Tizercin-instructies voor gebruik van analogen. Medicinaal naslagwerk geotar

Psychomotorische agitatie van verschillende etiologieën: bij schizofrenie (acuut en chronisch), bij bipolaire stoornissen, bij psychosen (waaronder seniele en intoxicatie), bij oligofrenie, bij epilepsie;

Andere psychische stoornissen die gepaard gaan met agitatie, angst, paniek, fobieën, aanhoudende slapeloosheid;

Versterking van het effect van analgetica, algemene anesthesie, antihistaminica;

Pijnsyndroom (trigeminusneuralgie, gezichtsneuritis, herpes zoster).

Vrijgavevorm van het medicijn Tizercin

oplossing voor infusie en intramusculaire toediening 25 mg/ml; ampul 1 ml, blister 5, kartonnen verpakking 2;

Verbinding
Filmomhulde tabletten 1 tablet.
levomepromazine 25 mg
hulpstoffen: magnesiumstearaat; natriumzetmeelglycolaat; povidon; MCC; aardappelzetmeel; lactose; titaniumdioxide; hypromellose; dimethicon; magnesium stearaat
in flessen van 50 stuks; 1 fles in een kartonnen verpakking.

Oplossing voor infusie en intramusculaire toediening 1 ml
levomepromazine 25 mg
hulpstoffen: natriumdisulfiet; ascorbinezuur; water voor injecties
blister bevat 5 ampullen van 1 ml; Er zitten 2 blisters in een doos.

Farmacodynamiek van het medicijn Tizercin

Antipsychoticum (neurolepticum) uit de fenothiazinereeks. Het heeft antipsychotische, kalmerende (hypnotische), analgetische, matige anti-emetische, hypothermische, matige antihistaminica en m-anticholinergische effecten. Veroorzaakt een verlaging van de bloeddruk.

Het antipsychotische effect is te wijten aan de blokkade van dopamine D2-receptoren in het mesolimbische en mesocorticale systeem.

Het sedatieve effect is te wijten aan de blokkade van adrenerge receptoren in de reticulaire formatie van de hersenstam; anti-emetisch effect - blokkade van dopamine D2-receptoren in de triggerzone van het braakcentrum; hypothermisch effect - blokkade van dopaminereceptoren van de hypothalamus.

De extrapiramidale bijwerkingen van levomepromazine zijn minder uitgesproken dan die van “klassieke” antipsychotica. Levomepromazine verhoogt de pijngrens. Vanwege het vermogen om de effecten van analgetica te versterken, kan dit medicijn worden gebruikt als adjuvante therapie voor acuut en chronisch pijnsyndroom.

Het maximale analgetische effect ontwikkelt zich binnen 20-40 minuten na intramusculaire toediening en houdt ongeveer 4 uur aan.

Farmacokinetiek van het medicijn Tizercin

Zuigkracht

Na orale toediening wordt de Cmax in het bloedplasma binnen 1-3 uur bereikt.

Na intramusculaire toediening wordt de Cmax in het bloedplasma binnen 30-90 minuten bereikt.

Verdeling

Dringt door histohematische barrières, waaronder de BBB, en wordt verspreid in organen en weefsels.

Metabolisme

Levomepromazine wordt snel in de lever gemetaboliseerd door demethylering, waarbij sulfaat- en glucuronideconjugaten worden gevormd, die in de urine worden uitgescheiden. De metaboliet die wordt gevormd als gevolg van demethylering (N-desmethylomono-methotrimeprazine) heeft farmacologische activiteit, de overige metabolieten zijn inactief.

Verwijdering

T1/2 is 15-30 uur.

Een klein deel van de toegediende dosis (1%) wordt onveranderd uitgescheiden in de urine en de ontlasting.

Gebruik van het medicijn Tizercin tijdens de zwangerschap

Het geneesmiddel mag niet tijdens de zwangerschap worden gebruikt, tenzij het verwachte voordeel van de behandeling voor de moeder opweegt tegen het potentiële risico voor de foetus.

Er zijn geen adequate en strikt gecontroleerde klinische onderzoeken uitgevoerd naar de veiligheid van Tizercin tijdens borstvoeding. Levomepromazine wordt uitgescheiden in de moedermelk. Gezien deze feiten is het gebruik van het medicijn tijdens de borstvoeding gecontra-indiceerd. Als het nodig is om het medicijn tijdens de borstvoeding te gebruiken, moet er een besluit worden genomen over het stoppen van de borstvoeding.

Gebruik van het medicijn Tizercin voor verminderde nierfunctie

Het geneesmiddel moet met uiterste voorzichtigheid worden voorgeschreven aan patiënten met nierfalen vanwege het risico op accumulatie van het geneesmiddel.

Het geneesmiddel is gecontra-indiceerd bij ernstig nierfalen.

Andere speciale gevallen bij gebruik van Tizercin

Het geneesmiddel moet met uiterste voorzichtigheid worden voorgeschreven aan patiënten met leverfalen vanwege het risico op accumulatie van het geneesmiddel.

Het medicijn is gecontra-indiceerd bij ernstig leverfalen.

Contra-indicaties voor het gebruik van het medicijn Tizercin

Gelijktijdig gebruik van antihypertensiva;

Overdosering van geneesmiddelen die een onderdrukkend effect hebben op het centrale zenuwstelsel (alcohol, algemene anesthetica, slaappillen);

Hoek-glaucoom;

Urineretentie;

Ziekte van Parkinson;

Multiple sclerose;

Myasthenie;

Hemiplegie;

Chronisch hartfalen in het stadium van decompensatie;

Ernstig nierfalen;

Ernstig leverfalen;

Ernstige arteriële hypotensie;

Remming van de hematopoëse van het beenmerg (granulocytopenie);

Porfyrie;

Borstvoeding;

Kinderen jonger dan 12 jaar;

Overgevoeligheid voor levomepromazine en andere fenothiazinen.

Met voorzichtigheid gebruiken bij epilepsie, bij patiënten met een voorgeschiedenis van hart- en vaatziekten, vooral op oudere leeftijd (hartspiergeleidingsstoornissen, aritmieën, congenitaal lang QT-intervalsyndroom).

Bijwerkingen van het medicijn Tizercin

Van het cardiovasculaire systeem: meestal - verlaagde bloeddruk, orthostatische hypotensie; mogelijk - tachycardie, Morgagni-Adams-Stokes-syndroom, verlenging van het QT-interval (aritmogeen effect, tachycardie van het "pirouette" -type). Gevallen van plotselinge dood (mogelijk veroorzaakt door hartoorzaken) zijn gemeld bij gebruik van fenothiazine-antipsychotica.

Van het hematopoietische systeem: pancytopenie, agranulocytose, leukopenie, eosinofilie, trombocytopenie.

Vanuit het centrale zenuwstelsel: slaperigheid, duizeligheid, verhoogde vermoeidheid, verwarring, onduidelijke spraak, extrapiramidale symptomen met overwegend akineto-hypotoon syndroom, epileptische aanvallen, verhoogde intracraniale druk, maligne neurolepticasyndroom (NMS).

Vanuit het endocriene systeem: galactorroe, onregelmatige menstruatie, mastalgie, gewichtsverlies. Bij langdurig gebruik zijn gevallen van de ontwikkeling van hypofyse-adenoom beschreven, maar er is aanvullend onderzoek nodig om het causale verband tussen de ontwikkeling ervan en fenothiazinederivaten vast te stellen.

Uit het urinestelsel: verkleuring van urine, urinewegstoornissen.

Vanuit het spijsverteringsstelsel: droge mond, ongemak in de buik, misselijkheid, braken, constipatie, leverschade (geelzucht, cholestase).

Dermatologische reacties: lichtgevoeligheid, erytheem, pigmentatie.

Aan de kant van het gezichtsorgaan: bij langdurig gebruik zijn afzettingen in de lens en het hoornvlies en pigmentaire retinopathie mogelijk.

Allergische reacties: larynxoedeem, perifeer oedeem, anafylactoïde reacties, bronchospasme, urticaria, exfoliatieve dermatitis.

Overige: hyperthermie (kan het eerste teken zijn van NMS), pijn en zwelling op de injectieplaatsen.

Wijze van toediening en dosering van het medicijn Tizercin

Binnenin, intramusculair, intraveneus (infuus).

Oraal is de initiële dagelijkse dosis 25-50 mg in verschillende doses (het maximale deel van de dagelijkse dosis wordt vóór het slapengaan voorgeschreven), deze wordt dagelijks met 25-50 mg verhoogd totdat de toestand van de patiënt verbetert. Bij patiënten die resistent zijn tegen andere antipsychotica kan de dagelijkse dosis sneller worden verhoogd, waarbij 50-75 mg/dag wordt toegevoegd. De gemiddelde dagelijkse dosis bedraagt 200-300 mg. Nadat de toestand van de patiënt is verbeterd, moet de dosis worden verlaagd tot een onderhoudsdosis, waarvan de hoeveelheid individueel wordt bepaald.

In de poliklinische praktijk wordt aan patiënten met neurotische stoornissen een dagelijkse dosis van 12,5–50 mg (1/2–2 tabletten) voorgeschreven.

Voor patiënten met psychose en ernstige agitatie is het raadzaam om de behandeling met levomepromazine te starten met parenterale toediening.

Om de ontwikkeling van orthostatische collaps tijdens de behandeling te voorkomen, is bedrust vereist.

Parenterale toediening van Tizercin® wordt gebruikt als het onmogelijk is om het oraal in te nemen.

IM, diep in het bovenste buitenste kwadrant van de bil.

IV, langzaam druppelen (het is noodzakelijk om 50-100 mg van het medicijn te verdunnen in 250 ml isotone natriumchloride-oplossing (NaCl) of isotone glucose-oplossing (dextrose).

De gebruikelijke dagelijkse dosis is 75–100 mg (verdeeld over 2–3 injecties) in bed onder gecontroleerde bloeddruk en pols. Indien nodig wordt de dagelijkse dosis verhoogd tot 200-250 mg.

Overdosis Tizercin

Symptomen: arteriële hypotensie, geleidingsstoornissen in de hartspier (verlenging van het QT-interval, ventriculaire tachycardie van het ‘pirouette’-type, AV-blok), bewustzijnsdepressie van verschillende ernst (tot coma), extrapiramidale symptomen, sedatie, epileptische aanvallen .

Behandeling: reanimatiemaatregelen, symptomatische therapie. Er is geen specifiek tegengif bekend. Geforceerde diurese, hemodialyse en hemoperfusie zijn niet effectief.

Interacties van het medicijn Tizercin met andere geneesmiddelen

Het gelijktijdige gebruik van Tizercin met antihypertensiva moet worden vermeden vanwege het risico op een uitgesproken verlaging van de bloeddruk; met MAO-remmers, omdat het is mogelijk om de duur van het effect van Tizercin en de ernst van de bijwerkingen te verlengen.

Tizercin® moet met voorzichtigheid worden gebruikt in combinatie met geneesmiddelen die anticholinergische werking hebben (tricyclische antidepressiva; histamine H1-receptorblokkers, sommige antiparkinsongeneesmiddelen; atropine, scopolamine, succinylcholine) vanwege verhoogde anticholinergische effecten (paralytische ileus, urineretentie, glaucoom) wanneer gecombineerd met scopolamine werden extrapiramidale bijwerkingen waargenomen; met geneesmiddelen die het centrale zenuwstelsel onderdrukken (opioïde analgetica, algemene anesthesie, anxiolytica, sedativa en hypnotica, tricyclische antidepressiva), omdat het remmende effect van Tizercin op het centrale zenuwstelsel wordt versterkt; met medicijnen die een stimulerend effect hebben op het centrale zenuwstelsel (inclusief amfetaminederivaten), omdat er is een afname van het psychostimulerende effect; met levodopa, omdat er is een verzwakking van het effect van levodopa; met orale hypoglykemische middelen, omdat hun effectiviteit neemt af en dosisaanpassing is vereist; met geneesmiddelen die het QT-interval verlengen (sommige antiaritmica, macrolide-antibiotica, azolderivaat-antischimmelmiddelen, cisapride, sommige antidepressiva, sommige antihistaminica, evenals diuretica die de kaliumspiegels verlagen), omdat het risico op verlenging van het QT-interval en bijgevolg de ontwikkeling van aritmie neemt toe; met medicijnen die lichtgevoeligheid veroorzaken, vanwege het risico van intensivering ervan; met ethanol, omdat het onderdrukkende effect op het centrale zenuwstelsel neemt toe en de kans op het ontwikkelen van extrapiramidale bijwerkingen neemt toe.

Tizercin® moet 1 uur vóór of 4 uur na het innemen van maagzuurremmers oraal worden toegediend, omdat bij gelijktijdig gebruik verminderen antacida de absorptie van levomepromazine uit het maag-darmkanaal.

Bij gelijktijdig gebruik met Tizercin, geneesmiddelen die de hematopoëse van het beenmerg remmen, neemt het risico op het ontwikkelen van myelosuppressie toe.

Speciale instructies bij het gebruik van Tizercin

Het gebruik van het geneesmiddel moet worden gestaakt als allergische reacties optreden.

Bijzondere voorzichtigheid is geboden bij gelijktijdig gebruik met middelen die het centraal zenuwstelsel onderdrukken, MAO-remmers en geneesmiddelen met anticholinergische werking.

Het geneesmiddel moet met uiterste voorzichtigheid worden voorgeschreven aan patiënten met nier- en/of leverfalen vanwege het risico op accumulatie van het geneesmiddel.

Oudere patiënten zijn vatbaar voor orthostatische hypotensie, evenals voor de ontwikkeling van anticholinergische en sedatieve effecten van fenothiazinen. Bovendien zijn ze bijzonder gevoelig voor extrapiramidale bijwerkingen. Daarom is het in deze categorie patiënten vooral belangrijk om het medicijn in lage initiële doses te gebruiken en deze geleidelijk te verhogen.

Om de ontwikkeling van orthostatische hypotensie na de eerste dosis te voorkomen, moet de patiënt gedurende 30 minuten gaan liggen. Als duizeligheid optreedt na toediening van het geneesmiddel, moet na elke dosis bedrust in acht worden genomen.

Bij parenterale toediening moeten de injectieplaatsen waar mogelijk worden veranderd, omdat het geneesmiddel een lokaal irriterend effect kan hebben en weefsel kan beschadigen.

Als tijdens antipsychotische therapie hyperthermie optreedt, moet de ontwikkeling van NMS worden uitgesloten. NMS is een dodelijke ziekte die wordt gekenmerkt door de volgende symptomen: hyperthermie, spierstijfheid, verwarring, disfunctie van het autonome zenuwstelsel (onstabiele bloeddruk, tachycardie, aritmie, toegenomen zweten), verhoogde CPK-concentraties, myoglobinurie (rabdomyolyse) en acuut nierfalen . Als deze symptomen optreden, evenals als hyperthermie met onbekende etiologie optreedt tijdens de behandeling zonder andere klinische symptomen van NMS, moet de toediening van Tizercin onmiddellijk worden stopgezet.

Na plotselinge stopzetting van een geneesmiddel dat in hoge doses of langdurig wordt gebruikt, kunnen misselijkheid, braken, hoofdpijn, tremor, overmatig zweten, tachycardie, slapeloosheid en angst optreden, evenals de ontwikkeling van tolerantie voor de sedatieve effecten van fenothiazinen en kruisbesmettingen. -tolerantie voor verschillende antipsychotica. Om deze reden moet het afbouwen van medicijnen altijd geleidelijk gebeuren.

Veel antipsychotica, incl. Levomepromazine kan de aanvalsdrempel verlagen en epileptiforme EEG-veranderingen veroorzaken. Daarom moeten bij het selecteren van de dosis Tizercin® bij patiënten met epilepsie de klinische parameters en het EEG voortdurend worden gecontroleerd.

De ontwikkeling van cholestatische geelzucht hangt af van de individuele gevoeligheid van de patiënt en verdwijnt volledig na het stoppen van de toediening van het geneesmiddel. Daarom is tijdens langdurige behandeling regelmatige controle van de leverfunctie vereist.

Vermijd tijdens de behandelingsperiode het drinken van alcohol totdat de effecten van het geneesmiddel verdwijnen (binnen 4-5 dagen na het stoppen met het gebruik van Tizercin).

Controle van laboratoriumparameters

Voor en tijdens de behandeling wordt aanbevolen om regelmatig de bloeddruk en de leverfunctie-indicatoren te controleren (vooral bij patiënten met een leverziekte), perifere bloedtesten uit te voeren en een ECG te maken (voor hart- en vaatziekten en oudere patiënten).

Impact op het vermogen om voertuigen te besturen en machines te bedienen

Tijdens de behandelingsperiode mag u geen auto besturen en geen werkzaamheden uitvoeren die een verhoogd risico op ongevallen met zich meebrengen.

Naam: Tisercin

Vorm, samenstelling en verpakking vrijgeven

Witte filmomhulde tabletten, rond, licht biconvex, geurloos.

1 tabblad. levomepromazine 25 mg.

Hulpstoffen: magnesiumstearaat, natriumzetmeelglycolaat, povidon, microkristallijne cellulose, aardappelzetmeel, lactose, titaniumdioxide, hypromellose, dimethicon.

De oplossing voor infusie en intramusculaire toediening is kleurloos of lichtgroen, transparant en geurloos.

1 ml levomepromazine 25 mg.

Hulpstoffen: natriumdisulfiet, ascorbinezuur, water voor injectie.

Klinische en farmacologische groep: Antipsychoticum (neurolepticum)

farmacologisch effect

Antipsychoticum (neurolepticum) uit de fenothiazine-serie. Het heeft antipsychotische, kalmerende (hypnotische), analgetische, matige anti-emetische, hypothermische, matige antihistaminica en m-anticholinergische effecten. Veroorzaakt een verlaging van de bloeddruk.

Het antipsychotische effect is te wijten aan de blokkade van dopamine D2-receptoren in het mesolimbische en mesocorticale systeem.

De extrapiramidale bijwerkingen van levomepromazine zijn minder uitgesproken dan die van “klassieke” antipsychotica. Levomepromazine verhoogt de pijngrens. Vanwege het vermogen om de effecten van analgetica te versterken, kan dit product worden gebruikt als adjuvante therapie voor het acute en chronische pijnsyndroom.

Het maximale analgetische effect ontwikkelt zich binnen 20-40 minuten na intramusculaire toediening en houdt ongeveer 4 uur aan.

Farmacokinetiek

Zuigkracht

Na orale toediening wordt de Cmax in het bloedplasma binnen 1-3 uur bereikt.

Na intramusculaire toediening wordt de Cmax in het bloedplasma binnen 30-90 minuten bereikt.

Verdeling

Dringt door histohematische barrières, waaronder de BBB, en wordt verspreid in organen en weefsels.

Metabolisme

Levomepromazine wordt snel in de lever gemetaboliseerd door demethylering, waarbij sulfaat- en glucuronideconjugaten worden gevormd, die in de urine worden uitgescheiden.

De metaboliet die wordt gevormd als gevolg van demethylering (N-desmethylomono-methotrimeprazine) heeft farmacologische activiteit, de overige metabolieten zijn inactief.

Verwijdering

T1/2 is 15-30 uur.

Een klein deel van de toegediende dosis (1%) wordt onveranderd uitgescheiden in de urine en de ontlasting.

Indicaties

psychomotorische agitatie van verschillende etiologieën: bij schizofrenie (acuut en chronisch), bij bipolaire stoornissen, bij psychosen (waaronder seniele en intoxicatie), bij oligofrenie, bij epilepsie;

andere psychische stoornissen die gepaard gaan met agitatie, angst, paniek, fobieën, aanhoudende slapeloosheid;

versterking van het effect van analgetica, algemene anesthesie, antihistaminica;

pijnsyndroom (trigeminusneuralgie, gezichtsneuritis, herpes zoster).

Doseringsregime

Oraal voorgeschreven, te beginnen met een dosis van 25-50 mg/dag. in verschillende doses (het maximale deel van de dagelijkse dosis moet vóór het slapengaan worden toegediend), elke dag verhoogd met 25-50 mg totdat de toestand van de patiënt verbetert. Bij patiënten die resistent zijn tegen andere antipsychotica kan de dagelijkse dosis sneller worden verhoogd, met 50-75 mg/dag. De gemiddelde dagelijkse dosis is 200-300 mg.

Nadat de toestand van de patiënt is verbeterd, moet de dosis worden verlaagd tot een onderhoudsdosis, waarvan de hoeveelheid individueel wordt bepaald.

In de poliklinische praktijk wordt het product voorgeschreven aan patiënten met neurotische aandoeningen in een dagelijkse dosis van 12,5-50 mg (1/2-2 tabletten).

Het product wordt parenteraal toegediend als orale inname niet mogelijk is.

De dagelijkse dosis is 75-100 mg, verdeeld over 2-3 injecties, in bedrust onder controle van bloeddruk en pols. Indien nodig wordt de dagelijkse dosis verhoogd tot 200-250 mg.

Intramusculair (diep) of intraveneus geïnjecteerd.

Voor toediening als intraveneus druppelinfuus moet Tizercin (50-100 mg) worden verdund in 250 ml zoutoplossing of isotone glucoseoplossing (dextrose) en langzaam worden toegediend via een druppelaar.

Voor patiënten met een psychose en met ernstige psychomotorische agitatie is het raadzaam om de behandeling met levomepromazine te starten met parenterale toediening.

Om de ontwikkeling van orthostatische collaps tijdens de behandeling te voorkomen, is bedrust vereist.

Bijwerking

Van het hematopoietische systeem: pancytopenie, agranulocytose, leukopenie, eosinofilie, trombocytopenie.

Vanuit het centrale zenuwstelsel: slaperigheid, duizeligheid, hoge vermoeidheid, verwarring, onduidelijke spraak, extrapiramidale symptomen met overwegend akineto-hypotoon syndroom, epileptische aanvallen, verhoogde intracraniale druk, maligne neurolepticasyndroom (MNS).

Uit het urinestelsel: verkleuring van urine, urinewegstoornissen.

Vanuit het spijsverteringsstelsel: droge mond, ongemak in de buik, misselijkheid, braken, constipatie, leverschade (geelzucht, cholestase).

Dermatologische reacties: lichtgevoeligheid, erytheem, pigmentatie.

Aan de kant van het gezichtsorgaan: bij langdurig gebruik zijn afzettingen in de lens en het hoornvlies en pigmentaire retinopathie mogelijk.

Allergische reacties: larynxoedeem, perifeer oedeem, anafylactoïde reacties, bronchospasme, urticaria, exfoliatieve dermatitis.

Overige: hyperthermie (kan het eerste teken zijn van NMS), pijn en zwelling op de injectieplaatsen.

Contra-indicaties

gelijktijdig gebruik van antihypertensiva;

overdosis geneesmiddelen die een onderdrukkend effect hebben op het centrale zenuwstelsel (alcohol, algemene anesthetica, slaappillen);

geslotenhoekglaucoom;

urineretentie;

Ziekte van Parkinson;

multiple sclerose;

myasthenia gravis;

hemiplegie;

chronisch hartfalen in het stadium van decompensatie;

ernstig nierfalen;

ernstig leverfalen;

ernstige arteriële hypotensie;

remming van de hematopoëse van het beenmerg (granulocytopenie);

porfyrie;

borstvoeding;

kinderen jonger dan 12 jaar;

hoge gevoeligheid voor levomepromazine en andere fenothiazinen.

Zwangerschap en borstvoeding

Het geneesmiddel mag niet tijdens de zwangerschap worden gebruikt, tenzij het verwachte voordeel van de behandeling voor de moeder opweegt tegen het potentiële risico voor de foetus.

Er zijn geen adequate en strikt gecontroleerde klinische onderzoeken uitgevoerd naar de veiligheid van Tizercin tijdens borstvoeding. Levomepromazine wordt uitgescheiden in de moedermelk. Gezien deze feiten is het gebruik van het product tijdens het geven van borstvoeding gecontra-indiceerd. Als het nodig is om het product tijdens de borstvoeding te gebruiken, moet het probleem van het stoppen met borstvoeding worden opgelost.

Gebruik bij leverdisfunctie

Het product moet met uiterste voorzichtigheid worden voorgeschreven aan patiënten met leverfalen vanwege het risico op accumulatie van het product.

Het geneesmiddel is gecontra-indiceerd bij ernstig lever- en nierfalen.

Gebruik bij nierinsufficiëntie

Bijzondere voorzichtigheid is geboden bij het voorschrijven van het product aan patiënten met nierfalen vanwege het risico op accumulatie van het product.

Het geneesmiddel is gecontra-indiceerd bij ernstig nierfalen.

speciale instructies

Het gebruik van het product moet worden gestaakt als allergische reacties optreden.

Bijzondere voorzichtigheid is geboden bij gelijktijdig gebruik met middelen die het centrale zenuwstelsel onderdrukken, MAO-remmers en producten met anticholinergische werking.

Het product moet met uiterste voorzichtigheid worden voorgeschreven aan patiënten met nier- en/of leverfalen vanwege het risico op accumulatie van het product.

Oudere patiënten zijn vatbaar voor orthostatische hypotensie, evenals voor de ontwikkeling van anticholinergische en sedatieve effecten van fenothiazinen. Bovendien zijn ze bijzonder gevoelig voor extrapiramidale bijwerkingen. Daarom is het bij deze categorie patiënten vooral belangrijk om het product in lage initiële doses te gebruiken en deze geleidelijk te verhogen.

Om de ontwikkeling van orthostatische hypotensie na de eerste dosis te voorkomen, moet de patiënt gedurende 30 minuten gaan liggen. Indien duizeligheid optreedt na toediening van het product, dient bedrust na elke dosis in acht te worden genomen.

Bij parenterale toediening moeten de injectieplaatsen waar mogelijk worden veranderd, aangezien het product een lokaal irriterend effect kan hebben en weefsel kan beschadigen.

Als tijdens antipsychotische therapie hyperthermie optreedt, moet de ontwikkeling van NMS worden uitgesloten. NMS is een dodelijke ziekte die wordt gekenmerkt door de volgende symptomen: hyperthermie, spierstijfheid, verwarring, disfunctie van het autonome zenuwstelsel (onstabiele bloeddruk, tachycardie, aritmie, toegenomen zweten), verhoogde CPK-concentraties, myoglobinurie (rabdomyolyse) en acuut nierfalen . Als deze symptomen optreden, of als tijdens de behandeling hyperthermie van onbekende etiologie optreedt zonder andere klinische symptomen van NMS, moet de toediening van Tizercin onmiddellijk worden stopgezet.

Na plotselinge stopzetting van een product dat in grote doses of gedurende lange tijd wordt gebruikt, kunnen misselijkheid, braken, hoofdpijn, tremor, overmatig zweten, tachycardie, slapeloosheid en angst optreden, evenals de ontwikkeling van tolerantie voor de sedatieve effecten van fenothiazinen en kruisbesmettingen. -tolerantie voor verschillende antipsychotica. Om deze reden moet het stopzetten van het product altijd geleidelijk gebeuren.

Veel antipsychotica, incl. Levomepromazine kan de aanvalsdrempel verlagen en epileptiforme EEG-veranderingen veroorzaken. Daarom moeten bij het selecteren van de dosis van het Tizercin-product bij patiënten met epilepsie de klinische parameters en het EEG voortdurend worden gecontroleerd.

De ontwikkeling van cholestatische geelzucht hangt af van de individuele gevoeligheid van de patiënt en verdwijnt volledig na het stoppen van de toediening van het product. Daarom is tijdens langdurige behandeling regelmatige controle van de leverfunctie vereist.

Vermijd tijdens de behandelingsperiode het drinken van alcohol totdat de effecten van het product verdwijnen (gedurende 4-5 dagen na het stoppen met het gebruik van Tizercin). Controle van laboratoriumparameters

Voor en tijdens de behandeling wordt aanbevolen om regelmatig de bloeddruk en leverfunctie-indicatoren te controleren (vooral bij patiënten met leverziekten), perifere bloedonderzoeken uit te voeren, ECG (voor hart- en vaatziekten en oudere patiënten).

Impact op het vermogen om voertuigen te besturen en machines te bedienen

Tijdens de behandelingsperiode mag u geen auto besturen en geen werkzaamheden uitvoeren die een verhoogd risico op ongevallen met zich meebrengen.

Overdosis

Behandeling: reanimatiemaatregelen, symptomatische therapie. Er is geen specifiek tegengif bekend. Geforceerde diurese, hemodialyse en hemoperfusie zijn niet effectief.

Geneesmiddelinteracties

Tizercin moet met voorzichtigheid worden gebruikt in combinatie met producten die anticholinergische werking hebben (tricyclische antidepressiva; histamine H1-receptorblokkers, sommige antiparkinsongeneesmiddelen; atropine, scopolamine, succinylcholine) vanwege verhoogde anticholinergische effecten (paralytische ileus, urineretentie, glaucoom), indien gecombineerd. bij scopolamine werden extrapiramidale bijwerkingen waargenomen; met geneesmiddelen die het centrale zenuwstelsel onderdrukken (opioïde analgetica, algemene anesthesie, anxiolytica, sedativa en hypnotica, tricyclische antidepressiva), omdat het remmende effect van Tizercin op het centrale zenuwstelsel wordt versterkt; met medicijnen die een stimulerend effect hebben op het centrale zenuwstelsel (inclusief amfetaminederivaten), omdat er is een afname van het psychostimulerende effect; met levodopa, omdat er is een verzwakking van het effect van levodopa; met orale hypoglycemische medicijnen, omdat hun effectiviteit neemt af en dosisaanpassing is vereist; met geneesmiddelen die het QT-interval verlengen (sommige antiaritmica, macrolide-antibiotica, azolderivaat-antischimmelmiddelen, cisapride, sommige antidepressiva, sommige antihistaminica en diuretica die de kaliumspiegels verlagen), omdat het risico op verlenging van het QT-interval en bijgevolg de ontwikkeling van aritmie neemt toe; met medicijnen die lichtgevoeligheid veroorzaken, vanwege het risico van intensivering ervan; met ethanol, omdat het onderdrukkende effect op het centrale zenuwstelsel neemt toe en de kans op het ontwikkelen van extrapiramidale bijwerkingen neemt toe.

Tizercin moet 1 uur vóór of 4 uur na het innemen van antacida oraal worden toegediend, omdat bij gelijktijdig gebruik verminderen antacida de absorptie van levomepromazine uit het maag-darmkanaal.

Bij gelijktijdig gebruik met Tizercin, producten die de hematopoëse van het beenmerg remmen, neemt het risico op het ontwikkelen van myelosuppressie toe.

Bewaaromstandigheden en -perioden

Het medicijn behoort tot lijst nr. 1 van krachtige stoffen van het Permanent Comité voor Drugscontrole van het Ministerie van Volksgezondheid van de Russische Federatie.

Het geneesmiddel in de vorm van filmomhulde tabletten moet buiten het bereik van kinderen worden bewaard, bij een temperatuur van 15° tot 25°C.

Houdbaarheid - 5 jaar.

Het geneesmiddel in de vorm van een injectieoplossing moet buiten het bereik van kinderen worden bewaard, beschermd tegen licht, bij een temperatuur van 15° tot 25°C.

Houdbaarheid - 2 jaar.

Aandacht!
Voordat u het medicijn gebruikt "Tisercin" U dient uw arts te raadplegen.
De instructies zijn uitsluitend bedoeld ter informatie. Tisercin».

Tizercin: instructies voor gebruik en beoordelingen

Tizercin is een neurolepticum (antipsychoticum).

Vorm en compositie loslaten

filmomhulde tabletten: rond, licht biconvex, wit, geurloos (elk 50 stuks in bruine glazen flessen met een polyethyleen dop, verzegelde en accordeon-schokdemper, 1 fles in een kartonnen doos);
oplossing voor infusie en intramusculaire toediening: transparant, kleurloos of licht gekleurd, met een karakteristieke geur (elk 1 ml in kleurloze glazen ampullen met een breekpunt, blauwe en rode coderingen, 5 ampullen in blisterverpakkingen, 2 verpakkingen in een kartonnen doos) .

Elke verpakking bevat ook instructies voor het gebruik van Tizercin.

Werkzame stof: levomepromazine (in de vorm van hydromaleaat):

1 tablet – 25 mg;
1 ml oplossing – 25 mg.

Extra componenten van de tabletten:

hulpstoffen: natriumzetmeelglycolaat, aardappelzetmeel, povidon, magnesiumstearaat, lactose, microkristallijne cellulose;
samenstelling van de schaal: hypromellose, magnesiumstearaat, dimethicon, titaniumdioxide.

Hulpcomponenten van de oplossing: monothioglycerol, natriumchloride, watervrij citroenzuur, water voor injectie.

Farmacologische eigenschappen

Farmacodynamiek

Tizercin is een antipsychoticum (neurolepticum) uit de fenothiazinereeks. Het heeft kalmerende (hypnotische), antipsychotische, hypothermische, analgetische en matige anti-emetische, anticholinergische en antihistaminische effecten. Veroorzaakt een verlaging van de bloeddruk.

Werkingsmechanisme:

kalmerend middel: geassocieerd met blokkade van adrenerge receptoren van de reticulaire vorming van de hersenstam;
onderkoeld: veroorzaakt door blokkade van dopaminereceptoren in de hypothalamus;
anti-emeticum: geassocieerd met blokkade van dopamine D2-receptoren in de triggerzone van het braakcentrum;
antipsychoticum: gebaseerd op blokkade van dopamine D2-receptoren van de mesocorticale en mesolimbische systemen.

Levomepromazine heeft minder uitgesproken extrapiramidale bijwerkingen dan klassieke antipsychotica. De stof helpt de pijngrens te verhogen. Vanwege het vermogen om de effecten van analgetica, antihistaminica en algemene anesthesie te versterken, kan Tizercin worden gebruikt als aanvullende therapie voor acuut/chronisch pijnsyndroom.

Het meest uitgesproken analgetische effect ontwikkelt zich binnen 20-40 minuten na intramusculaire toediening, de duur ervan is ongeveer 4 uur.

Farmacokinetiek

Zuigkracht:

orale toediening: tijd om Cmax (maximale concentratie van de stof) te bereiken – 1–3 uur;
intramusculaire toediening: de tijd om de Cmax in het bloedplasma te bereiken bedraagt 0,5–1,5 uur.

Levomepromazine dringt door histohematische barrières, waaronder de bloed-hersenbarrière, en wordt gedistribueerd in weefsels en organen.

Metabolisme vindt snel plaats in de lever door demethylering. In dit geval worden sulfaat- en glucuronideconjugaten gevormd, die in de urine worden uitgescheiden. N-desmethylomono-methotrimeprazine is een metaboliet die wordt gevormd als gevolg van demethylering en heeft farmacologische activiteit; andere metabolieten vertonen geen activiteit.

T1/2 (halfwaardetijd) – van 15 tot 30 uur.

Ongeveer 1% van de dosis wordt onveranderd uitgescheiden in de ontlasting en urine.

Gebruiksaanwijzingen

pijnsyndroom (neuritis gezichtszenuw, trigeminusneuralgie, herpes zoster);
psychomotorische agitatie van verschillende etiologieën: bij epilepsie, oligofrenie, bipolaire stoornissen, acute en chronische schizofrenie, psychosen (inclusief intoxicatie en seniel);
psychische stoornissen die optreden met agitatie, aanhoudende slapeloosheid, paniek, angst, fobieën.

Tizercin wordt ook gebruikt om het effect van algemene anesthesie, analgetica en histamine H1-receptorblokkers te versterken.

Contra-indicaties

Absoluut:

Ziekte van Parkinson;
myasthenia gravis;
multiple sclerose;
hemiplegie;
geslotenhoekglaucoom;
ernstige arteriële hypotensie;
chronisch hartfalen in het stadium van decompensatie;
porfyrie;
urineretentie;
remming van de hematopoëse van het beenmerg (granulocytopenie);
ernstig lever-/nierfalen;
overdosis geneesmiddelen die een onderdrukkend effect hebben op het centrale zenuwstelsel (hypnotica, algemene anesthetica, alcohol);
kinderen jonger dan 12 jaar;
zwangerschap (behalve in gevallen waarin de verwachte voordelen opwegen tegen de potentiële risico's);
borstvoeding;
gelijktijdig gebruik van antihypertensiva;
overgevoeligheid voor de componenten van Tizercin of andere fenothiazinen.

Familielid:

voorgeschiedenis van hart- en vaatziekten, vooral bij ouderen (aritmie, hartspiergeleidingsstoornis, aangeboren lang QT-syndroom);
epilepsie;
nier-/leverdisfunctie;
oudere leeftijd.

Tizercin, gebruiksaanwijzing: methode en dosering

Filmomhulde tabletten

In tabletvorm moet Tizercin oraal worden ingenomen.

De initiële dagelijkse dosis is 25-50 mg, verdeeld over verschillende doses, waarbij het aanbevolen maximale deel van de dagelijkse dosis vóór het slapengaan moet worden ingenomen. Vervolgens wordt de dosis elke dag verhoogd met 25-50 mg totdat het gewenste effect is bereikt. Bij patiënten die resistent zijn tegen andere antipsychotica moet de dosis sneller worden verhoogd - met 50-75 mg per dag.

De gemiddelde dagelijkse dosis Tizercin is 200-300 mg.

Nadat de toestand verbetert, wordt de dosis verlaagd tot een onderhoudsdosis, die voor elke patiënt individueel wordt bepaald. Bij neurotische aandoeningen is 12,5–50 mg (½-2 tabletten) per dag doorgaans voldoende.

Oplossing voor infusie en intramusculaire toediening

In de vorm van een oplossing wordt Tizercin voorgeschreven als het niet mogelijk is om het medicijn in tabletvorm in te nemen.

De oplossing wordt diep intramusculair of intraveneus toegediend.

Voor intraveneuze druppelinfusie wordt Tizercin (50-100 mg) verdund met 250 ml 0,9% natriumchloride-oplossing of 5% dextrose-oplossing en langzaam toegediend via een druppelaar.

De dagelijkse dosis is 75-100 mg, verdeeld over 2-3 injecties. Indien nodig verhogen tot 200-250 mg.

De behandeling wordt uitgevoerd in bedrust, onder controle van pols en bloeddruk.

Er is onvoldoende klinische ervaring met het gebruik van Tizercin in oplossingsvorm bij kinderen jonger dan 12 jaar. Als er een dringende noodzaak is om het geneesmiddel voor te schrijven, is de aanbevolen dagelijkse dosis 0,35-3 mg/kg.

Bijwerkingen

vanuit het centrale zenuwstelsel: visuele hallucinaties, verhoogde vermoeidheid, desoriëntatie, duizeligheid, verhoogde intracraniale druk, verwarring, catatonie, onduidelijke spraak, slaperigheid, epileptische aanvallen, extrapiramidale symptomen met overwegend akinetisch-hypotoon syndroom (parkinsonisme, dystonie, opisthotonus, dyskinesie hyperreflexie), maligne neurolepticasyndroom;
vanuit het cardiovasculaire systeem: tachycardie, Adams-Stokes-syndroom, verlaagde bloeddruk, verlenging van het QT-interval (aritmogeen effect, aritmie van het pirouette-type), orthostatische hypotensie (met bijbehorende duizeligheid, zwakte, bewustzijnsverlies); Er zijn geïsoleerde gevallen van plotselinge dood, vermoedelijk veroorzaakt door hartoorzaken;
uit het spijsverteringsstelsel: misselijkheid, buikpijn, braken, leverschade (geelzucht, cholestase), constipatie, droge mond;
vanuit het gezichtsorgaan: pigmentretinopathie, afzettingen in de lens en het hoornvlies;
uit het urineweg- en voortplantingsstelsel: verminderde samentrekkingen van de baarmoederspieren, verkleuring van de urine, moeite met plassen;
van de metabolische kant: onregelmatige menstruatie, galactorroe, mastalgie, gewichtsverlies, hypofyse-adenoom (een oorzaak-en-gevolg-relatie met het gebruik van Tizercin is echter niet bewezen);
uit het hematopoietische systeem: eosinofilie, leukopenie, trombocytopenie, agranulocytose, pancytopenie;
van de huid: erytheem, lichtgevoeligheid, hyperpigmentatie;
allergische reacties: urticaria, bronchospasme, exfoliatieve dermatitis, perifeer oedeem, larynxoedeem, anafylactoïde reacties;
andere: hyperthermie (kan het eerste teken zijn van maligne neurolepticasyndroom), zwelling en pijn op de injectieplaats.

In geval van abrupte stopzetting van Tizercin, gebruikt in hoge doses of gedurende een lange periode, zijn het volgende mogelijk: overmatig zweten, slapeloosheid, angst, tremor, hoofdpijn, misselijkheid, braken, tolerantie voor het sedatieve effect van fenothiazinederivaten, kruistolerantie aan verschillende antipsychotica.

Overdosis

Belangrijkste symptomen: verlaagde bloeddruk, geleidingsstoornissen in de hartspier (ventriculaire tachycardie van het ‘pirouette’-type, verlenging van het QT-interval, atrioventriculair blok), hyperthermie, bewustzijnsdepressie van verschillende ernst (tot coma), sedatie, extrapiramidale symptomen, epileptische aanvallen, maligne neurolepticasyndroom.

Therapie: controle van het zuur-base-evenwicht, de elektrolyten- en vochtbalans, het urinevolume, de nierfunctie, de leverenzymactiviteit, ECG-metingen; bij patiënten met het maligne neurolepticasyndroom moeten bovendien de lichaamstemperatuur en de worden gecontroleerd.

Op basis van de resultaten van het beoordelen van de bovengenoemde parameters wordt symptomatische behandeling voorgeschreven:

Verlagen van de bloeddruk: intraveneuze vloeistoffen, Trendelenburg-positie, noradrenaline/dopamine. Er moeten voorwaarden worden geschapen voor reanimatie en, wanneer noradrenaline/dopamine wordt toegediend, voor een ECG. Het gebruik van adrenaline wordt niet aanbevolen. Het is ook noodzakelijk om het gebruik van lidocaïne en, indien mogelijk, langwerkende aritmica te vermijden;
convulsies: gebruik van diazepam, in geval van recidieven van convulsieve aanvallen - fenytoïne;
Rabdomyolyse: gebruik van mannitol.

Geforceerd urineren, hemoperfusie en hemodialyse zijn niet effectief. Er bestaat geen specifiek tegengif.

Zelfs 12 uur na inname van Tizercin-tabletten is het mogelijk een maagspoeling uit te voeren en tegelijkertijd de vitale functies te controleren, wat gepaard gaat met de natuurlijke langzame eliminatie van levomepromazine (vanwege het m-anticholinergische effect). Om de absorptie van het geneesmiddel te verminderen, kunnen bovendien actieve kool en laxeermiddelen worden voorgeschreven.

speciale instructies

Oudere mensen met dementie die werden behandeld met antipsychotica hadden een klein verhoogd risico op overlijden. Er zijn onvoldoende gegevens om de oorzaak en de exacte omvang van het risico vast te stellen, maar Tizercin mag niet worden voorgeschreven voor de behandeling van gedragsstoornissen die verband houden met dementie bij ouderen.

Na toediening van de eerste dosis Tizercin-oplossing moet de patiënt gedurende 30 minuten in rugligging blijven om de ontwikkeling van orthostatische hypotensie te voorkomen. Als duizeligheid optreedt na toediening van het geneesmiddel, wordt na elke dosis bedrust aanbevolen.

Injectieplaatsen moeten waar mogelijk worden afgewisseld, omdat er een risico bestaat op lokale irritatie en weefselbeschadiging.

Voordat Tizercin wordt voorgeschreven, is het noodzakelijk een elektrocardiogram uit te voeren om de aanwezigheid van hart- en vaatziekten uit te sluiten, wat een contra-indicatie kan zijn voor het gebruik van het medicijn.

Hyperthermie kan het eerste teken zijn van het maligne neurolepticasyndroom (NMS), dat mogelijk levensbedreigend is. Andere symptomen van NMS: disfunctie van het autonome zenuwstelsel (toegenomen zweten, tachycardie, instabiele bloeddruk, aritmie), verwarring, catatonie, spierrigiditeit, myoglobinurie (rabdomyolyse), verhoogde activiteit van creatinefosfokinase, acuut nierfalen. Als hyperthermie met onbekende oorzaak of een van deze symptomen optreedt, moet u onmiddellijk stoppen met het gebruik van Tizercin en een onderzoek uitvoeren naar de aanwezigheid van NMS.

Vanwege de waarschijnlijkheid van een verlaging van de drempel voor convulsieve activiteit en de ontwikkeling van epileptiforme veranderingen in elektro-encefalografie, moeten patiënten met epilepsie tijdens dosistitratie nauwlettend worden gevolgd en gecontroleerd door middel van elektro-encefalografie.

Voordat Tizercin wordt voorgeschreven en periodiek tijdens de behandeling, wordt regelmatige controle van de volgende indicatoren aanbevolen: leverfunctie (vooral bij patiënten met bijkomende ziekten), elektrocardiogram, bloeddruk, aantal leukocyten, serumkaliumconcentratie, elektrolytenniveau in het bloed.

Tijdens de behandeling en gedurende 4-5 dagen na voltooiing is het verboden alcoholische dranken te drinken.

De behandeling mag niet abrupt worden gestopt; het geneesmiddel moet geleidelijk worden afgebouwd (door de dosis te verlagen).

Impact op het vermogen om voertuigen en complexe mechanismen te besturen

Wanneer u begint met het innemen van Tizercin, dient u af te zien van autorijden en het uitvoeren van mogelijk gevaarlijk werk. In de toekomst wordt de mate van beperking individueel bepaald.

Gebruik tijdens zwangerschap en borstvoeding

Tijdens de zwangerschap is Tizercin gecontra-indiceerd. Het kan alleen worden gebruikt in gevallen waarin het verwachte voordeel van de behandeling groter is dan het mogelijke risico.

Het geneesmiddel is gecontra-indiceerd voor vrouwen tijdens de borstvoeding, omdat levomepromazine wordt uitgescheiden in de moedermelk.

Gebruik in de kindertijd

Tizercin wordt niet voorgeschreven aan patiënten jonger dan 12 jaar.

Bij verminderde nierfunctie

ernstig nierfalen: Tizercin is gecontra-indiceerd;
nierfalen: Tizercin kan onder medisch toezicht worden gebruikt (in verband met het risico op accumulatie van het geneesmiddel).

Voor leverdisfunctie

ernstig leverfalen: Tizercin is gecontra-indiceerd;
leverfalen: Tizercin kan onder medisch toezicht worden gebruikt (in verband met het risico op accumulatie van geneesmiddelen).

Gebruik op oudere leeftijd

Bij oudere patiënten, vooral degenen met een voorgeschiedenis van hart- en vaatziekten, moet de behandeling met voorzichtigheid worden uitgevoerd.

Geneesmiddelinteracties

antihypertensiva: risico op een uitgesproken bloeddrukdaling;
Monoamineoxidaseremmers: risico op verlenging van de werkingsduur van levomepromazine en verergering van de ernst van de bijwerkingen.

Combinaties die voorzichtigheid vereisen:

geneesmiddelen met m-anticholinerge activiteit (scopolamine, atropine, suxamethonium, histamine H1-receptorblokkers, tricyclische antidepressiva, sommige antiparkinsongeneesmiddelen): het m-anticholinergische effect van levomepromazine wordt versterkt (mogelijke ontwikkeling van paralytische darmobstructie, urineretentie, glaucoom);
scopolamine: er treden extrapiramidale bijwerkingen op;
levodopa: het effect ervan is verzwakt;
geneesmiddelen die het centrale zenuwstelsel stimuleren (bijvoorbeeld amfetaminederivaten): hun psychostimulerende werking is verminderd;
geneesmiddelen die het centrale zenuwstelsel onderdrukken (anxiolytica, kalmerende middelen, algemene anesthesie, opioïde analgetica, tricyclische antidepressiva, sedativa en hypnotica): het remmende effect van levomepromazine op het centrale zenuwstelsel wordt versterkt;
orale hypoglycemische middelen: hun effectiviteit neemt af;
geneesmiddelen die lichtgevoeligheid veroorzaken: de kans op lichtgevoeligheid neemt toe;
geneesmiddelen die de hematopoëse van het beenmerg remmen: het risico op het ontwikkelen van myelosuppressie neemt toe;
antacida: de absorptie van levomepromazine in het maag-darmkanaal wordt verminderd (het moet 1 uur vóór of 4 uur na inname van antacida worden ingenomen);
geneesmiddelen die voornamelijk door CYP2D6 worden gemetaboliseerd: hun concentratie kan toenemen en als gevolg daarvan de bijwerkingen vergroten;
geneesmiddelen die het QT-interval verlengen (antibiotica uit de macrolidegroep, diuretica die de kaliumconcentraties verlagen, cisapride, sommige antiaritmica, antischimmelmiddelen en antihistaminica, sommige antidepressiva en azolderivaten): het risico op verlenging van het QT-interval en de ontwikkeling van aritmie neemt toe;
dilevalol en andere bètablokkers: er is een wederzijdse versterking van het effect van beide geneesmiddelen;
ethanol: verhoogde remming van het centrale zenuwstelsel, waardoor de kans op extrapiramidale bijwerkingen toeneemt.

Analogen

Analogons van Tizercin zijn: Aminazine, chloorpromazinehydrochloride.

Algemene voorwaarden voor opslag

Buiten bereik van kinderen bewaren, beschermd tegen licht.

Tenminste houdbaar tot:

filmomhulde tabletten – 5 jaar bij een temperatuur van 15–25 °C;
oplossing voor infusie en injectie – 2 jaar bij temperaturen tot 25 °C.

Antipsychoticum (neurolepticum) uit de fenothiazinereeks.
Geneesmiddel: TIZERTSIN®
Werkzame stof van het medicijn: levomepromazine
ATX-codering: N05AA02
CFG: antipsychoticum (neurolepticum)
Registratienummer: P-nr. 012432/01
Registratiedatum: 29/12/06
Eigenaar reg. referentie: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Hongarije)

Tizercin-vrijgaveformulier, medicijnverpakking en samenstelling.

Witte filmomhulde tabletten, rond, licht biconvex, geurloos.

1 tabblad.
levomepromazine
25 mg

Hulpstoffen: magnesiumstearaat, natriumzetmeelglycolaat, povidon, microkristallijne cellulose, aardappelzetmeel, lactose, titaniumdioxide, hypromellose, dimethicon.

50 stuks - donkere glazen flessen (1) - kartonnen verpakkingen.

De oplossing voor infusie en intramusculaire toediening is kleurloos of lichtgroen, transparant en geurloos.

1 ml
levomepromazine
25 mg

Hulpstoffen: natriumdisulfiet, ascorbinezuur, water voor injectie.

1 ml - kleurloze glazen ampullen (5) - contourcelverpakking (2) - kartonnen verpakkingen.

De beschrijving van het medicijn is gebaseerd op de officieel goedgekeurde gebruiksaanwijzing.

Farmacologische werking van Tizercin

Het antipsychotische effect is te wijten aan de blokkade van dopamine D2-receptoren in het mesolimbische en mesocorticale systeem.

Het maximale analgetische effect ontwikkelt zich binnen 20-40 minuten na intramusculaire toediening en houdt ongeveer 4 uur aan.

Farmacokinetiek van het medicijn.

Zuigkracht

Na orale toediening wordt de Cmax in het bloedplasma binnen 1-3 uur bereikt.

Na intramusculaire toediening wordt de Cmax in het bloedplasma binnen 30-90 minuten bereikt.

Verdeling

Dringt door histohematische barrières, waaronder de BBB, en wordt verspreid in organen en weefsels.

Metabolisme

Verwijdering

T1/2 is 15-30 uur.

Een klein deel van de toegediende dosis (1%) wordt onveranderd uitgescheiden in de urine en de ontlasting.

Gebruiksaanwijzingen:

Andere psychische stoornissen die gepaard gaan met agitatie, angst, paniek, fobieën, aanhoudende slapeloosheid;

Versterking van het effect van analgetica, algemene anesthesie, antihistaminica;

Pijnsyndroom (trigeminusneuralgie, gezichtsneuritis, herpes zoster).

Dosering en wijze van toediening van het medicijn.

Het wordt oraal voorgeschreven, te beginnen met een dosis van 25-50 mg/dag in verschillende doses (het maximale deel van de dagelijkse dosis moet vóór het slapengaan worden voorgeschreven), en verhoogt de dosis dagelijks met 25-50 mg totdat de toestand van de patiënt verbetert. Bij patiënten die resistent zijn tegen andere antipsychotica kan de dagelijkse dosis sneller worden verhoogd, met 50-75 mg/dag. De gemiddelde dagelijkse dosis is 200-300 mg.

Nadat de toestand van de patiënt is verbeterd, moet de dosis worden verlaagd tot een onderhoudsdosis, waarvan de hoeveelheid individueel wordt bepaald.

In de poliklinische praktijk krijgen patiënten met neurotische stoornissen het medicijn voorgeschreven in een dagelijkse dosis van 12,5-50 mg (1/2-2 tabletten).

Het medicijn wordt parenteraal toegediend als orale inname niet mogelijk is. De dagelijkse dosis is 75-100 mg, verdeeld over 2-3 injecties, in bedrust onder controle van bloeddruk en pols. Indien nodig wordt de dagelijkse dosis verhoogd tot 200-250 mg.

Intramusculair (diep) of intraveneus geïnjecteerd.

Voor toediening als intraveneus druppelinfuus moet Tizercin (50-100 mg) worden verdund in 250 ml zoutoplossing of isotone glucoseoplossing (dextrose) en langzaam worden toegediend via een druppelaar.

Voor patiënten met een psychose en met ernstige psychomotorische agitatie is het raadzaam om de behandeling met levomepromazine te starten met parenterale toediening.

Om de ontwikkeling van orthostatische collaps tijdens de behandeling te voorkomen, is bedrust vereist.

Bijwerkingen van Tizercin:

Van het hematopoietische systeem: pancytopenie, agranulocytose, leukopenie, eosinofilie, trombocytopenie.

Uit het urinestelsel: verkleuring van urine, urinewegstoornissen.

Vanuit het spijsverteringsstelsel: droge mond, ongemak in de buik, misselijkheid, braken, constipatie, leverschade (geelzucht, cholestase).

Dermatologische reacties: lichtgevoeligheid, erytheem, pigmentatie.

Aan de kant van het gezichtsorgaan: bij langdurig gebruik zijn afzettingen in de lens en het hoornvlies en pigmentaire retinopathie mogelijk.

Allergische reacties: larynxoedeem, perifeer oedeem, anafylactoïde reacties, bronchospasme, urticaria, exfoliatieve dermatitis.

Overige: hyperthermie (kan het eerste teken zijn van NMS), pijn en zwelling op de injectieplaatsen.

Contra-indicaties voor het medicijn:

Gelijktijdig gebruik van antihypertensiva;

Overdosering van geneesmiddelen die een onderdrukkend effect hebben op het centrale zenuwstelsel (alcohol, algemene anesthetica, slaappillen);

Hoek-glaucoom;

Urineretentie;

Ziekte van Parkinson;

Multiple sclerose;

Myasthenie;

Hemiplegie;

Chronisch hartfalen in het stadium van decompensatie;

Ernstig nierfalen;

Ernstig leverfalen;

Ernstige arteriële hypotensie;

Remming van de hematopoëse van het beenmerg (granulocytopenie);

Porfyrie;

Borstvoeding;

Kinderen jonger dan 12 jaar;

Overgevoeligheid voor levomepromazine en andere fenothiazinen.

Gebruik tijdens zwangerschap en borstvoeding.

Het geneesmiddel mag niet tijdens de zwangerschap worden gebruikt, tenzij het verwachte voordeel van de behandeling voor de moeder opweegt tegen het potentiële risico voor de foetus.

Speciale instructies voor het gebruik van Tizercin.

Het gebruik van het geneesmiddel moet worden gestaakt als allergische reacties optreden.

Bijzondere voorzichtigheid is geboden bij gelijktijdig gebruik met middelen die het centraal zenuwstelsel onderdrukken, MAO-remmers en geneesmiddelen met anticholinergische werking.

Het geneesmiddel moet met uiterste voorzichtigheid worden voorgeschreven aan patiënten met nier- en/of leverfalen vanwege het risico op accumulatie van het geneesmiddel.

Bij parenterale toediening moeten de injectieplaatsen waar mogelijk worden veranderd, omdat het geneesmiddel een lokaal irriterend effect kan hebben en weefsel kan beschadigen.

Veel antipsychotica, incl. Levomepromazine kan de aanvalsdrempel verlagen en epileptiforme EEG-veranderingen veroorzaken. Daarom moeten bij het selecteren van de dosis Tizercin bij patiënten met epilepsie de klinische parameters en het EEG voortdurend worden gecontroleerd.

Vermijd tijdens de behandelingsperiode het drinken van alcohol totdat de effecten van het geneesmiddel verdwijnen (binnen 4-5 dagen na het stoppen met het gebruik van Tizercin).

Controle van laboratoriumparameters

Impact op het vermogen om voertuigen te besturen en machines te bedienen

Tijdens de behandelingsperiode mag u geen auto besturen en geen werkzaamheden uitvoeren die een verhoogd risico op ongevallen met zich meebrengen.

Overdosis drugs:

Behandeling: reanimatiemaatregelen, symptomatische therapie. Er is geen specifiek tegengif bekend. Geforceerde diurese, hemodialyse en hemoperfusie zijn niet effectief.

Interactie van Tizercin met andere geneesmiddelen.

Tizercin moet met voorzichtigheid worden gebruikt in combinatie met geneesmiddelen die anticholinergische werking hebben (tricyclische antidepressiva; histamine H1-receptorblokkers, sommige antiparkinsongeneesmiddelen; atropine, scopolamine, succinylcholine) vanwege verhoogde anticholinergische effecten (paralytische ileus, urineretentie, glaucoom), indien gecombineerd. bij scopolamine werden extrapiramidale bijwerkingen waargenomen; met geneesmiddelen die het centrale zenuwstelsel onderdrukken (opioïde analgetica, algemene anesthesie, anxiolytica, sedativa en hypnotica, tricyclische antidepressiva), omdat het remmende effect van Tizercin op het centrale zenuwstelsel wordt versterkt; met medicijnen die een stimulerend effect hebben op het centrale zenuwstelsel (inclusief amfetaminederivaten), omdat er is een afname van het psychostimulerende effect; met levodopa, omdat er is een verzwakking van het effect van levodopa; met orale hypoglykemische middelen, omdat hun effectiviteit neemt af en dosisaanpassing is vereist; met geneesmiddelen die het QT-interval verlengen (sommige antiaritmica, macrolide-antibiotica, azolderivaat-antischimmelmiddelen, cisapride, sommige antidepressiva, sommige antihistaminica, evenals diuretica die de kaliumspiegels verlagen), omdat het risico op verlenging van het QT-interval en bijgevolg de ontwikkeling van aritmie neemt toe; met medicijnen die lichtgevoeligheid veroorzaken, vanwege het risico van intensivering ervan; met ethanol, omdat het onderdrukkende effect op het centrale zenuwstelsel neemt toe en de kans op het ontwikkelen van extrapiramidale bijwerkingen neemt toe.

Tizercin moet 1 uur vóór of 4 uur na het innemen van antacida oraal worden toegediend, omdat bij gelijktijdig gebruik verminderen antacida de absorptie van levomepromazine uit het maag-darmkanaal.

Bij gelijktijdig gebruik met Tizercin, geneesmiddelen die de hematopoëse van het beenmerg remmen, neemt het risico op het ontwikkelen van myelosuppressie toe.

Verkoopvoorwaarden in apotheken.

Het medicijn is op recept verkrijgbaar.

Bewaarvoorwaarden voor het medicijn Tizercin.

Het medicijn behoort tot lijst nr. 1 van krachtige stoffen van het Permanent Comité voor Drugscontrole van het Ministerie van Volksgezondheid van de Russische Federatie.

Het geneesmiddel in de vorm van filmomhulde tabletten moet buiten het bereik van kinderen worden bewaard, bij een temperatuur van 15° tot 25°C. Houdbaarheid: 5 jaar.

Het geneesmiddel in de vorm van een injectieoplossing moet buiten het bereik van kinderen worden bewaard, beschermd tegen licht, bij een temperatuur van 15° tot 25°C. Houdbaarheid: 2 jaar.