Petunjuk untuk penggunaan pelbagai bentuk ubat dikloberl. Suppositori "Dicloberl": arahan penggunaan komposisi suntikan Dicloberl

Arahan untuk kegunaan perubatan

ubat

Dicloberl Ò N 75

Nama dagangan

Dicloberl Ò N 75

Nama bukan proprietari antarabangsa

Diklofenak

Borang dos

Penyelesaian untuk suntikan 75 mg/3ml

Kompaun

Satu ampul mengandungi:

bahan aktif- natrium diklofenak, 75 mg

Eksipien: propylene glycol, benzyl alcohol, acetylcysteine, manitol, larutan natrium hidroksida 1 M, air untuk suntikan

Penerangan

Larutan lutsinar tidak berwarna atau hampir tidak berwarna tanpa zarah yang kelihatan

Kumpulan farmakoterapeutik

Ubat anti-radang dan antirheumatik.

Ubat anti-radang bukan steroid. Derivatif asid asetik. Diklofenak.

Kod ATX М01АВ05

Sifat farmakologi

Farmakokinetik

Selepas pentadbiran intramuskular dadah, kepekatan maksimum adalah kira-kira 2.5 μg/ml (8 μmol/l), dalam plasma dicapai selepas 10 - 20 minit, selepas pentadbiran rektum - selepas kira-kira 30 minit.

Sejurus selepas pencapaiannya, penurunan pesat dalam kepekatan ubat dalam plasma diperhatikan. Jumlah bahan aktif yang diserap secara linear bergantung kepada dos ubat. Kawasan di bawah lengkung masa kepekatan (AUC) selepas pentadbiran intramuskular Diclofenac adalah kira-kira 2 kali lebih besar daripada selepas pentadbiran lisan atau rektum, kerana dalam kes terakhir kira-kira separuh daripada jumlah diklofenak dimetabolismekan semasa "laluan pertama" melalui. hati.

Selepas penggunaan berulang ubat, parameter farmakokinetik tidak berubah. Dengan syarat bahawa selang yang disyorkan antara pentadbiran ubat diperhatikan, tiada pengumpulan diperhatikan.

Mengikat kepada protein serum adalah 99.7%, ia berlaku terutamanya dengan albumin (99.4%). Anggaran isipadu pengedaran ialah 0.12-0.17 l/kg.

Diclofenac menembusi ke dalam cecair sinovial, di mana kepekatan maksimumnya dicapai 2-4 jam kemudian daripada dalam plasma darah. Anggaran separuh hayat daripada cecair sinovial ialah 3-6 jam. 2 jam selepas mencapai kepekatan plasma maksimum, kepekatan diklofenak dalam cecair sinovial lebih tinggi daripada dalam plasma, dan nilainya kekal lebih tinggi sehingga 12 jam.

Metabolisme diklofenak dijalankan sebahagiannya oleh glukuronidasi molekul yang tidak berubah, tetapi terutamanya melalui methoxylation tunggal dan berbilang, yang membawa kepada pembentukan beberapa metabolit fenolik (3"-hydroxy-, 4"-hydroxy-, 5"-hydroxy- , 4",5 -dihydroxy- dan 3"-hydroxy-4"-methoxydiclofenac), kebanyakannya ditukar kepada konjugat glukuronida. Dua daripada metabolit fenolik ini aktif secara biologi, tetapi pada tahap yang jauh lebih rendah daripada diklofenak.

Jumlah pelepasan plasma sistemik diklofenak ialah 263±56 ml/min. Separuh hayat terminal ialah 1-2 jam. Separuh hayat 4 metabolit, termasuk dua yang aktif secara farmakologi, juga pendek dan berjumlah 1-3 jam. Salah satu metabolit, 3"-hydroxy-4"-methoxy-diclofenac, mempunyai separuh hayat yang lebih panjang, tetapi metabolit ini tidak aktif sepenuhnya.

Kira-kira 30% bahan aktif dikumuhkan dalam bentuk metabolit dalam najis.

Selepas transformasi metabolik dalam hati (hidroksilasi dan konjugasi), kira-kira 70% bahan aktif dikumuhkan melalui buah pinggang dalam bentuk metabolit tidak aktif secara farmakologi.

Farmakokinetik dalam kumpulan pesakit tertentu

Dalam sesetengah pesakit tua, infusi intravena selama 15 minit menghasilkan kepekatan plasma yang 50% lebih tinggi daripada yang diperhatikan pada individu muda yang sihat.

Pada pesakit dengan fungsi buah pinggang terjejas, tiada pengumpulan diclofenac diperhatikan apabila Diclofenac ditetapkan dalam dos tunggal biasa. Walau bagaimanapun, metabolit akhirnya dikumuhkan dalam hempedu.

Pada pesakit dengan hepatitis kronik atau sirosis hati pampasan, farmakokinetik diklofenak adalah serupa dengan pesakit tanpa penyakit hati.

Farmakodinamik

Dikloberl Ò N 75 mengandungi natrium diclofenac, bahan dengan struktur bukan steroid yang mempunyai kesan anti-radang, analgesik dan antipiretik yang ketara. Mekanisme utama tindakan diclofenac dianggap sebagai perencatan biosintesis prostaglandin. Prostaglandin memainkan peranan penting dalam genesis keradangan, sakit dan demam.

Dalam penyakit reumatik, sifat anti-radang dan analgesik Dicloberl Ò N 75 memberikan kesan klinikal, dicirikan oleh pengurangan ketara dalam keterukan gejala dan aduan seperti sakit semasa berehat dan semasa pergerakan, kekakuan pagi dan bengkak sendi, serta fungsi yang lebih baik.

Natrium diclofenac tidak menghalang biosintesis proteoglikan dalam tisu rawan.

Kesan analgesik yang ketara terhadap ubat telah didedahkan dalam sindrom kesakitan sederhana dan teruk yang bukan asal reumatik. Dicloberl Ò N 75 mampu menghilangkan kesakitan semasa dismenorea primer.

Diclofenac ialah ubat anti-radang bukan steroid yang telah terbukti berkesan dalam ujian bukan klinikal; Mekanisme tindakan ubat adalah untuk menyekat sintesis prostaglandin. Diclofenac mengurangkan kesakitan, bengkak dan demam yang disebabkan oleh proses keradangan. Di samping itu, diklofenak menghalang pengagregatan platelet yang disebabkan oleh ADP dan kolagen.

Petunjuk untuk digunakan

Rawatan simptomatik untuk kesakitan akut yang teruk yang disertai:

Artritis akut (termasuk serangan gout)

Artritis kronik, khususnya artritis reumatoid (polyarthritis kronik)

Ankylosing spondylitis (penyakit Bechterew) dan penyakit keradangan lain tulang belakang yang bersifat reumatik

Fenomena kerengsaan dalam penyakit degeneratif sendi dan tulang belakang (arthrosis dan spondyloarthrosis)

Penyakit radang tisu lembut sifat reumatik

Bengkak atau keradangan selepas trauma dengan kesakitan

Catatan:

Penyelesaian suntikan ditunjukkan hanya jika kesan yang sangat cepat diperlukan, dan juga jika pentadbiran lisan atau pentadbiran sebagai suppositori tidak mungkin. Dalam kes sedemikian, sebagai peraturan, rawatan disyorkan hanya sebagai suntikan tunggal sebagai sebahagian daripada terapi awal.

Arahan penggunaan dan dos

Dewasa:

Suntikan Dicloberl ® N 75 dilakukan sekali. Untuk meneruskan rawatan, bentuk dos untuk pentadbiran oral atau rektum digunakan. Lebih-lebih lagi, walaupun pada hari suntikan, jumlah dos tidak boleh melebihi 150 mg.

Kaedah dan tempoh penggunaan

Dicloberl ® N 75 disuntik secara intramuskular ke dalam kawasan punggung.

Disebabkan oleh potensi risiko untuk membangunkan tindak balas anafilaksis (sehingga dan termasuk kejutan), pesakit perlu dipantau sekurang-kurangnya sejam selepas pentadbiran Dicloberl ® N 75; pada masa yang sama, instrumen perubatan yang diperlukan dan berfungsi (berfungsi) yang diperlukan untuk menyediakan penjagaan kecemasan mestilah sedia. Maksud langkah-langkah ini mesti dijelaskan kepada pesakit.

Biasanya, suntikan ubat ditetapkan untuk tempoh 1 hingga 5 hari. Tempoh penggunaan ubat ditentukan oleh doktor yang hadir.

Kumpulan pesakit khas

Pesakit warga emas:

Tiada pelarasan dos khas diperlukan. Dalam kes pesakit tua, pemantauan yang lebih teliti terhadap keadaan mereka adalah perlu kerana kemungkinan kesan sampingan.

Mengurangkan fungsi buah pinggang dan hati:

Dengan penurunan ringan hingga sederhana dalam fungsi buah pinggang dan hati, tiada pengurangan dos diperlukan (cadangan untuk pesakit yang mengalami kegagalan buah pinggang yang teruk).

Kesan sampingan

Sangat biasa (≥ 1/10)

Aduan gastrousus seperti loya, muntah dan cirit-birit, serta pendarahan gastrousus kecil, dalam kes yang jarang berlaku dengan perkembangan anemia

Selalunya (³ 1/100 - < 1/10 )

- tindak balas pseudo anaphylactic

Reaksi hipersensitiviti seperti ruam kulit dan gatal-gatal

Gangguan sistem saraf pusat seperti sakit kepala, pening, mengantuk, gelisah, cepat marah, atau keletihan

Gejala dyspeptik, kembung perut, kekejangan perut, kurang selera makan, serta ulser gastrousus (dengan risiko pendarahan dan perforasi)

Peningkatan aktiviti transaminase dalam serum darah

Reaksi tapak suntikan, sakit tapak suntikan, indurasi tapak suntikan

Pengekalan cecair

Kadang-kadang (³ 1/1 000 - < 1/100 )

Gatal-gatal

Muntah berdarah, melena, atau cirit-birit berdarah.

Fungsi hati terjejas, terutamanya dengan terapi jangka panjang, hepatitis akut dengan atau tanpa jaundis (dalam kes yang jarang berlaku, hepatitis fulminan mungkin walaupun tanpa gejala sebelumnya).

Oleh itu, semasa rawatan jangka panjang dengan ubat, parameter hati perlu dianalisis secara berkala.

Alopecia

Kejadian edema, terutamanya pada pesakit dengan hipertensi atau kegagalan buah pinggang

Jarang-jarang :(³ 1/10 000 - < 1/1 000)

Bengkak, nekrosis di tapak suntikan

Reaksi hipersensitiviti kepada alkohol benzil jarang berlaku

Sangat jarang (< 1/10,000), termasuk kes terpencil

Abses di tapak suntikan

Gangguan hematopoietik (anemia, leukopenia, trombositopenia, pancytopenia, agranulositosis), anemia hemolitik.

Reaksi hipersensitiviti umum yang teruk: Edema Quincke (bengkak muka, bengkak lidah, bengkak laring dalaman dengan penyempitan saluran pernafasan, sesak nafas, peningkatan kadar denyutan jantung, penurunan tekanan darah, penurunan tekanan darah ke tahap kritikal) .

Vaskulitis alahan dan pneumonitis

Reaksi psikotik, kemurungan, kebimbangan, mimpi ngeri

Gangguan deria, gangguan dalam persepsi rasa, ingatan, kekeliruan, sawan, gegaran

Gangguan mental seperti gangguan ingatan

Kecacatan penglihatan (penglihatan kabur atau diplopia)

Tinnitus, gangguan pendengaran sementara

Palpitasi, edema, kegagalan jantung, infarksi miokardium

Hipertensi arteri

Kemalangan serebrovaskular akut

Stomatitis, glossitis, lesi esofagus, aduan sakit di bahagian bawah abdomen (contohnya, pendarahan akibat kolitis atau bertambah teruk kolitis ulseratif/penyakit Crohn), sembelit, pankreatitis, penyempitan usus seperti diafragma.

Eksantema, ekzema, erythema multiforme, fotosensitiviti, purpura (termasuk purpura alahan), tindak balas bulosa seperti sindrom Stevens-Johnson dan nekrolisis epidermis toksik

Kerosakan pada tisu buah pinggang (nefritis interstitial, nekrosis papillary), yang mungkin disertai dengan kegagalan buah pinggang akut, proteinuria dan/atau hematuria; sindrom nefrotik

Pemburukan proses keradangan asal berjangkit (contohnya, perkembangan fasciitis necrotizing) yang berkaitan dengan penggunaan sistemik ubat anti-radang bukan steroid. Ini mungkin disebabkan oleh mekanisme tindakan NSAID.

Gejala meningitis aseptik, seperti leher kaku, sakit kepala, loya, muntah, demam atau kekeliruan. Pesakit dengan penyakit autoimun (lupus erythematosus sistemik, kolagenosis campuran) terdedah kepada berlakunya keadaan sedemikian.

Kontraindikasi

Dicloberl® N 75 tidak boleh digunakan dalam kes berikut:

Hipersensitiviti kepada bahan aktif atau salah satu komponen lain ubat

Jika anda mempunyai sejarah bronkospasme, asma, rinitis atau urtikaria selepas mengambil asid acetylsalicylic atau ubat anti-radang bukan steroid yang lain

Untuk gangguan hematopoietik yang tidak diketahui asalnya, hemostasis dan gangguan pembekuan darah

Rawatan kesakitan selepas pembedahan selepas pembedahan pintasan arteri koronari (atau penggunaan mesin jantung-paru-paru)

Penyakit radang usus (penyakit Crohn atau kolitis ulseratif)

Jika anda mempunyai sejarah semasa atau lampau ulser peptik/pendarahan berulang (dua atau lebih episod berasingan ulser peptik atau pendarahan yang disahkan)

Jika anda mempunyai sejarah pendarahan gastrousus atau perforasi ulser yang berkaitan dengan pengambilan ubat anti-radang bukan steroid

Serebrovaskular segar atau pendarahan lain

Kegagalan jantung kongestif yang ditubuhkan (kelas NYHA II-IV), penyakit arteri koronari, penyakit arteri periferal atau serebrovaskular

Disfungsi hati atau buah pinggang yang teruk

Kegagalan jantung yang teruk

Kehamilan dan penyusuan

Kanak-kanak dan remaja sehingga 18 tahun

Interaksi dadah

NSAID lain, termasuk salisilat:

Penggunaan serentak beberapa NSAID boleh meningkatkan risiko ulser dan pendarahan gastrousus disebabkan oleh kesan sinergistik ubat. Dalam hal ini, penggunaan gabungan diclofenac dan NSAID lain tidak disyorkan.

Digoxin, fenitoin, litium:

Apabila ditadbir bersama, Dicloberl ® N 75 boleh meningkatkan kepekatan digoxin, fenitoin dan litium dalam darah. Dalam hal ini, apabila merawat dengan diklofenak, pemantauan kepekatan litium serum adalah wajib, dan digoxin atau fenitoin disyorkan.

Diuretik, perencat ACE dan antagonis angiotensin II:

NSAID boleh mengurangkan keberkesanan diuretik dan ubat antihipertensi lain (seperti penyekat beta, perencat enzim penukar angiotensin (ACE)). Dalam sesetengah pesakit dengan fungsi buah pinggang yang berkurangan (contohnya, mereka yang mengalami dehidrasi atau pesakit tua dengan fungsi buah pinggang yang berkurangan), kemerosotan lanjut fungsi buah pinggang, termasuk kemungkinan perkembangan kegagalan buah pinggang akut, mungkin berlaku apabila mengambil perencat ACE atau antagonis angiotensin II dengan ubat yang menghalang cyclooxygenase, yang, bagaimanapun, dalam kebanyakan kes boleh diterbalikkan. Dalam hal ini, ubat-ubatan ini harus ditetapkan dengan berhati-hati dalam kombinasi dengan diclofenac, terutamanya pada pesakit tua. Apabila mentadbir bersama diklofenak dan ubat-ubatan ini, adalah perlu untuk memastikan bahawa pesakit mengambil jumlah cecair yang mencukupi, dan fungsi buah pinggang juga harus sentiasa dipantau selepas memulakan rawatan.

Penggunaan serentak Dicloberl ® 75 dan diuretik penjimat kalium boleh membawa kepada perkembangan hiperkalemia. Dalam hal ini, adalah disyorkan untuk memantau kepekatan kalium dalam darah apabila ubat-ubatan ini diberikan bersama.

Glukokortikoid:

Apabila diberikan bersama dengan diklofenak, risiko mendapat ulser dan pendarahan gastrousus meningkat.

Dadah yang menghalang pengagregatan platelet (cth, asid acetylsalicylic) dan perencat pengambilan semula serotonin terpilih (SSRI):

Apabila diberikan bersama dengan diclofenac, risiko pendarahan gastrousus meningkat.

Ubat antidiabetik:

Kajian klinikal telah menunjukkan bahawa diklofenak boleh digunakan bersama dengan ubat antidiabetik oral tanpa menjejaskan kesannya. Walau bagaimanapun, terdapat laporan terpencil tentang kejadian hipoglikemik dan hiperglisemik yang memerlukan pelarasan dos ubat antidiabetik semasa rawatan dengan diklofenak. Atas sebab ini, sebagai langkah berjaga-jaga, pemantauan tetap paras glukosa darah disyorkan apabila ubat-ubatan ini digunakan secara serentak.

Methotrexate:

Diclofenac mampu menyekat pembersihan buah pinggang methotrexate, yang membawa kepada peningkatan tahapnya. Apabila Dicloberl ® N 75 ditadbir dalam masa 24 jam sebelum atau selepas pentadbiran methotrexate, kepekatan metotreksat dalam darah mungkin meningkat dan kesan toksiknya mungkin meningkat.

Cyclosporine:

NSAID (cth, natrium diklofenak) boleh meningkatkan kesan nefrotoksik siklosporin.

Antibiotik Quinolone:

Kes-kes terpencil sawan telah dilaporkan, yang boleh disebabkan oleh penggunaan serentak kuinolon dengan NSAID.

Antikoagulan:

NSAID boleh meningkatkan kesan antikoagulan seperti warfarin

Sulfonilurea:

Terdapat laporan terpencil tentang perubahan dalam kepekatan glukosa darah selepas penggunaan diklofenak, yang memerlukan pelarasan dos ubat antidiabetik. Dalam hal ini, semasa terapi sendi adalah disyorkan untuk memantau kepekatan glukosa dalam darah.

Probenecid dan sulfinpyrazone:

Ubat yang mengandungi probenecid dan sulfinpyrazone boleh melambatkan penyingkiran diklofenak daripada badan.

Colestipol dan cholestyramine:

Ubat-ubatan ini boleh menyebabkan penurunan atau kelembapan dalam penyerapan diklofenak. Atas sebab ini, disyorkan untuk menetapkan diclofenac sekurang-kurangnya satu jam sebelum mengambil colestipol/cholestyramine atau 4-6 jam selepas itu.

Perencat yang kuatCYP2 C9:

Diclofenac harus diberikan dengan berhati-hati bersamaan dengan perencat CYP2C9 yang kuat (seperti sulfinpyrazone dan vorikonazol), kerana penggunaan serentak mereka boleh meningkatkan kepekatan plasma puncak diklofenak dan meningkatkan kesannya disebabkan oleh kelembapan dalam metabolismenya.

arahan khas

Langkah Berjaga-jaga Gastrointestinal

Elakkan menggunakan Dicloberl® N 75 serentak dengan NSAID lain, termasuk perencat siklooksigenase-2 terpilih.

Kesan buruk boleh diminimumkan dengan memberikan dos berkesan terendah untuk tempoh terpendek yang diperlukan untuk mengawal kesakitan dengan berkesan (menurunkan risiko gastrousus dan kardiovaskular)

Pesakit warga emas

Pesakit warga emas mempunyai peningkatan kejadian tindak balas buruk terhadap NSAID, terutamanya pendarahan gastrousus dan perforasi, termasuk kematian.

Pendarahan gastrousus, ulser dan ulser perforasi

Pendarahan gastrousus, ulser atau perforasi, dalam beberapa kes dengan hasil yang membawa maut, diperhatikan dengan semua NSAID pada mana-mana peringkat rawatan, dengan atau tanpa gejala amaran dan tanpa mengira kehadiran atau ketiadaan sejarah patologi gastrousus yang serius.

Risiko pendarahan gastrousus, ulser atau perforasi meningkat dengan peningkatan dos ubat anti-radang nonsteroid pada pesakit yang mempunyai sejarah ulser, terutamanya yang rumit oleh pendarahan atau perforasi. Dalam kes sedemikian, rawatan harus bermula dengan dos serendah mungkin.

Bagi pesakit ini, serta bagi pesakit yang menerima aspirin dos rendah atau ubat lain yang meningkatkan risiko kejadian buruk GI, terapi gabungan dengan ubat yang mempunyai kesan perlindungan GI (cth, misoprostol atau perencat pam proton) harus dipertimbangkan. pam) .

Pesakit yang mempunyai sejarah ketoksikan gastrousus, terutamanya pesakit warga emas, harus melaporkan sebarang gejala perut yang luar biasa (terutamanya pendarahan gastrousus); ini paling penting untuk peringkat awal rawatan. Pesakit harus diarahkan bahawa jika sakit perut bahagian atas yang teruk, melena atau muntah berlaku, hentikan pengambilan ubat dengan serta-merta dan dapatkan nasihat doktor (lihat Kesan Sampingan).

Berhati-hati harus dilakukan apabila menetapkan diklofenak kepada pesakit yang mengambil ubat yang boleh meningkatkan risiko ulser atau pendarahan; Ubat-ubatan ini termasuk kortikosteroid oral, antikoagulan seperti warfarin, perencat pengambilan semula serotonin selektif atau perencat agregasi platelet (agen antiplatelet), seperti aspirin.

Sekiranya pendarahan gastrousus berkembang semasa rawatan dengan Dicloberl ® N 75, ubat harus dihentikan.

Ubat anti-radang bukan steroid harus ditetapkan dengan berhati-hati kepada pesakit yang mempunyai sejarah penyakit gastrousus (kolitis ulseratif, penyakit Crohn) kerana risiko pemburukan.

Kesan pada sistem kardiovaskular dan peredaran serebrovaskular

Diclofenac harus ditetapkan dengan berhati-hati kepada pesakit dengan hipertensi arteri dan/atau sejarah kegagalan jantung dekompensasi dengan keterukan ringan hingga sederhana, kerana pengekalan cecair dan perkembangan edema adalah mungkin apabila dirawat dengan NSAID.

Menurut hasil kajian klinikal dan data epidemiologi, penggunaan diclofenac, terutamanya dalam dos yang tinggi (150 mg / hari) dan untuk masa yang lama, mungkin disertai dengan sedikit peningkatan dalam risiko trombosis arteri (contohnya, miokardium. infarksi atau strok).

Untuk meminimumkan risiko kardiovaskular yang berkaitan dengan dos dan tempoh rawatan dengan diklofenak, ubat harus digunakan pada dos berkesan minimum untuk tempoh yang singkat. Keperluan pesakit untuk melegakan simptom dan tindak balas terhadap terapi harus dinilai semula secara berkala.

Pada pesakit dengan hipertensi arteri yang tidak terkawal, kegagalan jantung kongestif, penyakit arteri koronari yang ditubuhkan, penyakit arteri periferal atau penyakit serebrovaskular, diklofenak harus ditetapkan selepas pemeriksaan menyeluruh.

Pesakit yang mempunyai faktor risiko yang ketara untuk penyakit kardiovaskular (cth, hipertensi, hiperlipidemia, diabetes mellitus, merokok) hanya perlu dirawat dengan diklofenak selepas penilaian yang teliti.

Reaksi kulit

Kes jarang berlaku tindak balas kulit yang serius, kadangkala membawa maut, termasuk dermatitis pengelupasan, sindrom Stevens-Johnson dan nekrolisis epidermis toksik (sindrom Lyell), telah dilaporkan semasa rawatan dengan NSAID. Risiko tindak balas sedemikian adalah paling besar pada permulaan rawatan; Kebanyakan fenomena yang diterangkan diperhatikan pada bulan pertama terapi. Dicloberl ® N 75 harus dihentikan pada penampilan pertama ruam kulit, kerosakan pada membran mukus atau tanda hipersensitiviti lain.

Kesan hati

Diclofenac harus ditetapkan dengan berhati-hati kepada pesakit yang mengalami gangguan fungsi hati, kerana keadaan mereka mungkin bertambah buruk semasa rawatan. Sekiranya tanda-tanda klinikal patologi hati muncul, ubat mesti dihentikan.

Maklumat lain

Untuk mengelakkan kerosakan pada tisu buah pinggang, fungsi buah pinggang perlu diperiksa secara berkala.

Kemunculan demam, sakit tekak, luka cetek di dalam mulut, gejala seperti selesema, keletihan yang teruk, hidung berdarah dan pendarahan kulit mungkin merupakan tanda pertama gangguan hematopoietik (lihat kesan sampingan). Dengan rawatan jangka panjang, ujian darah tetap diperlukan.

Dalam kes berikut, Dicloberl ® N 75 harus ditetapkan hanya selepas penilaian menyeluruh nisbah manfaat-risiko:

Dengan gangguan kongenital metabolisme porfirin (contohnya, dengan porfiria terputus-putus akut);

Untuk lupus erythematosus sistemik (SLE) dan kolagenosa campuran.

Dalam kes berikut, pemantauan yang teliti oleh doktor yang hadir adalah perlu:

Jika terdapat gangguan pada saluran gastrousus atau jika terdapat sejarah penyakit usus radang kronik (kolitis ulseratif tidak spesifik, penyakit Crohn);

Dengan tekanan darah tinggi atau kegagalan jantung;

Dengan penurunan fungsi buah pinggang

Dalam kes disfungsi hati

Sejurus selepas pembedahan besar

Untuk alahan kepada debunga, polip hidung dan penyakit pernafasan obstruktif kronik, kerana pesakit sedemikian mempunyai peningkatan risiko tindak balas alahan. Reaksi ini mungkin nyata sebagai serangan asma (dipanggil asma analgesik), angioedema atau urtikaria.

Jika anda alah kepada bahan lain, kerana pesakit sedemikian mempunyai peningkatan risiko tindak balas hipersensitiviti, termasuk semasa rawatan dengan Dicloberl ® N 75.

Dicloberl ® N 75 tidak boleh disuntik ke dalam tapak keradangan atau jangkitan.

Reaksi hipersensitiviti akut yang teruk (contohnya, kejutan anafilaksis) telah diperhatikan sangat jarang. Apabila tanda-tanda pertama tindak balas hipersensitiviti muncul, Dicloberl ® N 75 harus dihentikan dan rawatan profesional harus dimulakan mengikut simptom yang telah berkembang.

Atas sebab keselamatan, berhati-hati harus dilakukan semasa merawat pesakit tua. Khususnya, pada pesakit tua yang lemah dan pesakit dengan berat badan yang rendah, ubat ini ditetapkan dalam dos berkesan minimum.

Diclofenac boleh menghalang pengagregatan platelet buat sementara waktu. Dalam hal ini, adalah perlu untuk memantau keadaan pesakit yang mengalami gangguan pendarahan.

Seperti NSAID lain, kerana sifat farmakodinamiknya, diklofenak mampu menutupi manifestasi dan gejala jangkitan.

Untuk mengelakkan pemburukan keradangan yang bersifat berjangkit, yang mungkin dikaitkan dengan mekanisme tindakan ubat anti-radang bukan steroid, pesakit disyorkan untuk segera berjumpa doktor jika, semasa rawatan dengan Dicloberl ® 75, gejala jangkitan muncul semula atau bertambah teruk (lihat kesan sampingan).

Semasa rawatan jangka panjang dengan diklofenak, fungsi hati dan buah pinggang dan kiraan darah yang lengkap perlu diperiksa secara berkala.

Dengan penggunaan ubat penahan sakit yang berpanjangan, sakit kepala mungkin berlaku. Anda tidak boleh cuba menghilangkan sakit kepala dengan meningkatkan dos ubat.

Dengan penggunaan jangka panjang ubat penahan sakit, terutamanya apabila menggabungkan beberapa bahan aktif analgesik, kerosakan buah pinggang kekal mungkin dengan risiko kegagalan buah pinggang (nefropati analgesik).

Apabila NSAID dan alkohol digabungkan, kesan tidak diingini bahan aktif ubat boleh dipertingkatkan, terutamanya pada saluran gastrousus atau sistem saraf pusat.

Dalam kes pentadbiran parenteral diclofenac kepada pesakit dengan asma bronkial, berhati-hati harus dilakukan, kerana kemungkinan peningkatan gejala penyakit tidak dapat dikecualikan.

Kehamilan dan penyusuan

Kehamilan

Penindasan sintesis prostaglandin boleh menjejaskan kehamilan dan/atau perkembangan embrio/janin. Menurut hasil kajian epidemiologi, pada peringkat awal kehamilan, penggunaan ubat-ubatan yang menyekat sintesis prostaglandin boleh meningkatkan risiko pengguguran spontan, penyakit jantung janin dan paten dinding perut anterior. Oleh itu, risiko mutlak untuk membangunkan kecacatan sistem kardiovaskular meningkat daripada<1% до приблизительно 1,5%. Считается, что риск указанных явлений повышается с увеличением дозы препарата и длительности его применения.

Menetapkan diklofenak semasa trimester pertama dan kedua kehamilan adalah mungkin hanya apabila terdapat keperluan mendesak untuknya. Apabila menetapkan diklofenak kepada wanita yang merancang kehamilan, atau pada trimester pertama dan kedua kehamilan, dos yang paling rendah dan tempoh rawatan yang sesingkat mungkin harus dipilih.

Pada trimester ketiga kehamilan, semua perencat sintesis prostaglandin boleh membawa kepada perkembangan pada janin:

Kejadian ketoksikan kardiopulmonari (cth, penutupan pramatang duktus arteriosus dan hipertensi dalam sistem arteri pulmonari);

Disfungsi buah pinggang, yang boleh berkembang menjadi kegagalan buah pinggang dengan perkembangan oligohidramnion;

pada akhir kehamilan boleh menyebabkan:

Pemanjangan masa pendarahan, kesan antiagregasi, yang boleh berlaku walaupun menggunakan dos ubat yang sangat rendah;

Penindasan aktiviti kontraktil rahim, yang boleh menyebabkan kelewatan atau pemanjangan buruh.

Laktasi

Bahan aktif diklofenak dan produk pecahannya masuk ke dalam susu ibu dalam kuantiti yang kecil.

Kesuburan

Dicloberl ® 75 boleh mengurangkan kesuburan wanita dan oleh itu tidak disyorkan untuk wanita yang merancang kehamilan. Bagi wanita yang mengalami kesukaran untuk hamil atau menjalani pemeriksaan untuk ketidaksuburan, kemungkinan untuk menghentikan Dicloberl ® N 75 harus dipertimbangkan.

Ciri-ciri kesan dadah pada keupayaan memandu kenderaan dan mengendalikan mekanisme yang berpotensi berbahaya

Apabila dirawat dengan Dicloberl® N 75 dalam dos yang tinggi, kesan sampingan daripada sistem saraf pusat seperti peningkatan keletihan dan pening mungkin berlaku; oleh itu, dalam beberapa kes, pesakit mungkin mengalami reaksi terjejas dan kemerosotan dalam keupayaan untuk mengambil bahagian secara aktif dalam lalu lintas jalanan dan mengendalikan jentera. Fenomena ini bertambah kuat apabila ubat digabungkan dengan pengambilan alkohol.

Catatan:

Propylene glycol, yang merupakan sebahagian daripada ubat Dicloberl® N 75, boleh menyebabkan gejala yang serupa dengan yang berlaku selepas minum alkohol.

Terlebih dos

simptom: Dos berlebihan diklofenak boleh ditunjukkan oleh gangguan sistem saraf pusat, seperti sakit kepala, pening, pengsan dan kehilangan kesedaran (dan pada kanak-kanak walaupun dengan sawan mioklonik), serta sakit perut, loya dan muntah. Di samping itu, pendarahan gastrousus adalah mungkin, serta fungsi hati dan buah pinggang terjejas. Juga, dengan dos berlebihan diklofenak, hipotensi arteri, kemurungan pernafasan dan sianosis mungkin berlaku.

Rawatan adalah simptomatik: tiada penawar khusus.

Borang keluaran dan pembungkusan

3 ml dalam ampul kaca tidak berwarna jenis I.

5 ampul, bersama-sama dengan arahan untuk kegunaan perubatan di negeri dan bahasa Rusia, diletakkan dalam pek kadbod.

Keadaan penyimpanan

Ubat harus disimpan pada suhu tidak melebihi 30° C. Untuk melindungi daripada pendedahan kepada cahaya, simpan ubat dalam bungkusan asalnya.

Jauhkan daripada kanak-kanak!

Jangka hayat

Jangan gunakan selepas tarikh luput

Syarat untuk mendispens daripada farmasi

Atas preskripsi

Pengeluar

Glinker Veg 125

12489 Berlin

1 ampul (3 ml) ubat Dicloberl N 75 termasuk 75 mg natrium diklofenak . Komponen tambahan: alkohol benzyl, propylene glycol, manitol, acetylcysteine, air, natrium hidroksida.

Borang keluaran

Penyelesaian telus tanpa warna tanpa kemasukan yang kelihatan. Ampul mengandungi 3 ml larutan setiap satu, 1 atau 5 ampul dalam bungkusan kadbod.

kesan farmakologi

Analgesik, anti-radang, kesan antipiretik.

Farmakodinamik dan farmakokinetik

Farmakodinamik

Ubat ini mempunyai struktur bukan steroid, mempunyai kesan analgesik dan anti-radang yang kuat, dan juga penyekat. prostaglandin sintetase .

Farmakokinetik

Kepekatan tertinggi dalam plasma selepas pentadbiran intramuskular dicapai selepas 10-20 minit.

Pengikatan protein darah adalah kira-kira 99.8%. Mudah meresap ke dalam cecair sendi, di mana kepekatan maksimumnya direkodkan 3 jam kemudian daripada dalam darah. Separuh hayat cecair sendi adalah lebih kurang 4-5 jam. Kira-kira 2 jam selepas bermulanya kepekatan maksimum dalam darah, kandungan bahan aktif dalam cecair sinovial kekal lebih tinggi daripada dalam darah. Fenomena ini diperhatikan dalam masa 12 jam.

Dimetabolismekan oleh glukuronidasi, hidroksilasi dan metoksilasi dengan pembentukan beberapa derivatif fenolik, sebahagian besar daripadanya membentuk kompleks dengan asid glukuronik . Separuh hayat daripada darah adalah kira-kira satu setengah jam. Kira-kira 60% daripada dos yang diambil dikumuhkan dalam air kencing, bahagian yang selebihnya dikosongkan melalui usus, manakala tidak lebih daripada 1% dikumuhkan tidak berubah. diklofenak .

Petunjuk untuk digunakan

• (termasuk bentuk juvana), ankylosing spondylitis, spondyloarthritis;
• sindrom kesakitan vertebrogenik;
• penyakit reumatik yang menjejaskan tisu lembut extra-artikular;
• sindrom kesakitan asal pasca trauma dan pasca operasi, disertai dengan tanda-tanda keradangan, selepas campur tangan ortopedik dan pergigian;
• sindrom kesakitan akut keterukan sederhana pelbagai asal usul.

Penyakit yang mendasari mesti dirawat dengan terapi asas. Peningkatan suhu itu sendiri adalah petunjuk untuk digunakan diklofenak tidak.

Kontraindikasi

• akut , pendarahan atau penembusan usus atau perut;
• pada komponen dadah;
• peningkatan risiko pendarahan selepas pembedahan, gangguan hemostasis, pendarahan serebrovaskular atau gangguan hematopoietik;
• sejarah pendarahan atau perforasi sistem pencernaan yang berkaitan dengan penggunaan ubat bukan steroid anti-radang;
• penyakit radang usus;
• pemburukan penyakit ulser peptik, pendarahan ulser peptik, termasuk pada masa lalu;
• trimester ketiga kehamilan;
• kegagalan jantung kongestif;
• gangguan serebrovaskular pada orang yang telah mengalami atau mengalami serangan iskemia;
• hepatik atau;
• penyakit arteri periferi;
• penyakit jantung koronari pada orang yang pernah atau sedang menderita;
• rawatan kesakitan sebelum dan selepas pembedahan pintasan arteri koronari;
• pada , atau lain-lain ubat nonsteroid anti-radang .

Kesan sampingan

• Reaksi dari luar hematopoiesis: pansitopenia, trombositopenia, leukopenia, agranulositosis, anemia . Gejala pertama gangguan ini mungkin demam, ulser dangkal dalam mulut, hidung berdarah, sikap tidak peduli , pendarahan kulit.
• Reaksi dari luar imuniti: ruam, vaskulitis alahan, , gatal, .
• Gangguan mental:, kekeliruan, kerengsaan, gangguan psikotik, mimpi ngeri, gangguan mental yang lain.
• Reaksi dari luar aktiviti saraf: pening, sakit kepala, gelisah, pening, mengantuk, gangguan deria, keletihan, sawan, gangguan ingatan, kebimbangan, halusinasi, gangguan rasa, aseptik , kekeliruan, strok , kelesuan am.
• Reaksi dari luar organ deria: diplopia , penglihatan kabur, neuritis optik, telinga berdengung, vertigo , gangguan pendengaran.
• Reaksi dari luar pengaliran darah: hipotensi arteri , kegagalan jantung, sakit dada, berdebar-debar, vaskulitis, .
• Reaksi dari luar bernafas: pneumonitis , .
• Reaksi dari luar penghadaman: sakit perut, muntah, loya, anoreksia , pendarahan dari organ pencernaan (dengan kemungkinan perforasi atau pendarahan), gangguan esofagus, , stenosis usus, hepatitis , meningkatkan kandungan transaminase , gangguan hati, jaundis, hepatonecrosis , hepatitis fulminan , kegagalan hati.
• Reaksi dari luar kulit: manifestasi dan eritema , keguguran rambut, Sindrom Lyell, sindrom Stevens-Johnson, exfoliative, purpura , fotosensitiviti, gatal-gatal.
• Reaksi dari luar kawasan genitouriner: , bengkak, , hematuria, sindrom nefrotik, nefritis interstitial, nekrosis papillary tisu buah pinggang.

Arahan untuk suntikan Dicloberl N 75 (Kaedah dan dos)

Untuk mengurangkan risiko tindak balas buruk, dos berkesan serendah mungkin harus digunakan untuk tempoh masa yang sesingkat mungkin.

Suntikan Dicloberl, arahan untuk digunakan

Rawatan dengan ubat disyorkan untuk dijalankan menggunakan suntikan tunggal. Penyelesaiannya disuntik jauh ke dalam otot punggung. Jika terapi jangka panjang diperlukan, ia diteruskan dengan bentuk oral atau rektum. diklofenak . Pada hari ubat disuntik, jumlah dos harian tidak boleh melebihi 150 mg.

Pesakit warga emas

Suntikan Dicloberl harus digunakan dengan berhati-hati dalam kumpulan orang ini, kerana majoriti daripada mereka lebih terdedah kepada reaksi buruk. Pesakit tua yang lemah atau pesakit dengan berat badan rendah harus ditetapkan dos berkesan terendah ubat.

Terlebih dos

Tanda-tanda terlebih dos: loya, sakit kepala, sakit epigastrik, muntah, pendarahan dari organ pencernaan, mengantuk, sawan, pening, cirit-birit , kekeliruan , pergolakan, tinnitus, kerosakan hati, kegagalan buah pinggang akut .

Rawatan berlebihan: simptomatik. Untuk sawan yang kerap atau berpanjangan, anda perlu masuk.

Interaksi

Apabila digunakan serentak, Dicloberl mampu meningkatkan kandungan litium dalam darah. Dalam kes sedemikian, pemantauan kepekatan disyorkan. litium dalam darah.

Apabila digunakan bersama-sama, ada kemungkinan bahawa kepekatan yang terakhir dalam darah mungkin meningkat. Dalam kes sedemikian, pemantauan kepekatan disyorkan. Digoxin dalam darah.

Penggunaan serentak diklofenak Dengan ubat antihipertensi Dan diuretik boleh membawa kepada kelemahan kesan antihipertensi mereka akibat perencatan sintesis angiodilating prostaglandin . Pesakit harus menerima jumlah cecair yang mencukupi, dan pemantauan tetap fungsi buah pinggang juga disyorkan selepas memulakan rawatan sedemikian.

Pesakit dengan penyakit arteri periferal, penyakit jantung koronari , kegagalan jantung kongestif, teruk hipertensi arteri , penyakit serebrovaskular Ia tidak disyorkan untuk menetapkan ubat; dalam kes yang teruk, ia boleh digunakan dalam dos sehingga 100 mg sehari.

Apabila mengambil ubat ini untuk masa yang lama, pemantauan tetap ujian darah diperlukan.

Pesakit dengan diatesis hemoragik hemostasis terjejas atau gangguan hematologi semasa mengambil Dicloberl.

Pada pesakit dengan penyakit pulmonari obstruktif kronik, polip hidung atau jangkitan saluran pernafasan kronik, kesan sampingan (serangan) lebih berkemungkinan berlaku asma , ) kerana penerimaan ubat nonsteroid anti-radang . Ini juga terpakai kepada orang yang mempunyai tindak balas alahan kepada bahan lain, seperti gatal-gatal, ruam, gatal-gatal .

Dengan penggunaan jangka panjang ubat tahan sakit Sakit kepala mungkin berlaku yang tidak sepatutnya dirawat dengan meningkatkan dos ubat.

Bagi pesakit yang mengalami

Semasa mengandung dan menyusu

Dalam dua trimester pertama kehamilan, Dicloberl dibenarkan untuk ditetapkan hanya di bawah tanda-tanda yang ketat dan di bawah pengawasan perubatan, dan tempoh terapi harus sesingkat mungkin. Pada trimester terakhir kehamilan, penggunaan ubat adalah dilarang kerana risiko perencatan pengecutan rahim dan penutupan awal duktus arteriosus.

Diklofenak mampu masuk ke dalam susu semasa menyusu, jadi ubat tidak boleh digunakan semasa penyusuan untuk mengelakkan kesan negatif pada bayi.

Dicloberl juga boleh menjejaskan kesuburan wanita secara negatif, jadi ia tidak disyorkan untuk digunakan oleh wanita yang merancang kehamilan.

nama:

Dicloberl @ N75, ampul

INN: Diclofenac sodium / Diclofenac sodium

Kod ATX: M01AB05

Analogi:

Kompaun:

Satu ampul mengandungi

Bahan aktif:

Natrium diklofenak 75 mg

Eksipien:

Propylene glycol, benzyl alcohol, acetylcysteine, manitol, larutan natrium hidroksida 1N, air untuk suntikan

Kumpulan farmakoterapeutik

NSAID - Derivatif asid asetik dan sebatian yang berkaitan

kesan farmakologi

Farmakodinamik

Kesan anti-radang adalah disebabkan oleh campur tangan di bahagian berlainan patogenesis keradangan: sebagai tambahan kepada kesan anti-prostaglandin utama, peningkatan kebolehtelapan dan proses peredaran mikro dinormalisasi, pengaruh histamin, bradykinin dan mediator keradangan lain dikurangkan; Pembentukan ATP dihalang, tenaga proses keradangan dikurangkan, dsb. Sifat analgesik adalah disebabkan oleh keupayaan untuk melemahkan algogenisiti bradikinin, sifat antipiretik adalah disebabkan oleh kesan menenangkan pada keseronokan pusat pengawalan haba diencephalon, diubah di bawah pengaruh proses patologi.

Farmakokinetik

Selepas pentadbiran lisan, ia diserap sepenuhnya. Cmax dalam plasma dicapai dalam masa 1-16 jam (dengan pentadbiran intramuskular - selepas 10-20 minit, dengan pentadbiran rektum - selepas kira-kira 30 minit). Apabila diberikan secara lisan, 35-70% memasuki darah tidak berubah (selepas melalui hati). Pengikatan protein plasma adalah kira-kira 99%. T1/2 - 2 jam. Kira-kira 30% dikumuhkan daripada badan dalam bentuk metabolit oleh usus. Kira-kira 70% dimetabolismekan di hati dan dikumuhkan melalui buah pinggang dalam bentuk derivatif tidak aktif.

Petunjuk untuk digunakan

• Rheumatism, arthritis rheumatoid;
• Osteoartritis;
• Ankylosing spondylitis;
• Penyakit dystrophik sendi;
• Gout;
• Lumbago, neuralgia, myalgia;
• Arthrosis, spondyloarthrosis;
• Sindrom kesakitan akibat kecederaan traumatik pada sistem muskuloskeletal dan tisu lembut;
• Dismenorea primer.

Arahan penggunaan dan dos

Disuntik secara mendalam secara intramuskular dalam satu dos 75 mg.

Jika terapi jangka panjang dengan Dicloberl N 75 diperlukan, ia diteruskan menggunakan borang untuk kegunaan lisan atau rektum. Pada hari suntikan Diclofenac N 75, jumlah dos harian diclofenac tidak boleh melebihi 150 mg.

picagari yang sesuai:

Optimum: dari 3 ml hingga 5 ml. Maksimum 10ml

Kontraindikasi

• Hipersensitiviti (alahan);
• Gangguan hematopoietik etiologi yang tidak diketahui;
• ulser perut dan duodenal;
• Porfiria teraruh;
• Asma bronkial;
• Kanak-kanak dan remaja (sehingga 18 tahun).

Gunakan semasa mengandung dan menyusu
Natrium diklofenak tidak boleh digunakan semasa trimester pertama dan kedua kehamilan, melainkan sangat diperlukan. Jika ubat digunakan semasa merancang kehamilan atau pada trimester pertama dan kedua kehamilan, dos berkesan minimum ubat harus digunakan untuk tempoh yang paling singkat. Pada trimester ketiga kehamilan, penggunaan natrium diclofenac adalah kontraindikasi. Isu menghentikan ubat pada wanita yang menjalani pemeriksaan untuk ketidaksuburan harus ditangani. Natrium diclofenac dan metabolitnya masuk ke dalam susu ibu dalam kuantiti yang kecil, jadi ia tidak boleh digunakan semasa menyusu.

Kesan sampingan:
Dari sistem kardiovaskular:

Sangat jarang - sakit dada, degupan jantung yang cepat, edema, kegagalan jantung, infarksi miokardium, strok, hipertensi.
Dari sistem darah:

Sangat jarang - gangguan hematopoietik (anemia, leukopenia, trombositopenia, pancytopenia, agranulositosis), anemia hemolitik, anemia aplastik. Tanda-tanda pertama keadaan ini mungkin demam, faringitis dan sakit tekak, ulser cetek pada mukosa mulut, keadaan seperti selesema, peningkatan keletihan, hidung dan pendarahan kulit. Dalam kes sedemikian, penggunaan ubat harus dihentikan serta-merta dan pesakit diperiksa. Pesakit perlu diberi amaran untuk tidak melakukan sebarang ubat sendiri dengan menggunakan ubat penahan sakit dan antipiretik.
Dari sistem saraf:

Selalunya - sakit kepala, pening, loya, pergolakan, kerengsaan atau keletihan; jarang - mengantuk; sangat jarang - gangguan sensitiviti, rasa, ingatan, kekeliruan, sawan, gegaran.
Dari sisi organ penglihatan:

Sangat jarang - penglihatan kabur dan diplopia.
Dari organ pendengaran dan alat vestibular:

Sangat jarang - tinnitus, gangguan pendengaran sementara.
Dari saluran gastrousus:

Selalunya - loya, muntah, cirit-birit, pendarahan kecil, yang dalam beberapa kes boleh menyebabkan anemia; selalunya - dispepsia, kembung perut, kekejangan perut, kurang selera makan, pembentukan ulser, yang kadang-kadang disertai dengan pendarahan dan perforasi; kadang-kadang - muntah bercampur darah, najis hitam, cirit birit bercampur darah. Sekiranya kesakitan teruk di kawasan epigastrik, warna gelap najis atau darah dalam najis berlaku, penggunaan ubat harus dihentikan serta-merta dan pesakit perlu diperiksa dengan segera; jarang - gastrik; sangat jarang - stomatitis, glossitis, kerosakan pada esofagus, pemburukan kolitis ulseratif atau penyakit Crohn, halangan usus, sembelit, pankreatitis, pembentukan perekatan dan penyempitan seperti diafragma dalam usus.
Dari sistem kencing:

Kadang-kadang - berlakunya edema, terutamanya pada pesakit dengan hipertensi atau kegagalan buah pinggang; sangat jarang - kerosakan pada tisu buah pinggang (nefritis interstitial, nekrosis papillary), yang mungkin disertai dengan perkembangan kegagalan buah pinggang akut, proteinuria dan/atau hematuria; sindrom nefrotik. Penurunan diuresis, pengekalan cecair dalam badan (edema), serta kemerosotan dalam kesihatan umum mungkin merupakan tanda penyakit buah pinggang, termasuk kegagalan buah pinggang. Sekiranya gejala di atas muncul atau meningkat, anda harus segera berhenti menggunakan ubat dan pesakit harus diperiksa.
Dari kulit dan tisu subkutaneus:

Terdapat laporan tentang kes-kes yang jarang berlaku untuk memburukkan lagi penyakit radang berjangkit, seperti perkembangan fasciitis necrotizing, yang dikaitkan dengan pentadbiran sistemik NSAID, yang mungkin disebabkan oleh mekanisme tindakannya. Sekiranya gejala penyakit berjangkit muncul atau meningkat dalam keterukan semasa penggunaan natrium diklofenak, pesakit perlu segera berjumpa doktor. Ia adalah perlu untuk menyelesaikan isu keperluan untuk menggunakan terapi antiseptik/antibiotik. Sangat jarang, apabila menggunakan natrium diklofenak, perkembangan meningitis aseptik diperhatikan dengan kemunculan gejala seperti leher kaku, sakit kepala, loya, muntah, demam dan kesedaran terjejas. Dalam penyakit autoimun (lupus erythematosus sistemik, penyakit tisu penghubung campuran), terdapat kecenderungan untuk mengembangkan meningitis aseptik.
Dari sistem imun:

Biasa: tindak balas hipersensitiviti seperti ruam kulit dan gatal-gatal; kadang-kadang - urtikaria. Jika salah satu daripada gejala di atas muncul, yang mungkin walaupun dengan penggunaan pertama ubat, adalah perlu untuk berhenti mengambil ubat dan memeriksa pesakit. Sangat jarang - vaskulitis alahan, pneumonitis, tindak balas hipersensitiviti umum yang teruk, yang boleh nyata sebagai pembengkakan lidah, bengkak muka, bengkak dalaman laring dengan penyempitan saluran pernafasan, kesukaran bernafas, takikardia, serta penurunan dalam darah tekanan, sehingga perkembangan kejutan yang mengancam nyawa.
Gangguan pernafasan: Asma, termasuk dyspnea.
Dari hati dan saluran hempedu:

Selalunya - peningkatan tahap transaminase dalam darah; kadang-kadang - kerosakan hati, terutamanya dengan terapi yang berpanjangan, hepatitis akut, yang disertai atau tidak disertai dengan jaundis (sangat jarang, peralihan kepada hepatitis fulminan adalah mungkin, walaupun tanpa gejala sebelumnya). Sehubungan dengan perkara di atas, dengan penggunaan ubat yang berpanjangan, adalah perlu untuk sentiasa memantau parameter fungsi hati.
Gangguan mental:

Sangat jarang: tindak balas psikotik, kemurungan, kebimbangan, mimpi ngeri, insomnia.

Terlebih dos

simptom:

Mungkin dimanifestasikan oleh gangguan sistem saraf pusat - sakit kepala, pening, tinnitus, kekeliruan atau kehilangan kesedaran (selain itu, kekejangan mioklonik mungkin berlaku pada kanak-kanak), serta sakit perut, loya dan muntah, cirit-birit, pendarahan gastrousus juga. mungkin, disfungsi hati dan buah pinggang. Terlebih dos juga boleh membawa kepada perkembangan hipotensi arteri, kemurungan pernafasan dan sianosis.
Rawatan:

Tiada penawar khusus. Perut dibasuh, sorben digunakan dan, jika perlu, terapi gejala. Diuresis paksa, hemodialisis atau hemoperfusi tidak berkesan, kerana bahan aktif sebahagian besarnya terikat pada protein darah.

Interaksi dadah

D NSAID lain, termasuk salisilat. Penggunaan serentak beberapa NSAID boleh menyebabkan peningkatan risiko ulser gastrousus dan pendarahan akibat kesan sinergistiknya, jadi gabungan ini tidak disyorkan.
Digoxin, fenitoin, persediaan litium. Penggunaan serentak natrium diclofenac dan digoxin, fenitoin dan persediaan litium boleh menyebabkan peningkatan kepekatan ubat-ubatan ini dalam plasma darah, oleh itu adalah disyorkan untuk memantau kepekatan plasma litium, digoxin dan fenitoin.
Diuretik, perencat ACE dan antagonis reseptor angiotensin II. NSAID boleh mengurangkan kesan diuretik dan ubat antihipertensi. Jika fungsi buah pinggang terjejas, contohnya dengan dehidrasi atau pada orang tua, penggunaan serentak perencat ACE atau antagonis reseptor angiotensin II dengan ubat-ubatan yang menyekat tindakan COX-2 boleh menyebabkan kemerosotan dalam fungsi buah pinggang dan perkembangan buah pinggang akut. kegagalan, yang selalunya tidak dapat dipulihkan. Disebabkan perkara di atas, kombinasi ubat ini harus digunakan dengan berhati-hati, terutamanya pada pesakit tua. Pesakit perlu diberi amaran tentang keperluan untuk minum jumlah cecair yang mencukupi. Pemantauan tetap fungsi buah pinggang juga diperlukan selepas memulakan terapi gabungan di atas. Penggunaan serentak natrium diklofenak dan diuretik penjimat kalium boleh membawa kepada perkembangan hiperkalemia, jadi perlu sentiasa memantau tahap kalium dalam plasma darah. GKS. Penggunaan gabungan GCS meningkatkan risiko ulser gastrousus dan pendarahan.
Antitrombotik dan perencat pengambilan semula serotonin. Penggunaan gabungan ubat-ubatan ini dengan NSAID meningkatkan risiko ulser gastrousus dan pendarahan.
Methotrexate. Penggunaan natrium diklofenak dalam masa 24 jam selepas mengambil methotrexate boleh menyebabkan peningkatan kepekatan metotreksat dalam plasma darah dan peningkatan kesan toksiknya.
Cyclosporine. Natrium diclofenac, seperti NSAID lain, boleh meningkatkan kesan nefrotoksik siklosporin.
Antikoagulan. NSAID boleh meningkatkan kesan antikoagulan seperti warfarin.
Probenecid dan sulfinpyrazone. Ubat yang mengandungi probenecid dan sulfinpyrazone boleh menghalang penyingkiran natrium diklofenak.
Ubat antidiabetik. Kajian klinikal telah menunjukkan bahawa diklofenak boleh digunakan secara serentak dengan agen antidiabetik oral tanpa menjejaskan kesan klinikalnya. Walau bagaimanapun, kes terpencil diketahui dengan kesan hipoglikemik dan hiperglisemik, yang memerlukan perubahan dalam dos agen antidiabetik semasa rawatan dengan diklofenak. Dalam kes ini, pemantauan tahap glukosa darah adalah perlu, yang merupakan langkah pencegahan semasa terapi gabungan.
Kuinolin antibakteria. Terdapat bukti anekdot mengenai sawan yang mungkin disebabkan oleh penggunaan gabungan quinoline dan NSAID.
Mifepristone. NSAID tidak boleh digunakan selama 8-12 hari selepas menggunakan mifepristone, kerana NSAID mungkin menyekat kesan mifepristone.
Colestipol dan cholestyramine. Penggunaan serentak natrium diclofenac dengan colestipol atau cholestyramine mengurangkan penyerapannya masing-masing kira-kira 30 dan 60%, jadi ia harus digunakan pada selang beberapa jam.
Dadah yang merangsang enzim yang memetabolismekan dadah. Rifampicin, carbamazepine, fenitoin, St. John's wort ( Hypericum perforatum) secara teorinya mampu mengurangkan kepekatan natrium diklofenak dalam plasma darah.

arahan khas

Bilangan kemungkinan tindak balas buruk apabila menggunakan natrium diklofenak boleh dikurangkan dengan menggunakan dos berkesan minimum ubat untuk tempoh terpendek yang diperlukan untuk menghapuskan gejala penyakit.
Saluran gastrousus. Penggunaan serentak natrium diklofenak dengan NSAID lain, termasuk perencat COX-2 terpilih, harus dielakkan. Dengan penggunaan mana-mana NSAID, terdapat laporan tentang kes pendarahan gastrousus dan perforasi, yang boleh membawa maut, terutamanya pada pesakit tua yang mempunyai peningkatan kejadian kesan sampingan gastrousus. Komplikasi ini boleh berlaku pada mana-mana peringkat rawatan dengan atau tanpa gejala amaran dan tidak bergantung pada kehadiran sejarah gangguan gastrousus yang serius. Risiko pendarahan gastrousus dan perforasi meningkat dengan peningkatan dos NSAID. Di samping itu, risiko keadaan ini meningkat pada pesakit yang mempunyai sejarah ulser gastrousus, terutamanya yang rumit oleh pendarahan dan perforasi. Oleh itu, pesakit ini perlu diberi terapi bermula dengan dos minimum. Untuk kategori pesakit ini, serta untuk pesakit yang memerlukan terapi tambahan dengan asid acetylsalicylic dalam dos yang rendah atau terapi dengan ubat lain yang boleh meningkatkan risiko komplikasi dari saluran gastrousus, terapi kombinasi dengan penggunaan agen yang melindungi membran mukus saluran penghadaman perlu dipertimbangkan, contohnya misoprostol atau perencat pam proton. Pesakit yang mempunyai sejarah manifestasi toksik dari saluran gastrousus apabila menetapkan NSAID, terutamanya orang tua, mesti memaklumkan kepada doktor tentang semua gejala luar biasa dari saluran gastrousus, terutamanya perkembangan pendarahan, terutamanya dalam fasa awal terapi. Natrium diclofenac ditetapkan dengan berhati-hati kepada pesakit yang menerima terapi serentak dengan ubat-ubatan yang meningkatkan risiko ulser dan pendarahan gastrousus, seperti kortikosteroid oral, antikoagulan, perencat pengambilan semula serotonin selektif atau ubat-ubatan yang mengurangkan pengagregatan platelet. Sekiranya ulser atau pendarahan berlaku, penggunaan ubat harus dihentikan serta-merta. Bagi pesakit yang mempunyai sejarah penyakit gastrousus (kolitis ulseratif, penyakit Crohn), terapi NSAID ditetapkan dengan berhati-hati, kerana ia boleh membawa kepada pemburukan penyakit ini. Pesakit mesti diarahkan bahawa jika sakit teruk di kawasan epigastrik, najis hitam, atau muntah bercampur darah berlaku, segera hentikan penggunaan ubat dan dapatkan nasihat doktor.
Sistem kardiovaskular.

Pesakit yang mempunyai sejarah hipertensi dan/atau kegagalan jantung dengan tahap keparahan ringan atau sederhana memerlukan pengawasan perubatan yang sesuai, kerana terdapat laporan bahawa dalam beberapa kes, terapi NSAID boleh menyebabkan pengekalan cecair dan edema. Keputusan percubaan klinikal dan data epidemiologi menunjukkan bahawa penggunaan natrium diklofenak, terutamanya dalam dos yang tinggi (100 mg/hari) dan dengan terapi berpanjangan, boleh menyebabkan sedikit peningkatan dalam risiko trombosis arteri, seperti infarksi miokardium dan strok, yang mengapa ia tidak disyorkan untuk rawatan kesakitan selepas pembedahan semasa pembedahan pintasan arteri koronari. Pada pesakit dengan hipertensi yang tidak terkawal, kegagalan jantung, diagnosis penyakit arteri koronari yang disahkan, penyakit arteri periferal dan/atau penyakit serebrovaskular, natrium diklofenak ditetapkan hanya selepas analisis menyeluruh nisbah kemungkinan manfaat dan risiko terapi. Taktik ini harus diikuti apabila menetapkan natrium diklofenak kepada pesakit yang mempunyai faktor risiko untuk mengembangkan penyakit kardiovaskular, seperti hipertensi, hiperlipidemia, diabetes mellitus, merokok.
Reaksi kulit.

Terdapat laporan bahawa dalam kes yang sangat jarang berlaku, penggunaan NSAID telah dikaitkan dengan perkembangan tindak balas kulit alahan yang serius, dermatitis pengelupasan, sindrom Stevens-Johnson dan nekrolisis epidermis toksik, antara lain. Sudah pasti bahawa risiko untuk membangunkan tindak balas sedemikian adalah paling tinggi semasa tempoh awal terapi, kerana dalam kebanyakan kes tindak balas ini berkembang semasa bulan pertama terapi. Apabila tanda-tanda pertama ruam kulit, kerosakan pada membran mukus atau manifestasi hipersensitiviti lain muncul, terapi ubat harus dihentikan dengan serta-merta.
Kesan pada fungsi hati.

Natrium diclofenac harus ditetapkan kepada pesakit yang mengalami gangguan fungsi hati dengan berhati-hati, kerana penggunaannya boleh memburukkan keadaan pesakit. Dengan terapi yang berpanjangan dengan ubat, pemantauan tetap fungsi hati diperlukan, dan jika tanda-tanda kemerosotan muncul, penggunaan ubat harus segera dihentikan.
Arahan lain.

Natrium diklofenak hendaklah ditetapkan hanya selepas analisis teliti tentang nisbah faedah dan risiko yang berkemungkinan dalam keadaan berikut: kesilapan bawaan metabolisme porfirin, contohnya porfiria terputus-putus akut; lupus erythematosus sistemik, serta penyakit tisu penghubung campuran. Natrium diklofenak harus digunakan di bawah pengawasan perubatan yang sangat rapat jika fungsi buah pinggang terjejas dan perlu dipantau dengan kerap; dengan disfungsi hati; serta-merta selepas campur tangan pembedahan utama; dengan demam hay, polip hidung, COPD, kerana risiko mendapat tindak balas alahan meningkat, yang boleh nyata sebagai serangan asma (yang dipanggil asma aspirin), edema Quincke atau urtikaria; dengan tindak balas alahan etiologi lain, kerana ini juga meningkatkan risiko tindak balas hipersensitiviti apabila menggunakan natrium diclofenac. Sangat jarang, tindak balas hipersensitiviti akut, seperti kejutan anaphylactic, telah diperhatikan dengan penggunaan natrium diclofenac. Pesakit harus diarahkan bahawa jika sebarang tindak balas hipersensitiviti berlaku, mereka harus segera berhenti menggunakan ubat dan mendapatkan rawatan perubatan segera. Sebelum melakukan campur tangan pembedahan utama, doktor gigi atau pakar bedah mesti dimaklumkan bahawa pesakit menggunakan natrium diklofenak. Natrium diclofenac boleh menghalang pengagregatan platelet buat sementara waktu, jadi pemantauan pesakit yang mengalami gangguan pendarahan adalah perlu. Natrium diclofenac, seperti NSAID lain, boleh menutup gejala ciri-ciri penyakit berjangkit dan keradangan, oleh itu, jika tanda-tanda jangkitan muncul atau meningkat dalam keterukan semasa menggunakan ubat, anda harus segera berjumpa doktor untuk memutuskan sama ada untuk menggunakan terapi antibakteria. Demam seperti itu bukanlah petunjuk untuk penggunaan natrium diklofenak. Semasa terapi jangka panjang dengan natrium diclofenac, adalah perlu untuk sentiasa memantau fungsi buah pinggang dan hemogram. Natrium diclofenac, seperti NSAID lain, boleh menghalang pengagregatan platelet buat sementara waktu, jadi pesakit dengan hemostasis terjejas memerlukan pemantauan makmal parameter pembekuan. Ia perlu menggunakan ubat dengan berhati-hati pada orang tua, terutamanya untuk pesakit yang lemah atau mereka yang mempunyai berat badan yang tidak mencukupi. Pesakit sedemikian disyorkan untuk menggunakan natrium diclofenac dalam dos berkesan minimum. Dengan rawatan yang berpanjangan dengan ubat penahan sakit, sakit kepala mungkin berkembang, yang tidak boleh dirawat dengan meningkatkan dos ubat-ubatan ini. Penggunaan ubat penahan sakit yang kerap dan lazim, terutamanya gabungan beberapa analgesik, boleh menyebabkan kerosakan buah pinggang kekal, yang disertai dengan risiko kegagalan buah pinggang, yang dipanggil nefropati analgesik. Penggunaan alkohol secara serentak boleh meningkatkan kesan tidak diingini yang disebabkan oleh NSAID, terutamanya dari saluran gastrousus dan sistem saraf pusat. Dicloberl retard mengandungi sukrosa, jadi ia tidak boleh ditetapkan kepada pesakit yang mempunyai intoleransi fruktosa keturunan, sindrom malabsorpsi glukosa dan galaktosa, serta kekurangan enzim sucrase atau isomaltase.

Arahan

Dicloberl - suppositori yang cepat melegakan kesakitan dan keradangan. Ubat ini mempunyai kesan antipiretik dan menghilangkan bengkak pada kulit.

Dicloberl - suppositori yang cepat melegakan kesakitan dan keradangan.

Kumpulan farmakologi

Kompaun

Suppositori rektum. 1 suppository mengandungi 50 mg diclofenac dan bahan tambahan berikut:

• kanji;
• 96% alkohol;
• lemak keras;
• propyl gallate.

Lilin berbentuk torpedo dibungkus dalam lepuh sebanyak 5 pcs. Terdapat 1 atau 2 lepuh dalam kotak kadbod.

Mekanisme tindakan

Sepenuhnya bergantung pada ciri-ciri kimia dadah.

Farmakodinamik

NSAID telah menyatakan kesan anti-radang dan analgesik. Di samping itu, ia mempunyai keupayaan untuk menyekat sintetase prostaglandin.

SOKONGAN RECTAL. Bagaimana untuk memasukkan dengan betul?

Ubat anti-radang bukan steroid

Adakah ubat penahan sakit selamat?

Penghilang sakit yang berkesan.

Farmakokinetik

Cepat diserap ke dalam saluran gastrousus. Cmax dicapai dalam 50-60 minit. Ketersediaan bio suppositori adalah setanding dengan format ubat oral. Penggunaan ubat secara tetap tidak menjejaskan sifat farmakokinetik diclofenac. Dadah tidak tertakluk kepada pengumpulan.

T½ - 4-5 jam. Metabolisme diklofenak berlaku melalui meta-, hidroksilasi dan glukuronidasi.

Sehingga 60% ubat dikumuhkan bersama dengan air kencing, selebihnya dikumuhkan melalui usus.

Petunjuk untuk penggunaan suppositori Dicloberl

• gangguan ginekologi yang disertai dengan sakit dan/atau keradangan (termasuk ketidakselesaan semasa haid);
• sakit vertebrogenik;
• patologi asal reumatik (osteoartritis, arthritis, spondyloarthritis);
• fasa akut gout;
• sakit kepala kronik;
• luka keradangan teruk pada organ ENT.

Penyakit yang mendasari harus dirawat dengan ubat terapi asas.

Kontraindikasi

Mengambil ubat adalah dilarang dalam kes berikut:

• kegagalan jantung kongestif;
• perforasi sebelumnya pada saluran gastrousus;
• pendarahan usus yang berkaitan dengan penggunaan NSAID;
• pemburukan ulser;
• alahan kepada komposisi ubat;
• kegagalan buah pinggang/hati;
• patologi saluran arteri periferal;
• rawatan sakit selepas/sebelum pembedahan pintasan arteri koronari;
• alahan kepada Aspirin, Ibuprofen;
• proctitis;
• kehamilan pada trimester ke-3;
• patologi keradangan saluran gastrousus;
• risiko kegagalan hemostasis, pendarahan selepas pembedahan atau gangguan hematopoietik;
• iskemia jantung pada pesakit dengan angina pectoris atau mereka yang telah mengalami infarksi miokardium.

Kaedah penggunaan dan dos suppositori Dicloberl

Suppositori mesti diberikan secara rektal. Pada masa yang sama, mereka diletakkan sedalam mungkin ke dalam rektum. Adalah lebih baik untuk melakukan ini dengan segera selepas membuang air besar.

Dos awal adalah dari 100 hingga 150 mg ubat setiap hari. Jika gejala ringan atau sederhana, serta semasa terapi jangka panjang, dos 75 hingga 100 mg ubat digunakan setiap hari.

Migrain mula dirawat dengan dos 100 mg sehari. Sekiranya perlu, anda boleh memperkenalkan suppositori tambahan. Dos maksimum ialah 150 mg.

Untuk kegunaan dalam ginekologi (untuk dysmenorrhea dan patologi lain), dos ditetapkan secara individu.

Jumlah purata adalah dari 50 hingga 150 mg sehari.

Untuk penyakit saluran kencing

Dalam patologi sedemikian, ubat bukan steroid anti-radang dalam bentuk suppositori boleh menghapuskan pembengkakan membran mukus, meminimumkan akibat kerosakan pada lapisan epitelium dan menyempitkan kapilari. Di samping itu, suppositori boleh menghalang kesakitan. Dos purata ialah 100 mg / hari.

Kesan sampingan daripada penggunaan suppositori Dicloberl

Ada kemungkinan tindak balas negatif berikut mungkin berlaku:

• hematopoiesis: leukopenia, pancytopenia, trombositopenia, anemia;
• manifestasi imun: vaskulitis, urtikaria, radang paru-paru, gatal-gatal;
• gangguan mental: kekeliruan ruang, keadaan kemurungan, gangguan tidur, dsb.;
• aktiviti saraf: sakit kepala, sawan, keletihan, gegaran, halusinasi, strok, peningkatan keletihan;
• sistem genitouriner: bengkak, nekrosis tisu buah pinggang, mati pucuk, sindrom nefrotik, proteinuria, bengkak;
• organ deria: berdering di telinga, otitis, neuritis saraf bola mata, penglihatan/pendengaran terjejas, vertigo;
• sistem penghadaman: cirit-birit, hepatonecrosis, kegagalan hati, stenosis usus, glossitis, kolitis, pankreatitis, ulser gastrik, sembelit, pendarahan usus, keadaan dyspeptik.

Terlebih dos

Manifestasi yang paling biasa: sakit kepala, pendarahan usus, cirit-birit, kerengsaan, sawan, kerosakan tisu hati.

Overdosis dirawat dengan langkah-langkah simptomatik.

Untuk sawan yang berpanjangan dan biasa, Diazepam harus digunakan.

Ciri-ciri aplikasi

Untuk meminimumkan kemungkinan tindak balas negatif, terapi harus bermula dengan dos minimum.

Farmakodinamik ubat boleh menyembunyikan gejala jangkitan. NSAID digunakan dengan berhati-hati untuk diabetes mellitus, dispepsia dan fungsi jantung yang tidak mencukupi pada pesakit.

Semasa mengandung dan menyusu

NSAID dilarang untuk digunakan pada bulan-bulan terakhir kehamilan. Semasa penyusuan dan selepas bersalin, untuk melegakan simptom dan dalam kes masalah kencing (termasuk disebabkan oleh pengekalan cecair), ia harus digunakan hanya selepas kelulusan pakar.

Adakah mungkin pada zaman kanak-kanak

Pada usia tua

Pesakit ini mempunyai peningkatan risiko kejadian buruk apabila menggunakan NSAID.

Untuk fungsi buah pinggang terjejas

NSAID ditetapkan dengan sangat berhati-hati.

Untuk disfungsi hati

Dalam patologi sedemikian, pesakit harus dipantau dengan teliti oleh pakar.

Kesan pada tumpuan

Apabila mengambil NSAID, terdapat risiko penurunan reaksi motor dan mental. Oleh itu, semasa tempoh rawatan, anda harus mengelakkan memandu kenderaan dan peralatan lain.

Interaksi dadah

Apabila diambil serentak dengan ubat lain, tindak balas negatif mungkin berlaku.

Dengan ubat lain

Dalam kombinasi dengan ubat diuretik, keberkesanan diclofenac dikurangkan. Jika anda menggabungkan ubat dengan perencat, beban badan pada buah pinggang meningkat.

Penggunaan serentak NSAID dengan Probenecid menghalang penyingkiran bahan aktif dari badan.

Keserasian alkohol

Minum alkohol semasa dirawat dengan ubat ini boleh membawa kepada akibat negatif.

Keadaan dan tempoh penyimpanan

Pada suhu +14°…+24°C, di tempat yang kering/gelap. Jangka hayat tidak melebihi 3 tahun.

Syarat untuk mendispens daripada farmasi

Untuk membeli produk farmaseutikal di mana-mana farmasi, anda tidak memerlukan preskripsi.

Adakah ia dijual tanpa preskripsi?

Semua bentuk dos ubat dikeluarkan tanpa preskripsi perubatan.

Berapa harganya

Kos lilin antara 120-200 rubel. bergantung kepada pengilang dan bilangan suppositori dalam bungkusan.

Analog

Jika tiada ubat di pasaran, anda boleh menggunakan ubat anti-radang berikut dengan kesan yang sama:

• Ketorolac;
• Ketalgin;
• Dilocaine;
• Dicklobrew;
• Acefen;
• Fanigan;
• Serong;
• Ketanov;
• Dicloreum.