Arahan penggunaan. Moclobemide Penerangan mengenai bahan aktif

10 keping. - pembungkusan kontur selular (3) - pek kadbod.

kesan farmakologi

Antidepresan, perencat terpilih MAO jenis A. Ia menghalang terutamanya metabolisme, serta norepinephrine dan dopamin di dalam otak, meningkatkan kandungannya dalam sistem saraf pusat.

Dalam keadaan klinikal, ia mempamerkan sifat thymoanaleptik sederhana dan psikostimulan yang berbeza: ia meningkatkan mood, meningkatkan aktiviti mental dan motor, dan meningkatkan keupayaan untuk menumpukan perhatian. Memperbaiki tidur pada pesakit yang mengalami kemurungan dengan gangguan tidur. Dari segi keberkesanan dalam kemurungan endogen biasa, ia agak lebih rendah daripada antidepresan trisiklik. Kesan klinikal moclobemide berkembang pada akhir minggu pertama rawatan, biasanya sudah pada hari-hari pertama pentadbiran, kesan pengaktifan yang jelas dicatatkan. Kesan antidepresan optimum diperhatikan apabila MAO dihalang sebanyak 60-80%.

Farmakokinetik

Selepas pentadbiran lisan, moclobemide diserap sepenuhnya dari saluran gastrousus. Ia mengalami kesan "laluan pertama" melalui hati. Cmax in dicapai 1 jam selepas pengingesan.

Moclobemide diedarkan secara meluas dalam badan. V d ialah kira-kira 1.2 l / kg. Pengikatan protein plasma, terutamanya kepada , adalah 50%.

Hampir sepenuhnya dimetabolismekan dalam badan. Metabolisme berlaku terutamanya oleh pengoksidaan dengan penyertaan isoenzim CYP2C9. Pada dos moclobemide yang sama pada individu dengan metabolisme yang perlahan, nilai C max dalam plasma darah dan AUC boleh 1.5 kali lebih tinggi daripada individu dengan metabolisme intensif.

T 1 / 2 ialah 1-4 jam. Pelepasan plasma adalah kira-kira 20-50 l / j. Ia dikumuhkan oleh buah pinggang terutamanya dalam bentuk metabolit, kurang daripada 1% - tidak berubah.

Petunjuk

Kemurungan pelbagai etiologi, fobia sosial.

Kontraindikasi

Keadaan akut yang disertai oleh kekeliruan, keadaan gelisah, gelisah, pheochromocytoma, kehamilan, penyusuan, masa kanak-kanak, hipersensitiviti kepada moclobemide.

Dos

Bagi orang dewasa, apabila diambil secara lisan, dos awal ialah 300 mg / hari dalam 2 dos dibahagikan. Jika perlu, dos harian boleh ditingkatkan secara beransur-ansur kepada 600 mg. Tempoh rawatan ditentukan secara individu.

Kesan sampingan

Dari sisi sistem saraf pusat dan sistem saraf periferi: kegelisahan, kebimbangan, kegelisahan umum, gangguan tidur, pening, sakit kepala, ketakutan, paresthesia, gegaran, penglihatan kabur; jarang - kekeliruan.

Dari sistem pencernaan: mulut kering, loya, rasa kenyang dalam perut, pedih ulu hati, cirit-birit, sembelit.

Reaksi alahan: ruam kulit, gatal-gatal, urtikaria.

Lain-lain: peningkatan peluh.

interaksi dadah

Dengan penggunaan serentak dengan ubat-ubatan yang meningkatkan tahap serotonin, terdapat kemungkinan mengembangkan sindrom serotonin.

Dalam kajian eksperimen, moclobemide mempotensikan kesan agonis reseptor opioid.

Dengan penggunaan serentak dengan dextropropoxyphene, pergolakan sederhana mungkin berkembang; dengan zolmitriptan - peningkatan Cmax dalam plasma darah dan AUC zolmitriptan; c - kes perkembangan sindrom serotonin diterangkan; dengan levodopa - sakit kepala, loya, insomnia adalah mungkin; dengan selegiline - sensitiviti meningkat kepada tyramine; dengan sumatriptan - peningkatan bioavailabiliti; dengan fluoxetine, citalopram - perkembangan sindrom serotonin adalah mungkin.

Dengan penggunaan serentak, cimetidine melambatkan metabolisme moclobemide.

arahan khas

Gunakan dengan berhati-hati pada pesakit yang menderita tirotoksikosis.

Oleh kerana pengalaman klinikal yang terhad, ia tidak boleh digunakan pada pesakit dengan skizofrenia komorbid atau penyakit otak organik schizoafektif.

Ia adalah perlu untuk memantau keadaan pesakit dengan kecenderungan bunuh diri pada permulaan rawatan dengan moclobemide.

Semasa rawatan dengan moclobemide, anda tidak boleh makan sejumlah besar makanan yang mengandungi.

Apabila digunakan serentak dengan cimetidine, dos biasa moclobemide harus dikurangkan sebanyak 2 kali.

Jangan gunakan serentak dengan selegiline, dengan perencat pengambilan semula serotonin. Sebelum penggunaan moclobemide selepas tamat rawatan dengan perencat serotonin reuptake, selang yang sepadan dengan 4-5 separuh hayat ubat dan / atau metabolit aktifnya harus diperhatikan.

Moclobemide tidak boleh diberikan bersama dengan dextromethorphan, yang merupakan ramuan dalam banyak ubat batuk.

Penggunaan serentak dengan pseudoephedrine, phenylpropanolamine harus dielakkan.

Gunakan dengan berhati-hati serentak dengan ubat-ubatan yang meningkatkan tahap serotonin; dengan morfin, fentanyl (mungkin memerlukan pembetulan rejimen dos).

Oleh kerana kekurangan pengalaman klinikal yang mencukupi, ia tidak boleh digunakan dalam pediatrik.

Pengaruh ke atas keupayaan memandu kenderaan dan mekanisme kawalan

Kehamilan dan penyusuan

Kontraindikasi semasa mengandung dan menyusu.

Tiada kajian keselamatan yang mencukupi dan terkawal bagi moclobemide dalam kehamilan manusia. Dalam kajian eksperimen, tiada kesan negatif moclobemide pada janin.

Moclobemide dikumuhkan dalam susu ibu dalam kepekatan kecil - kira-kira 1/30 daripada dos ibu.

Moclobemide adalah ubat yang tergolong dalam kumpulan antidepresan dan psikostimulan. Walaupun kemudahan dos, ia hanya boleh digunakan di bawah pengawasan seorang doktor dan mengikut petunjuk yang ketat. Perubahan bebas dalam dos atau penarikan ubat adalah dilarang.

Petunjuk dan kesan farmakologi Moclobemide

Bahan aktif utama ubat adalah moclobemide. Beratnya dalam satu tablet ialah 150 mg. Antara tanda-tanda untuk digunakan, patologi berikut dibezakan:

skizofrenia;
kursus kronik alkoholisme;
kemurungan, yang mempunyai jenis nyanyuk, reaktif, involusi dan neurotik.

Terhadap latar belakang penggunaan ubat, perencatan proses metabolik yang berkaitan dengan pengeluaran komponen aktif biologi seperti dopamin dan norepinephrine diperhatikan. Pada tahap yang lebih rendah, ubat itu bertindak pada serotonin. Secara beransur-ansur, neurotransmitter terkumpul di celah sinaptik. Pada masa yang sama, pengeluaran MAO juga dihalang, yang mencapai kesan antidepresan.

Semua tentang ubat dan sifat farmakologi.

Ketahui tentang: kesan ubat, petunjuk dan kontraindikasi.

Dengan pengambilan sistematik yang kerap, terdapat peningkatan dalam mood dan peningkatan dalam aktiviti pesakit, penurunan dan penghapusan kelesuan dan disforia. Perhatian beransur-ansur bertambah baik, tumpuan pada acara yang sedang berjalan dipastikan. Fobia sosial hampir dihapuskan sepenuhnya, tidur menjadi lebih lama tanpa bangun malam.

Dadah diserap dengan cepat. Tahap bioavailabiliti menghampiri 100%. Kepekatan maksimum dalam serum darah berlaku dalam masa sejam pertama dari saat penggunaan. Pencapaian kepekatan keseimbangan diperhatikan dengan penggunaan ubat mingguan secara tetap.

Apabila dilepaskan ke dalam darah, komponen aktif mengikat protein plasma hanya separuh. Bahan menembusi melalui pelbagai halangan selular. Perkumuhan dijalankan oleh organ sistem kencing dalam bentuk tidak aktif. Separuh daripada kepekatan ubat dikumuhkan 5 jam selepas pengambilannya.

Kontraindikasi dan kesan sampingan Moclobemide

Alat ini dilarang untuk digunakan dengan adanya kontraindikasi berikut:

Keadaan akut, disertai dengan kekeliruan dan pergolakan psikomotor.
Tumor adrenal atau pheochromocytoma.
Kehamilan pada mana-mana umur kehamilan.
tempoh penyusuan.
zaman kanak-kanak.
Reaksi alahan yang disebabkan oleh hipersensitiviti kepada mana-mana komponen ubat.

Ubat diambil dengan sangat berhati-hati. Ini dikaitkan dengan risiko kesan sampingan yang tinggi. Manifestasi yang paling biasa termasuk:

Sakit kepala yang tidak reda selepas mengambil ubat analgesik.
Pergolakan (kegelisahan motor) dan pening.
dengan insomnia dan peningkatan rasa curiga dan kebimbangan yang seterusnya.
Pembentukan kekeliruan kesedaran.
Pelanggaran fungsi visual.
Peningkatan kerengsaan.
perkembangan paresthesia.
Pelanggaran sistem pencernaan dengan pedih ulu hati, loya, kekeringan membran mukus rongga mulut.
Gangguan dyspeptik dengan sembelit atau cirit-birit.
Reaksi alahan dengan ruam kulit, gatal-gatal dan kemerahan.
Berpeluh berlebihan.

Dengan perkembangan gejala sedemikian, diperlukan untuk mendapatkan bantuan daripada pakar dan memutuskan kemungkinan pembatalan remedi. Kes klinikal terlebih dos belum dikenalpasti. Apabila ia muncul, anda perlu segera menghubungi doktor anda. Sekiranya perlu, gunakan terapi simptomatik.

Segala-galanya tentang: komposisi, kesan farmakologi, petunjuk dan kontraindikasi.

Ketahui tentang dan kontraindikasi kepada pelantikan.

Baca tentang: peraturan penggunaan, resipi untuk decoctions dan tinctures.

Arahan penggunaan

Arahan untuk mengambil Moclobemide menunjukkan dos optimum, serta tempoh kursus. Walau bagaimanapun, taktik terapi dijalankan secara individu oleh doktor yang hadir berdasarkan gejala klinikal dan dinamik perjalanan proses patologi. Dadah disyorkan untuk diambil selepas makan. Dos harian adalah dalam julat dari 0.3 hingga 0.6 g bahan aktif utama. Ia dibahagikan kepada tiga dos.

Untuk mengelakkan gejala overdosis, serta perkembangan kesan sampingan, dos pemuatan digunakan dengan penggunaan awal 0.3 g ubat dan peningkatan seterusnya untuk mencapai kesan terapeutik. Jumlahnya perlu ditingkatkan tidak lebih awal daripada satu minggu selepas permulaan rawatan. Selepas mencapai kesan klinikal, jumlah ubat yang digunakan dikurangkan secara beransur-ansur.

Penting! Pada minggu pertama, keadaan kesihatan dipantau untuk kecenderungan bunuh diri terhadap latar belakang sindrom kemurungan.

Ubat itu boleh dibeli dengan preskripsi. Harga Moclobemide berkisar antara 2400 hingga 2700 rubel. Analog ubat mempunyai komposisi yang sama. Antaranya ialah Trazodone, Eprobemide, Pirlindol. Walaupun ulasan mengenai ubat itu kebanyakannya positif, memandu, serta kerja yang memerlukan kawalan perhatian, adalah dilarang semasa terapi.

N06AG02 (Moclobemide)

Sebelum menggunakan ubat MOCLOBEMIDE anda harus berunding dengan doktor anda. Arahan penggunaan ini adalah untuk tujuan maklumat sahaja. Untuk maklumat lanjut, sila rujuk anotasi pengilang.

Kumpulan klinikal dan farmakologi

02.002 (Antidepresan)

kesan farmakologi

Antidepresan, perencat terpilih MAO jenis A. Ia menghalang terutamanya metabolisme serotonin, serta norepinephrine dan dopamine dalam otak, meningkatkan kandungannya dalam sistem saraf pusat.

Farmakokinetik

Selepas pentadbiran lisan, moclobemide diserap sepenuhnya dari saluran gastrousus. Ia mengalami kesan "laluan pertama" melalui hati. Cmax dalam plasma dicapai 1 jam selepas pengingesan.

Moclobemide diedarkan secara meluas dalam badan. Vd ialah kira-kira 1.2 l/kg. Pengikatan protein plasma, terutamanya albumin, adalah 50%.

Hampir sepenuhnya dimetabolismekan dalam badan. Metabolisme berlaku terutamanya oleh pengoksidaan dengan penyertaan isoenzim CYP2C9. Pada dos yang sama moclobemide pada individu dengan metabolisme yang perlahan, nilai Cmax dalam plasma darah dan AUC boleh 1.5 kali lebih tinggi daripada individu dengan metabolisme intensif.

T1 / 2 ialah 1-4 jam. Pelepasan plasma adalah kira-kira 20-50 l / j. Ia dikumuhkan oleh buah pinggang terutamanya dalam bentuk metabolit, kurang daripada 1% - tidak berubah.

MOCLOBEMIDE: DOS

interaksi dadah

Dengan penggunaan serentak dengan ubat-ubatan yang meningkatkan tahap serotonin, terdapat kemungkinan mengembangkan sindrom serotonin.

Dalam kajian eksperimen, moclobemide mempotensikan kesan agonis reseptor opioid.

Dengan penggunaan serentak dengan dextropropoxyphene, pergolakan sederhana mungkin berkembang; dengan zolmitriptan - peningkatan Cmax dalam plasma darah dan AUC zolmitriptan; dengan clomipramine - kes-kes perkembangan sindrom serotonin diterangkan; dengan levodopa - sakit kepala, loya, insomnia adalah mungkin; dengan selegiline - sensitiviti meningkat kepada tyramine; dengan sumatriptan; dengan fluoxetine, citalopram - perkembangan sindrom serotonin adalah mungkin.

Kehamilan dan penyusuan

Tiada kajian keselamatan yang mencukupi dan terkawal bagi moclobemide dalam kehamilan manusia. Dalam kajian eksperimen, tiada kesan negatif moclobemide pada janin.

Moclobemide dikumuhkan dalam susu ibu dalam kepekatan kecil - kira-kira 1/30 daripada dos ibu.

MOCLOBEMIDE: KESAN SAMPINGAN

Dari sisi sistem saraf pusat dan sistem saraf periferi: kebimbangan, kebimbangan, pergolakan umum, gangguan tidur, pening, sakit kepala, ketakutan, paresthesia, gegaran, penglihatan kabur; jarang - kekeliruan.

Dari sistem pencernaan: mulut kering, loya, rasa kenyang, pedih ulu hati, cirit-birit, sembelit.

Reaksi alahan: ruam kulit, gatal-gatal, urtikaria.

Lain-lain: peningkatan peluh.

Petunjuk

Kemurungan pelbagai etiologi, fobia sosial.

Kontraindikasi

Keadaan akut yang disertai oleh kekeliruan, keadaan gelisah, gelisah, pheochromocytoma, kehamilan, penyusuan, masa kanak-kanak, hipersensitiviti kepada moclobemide.

arahan khas

Gunakan dengan berhati-hati pada pesakit yang menderita tirotoksikosis.

Oleh kerana pengalaman klinikal yang terhad, ia tidak boleh digunakan pada pesakit dengan skizofrenia komorbid atau penyakit otak organik schizoafektif.

Ia adalah perlu untuk memantau keadaan pesakit dengan kecenderungan bunuh diri pada permulaan rawatan dengan moclobemide.

Semasa tempoh rawatan dengan moclobemide, anda tidak boleh makan sejumlah besar makanan yang mengandungi tyramine.

Apabila digunakan serentak dengan cimetidine, dos biasa moclobemide harus dikurangkan sebanyak 2 kali.

Moclobemide tidak boleh diberikan bersama dengan dextromethorphan, yang merupakan ramuan dalam banyak ubat batuk.

Penggunaan serentak dengan ephedrine, pseudoephedrine, phenylpropanolamine harus dielakkan.

Gunakan dengan berhati-hati serentak dengan ubat-ubatan yang meningkatkan tahap serotonin; dengan morfin, fentanyl (mungkin memerlukan pembetulan rejimen dos).

Oleh kerana kekurangan pengalaman klinikal yang mencukupi, ia tidak boleh digunakan dalam pediatrik.

Pengaruh ke atas keupayaan memandu kenderaan dan mekanisme kawalan

"Moclobemide (Moclobemide)" digunakan dalam rawatan dan / atau pencegahan penyakit berikut (klasifikasi nosologi - ICD-10):

Formula molekul: C13-H17-Cl-N2-O2

Kod CAS: 71320-77-9

Penerangan

Ciri: Serbuk kristal putih atau putih pucat. Mudah larut dalam air dan alkohol.

kesan farmakologi

Farmakologi: Tindakan farmakologi - antidepresan, psikostimulan. Secara selektif dan berbalik menghalang MAO jenis A, menghalang metabolisme serotonin (terutamanya), norepinephrine, dopamin, menyebabkan pengumpulannya dalam celah sinaptik. Kesan antidepresan optimum berkembang apabila MAO dihalang sebanyak 60-80%. Meningkatkan mood, meningkatkan aktiviti psikomotor. Mengurangkan gejala kemurungan - dysphoria, kelesuan, ketidakupayaan untuk menumpukan perhatian, melegakan gejala fobia sosial, memperbaiki tidur.

Selepas pentadbiran lisan, ia diserap dengan cepat dan sepenuhnya dari saluran gastrousus. C_max dicapai selepas 1 jam Bioavailabiliti ialah 40-80%. Kepekatan plasma keseimbangan dicipta selepas 1 minggu pentadbiran berterusan. Mengikat kepada protein darah (terutamanya albumin) adalah 50%. Mudah melepasi halangan tisu, jumlah pengedaran yang jelas adalah kira-kira 1.2 l / kg. Hampir sepenuhnya biotransformed (teroksida). Ia dikumuhkan oleh buah pinggang terutamanya sebagai metabolit (kurang daripada 1% tidak berubah). Jumlah pelepasan ialah 20-50 l / j. T_1/2 - 1-4 jam.

Petunjuk untuk digunakan

Permohonan: Kemurungan pelbagai etiologi: dalam psikosis manik-depresif, pelbagai bentuk skizofrenia, alkoholisme kronik, nyanyuk dan involusi, reaktif dan neurotik, fobia sosial.

Kontraindikasi

Kontraindikasi: Hipersensitiviti, gangguan kesedaran akut, penggunaan serentak selegiline, kehamilan, penyusuan susu ibu, masa kanak-kanak (keselamatan dan keberkesanan pada kanak-kanak belum ditentukan).

Kesan sampingan

Kesan sampingan: Dari sistem saraf dan organ deria: pening, sakit kepala, gangguan tidur, pergolakan, kebimbangan, kerengsaan, kekeliruan, paresthesia, penglihatan kabur.

Di bahagian saluran penghadaman: mulut kering, loya, pedih ulu hati, rasa kenyang di dalam perut, cirit-birit / sembelit.

Lain-lain: tindak balas kulit (ruam, gatal-gatal, urtikaria, kilat panas).

Interaksi: Meningkatkan dan memanjangkan kesan simpatomimetik dan opiat. Meningkatkan kemungkinan tindak balas buruk daripada sistem saraf pusat apabila digabungkan dengan clomipramine, dextromethorphan. Cimetidine melambatkan biotransformasi moclobemide.

Dos dan kaedah permohonan

Dos dan pentadbiran: Di dalam, selepas makan - 300-600 mg, untuk 2-3 dos. Dos harian awal ialah 300 mg, dengan kemurungan yang teruk ia boleh ditingkatkan kepada 600 mg. Adalah disyorkan untuk meningkatkan dos tidak lebih awal daripada 1 minggu selepas permulaan terapi. Apabila kesan klinikal dicapai, dos dikurangkan.

Langkah berjaga-jaga: Dengan berhati-hati ditetapkan untuk thyrotoxicosis dan pheochromocytoma (kemungkinan perkembangan tindak balas hipertensi). Ia tidak disyorkan untuk pesakit di mana rangsangan adalah manifestasi klinikal utama penyakit ini. Dengan psikosis skizofrenia atau skizoafektif, gejala skizofrenia mungkin meningkat (dalam kes ini perlu beralih kepada antipsikotik). Pesakit dengan tekanan darah tinggi harus menahan diri daripada mengambil makanan yang mengandungi tyramine secara berlebihan.

Kemurungan pelbagai etiologi: dalam psikosis manik-depresif, pelbagai bentuk skizofrenia, alkoholisme kronik, nyanyuk dan involusi, reaktif dan neurotik, fobia sosial.

Kontraindikasi

Hipersensitiviti kepada ubat.

Kes kekeliruan akut.

Kehamilan, penyusuan susu ibu (berhenti selama tempoh rawatan).

Kanak-kanak, kerana tidak ada pengalaman klinikal dengan penggunaan ubat di dalamnya. Pentadbiran bersama moclobemide dengan selegiline.

Dos dan pentadbiran

Ia digunakan di dalam, selepas makan.

Dos awal ialah 300 mg sehari, dalam dua atau tiga dos dibahagikan.

Dalam kemurungan yang teruk, dos boleh ditingkatkan kepada 600 mg sehari mengikut keperluan. Adalah disyorkan untuk meningkatkan dos tidak lebih awal daripada 1 minggu selepas permulaan terapi. Apabila kesan klinikal dicapai, dos dikurangkan.

Dalam gangguan metabolisme hepatik yang teruk, dos harian moclobemide harus dikurangkan kepada separuh atau satu pertiga.

Dos minimum: 1 tablet x 2 kali sehari = 300 mg.

Dos purata: 2 tablet pada waktu pagi + 1 tablet pada sebelah petang = 450 mg.

Dos maksimum: 2 tablet x 2 kali sehari = 600 mg.

Borang keluaran

Tablet 150 dan 300 mg.

Kesan sampingan

Dari sistem saraf dan organ deria

Pening, sakit kepala, gangguan tidur, gelisah, kebimbangan, kerengsaan, kekeliruan, paresthesia, penglihatan kabur.

Dari saluran penghadaman

Mulut kering, loya, pedih ulu hati, kenyang, cirit-birit/sembelit.

Lain-lain

Reaksi kulit (ruam, gatal-gatal, urtikaria, kilat panas).

Awas

Bagi pesakit di mana rangsangan atau pergolakan adalah manifestasi klinikal utama penyakit ini, moclobemide sama ada tidak diberikan atau diberikan dalam kombinasi dengan sedatif (cth, ubat daripada kumpulan benzodiazepine).

Pesakit dengan kecenderungan bunuh diri, pesakit dengan gejala skizofrenia atau gangguan skizoafektif, pesakit dengan thyrotoxicosis atau pheochromacytoma harus dipantau dengan teliti. Pemberian bersama moclobemide dengan clomipramine atau dextromethorphan harus dielakkan. Pada wanita hamil dan ibu yang menyusu, manfaat rawatan harus ditimbang dengan kemungkinan risiko kepada janin dan anak. Pesakit dengan tekanan darah tinggi harus menahan diri daripada mengambil makanan yang mengandungi tyramine secara berlebihan.

Interaksi dengan ubat lain

Cimetidine melambatkan metabolisme moclobemide.

Rawatan dengan antidepresan trisiklik atau lain-lain boleh dimulakan serta-merta selepas penarikan diri, i.e. tanpa tempoh menunggu, perkara yang sama adalah sah untuk kes yang bertentangan.

Meningkatkan dan memanjangkan kesan simpatomimetik dan opiat.

Meningkatkan kemungkinan tindak balas buruk daripada sistem saraf pusat apabila digabungkan dengan clomipramine, dextromethorphan.