Macrolide antibiotika til børn. Hvordan man tager makrolider

Forøgelse af dosis hjælper med at opnå en bakteriedræbende effekt.

Makrolider tilhører klassen af ​​polyketider. Polyketider er polycarbonylforbindelser, der er metaboliske mellemprodukter i dyre-, plante- og svampeceller.

Når man tog makrolider, var der ingen tilfælde af selektiv dysfunktion af blodceller, dens cellulær sammensætning, nefrotoksiske reaktioner, sekundær dystrofisk skade på leddene, lysfølsomhed, manifesteret ved overfølsomhed af huden over for ultraviolet stråling. Anafylaksi og forekomsten af ​​antibiotika-associerede tilstande forekommer hos en lille procentdel af patienterne.

Makrolidantibiotika indtager en førende position blandt de sikreste antimikrobielle lægemidler til kroppen.

Hovedretningen i brugen af ​​denne gruppe antibiotika er behandlingen af ​​nosokomiale infektioner i luftvejene forårsaget af gram-positive flora og atypiske patogener. Lidt baggrundsinformation vil hjælpe os med at systematisere information og afgøre, hvilke antibiotika der er makrolider.

Makrolider klassificeres efter fremstillingsmetoden og det kemiske strukturelle grundlag.

I det første tilfælde er de opdelt i syntetiske, naturlige og prodrugs (erythromycinestere, oleandomycinsalte osv.). Prodrugs har en modificeret struktur sammenlignet med lægemidlet, men i kroppen, under påvirkning af enzymer, bliver de til det samme aktive lægemiddel, som har en karakteristisk farmakologisk virkning.

Prodrugs har forbedret smagen, høje satser biotilgængelighed. De er syrefaste.

Klassifikationen indebærer opdelingen af ​​makrolider i 3 grupper:

*eks.- Naturlig.
*pol.- Halvsyntetisk.

Det er værd at bemærke, at azithromycin er et azalid, da dets ring indeholder et nitrogenatom.

Funktioner af strukturen af ​​hver makro. påvirke ydeevnen, lægemiddelinteraktion med andre lægemidler, farmakokinetiske egenskaber, tolerabilitet mv. Mekanismer for indflydelse på mikrobiocenose i det præsenterede farmakologiske midler er identiske.

Overvej de vigtigste repræsentanter for gruppen separat.

Eh. hæmmer væksten af ​​klamydia, legionella, stafylokokker, mycoplasmas og legionella, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella.
Biotilgængeligheden kan nå op på tres procent, det afhænger af måltider. Absorberet i fordøjelsessystemet delvist.

Blandt bivirkninger bemærk: dyslepsi, dyspepsi, forsnævring af en af ​​sektionerne af maven (diagnosticeret hos nyfødte), allergier, "åndenød syndrom".

Ordineret til difteri, vibriose, infektiøse hudlæsioner, klamydia, Pittsburgh lungebetændelse osv.
Behandling med erythromycin under graviditet og amning er udelukket.

Hæmmer væksten af ​​mikroorganismer, der producerer et enzym, der nedbryder beta-lactamer, har en anti-inflammatorisk effekt. R. er modstandsdygtig over for syrer og baser. Den bakteriedræbende effekt opnås ved at øge doseringen. Halveringstiden er omkring ti timer. Biotilgængeligheden er halvtreds procent.

Roxithromycin tolereres godt og udskilles uændret fra kroppen.

Foreskrevet til betændelse i slimhinden i bronkierne, strubehovedet, paranasale bihuler, mellemøret, palatin-mandler, galdeblæren, urinrøret, vaginalt segment af livmoderhalsen, infektioner i huden, muskuloskeletale system, brucellose osv.
Graviditet, amning og alder op til to måneder er kontraindikationer.

Hæmmer væksten af ​​aerobe og anaerobe. Observeret lav aktivitet i forhold til Koch-stokken. Clarithromycin er erythromycin overlegen i mikrobiologiske parametre. Lægemidlet er syrefast. Alkalisk miljø påvirker opnåelsen af ​​antimikrobiel virkning.

Clarithromycin er det mest aktive makrolid mod Helicobacter pylori, som inficerer forskellige områder af maven, og 12 - duodenalsår. Halveringstiden er omkring fem timer. Lægemidlets biotilgængelighed afhænger ikke af mad.

K. er ordineret til infektion af sår, infektionssygdomme i de øvre luftveje, purulente udslæt, furunculosis, mycoplasmosis, mycobacteriosis mod baggrunden af ​​immundefektvirus.
Tager clarithromycin for tidlige datoer graviditet er forbudt. Spædbørns alder op til seks måneder er også en kontraindikation.

Ol. hæmmer proteinsyntesen i patogene celler. Den bakteriostatiske effekt forstærkes i alkalisk miljø.
Til dato er tilfælde af brug af oleandomycin sjældne, da det er forældet.
Ol. ordineret til brucellose, abscess lungebetændelse, bronkiektasi, gonoré, betændelse meninges, indre beklædning af hjertet, øvre luftvejsinfektioner, purulent pleurisy, furunkulose, ramt patogene mikroorganismer ind i blodbanen.

Antibiotikummet udviser høj aktivitet mod Helicobacter pylori, Haemophilus influenzae, gonococcus. Azithromycin er tre hundrede gange mere syreresistent end erythromycin. Fordøjelighedsrater når fyrre procent. Som alle andre erythromycin-antibiotika tolereres azithromycin godt. En lang halveringstid (mere end 2 dage) giver dig mulighed for at ordinere lægemidlet en gang om dagen. Det maksimale behandlingsforløb overstiger ikke fem dage.

Effektiv til udryddelse af streptokokker, behandling af lobar lungebetændelse, infektiøse læsioner af bækkenorganerne, genitourinært system, flåtbåren borreliose, seksuelt overførte sygdomme. I den periode, hvor man føder et barn, er det ordineret i henhold til vitale indikationer.
Indtagelse af azithromycin hos HIV-inficerede patienter kan forhindre udviklingen af ​​mycobacteriosis.

Et naturligt antibiotikum afledt af strålesvampen Streptomyces narbonensis. Baktericid virkning opnås ved høje koncentrationer i fokus for infektion. J - n hæmmer proteinsyntesen og hæmmer væksten af ​​patogener.

Behandling med josamycin fører ofte til et fald i blodtryk. Lægemidlet bruges aktivt i otorhinolaryngologi (tonsillitis, pharyngitis, otitis), pulmonologi (bronkitis, ornithosis, lungebetændelse), dermatologi (furunkulose, erysipelas, acne), urologi (urethritis, prostatitis).


Godkendt til brug under amning, er det ordineret til behandling af gravide kvinder. Nyfødte og børn under fjorten år får vist en suspensionsform.

Adskiller sig i høje indikatorer for mikrobiel aktivitet og gode farmakokinetiske egenskaber. Den bakteriedræbende effekt opnås ved en betydelig stigning i dosis. Den bakteriostatiske effekt er forbundet med inhibering af proteinsyntese.

Farmakologisk virkning afhænger af typen af ​​skadelig mikroorganisme, koncentrationen af ​​lægemidlet, størrelsen af ​​inokulumet osv. Midecamycin bruges til infektiøse hudlæsioner, subkutant væv, luftrør.

Midecamycin er et reserveantibiotikum og ordineres til patienter med overfølsomhed over for beta-lactamer. Anvendes aktivt i pædiatrien.

Ammeperiode (trænger ind i modermælk) og graviditet er kontraindikationer. Nogle gange ordineres m-n til vitale indikationer, og hvis fordelen for moderen opvejer den potentielle risiko for fosteret.

Adskiller sig fra andre makrolider ved, at den regulerer immunsystem. Biotilgængeligheden af ​​lægemidlet når fyrre procent.

Lægemidlets aktivitet falder i surt miljø og stigninger i alkalisk. Alkali bidrager til en forøgelse af gennemtrængningsevnen: Antibiotikummet bliver bedre inde i patogenernes celler.

Det er videnskabeligt bevist, at spiramycin ikke påvirker embryonal udvikling, så det er tilladt at tage det, mens du bærer et barn. Antibiotikumet påvirker amningen, så under amning er det værd at finde et alternativt lægemiddel.

Makrolidantibiotika til børn bør ikke administreres som intravenøs infusion.

Ved behandling af makrolider er forekomsten af ​​livstruende lægemiddelreaktioner udelukket. NLR hos børn manifesteres af smerter i maven, ubehag i epigastrium, opkastning. Generelt tolererer børnenes krop makrolidantibiotika godt.

Lægemidler, der er opfundet relativt for nylig, stimulerer praktisk talt ikke motoriske færdigheder. mavetarmkanalen. Dyspeptiske manifestationer som følge af brugen af ​​midecamycin, midecamycinacetat observeres overhovedet ikke.

Clirithromycin fortjener særlig opmærksomhed og overgår andre makrolider i mange henseender. Som en del af et randomiseret kontrolleret forsøg blev det fundet, at dette antibiotikum virker som en immunmodulator, der har en stimulerende effekt på beskyttende funktioner organisme.

Makrolider bruges til:

  • terapi for atypiske mykoser bakterielle infektioner,
  • overfølsomhed over for β-lactamer,
  • sygdomme af bakteriel oprindelse.

De er blevet populære i pædiatrien på grund af muligheden for injektion, hvor stoffet omgår mave-tarmkanalen. Dette bliver nødvendigt i nødstilfælde. Et makrolidantibiotikum er det, børnelægen oftest ordinerer ved behandling af infektioner hos unge patienter.

Behandling med makrolider forårsager sjældent anatomiske og funktionelle ændringer, men forekomsten af ​​bivirkninger er ikke udelukket.

I løbet af en videnskabelig undersøgelse, hvor omkring 2 tusinde mennesker deltog, blev det konstateret, at sandsynligheden for anafylaktoide reaktioner ved indtagelse af makrolider er minimal. Der er ikke rapporteret tilfælde af krydsallergi. Allergiske reaktioner manifesteres i form af brændenældefeber og eksantem. I sjældne tilfælde er anafylaktisk shock muligt.

Dyspeptiske fænomener opstår på grund af den prokinetiske virkning, der er iboende i makrolider. De fleste patienter rapporterer hyppig afføring, smerte i underlivet, krænkelse smagsoplevelser, opkastning. Nyfødte udvikler pylorusstenose, en sygdom, hvor evakuering af mad fra maven til tyndtarmen er vanskelig.

Pirouette ventrikulær takykardi, hjertearytmi, langt QT-interval syndrom er de vigtigste manifestationer af kardiotoksicitet af denne gruppe antibiotika. Situationen forværres af høj alder, hjertesygdomme, overdosis, vand- og elektrolytforstyrrelser.

Et langt behandlingsforløb, overdosering er hovedårsagerne til hepatoksicitet. Makrolider har forskellige virkninger på cytochrom, et enzym involveret i metabolismen af ​​fremmedlegemer kemiske stoffer: erythromycin hæmmer det, josamycin påvirker enzymet lidt mindre, og azithromycin har ingen effekt overhovedet.

Kun få læger ved, når de ordinerer et makrolidantibiotikum, at dette er en direkte trussel mentalt helbred person. Neuropsykiatriske lidelser opstår oftest, når du tager clarithromycin.

Video om den pågældende gruppe:

Makrolider er en lovende klasse af antibiotika. De blev opfundet for mere end et halvt århundrede siden, men bruges stadig aktivt i lægepraksis. Det unikke ved den terapeutiske virkning af makrolider skyldes gunstige farmakokinetiske og farmakodynamiske egenskaber og evnen til at trænge ind i patogeners cellevæg.

Høje koncentrationer af makrolider bidrager til udryddelse af patogener som Chlamydia trachomatis, Mycoplasma, Legionella, Campylobacter. Disse egenskaber adskiller makrolider positivt på baggrund af β-lactamer.

Erythromycin markerede begyndelsen af ​​makrolidklassen.

Det første bekendtskab med erythromycin fandt sted i 1952. Portefølje af den seneste lægemidler sluttede sig til det internationale amerikanske innovative firma "Eli Lilly & Company" (Eli Lilly & Company). Hendes videnskabsmænd udledte erythromycin fra en strålende svamp, der lever i jorden. Erythromycin er blevet et glimrende alternativ til patienter med overfølsomhed over for penicillin-antibiotika.

Udvidelse af omfanget, udviklingen og introduktionen i klinikken af ​​makrolider, moderniseret med hensyn til mikrobiologiske indikatorer, går tilbage til halvfjerdserne og firserne.

Erythromycin-serien er anderledes:

  • høj aktivitet mod Streptococcus og Staphylococcus og intracellulære mikroorganismer;
  • lave toksicitetsrater;
  • mangel på krydsallergi med beta-lactim antibiotika;
  • skabe høje og stabile koncentrationer i væv.

Har du nogen spørgsmål? Få gratis konsultation læge lige nu!

Ved at klikke på knappen kommer du til en særlig side på vores side med en formular feedback med en specialist på den profil, du er interesseret i.

Gratis lægekonsultation

Mange mener, at antibiotika kun bør bruges i ekstreme tilfælde. Dette er dog ikke en helt korrekt mening, da listen over sådanne lægemidler er genopfyldt med lægemidler, der er relativt sikre - makrolider. Sådanne antibiotika, dybest set uden at anstrenge sig på den menneskelige krop dårlig indflydelse, er i stand til "på ingen tid" at overvinde infektionen. Den sikre profil gør det muligt at ordinere makrolider til patienter, der gennemgår ambulant og døgnbehandling, samt børn i alderen 6 måneder (under lægeligt tilsyn).

Få mennesker kender til egenskaberne, oprindelsen og virkningen af ​​sådanne "harmløse" midler. Og hvis du vil stifte bekendtskab med sådanne lægemidler og finde ud af mere detaljeret, hvad et makrolidantibiotikum er, foreslår vi at læse vores artikel.

Det skal straks bemærkes, at makrolider tilhører gruppen af ​​antibiotika, der er mindst giftige for menneskekroppen og tolereres godt af patienter.

Antibiotika såsom makrolider er fra et biokemisynspunkt komplekse forbindelser naturlig oprindelse, som består af kulstofatomer, som er i forskelligt antal i den makrocykliske lactonring.

Hvis vi tager dette kriterium, som er ansvarlig for antallet af kulstofatomer, som grundlag for klassificeringen af ​​lægemidler, så kan vi opdele alle sådanne antimikrobielle midler i:

  • 14-leddet, som omfatter semisyntetiske lægemidler - Roxithromycin og Clarithromycin, såvel som naturligt - Erythromycin;
  • 15-leddet, repræsenteret ved et semisyntetisk middel - Azithromycin;
  • 16 medlemmer, inklusive gruppen naturlige præparater: Midecamycin, Spiramycin, Josamycin, samt semisyntetisk Midecamycinacetat.

Erythromycin, et antibiotikum fra makrolidgruppen, var et af de første, der blev opdaget i 1952. Ny generation af lægemidler dukkede op lidt senere, i 70'erne. Siden de viste fremragende resultater i kampen mod infektioner, er forskningen i denne gruppe af lægemidler fortsat aktivt, så vi i dag har en ret omfattende liste over lægemidler, der kan bruges til at behandle både voksne og børn.

http://youtu.be/-PB2xZd-qWE

Den antimikrobielle effekt opnås ved at påvirke ribosomer af mikrobielle celler, forstyrre proteinsyntesen. Selvfølgelig, under et sådant angreb af makrolider, svækker infektionen og "overgiver sig". Derudover er antibiotika af denne gruppe af lægemidler i stand til at regulere immunitet, hvilket giver immunmodulerende aktivitet. Disse lægemidler har også antiinflammatoriske egenskaber, der påvirker både voksnes og børns krop ganske moderat.

Gruppeværktøjer antibakterielle midler ny generation er i stand til at klare atypiske mikrobakterier, gram-positive kokker og lignende ulykker, som ofte bliver årsagerne til sygdomme som bronkitis, kighoste, difteri, lungebetændelse osv.

Ikke mindre populære er makrolider i den situation, der har udviklet sig i løbet af de sidste par år på grund af afhængighed. et stort antal mikrober over for antibiotika (resistens). Dette skyldes det faktum, at den nye generation af lægemidler, der tilhører denne gruppe, er i stand til at opretholde deres aktivitet mod en række patogener.

Især makrolidpræparater er meget anvendt i behandlingen og som profylaktisk fra følgende sygdomme:

Liste over sygdomme, der kan overvindes ved hjælp af ny generation af antibiotika, der har almindeligt navn- makrolider, kan supplere seksuelt overførte infektioner - syfilis, klamydia og infektioner, der påvirker blødt væv og hud - furunkulose, folliculitis, paronychia.

Hvis din læge ordinerer et lignende antibiotikum til dig, skal du straks læse dets kontraindikationer, der er angivet i instruktionerne til lægemidlet. I modsætning til de fleste konventionelle antibiotika, ny generation af lægemidler - makrolider er sikre, også for børn, og mindre giftige. Derfor listen uønskede effekter antibiotika i denne gruppe er ikke så store som dem af lignende lægemidler.

Først og fremmest anbefales det ikke at bruge makrolider til gravide kvinder og mødre under amning. Brugen af ​​sådanne lægemidler til børn under 6 måneder er kontraindiceret, da reaktionen på lægemidlet endnu ikke er blevet undersøgt. Du bør ikke bruge sådanne lægemidler som behandling for personer, der har individuel følsomhed.

makrolid antibiotika med særlig opmærksomhed bør ordineres af læger til patienter middelalder. Dette skyldes, at de fleste af den ældre generation har forstyrrelser i funktionen af ​​nyrer, lever og hjerte.

Bivirkninger kan også opstå ved brug af makrolider i en mild form - svaghed og utilpashed, der opstår efter at have taget dem. Men der kan også være:

  • opkastning;
  • kvalme;
  • hovedpine og smerter i maven;
  • synsnedsættelse, høretab;
  • en allergisk reaktion i form af udslæt, nældefeber (opstår oftest hos børn).

For at undgå problemer og uønskede konsekvenser efter brug af lægemidler fra makrolidgruppen er det nødvendigt strengt at følge lægens anbefalinger, nøje observere doseringen og afstå fra at drikke alkohol. Det er også strengt forbudt at kombinere indtagelse af ny generation af antibiotika med antacida. Det er også vigtigt ikke at springe aftaler over.

Som udgangspunkt bør ny generation af antibiotika tages 1 time før et måltid eller 2 timer efter et måltid. Tag tabletterne med et helt glas vand. Hvis lægen har ordineret dig et antibiotikum af makrolidgruppen, hvis frigivelsesform er et pulver til fremstilling af en suspension, skal du nøje følge instruktionerne til fremstilling af medicinen og nøje følge lægens instruktioner.

I kampen mod bakterielle og andre sygdomme, der er opstået hos børn, er den første plads i dag besat af antibiotika - makrolider. Dette er en af ​​de få grupper lægemidler, som har opnået respekt hos specialister, og er dristigt brugt i pædiatri. Fordelen ved sådanne lægemidler, i modsætning til andre lignende, er, at de praktisk talt ikke forårsager allergiske reaktioner hos små patienter. Dette gælder især lægemidler, der har navne - "Penicillin" og "Cefalosporin".

På trods af at makrolider er sikre for børn, har de en ret effektiv effekt. Deres indvirkning i en mild form på barnets krop er tilvejebragt af de farmakokinetiske egenskaber, der er iboende i præparaterne. Nogle af de mest populære midler, der repræsenterer makrolidgruppen, er:

  • erythromycin;
  • Clarithromycin;
  • Roxithromycin;
  • Spiramycin osv.

Doseringen af ​​brugen af ​​sådanne lægemidler til børn afhænger af sygdomstypen og barnets vægt. Forsøg derfor at følge lægens anbefalinger. Generelt er de producerede former for sådanne midler meget bekvemme at bruge. Nogle af dem er i form af salver til ekstern brug og er også beregnet til parenteral brug af formularen, hvilket igen er relevant for børn i nødsituationer.

Sammenfattende kan vi roligt sige, at makrolider, ligesom antibiotika, er "hvide og luftige". Næsten ingen bivirkninger og uønskede konsekvenser, disse nye generationers lægemidler har fundet deres accept blandt mange læger og specialister. Effektive og i stand til at klare selv alvorlige former for sygdomme, anvendes sådanne antibiotika selv til behandling af børn.

Makrolidantibiotika er antibakterielle midler, der i vid udstrækning anvendes i moderne medicinsk praksis til behandling af infektionssygdomme. Denne gruppe af lægemidler tilhører de mindst giftige antibiotika, som har mindre udtalte bivirkninger end andre antibakterielle lægemidler.

Kliniske undersøgelser bekræfter, at makrolider har en vedvarende post-antibiotisk effekt, det vil sige, at de i lang tid efter indtagelse undertrykker den vitale aktivitet af bakterielle mikroorganismer. Derudover har lægemidlerne i denne gruppe ikke-antibakteriel aktivitet, som udtrykkes i form af antiinflammatorisk og prokinetisk virkning (evnen til at stimulere motiliteten af ​​mave-tarmkanalen).

Oftest anvendes makrolidantibiotika til behandling af følgende sygdomme:

  • luftvejsinfektioner (kighoste, difteri, bihulebetændelse, tonsillitis, forværring af kronisk bronkitis);
  • hud- og bløddelsinfektioner (furunkulose, folliculitis);
  • bakterielle infektioner i mundhulen (parodontitis, periostitis);
  • seksuelt overførte infektioner (chlamydia, syfilis);
  • gastroenteritis;
  • urinvejsinfektioner;
  • svære former for acne.

Derudover kan makrolidantibiotika bruges til at forebygge infektionssygdomme i reumatologiske og tandlægepraksis. De bruges også til at forhindre postoperative infektioner efter visse operationer.

Makrolidantibiotika klassificeres efter deres kemiske struktur og fremstillingsmetode. Afhængigt af den kemiske struktur er makrolider opdelt i:

  • 14-leddet (erythromycin, clarithromycin, roxithromycin, oleandomycin, dirithromycin);
  • 15-leddet (azithromycin);
  • 16-leddet (spiramycin, midecamycin, josamycin).

Denne klassificering er nødvendig for at vurdere sikkerheden af ​​lægemidler, som i høj grad afhænger af egenskaberne ved deres kemiske struktur. Eksempelvis virker 14-mer makrolider stimulerende på mave-tarmkanalens motilitet, hvilket kan fremprovokere div. tarmlidelser. 15-leddede og 16-leddede makrolider kan også forårsage denne uønskede virkning, men den er meget mindre udtalt.

Afhængigt af fremstillingsmetoden er præparater af makrolidgruppen opdelt i naturlige og syntetiske. Listen over naturlige antibakterielle midler omfatter erythromycin, midecamycin, oleandomycin, spiramycin, josamycin. Semisyntetiske lægemidler omfatter clarithromycin, azithromycin, roxithromycin.

Antibiotika fra makrolidgruppen er blandt de sikreste typer af antibakterielle midler. De har en relativt lav toksicitet, har ikke en udtalt effekt på kroppens immunsystem og tolereres godt af patienter. Sammenlignet med antibiotika fra andre grupper er makrolider mindre tilbøjelige til at forårsage allergiske reaktioner. I øjeblikket bruges de i vid udstrækning til behandling af infektionssygdomme hos nyfødte, børn og gravide patienter.

Samtidig kan denne type antimikrobielle lægemidler forårsage en række uønskede virkninger:

  • gastrointestinale lidelser (kvalme, opkastning, diarré, mavesmerter);
  • øget risiko for alvorlige hjertesygdomme;
  • trykfald;
  • unormal leverfunktion (kolestatisk hepatitis);
  • reversibelt høretab;
  • allergiske reaktioner.

Roxithromycin har den bedste tolerance blandt makrolider. Det efterfølges af azithromycin, derefter af spiramycin og clarithromycin og efter dem af erythromycin. Hvad angår kontraindikationer for brug, er de etableret i individuelt afhængig af typen og karakteristika af sygdomsforløbet, patientens tilstand og formen for frigivelse af lægemidlet.

Nogle makrolidantibiotika bør ikke anvendes til børn, gravide eller ammende kvinder eller til patienter med svært nedsat leverfunktion.

Anden medicin i denne gruppe kan gives til ældre patienter, nyfødte, små børn og kvinder under graviditet og amning. En sådan udnævnelse er dog kun tilladt, hvis der er strenge indikationer og kræver forsigtighed lægetilsyn i hele behandlingsperioden.

Internationalt navn:

Doseringsform:

Farmakologisk effekt:

Indikationer:

Internationalt navn:

Doseringsform:

Farmakologisk effekt:

Indikationer:

Internationalt navn: Roxithromycin (Roxithromycin)

Doseringsform: dispergerbare tabletter, overtrukne tabletter

Farmakologisk effekt: Semisyntetisk makrolidantibiotikum til oral administration. Har en bakteriostatisk effekt: binding til 50S-underenheden af ​​ribosomer.

Indikationer: Infektioner i de øvre og nedre luftveje (pharyngitis, bronkitis, lungebetændelse, bakterielle infektioner i KOL, panbronchiolitis, bronchiectasis.

Internationalt navn: Clarithromycin (Clarithromycin)

Doseringsform: granulat til suspension til oral administration, kapsler, lyofilisat til infusionsvæske, opløsning, pulver til suspension til oral administration, filmovertrukne tabletter, langtidsvirkende filmovertrukne tabletter

Farmakologisk effekt: Semisyntetisk makrolidantibiotikum en bred vifte handlinger. Overtræder proteinsyntese af mikroorganismer (binder til 50S underenheden af ​​membranen.

Indikationer: Bakterielle infektioner forårsaget af modtagelige mikroorganismer: infektioner i de øvre luftveje (laryngitis, pharyngitis, tonsillitis, bihulebetændelse).

Internationalt navn: Roxithromycin (Roxithromycin)

Doseringsform: dispergerbare tabletter, overtrukne tabletter

Farmakologisk effekt: Semisyntetisk makrolidantibiotikum til oral administration. Har en bakteriostatisk effekt: binding til 50S-underenheden af ​​ribosomer.

Indikationer: Infektioner i de øvre og nedre luftveje (pharyngitis, bronkitis, lungebetændelse, bakterielle infektioner i KOL, panbronchiolitis, bronchiectasis.

Internationalt navn: Josamycin (Josamycin)

Doseringsform:

Farmakologisk effekt:

Indikationer:

Internationalt navn: Erythromycin (Erythromycin)

Doseringsform: granulat til fremstilling af en suspension til oral administration, granulat til fremstilling af en suspension til oral administration, lyofilisat til fremstilling af en opløsning til intravenøs administration, pulver til injektionsvæske, opløsning, rektale stikpiller [

Farmakologisk effekt: Et bakteriostatisk antibiotikum fra makrolidgruppen, binder reversibelt til 50S-underenheden af ​​ribosomer, hvilket forstyrrer dannelsen af ​​peptidbindinger.

Indikationer: Bakterielle infektioner forårsaget af modtagelige patogener: difteri (inklusive bakteriel transport), kighoste (herunder forebyggelse), trakom.

Internationalt navn: Josamycin (Josamycin)

Doseringsform: oral suspension, overtrukne tabletter

Farmakologisk effekt: Et antibiotikum fra gruppen af ​​makrolider, virker bakteriedræbende. Det binder til 50S-underenheden af ​​den ribosomale membran og forhindrer fiksering af transportmembranen.

Indikationer: Infektiøse og inflammatoriske sygdomme forårsaget af modtagelige mikroorganismer: mellemørebetændelse, bihulebetændelse, tonsillitis, pharyngitis, laryngitis, difteri.

Internationalt navn: Dirithromycin (Dirithromycin)

Farmakologisk effekt: Makrolid antibiotikum. Undertrykker intracellulær proteinsyntese i følsomme mikroorganismer. Aktiv mod gram-positive.

Indikationer: Infektiøse og inflammatoriske sygdomme forårsaget af modtagelige patogener: pharyngitis; tonsillitis; bronkitis (akut og eksacerbation); lungebetændelse; hud- og bløddelsinfektioner; kolecystitis, kolangitis.

Makrolider er en ny generation af antibakterielle midler. Grundlaget for strukturen af ​​denne type antibiotika er den makrocykliske lactonring. Dette faktum gav navnet til hele gruppen af ​​stoffer. Afhængigt af antallet af carbonatomer indeholdt i ringen er alle makrolider: 14-, 15- og 15-leddede.

Antibiotika - makrolider er aktive mod gram-positive kokker, såvel som mod intracellulære patogener: mycoplasmas, klamydia, campylobacter, legionella. Denne gruppe af lægemidler tilhører de mindst giftige antibiotika, og listen over lægemidler, der er inkluderet i den, er ret omfattende.

I dag vil vi tale om antibiotika makrolider, navne, brug, indikationer for brug, vi overvejer - du vil også finde ud af alt dette, finde ud af og diskutere:

Navne på makrolidantibiotika

Gruppen af ​​disse lægemidler omfatter mange lægemidler - antibiotika af den nye generation. Den mest berømte af dem:

Naturlige makrolider: Oleandomycinphosphat, Erythromycin, Erycyclin spiramycin, samt midecamycin, leukomycin og josamycin.

Semisyntetiske makrolider: Roxithromycin, Clarithromycin, Dirithromycin. Denne gruppe omfatter også: Flurithromycin, Azithromycin og Rokitamycin.

Udskriver ofte lægemidler som: Vilprafen, Kitazamicin, Midecamycin. På et apotek vil du højst sandsynligt blive anbefalet følgende navne: Roxithromycin, Sumamed, Tetraolean og Eriderm.

Det skal siges, at navnene på antibiotika ofte adskiller sig fra navnene på makroliderne selv. For eksempel er den aktive ingrediens i det velkendte lægemiddel "Azitrox" makrolidet Azithromycin. Nå, stoffet "Zinerit" indeholder antibiotikum makrolid Erythromycin.

Hvad er makrolidantibiotika godt for? Indikationer for brug

Denne gruppe af lægemidler har et bredt spektrum af virkninger. Oftest er de ordineret til behandling af følgende sygdomme:

Infektionssygdomme i luftvejene: difteri, kighoste, akut bihulebetændelse. De er ordineret til behandling af atypisk lungebetændelse, der bruges til eksacerbationer af kronisk bronkitis.

Infektionssygdomme i blødt væv, hud: folliculitis, furunkulose, paronychia.

Seksuelle infektioner: klamydia, syfilis.

Bakterielle infektioner i munden: periostitis, paradentose.

Derudover er lægemidler fra denne gruppe ordineret til behandling af toxoplasmose, gastroenteritis, cryptosporidiose såvel som til behandling af svær acne. Tildel til andre infektionssygdomme. De kan også anbefales til forebyggelse af infektioner i tandlægepraksis, reumatologi, samt kirurgisk behandling på tyktarmen.

Hvordan og hvor meget skal man tage makrolidantibiotika? Anvendelse, dosering

Gruppen af ​​makrolidantibiotika er repræsenteret af forskellige doseringsformer: tabletter, granulat, suspensioner. Apoteker vil også tilbyde: stikpiller, pulver i hætteglas og et præparat i form af en sirup.

Uanset doseringsformen er lægemidler beregnet til intern brug ordineret til at drikke i timen med en lige lang periode. Normalt tages de 1 time før måltider eller 2 timer efter det. Kun et lille antal af disse antibiotika er ikke afhængige af fødeindtagelse. Læs derfor indlægssedlen omhyggeligt, inden behandlingen påbegyndes.

Derudover kan ethvert lægemiddel i denne gruppe kun bruges til medicinske indikationer efter lægens ordination. Efter at have stillet diagnosen, vil lægen ordinere det middel, der vil hjælpe med din sygdom, og præcis den dosis, du har brug for. Doseringsregimet tager hensyn til alderen, patientens kropsvægt, tilstedeværelsen af kroniske sygdomme etc.

Hvem er makrolidantibiotika farlige for? Kontraindikationer, bivirkninger

Som de fleste alvorlige lægemidler har makrolider en række kontraindikationer for brug. De har også bivirkninger. Det skal dog bemærkes, at deres antal er betydeligt mindre end antallet af antibiotika fra andre grupper. Makrolider er mindre giftige og derfor sikrere end andre antibiotika.

De er dog kontraindiceret til gravide kvinder, ammende mødre, babyer under 6 måneder. De kan ikke bruges i tilfælde af individuel følsomhed af kroppen over for lægemidlets komponenter. Med forsigtighed er disse lægemidler ordineret til personer med alvorlige krænkelser af leveren og nyrerne.

Ved ukorrekt brug eller ukontrolleret brug kan der opstå bivirkninger: hovedpine, svimmelhed. Høret kan være forstyrret, ofte er der kvalme, opkastning, ubehag i underlivet, og der opstår diarré. Observeret allergiske manifestationer: udslæt, nældefeber.

Husk, at selv-ordination, at tage antibiotika uden en læges recept, kan alvorligt forværre patientens tilstand. Være sund!

Det første lægemiddel fra denne gruppe, som blev syntetiseret i 1952, hed erythromycin. Nu er mange bakterier ufølsomme over for det, så det er ikke tilrådeligt at tage det i form af tabletter oralt. Han yder dog god effektaktuel anvendelse fx erythromycin salve.

De mest almindeligt anvendte makrolidlægemidler omfatter:

  • Clarithromycin (Fromilid, Claromin, Clarobact osv.)
  • Azithromycin (Sumamed, Sumametsin, Z-faktor, Azithromycin-Sandoz osv.)
  • Josamycin (Vilprofen)
  • Midecamycin (Macropen, Myokamycin osv.)

Omfang og bivirkninger

Makrolidantibiotika bruges til at behandle bakterielle infektioner i luftvejene, ØNH-organer, hud og blødt væv, nyrer og urinvejssystemet, seksuel sfære. Kort sagt er indikationerne for brugen af ​​disse antibiotika de samme som for antibakterielle lægemidler penicillin grupper. Og derfor bruges de oftest til de patienter, der af den ene eller anden grund ikke kan behandles med sidstnævnte (oftest på grund af allergiske reaktioner). makrolider meget mindre tilbøjelige til at forårsage intolerance end andre antibiotika. De har ikke en skadelig virkning på leveren, nyrerne, nervesystemet, forårsager ikke lysfølsomhed. Men som alle antibakterielle midler kan de påvirke mikrofloraen og forårsage forskellige dyspeptiske lidelser og candidiasis. Det er også værd at bemærke den nyligt voksende resistens over for antibiotika af denne gruppe i Rusland. Dette kan forklares bred anvendelse disse lægemidler, også i form af selvmedicinering.

Brug af makrolidantibiotika under graviditet og amning

Et vigtigt punkt er, at stofferne i denne gruppe er kontraindiceret til brug hos gravide og ammende mødre. Undtagelsen er azithromycin, dets anvendelse er mulig, hvis risikoen for moderen overstiger mulig skade for fosteret. Men i betragtning af de lignende indikationer for brug af makrolider og penicilliner, og sidstnævnte er tilladt i denne kategori af personer, er det bedre at ty til behandling med sidstnævnte.

Et antibiotikum bør kun ordineres af en læge efter undersøgelse og diagnose. Selvmedicinering er uacceptabelt. Før den første brug af lægemidler, skal du omhyggeligt læse brugsanvisningen. medicinsk brug medicin (indsættes i pakken). Hvis du under behandlingen bemærker nogen bivirkninger, stop med at tage din medicin og kontakt din læge med det samme.


Makrolider er naturligt forekommende antibiotika med en kompleks struktur og bakteriostatisk virkning. Hæmning af væksten af ​​patogene mikroorganismer opstår på grund af hæmning af proteinsyntese i ribosomer.

Forøgelse af dosis hjælper med at opnå en bakteriedræbende effekt.

Makrolider tilhører klassen af ​​polyketider. Polyketider er polycarbonylforbindelser, der er metaboliske mellemprodukter i dyre-, plante- og svampeceller.

Ved indtagelse af makrolider var der ingen tilfælde af selektiv dysfunktion af blodceller, dets cellulære sammensætning, nefrotoksiske reaktioner, sekundær dystrofisk skade på leddene, lysfølsomhed, manifesteret ved overfølsomhed af huden over for ultraviolet stråling. Anafylaksi og forekomsten af ​​antibiotika-associerede tilstande forekommer hos en lille procentdel af patienterne.

Makrolidantibiotika indtager en førende position blandt de sikreste antimikrobielle lægemidler til kroppen.

Hovedretningen i brugen af ​​denne gruppe antibiotika er behandlingen af ​​nosokomiale infektioner i luftvejene forårsaget af gram-positive flora og atypiske patogener. Lidt baggrundsinformation vil hjælpe os med at systematisere information og afgøre, hvilke antibiotika der er makrolider.

Indholdsfortegnelse [Vis]

Makrolidantibiotika: klassificering

Moderne medicin har omkring ti antibiotika - makrolider. De ligner deres forfader i struktur - erythromycin, forskellene viser sig kun i arten af ​​sidekæderne og i antallet af kulstofatomer (14, 15 og 16). Sidekæder bestemmer aktiviteten mod Pseudomonas aeruginosa. Grundlaget for den kemiske struktur af makrolider er den makrocykliske lactonring.

Makrolider klassificeres efter fremstillingsmetoden og det kemiske strukturelle grundlag.


Hvordan får man

I det første tilfælde er de opdelt i syntetiske, naturlige og prodrugs (erythromycinestere, oleandomycinsalte osv.). Prodrugs har en modificeret struktur sammenlignet med lægemidlet, men i kroppen, under påvirkning af enzymer, bliver de til det samme aktive lægemiddel, som har en karakteristisk farmakologisk virkning.

Prodrugs har forbedret smag og høj biotilgængelighed. De er syrefaste.

Kemisk strukturgrundlag

Klassifikationen indebærer opdelingen af ​​makrolider i 3 grupper:

*eks.- Naturlig.
*pol.- Halvsyntetisk.

Det er værd at bemærke, at azithromycin er et azalid, da dets ring indeholder et nitrogenatom.

Funktioner af strukturen af ​​hver makro. påvirke aktivitetsindikatorer, lægemiddelinteraktioner med andre lægemidler, farmakokinetiske egenskaber, tolerabilitet mv. Mekanismerne for indflydelse på mikrobiocenose i de præsenterede farmakologiske midler er identiske.

Gruppe af antibiotika makrolider: en liste over lægemidler

Navn og frigivelsesformular
Azivok - kapselform
Azimicin - tabletform
Azitral - kapselform
Azitrox - kapselform
Azithromycin - kapsler, pulvere
AzitRus - kapselform, pulverform, tabletform
Azicid - tabletform
Binoclair - tabletform
Brilid - tabletform
Vero-Azithromycin - kapselform
Vilprafen (Josamycin) - tabletform
Grunamycin sirup - granulat
ZI-Factor - tabletter, kapsler
Zitrolid - kapselform
Ilozon - suspension
Klabaks - granulat, tabletter
Clarithromycin - kapsler, tabletter, pulver
Clarithrosin - tabletform
Klacid - lyofilisat
Klacid - pulver, tabletter
Rovamycin - pulverform, tabletter
RoxyGEKSAL - tabletform
Roxid - tabletform
Roxilor - tabletform
Roksimizan - tabletform
Rulid - tabletform
Rulicin - tabletform
Seidon-Sanovel - tabletform, granulat
SR-Claren - tabletform
Sumazid - kapsler
Sumaclide - kapsler
Sumamed - kapsler, aerosoler, pulver
Sumamycin - kapsler, tabletter
Sumamox - kapsler, tabletform
Sumatrolid solutab - tabletform
Fromilid - granulat, tabletform
Hæmomycin - kapsler, tabletter, lyofilisat, pulver
Ecositrin - tabletform
Ecomed - tabletform, kapsler, pulver
Erythromycin - lyofilisat, øjensalve, salve til ekstern brug, pulver, tabletter
Ermiced - flydende form
Esparoxy - tabletform

Karakteristika for hvert makrolid

Overvej de vigtigste repræsentanter for gruppen separat.

Erythromycin

Eh. hæmmer væksten af ​​klamydia, legionella, stafylokokker, mycoplasmas og legionella, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella.
Biotilgængeligheden kan nå op på tres procent, det afhænger af måltider. Optages delvist i fordøjelseskanalen.

Blandt de noterede bivirkninger: dyslepsi, dyspepsi, forsnævring af en af ​​mavesektionerne (diagnosticeret hos nyfødte), allergier, "åndedrætssyndrom."

Ordineret til difteri, vibriose, infektiøse hudlæsioner, klamydia, Pittsburgh lungebetændelse osv.
Behandling med erythromycin under graviditet og amning er udelukket.

Roxithromycin

Hæmmer væksten af ​​mikroorganismer, der producerer et enzym, der nedbryder beta-lactamer, har en anti-inflammatorisk effekt. R. er modstandsdygtig over for syrer og baser. Den bakteriedræbende effekt opnås ved at øge doseringen. Halveringstiden er omkring ti timer. Biotilgængeligheden er halvtreds procent.

Roxithromycin tolereres godt og udskilles uændret fra kroppen.

Foreskrevet til betændelse i slimhinden i bronkierne, strubehovedet, paranasale bihuler, mellemøret, palatine mandler, galdeblæren, urinrøret, vaginalt segment af livmoderhalsen, infektioner i huden, bevægeapparatet, brucellose osv.
Graviditet, amning og alder op til to måneder er kontraindikationer.

Clarithromycin

Hæmmer væksten af ​​aerobe og anaerobe. Der er lav aktivitet i forhold til Koch-stokken. Clarithromycin er erythromycin overlegen i mikrobiologiske parametre. Lægemidlet er syrefast. Alkalisk miljø påvirker opnåelsen af ​​antimikrobiel virkning.

Clarithromycin er det mest aktive makrolid mod Helicobacter pylori, som inficerer forskellige områder af maven og tolvfingertarmen. Halveringstiden er omkring fem timer. Lægemidlets biotilgængelighed afhænger ikke af mad.

K. er ordineret til infektion af sår, infektionssygdomme i de øvre luftveje, purulente udslæt, furunkulose, mycoplasmose, mycobacteriosis på baggrund af immundefektvirus.
Clarithromycin bør ikke tages tidligt i graviditeten. Spædbørns alder op til seks måneder er også en kontraindikation.

Oleandomycin

Ol. hæmmer proteinsyntesen i patogene celler. Den bakteriostatiske effekt forstærkes i et alkalisk miljø.
Til dato er tilfælde af brug af oleandomycin sjældne, da det er forældet.
Ol. ordineret til brucellose, abscess lungebetændelse, bronkiektasi, gonoré, betændelse i meninges, den indre foring af hjertet, infektioner i de øvre luftveje, purulent pleuritis, furunkulose, indtrængen af ​​patogene mikroorganismer i blodbanen.

Azithromycin

Det er et azalidantibiotikum, som i struktur adskiller sig fra klassiske makrolider. K - n hæmmer gram +, gram-flora, aerobe, anaerobe og virker intracellulært.

Antibiotikummet udviser høj aktivitet mod Helicobacter pylori, Haemophilus influenzae, gonococcus. Azithromycin er tre hundrede gange mere syreresistent end erythromycin. Fordøjelighedsrater når fyrre procent. Som alle andre erythromycin-antibiotika tolereres azithromycin godt. En lang halveringstid (mere end 2 dage) giver dig mulighed for at ordinere lægemidlet en gang om dagen. Det maksimale behandlingsforløb overstiger ikke fem dage.

Det er effektivt til udryddelse af streptokokker, behandling af lobar lungebetændelse, infektionslæsioner i bækkenorganerne, det genitourinære system, flåtbåren borreliose og seksuelt overførte sygdomme. I den periode, hvor man føder et barn, er det ordineret i henhold til vitale indikationer.
Indtagelse af azithromycin hos HIV-inficerede patienter kan forhindre udviklingen af ​​mycobacteriosis.


Josamycin (Vilprafen Solutab)

Et naturligt antibiotikum afledt af strålesvampen Streptomyces narbonensis. Baktericid virkning opnås ved høje koncentrationer i fokus for infektion. J - n hæmmer proteinsyntesen og hæmmer væksten af ​​patogener.

Terapi med josamycin fører ofte til et fald i blodtrykket. Lægemidlet bruges aktivt i otorhinolaryngologi (tonsillitis, pharyngitis, otitis), pulmonologi (bronkitis, ornithosis, lungebetændelse), dermatologi (furunkulose, erysipelas, acne), urologi (urethritis, prostatitis).

Godkendt til brug under amning, er det ordineret til behandling af gravide kvinder. Nyfødte og børn under fjorten år får vist en suspensionsform.

Midecamycin (Macropen)

Adskiller sig i høje indikatorer for mikrobiel aktivitet og gode farmakokinetiske egenskaber. Den bakteriedræbende effekt opnås ved en betydelig stigning i dosis. Den bakteriostatiske effekt er forbundet med inhibering af proteinsyntese.

Farmakologisk virkning afhænger af typen af ​​skadelig mikroorganisme, koncentrationen af ​​lægemidlet, størrelsen af ​​inokulumet osv. Midecamycin bruges til infektiøse læsioner i huden, subkutant væv og luftveje.

Midecamycin er et reserveantibiotikum og ordineres til patienter med overfølsomhed over for beta-lactamer. Anvendes aktivt i pædiatrien.

Amningsperioden (trænger ind i modermælken) og graviditet er kontraindikationer. Nogle gange ordineres m-n til vitale indikationer, og hvis fordelen for moderen opvejer den potentielle risiko for fosteret.

Spiramycin

Det adskiller sig fra andre makrolider ved, at det regulerer immunsystemet. Biotilgængeligheden af ​​lægemidlet når fyrre procent.

Lægemidlets aktivitet falder i et surt miljø og stiger i et alkalisk. Alkali bidrager til en forøgelse af gennemtrængningsevnen: Antibiotikummet bliver bedre inde i patogenernes celler.

Det er videnskabeligt bevist, at spiramycin ikke påvirker embryonal udvikling, så det er tilladt at tage det under barsel. Antibiotikumet påvirker amningen, så under amning er det værd at finde et alternativt lægemiddel.

Makrolidantibiotika til børn bør ikke administreres som intravenøs infusion.

Antibiotika af makrolidgruppen: lægemiddelnavne til børn

Ved behandling af makrolider er forekomsten af ​​livstruende lægemiddelreaktioner udelukket. NLR hos børn manifesteres af smerter i maven, ubehag i epigastrium, opkastning. Generelt tolererer børnenes krop makrolidantibiotika godt.

Lægemidler, der er opfundet relativt for nylig, stimulerer praktisk talt ikke motiliteten af ​​mave-tarmkanalen. Dyspeptiske manifestationer som følge af brugen af ​​midecamycin, midecamycinacetat observeres overhovedet ikke.

Clirithromycin fortjener særlig opmærksomhed og overgår andre makrolider i mange henseender. Som en del af et randomiseret kontrolleret forsøg blev det fundet, at dette antibiotikum virker som en immunmodulator, der har en stimulerende effekt på kroppens forsvarsfunktioner.

Makrolider bruges til:

  • behandling af atypiske mykobakterielle infektioner,
  • overfølsomhed over for β-lactamer,
  • sygdomme af bakteriel oprindelse.

De er blevet populære i pædiatrien på grund af muligheden for injektion, hvor stoffet omgår mave-tarmkanalen. Dette bliver nødvendigt i nødstilfælde. Et makrolidantibiotikum er det, børnelægen oftest ordinerer ved behandling af infektioner hos unge patienter.

Bivirkninger af lægemidlet

Behandling med makrolider forårsager sjældent anatomiske og funktionelle ændringer, men forekomsten af ​​bivirkninger er ikke udelukket.

Allergi

I løbet af en videnskabelig undersøgelse, hvor omkring 2 tusinde mennesker deltog, blev det konstateret, at sandsynligheden for anafylaktoide reaktioner ved indtagelse af makrolider er minimal. Der er ikke rapporteret tilfælde af krydsallergi. Allergiske reaktioner manifesteres i form af brændenældefeber og eksantem. I sjældne tilfælde er anafylaktisk shock muligt.

mavetarmkanalen

Dyspeptiske fænomener opstår på grund af den prokinetiske virkning, der er iboende i makrolider. De fleste patienter bemærker hyppige afføringer, smerter i maven, svækkede smagsfornemmelser og opkastning. Nyfødte udvikler pylorusstenose, en sygdom, hvor evakuering af mad fra maven til tyndtarmen er vanskelig.

Det kardiovaskulære system

Pirouette ventrikulær takykardi, hjertearytmi, langt QT-interval syndrom er de vigtigste manifestationer af kardiotoksicitet af denne gruppe antibiotika. Situationen forværres af høj alder, hjertesygdomme, overdosis, vand- og elektrolytforstyrrelser.

Strukturelle og funktionelle lidelser i leveren

Et langt behandlingsforløb, overdosering er hovedårsagerne til hepatoksicitet. Makrolider virker forskelligt på cytokrom, et enzym, der er involveret i metabolismen af ​​kemikalier, der er fremmede for kroppen: erythromycin hæmmer det, josamycin påvirker enzymet lidt mindre, og azithromycin har overhovedet ingen effekt.

CNS

Kun få læger ved, når de ordinerer et makrolidantibiotikum, at dette er en direkte trussel mod en persons mentale sundhed. Neuropsykiatriske lidelser opstår oftest, når du tager clarithromycin.

Video om den pågældende gruppe:

Historie og udvikling

Makrolider er en lovende klasse af antibiotika. De blev opfundet for mere end et halvt århundrede siden, men bruges stadig aktivt i medicinsk praksis. Det unikke ved den terapeutiske virkning af makrolider skyldes gunstige farmakokinetiske og farmakodynamiske egenskaber og evnen til at trænge ind i patogeners cellevæg.

Høje koncentrationer af makrolider bidrager til udryddelse af patogener som Chlamydia trachomatis, Mycoplasma, Legionella, Campylobacter. Disse egenskaber adskiller makrolider positivt på baggrund af β-lactamer.

Erythromycin markerede begyndelsen af ​​makrolidklassen.

Det første bekendtskab med erythromycin fandt sted i 1952. Eli Lilly & Company, en international amerikansk innovativ virksomhed, har genopbygget sin portefølje af de nyeste lægemidler. Hendes videnskabsmænd udledte erythromycin fra en strålende svamp, der lever i jorden. Erythromycin er blevet et glimrende alternativ til patienter med overfølsomhed over for penicillin-antibiotika.

Udvidelse af omfanget, udviklingen og introduktionen i klinikken af ​​makrolider, moderniseret med hensyn til mikrobiologiske indikatorer, går tilbage til halvfjerdserne og firserne.

Erythromycin-serien er anderledes:

  • høj aktivitet mod Streptococcus og Staphylococcus og intracellulære mikroorganismer;
  • lave toksicitetsrater;
  • mangel på krydsallergi med beta-lactim antibiotika;
  • skabe høje og stabile koncentrationer i væv.

Har du nogen spørgsmål? Få en gratis lægekonsultation nu!

Hvis du klikker på knappen, kommer du til en særlig side på vores hjemmeside med en feedbackformular med en specialist på den profil, du er interesseret i.

Gratis lægekonsultation

Ved svær lungebetændelse anvendes også makrolider, hvis liste over lægemidler er angivet i. De indeholder dog information om behovet for at kombinere med andet antimikrobielle stoffer. Oftest bruges de sammen med cephalosporiner. Denne kombination giver dig mulighed for gensidigt at øge effektiviteten af ​​begge lægemidler uden at øge deres toksicitet.

Makrolide klassificering

Den mest kompetente og bekvemme klassificering af denne gruppe lægemidler er kemisk. Det afspejler forskellene i strukturen og oprindelsen af ​​antibiotika fra gruppen kaldet "Macrolides". Listen over lægemidler vil blive givet nedenfor, og selve stofferne er kendetegnet ved:

  1. 14-mer makrolider:
  • naturlig oprindelse - erythromycin og oleandomycin;
  • semisyntetisk - clarithromycin og roxithromycin, dirithromycin og flurithromycin, telithromycin.

2. Azalid (15-mer) makrolider: azithromycin.

3. 16-mer makrolider:

  • naturlig oprindelse - midecamycin, spiramycin og josamycin;
  • semisyntetisk - midecamycinacetat.

Denne klassifikation afspejler kun de strukturelle træk ved klassens lægemidler. Listen over handelsnavne er præsenteret nedenfor.

Liste over stoffer

Makrolider er stoffer, hvis liste er meget bred. I alt er der fra 2015 12 medicinske stoffer af denne klasse. Og antallet af præparater, der indeholder data aktive ingredienser, meget højere. Mange af dem kan findes i apotekets netværk og bruges til at behandle en række sygdomme. Desuden er nogle lægemidler ikke tilgængelige i CIS, da de ikke er registreret i farmakopéen. Eksempler på handelsnavne for præparater indeholdende makrolider er som følger:

  • Erythromycin fremstilles ofte i præparater med samme navn, og indgår også i de komplekse lægemidler Zinerit og Isotrexin.
  • Oleandomycin - medicinsk stof lægemiddel "Oletetrin".
  • Clarithromycin: "Klabaks" og "Claricar", "Clerimed" og "Klacid", "Cleron" og "Lecoclar", "Pylobact" og "Fromilid", "Ekozitrin" og "Erasid", "Zimbaktar" og "Arvicin", "Kispar" og "Clarbakt", "Claritrosin" og "Claricin", "Klasine" og "Coater", "Clerimed" og "Romiclar", "Seydon" og "SR-Claren".
  • Roxithromycin findes ofte i form af et generisk handelsnavn og indgår også i følgende lægemidler: Xitrocin og Romic, Elrox og Rulicin, Esparoxy.
  • Azithromycin: Azivok og Azidrop, Azimycin og Azitral, Azitrox og Azitrus, Zetamax og Zi-Factor, Zitnob og Zitrolid, Zitracin og Sumaklid ", "Sumamed" og "Sumamoks", "Sumatrolid" og "Tremax-Sanovel", "Hemomycin" og "Ecomed", "Safocid".
  • Midecamycin er tilgængelig i form af lægemidlet "Macropen".
  • Spiramycin fås som Rovamycin og Spiramycin-Vero.
  • Dirithromycin, flurithromycin samt telithromycin og josamycin er ikke tilgængelige i CIS.

Virkningsmekanismen for makrolider

Denne specifikke farmakologisk gruppe- makrolider - har en bakteriostatisk virkning på den modtagelige celle af det forårsagende middel til infektionssygdomme. Kun i høje koncentrationer er det muligt at give en bakteriedræbende effekt, selvom dette kun er bevist i laboratorieundersøgelser. Den eneste virkningsmekanisme af makrolider er hæmningen af ​​proteinsyntese af mikrobielle celler. Dette forstyrrer alle de vitale processer af en virulent mikroorganisme, som et resultat af hvilken den dør efter et stykke tid.

Mekanismen for inhibering af proteinsyntese er forbundet med bindingen af ​​bakterielle ribosomer til 50S-underenheden. De er ansvarlige for at opbygge polypeptidkæden under DNA-syntese. Således forstyrres syntesen af ​​bakteriens strukturelle proteiner og virulensfaktorer. Samtidig bestemmer den høje specificitet for det bakterielle ribosom makrolidernes relative sikkerhed for menneskekroppen.

Sammenligning af makrolider og antibiotika af andre klasser

Makrolider ligner tetracykliner i egenskaber, men sikrere. De forstyrrer ikke udviklingen af ​​skelettet i barndom. Ligesom tetracykliner med fluoroquinoloner er makrolider (listen over lægemidler præsenteret ovenfor) i stand til at trænge ind i cellen og skabe terapeutiske koncentrationer i tre rum i kroppen. Dette er vigtigt i behandlingen af ​​mycoplasmal lungebetændelse, legionellose, campylobacteriosis og klamydiainfektion. Samtidig er makrolider sikrere end fluorquinoloner, selvom de er mindre effektive.

Alle makrolider er mere giftige end penicilliner, men de sikreste i forhold til sandsynligheden for at udvikle allergi. Hvori penicillin antibiotika er mestre i sikkerhed, men har tendens til at forårsage allergi. Med et lignende spektrum af antimikrobiel aktivitet kan makrolider erstatte aminopenicilliner ved infektioner. åndedrætsorganerne. Og laboratorieforskning viser, at makrolider reducerer effektiviteten af ​​penicilliner, når de tages sammen, selvom moderne behandlingsprotokoller tillader deres kombination.

Makrolider under graviditet og i pædiatrisk behandling

Makrolider er sikre stoffer sammen med cephalosporiner og penicilliner. Dette gør det muligt at bruge dem under graviditet og til behandling af børn. De forstyrrer ikke udviklingen af ​​knogle- og bruskskelettet, har ikke teratogene egenskaber. Kun azithromycin bør begrænses i brug i tredje trimester af graviditeten. I pædiatrisk terapi kan både penicilliner og cephalosporiner og makrolider, hvis liste er angivet i standardprotokollerne til behandling af sygdomme, anvendes uden risiko. giftige læsioner organisme.

Beskrivelse af nogle makrolider

Makrolider (præparater, vi har anført ovenfor) i klinisk praksis udbredt, herunder i SNG. Oftest bruges 4 af deres repræsentanter: clarithromycin og azithromycin, midecamycin og erythromycin. Spiramycin bruges meget sjældnere. Effektiviteten af ​​makrolider er omtrent den samme, selvom den opnås på forskellige måder. Især clarithromycin og midecamycin for at opnå klinisk effekt skal tages to gange dagligt, mens azithromycin virker i 24 timer. En dosis om dagen er nok til behandling af infektionssygdomme.

Erythromycin er den korteste af alle makrolider. Det skal tages 4-6 gange om dagen. Derfor bruges det oftest i form af topiske former til behandling af acne og hudinfektioner. Det er bemærkelsesværdigt, at makrolider til børn er sikre, selvom de kan forårsage diarré.

De fleste antibiotika, mens de undertrykker udviklingen af ​​smitsomme stoffer, har samtidig en negativ indvirkning på den interne mikrobiocenose. menneskelige legeme, men desværre kan en række sygdomme ikke helbredes uden brug af antibakterielle midler.

Den bedste vej ud af situationen er præparaterne fra makrolidgruppen, som indtager en førende position på listen over de sikreste antimikrobielle lægemidler.

Historik reference

Den første repræsentant for klassen af ​​antibiotika under overvejelse var Erythromycin, opnået fra jordbakterier i midten af ​​forrige århundrede. Som et resultat af forskningsaktiviteter blev det fundet, at grundlaget for lægemidlets kemiske struktur er en lacton-makrocyklisk ring, hvortil carbonatomer er knyttet; denne funktion bestemte navnet på hele gruppen.

Det nye værktøj vandt næsten øjeblikkeligt stor popularitet; det var involveret i kampen mod sygdomme fremkaldt af gram-positive bakterier. Tre år senere blev listen over makrolider genopfyldt med Oleandomycin og Spiramycin.

Udviklingen af ​​de næste generationer af antibiotika i denne serie skyldtes opdagelsen af ​​aktiviteten af ​​tidlige lægemidler fra gruppen mod campylobacter, klamydia og mycoplasmas.

I dag, næsten 70 år efter deres opdagelse, er Erythromycin og Spiramycin stadig til stede i terapeutiske regimer. PÅ moderne medicin det første af disse lægemidler bruges oftere som det foretrukne lægemiddel hos patienter med individuel intolerance over for penicilliner, det andet - som et yderst effektivt middel, karakteriseret ved en lang antibakteriel virkning og fravær af teratogene virkninger.

Oleandomycin bruges meget sjældnere: mange eksperter anser dette antibiotikum for at være forældet.

dette øjeblik der er tre generationer af makrolider; lægemiddelforskning er i gang.

Systematiseringsprincipper

Klassificeringen af ​​lægemidler inkluderet i den beskrevne gruppe af antibiotika er baseret på kemisk struktur, fremgangsmåde til fremstilling, varighed af eksponering og generering af lægemidlet.

Detaljer om distribution af stoffer - i tabellen nedenfor.

Antal vedhæftede carbonatomer
14 15 16
Oleandomycin;

Dirithromycin;

Clarithromycin;

Erythromycin.

Azithromycin Roxithromycin;

Josamycin;

midecamycin;

Spiromycin.

Varigheden af ​​den terapeutiske virkning
kort gennemsnit lang
Roxithromycin;

Spiramycin;

Erythromycin.

Flurithromycin (ikke registreret i vores land);

Clarithromycin.

Dirithromycin;

Azithromycin.

Generation
først sekund tredje
erythromycin;

Oleandomycin.

Spiramycin;

Roxithromycin;

Clarithromycin.

Azithromycin;

Denne klassifikation bør suppleres med tre punkter:

Listen over gruppelægemidler omfatter Tacrolimus, et lægemiddel, der har 23 atomer i strukturen og samtidig hører til immunsuppressiva og til den serie, der overvejes.

Strukturen af ​​Azithromycin omfatter et nitrogenatom, så lægemidlet er azalid.
Makrolidantibiotika er af både naturlig og semisyntetisk oprindelse.

Til naturligt, ud over dem, der allerede er nævnt i historisk baggrund lægemidler omfatter midecamycin og josamycin; til kunstigt syntetiseret - Azithromycin, Clarithromycin, Roxithromycin osv. Fra generel gruppe Der er isoleret prodrugs, der har en let modificeret struktur:

  • estere af erythromycin og oleandomycin, deres salte (propionyl, troleandomycin, phosphat, hydrochlorid);
  • estersalte af den første repræsentant for et antal makrolider (estolat, acistrat);
  • Midecamycinsalte (Myokamicin).

generel beskrivelse

Alle lægemidler, der overvejes, har en bakteriostatisk type virkning: de hæmmer væksten af ​​kolonier af smitsomme stoffer ved at forstyrre proteinsyntesen i patogene celler. I nogle tilfælde ordinerer klinikspecialister en øget dosis af medicin til patienter: de involverede lægemidler på denne måde opnår en bakteriedræbende virkning.

Antibiotika af makrolidgruppen er karakteriseret ved:

  • en bred vifte af virkninger på patogener (herunder lægemiddelfølsomme mikroorganismer - pneumokokker og streptokokker, listeria og spirochetes, ureaplasma og en række andre patogener);
  • minimal toksicitet;
  • høj aktivitet.

Som regel bruges de pågældende lægemidler til behandling af genitale infektioner (syfilis, klamydia), sygdomme i mundhulen med bakteriel ætiologi (parodontitis, periostitis), sygdomme i åndedrætssystemet (kighoste, bronkitis, bihulebetændelse).

Effektiviteten af ​​lægemidler relateret til makrolider er også blevet bevist i kampen mod folliculitis og furunkulose. Derudover er antibiotika ordineret til:

  • gastroenteritis;
  • kryptosporidiose;
  • atypisk lungebetændelse;
  • acne (alvorligt sygdomsforløb).

Med henblik på forebyggelse anvendes en gruppe makrolider til at rense meningokokbærere under kirurgiske indgreb i den nedre tarm.

Makrolider - stoffer, deres egenskaber, en liste over de mest populære former for frigivelse

Moderne medicin bruger aktivt Erythromycin, Clarithromycin, Iloson, Spiramycin og en række andre repræsentanter for den betragtede gruppe af antibiotika i terapiregimer. De vigtigste former for deres frigivelse er vist i tabellen nedenfor.

Lægemiddelnavne Pakningstype
Kapsler, tabletter Granulat Affjedring Pulver
Azivok +
Azithromycin + +
Josamycin +
Zitrolid +
Ilozon + + + +
Clarithromycin + + +
makroskum + +
Rovamycin + +
Rulid +
Sumamed + +
Hæmomycin + +
Ecomed + +
Erythromycin + +

Apotekskæder tilbyder også forbrugerne Sumamed i form af en aerosol, lyofilisat til infusion, hæmomycin - i form af et pulver til fremstilling af injektionsopløsninger. Erythromycin-liniment er pakket i aluminiumsrør. Ilozon er tilgængelig i form af rektale stikpiller.

En kort beskrivelse af populære værktøjer findes i materialet nedenfor.

Roxithromycin

Modstandsdygtig over for alkalier, syrer. Det ordineres hovedsageligt til sygdomme i ENT-organerne, det genitourinære system og huden.

Kontraindiceret til gravide og ammende kvinder samt små patienter under 2 måneder. Halveringstiden er 10 timer.

Erythromycin

Under strengt tilsyn af en læge er brugen af ​​lægemidlet til behandling af gravide kvinder tilladt (i svære sager). Antibiotikummets biotilgængelighed er direkte afhængig af fødeindtagelse, så lægemidlet bør drikkes før måltider. Blandt bivirkningerne er allergiske reaktioner, forstyrrelse af funktionen af ​​mave-tarmkanalen (herunder diarré).

makroskum

Et andet navn for lægemidlet er Midecamycin.

Det bruges, når patienten har en individuel intolerance over for beta-lactamer. Det er ordineret til at undertrykke symptomerne på lidelser, der påvirker huden, åndedrætsorganerne.

Kontraindikationer - graviditet, periode amning. Involveret i pædiatri.

Josamycin

Det bruges til behandling af gravide, ammende kvinder. I pædiatri bruges det i form af en suspension. Kan sænke patientens blodtryk. Det tages uanset tidspunktet for spisning.

Stopper symptomerne på sygdomme som tonsillitis, bronkitis, furunkulose, urethritis mv.

Clarithromycin

Karakteriseret øget aktivitet mod patogener, der forårsager inflammatoriske processer i mave-tarmkanalen (bl.a. Helicobacter pylori).

Biotilgængeligheden afhænger ikke af tidspunktet for spisning. Blandt kontraindikationerne er graviditetens første trimester, spæde barndom. Halveringstiden er kort, mindre end fem timer.

Oleandomycin

Virkningen af ​​brugen af ​​lægemidlet øges, når det kommer ind i det alkaliske miljø.

Aktiveret når:

  • bronkiektasi;
  • purulent pleurisy;
  • brucellose;
  • sygdomme i de øvre luftveje.

Azithromycin

Ny generation af lægemiddel. Syrebestandig.

Antibiotikummets struktur adskiller sig fra de fleste lægemidler, der tilhører den beskrevne gruppe. Når det er involveret i behandlingen af ​​HIV-inficerede patienter, forhindrer det mycobacteriosis.

Halveringstiden er mere end 48 timer; denne funktion reducerer brugen af ​​lægemidlet til 1 r./dag.

Ilozon

Inkompatibel med Clindamycin, Lincomycin, Chloramphenicol; reducerer effektiviteten af ​​beta-lactamer og hormonelle præventionsmidler. På alvorligt forløb sygdom administreres intravenøst. Det bruges ikke under graviditet, overfølsomhed over for lægemidlets komponenter, under amning.

Spiramycin

Det er kendetegnet ved evnen til at regulere immunsystemet. Påvirker ikke fosteret i svangerskabsperioden, er involveret i behandlingen af ​​gravide kvinder.

Sikker for børn (dosis bestemmes af lægen under hensyntagen til vægten, patientens alder og sværhedsgraden af ​​hans sygdom). Undergår ikke cellulært stofskifte, nedbrydes ikke i leveren.

Zatrin, Lincomycin, Clindamycin, Sumamed

Makrolider med lav toksicitet seneste generation. De bruges aktivt til behandling af voksne og små (fra 6 måneder) patienter, da de ikke har en signifikant dårlig indflydelse på kroppen. Er præget af nærværet lang periode halveringstid, hvilket resulterer i, at de ikke bruges mere end 1 gang i 24 timer.

Makrolider af den nye generation har praktisk talt ingen kontraindikationer, tolereres godt af patienter, når de er involveret i terapeutiske regimer. Varigheden af ​​behandlingen med disse lægemidler bør ikke overstige 5 dage.

Applikationsfunktioner

Det er umuligt at bruge makrolider til behandling af sygdomme alene.

Det skal huskes: at bruge antibiotika uden først at konsultere en læge betyder at være uansvarlig med hensyn til din sundhedstilstand.

De fleste af lægemidlerne i gruppen er kendetegnet ved let toksicitet, men informationen i instruktionerne til brug af makrolidmedicin bør ikke ignoreres. Ifølge annotationen, når du bruger stoffer, kan du opleve:

  • forstyrrelser i arbejdet i mave-tarmkanalen (kvalme, opkastning, dysbakteriose), nyrer, lever og centralnervesystemet;
  • allergiske reaktioner;
  • syns- og hørelidelser;
  • arytmi, takykardi.

Hvis patienten har en historie med individuel intolerance over for makrolider, brug medicinske varer denne serie kan ikke behandles.

Forbudt:

  • drikke alkohol under behandlingen;
  • øge eller reducere den ordinerede dosis;
  • springe over at tage piller (kapsler, suspensioner);
  • stoppe med at tage uden at teste igen;
  • bruge medicin, der er udløbet.

I mangel af bedring, bør forekomsten af ​​nye symptomer straks kontakte din læge.

Medicinske termer er ofte uforståelige for den brede befolkning, uvant med snævre begreber. Det kan være svært for en ikke-specialist at finde ud af, hvad en læge ordinerer, da navnet på lægemidlet eller gruppen af ​​lægemidler ikke fortæller patienten noget. Hvad gemmer sig bag ordet "makrolider", hvilke stoffer indgår i denne gruppe, og hvad de er til - alt dette er i artiklen.

Hvad er makrolider

Makrolider er en gruppe antibiotika. De er den seneste generation af stoffer.

Kemisk struktur af makrolider:

  • Grundlaget er en makrocyklisk 14- eller 16-leddet lactonring. Medlemmerne af ringen er lactoner - cykliske estere af hydroxysyrer, der indeholder en bestemt gruppe af grundstoffer (-C (O) O-) i deres ring.
  • Adskillige (måske én) kulhydratrester er knyttet til strukturens rygrad.

Makrolider er klassificeret efter deres oprindelse i 3 grupper:

  • naturlig(stammer fra forskellige slags bakterier Streptomycetes - levende mikroorganismer, der lever i jorden og lag af havvand);
  • halvsyntetisk(derivater fra naturlige makrolider);
  • azalider(15-leddede makrolider opnået ved at indføre et nitrogenatom mellem 9 og 10 carbonatomer).

Listen over lægemidler inkluderet i gruppen af ​​makrolider er bred. Nedenfor er en beskrivelse eksisterende medicin fra denne gruppe.

Den første lægemiddelrepræsentant for azalidklassen. Aktiv ingrediens: azithromycin. Frigivelsesform: tabletter, kapsler, pulver til suspension.

Indikationer for brug: mange sygdomme forbundet med ØNH-organer (bronkitis, tonsillitis, pharyngitis, bihulebetændelse og andre), infektioner i hud og blødt væv (beshiha, infektiøs dermatitis), cervicitis eller urethritis, der opstår uden komplikationer, indledende faser borreliose, skarlagensfeber, sygdomme i mave-tarmkanalen og tolvfingertarmen forårsaget af bakterie Helicobacter pylori.

Kontraindikationer: for alle former for frigivelse: intolerance over for azithromycin eller andre komponenter, samt alvorlig lever- og nyresygdom. Tabletter og kapsler bør ikke bruges til børn, der vejer op til 45 kg, suspension - til børn op til 5 kg i vægt.

Bivirkninger: syns- og hørenedsættelse, diarré, kvalme, opkastning. Mindre almindeligt er der problemer med hjerterytmen, allergiske reaktioner og forstyrrelse af centralen nervesystem.

Analoger: Azivok, Azitral, Zitrolid, Hemomycin, Sumaklid 1000 og andre.

Navnet på et antibiotikum er også navnet på dets aktive ingrediens. Faktisk er det et pulver, der kun består af den aktive ingrediens. Indikationer for brug: tandinfektioner, sygdomme i de øvre luftveje (herunder tonsillitis forårsaget af et atypisk patogen), luftvejssygdomme, erysipelas og skarlagensfeber (hvis penicillin ikke kan bruges), oftalmiske betændelser, miltbrand, syfilis, prostatitis, urethritis, furunkulose, gonoré.

Kontraindikationer: alvorlig leverskade, allergi over for lægemidlet.

Bivirkninger: lidelser i mave-tarmkanalen, plak på tungen, gulsot, generel svaghed, allergi, hævelse af fødderne, candidiasis og andre.

Analoger: Vilprafen og Vilprafen Solutab.

Macrolide med en bred vifte af aktiviteter. Frigivelsesform: kapsler, tabletter. Aktiv ingrediens: clarithromycin. Indikationer: mykobakterielle infektioner, sygdomme (infektiøse) i ØNH-organer og øvre og nedre luftveje, infektionssygdomme i huden.

Kontraindikationer: I trimester af graviditeten og amningsperioden, allergi over for lægemidlet, samtidig modtagelse med Terfenadin, Pimozide og Cisaprid.

Bivirkninger: forstyrrelser i centralnervesystemet (svimmelhed, paniktilstande, rysten i hænderne), mave-tarmkanalen, allergiske manifestationer, føleforstyrrelser (nedsat syn eller hørelse), fremkomsten af ​​resistens hos mikroorganismer over for det aktive stof.

Analoger: Arvicin, Clarexide, Klacid og andre.

Tilhører naturlige makrolider. Aktiv ingrediens: midecamycin. Frigivelsesform: tabletter, pulver. Tilsvarende farmakologisk lægemiddel kaldes Macropen.

Det er indiceret til infektionssygdomme, når det ikke er muligt at tage penicillin, til behandling af kighoste, legionærsygdom, otitis, enteritis, skarlagensfeber, difteri, trakom, lungebetændelse.

Kontraindikationer: allergisk over for stoffet, alvorlig nyre- og leversygdom.

Bivirkninger: tyngde i maven, allergi, anoreksi, øgede niveauer af bilirubin og leverenzymer.

Fremstillet i form af et pulver til fremstilling af suspensioner. Baseret på det fremstilles kapsler og tabletter. Indikationer for brug: lungeabscess, lungebetændelse, lungebetændelse, mellemørebetændelse, tonsillitis, kighoste, trakom, difteri, endocarditis, meningitis, sepsis, enterocolitis, osteomyelitis, gonoré, furunkulose.

Kontraindikationer: allergi, graviditet, leversvigt anbefales heller ikke til patienter med en historie med gulsot.

Bivirkninger: diarré, opkastning, kløe, kvalme, leversvigt, allergi.

Præparater fremstillet på basis af Oleandomycin: Oletetrin, Oleandomycinphosphat.

Semisyntetisk makrolid. Fremstillet i form af tabletter. Aktivt stof: roxithromycin. Indikationer: bakterielle læsioner i ØNH-organerne, infektionssygdommeøvre og nedre luftveje, hud, genitourinary system (undtagen gonoré, urethritis, cervicitis, endometritis), skeletsystem.

Kontraindikationer: samtidig brug med Dihydroergotamin og Ergotamin, graviditet og amning, alder op til 12 år, allergi over for lægemidlet.

Bivirkninger: smagsforandringer, gastrointestinale lidelser, pancreatitis, vaginal eller oral candidiasis, hepatitis (kolestatisk eller akut hepatocellulær).

Analoger: Rulid, Elroks, Esparoxy.

Et lægemiddel baseret på Spiramycin kaldes Spiramycin-Vero. Fremstillet i form af tabletter og en speciel væske (lyofilisat) til fremstilling af en opløsning til intravenøs injektion. Indikationer: toxoplasmose, gigt, bronkitis, urethritis, hudinfektioner, forebyggelse af meningitis, gigt, mellemørebetændelse, bihulebetændelse, tonsillitis, seksuelt overførte sygdomme, transport af kighoste og difteribakterier.

Kontraindikationer: laktationsperiode, leversvigt, barndom, mangel på glucose-6-phosphat dehydrogenase.

Bivirkninger: kvalme, opkastning, allergiske manifestationer, kolestatisk hepatitis, trombocytopeni, forbigående paræstesi, akut hæmolyse, ulcerøs esophagitis.

Analoger: Rovamycin, Spiramycin Adipat, Spiramisar.

Det første isolerede makrolid af naturlig oprindelse. Frigivelsesform: tabletter, opløsning, salve (inklusive øje). Aktiv ingrediens: erythromycin. Indikationer for brug: anvendes som reserveantibiotikum ved allergi over for penicillin. Det er ordineret til behandling af infektionssygdomme forårsaget af bakterier (trachoma, erythrasma, lungebetændelse hos børn, kolecystitis, tonsillitis, otitis media, acne vulgaris).

Kontraindikationer: høretab, graviditet, indtagelse af terdenacin og astemizol, allergi over for lægemidlet. Alkohol er strengt kontraindiceret.

Bivirkninger: mavesmerter, trøske mundhulen), pancreatitis, atrieflimren, dysbakteriose, opkastning.

Analoger: Altrocin-S, Erythromycin salve.

Præparater fra gruppen af ​​makrolider er ordineret til:

  • infektionssygdomme i de øvre og nedre luftveje;
  • seksuelt overførte infektioner;
  • acne;
  • toxoplasmose;
  • compylobacter gastroenteritis;
  • forebyggelse og behandling af mycobacteriosis hos patienter med AIDS;
  • forebyggelse af reumatisme, kighoste, endocarditis;
  • som reserveantibiotika, når det er umuligt at bruge penicillin.

Makrolider ødelægger mikrobens struktur, trænger ind i ribosomerne og stopper proteinsyntesen på dem. Således manifesteres den antimikrobielle virkning af lægemidlerne.

Nogle gange udviser stoffer fra denne gruppe en bakteriostatisk virkning, men på grund af deres store antal udøves en bakteriedræbende virkning i forhold til sådanne organismer som patogener af kighoste og difteri, pneumokokker.

Ud over den antibakterielle virkning har makrolider en moderat antiinflammatorisk og immunmodulerende virkning.

Spiramycin, josamycin og clarithromycin tages med eller uden mad. De resterende lægemidler tages enten 2 timer efter et måltid eller en time før. Dosering og administrationshyppighed afhænger af den specifikke sygdom og lægens ordinationer. Der skal lægges særlig vægt på dette, hvis der ordineres makrolider til børn eller under graviditet. Kursets varighed bestemmes også af den behandlende læge.

Erythromycin, når det tages oralt, skylles ned med et helt glas vand. Ved fremstilling af opløsninger til oral administration er det vigtigt at følge de proportioner og anbefalinger, der er angivet i annotationen til lægemidlet.

Salver påføres eksternt, tyndt lag over det berørte område. Macrolide opløsninger til injektioner fremstilles og placeres kun af læger. Da de fleste lægemidler er receptpligtige lægemidler, bør de ikke tages let på.

Absolut alle lægemidler fra makrolidgruppen har 2 kontraindikationer:

  • individuel intolerance over for lægemidlets komponenter;
  • alvorlig leverdysfunktion.

Makrolider betragtes som en sikker gruppe af lægemidler til brug.

langvarig behandling makrolider er mulige:

  • krænkelser af leveren;
  • allergiske reaktioner;
  • hyppig afføring;
  • smagsforstyrrelse, opkastning;
  • torsades de pointes ventrikulær takykardi, hjertearytmi, langt QT-syndrom;
  • neuropsykiatriske lidelser.

Hvis du kunne lide vores artikel og har noget at tilføje, så del venligst dine tanker. Det er meget vigtigt for os at kende din mening!

Mange mener, at antibiotika kun bør bruges i ekstreme tilfælde. Dette er dog ikke en helt korrekt mening, da listen over sådanne lægemidler er genopfyldt med lægemidler, der er relativt sikre - makrolider. Sådanne antibiotika er dybest set, uden at have en negativ indvirkning på den menneskelige krop, i stand til at overvinde infektionen "på ingen tid". Den sikre profil gør det muligt at ordinere makrolider til patienter, der gennemgår ambulant og indlagt behandling, samt til børn på 6 måneder og ældre (under lægeligt tilsyn).

Få mennesker kender til egenskaberne, oprindelsen og virkningen af ​​sådanne "harmløse" midler. Og hvis du vil stifte bekendtskab med sådanne lægemidler og finde ud af mere detaljeret, hvad et makrolidantibiotikum er, foreslår vi at læse vores artikel.

Det skal straks bemærkes, at makrolider tilhører gruppen af ​​antibiotika, der er mindst giftige for menneskekroppen og tolereres godt af patienter.

Antibiotika som makrolider er fra et biokemisynspunkt komplekse forbindelser af naturlig oprindelse, som består af kulstofatomer, som er i forskellige mængder i den makrocykliske lactonring.

Hvis vi tager dette kriterium, som er ansvarlig for antallet af kulstofatomer, som grundlag for klassificeringen af ​​lægemidler, så kan vi opdele alle sådanne antimikrobielle midler i:

Erythromycin, et antibiotikum fra makrolidgruppen, var et af de første, der blev opdaget i 1952. Ny generation af lægemidler dukkede op lidt senere, i 70'erne. Siden de viste fremragende resultater i kampen mod infektioner, er forskningen i denne gruppe af lægemidler fortsat aktivt, så vi i dag har en ret omfattende liste over lægemidler, der kan bruges til at behandle både voksne og børn.

http://youtu.be/-PB2xZd-qWE

Virkemekanisme og omfang

Den antimikrobielle effekt opnås ved at påvirke ribosomer af mikrobielle celler, forstyrre proteinsyntesen. Selvfølgelig, under et sådant angreb af makrolider, svækker infektionen og "overgiver sig". Derudover er antibiotika af denne gruppe af lægemidler i stand til at regulere immunitet, hvilket giver immunmodulerende aktivitet. Disse lægemidler har også antiinflammatoriske egenskaber, der påvirker både voksnes og børns krop ganske moderat.

Midler i gruppen af ​​antibakterielle midler i den nye generation er i stand til at klare atypiske mikrobakterier, gram-positive kokker og lignende ulykker, som ofte bliver årsagsstofferne til sådanne sygdomme som: bronkitis, kighoste, difteri, lungebetændelse osv.

Ikke mindre populære er makrolider i den situation, der har udviklet sig i løbet af de sidste par år, på grund af et stort antal mikrobers afhængighed af antibiotika (resistens). Dette skyldes det faktum, at den nye generation af lægemidler, der tilhører denne gruppe, er i stand til at opretholde deres aktivitet mod en række patogener.

Især makrolidpræparater er meget udbredt i behandlingen og som profylaktiske midler til følgende sygdomme:

  • Kronisk bronkitis;
  • akut bihulebetændelse;
  • periostitis;
  • parodontitis;
  • gigt;
  • endocarditis;
  • gastroenteritis;
  • alvorlige former for toxoplasmose, acne, mycobacteriosis.

Listen over sygdomme, der kan overvindes ved hjælp af ny generation af antibiotika, som har et fælles navn - makrolider, kan suppleres med seksuelt overførte infektioner - syfilis, klamydia og infektioner, der påvirker blødt væv og hud - furunkulose, folliculitis, paronychia.

Kontraindikationer til brug

Hvis din læge ordinerer et lignende antibiotikum til dig, skal du straks læse dets kontraindikationer, der er angivet i instruktionerne til lægemidlet. I modsætning til de fleste konventionelle antibiotika, ny generation af lægemidler - makrolider er sikre, også for børn, og mindre giftige. Derfor er listen over uønskede virkninger af antibiotika i denne gruppe ikke så stor som for lignende lægemidler.

Først og fremmest anbefales det ikke at bruge makrolider til gravide kvinder og mødre under amning. Brugen af ​​sådanne lægemidler til børn under 6 måneder er kontraindiceret, da reaktionen på lægemidlet endnu ikke er blevet undersøgt. Du bør ikke bruge sådanne lægemidler som behandling for personer, der har individuel følsomhed.

Antibiotika af makrolidgruppen med særlig opmærksomhed bør ordineres af læger til patienter i moden alder. Dette skyldes, at de fleste af den ældre generation har forstyrrelser i funktionen af ​​nyrer, lever og hjerte.

Bivirkninger kan også opstå ved brug af makrolider i en mild form - svaghed og utilpashed, der opstår efter at have taget dem. Men der kan også være:

  • opkastning;
  • kvalme;
  • hovedpine og smerter i maven;
  • synsnedsættelse, høretab;
  • en allergisk reaktion i form af udslæt, nældefeber (opstår oftest hos børn).

For at undgå problemer og uønskede konsekvenser efter brug af lægemidler fra makrolidgruppen er det nødvendigt strengt at følge lægens anbefalinger, nøje observere doseringen og afstå fra at drikke alkohol. Det er også strengt forbudt at kombinere indtagelse af ny generation af antibiotika med antacida. Det er også vigtigt ikke at springe aftaler over.

Som udgangspunkt bør ny generation af antibiotika tages 1 time før et måltid eller 2 timer efter et måltid. Tag tabletterne med et helt glas vand. Hvis lægen har ordineret dig et antibiotikum af makrolidgruppen, hvis frigivelsesform er et pulver til fremstilling af en suspension, skal du nøje følge instruktionerne til fremstilling af medicinen og nøje følge lægens instruktioner.

Ansøgning og udnævnelse til børn

I kampen mod bakterielle og andre sygdomme, der er opstået hos børn, er den første plads i dag besat af antibiotika - makrolider. Dette er en af ​​de få grupper af lægemidler, der har opnået respekt hos specialister og er dristigt brugt i pædiatri. Fordelen ved sådanne lægemidler, i modsætning til andre lignende, er, at de praktisk talt ikke forårsager allergiske reaktioner hos unge patienter. Dette gælder især lægemidler, der har navne - "Penicillin" og "Cefalosporin".

På trods af at makrolider er sikre for børn, har de en ret effektiv effekt. Deres indvirkning i en mild form på barnets krop er tilvejebragt af de farmakokinetiske egenskaber, der er iboende i præparaterne. Nogle af de mest populære midler, der repræsenterer makrolidgruppen, er:

  • Clarithromycin;
  • Roxithromycin;
  • Spiramycin osv.

Doseringen af ​​brugen af ​​sådanne lægemidler til børn afhænger af sygdomstypen og barnets vægt. Forsøg derfor at følge lægens anbefalinger. Generelt er de producerede former for sådanne midler meget bekvemme at bruge. Nogle af dem er i form af salver til ekstern brug og er også beregnet til parenteral brug af formularen, hvilket igen er relevant for børn i nødsituationer.

Sammenfattende kan vi roligt sige, at makrolider, ligesom antibiotika, er "hvide og luftige". Næsten ingen bivirkninger og uønskede konsekvenser, disse nye generationers lægemidler har fundet deres accept blandt mange læger og specialister. Effektive og i stand til at klare selv alvorlige former for sygdomme, anvendes sådanne antibiotika selv til behandling af børn.

Ved svær lungebetændelse anvendes også makrolider, hvis liste over lægemidler er angivet i. De indeholder dog information om behovet for at kombinere med andre De bruges oftest sammen med cefalosporiner. Denne kombination giver dig mulighed for gensidigt at øge effektiviteten af ​​begge lægemidler uden at øge deres toksicitet.

Makrolide klassificering

Den mest kompetente og bekvemme klassificering af denne gruppe lægemidler er kemisk. Det afspejler forskellene i struktur og oprindelse med navnet "Macrolides". Listen over lægemidler vil blive givet nedenfor, og selve stofferne er kendetegnet ved:

  1. 14-mer makrolider:
  • naturlig oprindelse - erythromycin og oleandomycin;
  • semisyntetisk - clarithromycin og roxithromycin, dirithromycin og flurithromycin, telithromycin.

2. Azalid (15-mer) makrolider: azithromycin.

3. 16-mer makrolider:

  • naturlig oprindelse - midecamycin, spiramycin og josamycin;
  • semisyntetisk - midecamycinacetat.

Denne klassifikation afspejler kun de strukturelle træk ved klassens lægemidler. Listen over handelsnavne er præsenteret nedenfor.

Liste over stoffer

Makrolider er stoffer, hvis liste er meget bred. I alt er der fra 2015 12 medicinske stoffer af denne klasse. Og antallet af lægemidler, der indeholder disse aktive stoffer, er meget højere. Mange af dem kan findes i apotekets netværk og bruges til at behandle en række sygdomme. Desuden er nogle lægemidler ikke tilgængelige i CIS, da de ikke er registreret i farmakopéen. Eksempler på handelsnavne for præparater indeholdende makrolider er som følger:

  • Erythromycin fremstilles ofte i præparater med samme navn og indgår også i de komplekse lægemidler "Zinerit" og "Isotrexin".
  • Oleandomycin er lægemiddelstoffet i lægemidlet Oletetrin.
  • Clarithromycin: "Klabaks" og "Claricar", "Clerimed" og "Klatsid", "Cleron" og "Lekoklar", "Pylobact" og "Fromilid", "Ekozitrin" og "Erasid", "Zimbaktar" og "Arvitsin", "Kispar" og "Clarbakt", "Claritrosin" og "Claricin", "Klasine" og "Coater", "Clerimed" og "Romiclar", "Seidon" og "SR-Claren".
  • Roxithromycin findes ofte i form af et generisk handelsnavn og indgår også i følgende lægemidler: Xitrocin og Romic, Elrox og Rulicin, Esparoxy.
  • Azithromycin: Azivok og Azidrop, Azimycin og Azitral, Azitrox og Azitrus, Zetamax og Zi-Factor, Zitnob og Zitrolid, Zitracin og Sumaklid ", "Sumamed" og "Sumamoks", "Sumatrolid" og "Tremax-Sanovel", "Hemomycin" og "Ecomed", "Safocid".
  • Midecamycin er tilgængelig i form af lægemidlet "Macropen".
  • Spiramycin fås som Rovamycin og Spiramycin-Vero.
  • Dirithromycin, flurithromycin samt telithromycin og josamycin er ikke tilgængelige i CIS.

Virkningsmekanismen for makrolider

Denne specifikke farmakologiske gruppe - makrolider - har en bakteriostatisk virkning på den modtagelige celle af det forårsagende middel til infektionssygdomme. Kun i høje koncentrationer er det muligt at give en bakteriedræbende effekt, selvom dette kun er bevist i laboratorieundersøgelser. Den eneste virkningsmekanisme af makrolider er hæmningen af ​​proteinsyntese af mikrobielle celler. Dette forstyrrer alle de vitale processer af en virulent mikroorganisme, som et resultat af hvilken den dør efter et stykke tid.

Mekanismen for inhibering af proteinsyntese er forbundet med bindingen af ​​bakterielle ribosomer til 50S-underenheden. De er ansvarlige for at opbygge polypeptidkæden under DNA-syntese. Således forstyrres syntesen af ​​bakteriens strukturelle proteiner og virulensfaktorer. Samtidig bestemmer den høje specificitet for det bakterielle ribosom makrolidernes relative sikkerhed for menneskekroppen.

Sammenligning af makrolider og antibiotika af andre klasser

Makrolider ligner tetracykliner i egenskaber, men sikrere. De forstyrrer ikke udviklingen af ​​skelettet i barndommen. Ligesom tetracykliner med fluoroquinoloner er makrolider (listen over lægemidler præsenteret ovenfor) i stand til at trænge ind i cellen og skabe terapeutiske koncentrationer i tre rum i kroppen. Dette er vigtigt i behandlingen af ​​mycoplasmal lungebetændelse, legionellose, campylobacteriosis, og samtidig er makrolider sikrere end fluoroquinoloner, selvom de er mindre effektive.

Alle makrolider er mere giftige end penicilliner, men de sikreste i forhold til sandsynligheden for at udvikle allergi. Samtidig er de mestre i sikkerhed, men har en tendens til at forårsage allergi. Med et lignende spektrum af antimikrobiel aktivitet kan makrolider erstatte aminopenicilliner ved infektioner i luftvejene. Desuden viser laboratorieundersøgelser, at makrolider reducerer effektiviteten af ​​penicilliner, når de tages sammen, selvom moderne behandlingsprotokoller tillader deres kombination.

Makrolider under graviditet og i pædiatrisk behandling

Makrolider er sikre lægemidler sammen med cephalosporiner og penicilliner. Dette gør det muligt at bruge dem under graviditet og til behandling af børn. De forstyrrer ikke udviklingen af ​​knogle- og bruskskelettet, har ikke teratogene egenskaber. Kun azithromycin bør begrænses i brug i tredje trimester af graviditeten. I pædiatrisk terapi kan både penicilliner og cephalosporiner og makrolider, hvis liste er angivet i standardprotokollerne til behandling af sygdomme, anvendes uden risiko for toksiske skader på kroppen.

Beskrivelse af nogle makrolider

Makrolider (præparater anført ovenfor) er meget udbredt i klinisk praksis, herunder i CIS. Oftest bruges 4 af deres repræsentanter: clarithromycin og azithromycin, midecamycin og erythromycin. Spiramycin bruges meget sjældnere. Effektiviteten af ​​makrolider er omtrent den samme, selvom den opnås på forskellige måder. Især clarithromycin og midecamycin skal tages to gange dagligt for at opnå en klinisk effekt, mens azithromycin virker i 24 timer. En dosis om dagen er nok til behandling af infektionssygdomme.

Erythromycin er den korteste af alle makrolider. Det skal tages 4-6 gange om dagen. Derfor bruges det oftest i form af topiske former til behandling af acne og hudinfektioner. Det er bemærkelsesværdigt, at makrolider til børn er sikre, selvom de kan forårsage diarré.