandlingsregimet. Kliniske undersøgelser viser, at candesartan 16 mg og hydrochlorthiazid 12,5 mg er meget mere effektive end monoterapi med høje doser af en angiotensin II-antagonist. I dette tilfælde er lægemidlet Atacand Plus ordineret.

Du kan skifte til at tage en kombineret medicin både efter Atacand monoterapi og efter behandling med thiaziddiuretika alene, som ofte praktiseres ved hypertension på 1 og 2 grader.

Atacand Plus bør tages én tablet én gang dagligt, uanset måltidet. Det er ikke tilrådeligt at øge doseringen eller antallet af doser med ineffektiviteten af ​​behandlingen med dette lægemiddel. Hvis den forventede terapeutiske effekt ikke viser sig efter 4 uger, bør behandlingsregimet gennemgås, eller lægemiddelgruppen for de ordinerede lægemidler bør udskiftes.

Brug under graviditet og amning

Under graviditet er brugen af ​​Atacand kontraindiceret.

Den nøjagtige effekt af lægemidlet Atakand på graviditetsforløbet og fosterudviklingen er ikke fastlagt, derfor er lægemidlet kontraindiceret hos gravide kvinder. I tilfælde, hvor patienten bliver opmærksom på graviditet i løbet af behandlingen med sartan, er det nødvendigt enten at stoppe med at tage medicinen eller fortsætte behandlingen, idet der træffes passende foranstaltninger for at minimere den negative indvirkning på fosteret.

Lægemidlet passerer over i modermælken, og derfor er behandling med Atacand ikke ordineret under amning. I tilfælde af, at det ikke er muligt at udskyde behandlingen, skal amningen stoppes.

Brug i patologier i leveren og nyrerne

Beskrivelsen af ​​lægemidlet Atacand, givet i den officielle brugsanvisning, tillader udnævnelse af dette lægemiddel til patienter med moderat nedsat nyrefunktion. Erfaringen med at tage lægemidlet ved alvorlig nyresvigt er begrænset, så det anbefales at konsultere en læge.

Patienter med nyrepatologier bør gennemgå regelmæssige undersøgelser for at vurdere organets funktion. Hvis nyrefunktionen forringes, bør behandling med angiotensin II-receptorblokkere seponeres.

Lægemidlet Atacand Plus er kontraindiceret til brug ved alvorlig nyreinsufficiens, mens Atacand-terapi uden hydrochlorthiazid i sammensætningen er mulig, men kræver en reduktion i den anbefalede dosis.

Med milde og moderat alvorlige krænkelser af leveren kan du tage stoffet. Startdosis i dette tilfælde er 4 mg candesartan dagligt. Hvis leverfunktionen efter en måneds behandling med små doser af lægemidlet ikke er blevet forværret, er det tilladt at øge mængden af ​​medicin, der tages til 8 og derefter til 16 mg om dagen.

Ved alvorlige former for leverdysfunktion er lægemidlet forbudt.

Funktioner ved brug hos ældre

Lægemidlet kan administreres til ældre, mens korrektion af den anbefalede dosis ikke er påkrævet. Den eneste begrænsning er en krænkelse af nyrefunktionen hos personer over 70 år. I dette tilfælde skal behandlingen udføres med en reduceret dosis medicin. Behandling begynder med 4 mg af lægemidlet, gradvist at øge mængden til 16 mg om dagen.

Under behandlingen skal nyre-, lever- og myokardiefunktion overvåges regelmæssigt. Hvis du får det værre, bør behandlingen afbrydes.

Atacand Plus kan også tages af ældre patienter, men i begyndelsen af ​​det terapeutiske forløb skal nyrefunktionen overvåges nøje, og blodtryksudsving skal registreres i en særlig dagbog.

Kontraindikationer

Kontraindikationer for brugen af ​​lægemidlet Atacand er individuel intolerance over for lægemidlet, alvorlig leverdysfunktion og kolestase. Lægemidlet bruges ikke i pædiatrisk praksis.

Atacand Plus er kontraindiceret i følgende tilfælde:

• intolerance over for thiaziddiuretika;
• intolerance over for candesartan;
• graviditet og amning;
• alder op til 18 år;
• alvorlig nyre- og leverinsufficiens;
• hypokaliæmi;
• hypercalcæmi;
• gigt.

Lægemidlet Atacand Plus kræver forsigtighed, derfor kan det kun bruges efter at have aftalt behandlingsregimet med den behandlende læge.

Bivirkninger

Med symptomer på svimmelhed skal lægemidlet seponeres med det samme.

Da vi taler om to aktive stoffer, er det tilrådeligt at overveje de mulige bivirkninger af candesartan og hydrochlorthiazid separat.

Bivirkninger af candesartan, der kan opstå, mens du tager Atacand:

• luftvejsinfektioner;
• hoste;
• migræne;
• svimmelhed;
• forvirring;
• allergiske reaktioner.

Der er tegn på forekomsten af ​​Quinckes ødem under lægemiddelbehandling. Denne type allergisk reaktion observeres i isolerede tilfælde.

Da hydrochlorthiazid er til stede i sammensætningen af ​​Atakand-lægemidlet, bør sandsynligheden for at udvikle følgende bivirkninger tages i betragtning:

• hyperglykæmi;
• hyponatriæmi og hypokaliæmi;
• svimmelhed;
• svimmelhed;
• ortostatisk hypotension;
• mistet appetiten;
• mavepine;
• diarré;
• glykosuri;
• metabolisk sygdom;
• øgede niveauer af urinsyre og kolesterol.

Når du tager Atacand Plus, observeres ortostatisk hypotension ofte i begyndelsen af ​​lægemiddelbehandling. Monoterapi med candesartan uden diuretikum forårsager sjældent denne lidelse.

Overdoseringssymptomer

En overdosis af Atacand forårsager svimmelhed, forvirring, besvimelse og et alvorligt blodtryksfald. Hvis sådanne symptomer opstår, skal patienten tage en liggende stilling og fiksere benene over kroppens niveau. Symptomatisk behandling er nødvendig for at eliminere symptomer; hæmodialyse er ineffektiv i tilfælde af en overdosis af candesartan.

I tilfælde af en overdosis af det kombinerede lægemiddel Atacand Plus opstår følgende symptomer:

• takykardi;
• arytmi;
• angina;
• hypokaliæmi;
• muskelkramper;
• sænke blodtrykket;
• besvimelse.

Placer patienten komfortabelt og tilkald akut lægehjælp. Atacand Plus udskilles ikke ved hæmodialyse. I tilfælde af en overdosis er symptomatisk terapi nødvendig, normalisering af vand- og elektrolytbalancen ved infusion af specielle præparater. Hvis der er mistanke om en overdosis, er selvmedicinering uacceptabel.

specielle instruktioner

Atacand Plus bør ikke tages af personer, der er laktoseintolerante

Medicin fra sartangruppen kan forårsage et fald i trykket til kritiske værdier under elektive operationer. Det er nødvendigt at advare lægen om behandling med denne medicin et stykke tid før operationen. Hvis der er risiko for at udvikle en farlig tilstand, bør lægemidlet stoppes et par dage før operationen.

Atacand Plus bør ikke tages af patienter med gigt og diabetes mellitus. Dette lægemiddel påvirker stofskiftet negativt. Mens du tog Atacand Plus, var der en stigning i niveauet af urinsyre, udskillelse af glukose i urinen, hyperglykæmi. Alt dette forværrer sygdomsforløbet og kan være livstruende for patienten.

Candesartan kan maskere symptomerne på hyperglykæmi, så patienter med diabetes bør regelmæssigt overvåge deres glukoseniveauer.

Laktose er til stede i Atakand og Atakand Plus medicin. Lægemidler er ikke ordineret til patienter med laktoseintolerans.

På baggrund af at tage Atacand og Atacand Plus tabletter kan døsighed, tab af styrke, forvirring forekomme, og derfor bør kørsel opgives i hele behandlingen.

Lægemiddelinteraktioner

1. Når du tager candesartan sammen med kaliumpræparater, kaliumbesparende diuretika eller salterstatninger, er der risiko for hyperkaliæmi.
2. Når det tages samtidigt med lithiumpræparater, bemærkes en stigning i de toksiske virkninger af sidstnævnte, derfor er denne kombination kontraindiceret.
3. Samtidig administration af ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler med candesartan fører til et fald i lægemidlets antihypertensive virkning på tryk. Det øger også forringelsen af ​​nyrefunktionen og udviklingen af ​​akut nyresvigt. Samtidig administration af lægemidler fra disse to grupper anbefales ikke.
4. Når du tager Atacand Plus, er der risiko for at udvikle hypokaliæmi, hvilket kan føre til forstyrrelse af virkningen af ​​glykosider, der anvendes til behandling af hjertesvigt og arytmier.
5. Ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler hæmmer den diuretiske virkning af Atakand Plus.
6. Ved samtidig brug af barbiturater, antipsykotika eller alkoholiske drikke med lægemidlet Atacand Plus er der en stigning i symptomerne på ortostatisk hypotension.
7. Patienter med type 2-diabetes bør regelmæssigt overvåge deres glukoseniveauer, da der er tegn på et fald i effektiviteten af ​​hypoglykæmiske lægemidler, mens de tager Atacand-tabletter.
8. Det er forbudt at tage Atacand og Atacand Plus til patienter med diabetes mellitus, som tager medicin med aliskiren i deres sammensætning.

Omkostninger og analoger

Candesartan har en lignende sammensætning og dosering

Ved ordination af Atacand er prisen afgørende, fordi denne medicin ofte er indiceret til langtidsbrug. Lægemidlet er produceret i Storbritannien, hvilket er årsagen til dets høje omkostninger. Oftest udføres terapi med et lægemiddel i en dosis på 16 mg, hvoraf prisen for en pakke er cirka 2.500 rubler. Dette antal tabletter er beregnet til 28 dages indlæggelse.

Atakand Plus koster lidt mere - omkring 2600-2750 rubler, afhængigt af købsstedet.

Fuld analoge af lægemidlet:

• Candesartan;
• Kasark;
• Kandecor;
• Cantab;
• Advant.

Alle lægemidler har samme sammensætning og dosering. En overkommelig analog af lægemidlet er Ordiss-tabletter, hvis emballeringsomkostninger er cirka 500 rubler.

Der er ingen forskel i terapeutisk effekt, dog kan billige erstatninger for det originale lægemiddel give flere bivirkninger.

Atakand Plus-analoger er kombinerede lægemidler Ordiss N, Kandecor N, Khizart N. Omkostningerne ved kombinerede lægemidler starter fra 650 rubler.

Hvis du skal vælge analoger af lægemidlet Atacand, bør du rådføre dig med din læge. I tilfælde af intolerance over for lægemidler fra sartansgruppen kan patienten tilbydes lægemidler fra gruppen af ​​ACE-hæmmere til behandling af hypertension.

"Atakand" er et klassisk lægemiddel, der har evnen til at reducere trykket under alvorlige hypertensive anfald. Det fremstilles hovedsageligt i en æske med 28 tabletter i forskellige doser (fra 8 til 32 milligram). Medicinen har en karakteristisk rød nuance, som gør det muligt at identificere det i massen af ​​lægemidler til førstehjælpskasse.

Beskrivelse

Selve lægemidlet, Candesartan, fremstilles under forskellige handelsnavne: Irbesartan, Atakand - analoger med lignende virkninger, egenskaber og aktivitet. Opbevaringsforhold - mørkt tørt sted væk fra børn. Udløbsdato - 36 måneder. Ifølge læger, på trods af de høje omkostninger, viste dette lægemiddel fremragende resultater, så mange kardiologer anbefaler Atakand. Brugsanvisning, pris, analoger - alt dette vil blive diskuteret i vores materiale.

Forbindelse

Én tablet står for (afhængigt af mærkningen):

• Cilexetil candesartan - fra 8 til 32 mg (for eksempel "Atakand 16 No. 28").
• Hjælpekomponenter: talkum, rødt farvestof (i form af jernoxid), stivelse og mange andre, der ikke har terapeutiske virkninger.

Tallet efter tallet i navnet angiver antallet af tabletter i en pakke, tallet efter navnet på selve lægemidlet er doseringen i milligram. Dette er især ofte angivet på Nortivan-tabletter, analoger giver muligvis ikke altid denne information på pakken.

Ansøgning

Det bruges oralt en gang om dagen som profylaktisk middel på tom mave. Startdosis er halvdelen af ​​den laveste dosis (4 mg), i nærværelse af lever- og/eller nyreskade halveres den indledende mængde af lægemidlet. Gradvist øges doseringen af ​​"Atakanda" til 8 milligram, den største tilladte del af lægemidlet er 16 mg. Effekten varer fra 24 til 36 timer og afhænger ikke af naturlige indikatorer: vægt, højde, alder og køn.

Indikationer for brug

Den vigtigste indikation for brug er enhver form for arteriel hypertension (populært - hypertension). Yderligere betingelser for ansættelsen er:

• Stor alder (fra fyrre år og ældre).
• Stillesiddende livsstil.
• Disposition for hypertensive kriser, bestemt af lægejournaler fra slægtninge i tidligere generationer.

Kontraindikationer

Candesartan har et lille antal kontraindikationer, på grund af hvilke det ikke kan ordineres til alle patienter:

• Forskellige former for leversvigt, især - kolestase.
• Overfølsomhed over for candesartan, som viser sig i mange former, lige fra nældefeber og let kløe til allergiske reaktioner og anafylaktisk shock.
• Graviditet og fodring af et barn - lægemidlet kan trænge ind i placentabarrieren og er i stand til at reducere trykket i fosteret, forstyrre dets levedygtighed og udvikling.

Det har langt færre bivirkninger end Irbesartan. Brugsanvisningen siger, at det har en meget større chance for at fremkalde bivirkninger: kvalme, svimmelhed. Dette lægemiddel bør heller ikke ordineres til børn under atten år.

Bivirkninger

Lægemidlet har få bivirkninger sammenlignet med lægemidler af samme klasse af den første generation:

• Fra siden af ​​centralnervesystemet: svær pludselig svimmelhed.
• I åndedrætsapparatet: influenzalignende symptomer i den indledende fase, hoste, pharyngitis, rhinitis. Øger risikoen for akutte luftvejsinfektioner.
• Fra mave-tarmkanalen: smerter i maven og bækkenet kan fremkalde mavesår og duodenalsår.
• Fra kredsløbssystemet - en stigning i udseendet af forskellige ødem, "bomuld" af lemmerne.
• Ofte kan der være usædvanlige smerter i lænden (lumbalgi), ikke ledsaget af alvorlige problemer i kroppen.

I tilfælde af en overdosis observeres følgende symptomer: svær svimmelhed, desorientering, fremkomsten af ​​primære symptomer på et kraftigt trykfald (hypotension), såsom opkastning, tinnitus, døsighed, bevidsthedstab er mulig. Behandling uden komplikationer blev observeret, selv når dosis blev overskredet op til 672 mg (et forsøg på at gøre op med livet ved at tage 21 tabletter Candesartan ad gangen).

I tilfælde af en overdosis foreskrives kontrol over de vigtigste vitale tegn (tryk, puls, hjerne- og respirationsaktivitet), hvile og liggende stilling. Nogle gange placeres dråber med saltvand. Hæmodialyse har ikke den ønskede effekt: lægemidlet udfældes ikke og udskilles ikke af blodrensende reagenser, derfor forbliver det i kroppen og bevarer toksiciteten i hele virkningsperioden, indtil det er fuldstændigt nedbrudt i leveren, dette er især gælder for Irbesartan-tabletter, brugsanvisningen beskriver i detaljer metoden til rehabilitering efter en overdosis.

Interaktion med anden medicin

Af de betydelige virkninger af candesartan med andre lægemidler kan følgende skelnes:

• Når det tages sammen med kaliumbesparende medicin, øges kaliumretentionen i kroppen.
• Situationen er den samme med lithiumholdige lægemidler.
• Brugen af ​​smertestillende midler (specifikt ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler) reducerer lægemidlets hovedeffekt på at sænke blodtrykket. Risikoen for nedsat nyrefunktion øges, hos personer med nyreinsufficiens stiger indholdet af kalium i blodet.

Analoger og priser

Dette lægemiddel har mange generiske lægemidler, der matcher i egenskaber, men Atakand anses for at være det bedste. En analog af lægemidlet er præsenteret: "Irbesartan", "Nortivan", "Presartan". Det aktive stof er det samme overalt. Den kan også udskiftes med AIRA-Sanovel tabletter. Hver af dem har sine egne fordele og ulemper.

Først og fremmest har disse lægemidler en anden pris, som er meget forskellig fra Atakand-lægemidlet. Presartan-analogen er den billigste i denne gruppe, dens pris varierer fra 150 til 175 rubler for en pakke med 30 tabletter. Andre generiske lægemidler: "Irbesartan" - 410-580 rubler, "Nortivan" - 120-290. Ren "Kandesartan" koster 175 rubler, mens "Atakand" selv koster fra 1300 til 1500 rubler.

Tabletter - 1 fane:

• aktivt stof: candesartan cilexetil - 16 mg; hydrochlorthiazid - 12,5 mg.
• hjælpestoffer: calcium carmellose (carmellose calcium salt) - 5,6 mg; giprolose - 4 mg; lactosemonohydrat - 68 mg; magnesiumstearat - 1,3 mg; majsstivelse - 20 mg; makrogol - 2,6 mg; jernfarvestof gult oxid Cl 77492 - 0,21 mg; jernfarve rødt oxid Cl77491 - 0,05 mg

Beskrivelse af doseringsformen

Lyserød oval bikonveks tablet med delekærv på begge sider og præget "A/CS" på den ene side.

Tabletter. 14 fane. i en PVC/aluminiumsblister; 2 blister i en papkasse.

farmakologisk effekt

Hypotensiv, vanddrivende, blokerende AT 1 receptorer.

Farmakokinetik

Sugning og fordeling

Candesartan cilexetil. Candesartan cilexetil er et oralt prodrug. Det bliver hurtigt til det aktive stof - candesartan - ved etherhydrolyse ved absorption fra fordøjelseskanalen, binder sig stærkt til AT 1-receptorer og dissocierer langsomt, har ikke agonistiske egenskaber. Den absolutte biotilgængelighed af candesartan efter oral administration af en opløsning af candesartan cilexetil er ca. 40 %. Den relative biotilgængelighed af tabletformuleringen sammenlignet med den orale opløsning er ca. 34 %. Således er den beregnede absolutte biotilgængelighed af tabletformen af ​​lægemidlet 14%. C max i blodserum opnås 3-4 timer efter indtagelse af lægemidlets tabletform. Med en stigning i dosis af lægemidlet inden for de anbefalede grænser stiger koncentrationen af ​​candesartan lineært. De farmakokinetiske parametre for candesartan afhænger ikke af patientens køn. Fødeindtagelse påvirker ikke AUC signifikant, dvs. mad påvirker ikke lægemidlets biotilgængelighed væsentligt. Candesartan binder sig aktivt til plasmaproteiner (mere end 99%). Plasmafordelingsvolumen for candesartan er 0,1 l/kg.

Hydrochlorthiazid. Hydrochlorthiazid absorberes hurtigt fra mave-tarmkanalen, biotilgængeligheden er ca. 70%. Samtidig fødeindtagelse øger absorptionen med omkring 15 %. Biotilgængeligheden kan være nedsat hos patienter med hjertesvigt og alvorligt ødem. Kommunikation med blodplasmaproteiner er cirka 60 %. Den tilsyneladende Vd er ca. 0,8 l/kg.

Metabolisme og udskillelse

Candesartan. Candesartan udskilles hovedsageligt i urinen og galden uændret og metaboliseres kun let i leveren. T 1/2 af candesartan er cirka 9 timer.Kumulation af lægemidlet i kroppen observeres ikke.

Den totale clearance af candesartan er ca. 0,37 ml/min/kg, mens den renale clearance er ca. 0,19 ml/min/kg. Renal udskillelse af candesartan sker ved glomerulær filtration og aktiv tubulær sekretion. Når radioaktivt mærket candesartan cilexetil indtages, udskilles omkring 26 % af den administrerede mængde i urinen som candesartan og 7 % som en inaktiv metabolit, mens 56 % af den administrerede mængde findes i fæces som candesartan og 10 % som en inaktiv metabolit ...

Hydrochlorthiazid. Hydrochlorthiazid metaboliseres ikke og udskilles næsten fuldstændigt i form af den aktive form af lægemidlet ved glomerulær filtration og aktiv tubulær sekretion i den proksimale nefron. T 1/2 er cirka 8 timer Ca. 70 % af den orale dosis udskilles i urinen inden for 48 timer T 1/2 ændres ikke, når det tages sammen med candesartan. Ved anvendelse af en kombination af lægemidler blev der ikke påvist yderligere akkumulering af hydrochlorthiazid sammenlignet med monoterapi.

Farmakokinetik i særlige patientgrupper

Candesartan. Hos ældre patienter (over 65 år) er Cmax og AUC for candesartan øget med henholdsvis 50 % og 80 % sammenlignet med unge patienter. Den hypotensive effekt og forekomsten af ​​bivirkninger ved brug af Atacanda Plus afhænger dog ikke af patienternes alder.

Hos patienter med let og moderat nedsat nyrefunktion steg Cmax og AUC for candesartan med henholdsvis 50 og 70 %, mens T 1/2 af lægemidlet ikke ændres sammenlignet med patienter med normal nyrefunktion. Hos patienter med svært nedsat nyrefunktion steg Cmax og AUC for candesartan med henholdsvis 50 og 110 %, og T 1/2 af lægemidlet steg med 2 gange. Hos patienter i hæmodialyse blev de samme farmakokinetiske parametre for candesartan fundet som hos patienter med svært nedsat nyrefunktion.

Hos patienter med let til moderat nedsat leverfunktion blev der set en stigning i AUC for candesartan med 23 %.

Hydrochlorthiazid. T 1/2 er længere hos patienter med nyreinsufficiens.

Farmakodynamik

Angiotensin II er hovedhormonet i RAAS, som spiller en vigtig rolle i patogenesen af ​​arteriel hypertension, hjertesvigt og andre kardiovaskulære sygdomme. De vigtigste fysiologiske virkninger af angiotensin II er vasokonstriktion, stimulering af aldosteronproduktion, regulering af væske- og elektrolytstatus og stimulering af cellevækst. Alle disse virkninger medieres af interaktionen mellem angiotensin II og angiotensin type 1 receptorer (AT 1 receptorer).

Candesartan er en selektiv type 1 angiotensin II-receptorantagonist, som ikke hæmmer ACE, som omdanner angiotensin I til angiotensin II og ødelægger bradykinin; påvirker ikke ACE og fører ikke til ophobning af bradykinin eller substans P. Når man sammenlignede candesartan med ACE-hæmmere, var hosteudviklingen mindre almindelig hos patienter behandlet med candesartancilexetil. Candesartan binder sig ikke til andre hormonreceptorer og blokerer ikke ionkanaler involveret i reguleringen af ​​CCC-funktioner. Som et resultat af blokering af AT 1-receptorerne af angiotensin II opstår en dosisafhængig stigning i niveauet af renin, angiotensin I, angiotensin II og et fald i koncentrationen af ​​aldosteron i blodplasmaet.

Den kliniske effekt af candesartan cilexetil på morbiditet og dødelighed ved en dosis på 8-16 mg (gennemsnitlig dosis 12 mg) én gang dagligt blev undersøgt i et randomiseret klinisk forsøg med 4937 ældre patienter (alder 70 til 89 år, 21 % af patienterne i alderen 80 år og ældre) med mild til moderat hypertension behandlet med candesartancilexetil i gennemsnitligt 3,7 år (SCOPE-studiet - en undersøgelse af kognitiv funktion og prognose hos ældre patienter). Patienterne fik candesartan eller placebo, om nødvendigt i kombination med andre antihypertensiva. I gruppen af ​​patienter behandlet med candesartan var der et fald i blodtrykket fra 166/90 til 145/80 mm Hg. Kunst. og i kontrolgruppen - fra 167/90 til 149/82 mm Hg. Kunst. Der var ingen statistisk signifikante forskelle i forekomsten af ​​kardiovaskulære komplikationer (dødelighed som følge af kardiovaskulære sygdomme, forekomsten af ​​myokardieinfarkt og ikke-dødelig slagtilfælde) mellem de to grupper af patienter.

Hydrochlorthiazid hæmmer aktiv natriumreabsorption, hovedsageligt i de distale nyretubuli, og øger frigivelsen af ​​natrium-, chlorid- og vandioner. Udskillelsen af ​​kalium og magnesium fra nyrerne øges dosisafhængigt, mens calcium begynder at blive reabsorberet i større mængder end tidligere. Hydrochlorthiazid reducerer volumen af ​​blodplasma og ekstracellulær væske og intensiteten af ​​blodtransport gennem hjertet og blodtrykket. Under langtidsbehandling udvikles den hypotensive effekt på grund af udvidelsen af ​​arterioler.

Det har vist sig, at langvarig brug af hydrochlorthiazid reducerer risikoen for hjertekarsygdomme og dødelighed.

Candesartan og hydrochlorthiazid har en additiv hypotensiv virkning.

Hos patienter, der lider af arteriel hypertension, forårsager Atakand Plus et effektivt og langvarigt fald i blodtrykket uden en stigning i hjertefrekvensen. Ortostatisk hypotension ved den første dosis af lægemidlet observeres ikke, og arteriel hypertension øges ikke efter afslutningen af ​​behandlingen. Efter en enkelt dosis Atacand Plus udvikles den primære hypotensive effekt inden for 2 timer Ved længerevarende behandling opstår et stabilt blodtryksfald inden for 4 uger efter påbegyndelse af lægemidlet og kan opretholdes med et langt behandlingsforløb. Atacand Plus, når det tages én gang dagligt, sænker effektivt og blidt blodtrykket i 24 timer med lille forskel mellem den maksimale og gennemsnitlige virkning af virkning. I kliniske undersøgelser var forekomsten af ​​bivirkninger, især hoste, mindre almindelig med Atacand Plus end med en kombination af ACE-hæmmere med Hypothiazid.

Effektiviteten af ​​kombinationen af ​​candesartan og hydrochlorthiazid afhænger ikke af patientens køn og alder. På nuværende tidspunkt er der ingen data om brugen af ​​candesartan/hydrochlorthiazid til patienter med nyreinsufficiens/nefropati, nedsat venstre ventrikelfunktion/akut hjertesvigt og patienter, der har haft myokardieinfarkt.

Indikationer for brug Atacand plus

Behandling af arteriel hypertension hos patienter, for hvem kombinationsbehandling er indiceret.

Kontraindikationer til brugen af ​​Atacand plus

• overfølsomhed over for de aktive eller hjælpekomponenter, der udgør lægemidlet, sulfonamidderivater;
• unormal leverfunktion og/eller kolestase;
• nyreinsufficiens (Cl kreatinin<30 мл/мин/1,73 м 2);
• anuri;
• refraktær hypokaliæmi og hypercalcæmi;
• gigt;
• graviditet;
• laktationsperiode;
• alder op til 18 år (effektivitet og sikkerhed er ikke fastlagt).

Med forsigtighed: alvorlig kronisk hjertesvigt; bilateral stenose af nyrearterierne; stenose af arterien i en enkelt nyre; hæmodynamisk signifikant stenose af aorta- og mitralklappen; hos patienter med cerebrovaskulære sygdomme og iskæmisk hjertesygdom; hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati; hos patienter med nedsat BCC; skrumpelever; hos patienter, der lider af laktoseintolerance, med nedsat absorption af laktose og galactose; hyponatriæmi; primær hyperaldosteronisme; kirurgisk indgreb; hos patienter efter nyretransplantation; nyresvigt; diabetes.

Atacand plus Brug ved graviditet og børn

Erfaring med brug af Atacand Plus til gravide kvinder er begrænset.

Disse data er ikke nok til at bedømme den mulige fare for fosteret i graviditetens første trimester. I det menneskelige embryo begynder nyrernes kredsløbssystem, som afhænger af udviklingen af ​​RAAS, at dannes i graviditetens andet trimester. Risikoen for fosteret stiger således med udnævnelsen af ​​Atacanda Plus i de sidste 6 måneder af graviditeten. Lægemidler, der har en direkte effekt på RAAS, kan forårsage fosterudviklingsforstyrrelser eller have en negativ effekt på den nyfødte (arteriel hypotension, nedsat nyrefunktion, oliguri og/eller anuri, oligohydramnios, hypoplasi af kranieknoglerne, intrauterin væksthæmning), op. til døden, når det blev brugt stof i de sidste 6 måneder af graviditeten. Tilfælde af pulmonal hypoplasi, ansigtsanomalier og lemmerkontrakturer er også blevet beskrevet.

Dyreforsøg har vist føtal og neonatal nyreskade med candesartan. Det antages, at skademekanismen skyldes lægemidlets farmakologiske virkning på RAAS.

Hydrochlorthiazid er i stand til at reducere volumen af ​​blodplasma, samt reducere uteroplacental blodgennemstrømning, og kan også forårsage trombocytopeni hos den nyfødte.

Baseret på de modtagne oplysninger bør Atacand Plus ikke anvendes under graviditet. Hvis der opstår graviditet under behandlingsperioden med Atacand Plus, skal behandlingen seponeres.

Det er i øjeblikket ukendt, om candesartan udskilles i modermælken. Imidlertid udskilles candesartan fra mælken fra diegivende rotter. Hydrochlorthiazid går over i modermælken.

På grund af den mulige uønskede virkning på spædbørn, bør Atakand Plus ikke anvendes under amning.

Atacand plus bivirkninger

Bivirkninger identificeret under kliniske forsøg var moderate og forbigående og var sammenlignelige i frekvens med placebogruppen. Seponeringsfrekvensen på grund af bivirkninger var ens for candesartan/hydrochlorthiazid (3,3 %) og placebo (2,7 %).

I en samlet analyse af resultaterne af kliniske undersøgelser blev følgende bivirkninger bemærket forårsaget af udnævnelsen af ​​candesartan/hydrochlorthiazid.

Forøgelser i plasmaurinsyre og ALAT og blodsukkerniveauer blev noteret som bivirkninger, der opstod med candesartancilexetil (omtrentlige klagefrekvenser på henholdsvis 1,1, 0,9 og 1 %) lidt hyppigere end med placebo (0,4, 0 og 0,2 %). , henholdsvis). Hos nogle patienter, der tog candesartan/hydrochlorthiazid, var der et let fald i hæmoglobinkoncentrationen og en stigning i plasma ASAT.

En stigning i indholdet af kreatinin, urinstof, hyperkaliæmi og hyponatriæmi blev også observeret.

lægemiddelinteraktion

I farmakokinetiske undersøgelser blev den kombinerede brug af Atacanda ® Plus med hydrochlorthiazid, warfarin, digoxin, orale præventionsmidler (ethinylestradiol/levonorgestrel), glibenclamid, nifedipin og enalapril undersøgt. Ingen klinisk signifikante lægemiddelinteraktioner er blevet identificeret.

Candesartan metaboliseres i ringe grad i leveren (CYP2C9). Udførte interaktionsundersøgelser afslørede ikke lægemidlets virkning på CYP2C9 og CYP3A4, virkningen på andre isoenzymer i cytokrom P450-systemet er ikke blevet undersøgt.

Den kombinerede brug af Atacanda ® Plus med andre antihypertensiva forstærker den hypotensive effekt.

Det kan forventes, at virkningen af ​​hydrochlorthiazid, der fører til tab af kalium, kan forstærkes på andre måder, der fører til tab af kalium og hypokaliæmi (f.eks. diuretika, afføringsmidler, amphotericin, carbenoxolon, penicillin G-natrium, salicylsyrederivater).

Erfaringer med andre lægemidler, der virker på RAAS viser, at samtidig behandling med kaliumbesparende diuretika, kaliumpræparater, salterstatninger indeholdende kalium og andre lægemidler, der kan øge niveauet af kalium i blodserumet (f.eks. heparin) kan føre til udvikling af hyperkaliæmi.

Diuretika-induceret hypokaliæmi og hypomagnesæmi disponerer for de mulige kardiotoksiske virkninger af digitalis-glykosider og antiarytmiske midler. Når du tager Atacand ® Plus parallelt med sådanne lægemidler, er det nødvendigt at kontrollere niveauet af kalium i blodet.

Ved kombineret administration af lithiumpræparater med ACE-hæmmere er der rapporteret en reversibel stigning i koncentrationen af ​​lithium i blodserum og udvikling af toksiske reaktioner. Lignende reaktioner kan også forekomme ved brug af angiotensin II-receptorantagonister, og derfor anbefales det at kontrollere niveauet af lithium i blodserumet ved kombineret brug af disse lægemidler.

Biotilgængeligheden af ​​candesartan er uafhængig af fødeindtagelse.

De diuretiske, natriuretiske og hypotensive virkninger af hydrochlorthiazid svækkes af NSAID'er.

Absorptionen af ​​hydrochlorthiazid svækkes ved brug af colestipol eller cholestyramin.

Virkningen af ​​ikke-depolariserende muskelafslappende midler (f.eks. tubocurarin) kan forstærkes af hydrochlorthiazid.

Thiaziddiuretika kan forårsage en stigning i niveauet af calcium i blodet på grund af et fald i dets udskillelse. Hvis det er nødvendigt at tage calciumholdige kosttilskud eller D-vitamin, bør niveauet af calcium i blodplasmaet overvåges, og dosis justeres om nødvendigt.

Thiazider forstærker den hyperglykæmiske virkning af betablokkere og diazoxid.

Anticholinergika (f.eks. atropin, biperidin) kan øge biotilgængeligheden af ​​thiaziddiuretika på grund af nedsat GI-motilitet.

Thiazider kan øge risikoen for bivirkninger af amantadin.

Thiazider kan bremse udskillelsen af ​​cytotoksiske lægemidler (såsom cyclophosphamid, methotrexat) fra kroppen og øge deres myelosuppressive effekt.

Risikoen for hypokaliæmi kan øges ved samtidig brug af steroidlægemidler eller adrenokortikotropt hormon.

På baggrund af at tage lægemidlet kan forekomsten af ​​ortostatisk hypotension stige, når du tager alkohol, barbiturater eller generel anæstetika.

Behandling med thiazider kan reducere glukosetolerancen. Det kan være nødvendigt at justere dosis af antidiabetika, inkl. insulin.

Hydrochlorthiazid kan reducere virkningen af ​​vasokonstriktive aminer såsom epinephrin (adrenalin).

Hydrochlorthiazid kan øge risikoen for at udvikle akut nyresvigt, især i kombination med store doser jodholdigt fyldstof.

Signifikant interaktion mellem hydrochlorthiazid og mad blev ikke fundet.

Dosering af Atacand plus

Indenfor 1 gang om dagen, uanset måltidet.

Den vigtigste hypotensive effekt opnås som regel i de første 4 uger efter behandlingens start.

Ældre patienter. Hos ældre patienter er dosisjustering ikke nødvendig.

Patienter med nedsat nyrefunktion. Hos patienter med nedsat nyrefunktion foretrækkes loop-diuretika frem for thiaziddiuretika. Inden påbegyndelse af behandling med Atacand Plus hos patienter med let eller moderat nedsat nyrefunktion (Cl-kreatinin ≥30 ml/min/1,73 m 2), inklusive patienter i hæmodialyse, anbefales det at titrere dosis af candesartan (gennem Atacand-monoterapi). begyndende med 4 mg.

Lægemidlet Atacand Plus er kontraindiceret til patienter med alvorlig nyreinsufficiens (Cl kreatinin<30 мл/мин/1,73 м 2).

Patienter med nedsat BCC. For patienter med risiko for arteriel hypotension, for eksempel til patienter med nedsat BCC, anbefales det at titrere candesartan-dosis (gennem Atacand-monoterapi) startende fra 4 mg.

Anvendes til børn og unge. Sikkerheden og effekten af ​​Atacanda Plus hos børn og unge (under 18 år) er ikke fastlagt.

Overdosis

Symptomer: analyse af lægemidlets farmakologiske egenskaber tyder på, at den vigtigste manifestation af en overdosis kan være et klinisk udtalt fald i blodtryk og svimmelhed. Individuelle tilfælde af overdosering af lægemidlet (op til 672 mg candesartan) er blevet beskrevet, som endte i helbredelse af patienter uden alvorlige konsekvenser.

Den vigtigste manifestation af en overdosis af hydrochlorthiazid er et akut tab af væske og elektrolytter. Symptomer såsom svimmelhed, nedsat blodtryk, mundtørhed, takykardi, ventrikulær arytmi, bevidsthedstab og muskelkramper blev også observeret.

Behandling: med udviklingen af ​​et klinisk udtalt fald i blodtrykket er det nødvendigt at udføre symptomatisk behandling og overvåge patientens tilstand. Læg patienten på ryggen og løft benene. Om nødvendigt bør BCC øges, for eksempel ved intravenøs administration af en isotonisk natriumchloridopløsning. Om nødvendigt kan sympatomimetiske midler ordineres. Fjernelse af candesartan og hydrochlorthiazid ved hæmodialyse er usandsynlig.