Почеток на дејството на лоперамид. Со што помага Лоперамид? Упатство за употреба

Доколку се појави запек или надуеност за време на третманот, Лоперамид-Акрихин треба да се прекине. Кај пациенти со нарушена функција на црниот дроб, потребно е внимателно следење за знаци на токсично оштетување на централниот нервен систем. За време на третманот на дијареа, неопходно е да се замени губењето на течности и електролити.

Антидијареален симптоматски лек

Активна супстанција

Лоперамид хидрохлорид (лоперамид)

Форма на издавање, состав и пакување

10 парчиња. - контурно клеточно пакување (1) - картонски пакувања.
10 парчиња. - пакување со контурни ќелии (2) - картонски пакувања.

фармаколошки ефект

Дозирање

Орално, без џвакање, со вода.

За возрасниза акутна и хронична дијареа, првично се препишуваат 2 капсули (0,004 g), потоа 1 капсула (0,002 g) по секое движење на дебелото црево во случај на течна столица. За акутна дијареа деца над 6 години, препишете 1 капсула (0,002 g) по секој чин на дефекација во случај на течна столица.

Максимална дневна доза.За акутна и хронична дијареа кај возрасни- 8 капсули (0,016 g); на децата- 3 капсули (0,006 g).

По нормализирање на столицата или во отсуство на столица повеќе од 12 часа, третманот со Лоперамид треба да се прекине.

Несакани ефекти

Алергиски реакции (), поспаност или несоница, вртоглавица, хиповолемија, електролити; сувост на оралната мукоза, цревна колика, гастралгија, абдоминална болка или непријатност, гадење, повраќање, надуеност.

Ретко - уринарна ретенција, исклучително ретко - интестинална опструкција.

Предозирање

Симптоми:депресија на централниот нервен систем (ступор, губење на координацијата, поспаност, миоза, мускулна хипертензија, респираторна депресија), интестинална опструкција.

Третман:противотров - налоксон; Имајќи предвид дека времетраењето на дејството на лоперамид е подолго од она на налоксон, можно е повторено давање на вториот.

Симптоматски третман:, гастрична лаважа, вештачка вентилација.

Потребен е медицински надзор најмалку 48 часа.

Специјални инструкции

Доколку нема ефект по 2 дена. Кога користите Лоперамид, треба да се консултирате со лекар.

Доколку се појави запек или надуеност за време на третманот, лоперамид треба да се прекине. Кај пациенти со нарушена функција на црниот дроб, потребно е внимателно следење за знаци на токсично оштетување на централниот нервен систем.

За време на третманот на дијареа, неопходно е да се замени губењето на течности и електролити.

За време на периодот на лекување, мора да се внимава при возење возила и вклучување во други потенцијално опасни активности кои бараат зголемена концентрација и брзина на психомоторни реакции.

Симптоматски третман на акутна и хронична дијареа предизвикана од промени во исхраната и квалитетот на храната, метаболички нарушувања и нарушувања на апсорпцијата, како и алергиско, емоционално, медицинско, радијационо потекло; за дијареа од заразно потекло - како адјуванс; илеостомија (за да се намали фреквенцијата и волуменот на столицата, како и да се направи нејзината конзистентност погуста).

Форма на ослободување на лекот Лоперамид

Капсули 1 капсула.
лоперамид хидрохлорид 0,002 g
(во однос на 100% супстанција)
ексципиенси: пченкарен скроб; млечен шеќер; талк; Аеросил; магнезиум стеарат

Во блистер пакување 10 ЕЕЗ.; во картонско пакување 1 или 2 пакувања.

Фармакодинамика на лекот Лоперамид

Неговата хемиска структура е слична на дериватите на фенилпиперидин и има елементи на сличност со аналгетиците фентанил и пиритрамид, но лоперамид нема изразен аналгетски ефект. Во исто време, активно ја инхибира интестиналната подвижност, што е една од карактеристичните карактеристики на опијатите. Во експериментални услови, лоперамид се врзува за опијатните рецептори. Го зголемува тонот на аналниот сфинктер, промовира задржување на изметот и го намалува нагонот за дефекација. Дејството се развива брзо и трае 4-6 часа.

Фармакокинетика на лекот Лоперамид

Лошо (околу 40% од дозата) се апсорбира во гастроинтестиналниот тракт. Поради високиот афинитет за рецепторите на цревниот ѕид и високиот степен на биотрансформација за време на „првиот премин“ низ црниот дроб, плазматското ниво на непроменета супстанција по земањето 2 mg лоперамид хидрохлорид (1 капсула) е под 2 ng/ ml. Tmax е околу 2,5 часа по земањето на растворот и 5 часа по земањето на капсулите, додека Cmax е приближно ист за двете форми. Врзување за плазма протеините - 97%. Т1/2 е 9,1-14,4 часа (просечно 10,8 часа). Се метаболизира во црниот дроб, се излачува главно во форма на конјугати со жолчка и измет, делумно со урина.

Употреба на лекот Лоперамид за време на бременоста

Не треба да се користи за време на бременост (особено во првиот триместар) и доење (не се спроведени соодветни и строго контролирани студии кај бремени жени и доилки).

Тератогени ефекти. Студиите за репродукција кај стаорци и зајаци покажаа дека лоперамид, кога се користи во дози не повеќе од 30 пати поголеми од MRDC, не предизвикува тератогени ефекти и не предизвикува штета на потомството.

Доење. Не е познато дали лоперамид преминува во мајчиното млеко. Во една студија за пред и постнаталниот развој на потомството кај стаорци, кога лоперамид беше администриран кај женски стаорци во лактација во доза од 40 mg/kg, забележано е намалување на преживувањето на потомството.

Други посебни случаи при земање на Лоперамид

Тешка дисфункција на црниот дроб и деца на возраст од 2 до 12 години (можно само со медицински надзор).

Контраиндикации за употреба на лекот Лоперамид

Преосетливост, интестинална опструкција, дивертикулоза, акутен улцеративен колитис, псевдомембранозен колитис предизвикан од земање антибиотици со широк спектар; други состојби во кои инхибицијата на интестиналниот мотилитет е неприфатлива; акутна дизентерија (особено со присуство на крв во столицата и придружена со покачена телесна температура) и други гастроинтестинални инфекции (предизвикани вклучувајќи Salmonella spp., Shigella spp. и Campylobacter spp.); деца под 6-годишна возраст.

Несакани ефекти на лекот Лоперамид

Од гастроинтестиналниот тракт: запек и/или надуеност, интестинална колика, абдоминална болка или непријатност, гадење, повраќање, сува уста, интестинална опструкција (многу ретко); за пастили (опционално) - чувство на печење или пецкање во јазикот што се јавува веднаш по земањето на таблетите.

Од нервниот систем и сетилните органи: замор, поспаност, вртоглавица.

Алергиски реакции: осип на кожата, уртикарија, исклучително ретко - анафилактичен шок и булозен осип, вклучително и токсична епидермална некролиза (во повеќето случаи, пациентите земале други лекови кои можат да предизвикаат или да придонесат за несакани реакции).

Друго: уринарна ретенција (ретко).

Начин на администрација и дозирање на лекот Лоперамид

Внатре (капсули - без џвакање, со вода; јазична таблета - на јазикот, во рок од неколку секунди се распаѓа, по што се голта со плунка, без вода).

За акутна дијареа, на возрасните им се препишува почетна доза од 4 mg; потоа - 2 mg по секој чин на дефекација (во случај на течна столица); највисоката дневна доза е 16 mg.

За хронична дијареа, на возрасни им се препишуваат 4 mg/ден. Максималната дневна доза е 16 mg. За акутна дијареа, на деца над 5 години им се препишува почетна доза од 2 mg, потоа 2 mg по секој чин на дефекација; максималната дневна доза е 8 mg.

По нормализирање на столицата или во отсуство на столица повеќе од 12 часа, третманот со Лоперамид треба да се прекине.

Предозирање со лоперамид

Симптоми: депресија на централниот нервен систем (ступор, нарушена координација на движењата, поспаност, миоза, мускулна хипертоничност, респираторна депресија), интестинална опструкција.

Третман: употреба (по потреба) на противотров - налоксон. Имајќи предвид дека времетраењето на дејството на лоперамид е подолго од она на налоксон, можно е повторено давање на антагонистот. Неопходно е долгорочно и внимателно следење на пациентот (најмалку 1 ден) и симптоматска терапија, гастрична лаважа, администрација на активен јаглен и механичка вентилација.

Интеракции на лекот Лоперамид со други лекови

Истовремената употреба на лоперамид со опиоидни аналгетици може да го зголеми ризикот од тежок запек.

Мерки на претпазливост при земање на Лоперамид

Ако не се забележи клиничко подобрување во рок од 48 часа по акутна дијареа или запек, надуеност или делумна интестинална опструкција се развие, лоперамид треба да се прекине.

За хронична дијареа, лоперамид може да се зема само како што е пропишано од лекар.

Лоперамид треба да се користи со претпазливост кај малите деца поради поголема чувствителност на ефектите слични на опијати на лоперамид врз централниот нервен систем. За време на третманот на дијареа (особено кај децата), неопходно е да се замени губењето на течности и електролити. Дехидрацијата може да придонесе за изменет одговор на лоперамид.

Користете со претпазливост кај постари пациенти (може да ги маскира симптомите на дехидрација и варијабилност како одговор на лоперамид).

Кај пациенти со дисфункција на црниот дроб, потребно е внимателно следење за знаци на токсично оштетување на централниот нервен систем (метаболизмот на лоперамид се забавува).

Кај пациенти со патничка дијареа, намалувањето на интестиналниот мотилитет предизвикано од лоперамид може да доведе до продолжено зголемување на температурата поради побавно излачување на микроорганизми (шигела, салмонела, некои соеви на ешерихија коли итн.) и нивно продирање во цревната слузница.

За време на периодот на лекување, мора да бидете внимателни кога возите автомобил или ракувате со опрема.

Посебни упатства при земање на Лоперамид

Ако нема ефект по 2 дена од третманот, неопходно е да се разјасни дијагнозата и да се исклучи инфективната генеза на дијареа. Децата под 5-годишна возраст не се препорачуваат да земаат капсули. Доколку се појави запек или надуеност за време на третманот, лоперамид треба да се прекине. Кај пациенти со нарушена функција на црниот дроб, потребно е внимателно следење за знаци на токсично оштетување на централниот нервен систем. За време на третманот на дијареа, неопходно е да се замени губењето на течности и електролити. За време на периодот на лекување, мора да се внимава при возење возила и вклучување во други потенцијално опасни активности кои бараат зголемена концентрација и брзина на психомоторни реакции.

Услови за чување на лекот Лоперамид

Список Б: На суво место, заштитено од светлина, на температура не поголема од 25 °C.

Рок на употреба на лекот Лоперамид

Лекот Лоперамид припаѓа на ATX класификацијата:

Дигестивен тракт и метаболизам

A07 Антидијареални, цревни антиинфламаторни и антимикробни лекови

A07D Лекови кои ја намалуваат гастроинтестиналната подвижност

A07DA Лекови кои ја намалуваат гастроинтестиналната подвижност

Веб-страницата обезбедува референтни информации само за информативни цели. Дијагнозата и третманот на болестите мора да се спроведуваат под надзор на специјалист. Сите лекови имаат контраиндикации. Потребна е консултација со специјалист!

Сето ова е, всушност, истиот лек, кој има различни имиња што му ги дава производителот. Сите лекови содржат активна супстанција лоперамид хидрохлорид , во доза од 2 mg по капсула.

Форми на состав и ослободување

Капсулите и таблетите се наменети за употреба кај деца над 6 години и возрасни. Капките во некои земји се користеле за бебиња под 1 година. Сепак, капките Лоперамид не се одобрени за продажба на рускиот фармацевтски пазар, бидејќи лекот често се користи независно, без консултација со лекар, што доведува до сериозни компликации, вклучително и смрт.

Капсулите и таблетите ја содржат активната состојка - лоперамид, во иста количина од 2 mg. Тоа значи дека секоја таблета и капсула содржат 2 mg лоперамид. Капсулите имаат желатинска обвивка, а нивната содржина е бел или бело-жолтеникав прав. Таблетите се рамни, исто така обоени во бела боја или бели со жолтеникава нијанса.

Следниве компоненти се вклучени како помошни супстанции во капсулите и таблетите Лоперамид:

• лактоза;
• пченкарен скроб;
• колоиден силициум диоксид;
• талк;
• магнезиум или калциум стеарат.

Ефект врз телото

Најмало сомневање за дијареа од заразно потекло е контраиндикација за употребата на Лоперамид. Ако дијареата е заразна, тогаш е неопходно да се земат антибиотици кои ќе го уништат предизвикувачкиот агенс на болеста. Во оваа ситуација, лекот може да ја елиминира дијареата, а со тоа да го забави отстранувањето на токсините од човечкото тело, што ќе доведе до негативни последици. Лекот може да се користи како симптоматски лек во одреден момент во третманот на заразна дијареа, но тоа треба да се направи под надзор на лекар, а не да се препише третман самостојно.

Лоперамид има афинитет за рецепторите лоцирани во цревниот ѕид. Како резултат на неговото влијание врз рецепторите, лекот го намалува тонусот и подвижноста на цревните мускули. Поради намалувањето на активноста, движењето на цревната содржина се забавува. Во исто време, лекот го зголемува тонот на аналниот сфинктер, што му овозможува подолго да го задржува изметот. Исто така, под влијание на лекот значително се намалува зачестеноста на нагонот за празнење. Лоперамид делува многу брзо - во рок од еден час по администрацијата, што е неопходно за да влезе во цревата и да се врзе за рецепторите. Времетраењето на дејството на една таблета или капсула е од 4 до 6 часа, а овој период се одредува исклучиво од индивидуалните карактеристики на човечкото тело. Една доза на лоперамид целосно се елиминира од телото во рок од 12 часа.

Индикации за употреба

• дијареа поради алергиска реакција;
• дијареа под влијание на силни емоционални искуства;
• дијареа при земање други лекови;
• дијареа поради зрачење болест;
• дијареа како одговор на промена на вообичаената исхрана (квалитет и квантитет на влезната храна);
• синдром на иритирани црева;
• секоја акутна дијареа придружена со големи загуби на минерали;
• дијареа од функционално и воспалително потекло;
• тешка дијареа, чие продолжување се заканува на развој на сериозни компликации;
• регулирање на столицата кај пациенти со илеостома.

Лоперамид: упатства за употреба - како да земате капсули или
апчиња

Режимите на дозирање на лоперамид се разликуваат за деца и возрасни.

Возрасни и тинејџери над 12 години.За акутна болест, земајте 2 капсули (4 mg) или 2 таблети (4 mg) орално, истовремено. Потоа, по секое движење на дебелото црево со течна столица, земете една таблета или една капсула. Максималната дозволена количина на Лоперамид што може да се зема дневно е 16 mg, што е еквивалентно на 8 капсули или таблети.

За лекување на хронична дијареа, возрасните земаат 2 капсули или 2 таблети Лоперамид дневно. Доколку е потребно, дневната доза може да се зголеми на 8 капсули или таблети. Дозата се избира поединечно, така што фреквенцијата на столицата не надминува 1 - 2 пати на ден.

Деца.Кога ќе се развие акутна дијареа, дете на возраст од 6-8 години веднаш зема една капсула или таблета Лоперамид (2 mg). Потоа, по секое следно движење на дебелото црево со течни столици, детето треба да земе половина таблета или половина капсула (1 mg). Педијатрите во Русија препорачуваат доза на Лоперамид од 1 mg по секоја течна столица, иако производителите на лекот веруваат дека е неопходно да се земат 2 mg од лекот - односно една цела таблета или капсула. Максималната дневна доза за деца е 6 mg или 3 таблети (капсули), според податоците и набљудувањата на домашните педијатри, и 8 mg, или 4 таблети (капсули), според препораките на производителите на Loperamide. За третман на хронична дијареа кај деца од 6-8 години, лекот се користи во дневна доза од 2 mg, што одговара на една таблета или капсула. Доколку е потребно, дневната доза може да се зголеми на 3 капсули или таблети, што е еквивалентно на 6 mg од лекот.

За третман на акутна дијареа, децата на возраст од 2 до 5 години земаат Лоперамид во доза од 1 mg (половина таблета), 3 пати на ден. Не се препорачува да се дава лекот во капсули на деца под 6-годишна возраст - подобро е да се користат таблети. Децата на возраст од 9 до 12 години можат да го земаат лекот 2 mg (1 капсула или таблета), 3 пати на ден.

Постарите луѓе треба да дозираат лоперамид строго индивидуално, во зависност од истовремените болести и нивната тежина. Дозата на лекот ја одредува лекарот што посетува.

Престанете да го земате Лоперамид по нормализирање на столицата или ако нема движење на дебелото црево 12 часа. Вообичаениот тек на терапијата е 1-2 дена, но за деца времетраењето на земање на лекот може да се продолжи до максимум 5 дена. Ако столицата не се врати во нормала во рок од два дена по земањето на Лоперамид, треба да откриете дали причината за дијареата е заразна болест. Ако се развие надуеност или запек, Лоперамид треба веднаш да се прекине.

Додека земате лоперамид, не треба да ја игнорирате потребата за надополнување на течности и микроелементи изгубени како резултат на дијареа. Неопходно е да се следи диета и да се земаат лекови кои ги надополнуваат загубите на течности и електролити, на пример, Регидрон итн.

Ако некое лице страда од откажување на црниот дроб, Лоперамид треба да се користи внимателно и под внимателно следење на функционалната активност на органот. Исто така, кај оваа категорија на пациенти неопходно е да се следи состојбата и да се идентификуваат знаци на токсично оштетување на централниот нервен систем.

За време на третманот со Лоперамид, подобро е да се воздржите од каква било активност која бара смиреност, брза реакција и висок степен на концентрација, вклучително и возење автомобил.

Предозирање со лоперамид.Симптоми на оваа состојба се:

• ступор;
• нарушена координација на движењата;
• згрчени зеници;
• зголемен тон на сите мускули;
• проблеми со дишењето;

Интеракција со други лекови.Истовремената употреба со холестирамин ја намалува ефикасноста на Лоперамид. А, истовремената администрација со ко-тримоксазол (Бисептол), ритонавир или кинидин, напротив, ја зголемува ефикасноста на Лоперамид и го продолжува времето на неговото отстранување од телото.

Лоперамид за време на бременост и деца

Лоперамид за време на бременоста.Во првиот триместар од бременоста (до 12 недели од бременоста), употребата на Лоперамид е строго контраиндицирана. Понатаму за време на бременоста, почнувајќи од 13-та гестациска недела, Лоперамид може да се користи со претпазливост, кога придобивките од неговата употреба несомнено ги надминуваат сите можни ризици за жената и нероденото дете. Ако дијареата се заканува со тешки компликации за бремена жена, тогаш препорачливо е да се земе Лоперамид во минималната ефективна доза, која се одредува поединечно.

Бидејќи Лоперамид преминува во мајчиното млеко во мали количини, ќе мора да престанете да го користите за време на лактацијата. Ако жената сè уште треба да го користи овој лек, тогаш таа ќе мора да го прекине доењето одреден временски период.

Лоперамид за деца.Прво, децата под 6-годишна возраст не треба да го примаат лекот во форма на капсула. Дозволена е употреба само во форма на таблети или капки. Производителите на лекот веруваат дека лекот не треба да се користи за лекување на дијареа кај деца под 2-годишна возраст. Денес, ова е стандардна препорака од производителите на лекови ширум светот. Меѓутоа, во Обединетото Кралство, Лоперамид не се користи кај деца под 4-годишна возраст, а во Австралија не се користи кај деца под 12-годишна возраст.

Лоперамид за деца под една година.Бидејќи лекот влијае на цревните мускули, може да предизвика парализа на мазните мускули кај доенчиња под 1 година. Во повеќето случаи, развојот на парализа на цревните мускули кај доенчиња завршува со смрт. Уште во 70-тите години на 20 век, забележани се случаи на смрт на деца под 1 година како резултат на парализа на цревните мускули предизвикана од земање Лоперамид. Токму таквите трагични случаи доведоа до фактот дека од 1980 година, Лоперамид не се препорачува за третман на дијареа кај деца под 2-годишна возраст.

Во принцип, како што покажаа истрагите за смртни случаи кај деца под 1 година кои земале Лоперамид, родителите се самолекувале. Во сите случаи, беше откриено прекршување на правилата за дозирање на лекот или не беа земени предвид контраиндикации. Најчеста причина за интестинална парализа при земање на Лоперамид беше присуството на заразна дијареа, за која лекот е контраиндициран. Меѓутоа, со цел да се избегнат слични ситуации во иднина, фармацевтските концерни одлучија да препорачаат употреба на Лоперамид за деца само од две години.

Светската здравствена организација откри мала корист од Лоперамид во третманот на дијареа кај децата, како и висок ризик од тешки несакани ефекти поради недостаток на медицински надзор на дете кое го зема лекот. Врз основа на добиените податоци, СЗО издаде препорака со која бара Лоперамид да се отстрани од листата на стандардни третмани за дијареа кај деца. Покрај ниската ефикасност и високите ризици од негативни ефекти, СЗО исто така откри дека лоперамид се смета како лек за дијареа кај децата, како резултат на што се заменува изгубените течности и микроелементи, како и редовното хранење на детето. целосно игнориран.

Лоперамид за куче

Лоперамид за колитис кај кучиња има аналгетски и смирувачки ефект врз цревата, но не може да го запре воспалението кое се третира со сулфасалазин. Значи, Лоперамид се користи 5-7 дена, а дозата се пресметува врз основа на тежината на кучето. Пропишани 0,2 mg на 1 kg тежина. На пример, тежината на кучето е 15 кг - тоа значи дека за него дозата на Лоперамид ќе биде еднаква на 15 * 0,2 = 3 mg, што е еквивалентно на 1,5 таблети. Со пресметување на дозата на овој начин, потребната количина на лек му се дава на кучето 2 до 4 пати на ден, во зависност од тежината на неговата состојба.

Во сите други случаи, Лоперамид не треба да се дава на кучиња. Односно, Лоперамид воопшто не е погоден како лек за дијареа кај кучињата, бидејќи може да предизвика гастроинтестинално крварење и да ја зголеми интоксикацијата кај животно што не може да се ослободи од токсините во цревата. Ако кучето е исто така мало, тогаш Лоперамид е категорично контраиндициран за него. Запомнете дека кучето не е личност: механизмот на развој на истите патолошки манифестации е сосема различен кај нас, затоа третманот може да биде дијаметрално спротивен. Не префрлајте „човечки“ дроги на куче, затоа што, да парафразираме една позната поговорка, можеме да кажеме: „Она што е добро за човекот е смрт за кучето!“

Контраиндикации

Аналози

Аналози на лоперамид се лекови кои имаат сличен ефект и терапевтски ефект, но содржат различно хемиско соединение како активна компонента. Денес, Лоперамид има само еден аналог на домашниот фармацевтски пазар - лекот Имодиум Плус во форма на таблети за џвакање.