Atacand Plus е комбиниран лек за третман на хипертензија. Услови за складирање

Дозирна форма

Таблети

Соединение

Една таблета содржи

активни супстанции: кандесартан цилексетил 16 mg, хидрохлоротиазид 12,5 mg,

Ексципиенси: калциум карбоксиметил целулоза, хидроксипропил целулоза, железен оксид жолт CI 77492 (E172), железен оксид црвен CI 77491 (E172), лактоза монохидрат, магнезиум стеарат, пченкарен скроб, полиетилен гликол.

Опис

Таблети во боја на праска, овални, биконвексни, исцртани од двете страни и исцртани со „“ од едната страна.

Фармакотерапевтска група

Антагонисти на ангиотензин II во комбинација со диуретици.

ATX код C09DA06

Фармаколошки својства

Фармакокинетика

Истовремената администрација на кандесартан цилексетил и хидрохлоротиазид нема клинички значајно влијание врз фармакокинетиката на ниту еден од овие медицински производи.

Вшмукување и дистрибуција

Кандесартан цилексетил

Кандесартан цилексетил е перорален пролек. Брзо се претвора во активната супстанција - кандесартан преку хидролиза на етер при апсорпција од дигестивниот тракт, силно се врзува за AT1 рецепторите и полека се дисоцира, нема агонистички својства. Апсолутната биорасположивост на кандесартан по орална администрација на раствор од кандесартан цилексетил е приближно 40%. Релативната биорасположивост на формулацијата на таблетата во споредба со пероралниот раствор е приближно 34%. Максималната концентрација во крвниот серум (Cmax) се постигнува 3-4 часа по земањето на формата на таблета на лекот. Со зголемување на дозата на лекот во препорачаните граници, концентрацијата на кандесартан се зголемува линеарно. Фармакокинетските параметри на кандесартан не зависат од полот на пациентот. Внесувањето храна не влијае значително на површината под кривата концентрација-време (AUC), т.е. храната не влијае значително на биорасположивоста на лекот. Кандесартан активно се врзува за плазма протеините (повеќе од 99%). Волуменот на дистрибуција на кандесартан во плазмата е 0,1 L/kg.

Хидрохлоротиазид

Хидрохлоротиазид брзо се апсорбира од гастроинтестиналниот тракт, биорасположивоста е приближно 70%. Истовремениот внес на храна ја зголемува апсорпцијата за околу 15%. Биорасположивоста може да се намали кај пациенти со срцева слабост и тежок едем. Комуникацијата со протеините на крвната плазма е приближно 60%. Очигледниот волумен на дистрибуција е приближно 0,8 l/kg.

Метаболизам и екскреција

Кандесартан цилексетил

Кандесартан главно се излачува во урината и жолчката непроменет и само малку се метаболизира во црниот дроб.

Достапните студии за интеракции не покажаа ефект врз CYP2C9 и CYP3A4. Врз основа на ин витро податоци, не се очекуваат интеракции во телото со лекови чиј метаболизам е зависен од изоензимите на цитохром P450 CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 или CYP3A4. Полуживотот на елиминација на кандесартан е приближно 9 часа. Кумулација на лекот во телото не е забележана. Полуживотот на елиминација на кандесартан останува непроменет (приближно 9 часа) по администрацијата на кандесартан цилексетил со хидрохлоротиазид. Нема дополнителна акумулација на кандесартан по повеќекратни дози на комбинираниот лек во споредба со монотерапијата.

Вкупниот клиренс на кандесартан е околу 0,37 ml/min/kg, додека бубрежниот клиренс е околу 0,19 ml/min/kg. Бубрежната екскреција на кандесартан е со гломеруларна филтрација и активна тубуларна секреција. Кога се внесува радиоозначениот кандесартан цилексетил, околу 26% од администрираната количина се излачува во урината како кандесартан и 7% како неактивен метаболит, додека 56% од администрираната количина се наоѓа во изметот како кандесартан и 10% како неактивен метаболит. .

Хидрохлоротиазид

Хидрохлоротиазид не се метаболизира и се излачува речиси целосно во форма на активната форма на лекот со гломеруларна филтрација и активна тубуларна секреција во проксималниот нефрон. Полуживотот е приближно 8 часа. Приближно 70% од оралната доза се излачува во урината во рок од 48 часа. Полуживотот на елиминација не се менува кога се зема заедно со кандесартан. При употреба на комбинација на лекови, не беше откриена дополнителна акумулација на хидрохлоротиазид во споредба со монотерапија.

Фармакокинетика на кандесартан во посебни групи

Кај постари пациенти (над 65 години), Cmax и AUC на кандесартан се зголемени за 50% и 80%, соодветно, во споредба со младите пациенти. Сепак, хипотензивниот ефект и инциденцата на несакани ефекти при употреба на Atacanda® Plus не зависат од возраста на пациентите.

Кај пациенти со благо и умерено бубрежно оштетување, Cmax и AUC на кандесартан се зголемија за 50% и 70%, соодветно, додека полуживотот на лекот не се менува во споредба со пациентите со нормална бубрежна функција. Кај пациенти со тешко бубрежно оштетување, Cmax и AUC на кандесартан се зголемија за 50% и 110%, соодветно, а полуживотот на лекот се зголеми за 2 пати. Кај пациенти на хемодијализа, пронајдени се истите фармакокинетски параметри на кандесартан како кај пациенти со тешко бубрежно оштетување.

Кај пациенти со благо до умерено хепатално оштетување, според клиничките студии, забележано е зголемување на AUC на кандесартан за 20% - 80%.

Хидрохлоротиазид

Полуживотот на елиминација е подолг кај пациенти со бубрежна инсуфициенција.

Фармакодинамика

Atacand® Plus е комбинација на не-пептид селективен блокатор на AT1 рецепторите на ангиотензин II - кадесартан, кој е содржан во дозирната форма како пролек (кадесартан цилексетил) и тиазиден диуретик - хидрохлоротиазид.

Ангиотензин II е главниот хормон на системот ренин-ангиотензин-алдостерон, кој игра важна улога во патогенезата на артериска хипертензија, срцева слабост и други кардиоваскуларни заболувања. Главните физиолошки ефекти на ангиотензин II се вазоконстрикција, стимулација на производството на алдостерон, регулирање на статусот на течности и електролити и стимулација на растот на клетките. Сите овие ефекти се посредувани од интеракцијата на ангиотензин II со рецепторите на ангиотензин тип 1 (AT1 рецептори).

Кандесартан е селективен тип 1 антагонист на рецепторот на ангиотензин II (AT1 рецептор), не го инхибира ензимот за конвертирање на ангиотензин (ACE), кој го претвора ангиотензин I во ангиотензин II и го уништува брадикининот; не влијае на АКЕ и не доведува до акумулација на брадикинин или супстанца P. Кога се споредува кандесартан со АКЕ инхибитори, развојот на кашлица бил поретко кај пациенти третирани со кандесартан цилексетил. Кандесартан не се врзува за други хормонски рецептори и не ги блокира јонските канали вклучени во регулирањето на функциите на кардиоваскуларниот систем. Како резултат на блокирање на АТ1 рецепторите на ангиотензин II, се јавува дозно зависно зголемување на нивото на ренин, ангиотензин I, ангиотензин II и намалување на концентрацијата на алдостерон во крвната плазма.

Хидрохлоротиазид ја инхибира активната реапсорпција на натриум, главно во дисталните бубрежни тубули и го подобрува ослободувањето на натриум, хлорид и вода јони. Екскрецијата на калиум и магнезиум преку бубрезите се зголемува во зависност од дозата, додека калциумот почнува да се реапсорбира во поголеми количини отколку порано. Хидрохлоротиазид го намалува волуменот на крвната плазма и екстрацелуларната течност и го намалува интензитетот на транспорт на крв преку срцето и крвниот притисок. За време на долготраен третман, хипотензивниот ефект се развива поради проширување на артериолите.

Се покажа дека долготрајната употреба на хидрохлоротиазид го намалува ризикот од кардиоваскуларни болести и смртност.

Кандесартан и хидрохлоротиазид имаат комбиниран антихипертензивен ефект.

Кај пациенти кои страдаат од артериска хипертензија, Atacand® Plus предизвикува ефективно и долготрајно намалување на крвниот притисок без зголемување на отчукувањата на срцето (HR). Ортостатска хипотензија при првата доза на лекот не е забележана, а артериската хипертензија не се зголемува по завршувањето на третманот. По единечна доза на Atacanda® Plus, главниот хипотензивен ефект се развива во рок од 2 часа. Со продолжен третман, стабилно намалување на крвниот притисок се јавува во рок од 4 недели по почетокот на лекот и може да се одржува со долг тек на лекување. Atacand® Plus, кога се зема еднаш дневно, ефикасно и нежно го намалува крвниот притисок во рок од 24 часа со мала разлика помеѓу максималниот и просечниот ефект на дејство. Во клиничките студии, инциденцата на несакани ефекти, особено кашлицата, била поретка со Atacanda Plus отколку со комбинација на АКЕ инхибитори со хипотиазид.

Ефективноста на комбинацијата на кандесартан и хидрохлоротиазид не зависи од полот и возраста на пациентот. Во моментов, нема податоци за употреба на кандесартан / хидрохлоротиазид кај пациенти со бубрежна инсуфициенција / нефропатија, намалена лево вентрикуларна функција / акутна срцева слабост и пациенти кои имале миокарден инфаркт.

Индикации за употреба

Третман на артериска хипертензија кај пациенти за кои е индицирана комбинирана терапија

Дозирање и администрација

Atacand® Plus треба да се зема еднаш дневно, без оглед на оброкот.

Главниот хипотензивен ефект се постигнува, по правило, во првите 4 недели по почетокот на третманот.

Постари пациенти

Кај постари пациенти, не е потребно прилагодување на дозата.

Пациенти со бубрежна инсуфициенција

Кај пациенти со нарушена бубрежна функција, се претпочитаат диуретици на јамка во однос на тиазидните диуретици. Пред започнување на терапијата со Atacand® Plus, кај пациенти со благо или умерено бубрежно оштетување (клиренс на креатинин ≥ 30 ml / мин / 1,73 m2), вклучително и пациенти на хемодијализа, се препорачува да се титрира дозата на кандесартан (преку монотерапија со Atacand). , почнувајќи со 4 mg.

Atacand® Plus е контраиндициран кај пациенти со тешка бубрежна инсуфициенција (клиренс на креатинин< 30 мл/мин/1,73 м2 BSA).

Пациенти со намален волумен на циркулирачка крв

За пациенти со ризик од артериска хипотензија, на пример, за пациенти со намален волумен на циркулирачка крв, се препорачува да се титрира дозата на кандесартан (преку монотерапија со Atacand) почнувајќи од 4 mg.

Пациенти со откажување на црниот дроб

Зголемување на дозата на кандесартан цилексетил се препорачува кај пациенти со благо или умерено хепатално оштетување за третман со Atacand® Plus (препорачаната почетна доза на кандесартан цилексетил е 4 mg кај такви пациенти). Употребата на Atacand® Plus е контраиндицирана кај пациенти со тешка хепатална инсуфициенција и/или холестаза.

Несакани ефекти

Често (> 1/100,< 1/10)

Главоболка, вртоглавица

Инфекции на респираторниот тракт

Многу ретко (< 1/10 000)

Гадење

Леукопенија, неутропенија и агранулоцитоза

Хиперкалемија, хипонатремија

Зголемена активност на „црниот дроб“ ензими, абнормална функција на црниот дроб или хепатитис

Ангиоедем, осип, уртикарија, пруритус

Болка во грбот, артралгија, мијалгија

Нарушена бубрежна функција, вклучително и ренална инсуфициенција кај предиспонирани пациенти

За време на терапијата со хидрохлоротиазид, обично во доза од 25 mg или повеќе, забележани се следните несакани ефекти: ретко (> 1/1000 и<1/100), редко (<1/1000) и неизвестно (нет достаточных данных для оценки частоты):

Невообичаено (> 1/1000,< 1/100)

фотосензитивни реакции

Ретко (> 1/10.000,< 1/1 000)

Леукопенија, неутропенија/агранулоцитоза, тромбоцитопенија, апластична анемија

Анафилактички реакции

Некротизирачки васкулитис

Респираторен дистрес синдром (вклучувајќи пневмонија и пулмонален едем)

Панкреатитис

Жолтица (интрахепатична холестатска)

Токсична епидермална некролиза,

Ренална дисфункција и интерстицијален нефритис

непознат

Акутна миопија, акутен глауком со затворен агол

Контраиндикации

Преосетливост на активните или помошните компоненти кои го сочинуваат лекот, деривати на сулфонамиди

Бременост и доење

Тешка инсуфициенција на црниот дроб и/или холестаза

Тешка бубрежна инсуфициенција (клиренс на креатинин помал од 30 ml/min/1,73 m2)

Огноотпорна хипокалемија и хиперкалцемија

Гихт

Деца под 18-годишна возраст (ефикасноста и безбедноста не се утврдени)

Со претпазливост: тешка хронична срцева слабост, билатерална стеноза на бубрежните артерии, стеноза на артеријата на еден бубрег, хемодинамски значајна стеноза на аортната и митралната валвула, кај пациенти со цереброваскуларни заболувања и коронарна срцева болест, хипертрофична опструктивна кардиомиопатија, кај пациенти со намален волумен на циркулирачка крв, цироза на црниот дроб, кај пациенти кои страдаат од нетолеранција на лактоза, малапсорпција на лактоза и галактоза, хипонатремија, примарен хипералдостеронизам, операција, кај пациенти по трансплантација на бубрег, ренална инсуфициенција, дијабетес мелитус.

Интеракции со лекови

Во фармакокинетските студии, беше проучувана комбинираната употреба на Atacanda® Plus со варфарин, дигоксин, орални контрацептиви (етинил естрадиол / левоноргестрел), глибенкламид, нифедипин. Не се идентификувани клинички значајни фармакокинетски интеракции.

Кандесартан се метаболизира во црниот дроб во мала мера (CYP2C9). Спроведените студии за интеракции не го открија ефектот на лекот врз CYP2C9 и CYP3A4. Комбинираната употреба на Atacanda® Plus со други антихипертензивни агенси го потенцира хипотензивниот ефект.

Треба да се очекува дека ефектот на хидрохлоротиазид, што доведува до губење на калиум, може да биде зајакнат со други агенси што доведуваат до губење на калиум и хипокалемија (на пример, диуретици, лаксативи, амфотерицин, карбеноксолон, пеницилин Г натриум, деривати на салицилна киселина, стероиди, ACTH).

Искуството со други лекови кои делуваат на системот ренин-ангиотензин-алдостерон покажува дека истовремената терапија со диуретици кои штедат калиум, препарати на калиум, замени за сол и други лекови кои можат да го зголемат нивото на калиум во серумот (на пример, хепарин) може да доведе до развој на хиперкалемија .

Хипокалемија и хипомагнеземија индуцирана од диуретици предиспонираат за можните кардиотоксични ефекти на дигиталис гликозидите и антиаритмичните агенси. При паралелно земање на Atacand® Plus со такви лекови, неопходно е да се контролира нивото на калиум во крвта.

Со комбинирана администрација на препарати на литиум со АКЕ инхибитори или хидрохлоротиазид, забележано е реверзибилно зголемување на концентрацијата на литиум во крвниот серум и развој на токсични реакции. Слични реакции може да се појават и при употреба на антагонисти на рецепторот на ангиотензин II, и затоа се препорачува да се контролира нивото на литиум во крвниот серум со комбинирана употреба на овие лекови.

Биорасположивоста на кандесартан е независна од внесот на храна.

Диуретичните, натриуретските и хипотензивните ефекти на хидрохлоротиазид се ослабени со нестероидни антиинфламаторни лекови.

Апсорпцијата на хидрохлоротиазид е ослабена со употреба на колестипол или холестирамин.

Дејството на недеполаризирачките мускулни релаксанти (на пример, тубокурарин) може да се засили со хидрохлоротиазид.

Тиазидните диуретици може да предизвикаат зголемување на нивото на калциум во крвта поради намалување на неговата екскреција. Доколку се потребни додатоци на калциум или витамин Д, треба да се следат нивоата на калциум во плазмата и доколку е потребно да се прилагоди дозата.

Тиазидите го подобруваат хипергликемиското дејство на бета-блокаторите и диазоксидот.

Антихолинергиците (на пример, атропин, биперидин) може да ја зголемат биорасположивоста на тиазидните диуретици поради намалена гастроинтестинална подвижност.

Тиазидите може да го зголемат ризикот од несакани ефекти на амантадин.

Тиазидите можат да го забават излачувањето на цитотоксични лекови (како што се циклофосфамид, метотрексат) од телото и да го зголемат нивниот миелосупресивен ефект.

Ризикот од хипокалемија може да се зголеми со истовремена употреба на стероидни лекови или адренокортикотропен хормон.

Наспроти позадината на земање на лекот, инциденцата на ортостатска хипотензија може да се зголеми при земање алкохол, барбитурати или анестетици.

Третманот со тиазиди може да ја намали толеранцијата на гликоза. Можеби ќе биде неопходно да се прилагоди дозата на антидијабетичните лекови, вклучително и инсулинот.

Хидрохлоротиазид може да го намали ефектот на вазоконстрикторните амини (на пример, епинефрин (адреналин)).

Хидрохлоротиазид може да го зголеми ризикот од развој на акутна бубрежна инсуфициенција, особено во комбинација со големи дози на јодиран контраст.

Со истовремена употреба со циклоспорин, ризикот од хиперурикемија и гихт може да се зголеми.

Истовремената употреба на баклофен, трициклични антидепресиви или антипсихотици може да доведе до зголемен антихипертензивен ефект и може да предизвика хипотензија.

Специјални инструкции

Нарушена бубрежна функција

Во оваа ситуација, се претпочита употребата на диуретици на јамка од тиазидните. За пациенти со бубрежна инсуфициенција, при употреба на Atacand® Plus, се препорачува постојано следење на нивото на калиум, креатинин и урична киселина.

трансплантација на бубрег

Податоците за употребата на Atacanda® Plus кај пациенти кои неодамна биле подложени на трансплантација на бубрег не се достапни.

Стеноза на ренална артерија

Други лекови кои влијаат на системот ренин-ангиотензин-алдостерон, како што се АКЕ инхибиторите, може да доведат до зголемување на уреата во крвта и серумскиот креатинин кај пациенти со билатерална стеноза на бубрежната артерија или стеноза на артеријата на осамен бубрег. Сличен ефект треба да се очекува од антагонистите на рецепторот на ангиотензин II.

Намалување на волуменот на циркулирачката крв

Пациентите со интраваскуларен волумен и/или дефицит на натриум може да развијат симптоматска хипотензија, како што е опишано за други лекови кои влијаат на системот ренин-ангиотензин-алдостерон. Затоа, не се препорачува употреба на Atacand® Plus додека овие симптоми не исчезнат.

Анестезија и хирургија

Кај пациенти кои примаат антагонисти на ангиотензин II, артериска хипотензија може да се развие за време на анестезија и за време на хируршки интервенции како резултат на блокада на системот ренин-ангиотензин. Многу ретко, може да се појават случаи на тешка артериска хипотензија, која бара интравенски течности и/или вазопресори.

Инсуфициенција на црниот дроб

Кај пациенти со нарушена функција на црниот дроб или прогресивно заболување на црниот дроб, тиазидите треба да се користат со претпазливост, бидејќи малите флуктуации во волуменот на течноста и составот на електролитите може да предизвикаат хепатална кома. Не се достапни податоци за употреба на Atacand® Plus кај пациенти со хепатална инсуфициенција.

Стеноза на аортна и митрална валвула (хипертрофична опструктивна кардиомиопатија)

Треба да се внимава кога се препишува Atacanda® Plus, како и кај другите вазодилататори, кај пациенти со опструктивна хипертрофична кардиомиопатија или хемодинамски значајна стеноза на аортата или митралната валвула.

Примарен хипералдостеронизам

Пациентите со примарен хипералдостеронизам обично се отпорни на антихипертензивна терапија која влијае на системот ренин-ангиотензин-алдостерон. Во овој поглед, не се препорачува да се препише Atacand® Plus на такви пациенти.

Повреда на рамнотежата вода-сол

Како и во сите случаи на земање лекови кои имаат диуретично дејство, треба да се следат електролитите во плазмата.

Диуретичните лекови базирани на тиазид може да го намалат излачувањето на јоните на калциум во урината и може да предизвикаат периодично и мало зголемување на концентрацијата на јони на калциум во крвната плазма.

Тиазидите, вклучително и хидрохлоротиазид, може да предизвикаат нарушувања во балансот на вода-сол (хиперкалцемија, хипокалемија, хипонатремија, хипомагнезимија и хипохлоремична алкалоза).

Идентификуваната хиперкалцемија може да биде знак за латентен хиперпаратироидизам. Тиазидните агенси треба да се прекинат додека не се добијат резултатите од тестот за паратироидна жлезда.

Хидрохлоротиазид зависно од доза ја зголемува екскрецијата на калиум, што може да предизвика хипокалемија. Овој ефект на хидрохлоротиазид е помалку изразен кога се користи во комбинација со кандесартан цилексетил. Ризикот од хипокалемија е зголемен кај пациенти со цироза на црниот дроб, кај пациенти со зголемена диуреза и кај пациенти кои земаат течности со мала содржина на сол и кај пациенти кои се подложени на истовремена терапија со кортикостероиди или земаат адренокортикотропен хормон.

Врз основа на искуството со употребата на лекови кои влијаат на системот ренин-ангиотензин-алдостерон, паралелната употреба на Atacand® Plus и диуретиците кои ја зголемуваат екскрецијата на калиум може да се компензира со употреба на додатоци во исхраната кои содржат калиум или други лекови кои можат да ја зголемат содржина на калиум во крвната плазма.

Употребата на Atacand® Plus со инхибитори на ангиотензин-конвертирачкиот ензим или инхибитори на рецепторот на ангиотензин II може да предизвика хипокалемија, особено ако пациентот страда од срцева слабост или бубрежна инсуфициенција, иако такви случаи не се документирани.

Се покажа дека тиазидите ја зголемуваат екскрецијата на магнезиум, што може да предизвика хипомагнезимија.

Влијание врз метаболизмот и ендокриниот систем

Третманот со тиазиди може да го наруши нивото на гликоза во крвта. Можеби ќе биде неопходно да се прилагоди дозата на хипогликемични агенси, вклучително и инсулин. За време на терапијата со тиазид, може да се појави латентен дијабетес мелитус. Зголемувањето на нивото на холестерол и триглицериди е исто така поврзано со третманот со тиазиди. Меѓутоа, при употреба на Atacanda® Plus, која содржи доза од 12,5 mg, забележан е минимален број на такви ефекти. Тиазидните диуретици ја зголемуваат концентрацијата на урична киселина во крвната плазма и може да придонесат за појава на гихт кај предиспонирани пациенти.

Пациентите чиј васкуларен тон и бубрежна функција се претежно зависни од активноста на системот ренин-ангиотензин-алдостерон (на пример, пациенти со тешка хронична срцева слабост или бубрежна болест, вклучително и стеноза на реналната артерија) се особено чувствителни на лекови кои делуваат на ренин -ангиотензин-алдостеронски систем.систем. Назначувањето на такви лекови кај овие пациенти е придружено со акутна артериска хипотензија, азотемија, олигурија и поретко - акутна бубрежна инсуфициенција. Можноста за развој на овие ефекти не може да се исклучи при употреба на антагонисти на рецепторот на ангиотензин II. Наглото намалување на крвниот притисок кај пациенти со исхемична срцева болест или цереброваскуларни заболувања од исхемично потекло, при употреба на какви било антихипертензивни лекови, може да доведе до развој на миокарден инфаркт или мозочен удар.

Манифестацијата на реакции на преосетливост на хидрохлоротиазид е можна кај пациенти кои претходно немале алергии или бронхијална астма, но поверојатно е кај пациенти кои имале слични симптоми.

При употреба на тиазидни диуретици, има случаи на егзацербација или појава на симптоми на системски лупус еритематоза.

Лекот содржи лактоза, па затоа не треба да го земаат пациенти кои страдаат од ретки наследни болести, манифестирани со нетолеранција на галактоза, вроден дефицит на лактаза или малапсорпција на гликоза-галактоза.

Карактеристики на ефектот на лекот врз способноста за возење возило или потенцијално опасни механизми

Ефектот врз способноста за возење автомобил или работа со машини не е проучен, но фармакодинамичките својства на лекот укажуваат дека нема таков ефект. Пациентите треба да бидат внимателни кога возат или ракуваат со машини, бидејќи за време на третманот може да се јават вртоглавица и зголемен замор.

Предозирање

Симптоми: Опишани се изолирани случаи на предозирање со лекови (до 672 mg кандесартан цилексетил), што резултирало со закрепнување на пациенти без сериозни последици.

Главната манифестација на предозирање со хидрохлоротиазид е акутна загуба на течности и електролити. Беа забележани и симптоми како што се вртоглавица, намален крвен притисок, сува уста, тахикардија, вентрикуларна аритмија, седација, губење на свеста и грчеви во мускулите.

Третман: Со развој на клинички изразено намалување на крвниот притисок, неопходно е да се спроведе симптоматски третман и да се следи состојбата на пациентот. Легнете го пациентот на грб и кренете ги нозете. Доколку е потребно, волуменот на циркулирачката крв треба да се зголеми, на пример, со интравенска администрација на изотоничен раствор на натриум хлорид. Доколку е потребно, може да се препишат симпатомиметични агенси. Отстранувањето на кандесартан и хидрохлоротиазид со хемодијализа е малку веројатно.

Земја на потекло

Група производи

Антихипертензивен лек

Формулари за ослободување

• 14 - плускавци (2) - пакувања од картонски таблети 28 ЕЕЗ.

Опис на дозирната форма

• Розеви, овални, биконвексни таблети, со цртање на двете страни и со врежана „A/CS“ на едната страна. Розеви, овални, биконвексни таблети, со цртање на двете страни и со врежана „A/CS“ на едната страна.

фармаколошки ефект

Фармакокинетика

Посебни услови

Соединение

• кандесартан цилексетил 16 mg хидрохлоротиазид 12,5 mg Помошни супстанции: калциум кармелоза, хипролоза, лактоза монохидрат, магнезиум стеарат, пченкарен скроб, макрогол, железна боја жолт оксид, железна боја црвен оксид.

Atacand Plus индикации за употреба

• - третман на артериска хипертензија кај пациенти кои се индицирани за комбинирана терапија

Контраиндикации за Atacand Plus

• - абнормална функција на црниот дроб и / или холестаза; - нарушена бубрежна функција (КК

Дозирање Atacand Plus

• 16 mg + 12,5 mg

Atacand плус несакани ефекти

• Несаканите ефекти идентификувани за време на клиничките испитувања беа умерени и минливи и беа споредливи по фреквенција со плацебо групата. Стапката на прекинување поради несакани дејства беше слична помеѓу кандесартан/хидрохлоротиазид (3,3%) и плацебо (2,7%). Во збирната анализа на резултатите од клиничките студии, беа забележани следните несакани ефекти предизвикани од назначувањето на комбинација на кандесартан и хидрохлоротиазид. Опишаните несакани ефекти беа забележани со фреквенција од најмалку 1% повеќе отколку во плацебо групата. Од страната на централниот нервен систем: вртоглавица, слабост. Кандесартан цилексетил Следниве несакани ефекти се пријавени многу ретко за време на пост-маркетиншка употреба на лекот (

интеракција со лекови

Предозирање

Услови за складирање

• чувајте на собна температура 15-25 степени
• држете се подалеку од деца

Сартаните или антагонистите на ангиотензин II се ветувачка група на антихипертензивни лекови, која секоја година добива сè поголема популарност. Претставник на оваа група е лекот Atacand, лек дизајниран специјално за ефикасно намалување на крвниот притисок кај есенцијалната хипертензија.

Лек за намалување на крвниот притисок

Atacand е лек во форма на таблети базирани на кандесартан. Atacand содржи:

• 8 или 16 mg кандесартан;
• пченкарен скроб;
• лактоза;
• магнезиум стеарат;
• компоненти на школка.

Вклучувањето на дополнителни компоненти мора да се земе предвид кај лицата со нетолеранција на скроб и лактоза. Таблетите се пакувани во блистери, по 14 парчиња. Пакетот содржи 2 блистери Атаканда таблети од 16 mg или 8 mg и детални упатства за употреба.

Постојат два вида лекови - таблети Атаканд и Атаканд Плус. Нивните разлики лежат во составот и дозата на активната супстанција.

Atacand Plus е комбиниран лек, кој дополнително содржи диуретик од тиазидната група. Лекот содржи 16 mg кандесартан и 12,5 mg хидрохлоротиазид. Помошните и формативните супстанции во составот се исти како кај таблетите Атаканд.

Таблетите Атаканд Плус содржат две активни супстанции

Лекот припаѓа на лекови на рецепт. За да купите лек во аптека, мора да му дадете на фармацевтот рецепт од вашиот лекар.

Таблетите Atacanda од 8 mg се светло розеви со засек на едната страна. Таблетите Atacanda од 16 mg имаат светло розова боја. Комбинираниот лек Atacand Plus е во боја на праска.

фармаколошки ефект

Механизмот на развој на артериска хипертензија е тесно поврзан со активноста на системот ренин-ангиотензин-алдостерон. Зголемувањето на крвниот притисок се јавува поради ослободување на алдостерон, кој има вазоконстриктивен ефект, а со тоа го зголемува васкуларниот тонус. Производството на алдостерон се врши со сложени трансформации на други хормони, а првенствено ангиотензин II. Ослободувањето на оваа супстанца повлекува вазоконстрикција на крвните садови, зголемување на количината на алдостерон и зголемување на крвниот притисок.

Лековите од групата сартани директно влијаат на причината за висок крвен притисок - ослободување на ангиотензин II.

При земање на Atacand, активноста на рецепторите е блокирана, како одговор на активноста на која се ослободува ензим што конвертира ангиотензин. Под дејство на овој ензим, хормонот ангиотензин I се претвора во ангиотензин II. Така, со помош на кандесартан, процесот се прекинува, што резултира со зголемување на васкуларниот тонус и стеснување на луменот на ѕидовите на крвните садови. Во исто време, Атаканд не влијае на ослободувањето на други хормони вклучени во обезбедувањето на нормално функционирање на кардиоваскуларниот систем и на целиот организам.

Карактеристики на терапевтското дејство на лекот Атаканд:

• постепено намалување на крвниот притисок;
• блокирање на механизмите за зголемување на крвниот притисок;
• намалување на оптоварувањето на срцето и крвните садови;
• спречување на развој на компликации на хипертензија;
• спречување на хипертензивни кризи и срцеви удари кај пациенти со хипертензија.

Atakand Plus дополнително содржи диуретик во составот, обезбедувајќи поизразен антихипертензивен ефект преку стимулирање на отстранување на вишокот течности од телото. Овој лек е препишан за тешки форми на артериска хипертензија. Лекот го намалува оптоварувањето на миокардот, го нормализира крвниот притисок, го намалува отокот и го спречува нивното понатамошно појавување.

Индикации за употреба

Atacand е лек дизајниран специјално за хипертензивни пациенти.

Главната индикација за употреба на лекот е третман на есенцијална артериска хипертензија. Истовремено, Атаканд се користи за лесна и умерена хипертензија, а Атаканд Плус се препишува за тешки форми на болеста.

Како помошен лек, Atacand може да се препише како дел од комплексна терапија за срцева слабост. Лекот се користи и за третман на нарушувања на систолната функција на левата комора.

При срцева слабост, Atacand ја намалува смртноста, ја намалува зачестеноста на хоспитализацијата и го зголемува животниот век на пациентите, намалувајќи го ризикот од ненадејна срцева смрт.

Лекот има ефект зависен од дозата. Стабилен антихипертензивен ефект се забележува 3-4 недели по почетокот на редовните лекови. Лекот делува кумулативно, така што ефектот опстојува неколку недели по прекинот на лекот. Во овој случај, првата доза на лекот почнува да дејствува 2 часа по администрацијата.

Шема на администрација и режим на дозирање

Почетната доза е 8 mg од лекот на ден. Терапијата започнува со назначување на лекот Atacand. Atacand Plus се користи во тешки форми на болеста или при префрлување од друг комбиниран лек за хипертензија.

Таблетата треба да се зема еднаш дневно, по можност наутро. Стабилен антихипертензивен ефект се забележува по 4 недели редовно земање лекови во доза од 8 mg.

Упатството за употреба на таблетите Atacand предупредува дека препорачаната почетна доза не треба да се зголемува порано од 28 дена по почетокот на терапијата. Во овој случај, пациентот мора да подлежи на сеопфатен преглед за да се оцени ефикасноста на овој метод на лекување. Во случај кога терапевтскиот ефект е помал од очекуваниот, по 4 недели, дозата на лекот може да се удвои.

Приемот на Atacand во доза од 16 mg се спроведува уште неколку недели. Сето ова време, треба да водите дневник на флуктуации на крвниот притисок. Потоа лекарот повторно ги проценува резултатите од третманот и одлучува за понатамошно прилагодување на дозата на лекот.

Максималната дозволена количина на лекот е 32 mg на ден. Во овој случај, приемот се врши еднаш дневно, без оглед на храната.

Со мала ефикасност на третманот со 16 mg од лекот, се претпочита да не се зголемува количината на кандесартан, туку да се додаде диуретик во режимот на лекување. Клиничките студии покажуваат дека кандесартан 16 mg и хидрохлоротиазид 12,5 mg се многу поефикасни од монотерапијата со високи дози на антагонист на ангиотензин II. Во овој случај, лекот Атаканд Плус е пропишан.

Може да се префрлите на земање комбиниран лек и по монотерапијата со Атаканд и по третманот само со тиазидни диуретици, што често се практикува при хипертензија од 1 и 2 степени.

Atacand Plus треба да се зема една таблета еднаш дневно, без оглед на оброкот. Не е препорачливо да се зголемува дозата или бројот на дози со неефикасноста на терапијата со овој лек. Доколку по 4 недели не се појави очекуваниот терапевтски ефект, треба да се преиспита режимот на лекување или да се замени групата на лекови од препишаните лекови.

Употреба за време на бременост и лактација

За време на бременоста, употребата на Atacand е контраиндицирана.

Точниот ефект на лекот Атаканд врз текот на бременоста и развојот на фетусот не е утврден, затоа лекот е контраиндициран кај бремени жени. Во случаи кога пациентката ќе стане свесна за бременост за време на терапијата со сартан, неопходно е или да се прекине со земање на лекот или да се продолжи со третманот, со преземање соодветни мерки за да се минимизира негативното влијание врз фетусот.

Лекот преминува во мајчиното млеко, затоа, за време на лактацијата, третманот со Atacand не е пропишан. Во случај кога не е можно да се одложи терапијата, доењето треба да се прекине.

Употреба во патологии на црниот дроб и бубрезите

Описот на лекот Atacand, даден во официјалните упатства за употреба, дозволува назначување на овој лек кај пациенти со умерено бубрежно оштетување. Искуството за земање на лекот при тешка бубрежна инсуфициенција е ограничено, затоа се препорачува да се консултирате со лекар.

Пациентите со бубрежни патологии треба да подлежат на редовни прегледи за да се процени функционирањето на органот. Ако бубрежната функција се влоши, терапијата со блокатори на рецепторот на ангиотензин II треба да се прекине.

Лекот Atacand Plus е контраиндициран за употреба при тешко бубрежно оштетување, додека терапијата со Atacand без хидрохлоротиазид во составот е можна, но бара намалување на препорачаната доза.

Со благи и умерено тешки нарушувања на црниот дроб, можете да го земате лекот. Почетната доза во овој случај е 4 mg кандесартан на ден. Ако по еден месец терапија со мали дози на лекот, работата на црниот дроб не е влошена, дозволено е да се зголеми количината на земен лек на 8, а потоа до 16 mg на ден.

Во тешки форми на дисфункција на црниот дроб, лекот е забранет.

Карактеристики на употреба кај постари лица

Лекот може да се препише на постари лица, додека не е потребна корекција на препорачаната доза. Единственото ограничување е нарушување на функцијата на бубрезите кај луѓе постари од 70 години. Во овој случај, терапијата треба да се спроведе со намалена доза на лекови. Третманот започнува со 4 mg од лекот, постепено зголемувајќи ја количината до 16 mg на ден.

За време на терапијата, треба редовно да се следи функцијата на бубрезите, црниот дроб и миокардот. Доколку се чувствувате полошо, терапијата треба да се прекине.

Atacand Plus може да го земаат и постари пациенти, меѓутоа, на почетокот на терапевтскиот курс, функцијата на бубрезите треба внимателно да се следи и флуктуациите на крвниот притисок да се запишат во посебен дневник.

Контраиндикации

Контраиндикации за употреба на лекот Atacand се индивидуална нетолеранција на лекот, тешка дисфункција на црниот дроб и холестаза. Лекот не се користи во педијатриската пракса.

Atacand Plus е контраиндициран во следниве случаи:

• нетолеранција на тиазидни диуретици;
• нетолеранција на кандесартан;
• бременост и лактација;
• возраст до 18 години;
• тешка бубрежна и хепатална инсуфициенција;
• хипокалемија;
• хиперкалцемија;
• гихт.

Лекот Atacand Plus бара претпазливост, затоа, може да се користи само откако ќе се договори режимот на лекување со лекарот што посетува.

Несакани ефекти

Со симптоми на вртоглавица, лекот треба веднаш да се прекине.

Бидејќи зборуваме за две активни супстанции, препорачливо е одделно да се разгледаат можните несакани ефекти на кандесартан и хидрохлоротиазид.

Несакани ефекти на кандесартан кои може да се појават при земање на Atacand:

• респираторни инфекции;
• кашлање;
• мигрена;
• вртоглавица;
• конфузија;
• алергиски реакции.

Постојат докази за појава на едем на Квинке за време на терапијата со лекови. Овој тип на алергиска реакција е забележан во изолирани случаи.

Бидејќи хидрохлоротиазид е присутен во составот на лекот Атаканд, треба да се земе предвид веројатноста за развој на следните несакани ефекти:

• хипергликемија;
• хипонатремија и хипокалемија;
• вртоглавица;
• вртоглавица;
• ортостатска хипотензија;
• губење на апетит;
• болка во стомакот;
• дијареа;
• гликозурија;
• метаболичко заболување;
• зголемено ниво на урична киселина и холестерол.

Кога земате Atacand Plus, ортостатска хипотензија често се забележува на самиот почеток на терапијата со лекови. Монотерапијата со кандесартан без диуретик ретко го предизвикува ова нарушување.

Симптоми на предозирање

Предозирање со Atacand предизвикува вртоглавица, конфузија, несвестица и силен пад на крвниот притисок. Ако се појават такви симптоми, пациентот треба да заземе лежечка положба, фиксирајќи ги нозете над нивото на телото. Симптоматска терапија е неопходна за елиминирање на симптомите; хемодијализата е неефикасна во случај на предозирање со кандесартан.

Во случај на предозирање со комбинираниот лек Atacand Plus, се јавуваат следниве симптоми:

• тахикардија;
• аритмија;
• ангина;
• хипокалемија;
• мускулни грчеви;
• намалување на крвниот притисок;
• несвестица.

Поставете го пациентот удобно и повикајте итна медицинска помош. Atacand Plus не се излачува со хемодијализа. Во случај на предозирање, неопходна е симптоматска терапија, нормализирање на водената и електролитната рамнотежа со инфузија на специјални препарати. Ако постои сомневање за предозирање, само-лекувањето е неприфатливо.

Специјални инструкции

Atacand Plus не треба да го земаат луѓе кои се нетолерантни на лактоза

Лековите од групата сартани може да предизвикаат намалување на притисокот до критичните вредности за време на елективни операции. Неопходно е да се предупреди лекарот за терапијата со овој лек некое време пред операцијата. Доколку постои ризик од развој на опасна состојба, лекот треба да се прекине неколку дена пред операцијата.

Atacand Plus не треба да го земаат пациенти со гихт и дијабетес мелитус. Овој лек негативно влијае на метаболизмот. При земање на Atacand Plus, забележано е зголемување на нивото на урична киселина, екскреција на гликоза во урината, хипергликемија. Сето тоа го влошува текот на болеста и може да биде опасно по животот на пациентот.

Кандесартан може да ги прикрие симптомите на хипергликемија, па пациентите со дијабетес треба редовно да го следат нивото на гликоза.

Лактозата е присутна во лековите Атаканд и Атаканд Плус. Лековите не се препишуваат за пациенти со нетолеранција на лактоза.

Наспроти позадината на земање таблети Атаканд и Атаканд Плус, може да се појави поспаност, губење на силата, конфузија, и затоа возењето треба да се напушти за време на траењето на терапијата.

Интеракции со лекови

1. При земање на кандесартан со препарати од калиум, диуретици кои штедат калиум или замени за сол, постои ризик од развој на хиперкалемија.
2. Кога се зема истовремено со препарати од литиум, се забележува зголемување на токсичните ефекти на вториот, затоа оваа комбинација е контраиндицирана.
3. Истовремената употреба на нестероидни антиинфламаторни лекови со кандесартан доведува до намалување на антихипертензивниот ефект на лекот врз притисокот. Исто така, го зголемува влошувањето на функцијата на бубрезите и развојот на акутна бубрежна инсуфициенција. Не се препорачува истовремена администрација на лекови од овие две групи.
4. Кога земате Atacand Plus, постои ризик од развој на хипокалемија, што може да доведе до нарушување на дејството на гликозидите кои се користат во третманот на срцева слабост и аритмии.
5. Нестероидните антиинфламаторни лекови го инхибираат диуретичниот ефект на Atacand Plus.
6. Со истовремена употреба на барбитурати, антипсихотици или алкохолни пијалоци со лекот Атаканд Плус, постои зголемување на симптомите на ортостатска хипотензија.
7. Пациентите со дијабетес тип 2 треба редовно да го следат нивото на гликоза, бидејќи има докази за намалување на ефикасноста на хипогликемични лекови додека земаат таблети Atacand.
8. Забрането е да се земаат Atacand и Atacand Plus на пациенти со дијабетес мелитус кои земаат лекови со алискирен во нивниот состав.

Цена и аналози

Кандесартан има сличен состав и дозирање

При препишување на Atacand, цената е важна, бидејќи овој лек често е индициран за долготрајна употреба. Лекот се произведува во Велика Британија, што е причина за неговата висока цена. Најчесто, терапијата се спроведува со лек во доза од 16 mg, чија цена на пакување е приближно 2.500 рубли. Овој број на таблети е дизајниран за 28 дена од приемот.

Атаканд Плус чини малку повеќе - околу 2600-2750 рубли, во зависност од местото на купување.

Целосни аналози на лекот:

• Кандесартан;
• Касарк;
• Кандекор;
• Кантаб;
• Напредно.

Сите лекови имаат ист состав и дозирање. Достапен аналог на лекот е таблетите Ордис, чија цена на пакување е приближно 500 рубли.

Нема разлика во терапевтскиот ефект, меѓутоа, евтините замени за оригиналниот лек може да предизвикаат повеќе несакани ефекти.

Аналозите на Atakand Plus се комбинирани лекови Ordiss N, Kandecor N, Khizart N. Цената на комбинираните лекови започнува од 650 рубли.

Ако треба да изберете аналози на лекот Atacand, треба да се консултирате со вашиот лекар. Во случај на нетолеранција на лекови од групата сартани, на пациентот може да му се понудат лекови од групата на АКЕ инхибитори за третман на хипертензија.

„Атаканд“ е класичен лек кој има способност да го намали притисокот при тешки хипертензивни напади. Се произведува главно во кутија од 28 таблети во различни дози (од 8 до 32 милиграми). Лекот има карактеристична црвена нијанса, што овозможува да се идентификува во масата на лекови од комплет за прва помош.

Опис

Самиот лек, Кандесартан, се произведува под различни трговски имиња: Ирбесартан, Атаканд - аналози со слични ефекти, својства и активност. Услови на чување - темно суво место подалеку од деца. Рок на употреба - 36 месеци. Според лекарите, и покрај високата цена, овој лек покажал одлични резултати, па многу кардиолози го препорачуваат Атаканд. Упатства за употреба, цена, аналози - сето ова ќе се дискутира во нашиот материјал.

Соединение

Една таблета опфаќа (во зависност од етикетирањето):

• Цилексетил кандесартан - од 8 до 32 mg (на пример, "Атаканд 16 бр. 28").
• Помошни компоненти: талк, црвена боја (во форма на железен оксид), скроб и многу други кои немаат терапевтски ефекти.

Бројот по бројот во името го означува бројот на таблети во едно пакување, бројот по името на самиот лек е дозата во милиграми. Ова е особено често индицирано на таблетите Нортиван, аналозите можеби не секогаш ги даваат овие информации на пакувањето.

Апликација

Се користи орално еднаш дневно како профилактичко средство, на празен стомак. Почетната доза е половина од најниската доза (4 mg), во присуство на оштетување на црниот дроб и/или бубрезите, почетната количина на лекот се преполови. Постепено, дозата на "Атаканда" се зголемува на 8 милиграми, најголемиот дозволен дел од лекот е 16 mg. Ефектот трае од 24 до 36 часа и не зависи од природните индикатори: тежина, висина, возраст и пол.

Индикации за употреба

Главната индикација за употреба е секаков вид на артериска хипертензија (популарно - хипертензија). Исто така, дополнителни услови за закажување се:

• Голема возраст (од четириесет и повеќе години).
• Седентарен начин на живот.
• Предиспозиција за хипертензивни кризи, утврдени со медицинската евиденција на роднините во минатите генерации.

Контраиндикации

Кандесартан има мал број на контраиндикации, поради што не може да се препише на сите пациенти:

• Различни форми на откажување на црниот дроб, особено - холестаза.
• Преосетливост на кандесартан, која се манифестира во многу форми, од уртикарија и благо чешање до алергиски реакции и анафилактичен шок.
• Бременост и хранење на дете - лекот може да навлезе во плацентарната бариера и може да го намали притисокот кај фетусот, нарушувајќи ја неговата одржливост и развој.

Има многу помалку несакани ефекти од Ирбесартан. Упатството за употреба наведува дека има многу поголеми шанси да предизвика несакани ефекти: гадење, вртоглавица. Исто така, овој лек не треба да се препишува на деца под осумнаесет години.

Несакани ефекти

Лекот има малку несакани ефекти во споредба со лекови од иста класа од првата генерација:

• Од страната на централниот нервен систем: тешка ненадејна вртоглавица.
• Во респираторниот апарат: симптоми слични на грип во почетната фаза, кашлица, фарингитис, ринитис. Ја зголемува можноста за акутни респираторни инфекции.
• Од гастроинтестиналниот тракт: болката во абдоменот и карлицата може да предизвика чир на желудникот и дуоденален улкус.
• Од циркулаторниот систем - зголемување на појавата на разни едеми, "памучност" на екстремитетите.
• Често може да има невообичаена болка во лумбалниот предел (лумбалгија), која не е придружена со сериозни проблеми во телото.

Во случај на предозирање, се забележуваат следниве симптоми: тешка вртоглавица, дезориентација, појава на примарни симптоми на остар пад на притисокот (хипотензија), како што се повраќање, тинитус, поспаност, можно е губење на свеста. Беше забележан третман без компликации дури и кога дозата беше надмината до 672 mg (обид да се пресметаат со животот со земање 21 таблета Кандесартан истовремено).

Во случај на предозирање, се пропишува контрола над главните витални знаци (притисок, пулс, мозочна и респираторна активност), одмор и лежечка положба. Понекогаш се ставаат капалки со физиолошки раствор. Хемодијализата го нема посакуваниот ефект: лекот не се преципитира и не се излачува со реагенси за прочистување на крвта, затоа останува во телото и ја задржува токсичноста за целиот период на дејство додека целосно не се распадне во црниот дроб, особено точно за таблетите Ирбесартан, упатствата за употреба детално го опишуваат начинот на рехабилитација по предозирање.

Интеракција со други лекови

Од значајните ефекти на кандесартан со други лекови, може да се разликуваат следниве:

• Кога се зема со лекови кои штедат калиум, задржувањето на калиум во телото се зголемува.
• Слична е ситуацијата и со лековите што содржат литиум.
• Употребата на лекови против болки (конкретно, нестероидни антиинфламаторни лекови) го намалува главниот ефект на лекот врз намалувањето на крвниот притисок. Ризикот од нарушена бубрежна функција се зголемува, кај лицата со бубрежна инсуфициенција се зголемува содржината на калиум во крвта.

Аналози и цени

Овој лек има многу генерики кои се совпаѓаат по својства, но Атаканд се смета за најдобар. Претставен е аналог на лекот: „Ирбесартан“, „Нортиван“, „Пресартан“. Активната супстанција е иста насекаде. Може да се замени и со таблети AIRA-Sanovel. Секој од нив има свои предности и недостатоци.

Како прво, овие лекови имаат различна цена, што е многу различно од лекот Атаканд. Аналогот Пресартан е најевтин од оваа група, неговата цена се движи од 150 до 175 рубли за пакување од 30 таблети. Други генерики: „Ирбесартан“ - 410-580 рубли, „Нортиван“ - 120-290. Чистиот „Кандесартан“ чини 175 рубли, додека самиот „Атаканд“ чини од 1300 до 1500 рубли.

Таблети - 1 таб.:

• активна супстанција: кандесартан цилексетил - 16 mg; хидрохлоротиазид - 12,5 mg.
• помошни супстанции: калциум кармелоза (калциумова сол на кармелоза) - 5,6 mg; хипролоза - 4 mg; лактоза монохидрат - 68 mg; магнезиум стеарат - 1,3 mg; пченкарен скроб - 20 mg; макрогол - 2,6 mg; железна боја жолт оксид Cl 77492 - 0,21 mg; железо боја црвен оксид Cl77491 - 0,05 mg

Опис на дозирната форма

Розова овална биконвексна таблета, со цртање на двете страни и со врежана „A/CS“ на едната страна.

Таблети. 14 таб. во ПВЦ/алуминиумски блистер; 2 плускавци во картонска кутија.

фармаколошки ефект

Хипотензивен, диуретик, блокирачки АТ 1 рецептори.

Фармакокинетика

Вшмукување и дистрибуција

Кандесартан цилексетил. Кандесартан цилексетил е перорален пролек. Брзо се претвора во активната супстанција - кандесартан - со етер хидролиза при апсорпција од дигестивниот тракт, силно се врзува за AT 1 рецепторите и полека се дисоцира, нема агонистички својства. Апсолутната биорасположивост на кандесартан по орална администрација на раствор од кандесартан цилексетил е приближно 40%. Релативната биорасположивост на формулацијата на таблетата во споредба со пероралниот раствор е приближно 34%. Така, пресметаната апсолутна биорасположивост на формата на таблета на лекот е 14%. C max во крвниот серум се постигнува 3-4 часа по земањето на формата на таблета на лекот. Со зголемување на дозата на лекот во препорачаните граници, концентрацијата на кандесартан се зголемува линеарно. Фармакокинетските параметри на кандесартан не зависат од полот на пациентот. Внесувањето храна не влијае значително на AUC, т.е. храната не влијае значително на биорасположивоста на лекот. Кандесартан активно се врзува за плазма протеините (повеќе од 99%). Волуменот на дистрибуција на кандесартан во плазмата е 0,1 L/kg.

Хидрохлоротиазид. Хидрохлоротиазид брзо се апсорбира од гастроинтестиналниот тракт, биорасположивоста е приближно 70%. Истовремениот внес на храна ја зголемува апсорпцијата за околу 15%. Биорасположивоста може да се намали кај пациенти со срцева слабост и тежок едем. Комуникацијата со протеините на крвната плазма е приближно 60%. Очигледниот V d е околу 0,8 l/kg.

Метаболизам и екскреција

Кандесартан. Кандесартан главно се излачува во урината и жолчката непроменет и само малку се метаболизира во црниот дроб. Т 1/2 од кандесартан е приближно 9 часа Кумулација на лекот во телото не е забележана.

Вкупниот клиренс на кандесартан е околу 0,37 ml/min/kg, додека бубрежниот клиренс е околу 0,19 ml/min/kg. Бубрежната екскреција на кандесартан е со гломеруларна филтрација и активна тубуларна секреција. Кога радиоозначениот кандесартан цилексетил се администрира орално, приближно 26% од администрираната количина се излачува во урината како кандесартан и 7% како неактивен метаболит, додека 56% од администрираната количина се наоѓа во изметот како кандесартан и 10% како неактивен метаболит..

Хидрохлоротиазид. Хидрохлоротиазид не се метаболизира и се излачува речиси целосно во форма на активната форма на лекот со гломеруларна филтрација и активна тубуларна секреција во проксималниот нефрон. Т 1/2 е приближно 8 часа.Приближно 70% од дозата земена орално се излачува во урината во рок од 48 часа.Т 1/2 не се менува кога се зема заедно со кандесартан. При употреба на комбинација на лекови, не беше откриена дополнителна акумулација на хидрохлоротиазид во споредба со монотерапија.

Фармакокинетика кај посебни групи пациенти

Кандесартан. Кај постари пациенти (над 65 години), Cmax и AUC на кандесартан се зголемени за 50% и 80%, соодветно, во споредба со младите пациенти. Сепак, хипотензивниот ефект и инциденцата на несакани ефекти при употреба на Atacanda Plus не зависат од возраста на пациентите.

Кај пациенти со благо и умерено бубрежно оштетување, Cmax и AUC на кандесартан се зголемија за 50 и 70%, соодветно, додека Т 1/2 од лекот не се менува во споредба со пациенти со нормална бубрежна функција. Кај пациенти со тешко бубрежно оштетување, Cmax и AUC на кандесартан се зголемија за 50 и 110%, соодветно, а Т 1/2 од лекот се зголемија за 2 пати. Кај пациенти на хемодијализа, пронајдени се истите фармакокинетски параметри на кандесартан како кај пациенти со тешко бубрежно оштетување.

Кај пациенти со благо до умерено хепатално оштетување, забележано е зголемување на AUC на кандесартан за 23%.

Хидрохлоротиазид. Т 1/2 е подолг кај пациенти со бубрежна инсуфициенција.

Фармакодинамика

Ангиотензин II е главниот хормон на RAAS, кој игра важна улога во патогенезата на артериска хипертензија, срцева слабост и други кардиоваскуларни заболувања. Главните физиолошки ефекти на ангиотензин II се вазоконстрикција, стимулација на производството на алдостерон, регулирање на статусот на течности и електролити и стимулација на растот на клетките. Сите овие ефекти се посредувани од интеракцијата на ангиотензин II со ангиотензин тип 1 рецептори (AT 1 рецептори).

Кандесартан е селективен тип 1 антагонист на рецепторот на ангиотензин II кој не го инхибира АКЕ, кој го претвора ангиотензин I во ангиотензин II и го уништува брадикининот; не влијае на АКЕ и не доведува до акумулација на брадикинин или супстанца P. Кога се споредува кандесартан со АКЕ инхибитори, развојот на кашлица бил поретко кај пациенти третирани со кандесартан цилексетил. Кандесартан не се врзува за други хормонски рецептори и не ги блокира јонските канали вклучени во регулирањето на функциите на CCC. Како резултат на блокирање на АТ 1 рецепторите на ангиотензин II, се јавува дозно зависно зголемување на нивото на ренин, ангиотензин I, ангиотензин II и намалување на концентрацијата на алдостерон во крвната плазма.

Клиничкиот ефект на кандесартан цилексетил врз морбидитетот и морталитетот во доза од 8-16 mg (средна доза 12 mg) еднаш дневно беше испитуван во рандомизирано клиничко испитување на 4937 постари пациенти (возраст од 70 до 89 години, 21% од пациентите на возраст 80 години и постари) со блага до умерена хипертензија третирана со кандесартан цилексетил во просек 3,7 години (студијата SCOPE - студија за когнитивната функција и прогнозата кај постари пациенти). Пациентите примале кандесартан или плацебо, доколку е потребно во комбинација со други антихипертензивни агенси. Во групата на пациенти третирани со кандесартан, забележано е намалување на крвниот притисок од 166/90 на 145/80 mm Hg. чл. а во контролната група - од 167/90 до 149/82 mm Hg. чл. Немаше статистички значајни разлики во инциденцата на кардиоваскуларни компликации (смртност поради кардиоваскуларни заболувања, инциденца на миокарден инфаркт и нефатален мозочен удар) помеѓу двете групи пациенти.

Хидрохлоротиазид ја инхибира активната реапсорпција на натриум, главно во дисталните бубрежни тубули, и го подобрува ослободувањето на натриум, хлорид и вода јони. Екскрецијата на калиум и магнезиум од бубрезите се зголемува во зависност од дозата, додека калциумот почнува да се реапсорбира во поголеми количини отколку порано. Хидрохлоротиазид го намалува волуменот на крвната плазма и екстрацелуларната течност и интензитетот на транспорт на крв преку срцето и крвниот притисок. За време на долготраен третман, хипотензивниот ефект се развива поради проширување на артериолите.

Се покажа дека долготрајната употреба на хидрохлоротиазид го намалува ризикот од кардиоваскуларни болести и смртност.

Кандесартан и хидрохлоротиазид имаат кумулативен хипотензивен ефект.

Кај пациенти кои страдаат од артериска хипертензија, Atacand Plus предизвикува ефективно и продолжено намалување на крвниот притисок без зголемување на отчукувањата на срцето. Ортостатска хипотензија при првата доза на лекот не е забележана, а артериската хипертензија не се зголемува по завршувањето на третманот. По единечна доза на Atacand Plus, главниот хипотензивен ефект се развива во рок од 2 часа.Со продолжен третман, стабилно намалување на крвниот притисок се јавува во рок од 4 недели по почетокот на лекот и може да се одржува со долг тек на лекување. Atacand Plus, кога се зема еднаш дневно, ефикасно и нежно го намалува крвниот притисок за 24 часа со мала разлика помеѓу максималниот и просечниот ефект на дејство. Во клиничките студии, инциденцата на несакани ефекти, особено кашлица, беше поретка со Atacand Plus отколку со комбинација на АКЕ инхибитори со хипотиазид.

Ефективноста на комбинацијата на кандесартан и хидрохлоротиазид не зависи од полот и возраста на пациентот. Во моментов, нема податоци за употреба на кандесартан / хидрохлоротиазид кај пациенти со бубрежна инсуфициенција / нефропатија, намалена лево вентрикуларна функција / акутна срцева слабост и пациенти кои имале миокарден инфаркт.

Индикации за употреба Atacand plus

Третман на артериска хипертензија кај пациенти за кои е индицирана комбинирана терапија.

Контраиндикации за употреба на Atacand плус

• преосетливост на активни или помошни компоненти кои го сочинуваат лекот, деривати на сулфонамиди;
• абнормална функција на црниот дроб и / или холестаза;
• бубрежна дисфункција (Cl креатинин<30 мл/мин/1,73 м 2);
• анурија;
• огноотпорна хипокалемија и хиперкалцемија;
• гихт;
• бременост;
• период на лактација;
• возраст до 18 години (ефикасноста и безбедноста не се утврдени).

Со претпазливост: тешка хронична срцева слабост; билатерална стеноза на бубрежните артерии; стеноза на артеријата на еден бубрег; хемодинамски значајна стеноза на аортната и митралната валвула; кај пациенти со цереброваскуларни заболувања и исхемична срцева болест; хипертрофична опструктивна кардиомиопатија; кај пациенти со намалена BCC; цироза на црниот дроб; кај пациенти кои страдаат од нетолеранција на лактоза, со нарушена апсорпција на лактоза и галактоза; хипонатремија; примарен хипералдостеронизам; хируршка интервенција; кај пациенти по трансплантација на бубрег; бубрежна инсуфициенција; дијабетес.

Atacand plus Употреба во бременост и деца

Искуството со употреба на Atacand Plus кај бремени жени е ограничено.

Овие податоци не се доволни за да се процени можната опасност за фетусот во првиот триместар од бременоста. Во човечкиот ембрион, циркулаторниот систем на бубрегот, кој зависи од развојот на RAAS, почнува да се формира во вториот триместар од бременоста. Така, ризикот за фетусот се зголемува со назначувањето на Atacanda Plus во последните 6 месеци од бременоста. Лековите кои имаат директен ефект врз RAAS може да предизвикаат нарушувања во развојот на фетусот или да имаат негативен ефект врз новороденчето (артериска хипотензија, нарушена бубрежна функција, олигурија и/или анурија, олигохидрамнион, хипоплазија на коските на черепот, интраутерина ретардација на растот). до смрт при употреба на лекот во последните 6 месеци од бременоста. Опишани се и случаи на пулмонална хипоплазија, аномалии на лицето и контрактури на екстремитетите.

Студиите на животни покажаа оштетување на феталните и неонаталните бубрези со кандесартан. Се претпоставува дека механизмот на оштетување се должи на фармаколошкиот ефект на лекот врз RAAS.

Хидрохлоротиазид може да го намали волуменот на крвната плазма, како и да го намали утероплацентарниот проток на крв, а исто така може да предизвика тромбоцитопенија кај новороденчето.

Врз основа на добиените информации, Atacand Plus не треба да се користи за време на бременоста. Доколку дојде до бременост за време на периодот на лекување со Atacand Plus, терапијата треба да се прекине.

Во моментов не е познато дали кандесартанот преминува во мајчиното млеко. Сепак, кандесартанот се излачува од млекото на стаорци во лактација. Хидрохлоротиазид поминува во мајчиното млеко.

Поради можните несакани ефекти врз доенчињата, Atakand Plus не треба да се користи за време на доењето.

Atacand плус несакани ефекти

Несаканите ефекти идентификувани за време на клиничките испитувања беа умерени и минливи и беа споредливи по фреквенција со плацебо групата. Стапката на прекинување поради несакани дејства беше слична помеѓу кандесартан/хидрохлоротиазид (3,3%) и плацебо (2,7%).

Во збирната анализа на резултатите од клиничките студии, забележани се следните несакани ефекти предизвикани од назначувањето на кандесартан / хидрохлоротиазид.

Зголемувањето на плазматската урична киселина и ALT и нивото на гликоза во крвта беа забележани како несакани ефекти кои се јавуваат со кандесартан цилексетил (приближни стапки на жалби од 1,1, 0,9 и 1%, соодветно) малку почесто отколку со плацебо (0,4, 0 и 0,2% , соодветно). Кај некои пациенти кои земале кандесартан/хидрохлоротиазид, забележано е мало намалување на концентрацијата на хемоглобинот и зголемување на AST во плазмата.

Забележано е и зголемување на содржината на креатинин, уреа, хиперкалемија и хипонатремија.

интеракција со лекови

Во фармакокинетските студии, беше проучувана комбинираната употреба на Atacanda ® Plus со хидрохлоротиазид, варфарин, дигоксин, орални контрацептиви (етинил естрадиол / левоноргестрел), глибенкламид, нифедипин и еналаприл. Не се идентификувани клинички значајни интеракции со лекови.

Кандесартан се метаболизира во црниот дроб во мала мера (CYP2C9). Спроведените студии за интеракција не го открија ефектот на лекот врз CYP2C9 и CYP3A4, ефектот врз другите изоензими на системот на цитохром P450 не е проучен.

Комбинираната употреба на Atacanda ® Plus со други антихипертензивни агенси го потенцира хипотензивниот ефект.

Треба да се очекува дека ефектот на хидрохлоротиазид, што доведува до губење на калиум, може да се засили со други средства што доведуваат до губење на калиум и хипокалемија (на пример, диуретици, лаксативи, амфотерицин, карбеноксолон, пеницилин Г натриум, деривати на салицилна киселина).

Искуството со други лекови кои делуваат на RAAS покажува дека истовремената терапија со диуретици кои штедат калиум, препарати на калиум, замени за сол кои содржат калиум и други лекови кои можат да го зголемат нивото на калиум во крвниот серум (на пример, хепарин) може да доведе до развој на хиперкалемија.

Хипокалемија и хипомагнеземија индуцирана од диуретици предиспонираат за можните кардиотоксични ефекти на дигиталис гликозидите и антиаритмичните агенси. При земање на Atacand ® Plus паралелно со такви лекови, неопходно е да се контролира нивото на калиум во крвта.

Со комбинирано назначување на препарати на литиум со АКЕ инхибитори, забележано е реверзибилно зголемување на концентрацијата на литиум во крвниот серум и развој на токсични реакции. Слични реакции може да се појават и при употреба на антагонисти на рецепторот на ангиотензин II, и затоа се препорачува да се контролира нивото на литиум во крвниот серум со комбинирана употреба на овие лекови.

Биорасположивоста на кандесартан е независна од внесот на храна.

Диуретичните, натриуретските и хипотензивните ефекти на хидрохлоротиазид се ослабени од НСАИЛ.

Апсорпцијата на хидрохлоротиазид е ослабена со употреба на колестипол или холестирамин.

Дејството на недеполаризирачките мускулни релаксанти (на пр. тубокурарин) може да се засили со хидрохлоротиазид.

Тиазидните диуретици може да предизвикаат зголемување на нивото на калциум во крвта поради намалување на неговата екскреција. Доколку е неопходно да се земаат додатоци во исхраната што содржат калциум или витамин Д, треба да се следи нивото на калциум во крвната плазма и да се прилагоди дозата доколку е потребно.

Тиазидите го подобруваат хипергликемиското дејство на бета-блокаторите и диазоксидот.

Антихолинергиците (на пример, атропин, биперидин) може да ја зголемат биорасположивоста на тиазидните диуретици поради намалена подвижност на гастроинтестиналниот тракт.

Тиазидите може да го зголемат ризикот од несакани ефекти на амантадин.

Тиазидите можат да го забават излачувањето на цитотоксични лекови (како што се циклофосфамид, метотрексат) од телото и да го зголемат нивниот миелосупресивен ефект.

Ризикот од хипокалемија може да се зголеми со истовремена употреба на стероидни лекови или адренокортикотропен хормон.

Наспроти позадината на земање на лекот, инциденцата на ортостатска хипотензија може да се зголеми при земање алкохол, барбитурати или општи анестетици.

Третманот со тиазиди може да ја намали толеранцијата на гликоза. Можеби ќе биде неопходно да се прилагоди дозата на антидијабетичните лекови, вкл. инсулин.

Хидрохлоротиазид може да го намали ефектот на вазоконстриктивните амини како што е епинефрин (адреналин).

Хидрохлоротиазид може да го зголеми ризикот од развој на акутна бубрежна инсуфициенција, особено во комбинација со големи дози на јодиран филер.

Не беше пронајдена значајна интеракција на хидрохлоротиазид со храна.

Дозирање на Atacand плус

Внатре, 1 пат дневно, без оглед на оброкот.

Главниот хипотензивен ефект се постигнува, по правило, во првите 4 недели по почетокот на третманот.

Постари пациенти. Кај постари пациенти, не е потребно прилагодување на дозата.

Пациенти со нарушена бубрежна функција. Кај пациенти со нарушена бубрежна функција, се претпочитаат диуретици на јамка во однос на тиазидните диуретици. Пред започнување на терапијата со Atacand Plus кај пациенти со благо или умерено бубрежно оштетување (Cl креатинин ≥30 ml / мин / 1,73 m 2), вклучително и пациенти на хемодијализа, се препорачува да се титрира дозата на кандесартан (преку монотерапија Atacand), почнувајќи со 4 mg.

Лекот Atacand Plus е контраиндициран кај пациенти со тешка бубрежна инсуфициенција (Cl креатинин<30 мл/мин/1,73 м 2).

Пациенти со намален BCC. За пациенти со ризик од артериска хипотензија, на пример, за пациенти со намален BCC, се препорачува да се титрира дозата на кандесартан (преку монотерапија со Atacand) почнувајќи од 4 mg.

Употреба кај деца и адолесценти. Безбедноста и ефикасноста на Atacanda Plus кај деца и адолесценти (под 18 години) не се утврдени.

Предозирање

Симптоми: анализата на фармаколошките својства на лекот сугерира дека главната манифестација на предозирање може да биде клинички изразено намалување на крвниот притисок и вртоглавица. Опишани се изолирани случаи на предозирање со лекови (до 672 mg кандесартан), што резултирало со закрепнување на пациенти без сериозни последици.

Главната манифестација на предозирање со хидрохлоротиазид е акутна загуба на течности и електролити. Беа забележани и симптоми како што се вртоглавица, намален крвен притисок, сува уста, тахикардија, вентрикуларна аритмија, губење на свеста и грчеви во мускулите.

Третман: со развој на клинички изразено намалување на крвниот притисок, неопходно е да се спроведе симптоматски третман и да се следи состојбата на пациентот. Легнете го пациентот на грб и кренете ги нозете. Доколку е потребно, BCC треба да се зголеми, на пример, со интравенска администрација на изотоничен раствор на натриум хлорид. Доколку е потребно, може да се препишат симпатомиметични агенси. Отстранувањето на кандесартан и хидрохлоротиазид со хемодијализа е малку веројатно.