Анаприлин инструкции за употреба аналози. Преглед на аналози на анаприлин новата генерација

Анаприлин (INN - пропранолол) е неселективен (неселективен) бета-блокатор кој се користи за третман и превенција на кардиоваскуларни заболувања и сродни компликации. Лековите од оваа група успешно се користат во кардиолошката пракса повеќе од 40 години. Бета-блокаторите се вредни поради нивната комбинација на критични фармаколошки ефекти: антихипертензивни, антиангинални (анти-исхемични) и антиаритмични. Кај артериската хипертензија, лековите од оваа група се лекови од прва линија, особено кај млади пациенти.

Фармаколошката припадност на анаприлин прави кратка екскурзија во неврохуморалните „влегувања и излези“ на бета-адренергичните рецептори, кои се моќни регулатори на физиолошките функции на телото, задолжително. Овие рецептори се во интеракција со епинефрин и норепинефрин, пренесувајќи ги биолошките сигнали добиени од нив до клетките-извршители. Постојат бета-1 и бета-2 адренорецептори. Првите се „расфрлани“ главно во кардиомиоцитите и системот на спроводливост на срцето, масното ткиво и бубрезите. Нивната возбуда предизвикува зголемување и почести контракции на срцевиот мускул, зголемување на способноста на срцето за самовозбудување, олеснување на атриовентрикуларната спроводливост, зголемување на „барањата“ на миокардот да се обезбеди себеси со кислород. Бета-2-адренергичните рецептори се наоѓаат во бронхијалното дрво, крвните садови, црниот дроб, матката (возбудувањето на овие рецептори предизвикува релаксација на сите овие органи), панкреасот, тромбоцитите. Во зависност од нивната способност да ги „исклучат“ овие рецептори, се изолираат неселективни (ги блокираат двата типа рецептори) и селективни бета-блокатори.

Анаприлин припаѓа на првата група. Со блокирање на бета-адренергичните рецептори, тој ја инхибира синтезата на cAMP, што го намалува протокот на јони на калциум во клетката. Ова доведува до намалување на отчукувањата на срцето, потиснување на ексцитабилноста и спроводливоста на миокардот и намалување на неговата контрактилност. Антихипертензивниот ефект на анаприлин се манифестира со намалување на срцевиот минутен волумен, стимулација на периферните садови долж симпатичкиот пат, супресија на активноста на системот ренин-ангиотензин-алдостерон. Антиангиналниот (анти-исхемичен) ефект на лекот е поврзан со намалување на побарувачката на кислород на срцевиот мускул. Намалувањето на отчукувањата на срцето повлекува продолжување на периодот на миокардна релаксација и зголемување на степенот на неговата заситеност со крв. Антиаритмичкиот ефект се развива како резултат на елиминација на голем број провоцирачки фактори (тахикардија, активирање на симпатичкиот нервен систем, зголемена концентрација на cAMP), забавување на атриовентрикуларната спроводливост и инхибиција на спонтано возбудување на клетките на миокардот кои генерираат импулси кои го одредуваат отчукувањата на срцето. Анаприлин е во состојба да спречи појава на главоболки од васкуларна природа: ова се должи на намалување на луменот на артериите на мозокот поради блокадата на бета-адренергичните рецептори локализирани таму, намалување на агрегацијата на тромбоцитите, стимулација на кислород. транспорт во ткивата и супресија на ослободувањето на ренин.

Анаприлин е достапен во таблети. Режимот на дозирање на лекот е индивидуален. Според општите препораки, почетната единечна доза на анаприлин е 20 mg, а потоа, по потреба, се зголемува на 40-80 mg. Фреквенција на прием - 2-3 пати на ден. Максималната дневна доза не треба да надминува 320 mg.

Фармакологија

Неселективен бета-блокатор. Има антихипертензивно, антиангинално и антиаритмично дејство. Поради блокадата на бета-адренергичните рецептори, го намалува формирањето на cAMP од АТП стимулиран од катехоламините, како резултат на што го намалува интрацелуларниот внес на јони на калциум, има негативен хроно-, дромо-, батмо- и инотропен ефект. (го намалува отчукувањата на срцето, ја инхибира спроводливоста и ексцитабилноста, ја намалува контрактилноста на миокардот). На почетокот на употребата на β-адренергични блокатори, OPSS се зголемува во првите 24 часа (како резултат на реципрочно зголемување на активноста на α-адренергичните рецептори и елиминација на стимулација на β2-адренергични рецептори на садовите на скелетните мускули ), но по 1-3 дена се враќа на почетната, а се намалува со долготрајна употреба.

Хипотензивниот ефект е поврзан со намалување на минутен волумен на крв, симпатична стимулација на периферните садови, намалување на активноста на системот ренин-ангиотензин (важно е кај пациенти со почетна хиперсекреција на ренин), чувствителност на аортниот лак барорецептори (нема зголемување на нивната активност како одговор на намалување на крвниот притисок) и ефект врз ЦНС. Хипотензивниот ефект се стабилизира до крајот на 2 недели од назначувањето на курсот.

Антиангиналниот ефект се должи на намалување на побарувачката на миокарден кислород (поради негативниот хронотропен и инотропен ефект). Намалувањето на отчукувањата на срцето доведува до продолжување на дијастолата и подобрување на миокардна перфузија. Со зголемување на крајниот дијастолен притисок во левата комора и зголемување на истегнувањето на мускулните влакна на коморите, побарувачката на кислород може да се зголеми, особено кај пациенти со хронична срцева слабост.

Антиаритмичкиот ефект се должи на елиминација на аритмогени фактори (тахикардија, зголемена активност на симпатичкиот нервен систем, зголемена содржина на cAMP, артериска хипертензија), намалување на стапката на спонтано возбудување на синусните и ектопични пејсмејкери и забавување на AV спроводливоста. Инхибицијата на спроводливоста на импулсите е забележана главно во антеградните и, во помала мера, во ретроградните насоки низ АВ јазолот и по дополнителните патишта. Припаѓа на антиаритмични лекови од класа II. Намалување на сериозноста на миокардна исхемија - поради намалување на побарувачката на миокарден кислород, смртноста по инфаркт може да се намали и поради антиаритмичко дејство.

Способноста да се спречи развојот на васкуларните главоболки се должи на намалување на сериозноста на проширувањето на церебралните артерии поради бета-блокада на васкуларните рецептори, инхибиција на тромбоцитната агрегација и липолизата предизвикана од катехоламините, намалување на адхезијата на тромбоцитите, спречување на активирање на факторите на коагулација на крвта при ослободување на адреналин во ткивото, стимулација на протокот на ренин во крвта.

Намалувањето на треморот во однос на позадината на употребата на пропранолол се должи главно на блокадата на периферните β2-адренергични рецептори.

Ги зголемува атерогените својства на крвта. Ги зајакнува контракциите на матката (спонтани и предизвикани од лекови кои го стимулираат миометриумот). Го зголемува тонот на бронхиите. Во високи дози предизвикува седација.

Фармакокинетика

Формулар за ослободување

10 парчиња. - пакување со контурни ќелии (5) - картонски пакувања.
10 парчиња. - пакувања со контурни ќелии (10) - картонски пакувања.
20 ЕЕЗ. - пакување со контурни ќелии (5) - картонски пакувања.
100 парчиња. - темно стаклени тегли (1) - картонски пакувања.

Дозирање

Индивидуална. Кога се зема орално, почетната доза е 20 mg, единечна доза е 40-80 mg, фреквенцијата на администрација е 2-3 пати на ден.

Интравенски млаз полека - почетна доза од 1 mg; потоа, по 2 минути, повторно се администрира истата доза. Доколку нема ефект, можни се повторени инјекции.

Максимални дози: за орална администрација - 320 mg / ден; со повторени интравенски инјекции, вкупната доза е 10 mg (под контрола на крвниот притисок и ЕКГ).

Интеракција

Со истовремена употреба со хипогликемични агенси, постои ризик од развој на хипогликемија поради зголемено дејство на хипогликемични агенси.

Со истовремена употреба со инхибитори на МАО, постои можност за развој на несакани манифестации на интеракции со лекови.

Опишани се случаи на развој на тешка брадикардија со употреба на пропранолол за аритмии предизвикани од препарати за дигиталис.

Со истовремена употреба со средства за инхалациона анестезија, се зголемува ризикот од инхибиција на функцијата на миокардот и развој на артериска хипотензија.

Со истовремена употреба со амиодарон, можна е артериска хипотензија, брадикардија, вентрикуларна фибрилација, асистолија.

Со истовремена употреба со верапамил, можна е артериска хипотензија, брадикардија и диспнеа. C max во крвната плазма се зголемува, AUC се зголемува, клиренсот на пропранолол се намалува поради инхибиција на неговиот метаболизам во црниот дроб под влијание на верапамил.

Пропранололот не влијае на фармакокинетиката на верапамил.

Опишан е случај на тешка артериска хипотензија и срцев удар со истовремена употреба со халоперидол.

Со истовремена употреба со хидралазин, Cmax во крвната плазма и AUC на пропранолол се зголемуваат. Се верува дека хидралазин може да го намали хепаталниот проток на крв или да ја инхибира активноста на хепаталните ензими, што доведува до забавување на метаболизмот на пропранолол.

Со истовремена употреба, пропранололот може да ги инхибира ефектите на глибенкламид, глибурид, хлорпропамид, толбутамид, tk. неселективни бета 2-блокатори се способни да ги блокираат β2-адренергичните рецептори на панкреасот поврзани со секрецијата на инсулин.

Ослободувањето на инсулин од панкреасот предизвикано од дејството на дериватите на сулфонилуреа е инхибирано од бета-блокаторите, што до одреден степен го спречува развојот на хипогликемичниот ефект.

Со истовремена употреба со дилтиазем, концентрацијата на пропранолол во крвната плазма се зголемува поради инхибиција на неговиот метаболизам под влијание на дилтиазем. Постои адитивен инхибиторен ефект врз активноста на срцето поради забавување на импулсот преку АВ јазолот предизвикан од дилтиазем. Постои ризик од развој на тешка брадикардија, мозочниот удар и минутниот волумен се значително намалени.

Со истовремена употреба, опишани се случаи на зголемување на концентрацијата на варфарин и фениндион во крвната плазма.

Со истовремена употреба со доксорубицин во експериментални студии, покажано е зголемување на кардиотоксичноста.

Со истовремена употреба на пропранолол, го спречува развојот на бронходилатациониот ефект на изопреналин, салбутамол, тербуталин.

Со истовремена употреба, опишани се случаи на зголемување на концентрацијата на имипрамин во крвната плазма.

Со истовремена употреба со индометацин, напроксен, пироксикам, ацетилсалицилна киселина, можно е да се намали антихипертензивниот ефект на пропранолол.

Со истовремена употреба со кетансерин, можен е развој на адитивен хипотензивен ефект.

Со истовремена употреба со клонидин, антихипертензивниот ефект се засилува.

Кај пациенти кои примаат пропранолол, во случај на нагло повлекување на клонидин, може да се развие тешка артериска хипертензија. Се верува дека ова се должи на зголемување на содржината на катехоламини во циркулирачката крв и зголемување на нивното вазоконстриктивно дејство.

Со истовремена употреба со кофеин, ефективноста на пропранолол може да се намали.

Со истовремена употреба, можно е да се подобрат ефектите на лидокаин и бупивакаин (вклучувајќи ги и токсичните), очигледно поради забавување на метаболизмот на локалните анестетици во црниот дроб.

Со истовремена употреба со литиум карбонат, опишан е случај на развој на брадикардија.

Со истовремена употреба, опишан е случај на зголемени несакани ефекти на мапротилин, што очигледно се должи на забавување на неговиот метаболизам во црниот дроб и кумулација во телото.

Со истовремена употреба со мефлокин, QT интервалот се зголемува, опишан е случај на срцев удар; со морфин - инхибиторниот ефект врз централниот нервен систем предизвикан од морфинот е зајакнат; со натриум амидотризоат - опишани се случаи на тешка артериска хипотензија.

Со истовремена употреба со низолдипин, можно е зголемување на C max и AUC на пропранолол и низолдипин во крвната плазма, што доведува до тешка артериска хипотензија. Има порака за зголемено дејство на бета-блокирање.

Опишани се случаи на зголемување на C max и AUC на пропранолол, артериска хипотензија и намалување на отчукувањата на срцето со истовремена употреба со никардипин.

Со истовремена употреба со нифедипин кај пациенти со коронарна артериска болест, може да се развие тешка артериска хипотензија, зголемување на ризикот од развој на срцева слабост и миокарден инфаркт, што може да се должи на зголемување на негативниот инотропен ефект на нифедипин.

Пациентите кои примаат пропранолол се изложени на ризик од развој на тешка артериска хипотензија по земањето на првата доза на празосин.

Со истовремена употреба со прениламин, QT интервалот се зголемува.

Со истовремена употреба со пропранолол, концентрацијата на пропранолол во крвната плазма се зголемува и се развива токсичен ефект. Се верува дека пропафенонот го инхибира метаболизмот на пропранолол во црниот дроб, намалувајќи го неговиот клиренс и зголемувајќи ги серумските концентрации.

Со истовремена употреба на резерпин, други антихипертензивни лекови, се зголемува ризикот од артериска хипотензија и брадикардија.

Со истовремена употреба се зголемува C max и AUC на ризатриптан; со рифампицин - концентрацијата на пропранолол во крвната плазма се намалува; со суксаметониум хлорид, тубокурарин хлорид - можно е да се промени ефектот на мускулните релаксанти.

Со истовремена употреба, клиренсот на теофилин се намалува поради забавување на неговиот метаболизам во црниот дроб. Постои ризик од развој на бронхоспазам кај пациенти со бронхијална астма или ХОББ. Бета-блокаторите можат да го блокираат инотропниот ефект на теофилинот.

Со истовремена употреба со фениндион, опишани се случаи на мало зголемување на крварењето без промени во параметрите за коагулација на крвта.

Со истовремена употреба со флекаинид, можен е адитивен кардиодепресивен ефект.

Флуоксетинот го инхибира изоензимот CYP2D6, што доведува до инхибиција на метаболизмот на пропранолол и неговата кумулација, и може да го подобри кардиодепресивниот ефект (вклучувајќи брадикардија). Флуоксетин и, главно, неговите метаболити се карактеризираат со долг Т 1/2, така што веројатноста за интеракции со лекови опстојува дури и неколку дена по прекинот на флуоксетин.

Кинидин го инхибира изоензимот CYP2D6, што доведува до инхибиција на метаболизмот на пропранолол, додека неговиот клиренс се намалува. Можно зголемено дејство на бета-адренергично блокирање, ортостатска хипотензија.

Со истовремена употреба во крвната плазма, концентрациите на пропранолол, хлорпромазин, тиоридазин се зголемуваат. Можеби нагло намалување на крвниот притисок.

Циметидин ја инхибира активноста на микрозомалните ензими на црниот дроб (вклучувајќи го изоензимот CYP2D6), што доведува до инхибиција на метаболизмот на пропранолол и неговата кумулација: постои зголемување на негативниот инотропен ефект и развој на кардиодепресивно дејство.

Со истовремена употреба, хипертензивниот ефект на епинефрин се зголемува, постои ризик од развој на тешки опасни по живот хипертензивни реакции и брадикардија. Бронходилататорниот ефект на симпатомиметици (епинефрин, ефедрин) е намален.

Со истовремена употреба, опишани се случаи на намалување на ефикасноста на ерготамин.

Постојат извештаи за промена во хемодинамските ефекти на пропранолол кога се користи истовремено со етанол.

Несакани ефекти

Од страната на централниот нервен систем и периферниот нервен систем: зголемен замор, слабост, вртоглавица, главоболка, поспаност или несоница, живописни соништа, депресија, анксиозност, конфузија, халуцинации, тремор, нервоза, анксиозност.

Од сетилата: намалување на лачењето на лакрималната течност (сувост и болка во очите).

Од страната на кардиоваскуларниот систем: синусна брадикардија, АВ блокада (до развој на целосна попречна блокада и срцев удар), аритмии, развој (влошување) на хронична срцева слабост, намалување на крвниот притисок, ортостатска хипотензија, манифестација на ангиоспазам ( зголемени периферни циркулаторни нарушувања, ладење на долните екстремитети, Рејно-ов синдром), болка во градите.

Од дигестивниот систем: гадење, повраќање, епигастрична непријатност, запек или дијареа, дисфункции на црниот дроб (темна урина, жолтило на склерата или кожата, холестаза), промени на вкусот, зголемена активност на хепаталните трансаминази, LDH.

Од респираторниот систем: назална конгестија, бронхоспазам.

Од ендокриниот систем: промени во концентрацијата на гликоза во крвта (хипо- или хипергликемија).

Од хематопоетскиот систем: тромбоцитопенија (невообичаено крварење и хеморагија), леукопенија.

Дерматолошки реакции: зголемено потење, кожни реакции слични на псоријаза, егзацербација на симптомите на псоријаза.

Алергиски реакции: чешање, осип на кожата, уртикарија.

Други: болки во грбот, артралгија, намалена потенција, синдром на повлекување (зголемени напади на ангина, миокарден инфаркт, зголемен крвен притисок).

Индикации

Артериска хипертензија; напор ангина, нестабилна ангина; синусна тахикардија (вклучително и со хипертироидизам), суправентрикуларна тахикардија, тахисистолна форма на атријална фибрилација, суправентрикуларни и вентрикуларни екстрасистоли, есенцијален тремор, спречување на мигрена, откажување од алкохол (возбуда и треперење), анксиозност, феохромоцитом (дитоксичен гушавост) (како адјуванс, вклучително и со нетолеранција кон тиреостатски лекови), симпатоадренални кризи против позадината на диенцефаличен синдром.

Контраиндикации

AV блок II и III степен, синоатријален блок, брадикардија (срцева фреквенција помала од 55 отчукувања / мин), SSSU, артериска хипотензија (систолен крвен притисок помал од 90 mm Hg, особено при миокарден инфаркт), хронична срцева слабост стадиум IIB-III, акутна срцева слабост, кардиоген шок, преосетливост на пропранолол.

Карактеристики на апликацијата

Примена за време на бременост и лактација

Употребата на пропранолол за време на бременоста е можна само ако предвидената корист за мајката го надминува потенцијалниот ризик за фетусот. Доколку е потребно, употребата во овој период бара внимателно следење на состојбата на фетусот, 48-72 часа пред породувањето, пропранололот треба да се откаже.

Треба да се има на ум дека е можен негативен ефект врз фетусот: интраутерина ретардација на растот, хипогликемија, брадикардија.

Пропранолол се излачува во мајчиното млеко. Доколку е потребно, употребата за време на лактацијата треба да воспостави медицински надзор над детето или да го прекине доењето.

Апликација за нарушувања на функцијата на црниот дроб

Апликација за нарушена бубрежна функција

Примена кај деца

Специјални инструкции

Користете со претпазливост кај пациенти со бронхијална астма, ХОББ, бронхитис, декомпензирана срцева слабост, дијабетес мелитус, бубрежна и/или хепатална инсуфициенција, хипертироидизам, депресија, мијастенија гравис, псоријаза, периферни васкуларни оклузивни заболувања, бременост, доење, постари пациенти, кај (ефикасноста и безбедноста не се утврдени).

За време на периодот на лекување, можна е егзацербација на псоријазата.

Со феохромоцитом, пропранолол може да се користи само по земање на алфа-блокатор.

По долг курс на лекување, пропранололот треба постепено да се прекинува, под надзор на лекар.

За време на третманот со пропранолол, треба да се избегнува интравенска администрација на верапамил, дилтиазем. Неколку дена пред анестезијата, неопходно е да престанете да земате пропранолол или да изберете анестетик со минимален негативен инотропен ефект.

Влијание врз способноста за возење возила и користење механизми

Кај пациенти чии активности бараат зголемено внимание, прашањето за употребата на пропранолол на амбулантска основа треба да се реши само по проценка на индивидуалниот одговор на пациентот.

Меѓународно име

Групна припадност

Дозирна форма

фармаколошки ефект

Неселективен бета-блокатор. Има антиангинално, хипотензивно и антиаритмичко дејство. Неселективно блокирање на бета-адренергичните рецептори (75% од бета1- и 25% од бета2-адренергичните рецептори), го намалува формирањето на cAMP од АТП стимулиран од катехоламините, како резултат на што го намалува интрацелуларниот внес на Ca2 +, негативен хроно-, дромо-, батмо- и инотропен ефект (го намалува отчукувањата на срцето, ја инхибира спроводливоста и ексцитабилноста, ја намалува контрактилноста на миокардот).

На почетокот на употребата на бета-блокатори, OPSS се зголемува во првите 24 часа (како резултат на реципрочно зголемување на активноста на алфа-адренергичните рецептори и елиминација на стимулација на бета2-адренергичните рецептори на садовите на скелетните мускули ), но по 1-3 дена се враќа на почетната и се намалува со продолжена администрација.

Хипотензивниот ефект е поврзан со намалување на IOC, симпатична стимулација на периферните садови, намалување на активноста на системот ренин-ангиотензин (важно е кај пациенти со почетна хиперсекреција на ренин), чувствителност на барорецепторите на аортниот лак (таму не е зголемување на нивната активност како одговор на намалувањето на крвниот притисок) и ефектот врз централниот нервен систем. Антихипертензивниот ефект се стабилизира до крајот на 2 недели од назначувањето на курсот.

Антиангиналниот ефект се должи на намалување на побарувачката на миокарден кислород (поради негативниот хронотропен и инотропен ефект). Намалувањето на отчукувањата на срцето доведува до продолжување на дијастолата и подобрување на перфузијата на миокардот. Со зголемување на крајниот дијастолен притисок во левата комора и зголемување на истегнувањето на мускулните влакна на коморите, може да се зголеми потребата за кислород, особено кај пациенти со CHF.

Антиаритмичкиот ефект се должи на елиминација на аритмогени фактори (тахикардија, зголемена активност на симпатичкиот нервен систем, зголемена содржина на cAMP, артериска хипертензија), намалување на стапката на спонтано возбудување на синусните и ектопични пејсмејкери и забавување на AV спроводливоста. Инхибицијата на спроводливоста на импулсите е забележана главно во антеградните и, во помала мера, во ретроградните насоки низ АВ јазолот и по дополнителните патишта. Според класификацијата на антиаритмични лекови, тој припаѓа на лекови од групата II.

Намалување на сериозноста на миокардна исхемија - поради намалување на побарувачката на миокарден кислород, смртноста по инфаркт може да се намали и поради антиаритмичко дејство.

Способноста да се спречи развојот на васкуларните главоболки се должи на намалување на сериозноста на проширувањето на церебралните артерии поради бета-блокада на васкуларните рецептори, инхибиција на тромбоцитната агрегација и липолизата предизвикана од катехоламините, намалување на адхезијата на тромбоцитите, спречување на активирање на факторите на коагулација на крвта при ослободување на адреналин во ткивото, стимулација на протокот на ренин во крвта.

Намалувањето на треморот за време на употребата на пропранолол се должи главно на блокадата на периферните бета2-адренергични рецептори. Ги зголемува атерогените својства на крвта. Ги зајакнува контракциите на матката (спонтани и предизвикани од лекови кои го стимулираат миометриумот). Го зголемува тонот на бронхиите, во големи дози предизвикува седативно дејство.

Индикации

Контраиндикации

Несакани ефекти

Од нервниот систем: зголемен замор, слабост, вртоглавица, главоболка, поспаност или несоница, „кошмари“ соништа, депресија, анксиозност, конфузија или краткорочно губење на меморијата, халуцинации, астенија, мијастенија гравис, парестезија во екстремитетите (кај пациенти со „Интермитентно куцане и Рејноов синдром), тремор.

Од сетилата: нарушена визуелна острина, намалено лачење на лакримална течност, сувост и болка на очите, кератоконјуктивитис.

Од страната на кардиоваскуларниот систем: синусна брадикардија, палпитации, нарушување на миокардна спроводливост, AV блокада (до развој на целосна попречна блокада и срцев удар), аритмии, слабеење на контрактилноста на миокардот, развој (влошување) на CHF, намалување на крвта притисок, ортостатска хипотензија, манифестација на ангиоспазам (зголемена повреда на периферната циркулација, студенило на долните екстремитети, Рејноов синдром), болка во градите.

На дел од дигестивниот систем: сувост на оралната слузница, гадење, повраќање, болка во епигастричниот регион, надуеност, запек или дијареа, абнормална функција на црниот дроб (темна урина, жолтило на склерата или кожата, холестаза), промени во вкусот .

Од респираторниот систем: назална конгестија, ринитис, отежнато дишење, ларинго- и бронхоспазам.

Од ендокриниот систем: хипергликемија (кај пациенти со не-инсулин зависен дијабетес мелитус), хипогликемија (кај пациенти кои примаат инсулин), намалена функција на тироидната жлезда.

Алергиски реакции: чешање, осип на кожата, уртикарија.

На дел од кожата: зголемено потење, хиперемија на кожата, егзантем, алопеција, кожни реакции слични на псоријаза, егзацербација на симптомите на псоријаза.

Лабораториски индикатори: тромбоцитопенија (невообичаено крварење и хеморагија), агранулоцитоза, леукопенија, зголемена активност на трансаминази на "црн дроб", хипербилирубинемија.

Ефект врз фетусот: интраутерина ретардација на растот, хипогликемија, брадикардија.

Други: болки во грбот, артралгија, слабеење на либидото, намалена потенција, синдром на повлекување (зголемени напади на ангина, зголемен крвен притисок).

Примена и дозирање

Со артериска хипертензија - внатре, 40 mg 2 пати на ден. Со недоволна сериозност на хипотензивниот ефект, дозата се зголемува на 40 mg 3 пати или 80 mg 2 пати на ден. Максималната дневна доза е 320 mg (во исклучителни случаи - 640 mg).

Со ангина пекторис, срцеви аритмии - во почетна доза од 20 mg 3 пати на ден, потоа дозата постепено се зголемува на 80-120 mg во 2-3 дози. Максималната дневна доза е 240 mg.

За спречување на мигрена, како и со есенцијален тремор - во почетна доза од 40 mg 2-3 пати на ден, доколку е потребно, дозата постепено се зголемува до 160 mg на ден.

При употреба на продолжена форма (депо капсули 80 mg), фреквенцијата на администрација е 1 пат на ден.

Со пароксизмални срцеви аритмии и тиротоксична криза - интравенски, бавно, во почетна доза од 1 mg (1 ml раствор од 0,1%), потоа по 2 минути повторно се администрира истата доза на лекот. Ако нема ефект на / во воведот, се повторува додека не се постигне максималната доза од 10 mg, под контрола на крвниот притисок и ЕКГ.

За акушерство и стимулација на породувањето - 20 mg 4-6 пати во интервали од 30 минути (80-120 mg / ден) Во случај на фетална хипоксија, дозата се намалува. За спречување на постпартални компликации - 20 mg 3 пати на ден за 3-5 дена.

Ако функцијата на црниот дроб е нарушена, потребно е намалување на дозата. Бубрежната дисфункција не бара прилагодување на дозата.

Специјални инструкции

Следењето на пациентите кои земаат пропранолол треба да вклучува следење на отчукувањата на срцето и крвниот притисок (на почетокот на третманот - дневно, потоа 1 пат во 3-4 месеци), ЕКГ, концентрацијата на гликоза во крвта кај пациенти со дијабетес мелитус (1 пат на 4-5 месеци) ... Кај постари пациенти, се препорачува следење на функцијата на бубрезите (1 пат на 4-5 месеци).

Пациентот треба да се научи како да се пресмета отчукувањата на срцето и треба да му се укаже да се консултира со лекар ако пулсот е помал од 50/мин.

Пред да се препише пропранолол кај пациенти со CHF (рани фази), неопходно е да се користат дигиталис и / или диуретици.

Кај „пушачите“ ефективноста на бета-блокаторите е помала.

Пациентите кои користат контактни леќи треба да имаат предвид дека за време на третманот, можно е намалување на производството на лакримална течност.

Пациентите со феохромоцитом се препишуваат само по земање алфа-блокатор.

Со тиреотоксикоза, пропранолол може да маскира одредени клинички знаци на тиреотоксикоза (на пример, тахикардија). Наглото повлекување кај пациенти со тиреотоксикоза е контраиндицирано, бидејќи може да ги интензивира симптомите.

Кога се препишуваат бета-блокатори на пациенти кои примаат хипогликемични лекови, треба да се внимава, бидејќи хипогликемијата може да се развие при долги паузи во внесот на храна. Покрај тоа, нејзините симптоми, како што се тахикардија или тремор, ќе бидат маскирани поради дејството на лекот. Пациентите треба да добијат инструкции дека главниот симптом на хипогликемија за време на третманот со бета-блокатори е зголеменото потење.

Додека земате клонидин, неговото примање може да се прекине само неколку дена по укинувањето на пропранололот.

Можно е сериозноста на реакцијата на преосетливост и недостатокот на ефект од вообичаените дози на епинефрин во однос на позадината на оптоварената алергиска историја да се можни.

Неколку дена пред општа анестезија со хлороформ или етер, мора да престанете да го земате лекот. Ако пациентот го земал лекот пред операцијата, тој треба да избере лекови за општа анестезија со минимален негативен инотропен ефект.

Реципрочното активирање на n.vagus може да се елиминира со интравенски атропин (1-2 mg).

Лековите кои ги намалуваат резервите на катехоламин (на пример, резерпин) можат да го подобрат ефектот на бета-блокаторите, така што пациентите кои земаат такви комбинации на лекови треба да бидат под постојан медицински надзор за да се открие артериска хипотензија или брадикардија.

Не може да се користи истовремено со антипсихотични лекови (невролептици) и анксиолитички лекови (средства за смирување).

Користете со претпазливост заедно со психоактивни лекови, како што се инхибиторите на МАО, со нивната тековна употреба повеќе од 2 недели.

Во случај на зголемена брадикардија (помалку од 50 / мин), артериска хипотензија (систолен крвен притисок под 100 mm Hg), AV блокада, бронхоспазам, вентрикуларни аритмии, тешка дисфункција на црниот дроб и бубрезите, неопходно е да се намали дозата или да се прекине третманот во постари пациенти ... Се препорачува да се прекине терапијата со развој на депресија предизвикана од внесување на бета-блокатори.

Невозможно е нагло да се прекине третманот поради ризик од развој на тешки аритмии и миокарден инфаркт. Откажувањето се врши постепено, намалувајќи ја дозата за 2 недели или повеќе (за 25% за 3-4 дена).

Употребата за време на бременост и лактација е можна ако користа за мајката го надминува ризикот од несакани ефекти кај фетусот и детето. Доколку е потребно, приемот за време на бременоста - внимателно следење на состојбата на фетусот, 48-72 часа пред породувањето треба да се откаже.

Треба да се откаже пред студијата во крвта и урината на катехоламини, норметанефрин и ванилилманделична киселина; титри на антинуклеарни антитела.

За време на периодот на лекување, мора да се внимава при возење возила и вклучување во други потенцијално опасни активности кои бараат зголемена концентрација на внимание и брзина на психомоторни реакции.

Интеракција

Алергените кои се користат за имунотерапија или екстрактите од алерген за кожни тестови го зголемуваат ризикот од тешки системски алергиски реакции или анафилакса кај пациенти кои примаат пропранолол. Лековите кои содржат јод за интравенска администрација го зголемуваат ризикот од развој на анафилактички реакции.

Кога се администрира интравенски, фенитоин, лекови за инхалација општа анестезија (деривати на јаглеводороди) ја зголемуваат сериозноста на кардиодепресивниот ефект и веројатноста за намалување на крвниот притисок.

Ја менува ефикасноста на инсулинот и оралните хипогликемични лекови, ги маскира симптомите на развој на хипогликемија (тахикардија, зголемен крвен притисок).

Го намалува клиренсот на лидокаин и ксантини (освен дифилин) и ја зголемува нивната концентрација во плазмата, особено кај пациенти со првично зголемен клиренс на теофилин под влијание на пушење.

Антихипертензивниот ефект е ослабен со НСАИЛ (одложување на Na + и блокада на синтезата на Pg од бубрезите), GCS и естрогени (одложување на Na +).

Срцевите гликозиди, метилдопа, резерпин и гуанфацин, BMCC (верапамил, дилтиазем), амиодарон и други антиаритмични лекови го зголемуваат ризикот од развој или влошување на брадикардија, АВ блокада, срцев удар и срцева слабост. Нифедипин може да доведе до значително намалување на крвниот притисок.

Диуретици, клонидин, симпатолитици, хидралазин и други антихипертензивни лекови може да доведат до прекумерно намалување на крвниот притисок.

Го продолжува дејството на недеполаризирачките мускулни релаксанти и антикоагулантното дејство на кумарините.

Три- и тетрациклични антидепресиви, антипсихотични лекови (невролептици), етанол, седативни и хипнотички лекови ја зголемуваат депресијата на ЦНС.

Не се препорачува истовремена употреба со МАО инхибитори поради значително зголемување на хипотензивниот ефект, паузата во третманот помеѓу земањето МАО инхибитори и пропранолол треба да биде најмалку 14 дена.

Нехидрогенизираните ергот алкалоиди го зголемуваат ризикот од развој на периферни циркулаторни нарушувања.

Го зајакнува ефектот на тиреостатските и утертонизирачките лекови; го намалува ефектот на антихистаминиците.

Истовремената администрација со деривати на фенотијазин ги зголемува плазматските концентрации на двата лека.

Сулфасалазин и циметидин ја зголемуваат плазматската концентрација на пропранолол (го инхибираат метаболизмот), рифампицин го скратува Т1/2.

Осврти за лекот Анаприлин: 0

Напишете ја вашата рецензија

содржина

Лекот Анаприлин е неселективен бета-блокатор со активна компонента пропранолол хидрохлорид. При изборот на аналози, одлучувачки фактори се медицинските индикации, механизмот на дејство во телото и особеностите на хемискиот состав. Со конечниот избор на замена за Анаприлин неопходна е консултација со лекар.

Индикации за употреба на Анаприлин

Лекот ги блокира адренорецепторите, го намалува интензитетот на срцевиот минутен волумен и побарувачката на миокарден кислород.

Пропранолол хидрохлорид ја контролира контрактилноста на срцевиот мускул. Индикации за употреба:

• синусна тахикардија;
• напади на паника;
• кардиопсихоневроза;
• срцева исхемија;
• суправентрикуларна и атријална тахикардија;
• пролапс на митралната валвула;
• миокарден инфаркт;
• мигрена;
• артериска хипертензија;
• атријална фибрилација;
• тахиаритмија;
• нестабилна ангина;
• тиреотоксикоза (како адјувантен третман);
• интоксикација со срцеви гликозиди;
• феохромоцитом (со α-блокатори).

За разлика од селективните блокатори, лекот дополнително ги блокира Б2-адренергичните рецептори лоцирани во ѕидовите на бронхиите, матката, цревата, во мазните мускули на артериите, скелетните мускули, плунковните жлезди и внатрешните органи. Анаприлин се карактеризира со системско дејство во телото. Таблетите треба да се растворат додека целосно не се растворат во усната шуплина.

Правила за избор на аналогни

При изборот на аналог на Анаприлин, првиот чекор е да се консултирате со специјалист, да ја одредите природата на патологијата. Само-лекувањето е контраиндицирано и опасно за здравјето на пациентот. Други, подеднакво важни критериуми за избор на антихипертензивен агенс:

1. Хемискиот состав на аналогот не треба да содржи активни супстанции кои можат да предизвикаат нагло влошување на благосостојбата, да предизвикаат несакани ефекти.
2. Важно е листата на медицински контраиндикации и несакани ефекти во упатствата да биде минимална.
3. Аналогот не треба да биде експериментален лек, инаку клиничкиот исход на болеста е тешко да се предвиди.
4. При изборот на форма на аналогно ослободување, важно е да се запамети дека растворите за инјектирање, кои продираат во крвотокот, дејствуваат побрзо, тие се таканаречената итна помош во случај на релапс. Почетокот на терапевтскиот ефект при земање на таблетите е малку одложен.
5. При изборот на режим на третман, важно е да се минимизира ризикот од интеракции со лекови, може да има разлики во фармаколошките својства, фармакокинетиката на Анаприлин.
6. Дневните дози, текот на Анаприлин и неговите аналози може да се разликуваат, што е важно да се земе предвид при изборот на сеопфатен режим на лекување.

Што може да ги замени таблетите Анаприлин

Аналози се лекови со ист терапевтски ефект, препорачани за исти болести.

Аналозите на Анаприлин се разликуваат по хемиски состав, форма на ослободување, список на контраиндикации и несакани ефекти. Условна класификација:

• по состав;
• според индикации за употреба;
• по групна припадност.

Композициски аналози

Активната состојка на Анаприлин е синтетичка супстанција пропранолол хидрохлорид. Нејзиното дејство е насочено кон намалување на крвниот притисок и зголемување на периферниот васкуларен отпор. Структурни аналози се следниве лекови:

Според индикации за прием

Таблетите анаприлин се препорачуваат за болести на кардиоваскуларниот систем, на пример, за артериска хипертензија, исхемија, аритмии, миокарден инфаркт, синусна тахикардија, како превенција од напади на главоболка. За тие и други патолошки процеси (според упатствата за употреба), назначете:

• Пумпан (капки);
• Ангиовит (таблети);
• Римекор (таблети);
• Кудесан (капки);
• Кратал (таблети).

По фармаколошка група

Лекот спаѓа во групата на неселективни бета-блокатори. Познати се лекови кои се вклучени во оваа фармаколошка група, но се разликуваат по состав, медицински индикации. Лековите претставени подолу, за разлика од неселективниот анаприлин, ја блокираат работата на одредени видови бета-адренергични рецептори на органи, на кои мора брзо да се делува во случај на релапс:

Контраиндикации за употреба на Анаприлин и неговите аналози

За проучуваните лекови се предвидени различни медицински ограничувања, но одредени контраиндикации се исти за сите анаприлин аналози. Меѓу тие:

• индивидуална нетолеранција кон компонентите на лекот;
• бременост;
• лактација;
• бубрежна, црнодробна инсуфициенција;
• артериска хипотензија;
• брадикардија;
• синдром на болен синус;
• дијабетес;
• акутна фаза на миокарден инфаркт;
• возраст до 18 години.

Видео

Анаприлин- лек од групата на бета-блокатори, со антиангинални, хипотензивни и антиаритмични својства. Ова е прилично ефикасен, достапен и ефтин лек кој може брзо да го намали срцевиот ритам и крвниот притисок, да елиминира напад на паника, а исто така да ја ублажи состојбата кај некои други патологии. Сепак, овој лек не е без несакани ефекти и може да се користи само под надзор на лекар, а во некои случаи е контраиндициран за употреба. Дали има аналози на Анаприлин без несакани ефекти и каква е нивната ефикасност, ќе разгледаме понатаму.

Аналози на лекот Анаприлин

Лекот што се дискутира ја содржи синтетичката супстанција пропранолол хидрохлорид како главна активна состојка. Структурни аналози (синоними) на Анаприлин, кои ја содржат истата активна супстанција, се следниве лекови:

• пропранолол;
• Навреден;
• Нолотен;
• Стобетин;
• Пропамин;
• пропранобен;
• Betacap TR.

Бидејќи наведените лекови се идентични по состав, што значи дека според индикации, контраиндикации и несакани ефекти, тие се заменливи.

Исто така, постојат аналози на Анаприлин не според активната супстанција, т.е. тоа се лекови кои припаѓаат на иста фармаколошка група (бета-блокатори) и кои покажуваат слични својства, но вклучуваат и други активни состојки. Покрај тоа, денес постојат побезбедни лекови со сличен механизам на дејство - селективни (селективни) бета-блокатори. Овие лекови, за разлика од неселективниот Анаприлин, ја блокираат работата само на одредени видови бета-адренергични рецептори на органите на кои треба да се влијае. Така, нема ефект врз другите органи, а бројот на можни несакани ефекти во третманот на таквите лекови е значително намален.

Таквите современи аналози на Анаприлин се следниве лекови:

• Атенолол (Атенобен, Атенова, Ормидол);
• Бисопролол (Бидоп, Кординорм);
• Метопролол (Васокардин, Сердол, Корвитол);
• Бетаксолол (Бетак, Локрен, Ксонеф);
• Небиволол (Бинелол, Небиватор, Небивал) итн.

Лековите од горната листа се разликуваат во однос на биорасположивоста, времетраењето на дејството, периодот на апсорпција и многу други показатели. Одлуката за тоа кој од овие лекови треба да се користи за лекување може да донесе само лекар на индивидуална основа, врз основа на податоците од дијагностички студии, карактеристиките на телото на пациентот и толеранцијата на лекови.

Што може да го замени Анаприлин од тахикардија со тиреотоксикоза?

- Станува збор за патолошка состојба предизвикана од прекумерно количество на тироидни хормони, при што се забрзуваат сите метаболички процеси во организмот. Пациентите со таква дијагноза постојано, дури и за време на спиењето, се загрижени за зголемен пулс - тахикардија. Потребата за кислород на срцевиот мускул се зголемува, органот работи со преоптоварување. Покрај тоа, пациентите со тиреотоксикоза може да доживеат напади на срцеви аритмии (вклучувајќи атријална фибрилација), ангина пекторис.

Со оваа болест, тахикардијата не се елиминира дури и кога се земаат лекови кои ја олеснуваат во други случаи - срцеви гликозиди (освен ако не се користат без лекови кои го намалуваат производството на тироидни хормони). Во овој случај, Анаприлин (како и други лекови базирани на пропранолол) може брзо да ја подобри состојбата на пациентот, што исто така малку го намалува нивото на тироидните хормони Т3. Што се однесува до аналозите на Анаприлин, поврзани со селективни бета-блокатори, нивното дејство кај тахикардија предизвикана од тиреотоксикоза е помалку ефикасно, бидејќи. овие средства не го намалуваат нивото на Т3.

Какви аналози има Анаприлин? Анаприлин и аналогните лекови припаѓаат на групата бета-блокатори. Тие имаат корисен ефект врз телото. Овие средства помагаат во борбата против тахикардија, ја намалуваат потребата за кислород во срцевиот мускул, го намалуваат крвниот притисок итн. Се случува анаприлин да не е погоден за одредена личност, на пример, предизвикува алергии. Во овој случај, треба да обрнете внимание на слични лекови. Обично имаат ист ефект, но со различен состав. Кои се овие лекови? Кога е прикажана нивната употреба?

заеднички податоци

Како што споменавме погоре, Анаприлин е лек од групата на бета-блокатори. Неговата главна состојка е пропранолол. Оваа супстанца влегува во крвотокот веднаш по внатрешно земање на лекот. Највисоката концентрација се забележува по 1 или 1,5 часа.

Неколку услови се сметаат за индикации за употреба на лекот:

1. Нестабилна форма на ангина пекторис.
2. Нарушувања на срцевиот ритам. Ова вклучува аритмија, тахикардија, екстрасистола итн.
3. Мигрена.
4. Хипертензија.
5. Феохромоцитом (туморска болест).
6. Труење на телото со лекови засновани на растението лисица.
7. Тиреотоксикоза.
8. Исхемија.

Понекогаш земањето анаприлин е строго забрането.

• акутен миокарден инфаркт;
• дијабетес;
• периферни нарушувања на артерискиот проток на крв;
• колитис;
• брадикардија;
• поленска треска.

Во сите овие случаи, подобро е да се прекине третманот со Анаприлин или да се замени со слични лекови.

Некои од аналозите имаат ист состав (активна супстанција) со оваа дрога. Други се разликуваат во составот, но имаат ист ефект врз човечкото тело. Доколку е потребно, слободно заменете го Анаприлин со нив.

Истиот состав

На прво место е лекот „Атобен“. Станува збор за таблети кои имаат состав сличен на Анаприлин.

• срцева исхемија;
• ангина пекторис;
• хипертензија;
• хипертензивна криза;
• дистонија;
• разни видови потреси, на пример, сенилни и есенцијални.

И, исто така, овој лек се користи како дел од сложената терапија во третманот на феохромоцитом (тумор), тиреотоксикоза и мигрена.

1. Индивидуална нетолеранција кон супстанциите што го сочинуваат составот.
2. Алергија на една или повеќе состојки.
3. Брадикардија.
4. Пренизок крвен притисок.
5. Дијабетес.
6. Низок шеќер во крвта.
7. Рејноовиот синдром.
8. Инсуфициенција на црниот дроб.
9. Мијастенија гравис.
10. Псоријаза.
11. Периодот на раѓање на дете.
12. Детство или старост.

Друг лек кој може да го замени Анаприлин е Локрен. Како Atobene, доаѓа во форма на таблети. Упатството за употреба наведува дека овој лек помага да се нормализира состојбата со висок крвен притисок, исхемија, миокарден инфаркт, тахикардија, аритмија и други слични состојби. Контраиндикации за употреба се исти како и во претходниот случај.

Кога користите Lokren, може да се развијат несакани ефекти:

1. Прекумерен замор.
2. Слабост и вртоглавица.
3. Главоболка.
4. Мијастенија гравис.
5. Треперат екстремитети.
6. Суви очи.
7. Чувство на студенило во нозете.
8. Болка во пределот на срцето.
9. Гадење и повраќање.
10. Зголемување или намалување на нивото на шеќер во крвта.
11. Осип на кожата.
12. Промена во составот на крвта.
13. Кај мажите, влошување на потенцијата.
14. Скратен здив и отежнато дишење.

Ако се појави еден од овие симптоми, лекот треба веднаш да се прекине. И, исто така, се препорачува да побарате помош од лекар.

Друг лек од листата на аналози на Анаприлин е Пропранобен.

• капсули;
• раствор за интравенска инјекција;
• раствор за интрамускулна администрација;
• таблети.

Индикациите за употреба на овој лек се:

• висок крвен притисок;
• ангина пекторис;
• тахикардија од различно потекло;
• миокарден инфаркт;
• состојба на анксиозност;
• тиреотоксична криза;
• напади на мигрена.

Од контраиндикациите на лекот, може да се разликуваат неколку состојби:

1. Нетолеранција кон компонентите што го сочинуваат производот.
2. Кардиоген шок.
3. Низок крвен притисок.
4. Тешка бронхијална астма.
5. Доење.
6. Мијастенија гравис.
7. Псоријаза.
8. Период на бременост.
9. Детството.
10. Напредна возраст.

Сличност во индикациите и дејството

Некои современи лекови се разликуваат по состав од Анаприлин. Но, тие имаат ист ефект врз телото.

Еден пример е Пумпан.

1. Исхемија.
2. Хипертензија.
3. Срцева слабост.
4. Дистонија.
5. Патологија на срцевиот мускул.
6. Аритмија.
7. Висок холестерол во крвта.

Вреди да се одбележи дека практично нема контраиндикации за употреба на Пумпан. Единствениот услов на кој треба да се внимава е бременоста. Лекот нема штетен ефект врз фетусот. Но, тоа треба да се препише само по темелно проучување на ризиците и придобивките. А исто така нема податоци за предозирање и последиците од тоа.

Можете да го замените Анаприлин со Ангиовит. Ова е лек во форма на таблети, кој обично се користи во сложениот третман на проблеми со циркулацијата, атеросклероза и исхемија. Ангиовит практично нема несакани ефекти. Точно, понекогаш се забележува појава на гадење, повраќање и главоболка. Неговата употреба е контраиндицирана само за оние луѓе кои страдаат од алергии на една од компонентите што ги сочинуваат таблетите.

Добар аналог на Анаприлин е Римекор.

• исхемија;
• напади на ангина пекторис;
• вртоглавица предизвикана од проблеми со крвните садови;
• бучава во ушите.

Постојат неколку контраиндикации за третман со Римекор:

• алергија на лекот;
• бубрежна инсуфициенција;
• патологија на црниот дроб;
• бременост и доење;
• возраст до 18 години.

Несакани ефекти се чешање, гадење, повраќање и тахикардија. Вреди да се напомене дека тие се појавуваат исклучително ретко.

Капките Кудесан имаат сличен ефект како Анаприлин.

• исхемија;
• хронична форма на срцева слабост;
• висок крвен притисок;
• аритмија;
• астеничен синдром кај деца;
• вродена миопатија.

И, исто така, капките се користат за прекумерен физички напор и за спречување на недостаток на коензим Q10.

Кудесан треба да се зема според шемата пропишана од лекарот. Дозирањето и времетраењето на третманот ќе зависат од возраста, болеста и сериозноста на симптомите.

Има ист ефект врз телото како Анаприлин, лекот „Кратал“. Станува збор за таблети кои се користат за лекување на разни видови дистонија и хронични форми на коронарна срцева болест. Во повеќето случаи, лекарот пропишува да се пијат 1 или 2 таблети три пати на ден. Во просек, текот на третманот трае еден месец.

Анаприлин и неговите аналози помагаат да се справат со многу нарушувања во работата на срцето и крвните садови. Тие може да се разликуваат по состав, механизам на дејство или индикации. Одлуката за употреба на аналози на Анаприлин ја донесува исклучиво лекарот. Во спротивно, вашето здравје само ќе се влоши.