Protonpumpehæmmere Nexium. Reflux gastroøsofageal sygdom

Lægemidlet Nexium er inhibitor proton pumpe med høj effektivitet i behandlingen af ​​mavesår i forbindelse med Helicobacter, har vist sig i behandlingen af ​​refluks gastroøsofageal sygdom. Lægemidlet Nexium, når det administreres parenteralt, stopper ulcerøs blødning, reducerer sekretionen af ​​mavekirtler, og når det administreres intravenøst, reducerer det manifestationerne af akut pancreatitis.

En inhibitor med en venstredrejende isomer tjener som gastrisk beskyttelse ved ordinering af behandling med ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler i store mængder og på lang tid. Dosisområdet for lægemidlet Nexium er varieret - 40, 20, 10 mg, der er en parenteral form.

Beskrivelse af lægemidlet

Det aktive stof i lægemidlet er esomeprazol magnesiumtrihydrat i mængden af ​​22,3 mg (20 mg tablet), hvilket er lig med esomeprazol i mængden på 20 mg. I en 40 mg tablet øges det aktive stof til 40 mg esomeprazol. Som Hjælpe komponenter i tabletter præsenteres:

Frigivelsesform af lægemidlet Nexium

Det fremstilles i form af filmovertrukne tabletter, Nexium 10 mg, 20 mg og 40 mg. Pakket i blisterpakninger med 7 stk sølvpapir, ledsaget af brugsanvisning. Produktet sælges i pappakker, som for første gang har en manipulationssikker kontrol.

farmakologisk effekt

Det er en isomer og bruges til at reducere mavesyresekretion ved at hæmme protonpumpen. Processen påvirker de parietale maveceller.

Farmakodynamiske egenskaber

Esomeprazol er svagt aktivt stof, som er aktiv i surt miljø høj koncentration. Dette miljø forekommer i de sekretoriske kirtler i parietalcellerne i maveslimhinden, hvor esomeprazol har en stimulerende effekt på saltsyre:

Terapeutisk ordination i behandlingen af ​​refluks-øsofagitis og heling af sygdommen sker efter månedlig behandling hos 77 % af patienterne og efter behandling i to måneder hos 94 % af patienterne. I kombination med passende antibiotika kan Helicobacter besejres hos 90 % af patienterne. Hvis patienter diagnosticeres med ukompliceret mavesår, vil det i de fleste tilfælde efter en uges brug af Nexium 10 mg eller 20 mg ikke være nødvendigt yderligere brug medicin til at reducere kirtelsekretion.

Effektiviteten af ​​tabletter bemærkes, når man forsøger at stoppe blødende fra et mavesår, som bekræftet af laboratoriebeviser. Under behandling med lægemidler, der reducerer syreproduktionen, bliver koncentrationen af ​​gastrin i blodplasmaet højere, og ophobningen af ​​chromogranin A (CgA) øges. Sådanne stoffer kan give usandsynlige resultater, når man undersøger tilstedeværelsen af ​​neuroendokrine tumorer. For at forhindre modtagelse af forkerte data skal du stoppe med at tage lægemidlet til lavere A (CgA) 6-15 dage før undersøgelsen.

Hos patienter, der behandles med esomeprazol i lang tid, stiger antallet af enterochromaffin-lignende celler, hvilket opstår efter en stigning i gastrin i blodplasmaet; dette faktum påvirker ikke det kliniske billede af sygdommen. Hos patienter, der har brugt lægemidler til at reducere surhedsgraden i lang tid, observeres cystiske neoplasmer af kirtelkoncentration i maveområdet. Disse er fysiologiske ændringer efter et fald i surhedsgraden; ved afslutningen af ​​behandlingen aftager og forsvinder disse formationer.

Som et resultat af at tage inhibitorer observeres en stigning i mikrober i maven, som normalt altid er til stede i en person i maven. tarmkanalen, så der er lille risiko for infektiøs betændelse forårsaget af ukontrolleret udviklende organismer.

Hos højrisikopatienter, der tager NSAID'er, såsom ældre eller patienter med mavesår, har Nexium vist sig at være effektivt forebyggende en effekt, der var overlegen i forhold til ranitidin i kliniske forsøg. Nexium fremmer helingen af ​​eksisterende mavesår tolvfingertarmen og mave.

Farmakokinetik i kroppen

Det maksimale indhold i plasma observeres 1,5-2 timer efter indtagelse af tabletten; lægemidlet absorberes hurtigt, men det skal bemærkes, at esomeprazol ødelægges i et surt miljø, så lægemidlet produceres med en ydre skal, der er modstandsdygtig over for mavesaft .

Biologisk tilgængelighed aktivt stof ved brug af en dosis på 40 mg er den 65% og stiger til 89% i tilfælde af daglig brug af lægemidlet. For en dosis på 20 mg viser denne biotilgængelighed henholdsvis 51 og 69 %. Hos mennesker sker distributionen med en hastighed på 0,22 liter pr. kg vægt.

Esomeprazol binder sig aktivt til blodproteiner, hvilket er omkring 97%. Indtagelse af lægemidlet sammen med mad kan reducere absorptionen af ​​lægemidlet en smule, men dette reducerer ikke hæmningen af saltsyre. Hovedparten af ​​stoffet metaboliseres med deltagelse af specifikke isoenzymer (polymorfisk CYP2C19). Esomeprazol nedbrydes som følge heraf til demethylerede og hydroxylerede metabolitter.

Hovedvirkningsmetabolitter ikke påvirke at udskille syre i maven. Ved brug af tabletter udskilles omkring 80% af dem gennem nyrerne, det resterende antal forlader kroppen sammen med afføring. Uændret esomeprazol i urinen er bestemt til at være omkring 1 %.

Aktivitet af esomeprazol hos nogle patienter

Nogle patienter har reduceret forskellige årsager aktiviteten af ​​det påkrævede isoenzym CYP2C19, så metabolisme sker under påvirkning af CYP3A4. I dette tilfælde med daglig brug af 40 mg tabletter gennemsnit AUC 100 % højere end almindelige mennesker. Hos patienter ældre gruppe stofskiftet ændrer sig ikke i forhold til unge.

Indikatorer maksimum indholdet af stoffet hos personer med nedsat aktivitet af det nødvendige isoenzym er øget med 61 % i forhold til normale tilfælde. Denne række af indikatorer påvirker ikke på nogen måde administrationsmetoden for Nexium. Hos kvinder, når de bruger Nexium tabletter for første gang, er AUC 30 % højere sammenlignet med den mandlige befolkning. Men efterfølgende applikationer udjævner denne forskel i indikatorer, og ingen forskelle i farmakokinetik blev bemærket.

I tilfælde af leversvigt af moderat og mild grad absorptionen af ​​stoffet kan forringes. Hvis vi taler om alvorlig leversvigt, er stofskiftet så svækket, at AUC-værdierne stiger med 2 gange. Farmakokinetik hos patienter med Nyresvigt er ikke tilstrækkeligt undersøgt, men da esomeprazol-metabolitter udskilles gennem nyrerne, kan stofskiftet hos denne gruppe patienter betragtes som uændret.

Indikationer for brug i henhold til instruktionerne

Reflux gastroøsofageal sygdom

Ifølge instruktionerne, lægemidlet udnævnt i følgende tilfælde:

Sår i mave-tarmkanalen

Nexium bruges som terapi under behandlingen:

• duodenalsår forårsaget af infektion med Helicobacter-bakterier;
• til forebyggelse gentagelse mavesår forårsaget af Helicobacter-bakterier;
• til langtidsbehandling hos patienter, der lider af ulcerøs blødning forårsaget af intravenøs administration lægemidler til at reducere mavesekretion, som profylaktisk fra forekomsten af ​​gentagne blødninger.

Hos patienter, der får ordineret NSAID-behandling, anvendes Nexium i sager:

• at helbrede mavesår forårsaget af langvarig brug ikke-steroid antiinflammatorisk lægemidler;
• forebyggelse af forekomsten af ​​sår på slimhinden i maven og tarmene hos patienter, der bruger NSAID, som hos patienter i risikogruppen.

En kontraindikation for brugen af ​​lægemidlet er Allergisk reaktion til esomeprazol, som kan erstattes i lægemidlet med benzimidazolam. Nexium tabletter indeholder saccharose; derfor anbefales de ikke til brug hos patienter med intolerance over for dette stof, som lider af glucose-galactose malabsorption eller har en historie med saccharose-isomaltose-mangel.

Særlige instruktioner til instruktioner

Nogle gange, når du bruger tabletter i terapi, opstår der uønskede bivirkninger. side manifestationer:

Hvis sådanne symptomer opstår, bør patienten kontrolleres ondartede tumorer, da Nexium-terapi kan udjævne symptomerne, og sygdommen ikke kan genkendes i tide.

I nogle tilfælde efter lang behandling omeprazol kan forekomme gastritis med et atrofisk forløb. Hvis du skal tage Nexium mere end et år, så skal patienterne advares om, at det er uundgåeligt at se en læge efter en ændring i symptomer, eller de kræver konstant opsyn af den behandlende læge.

Interaktion med andre lægemidler

Når man ordinerer lægemidlet Nexium, bør man være styret af dets kombination med andre terapeutiske midler, da indholdet af esomeprazol i blodplasmaet undergår konstante udsving. Når du bruger Nexium til at udrydde Helicobacter-bakterier, skal der udvises forsigtighed for at sikre kompatibiliteten af ​​alle komponenter i behandlingen. Følgende er taget i betragtning kombinationer:

• er klassificeret som kraftige hæmmere af CYP3A4-isoenzymet, derfor bør man, når man ordinerer samtidig behandling med lægemidler (cisaprid) med absorption i nærværelse af dette enzym, forhøre sig om muligheden samtidig brug disse to stoffer;
• Clopidogrel og esomeprazol kan ikke anvendes samtidigt i behandlingen, da deres interaktion fører til et fald i den aktive mængde (med 40%) og et fald i niveauet af hæmning af trombocytaggregation (med 14%).

Som følge af kontrol over kliniske forsøg esomeprazol og omeprazol bekræftede ikke oplysninger om sammenhængen mellem frakturer knoglevæv lemmer på grund af behandling med protonpumpehæmmere. Men for patienter, der har behov for behandling med Nexium på grund af eksisterende osteoporose, er konstant medicinsk støtte påkrævet.

Når du kører bil, bør du tage højde for, at brugen af ​​Nexium i nogle tilfælde fører til synsnedsættelse, døsighed og svimmelhed; du bør køre med forsigtighed. De samme forholdsregler gælder for andre job, der kræver øget opmærksomhed.

Frigivelse af lægemidlet og pris

Lægemidlet er produceret i Sverige, der produceres også primær emballage, og sekundær forbrugeremballage og kvalitetskontrol ved frigivelse udføres i Kaluga-regionen. Lægemidlets holdbarhed er 3 år fra frigivelsesdatoen, lægemidlet sælges på recept og anbefales ikke at blive brugt efter udløbsdatoen. Priser i forskellige byer i Rusland for en pakke med 7 tabletter á 4 mg:

• i Moskva er prisen 1365 rubler;
• i St. Petersborg – pris 1575 rubler;
• V Nizhny Novgorod- pris 1443 rubler;
• i Novosibirsk - pris 1488 rubler.

Prisen kan variere afhængigt af doseringen af ​​det aktive stof i tabletten. Omkostningerne er høje, og ikke alle patienter har råd til det. Men efter at have prøvet dette lægemiddel en gang, forsøger patienterne ikke at skifte til andre analoger.

Anmeldelse: Et yderst effektivt lægemiddel med en specialiseret effekt på produktionen af ​​saltsyre i maven, det hjælper patienter med begyndende og udviklende sår; efter brug af lægemidlet, efter en uge, reduceres frigivelsen af ​​saltsyre til 90%. Det eneste, patienterne skal gøre, er at følge en diæt, da ændringer i mavesyren fører til vanskeligheder med at fordøje maden. En bred vifte af tabletdoseringer gør den praktisk at bruge. Analoger af lægemidlet, som ifølge patientanmeldelser har en lavere pris, er til en vis grad ringere, mens Nexium på trods af dets høje omkostninger er i konstant efterspørgsel blandt dem, der engang har prøvet dette vidunderlige middel.

Gastroenterolog V.P. Klimenko

Anmeldelse: Jeg bruger dette stof i lang tid(altså et halvt år). Jeg var nødt til at organisere korte pauser for at genoprette floraen i maven og tarmene. Jeg begyndte at kaste op og få diarré; min krop kan nok ikke helt acceptere sådanne ændringer. Men med hensyn til virkningen på sygdommen (jeg har et mavesår), kunne jeg ikke finde analoger med en sådan effekt, selvom jeg prøvede meget forskellige medikamenter. Såret får ar eller skrumper, men efter noget tid afslører undersøgelse det igen. Før jeg tog stoffet, lyttede jeg til mange anmeldelser, jeg hørte ikke nogen dårlige, så jeg besluttede at bruge det selv. Lægemidlet Nexium er en fremragende behandling, jeg råder mange mennesker til at bruge dette lægemiddel.

Vasily Kondrashov

Anmeldelse: Lægen ordinerede mig en kur med ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler, men i denne alder (jeg er 65 år) forårsager disse NSAID'er sår i maven. Først begyndte jeg at lide af halsbrand, så steg kvalmen, og endda opkastninger begyndte at dukke op. Jeg har drukket i lang tid folkemedicin, fordi hun i modsætning til lægens argumenter mente det etnovidenskab vil slippe af med alt. Men efterhånden forværredes mit helbred, og efter en ultralydsundersøgelse udskrev lægen mig Nexium. Anmeldelser om dette lægemiddel var gode, selv fra mine venner, så jeg besluttede at tage det på trods af den høje pris. Nu er der ar i stedet for sår, takket være medicinen Nexium. Selvom analoger er billigere, er sundhed dyrere.

Margarita Lvovna, Moskva

Anmeldelse: Lægemidlet er bemærkelsesværdigt effektivt, da opkastning og kvalme stoppede efter den tredje dags brug. Jeg brugte Nexium til at behandle duodenalsår. Samtidig ordinerede lægen mig antibiotika, men stoffet kom i direkte kontakt med dem, og der var ingen bivirkninger, hvilket bare er vidunderligt. På trods af omkostningerne (tabletterne holder kun i 7 dage), er der simpelthen ingen mening i at tage andre analoger.

H+-K+-ATPase-hæmmer

Aktivt stof

Frigivelsesform, sammensætning og emballage

Filmovertrukne tabletter lys Pink farve, aflang, bikonveks, med indgravering "20 mG" på den ene side og "A/EN" i form af en fraktion på den anden; i pausen - hvid Med gule stænk(type kryds).

Hjælpestoffer: glycerylmonostearat 40-55 - 1,7 mg, hyprolose - 8,1 mg, hypromellose - 17 mg, rødt jernoxidfarvestof (E172) - 0,06 mg, gult jernoxidfarvestof (E172) - 0,02 mg, magnesiumstearat - 1. methacryl- og ethacrylsyre (1:1) - 35 mg, mikrokrystallinsk cellulose - 273 mg, paraffin - 0,2 mg, makrogol - 3 mg, polysorbat 80 - 0,62 mg, crospovidon - 5,7 mg, natriumstearylfumarat - 0,57 mg, sfærisk saccharose granulat (sukker, sfæriske granulat) (størrelse 0,25-0,355 mm) - 28 mg, titaniumdioxid (E171) - 2,9 mg, talkum - 14 mg, triethylcitrat - 10 mg.

Filmovertrukne tabletter pink, aflang, bikonveks, med indgravering "40 mG" på den ene side og "A/EI" i form af en brøk på den anden; på bruddet - hvid med gule indeslutninger (krydstype).

Hjælpestoffer: glycerylmonostearat 40-55 - 2,3 mg, hyprolose - 11 mg, hypromellose - 26 mg, rødt jernoxidfarvestof (E172) - 0,45 mg, magnesiumstearat - 1,7 mg, copolymer af methacryl- og ethacrylsyrer (1:1) 46 mg, mikrokrystallinsk cellulose - 389 mg, paraffin - 0,3 mg, makrogol - 4,3 mg, polysorbat 80 - 1,1 mg, crospovidon - 8,1 mg, natriumstearylfumarat - 0,81 mg, saccharose sfæriske granulater (sukker, 2-sfæriske granulater) (5-sfæriske granulater) 0,355 mm) - 30 mg, titaniumdioxid (E171) - 3,8 mg, talkum - 20 mg, triethylcitrat - 14 mg.

7 stk. - aluminiumblister (1) - pappakninger med første åbningskontrol.
7 stk. - aluminiumblister (2) - pappakninger med første åbningskontrol.
7 stk. - aluminiumblister (4) - pappakninger med første åbningskontrol.

farmakologisk effekt

Esomeprazol er en S-isomer og reducerer mavesyresekretion ved specifikt at hæmme protonpumpen i maveparietalceller. S- og R-isomererne af omeprazol har lignende farmakodynamiske aktiviteter.

Virkemekanisme

Esomeprazol er en svag base, der bliver aktiv form i det meget sure miljø af de sekretoriske tubuli af maveslimhinden parietalceller og hæmmer protonpumpen - enzymet H + / K + - ATPase, mens det hæmmer både basal og stimuleret sekretion af saltsyre.

Effekt på udskillelsen af ​​saltsyre i maven

Effekten af ​​esomeprazol udvikler sig inden for 1 time efter oral administration af 20 mg eller 40 mg. På dagligt indtag af lægemidlet i 5 dage ved en dosis på 20 mg én gang dagligt, reduceres den gennemsnitlige maksimale koncentration af saltsyre efter stimulering med pentagastrin med 90% (ved måling af syrekoncentrationen 6-7 timer efter indtagelse af lægemidlet på den 5. dag af terapi). Hos patienter med gastroøsofageal reflukssygdom (GERD) og tilstedeværelsen kliniske symptomer Efter 5 dages daglig oral administration af esomeprazol 20 mg eller 40 mg, blev intragastriske pH-værdier over 4 opretholdt i gennemsnitligt 13 og 17 timer ud af 24 timer. Ved indtagelse af esomeprazol i en dosis på 20 mg dagligt, blev en intragastrisk pH-værdi over 4 opretholdt i mindst 8, 12 og 16 timer hos henholdsvis 76 %, 54 % og 24 % af patienterne. For 40 mg esomeprazol er dette forhold henholdsvis 97 %, 92 % og 56 %.

Der blev fundet en sammenhæng mellem koncentrationen af ​​lægemidlet og hæmningen af ​​saltsyresekretion (AUC-parameteren (areal under koncentration-tid-kurven) blev brugt til at vurdere koncentrationen).

Den terapeutiske effekt opnået ved at hæmme udskillelsen af ​​saltsyre. Når du tager Nexium i en dosis på 40 mg, opstår heling af refluksøsofagitis hos ca. 78 % af patienterne efter 4 ugers behandling og hos 93 % efter 8 ugers behandling.

Behandling med Nexium i en dosis på 20 mg 2 gange dagligt i kombination med passende antibiotika i en uge fører til vellykket udryddelse Helicobacter pylori hos cirka 90 % af patienterne.

Til patienter med ukompliceret mavesår efter et ugelangt udryddelsesforløb er efterfølgende monoterapi med lægemidler, der reducerer sekretionen af ​​mavekirtler, ikke nødvendig for at helbrede såret og eliminere symptomer.

Effektiviteten af ​​Nexium til blødning af mavesår blev påvist i en undersøgelse af patienter med endoskopisk bekræftet mavesårblødning.

Andre virkninger forbundet med hæmning af saltsyresekretion. Under behandling med lægemidler, der reducerer sekretionen af ​​mavekirtler, stiger koncentrationen af ​​gastrin i plasma som følge af et fald i syresekretionen. På grund af et fald i udskillelsen af ​​saltsyre stiger koncentrationen af ​​chromogranin A (CgA). Forhøjede koncentrationer af CgA kan påvirke resultaterne af undersøgelser til påvisning af neuroendokrine tumorer. For at forhindre denne effekt bør behandling med protonpumpehæmmere suspenderes 5-14 dage før test af CgA-koncentrationer. Hvis CgA-koncentrationen ikke er vendt tilbage til normal værdi, bør undersøgelsen gentages.

Hos børn og voksne patienter, der får esomeprazol i lang tid, er der en stigning i antallet af enterochromaffin-lignende celler, sandsynligvis forbundet med en stigning i plasmagastrinkoncentrationer. Klinisk betydning dette fænomen har ikke.

Patienter, der tager medicin, der reducerer sekretionen af ​​mavekirtler i en længere periode, er mere tilbøjelige til at udvikle kirtelcyster i maven. Disse fænomener skyldes fysiologiske ændringer som følge af udtalt hæmning af saltsyresekretion. Cyster er godartede og gennemgår omvendt udvikling.

Brugen af ​​lægemidler, der undertrykker udskillelsen af ​​saltsyre i maven, herunder protonpumpehæmmere, er ledsaget af en stigning i indholdet af mikrobiel flora i maven, som normalt er til stede i mave-tarmkanalen. Brugen af ​​protonpumpehæmmere kan føre til en let stigning i risikoen infektionssygdomme mavetarmkanalen, forårsaget af bakterier af slægten Salmonella spp. og Campylobacter spp. og hos indlagte patienter sandsynligvis Clostridium difficile.

I to sammenlignende undersøgelser udført med Nexium viste det bedre effektivitet i relation til heling af mavesår hos patienter behandlet med non-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAID), herunder selektive cyclooxygenase-2 (COX-2) hæmmere. I to undersøgelser viste Nexium høj effektivitet i relation til forebyggelse af mavesår og sår på tolvfingertarmen hos patienter, der får NSAID'er ( aldersgruppe over 60 år og/eller med mavesår i anamnesen), inklusive selektive COX-2-hæmmere.

Farmakokinetik

Absorption og distribution

Esomeprazol er ustabil i et surt miljø, derfor til oral brug tabletter, der indeholder granulat af lægemidlet, hvis skal er resistent over for mavesaft. Under in vivo-betingelser omdannes kun en lille del af esomeprazol til R-isomeren. Lægemidlet absorberes hurtigt: maksimal plasmakoncentration nås 1-2 timer efter administration. Den absolutte biotilgængelighed af esomeprazol efter en enkelt dosis på 40 mg er 64 % og stiger til 89 % ved daglig dosering én gang dagligt. For en dosis på 20 mg esomeprazol er disse tal henholdsvis 50 % og 68 %. Fordelingsvolumen ved ligevægtskoncentration y sunde mennesker er cirka 0,22 l/kg kropsvægt. Esomeprazol er 97 % bundet til plasmaproteiner.

Spisning sænker og reducerer absorptionen af ​​esomeprazol i maven, men dette har ikke en signifikant effekt på effektiviteten af ​​hæmning af saltsyresekretion.

Metabolisme og udskillelse

Esomeprazol metaboliseres via cytochrom P450-systemet. Hovedparten metaboliseres med deltagelse af et specifikt polymorft isoenzym CYP2C19, hvilket resulterer i dannelsen af ​​hydroxylerede og demethylerede metabolitter af esomeprazol. Resten metaboliseres af CYP3A4-isoenzymet; dette producerer et sulfoderivat af esomeprazol, som er den vigtigste metabolit, der påvises i plasma.

Nedenstående parametre afspejler hovedsageligt arten af ​​farmakokinetikken hos patienter med øget aktivitet isoenzym CYP2C19. Den totale clearance er cirka 17 l/time efter en enkelt dosis af lægemidlet og 9 l/time efter gentagne doser. Halveringstiden er 1,3 timer, når det tages systematisk én gang dagligt. Arealet under koncentration-tidskurven (AUC) øges ved gentagen dosering af esomeprazol. Den dosisafhængige stigning i AUC ved gentagen administration af esomeprazol er ikke-lineær, hvilket er en konsekvens af et fald i first-pass metabolisme gennem leveren, såvel som et fald i systemisk clearance, sandsynligvis forårsaget af hæmning af CYP2C19 isoenzymet af esomeprazol og/eller dets sulfoderivater. Når det tages dagligt én gang dagligt, elimineres esomeprazol fuldstændigt fra blodplasmaet i intervallet mellem doser og akkumuleres ikke.

De vigtigste metabolitter af esomeprazol påvirker ikke sekretionen af ​​mavesyre. Ved oral indgivelse udskilles op til 80 % af dosis i form af metabolitter i urinen, resten udskilles i fæces. Mindre end 1 % uændret esomeprazol findes i urinen.

Funktioner af farmakokinetik i nogle grupper af patienter.

Cirka 2,9±1,5% af befolkningen har nedsat aktivitet af CYP2C19-isoenzymet. Hos disse patienter metaboliseres esomeprazol primært gennem virkningen af ​​CYP3A4. Når man systematisk tager 40 mg esomeprazol én gang dagligt, er den gennemsnitlige AUC-værdi 100 % højere end værdien af ​​denne parameter hos patienter med øget aktivitet af CYP2C19-isoenzymet. De gennemsnitlige værdier af maksimale plasmakoncentrationer hos patienter med nedsat isoenzymaktivitet er øget med ca. 60%. Disse egenskaber påvirker ikke dosis og indgivelsesmåde for esomeprazol. Hos ældre patienter (71-80 år) undergår metabolismen af ​​esomeprazol ikke væsentlige ændringer.

Efter en enkelt dosis på 40 mg esomeprazol er den gennemsnitlige AUC-værdi hos kvinder 30 % højere end hos mænd. Når du tager lægemidlet dagligt en gang om dagen, er der ingen forskelle i farmakokinetik mellem mænd og kvinder. Disse egenskaber påvirker ikke dosis og indgivelsesmåde for esomeprazol. Hos patienter med mild til moderat leversvigt metabolismen af ​​esomeprazol kan være nedsat. Hos patienter med svær leverinsufficiens er metabolisk hastighed reduceret, hvilket resulterer i en 2-fold stigning i AUC-værdien for esomeprazol.

Farmakokinetiske undersøgelser er ikke blevet udført hos patienter med nyresvigt. Da det ikke er esomeprazol i sig selv, der udskilles gennem nyrerne, men dets metabolitter, kan det antages, at metabolismen af ​​esomeprazol hos patienter med nyresvigt ikke ændres.

Hos børn i alderen 12-18 år efter genindlæggelse 20 mg og 40 mg esomeprazol AUC og TCmax værdier i plasma svarede til AUC og TCmax værdier hos voksne.

Indikationer

Gastroøsofageal reflukssygdom:

- behandling af erosiv refluks-øsofagitis;

- langvarig vedligeholdelsesbehandling efter heling af erosiv refluks-øsofagitis for at forhindre tilbagefald;

— symptomatisk behandling gastroøsofageal reflukssygdom;

Som en del af kombinationsterapi:

- behandling af duodenalsår forbundet med Helicobacter pylori;

- forebyggelse af tilbagefald af mavesår forbundet med Helicobacter pylori.

Langvarig syresuppressionsbehandling hos patienter, der har haft blødning fra et mavesår (efter intravenøs brug lægemidler, der reducerer sekretionen af ​​mavekirtlerne for at forhindre tilbagefald).

- heling af mavesår forbundet med at tage NSAID'er;

- forebyggelse af mavesår og sår på tolvfingertarmen forbundet med at tage NSAID'er hos patienter i risikogruppen.

Zollinger-Ellisons syndrom eller andre tilstande karakteriseret ved patologisk hypersekretion af mavekirtlerne, herunder idiopatisk hypersekretion.

Kontraindikationer

— øget følsomhed til esomeprazol, substituerede benzimidazoler eller andre ingredienser inkluderet i lægemidlet;

- arvelig fructoseintolerance, glucose-galactose malabsorption eller sucrase-isomaltase mangel;

— barndom op til 12 år (på grund af manglen på data om lægemidlets effektivitet og sikkerhed i denne gruppe af patienter) og børn over 12 år for andre indikationer end gastroøsofageal reflukssygdom;

- esomeprazol bør ikke tages sammen med atazanavir og nelfinavir (se afsnittet "Interaktion med andre lægemidler og andre typer lægemiddelinteraktioner").

Forsigtigt: alvorlig nyresvigt (erfaring er begrænset).

Dosering

Inde. Tabletten skal synkes hel med væske. Tabletterne må ikke tygges eller knuses.

Til patienter med synkebesvær kan du opløse tabletterne i et halvt glas stillestående vand (brug ikke andre væsker, da mikroperlernes beskyttende skal kan opløses), under omrøring indtil tabletten går i opløsning, hvorefter mikroperlesuspensionen skal drikkes. straks eller inden for 30 minutter, derefter igen Fyld glasset halvt op med vand, rør resten og drik. Mikrogranulat bør ikke tygges eller knuses.

Til patienter, der ikke er i stand til at synke, skal tabletterne opløses i stillestående vand og indgives gennem en nasogastrisk sonde. Det er vigtigt, at den valgte sprøjte og sonde er egnede til proceduren. Instruktioner til fremstilling og administration af lægemidlet gennem en nasogastrisk sonde er givet i afsnittet "Indgivelse af lægemidlet gennem en nasogastrisk sonde."

Voksne og børn fra 12 år

Gastroøsofageal reflukssygdom

Behandling af erosiv refluks-øsofagitis: 40 mg én gang dagligt i 4 uger.

Langsigtet vedligeholdelsesbehandling efter heling af erosiv refluks-øsofagitis for at forhindre tilbagefald: 20 mg én gang dagligt.

Symptomatisk behandling af gastroøsofageal reflukssygdom: 20 mg én gang dagligt - til patienter uden esophagitis. Hvis symptomerne ikke forsvinder efter 4 ugers behandling, bør du yderligere undersøgelse patient. Efter at have elimineret symptomerne, kan du skifte til "efter behov" regimet for at tage stoffet, dvs. tage Nexium 20 mg én gang dagligt, hvis symptomerne vender tilbage. For patienter, der tager NSAID'er, og som har risiko for at udvikle mavesår eller duodenalsår, anbefales behandling efter behov ikke.

Voksne

Mavesår i maven og tolvfingertarmen

Som en del af kombinationsbehandling for udryddelse af Helicobacter pylori:

- behandling af duodenalsår forbundet med Helicobacter pylori: Nexium 20 mg, amoxicillin 1 g og clarithromycin 500 mg. Alle lægemidler tages to gange om dagen i 1 uge.

- forebyggelse af tilbagefald af mavesår forbundet med Helicobacter pylori: Nexium 20 mg, amoxicillin 1 og clarithromycin 500 mg. Alle lægemidler tages to gange om dagen i 1 uge.

Langvarig syreundertrykkende behandling hos patienter, der har lidt blødning fra et mavesår (efter intravenøs brug af lægemidler, der reducerer sekretionen af ​​mavekirtler for at forhindre tilbagefald)

Nexium 40 mg én gang dagligt i 4 uger efter afslutning intravenøs terapi lægemidler, der reducerer sekretionen af ​​mavekirtler.

Patienter, der tager NSAID'er i lang tid:

- heling af mavesår forbundet med NSAID'er: Nexium 20 mg eller 40 mg én gang dagligt. Behandlingens varighed er 4-8 uger.

- forebyggelse af mavesår og duodenalsår forbundet med at tage NSAID'er: Nexium 20 mg eller 40 mg én gang dagligt.

Tilstande forbundet med patologisk hypersekretion af mavekirtlerne, herunder Zollinger-Ellisons syndrom og idiopatisk hypersekretion:

Den anbefalede startdosis er Nexium 40 mg to gange dagligt. I fremtiden vælges dosis individuelt, behandlingens varighed bestemmes klinisk billede sygdomme. Der er erfaring med at bruge lægemidlet i doser på op til 120 mg 2 gange dagligt.

Nyresvigt: ingen dosisjustering er nødvendig. Imidlertid er erfaring med Nexium hos patienter med svært nedsat nyrefunktion begrænset; i denne forbindelse skal der udvises forsigtighed, når lægemidlet ordineres til sådanne patienter (se afsnittet "Farmakokinetik").

Leversvigt: ved mild til moderat leversvigt er dosisjustering ikke nødvendig. For patienter med alvorlig leversvigt er det maksimale daglig dosis bør ikke overstige 20 mg.

Ældre patienter: ingen dosisjustering er nødvendig.

Administration af lægemidlet gennem en nasogastrisk sonde

Når lægemidlet ordineres gennem en nasogastrisk sonde

1. Placer tabletten i sprøjten og fyld sprøjten med 25 ml vand og ca. 5 ml luft. Nogle prober kan kræve en 50 ml fortynding af lægemidlet drikker vand for at forhindre tilstopning af sonden med tabletgranulat.

2. Ryst straks sprøjten i ca. to minutter for at opløse tabletten.

3. Hold sprøjten med spidsen opad, og sørg for, at spidsen ikke er tilstoppet.

4. Indsæt spidsen af ​​sprøjten i sonden, og fortsæt med at holde den pegende opad.

5. Ryst sprøjten og vend den på hovedet. Injicer straks 5-10 ml af det opløste lægemiddel i røret. Efter injektionen, sæt sprøjten tilbage til dens oprindelige position og ryst (sprøjten skal holdes med spidsen opad for at undgå tilstopning af spidsen).

6. Vend sprøjten med spidsen nedad, og injicer yderligere 5-10 ml af lægemidlet i sonden. Gentag denne operation, indtil sprøjten er tom.

7. Hvis en del af lægemidlet forbliver i form af sediment i sprøjten, fyld sprøjten med 25 ml vand og 5 ml luft og gentag operationerne beskrevet i afsnit 5.6. Nogle prober kan kræve 50 ml drikkevand til dette formål.

Bivirkninger

Følgende er bivirkninger, uafhængigt af lægemidlets doseringsregime, noteret ved brug af Nexium, som under kliniske forsøg, og under undersøgelser efter markedsføring. Hyppigheden af ​​bivirkninger er angivet i følgende graduering: meget ofte (≥1/10); ofte (≥1/100,<1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000).

Fra huden og subkutane væv

Ikke almindelig: dermatitis, kløe, udslæt, nældefeber;

Sjældent: alopeci, lysfølsomhed;

Meget sjælden: erythema multiforme, Stevens-Johnsons syndrom, toksisk epidermal nekrolyse.

Fra muskel- og bindevævssiden

Sjældent: artralgi, myalgi;

Meget sjælden: muskelsvaghed.

Fra nervesystemet

Ofte: hovedpine;

Ikke almindelig: svimmelhed, paræstesi, døsighed;

Sjældent: smagsforstyrrelse.

Psykiske lidelser

Ikke almindelig: søvnløshed;

Sjældent: depression, agitation, forvirring;

Meget sjælden: hallucinationer, aggressiv adfærd.

Fra mave-tarmkanalen

Almindelig: mavesmerter, forstoppelse, diarré, flatulens, kvalme/opkastning;

Ikke almindelig: mundtørhed;

Sjældent: stomatitis, gastrointestinal candidiasis;

Meget sjælden: mikroskopisk colitis (bekræftet histologisk).

Fra leveren og galdevejene

Ikke almindelig: øget aktivitet af leverenzymer;

Sjældent: hepatitis (med eller uden gulsot);

Meget sjælden: leversvigt, encefalopati hos patienter med leversygdom.

Fra kønsorganerne og brystet

Meget sjælden: gynækomasti.

Fra blodet og lymfesystemet

Sjældent: leukopeni, trombocytopeni;

Meget sjælden: agranulocytose, pancytopeni.

Fra immunsystemet

Sjælden: overfølsomhedsreaktioner (f.eks. feber, angioødem, anafylaktisk reaktion/anafylaktisk shock).

Fra åndedrætssystemet, brystorganer og mediastinum

Sjældent: bronkospasme.

Fra nyrerne og urinvejene

Meget sjælden: interstitiel nefritis.

Fra siden af ​​synsorganet

Sjælden: sløret syn.

Metabolisme og ernæring

Ikke almindelig: perifert ødem;

Sjældent: hyponatriæmi;

Meget sjælden: hypomagnesæmi; hypocalcæmi på grund af svær hypomagnesiæmi, hypokaliæmi på grund af hypomagnesiæmi.

Generelle lidelser

Sjældent: utilpashed, svedtendens.

Overdosis

Til dato er ekstremt sjældne tilfælde af bevidst overdosering blevet beskrevet. Oral administration af esomeprazol i en dosis på 280 mg var ledsaget af generel svaghed og gastrointestinale symptomer. En enkelt dosis på 80 mg Nexium forårsagede ingen negative virkninger.

Modgiften til esomeprazol er ukendt. Esomeprazol binder godt til plasmaproteiner, så dialyse er ineffektiv. I tilfælde af overdosering bør der gives symptomatisk og generel støttende behandling.

Lægemiddelinteraktioner

Virkningen af ​​esomeprazol på farmakokinetikken af ​​andre lægemidler.

Reduceret sekretion af saltsyre i maven under behandling med esomeprazol og andre protonpumpehæmmere kan føre til et fald eller en stigning i absorptionen af ​​lægemidler, hvis absorption afhænger af surhedsgraden i miljøet. Ligesom andre lægemidler, der reducerer surhedsgraden i maven, kan behandling med esomeprazol resultere i nedsat absorption af ketoconazol, itraconazol og erlotinib og øget absorption af lægemidler såsom digoxin. Samtidig administration af omeprazol 20 mg én gang dagligt med digoxin øgede biotilgængeligheden af ​​digoxin med 10 % (digoxin biotilgængelighed steg med op til 30 % hos to ud af ti patienter).

Omeprazol har vist sig at interagere med nogle antiretrovirale lægemidler. Mekanismerne og den kliniske betydning af disse interaktioner er ikke altid kendt. En stigning i pH under omeprazolbehandling kan påvirke absorptionen af ​​antiretrovirale lægemidler. Interaktion på niveauet af CYP2C19 isoenzymet er også mulig. Når omeprazol administreres sammen med visse antiretrovirale lægemidler, såsom atazanavir og nelfinavir, under omeprazolbehandling, observeres et fald i deres serumkoncentrationer. Derfor anbefales deres samtidige brug ikke. Samtidig administration af omeprazol (40 mg én gang dagligt) og atazanavir 300 mg/mg hos raske frivillige resulterede i et signifikant fald i biotilgængeligheden af ​​atazanavir (AUC, Cmax og Cmin faldt med ca. 75%). Forøgelse af atazanavir-dosis til 400 mg kompenserede ikke for effekten af ​​omeprazol på biotilgængeligheden af ​​atazanavir.

Ved samtidig brug af omeprazol og saquinavir blev der noteret en stigning i koncentrationen af ​​saquinavir i serum; når det blev brugt sammen med nogle andre antiretrovirale lægemidler, ændredes deres koncentration ikke. På grund af de lignende farmakokinetiske og farmakodynamiske egenskaber af omeprazol og esomeprazol, anbefales samtidig administration af esomeprazol med antiretrovirale lægemidler såsom atazanavir og nelfinavir.

Esomeprazol hæmmer CYP2C19, det vigtigste isoenzym, der er involveret i dets metabolisme. Følgelig kan den kombinerede brug af esomeprazol med andre lægemidler, i hvis metabolisme CYP2C19-isoenzymet er involveret, såsom diazepam, citalopram, imipramin, clomipramin, phenytoin osv., føre til øgede plasmakoncentrationer af disse lægemidler, som igen , kan kræve dosisreduktion. Denne interaktion er især vigtig at huske, når du bruger Nexium efter behov. Når 30 mg esomeprazol og diazepam, som er et substrat for CYP2C19 isoenzymet, tages sammen, observeres et fald i clearance af diazepam med 45 %.

Brugen af ​​esomeprazol i en dosis på 40 mg førte til en stigning i resterende phenytoinkoncentrationer hos patienter med epilepsi med 13 %. I denne forbindelse anbefales det at overvåge plasmakoncentrationer af phenytoin, når behandlingen med esomeprazol påbegyndes, og når den afbrydes.

Anvendelse af omeprazol i en dosis på 40 mg én gang dagligt førte til en stigning i arealet under koncentration-tidskurven og Cmax for voriconazol (CYP2C19 isoenzymsubstrat) med henholdsvis 15 % og 41 %.

Samtidig administration af warfarin og 40 mg esomeprazol fører ikke til en ændring i koagulationstid hos patienter, der tager warfarin i lang tid. Der er dog rapporteret adskillige tilfælde af klinisk signifikante stigninger i INR-indekset (international normalized ratio) ved kombineret brug af warfarin og esomeprazol. Det anbefales at overvåge INR ved begyndelsen og slutningen af ​​den kombinerede brug af esomeprazol og warfarin eller andre coumarinderivater.

Ifølge resultaterne af undersøgelserne blev der observeret en farmakokinetisk/farmakodynamisk interaktion mellem clopidogrel (belastningsdosis på 300 mg og vedligeholdelsesdosis på 75 mg/dag) og esomeprazol (40 mg/dag oralt), hvilket fører til et fald i eksponeringen. af den aktive metabolit af clopidogrel med et gennemsnit på 40 % og et fald i den maksimale hæmning af ADP-induceret trombocytaggregation med et gennemsnit på 14 %.

Den kliniske betydning af denne interaktion er uklar. I en prospektiv undersøgelse med patienter, der fik placebo eller omeprazol 20 mg/dag. samtidig med clopidogrel- og (ACK)-behandling, og ved analyse af de kliniske resultater af store randomiserede undersøgelser var der ingen stigning i risikoen for kardiovaskulære komplikationer ved kombineret brug af clopidogrel og protonpumpehæmmere, inklusive esomeprazol.

Resultaterne af en række observationsstudier er modstridende og giver ikke et klart svar om tilstedeværelsen eller fraværet af en øget risiko for tromboemboliske kardiovaskulære komplikationer ved kombineret brug af clopidogrel og protonpumpehæmmere.

Når clopidogrel blev brugt sammen med en fast kombination af 20 mg esomeprazol og 81 mg ASA, faldt eksponeringen for den aktive metabolit af clopidogrel med næsten 40 % sammenlignet med clopidogrel monoterapi, mens de maksimale niveauer af hæmning af ADP-induceret trombocytaggregation var de samme , hvilket sandsynligvis skyldes samtidig administration af ASA i lav dosis.

Anvendelse af omeprazol i en dosis på 40 mg førte til en stigning i Cmax og AUC (areal under koncentration-tidskurven) af cilostazol med henholdsvis 18 % og 26 %; for en af ​​de aktive metabolitter af cilostazol var stigningen henholdsvis 29 % og 69 %.

Samtidig administration af cisaprid med 40 mg esomeprazol fører til en stigning i de farmakokinetiske parametre for cisaprid hos raske frivillige: AUC med 32 % og halveringstid med 31 %, men den maksimale plasmakoncentration af cisaprid ændres ikke signifikant. Den lille forlængelse af QT-intervallet, som blev observeret ved monoterapi med cisaprid, steg ikke ved tilsætning af Nexium (se afsnittet "Særlige instruktioner").

Ved samtidig brug af esomeprazol og tacrolimus blev der observeret en stigning i koncentrationen af ​​tacrolimus i blodserumet.

Hos nogle patienter blev der observeret en stigning i koncentrationen af ​​methotrexat ved kombineret brug med protonpumpehæmmere. Ved anvendelse af høje doser methotrexat bør muligheden for midlertidig seponering af esomeprazol overvejes.

Nexium forårsager ikke klinisk signifikante ændringer i farmakokinetikken af ​​amoxicillin og quinidin.

Studier, der evaluerede kortvarig samtidig administration af esomeprazol og naproxen eller rofecoxib, afslørede ikke en klinisk signifikant farmakokinetisk interaktion.

Virkning af lægemidler på farmakokinetikken af ​​esomeprazol.

Isoenzymerne CYP2C19 og CYP3A4 er involveret i metabolismen af ​​esomeprazol. Den kombinerede brug af esomeprazol med clarithromycin (500 mg 2 gange dagligt), som hæmmer CYP3A4-isoenzymet, fører til en stigning i AUC-værdien af ​​esomeprazol med 2 gange. Samtidig administration af esomeprazol og en kombineret hæmmer af CYP3A4- og CYP2C19-isoenzymer, f.eks. voriconazol, kan føre til en mere end 2 gange stigning i AUC-værdien for esomeprazol. Som regel kræves der i sådanne tilfælde ingen dosisjustering af esomeprazol. Dosisjustering af esomeprazol kan være påkrævet hos patienter med svær leverdysfunktion og ved langvarig brug.

Lægemidler, der inducerer isoenzymerne CYP2C19 og CYP3A4, såsom rifampicin og perikon, når de bruges sammen med esomeprazol, kan føre til et fald i koncentrationen af ​​esomeprazol i blodplasmaet ved at accelerere metabolismen af ​​esomeprazol.

specielle instruktioner

Hvis der er alarmerende symptomer (f.eks. betydeligt spontant vægttab, gentagne opkastninger, dysfagi, hæmatemese eller melena), eller hvis der er et mavesår (eller hvis der er mistanke om mavesår), bør malignitet udelukkes, fordi behandling med Nexium kan føre til en udjævning af symptomer og forsinke diagnosen.

I sjældne tilfælde, hos patienter, der tog omeprazol i lang tid, afslørede histologisk undersøgelse af biopsier af slimhinden i mavekroppen atrofisk gastritis.

Patienter, der tager lægemidlet i en lang periode (især mere end et år), bør være under regelmæssig lægeovervågning. Patienter, der tager Nexium "efter behov", bør instrueres i at kontakte deres læge, hvis deres symptomer ændrer sig. Under hensyntagen til fluktuationer i koncentrationen af ​​esomeprazol i plasma ved ordinering af behandling "efter behov", bør lægemidlets interaktion med andre lægemidler tages i betragtning (se afsnittet "Interaktion med andre lægemidler og andre typer lægemiddelinteraktioner"). Når Nexium ordineres til udryddelse af Helicobacter pylori, bør muligheden for lægemiddelinteraktioner for alle komponenter af tripelterapi tages i betragtning. Clarithromycin er en potent hæmmer af CYP3A4, derfor skal der tages hensyn til mulige kontraindikationer og interaktioner mellem clarithromycin og disse lægemidler, når der ordineres eradikationsterapi til patienter, der får andre lægemidler metaboliseret af CYP3A4 (f.eks. cisaprid).

Nexium-tabletter indeholder saccharose, så de er kontraindiceret til patienter med arvelig fruktoseintolerans, glucose-galactose malabsorption eller sucrase-isomaltase-mangel.

Ifølge undersøgelsesresultaterne blev der observeret en farmakokinetisk/farmakodynamisk interaktion mellem clopidogrel (belastningsdosis på 300 mg og vedligeholdelsesdosis på 75 mg/dag) og esomeprazol (40 mg/dag oralt), hvilket fører til et fald i eksponeringen for det aktive stof. metabolit af clopidogrel med et gennemsnit på 40 % og et fald i maksimal hæmning af ADP-induceret trombocytaggregation med et gennemsnit på 14 %. Derfor bør samtidig brug af esomeprazol og clopidogrel undgås (se afsnittet "Interaktion med andre lægemidler og andre typer lægemiddelinteraktioner").

Individuelle observationsstudier indikerer, at behandling med protonpumpehæmmere i beskedent omfang kan øge risikoen for osteoporose-relaterede frakturer, men andre lignende undersøgelser har ikke rapporteret en øget risiko.

Randomiserede, dobbeltblindede, kontrollerede kliniske forsøg med omeprazol og esomeprazol, inklusive to åbne undersøgelser af langtidsbehandling (mere end 12 år), bekræftede ikke sammenhængen mellem osteoporotiske frakturer og brugen af ​​protonpumpehæmmere.

Selvom der ikke er fastslået en årsagssammenhæng mellem brugen af ​​omeprazol/esomeprazol og osteoporotiske frakturer, bør patienter med risiko for at udvikle osteoporose eller osteoporotiske frakturer være under passende klinisk overvågning.

Indvirkning på evnen til at føre køretøjer og betjene maskiner

På grund af det faktum, at svimmelhed, sløret syn og døsighed kan forekomme under behandling med Nexium, bør der udvises forsigtighed ved kørsel af køretøjer og andre mekanismer.

Graviditet og amning

Der er i øjeblikket utilstrækkelige data om brugen af ​​Nexium under graviditet. Resultaterne af epidemiologiske undersøgelser af omeprazol, som er en racemisk blanding, viste fravær af føtotoksiske effekter eller nedsat fosterudvikling.

Når esomeprazol blev administreret til dyr, blev der ikke påvist nogen direkte eller indirekte negative virkninger på udviklingen af ​​embryoet eller fosteret. Introduktionen af ​​en racemisk blanding af lægemidlet havde heller ingen negative virkninger på dyr under graviditet, fødsel eller under postnatal udvikling.

Lægemidlet bør kun ordineres til gravide kvinder, hvis den forventede fordel for moderen opvejer den mulige risiko for fosteret.

Det vides ikke, om esomeprazol udskilles i modermælken, så Nexium bør ikke gives under amning.

Bruges i alderdommen

Dosisjustering er ikke nødvendig.

Betingelser for udlevering fra apoteker

På recept.

Opbevaringsforhold og perioder

Ved en temperatur på ikke over 30°C, i den originale emballage, på steder uden for børns rækkevidde. Holdbarhed - 3 år.

Nexium- et lægemiddel, der er produceret i Sverige, er et lægemiddel, der reducerer sekretionen af ​​mavekirtler, en protonpumpehæmmer.
Det aktive stof i dette lægemiddel er Esomeprazol.
Esomeprazol er S-isomeren af ​​omeprazol og reducerer mavesyresekretion ved specifikt at hæmme protonpumpen i maveparietalceller. S- og R-isomererne af omeprazol har lignende farmakodynamiske aktiviteter.
Virkningsmekanismen for Esomeprazol er en svag base, som omdannes til en aktiv form i det meget sure miljø af sekretoriske tubuli i maveslimhinden i parietalcellerne og hæmmer protonpumpen - enzymet H + / K + - ATPase, mens hæmning af både basal og stimuleret sekretion af saltsyre forekommer.
Effekt på syresekretion i maven. Effekten af ​​esomeprazol udvikler sig inden for 1 time efter oral administration af 20 mg eller 40 mg. Når lægemidlet tages dagligt i 5 dage i en dosis på 20 mg én gang dagligt, reduceres den gennemsnitlige maksimale koncentration af saltsyre efter stimulering med pentagastrin med 90 % (ved måling af syrekoncentrationen 6-7 timer efter indtagelse af lægemidlet på 5. behandlingsdag).

Indikationer for brug

Mavesår i maven og tolvfingertarmen
Som en del af kombinationsterapi:
- behandling af duodenalsår forbundet med Helicobacter pylori
- forebyggelse af tilbagefald af mavesår forbundet med Helicobacter pylori
Langvarig syresuppressionsbehandling hos patienter, der har lidt blødning fra et mavesår (efter intravenøs brug af lægemidler, der reducerer sekretionen af ​​mavekirtlerne for at forhindre tilbagefald).

Patienter, der tager NSAID'er i lang tid:
- heling af mavesår forbundet med at tage NSAID'er
- forebyggelse af mavesår og sår på tolvfingertarmen forbundet med at tage NSAID'er hos patienter i risikogruppen
Zollinger-Ellisons syndrom eller andre tilstande karakteriseret ved patologisk hypersekretion af mavekirtlerne, herunder idiopatisk hypersekretion.

Anvendelsesmåde

Behandling af refluks-øsofagitis
40 mg/dag i 4 uger; hvis symptomerne fortsætter, kan behandlingen forlænges med yderligere 4 uger. Som anti-tilbagefaldsbehandling anvendes en dosis på 20 mg/dag. For at lindre symptomer på refluks-øsofagitis, brug 20 mg/dag i 4 uger; hvis tegn på sygdommen fortsætter, skal diagnosen afklares. Til opfølgning kan der anvendes 20 mg/dag eller "efter behov". Anvendelse af Nexium efter behov som forebyggende behandling anbefales ikke til personer, der bruger NSAID'er med en øget risiko for mavesår.

Ved kompleks behandling mavesår i maven og tolvfingertarmen forbundet med Helicobacter pylori-infektion eller som anti-tilbagefaldsbehandling.
20 mg esomeprazol i kombination med amoxicillin (1000 mg) og clarithromycin (500 mg) 2 gange dagligt i 1 uge.
Patienter, der er ordineret ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler i lang tid: 20 mg 1 gang / dag. Ved behandling af mavesår forårsaget af NSAID'er er behandlingens varighed 4-8 uger.

På Zollinger-Ellisons syndrom- 40 mg 2 gange dagligt. Behandlingens varighed og dosis vælges individuelt afhængigt af den kliniske situation. Den maksimalt tilladte dosis for patienter med dette syndrom er 80-160 mg/dag.

Ved leversvigt er den maksimalt tilladte dosis af esomeprazol 20 mg/dag. Der kræves ingen dosisjustering til patienter med nyresvigt, men i tilfælde af alvorligt nedsat nyrefunktion bør Nexium anvendes med forsigtighed.

Bivirkninger

Kontraindikationer

Graviditet

Interaktion med andre lægemidler

Overdosis

Opbevaringsforhold

Frigivelsesformular

Forbindelse

1Nexium tablet 40 mg indeholder: aktivt stof: 44,50 mg esomeprazol magnesiumtrihydrat, hvilket svarer til 40 mg esomeprazol.
Hjælpestoffer: glycerylmonostearat 40-55 2,30 mg, hyprolose 11,00 mg, hypromellose 26,00 mg, rødt jernoxidfarvestof (E172) 0,45 mg, magnesiumstearat 1,70 mg, methacryl- og ethacrylsyre-copolymer (46:01)
mg, mikrokrystallinsk cellulose 389,00 mg, paraffin 0,30 mg, makrogol 4,30 mg, polysorbat 80 1,10 mg, crospovidon 8,10 mg, natriumstearylfumarat 0,81 mg, saccharose sfærisk granulat (sukker, sfærisk granulat 03,02 mg) - 50 mm 0302 mg) ium dioxid (E171) 3,80 mg, talkum 20,00 mg, triethylcitrat 14,00 mg.

Hovedindstillinger

Frigivelsesform: Flydende doseringsformer. Oral suspension.

Generelle egenskaber. Sammensætning:

Farmakologiske egenskaber:

Indikationer for brug:

Vigtig! Lær behandlingen at kende

Brugsanvisning og dosering:

Funktioner af applikationen:

Bivirkninger:

Interaktion med andre lægemidler:

Kontraindikationer:

Overdosis:

Opbevaringsbetingelser:

Ved en temperatur på ikke over 25 ° C, på steder, der er utilgængelige for børn. Holdbarhed: 3 år. Må ikke anvendes efter den udløbsdato, der er angivet på pakken.

Ferieforhold:

På recept

Pakke:

Enterisk overtrukne pellets og granulat til oral suspension, 10 mg.
3042,7 mg hver af enterisk coatede pellets og granulat (10 mg esomeprazol), i en lamineret 3-lags pose (polyethylenterephthalat/aluminium/low-density polyethylen). 28 pakker i en papkasse med instruktioner til medicinsk brug.

chPRTPU # 49416 TSEOEYOB chPTBUF 50

OBYUEOP MEYOOYE TAZHMELUOPK VPMEYOY. OELUIKHN 40 HFTPN.
CHEYUETPN RPUME HTSYOB YUKHCHUFCHHA FSCEUFSH CH TSEMHDLE, PFTSCHTSLY TSEMYUSHA.
EDB RPDSCHNBEFUS OBCHETI.
UFBMB RTYOINBFSH OELUIKHN 20 KhFTPN Y 20 CHEYUETPN, CHTPDE RPMEZYUBMP...
RPTELPNEODPHBMY RETEKFY OM MPUEL

OE UFPYF NEOSFSH RTERBTBF VE LPOUHMSHFBGYY MEYUBEEZP CHTBYUB. rTYOINBKFE OELUIKHN 2 TBUB Y RTPLPOUKHMSHFYTHKFEUSH U CHTBYUPN.

chPRTPU # 47575 nHTSYUYOB chPTBUF 45

TEVEOPL RTYOINBEF BNBOETKH EUFSH RPVPYUOSCH DEKUFCHYS (FPYOPFB,TCHPFB) YFP DEMBFSH DBMSHYE? TEVEOLKH 10 MEF.URBUYVP.iPFS OBN OBYUM CHTBYU OELUIKHN.OP PÅ DPTPPZPK,B H NBOETSH FPTSE UBNPE DEKUFCHHAEE CHEEUFChP.

OHTsOP UPPVEYFSH MEYUBEENKH CHTBYUKH P RPVPYUOSCHI LZHZHELFBI Y, CHPNPTsOP, CHOEUFY LPTTELFYCHSHCH MEYOOYE (CHUE ЪBCHYUYF PF ЪBVPMECHBOYS).

chPRTPU # 47411 nHTSYUYOB chPTBUF 20

ъДТБЧУФЧХХКFE, С РТІОНБА DAURBFBMJO ЪB 20 NYOHF DP EDSH Y oELUYKHN 20 NZ...

0 0

Nexium er et lægemiddel, der reducerer produktionen af ​​saltsyre i mavens kirtler. Ved at hæmme den sekretoriske aktivitet af kirtlerne reducerer Nexium surhedsgraden af ​​mavesaft og bruges i kompleks behandling af forskellige tilstande forbundet med overdreven sekretion af saltsyre (f.eks. gastroøsofageal reflukssygdom, mave- eller duodenalsår, forstyrrelse af strukturen af slimhinden under påvirkning af lægemidler fra NSAID-gruppen, udryddelse af Helicobacter pylori osv.).

Udgivelsesformer, navne og sammensætning af Nexium

0 0

I dag bliver patologier i mave-tarmkanalen mere almindelige. Symptomer på sygdommen forårsager ikke kun ubehag og smerte, men kan også føre til alvorlige komplikationer. Patienten oplever smerter i den epigastriske region, halsbrand, bøvsen og fordøjelsesbesvær. For at slippe af med sygdommen skal du gennemgå en undersøgelse i tide og begynde behandlingen. Nexium betragtes som et ret almindeligt og populært lægemiddel til at eliminere maveproblemer. Brugsanvisning, anmeldelser - al information kan findes i artiklen.

Frigivelsesformular

Medicinen tilhører gruppen af ​​ATPase-hæmmere. Fås i form af lyserøde tabletter. Hovedstoffet i lægemidlet er esomeprazol i doser på 20 og 40 mg. Hjælpekomponenter er:

Crospovidon; glycerylmonostearat; jernfarve orange og rød; magnesiumstearat; mikrokrystallinsk cellulose; makrogol; titanium; talkum.

Tabletterne er i aluminiumsblister, 7 stk.

0 0

Nexium-applikation (vejledning)

Instruktioner til Nexium tabletter

Instruktionerne til lægemidlet Nexium er inkluderet i hver pakke med tabletter og indeholder alle nødvendige oplysninger om det. Her er information om tabletternes sammensætning, vilkår og opbevaringsbetingelser. Data om farmakologi og farmakokinetik har til formål at udvide patientens viden om virkningen af ​​et givet lægemiddel. Indikationerne for brug er beskrevet detaljeret i den medfølgende indlægsseddel, og der gives anbefalinger til dets anvendelse med doseringsregimet.

Den indeholder også instruktioner og advarsler om kontraindikationer for Nexium tabletter, bivirkninger ved behandling med dem og tilfælde af overdosering. Der gives beskrivelser af lægemiddelinteraktioner mellem lægemidlet og anden medicin og anbefalinger til brug i forskellige kategorier af patienter.

Form, sammensætning, emballage

Nexium 20 mg fremstilles i form af tabletter, som er overtrukket med en aflang, bikonveks form. Farve...

0 0

I denne artikel kan du læse instruktionerne til brug af lægemidlet Nexium. Anmeldelser af besøgende på webstedet - forbrugere af denne medicin, samt udtalelser fra speciallæger om brugen af ​​Nexium i deres praksis præsenteres. Vi beder dig om aktivt at tilføje dine anmeldelser om lægemidlet: om medicinen hjalp eller ikke hjalp med at slippe af med sygdommen, hvilke komplikationer og bivirkninger blev observeret, måske ikke angivet af producenten i annotationen. Nexium-analoger i nærværelse af eksisterende strukturelle analoger. Anvendes til behandling af mavesår og gastritis hos voksne, børn samt under graviditet og amning. Lægemidlets sammensætning.

Nexium er en H-K-ATPase-hæmmer. Esomeprazol (den aktive ingrediens i Nexium) er S-isomeren af ​​omeprazol, reducerer sekretionen af ​​saltsyre i maven ved specifikt at hæmme protonpumpen i parietalceller. S- og R-isomererne af omeprazol har lignende farmakodynamiske aktiviteter.

Mekanisme...

0 0

Beskrivelse og instruktioner til Nexium

Nexium er et lægemiddel designet til at reducere surhedsgraden af ​​mavesaft. Den aktive ingrediens i denne medicin - esomeprazol - reducerer både basal, det vil sige konstant, og stimuleret, det vil sige forårsaget af irriterende stoffer, produktionen af ​​saltsyre. En lang beskrivelse af fordelene ved Nexium i forhold til alle tidligere lægemidler, for eksempel Omez, efterlader ingen tvivl om valget til behandling af tilstande som refluks-øsofagitis, mavesår eller duodenalsår forårsaget af bakterien Helicobacter pylori eller indtagelse af ikke-steroide anti-steroider. -inflammatoriske lægemidler, for eksempel Aspirin, Diclofenac og så videre, idiopatisk hypersekretion. Denne medicin reducerer behandlingens varighed betydeligt, gør behandlingen mere effektiv og kan bruges til yderligere vedligeholdelsesterapi - forebyggelse af allerede helbredte tilstande.

Nexium fremstilles i form af tabletter og opløsning til intravenøs administration. Instruktioner til stoffet...

0 0

Nexium

Navn: Nexium

Navn: Nexium

Indikationer for brug:
terapi for Zollinger-Ellisons syndrom;
refluks-øsofagitis (både symptomatisk terapi og anti-tilbagefaldsbehandling, også ætiologisk terapi for den ulcerøse form af refluks gastritis);
udryddelse af Helicobacter pylori – i kompleks behandling med antibakterielle produkter til mave- og duodenalsår;
forebyggende behandling af mavesår ved hjælp af NSAID'er, behandling af sår forårsaget af ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler.

Farmakologisk effekt:
Nexium (esomeprazol) er en specifik hæmmer af protonpumpen af ​​parietalceller i maveslimhinden. Det er den S-isomere form af omeprazol. Akkumulerer og...

0 0

Det originale lægemiddel Nexium (INN - esomeprazol) fra det engelsk-svenske medicinalfirma Astra Zeneca tilhører en interessant klasse af lægemidler relateret til protonpumpehæmmere (PPI'er). Deres historie går tilbage til 1979, hvor grundlæggeren af ​​denne gruppe lægemidler, omeprazol, blev syntetiseret på faciliteterne i den samme Astra Zeneca. Det er en dårlig start: I dag er der allerede 5 generationer af PPI'er, blandt hvilke Nexium (esomeprazol) er af særlig interesse. Hvor prætentiøst det end lyder, blev der med udviklingen af ​​Nexium taget et nyt skridt i udviklingen af ​​PPI'er. Faktum er, at dette lægemiddel har højere biotilgængelighed sammenlignet med omeprazol, og dermed dets fordel i terapeutisk effektivitet. I praksis kommer dette til udtryk ved en hurtigere udvikling af den farmakologiske effekt og en længere tilbageholdelse af den. Hemmeligheden bag denne nøgleforskel mellem Nexium og andre PPI'er ligger i det faktum, at det er en isomer. Det kalder de...

0 0

10

Beskrivelse:

Nexium er en protonpumpehæmmer. Den aktive ingrediens i lægemidlet er esomeprazol.
Lægemidlet er ordineret til behandling af sygdomme som erosiv refluks-øsofagitis samt vedligeholdelsesbehandling og for at forhindre dets tilbagefald. Nexium bruges også til behandling af sår på tolvfingertarmen og til forebyggelse af tilbagefald af mavesår - som led i kombinationsbehandling.

Dette lægemiddel er kontraindiceret hos patienter med arvelig fructoseintolerance, sucrase-isomaltase-mangel samt individuel overfølsomhed over for esomeprazol. Lægemidlet bør heller ikke bruges af børn under 12 år.
Doseringen af ​​Nexium ordineres individuelt til både voksne og patienter over 12 år i henhold til den behandlende læges beslutning. Virkningen af ​​lægemidlet under graviditet er ikke fuldt ud undersøgt. For ældre mennesker er dosis af lægemidlet ikke...

0 0

11

"Nexium" er en inhibitor af H+-K+-ATPase. Lægemidlet indeholder det aktive stof exomeprazol, som bremser processen med saltsyresekretion i maven, bliver aktiv i slimhinden og hæmmer processerne med basal og stimuleret mavesekretion.

Farmakokinetik

Lægemidlet er lavet i form af tabletter. De er granulat dækket med en skal, hvis integritet bevares, når de udsættes for mavesaft.

Exomeprazol trænger ind i kroppen og absorberes hurtigt fra mave-tarmkanalen. Ved samtidig indtagelse af mad absorberes det aktive stof værre og længere i maven, og der observeres dårlig absorption af lægemidlet Nexium. Anmeldelser fra læger indikerer dog, at undertrykkelsen af ​​saltsyresekretion i dette tilfælde praktisk talt ikke er svækket.

Hovedmetabolitterne af den aktive komponent har ingen effekt på sekretionen af ​​mavesyre, udskilles fra kroppen med urin (ca. 80%) og...

0 0

12

Navn: Nexium Farmakologisk virkning
Nexium (esomeprazol) er en specifik hæmmer af protonpumpen af ​​parietalceller i maveslimhinden. Det er den S-isomere form af omeprazol. Det akkumuleres og omdannes til en aktiv tilstand i sekretoriske tubuli, hvor det hæmmer protonpumpen (H+K+-ATPase enzym), og derved udvikler hæmning af saltsyresekretion.

Lægemidlet begynder at virke inden for 60 minutter efter at have taget 20-40 mg esomeprazol. Gentagen brug af 20 mg esomeprazol efter 24 timer én gang dagligt ledsages af et fald i mavesekretionen på grund af virkningen af ​​pentagastrin med 90 % på ca. den 5. dag efter administration.

Ved en dosis på 40 mg er det effektivt til behandling af refluks-øsofagitis. Anvendes til behandling af ulcerøse defekter i mave- og tolvfingertarmens slimhinde, i kombination med et passende antibiotikum gør det muligt at opnå en bedre effekt af Helicobacter pylori-udryddelse (90% af tilfældene). Som regel med kompleks behandling af ulcerosa...

0 0

13

Konstantin, hej!

Desværre forklarer læger ikke altid i detaljer til patienten, hvornår de skal tage medicin.
For den største positive effekt bør antisekretoriske lægemidler (i dit tilfælde PARIET) tages cirka 1 time før måltider. Hvis lægemidlet blev ordineret 2 gange om dagen, så om morgenen og aftenen 1 time før måltider.
Antibiotika (CLACID og FLEMOXIN) tages efter måltider, da mavesmerter kan forværres på tom mave, og der kan opstå kvalme.
I regimer, hvor De-Nol også er ordineret, tages lægemidlet cirka 30 minutter før måltider. Selvfølgelig, med vores vanvittige tempo i livet, er det svært at følge alle anbefalingerne, men hvis dit helbred afhænger af det, så er det værd at prøve.

Det vigtigste i terapi er ikke at glemme at tage medicin. Hvis du glemmer at tage din medicin én gang, falder behandlingens effektivitet med omkring 14 %; hvis du går glip af det to eller tre gange, skal du overveje, at du slet ikke modtog behandling.

Din angst for rigtigheden af ​​at tage dyrt(!)...

0 0

14

Se den fulde version: GastroEzoFagitis, ordineret Nexium. Det bliver ikke bedre. Hvem hjalp det?

Ifølge FGDS blev der stillet en diagnose af refluks-øsofagitis.
En læge ordinerede lanzoptol og tog det.
Men tingene blev ikke meget bedre.
Jeg kom til en anden gastroenterolog og fik ordineret Nexium 20 mg i 2 uger, Nexium 40 mg i 2 uger og derefter taget symptomatisk.
Fra tid til anden får jeg sådan en forfærdelig halsbrand, en kvalmende tilstand, det er bare ulækkert, og jeg kan ikke gøre noget, jeg mærker en følelse af oppustethed i maven, så føler jeg mig syg.
Hvem stod over for denne diagnose, og hvordan blev den helbredt?
Har dette stof hjulpet nogen?

09.08.2011, 23:32

Jeg har samme problem. Jeg blev behandlet i Skandinavien i to år, jeg fik ordineret Pariet i forløb, Motilium efter kuren og noget andet. Denne grimme ting bliver nogle gange værre for mig, jeg drikker Pariet i 10 dage, om natten en pakke Phosphalugel og kosten hjælper meget, især hørfrøgrød om morgenen.Det smager af kitt, men det hjælper...

0 0

15

Nexium er et lægemiddel, der reducerer udskillelsen af ​​saltsyre i maven.

Slip form og sammensætning

Nexium fås i tre doseringsformer:

Filmovertrukne tabletter: bikonvekse, aflange, hvide med gule stænk ved pausen; 20 mg hver - lyserød, med "20 mg" indgraveret på den ene side og "A/EN" i form af en fraktion på den anden; 40 mg hver - pink, med "40 mG" indgraveret på den ene side, på den anden - "A/EI" i form af et skud (i blister med 7 stk., 1, 2 eller 4 blister i en papkasse) ; Enterisk overtrukne granulater og pellets til fremstilling af oral suspension: forskellige størrelser, lysegule, brunlige granula kan forekomme (i tredobbelt laminerede poser med 3042,7 mg, 28 poser pr. karton); Lyofilisat til fremstilling af en opløsning til intravenøs administration: en komprimeret masse af næsten hvid eller hvid farve (5 ml i glasflasker, 10 flasker i papirstativer, 1 stativ i et pap...

0 0