Нифедипин — показания к применению, инструкция. Таблетки Нифедипин – это сильнодействующее средство для нормализации систолического давления Нифедипин механизм действия

Действующее вещество: нифедипин;

1 таблетка содержит нифедипина 10 мг или 20 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), полисорбат 80, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 6000, тальк, хинолиновый желтый (Е 104).

Фармакологические свойства

Селективный антагонист кальция с преимущественным действием на сосуды. Производное дигидропиридина.

Фармакодинами ка

Селективный блокатор кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Тормозит поступление кальция в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры сосудов. Оказывает антиангинальный и антигипертензивный эффекты. Снижает тонус гладкой мускулатуры сосудов. Расширяет коронарные и периферические артерии, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление и незначительно - сократимость миокарда, уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Улучшает коронарный кровоток. Не угнетает проводимость миокарда. При длительном применении нифедипин может предупреждать образование новых атеросклеротических бляшек в коронарных сосудах. В начале лечения нифедипином могут отмечаться преходящая рефлекторная тахикардия и увеличение сердечного выброса, не компенсирующие вазодилатацию, вызванную препаратом. Нифедипин усиливает выведение из организма натрия и воды. При синдроме Рейно препарат может предупреждать или уменьшать спазм сосудов конечностей.

Фармакокинетика

При приеме внутрь нифедипин быстро и почти полностью (более 90 %) абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность - около 50 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 ч после приема. Период полувыведения - 2-5 часов. Выводится в основном с мочой в виде неактивных метаболитов. Время наступления клинического эффекта: 20 мин - при пероральном приеме, 5 мин - при сублингвальном. Длительность клинического эффекта - 4-6 ч.

Показания для применения

Хроническая стабильная стенокардия. Эссенциальная гипертония.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из компонентов препарата; повышенная чувствительность к другим дигидропиридинам; кардиогенный шок; аортальный стеноз тяжелой степени; порфирия; состояние во время инфаркта миокарда или на протяжении месяца после него; вторичная профилактика инфаркта миокарда; комбинация с рифампицином (из-за невозможности достичь эффективных уровней нифедипина в плазме вследствие индукции ферментов); нестабильная стенокардия; воспалительные заболевания кишечника или болезнь Крона; дети до 18 лет; период беременности сроком до 20 недель; период кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствам и и другие виды взаимодействий

Если Вы принимаете какие-либо другие лекарственные средства, обязательно сообщите об этом врачу!

При одновременном применении антигипертензивных средств, бета-блокаторов, диуретических средств, нитроглицерина и изосорбида пролонгированного действия необходимо учитывать возможность синергического действия нифедипина.

Дигоксин

Нифедипин может повышать концентрацию дигоксина в плазме крови. Следует контролировать концентрацию дигоксина в плазме крови и регулировать дозу в начале лечения нифедипином при повышении дозы и прекращении лечения нифедипином.

Сульфат магния

Нифедипин может усиливать токсическое действие сульфата магния, что приводит к нейромышечной блокаде. Одновременное применение нифедипина и сульфата магния является опасным и может угрожать жизни пациента, поэтому применять эти препараты вместе не рекомендуется.

Циметидин

Одновременное применение нифедипина и циметидина может привести к повышению концентрации нифедипина в плазме крови и усилению гипотензивного эффекта нифедипина. Циметидин подавляет активность цитохромного изофермента CYP3A4. Пациентам, которые уже принимают циметидин, нифедипин следует применять с осторожностью и постепенным увеличением дозы.

Хинупристин, далфопристин могут увеличивать плазменный уровень нифедипина.

Фенитоин, карбамазепин

Применение нифедипина может привести к увеличению концентрации карбамазепина и фенитоина в плазме крови. Пациентам, которые уже принимают нифедипин и фенитоин или карбамазепин одновременно, необходимо находиться под постоянным наблюдением врача. В случае появления признаков токсичности или увеличения концентрации карбамазепина и фенитоина в плазме крови следует уменьшить дозу этих препаратов.

Хинидин

Нифедипин может вызвать уменьшение концентрации хинидина в сыворотке крови, тогда как хинидин может повышать чувствительность пациента к действию нифедипина. Если пациенту, который уже принимает хинидин, начали лечение нифедипином, следует обратить внимание на побочные эффекты нифедипина. Необходимо контролировать уровень хинидина в сыворотке крови перед началом лечения и в случае прекращения лечения нифедипином; также следует регулировать дозу хинидина.

Теофиллин

При одновременном применении нифедипина и теофиллина концентрация последнего в плазме крови может повышаться, снижаться или оставаться без изменений. Рекомендуется контролировать концентрацию теофиллина в плазме крови и, в случае необходимости, регулировать его дозу.

Рифампицин

Одновременное применение рифампицина и нифедипина может сопровождаться снижением концентрации нифедипина в плазме крови и, как следствие, уменьшением его терапевтического эффекта. В случае появления приступов стенокардии или повышенного артериального давления при одновременном применении нифедипина и рифампицина дозу нифедипина следует увеличить.

Дилтиазем ослабляет растворение нифедипина, что может обусловливать снижение дозы.

Винкристин

При одновременном приеме винкристина наблюдается ослабление выведения винкристина.

Цефалоспорин

При одновременном применении нифедипина и цефалоспорина происходит увеличение уровня цефалоспорина в плазме.

Итраконазол, эритромицин, кларитромицин

Одновременное применение нифедипина и итраконазола (а также с другими азольными противогрибковыми средствами, эритромицином и кларитромицином, которые замедляют действие цитохромного изофермента CYP3A4) может привести к повышению концентрации нифедипина в плазме крови и усилению его действия. При появлении побочных эффектов нифедипина необходимо уменьшить его дозу (если это возможно) или прекратить применение противогрибковых средств.

Циклоспорин, ритонавир или саквинавир

Концентрация нифедипина в сыворотке крови и его действие могут также усиливаться при одновременном применении нифедипина, циклоспорина, ритонавира или саквинавира (эти препараты замедляют действие цитохромного изофермента CYP3А4). При появлении побочных эффектов нифедипина необходимо уменьшить его дозу.

Такролимус

У пациентов с трансплантатом печени, одновременно получавших такролимус и нифедипин, наблюдалось повышение концентрации такролимуса в сыворотке крови (такролимус метаболизируется посредством цитохрома CYP3A4). Значимость и клинические последствия этого взаимодействия не исследовались.

Фентанил

У пациентов, которые применяют нифедипин, фентанил может вызвать артериальную гипотензию. По крайней мере, за 36 часов до проведения плановой операции с применением фентанилового наркоза необходимо прекратить применение нифедипина.

Антикоагулянты вроде кумарина

У пациентов, принимающих антикоагулянты вроде кумарина, наблюдалось увеличение протромбинового времени после введения нифедипина. Значимость этого взаимодействия не была полностью исследована.

Метахолин

Нифедипин может изменять ответную реакцию бронхов на метахолин. Лечение нифедипином следует прекратить до проведения неспецифического бронхопровокационного теста с метахолином (по возможности).

Опыт применения кальциевого антагониста нимодипина свидетельствует, что для нифедипина не исключены следующие взаимодействия: карбамазепин, фенобарбитал - снижение плазменных уровней нифедипина; при одновременном приеме макролидов (в частности эритромицина), флуоксетина, нефазодона, вальпроевой кислоты - рост плазменных уровней нифедипина.

Ингибиторы анти-ВИЧ протеазы

Клинические исследования изучения потенциала взаимодействия между нифедипином и некоторыми ингибиторами ВИЧ-протеазы (например, ритонавиром) не проводились. Препараты этого класса, как известно, ингибируют систему цитохрома Р450 ЗА4. Кроме того, данные препараты ингибируют in vitro опосредованный цитохромом Р450 ЗА4 метаболизм нифедипина. При одновременном применении с нифедипином нельзя исключить существенного увеличения его плазменной концентрации из-за снижения метаболизма первого прохождения и снижения выведения из организма.

Азольные антимикотики

Исследование взаимодействия между нифедипином и некоторыми противогрибковыми препаратами азольной группы (например, кетоконазолом) еще не проводилось. Препараты этого класса ингибируют систему цитохрома Р450 3А4. При пероральном применении одновременно с нифедипином нельзя исключить существенного увеличения его системной биодоступности из-за снижения метаболизма первого прохождения.

Антигипертензивные препараты

Одновременное применение нифедипина и других антигипертензивных препаратов, приведенных ниже, может привести к увеличению антигипертензивного эффекта:

Диуретики; β-адреноблокаторы (также возможно возникновение сердечного приступа в отдельных случаях); ингибиторы АПФ; антагонисты ангиотензиновых рецепторов; другие антагонисты кальция; α-адреноблокаторы; ингибиторы ФДЭ-5; α-метилдофа.

Грейпфрутовый сок

Грейпфрутовый сок может увеличивать концентрацию нифедипина в сыворотке крови и усиливать его гипотензивный эффект и частоту вазодилататорных побочных эффектов.

Другие виды взаимодействия

Применение нифедипина может привести к получению ложноповышенных результатов при спектрофотометрическом определении концентрации ванилил-миндальной кислоты в моче (однако при применении метода высокоэффективной жидкостной хроматографии этот эффект не наблюдается).

Меры предосторожности

Перед началом лечения посоветуйтесь с врачом!

При применении препарата нужно придерживаться рекомендованных врачом доз!

С осторожностью назначают препарат при очень низком артериальном давлении (тяжелая артериальная гипотензия с показателями систолического артериального давления ниже 90 мм рт. ст.), а также при выраженной слабости сердечной деятельности (декомпенсированной сердечной недостаточности).

При выраженной артериальной гипотензии (систолическое давление ниже 90 мм рт. ст.), тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, выраженной сердечной недостаточности, тяжелом аортальном стенозе, сахарном диабете, нарушениях функций печени и почек Нифедипин можно применять только в условиях постоянного клинического наблюдения, избегая назначения высоких доз препарата.

Пациентам пожилого возраста (старше 60 лет) препарат дозируют с большой осторожностью.

Особенности применения

Следует с особой осторожностью назначать Нифедипин пациентам, находящимся на гемодиализе, а также больным со злокачественной гипотензией или гиповолемией (уменьшение объема циркулирующей крови), поскольку расширение кровеносных сосудов может вызвать значительное снижение артериального давления.

При терапии коронарного ангиоспазма в постинфарктном периоде лечение Нифедипином нужно начинать приблизительно через 3-4 недели после инфаркта миокарда и только при условии стабилизации коронарного кровообращения.

Грейпфрутовый сок угнетает метаболизм нифедипина, что приводит к повышению концентрации последнего в плазме крови и усилению гипотензивного действия препарата. Применение нифедипина может привести к получению ложноповышенных результатов при спектрофотометрическом определении концентрации ванилил-миндальной кислоты в моче (однако при применении метода высокоэффективной жидкостной хроматографии этот эффект не наблюдается).

Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата пациентам с имеющимся сильным сужением желудочно-кишечного тракта из-за возможного возникновения обструкционных симптомов. Очень редко могут возникать безоары, которые могут потребовать хирургического вмешательства.

В единичных случаях были описаны обструкционные симптомы при отсутствии в анамнезе нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта.

Нельзя применять пациентам с подвздошно-кишечным резервуаром (илеостомой после проктоколэктомии).

Применение препарата может привести к получению ложноположительных результатов при рентгеновском исследовании с использованием бариевого контрастного средства (например, дефекты наполнения интерпретируются как полип).

Пациенты с нарушенной функцией печени нуждаются в тщательном мониторинге, а в тяжелых случаях - в снижении дозы.

Нифедипин метаболизируется посредством системы цитохрома Р450 3А4, поэтому препараты, которые ингибируют или индуцируют эту систему ферментов, могут менять «первое прохождение» или клиренс нифедипина.

К препаратам, которые являются слабыми или умеренными ингибиторами системы цитохрома Р450 3А4 и могут приводить к повышению концентрации нифедипина в плазме, относятся, например:

Макролидные антибиотики (например, эритромицин); ингибиторы анти-ВИЧ протеазы (например, ритонавир); азольные антимикотики (например, кетоконазол); антидепрессанты нефазодон и флуоксетин; хинупристин/далфопристин; вальпроевая кислота; циметидин.

При одновременном применении нифедипина с этими препаратами необходимо контролировать артериальное давление и в случае необходимости рассмотреть вопрос о снижении дозы нифедипина.

Отдельные эксперименты in vitro обнаружили взаимосвязь между применением антагонистов кальция, в частности нифедипина, и обратимыми биохимическими изменениями сперматозоидов, ухудшающими способность последних к оплодотворению. В случае если попытки оплодотворения in vitro оказываются неуспешными, при отсутствии других объяснений, антагонисты кальция, например, нифедипин, могут рассматриваться как возможная причина этого явления.

Препарат не следует применять, если есть вероятность связей между предыдущим применением нифедипина и ишемической болью. У пациентов со стенокардией приступы могут возникать чаще, а их продолжительность и интенсивность могут увеличиваться, особенно в начале лечения.

Лекарственные средства с действующим веществом нифедипин не применяют пациентам с острым приступом стенокардии.

Применение нифедипина больным сахарным диабетом может потребовать коррекции лечения. Препарат содержит лактозу. У пациентов с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозной мальабсорбцией применение лекарственного средства не рекомендуется.

Применение в период бе ременности или кормления грудью

Нифедипин противопоказан для применения в период беременности сроком до 20-й недели. Применение нифедипина в период беременности после 20-й недели требует тщательного индивидуального анализа риска пользы и должно рассматриваться, только если все остальные варианты лечения невозможны или были неэффективными.

Необходимо проводить тщательный мониторинг артериального давления при назначении нифедипина с магния сульфатом внутривенно, поскольку существует вероятность резкого снижения артериального давления, которое может быть угрожающим для женщины и плода. Нифедипин проникает в грудное молоко. Поскольку нет данных о влиянии нифедипина на младенцев, необходимо прекратить кормление грудью перед применением нифедипина.

Дети

Препарат не применяют детям (до 18 лет).

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом и ли работе с другими механизмами

Способ применения и дозировка

Дозировка

Лечение должно проводиться по возможности индивидуально в зависимости от тяжести заболевания и реакции больного на препарат.

В зависимости от заболевания, рекомендуемый уровень дозировки должен достигаться постепенно. Пациенты с тяжелым цереброваскулярным заболеванием должны получать низкую дозу при лечении. Пациенты с повышенным артериальным давлением и тяжелым цереброваскулярным заболеванием, а также пациенты с ожидаемой чрезмерной реакцией на прием нифедипина по причине низкой массы тела или комплексного лечения другими антигипертензивными препаратами, должны получать 10 мг нифедипина. Также пациенты, для которых при лечении необходима более индивидуальная дозировка, должны получать дозу в 10 мг.

Если иное не предусмотрено, для взрослых рекомендованы следующие дозы:

Хроническая стабильная стенокардия

Эссенциальная гипертония

1 таблетка по 20 мг 2 раза в сутки. При необходимости доза может быть постепенно увеличена до 40 мг нифедипина 2 раза в сутки.

При одновременном применении препарата Нифедипин с ингибиторами CYP 3А4 или индукторами CYP 3А4 может возникнуть необходимость в коррекции дозы нифедипина или в отмене нифедипина.

Дети и подростки

Эффективность и безопасность нифедипина для детей и подростков младше 18 лет не были изучены, поэтому прием препарата для данной группы пациентов не рекомендован.

Пациенты пожилого возраста

У пожилых людей изменяется фармакокинетика препарата, что возможно потребуется назначение более низких доз препарата.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с нарушенной функцией печени может возникнуть необходимость в тщательном мониторинге ее состояния, а в тяжелых случаях - в снижении дозы.

Пациенты с нарушением функции почек

На основании фармакокинетических данных, для пациентов с нарушенной функцией почек коррекция дозы не требуется.

Способ применения

Препарат для орального применения.

Как правило, препарат принимают после еды, при этом, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. Лучше всего принимать препарат утром и вечером, если возможно, в одно и то же время.

Необходимо избегать употребления грейпфрутового сока во время приема препарата. Рекомендуемый интервал между применением таблеток - 12 часов, но не менее 4 часов. Препарат следует отменять постепенно, особенно в случае применения высоких доз.

По причине светочувствительности активного вещества нифедипин, таблетки нельзя делить, в противном случае не гарантируется защита от воздействия света, достигаемая покрытием. Продолжительность лечения определяется врачом.

Передозировка

Симптомы: головная боль, гиперемия лица, пролонгированная системная гипотензия, отсутствие пульса на периферических артериях. В тяжелых случаях наблюдаются тахикардия или брадикардия, нарушение функции синусового узла, замедление атриовентрикулярной проводимости, гипергликемия, метаболический ацидоз и гипоксия, коллапс с потерей сознания и кардиогенный шок, который сопровождается отеком легких, нарушение сознания вплоть до комы.

Лечение. Меры по предоставлению неотложной помощи в первую очередь должны быть направлены на выведение препарата из организма и восстановление стабильной гемодинамики. У больных необходимо постоянно контролировать функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, уровни сахара и электролитов (калий, кальций) в плазме крови, суточный диурез и объем циркулирующей крови. Возможно введение препаратов кальция. Если введение кальция недостаточно эффективно, целесообразным будет применение таких симпатомиметиков, как допамин или норадреналин, для стабилизации артериального давления. Дозы этих препаратов подбирают с учетом достигнутого лечебного эффекта. Брадикардию можно устранить применением бета-симпатомиметиков. При замедлении сердечного ритма, которое угрожает жизни, рекомендуется применение искусственного водителя ритма. К дополнительному введению жидкости нужно подходить очень осторожно, поскольку при этом повышается опасность перегрузки сердца.

Поскольку для нифедипина характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови и относительно небольшой объем распределения, гемодиализ не эффективен, однако рекомендуется проведение плазмафереза.

Побочные реакции

Частота зарегистрированных нежелательных побочных реакций при применении нифедипинаприведена в таблице ниже. В рамках каждой группы побочные реакции указаны в порядке убывания степени тяжести реакции.

Побочные реакции классифицированы по частоте возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100,

1 - может привести к опасному для жизни процессу;

2 - иногда, особенно в самом начале лечения, может привести к возникновению приступов стенокардии, а у пациентов с уже имеющейся стенокардией может наблюдаться учащение приступов, усиление их продолжительности и степени тяжести.

Хранить в недоступном для детей месте!

Условия отпуска

По рецепту врача.

Упаковка

По 10 таблеток дозировкой 10 мг или 20 мг в блистере; по 5 блистеров в пачке из картона.

Информация о производителе (заявителе)

ЧАО «Технолог», Украина, 20300, г. Умань, Черкасская обл., ул. Мануильского, 8.

«Нифедипин» - это лекарственный препарат, широко использующийся для лечения больных с гипертонической болезнью. Он в достаточно короткий срок поможет понизить артериальное давление. Также стоит сказать, что при покупке любого вида препарата «Нифедипин» рецепт вам не нужен, он присутствует в аптеках в свободной продаже.

Терапевтическое действие

В чем же эффективность лекарства? Какими свойствами оно обладает, есть ли аналоги «Нифедипина», какие они дают результаты в лечении? Этот препарат:

• Улучшает кровоснабжение коронарных артерий.
• Помогает уменьшить периферическое сопротивление в сосудах.
• Немного сокращает миокард.
• Снижает давление.
• Также является своего рода блокатором, который не позволяет кальцию поступать в клетки сосудистой мускулатуры и оказывает положительное действие при ишемии.

Форма выпуска

Выпускают препарат «Нифедипин» в форме таблеток, драже, капсул, капель, предназначенных для приема внутрь.

Эффективность и безопасность приема в большей степени зависит от того, какую форму лекарства вы выбрали. С начала 70-х годов прошлого столетия в основном используют таблетки или капсулы «Нифедипина» быстрого действия, а около 20 лет назад в аптеках появилась пролонгированная форма. Препарат, который в короткие сроки понижает артериальное давление, так же быстро выводится из организма. У него достаточно низкая эффективность и переносимость также не очень хорошая, если сравнивать с теми формами, которые медленно и более эффективно действуют на организм в течение суток.

Быстродействующий препарат «Нифедипин» (цена на него намного ниже - в пределах 25-30 рублей за упаковку) в большинстве случаев очень выручает, особенно в тех, когда у человека резкий скачок давления. Он поможет в самые сжатые сроки снизить его, хотя этого эффекта может хватить ненадолго.

Действие препарата зависит от того, как сильно его концентрация колеблется в крови, и насколько быстро она нарастает и спадает. Обычные таблетки резко понижают артериальное давление, ответом на это обстоятельство является рефлекторный и других гормонов-стимуляторов. Все эти гормоны могут вызвать у человека головную боль, жар и даже покраснение на коже.

Также надо запомнить, что при приеме быстродействующего лекарства, которое выводится из организма в короткие сроки, может случиться симптом «рикошета». Это означает, что по прошествии короткого времени давление может подскочить еще выше, чем было до того, как вы приняли таблетку. Поэтому, хотя на пролонгированный «Нифедипин» цена немного выше - от 40 до 50 рублей за упаковку (50 таблеток) его действие на организм более мягкое и длительное. Вреда состоянию человека почти не нанесет.

Таблетки «Нифедипин» от чего?

Данное лекарство назначают при гипертензии, ишемической болезни, которая сопровождается приступом стенокардии. В сочетании с таким препаратом, как «Верапамил», назначают больным, у которых проблемы с почками, а точнее, для замедления развития недостаточности почек. С его помощью производится комплексное лечение сердечной недостаточности, а совместно с препаратами, расширяющими бронхи, его применяют в лечении астмы.

У каждого лекарственного средства есть не является исключением и препарат «Нифедипин».

Побочные действия

Для каких бы целей доктор ни назначил вам прием такого препарата, будьте готовы к тому, что он может вызвать и побочные действия, такие как:

• Нарушение работы почек.
• Нарушение сна и зрения.
• Мышечные боли.
• Кожная сыпь.
• Изжога и тошнота.
• Периферический отек.

Если побочное действие сохраняется, то стоит посоветоваться с лечащим врачом, может, потребуется уменьшить дозировку или придется отменить препарат.

Применение лекарственного средства

Чтобы достичь положительных результатов в лечении, надо знать, как правильно принимать таблетки «Нифедипин». Применение достаточно простое и не потребует от вас особых знаний и умений.

Принимают его в течение 1-2 месяцев 3-4 раза в день по 100 мг. При гипертоническом кризе принимать его стоит сунгливально. Для этого возьмите одну таблетку и положите ее под язык. Чтобы рассасывание препарата проходило еще быстрее, можно таблетку раскусить. Во время этой процедуры больной должен обязательно пребывать в лежачем положении.

По истечении получаса прием лекарства можно повторить, в некоторых случаях количество таблеток можно увеличить до 3 штук.

В аптеке также продаются пролонгированные таблетки «Нифедипин». Инструкция по их применению дает подробную схему приема, при этом отмечает, что они дают желаемый эффект только при длительном приеме.

Если нужно вывести больного из гипертонического криза, то используют «Нифедипин» в растворе, его нужно вводить в течение 4-8 часов.

Таблетки «Нифедипин» от чего еще применяют, при каких болезнях их считают эффективными? Одним из таких заболеваний считается феномен Рейно.

Препарат «Нифедипин» при феномене Рейно

Феномен Рейно считают одним из самых «красивых» заболеваний сердечно-сосудистой системы. Поражает оно верхние конечности и выдает целую цветовую гамму. Именно кисти рук эта болезнь поражает чаще всего. За всей этой «красотой» скрывается огромное количество осложнений, связанных в большей степени с нарушениями микроциркуляции на концах пальцев и многочисленных изменений в Загадочность этого заболевания связана с тем, что до сих пор не известны причины его возникновения, и ни один доктор не сможет дать 100% гарантии, что у больного действительно это заболевание.

Предположения возникновения феномена Рейно

До сих пор еще до конца не изучены причины возникновения данного заболевания, но некоторые из них все-таки удалось обозначить. Каждый человек, особенно в зимний период, переохлаждался, это одна из причин дальнейшего развития заболевания. Также частые стрессовые ситуации могут повлиять на развитие болезни. Могут влиять и хронические травмы пальцев рук, особенно это касается тех, кто работает в строительной сфере.

Все эти факторы приводят к феномену Рейно. А какие же симптомы должны указать человеку на заболевание:

1. Спазмы сосудов кисти.
2. Отеки и синева концевых фаланг.
3. Склонность к язвам и панарициям.
4. Некротические явления.

Также очень часто признаком заболевания может быть постоянная зябкость пальцев рук и очень сильные боли при охлаждении.

Лечить заболевание можно двумя способами: первый из них - это таблетки «Нифедипин» или же аналоги «Нифедипина», а второй способ - это хирургическое вмешательство, в котором пациенту делают перерезку нервных волокон, которые проводят импульсы.

Что касается лечения лекарственными средствами, то не только аналоги «Нифедипина», но и сам препарат показал прекрасные результаты в лечении.

Можно ли применять это лекарство в период беременности?

Многих женщин интересует, можно ли принимать «Нифедипин» при беременности? Отзывы врачей и будущих мам показали, что прием его можно осуществлять только в крайних случаях и под контролем лечащего врача.

Хотя исследования на беременных не проводились, но опыты на животных показали, что прием «Нифедипина» может привести к перинатальной асфиксии, преждевременным родам и задержке внутриутробного

Хотя нельзя сказать точно, препарат ли вызывает такие последствия, или какие-то заболевания матери приводят к подобным патологиям. Но после тщательного изучения у беременных после приема данного препарата были отмечены подобные симптомы. Поэтому лучше всего не принимать «Нифедипин» при беременности. Отзывы о препарате не подтверждены лабораторными исследованиями, и лучше всего не рисковать здоровьем матери и плода.

Также хочется сказать, что детям до 18 лет средство «Нифедипин» категорически противопоказано.

Чем можно заменить препарат «Нифедипин»?

Каждый больной часто сталкивался с такой проблемой, как отсутствие нужного лекарства в аптеке. Так часто случается и с препаратом «Нифедипин». Это очень востребованное лекарство, и в аптеках его может не быть, но существуют аналоги «Нифедипина» . Среди их огромного количества можно выбрать тот, который, возможно, подойдет для вашего организма еще лучше.

Если вам назначена эмульсия «Нифедипин», а в аптеке ее нет, можно выбрать аналогичный препарат из этого списка:

• «Адалат».
• «Кордафен».
• «Кордафлекс».
• «Коринфар».
• «Кордипин».
• «Никардия».
• «Прокардия».
• «Фармадипин».
• «Фенигидин».

Все эти препараты выпускаются в таблетках или капсулах, кроме «Фармадипина» - он в каплях. Также есть и пролонгированные аналоги «Нифедипина»:

• «Адалат-СЛ».
• «Коринфар Уно».
• «Коринфар-ретард».
• «Кордипин-ретард».
• «Нифебене-ретард».
• «Нифедипин СС».

Как видно из приведенных выше списков, синонимов у этого препарата большое количество, и связано это с его популярностью. Большинство фармацевтических компаний занимаются выпуском аналога препарата «Нифедипин». Отзывы больных говорят о том, что большинство их ничем не уступают ему по эффективности.

Перед тем как выбрать правильный аналог, нужно точно обозначить для себя, для каких целей и какой именно вам нужен препарат, короткого действия или продленного.

Так, лекарство быстрого действия не рекомендуют для длительного лечения гипертонической болезни и заболеваний сердечно-сосудистой системы. В этих случаях выбор лучше остановить на препарате продленного действия, а вот при гипертоническом кризе лекарство быстрого действия станет вам полезным.

Перед тем как выбрать для себя аналог или основной препарат, тщательно изучите инструкцию к препарату «Нифедипин», показания и противопоказания, чтобы не навредить своему здоровью неправильно подобранным лекарством.

Но будьте также готовы к тому, что в аптеке фармацевт может вам задать вопрос: вам нужен препарат «Нифедипин» - гель или таблетки? Об этом лучше заранее посоветоваться с врачом.

«Нифедипин» (гель): показания

Эмульсия или, как ее часто называют, гель - это препарат для лечения трещин в анальном отверстии, геморроя на ранних стадиях.

В состав этого препарата входит лидокаин, нифедипин и изосорбит динитрат, выпускается он в тюбиках по 40 г.

Благодаря нифедипину, входящему в состав геля, происходит расслабление гладкомышечной ткани и быстрое расширение периферических сосудов. Это вещество в составе эмульсии расслабляет мышцы ануса, понижает ректальное давление.

Лидокаин же в свою очередь снимает болевой синдром, а изосорбит динитрат также помогает расширить сосуды, проникая в клетки гладкой мускулатуры. Именно благодаря такому правильно подобранному составу «Нифедипин» (гель) помогает в заживлении фиссуры, убирает выпавшие узлы геморроя, снимает болевые ощущения и останавливает кровотечения.

В инструкции к препарату указано, что боль после начала применения средства исчезнет уже через пару дней, по прошествии 14 дней затягиваются все трещины в области ануса, а через месяц наступает полное выздоровление, при условии регулярного использования геля «Нифедипин». Отзывы больных о препарате только положительные. Большинство из них отмечают, что за короткое время избавились от мучавших их болей и кровотечений.

Израильский производитель эмульсии «Нифедипин» утверждает, что у препарата нет побочных действий и противопоказаний, так как его воздействие распространяется только на воспаленные участки в тканях и их заживление. Назначать гель можно даже беременным женщинам и тем, кто кормит грудью.

Очень рекомендуется сочетать лечение препаратом «Нифедипин» вместе с диетой. В рационе должны присутствовать блюда, богатые волокнами, достаточное количество жидкости. Не принимать в пищу ничего острого и соленого. При возможности заниматься хоть 10 минут в день лечебной физкультурой.

Хранить открытую упаковку с гелем «Нифедипин» можно только две недели, поэтому для прохождения всего курса лечения вам понадобится 2 упаковки.

Подведем итоги

В заключение нашей статьи хочется подвести итоги и повторить самые важные моменты. Итак, гель и таблетки «Нифедипин» от чего помогают?

Главную роль «Нифедипин» и его аналоги играют при лечении гипертонической болезни у больных с такими осложнениями, как диабет и метаболический синдром. Именно поэтому подобный препарат и его аналоги не нарушают обмен веществ, если говорить проще, не влияют на уровень сахара в крови, холестерина и триглицеридов. Но все-таки лучше отдать предпочтение препарату суточного действия в форме ГИТС для больных с сахарным диабетом и высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний.

«Нифедипин» суточного действия поможет не только снизить уровень артериального давления при гипертонии, но и защитит все внутренние органы. Органопротекторные качества лекарства «Нифедипин»:

• Снижает ремоделирование левого желудочка сердца.
• Оптимизирует кровоснабжение во всех тканях человеческого организма.
• Положительно влияет на функцию почек.
• Значительно улучшает функциональное состояние сетчатки глаза.

При лечении гипертонической болезни лекарственный препарат «Нифедипин» сочетается почти со всеми группами которые в настоящее время пользуются большим спросом у врачей и больных:

• мочегонные препараты (диуретики);
• бета-блокаторы;
• ингибиторы АПФ;
• блокаторы рецепторов ангиотензина.

Если применять препарат «Нифедипин» в комплексе с лекарствами из других групп, то таким образом можно значительно увеличить эффективность лечения, снизить дозировку таблеток и уменьшить их нежелательные побочные действия.

«Нифедипин» - препарат, помогающий при гипертоническом кризе и вообще при гипертонической болезни. Если назначение сделает доктор и подберет к нему еще несколько препаратов, то в этом случае можно быть уверенным в эффективности лечения. Никогда не занимайтесь самолечением, чтобы не навредить организму и не усугубить течение заболевания.

Также «Нифедипин» (гель) сможет помочь в лечении анальных трещин и геморроя, результаты от его применения только положительные.

Любой препарат имеет свои противопоказания. Обязательно, перед тем как начать лечение, прочитайте инструкцию, даже если у лекарственного средства и нет противопоказаний, никто вам не даст 100% гарантий, что именно у вас не возникнут свои неприятные ощущения от его применения. Были случаи, что одна таблетка «Нифедипина» быстро понижала давление, но при этом появлялась сильная головная боль. Всегда следите за своим здоровьем и принимайте только те препараты, которые назначил вам доктор, после прохождения полного

Нифедипин относится к антагонистам кальция и является средством для понижения артериального давления. Препарат довольно популярен среди врачей и пациентов, поэтому он часто применяется для нормализации показателей давления. Инструкция по применению таблеток Нифедипин поможет пациентам разобраться с дозировкой препарата и способом применения, однако назначение лекарственного средства должен сделать доктор.

Состав и форма выпуска лекарства

Препарат содержит одноименное действующее вещество нифедипин. В каждой таблетке лекарственного средства имеется 10 или 20 мг действующего вещества. Помимо этого, в состав препарата входят вспомогательные вещества, среди которых можно упомянуть лактозу, крахмал, желатин, глицерин, полисорбат и другие.

Выпускается средство в таблетированной форме, а также в форме драже по 0,1 мг и 0,2 мг. Таблетки Нифедипин упакованы в блистер, каждая таблетка имеет индивидуальную упаковку. В одном блистере 10 штук, а картонная упаковка содержит 50 штук. Есть также упаковка 30 штук в дозировке 0,1 мг. Таблетки Нифедипин спириг имеют дозировку 40 мг действующего вещества, картонная упаковка содержит 30 штук.

Нифедипин в форме драже выпускается в пластиковой баночке, каждая из которых также содержит по пятьдесят таблеток лекарства. Разнообразная форма выпуска позволяет пациентам подобрать наиболее удобное для себя средство. Стоимость лекарства невелика – в среднем около 50 рублей.

Важно! Пациентам, ищущим Нифедипин в аптеке, не нужно путать средство в форме геля с таблетированными препаратами. Нифедипин гель – это комбинированный препарат с лидокаином, который предназначен для лечения геморроя. Противогипертоническим средством Нифедипин гель не является.

Особенности лекарственного препарата

Фармакологическая группа средства Нифедипин – селективные антагонисты кальция. Это производное дигидроперидинов. Лекарство действует избирательно и принципиально отличается от работы блокаторов кальция. Изначально эта группа средств предназначалась для лечения стенокардии, и в процессе применения врачи обратили внимание на способность препаратов понижать артериальное давление.

Селективные средства, в том числе и Нифедипин, частично ограничивают доступ ионов кальция в клетки. Сами по себе препараты не являются блокаторами кальциевых каналов, также нельзя отнести Нифедипин и к антагонистам кальция. Основная функция препарата состоит в замедлении раскрытия кальциевых каналов, благодаря чему в клетку попадает ограниченное количество этого вещества.

Эта группа препарата дает возможность:

• снизить нагрузку на сердечную мышцу;
• расширить кровеносные сосуды;
• нормализовать сердечный ритм путем воздействия на проводящую систему;
• снизить риск возникновения тромбов.

Кому показан препарат

Аннотация к лекарству Нифедипин содержит показания к назначению данного лекарственного средства:

• пациентам с вазоспастической стенокардией;
• больным с хронической стабильной стенокардией;
• при эссенциальной гипертензии.

Противопоказания к назначению средства

Препарат противопоказан при беременности, грудном вскармливании, а также не применяют его для детей.

Помимо этого, лекарство нельзя принимать пациентам со следующими патологиями:

• при наличии гиповолемии или циркуляторном шоке (резкое снижение объема циркулирующей крови);
• инфаркт миокарда в анамнезе, который произошел менее месяца;
• необходимость приема Рифампицина;
• нестабильная стенокардия;
• аортальный стеноз.

Важно! Очевидные противопоказания к употреблению препарата – непереносимость основного действующего вещества и других компонентов, входящих в состав лекарственного вещества. Также инструкция по применению предостерегает врачей от назначения препарата при декомпенсированной сердечной недостаточности, гипотензии, тем, кто находится на гемодиализе.

При учете противопоказаний врачи всегда анализируют совместимость лекарственных средств и в некоторых случаях заменяют Нифедипин другими средствами. Также стоит учесть, что алкоголь и Нифедипин несовместимы – врачи особенно предупреждают пациентов с гипертонией.

Как принимать Нифедипин

Принимать препарат для понижения артериального давления рекомендуют перед едой, запивая таблетки достаточным количеством воды. Дозировка лекарственного средства назначается врачом в зависимости от патологии, которая имеется у пациента. При вазоспастической стенокардии необходимо пить по одной таблетке два раза в день. При стабильной стенокардии показано от двух до трех таблеток в день. А эссенциальная гипертензия требует приема двух таблеток в сутки. В случае острой необходимости дозировка может быть увеличена до 60 мг.

Если у пациента есть высокий риск возникновения инфаркта миокарда, назначение может потребовать корректировки. Если у больного случился гипертонический криз, первая таблетка принимается непосредственно при возникновении симптомов, но не глотается, а разжевывается во рту, чтобы эффект наступил как можно быстрее. При сохранении тревожной симптоматики вторую таблетку принимают не раньше, чем через тридцать минут после первой.

Важно! Если больной по каким-либо причинам пропустил прием препарата, не стоит в следующий раз увеличивать дозу вдвое. Это может привести к нежелательным последствиям.

Возможные нежелательные эффекты

Как и любое лекарственное средство, Нифедипин может вызвать у пациента побочные эффекты, которые обязательно должен учесть врач-кардиолог.

Поскольку Нифедипин не является препаратом длительного действия, а работает 6-8 часов, то у пациентов, страдающих ишемической болезнью сердца, могут обостриться симптомы заболевания, а в некоторых случаях развивается даже инфаркт миокарда. К счастью, такие случаи единичны.

Органы кроветворения могут давать следующие негативные эффекты – лейкопению, анемию, тромбоцитопению. Редко регистрируется агранулоцитоз. Также у некоторых пациентов случались отклонения метаболического характера. В частности, регистрировалась гипергликемия.

Нервная система может давать такие негативные осложнения, как головная боль, усталость, сонливость, головокружение. Возможны такие реакции, как тревожность, страх, проявления депрессии, тремор, бессонница, пониженная чувствительность.

Также возможны негативные изменения со стороны органов зрения – изменение восприятия образов, кровоизлияния в глаза, ухудшение зрения. В начале приема лекарственного препарата побочные эффекты возникают и со стороны работы сердца – это учащение сердцебиения, резкая гипотония, изредка встречается стенокардия.

Люди, страдающие аллергией, могут ощущать такие симптомы, как кожные высыпания, зуд, крапивница, эритема, ангионевротический отек, фотодерматит. Слабая система мочевыведения может отреагировать на прием препарата нарушением работы почек, частым мочеиспусканием.

Передозировка

Если у пациентов наблюдается передозировка лекарственного средства, развиваются тяжелые симптомы интоксикации. Резко понижается артериальное давление, возникает боль в груди, сбивается сердечный ритм. Пациент выглядит бледным, испуганным, может потерять сознание. Возможно повышение сахара в крови. В особо тяжелых случаях развивается кардиогенный шок и отечность легких.

Важно! При передозировке необходимо срочно вывести лекарственный препарат из организма и стабилизировать работу сердца. В домашних условиях можно делать промывание желудка, однако профессионально оказать помощь могут только врачи – инъекционно вводятся препараты для стабилизации сердечной деятельности, проводится плазмаферез. После стабилизации состояния врач назначает аналоги лекарственного средства – оригинальный Адалат, Коринфар, Кордипин, Фенигидин.

Обширен. Лекарство относится к группе препаратов, блокирующих кальциевые каналы, обладающих выраженными гипотензивными свойствами.

Но лекарство не только снижает давление, оно оказывает противоишимическое действие. Что из себя представляет лекарство Нифедипин, от чего эти таблетки назначают и в каких дозировках, расскажет данная статья.

Нифедипин не только снижает , но и защищает миокард от нехватки кислорода, а также перегрузок, возникающих при высоком сопротивлении периферических сосудов. Препарат уменьшает растяжение сердечной мышцы, усиливая в ней обменные процессы.

Препарат Нифедипин показания к применению имеет следующие:

• гипертензионном синдроме;
• хронической сердечной недостаточности;
• ангиоспатических нарушениях кровообращения головного мозга;
• ишемии;
• брадикардии и стенокардии;
• спазме сосудов внутреннего уха и сетчатки.

Нифедипин продленного действия в совокупности с бронхорасширяющими средствами назначают в качестве поддерживающей терапии при бронхиальной астме и болезни Рейно.

Эффективность при гипертонии

Гипотензивный эффект Нифедепина выражается в замедлении движения кальция через оболочку клеток гладких мышц артерий.

Кальциевые ионы спазмируют сосуды и усиливают их сокращение, а лекарство блокирует их поступление.

Оно обеспечивает расширение просвета коронарных и периферических ветвей артериальной сети, при этом происходит понижение сопротивление стенок сосудов уменьшение нагрузки на сердце. Препарат хорошо всасывается в пищеварительный тракт, тем самым его действие начинается в первые десять минут после употребления, что особенно важно при гипертоническом кризе.

Состав и формы лекарственного препарата

Международное непатентованное название препарата Нифедипин (МНН) – Nifedipine.

Нифедипин выпускается в различных лекарственных формах:

1. таблетки, покрытые оболочкой. Они содержат 10 мг нифедипина, а таблетки длительного действия – 20 мг. Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный – 58.25 мг, полисорбат – 2 мг, лактозы моногидрат – 36.2 мг, гипромеллоза – 2.4 мг, микрокристаллическая целлюлоза – 51 мг, магния стеарат – 150 мкг. Пленочная оболочка содержит: тальк, гипромеллоза – 4.2 мг, макрогол – 1.4 мг, титана диоксид – 1 мг, оксид красный – 200 мкг;
2. капсулы по 5 мг и 10 мг;
3. раствор для инфузий. Объем флаконов 50 мл. Один миллилитр в 1 мл содержит 0,0001 г нифедипина;
4. раствор для внутрикоронарного введения выпускается в шприцах по 2 мл, в 1 мл – 0,0001 г нифедипина.

Применение препарата и дозы

Рекомендуемая доза препарата – 20 мг два раза в сутки. Если необходимый эффект достигнут не был, ее увеличивают до 40 мг два раза в сутки. Максимальная норма – 80 мг. При проблемах с печенью она не должна превышать 40 мг.

Таблетки Нифедипин 10 мг

Правила для применения Нифедипина:

• таблетку принимают за полчаса до завтрака в одно и то же время;
• лекарство запивают только чистой водой;
• нельзя разжевывать и делить таблетки длительного действия.

Отменять прием Нифедипина самостоятельно нельзя, если требуется снизить дозу лекарства, схему терапии должен скорректировать врач.

От давления Нифедипин можно принимать независимо от приема еды. Он поступит в кровь медленнее, но его эффективность при этом не снизится.

Употребление лекарства требует соблюдения определенных правил :

1. препарат применяют только под наблюдением доктора. Осторожно принимают лекарство при диабетической болезни, тяжелых формах нарушений мозгового кровообращения, проблемах с почками и печенью, гиповолемии;
2. во время лечения Нифедипином следует полностью отказаться от алкоголя. В начале лечения не рекомендуется управлять транспортом;
3. необходимо учитывать, с какими лекарствами препарат можно сочетать, а с какими – не стоит. Нифедипин с трициклическими антидепрессантами, диуретиками, нитратами, снижающими давление средствами, усиливает гипотензивный эффект. Комбинированный прием медикамента с бета-адреноблокаторами может способствовать развитию сердечной недостаточности. Совместное употребление с циметидином повышает концентрацию препарата в крови. Рифампицин ускоряет метаболизм нифедипина, что снижает его эффективность.

Таблетки короткого действия пьют три раза, те, которые выводятся за 12 часов, употребляют два раза в день, пролонгированного действия принимают однократно. Препарат внутривенно желательно вводить только в стационаре.

Прием лекарственного средства зависит от периода его полувыведения.

Противопоказания

При коллапсе, кардиогенном шоке, тахикардии, аортальном стенозе, острой стадии инфаркта, тяжелой сердечной недостаточности, чувствительности к компонентам медикамента. Детям и пациентам младше 18 лет данное лекарство не назначают.

Препарат может вызвать побочные действия:

1. со стороны органов пищеварения : понос, изжога, тошнота, нарушение работы печени. При длительном употреблении препарата с назначением высоких доз возможно проявление диспепсической симптоматики, развитие внутрипеченочного холестаза;
2. со стороны органов кроветворения : тромбоцитопения, лейкопения;
3. со стороны сердца и сосудов: покраснение кожных покровов, ощущение жара, появление отеков, резкое снижение давления, тахикардия, стенокардия, брадикардия;
4. со стороны мочеполовых органов : повышенное выделение мочи, нарушения работы почек;
5. со стороны ЦНС: головные боли, нарушения сна, зрительные расстройства, тремор конечностей;
6. со стороны эндокринной системы: гинекомастия;
7. со стороны кожных покровов : сыпь.

Если доза превысила 120 мг препарата, внутривенно вводят 10%-ый раствор глюконата кальция или хлористого кальция.

При внутривенном вливании медпрепарата может появиться ощущение жжения в месте инъекции. При внутрикоронарном введении лекарства в первые минуты может упасть давление и повысится частота сердечных сокращений.

Для улучшения переносимости медикамента и устранения его побочного воздействия, необходимо принимать Нифедипин в сочетании с бета-блокаторами. Отеки, возникающие на фоне прима лекарства, быстро проходят после его отмены.

При передозировке появляются головные боли, резко снижается АД, отекает лицо, возникает брадикардия, пропадает пульс на периферических артериях.

В тяжелых случаях развивается коллапс, пациент теряет сознание, функции синусового узла существенно угнетаются. При обнаружении данных симптомов больному промывают желудок и назначают активированный уголь.

Аналоги

Появление на фармацевтическом рынке аналогов Нифедипина связано с его популярностью.

Аналоги лекарства:

• Адалат;
• Кордилин;
• Кальцигард ретард;
• Кордафен.

Большая часть аналогов не уступают Нифедепину по эффективности. Врач определит, какой препарат нужен пациенту: короткого или продленного действия.

Лекарство быстрого действия не назначают для длительного лечения артериальной гипертонии и болезней сердца, оно будет очень полезно при гипертоническом кризе.

Перед выбором лекарства следует внимательно изучить инструкцию, проконсультироваться с доктором по поводу возможных побочных эффектов.

Видео по теме

Видеоролик расскажет, для чего таблетки Нифедипин, при каком давлении принимать и когда они противопоказаны:

Нифедипин – это препарат, основное терапевтическое воздействие которого направлено на лечение гипертензии. При его приеме расширяются коронарные и периферические артерии, снижается сопротивление периферических сосудов, происходит замедление поступления кальция в клетки гладкой мускулатуры сосудов. Также Нифедипин применение нашел в лечении ХСН, ишемии, стенокардии и брадикардии.

Лекарство не влияет на проводимость миокарда и частоту сердечных сокращений. К побочным эффектам относят появление сыпи на коже, тахикардию, нарушение работы почек. Таблетки быстрого действия прописывают для снятия гипертонического криза, а пролонгированный Нифедипин применяют при длительной терапии. Можно получить больше информации про таблетки от давления Нифедипин в РЛС – Регистре лекарственных средств России.

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Нифедипин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Нифедипин

Блокатор кальциевых каналов — производное 1,4-дигидропиридина.

Желтый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в спирте. Молекулярная масса 346,3.

Фармакология

Блокирует кальциевые каналы, тормозит трансмембранное поступление ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры артериальных сосудов и кардиомиоцитов. Расширяет периферические, в основном артериальные, сосуды, в т.ч. коронарные, понижает АД (возможна незначительная рефлекторная тахикардия и увеличение сердечного выброса), уменьшает ОПСС и постнагрузку на сердце. Увеличивает коронарный кровоток, уменьшает силу сердечных сокращений, работу сердца и потребность миокарда в кислороде. Улучшает функцию миокарда и способствует уменьшению размеров сердца при хронической сердечной недостаточности. Понижает давление в легочной артерии, оказывает положительное влияние на церебральную гемодинамику. Угнетает агрегацию тромбоцитов, обладает антиатерогенными свойствами (особенно при длительном применении), улучшает постстенотическую циркуляцию при атеросклерозе. Увеличивает выведение натрия и воды, понижает тонус миометрия (токолитическое действие). Длительный прием (2-3 мес) сопровождается развитием толерантности. Для длительной терапии артериальной гипертензии быстродействующие лекарственные формы целесообразно использовать в дозе до 40 мг/сут (при повышении дозы более вероятно развитие сопутствующих рефлекторных реакций). У пациентов с бронхиальной астмой может применяться с другими бронхорасширяющими средствами (симпатомиметиками) для поддерживающего лечения.

При приеме внутрь быстро и полностью всасывается. Биодоступность всех лекарственных форм составляет 40-60% вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. С белками плазмы связывается около 90% принятой дозы. При в/в введении T 1/2 составляет 3,6 ч, объем распределения — 3,9 л/кг, плазменный Cl — 0,9 л/мин, постоянная концентрация — 17 нг/мл. После приема внутрь C max в плазме создается через 30 мин, T 1/2 — 2-4 ч. Около 80% выводится почками в виде неактивных метаболитов и приблизительно 15% — с фекалиями. В незначительных количествах проходит через ГЭБ и плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. У пациентов с нарушениями функции печени уменьшается общий Cl и увеличивается T 1/2 . При приеме капсул внутрь действие проявляется через 30-60 мин (разжевывание ускоряет развитие эффекта) и продолжается 4-6 ч, при сублингвальном применении — наступает через 5-10 мин и достигает максимума в течение 15-45 мин. Эффект таблеток с двухфазным высвобождением развивается через 10-15 мин и сохраняется 21 ч. Не обладает мутагенной и канцерогенной активностью.

Применение вещества Нифедипин

Артериальная гипертензия, включая гипертонический криз, профилактика приступов стенокардии (в т.ч. стенокардии Принцметала), гипертрофическая кардиомиопатия (обструктивная и др.), синдром Рейно, легочная гипертензия, бронхообструктивный синдром.

Противопоказания

Гиперчувствительность, острый период инфаркта миокарда (первые 8 дней), кардиогенный шок, выраженный аортальный стеноз, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, выраженная артериальная гипотензия, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Нифедипин

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз: часто (в начале лечения) — гиперемия лица с ощущением жара, сердцебиение, тахикардия; редко — гипотензия (вплоть до обморока), боль, подобная стенокардической, очень редко — анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны нервной системы и органов чувств: в начале лечения — головокружение, головная боль, редко — оглушенность, очень редко — изменение зрительного восприятия, нарушение чувствительности в руках и ногах.

Со стороны органов ЖКТ : часто — запор, редко — тошнота, диарея, очень редко — гиперплазия десен (при длительном лечении), повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны респираторной системы: очень редко — спазм бронхов.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко — миалгия, тремор.

Аллергические реакции: зуд, крапивница, экзантемы, редко — эксфолиативный дерматит.

Прочие: часто (в начале лечения) — припухлость и покраснение рук и ног, очень редко — фотодерматит, гипергликемия, гинекомастия (у пациентов пожилого возраста), ощущение жжения в месте инъекции (при в/в введении).

Взаимодействие

Нитраты, бета-адреноблокаторы, диуретики, трициклические антидепрессанты, фентанил, алкоголь — усиливают гипотензивный эффект. Повышает активность теофиллина, уменьшает почечный клиренс дигоксина. Усиливает побочные эффекты винкристина (уменьшает выведение). Повышает биодоступность цефалоспоринов (цефиксима). Циметидин и ранитидин (в меньшей степени) могут повышать уровень в плазме. Дилтиазем замедляет метаболизм (требуется уменьшение дозы нифедипина). Несовместим с рифампицином (ускоряет биотрансформацию и не позволяет создать эффективные концентрации). Сок грейпфрута (большое количество) увеличивает биодоступность.

Передозировка

Симптомы: резкая брадикардия, брадиаритмия, артериальная гипотензия, в тяжелых случаях — коллапс, замедление проводимости. При приеме большого числа ретард-таблеток признаки интоксикации проявляются не ранее чем через 3-4 ч и могут дополнительно выражаться в потере сознания вплоть до комы, кардиогенном шоке, судорогах, гипергликемии, метаболическом ацидозе, гипоксии.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, введение норэпинефрина, кальция хлорида или кальция глюконата в растворе атропина (в/в ) . Гемодиализ неэффективен.

Пути введения

Внутрь, сублингвально, в/в .

Меры предосторожности вещества Нифедипин

Отменять препарат следует постепенно (возможно развитие синдрома отмены).

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Особые указания

У пациентов со стабильной стенокардией в начале лечения может возникать парадоксальное усиление ангинальных болей, при выраженном коронаросклерозе и нестабильной стенокардии — усугубление ишемии миокарда. Не рекомендуется использовать препараты короткого действия для длительного лечения стенокардии или артериальной гипертензии, т.к. возможно развитие непредсказуемых изменений АД и рефлекторной стенокардии.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия