Антиконвулзиви. Антиконвулзиви: листа на најдобри за епилепсија и напади

содржина

Оваа група на лекови се користи за ублажување или спречување на напади од различно потекло. Лековите за напади вклучуваат листа на лекови кои обично се користат кога некое лице има епилепсија и се нарекуваат антиепилептични лекови.

Ефект на антиконвулзиви

За време на напад, едно лице доживува не само мускулни грчеви, туку и болка поради нив. Дејството на антиконвулзивите е насочено кон елиминирање на овие манифестации, запирање на нападот за да не премине од болка во епилептични, конвулзивни феномени. Нервниот импулс се активира заедно со одредена група на неврони, исто како и кога се пренесува од моторните неврони во церебралниот кортекс.

Антиконвулзивните апчиња треба да ја ублажат болката и грчевите во мускулите без да го потиснуваат централниот нервен систем. Таквите лекови се избираат поединечно, земајќи го предвид степенот на сложеност на патологијата. Во зависност од тоа, лековите може да се користат одреден период или во текот на животот доколку се дијагностицира генетска или хронична форма на болеста.

Групи на антиконвулзиви

За да се спречат епилептични напади и конвулзии, лекарите развија различни средства кои се разликуваат во нивниот принцип на дејствување. Лекарот треба да препише специфични антиконвулзиви врз основа на природата на нападите. Се разликуваат следниве групи на антиконвулзиви:

Антиконвулзиви за епилепсија

Некои производи се достапни без рецепт, некои само со еден. Било какви апчиња за епилепсија треба да ги препише само лекар за да се избегнат несакани ефекти и да не се предизвикаат компликации. Важно е да се оди во болница навремено, брзата дијагноза ќе ги зголеми шансите за ремисија и времетраењето на земањето на лекот. Популарните антиконвулзивни лекови за епилепсија се наведени подолу:

1. Фенитон. Таблетите припаѓаат на групата хидантоин и се користат за малку забавување на реакцијата на нервните завршетоци. Ова помага да се стабилизираат нервните мембрани. Обично се препишува на пациенти кои страдаат од чести напади.
2. Фенобарбитал. Вклучено во списокот на барбитурати, активно се користи за терапија во првите фази, за одржување на ремисија. Лекот има смирувачки, благо дејство, што не е секогаш доволно за време на епилепсија, па затоа често се препишува заедно со други лекови.
3. Ламотригин. Се смета за еден од најмоќните антиепилептични лекови. Правилно пропишаниот курс на лекување може целосно да го стабилизира функционирањето на нервниот систем без да го наруши ослободувањето на амино киселините.
4. Бензобамил. Овој лек има ниска токсичност и благ ефект, па затоа може да се препише на дете кое страда од напади. Лекот е контраиндициран за луѓе со патологии на срцето, бубрезите и црниот дроб.
5. Натриум валпроат.Ова е антиепилептичен лек, исто така пропишан за нарушувања во однесувањето. Има голем број сериозни несакани ефекти: појава на осип, влошување на јасноста на свеста, намалено згрутчување на крвта, дебелина и влошување на циркулацијата на крвта.
6. Примидон. Овој антиепилептичен лек се користи за тешки напади на епилепсија. Лекот има моќен инхибиторен ефект врз оштетените неврони, што помага да се запрат нападите. Можете да го земате овој антиконвулзив само по консултација со вашиот лекар.

Антиконвулзиви за невралгија

Се препорачува да се започне со третман што е можно порано, за да го направите ова, треба да се консултирате со специјалист по првите симптоми на болеста. Терапијата се заснова на цела низа лекови за елиминирање на причините и знаците на оштетување на нервите. Антиконвулзивите играат водечка улога во третманот. Тие се потребни за да се спречат епилептични напади и напади. Следниве антиконвулзиви се користат за невралгија:

1. Клоназепам. Тој е дериват на бензодиазепин и се разликува по тоа што има анксиолитички, антиконвулзивни и седативни ефекти. Механизмот на дејство на активната супстанција помага да се подобри спиењето и да се релаксираат мускулите. Не се препорачува да се користи без лекарски рецепт, дури и според упатствата.
2. Карбамазепин. Според класификацијата, лекот припаѓа на иминостилбените. Има изразен антиконвулзивен, умерен антидепресивен ефект и ја нормализира емоционалната позадина. Помага значително да ја намали болката поради невралгија. Антиепилептичниот лек делува брзо, но курсот секогаш ќе биде долг, бидејќи болката може да се врати поради предвремено повлекување на лекот.
3. Фенобарбитал. Припаѓа во групата на барбитурати, кои делуваат како седатив и хипнотички лек во лекувањето на невралгија. Овој антиконвулзивен лек не се препишува во големи дози, треба да се зема строго како што е пропишано од лекарот, бидејќи несаканите ефекти на антиконвулзивите се контраиндицирани кај голем број други болести.

Антиконвулзиви за деца

Изборот во овој случај паѓа на лекови кои треба значително да ја намалат ексцитабилноста на централниот нервен систем. Многу лекови од овој тип можат да бидат опасни за бебето бидејќи го намалуваат дишењето. Антиконвулзивите за деца се поделени во две групи според степенот на опасност за детето:

• Лекови кои имаат мал ефект врз дишењето: лидокаин, бензодиазепини, хидроксибутирати, фентанил, дроперидол.
• Поопасни материи кои имаат инхибиторен ефект: барбитурати, хлорал хидрат, магнезиум сулфат.

При изборот на лек за деца, фармакологијата на лекот е многу важна, возрасните се помалку подложни на несакани ефекти од детето. Списокот на главни лекови што се користат во лекувањето на децата ги вклучува следните лекови:

1. Дроперидол, Фентанил– има ефективно дејство на хипокампусот од кој доаѓа сигналот за напади, но не содржи морфин, кој може да предизвика проблеми со дишењето кај доенчиња под 1 година. Овој проблем може да се отстрани со налорфин.
2. Бензодиазепини– Обично се користи сибазон, кој може да се нарече диазепам или седуксен. Интравенска администрација на лекот ги запира нападите во рок од 5 минути; респираторната депресија може да се забележи со големи дози на лекот. Ситуацијата може да се коригира со интрамускулно администрирање на физостигмин.
3. Лидокаин. Лекот може речиси веднаш да го потисне секој тип на напади кај децата ако се дава интравенски. Во терапијата, по правило, прво се администрира заситена доза, а потоа се користат капалки.
4. Фенобарбитал. Се користи за превенција и третман. Се пропишува, по правило, за благи напади, бидејќи резултатот од употреба се развива во рок од 4-6 часа. Главната предност на лекот е тоа што ефектот кај децата може да трае до 2 дена. Добри резултати се забележуваат кога се зема истовремено со Сибазон.
5. Хексенал. Силен лек, но има депресивно дејство врз дишењето, што во голема мера ја ограничува неговата употреба кај децата.

Антиконвулзиви од новата генерација

При изборот на лек, лекарот мора да го земе предвид потеклото на патологијата. Антиконвулзивите од новата генерација се насочени кон решавање на поширок спектар на причини и предизвикување минимален број на несакани ефекти. Случувањата се во тек, па со текот на времето се појавуваат се повеќе модерни производи кои не можат да се купат во онлајн продавница или да се нарачаат дома. Меѓу современите опции, се разликуваат следниве ефективни антиепилептични лекови од новата генерација:

1. Дифенин– индициран за тешки напади, тригеминална невралгија.
2. Заронтин (познато како Суксилеп). Лекот кој се покажал како високо ефикасен мора да се третира континуирано.
3. Кепрасодржи супстанција Леветирацетам, механизмот на неговото дејство врз телото не е целосно разбран. Експертите сугерираат дека лекот делува на рецепторите на глицин и гама-аминобутерна киселина. Потврден е позитивен ефект во третманот на генерализирани напади на епилепсија и парцијални напади со Keppra.
4. Осполот– антиконвулзиви од новата генерација, ефектот на активната супстанција не е целосно проучен. Употребата на лекот за делумни епилептични напади е оправдана. Лекарот пропишува дневна доза, која треба да се подели на 2-3 дози.
5. Петнидан– активната состојка се нарекува етосуксимид, високо ефикасен во лекувањето на отсутните напади. Неопходно е да го координирате состанокот со вашиот лекар.

Несакани ефекти на антиконвулзиви

Повеќето антиконвулзиви се достапни на рецепт и не се достапни преку шалтер. Ова се должи на големиот број и високиот ризик од несакани ефекти од предозирање со лекови. Лекарот може да го избере вистинскиот лек врз основа на резултатите од тестот; не се препорачува самостојно да купувате лекови. Најчестите несакани ефекти на антиконвулзивите кога се земаат со кршење на правилата се:

• недостаток на самодоверба при одење;
• вртоглавица;
• повраќање, поспаност, гадење;
• двојно гледање;
• респираторна депресија;
• алергиски реакции (осип, влошување на хематопоезата, откажување на црниот дроб).

Цена на антиконвулзиви

Повеќето лекови може да се најдат во каталог на веб-страниците на аптеките, но за некои групи на лекови ќе ви треба лекарски рецепт. Цената на лековите може да варира во зависност од производителот и местото на продажба. Проценетата цена за антиконвулзиви во московскиот регион е како што следува.

Во патолошки состојби, антиепилептичните лекови можат да избегнат смрт и да спречат повторливи напади. За лекување на болеста, се избираат антиконвулзиви и средства за смирување. Назначувањето на терапија со лекови зависи од сериозноста на патологијата, присуството на истовремени заболувања и клиничката слика.

Комплексната терапија за епилепсија првенствено е насочена кон намалување на нејзините симптоми и бројот на напади и нивното времетраење. Третманот на патологија ги има следниве цели:

1. Олеснувањето на болката е неопходно ако нападите се придружени со болка. За овие цели, систематски се земаат лекови против болки и антиконвулзиви. За ублажување на симптомите придружни напади, на пациентот се препорачува да јаде храна богата со калциум.
2. Спречете нови повторливи напади со соодветни таблети.
3. Доколку не можат да се спречат последователните напади, тогаш главната цел на терапијата е да се намали нивниот број. Лековите се земаат во текот на животот на пациентот.
4. Намалете го интензитетот на нападите во присуство на тешки симптоми со респираторна инсуфициенција (неговото отсуство по 1 минута).
5. Постигнете позитивен резултат проследен со прекин на терапијата со лекови без релапс.
6. Намалете ги несаканите ефекти и ризиците од употребата на лекови за напади на епилепсија.
7. Заштитете ги оние околу вас од личноста која претставува вистинска закана за време на напад. Во овој случај, се користи третман со лекови и набљудување во болнички услови.

Методот на сложена терапија се избира по целосен преглед на пациентот, одредувајќи го видот на епилептичните напади, зачестеноста на нивното повторување и сериозноста.

За овие цели, лекарот врши целосна дијагноза и поставува приоритетни области за третман:

• исклучување на „провокатори“ кои предизвикуваат напад;
• неутрализација на причините за епилепсија, кои се блокирани само преку операција (хематом, неоплазма);
• утврдување на видот и формата на болеста користејќи ја глобалната листа на класификација на патолошки состојби;
• препишување лекови против одредени епилептични напади (се претпочита монотерапија; во отсуство на ефективност, се препишуваат други лекови).

Правилно препишаните лекови за епилепсија помагаат, ако не се елиминира патолошката состојба, тогаш се контролира текот на нападите, нивниот број и интензитет.

Терапија со лекови: принципи

Ефективноста на третманот не зависи само од точноста на препишувањето на одреден лек, туку и од тоа како самиот пациент се однесува и ги следи препораките на лекарот. Примарната цел на терапијата е да се избере лек кој може да ги елиминира нападите (или да го намали нивниот број) без да предизвика несакани ефекти. Ако се појави реакција, лекарот мора веднаш да го прилагоди третманот.

Дозата се зголемува само во екстремни случаи, бидејќи тоа може негативно да влијае на секојдневниот животен стил на пациентот. Терапијата треба да се заснова на следниве принципи:

1. Во почетокот се препишува само еден лек од првата група.
2. Се набљудува дозата, се следи терапевтскиот, како и токсичниот ефект врз телото на пациентот.
3. Лекот и неговиот тип се избираат земајќи ја предвид формата на епилепсија (нападите се поделени на 40 типа).
4. Во отсуство на очекуваниот резултат од монотерапијата, лекарот може да препише политерапија, односно лекови од втората група.
5. Не треба наеднаш да престанете да земате лекови без претходно да се консултирате со вашиот лекар.
6. При препишување на лек, се земаат предвид материјалните можности на лицето и ефективноста на лекот.

Усогласеноста со сите принципи на третман со лекови дава вистинска можност да се добие посакуваниот ефект од терапијата и да се намалат симптомите на епилептичните напади и нивниот број.

Механизам на дејство на антиконвулзиви

Конвулзиите за време на нападите се резултат на патолошкото електрично функционирање на областите на церебралниот кортекс. Намалувањето на ексцитабилноста на невроните и стабилизирањето на нивната состојба доведува до намалување на бројот на ненадејни празнења, а со тоа ја намалува зачестеноста на нападите.

Кај епилепсијата, антиконвулзивите дејствуваат според следниов механизам:

• „Иритација“ на ГАБА рецепторите. Гама-аминобутерна киселина има инхибиторен ефект врз централниот нервен систем. Стимулацијата на ГАБА рецепторите ја намалува активноста на нервните клетки за време на нивното генерирање;
• блокада на јонски канали. Електричното празнење го менува мембранскиот потенцијал на невроните, кој се појавува во одреден сооднос на јони на калциум, натриум и калиум на рабовите на мембраната. Промената на бројот на јони ја намалува епиактивноста;
• намалување на содржината на глутамат или целосна блокада на неговите рецептори во областа на прераспределба на електричното празнење од еден неврон до друг. Неутрализацијата на ефектите на невротрансмитерите овозможува локализирање на епилептичниот фокус, спречувајќи го да се шири на целиот мозок.

Секој антиепилептичен лек може да има неколку или еден механизам на терапевтско и профилактичко дејство. Несаканите ефекти од употребата на таквите лекови се директно поврзани со нивната намена, бидејќи тие не делуваат селективно, туку на сите делови на нервниот систем како целина.

Зошто третманот понекогаш не е ефикасен

Повеќето луѓе кои страдаат од епилептични напади мора да земаат лекови за да ги намалат симптомите во текот на нивниот живот. Овој пристап кон терапијата е ефикасен во 70% од случаите, што е прилично висока бројка. Кај 20% од пациентите проблемот останува засекогаш.

Доколку терапијата со лекови не е ефикасна, лекарите одлучуваат за хируршки третман. Во некои ситуации, завршетокот на вагалниот нерв е стимулиран или се препишува диета.

Ефективноста на комплексната терапија зависи од фактори како што се:

1. Медицински квалификации.
2. Навремена, правилна дијагноза.
3. Квалитетот на животот на пациентот.
4. Усогласеност со сите совети на лекарот.
5. Соодветноста на користење на пропишаните лекови.

Некои пациенти одбиваат терапија со лекови поради страв од несакани ефекти и влошување на општата состојба. Никој не може да го исклучи ова, но лекарот никогаш нема да препорача лекови без претходно да утврди кој од нив може да направи повеќе штета отколку корист.

Групи на лекови

Клучот за успешен третман е индивидуалниот пристап кон назначувањето на лекот, неговата доза и времетраењето на третманот. Во зависност од природата на патолошката состојба и нејзините форми, може да се користат лекови од следниве групи:

• антиконвулзиви за епилепсија. Тие помагаат да се релаксира мускулното ткиво, па затоа се земаат за фокални, временски, криптогени и идиопатски патологии. Лековите од оваа група ги неутрализираат примарните и секундарните генерализирани напади;
• антиконвулзиви, исто така, може да се користат во третманот на деца со миоклонични или тонично-клонични напади;
• средства за смирување. Ја потиснува прекумерната ексцитабилност. Најчесто се користи за благи напади кај деца. Лековите од оваа група може да го влошат текот на епилепсијата во првите недели од нивната употреба;
• седативи. Не поминуваат сите напади кај луѓето без последици; многу често после и пред нив пациентот станува досаден, раздразлив и депресивен. Во оваа ситуација, тој е пропишан седатив и консултација со психолог;
• инјекции. Се користи за афективни нарушувања и состојби на самракот.

Сите современи лекови против епилептични напади се поделени на прв и втор ред, односно лекови од основната група и новата генерација.

Антиконвулзивни лекови за напади

Некои лекови може да се купат во аптека без лекарски рецепт, други само ако е достапен. Сите лекови треба да се земаат само како што е пропишано од лекар, за да не се предизвика развој на компликации и несакани ефекти.

Список на популарни антиепилептични лекови:

Сите лекови за третман на патолошки синдром може да се земаат само како што е пропишано од лекар, по целосен преглед. Во некои ситуации, лековите воопшто не се користат. Овде зборуваме за краткорочни и еднократни напади. Но, повеќето форми на болеста бараат терапија со лекови.

При изборот на лек, треба да се консултирате со лекар

Лекови од најновата генерација

При препишување на лекот, лекарот мора да ја земе предвид етиологијата на болеста. Употребата на нови лекови е насочена кон елиминирање на многу различни причини кои предизвикуваат развој на патолошки синдром со минимален ризик од несакани ефекти.

Современи лекови за третман на епилепсија:

Лековите од првата група треба да се земаат 2 пати на ден, на секои 12 часа. За еднократна употреба, подобро е да се земаат таблетите пред спиење. Кога користите лекови 3 пати, исто така се препорачува да се одржи одреден интервал помеѓу употребата на „апчиња“.

Ако се појават несакани реакции, мора да се консултирате со лекар; не можете да одбиете лекови, ниту да игнорирате разни заболувања.

Можни ефекти на антиконвулзиви

Повеќето лекови може да се купат само со рецепт, бидејќи имаат многу несакани ефекти и, доколку се предозираат, може да претставуваат закана за животот на пациентот. Само специјалист може да препише лекови, по целосен преглед и тестови.

Неправилната употреба на таблетите може да предизвика развој на следниве состојби:

1. Се тетерави додека се движите.
2. Вртоглавица, поспаност.
3. Повраќање, чувство на гадење.
4. Двоен вид.
5. Алергии (осип, откажување на црниот дроб).
6. Проблеми со дишењето.

Како што стареат пациентите, тие стануваат многу почувствителни на употребените лекови. Затоа, тие треба одвреме-навреме да се тестираат за содржината на активните компоненти во крвната плазма и, доколку е потребно, да ја прилагодите дозата заедно со лекарот што го лекува. Во спротивно, веројатноста за појава на несакани ефекти се зголемува.

Некои производи придонесуваат за распаѓање на лековите, како резултат на што тие постепено се акумулираат во телото, предизвикувајќи развој на дополнителни болести, што значително ја влошува состојбата на пациентот.

Главен услов за терапија со лекови е сите антиконвулзиви да се користат во согласност со препораките и да се препишат земајќи ја предвид општата состојба на пациентот.

Пароксизмални неволни контракции на скелетните мускули. Тие можат да бидат симптоми на голем број болести (менингитис, енцефалитис, трауматска повреда на мозокот, епилепсија, церебрален едем и други) или резултат на секундарни промени во централниот нервен систем кои настануваат по општи инфекции и труења, метаболички нарушувања, особено, витамин дефицит Во 6, недостаток на калциум и така натаму. Честопати грчевите се поврзани со систематски замор на мускулите, на пример, кај спортисти, дактилографи, виолинисти. Грчеви понекогаш се јавуваат кај здрави луѓе кога пливаат во ладна вода или за време на ноќниот сон.

2. Блокирање на рецепторите на глутамат или намалување на неговото ослободување од пресинаптичките терминали ( ламотригин). Бидејќи глутаматот е возбудлив предавател, блокадата на неговите рецептори или намалувањето на количината доведува до намалување на ексцитабилноста на невроните.

3. Блокирање јонски канали (натриум, калиум) во нервните клетки, што го попречува преносот на синаптичкиот сигнал и го ограничува ширењето на активноста на напади ( фенитоин , карбамазепин, валпроична киселина и натриум валпроат).

Треба да се напомене дека истиот лек може да има неколку механизми на дејство.

Изобилството на лекови за третман на епилепсија се објаснува со разновидноста на манифестациите на оваа болест. На крајот на краиштата, дури и епилептичните напади можат да бидат од неколку видови, а механизмите на нивното појавување се исто така различни. Сепак, создавањето на идеален антиепилептик сè уште е далеку. Еве краток список на барања кои мора да ги исполни: висока активност и долго траење на дејство за да се спречат нападите долго време, ефективност кај различни видови на епилепсија, бидејќи често се среќаваат мешани форми на болеста, отсуство на седатив, хипнотици. , алергиски и други својства (овие супстанции се внесуваат неколку месеци, па дури и години), неможност да се акумулираат, предизвикуваат зависност и зависност од дрога. И, на пример, фенобарбитал, дури и во мали дози, може да предизвика поспаност, летаргија, може да се акумулира во телото и да стане зависност. Фенитоинот, како поселективно активна супстанција, која го спречува развојот на напади, нема општо инхибиторно дејство врз централниот нервен систем, но, за жал, кога се зема, вртоглавица, треперење на телото или неговите делови, неволни движења на очите, двојно визија, гадење, повраќање и други несакани ефекти. Карбамазепин, кој е широко користен во третманот на различни форми на епилепсија, како фенитоин, ги блокира натриумовите канали во клетката. Неговата предност е позитивното влијание врз психата: се подобрува расположението, се зголемува активноста и дружељубивоста на пациентите, а тоа ја олеснува нивната социјална и професионална рехабилитација. Но, оваа дрога има и недостатоци. На почетокот на третманот, карбамазепин може да го наруши варењето, да предизвика главоболка, вртоглавица, поспаност и да ги инхибира психомоторните реакции. Во овој поглед, не се препорачува за употреба од возачи, ракувачи на машини и луѓе од слични професии. При земање на лекот, неопходни се редовни тестови на крвта, бидејќи бројот на бели крвни зрнца или тромбоцити во крвта може да се намали. Дури и валпроичната киселина, чиишто несакани ефекти се малку и благи, ги подобрува несаканите својства на другите антиепилептични лекови.

Негативните ефекти на антиепилептичните лекови обично се поврзани со општа инхибиција на преносот на интерневронските импулси во централниот и периферниот нервен систем, што се должи на недоволната селективност на лековите.

Особено се зголемува улогата на лекарот во лекувањето на епилепсијата, бидејќи само специјалист може да го препише потребниот лек, земајќи ги предвид сите фактори: спектар на дејство, несакани ефекти, форма на болеста и вид на напади.

Главните антиепилептични лекови и нивните области на примена се прикажани во Табела 3.1.1.

Табела 3.1.1. Употреба на антиепилептични лекови

Важно е пациентот кој зема антиепилептични лекови да знае дека лекот не треба веднаш да се прекине, бидејќи може да се развие синдром на повлекување, што ќе доведе до почести и потешки напади. Ова е особено точно за барбитурати и бензодиазепини, на кои им требаат недели или месеци за да престанат да земаат. Некои антиконвулзиви се наведени подолу. Детални информации за нив ќе најдете на веб-страницата.

[Трговско име(состав или карактеристики) фармаколошки ефектдозирани форми цврсто]

Бензонал таблети 0,05 гр(бензобарбитал) антиконвулзивномаса за деца Асфарма(Русија)

Бензонал таблети 0,1 g(бензобарбитал) антиконвулзивномаса Асфарма(Русија)

Габитрил(тиагабин) маса Санофи-Синтелабо(Франција)

Депакин(натриум валпроат) антиепилептичнипора.liof.d/in.; сируп за деца Санофи-Синтелабо(Франција)

Депакине хроно(натриум валпроат + валпроична киселина) антиепилептичнимаса p.o.del.; табела стр.случај за пролонгирање. Санофи-Синтелабо(Франција)

Депакин ентеричен 300(натриум валпроат) антиепилептичнитаблета p.o. раствор/интестинална Санофи-Синтелабо(Франција)

Карбамазепин-Акри(карбамазепин) антиепилептичен, антидепресивмаса Акрихин(Русија)

Клоназепам(клоназепам) антиконвулзивен, антиепилептик, мускулен релаксант, анксиолитик, седативмаса Tarchominskie Zaklady Farmaceutyczne „Полфа“(Полска)

Конвулекс(валпроична киселина) антиепилептичникапки за орална администрација; капачиња раствор/интестинална; сируп за деца Герот Фармазеутика(Австрија)

Конвулсофин(калциум валпроат) антиепилептичен, антиконвулзивенмаса Плива(Хрватска), произведен од: AWD.pharma (Германија)

Ламиктал(ламотригин) антиконвулзивномаса; маса за џвакање Глаксо Смит Клајн(Велика Британија)

Мазепин(карбамазепин) антиконвулзивен, аналгетик, седативмаса ICN Pharmaceuticals(САД), произведен од: ICN Marbiopharm (Русија)

Антиконвулзивните лекови се користат како средство за елиминирање на симптомите на болка и мускулни спазми, спречување на преминот од напади на болка во конвулзивни итн.

Активирањето на нервниот импулс истовремено од група специфични неврони е слично на сигналот произведен од моторните неврони во церебралниот кортекс. Кога ќе се појави овој тип на лезија, нервните завршетоци не се манифестираат во тикови или конвулзии, туку предизвикуваат напади на болка.

Целта на употребата на антиконвулзиви е да се ублажи болката или грчењето на мускулите без да се предизвика депресија на централниот нервен систем. Во зависност од тежината на болеста, овие лекови може да се користат од неколку години до доживотна употреба во тешки хронични или генетски форми на болеста.

Нападите на конвулзивна активност се поврзани со зголемување на степенот на побудување на нервните завршетоци во мозокот, обично локализирани во одредени области на неговата структура и дијагностицирани кога се појавува состојба карактеристична за почетокот.

Причината за грчеви може да биде недостаток во телото на неопходните хемиски елементи, како што се магнезиум или калиум, стискање на мускулниот нерв во каналот или ненадејна продолжена изложеност на студ. Недостатокот на калиум, калциум или магнезиум предизвикува нарушувања во преносот на сигналите до мускулите од мозокот, што е потврдено со појавата на грчеви.

Во почетната фаза, манифестацијата на развој на невролошки тип на болест се состои од локални сензации на болка кои произлегуваат од областа на засегнатите нервни клетки и се манифестираат со напади на болка со различна јачина и природа на манифестацијата. Како што напредува болеста, поради развој на воспалителни процеси или мускулни спазми во областа на стиснати нервни завршетоци, сериозноста на нападите се зголемува.

Во случај на ран контакт со специјалист, се користи комплекс на лекови за терапија која ги елиминира причините и знаците на оштетување на нервните завршетоци. Самодијагностицирањето и третманот не ви дозволуваат да изберете од широк спектар на антиконвулзиви најсоодветниот за ублажување на симптомите на болка и елиминирање на причината за непријатност.

Повеќето од лековите кои се користат во лекувањето на нападите имаат комбинирани ефекти и имаат многу контраиндикации, врз основа на кои неовластеното препишување и употреба на овие лекови може да претставува опасност за здравјето на пациентот.

Кога го набљудува специјалист, тој ја проценува работата на пропишаниот лек врз основа на неговата ефикасност и го дијагностицира отсуството на патолошки промени по земањето врз основа на резултатите од тестовите на крвта.

Основи на антиконвулзивна терапија

Комплексниот третман за конвулзивни манифестации вклучува групи на лекови со различни принципи на дејство, вклучувајќи:

Некои од препишаните лекови имаат ефект на инхибирање на развојот или спречување на појава на реакции од алергиски тип.

Главните групи на антиконвулзиви

Антиконвулзивите се поделени во неколку групи, чиј список е даден подолу.

Иминостилбени

Иминостилбените се карактеризираат со антиконвулзивно дејство, по нивната употреба, симптомите на болка се елиминираат и расположението се подобрува. Лековите во оваа група вклучуваат:

• Тегретол;
• Амисепин;
• Цептол.

Натриум валпроат и деривати

Валпроатите, кои се користат како антиконвулзиви и иминостилбени, помагаат да се подобри емоционалната позадина на пациентот.

Дополнително, при употреба на овие лекови, се забележуваат смирувачки, седативни и мускулни релаксантни ефекти. Лековите во оваа група вклучуваат:

• Ацедипрол;
• Натриум валпроат;
• валпарин;
• Конвулекс;
• Епилим;
• Апилепсин;
• Диплексил.

Барбитурати

Барбитуратите се карактеризираат со седативно дејство, помагаат во намалување на крвниот притисок и имаат хипнотички ефект. Меѓу овие лекови, најчесто се користат:

• Бензобамил;
• Бензамил;
• Бензоилбарбамил;
• Бензоал.

Лекови базирани на бензодиазепини

Антиконвулзивните лекови базирани на бензодиазепин имаат изразен ефект и се користат во случаи на конвулзивни состојби при епилепсија и продолжени напади на невралгични нарушувања.

Овие лекови се карактеризираат со седативни и мускулни релаксантни ефекти, со нивната употреба се забележува нормализирање на спиењето.

Меѓу овие лекови:

• Антилепсин;
• Клонопин;
• Икторил;
• Раватрил;
• Равотрил;
• Ривотрил;
• Икторивил.

Суксиминиди

Антиконвулзиви од оваа група се користат за елиминирање на мускулни грчеви на поединечни органи за време на невралгија. Кога користите лекови од оваа група, може да се појават нарушувања на спиењето или гадење.

Меѓу најчесто користените средства се познати:

• Пуфемид;
• Суксилеп;
• Суцимална;
• Ронтон;
• Етимал;
• Етосуксимид;
• Пикнолепсин.

Антиконвулзиви кои се користат за грчеви во нозете:

• валпарин;
• Xanax;
• Дифенин;
• Антинервална;

Удар на деветте конвулзивни „порти“

Главните антиконвулзиви кои најчесто се користат за епилепсија, напади и невралгија од различно потекло:

Практично искуство на потрошувачите

Каква е состојбата со антиконвулзивната терапија во пракса? Ова може да се процени според прегледите на пациентите и лекарите.

Карбамазепин го земам како замена за Финлепсин, бидејќи странскиот аналог е поскап, а домашно произведениот лек е одличен за терапија на мојата болест.

Бидејќи ги пробав двата лека, можам да кажам дека и двата се високо ефикасни, сепак, значајната разлика во цената е значителен недостаток на странски производ.

Иван

После неколку години земање на Финлепсин, по совет на лекар, го сменив во Ретард, бидејќи специјалистот смета дека овој лек е посоодветен за мене. Немав поплаки додека го земав Финлепсин, но Ретардот покрај слично дејство има и седативно дејство.

Покрај тоа, лекот се карактеризира со поголема леснотија на користење, бидејќи во споредба со аналози мора да се зема не три пати на ден, туку еднаш.

Виктор

Лекот Волтарен помага при синдроми на болка со умерена јачина. Добра идеја е да се користи како додаток на главниот третман.

Љуба

Време е да се соберат камења

Карактеристична карактеристика на антиконвулзивите е неможноста брзо да се прекине нивната употреба. Доколку е забележлив ефектот на лекот, периодот за прекин на неговата употреба е до шест месеци, при што доаѓа до постепено намалување на дозата на лекот.

Според широко распространето мислење на лекарите, најефективниот лек за третман на активност на напади е карбамазепин.

Помалку ефикасни се лековите како што се Лоразепам, Фенитоин, Седуксен, Клоназепам, Дормикум и валпорична киселина, распоредени по редослед на намалување на нивниот терапевтски ефект.

Останува да се додаде дека не можете да купите антиконвулзиви без рецепт, што е добро, бидејќи нивното неодговорно е многу опасно.

Современиот арсенал на лекови е доста голем, но недоволен за лекување на сите форми на епилепсија. Бромидите (калиум бромид) беа првите антиконвулзиви, воведени во фармакотерапијата на епилепсија уште во 1857 година од Чарлс Локок. Во 1938 година, беше синтетизиран фенитоин (дифенин), дериват на хидантоин, кој беше структурно блиску до барбитуратите. Последователно се развиени бројни антиепилептични лекови, но фенитоинот останува третман на избор за епилепсија со грант-мал напади. Историјата на појавата на валпроатите како антиконвулзиви датира од 1962 година, кога Р. Ејмард случајно открил антиконвулзивни својства во овие соединенија. Сепак, како хемиско соединение, валпроичната киселина била синтетизирана 80 години порано - во 1882 година. Ова соединение се користи многу години во лабораториски биохемиски и фармаколошки истражувачки работи како липофилно средство за растворање соединенија нерастворливи во вода. На изненадување на истражувачите, самата валпроична киселина имала антиконвулзивни својства (В. Гошер). Во моментов, валпроатите остануваат една од групите антиконвулзивни лекови кои се во голема побарувачка (цел за валпроати се примарни генерализирани напади - конвулзивни отсуства и идиопатски форми на епилепсија) и се користат како основни лекови за монотерапија кај пациенти со епилепсија. Во последниве години се добиени нови, прилично безбедни лекови и се најде нивна употреба, како што се ламотригин, топирамат, кои се користат веднаш до лекови синтетизирани порано, многу често како комбинирана терапија.

Антиепилептични лекови -Станува збор за лекови од различно потекло кои се користат за спречување или намалување (по интензитет и зачестеност) на нивните соодветни еквиваленти (губење или оштетување на свеста, нарушувања во однесувањето и автономни нарушувања итн.), кои се забележани при повторливи напади на различни форми на епилепсија.

Епилепсијата е последица на појавата во церебралниот кортекс или субкортикалните мозочни центри (substantia nigra, крајниците, итн.) на фокуси на возбудување, кои се пренесуваат на нервниот и мускулниот систем, што доведува до развој на епилептични конвулзивни напади или епилептична состојба. Причината за епилепсијата не е јасна, така што главните лекови се насочени кон елиминирање на нападот или нејзино спречување.

Главниот клинички знак на епилепсија е ненадеен напад на клонични или тетански напади со губење на свеста. Клоничните конвулзии се карактеризираат со периодична контракција и релаксација на мускулите, а тоничните или тетаничките конвулзии се карактеризираат со истовремена контракција на флексорните и екстензорните мускули, што е придружено со напната положба со главата фрлена наназад и ослободување на крвава плунка поради гризење на јазикот.Таквите конвулзии се класифицирани како големи напади (grand mal). За време на помали напади (petit mal), свеста се губи за многу кратко време, понекогаш дури и самата болна личност нема време да го забележи тоа. Многу честите напади понекогаш се претвораат во епилептична состојба. Како по правило, оваа патологија се потврдува со карактеристични епилептични бранови-врвови (испуштања) на електроенцефалограмот (ЕЕГ), што овозможува прецизно да се одреди локализацијата на изворот на побудување. За време на конвулзивен напад, на пациентот му се даваат лекови, а по неговото завршување се избира индивидуална фармакотерапија против релапс.

Класификација на антиепилептични лекови

Според хемиската структура:

I. барбитурати и нивни деривати: фенобарбитал (бафетал) бензобарбитал (бензонал).

II. Деривати на хидантоин фенитоин (дифенин).

III. Деривати на карбоксамид: карбамазепин (тегретол, финлепсин).

IV. Деривати на бензодиазепин: феназепам; клоназепам; диазепам (сибазон, релиум) нитразепам (радедорм) мидазолам (фулд).

V. Деривати на масни киселини:

5.1) валпроична киселина (Encorat, Encorat-chrono, convulex)

5.2) натриум валпроат (Депакин, Депакин-Ентерик)

5.3) комбинирани (валпроична киселина и натриум валпроат) депакин-хроно.

VI. Различни антиконвулзивни и антиспастични лекови: ламотригин (Lamictal), топирамат (Топамакс), габапептин (Невралгин).

Според механизмот на дејство

1. Инхибитори на натриумови канали: фенитоин; карбамазепин; валпроична киселина; натриум валпроат; топирамат; ламотригин.

2. Лекови кои ги потиснуваат калциумовите канали (Т и Л типови): триметин; натриум валпроат; Габапентин.

3. Агенси кои го активираат системот GABAergic:

3.1) постсинаптичко дејство бензодиазепини; барбитурати; габапентин;

3.2) пресинаптичко дејство натриум валпроат; тиагабин;

4. Лекови кои го потиснуваат глутаматергичниот систем.

4.1) постсинаптичко дејство барбитурати; топирамат;

4.2) пресинаптичко дејство на ламотригин.

Според клиничките индикации, антиепилептичните лекови може да се поделат во следниве групи:

1. Средства што се користат за парцијални напади (психомоторни напади): карбамазепин; натриум валпроат; ламотригин; габапентин; фенобарбитал; клоназепам; дифенин.

2. Средства што се користат за генерализирани напади:

2.1) Гранд Мал напади ( голема подлога): натриум валпроат; карбамазепин; фенобарбитал; дифенин; ламотригин;

2.2) помали напади на епилепсија - отсуство (мали душек): натриум валпроат; ламотригин; клоназепам.

3. Средства што се користат за статус епилептикус: дијазепам; лоразепам; клоназепам; анестетици (натриум хидроксибутират, натриум тиопентал).

Видови на дејство на антиепилептичните лекови врз телото (фармаколошки ефекти):

Антиконвулзивен;

Седатив (фенобарбитал, магнезиум сулфат)

Апчиња за спиење (фенобарбитал, бензобарбитал, диазепам) (сл. 3.12);

Смирувачки (деривати на валпроична киселина, диазепам) (сл. 3.13);

Мускулен релаксант (фенитоин, клоназепам, диазепам) (сл. 3.14);

Церебропротективно;

Аналгетик (сл. 3.15).

Алгоритам на механизмот на дејствоантиепилептичните лекови може да се сведат на две главни точки:

1) инхибиција на патолошка хиперактивност на нервните клетки во епилептогениот оган;

2) инхибиција на ширењето на хиперактивноста од епилептогениот фокус на други неврони, спречува генерализација на побудување и појава на напади.

Во генерализирана форма, вообичаено е да се разликуваат 3 главни механизми антиепилептичниакции лекови, особено:

1) олеснување на GABA и глицин-зависен (инхибиторен) пренос;

2) супресија на ексцитаторниот (глутамат- и аспартатергичен) пренос;

3) промена на јонските струи (првенствено блокада на натриумовите канали).

Индикации: епилепсија: големи, фокални, мешани (вклучувајќи големи и фокални) епилептични напади. Покрај тоа, синдромот на болка е претежно од неврогено потекло, вкл. есенцијална тригеминална невралгија, тригеминална невралгија кај мултиплекс склероза, есенцијална глософарингеална невралгија. Дијабетична невропатија со синдром на болка. Превенција на напади во синдром на одвикнување од алкохол. Афективни и шизоафективни психози (како средство за превенција). Дијабетес инсипидус од централно потекло, полиурија и полидипсија од неврохормонална природа.

Статус епилептикус, сомнамбулизам, разни форми на мускулна хипертоничност, нарушувања на спиењето, психомоторна агитација. Конвулзивен синдром за време на уредување, еклампсија, труење со конвулзивни отрови.

Ориз. 3.12. Механизам на хипнотичко дејство

Слика 3.13. Механизам на дејство за смирување

Ориз. 3.14. Механизам на мускулно релаксантно дејство

Ориз. 3.15. Механизам на аналгетско дејство

За итен третман на акутни напади на напади; при уредување. Како седатив за намалување на анксиозноста, напнатоста, стравот. Хипербилирубинемија. Нарушувања во однесувањето поврзани со епилепсија. Фебрилни конвулзии кај деца, тикови во детството. Вест синдром.

Несакани ефекти на антиепилептични лековинивната групна припадност се одредува според нивниот механизам на дејствување. Така, лековите кои ја зголемуваат GABAergic инхибицијата почесто од другите предизвикуваат нарушувања во однесувањето кај пациентите. Кожните реакции во форма на осип се потипични за лекови кои влијаат на натриумовите канали на клеточните мембрани. Покрај тоа, несаканите реакции може да се утврдат со фармаколошката варијабилност на телото - идиосинкразија. Идиосинкратични несакани ефекти вклучуваат откажување на црниот дроб, што може да се развие при употреба на соли на фенитоин, карбамазепин, валпроична киселина; панкреатитис може да се појави при земање валпроат; агранулоцитоза - како резултат на третман со фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин, валпроат; апластичната анемија понекогаш го комплицира третманот со фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин; Стивенс-Џонсон синдром може да се појави за време на третман со фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин, ламотригин; алергиски дерматитис и серумска болест се јавуваат при употреба на некој од антиепилептичните лекови; синдром сличен на лупус е почест кога се користи фенитоин и карбамазепин. Овие реакции не зависат од дозата и може да се појават во која било фаза од терапијата.

Несаканите ефекти на антиконвулзивите зависни од дозата може да се поделат во 3 големи групи:

1) од централниот нервен систем (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин, бензодиазепини, топирамат)

2) хематолошки (валпроат, карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал)

3) што доведува до нарушувања на репродуктивното здравје (валпроати).

Несаканите ефекти на централниот нервен систем зависни од дозата се од клиничко значење. Фенитоин и карбамазепин може да предизвикаат дисфункција на мозочното стебло и малиот мозок, со атаксија, дизартрија, нистагмус, а понекогаш и диплопија. Треморот може да биде дозно зависна, стигматизирачка последица од употребата на валпроат. Можна е парадоксална психомоторна агитација кај деца кои земаат бензодиазепини и барбитурати. Серумските концентрации на бензодиазепин кои надминуваат 20 mcg/ml може да доведат до тешка дисфункција на мозочното стебло и ступор. Веќе откако пациентот ќе почне да излегува од ступор, можен е втор бран на оваа компликација, поради формирање на голем број токсични 10,11-епоксидни метаболити. Когнитивните несакани ефекти може да се појават со терапијата со топирамат, главно за време на периодот на титрација кога дозата на лекот брзо се зголемува.

Компликациите од хематопоетските органи при употреба на антиконвулзиви клинички може да се манифестираат како леукопенија, неутропенија, тромбоцитопенија, како и сложени - апластична анемија, агранулоцитоза и мегалобластна анемија. Со долготрајна употреба на фенитоин може да се појави мегалобластна анемија. Третманот со фенитоин и карбамазепин може да биде комплициран со агранулоцитоза. Тромбоцитопенијата е карактеристична за фенитоин, карбамазепин и особено валпроична киселина, која има инхибиторен ефект врз агрегацијата на тромбоцитите и ги исцрпува резервите на фибриноген, што може да доведе до зголемено крварење. Валпроатите предизвикуваат хиперандрогенизам кај девојчињата, што е опасно за време на пубертетот.

Некои несакани реакции на антиконвулзивните зисоби се поврзани со нивниот индуктивен ефект врз ензимите на црниот дроб. Овој ефект е најизразен кај фенобарбитал, карбамазепин и фенитоин. Ензимските индуктори може да ја зголемат елиминацијата на лекови кои се препишуваат истовремено, особено антиконвулзиви (како ламотригин), кортикостероиди, антикоагуланси и некои антибиотици. Може да се појават сериозни проблеми ако се зголеми метаболизмот на ендогени супстанции, на пример, колекалциферол (витамин Д3), што доведува до развој на рахитис кај децата; метаболички нарушувања на стероидните и тироидните хормони; зголемени нивоа на α1-киселински гликопротеин, глобулин за врзување на полови хормони, γ-глутамилтрансфераза и алкална фосфатаза, способност да предизвика егзацербација на порфирија.

Контраиндикациина препишување на антиепилептични лекови: дисфункција на црниот дроб и панкреасот, хеморагична дијатеза, блокада на акутен и хроничен хепатитис АВ, миелодепресија, историја на интермитентна порфирија, истовремена употреба на МАО инхибитори и препарати на литиум; мијастенија гравис; акутно труење со лекови кои имаат депресивно дејство врз централниот нервен систем и алкохол; зависност од дрога, зависност од дрога; хроничен алкохолизам; акутна пулмонална инсуфициенција, респираторна депресија. Адамс-Стоукс синдром, срцева слабост, кахексија; болести на хематопоетскиот систем; бременост, лактација.

Натриум валпроат- натриумова сол на валпроична (дипропилна) киселина.

Фармакокинетика. По земањето пред јадење, брзо и речиси целосно (70-100%) се апсорбира во желудникот и тенкото црево. Во случај на предраспуштање, биорасположивоста се зголемува за 10-15%. Но, не треба да ја растворате таблетата во минерална вода, бидејќи може да се формира валпроична киселина и растворот ќе стане заматен, иако неговата активност не се намалува. По 1-3 часа се постигнува максимална концентрација во крвната плазма, каде што натриум валпроат 90% се врзува за протеините, а 10% е во јонизирана форма. Се акумулира главно во структурите на централниот нервен систем, каде што има големо количество ГАБА трансаминаза (церебелум и сл.). Лошо продира во другите телесни течности и ткива: во цереброспиналната течност - 12%; плунка - 0,4-4,5 %; млеко за доење - 5-10%.

Главниот дел од натриум валпроат се метаболизира во црниот дроб до неактивни деривати, кои се излачуваат преку бубрезите и цревата. Т1/2 е околу 10 часа.Само околу 3% го напушта телото во форма на пропионска киселина, што може да доведе до лажно-позитивни резултати за кетонурија, како и за гликоза во урината.

Фармакодинамика. Механизмот е доста сложен, не е целосно проучен и не ги објаснува целосно разновидноста на клиничките ефекти, бидејќи овој лек има широк спектар на дејство и е индициран за речиси сите видови напади. Главниот механизам на дејство на валпроатите е способноста да се зголеми содржината на ГАБА (сл. 3.16) во централниот нервен систем, што се должи на:

а) инхибиторен ефект врз разградувањето на ГАБА, поради супресија на ГАБА трансаминазите;

б) зголемено ослободување на ГАБА во синаптичката пукнатина;

в) индиректни ефекти врз синтезата и разградувањето на ГАБА.

Гама-аминобутерна трансаминаза (ГАБА-Т) обезбедува конверзија на ГАБА во сукцинат (сукцинат, сукцински) семиалдехид во циклусот ГАБА, кој е тесно поврзан со циклусот Кребс. Поради инхибицијата на овој ензим, се акумулира голема количина на инхибиторниот медијатор ГАБА, што доведува до намалување на активноста на премногу возбудените нервни клетки во епилептичниот фокус. Натриум валпроат не ја намалува, туку и ја зголемува човечката будност, додека барбитуратите значително ја потиснуваат. Кај пациенти склони кон депресивни реакции, натриум валпроат го подобрува расположението, ја подобрува менталната состојба и ги намалува стравовите без да предизвика хипноген ефект.

Дополнително, валпроатот покажува умерено n-холинолитички ефект, како што е потврдено со спречување на тонични конвулзии предизвикани од никотин од валпроат.

Индикации: епилепсија, особено кај децата.

Ориз. 3.16. Невротрансмитер профили на дејство на натриум валпроат.

Забелешка: „+“ - активирање; "-" - инхибиција, господине - серотонин, N-xp - n-холинергичен рецептор, DA - допамин, NA ​​- норадреназија, GABA - γ-хобутерна киселина, GABA-T GABA-трансамин PDK - глутамат декарбоксилаза, BD-локација - бензодиазепин локација, Глу - глутамат

Контраиндикации: бременост, доење, заболување на црниот дроб, заболување на панкреасот, хеморагична дијатеза, преосетливост на лекот, консумирање алкохол; Возачите и другите лица чија работа бара зголемено внимание не треба да го земаат лекот.

Несакани ефекти: намален апетит, гадење, абдоминална болка, повраќање, дијареа, понекогаш дисфункција на црниот дроб, панкреасот (обично 2-12 недели по започнувањето на лекот не бара прекин на третманот, но бара внимателно следење на состојбата на пациентот); губење на косата (0,5%); зголемување на телесната тежина; акутна хепатоенцефалопатија (исклучиво деца под 2-годишна возраст во политерапија) хеморагично-некротизирачки панкреатитис (исклучително редок).

Интеракција. Натриум валпроат во комбинација со дифенин и фенобарбитал ги истиснува двата лека од врзувањето за протеините и значително ја зголемува содржината на нивните слободни фракции во крвта. Во некои случаи, лекот во комбинација со друг антиепилептичен лек може да доведе до агитација на телото.

Дифенин (фенитоин)Според својата хемиска структура, тој е дериват на хидантоин (мешавина од 5,5-дифенилхидантоин и натриум бикарбонат). Главниот механизам на дејство на дифенин е сузбивање на не само еден епилептичен фокус во церебралниот кортекс или субкортикалните структури, туку и намалувањето на зрачењето на епилептичните празнења до другите мозочни центри и преку еферентните нерви до мускулниот систем. Заедно со ова, лекот ја намалува ексцитабилноста на нервните клетки и го зголемува прагот за секундарни траги празнења, кои го одредуваат одржувањето на епилептичната активност во фокусот. Овој ефект најверојатно се должи на инхибиција на активноста на NADH дехидрогеназата во митохондриите на нервните клетки, значително намалување на потрошувачката на кислород во нив и, следствено, недоволно снабдување со енергија за епилептични празнења. Подеднакво важна е и намалената пенетрација на калциумот во нервните клетки и неговата јонизација во клетките кои произведуваат медијатори и хормони кои можат да предизвикаат развој на епилептични секрети.

Дифенинот ефикасно го потиснува ширењето на епилептичните импулси без да ја менува нормалната функција на нервните клетки. Лекот значително слабее, а во случај на долготрајна употреба, може целосно да го спречи развојот на големи напади кај пациенти со фокална или фластер епилепсија.

Индикации: епилепсија од различни форми (генерализирани тонично-клонични, едноставни и сложени парцијални психомоторни напади); спречување на суд по повреди и неврохируршки операции на мозокот.

Контраиндикации: пептичен улкус на желудникот и дуоденумот, тешка дисфункција на црниот дроб, бубрезите, срцева декомпензација, болести на хематопоетскиот систем.

Несакан ефект тријада на симптоми (нистагмус, диплопија, атаксија), гингивална хиперплазија.

Карбамазепин, за разлика од дифенинот, кој го потиснува ширењето на епилептичните секрети во мозокот, делува првенствено на нервните клетки на 'рбетниот мозок и продолжениот мозок. Неговата антиконвулзивна активност е речиси 3 пати помала од дифенинот. Карбамазепин го нормализира метаболизмот, ги активира системите на холин и адренергични медијатори и има високо антидепресивно дејство. Значително ја потиснува активноста на Na +, K + -ATP-аза и го намалува покаченото ниво на cAMP, што се смета за главен механизам на неговиот антиепилептичен ефект. По земањето, кај пациентите се зголемува мотивацијата за лекување, се зголемува нивното расположение и интересот за нивната околина, депресијата, стравот и хипохондријата се намалуваат.

Индикации: сите форми на епилепсија, особено „временската“ форма со аура, миоклонични и тонично-клонични грчеви на мускулите на лицето.

Контраиндикации: бременост, бронхијална астма, крвни заболувања, дисфункции на црниот дроб и бубрезите.

Несакан ефект. Секако, несаканите дејства се појавуваат во првата недела по почетокот на третманот, почесто кај постарите лица во форма на гадење, анорексија, повраќање, вртоглавица, атаксија и алергиски реакции. Понекогаш има и зголемување на нападите, особено кај децата. Ретко - жолтица, промени во крвната слика (тромбоцитопенија, агранулоцитоза, апластична анемија итн.), периферен невритис.

Интеракција. Кога карбамазепин се комбинира со дифенин, нивото на вториот во крвната плазма може да се зголеми поради доцнење во неговиот метаболизам. Дифенин и фенобарбитал го намалуваат нивото на карбамазепин во крвната плазма со забрзување на неговата биотрансформација.

Неодамна се појави група на лекови од новата генерација, особено ламотригин, тиагабин итн. Тие имаат различен механизам на дејство, но крајниот ефект е да се намали нивото на возбудливо (глутаминска киселина) или акумулација на инхибиторни медијатори (ГАБА). , глицин) во централниот нервен систем. Тиагабин(габитрил) е, за разлика од неповратниот блокатор на ГАБА, негов функционален блокатор.

Ламотригинго блокира продолженото високофреквентно празнење на невроните на ист начин како депакин и карбамазепин. Се претпоставува дека овој ефект е посредуван од супресивен ефект врз напонските натриумови канали на невроните и продолжување на огноотпорниот период на клетката. Ламотригин го инхибира ослободувањето на возбудлива глутаминска киселина, што укажува на можен невропротективен ефект на оваа дрога. Ламотригинот добро се апсорбира кога се зема орално (и со и без храна). Биорасположивоста е близу 100 %. Серумската концентрација се постигнува 2-3 часа по земањето на лекот. Ламотригин се метаболизира во црниот дроб, главно преку конјугација со глукуронска киселина. Неговиот главен метаболит, 2-N-конјугат на глукуронска киселина, се излачува во урината.

Индикации: форми на епилептични напади отпорни на други лекови, првенствено делумна, примарна и секундарна генерализација, отсутни напади, атонични, Ленокс-Гасто синдром.

Несакан ефект алергиски реакции во форма на осип на кожата, ангиоедем, диплопија, заматен вид, вртоглавица, поспаност, главоболка и кога се комбинираат со валпроат - сквамозен дерматитис.

Интеракција дифенин, фенобарбитал и карбамазепин ја намалуваат концентрацијата на ламотригин. Валпроат ја зголемува (до 2 или повеќе пати) концентрацијата на ламотригин, имајќи го предвид ефектот на зајакнување на интеракцијата на ламотригин и валпроат, се препорачува да се препише доза на ламотригин не поголема од 250 mg / ден за да се спречи развојот на несакани ефекти.

Топираматдобро се апсорбира по орална администрација (и со и без храна). Максималната концентрација во крвната плазма се постигнува 2-4 часа по администрацијата. Приближно 15% од лекот се врзува за плазма протеините. Само мала количина на топирамат се метаболизира во црниот дроб, додека приближно 80 % Лекот се излачува непроменет во урината.

Фармакодинамика Топираматот ги блокира натриумовите мембрански канали зависни од напон и ја потенцира активноста на ГАБА на местата на небензодиазепинските рецептори за ГАБА. Ги блокира соодветните типови на глутаматски рецептори на постсинаптичката мембрана.

Индикации: епилепсија (големи тонично-клонични напади, астатични (паѓања) кај Ленокс-Гасто синдромот како дополнителен лек во случаи отпорни на други лекови).

Несакан ефект атаксија, намалена концентрација, конфузија, вртоглавица, замор, поспаност, парестезија, нарушувања на размислувањето.