Sulfanilamiidi antibiootikumide loetelu. Antimikroobsed ained (sulfoonamiidid, nitrofuraanid, antibiootikumid)

Karaganda osariigi meditsiiniülikool

Üldfarmakoloogia osakond

Teema: sulfoonamiidravimid.

Lõpetatud: Art. gr.2085 Savitskaja T.

Kontrollinud: praost Nikolaeva T.L.

Karaganda 2013

1. Sissejuhatus

2. sulfoonamiidravimid (farmakodünaamika, farmakokineetika, vastunäidustused ja näidustused, klassifikatsioon)

3. Sulfaniilamiidi ravimid. Nimi. Vabastamisvormid, keskmised terapeutilised annused, kasutusviisid.

4. Farmakoloogia: erinevate keemiliste struktuuridega sünteetilised antimikroobsed ained.

5. Sulfoonamiidravimite derivaadid.

6. Kasutatud kirjandus.

Sulfanilamiidravimid on sünteetilised kemoterapeutilised ained, sulfaniilhappe derivaadid, mis võivad märkimisväärselt pärssida grampositiivsete ja gramnegatiivsete bakterite, klamüüdia, mõnede algloomade ja patogeensete seente arengut. Esimese sulfoonamiidi sünteesis 1908. aastal Viini ülikooli farmaatsiateaduskonna lõpetanud P. gel. Uue keemilise ühendi raviomadusi pole aga uuritud. 1932. aastal sünteesisid Saksa keemikud firmast Farbenindustri punast värvi, mille antimikroobseid omadusi uuris G. Domagk. Ta näitas, et punasel värvil on hemolüütilise streptokokiga nakatunud hiirtel väljendunud antimikroobne toime. Proptosil (punasele värvainele antud nimi) hoidis ära hiirte surma, kellele süstiti 1000-kordne annus hemolüütilist streptokokki. Eksperimentaalseid uuringuid tuli kinnitada kliiniliste vaatlustega. Dramaatiline juhtum G. Domagka perekonnas kiirendas neid tähelepanekuid. Tema tütrel tekkis raske septitseemia vorm, mille prognoos oli sel ajal halb. G. Domagk oli sunnitud andma talle proptosiili, kuigi seda ainet polnud veel raviks kasutatud. Tütar pääses kindlast surmast. G. Domagk nõustus Prontosili testima erinevates Saksamaa kliinikutes. Teadlane sai kõikjalt positiivset tagasisidet. Tavaline värvaine on osutunud tõhusaks antimikroobseks aineks. Pärast eksperimentaalsete ja kliiniliste uuringute kokkuvõtet avaldas G. Domagk 1935. aastal ajakirjas "Deutsche medi-cinishe wochenschrifft" artikli "Panus bakteriaalsete infektsioonide kemoteraapiasse". Prontosiili raviomaduste avastamise eest sai G. Domagk 1938. aastal Nobeli preemia. Prontosili patenteeris aga Farbenindustry, kellel olid ravimile ainuõigused ja kes määras sellele kõrged hinnad. Pariisi Pasteuri instituudi töötajad näitasid, et prontosiili ehk punase streptotsiidi tõhus põhimõte on selle valge fraktsioon – aminobenseensulfamiid, mis sünteesiti 1908. aastal P. geeliga. See oli streptotsiid (valge streptotsiid). Kuna valge streptotsiid ei olnud patenteeritud, võis igaüks seda kasutada. Streptotsiidi ja teiste selles rühmas olevate ravimite raviomaduste avastamisega algas uus etapp nakkushaigustega patsientide ravis - sulfoonamiidravi. Sulfoonamiidide sünteesiprodukt on sulfaniilhape, mis saadakse PABA-st. Sulfoonamiididel on üks üldvalem. Praeguseks on sünteesitud üle 15 000 sulfaniilhappe derivaadi, millest umbes 40 on võetud meditsiinipraktikasse antibakteriaalsete ainetena. Sulfoonamiidravimite mõjul täheldatakse bakteriostaatilist toimet in vivo ja in vitro ainult paljunevate bakterirakkude suhtes. Antimikroobne toime nõuab vaba amiinirühma NH2 olemasolu 4. positsioonil. Sulfoonamiidravimite antimikroobse toime spekter on üsna lai: grampositiivsed ja gramnegatiivsed kookid, Escherichia coli, shigella, Vibrio cholerae, klostriidid, algloomad (malaaria, pneumotsüstiidi, toksoplasma tekitajad), klamüüdia (või nitoosi tekitajad). , siberi katku, difteeria, katku, patogeensete seente (actinomycetes, coccidia) patogeenid, suured viirused (trahhoomi, inguinale granuloomi patogeenid). Sulfoonamiidravimite kemoterapeutilise toime mehhanism põhineb nende ühisel struktuuril para-aminobensoehappega (PABA), mille tõttu nad, konkureerivad sellega, tõmbavad bakterite metabolismi. Konkureerides PABA-ga, takistavad sulfoonamiidid selle kasutamist mikroorganismide poolt dihüdrofoolhappe sünteesiks. Dihüdrofoolhape muudetakse reduktaasi osalusel metaboolseks aktiivseks koensüümiks tetrahüdrofoolhappeks, mis osaleb pürimidiini aluste sünteesis DNA-s ja RNA-s. Mikroobirakus on teatud kogus akumuleerunud PABA-d, mistõttu sulfoonamiidide mõju täheldatakse pärast teatud varjatud perioodi, mille jooksul toimub 5,5 ± 0,5 põlvkonda. Seega soosib sulfoonamiidide ja PABA vaheline konkureeriv antagonism suuresti PABA-d. Seetõttu on antimikroobse toime jaoks vajalik, et sulfoonamiidi kontsentratsioon söötmes ületaks PABA kontsentratsiooni 2000–5000 korda. Ainult sel juhul absorbeerivad mikroobirakud PABA asemel sulfoonamiidi. Seetõttu manustatakse sulfoonamiidravimeid üsna märkimisväärsetes annustes. Esiteks määratakse kehas piisava kontsentratsiooni loomiseks 0,5–2 g ravimit ja seejärel manustatakse süstemaatiliselt annustes, mis tagavad bakteriostaatilise kontsentratsiooni. Selle tulemusena katkeb puriini- ja pürimidiiniühendite, nukleotiidide ja nukleiinhapete süntees, mis põhjustab mikroobsete valkude metabolismi pärssimist ning häirib nende rakkude arengut ja jagunemist. Sulfoonamiidravimite kasutamine vähendatud annustes aitab kaasa mikroorganismide tüvede tekkele, mis on ravimite toime suhtes resistentsed. Sulfoonamiidravimite antibakteriaalne toime väheneb mäda, vere ja kehakudede lagunemissaaduste juuresolekul, mis sisaldavad piisavas koguses PABA-d ja foolhapet. Sulfoonamiidide antibakteriaalset toimet vähendavad ained, mis oma biotransformatsiooni tõttu organismis moodustavad PABA-d (näiteks novokaiin), samuti puriini ja pürimidiini aluseid sisaldavad ühendid. Ja vastupidi, need ühendid, mis on võimelised inhibeerima dihüdrofoolhappe reduktaasi, on sulfoonamiidide sünergistid, kuna need häirivad ainevahetuse järgmist etappi - tetrahüdrofoolhappe sünteesi dihüdrofoolhappega. Näiteks trimetoprim, mida kasutatakse tõhusate antimikroobsete ainete loomiseks. Mikroorganismide tundlikkus sulfoonamiidravimite suhtes on tingitud nende võimest sünteesida PABA-d. Streptotsiidi suhtes kõige tundlikum on hemolüütiline streptokokk. Mikroorganismid, mis ei vaja PABA-d (assimilaadi dihüdrofoolhapet), ei ole sulfoonamiidide toime suhtes tundlikud. Stafülokokk, enterokokk, Proteus ja tulareemia põhjustaja on sulfoonamiidide suhtes vähem tundlikud. Esimestel laialdase kasutamise aastatel näitasid sulfoonamiidravimid kõrget efektiivsust stafülokokkide, meningokokkide, gonokokkide jne vastu. Nüüd on enamik nende mikroorganismide kliinilisi tüvesid muutunud resistentseks sulfoonamiidravimite toimele tänu võimele sünteesida PABA-d või selle tulemusena. mutatsioonist. Enamik sulfoonamiidravimeid valmistatakse streptotsiidi molekuli baasil, sisestades alifaatseid, aromaatseid ja heterotsüklilisi radikaale. Vesiniku asendamine sulfoonamiidrühma lämmastikuga võimaldab saada antimikroobseid ühendeid alifaatsete rühmadega (sulfatsüül), aromaatsete radikaalidega (sulfadimesiin, etasool, norsulfasool). Kui asendate vesiniku 4. positsioonil oleva amiinrühma lämmastiku juures, väheneb ühendi antibakteriaalne aktiivsus oluliselt. Seda seletatakse sulfoonamiidide afiinsuse vähenemisega PABA suhtes. Näiteks ftasool omandab antibakteriaalse toime pärast soolestikus esineva aminorühma taastumist. Erinevate sulfoonamiidravimite antibakteriaalse toime spekter on mõnevõrra erinev nende võime tõttu supresseerida teisi ensüümsüsteeme. Norsulfasoolil on tiasoolitsükkel, see imiteerib tiamiini toimet ja pärsib kokarboksülaasi sünteesi, mis osaleb püroviinamarihappe dekarboksüülimises. Norsulfasooli järgi mõjub gonokokile, stafülokokile, soolebakteritele, nõrgemini pneumo-, meningo- ja eriti streptokokile. Sulfadimesiin on aktiivne kokkide ja gramnegatiivsete pulkade vastu, vähem aktiivne gono- ja stafülokokkide vastu. Etazolil on mõõdukas bakteriostaatiline toime enamikule kokkidele ja see on aktiivne soolefloora vastu. Sulfanilamiid on valge pulber, vees vähelahustuv, lahustub aluste vesilahustes. Sulfoonamiidravimite valiku määravad patogeeni omadused, antimikroobse toime spekter, samuti farmakokineetika omadused. Klassifikatsioon. Sõltuvalt farmakokineetika omadustest (imendumine seedetraktis ja organismist eritumise kestus) jaotatakse sulfoonamiidravimid järgmistesse rühmadesse: I. Ravimid, mis imenduvad seedetraktist hästi ja on seetõttu ette nähtud süsteemseks raviks. tundlike mikroorganismide põhjustatud haigustest. Nende ravimite T1/2 veres on erinev, mistõttu saab neid jagada eraldi alarühmadesse. 1. Narkootikumid

lühiajaline toime T1/2 kuni 10 tundi (etasool, norsulfasool, sulfadimesiin). neid määratakse 4-6 korda päevas, päevane annus 4-6 g, kuuri annus - 20-30 g 2. Ravimid keskmise toimeajaga TU/i 10-24 tundi (sulfasiin, metüülsulfasiin). neile määratakse 1-3 g päevas 2 korda; kursuse annus on 10 - 15 g Lühi- ja keskmise toimeajaga ravimeid kasutatakse peamiselt ägedate nakkusprotsesside korral. 3. Pikatoimelised ravimid, mille T1/2 on üle 24 tunni (sulfapüridasiin, sulfadimetoksiin, sulfamonodimetok-son). Määrake esimesel päeval 1-2 g, seejärel 0,5-1 g 1 kord päevas. 4. Ravimid Suurenenud toime T-ga, /2 60 - 120 tundi (sulfaleen). Sulfaleeni määratakse esimesel päeval annuses 1 g, seejärel 2 g üks kord nädalas või 0,2 g 30 minutit enne sööki iga päev krooniliste haiguste korral. II. Ravimeid, mis seedekanalis praktiliselt ei imendu (ftasiin, ftasool, sulgiin), määratakse koliidi ja enterokoliidi korral ainult suu kaudu. Need ravimid moodustavad soolestikus olulise toimeaine kontsentratsiooni (ftalasool laguneb, moodustades norsulfasooli). Pikaajalisel kasutamisel pärsivad sulfoonamiidid saprofüütilist mikrofloorat, mis mängib olulist rolli K2-vitamiini sünteesis, mille tasakaalustamatus võib põhjustada hüpoprotrombineemiat. III. Kohalikud ravimid (streptotsiid, etasool, sulfatsüülnaatrium). Streptotsiidi, etasooli peene pulbrina kasutatakse pulbrite jaoks linimendi kujul, sulfatsüülnaatriumi - silmatilkade jaoks, mis tungivad hästi kõigisse silma kudedesse. Sulfoonamiidid sisalduvad paljudes salvides. IV. Salasosulfoonamiidid - sulfoonamiidide lämmastikuühendid salitsüülhappega (salasosulfapüridiin, salasopüridasiin, salasodimetoksiin) omavad antibakteriaalseid ja põletikuvastaseid omadusi. Soolestikus lagunevad nad aktiivsete sulfoonamiidide ja 5-aminosalitsüülhappe vabanemisega. Määratakse peamiselt mittespetsiifilise haavandilise koliidiga patsientidele, 0,5–1 g 4 korda päevas. V. Sulfoonamiidide kombineeritud preparaadid trimetoprimiga (Bactrim - Biseptol). Sulfoonamiidid, mis imenduvad hästi verre, on võimelised moodustama komplekse plasma albumiiniga ja ringlevad osaliselt vabas olekus. Seos valkudega on ebastabiilne. Sidemete aste suureneb molekulide hüdrofoobsuse suurenedes. Atsetüülitud vormid on valkudega rohkem seotud kui vabad ühendid. Kui valgu tase vereplasmas väheneb, suureneb selles oluliselt sulfoonamiidide vaba fraktsiooni sisaldus. Verest tungivad sulfoonamiidid hästi erinevatesse kudedesse ja kehavedelikesse. Sulfapüridasiinil on suurim läbilaskvus. Sulfoonamiide leidub märkimisväärses koguses neerudes, maksas, kopsudes, nahas, väiksemates kogustes rasvkoes ja luudes neid ei tuvastata. Sulfoonamiidi kontsentratsioon pleura-, kõhukelme-, sünoviaal- ja muudes vedelikes on 50–80% vere kontsentratsioonist. Põletikuprotsess hõlbustab oluliselt sulfoonamiidide tungimist läbi vere-aju barjääri ajukoesse. Üsna kergesti läbivad nad platsentat ja tuvastatakse süljes, higis, emapiimas ja loote kudedes. Sulfoonamiidide biotransformatsioon on erinevate ravimite puhul erinev. Sulfoonamiidid organismis on osaliselt atsetüülitud, oksüdeerunud, moodustavad inaktiivseid glükagoniide või ei muutu. Atsetüülimine maksas ja sõltub mitte ainult ravimist, vaid ka maksa atsetüülimisvõimest. Etasool ja urosulfaan atsetüülitakse vähem, sulfidiin, streptotsiid, norsulfasool, sulfadimesiin on rohkem atsetüülitud. Atsetüülimise korral kaob ravimi aktiivsus ja selle toksilisus suureneb. Atsetüülitud sulfoonamiidid lahustuvad halvasti ja võivad happelises keskkonnas moodustada kive, mis võivad sadestuda (kristalluuria), vigastada või isegi blokeerida neerutuubuleid. Kergelt atsetüülitud ravimid erituvad organismist aktiivsel kujul ja neil on kuseteedes märkimisväärne antimikroobne toime (etasool, urosulfaan). Inaktiivsete glükuroniidide moodustumine on iseloomulik sulfadimetoksiinile. Glükuroniidid lahustuvad hästi ja ei sadestu. Sulfoonamiidide metaboliidid ei oma antimikroobset toimet. Eritub neerude kaudu glomerulaarfiltratsiooni ja osaliselt tubulaarsekretsiooni teel. Pikatoimelised ja pikendatud toimeajaga ravimid on organismis vähe inaktiveeritud ja imenduvad tuubulites märkimisväärses koguses, mis seletab nende toime kestust. Sulfaravimite kasutamise kõrvaltoimed võivad olla mitmekesised ja ohtlikud, kuid õige ravi korral on need harvad. Tüsistused on ühised kogu rühmale: allergilised reaktsioonid, mõju verele jne. Need on põhjustatud ravimite üleannustamisest või patsiendi suurenenud tundlikkusest. Üleannustamist esineb sagedamini lastel ja eakatel, eriti pärast 10.–14. ravipäeva pikatoimeliste ravimitega. Võib tekkida mürgistusnähud (iiveldus, oksendamine, pearinglus), neerutorukeste epiteeli kahjustus, kristallide moodustumine neis (oliguuria, valk, punased verelibled uriinis), hepatiit. Kristallide tekke vältimiseks kuseteedes tuleks välja kirjutada märkimisväärne kogus aluselist jooki (kuni 3 liitrit) või naatriumvesinikkarbonaati, aluselist mineraalvett. Sulfonamiidravimite määramine nõuab ettevaatust neeru- ja maksahaiguste korral. Keha suurenenud tundlikkusega seotud tüsistused võivad olla allergilise iseloomuga (lööve, dermatiit, eksudatiivne erüteem, seerumtõbi, veresoonte kahjustus ja mõnikord anafülaktiline šokk). Täheldatakse verekahjustusi - hemolüütiline aneemia, leukopeenia, agranulotsütoos, harva - aplastiline aneemia, pärssiv toime kesknärvisüsteemile. Sulfoonamiidide kasutamise näidustused - nende suhtes tundlike mikroorganismide põhjustatud haigused. Sulfoonamiidid imenduvad hästi ja neid kasutatakse kuseteede, sapiteede, kõrva, kurgu, nina, kopsude nakkushaiguste korral, patsientidele määratakse trahhoom, aktinomükoos, toksoplasmoos, malaaria, meningiit jne. Kui patogeen on ravimi suhtes tundlik, ravitoime avaldub 1-3 päeva jooksul: nakkusliku toksikoosi nähud (palavik, vereringe- ja hingamisprobleemid) kaovad, üldine seisund paraneb. Sulfoonamiidid imenduvad halvasti ja neid kasutatakse sooleinfektsioonide (enteriit, koliit, düsenteeria, kõhutüüfus jne) korral. Sulfoonamiidravimite antibakteriaalne toime on võrreldes antibiootikumidega palju nõrgem. Arvestades seda ja ka resistentsete tüvede arvu suurenemist, on sulfoonamiidravimeid viimasel ajal vähem kasutatud. neid võib välja kirjutada koos antibiootikumidega. Sulfoonamiidresistentsete mikroorganismitüvede tekke vältimiseks kasutatakse sulfoonamiidravimite kombinatsioone teiste kemoterapeutiliste ainetega. Näiteks kombineeritud ravim baktrim (biseptool, trimoksasool) sisaldab 5 osa sulfoonamiidravimit sulfametoksasooli ja 1 osa trimetoprimi. Sulfametoksasoolil ja trimetoprimil on bakteriostaatiline toime eraldi. Samaaegne kasutamine kombineeritud ravimi kujul suurendab antimikroobset toimet ja annab kõrge bakteritsiidse toime isegi sulfoonamiidravimitele resistentsete mikroorganismide vastu. Sulfametoksasool blokeerib dihüdrofoolhappe biosünteesi bakterites PABA tasemel. Trimetoprim blokeerib ainevahetuse järgmise faasi – dihüdrofoolhappe redutseerimise tetrahüdrofoolhappeks, inhibeerides dihüdrofoolhappe reduktaasi. Trimetoprim on 5000–10 000 korda rohkem seotud mikroorganismide dihüdrofelaatreduktaasiga kui funktsionaalselt sarnase imetajate reduktaasiga. Trimetoprimi antimikroobne spekter on sarnane teiste sulfoonamiididega, kuid see on 20-100 korda aktiivsem. Bactrim pärsib enamiku (umbes 95%) stafülokoki tüvede, püogeensete ja roheliste streptokokkide, erinevat tüüpi Proteuse, Escherichia coli, Salmonella, Shigella arengut. Resistentsus Bactrimi suhtes areneb üsna aeglaselt. Suukaudsel manustamisel määratakse maksimaalne kontsentratsioon veres 1–3 tunni pärast ja püsib 7 tundi. Trimetoprimi T1/2 on 16 tundi, sulfametoksasool - 10 tundi. Sulfametoksasooli juuresolekul seondub trimetoprim väikestes kogustes plasmavalkudega ja siseneb kiiresti kudedesse, kus kontsentratsioon ületab kontsentratsiooni vereseerumis. Sulfametoksasool seondub plasma albumiiniga kuni 65%. Sulfametoksasooli ja trimetoprimi leidub märkimisväärses koguses sapis, rögas, emapiimas, lootevees, silmakeskkonnas, luuüdis ja rakusiseselt. Päeva jooksul eritub organismist uriiniga 60% trimetoprimist ja 25–50% sulfametoksasoolist, üle 60% eritub muutumatul kujul. Näidustused. Bactrim on ette nähtud urogenitaalsüsteemi, sapiteede, kõrva, kurgu, nina, ülemiste hingamisteede, kopsude nakkushaiguste korral, meningiidi profülaktikaks meningokoki kandjate rühmas, Haemophilus influenzae põhjustatud nakkushaiguste raviks , gripp, brutselloosi põdevad patsiendid, kõhutüüfus , koolera jt. Terapeutilised annused täiskasvanutele - 1 g (2 tabelit) kaks korda päevas 9 - 14 päeva ja seejärel pikema ravi korral 0,5 g kaks korda päevas. Vastunäidustused. Sulfoonamiidid, eriti Bactrim, on vastunäidustatud rasedatele naistele loote arengu halvenemise võimaluse tõttu ja emadele, kuna piimaga kaasas olevad sulfoonamiidid võivad põhjustada lapsel methemoglobineemiat. Seda ei tohi määrata hüperbilirubineemiaga lastele: esineb bilirubiini entsefalopaatia oht (eriti esimesel 2 elukuul lastel), samuti lastele, kellel on glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudulikkus erütrotsüütides. Kõrvaltoimed on haruldased. Need on düspeptilised sümptomid 3-4% patsientidest (iiveldus, anoreksia, kõhulahtisus, oksendamine), nahalööve, urtikaaria, sügelus (3-5% patsientidest). Mõnikord täheldatakse tõsiseid nahaallergilisi reaktsioone (Stevensi-Johnsoni sündroom, multiformne erüteem, eksfoliatiivne dermatiit jne). Harva võib tekkida leukopeenia, agranulotsütoos, trombotsütopeenia ja eosinofiilia. Rasedatel ja alkohoolikutel on võimalik luuüdi megablastiline reaktsioon (seda saab foolhappega elimineerida). See reaktsioon esineb ülitundlikkusreaktsioonina ja on tavaliselt kasutamise vastunäidustuseks. Sulfonamiidide suhtes tundlikel inimestel on võimalikud ristallergilised reaktsioonid. Meestel on kirjeldatud reproduktiivfunktsiooni häire juhtumeid. Mõnikord areneb suuõõne kandidoos ja düsbakterioos, eriti raskelt haigetel ja eakatel inimestel. Sulfoonamiidi ravimid. Nimi. Vabastamisvormid, keskmised terapeutilised annused, kasutusviisid.

Sulfadimezinum Sulfadimezinum Etazol Aethazolum Sulfacyl naatrium Sulfacylum-natrium Sulfadimethoxine Sulfadimethoxine Sul lfap irndazine Sulfapyridazinum Ftalasool Ftalasool Biseptool-480 (120; 240; 960) (120; 240; 960) Tablett 06 Biseptool 0-960 25 ja 0,5 g suu kaudu: 1. annus - 2 g, seejärel võtta 1 g 4–6 korda päevas, juues aluselist vett. Lapsed - 0,1 g / kg - 1. annus, seejärel 0,025 g / kg iga 4-6 või 4-8 tunni järel. Pulbertabletid 0,25 ja 0,5 g Suukaudselt 1 g 4-6 korda päevas. Haava sisse - kuni 5 g ravimit. Pulber 5 ml 30% lahuse ampullides; pudelites 5 ja 10 ml 30% razchina; silmatilgad - tilguti toru 20% lahusega, 1,5 ml. Sees pulber 0,5-1 g 3 - 5 korda päevas, lastele 0,1 - 0,5 g 3-5 korda päevas välispidiselt ZO% salv. Pulbertabletid 0,2 ja 0,5 g Suukaudselt 1. päeval - 1 -2 g, seejärel 0,5 - 1 g päevas. Lapsed: 1. päev - 25 mg / kg, seejärel 12,5 mg / kg. Pulbertabletid 0,5 g Suukaudselt 1. päev - 1 g, seejärel 0,5 g; rasked infektsioonid - 1. päev - 1 g 2 korda päevas, seejärel 1 - 0,5 g 1 kord päevas Pulber tabletid 0,5 g Suukaudselt 1. ja 2. päev 6 g päevas, 3 1. ja 4. päev - 4 g, 5. ja 6. päev - 3 g Tabletid 20 tk. Suukaudselt 2 tabletti 3 korda päevas pärast sööki.

Farmakoloogia: erinevate keemiliste struktuuridega sünteetilised antimikroobsed ained.

Sellesse rühma kuuluvad erinevad keemilised ühendid, mis sünteesitakse hiljem kui sulfoonamiidravimid, mis erinevad neist ja antibiootikumid oma struktuuri, mehhanismi ja antibakteriaalse toime spektri poolest. Kõigil neil on kõrge antibakteriaalne toime ja domineeriv toime sooleinfektsioonide ja kuseteede haiguste, sealhulgas teiste antimikroobsete ainetega raskesti ravitavate infektsioonide patogeenidele. Selles jaotises esitatud ravimid on esindatud järgmiste keemiliste rühmadega: 1. Esimese põlvkonna kinolooni derivaadid, 8-hüdroksükinoliini derivaadid (nitroksoliin, kloorkinaldoon, kinofoon, intetrix). 2. Teise põlvkonna kinolooni derivaadid, naftüridiini derivaadid (nalidiksiin-, oksoliin-, pipemidiinhapped). 3. III põlvkonna kinolooni derivaadid, fluorokinoloonid (tsiprofloksatsiin, ofloksatsiin, norfloksatsiin, pefloksatsiin, lomefloksatsiin, sparfloksatsiin). 4. Kinoksaliini derivaadid (kinoksidiin, dioksidiin). 5. Nitrofuraani derivaadid (furatsiliin, furasolidoon, furasoliin, furadoniin, furagon, lahustuv furagiin). 6. Imidasooli derivaadid (metronidasool). Kinoliini derivaadid (8-hüdroksükinoliin ja 4-kinoloonid). Selle rühma ravimid on esindatud halogeenühendite (nitroksoliin, meksaza ja meksaform, kviniofon) ja nitroderivaatidega. Nad pärsivad mikroorganismide elutähtsat aktiivsust, moodustades metalliioonidega kompleksühendeid, vähendades nende ensümaatilisi protsesse ja funktsionaalset aktiivsust. Pipemidia hape näiteks inhibeerib selektiivselt bakterite DNA sünteesi ja omab laia antimikroobse toime spektrit, mis laieneb gramnegatiivsetele bakteritele, algloomsete haiguste tekitajatele (düsenteerne amööb, Giardia, Trichomonas, Balantidia). Selle rühma ravimid on tõhusad antibiootikumiresistentsete bakterite vastu, kuna neil puudub ristresistentsus. Ravimite toime sõltub erinevast imendumisastmest seedetraktis: enteroseptool ja intestopaan imenduvad halvasti, mis aitab kaasa nende kõrge kontsentratsiooni tekkimisele soolestikus ja seda kasutatakse nakkuslike soolehaiguste korral. Nitroksoliin, pipemidiaan ja oksoliinhape imenduvad hästi ja erituvad muutumatul kujul neerude kaudu, mis annab antibakteriaalse toime kuseteedes. Kloorkinaldoonil on antibakteriaalne, mükoosivastane, algloomadevastane toime. Suurimat aktiivsust näitavad grampositiivsed ja mõned gramnegatiivsed bakterid. Määratakse soolestiku nakkushaiguste (düsenteeria, salmonelloos, toidu kaudu levivad toksilised infektsioonid, stafülokokkide, proteuside, enterobakterite põhjustatud infektsioonid), samuti düsbakterioosi korral. Intetrix on keemilise struktuuri poolest lähedane nitroksoliinile ja klorokinaldoonile ning sisaldab pindaktiivset ainet. Sellel on antimikroobne, antiamebiline, antimükootiline toime. Määratud nakkusliku päritoluga ägeda kõhulahtisuse, düsbakterioosi, amebiaasi korral. Kiniofoni ei kasutata laialdaselt. Määratud amööbse düsenteeria korral. Selle rühma ravimite suukaudsel väljakirjutamisel tuleb arvestada, et pikaajalisel kasutamisel, aga ka nende suhtes suurenenud tundlikkusega inimestel võivad tekkida kõrvaltoimed: perifeerne neuriit, müelopaatia, nägemisnärvi kahjustus, maksakahjustus. funktsioon, neerufunktsioon, allergilised reaktsioonid. Seetõttu on nende märkimisväärsest antibakteriaalsest toimest hoolimata ravi nendega väga piiratud. Soolestiku nakkushaiguste korral kasutatakse kloorkinaldooli ja intestopani ning kuseteede puhul nitroksoliini. Nitroksoliin (5-NOC, uritrool -

(sulfoonamiidid) on laia bakteriostaatilise toime spektriga ravimid sulfaniilhappe amiidi derivaatide rühmast.

Arvestades sulfoonamiidide bakteriostaatilist toimet, ei täheldata alati ravitoimet, mistõttu neid sageli kasutatakse koos teiste keemiaravi ravimitega.

Kes avastas sulfa ravimid?

1935. aastal näitas G. Domag neist esimese kemoterapeutilisi omadusi - augustatud- streptokokkinfektsioonide korral. Selle ravimi toimet täheldati ka pneumokoki, gonokoki ja mõne muu infektsiooni korral.

Samal aastal sünteesisid O. Yu Magidson ja M. V. Rubtsov NSV Liidus Prontosili punase streptotsiidi nime all. Peagi tehti kindlaks, et prontosiili ravitoimet ei avalda mitte kogu selle molekul, vaid sellest eralduv metaboliit - sulfaniilhappe amiid(sulfanilamiid), mida kasutatakse iseseisvalt ja sünteesiti NSV Liidus nime all valge streptotsiid, mida praegu tuntakse streptotsiidina ja selle naatriumsoolana.

Mis on sulfoonamiidid?

Selle ravimi põhjal see sünteesiti rohkem kui 10 000 sulfaravimit, millest umbes 40 on leidnud kasutust meditsiinipraktikas antibakteriaalsete ainetena, mis sageli erinevad oluliselt algsest ravimist mitmel viisil.

Meditsiinipraktikas kasutatavad sulfoonamiidid on valged lõhnatud peenekristallilised pulbrid, mis tavaliselt vees vähelahustuvad (nende naatriumsoolad lahustuvad palju paremini).

Sulfaniilhappe amiidderivaatide toime (näidustused).

Sulfoonamiididel on antimikroobne toime kohta:

palju grampositiivseid ja gramnegatiivseid baktereid,
mõned algloomad (malaaria plasmoodium, toksoplasma),
klamüüdia(eriti trahhoomi patogeenid),
actinomycetes mycobacterium pidalitõbi.

Kui sulfoonamiidi manustatakse väikeses annuses või kui ravikuur pole lõppenud, võib see tekkida resistentsus sulfoonamiidi suhtes tundlike patogeenide suhtes selle toimele, mis on enamiku selle rühma ravimite suhtes ristaktiivne. Kuid vastupanu areneb tavaliselt üsna aeglaselt. Bakterite resistentsuse määramine nende ravimite suhtes tuleks teha ainult spetsiaalsel toitainekeskkonnal ilma peptoonita, mis nõrgendab nende toimet.

On olemas sulfoonamiidravimite alarühm, mis on mõeldud peamiselt keemiaraviks sooleinfektsioonide jaoks, eriti näiteks bakteriaalse koliidi erinevate vormide korral düsenteeria. Need on ftasool, sulgin ja mõned teised. Halva imendumise tõttu soolestikus tekitavad sulfoonamiidid neis väga kõrge kontsentratsiooni. Tavaliselt määratakse neid 1 g annuse kohta, esimesel päeval 6 korda, seejärel vähendatakse annuste arvu järk-järgult 3-4-ni.Ravikuur on tavaliselt 5-7 päeva.

Tuntud on paikseks kasutamiseks mõeldud sulfoonamiidpreparaadid. Need on peamiselt I rühma ravimid – lühitoimelised.

Sulfoonamiidide antibakteriaalse toime mehhanism

Sulfoonamiidide antibakteriaalse toime mehhanism taandub tundlike mikroorganismide blokeerimiseni rakkudes foolhappe süntees, mis on vajalikud järgnevaks para-aminobensoehappe moodustumiseks, mis on vajalikud nende arenguks ja paljunemiseks. Seetõttu näiteks paraaminobensoehappe derivaadid novokaiin, anestesiin, sulfoonamiididega kokkusobimatu, samuti metionomüksiin ja mõned teised ained ei sobi kokku sulfoonamiididega, kuna nõrgendavad nende toimet.

Sulfoonamiidravimite klassifikatsioon

Sulfoonamiidide valik patsiendi raviks on seotud patogeeni omadustega, aga ka üksikute ravimitega, eriti nende organismist vabanemise kiirusega, mis on seotud sulfoonamiidide lipofiilsuse astmega. Selle põhjal jagatakse sulfoonamiidravimid mitmeks alarühmaks.

Lühitoimelised sulfoonamiidid

Nende ravimite poolväärtusaeg on alla 10 tunni:

streptotsiid;
sulfadiasiin;
etasool;
sulfasool;
urosulfaan;
sulfatsüül;
mõned teised, aga ka nende naatriumsoolad.

Annustamine

Täiskasvanute annus on tavaliselt umbes 1 g annuse kohta 4-6 korda päevas. Kursuse annus on kuni 20-30 g Ravikuur kuni 6-10 päeva.

Kui ravi ei ole piisavalt efektiivne mõnikord viiakse läbi 2-3 sellist kursust, kuid sellistel juhtudel on parem kasutada teisi erineva spektri ja toimemehhanismiga keemiaravi ravimeid. Suurema lahustuvuse tõttu manustatakse nende sulfoonamiidide naatriumisoolasid parenteraalselt samades annustes.

Pika toimeajaga sulfoonamiidid

Nende ravimite poolväärtusaeg on 24 kuni 48 tundi:

sulfanüülpüridasiin ja selle naatriumsool;
sulfadimetoksiin;
sulfamometoksiin jne.

Annustamine

Täiskasvanutele ette nähtud: 0,5-1 g 1 kord päevas.

Ülipika toimeajaga sulfoonamiidid

Nende ravimite poolväärtusaeg on üle 48 tunni, sageli 60-120 tundi:

sulfeen jne.

Annustamine

Määratakse kahe režiimi järgi: 1 kord päevas (esimesel päeval 0,8-1 g, järgmisel 0,2 g) või 1 kord nädalas annuses 2 g (sagedamini krooniliste haiguste korral).

Kõik nende rühmade ravimid imenduvad soolestikus kiiresti, mistõttu puudub tavaliselt vajadus nende parenteraalseks manustamiseks, mille jaoks on ette nähtud nende naatriumsoolad. Sulfoonamiidid määratakse 30 minutit enne sööki. Eritub peamiselt neerude kaudu. Laste puhul vähendatakse annust vastavalt.

Sulfaravimite kõrvaltoimed

Mõnikord täheldatud kõrvaltoimetest on kõige levinumad düspeptiline Ja allergiline.

Allergia

Allergiliste reaktsioonide korral on see ette nähtud antihistamiinikumid Ja kaltsiumilisandid, eriti glükonaat ja laktaat. Väiksemate allergiliste nähtuste puhul ei katkestata sageli isegi sulfoonamiidide kasutamist, mis on vajalik raskemate sümptomite või püsivamate tüsistuste korral.

Mõju kesknärvisüsteemile

Võimalikud nähtused kesknärvisüsteemist:

peavalu;
pearinglus jne.

Verehäired

Mõnikord täheldatakse veres muutusi:

agranulotsütoos;
leukopeenia jne.

Kristalluuria

Kõik kõrvaltoimed võivad olla püsivamad, kui võetakse kasutusele pikatoimelisi ravimeid, mis vabanevad organismist aeglasemalt. Kuna need kergelt lahustuvad ravimid erituvad uriiniga, võivad need moodustada uriinis kristalle. Kui uriin on happeline, on see võimalik kristalluuria. Selle nähtuse vältimiseks tuleks sulfoonamiidravimeid võtta koos märkimisväärse koguse aluselise joogiga.

Sulfoonamiidide vastunäidustused

Sulfoonamiidravimite kasutamise peamised vastunäidustused on:

suurenenud individuaalne tundlikkusüksikisikud sulfoonamiididele (tavaliselt kogu rühm).

Sellele võivad viidata anamneetilised andmed varasema talumatuse kohta erinevate rühmade teiste ravimite suhtes.

Mürgine toime verele koos teiste ravimitega

Sulfoonamiide ei tohi võtta koos teiste ravimitega, mis põhjustavad toksiline toime verele:

griseofulviin;
amfoteritsiini preparaadid;
arseeniühendid jne.

Rasedus ja sulfoonamiidid

Tänu nende hõlpsale läbipääsule platsentaarbarjääri, sulfoonamiidid rasedatele naistele ebasoovitav, eriti raseduse esimesel kolmel ja viimasel kuul.

Mida ei tohi koos sulfoonamiididega tarbida?

Keelatud ravimid

Sulfoonamiidid ei sobi selliste ravimitega kokku, kuna need suurendavad nende toksilisust:

amidopüriin;
fenatsetiin;
salitsülaadid.

Keelatud toidud

Sulfoonamiidid ei sobi kokku teatud toiduainetega, mis sisaldavad järgmisi kemikaale:

väävel:
- munad.
foolhape:
- tomatid;
- oad;
- oad;
- maks.

1. Kristalluuria – ravimite, eriti atsetüülitud derivaatide halva lahustuvuse tõttu langevad neerutorukestes välja mikrokristallid. Kristalluuria levinumad põhjused on norsulfasool ja sulfadimesiin. Sulfadimetoksiin ja urosulfaan ei põhjusta kristalluuriat.

2. Allergilised reaktsioonid 5-10%, kõige sagedamini palaviku, punase lööbe (laikude) kujul nahal.

3. Vereloome pärssimine leukopeenia, agranulotsütoosi, trombotsütopeenia tekkega.

4. Hemolüütiline aneemia.

5. Valgustundlikkus.

6. Neuropsüühilised häired (väsimus, peavalu, paresteesia, müalgia, neuriit, pearinglus, krambid).

7. Düsbakterioos, hüpovitaminoos B1, B2, PP, B6, B12, pantoteenhape.

8. Methemoglobiini teke, hüpoksia teke, atsidoos, tsüanoos, sulfohemoglobiini teke. Ennetamiseks - redutseerivad ained ja antioksüdandid - C- ja E-vitamiinid, glükoos.

9. Sugunäärmete ja kilpnäärme funktsiooni võimalik pärssimine.

Kombineeritud sulfoonamiidid

Bactrim(biseptool, ko-trimoksasool, septriin) sisaldab sulfametoksasooli, trimetoprimi.

Antibakteriaalse toime mehhanism on tetrahüdrofoolhappe sünteesi kahekordne blokeerimine. See toob kaasa asjaolu, et erinevalt sulfoonamiididest on Bactrimil bakteritsiidne toime, antimikroobse toime spekter on laiem ja sellel on väljendunud antibakteriaalne toime paljude teiste ravimite suhtes resistentsete infektsioonide korral.

Ravim imendub seedetraktist kiiresti ja tungib hästi elunditesse ja kudedesse. Tõhus bronhopulmonaarsete, seede-, kuseteede infektsioonide, meningiidi, kirurgiliste infektsioonide korral, mädaste-septiliste tüsistuste ennetamiseks kirurgias.

Ravim on ette nähtud 2 tabletti 2 korda päevas pärast sööki (hommikul

ja õhtul).

Kõrvaltoimed: iiveldus, oksendamine, anoreksia, kõhulahtisus, allergilised nahareaktsioonid: erütematoosne lööve, urtikaaria, sügelus; hematopoeesi pärssimine (leukopeenia, megaloblastiline aneemia); mõnikord esineb maksa- ja neerufunktsiooni häireid.

Bactrimi pikaajalisel kasutamisel on vaja jälgida perifeerse vere koostist. Ravimit ei tohi välja kirjutada alla 6-aastastele lastele.

Nitrofuraanid

Ravimitel on bakteritsiidne toime, mis on tingitud mikroobide rakuseina kahjustusest, NADH pöördumatust oksüdeerumisest NAD+-ks, trikarboksüülhappe tsükli pärssimisest ja atsetüülCoA moodustumisest. Resistentsus nitrofuraanide suhtes areneb aeglaselt.

Nitrofuraanid on tõhusad grampositiivsete ja gramnegatiivsete mikroobide, samuti mõnede suurte viiruste, Trichomonas, Giardia vastu. Mõnel juhul pärsivad nad sulfoonamiidide ja antibiootikumide suhtes resistentsete mikroorganismide kasvu. Ravimid vähendavad bakteriaalsete toksiinide tootmist ja aitavad tõsta organismi vastupanuvõimet.

Furadoniin- toimib stafülokokkidele, streptokokkidele, Escherichia colile, kõhutüüfuse, paratüüfuse, düsenteeria, Proteus bacilluse patogeenidele.

Suukaudsel manustamisel imendub see kiiresti ja aktiivselt ning eritub märkimisväärses koguses neerude kaudu, kus tekib ravimi bakteritsiidne kontsentratsioon. Seetõttu on ravim eriti efektiivne kuseteede infektsioonide korral ja seda kasutatakse ka infektsiooni vältimiseks uroloogiliste protseduuride ajal. Määratakse suu kaudu pärast sööki.

Furagin- on laia antimikroobse toimespektriga. Määratakse neeru- ja kuseteede infektsioonide, mõnikord ka hingamisteede nakkus- ja põletikuliste haiguste korral. Kasutage seespidiselt pärast sööki. Kasutatakse paikselt pesemiseks ja doseerimiseks kirurgias ja günekoloogias (lahus 1:13000). Oftalmoloogias - silmatilgad (lahus 1:13000). Võib kasutada koos dikaiini lahusega.

Kõrvaltoimed: mõnel juhul võib põhjustada isutus, kõrvetised, iiveldus ja mõnikord oksendamine; allergilised reaktsioonid on võimalikud.

Kõrvaltoimete vältimiseks nitrofuraani derivaatide võtmisel on soovitatav juua palju vedelikku, antihistamiine ja vitamiine (nikotiinhape, tiamiinbromiid). Vereloome pärssimise vähendamiseks on hea toime fool- ja askorbiinhape.

Mitmed lühitoimelised sulfoonamiidid, mida nimetatakse ka streptotsiid . See on selle antibakteriaalsete ainete seeria üks esimesi esindajaid. Sellel on lai antimikroobse toime spekter.

Ravim sünteesitakse valge kristalse pulbri kujul, ilma spetsiifilise lõhnata, mõru maitse, pulbri järelmaitse on magus. Aine lahustub hästi keevas vees, raskesti - etüülalkoholis, lahustub - lahuses sool teile , söövitav leelised , atsetoon , propüleenglükool . Toode ei lahustu, õhus , benseen , petrooleeter . Molekulmass ühendit on 172,2 grammi mooli kohta.

Antibiootikum müüakse ka kui naatriumsulfoonamiid . See on valge pulber, vees hästi lahustuv. Praktiliselt lahustumatu erinevates orgaanilistes lahustites. Saadaval ka tableti kujul.

Sulfanilamiidi preparaate kasutatakse peamiselt välispidiselt, salvide, välispidiseks kasutamiseks mõeldud pulbrite, linimendi, aerosoolide ja vaginaalsete ravimküünalde osana. Siiski võib ravimit võtta ka suukaudselt.

farmakoloogiline toime

Antimikroobne.

Farmakodünaamika ja farmakokineetika

Aine toimemehhanism

Ravim toimib antagonistina para-aminobensoehape keemilise sarnasuse tõttu sellega. Mikroobirakk püüab kinni PABA asemel sulfanilamiidi molekuli ja bakteriaalne ensüüm inhibeeritakse dihüdropteroaadi süntetaas konkurentsimehhanismi kohaselt. Sünteesiprotsessid on häiritud dihüdrofoolhape Ja tetrahüdrofoolhape , mis on omakorda vajalikud hariduseks pürimidiinid Ja puriinid , kahjulike mikroorganismide kasv ja areng. Seega tekitab aine bakteriostaatilise toime.

Antibiootikumid Sulfoonamiidid on aktiivsed grampositiivsete ja gramnegatiivsete kokkide vastu, streptokokid, meningokokk, pneumokokk, gonokokk, Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Yersinia pestis, Actinomyces israelii, Shigella spp., Clostridium perfringens, Corynebacterium diphtheriae, Chlamydia spp., Toxoplasma gondii, Shigella spp.. Paikselt kasutamisel kiirendab see oluliselt haavade paranemist.

Pärast aine sisenemist seedetrakti, täheldatakse ravimi maksimaalset kontsentratsiooni veres 1-2 tunni pärast. Poolväärtusaeg on alla 8 tunni. Ravim võidab kõik histohemaatilised barjäärid , sealhulgas BBB ja platsentaarbarjäär. 4 tundi pärast manustamist on ainet võimalik tuvastada tserebrospinaalvedelikus. Maksas metaboliseeritavatel metaboliitidel ei ole antibakteriaalseid omadusi. Väljund antibiootikum peamiselt neerude kaudu (kuni 95%).

Ravimi mutageenset ja kantserogeenset toimet organismile ei ole uuritud.

Sulfanilamiidi kasutamise näidustused

Antibiootikumi kasutatakse lokaalselt:

raviks;
juures haavandid , erineva päritoluga praod ja nakatunud haavad;
mädaste-põletikuliste nahakahjustustega patsientidel;
juures keeb , karbunklid , püoderma ;
haige follikuliit , erysipelastega, vulgaarsega;
kell ;
esimese ja teise astme põletuste raviks.

Praegu ravimit suukaudseks manustamiseks praktiliselt ei kasutata. Varem kasutati seda ravis, erysipelas , püeliit , enterokoliit , haavainfektsioonide ennetamiseks ja raviks. Sulfaniilamiidi manustati ka lahustunud kujul (5% lahus vees) intravenoosselt, ex tempore.

Vastunäidustused

Ettevalmistused selle põhjal antibiootikum ärge määrake:

kui sisu ja muud sulfoonamiidid ;
juures aneemia , vereloomesüsteemi haigused;
maksa- ja neerupuudulikkusega patsiendid;
juures porfüüria , ;
kaasasündinud vaegusega patsiendid glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaas ;
aadressil .

Patsiendid peavad olema eriti ettevaatlikud imetamise ja raseduse ajal.

Kõrvalmõjud

Paikselt kasutamisel ei põhjusta sulfanilamiid kõige sagedamini kõrvaltoimeid. Võib olla allergilised lööbed .

Suukaudsel või paikselt suurtes kogustes võtmisel täheldatakse järgmist:

, paresteesia ;
, iiveldus, ;
, kristalluuria .

Harva võib esineda:

trombotsütopeenia , hüpoprotrombineemia , leukopeenia ;
nägemisteravuse langus, ataksia , hüpotüreoidism .

Sulfanilamiidi kasutamise juhised (meetod ja annus)

Kahjustatud pindadele või marli sidemele kantakse 10% ja 5% salvi, linimenti või pulbrit. Sidemeid tehakse üks kord päevas.

Sügavate haavade ravimisel viiakse toode haavaõõnde purustatud (tolmuks) steriliseeritud pulbrina. Annustamine 5 kuni 15 grammi. Samal ajal viiakse läbi süsteemne ravi, antibiootikumid suukaudseks manustamiseks.

Samuti kombineeritakse seda vahendit sageli sulfatiasool ja raviks. Seda kasutatakse pulbri kujul. Pulber (ettevaatlikult purustatud) hingatakse sisse nina kaudu.

Sulfaniilamiidi võib kasutada suukaudselt päevases annuses 0,5–1 grammi, jagatuna 5–6 annuseks. Laste puhul on soovitatav päevaannust kohandada sõltuvalt vanusest.
Maksimaalne lubatud antibiootikumi kogus päevas on 7 grammi, 2 grammi korraga.

Üleannustamine

Puuduvad andmed ravimi üleannustamise kohta paiksel kasutamisel.

Interaktsioon

Müelotoksiliste ravimitega kombineerimisel suureneb ravimi hematotoksilisus.

Müügitingimused

Retsepti tavaliselt ei nõuta.

Säilitamistingimused

Sõltuvalt ravimvormist on sulfanilamiidi preparaatidele erinevad säilitusnõuded.

Ravimeid hoitakse jahedas, otsese päikesevalguse eest kaitstult. Lastest eemal.

Parim enne kuupäev

erijuhised

Eriti ettevaatlik tuleb olla patsientidel, kellel on neerupuudulikkus . Ravi ajal on soovitatav juua palju vedelikku.

Pikaajalisel suukaudsel manustamisel on soovitatav jälgida maksa ja neerude tööd ning perifeerse vere pilti.

Kui sulfanilamiidravi ajal tekib patsiendil allergia abinõu, siis tuleb ravi katkestada.

Lastele

Alla 12 kuu vanustele lastele määratakse korraga 50-100 mg ravimit. 2–5-aastaselt – 0,2–03 grammi. 6–12-aastastele on ette nähtud 0,3–0,5 grammi toodet. Manustamissagedus on 5-6 korda.

Alkoholiga

Ravimid, mis sisaldavad (analooge)

4. taseme ATX-kood sobib:

Sulfoonamiidide ravimite loetelu: Streptocid-LekT , pulber välispidiseks kasutamiseks, Streptocide valge lahustuv, Streptocide tabletid, 10%.

Ravimite nimetused, mis sisaldavad KOOStreptotsiid kombinatsioonis teiste ainetega: suposiidid Osarcid , Ingalipt-VIAL , aerosool, Novoingalpt pihusti, (kombinatsioon trimetoprimiga) jne.

(sulfoonamiidid) on laia bakteriostaatilise toime spektriga ravimid sulfaniilhappe amiidi derivaatide rühmast.

Arvestades sulfoonamiidide bakteriostaatilist toimet, ei täheldata alati ravitoimet, mistõttu neid sageli kasutatakse koos teiste keemiaravi ravimitega.

Kes avastas sulfa ravimid?

Mis on sulfoonamiidid?

Meditsiinipraktikas kasutatavad sulfoonamiidid on valged lõhnatud peenekristallilised pulbrid, mis tavaliselt vees vähelahustuvad (nende naatriumsoolad lahustuvad palju paremini).

Sulfaniilhappe amiidderivaatide toime (näidustused).

Sulfoonamiididel on antimikroobne toime kohta:

palju grampositiivseid ja gramnegatiivseid baktereid,
mõned algloomad (malaaria plasmoodium, toksoplasma),
klamüüdia(eriti trahhoomi patogeenid),
actinomycetes mycobacterium pidalitõbi.

Tuntud on paikseks kasutamiseks mõeldud sulfoonamiidpreparaadid. Need on peamiselt I rühma ravimid – lühitoimelised.

Sulfoonamiidide antibakteriaalse toime mehhanism

Sulfoonamiidravimite klassifikatsioon

Lühitoimelised sulfoonamiidid

Nende ravimite poolväärtusaeg on alla 10 tunni:

streptotsiid;
sulfadiasiin;
etasool;
sulfasool;
urosulfaan;
sulfatsüül;
mõned teised, aga ka nende naatriumsoolad.

Annustamine

Täiskasvanute annus on tavaliselt umbes 1 g annuse kohta 4-6 korda päevas. Kursuse annus on kuni 20-30 g Ravikuur kuni 6-10 päeva.

Pika toimeajaga sulfoonamiidid

Nende ravimite poolväärtusaeg on 24 kuni 48 tundi:

sulfanüülpüridasiin ja selle naatriumsool;
sulfadimetoksiin;
sulfamometoksiin jne.

Annustamine

Täiskasvanutele ette nähtud: 0,5-1 g 1 kord päevas.

Ülipika toimeajaga sulfoonamiidid

Nende ravimite poolväärtusaeg on üle 48 tunni, sageli 60-120 tundi:

sulfeen jne.

Annustamine

Määratakse kahe režiimi järgi: 1 kord päevas (esimesel päeval 0,8-1 g, järgmisel 0,2 g) või 1 kord nädalas annuses 2 g (sagedamini krooniliste haiguste korral).

Sulfaravimite kõrvaltoimed

Mõnikord täheldatud kõrvaltoimetest on kõige levinumad düspeptiline Ja allergiline.

Allergia

Mõju kesknärvisüsteemile

Võimalikud nähtused kesknärvisüsteemist:

peavalu;
pearinglus jne.

Verehäired

Mõnikord täheldatakse veres muutusi:

agranulotsütoos;
leukopeenia jne.

Kristalluuria

Sulfoonamiidide vastunäidustused

Sulfoonamiidravimite kasutamise peamised vastunäidustused on:

suurenenud individuaalne tundlikkusüksikisikud sulfoonamiididele (tavaliselt kogu rühm).

Sellele võivad viidata anamneetilised andmed varasema talumatuse kohta erinevate rühmade teiste ravimite suhtes.

Mürgine toime verele koos teiste ravimitega

Sulfoonamiide ei tohi võtta koos teiste ravimitega, mis põhjustavad toksiline toime verele:

griseofulviin;
amfoteritsiini preparaadid;
arseeniühendid jne.

Rasedus ja sulfoonamiidid

Tänu nende hõlpsale läbipääsule platsentaarbarjääri, sulfoonamiidid rasedatele naistele ebasoovitav, eriti raseduse esimesel kolmel ja viimasel kuul.

Mida ei tohi koos sulfoonamiididega tarbida?

Keelatud ravimid

Sulfoonamiidid ei sobi selliste ravimitega kokku, kuna need suurendavad nende toksilisust:

amidopüriin;
fenatsetiin;
salitsülaadid.

Keelatud toidud

Sulfoonamiidid ei sobi kokku teatud toiduainetega, mis sisaldavad järgmisi kemikaale:

väävel:
- munad.
foolhape:
- tomatid;
- oad;
- oad;
- maks.