Makrolidilääkkeiden nimet. Kuinka ottaa makrolideja

Lääketieteelliset termit ovat usein käsittämättömiä suurelle väestölle, eivätkä ne tunne kapeita käsitteitä. Ei-asiantuntijan voi olla vaikea ymmärtää, mitä lääkäri määrää, koska lääkkeen tai lääkeryhmän nimi ei kerro potilaalle mitään. Mitä on piilotettu sanan "makrolidit" takana, mitkä lääkkeet sisältyvät tähän ryhmään ja mihin ne on tarkoitettu - kaikki tämä on artikkelissa.

Mitä ovat makrolidit

Makrolidit ovat antibioottien ryhmä. Ne ovat uusimman sukupolven lääkkeitä.

Makrolidien kemiallinen rakenne:

• Pohja on makrosyklinen 14- tai 16-jäseninen laktonirengas. Renkaan jäsenet ovat laktoneita - hydroksihappojen syklisiä estereitä, jotka sisältävät renkaassaan tietyn ryhmän alkuaineita (-C (O) O-).
• Useita (ehkä yksi) hiilihydraattijäämiä on kiinnittynyt rakenteen runkoon.

Luokittelu

Makrolidit luokitellaan alkuperänsä mukaan kolmeen ryhmään:

• luonnollinen(johdettu jostakin monenlaisia bakteerit Streptomyces - elävät mikro-organismit, jotka elävät maaperässä ja meriveden kerroksissa);
• semisynteettinen(johdannaiset luonnollisista makrolideista);
• atsalidit(15-jäseniset makrolidit, jotka on saatu lisäämällä typpiatomi 9-10 hiiliatomin väliin).

Luettelo huumeista

Makrolidien ryhmään kuuluvien lääkkeiden luettelo on laaja. Alla on kuvaus olemassa olevia lääkkeitä tästä ryhmästä.

Atsitromysiini

Ensimmäinen atsalidiluokan edustaja. Vaikuttava aine: atsitromysiini. Vapautumismuoto: tabletit, kapselit, jauhe suspensiota varten.

Käyttöaiheet: monet ENT-elimiin liittyvät sairaudet (keuhkoputkentulehdus, tonsilliitti, nielutulehdus, poskiontelotulehdus ja muut), iho- ja pehmytkudosinfektiot (beshiha, tarttuva dermatiitti), kohdunkaulantulehdus tai virtsaputkentulehdus, jotka esiintyvät ilman komplikaatioita, alkuvaiheet borrelioosi, tulirokko, bakteerien aiheuttamat maha-suolikanavan ja pohjukaissuolen sairaudet Helicobacter pylori.

Vasta-aiheet: kaikkiin vapautumismuotoihin: atsitromysiinin tai muiden komponenttien intoleranssi sekä vaikea maksa- ja munuaissairaus. Tabletteja ja kapseleita ei saa käyttää lapsille, jotka painavat enintään 45 kiloa, suspensiota - enintään 5 kiloa painaville lapsille.

Sivuvaikutukset: näkö- ja kuulon heikkeneminen, ripuli, pahoinvointi, oksentelu. Harvemmat sydämen rytmihäiriöt allergiset reaktiot ja keskushermoston häiriöt.

Analogit: Azivok, Azitral, Zitrolid, Hemomycin, Sumaklid 1000 ja muut.

Josamysiini

Antibiootin nimi on myös sen vaikuttavan aineen nimi. Itse asiassa se on jauhe, joka koostuu vain aktiivinen komponentti. Käyttöaiheet: hammastulehdukset, ylempien hengitysteiden sairaudet (mukaan lukien epätyypillisen taudinaiheuttajan aiheuttama tonsilliitti), sairaudet hengitysteitä, erysipelas ja tulirokko (jos penisilliiniä ei voida käyttää), silmätulehdukset, pernarutto, kuppa, eturauhastulehdus, virtsaputken tulehdus, furunkuloosi, tippuri.

Vasta-aiheet: vakava maksavaurio, allergia lääkkeelle.

Sivuvaikutukset: maha-suolikanavan häiriöt, plakki kielessä, keltaisuus, yleinen heikkous, allergiat, jalkojen turvotus, kandidiaasi ja muut.

Analogit: Vilprafen ja Vilprafen Solutab.

Klaritromysiini

Makrolidi, jolla on laaja valikoima aktiviteetteja. Vapautusmuoto: kapselit, tabletit. Vaikuttava aine: klaritromysiini. Käyttöaiheet: mykobakteeri-infektiot, ENT-elinten ja ylempien ja alempien hengitysteiden sairaudet (tarttuvat), ihon tartuntataudit.

Vasta-aiheet: I raskauskolmanneksen ja imetyksen aika, allergia lääkkeelle, samanaikainen vastaanotto terfenadiinin, pimotsidin ja sisapridin kanssa.

Sivuvaikutukset: keskushermoston häiriöt (huimaus, paniikkitilat, käsien vapina), maha-suolikanavan häiriöt, allergiset ilmenemismuodot, aistielinten toiminnan häiriöt (näön tai kuulon heikkeneminen), mikro-organismien vastustuskyvyn ilmaantuminen vaikuttavalle aineelle.

Analogit: Arvicin, Clarexide, Klacid ja muut.

midekamysiini

Kuuluu luonnollisiin makrolideihin. Vaikuttava aine: midekamysiini. Vapautusmuoto: tabletit, jauhe. Vastaava farmakologinen lääke on nimeltään Macropen.

Se on tarkoitettu tartuntatauteihin, kun penisilliiniä ei voida ottaa, hinkuyskän, legioonalaistaudin, välikorvatulehduksen, suolitulehduksen, tulirokon, kurkkumätä, trakooman, keuhkokuumeen hoidossa.

Vasta-aiheet: allerginen lääkkeelle, vaikea munuais- ja maksasairaus.

Sivuvaikutukset: raskaus vatsassa, allergiat, anoreksia, kohonneet bilirubiini- ja maksaentsyymipitoisuudet.

oleandomysiini

Valmistettu jauheen muodossa suspensioiden valmistukseen. Sen perusteella valmistetaan kapseleita ja tabletteja. Käyttöaiheet: keuhkoabsessi, keuhkokuume, keuhkopussintulehdus, välikorvatulehdus, tonsilliitti, hinkuyskä, trakooma, kurkkumätä, endokardiitti, aivokalvontulehdus, sepsis, enterokoliitti, osteomyeliitti, tippuri, furunkuloosi.

Vasta-aiheet: allergiat, raskaus, maksan vajaatoiminta, ei myöskään suositella potilaille, joilla on ollut keltaisuutta.

Sivuvaikutukset: ripuli, oksentelu, kutina, pahoinvointi, maksan vajaatoiminta, allergiat.

Oleandomysiiniin perustuvat valmisteet: Oletetriini, Oleandomysiinifosfaatti.

Roksitromysiini

Puolisynteettinen makrolidi. Valmistettu tablettien muodossa. Vaikuttava aine: roksitromysiini. Käyttöaiheet: ENT-elinten bakteerivauriot, tarttuvat taudit ylemmät ja alemmat hengitystiet, iho, virtsaelimet (paitsi tippuri, virtsaputkentulehdus, kohdunkaulantulehdus, endometriitti), luusto.

Vasta-aiheet: samanaikainen käyttö dihydroergotamiinin ja ergotamiinin kanssa, raskaus ja imetys, ikä enintään 12 vuotta, allergia lääkkeelle.

Sivuvaikutukset: makuaistin muutokset, maha-suolikanavan häiriöt, haimatulehdus, emättimen tai suun kandidiaasi, hepatiitti (kolestaattinen tai akuutti hepatosellulaarinen).

Analogit: Rulid, Elroks, Esparoxy.

spiramysiini

Spiramysiiniin perustuva lääke on nimeltään Spiramycin-Vero. Valmistettu tablettien ja erityisen nesteen (lyofilisaatin) muodossa suonensisäistä injektiota varten tarkoitetun liuoksen valmistamiseksi. Käyttöaiheet: toksoplasmoosi, reuma, keuhkoputkentulehdus, virtsaputkentulehdus, ihotulehdukset, aivokalvontulehduksen ehkäisy, reuma, välikorvatulehdus, poskiontelotulehdus, tonsilliitti, sukupuolitaudit, hinkuyskä- ja kurkkumätäbakteerin kantaminen.

Vasta-aiheet: imetysaika, maksan vajaatoiminta, lapsuus, glukoosi-6-fosfaattidehydrogenaasin puutos.

Sivuvaikutukset: pahoinvointi, oksentelu, allergiset ilmenemismuodot, kolestaattinen hepatiitti, trombosytopenia, ohimenevä parestesia, akuutti hemolyysi, haavainen esofagiitti.

Analogit: Rovamycin, Spiramycin Adipate, Spiramisar.

Erytromysiini

Ensimmäinen eristetty luonnollista alkuperää oleva makrolidi. Vapautumismuoto: tabletit, liuos, voide (mukaan lukien silmä). Vaikuttava aine: erytromysiini. Käyttöaiheet: käytetään varaantibioottina penisilliiniallergioissa. Määrätty hoitoon tarttuvat taudit bakteerien aiheuttamat (trakooma, erythrasma, lasten keuhkokuume, kolekystiitti, tonsilliitti, välikorvatulehdus, akne vulgaris).

Vasta-aiheet: kuulon heikkeneminen, raskaus, terdenasiinin ja astemitsolin käyttö, allergia lääkkeelle. Alkoholi on ehdottomasti vasta-aiheinen.

Sivuvaikutukset: vatsakipu, sammas suuontelon), haimatulehdus, eteisvärinä, dysbakterioosi, oksentelu.

Analogit: Altrocin-S, Erythromycin voide.

Indikaatioita

Makrolidien ryhmän valmisteet on määrätty:

• ylempien ja alempien hengitysteiden tartuntataudit;
• sukupuoliteitse tarttuvat infektiot;
• akne;
• toksoplasmoosi;
• kompylobakteeri-gastroenteriitti;
• mykobakterioosin ehkäisy ja hoito AIDS-potilailla;
• reuman, hinkuyskän, endokardiitin ehkäisy;
• varaantibiootteina, kun penisilliiniä ei voida käyttää.

Toimintamekanismi

Makrolidit tuhoavat mikrobin rakenteen, tunkeutuen ribosomeihin ja pysäyttäen niissä proteiinisynteesin. Siten lääkkeiden antimikrobinen vaikutus ilmenee.

Joskus tämän ryhmän aineilla on kuitenkin bakteriostaattinen vaikutus niiden vuoksi suuri numero sillä on bakteereja tappava vaikutus sellaisiin organismeihin kuin hinkuyskän ja difterian patogeeneihin, pneumokokkeihin.

Paitsi antibakteerinen vaikutus, makrolideilla on kohtalainen tulehdusta estävä ja immunomoduloiva vaikutus.

Sovellusmenetelmät

Spiramysiini, josamysiini ja klaritromysiini otetaan ruoan kanssa tai ilman. Loput lääkkeet otetaan joko 2 tuntia aterian jälkeen tai tuntia ennen. Annostus ja antotiheys riippuvat sairaudesta ja lääkärin määräyksistä. Tähän on kiinnitettävä erityistä huomiota, jos makrolideja määrätään lapsille tai raskauden aikana. Kurssin keston määrää myös hoitava lääkäri.

Suun kautta otettu erytromysiini pestään täyteen lasilliseen vettä. Valmistettaessa liuoksia suun kautta annettavaksi on tärkeää noudattaa lääkkeen huomautuksessa ilmoitettuja mittasuhteita ja suosituksia.

Voiteita levitetään ulkoisesti ohuena kerroksena vaurioituneen alueen päälle. Makrolidi-injektioliuokset valmistetaan ja laitetaan vain lääketieteen työntekijöitä. Koska useimmat lääkkeet ovat reseptilääkkeitä, niitä ei pidä ottaa kevyesti.

Vasta-aiheet

Ehdottomasti kaikilla makrolidiryhmän lääkkeillä on 2 vasta-aihetta:

• yksilöllinen intoleranssi lääkkeen komponenteille;
• vaikea maksan toimintahäiriö.

Sivuvaikutukset

Makrolideja pidetään turvallisina ryhmän käyttöön lääkkeet.

klo pitkäaikaista hoitoa makrolidit ovat mahdollisia:

• maksan toimintahäiriöt;
• allergiset reaktiot;
• toistuva ulostaminen;
• rikkominen mauttomuus, oksentaa;
• torsades de pointes kammiotakykardia, sydämen rytmihäiriö, pitkän QT-oireyhtymä;
• neuropsykiatriset häiriöt.

Artikkelissa on luettelo makrolidiantibiooteista, joihin tutustuminen auttaa potilasta tuntemaan olonsa itsevarmemmaksi, kun hänen on otettava niitä vastaan. Tämä artikkeli antaa Yleiset luonteenpiirteet makrolidit, tämän lääkeryhmän tärkeimmät edustajat on lueteltu sekä yleisiä suosituksia antibioottien ottamisesta.

Yleistä makrolideista

Antibiootit ovat laaja luokka synteettisiä tai luonnollisia aineita, jotka kykenevät estämään bakteerien toimintaa ihmiskehossa. Niiden vaikutusmekanismin pääpaino on juuri bakteeri-infektioiden tuhoamisessa, mutta on myös antibiootteja, jotka ovat tehokkaita sieniä, viruksia, helminttejä ja jopa kasvaimia vastaan.

Antibiooteihin kuuluvien lääkkeiden luettelo on hyvin laaja. Aineilla on erilainen rakenne ja ominaisuuksia, ja niillä on myös useita sukupolvia. Yksi lääketieteen viimeisimmistä saavutuksista bakteeri-infektioiden torjunnassa on makrolidiantibioottien löytäminen.

Makrolidit ovat kemialliset aineet, joilla on useimmissa tapauksissa antibioottien ominaisuuksia. Makrolidiryhmällä on monimutkainen syklinen rakenne, joka on monijäseninen rengas, johon on kiinnittynyt hiilitähteitä.

Makrolideja pidetään uuden sukupolven antibiooteina. Niiden käyttö kantojen herkkyyden ehdoissa on suositeltavaa, koska. makrolidiantibiooteilla on useita merkittäviä etuja muihin lääkkeisiin verrattuna:

• laaja kirjo vaikutus, joka mahdollistaa yhden lääkkeen käytön yhdistettyihin infektioihin;
• alhainen myrkyllisyys potilaan keholle, minkä vuoksi lääkettä voidaan käyttää myös heikkokuntoisille potilaille;
• korkeat pitoisuudet kudoksissa, jolloin voit valita pienemmän annoksen halutun vaikutuksen saavuttamiseksi.

Lisäksi se, että makrolidit ovat uuden sukupolven antibiootteja, antaa tälle lääkeryhmälle etua, koska useimmat bakteerikannat ovat saavuttaneet niille resistenssin vuosien aikana vanhemman sukupolven antibioottien käytön aikana, kun taas makrolidit ovat tehokkaita valtaosassa tapauksia.

Lääketyypit ja niiden tehokkuus

Kaikki makrolidit voidaan luokitella sen perusteella erilaisia ​​merkkejä. Ensinnäkin tällä aineryhmällä on 3 sukupolvea, ja ketolidit eristetään niistä erikseen. Kaikki nämä lääkeryhmät eroavat kemiallisen rakenteen rakenteesta ja joistakin niiden ominaisuuksista.

Lisäksi makrolidit voidaan luokitella alkuperän mukaan. Erottele luonnollisista ja syntetisoiduista ainesosista johdetut lääkkeet. Vaikutuksen keston mukaan erotetaan lyhyt-, keski- ja pitkävaikutteiset lääkkeet.

Makroliditaistelun pääkohteet ovat grampositiiviset stafylokokit ja streptokokit. Yleisimmät taudinaiheuttajat, joita vastaan ​​makrolidiantibioottia määrätään, ovat jotkin tuberkuloosikannat, hinkuyskä, hemofilinen infektio, klamydiatulehdus jne.

TO lisäedut Lääke, jo mainittujen lisäksi, johtuu sivuvaikutusten puuttumisesta ruoansulatuskanavassa. Näiden aineiden imeytyminen maha-suolikanavasta on yli 75 %. Lisäksi makrolidiryhmän antibiootti pystyy vaikuttamaan pisteellisesti infektiokohteeseen siirtyen siihen leukosyyttien kuljetuksen mukana.

Toinen makrolidiryhmän etuihin liittyvä tosiasia on pitkä puoliintumisaika, mikä mahdollistaa pitkien taukojen ottamisen pillereiden välillä. Yhdessä hyvän imeytymisen kanssa ruoansulatuskanavasta tämä tekee varojen käytön suullisesta versiosta optimaalisen ja kätevimmän potilaalle.

Vasta-aiheet ja sivuvaikutukset

Koska makrolidit ovat kaikista antibioottiryhmistä vähiten myrkyllisiä, niille on hyvin vähän vasta-aiheita ja sivuvaikutuksia. Heille niin laajalle levinnyt sivuvaikutukset kuten ripuli, anafylaktiset reaktiot, valoherkkyys ja negatiiviset vaikutukset hermostoon.

Raskaana olevien naisten sekä imettävien äitien ja alle 6 kuukauden ikäisten lasten tulee kuitenkin pidättäytyä lääkkeen ottamisesta. Lisäksi ei ole suositeltavaa käyttää lääkkeitä potilaille, joilla on maksan tai munuaisten vajaatoiminta.

Yliannostustapauksissa ja lääkkeen hallitsemattoman käytön tapauksissa toksisia vaikutuksia, kuten päänsärky, kuulon heikkeneminen, pahoinvointi, oksentelu, ripuli. Ihoreaktioita, kuten kutinaa tai nokkosihottumaa, saattaa esiintyä.

Erytromysiini

Erytromysiini tarkoittaa luonnollisista ainesosista johdettuja lääkkeitä. Sitä on saatavana useissa annosmuodoissa: injektiojauhe, tabletit, peräsuolen peräpuikko. Joissakin tapauksissa sen käyttö on sallittua myös raskauden aikana, mutta hoito tulee suorittaa lääkärin tiukassa valvonnassa. Erytromysiinin käyttö vastasyntyneillä potilailla on vaarallista. voi johtaa maha-suolikanavan poikkeavuuksien kehittymiseen.

Roksitromysiini

Roksitromysiini on puolisynteettinen lääke, joka on saatavana tabletteina. Sillä on korkeampi hyötyosuus, joka ei riipu ruuansaannista ruoansulatuskanavassa. Lisäksi lääke säilyttää pitoisuutensa kudoksissa paljon pidempään, potilaat sietävät sitä paljon paremmin, eikä sillä ole vuorovaikutusta muiden antibioottien kanssa, jotka voivat aiheuttaa toksisia tai allergisia reaktioita.

Klaritromysiini

Kuten edellinen lääke, se kuuluu puolisynteettisiin antibiootteihin. Se voidaan viedä kehoon sekä suun kautta että injektiona. Lääkkeellä on korkea biologinen hyötyosuus, ja sitä käytetään usein torjunnassa epätyypilliset infektiot. Sitä ei käytetä raskaana olevien ja imettävien naisten eikä vastasyntyneiden hoitoon.

Klaritromysiinin käyttöajat ovat erittäin laajat - sitä voidaan käyttää sekä hengitystieinfektioiden hoitoon että maha- ja suolihaavojen, ihon paiseiden ja paisumien sekä klamydiainfektioiden hoitoon. Hyvin harvinaiset sivuvaikutukset ovat mahdollisia, mukaan lukien hermoston reaktiot - painajaiset, päänsärky, huimaus jne.

Atsitromysiini

Atsitromysiini on puolisynteettinen atsalidi. Tämän lääkkeen perusteella julkaistu lääkemarkkinoiden tunnetuin edustaja on Sumamed. Lääkettä on saatavana useissa lääkemuodoissa - tabletteina, siirappeina, jauheina, kapseleina ja injektiojauheina.

Atsitromysiiniä pidetään optimaalisena monien hengitystieinfektioiden hoitoon, koska. sillä on korkeampi hyötyosuus verrattuna esimerkiksi erytromysiiniin, mikä on vähemmän riippuvainen aterioista. Tämän aineen tärkein etu on, että sillä on jonkin verran immunomoduloivaa vaikutusta ja sillä on suojaava vaikutus jopa jonkin aikaa hoidon päättymisen jälkeen.

spiramysiini

Spiramysiini eristettiin luonnollisista komponenteista (bakteeriviljelmän jätetuotteista). Laajalti käytetty otolaryngologian käytännössä, koska. tehokas keuhkokuumeen vastustuskykyisten muotojen torjunnassa. Lisäksi se on tehokas aivokalvontulehduksen, reuman, niveltulehduksen ja virtsatieinfektioiden hoidossa.

Sitä voidaan käyttää myös raskaana olevien naisten hoitoon, mutta imetys on parempi lopettaa hoidon ajaksi. Saatavana suun kautta annettavissa muodoissa sekä jauheina suonensisäistä infuusiota varten. Lääkkeen käytön sivuvaikutuksia kirjattiin erittäin harvoin, mutta havaittujen joukossa oli ihottumia, pahoinvointi oksentelu.

Midekamysiini (macropen)

Kuten edeltäjänsä, se on luonnollista alkuperää oleva aine. Määrätty taisteluun hengitystieinfektiot, ihon infektiot sekä virtsateiden ja ruoansulatuskanavan infektiot. Saatavana tabletteina, valmiina suspensioina sekä jauheena niiden valmistamiseksi. Sitä käytetään 2 kuukauden ikäisten lasten hoitoon, se imeytyy hyvin, nopeasti ja saavuttaa pitkän ajan tehokkaan pitoisuuden.

Telitromysiini

Telitromysiini on ainoa puolisynteettisellä menetelmällä saatujen ketolidien edustaja. Se eroaa kemialliselta rakenteeltaan kaikista muista makrolideista. Lääkettä käytetään ylempien hengitysteiden infektioiden hoitoon - keuhkokuume, keuhkoputkentulehdus, nielutulehdus, tonsilliitti jne. Koska lääkettä on tutkittu vähäisemmässä määrin, sitä ei määrätä alle 12-vuotiaille lapsille, raskaana oleville ja imettäville naisille.

Lisäksi Telitromysiini on vasta-aiheinen potilaille, joilla on vakavia maksan, munuaisten ja sydämen patologioita, sekä potilaille, jotka kärsivät galaktoosi-intoleranssista tai laktaasin puutteesta.

Antibiootit ovat lääkeryhmä, joka vaatii vastuullista lähestymistapaa niiden käyttöön. Huolimatta siitä, että makrolidit ovat niistä turvallisimpia, niillä voi silti olla myrkyllisiä vaikutuksia kehoon, jos niiden ottamista koskevia sääntöjä ei noudateta.

Antibioottien käytön suurin vaara on bakteerien nopea sopeutumiskyky. Hallitsematon vastaanotto Lääkkeet johtavat vastustuskykyisten kantojen muodostumiseen, jotka leviävät varsin nopeasti yhden potilaan kehosta epidemian mittakaavaan asti. Siksi on niin tärkeää, että antibiootit määrää ammattilainen.

Lisäksi riippumatta siitä, kuinka laaja kirjo toiminta kukin yksittäinen lääke, mikään antibiootti ei voi kattaa kaikkea mahdollisia tyyppejä bakteerit. Siksi, ennen kuin aloitat lääkkeiden käytön, sinun on suoritettava testit tietyn patogeenin tunnistamiseksi. Väärän antibiootin käyttö ei ole vain turhaa, vaan myös vaarallista.

Antibiootteja käytettäessä on tärkeää noudattaa lääkkeen mukana tulevia ohjeita. Jotkut lääkkeet ovat herkkiä ravinnon saannin järjestykselle - tämä vaikuttaa niiden imeytymiseen ja kerääntymiseen elimistöön, mikä puolestaan ​​on ratkaiseva tekijä niiden tehokkuudessa.

On myös tärkeää tarkkailla lääkkeen ottamisen kestoa, jonka lääkäri määrittää testien ja infektion vaikeusasteen perusteella. Antibioottien käytön riittämätön kesto voi johtaa superinfektion muodostumiseen, jota on paljon vaikeampi hoitaa ja joka voi muodostaa uuden lääkkeelle resistentin kannan.

Antibiootit, jopa turvallisimmat niistä, ovat huono vaikutus erityselimissä - maksassa ja munuaisissa. Siksi potilaan on paljon parempi noudattaa ruokavaliota hoidon aikana.

On parempi jättää ruokavaliosta punainen liha, rasvainen ja mausteinen ruoka- nämä tuotteet vahingoittavat limakalvoa, häiritsevät lääkkeen imeytymistä ja lisäksi kuormittavat maksaa. Tietenkin hoidon aikana on kiellettyä juoda alkoholia.

Näin ollen makrolidien ryhmä kuuluu turvallisimpiin ja useimpiin tehokkaita keinoja bakteeri-infektioita vastaan, mutta tämä ei poista vastuuta niiden käytöstä sen enempää lääkäriltä kuin potilaaltakaan.

makrolidiantibiootit

Taulukon 6 loppu

* Klatritromysiini SR(rakas SR) on saatavana matriisitabletteina, joissa antibiootin vapautuminen viivästyy, sitä määrätään kerran päivässä.

Makrolideilla on mikro-organismien tyypistä ja annoksesta riippuen bakteriostaattinen tai bakterisidinen vaikutus. Ne tukahduttavat β-laktamaasia tuottavia grampositiivisia bakteereja sekä solunsisäisesti lokalisoituneita mikro-organismeja - listeria, kampylobakteeri, epätyypilliset mykobakteerit, legionellat, spirokeetat, mykoplasmat, ureaplasmat. Klaritromysiini on tehokkaampi kuin muut makrolidit Helicobacter pylori ja epätyypilliset mykobakteerit, atsitromysiinillä on voimakkaampi vaikutus Haemophilus influenzaeen. Roksitromysiini, atsitromysiini ja spiromysiini tukahduttavat alkueläimiä - toksoplasmaa ja kryptosporidiumia.

Antimikrobinen spektri makrolidit: Staphylococcus aureus (metisilliinille herkkä), hemolyyttinen streptokokki, pneumokokki, viridesoiva streptokokki, meningokokki, gonokokki, moraxella, corynebacterium diphtheria, listeria, clostridium kaasugangreeni, Haemophilus the influenssa pehmeä Helicobacter pylori, hinkuyskän aiheuttaja, epätyypilliset mikrobakteerit (paitsi Mycobacterium fortuitum), bakteerit ( Bacteroides melaninogenicus, B. oralis), legionella, mykoplasma, ureaplasma, klamydia, spirokeetat.

Luonnollinen vastustuskyky makrolideille on ominaista enterokokeille, suoliston mikrofloora, Pseudomonas aeruginosa, useita anaerobisia patogeenejä, jotka aiheuttavat vakavaa märkivä tulehdusprosessit. Makrolidit häiritsemättä kolonisaatiotoimintaa suoliston bakteerit, eivät johda dysbakterioosin kehittymiseen.

Mikro-organismien sekundaarinen resistenssi makrolideille kehittyy nopeasti, joten hoitojakson tulee olla lyhyt (enintään 7 päivää), muuten ne on yhdistettävä muiden antibioottien kanssa. On korostettava, että sekundaariresistenssin yhteydessä jollekin makrolidista se koskee kaikkia muita tämän ryhmän antibiootteja ja jopa muiden ryhmien lääkkeitä: linkomysiiniä ja penisilliinejä.

Farmakokinetiikka. Joitakin makrolideja voidaan antaa suonensisäisesti (erytromysiinifosfaatti, spiramysiini). Ihonalaista ja lihaksensisäistä reittiä ei käytetä, koska injektiot ovat kivuliaita ja paikallisia kudosvaurioita havaitaan.

Kaikki makrolidit voidaan antaa suun kautta. Haponkestävämpiä ovat oleandomysiini ja II- ja III-sukupolven antibiootit, joten niitä voidaan ottaa aterioista riippumatta.

Antimikrobisesta vaikutuksesta huolimatta makrolideilla on seuraavat vaikutukset:

Ne estävät keuhkoputkien liman liikaeritystä ja vaikuttavat limaa säätelevästi (kuivaan tuottamaton yskä on suositeltavaa ottaa lisäksi mukolyyttisiä aineita);

Heikentää tulehdusreaktio johtuu antioksidanttisesta vaikutuksesta ja prostaglandiinien, leukotrieenien ja interleukiinien synteesin estämisestä (käytetään panbronkiitin ja steroidiriippuvaisten hoitoon keuhkoastma);

Näytä immunomoduloivat ominaisuudet.

Klaritromysiinin ainutlaatuinen ominaisuus on sen kasvaimia estävä vaikutus.

Makrolidit imeytyvät vereen pohjukaissuolesta. Erytromysiinin emäs on suurelta osin tuhoutunut mahanestettä Siksi sitä käytetään esterien muodossa sekä enteropäällysteisinä tabletteina ja kapseleina. Uudet makrolidit ovat haponkestäviä, nopeasti ja täydellisesti imeytyviä, vaikka monet lääkkeet eliminoituvat presysteemisesti. Ruoka vähentää makrolidien hyötyosuutta 40-50 % (paitsi josamysiini ja spiramysiini).

Makrolidien suhde veren proteiineihin vaihtelee välillä 7 - 95 %. Ne tunkeutuvat huonosti veri-aivo- ja veri-silmäesteisiin, kerääntyvät eturauhasen eritykseen (40% veren pitoisuudesta), välikorvan eritteeseen (50%), risoihin, keuhkoihin, pernaan, maksaan, munuaiset, luut, ylittää istukan este (5 - 20 %), mene rintamaito(50 %). Antibioottien pitoisuus on paljon korkeampi solujen sisällä kuin veressä. Makrolideilla rikastetut neutrofiilit kuljettavat nämä antibiootit infektiokohtiin.

Makrolideja käytetään hengitysteiden, ihon ja pehmytkudosten, suuontelon, virtsaelimen infektioissa, jotka johtuvat solunsisäisistä taudinaiheuttajista ja grampositiivisista penisilliineille ja kefalosporiineille vastustuskykyisistä bakteereista. Tärkeimmät ohjeet heidän nimittämiseensä ovat seuraavat:

Ylempien hengitysteiden infektiot - streptokokkien aiheuttama tonsillofaryniitti, akuutti sinuiitti;

Alempien hengitysteiden infektiot - kroonisen keuhkoputkentulehduksen paheneminen, yhteisöstä hankittu keuhkokuume, mukaan lukien epätyypillinen (20–25 %:lla potilaista keuhkokuume johtuu mykoplasma- tai klamydiainfektiosta);

Kurkkumätä (erytromysiini yhdessä antidifteriaseerumin kanssa);

Ihon ja pehmytkudosten infektiot;

Suun infektiot - parodontiitti, periostiitti;

Kampylobakteerin (erytromysiini) aiheuttama gastroenteriitti;

hävittäminen Helicobacter pylori peptinen haava (klaritromysiini, atsitromysiini);

Trakooma (atsitromysiini);

Sukupuolitaudit - klamydia, sukupuoliperäinen lymfogranulooma, kuppa ilman hermoston vaurioita, pehmeä chancre;

Lymen tauti (atsitromysiini);

Epätyypillisten mikrobakteerien aiheuttamat infektiot AIDS-potilailla (klaritromysiini, atsitromysiini);

Hinkuyskän ehkäisy potilailla, jotka ovat olleet kosketuksissa potilaiden kanssa (erytromysiini);

Meningokokkien kantajien sanitaatio (spiramysiini);

Reuman ympärivuotinen ehkäisy bentsyylipenisilliinille (erytromysiinille) allergisissa tapauksissa;

Endokardiitin ehkäisy hammaslääketieteessä (klaritromysiini, atsitromysiini).

Tulevaisuudessa makrolidit löytävät käyttöä ateroskleroosin hoidossa, koska tämän taudin etiologinen tekijä 55 prosentissa tapauksista on Chlamydia pneumoniae.

Makrolidit luokitellaan alhaiseksi myrkyllisiksi mikrobilääkkeitä. Toisinaan ne aiheuttavat allergisia reaktioita kuumeen, ihottuman, nokkosihottuman, eosinofilian muodossa.

Erytromysiini ja vähemmässä määrin josamysiini ja spiramysiini aiheuttavat dyspeptisiä häiriöitä. 10-20 päivän erytromysiini- ja klaritromysiinihoidon jälkeen voi kehittyä kolestaattinen hepatiitti, johon liittyy pahoinvointia, oksentelua, spastista vatsakipua, kuumetta, keltaisuutta ja veren aminotransferaasien aktiivisuuden lisääntymistä. Maksabiopsia osoittaa kolestaasin, parenkymaalisen nekroosin ja periportaalisen solun tunkeutumisen. Makrolidien suonensisäisen infuusion yhteydessä saattaa esiintyä tromboflebiittiä, palautuvaa kuulonalenemaa, intervallin pidentymistä. Q-T ja muut rytmihäiriöt.

Erytromysiini ja klaritromysiini estämällä sytokromia R-450 maksa, pidentää ja tehostaa aineenvaihdunnan puhdistuman omaavien lääkkeiden vaikutusta (rauhoittavat aineet, karbamatsepiini, valproaatit, teofylliini, disopyramidi, ergometriini, kortikosteroidit, astemitsoli, terfenadiini, syklosporiini). Uudet makrolidit muuttavat vain vähän ksenobioottien aineenvaihduntaa.

Makrolidit ovat vasta-aiheisia yliherkkyyden, raskauden ja imetyksen aikana. Potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta, klaritromysiiniannosta pienennetään kreatiniinipuhdistuman mukaisesti. Vaikeassa maksasairaudessa kaikkien makrolidien annosta on muutettava. Antibioottihoidon aikana sinun tulee lopettaa alkoholijuomien juominen.

AMINOGLYKOSIIDIT

Aminoglykosidiantibiootit ovat aminosokereita, jotka on liitetty glykosidisidoksella heksoosiin (aminosyklitolirengas). Niitä käytetään vain parenteraalisesti, ne tunkeutuvat huonosti soluihin ja aivo-selkäydinnesteeseen, erittyvät muuttumattomina munuaisten kautta. Aminoglykosideja pidetään suosituimpina lääkkeinä anaerobisten gramnegatiivisten bakteerien aiheuttamissa infektioissa (tuberkuloosi, sairaalainfektiot, septinen endokardiitti). Heidän yleiseen käyttöön ilmennyt oto-, vestibulo- ja nefrotoksisuus häiritsee.

Tarina kliininen sovellus aminoglykosideja on ollut olemassa noin 60 vuotta. 1940-luvun alussa amerikkalainen mikrobiologi, tuleva Nobel-palkinnon voittaja Zelman Waxman, joka teki vaikutuksen pyogeenistä mikroflooraa tukahduttavan bentsyylipenisilliinin löydöstä, päätti luoda tuberkuloosiin tehokkaan antibiootin. Tätä varten hän tutki antimikrobinen vaikutus suuri määrä maaperän sieniä. Vuonna 1943 viljelynesteestä Streptomyces griseus eristettiin streptomysiini, joka on haitallista tuberkuloosibakteereille, monille anaerobisille grampositiivisille ja gramnegatiivisille bakteereille. Vuodesta 1946 lähtien streptomysiiniä on käytetty laajalti kliinisessä käytännössä.

Vuonna 1949 Z. Waksman ja hänen työtoverinsa saivat neomysiiniä kulttuurista Streptomyces fradie. Vuonna 1957 Japanin kansallisen terveyskeskuksen tutkijat eristivät kanamysiiniä Streptomyces kanamyceticus.

Gentamysiiniä (kuvattu vuonna 1963) ja netilmisiiniä tuottaa aktinomykeetti Microspora.

Tobramysiini ja amikasiini ovat olleet tunnettuja 1970-luvun alusta lähtien. Tobramysiini on osa tuotettua aminoglykosidia nebramysiiniä Streptomyces tenebrarius. Amikasiini on kanamysiinin puolisynteettinen asyloitu johdannainen. Uusien aminoglykosidiantibioottien etsintä on keskeytetty, koska on ilmaantunut vähemmän myrkyllisiä β-laktaamia ja fluorokinoloneja, joilla on sama antimikrobinen vaikutus kuin aminoglykosideilla.

Aminoglykosidiantibiootteja on kolme sukupolvea:

I sukupolvi - streptomysiini, kanamysiini, neomysiini (käytetään vain paikalliseen toimintaan);

II sukupolvi - gentamysiini, tobramysiini, amikasiini;

III sukupolvi - netilmisiini (sillä on vähemmän oto- ja vestibulotoksisuutta).

Streptomysiini ja kanamysiini estävät mycobacterium tuberculosis -bakteeria, streptomysiini on aktiivinen luomistautia, ruttoa ja tularemiapatogeenejä vastaan. E. coli, Klebsiella, Enterococcus-lajit, Proteus ja Enterobacter ovat herkimpiä neomysiinille. II-III sukupolven antibiootit ovat myrkyllisiä Escherichia colille, Klebsiellalle, Serrationsille, Pseudomonas aeruginosalle, Proteus-lajeille, Enterobacterille ja Acinetobacterille. Kaikki aminoglykosidit estävät 90 % Staphylococcus aureus -kannoista. Resistenssi aminoglykosideille on ominaista anaerobisia bakteereja, hemolyyttiset streptokokit ja pneumokokit.

Aminoglykosidien bakterisidinen vaikutus johtuu epänormaalien proteiinien muodostumisesta ja pesuainevaikutuksesta mikro-organismien lipoproteiinisytoplasmiseen kalvoon.

β-laktaamiryhmän antibiootit, jotka estävät soluseinän synteesiä, vahvistavat aminoglykosidien antimikrobista vaikutusta. Päinvastoin, kloramfenikoli, joka estää kuljetusjärjestelmiä sytoplasmisessa kalvossa, heikentää niiden toimintaa.

Mikro-organismien hankitun resistenssin mekanismit aminoglykosideille ovat seuraavat:

Syntetisoidut entsyymit, jotka inaktivoivat antibiootteja;

Gram-negatiivisten bakteerien soluseinän poriinikanavien läpäisevyys heikkenee;

Aminoglykosidien sitoutuminen ribosomeihin on heikentynyt;

Aminoglykosidien vapautuminen bakteerisoluista kiihtyy.

Streptomysiini ja gentamysiini menettävät aktiivisuutensa vaikutuksen alaisena erilaisia ​​entsyymejä siksi streptomysiiniresistentit mikro-organismikannat voivat reagoida gentamysiiniin. Kanamysiini, gentamysiini, tobramysiini, amikasiini ja netilmisiini inaktivoituvat polyfunktionaalisten entsyymien vaikutuksesta, mikä johtaa niiden väliseen ristiresistenssiin.

1 % aminoglykosidien annoksesta imeytyy suolistosta, loput erittyvät muuttumattomana ulosteeseen. Gentamysiinin imeytyminen lisääntyy peptisessä ja epäspesifisessä haavaumassa haavainen paksusuolitulehdus. Aminoglykosidit voivat aiheuttaa myrkyllisiä pitoisuuksia veressä pitkäaikaisen nauttimisen taustalla munuaisten vajaatoiminta, vieminen kehon onteloihin, levitys laajoille palovammapinnoille ja haavoille. Lihaksiin ruiskutettuna niillä on korkea biologinen hyötyosuus, mikä luo enimmäistaso veressä 60-90 minuutin kuluttua.

Aminoglykosidit jakautuvat solunulkoiseen nesteeseen, sitoutuvat vähäisessä määrin (10 %) veren albumiiniin, tunkeutuvat heikosti soluihin, aivo-selkäydinnesteeseen, silmän väliaineisiin, hengityselinten limakalvoihin, tunkeutuvat hitaasti keuhkopussin ja nivelneste kertyy munuaisten aivokuoreen, endolymfiin ja perilymfiin sisäkorva. Aivokalvontulehduksessa ja vastasyntyneillä aminoglykosidien taso aivoissa saavuttaa 25 % veren pitoisuudesta (normaalisti 10 %). Niiden pitoisuus sapessa on 30 % veren pitoisuudesta. Tämä johtuu antibioottien aktiivisesta erittymisestä maksan sappitiehyissä.

Aminoglykosidien käyttö naisilla myöhäiset päivämäärät raskauteen liittyy intensiivinen lääkkeen saanti sikiön vereen, mikä voi aiheuttaa sensorineuraalisen kuulovaurion lapselle. Aminoglykosidit erittyvät äidinmaitoon.

Aminoglykosidit erittyvät muuttumattomina suodattamalla munuaisten glomeruluksiin, jolloin virtsaan muodostuu korkea pitoisuus (hyperosmoottisen virtsan kanssa antimikrobinen vaikutus menetetään).

Aminoglykosidien farmakokinetiikka muuttuu patologiset tilat. Munuaisten vajaatoiminnassa puoliintumisaika pitenee 20-40 kertaa. Sitä vastoin virtsarakon fibroosissa eliminaatio nopeutuu. Aminoglykosidit poistuvat hyvin elimistöstä hemodialyysin avulla.

Tällä hetkellä aminoglykosidiantibiootteja suositellaan annettavaksi kerran vuorokaudessa painokiloa kohti laskettuna. Lääkkeiden antaminen kerran päivässä vaikuttamatta terapeuttiseen tehoon voi merkittävästi vähentää munuaistoksisuutta. Aivokalvontulehdukseen, sepsikseen, keuhkokuumeeseen ja muihin vakaviin infektioihin, enimmäisannokset, virtsateiden sairauksilla - keskitaso tai minimaalinen. Jos potilaalla on munuaisten vajaatoiminta, aminoglykosidien annosta pienennetään ja antoväliä pidennetään.

Tärkeimmät antoreitit: lihakseen, jos potilaalla ei ole vakavia hemodynaamisia häiriöitä; suonensisäisesti hitaasti tai tiputtamalla; paikallisesti (voiteiden ja linimenttien muodossa); intratrakeaaliset instillaatiot ja sisällä.

Lääkkeet eivät tunkeudu solujen sisään. Läpäisee helposti istukan, tunkeutuu sisäkorvan kudoksiin ja munuaisten kortikaaliseen kerrokseen.

Aminoglykosidit eivät biotransformoidu, vaan ne erittyvät lähes kokonaan munuaisten kautta muuttumattomina. Tehokas emäksisessä ympäristössä.

Suurin haitta Tälle ryhmälle on ominaista melko korkea toksisuus, niiden neurotoksinen, ensisijaisesti ototoksinen vaikutus on erityisen voimakas, mikä ilmenee kuulohermon neuriitin kehittymisessä sekä epätasapainossa. Vaikeat kuulo- ja tasapainohäiriöt johtavat usein täydelliseen vammautumiseen, ja kuulonsa menettäneet pienet lapset unohtavat usein puheen ja tulevat kuuroiksi ja mykkäiksi. Aminoglykosidiantibiooteilla voi myös olla nefrotoksinen vaikutus. Tämän seurauksena epiteeliin kehittyy nekroosi. munuaisten tubulukset päättyy potilaan kuolemaan.

Kun näitä antibiootteja otetaan sisään, dyspeptiset häiriöt eivät ole harvinaisia. Anafylaktinen sokki aiheuttaa pääasiassa streptomysiinisulfaattia, joka on tässä suhteessa toisella sijalla penisilliinivalmisteiden jälkeen.

Aminoglykosidit voivat häiritä kuuloa, tasapainoa (10-25 %:lla potilaista), munuaisten toimintaa ja aiheuttaa hermo-lihassalpauksen. Aminoglykosidihoidon alussa ilmaantuu tinnitusta, puhekielen taajuuksien ulkopuolella olevien korkeiden äänten havaitseminen pahenee, kun leesio etenee simpukan tyvikierukasta, jossa korkeataajuisia ääniä havaitaan, apikaaliseen osaan, joka reagoi to matalat äänet. Aminoglykosidit kerääntyvät suuremmassa määrin simpukan hyvin vaskularisoituneeseen pohjaan. Vaikeissa tapauksissa puheen ymmärrettävyys on heikentynyt, erityisesti korkeataajuinen kuiskaus.

Vestibulaarisia häiriöitä edeltää päänsärky 1-2 päivän ajan. Akuutissa vaiheessa esiintyy pahoinvointia, oksentelua, huimausta, nystagmia, asennon epävakautta. 1-2 viikon kuluttua. akuutti vaihe muuttuu krooniseksi labyrinttitulehdukseksi (epävakaa kävely, työnteon vaikeus). Toisen 2 kuukauden kuluttua. tulee korvausvaihe. Vaurioituneen vestibulaarisen analysaattorin toiminnot ottavat haltuunsa näkö ja syvä proprioseptiivinen herkkyys. Häiriöt sisällä moottoripallo tapahtuu vain, kun silmät ovat kiinni.

Tämän seurauksena aminoglykosidit aiheuttavat kuulohermon rappeutumista, karvasolujen kuolemaa simpukan kierteisessä (Corti) elimessä ja puoliympyrän muotoisten kanavien ampullassa. Myöhempien vaiheiden kuulo- ja vestibulaarihäiriöt ovat peruuttamattomia, koska sisäkorvan herkät solut eivät uusiudu.

Aminoglykosidien myrkyllinen vaikutus sisäkorvaan on selvempi vanhuksilla, ja sitä vahvistavat diureetit - etakrynihappo ja furosemidi. Streptomysiini ja gentamysiini aiheuttavat usein vestibulaarisia häiriöitä, neomysiini, kanamysiini ja amikasiini heikentävät pääasiassa kuuloa (25 %:lla potilaista). Tobramysiini vahingoittaa kuulo- ja vestibulaarisia analysaattoreita yhtä lailla. Vähemmän vaarallinen on netilmisiini, joka aiheuttaa ototoksisia komplikaatioita vain 10 %:lla potilaista.

8–26 %:lla potilaista aminoglykosidit aiheuttavat lievää munuaisten vajaatoimintaa muutaman päivän hoidon jälkeen. Kun antibiootit kerääntyvät munuaisten aivokuoreen, suodatus ja reabsorptio heikkenevät, esiintyy proteinuriaa ja virtsaan ilmestyy harjareunusentsyymejä. Ajoittain kehittyy akuutti nekroosi proksimaaliset munuaistiehyet. Munuaisvauriot voivat olla palautuvia, koska nefronit pystyvät uusiutumaan.

Vähemmän vaarallista on antibioottien käyttöönotto kerran päivässä jaksoittaisella kurssilla. Neomysiinillä on korkea munuaistoksisuus (käytetään yksinomaan paikallisesti), munuaisiin kohdistuvien patogeenisten vaikutusten mukaan laskevassa järjestyksessä seuraavat tobramysiini, gentamysiini ja streptomysiini. Aminoglykosidien nefrotoksisuutta lisäävät amfoterisiini B, vankomysiini, syklosporiini, sisplatiini, tehokkaat diureetit, kalsiumionien heikentämä. Munuaisvaurion taustalla aminoglykosidien erittyminen vähenee, mikä voimistaa niiden oto- ja vestibulotoksisuutta.

Anestesian taustalla antidepolarisoivia lihasrelaksantteja käytettäessä aminoglykosidit, jotka aiheuttavat itsenäisesti neuromuskulaarisen salpauksen, voivat pidentää hengityslihasten halvausta. Vaarallisimpia tässä suhteessa ovat antibioottiruiskeet keuhkopussin ja vatsaonteloon, vaikka komplikaatio kehittyy myös laskimoon ja lihaksiin ruiskeena. Neomysiini aiheuttaa voimakkaan neuromuskulaarisen salpauksen, kanamysiini, amikasiini, gentamysiini, tobramysiini ja streptomysiini ovat vähemmän myrkyllisiä. Riskiryhmään kuuluvat potilaat, joilla on myasthenia gravis ja parkinsonismi.

Neuromuskulaarisissa synapseissa aminoglykosidit heikentävät kalsiumionien stimuloivaa vaikutusta asetyylikoliinin vapautumiseen presynaptisen kalvon läpi, vähentävät postsynaptisen kalvon nikotiiniherkkien kolinergisten reseptorien herkkyyttä. Antagonisteina kalsiumkloridia ja antikoliiniesteraasiaineita infusoidaan suoneen.

Streptomysiini voi vahingoittaa optinen hermo ja kapeat näkökentät sekä aiheuttavat parestesioita ja perifeeristä hermotulehdusta. Aminoglykosideilla on alhainen allergeenisuus, vain satunnaisesti annettuna, kuumetta, eosinofiliaa, ihottuma, angioödeema, exfoliative dermatitis, stomatitis, anafylaktinen sokki kehittyy.

Aminoglykosidit ovat vasta-aiheisia yliherkkyydelle, botulismille, myasthenia gravikselle, Parkinsonin taudille, lääkeparkinsonismille, kuulo- ja tasapainohäiriöille, vaikealle munuaissairaudelle. Niiden käyttö raskauden aikana on sallittua vain terveydellisistä syistä. Lopeta imetys hoidon aikana.

Makrolidit ovat luokka antibiootteja, joiden kemiallinen rakenne perustuu makrosykliseen laktonirenkaaseen. Riippuen renkaan hiiliatomien lukumäärästä makrolidit jaetaan 14-jäsenisiin (erytromysiini, roksitromysiini, klaritromysiini), 15-jäsenisiin (atsitromysiini) ja 16-jäsenisiin (midekamysiini, spiramysiini, josamysiini). Pääasiallinen kliininen merkitys on makrolidien aktiivisuus grampositiivisia kokkeja ja solunsisäisiä patogeenejä (mykoplasmoja, klamydiaa, kampylobakteeria, legionellaa) vastaan. Makrolidit ovat vähiten myrkyllisiä antibiootteja.

Makrolidiluokitus

Toimintamekanismi

Antimikrobinen vaikutus johtuu proteiinisynteesin häiriöstä mikrobisolun ribosomeissa. Makrolideilla on pääsääntöisesti bakteriostaattinen vaikutus, mutta suurina pitoisuuksina ne voivat toimia bakteereja tappavasti GABHS:ää, pneumokokkia, hinkuyskää ja kurkkumätäpatogeenejä vastaan. Makrolideilla on PAE grampositiivisia kokkeja vastaan. Antibakteerisen vaikutuksen lisäksi makrolideilla on immunomoduloivaa ja kohtalaista anti-inflammatorista vaikutusta.

Aktiivisuusspektri

Makrolidit ovat aktiivisia grampositiivisia kokkeja vastaan, kuten S.pyogenes, S.pneumoniae, S. aureus(paitsi MRSA). SISÄÄN viime vuodet resistenssin lisääntyminen havaittiin, mutta samaan aikaan 16-jäseniset makrolidit voivat joissakin tapauksissa säilyttää aktiivisuuden pneumokokkeja ja pyogeenisiä streptokokkeja vastaan, jotka ovat resistenttejä 14- ja 15-jäsenisille lääkkeille.

Makrolidit vaikuttavat hinkuyskä- ja kurkkumätäpatogeeneihin, moraksellaan, legionellaan, kampylobakteeriin, listeriaan, spirokeetoihin, klamydiaan, mykoplasmaan, ureaplasmaan, anaerobeihin (paitsi B. fragilis).

Atsitromysiini on tehokkaampi kuin muut makrolidit H. influenzae ja klaritromysiiniä vastaan H. pylori ja epätyypilliset mykobakteerit ( M.avium jne.). Klaritromysiinin vaikutus H. influenzae ja monet muut patogeenit tehostavat sen aktiivista metaboliittia - 14-hydroksiklaritromysiiniä. Spiramysiini, atsitromysiini ja roksitromysiini vaikuttavat joihinkin alkueläimiin ( T. gondii, Cryptosporidium spp.).

Perheen mikro-organismit Enterobakteerit, Pseudomonas spp. Ja Acinetobacter spp. ovat luontaisesti resistenttejä kaikille makrolideille.

Farmakokinetiikka

Makrolidien imeytyminen maha-suolikanavassa riippuu lääkkeen tyypistä, annosmuodosta ja ruuan läsnäolosta. Ruoka vähentää merkittävästi erytromysiinin hyötyosuutta, vähemmässä määrin - roksitromysiini, atsitromysiini ja midekamysiini eivät käytännössä vaikuta klaritromysiinin, spiramysiinin ja josamysiinin biologiseen hyötyosuuteen.

Makrolidit luokitellaan kudosantibiooteiksi, koska niiden seerumipitoisuudet ovat merkittävästi alhaisemmat kuin kudosten ja vaihtelevat eri lääkkeiden mukaan. Korkeimmat seerumipitoisuudet havaitaan roksitromysiinillä ja pienimmät atsitromysiinillä.

makrolidit sisällä vaihtelevassa määrin sitoutuvat plasman proteiineihin. Suurin sitoutuminen plasman proteiineihin havaitaan roksitromysiinillä (yli 90 %) ja pienin spiramysiinillä (alle 20 %). Ne jakautuvat hyvin kehoon ja muodostavat korkeita pitoisuuksia eri kudoksiin ja elimiin (mukaan lukien eturauhanen), erityisesti tulehduksen aikana. Tässä tapauksessa makrolidit tunkeutuvat soluihin ja luovat korkeita solunsisäisiä pitoisuuksia. Läpäisee huonosti BBB:n ja veri-aivoesteen. Kulkee istukan läpi ja kulkeutuu äidinmaitoon.

Makrolidit metaboloituvat maksassa sytokromi P-450 mikrosomaalisen järjestelmän osallistuessa, metaboliitit erittyvät pääasiassa sapen mukana. Yhdellä klaritromysiinin metaboliiteista on antimikrobista vaikutusta. Metaboliitit erittyvät pääasiassa sapen mukana, munuaisten kautta erittyy 5-10 %. Lääkkeiden puoliintumisaika vaihtelee 1 tunnista (midekamysiini) 55 tuntiin (atsitromysiini). Munuaisten vajaatoiminnassa useimmat makrolidit (paitsi klaritromysiini ja roksitromysiini) eivät muuta tätä parametria. Maksakirroosin yhteydessä erytromysiinin ja josamysiinin puoliintumisaika on mahdollista pidentyä merkittävästi.

Haittavaikutukset

Makrolidit ovat yksi turvallisimmista AMP-ryhmistä. HP:t ovat yleensä harvinaisia.

GIT: kipu tai epämukavuus vatsassa, pahoinvointi, oksentelu, ripuli (useimmiten ne johtuvat erytromysiinistä, jolla on prokineettinen vaikutus, harvemmin - spiramysiini ja josamysiini).

Maksa: ohimenevä transaminaasiaktiivisuuden lisääntyminen, kolestaattinen hepatiitti, joka voi ilmetä keltaisuutta, kuumetta, yleistä huonovointisuutta, heikkoutta, vatsakipua, pahoinvointia, oksentelua (useammin erytromysiinin ja klaritromysiinin kanssa, hyvin harvoin spiramysiinin ja josamysiinin kanssa).

Keskushermosto: päänsärky, huimaus, kuulon heikkeneminen (harvoin suurien erytromysiini- tai klaritromysiiniannoksien laskimoon).

Sydän: QT-ajan pidentyminen EKG:ssa (harvoin).

Paikalliset reaktiot: flebiitti ja tromboflebiitti laskimonsisäisellä annolla, joka johtuu paikallisesta ärsyttävästä vaikutuksesta (makrolideja ei voida antaa tiivistetyssä muodossa ja virrassa, ne annetaan vain hitaalla infuusiolla).

allergiset reaktiot(ihottuma, urtikaria jne.) ovat hyvin harvinaisia.

Indikaatioita

Sukupuolitaudit: klamydia, kuppa (paitsi neurosyfilis), chancroid, lymfogranuloma venereum.

Suun infektiot: parodontiitti, periostiitti.

raskas akne(erytromysiini, atsitromysiini).

Campylobacter gastroenteritis (erytromysiini).

hävittäminen H. pylori mahalaukun ja pohjukaissuolen mahahaava (klaritromysiini yhdessä amoksisilliinin, metronidatsolin ja eritystä vähentävien lääkkeiden kanssa).

Toksoplasmoosi (yleensä spiramysiini).

Kryptosporidioosi (spiramysiini, roksitromysiini).

aiheuttaman mykobakterioosin ehkäisy ja hoito M.avium AIDS-potilailla (klaritromysiini, atsitromysiini).

Ennaltaehkäisevä käyttö:

hinkuyskän ehkäisy potilailla, jotka ovat olleet kosketuksissa potilaiden kanssa (erytromysiini);

meningokokkien (spiramysiini) kantajien sanitaatio;

ympärivuotinen reuman ehkäisy penisilliiniallergian (erytromysiini) tapauksessa;

endokardiitin ehkäisy hammaslääketieteessä (atsitromysiini, klaritromysiini);

suolen puhdistaminen ennen paksusuolen leikkausta (erytromysiini yhdessä kanamysiinin kanssa).

Vasta-aiheet

Allerginen reaktio makrolideille.

Raskaus (klaritromysiini, midekamysiini, roksitromysiini).

Imetys (josamysiini, klaritromysiini, midekamysiini, roksitromysiini, spiramysiini).

Varoitukset

Raskaus. On näyttöä klaritromysiinin ei-toivotusta vaikutuksesta sikiöön. Roksitromysiinin ja midekamysiinin turvallisuudesta sikiölle ei ole tietoa, joten niitä ei myöskään tule määrätä raskauden aikana. Erytromysiinillä, josamysiinillä ja spiramysiinillä ei ole negatiivista vaikutusta sikiöön, ja niitä voidaan määrätä raskaana oleville naisille. Azithromycinia käytetään raskauden aikana, jos se on ehdottoman välttämätöntä.

Imetys. Useimmat makrolidit erittyvät äidinmaitoon (atsitromysiinistä ei ole saatavilla tietoja). Imetettävän lapsen turvallisuustiedot ovat saatavilla vain erytromysiinistä. Muiden makrolidien käyttöä imettäville naisille tulee välttää aina kun mahdollista.

Pediatria. Klaritromysiinin turvallisuutta alle 6 kuukauden ikäisillä lapsilla ei ole osoitettu. Roksitromysiinin puoliintumisaika lapsilla voi pidentyä jopa 20 tuntiin.

Geriatria. Makrolidien käytölle vanhuksilla ei ole rajoituksia, mutta se on mahdollista ikään liittyviä muutoksia maksan toiminta ja noussut riski kuulon heikkeneminen erytromysiinin käytön aikana.

Munuaisten toimintahäiriö. Kun kreatiniinin puhdistuma laskee alle 30 ml/min, klaritromysiinin puoliintumisaika voi nousta 20 tuntiin ja sen aktiivisen metaboliitin puoliintumisaika jopa 40 tuntiin. Roksitromysiinin puoliintumisaika voi pidentyä 15 tuntiin pienentyessä kreatiniinipuhdistuma 10 ml/min. Tällaisissa tilanteissa saattaa olla tarpeen muuttaa näiden makrolidien annostusohjelmaa.

Maksan toimintahäiriö. Vaikeassa maksasairaudessa makrolideja tulee käyttää varoen, koska niiden puoliintumisaika voi pidentyä ja maksatoksisuuden riski voi kasvaa, erityisesti lääkkeiden, kuten erytromysiinin ja josamysiinin, käytössä.

Sydänsairaus. Käytä varoen, kun pidennät QT-aikaa EKG:ssa.

Huumeiden vuorovaikutukset

Useimmat makrolidien lääkevuorovaikutukset perustuvat niiden sytokromi P-450:n estoon maksassa. Sen eston asteen mukaan makrolidit voivat jakautua seuraavassa järjestyksessä: klaritromysiini > erytromysiini > josamysiini = midekamysiini > roksitromysiini > atsitromysiini > spiramysiini. Makrolidit estävät aineenvaihduntaa ja lisäävät veren pitoisuutta epäsuorat antikoagulantit, teofylliini, karbamatsepiini, valproiinihappo, disopyramidi, torajyvävalmisteet, syklosporiini, joka lisää näille lääkkeille ominaista HP:n kehittymisriskiä ja saattaa vaatia niiden annostusohjelman korjaamista. Makrolidien (paitsi spiramysiinin) yhdistämistä terfenadiinin, astemitsolin ja sisapridin kanssa ei suositella, koska QT-ajan pidentymisestä aiheutuu vakavien sydämen rytmihäiriöiden riski.

Makrolidit voivat lisätä digoksiinin oraalista biologista hyötyosuutta heikentämällä sen inaktivoitumista suoliston mikroflooran vaikutuksesta.

Antasidit vähentävät makrolidien, erityisesti atsitromysiinin, imeytymistä maha-suolikanavasta.

Rifampisiini tehostaa makrolidien metaboliaa maksassa ja alentaa niiden pitoisuutta veressä.

Makrolideja ei pidä yhdistää linkosamidien kanssa samanlaisen vaikutusmekanismin ja mahdollisen kilpailun vuoksi.

Erytromysiini, erityisesti suonensisäisesti annettuna, pystyy tehostamaan alkoholin imeytymistä maha-suolikanavassa ja lisäämään sen pitoisuutta veressä.

Tietoa potilaille

Useimmat makrolidit tulee ottaa suun kautta 1 tunti ennen ateriaa tai 2 tuntia aterian jälkeen, ja vain klaritromysiini, spiramysiini ja josamysiini voidaan ottaa ruoan kanssa tai ilman.

Suun kautta otettu erytromysiini tulee ottaa lasillisen vettä kera.

Nestemäinen annosmuodot oraalista antoa varten, valmista ja ota oheisten ohjeiden mukaisesti.

Noudata tiukasti hoito-ohjelmaa ja hoito-ohjelmaa koko hoitojakson ajan, älä jätä annosta väliin ja ota se säännöllisin väliajoin. Jos unohdat ottaa annoksen, ota se mahdollisimman pian; älä ota, jos on melkein aika ottaa seuraava annos; älä tuplaa annosta. Säilytä hoidon kesto, erityisesti streptokokki-infektioiden kohdalla.

Älä käytä vanhentuneita lääkkeitä.

Käänny lääkärin puoleen, jos parannusta ei tapahdu muutaman päivän kuluessa tai jos ilmaantuu uusia oireita.

Älä käytä makrolideja antasidien kanssa.

Älä juo alkoholia erytromysiinihoidon aikana.

Pöytä. Makrolidiryhmän valmisteet.
Tärkeimmät ominaisuudet ja sovellusominaisuudet

* Normaali munuaisten toiminta

Useimmat antibiootit estävät tartunnanaiheuttajien kehittymistä, mutta ne vaikuttavat samanaikaisesti kielteisesti ihmiskehon sisäiseen mikrobiokenoosiin, mutta valitettavasti monet sairaudet ilman käyttöä antibakteerisia aineita sitä on yksinkertaisesti mahdotonta parantaa.

Paras tapa ulos tilanteesta on makrolidiryhmän valmisteet, jotka ovat johtavassa asemassa turvallisimpien mikrobilääkkeiden luettelossa.

Historiallinen viittaus

Ensimmäinen tarkasteltavana olevan antibioottiluokan edustaja oli erytromysiini, joka saatiin maaperän bakteereista viime vuosisadan puolivälissä. Tutkimustoiminnan tuloksena havaittiin, että lääkkeen kemiallisen rakenteen perusta on laktonimakrosyklinen rengas, johon hiiliatomit ovat kiinnittyneet; tämä ominaisuus määritti koko ryhmän nimen.

Uusi työkalu saavutti lähes välittömästi laajan suosion; se osallistui grampositiivisten bakteerien aiheuttamien sairauksien torjuntaan. Kolme vuotta myöhemmin makrolidien luetteloa täydennettiin oleandomysiinillä ja spiramysiinillä.

Tämän sarjan antibioottien seuraavien sukupolvien kehitys johtui ryhmän varhaisten lääkkeiden aktiivisuuden löytämisestä kampylobakteeria, klamydiaa ja mykoplasmoja vastaan.

Nykyään, lähes 70 vuotta löydön jälkeen, erytromysiini ja spiramysiini ovat edelleen läsnä hoito-ohjelmissa. SISÄÄN nykyaikainen lääketiede ensimmäistä näistä lääkkeistä käytetään useammin valintalääkkeenä, kun läsnä on potilailla, joilla on yksilöllinen intoleranssi penisilliineille, toinen - erittäin tehokkaana aineena, jolle on ominaista pitkäaikainen antibakteerinen vaikutus ja teratogeenisten vaikutusten puuttuminen.

Oleandomysiiniä käytetään paljon harvemmin: monet asiantuntijat pitävät tätä antibioottia vanhentuneena.

SISÄÄN Tämä hetki makrolideja on kolme sukupolvea; lääketutkimus on käynnissä.

Systematization periaatteet

Kuvattuun antibioottiryhmään sisältyvien lääkkeiden luokittelu perustuu kemiallinen rakenne, valmistusmenetelmä, altistuksen kesto ja lääkkeen syntyminen.

Yksityiskohdat huumeiden jakelusta - alla olevassa taulukossa.

Tätä luokitusta on täydennettävä kolmella pisteellä:

Ryhmälääkkeiden luettelo sisältää takrolimuusi, joka on rakenteeltaan 23 atomia sisältävä lääke, joka kuuluu samanaikaisesti immunosuppressanteihin ja tarkasteltavana olevaan sarjaan.

Azitromysiinin rakenne sisältää typpiatomin, joten lääke on atsalidi.
Makrolidiantibiootit ovat sekä luonnollista että puolisynteettistä alkuperää.

Natural, historiallisessa viitteessä jo mainittujen lääkkeiden lisäksi, sisältävät Midecamycin ja Josamycin; keinotekoisesti syntetisoituun - atsitromysiini, klaritromysiini, roksitromysiini jne. yleinen ryhmä eristetään aihiolääkkeitä, joilla on hieman muunnettu rakenne:

• erytromysiinin ja oleandomysiinin esterit, niiden suolat (propionyyli, troleandomysiini, fosfaatti, hydrokloridi);
• useiden makrolidien (estolaatti, acistraatti) ensimmäisen edustajan esterisuolat;
• Midekamysiinisuolat (myokamisiini).

yleinen kuvaus

Kaikilla tarkasteltavina olevilla lääkkeillä on bakteriostaattinen vaikutus: ne estävät tartunnanaiheuttajien pesäkkeiden kasvua häiritsemällä proteiinisynteesiä patogeenisoluissa. Joissakin tapauksissa klinikan asiantuntijat määräävät potilaille suuremman lääkeannoksen: tällä tavalla mukana olevat lääkkeet saavat bakteereja tappavan vaikutuksen.

Makrolidiryhmän antibiooteille on tunnusomaista:

• laaja valikoima vaikutuksia taudinaiheuttajiin (mukaan lukien lääkeherkät mikro-organismit - pneumokokit ja streptokokit, listeriat ja spirokeetat, ureaplasma ja monet muut patogeenit);
• minimaalinen myrkyllisyys;
• korkea aktiivisuus.

Kyseisiä lääkkeitä käytetään pääsääntöisesti sukupuolielinten infektioiden (syfilis, klamydia), suun sairauksien hoidossa, bakteerien etiologia(parodontiitti, periostiitti), sairaudet hengityselimiä(hinkuyskä, keuhkoputkentulehdus, sinuiitti).

Makrolideihin liittyvien lääkkeiden tehokkuus on todistettu myös follikuliitin ja furunkuloosin torjunnassa. Lisäksi antibiootteja määrätään:

• gastroenteriitti;
• kryptosporidioosi;
• epätyypillinen keuhkokuume;
• akne (vakava sairauden kulku).

Ennaltaehkäisytarkoituksessa käytetään makrolidien ryhmää desinfioimaan meningokokkien kantajia suolen alaosassa olevien kirurgisten toimenpiteiden aikana.

Makrolidit - lääkkeet, niiden ominaisuudet, luettelo suosituimmista vapautumismuodoista

Nykyaikainen lääketiede käyttää aktiivisesti erytromysiiniä, klaritromysiiniä, Ilosonia, spiramysiiniä ja useita muita tarkasteltavan antibioottiryhmän edustajia hoito-ohjelmissa. Niiden vapauttamisen tärkeimmät muodot on esitetty alla olevassa taulukossa.

Apteekkiketjut tarjoavat kuluttajille myös Sumamedia aerosolin muodossa, lyofilisaattia infuusiota varten, hemomysiiniä - jauheena valmistukseen injektioliuokset. Erytromysiini-linimentti on pakattu alumiiniputkiin. Ilozon on saatavana peräsuolen peräpuikkojen muodossa.

Lyhyt kuvaus suosituista työkaluista on alla olevassa materiaalissa.

Kestää emäksiä, happoja. Sitä määrätään pääasiassa ENT-elinten, virtsaelinten ja ihon sairauksiin.

Se on vasta-aiheinen raskaana oleville ja imettäville naisille sekä pienille alle 2 kuukauden ikäisille potilaille. Puoliintumisaika on 10 tuntia.

Lääkärin tiukassa valvonnassa lääkkeen käyttö raskaana olevien naisten hoidossa on sallittua (in vaikeita tapauksia). Antibiootin hyötyosuus riippuu suoraan ruoan saannista, joten lääke tulee juoda ennen ateriaa. Haittavaikutuksia ovat allergiset reaktiot, maha-suolikanavan toiminnan häiriöt (mukaan lukien ripuli).

Toinen lääkkeen nimi on midekamysiini.

Sitä käytetään, kun potilaalla on henkilökohtainen intoleranssi beetalaktaameille. Se on määrätty tukahduttamaan vaikuttavien sairauksien oireita iho, hengityselimiä.

Vasta-aiheet - raskaus, kuukautiset imetys. Mukana lastenlääketieteessä.

Josamysiini

Sitä käytetään raskaana olevien, imettävien naisten hoidossa. Pediatriassa sitä käytetään suspension muodossa. Voi alentaa potilaan verenpainetta. Se otetaan ruokailuajasta riippumatta.

Pysäyttää sairauksien oireet, kuten tonsilliitti, keuhkoputkentulehdus, furunkuloosi, virtsaputkentulehdus jne.

Luonnehdittu lisääntynyt aktiivisuus suhteessa patogeeneihin, jotka aiheuttavat tulehdusprosesseja Ruoansulatuskanava(mukaan lukien Helicobacter pylori).

Biologinen hyötyosuus ei riipu ruokailuajasta. Vasta-aiheisiin kuuluu raskauden ensimmäinen kolmannes, vauvaikä. Puoliintumisaika on lyhyt, alle viisi tuntia.

oleandomysiini

Lääkkeen käytön vaikutus lisääntyy, kun se joutuu emäksiseen ympäristöön.

Aktivoitu, kun:

• bronkiektaasi;
• märkivä keuhkopussintulehdus;
• luomistauti;
• ylempien hengitysteiden sairaudet.

Uuden sukupolven lääke. Haponkestävä.

Antibiootin rakenne eroaa useimmista kuvattuun ryhmään kuuluvista lääkkeistä. Kun se osallistuu HIV-tartunnan saaneiden potilaiden hoitoon, se estää mykobakterioosia.

Puoliintumisaika on yli 48 tuntia; tämä ominaisuus vähentää lääkkeen käyttöä 1 r./vrk.

Ilozon

Yhteensopimaton klindamysiinin, linkomysiinin, kloramfenikolin kanssa; heikentää beetalaktaamien ja hormonaalisten ehkäisyvalmisteiden tehoa. klo vakava kurssi tauti annetaan suonensisäisesti. Sitä ei käytetä raskauden aikana, yliherkkyys lääkkeen komponenteille, imetyksen aikana.

Sisältää säätömahdollisuuden immuunijärjestelmä. Ei vaikuta sikiöön raskauden aikana, on mukana raskaana olevien naisten hoidossa.

Turvallinen lapsille (lääkäri määrää annoksen ottaen huomioon potilaan painon, iän ja hänen sairautensa vakavuuden). Ei käy läpi soluaineenvaihduntaa, ei hajoa maksassa.

Zatrin, Linkomysiini, Klindamysiini, Sumamed

Uusimman sukupolven vähätoksiset makrolidit. Niitä käytetään aktiivisesti aikuisten ja pienten (6 kuukauden ikäisten) potilaiden hoidossa, koska heillä ei ole merkittävää negatiivinen vaikutus kehon päällä. Niille on ominaista pitkä puoliintumisaika, minkä seurauksena niitä käytetään enintään 1 kerran 24 tunnin ajan.

Uuden sukupolven makrolideilla ei käytännössä ole vasta-aiheita, ja potilaat sietävät ne hyvin, kun he osallistuvat hoito-ohjelmiin. Hoidon kesto näillä lääkkeillä ei saa ylittää 5 päivää.

Sovelluksen ominaisuudet

On mahdotonta käyttää makrolideja sairauksien hoidossa yksinään.

On muistettava: antibioottien käyttäminen ilman lääkärin kuulemista tarkoittaa vastuuttomuutta terveydestäsi.

Suurimmalle osalle ryhmän lääkkeistä on ominaista lievä toksisuus, mutta makrolidilääkkeiden käyttöohjeissa olevia tietoja ei pidä jättää huomiotta. Huomautuksen mukaan huumeita käyttäessäsi saatat kokea:

Jos potilaalla on ollut henkilökohtainen intoleranssi makrolideille, käytä lääketieteelliset tuotteet tätä sarjaa ei voi käsitellä.

Kielletty:

• juo alkoholia hoidon aikana;
• lisää tai pienennä määrättyä annosta;
• ohita pillereiden ottaminen (kapselit, suspensiot);
• lopeta ottaminen ilman uudelleentestausta;
• käyttää vanhentuneita lääkkeitä.

Jos paranemista ei tapahdu, uusien oireiden ilmaantuessa tulee välittömästi ottaa yhteyttä lääkäriin.

Video

Video kertoo kuinka nopeasti parantua vilustumisesta, flunssasta tai SARSista. Kokeneen lääkärin mielipide.