Acetazolamid je obchodný názov pre analógy. Lekárska referenčná kniha geotar

Hrubý vzorec

Farmakologická skupina látky Acetazolamid

Nozologická klasifikácia (ICD-10)

CAS kód

Charakteristika látky Acetazolamid

Biely kryštalický prášok, bez zápachu. Veľmi málo rozpustný vo vode, alkohole, acetóne, prakticky nerozpustný v tetrachlórmetáne, chloroforme, éteri, ľahko rozpustný v alkalických roztokoch.

Farmakológia

Selektívne inhibuje karboanhydrázu (enzým, ktorý katalyzuje reverzibilnú reakciu hydratácie oxidu uhličitého a následnú disociáciu kyseliny uhličitej). Diuretický účinok je spojený s inhibíciou aktivity karboanhydrázy v obličkách (hlavne v proximálnych renálnych tubuloch). V dôsledku inhibície karboanhydrázy znižuje reabsorpciu bikarbonátov, Na +, K + iónov, neovplyvňuje vylučovanie Cl - iónov, zvyšuje diurézu, zvyšuje pH moču a zvyšuje reabsorpciu amoniaku.

Inhibícia karboanhydrázy ciliárneho telieska vedie k zníženiu sekrécie komorovej vody a zníženiu vnútroočného tlaku.

Zníženie aktivity karboanhydrázy v mozgu spôsobuje inhibíciu nadmerných paroxyzmálnych neuronálnych výbojov a antiepileptickú aktivitu.

Pri perorálnom podaní sa dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Cmax v krvi sa dosiahne po 2 hodinách.Prechádza placentou a v malých množstvách preniká do materského mlieka. Nie je biotransformovaný a vylučuje sa v nezmenenej forme obličkami. Doba pôsobenia - do 12 hodín.

V experimentálnych štúdiách na zvieratách (myši, potkany, škrečky, králiky) vykazoval teratogénne a embryotoxické účinky, keď sa podával v dávkach 10-krát vyšších ako MRDC.

Aplikácia látky Acetazolamid

Glaukóm (chronický otvorený uhol, sekundárny, akútny uhol s uzavretým uhlom – krátkodobá predoperačná liečba na zníženie vnútroočného tlaku); epilepsia (grand mal záchvaty a petit mal záchvaty u detí, zmiešané formy) v kombinácii s antikonvulzívami; edém (v dôsledku pľúcneho zlyhania srdca alebo spôsobený liekmi); horská choroba (na skrátenie času aklimatizácie).

Kontraindikácie

Precitlivenosť (vrátane iných sulfónamidov), hyponatrémia, hypokaliémia, nedostatočnosť nadobličiek, zlyhanie obličiek a/alebo pečene, cirhóza pečene (riziko encefalopatie), urolitiáza (s hyperkalciúriou), hyperchloremická acidóza, chronický dekompenzovaný glaukóm s uzavretým uhlom (pre dlhotrvajúcu liečbu terapia), diabetes mellitus, urémia, dojčenie.

Obmedzenia používania

Pľúcna embólia, pľúcny emfyzém (možná zvýšená acidóza), tehotenstvo.

Užívanie počas tehotenstva a dojčenia

Počas liečby sa má dojčenie prerušiť.

Vedľajšie účinky látky Acetazolamid

Z nervového systému a zmyslových orgánov: ospalosť, strata sluchu/tinitus, poruchy chuti, prechodná krátkozrakosť, dezorientácia, parestézia, kŕče.

Z gastrointestinálneho traktu: strata chuti do jedla, nevoľnosť, vracanie, hnačka, meléna, zlyhanie pečene.

Zo strany metabolizmu: metabolická acidóza a nerovnováha elektrolytov (pri dlhodobom užívaní).

Ostatné: urtikária, zvýšená citlivosť na svetlo, polyúria, hematúria, glukozúria.

Interakcia

Diuretický účinok zosilňuje teofylín a oslabuje kyselinotvorné diuretiká.

Acetazolamid zosilňuje prejavy osteomalácie spôsobenej užívaním antiepileptických liekov. Pri súčasnom použití acetazolamid zvyšuje riziko toxických účinkov digitalisu, karbamazepínu, efedrínu, nedepolarizujúcich svalových relaxancií a salicylátov.

Pri súčasnom použití acetazolamidu s kyselinou acetylsalicylovou (vo vysokých dávkach) je potrebná opatrnosť kvôli možnosti rozvoja anorexie, tachypnoe, letargie, kómy s možnou smrťou.

Predávkovanie

Neboli opísané žiadne prípady predávkovania.

Symptómy: možné zvýšené vedľajšie účinky.

Liečba: symptomatická a podporná liečba.

Cesty podávania

Vnútri.

Bezpečnostné opatrenia pre látku Acetazolamid

V prípade precitlivenosti na sulfónamidy sa môžu vyvinúť závažné vedľajšie účinky: anafylaxia, horúčka, vyrážka (vrátane exsudatívneho multiformného erytému, Stevensov-Johnsonov syndróm, toxická epidermálna nekrolýza), kryštalúria, obličkové kamene, útlm kostnej drene, trombocytopenická purpura, hemolytická anémia, leukopénia pancytopénia a agranulocytóza.

Existujú kontraindikácie. Pred začatím užívania sa poraďte so svojím lekárom.

Obchodné názvy v zahraničí (v zahraničí) - Diamox, Diazomid, Diluran, Glaupax.

V súčasnosti nie sú analógy (generiká) lieku v moskovských lekárňach PREDAJNÉ.

Všetky lieky používané v kardiológii.

Môžete položiť otázku alebo zanechať recenziu na liek (prosím, nezabudnite uviesť názov lieku v texte správy).

Prípravky obsahujúce acetazolamid (ATC kód S01EC01):

Diacarb (Acetazolamid) - návod na použitie. Liek je na lekársky predpis, informácia je určená len pre zdravotníckych pracovníkov!

Klinická a farmakologická skupina:

Diuretikum. Inhibítor karboanhydrázy.

farmakologický účinok

Diuretikum zo skupiny inhibítorov karboanhydrázy. Spôsobuje slabý diuretický účinok. Inhibuje enzým karboanhydrázu v proximálnom stočenom tubule nefrónu, zvyšuje vylučovanie iónov sodíka, draslíka, bikarbonátu močom, neovplyvňuje vylučovanie iónov chlóru; spôsobuje zvýšenie pH moču. Narúša acidobázickú rovnováhu (metabolická acidóza). Inhibícia karboanhydrázy ciliárneho telieska vedie k zníženiu sekrécie komorovej vody a zníženiu vnútroočného tlaku. Potlačenie aktivity karboanhydrázy v mozgu určuje antikonvulzívnu aktivitu lieku.

Doba pôsobenia - do 12 hodín.

Farmakokinetika

Odsávanie

Po perorálnom podaní sa acetazolamid dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Po užití Diacarbu v dávke 500 mg je Cmax účinnej látky 12-27 mcg/ml a dosiahne sa po 1-3 hodinách.Zistiteľná koncentrácia acetazolamidu v plazme zostáva 24 hodín po užití lieku.

Distribúcia a metabolizmus

Distribuované hlavne v červených krvinkách, obličkách, svaloch, tkanivách očnej buľvy a centrálnom nervovom systéme. Vysoko viazaný na plazmatické bielkoviny. Preniká cez placentárnu bariéru.

Acetazolamid nie je v tele biotransformovaný.

Odstránenie

Vylučuje sa v nezmenenej forme obličkami. Asi 90 % dávky sa vylúči močom do 24 hodín.

Indikácie pre použitie lieku DIACARB®

• edémový syndróm (mierna až stredná závažnosť, v kombinácii s alkalózou);
• glaukóm (primárny a sekundárny, ako aj počas akútneho záchvatu);
• epilepsia (ako súčasť kombinovanej liečby);
• akútna výšková (horská) choroba.

Dávkovací režim

Pri edematóznom syndróme na začiatku liečby sa liek predpisuje v dávke 250-375 mg (1-1,5 tablety) 1-krát denne ráno. Maximálny diuretický účinok sa dosiahne pri užívaní lieku každý druhý deň alebo 2 dni za sebou a potom jednodňová prestávka. Pri užívaní Diakarbu by ste mali pokračovať v liečbe obehového zlyhania, vrátane srdcových glykozidov, dodržiavať diétu s obmedzeným príjmom soli a kompenzovať nedostatok draslíka.

Pre dospelých s glaukómom s otvoreným uhlom sa liek predpisuje v jednej dávke 250 mg (1 tableta) 1-4 krát denne. Dávky presahujúce 1 g nezvyšujú terapeutický účinok. Pri sekundárnom glaukóme sa liek predpisuje v jednorazovej dávke 250 mg (1 tableta) každé 4 hodiny.U niektorých pacientov sa terapeutický účinok dostaví po krátkodobej dávke 250 mg 2-krát denne. Pri akútnych záchvatoch glaukómu sa liek predpisuje 250 mg 4-krát denne.

Pre deti s atakami glaukómu sa Diacarb® predpisuje v dávke 10-15 mg/kg telesnej hmotnosti denne v 3-4 dávkach.

Pri epilepsii sa dospelým predpisuje 250 - 500 mg denne v jednej dávke počas 3 dní, 4. deň - prestávka. Deti vo veku 4 až 12 mesiacov - 50 mg denne v 1-2 dávkach; deti vo veku 2-3 rokov - 50-125 mg denne v 1-2 dávkach; deti a dospievajúci vo veku od 4 do 18 rokov - 125-250 mg 1-krát denne ráno. Ak používate Diacarb súčasne s inými antikonvulzívami, na začiatku liečby použite 250 mg (1 tabletu) 1-krát denne, v prípade potreby dávku postupne zvyšujte. U detí sa nemajú používať dávky presahujúce 750 mg denne.

Pri horskej chorobe sa odporúča užívať liek v dávke 500-1000 mg (2-4 tablety) denne; v prípade rýchleho vzostupu - 1000 mg denne. Denná dávka je rozdelená do niekoľkých dávok v rovnakých dávkach. Liek sa má použiť 24-48 hodín pred lezením a ak sa objavia príznaky ochorenia, v prípade potreby pokračujte v liečbe ďalších 48 hodín alebo dlhšie.

Ak vynecháte dávku lieku, nemali by ste dávku zvyšovať pri ďalšej dávke.

Vedľajší účinok

Z centrálneho nervového systému a periférneho nervového systému: kŕče, parestézia, tinitus, krátkozrakosť; pri dlhodobom používaní - dezorientácia, zhoršený hmat, ospalosť.

Z hematopoetického systému: v niektorých prípadoch pri dlhodobom používaní - hemolytická anémia, leukopénia, agranulocytóza.

Zo strany vodno-elektrolytovej rovnováhy a acidobázickej rovnováhy: hypokaliémia, metabolická acidóza.

Z močového systému: v niektorých prípadoch pri dlhodobom používaní - nefrolitiáza, prechodná hematúria a glukozúria.

Z tráviaceho systému: anorexia; pri dlhodobom užívaní - nevoľnosť, vracanie, hnačka.

Dermatologické reakcie: kožná hyperémia, svrbenie, žihľavka.

Iné: svalová slabosť, pri dlhodobom používaní - alergické reakcie.

Kontraindikácie použitia DIACARB®

• akútne zlyhanie obličiek;
• zlyhanie pečene;
• hypokaliémia;
• acidóza;
• hypokorticizmus;
• Addisonova choroba;
• urémia;
• cukrovka;
• tehotenstvo;
• laktácia;
• precitlivenosť na zložky lieku.

Liek sa predpisuje opatrne pri edémoch pečeňového a obličkového pôvodu a pri súčasnom užívaní s kyselinou acetylsalicylovou vo vysokých dávkach.

Použitie DIACARB® počas tehotenstva a dojčenia

Diacarb® je kontraindikovaný na použitie počas tehotenstva a laktácie.

Použitie pri dysfunkcii pečene

Kontraindikované pri zlyhaní pečene.

Použitie pri poruche funkcie obličiek

Kontraindikované pri akútnom zlyhaní obličiek. Liek sa má používať s opatrnosťou u pacientov s poruchou funkcie obličiek kvôli zvýšenému riziku vzniku metabolickej acidózy.

Použitie u detí

Liek sa užíva podľa indikácií a v dávke upravenej podľa veku.

špeciálne pokyny

Pri predpisovaní lieku dlhšie ako 5 dní po sebe sa zvyšuje riziko vzniku metabolickej acidózy.

Pri dlhodobom užívaní lieku je potrebné sledovať obraz periférnej krvi, rovnováhu vody a elektrolytov a acidobázickú rovnováhu.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Diacarb®, najmä vo vysokých dávkach, môže spôsobiť ospalosť, únavu, závraty a dezorientáciu, preto by pacienti počas liečby nemali viesť vozidlá a obsluhovať mechanizmy vyžadujúce zvýšenú koncentráciu a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Predávkovanie

Prípady predávkovania liekmi alebo akútnej otravy neboli opísané.

Symptómy: popísané vedľajšie účinky sa môžu zvýšiť.

Liečba: vykonajte symptomatickú liečbu.

Liekové interakcie

Pri použití spolu s antiepileptikami zvyšuje Diacarb® prejavy osteomalácie.

Pri použití v kombinácii s Diacarbom s inými diuretikami a teofylínom sa diuretický účinok zvyšuje.

Ak sa Diacarb používa súčasne s kyselinotvornými diuretikami, diuretický účinok sa znižuje.

Pri súčasnom použití Diacarb® zvyšuje riziko toxických účinkov salicylátov, digitalisových prípravkov, karbamazepínu, efedrínu a nedepolarizujúcich myorelaxancií.

Podmienky výdaja z lekární

Liek je dostupný na lekársky predpis.

Podmienky a lehoty skladovania

Zoznam B. Liek sa má uchovávať na suchom mieste, chránený pred svetlom a mimo dosahu detí, pri teplote neprevyšujúcej 25°C. Čas použiteľnosti - 5 rokov.

Acetazolamid (latinský názov Acetazolamid) je liek s diuretickými vlastnosťami. Liečivo sa používa na liečbu edému spôsobeného zadržiavaním tekutín a sodných solí v tele. Liek sa používa ako súčasť liečby zvýšeného vnútroočného a intrakraniálneho tlaku a epilepsie. U pacientov sa v dôsledku účinku acetazolamidu normalizuje krvný tlak, činnosť srdca a obličiek. Obchodný názov lieku je Diacarb.

Zloženie a forma uvoľňovania

Liečivo obsahuje 250 mg účinnej látky acetazolamid, ako aj pomocné zložky: glykolát sodný, zemiakový škrob, mastenec.

Liečivo je biely prášok s kryštalickou štruktúrou a je bez zápachu. Acetazolamid je slabo rozpustný vo vode.

Liek má diuretikum, antiglaukóm, antiepileptický účinok. Účinná látka inhibuje tvorbu karboanhydrázy v obličkách. Výsledkom je zvýšená diuréza, zvýšená kyslosť moču a reabsorpcia amoniaku. Zníženie množstva karboanhydrázy pomáha znižovať sekréciu vnútroočnej tekutiny a znižovať vnútroočný tlak.

Liečivo sa rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu a vstupuje do systémového obehu. Maximálne množstvo účinnej látky v krvnej plazme sa pozoruje po dvoch hodinách. Účinok lieku začína 60-90 minút po podaní. Po 4 hodinách sa zvyšný liek vylúči z tela spolu s močom.

Návod na použitie acetazolamidu

Pokyny predpisujú hlavné choroby, na liečbu a prevenciu ktorých sa liek používa:

Acetazolamid je určený na perorálne použitie. Liek sa užíva jednu tabletu raz denne alebo v 2-4-dňových cykloch každý druhý deň. Pri dlhšom užívaní alebo zvyšovaní dávok možno pozorovať zníženie diuretického účinku. Na zmiernenie edémového syndrómu sa liek užíva jedna tableta ráno. Na dosiahnutie maximálneho diuretického účinku, liek sa má použiť denne alebo dva dni s prestávkou jeden deň.

Pri glaukóme sa acetazolamid používa prísne podľa predpisu lekára pri komplexnej liečbe ochorenia.

Dospelým pacientom sa predpisuje 250 mg lieku až 4-krát denne. V niektorých prípadoch sa terapeutický účinok vyskytuje po krátkodobom užívaní lieku.

Na liečbu detí po troch rokoch závisí dávka lieku od telesnej hmotnosti dieťaťa a je 10 mg na kilogram hmotnosti 3-4 krát denne. 5 dní po začatí liečby si musíte urobiť prestávku . Dlhodobé používanie produktu vyžaduje užívanie ďalších liekov obsahujúcich draslík a dodržiavanie diéty šetriacej draslík.

Pred operáciou Acetazolamid sa užíva deň pred operáciou a v deň operácie.

Pri liečbe epilepsie sa liek užíva jednu tabletu počas troch dní. Súbežné použitie s inými antikonvulzívami, ak je to potrebné, vyžaduje postupné zvyšovanie dávky.

Na zmiernenie príznakov horskej choroby sa predpisuje 500 mg lieku av prípade rýchleho stúpania sa dávka môže zvýšiť na 1 000 mg. Liek sa má užiť 24 hodín pred začiatkom výstupu. Ak sa objavia príznaky ochorenia, liek pokračuje počas nasledujúcich 48 hodín. V prípade potreby je povolené dlhšie užívanie lieku.

V prípade zvýšeného intrakraniálneho tlaku sa má liek užívať každých 8 hodín. Maximálna terapeutická dávka by nemala presiahnuť 750 mg denne.

Ak pacient prejaví kožné reakcie, mali by ste prestať užívať lieky a poradiť sa s lekárom.

Dlhodobé užívanie lieku si vyžaduje neustále sledovanie klinického obrazu periférnej krvi.

Ak sa dávka zvýši, pacient pociťuje slabosť a ospalosť, zatiaľ čo diuretický účinok lieku sa nezvyšuje a v niektorých prípadoch klesá. Pri srdcovom zlyhaní sa acetazolamid veľmi často používa s inými diuretikami na zabezpečenie väčšej diurézy. Ak sa vynechá dávka lieku, nasledujúca dávka sa nemá zvyšovať.

V súčasnosti neexistujú žiadne údaje z klinických štúdií o účinku lieku na vývoj plodu, preto sa liečba acetazolamidom v prvom trimestri gravidity neuskutočňuje. Použitie lieku neskôr sa vykonáva prísne podľa predpisu lekára v prípade núdze. Aby sa predišlo riziku poškodenia dieťaťa, je potrebné neustále sledovať krvný tlak a činnosť vnútorných orgánov ženy.

Je známe, že aktívny látka môže prechádzať do materského mlieka, preto sa liek neužíva počas dojčenia.

Pri použití acetazolamidu v detstve dávku upravuje detský neurológ individuálne s prihliadnutím na vek a závažnosť stavu dieťaťa. Dĺžka liečby spravidla nepresiahne tri dni. Liek sa užíva ráno. Acetazolamid sa zvyčajne predpisuje spolu s Asparkamom, čo je doplnkové činidlo a kompenzuje deštruktívny účinok acetazolamidu.

Kontraindikácie a vedľajšie účinky

Pokyny zakazujú používanie lieku, ak sú pacienti diagnostikovaní s nasledujúcimi chorobami:

Acetazolamid je málo toxický liek, a preto krátkodobé užívanie nespôsobuje vedľajšie účinky.

Dlhodobé používanie produktu môže spôsobiť krátkozrakosť, pocit slabosti, ospalosť, pocity mravčenia v končatinách, bolesti hlavy a závraty, nevoľnosť, vracanie a dysfunkciu čriev. Niektorí pacienti pociťujú poruchy chuti, zníženú alebo stratu chuti do jedla a podráždenosť. V závažnejších prípadoch je možný rozvoj depresívneho stavu, rozvoj fóbií, zmätenosť.

Ak sa vyvinie metabolická acidóza, pacientom je predpísaná korekčná liečba sodíkovými prípravkami.

V zriedkavých prípadoch acetazolamid môže spôsobiť rýchly rozvoj aplastickej anémie, leukopénie, agranulocytózy, pancytopénie, kryštalúrie, renálnej koliky, zníženej aktivity kostnej drene, nekrózy pečeňového tkaniva.

Analógy a cena

Ak je použitie lieku z akéhokoľvek dôvodu nemožné, mali by ste sa poradiť s odborníkom, ktorý vám predpíše analóg acetazolamidu, ktorý má podobný účinok. Podobné vlastnosti má aj diakrab. Droga nemá žiadne iné analógy.

Liek si môžete kúpiť v lekárni na lekársky predpis. Priemerná cena za balenie lieku je od 250 rubľov.

farmakologický účinok

Slabé diuretikum. Inhibuje karboanhydrázu v proximálnom stočenom tubule nefrónu, zvyšuje vylučovanie močom Na+, K+, bikarbonát, neovplyvňuje vylučovanie Cl-, alkalizuje moč. Porušuje metabolickú acidózu (metabolická acidóza). Inhibícia karboanhydrázy ciliárneho telieska vedie k zníženiu sekrécie komorovej vody a zníženiu vnútroočného tlaku. Schopnosť potlačiť aktivitu karboanhydrázy v mozgu určuje prítomnosť určitej antiepileptickej aktivity v lieku. Znižuje tvorbu mozgovomiechového moku a znižuje intrakraniálny tlak. Doba pôsobenia - do 12 hodín.
Farmakokinetika

Absorpcia je vysoká, Cmax v krvi je 2 hodiny po podaní dávky 500 mg. Preniká cez placentárnu bariéru. Spojenie s plazmatickými proteínmi je vysoké. Vylučuje sa v nezmenenej forme obličkami.
Indikácie na použitie

Edémový syndróm (mierna až stredná závažnosť, v kombinácii s alkalózou). Kraniálna hypertenzia; glaukóm (primárny a sekundárny, akútny záchvat), epilepsia (malé epileptické záchvaty u detí, zriedkavé absencie záchvatov), ​​horská choroba, Meniérova choroba, tetánia, predmenštruačný syndróm, dna.
Kontraindikácie

Precitlivenosť, akútne zlyhanie obličiek, zlyhanie pečene, hypokaliémia, acidóza, hypokortizolizmus, Addisonova choroba, urémia, diabetes mellitus, tehotenstvo (prvý trimester).
Opatrne

Edém pečeňového a obličkového pôvodu.
Dávkovací režim

Vnútri. Pre edematózny syndróm - 250 mg 1-2 krát denne v 5-dňových cykloch, po ktorých nasleduje dvojdňová prestávka. Pri epilepsii - 250-500 mg/deň v jednej dávke počas 3 dní, prestávka na 4. deň. Pri záchvate glaukómu je počiatočná dávka 250-500 mg; potom každých 6 hodín, 250 mg, po 1-2 dňoch postupne znižovať frekvenciu podávania, najskôr na 3, potom na 2-krát denne. Deti 4-12 mesiacov - 50 mg/deň v 1-2 dávkach; 3-5 rokov - 50-125 mg / deň v 1-2 dávkach; 4-18 rokov - 125-250 mg raz ráno. Pre chronický glaukóm - 125-250 mg 1-3 krát denne počas 5 dní.
Vedľajší účinok

Hypokaliémia, myasthenia gravis, kŕče, kožná hyperémia, parestézia, tinitus, strata chuti do jedla, metabolická acidóza, svrbenie.

Pri dlhodobom užívaní - nefrourolitiáza, hematúria, glykozúria, hemolytická anémia, leukopénia, agranulocytóza, dezorientácia, poruchy hmatu, ospalosť, nevoľnosť, vracanie, hnačka, alergické reakcie, parestézia.
Interakcia

Posilňuje prejavy osteomalácie spôsobené užívaním antiepileptík.

DR. diuretiká a teofylín zvyšujú závažnosť diuretického účinku acetazolamidu, kyselinotvorné diuretiká ho oslabujú.

GCS zvyšuje riziko vzniku hypokaliémie.

Zvyšuje toxicitu salicylátov, digitalisových prípravkov, karbamazepínu, efedrínu a nepolarizujúcich myorelaxancií.
špeciálne pokyny

Ak sa predpisuje na viac ako 5 dní, existuje vysoké riziko vzniku metabolickej acidózy.

Pri dlhodobom používaní je potrebné sledovať rovnováhu vody a elektrolytov, obraz periférnej krvi a CBS.

Vzorec: C4H6N4O3S2, chemický názov: N-acetamid.
Farmakologická skupina: metabolizmus/enzýmy a antienzýmy; organotropné lieky / lieky regulujúce funkciu urogenitálneho systému a reprodukciu / diuretiká; neurotropné lieky/antiepileptiká.
Farmakologický účinok: diuretikum, inhibítor karboanhydrázy, antiepileptikum, antiglaukóm.

Farmakologické vlastnosti

Acetazolamid inhibuje (selektívne) enzým karboanhydrázu (je katalyzátorom reverzibilnej reakcie hydratácie oxidu uhličitého a ďalšieho rozkladu kyseliny uhličitej). Diuretický účinok acetazolamidu je spojený s inhibíciou aktivity karboanhydrázy v obličkách (hlavne v proximálnych tubuloch obličiek). Čo vedie k zníženiu reabsorpcie K+, Na+, bikarbonátových iónov, zvýšeniu diurézy, zvýšeniu pH moču a zvýšeniu reabsorpcie amoniaku. Acetazolamid nemá žiadny vplyv na odstraňovanie Cl- iónov. Inhibícia karboanhydrázy v ciliárnom teliesku acetazolamidom znižuje sekréciu komorového moku, čo vedie k zníženiu vnútroočného tlaku. Zníženie aktivity karboanhydrázy v mozgu acetazolamidom vedie k inhibícii paroxyzmálnych nadmerných výbojov neurónov a spôsobuje antiepileptickú aktivitu.

Po perorálnom podaní sa acetazolamid dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Po 2 hodinách sa dosiahne maximálna koncentrácia v krvi. Acetazolamid prechádza placentou a v malých množstvách sa vylučuje do materského mlieka. Acetazolamid nie je biotransformovaný, a preto sa vylučuje v nezmenenej forme obličkami. Trvanie účinku acetazolamidu je až 12 hodín. V experimentálnych štúdiách na zvieratách (potkany, myši, králiky, škrečky) acetazolamid vykazoval embryotoxické a teratogénne účinky pri použití dávok, ktoré 10-krát prekračovali MRDC.

Indikácie

Epilepsia (malé záchvaty u detí a záchvaty grand mal, zmiešané formy) ako súčasť kombinovanej liečby s antikonvulzívami; glaukóm (sekundárny, chronický otvorený uhol, akútny uzavretý uhol – krátkodobá predoperačná terapia na zníženie vnútroočného tlaku); edém (spôsobený liekmi alebo pľúcnym srdcovým zlyhaním); horská choroba (na skrátenie času aklimatizácie).

Spôsob podávania acetazolamidu a dávka

Acetazolamid sa užíva perorálne. Pri glaukóme sa dávka v závislosti od ukazovateľov vnútroočného tlaku nastavuje individuálne, priemerná dávka je 1 – 3-krát denne, 125 – 250 mg každý druhý deň počas 5 dní, potom prestávka 2 dni. Edém - 250 – 375 mg denne ráno; Maximálny diuretický účinok sa vyvíja pri užívaní lieku 2 dni za sebou s prestávkou jeden deň alebo pri užívaní lieku každý druhý deň. Epilepsia, pre dospelých - 250 - 500 mg raz denne počas 3 dní, prestávka na štvrtý deň; pre deti je dávka nastavená v závislosti od telesnej hmotnosti, užíva sa v 1 – 2 dávkach; pri použití acetazolamidu spolu s antikonvulzívami je počiatočná dávka acetazolamidu 250 mg raz denne (v prípade potreby sa dávka zvyšuje); pre deti: nepoužívajte dávky presahujúce 750 mg denne. Pri horskej chorobe - 2 - 3x denne 250 mg, dávku začať 1 - 2 dni pred výstupom a pokračovať 2 dni (podľa potreby aj dlhšie).

V prípade precitlivenosti na sulfónamidy sa môžu vyskytnúť nasledujúce závažné nežiaduce reakcie: anafylaxia, vyrážka (vrátane exsudatívneho multiformného erytému, toxickej epidermálnej nekrolýzy, Stevensovho-Johnsonovho syndrómu), horúčka, kryštalúria, útlm kostnej drene, obličkové kamene, trombocytopenická purpura, leukopénia, hemolytická anémia, agranulocytóza, pancytopénia. Ak sa objavia zmeny v krvnom obraze alebo zmeny na koži, acetazolamid sa má okamžite vysadiť. Pri dlhodobom používaní je potrebné sledovať obsah elektrolytov v krvnom sére, ako aj sledovať obraz periférnej krvi. Acetazolamid, ktorý sa užíva vo väčších dávkach, ako sa odporúča, nezvyšuje diurézu, ale často ju naopak znižuje a zároveň zvyšuje parestézie a/alebo ospalosť. Ale za určitých okolností sa acetazolamid používa vo veľmi veľkých dávkach spolu s inými diuretikami na zabezpečenie spoľahlivej diurézy pri úplne refraktérnom zlyhaní srdca. Neodporúča sa používať acetazolamid vodičom vozidiel počas práce, ako aj ľuďom, ktorých činnosti vyžadujú zvýšenú koncentráciu.

Kontraindikácie na použitie

Precitlivenosť (vrátane iných sulfónamidov), hypokaliémia, urémia, hyponatrémia, nedostatočnosť nadobličiek, zlyhanie pečene a/alebo obličiek, urolitiáza (s hyperkalciúriou), cirhóza pečene (riziko encefalopatie), hyperchloremická acidóza, diabetes mellitus, dekompenzovaný chronický glaukom s uzavretým uhlom (pri dlhodobej liečbe), dojčenie.

Obmedzenia používania

Emfyzém a pľúcna embólia (kvôli možnosti zvýšenej acidózy), tehotenstvo.

Užívanie počas tehotenstva a dojčenia

Užívanie acetazolamidu počas tehotenstva (najmä v 1. trimestri) sa neodporúča, v každom jednotlivom prípade je potrebné zhodnotiť očakávaný prínos liečby pre matku a možné riziko pre plod. Počas liečby acetazolamidom sa má dojčenie prerušiť.

Vedľajšie účinky acetazolamidu

Zmyslové orgány a nervový systém: ospalosť, tinitus alebo strata sluchu, poruchy chuti, dezorientácia, prechodná krátkozrakosť, kŕče, parestézia;
zažívacie ústrojenstvo: strata chuti do jedla, hnačka, nevoľnosť, meléna, vracanie, zlyhanie pečene; metabolizmus: nerovnováha elektrolytov a metabolická acidóza (pri dlhodobom používaní);
ostatné: polyúria, urtikária, hematúria, zvýšená citlivosť na svetlo, glukozúria.

Interakcia acetazolamidu s inými látkami

Diuretický účinok acetazolamidu je oslabený kyselinotvornými diuretikami a zosilnený teofylínom. Pri súčasnom použití acetazolamidu existuje možnosť vzniku toxických reakcií karbamazepínu, digitalisových prípravkov, efedrínu, salicylátov a nedepolarizujúcich myorelaxancií. Acetazolamid potencuje prejavy osteomalácie, ktoré sú spôsobené užívaním antiepileptických liekov. Pri súčasnom použití acetazolamidu a vysokých dávok kyseliny acetylsalicylovej je potrebná opatrnosť kvôli možnosti rozvoja tachypnoe, anorexie, kómy, letargie a smrti.