Atacand Plus er et kombinasjonsmedisin for behandling av hypertensjon. Vilkår og betingelser for lagring

Doseringsform

Nettbrett

Sammensatt

En tablett inneholder

aktive stoffer: candesartan cilexetil 16 mg, hydroklortiazid 12,5 mg,

hjelpestoffer: kalsiumkarboksymetylcellulose, hydroksypropylcellulose, gul jernoksid CI 77492 (E172), rød jernoksid CI 77491 (E172), laktosemonohydrat, magnesiumstearat, maisstivelse, polyetylenglykol 8000.

Beskrivelse

Ferskenfargede, ovale, bikonvekse tabletter med delestrek på begge sider og preget med "" på den ene siden.

Farmakoterapeutisk gruppe

Angiotensin II-antagonister i kombinasjon med diuretika.

ATX-kode C09DA06

Farmakologiske egenskaper

Farmakokinetikk

Samtidig administrering av candesartancilexetil og hydroklortiazid har ingen klinisk signifikant effekt på farmakokinetikken til noen av disse legemidlene.

Sug og fordeling

Candesartan cilexetil

Candesartan cilexetil er et oralt prodrug. Det blir raskt til det aktive stoffet - kandesartan gjennom eterhydrolyse under absorpsjon fra fordøyelseskanalen, binder seg sterkt til AT1-reseptorer og dissosieres sakte, har ingen agonistegenskaper. Den absolutte biotilgjengeligheten av kandesartan etter oral administrering av en oppløsning av kandesartancileksetil er omtrent 40 %. Den relative biotilgjengeligheten til tablettformuleringen sammenlignet med mikstur er omtrent 34 %. Maksimal konsentrasjon i blodserum (Cmax) nås 3-4 timer etter inntak av tablettformen av legemidlet. Med en økning i dosen av legemidlet innenfor de anbefalte grensene, øker konsentrasjonen av kandesartan lineært. De farmakokinetiske parametrene til kandesartan avhenger ikke av pasientens kjønn. Matinntak påvirker ikke området under konsentrasjon-tid-kurven (AUC) nevneverdig, dvs. mat påvirker ikke biotilgjengeligheten til stoffet nevneverdig. Candesartan binder seg aktivt til plasmaproteiner (mer enn 99%). Plasmadistribusjonsvolumet for kandesartan er 0,1 l/kg.

Hydroklortiazid

Hydroklortiazid absorberes raskt fra mage-tarmkanalen, biotilgjengeligheten er omtrent 70 %. Samtidig matinntak øker absorpsjonen med ca. 15 %. Biotilgjengeligheten kan være redusert hos pasienter med hjertesvikt og alvorlig ødem. Kommunikasjon med blodplasmaproteiner er omtrent 60 %. Det tilsynelatende distribusjonsvolumet er ca. 0,8 l/kg.

Metabolisme og utskillelse

Candesartan cilexetil

Candesartan skilles hovedsakelig ut i urin og galle uendret og metaboliseres bare i liten grad i leveren.

Tilgjengelige interaksjonsstudier har ikke vist noen effekt på CYP2C9 og CYP3A4. Basert på in vitro-data forventes ingen interaksjoner i kroppen med legemidler hvis metabolisme er avhengig av cytokrom P450 isoenzymer CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 eller CYP3A4. Eliminasjonshalveringstiden for kandesartan er ca. 9 timer. Kumulering av stoffet i kroppen observeres ikke. Eliminasjonshalveringstiden for kandesartan forblir uendret (ca. 9 timer) etter administrering av candesartancileksetil med hydroklortiazid. Det er ingen ytterligere akkumulering av candesartan etter flere doser av kombinasjonsmedisinen sammenlignet med monoterapi.

Den totale clearance av kandesartan er ca. 0,37 ml/min/kg, mens renal clearance er ca. 0,19 ml/min/kg. Renal utskillelse av candesartan skjer ved glomerulær filtrasjon og aktiv tubulær sekresjon. Når radiomerket candesartan cilexetil inntas, utskilles omtrent 26 % av den administrerte mengden i urinen som kandesartan og 7 % som en inaktiv metabolitt, mens 56 % av den administrerte mengden finnes i avføringen som kandesartan og 10 % som en inaktiv metabolitt. .

Hydroklortiazid

Hydroklortiazid metaboliseres ikke og utskilles nesten fullstendig i form av den aktive formen av legemidlet ved glomerulær filtrasjon og aktiv tubulær sekresjon i det proksimale nefronet. Halveringstiden er ca. 8 timer. Omtrent 70 % av en oral dose skilles ut i urinen innen 48 timer. Eliminasjonshalveringstiden endres ikke når det tas sammen med kandesartan. Ved bruk av en kombinasjon av legemidler ble det ikke påvist ytterligere akkumulering av hydroklortiazid sammenlignet med monoterapi.

Farmakokinetikk av kandesartan i spesielle grupper

Hos eldre pasienter (over 65 år) økes Cmax og AUC for candesartan med henholdsvis 50 % og 80 % sammenlignet med unge pasienter. Den hypotensive effekten og forekomsten av bivirkninger ved bruk av Atacanda® Plus er imidlertid ikke avhengig av pasientens alder.

Hos pasienter med lett og moderat nedsatt nyrefunksjon økte Cmax og AUC for candesartan med henholdsvis 50 % og 70 %, mens halveringstiden til legemidlet ikke endres sammenlignet med pasienter med normal nyrefunksjon. Hos pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon økte Cmax og AUC for candesartan med henholdsvis 50 % og 110 %, og halveringstiden til legemidlet økte med 2 ganger. Hos pasienter i hemodialyse ble de samme farmakokinetiske parameterne for kandesartan funnet som hos pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon.

Hos pasienter med mild til moderat nedsatt leverfunksjon ble en økning i AUC for kandesartan med 20 % - 80 % observert i henhold til kliniske studier.

Hydroklortiazid

Eliminasjonshalveringstiden er lengre hos pasienter med nyresvikt.

Farmakodynamikk

Atacand® Plus er en kombinasjon av en ikke-peptid selektiv blokker av AT1 angiotensin II-reseptorer - cadesartan, som finnes i doseringsformen som et prodrug (cadesartan cilexetil) og et tiaziddiuretikum - hydroklortiazid.

Angiotensin II er hovedhormonet i renin-angiotensin-aldosteron-systemet, som spiller en viktig rolle i patogenesen av arteriell hypertensjon, hjertesvikt og andre kardiovaskulære sykdommer. De viktigste fysiologiske effektene av angiotensin II er vasokonstriksjon, stimulering av aldosteronproduksjon, regulering av væske- og elektrolyttstatus og stimulering av cellevekst. Alle disse effektene medieres av interaksjonen mellom angiotensin II og angiotensin type 1-reseptorer (AT1-reseptorer).

Candesartan er en selektiv type 1 angiotensin II-reseptorantagonist (AT1-reseptor), hemmer ikke angiotensin-konverterende enzym (ACE), som omdanner angiotensin I til angiotensin II og ødelegger bradykinin; påvirker ikke ACE og fører ikke til akkumulering av bradykinin eller substans P. Ved sammenligning av candesartan med ACE-hemmere var hosteutvikling mindre vanlig hos pasienter behandlet med candesartancilexetil. Candesartan binder seg ikke til andre hormonreseptorer og blokkerer ikke ionekanaler som er involvert i reguleringen av funksjonene til det kardiovaskulære systemet. Som et resultat av blokkering av AT1-reseptorene til angiotensin II, oppstår en doseavhengig økning i nivået av renin, angiotensin I, angiotensin II og en reduksjon i konsentrasjonen av aldosteron i blodplasma.

Hydroklortiazid hemmer aktiv natriumreabsorpsjon, hovedsakelig i de distale nyretubuli og øker frigjøringen av natrium-, klorid- og vannioner. Utskillelsen av kalium og magnesium i nyrene øker på en doseavhengig måte, mens kalsium begynner å bli reabsorbert i større mengder enn tidligere. Hydroklortiazid reduserer volumet av blodplasma og ekstracellulær væske og reduserer intensiteten av blodtransport gjennom hjertet og blodtrykket. Under langtidsbehandling utvikles den hypotensive effekten på grunn av utvidelse av arterioler.

Langtidsbruk av hydroklortiazid har vist seg å redusere risikoen for kardiovaskulær sykdom og dødelighet.

Candesartan og hydroklortiazid har en kombinert antihypertensiv effekt.

Hos pasienter som lider av arteriell hypertensjon, forårsaker Atacand® Plus en effektiv og langvarig reduksjon i blodtrykket uten en økning i hjertefrekvensen (HR). Ortostatisk hypotensjon ved den første dosen av legemidlet observeres ikke, og arteriell hypertensjon øker ikke etter avsluttet behandling. Etter en enkelt dose Atacanda® Plus utvikles den viktigste hypotensive effekten innen 2 timer. Ved langvarig behandling oppstår en stabil reduksjon i blodtrykket innen 4 uker etter oppstart av legemidlet og kan opprettholdes med et langt behandlingsforløp. Atacand® Plus, når det tas en gang om dagen, senker effektivt og skånsomt blodtrykket innen 24 timer med liten forskjell mellom maksimal og gjennomsnittlig virkning. I kliniske studier var forekomsten av bivirkninger, spesielt hoste, mindre vanlig med Atacanda Plus enn med en kombinasjon av ACE-hemmere med hypotiazid.

Effektiviteten av kombinasjonen av kandesartan og hydroklortiazid avhenger ikke av pasientens kjønn og alder. For tiden er det ingen data om bruk av kandesartan/hydroklortiazid hos pasienter med nyresvikt/nefropati, redusert venstre ventrikkelfunksjon/akutt hjertesvikt og pasienter som har hatt hjerteinfarkt.

Indikasjoner for bruk

Behandling av arteriell hypertensjon hos pasienter for hvilke kombinasjonsbehandling er indisert

Dosering og administrasjon

Atacand® Plus bør tas én gang daglig, uavhengig av måltid.

Den viktigste hypotensive effekten oppnås som regel i løpet av de første 4 ukene etter behandlingsstart.

Eldre pasienter

Hos eldre pasienter er dosejustering ikke nødvendig.

Pasienter med nyresvikt

Hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon foretrekkes loop-diuretika fremfor tiaziddiuretika. Før oppstart av behandling med Atacand® Plus, hos pasienter med mild eller moderat nedsatt nyrefunksjon (kreatininclearance ≥ 30 ml/min/1,73 m2), inkludert pasienter i hemodialyse, anbefales det å titrere dosen av candesartan (via Atacand monoterapi). , starter med 4 mg.

Atacand® Plus er kontraindisert hos pasienter med alvorlig nyresvikt (kreatininclearance)< 30 мл/мин/1,73 м2 BSA).

Pasienter med redusert sirkulerende blodvolum

For pasienter med risiko for arteriell hypotensjon, for eksempel for pasienter med redusert sirkulerende blodvolum, anbefales det å titrere dosen av candesartan (gjennom Atacand monoterapi) fra 4 mg.

Pasienter med leversvikt

En økning i dosen av candesartancilexetil anbefales hos pasienter med mild eller moderat nedsatt leverfunksjon for behandling med Atacand® Plus (den anbefalte startdosen av candesartancilexetil er 4 mg hos slike pasienter). Bruk av Atacand® Plus er kontraindisert hos pasienter med alvorlig leverinsuffisiens og/eller kolestase.

Bivirkninger

Ofte (> 1/100,< 1/10)

Hodepine, svimmelhet

Luftveisinfeksjoner

Sjelden (< 1/10 000)

Kvalme

Leukopeni, nøytropeni og agranulocytose

Hyperkalemi, hyponatremi

Økt aktivitet av "lever"-enzymer, unormal leverfunksjon eller hepatitt

Angioødem, utslett, urticaria, pruritus

Ryggsmerter, artralgi, myalgi

Nedsatt nyrefunksjon, inkludert nyresvikt hos disponerte pasienter

Under behandling med hydroklortiazid, vanligvis i en dose på 25 mg eller mer, har følgende bivirkninger blitt observert: sjelden (> 1/1000 og<1/100), редко (<1/1000) и неизвестно (нет достаточных данных для оценки частоты):

Uvanlig (> 1/1000,< 1/100)

lysfølsomhetsreaksjoner

Sjelden (> 1/10 000,< 1/1 000)

Leukopeni, nøytropeni/agranulocytose, trombocytopeni, aplastisk anemi

Anafylaktiske reaksjoner

Nekrotiserende vaskulitt

Respiratorisk distress syndrom (inkludert lungebetennelse og lungeødem)

Pankreatitt

Gulsott (intrahepatisk kolestatisk)

Toksisk epidermal nekrolyse,

Nyredysfunksjon og interstitiell nefritt

ukjent

Akutt nærsynthet, akutt vinkel-lukkende glaukom

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet overfor de aktive eller hjelpekomponentene som utgjør stoffet, sulfonamidderivater

Graviditet og amming

Alvorlig leversvikt og/eller kolestase

Alvorlig nyresvikt (kreatininclearance mindre enn 30 ml/min/1,73 m2)

Refraktær hypokalemi og hyperkalsemi

Gikt

Barn under 18 år (effektivitet og sikkerhet ikke fastslått)

Med forsiktighet: alvorlig kronisk hjertesvikt, bilateral stenose av nyrearteriene, stenose av arterien til en enkelt nyre, hemodynamisk signifikant stenose av aorta- og mitralklaffen, hos pasienter med cerebrovaskulære sykdommer og koronar hjertesykdom, hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati, hos pasienter med redusert sirkulerende blodvolum, levercirrhose, hos pasienter som lider av laktoseintoleranse, malabsorpsjon av laktose og galaktose, hyponatremi, primær hyperaldosteronisme, kirurgi, hos pasienter etter nyretransplantasjon, nyresvikt, diabetes mellitus.

Narkotikahandel

I farmakokinetiske studier ble kombinert bruk av Atacanda® Plus med warfarin, digoksin, orale prevensjonsmidler (etinyløstradiol/levonorgestrel), glibenklamid, nifedipin studert. Ingen klinisk signifikante farmakokinetiske interaksjoner er identifisert.

Candesartan metaboliseres i liten grad i leveren (CYP2C9). Gjennomførte interaksjonsstudier avdekket ikke effekten av stoffet på CYP2C9 og CYP3A4. Kombinert bruk av Atacanda® Plus med andre antihypertensiva forsterker den hypotensive effekten.

Det bør forventes at effekten av hydroklortiazid, som fører til tap av kalium, kan forsterkes av andre midler som fører til tap av kalium og hypokalemi (f.eks. diuretika, avføringsmidler, amfotericin, karbenoksolon, penicillin G natrium, salisylsyrederivater, steroider, ACTH).

Erfaring med andre legemidler som virker på renin-angiotensin-aldosteron-systemet viser at samtidig behandling med kaliumsparende diuretika, kaliumpreparater, salterstatninger og andre legemidler som kan øke serumkaliumnivået (for eksempel heparin) kan føre til utvikling av hyperkalemi.

Diuretikaindusert hypokalemi og hypomagnesemi disponerer for mulige kardiotoksiske effekter av digitalisglykosider og antiarytmika. Når du tar Atacand® Plus parallelt med slike legemidler, er det nødvendig å kontrollere nivået av kalium i blodet.

Ved kombinert administrering av litiumpreparater med ACE-hemmere eller hydroklortiazid er det rapportert en reversibel økning i konsentrasjonen av litium i blodserum og utvikling av toksiske reaksjoner. Lignende reaksjoner kan også oppstå ved bruk av angiotensin II-reseptorantagonister, og derfor anbefales det å kontrollere nivået av litium i blodserumet med kombinert bruk av disse legemidlene.

Biotilgjengeligheten til kandesartan er uavhengig av matinntak.

De vanndrivende, natriuretiske og hypotensive effektene av hydroklortiazid svekkes av ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler.

Absorpsjonen av hydroklortiazid svekkes ved bruk av kolestipol eller kolestyramin.

Virkningen av ikke-depolariserende muskelavslappende midler (for eksempel tubokurarin) kan forsterkes av hydroklortiazid.

Tiaziddiuretika kan forårsake en økning i nivået av kalsium i blodet på grunn av en reduksjon i utskillelsen. Hvis det er nødvendig å ta kalsiumholdige kosttilskudd eller vitamin D, bør kalsiumnivået i blodplasmaet overvåkes og om nødvendig justere dosen.

Tiazider forsterker den hyperglykemiske virkningen av betablokkere og diazoksid.

Antikolinergika (f.eks. atropin, biperidin) kan øke biotilgjengeligheten av tiaziddiuretika på grunn av redusert gastrointestinal motilitet.

Tiazider kan øke risikoen for bivirkninger av amantadin.

Tiazider kan bremse utskillelsen av cellegift (som cyklofosfamid, metotreksat) fra kroppen og øke deres myelosuppressive effekt.

Risikoen for hypokalemi kan øke ved samtidig bruk av steroidmedisiner eller adrenokortikotropt hormon.

På bakgrunn av å ta stoffet, kan forekomsten av ortostatisk hypotensjon øke når du tar alkohol, barbiturater eller anestetika.

Behandling med tiazider kan redusere glukosetoleransen. Det kan være nødvendig å justere dosen av antidiabetika, inkludert insulin.

Hydroklortiazid kan redusere effekten av vasokonstriktoraminer (f.eks. epinefrin (adrenalin)).

Hydroklortiazid kan øke risikoen for å utvikle akutt nyresvikt, spesielt i kombinasjon med store doser jodert kontrastmiddel.

Ved samtidig bruk med ciklosporin kan risikoen for hyperurikemi og gikt øke.

Samtidig bruk av baklofen, trisykliske antidepressiva eller neuroleptika kan føre til en økning i den antihypertensive effekten og kan forårsake hypotensjon.

spesielle instruksjoner

Nedsatt nyrefunksjon

I denne situasjonen er bruk av loop-diuretika å foretrekke fremfor tiazid. For pasienter med nyreinsuffisiens, ved bruk av Atacand® Plus, anbefales det å konstant overvåke nivået av kalium, kreatinin og urinsyre.

nyretransplantasjon

Data om bruk av Atacanda® Plus hos pasienter som nylig har gjennomgått en nyretransplantasjon er ikke tilgjengelig.

Nyrearteriestenose

Andre legemidler som påvirker renin-angiotensin-aldosteron-systemet, som ACE-hemmere, kan føre til en økning i blodurea og serumkreatinin hos pasienter med bilateral nyrearteriestenose eller stenose av arterien til en enslig nyre. En lignende effekt bør forventes fra angiotensin II-reseptorantagonister.

Nedgang i sirkulerende blodvolum

Pasienter med intravaskulært volum og/eller natriummangel kan utvikle symptomatisk hypotensjon, som beskrevet for andre legemidler som påvirker renin-angiotensin-aldosteron-systemet. Derfor anbefales det ikke å bruke Atacand® Plus før disse symptomene forsvinner.

Anestesi og kirurgi

Hos pasienter som får angiotensin II-antagonister kan arteriell hypotensjon utvikles under anestesi og under kirurgiske inngrep som følge av blokkering av renin-angiotensin-systemet. Svært sjeldne kan tilfeller av alvorlig arteriell hypotensjon forekomme, som krever intravenøs væske og/eller vasopressorer.

Leversvikt

Hos pasienter med nedsatt leverfunksjon eller progressiv leversykdom bør tiazider brukes med forsiktighet, siden små svingninger i væskevolum og elektrolyttsammensetning kan forårsake leverkoma. Data om bruk av Atacand® Plus hos pasienter med leverinsuffisiens er ikke tilgjengelig.

Aorta- og mitralklaffstenose (hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati)

Forsiktighet bør utvises ved forskrivning av Atacanda® Plus, som med andre vasodilatorer, til pasienter med obstruktiv hypertrofisk kardiomyopati eller hemodynamisk signifikant aorta- eller mitralklaffstenose.

Primær hyperaldosteronisme

Pasienter med primær hyperaldosteronisme er vanligvis resistente mot behandling med antihypertensiva som påvirker renin-angiotensin-aldosteronsystemet. I denne forbindelse anbefales det ikke å foreskrive Atacand® Plus til slike pasienter.

Brudd på vann-saltbalansen

Som i alle tilfeller av å ta legemidler som har en vanndrivende effekt, bør plasmaelektrolytter overvåkes.

Tiazidbaserte vanndrivende legemidler kan redusere utskillelsen av kalsiumioner i urinen og kan forårsake en periodisk og svak økning i konsentrasjonen av kalsiumioner i blodplasma.

Tiazider, inkludert hydroklortiazid, kan forårsake forstyrrelser i vann-saltbalansen (hyperkalsemi, hypokalemi, hyponatremi, hypomagnesemi og hypokloremisk alkalose).

Identifisert hyperkalsemi kan være et tegn på latent hyperparatyreoidisme. Tiazidmidler bør seponeres inntil resultatene av biskjoldbruskkjerteltesten foreligger.

Hydroklortiazid øker doseavhengig kaliumutskillelse, noe som kan forårsake hypokalemi. Denne effekten av hydroklortiazid er mindre uttalt når den brukes i kombinasjon med kandesartancileksetil. Risikoen for hypokalemi er økt hos pasienter med levercirrhose, hos pasienter med økt diurese og hos pasienter som tar væske med lavt saltinnhold, og hos pasienter som samtidig behandles med kortikosteroider eller tar adrenokortikotropt hormon.

Basert på erfaring med bruk av legemidler som påvirker renin-angiotensin-aldosteronsystemet, kan parallell bruk av Atacand® Plus og diuretika som øker kaliumutskillelsen kompenseres ved bruk av kosttilskudd som inneholder kalium eller andre legemidler som kan øke innhold av kalium i blodplasma.

Bruk av Atacand® Plus med angiotensin-konverterende enzymhemmere eller angiotensin II-reseptorhemmere kan forårsake hypokalemi, spesielt hvis pasienten lider av hjertesvikt eller nyresvikt, selv om slike tilfeller ikke er dokumentert.

Tiazider har vist seg å øke magnesiumutskillelsen, som kan forårsake hypomagnesemi.

Påvirkning på metabolisme og endokrine system

Behandling med tiazider kan forstyrre blodsukkernivået. Det kan være nødvendig å justere dosen av hypoglykemiske midler, inkludert insulin. Under behandling med tiazid kan latent diabetes mellitus oppstå. Økning i kolesterol- og triglyseridnivåer har også vært assosiert med tiazidbehandling. Ved bruk av Atacanda® Plus, som inneholder en dose på 12,5 mg, ble imidlertid et minimalt antall slike effekter observert. Tiaziddiuretika øker konsentrasjonen av urinsyre i blodplasmaet og kan bidra til utbruddet av gikt hos disponerte pasienter.

Pasienter hvor vaskulær tonus og nyrefunksjon hovedsakelig er avhengig av aktiviteten til renin-angiotensin-aldosteron-systemet (for eksempel pasienter med alvorlig kronisk hjertesvikt eller nyresykdom, inkludert nyrearteriestenose) er spesielt følsomme for legemidler som virker på renin-angiotensin-aldosteron system. Utnevnelsen av slike legemidler hos disse pasientene er ledsaget av akutt arteriell hypotensjon, azotemi, oliguri og sjeldnere - akutt nyresvikt. Muligheten for utvikling av disse effektene kan ikke utelukkes ved bruk av angiotensin II-reseptorantagonister. En kraftig reduksjon i blodtrykket hos pasienter med iskemisk hjertesykdom eller cerebrovaskulære sykdommer av iskemisk opprinnelse, ved bruk av antihypertensiva, kan føre til utvikling av hjerteinfarkt eller hjerneslag.

Manifestasjonen av overfølsomhetsreaksjoner overfor hydroklortiazid er mulig hos pasienter som ikke tidligere har hatt allergier eller bronkial astma, men det er mer sannsynlig for pasienter som har hatt lignende symptomer.

Ved bruk av tiaziddiuretika har det vært tilfeller av forverring eller opptreden av symptomer på systemisk lupus erytematose.

Legemidlet inneholder laktose, så det bør ikke tas av pasienter som lider av sjeldne arvelige sykdommer, manifestert i galaktoseintoleranse, medfødt laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon.

Funksjoner av påvirkningen av stoffet på evnen til å kjøre et kjøretøy eller potensielt farlige mekanismer

Effekten på evnen til å kjøre bil eller arbeide med maskiner er ikke studert, men legemidlets farmakodynamiske egenskaper indikerer at det ikke er en slik effekt. Pasienter bør være forsiktige når de kjører bil eller bruker maskiner, da svimmelhet og økt tretthet kan oppstå under behandlingen.

Overdose

Symptomer: Enkelte tilfeller av overdosering av medikamenter (opptil 672 mg candesartancilexetil) er beskrevet, noe som har resultert i at pasienter blir friske uten alvorlige konsekvenser.

Den viktigste manifestasjonen av en overdose av hydroklortiazid er et akutt tap av væske og elektrolytter. Symptomer som svimmelhet, redusert blodtrykk, munntørrhet, takykardi, ventrikkelarytmi, sedasjon, bevissthetstap og muskelkramper ble også observert.

Behandling: Med utviklingen av en klinisk uttalt reduksjon i blodtrykket, er det nødvendig å utføre symptomatisk behandling og overvåke pasientens tilstand. Legg pasienten på ryggen og løft bena. Om nødvendig bør volumet av sirkulerende blod økes, for eksempel ved intravenøs administrering av isotonisk natriumkloridløsning. Om nødvendig kan sympatomimetiske midler foreskrives. Fjerning av kandesartan og hydroklortiazid ved hemodialyse er usannsynlig.

Opprinnelsesland

Produktgruppe

Antihypertensiv medikament

Utgivelsesskjema

• 14 - blemmer (2) - pakker med papptabletter 28 stk.

Beskrivelse av doseringsformen

• Rosa, ovale, bikonvekse tabletter med delestrek på begge sider og preget "A/CS" på den ene siden. Rosa, ovale, bikonvekse tabletter med delestrek på begge sider og preget "A/CS" på den ene siden.

farmakologisk effekt

Farmakokinetikk

Spesielle forhold

Sammensatt

• candesartan cilexetil 16 mg hydroklortiazid 12,5 mg Hjelpestoffer: kalsiumkarmellose, hyprolose, laktosemonohydrat, magnesiumstearat, maisstivelse, makrogol, jernfargestoff gult oksid, jernfargestoff rødt oksid.

Atacand Plus indikasjoner for bruk

• - behandling av arteriell hypertensjon hos pasienter som er indisert for kombinasjonsbehandling

Atacand Plus kontraindikasjoner

• - unormal leverfunksjon og/eller kolestase; - nedsatt nyrefunksjon (KK

Atacand Plus-dosering

• 16 mg + 12,5 mg

Atacand pluss bivirkninger

• Bivirkninger identifisert under kliniske studier var moderate og forbigående og var sammenlignbare i frekvens med placebogruppen. Seponeringsfrekvensen på grunn av bivirkninger var lik mellom kandesartan/hydroklortiazid (3,3 %) og placebo (2,7 %). I en samlet analyse av resultatene fra kliniske studier ble følgende bivirkninger notert forårsaket av utnevnelsen av en kombinasjon av kandesartan og hydroklortiazid. De beskrevne bivirkningene ble observert med en frekvens på minst 1 % mer enn i placebogruppen. Fra siden av sentralnervesystemet: svimmelhet, svakhet. Candesartan cilexetil Følgende bivirkninger har blitt rapportert svært sjeldne under bruk av legemidlet etter markedsføring (

medikamentinteraksjon

Overdose

Lagringsforhold

• oppbevares i romtemperatur 15-25 grader
• hold unna barn

Sartaner eller angiotensin II-antagonister er en lovende gruppe antihypertensiva, som får mer og mer popularitet hvert år. En representant for denne gruppen er stoffet Atacand, et medikament utviklet spesielt for å effektivt senke blodtrykket ved essensiell hypertensjon.

Blodtrykkssenkende medikament

Atacand er et legemiddel i form av tabletter basert på kandesartan. Atacand inneholder:

• 8 eller 16 mg kandesartan;
• maisstivelse;
• laktose;
• magnesiumstearat;
• skallkomponenter.

Inkludering av tilleggskomponenter må tas i betraktning for personer med stivelses- og laktoseintoleranse. Tabletter er pakket i blisterpakninger, 14 stykker hver. Pakken inneholder 2 blisterpakninger med Atacanda 16 mg eller 8 mg tabletter, og detaljerte bruksanvisninger.

Det finnes to typer medisin - tabletter Atakand og Atakand Plus. Deres forskjeller ligger i sammensetningen og doseringen av det aktive stoffet.

Atacand Plus er et kombinert legemiddel, som i tillegg inneholder et vanndrivende middel fra tiazidgruppen. Legemidlet inneholder 16 mg kandesartan og 12,5 mg hydroklortiazid. Hjelpe- og formasjonsstoffer i sammensetningen er de samme som i Atakand-tabletter.

Atakand Plus tabletter inneholder to aktive stoffer

Legemidlet tilhører reseptbelagte legemidler. For å kjøpe et legemiddel på apotek må du gi apoteket resept fra legen din.

Atacanda 8 mg tabletter er lys rosa med et hakk på den ene siden. Atacanda 16 mg tabletter er knallrosa i fargen. Det kombinerte stoffet Atacand Plus er ferskenfarget.

farmakologisk effekt

Mekanismen for utvikling av arteriell hypertensjon er nært knyttet til aktiviteten til renin-angiotensin-aldosteron-systemet. En økning i blodtrykket oppstår på grunn av frigjøring av aldosteron, som har en vasokonstriktiv effekt, og dermed øker vaskulær tonus. Produksjonen av aldosteron utføres ved komplekse transformasjoner av andre hormoner, og først og fremst angiotensin II. Frigjøringen av dette stoffet innebærer vasokonstriksjon av blodkar, en økning i mengden aldosteron og en økning i blodtrykket.

Legemidler fra sartangruppen påvirker direkte årsaken til høyt blodtrykk - frigjøring av angiotensin II.

Når du tar Atacand, blokkeres aktiviteten til reseptorer, som respons på aktiviteten som et angiotensin-konverterende enzym frigjøres. Under påvirkning av dette enzymet omdannes hormonet angiotensin I til angiotensin II. Dermed avbrytes prosessen ved hjelp av candesartan, noe som resulterer i en økning i vaskulær tonus og innsnevring av lumen i karveggene. Samtidig påvirker ikke Atacand frigjøringen av andre hormoner som er involvert i å sikre normal funksjon av det kardiovaskulære systemet og hele organismen.

Funksjoner ved den terapeutiske virkningen av stoffet Atacand:

• gradvis reduksjon i blodtrykket;
• blokkerer mekanismene for å øke blodtrykket;
• redusere belastningen på hjertet og blodårene;
• forhindre utvikling av komplikasjoner av hypertensjon;
• forebygging av hypertensive kriser og hjerteinfarkt hos pasienter med hypertensjon.

Atakand Plus inneholder i tillegg et vanndrivende middel i sammensetningen, og gir en mer uttalt antihypertensiv effekt ved å stimulere fjerning av overflødig væske fra kroppen. Dette legemidlet er foreskrevet for alvorlige former for arteriell hypertensjon. Legemidlet reduserer belastningen på myokardiet, normaliserer blodtrykket, reduserer hevelse og forhindrer deres videre forekomst.

Indikasjoner for bruk

Atacand er et legemiddel utviklet spesielt for hypertensive pasienter.

Hovedindikasjonen for bruk av stoffet er behandling av essensiell arteriell hypertensjon. Samtidig brukes Atakand ved mild og moderat hypertensjon, og Atakand Plus foreskrives ved alvorlige former for sykdommen.

Som et hjelpemiddel kan Atacand foreskrives som en del av en kompleks behandling for hjertesvikt. Legemidlet brukes også til behandling av brudd på den systoliske funksjonen til venstre ventrikkel.

Ved hjertesvikt reduserer Atacand dødeligheten, reduserer frekvensen av sykehusinnleggelser og øker forventet levealder for pasienter, noe som reduserer risikoen for plutselig hjertedød.

Legemidlet har en doseavhengig effekt. En stabil antihypertensiv effekt observeres 3-4 uker etter oppstart av vanlig medisinering. Legemidlet virker kumulativt, slik at effekten vedvarer i flere uker etter at legemidlet er seponert. I dette tilfellet begynner den første dosen av stoffet å virke 2 timer etter administrering.

Administrasjonsskjema og doseringsregime

Startdosen er 8 mg av legemidlet per dag. Terapi begynner med utnevnelsen av stoffet Atacand. Atacand Plus brukes ved alvorlige former for sykdommen, eller ved bytte fra et annet kombinasjonsmedisin for hypertensjon.

Tabletten bør tas en gang daglig, helst om morgenen. En stabil antihypertensiv effekt er notert etter 4 uker med vanlig medisinering ved en dosering på 8 mg.

Instruksjoner for bruk av Atacand-tabletter advarer om at den anbefalte startdosen ikke bør økes tidligere enn 28 dager etter behandlingsstart. I dette tilfellet må pasienten gjennomgå en omfattende undersøkelse for å evaluere effektiviteten av denne behandlingsmetoden. I tilfelle når den terapeutiske effekten er lavere enn forventet, etter 4 uker, kan dosen av legemidlet dobles.

Mottak av Atacand i en dose på 16 mg utføres i noen uker til. Hele denne tiden bør du føre dagbok over svingninger i blodtrykket. Deretter evaluerer legen igjen resultatene av behandlingen og bestemmer seg for ytterligere justering av dosen av stoffet.

Maksimal tillatt mengde av stoffet er 32 mg per dag. I dette tilfellet gjennomføres mottaket en gang om dagen, uavhengig av mat.

Med lav effekt av behandling med 16 mg av legemidlet, er det å foretrekke ikke å øke mengden candesartan, men å legge til et vanndrivende middel til behandlingsregimet. Kliniske studier viser at candesartan 16 mg og hydroklortiazid 12,5 mg er mye mer effektive enn monoterapi med høye doser av en angiotensin II-antagonist. I dette tilfellet er stoffet Atacand Plus foreskrevet.

Du kan gå over til å ta en kombinert medisin både etter Atacand monoterapi og etter behandling med tiaziddiuretika alene, som ofte praktiseres ved hypertensjon på 1 og 2 grader.

Atacand Plus bør tas én tablett én gang daglig, uavhengig av måltid. Det er ikke tilrådelig å øke dosen eller antall doser med ineffektiviteten av behandlingen med dette legemidlet. Hvis den forventede terapeutiske effekten ikke vises etter 4 uker, bør behandlingsregimet gjennomgås, eller legemiddelgruppen til de foreskrevne legemidlene bør erstattes.

Bruk under graviditet og amming

Under graviditet er bruk av Atacand kontraindisert.

Den nøyaktige effekten av stoffet Atakand på svangerskapsforløpet og fosterutviklingen er ikke fastslått, derfor er stoffet kontraindisert hos gravide kvinner. I tilfeller der pasienten blir oppmerksom på graviditet i løpet av behandlingen med sartan, er det nødvendig enten å slutte å ta medisinen eller fortsette behandlingen, iverksette passende tiltak for å minimere den negative påvirkningen på fosteret.

Legemidlet går over i morsmelk, derfor er behandling med Atacand ikke foreskrevet under amming. I tilfelle det ikke er mulig å utsette behandlingen, bør ammingen stoppes.

Bruk i patologier i lever og nyrer

Beskrivelsen av stoffet Atacand, gitt i de offisielle bruksanvisningene, tillater utnevnelse av dette stoffet hos pasienter med moderat nedsatt nyrefunksjon. Erfaringen med å ta stoffet ved alvorlig nyresvikt er begrenset, så det anbefales å konsultere en lege.

Pasienter med nyrepatologier bør gjennomgå regelmessige undersøkelser for å vurdere organets funksjon. Hvis nyrefunksjonen forverres, bør behandling med angiotensin II-reseptorblokkere seponeres.

Legemidlet Atacand Plus er kontraindisert for bruk ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon, mens Atacand-terapi uten hydroklortiazid i sammensetningen er mulig, men krever en reduksjon i anbefalt dose.

Med milde og moderat alvorlige brudd på leveren kan du ta stoffet. Startdosen i dette tilfellet er 4 mg candesartan per dag. Hvis leverfunksjonen ikke har blitt dårligere etter en måneds terapi med små doser av stoffet, er det tillatt å øke mengden medisin som tas til 8, og deretter til 16 mg per dag.

Ved alvorlige former for leverdysfunksjon er stoffet forbudt.

Funksjoner for bruk hos eldre

Legemidlet kan administreres til eldre, mens korrigering av anbefalt dosering ikke er nødvendig. Den eneste begrensningen er et brudd på nyrefunksjonen hos personer over 70 år. I dette tilfellet bør behandlingen utføres med en redusert dose medikamenter. Behandlingen begynner med 4 mg av stoffet, og øker gradvis mengden til 16 mg per dag.

Under behandlingen bør nyre-, lever- og myokardfunksjonen overvåkes regelmessig. Hvis du føler deg verre, bør behandlingen avbrytes.

Atacand Plus kan også tas av eldre pasienter, men i begynnelsen av det terapeutiske forløpet bør nyrefunksjonen overvåkes nøye og blodtrykkssvingninger registreres i en spesiell dagbok.

Kontraindikasjoner

Kontraindikasjoner for bruk av stoffet Atacand er individuell intoleranse mot stoffet, alvorlig leverdysfunksjon og kolestase. Legemidlet brukes ikke i pediatrisk praksis.

Atacand Plus er kontraindisert i følgende tilfeller:

• intoleranse mot tiaziddiuretika;
• intoleranse mot candesartan;
• graviditet og amming;
• alder opp til 18 år;
• alvorlig nyre- og leversvikt;
• hypokalemi;
• hyperkalsemi;
• gikt.

Legemidlet Atacand Plus krever forsiktighet, derfor kan det bare brukes etter å ha avtalt behandlingsregimet med den behandlende legen.

Bivirkninger

Med symptomer på svimmelhet, bør stoffet seponeres umiddelbart.

Siden vi snakker om to aktive stoffer, er det tilrådelig å vurdere de mulige bivirkningene av candesartan og hydroklortiazid separat.

Bivirkninger av candesartan som kan oppstå mens du tar Atacand:

• luftveisinfeksjoner;
• hoste;
• migrene;
• svimmelhet;
• forvirring;
• allergiske reaksjoner.

Det er bevis på forekomsten av Quinckes ødem under medikamentell behandling. Denne typen allergisk reaksjon observeres i isolerte tilfeller.

Siden hydroklortiazid er tilstede i sammensetningen av Atakand-legemidlet, bør sannsynligheten for å utvikle følgende bivirkninger tas i betraktning:

• hyperglykemi;
• hyponatremi og hypokalemi;
• svimmelhet;
• svimmelhet;
• ortostatisk hypotensjon;
• tap av Appetit;
• mageknip;
• diaré;
• glykosuri;
• metabolsk sykdom;
• økte nivåer av urinsyre og kolesterol.

Når du tar Atacand Plus, observeres ofte ortostatisk hypotensjon helt i begynnelsen av medikamentell behandling. Monoterapi med kandesartan uten vanndrivende middel forårsaker sjelden denne lidelsen.

Overdosesymptomer

En overdose av Atacand forårsaker svimmelhet, forvirring, besvimelse og et alvorlig blodtrykksfall. Hvis slike symptomer oppstår, bør pasienten ta en liggende stilling og fikse bena over kroppens nivå. Symptomatisk behandling er nødvendig for å eliminere symptomene; hemodialyse er ineffektiv i tilfelle en overdose av candesartan.

Ved overdose av det kombinerte stoffet Atacand Plus oppstår følgende symptomer:

• takykardi;
• arytmi;
• angina;
• hypokalemi;
• muskel kramper;
• senke blodtrykket;
• besvimelse.

Plasser pasienten komfortabelt og tilkall legehjelp. Atacand Plus skilles ikke ut ved hemodialyse. Ved overdose er symptomatisk terapi nødvendig, normalisering av vann- og elektrolyttbalansen ved infusjon av spesielle preparater. Ved mistanke om overdose er selvmedisinering uakseptabelt.

spesielle instruksjoner

Atacand Plus bør ikke tas av personer som er laktoseintolerante

Medisiner fra sartansgruppen kan forårsake en reduksjon i press til kritiske verdier under elektive operasjoner. Det er nødvendig å advare legen om behandling med dette legemidlet en tid før operasjonen. Hvis det er fare for å utvikle en farlig tilstand, bør stoffet stoppes noen dager før operasjonen.

Atacand Plus bør ikke tas av pasienter med gikt og diabetes mellitus. Dette stoffet påvirker metabolismen negativt. Mens du tok Atacand Plus, var det en økning i nivået av urinsyre, utskillelse av glukose i urinen, hyperglykemi. Alt dette forverrer sykdomsforløpet og kan være livstruende for pasienten.

Candesartan kan maskere symptomene på hyperglykemi, så pasienter med diabetes bør regelmessig overvåke glukosenivåene.

Laktose er tilstede i Atakand og Atakand Plus medisiner. Legemidler er ikke foreskrevet for pasienter med laktoseintoleranse.

På bakgrunn av å ta Atacand og Atacand Plus tabletter, kan døsighet, tap av styrke, forvirring oppstå, og derfor bør kjøring avbrytes under behandlingens varighet.

Narkotikahandel

1. Når du tar candesartan sammen med kaliumpreparater, kaliumsparende diuretika eller salterstatninger, er det risiko for utvikling av hyperkalemi.
2. Når det tas samtidig med litiumpreparater, noteres en økning i de toksiske effektene av sistnevnte, derfor er denne kombinasjonen kontraindisert.
3. Samtidig bruk av ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler med candesartan fører til en reduksjon i den antihypertensive effekten av legemidlet på trykk. Det øker også forverringen av nyrefunksjonen og utviklingen av akutt nyresvikt. Samtidig administrering av legemidler fra disse to gruppene anbefales ikke.
4. Når du tar Atacand Plus, er det en risiko for å utvikle hypokalemi, noe som kan føre til forstyrrelse av virkningen av glykosider som brukes til behandling av hjertesvikt og arytmier.
5. Ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler hemmer den vanndrivende effekten av Atacand Plus.
6. Ved samtidig bruk av barbiturater, antipsykotika eller alkoholholdige drikker med stoffet Atacand Plus, er det en økning i symptomene på ortostatisk hypotensjon.
7. Pasienter med type 2-diabetes bør regelmessig overvåke glukosenivåene, siden det er bevis på en reduksjon i effektiviteten til hypoglykemiske legemidler mens de tar Atacand-tabletter.
8. Det er forbudt å ta Atacand og Atacand Plus til pasienter med diabetes mellitus som tar medisiner med aliskiren i sammensetningen.

Kostnader og analoger

Candesartan har en lignende sammensetning og dosering

Ved forskrivning av Atacand er prisen viktig, fordi denne medisinen ofte er indisert for langtidsbruk. Legemidlet er produsert i Storbritannia, som er årsaken til den høye kostnaden. Oftest utføres terapi med et medikament i en dosering på 16 mg, hvor kostnaden for en pakke er omtrent 2500 rubler. Dette antallet tabletter er beregnet for 28 dagers innleggelse.

Atakand Plus koster litt mer - omtrent 2600-2750 rubler, avhengig av kjøpsstedet.

Fulle analoger av stoffet:

• Candesartan;
• Kasark;
• Kandecor;
• Cantab;
• Advant.

Alle legemidler har samme sammensetning og dosering. En rimelig analog av stoffet er Ordiss-tabletter, hvor emballasjekostnaden er omtrent 500 rubler.

Det er ingen forskjell i terapeutisk effekt, men billige erstatninger for det originale stoffet kan gi flere bivirkninger.

Atakand Plus-analoger er kombinerte legemidler Ordiss N, Kandecor N, Khizart N. Kostnaden for kombinerte legemidler starter fra 650 rubler.

Hvis du trenger å velge analoger av stoffet Atacand, bør du rådføre deg med legen din. Ved intoleranse mot legemidler fra sartansgruppen kan pasienten tilbys legemidler fra gruppen ACE-hemmere for behandling av hypertensjon.

"Atakand" er et klassisk medikament som har evnen til å redusere trykket under alvorlige hypertensive angrep. Den produseres hovedsakelig i en boks med 28 tabletter i forskjellige doser (fra 8 til 32 milligram). Medisinen har en karakteristisk rød fargetone, som gjør det mulig å identifisere den i massen av førstehjelpsutstyr.

Beskrivelse

Selve stoffet, Candesartan, produseres under forskjellige handelsnavn: Irbesartan, Atakand - analoger med lignende effekter, egenskaper og aktivitet. Oppbevaringsforhold - mørkt tørt sted unna barn. Utløpsdato - 36 måneder. Ifølge leger, til tross for de høye kostnadene, viste dette stoffet utmerkede resultater, så mange kardiologer anbefaler Atakand. Instruksjoner for bruk, pris, analoger - alt dette vil bli diskutert i vårt materiale.

Sammensatt

Ett nettbrett står for (avhengig av merkingen):

• Cilexetil candesartan - fra 8 til 32 mg (for eksempel "Atakand 16 No. 28").
• Hjelpekomponenter: talkum, rødt fargestoff (i form av jernoksid), stivelse og mange andre som ikke har terapeutiske effekter.

Tallet etter tallet i navnet indikerer antall tabletter i en pakke, tallet etter navnet på selve stoffet er doseringen i milligram. Dette er spesielt ofte indikert på Nortivan-tabletter, analoger kan ikke alltid gi denne informasjonen på pakken.

applikasjon

Det brukes oralt en gang daglig som et profylaktisk middel, på tom mage. Startdosen er halvparten av den laveste dosen (4 mg), i nærvær av lever- og/eller nyreskade, halveres startmengden av legemidlet. Gradvis økes dosen av "Atakanda" til 8 milligram, den største tillatte delen av stoffet er 16 mg. Effekten varer fra 24 til 36 timer og er ikke avhengig av naturlige indikatorer: vekt, høyde, alder og kjønn.

Indikasjoner for bruk

Hovedindikasjonen for bruk er enhver form for arteriell hypertensjon (populært - hypertensjon). Ytterligere vilkår for ansettelsen er også:

• Stor alder (fra førti år og eldre).
• Stillesittende livsstil.
• Predisposisjon for hypertensive kriser, bestemt av medisinske journaler til slektninger i tidligere generasjoner.

Kontraindikasjoner

Candesartan har et lite antall kontraindikasjoner, på grunn av hvilke det ikke kan foreskrives til alle pasienter:

• Ulike former for leversvikt, spesielt - kolestase.
• Overfølsomhet for kandesartan, som viser seg i mange former, fra urticaria og lett kløe til allergiske reaksjoner og anafylaktisk sjokk.
• Graviditet og fôring av et barn - stoffet kan trenge inn i placentabarrieren og er i stand til å redusere trykket i fosteret, forstyrre dets levedyktighet og utvikling.

Det har langt færre bivirkninger enn Irbesartan. Bruksanvisningen sier at det har en mye større sjanse for å provosere bivirkninger: kvalme, svimmelhet. Dette stoffet bør heller ikke foreskrives til barn under atten år.

Bivirkninger

Legemidlet har få bivirkninger sammenlignet med legemidler av samme klasse av første generasjon:

• Fra siden av sentralnervesystemet: alvorlig plutselig svimmelhet.
• I åndedrettsapparatet: influensalignende symptomer i den innledende fasen, hoste, faryngitt, rhinitt. Øker sjansen for akutte luftveisinfeksjoner.
• Fra mage-tarmkanalen: smerter i magen og bekkenet kan provosere magesår og duodenalsår.
• Fra sirkulasjonssystemet - en økning i utseendet til ulike ødem, "bomullhet" av lemmer.
• Ofte kan det være uvanlig smerte i korsryggen (lumbalgi), ikke ledsaget av alvorlige problemer i kroppen.

Ved overdose observeres følgende symptomer: alvorlig svimmelhet, desorientering, utseende av primære symptomer på et kraftig trykkfall (hypotensjon), som oppkast, tinnitus, døsighet, bevissthetstap er mulig. Behandling uten komplikasjoner ble observert selv når dosen ble overskredet opp til 672 mg (et forsøk på å gjøre opp med livet ved å ta 21 tabletter Candesartan om gangen).

Ved overdose foreskrives kontroll over de viktigste vitale tegnene (trykk, puls, hjerne- og respirasjonsaktivitet), hvile- og liggestilling. Noen ganger plasseres droppere med saltvann. Hemodialyse har ikke ønsket effekt: stoffet utfelles ikke og skilles ikke ut av blodrensende reagenser, derfor forblir det i kroppen og beholder toksisiteten i hele virkningsperioden inntil fullstendig desintegrasjon i leveren, dette gjelder spesielt for Irbesartan-tabletter, bruksanvisning beskriver i detalj metoden for rehabilitering etter en overdose.

Interaksjon med andre medisiner

Av de betydelige effektene av candesartan med andre legemidler, kan følgende skilles:

• Når det tas sammen med kaliumsparende medisiner, øker kaliumretensjonen i kroppen.
• Situasjonen er lik med litiumholdige legemidler.
• Bruk av smertestillende midler (spesifikt ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler) reduserer hovedeffekten av stoffet på å senke blodtrykket. Risikoen for nedsatt nyrefunksjon øker, hos personer med nyreinsuffisiens øker innholdet av kalium i blodet.

Analoger og priser

Dette stoffet har mange generika som samsvarer med egenskaper, men Atakand regnes som den beste. En analog av stoffet presenteres: "Irbesartan", "Nortivan", "Presartan". Virkestoffet er det samme overalt. Den kan også erstattes med AIRA-Sanovel-tabletter. Hver av dem har sine egne fordeler og ulemper.

For det første har disse medisinene en annen pris, som er veldig forskjellig fra Atakand-medisinen. Presartan-analogen er den billigste av denne gruppen, prisen varierer fra 150 til 175 rubler for en pakke med 30 tabletter. Andre generika: "Irbesartan" - 410-580 rubler, "Nortivan" - 120-290. Ren "Kandesartan" koster 175 rubler, mens "Atakand" i seg selv koster fra 1300 til 1500 rubler.

Nettbrett - 1 fane:

• aktivt stoff: candesartan cilexetil - 16 mg; hydroklortiazid - 12,5 mg.
• hjelpestoffer: kalsiumkarmellose (karmellosekalsiumsalt) - 5,6 mg; giprolose - 4 mg; laktosemonohydrat - 68 mg; magnesiumstearat - 1,3 mg; maisstivelse - 20 mg; makrogol - 2,6 mg; jernfargestoff gult oksid Cl 77492 - 0,21 mg; jernfarge rødt oksid Cl77491 - 0,05 mg

Beskrivelse av doseringsformen

Rosa oval bikonveks tablett, delestrek på begge sider og preget "A/CS" på den ene siden.

Nettbrett. 14 tab. i en PVC/aluminiumsblister; 2 blemmer i en pappeske.

farmakologisk effekt

Hypotensiv, vanndrivende, blokkerende AT 1-reseptorer.

Farmakokinetikk

Sug og fordeling

Candesartan cilexetil. Candesartan cilexetil er et oralt prodrug. Det blir raskt til det aktive stoffet - kandesartan - ved eterhydrolyse ved absorpsjon fra fordøyelseskanalen, binder seg sterkt til AT 1-reseptorer og dissosieres sakte, har ikke agonistegenskaper. Den absolutte biotilgjengeligheten av kandesartan etter oral administrering av en oppløsning av kandesartancileksetil er omtrent 40 %. Den relative biotilgjengeligheten til tablettformuleringen sammenlignet med mikstur er omtrent 34 %. Dermed er den beregnede absolutte biotilgjengeligheten av tablettformen av legemidlet 14%. C max i blodserum oppnås 3-4 timer etter inntak av tablettformen av legemidlet. Med en økning i dosen av legemidlet innenfor de anbefalte grensene, øker konsentrasjonen av kandesartan lineært. De farmakokinetiske parametrene til kandesartan avhenger ikke av pasientens kjønn. Matinntak påvirker ikke AUC signifikant, dvs. mat påvirker ikke biotilgjengeligheten til stoffet nevneverdig. Candesartan binder seg aktivt til plasmaproteiner (mer enn 99%). Plasmadistribusjonsvolumet for kandesartan er 0,1 l/kg.

Hydroklortiazid. Hydroklortiazid absorberes raskt fra mage-tarmkanalen, biotilgjengeligheten er omtrent 70 %. Samtidig matinntak øker absorpsjonen med ca. 15 %. Biotilgjengeligheten kan være redusert hos pasienter med hjertesvikt og alvorlig ødem. Kommunikasjon med blodplasmaproteiner er omtrent 60 %. Den tilsynelatende Vd er ca. 0,8 l/kg.

Metabolisme og utskillelse

Candesartan. Candesartan skilles hovedsakelig ut i urin og galle uendret og metaboliseres bare i liten grad i leveren. T 1/2 av candesartan er omtrent 9 timer.. Kumulering av stoffet i kroppen observeres ikke.

Den totale clearance av kandesartan er ca. 0,37 ml/min/kg, mens renal clearance er ca. 0,19 ml/min/kg. Renal utskillelse av candesartan skjer ved glomerulær filtrasjon og aktiv tubulær sekresjon. Når radiomerket candesartan cilexetil administreres oralt, utskilles ca. 26 % av den administrerte mengden i urinen som kandesartan og 7 % som den inaktive metabolitten, mens 56 % av den administrerte mengden finnes i avføringen som kandesartan og 10 % som den inaktive. metabolitt..

Hydroklortiazid. Hydroklortiazid metaboliseres ikke og utskilles nesten fullstendig i form av den aktive formen av legemidlet ved glomerulær filtrasjon og aktiv tubulær sekresjon i det proksimale nefronet. T 1/2 er omtrent 8 timer Omtrent 70 % av dosen tatt oralt utskilles i urinen innen 48 timer T 1/2 endres ikke når det tas sammen med candesartan. Ved bruk av en kombinasjon av legemidler ble det ikke påvist ytterligere akkumulering av hydroklortiazid sammenlignet med monoterapi.

Farmakokinetikk hos spesielle pasientgrupper

Candesartan. Hos eldre pasienter (over 65 år) økes Cmax og AUC for candesartan med henholdsvis 50 % og 80 % sammenlignet med unge pasienter. Den hypotensive effekten og forekomsten av bivirkninger ved bruk av Atacanda Plus avhenger imidlertid ikke av pasientens alder.

Hos pasienter med lett og moderat nedsatt nyrefunksjon økte Cmax og AUC for candesartan med henholdsvis 50 % og 70 %, mens T 1/2 av legemidlet ikke endres sammenlignet med pasienter med normal nyrefunksjon. Hos pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon økte Cmax og AUC for candesartan med henholdsvis 50 og 110 %, og T 1/2 av legemidlet økte med 2 ganger. Hos pasienter i hemodialyse ble de samme farmakokinetiske parameterne for kandesartan funnet som hos pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon.

Hos pasienter med mild til moderat nedsatt leverfunksjon, ble det observert en økning i AUC for kandesartan med 23 %.

Hydroklortiazid. T 1/2 er lengre hos pasienter med nyreinsuffisiens.

Farmakodynamikk

Angiotensin II er hovedhormonet til RAAS, som spiller en viktig rolle i patogenesen av arteriell hypertensjon, hjertesvikt og andre kardiovaskulære sykdommer. De viktigste fysiologiske effektene av angiotensin II er vasokonstriksjon, stimulering av aldosteronproduksjon, regulering av væske- og elektrolyttstatus og stimulering av cellevekst. Alle disse effektene medieres av interaksjonen mellom angiotensin II og angiotensin type 1-reseptorer (AT 1-reseptorer).

Candesartan er en selektiv type 1 angiotensin II-reseptorantagonist som ikke hemmer ACE, som omdanner angiotensin I til angiotensin II og ødelegger bradykinin; påvirker ikke ACE og fører ikke til akkumulering av bradykinin eller substans P. Ved sammenligning av candesartan med ACE-hemmere var hosteutvikling mindre vanlig hos pasienter behandlet med candesartancilexetil. Candesartan binder seg ikke til andre hormonreseptorer og blokkerer ikke ionekanaler involvert i reguleringen av CCC-funksjoner. Som et resultat av blokkering av AT 1-reseptorene til angiotensin II, oppstår en doseavhengig økning i nivået av renin, angiotensin I, angiotensin II og en reduksjon i konsentrasjonen av aldosteron i blodplasma.

Den kliniske effekten av candesartan cilexetil på sykelighet og dødelighet ved en dose på 8–16 mg (gjennomsnittlig dose 12 mg) én gang daglig ble undersøkt i en randomisert klinisk studie med 4937 eldre pasienter (alder 70 til 89 år, 21 % av pasientene i alderen). 80 år og eldre) med mild til moderat hypertensjon behandlet med candesartan cilexetil i gjennomsnittlig 3,7 år (SCOPE-studien - en studie av kognitiv funksjon og prognose hos eldre pasienter). Pasientene fikk kandesartan eller placebo, om nødvendig, i kombinasjon med andre antihypertensiva. I gruppen pasienter som ble behandlet med kandesartan, var det en reduksjon i blodtrykket fra 166/90 til 145/80 mm Hg. Kunst. og i kontrollgruppen - fra 167/90 til 149/82 mm Hg. Kunst. Det var ingen statistisk signifikante forskjeller i forekomsten av kardiovaskulære komplikasjoner (dødelighet på grunn av kardiovaskulære sykdommer, forekomst av hjerteinfarkt og ikke-dødelig hjerneslag) mellom de to pasientgruppene.

Hydroklortiazid hemmer aktiv natriumreabsorpsjon, hovedsakelig i de distale nyretubuli, og øker frigjøringen av natrium-, klorid- og vannioner. Utskillelsen av kalium og magnesium fra nyrene øker på en doseavhengig måte, mens kalsium begynner å bli reabsorbert i større mengder enn tidligere. Hydroklortiazid reduserer volumet av blodplasma og ekstracellulær væske og intensiteten av blodtransport gjennom hjertet og blodtrykket. Under langtidsbehandling utvikles den hypotensive effekten på grunn av utvidelse av arterioler.

Det er vist at langtidsbruk av hydroklortiazid reduserer risikoen for hjerte- og karsykdommer og dødelighet.

Candesartan og hydroklortiazid har en additiv hypotensiv effekt.

Hos pasienter som lider av arteriell hypertensjon, forårsaker Atacand Plus en effektiv og langvarig reduksjon i blodtrykket uten en økning i hjertefrekvensen. Ortostatisk hypotensjon ved den første dosen av legemidlet observeres ikke, og arteriell hypertensjon øker ikke etter avsluttet behandling. Etter en enkelt dose av Atacand Plus utvikles den viktigste hypotensive effekten innen 2 timer Ved langvarig behandling oppstår en stabil blodtrykksreduksjon innen 4 uker etter oppstart av legemidlet og kan opprettholdes med et langt behandlingsforløp. Atacand Plus, når det tas en gang om dagen, senker effektivt og skånsomt blodtrykket i 24 timer med liten forskjell mellom maksimal og gjennomsnittlig virkning. I kliniske studier var forekomsten av bivirkninger, spesielt hoste, mindre vanlig med Atacand Plus enn med en kombinasjon av ACE-hemmere med hypotiazid.

Effektiviteten av kombinasjonen av kandesartan og hydroklortiazid avhenger ikke av pasientens kjønn og alder. For tiden er det ingen data om bruk av kandesartan/hydroklortiazid hos pasienter med nyresvikt/nefropati, redusert venstre ventrikkelfunksjon/akutt hjertesvikt og pasienter som har hatt hjerteinfarkt.

Indikasjoner for bruk Atacand plus

Behandling av arteriell hypertensjon hos pasienter for hvilke kombinasjonsbehandling er indisert.

Kontraindikasjoner for bruk av Atacand pluss

• overfølsomhet overfor de aktive eller hjelpekomponentene som utgjør stoffet, sulfonamidderivater;
• unormal leverfunksjon og/eller kolestase;
• nedsatt nyrefunksjon (Cl kreatinin<30 мл/мин/1,73 м 2);
• anuri;
• refraktær hypokalemi og hyperkalsemi;
• gikt;
• svangerskap;
• ammingsperiode;
• alder opp til 18 år (effektivitet og sikkerhet er ikke fastslått).

Med forsiktighet: alvorlig kronisk hjertesvikt; bilateral stenose av nyrearteriene; stenose av arterien til en enkelt nyre; hemodynamisk signifikant stenose av aorta- og mitralklaffen; hos pasienter med cerebrovaskulære sykdommer og iskemisk hjertesykdom; hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati; hos pasienter med redusert BCC; skrumplever; hos pasienter som lider av laktoseintoleranse, med nedsatt absorpsjon av laktose og galaktose; hyponatremi; primær hyperaldosteronisme; Kirurgisk inngrep; hos pasienter etter nyretransplantasjon; nyresvikt; diabetes.

Atacand plus Bruk under graviditet og barn

Erfaring med bruk av Atacand Plus hos gravide kvinner er begrenset.

Disse dataene er ikke nok til å bedømme den mulige faren for fosteret i første trimester av svangerskapet. I det menneskelige embryoet begynner sirkulasjonssystemet i nyrene, som avhenger av utviklingen av RAAS, å dannes i andre trimester av svangerskapet. Dermed øker risikoen for fosteret med utnevnelsen av Atacanda Plus i de siste 6 månedene av svangerskapet. Legemidler som har en direkte effekt på RAAS kan forårsake fosterutviklingsforstyrrelser eller ha en negativ effekt på nyfødte (arteriell hypotensjon, nedsatt nyrefunksjon, oliguri og/eller anuri, oligohydramnios, hypoplasi av hodeskalleben, intrauterin vekstretardasjon), opp til døden ved bruk av stoff i de siste 6 månedene av svangerskapet. Tilfeller av pulmonal hypoplasi, ansiktsavvik og lemmerkontrakturer er også beskrevet.

Dyrestudier har vist føtal og neonatal nyreskade med kandesartan. Det antas at skademekanismen skyldes den farmakologiske effekten av stoffet på RAAS.

Hydroklortiazid er i stand til å redusere volumet av blodplasma, samt redusere uteroplacental blodstrøm, og kan også forårsake trombocytopeni hos nyfødte.

Basert på mottatt informasjon, bør Atacand Plus ikke brukes under graviditet. Hvis graviditet oppstår i løpet av behandlingsperioden med Atacand Plus, bør behandlingen avbrytes.

Det er foreløpig ukjent om candesartan går over i morsmelk. Imidlertid skilles candesartan ut fra melken til diegivende rotter. Hydroklortiazid går over i morsmelk.

På grunn av mulig uønsket effekt på spedbarn, bør Atakand Plus ikke brukes under amming.

Atacand pluss bivirkninger

Bivirkninger identifisert under kliniske studier var moderate og forbigående og var sammenlignbare i frekvens med placebogruppen. Seponeringsfrekvensen på grunn av bivirkninger var lik mellom kandesartan/hydroklortiazid (3,3 %) og placebo (2,7 %).

I en samlet analyse av resultatene fra kliniske studier, ble følgende bivirkninger notert forårsaket av utnevnelsen av candesartan/hydroklortiazid.

Økning i plasmaurinsyre og ALAT- og blodsukkernivåer ble observert som bivirkninger som oppsto med kandesartancileksetil (omtrentlig klagefrekvens på henholdsvis 1,1, 0,9 og 1 %) litt hyppigere enn med placebo (0,4, 0 og 0,2 %). henholdsvis). Hos noen pasienter som tok kandesartan/hydroklortiazid, var det en svak reduksjon i hemoglobinkonsentrasjon og en økning i plasma ASAT.

En økning i innholdet av kreatinin, urea, hyperkalemi og hyponatremi ble også observert.

medikamentinteraksjon

I farmakokinetiske studier ble kombinert bruk av Atacanda® Plus med hydroklortiazid, warfarin, digoksin, orale prevensjonsmidler (etinyløstradiol/levonorgestrel), glibenklamid, nifedipin og enalapril studert. Ingen klinisk signifikante legemiddelinteraksjoner er identifisert.

Candesartan metaboliseres i liten grad i leveren (CYP2C9). Utførte interaksjonsstudier avdekket ikke effekten av stoffet på CYP2C9 og CYP3A4, effekten på andre isoenzymer i cytokrom P450-systemet er ikke studert.

Kombinert bruk av Atacanda ® Plus med andre antihypertensiva forsterker den hypotensive effekten.

Det bør forventes at effekten av hydroklortiazid, som fører til tap av kalium, kan forsterkes på andre måter som fører til tap av kalium og hypokalemi (for eksempel diuretika, avføringsmidler, amfotericin, karbenoksolon, penicillin G-natrium, salisylsyrederivater).

Erfaring med andre legemidler som virker på RAAS viser at samtidig behandling med kaliumsparende diuretika, kaliumpreparater, salterstatninger som inneholder kalium og andre legemidler som kan øke nivået av kalium i blodserum (for eksempel heparin) kan føre til utvikling av hyperkalemi.

Diuretikaindusert hypokalemi og hypomagnesemi disponerer for mulige kardiotoksiske effekter av digitalisglykosider og antiarytmika. Når du tar Atacand ® Plus parallelt med slike legemidler, er det nødvendig å kontrollere nivået av kalium i blodet.

Ved kombinert administrering av litiumpreparater med ACE-hemmere er det rapportert en reversibel økning i konsentrasjonen av litium i blodserum og utvikling av toksiske reaksjoner. Lignende reaksjoner kan også oppstå ved bruk av angiotensin II-reseptorantagonister, og derfor anbefales det å kontrollere nivået av litium i blodserumet med kombinert bruk av disse legemidlene.

Biotilgjengeligheten til kandesartan er uavhengig av matinntak.

De vanndrivende, natriuretiske og hypotensive effektene av hydroklortiazid svekkes av NSAIDs.

Absorpsjonen av hydroklortiazid svekkes ved bruk av kolestipol eller kolestyramin.

Virkningen av ikke-depolariserende muskelavslappende midler (f.eks. tubokurarin) kan forsterkes av hydroklortiazid.

Tiaziddiuretika kan forårsake en økning i nivået av kalsium i blodet på grunn av en reduksjon i utskillelsen. Dersom det er nødvendig å ta kalsiumholdige kosttilskudd eller vitamin D, bør kalsiumnivået i blodplasma overvåkes og dosen justeres om nødvendig.

Tiazider forsterker den hyperglykemiske virkningen av betablokkere og diazoksid.

Antikolinergika (f.eks. atropin, biperidin) kan øke biotilgjengeligheten av tiaziddiuretika på grunn av redusert GI-motilitet.

Tiazider kan øke risikoen for bivirkninger av amantadin.

Tiazider kan bremse utskillelsen av cellegift (som cyklofosfamid, metotreksat) fra kroppen og øke deres myelosuppressive effekt.

Risikoen for hypokalemi kan øke ved samtidig bruk av steroidmedisiner eller adrenokortikotropt hormon.

På bakgrunn av å ta stoffet, kan forekomsten av ortostatisk hypotensjon øke når du tar alkohol, barbiturater eller generell anestesi.

Behandling med tiazider kan redusere glukosetoleransen. Det kan være nødvendig å justere dosen av antidiabetika, inkl. insulin.

Hydroklortiazid kan redusere effekten av vasokonstriktive aminer som epinefrin (adrenalin).

Hydroklortiazid kan øke risikoen for å utvikle akutt nyresvikt, spesielt i kombinasjon med store doser jodert fyllstoff.

Signifikant interaksjon mellom hydroklortiazid og mat ble ikke funnet.

Dosering av Atacand pluss

Inne, 1 gang per dag, uavhengig av måltid.

Den viktigste hypotensive effekten oppnås som regel i løpet av de første 4 ukene etter behandlingsstart.

Eldre pasienter. Hos eldre pasienter er dosejustering ikke nødvendig.

Pasienter med nedsatt nyrefunksjon. Hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon foretrekkes loop-diuretika fremfor tiaziddiuretika. Før oppstart av behandling med Atacand Plus hos pasienter med mild eller moderat nedsatt nyrefunksjon (Cl kreatinin ≥30 ml/min/1,73 m 2), inkludert pasienter i hemodialyse, anbefales det å titrere dosen av candesartan (gjennom Atacand monoterapi). starter med 4 mg.

Legemidlet Atacand Plus er kontraindisert hos pasienter med alvorlig nyresvikt (Cl kreatinin<30 мл/мин/1,73 м 2).

Pasienter med redusert BCC. For pasienter med risiko for arteriell hypotensjon, for eksempel for pasienter med redusert BCC, anbefales det å titrere dosen av candesartan (gjennom Atacand monoterapi) fra 4 mg.

Bruk hos barn og ungdom. Sikkerhet og effekt av Atacanda Plus hos barn og ungdom (under 18 år) er ikke fastslått.

Overdose

Symptomer: analyse av de farmakologiske egenskapene til stoffet antyder at hovedmanifestasjonen av en overdose kan være en klinisk uttalt reduksjon i blodtrykk og svimmelhet. Individuelle tilfeller av overdosering av stoffet (opptil 672 mg kandesartan) er beskrevet, som endte i utvinning av pasienter uten alvorlige konsekvenser.

Den viktigste manifestasjonen av en overdose av hydroklortiazid er et akutt tap av væske og elektrolytter. Symptomer som svimmelhet, redusert blodtrykk, munntørrhet, takykardi, ventrikkelarytmi, bevissthetstap og muskelkramper ble også observert.

Behandling: med utviklingen av en klinisk uttalt reduksjon i blodtrykket, er det nødvendig å utføre symptomatisk behandling og overvåke pasientens tilstand. Legg pasienten på ryggen og løft bena. Om nødvendig bør BCC økes, for eksempel ved intravenøs administrering av en isotonisk natriumkloridløsning. Om nødvendig kan sympatomimetiske midler foreskrives. Fjerning av kandesartan og hydroklortiazid ved hemodialyse er usannsynlig.