Indikácie pre použitie rôznych foriem lieku dikloberl. Sviečky "Dicloberl": návod na použitie Dicloberl injekcie zloženie

Návod na lekárske použitie

liek

Dicloberl Ò N 75

Obchodné meno

Dicloberl Ò N 75

Medzinárodný nechránený názov

diklofenak

Lieková forma

Injekčný roztok 75 mg/3 ml

Zlúčenina

Jedna ampulka obsahuje:

účinná látka- diklofenak sodný, 75 mg

Pomocné látky: propylénglykol, benzylalkohol, acetylcysteín, manitol, 1 M roztok hydroxidu sodného, ​​voda na injekciu

Popis

Číry, bezfarebný alebo takmer bezfarebný roztok bez viditeľných častíc

Farmakoterapeutická skupina

Protizápalové a antireumatické lieky.

Nesteroidné protizápalové lieky. Deriváty kyseliny octovej. diklofenak.

ATX kód M01AB05

Farmakologické vlastnosti

Farmakokinetika

Po intramuskulárnom podaní lieku sa maximálna koncentrácia asi 2,5 μg / ml (8 μmol / l) v plazme dosiahne po 10-20 minútach, po rektálnom podaní - po asi 30 minútach.

Bezprostredne po jeho dosiahnutí dochádza k rýchlemu poklesu koncentrácie liečiva v plazme. Množstvo absorbovanej účinnej látky je lineárne závislé od dávky liečiva. Plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času (AUC) po intramuskulárnom podaní Dicloberlu je približne 2-krát väčšia ako po perorálnom alebo rektálnom podaní, pretože v posledných prípadoch sa asi polovica množstva diklofenaku metabolizuje počas „prvého prechodu“ pečeň.

Po opakovanom použití lieku sa farmakokinetické parametre nemenia. Pri dodržaní odporúčaných intervalov medzi injekciami lieku sa kumulácia nepozoruje.

Väzba na sérové ​​proteíny je 99,7 %, vyskytuje sa hlavne pri albumíne (99,4 %). Približný distribučný objem je 0,12-0,17 l/kg.

Diklofenak preniká do synoviálnej tekutiny, kde sa jeho maximálna koncentrácia dosiahne o 2-4 hodiny neskôr ako v krvnej plazme. Približný polčas eliminácie zo synoviálnej tekutiny je 3-6 hodín. 2 hodiny po dosiahnutí maximálnej plazmatickej koncentrácie je koncentrácia diklofenaku v synoviálnej tekutine vyššia ako v plazme a jej hodnoty zostávajú vyššie až do 12 hodín.

Metabolizmus diklofenaku sa uskutočňuje čiastočne glukuronizáciou nezmenenej molekuly, ale hlavne jednoduchou a viacnásobnou metoxyláciou, ktorá vedie k tvorbe niekoľkých fenolických metabolitov (3"-hydroxy-, 4"-hydroxy-, 5"-hydroxy- 4,5-dihydroxy- a 3"-hydroxy-4"-metoxydiklofenak), z ktorých väčšina sa premieňa na glukuronidové konjugáty. Dva z týchto fenolových metabolitov sú biologicky aktívne, ale v oveľa menšom rozsahu ako diklofenak.

Celkový systémový plazmatický klírens diklofenaku je 263±56 ml/min. Terminálny polčas je 1-2 hodiny. Polčas rozpadu 4 metabolitov, vrátane dvoch farmakologicky aktívnych, je tiež krátky a je 1-3 hodiny. Jeden z metabolitov, 3'-hydroxy-4'-metoxy-diklofenak, má dlhší polčas, ale tento metabolit je úplne neaktívny.

Asi 30 % účinnej látky sa vylučuje vo forme metabolitov stolicou.

Po metabolických premenách v pečeni (hydroxylácia a konjugácia) sa asi 70 % účinnej látky vylučuje obličkami vo forme farmakologicky neaktívnych metabolitov.

Farmakokinetika u určitých skupín pacientov

U niektorých starších pacientov viedla 15-minútová intravenózna infúzia k 50 % vyššej plazmatickej koncentrácii, ako sa pozorovalo u mladých zdravých jedincov.

U pacientov s poruchou funkcie obličiek sa pri predpisovaní Dicloberlu Ò N 75 v obvyklých jednorazových dávkach nepozorovala akumulácia diklofenaku. Metabolity sa však nakoniec vylučujú žlčou.

U pacientov s chronickou hepatitídou alebo kompenzovanou cirhózou pečene je farmakokinetika diklofenaku podobná ako u pacientov bez ochorenia pečene.

Farmakodynamika

Dicloberl Ò N 75 obsahuje sodnú soľ diklofenaku, nesteroidnú látku, ktorá má výrazný protizápalový, analgetický a antipyretický účinok. Hlavným mechanizmom účinku diklofenaku je inhibícia biosyntézy prostaglandínov. Prostaglandíny hrajú dôležitú úlohu pri vzniku zápalu, bolesti a horúčky.

Pri reumatických ochoreniach poskytujú protizápalové a analgetické vlastnosti Dicloberlu Ò N 75 klinický účinok charakterizovaný významným znížením závažnosti symptómov a ťažkostí, ako je bolesť v pokoji a pri pohybe, ranná stuhnutosť a opuchy kĺbov, napr. ako aj zlepšenie funkcie.

Diklofenak sodný neinhibuje biosyntézu proteoglykánov chrupavky.

Výrazný analgetický účinok lieku sa prejavil pri syndróme stredne silnej a silnej bolesti nereumatického pôvodu. Dicloberl Ò N 75 je schopný eliminovať bolesť pri primárnej dysmenoree.

Diklofenak je nesteroidný protizápalový liek, ktorý sa ukázal ako účinný v neklinických štúdiách; mechanizmus účinku lieku spočíva v potlačení syntézy prostaglandínu. Diklofenak znižuje bolesť, opuch a horúčku spôsobenú zápalovým procesom. Okrem toho diklofenak inhibuje agregáciu krvných doštičiek spôsobenú ADP a kolagénom.

Indikácie na použitie

Symptomatická liečba ťažkej akútnej bolesti sprevádzajúcej:

Akútna artritída (vrátane záchvatu dny)

Chronická artritída, najmä reumatoidná artritída (chronická polyartritída)

Ankylozujúca spondylitída (Bekhterevova choroba) a iné zápalové ochorenia chrbtice reumatickej povahy

Javy podráždenia pri degeneratívnych ochoreniach kĺbov a chrbtice (artróza a spondylartróza)

Zápalové ochorenia mäkkých tkanív reumatickej povahy

Edém alebo posttraumatický zápal so syndrómom bolesti

Poznámka:

Injekčný roztok je indikovaný len vtedy, ak je potrebný obzvlášť rýchly účinok a tiež vtedy, ak nie je možné perorálne podanie alebo podanie vo forme čapíka. V takýchto prípadoch sa liečba spravidla odporúča len ako jednorazová injekcia - ako súčasť počiatočnej terapie.

Dávkovanie a podávanie

Dospelí:

Injekcia Dicloberl ® N 75 sa vykonáva raz. Na pokračovanie liečby použite dávkové formy na orálne alebo rektálne podávanie. V tomto prípade by celková dávka nemala presiahnuť 150 mg ani v deň podania injekcie.

Spôsob a trvanie aplikácie

Dicloberl ® N 75 sa podáva intramuskulárne hlboko do oblasti zadku.

Vzhľadom na potenciálne riziko rozvoja anafylaktických reakcií (až šoku) je potrebné pacienta po podaní Dicloberl ® N 75 sledovať minimálne hodinu; zároveň musia byť pripravené lekárske prístroje potrebné na poskytovanie neodkladnej starostlivosti a prevádzkyschopné (funkčné). Pacient musí vysvetliť význam týchto opatrení.

Zvyčajne sa injekcie lieku predpisujú na obdobie 1 až 5 dní. Trvanie lieku určuje ošetrujúci lekár.

Špeciálne skupiny pacientov

Starší pacienti:

Nevyžaduje sa žiadna špeciálna úprava dávky. V prípade starších pacientov je potrebné starostlivejšie sledovanie ich stavu kvôli možným vedľajším účinkom.

Znížená funkcia obličiek a pečene:

Pri znížení funkcie obličiek a pečene nie je potrebné mierne až stredné zníženie dávky (odporúčania pre pacientov s ťažkou renálnou insuficienciou).

Vedľajšie účinky

Veľmi časté (≥ 1/10)

Gastrointestinálne ťažkosti, ako je nevoľnosť, vracanie a hnačka, ako aj menšie gastrointestinálne krvácanie, v zriedkavých prípadoch s rozvojom anémie

Často (³ 1/100 - < 1/10 )

- pseudoanafylaktické reakcie

Reakcie z precitlivenosti, ako je kožná vyrážka a svrbenie

Poruchy centrálneho nervového systému, ako je bolesť hlavy, závrat, závrat, nepokoj, podráždenosť alebo únava

Dyspeptické symptómy, plynatosť, kŕče v bruchu, anorexia a gastrointestinálne vredy (s rizikom krvácania a perforácie)

Zvýšená aktivita transamináz v krvnom sére

Reakcie v mieste vpichu, bolesť v mieste vpichu, indurácia v mieste vpichu

Zadržiavanie tekutín

Niekedy (³ 1/1 000 - < 1/100 )

Úle

Krvavé vracanie, meléna alebo krvavá hnačka.

Zhoršená funkcia pečene, najmä pri dlhodobej liečbe, akútna hepatitída so žltačkou alebo bez nej (v zriedkavých prípadoch je možná fulminantná hepatitída aj bez predchádzajúcich príznakov).

Preto je pri dlhodobej liečbe liekom potrebné pravidelne analyzovať parametre pečene.

alopécia

Výskyt edému, najmä u pacientov s arteriálnou hypertenziou alebo renálnou insuficienciou

Zriedkavo :(³ 1/10 000 - < 1/1 000)

Edém, nekróza v mieste vpichu

Reakcie z precitlivenosti na benzylalkohol sú zriedkavé.

Veľmi zriedka (< 1/10 000), vrátane ojedinelých prípadov

Absces v mieste vpichu

Hemopoetické poruchy (anémia, leukopénia, trombocytopénia, pancytopénia, agranulocytóza), hemolytická anémia.

Závažné generalizované reakcie z precitlivenosti: Quinckeho edém (opuch tváre, opuch jazyka, opuch vnútorného hrtana so zúžením dýchacích ciest, dýchavičnosť, zrýchlený tep, zníženie krvného tlaku, pokles krvného tlaku na kritickú úroveň) .

Alergická vaskulitída a pneumonitída

Psychotické reakcie, depresia, úzkosť, nočné mory

Zmyslové poruchy, poruchy vnímania chuti, pamäti, dezorientácia, kŕče, triaška

Psychické poruchy, ako je porucha pamäti

Zhoršenie zraku (rozmazané videnie alebo diplopia)

Tinnitus, prechodná strata sluchu

Palpitácie, edém, srdcové zlyhanie, infarkt myokardu

arteriálnej hypertenzie

Akútna cerebrovaskulárna príhoda

Stomatitída, glositída, lézie pažeráka, sťažnosti na bolesť v dolnej časti brucha (napríklad krvácanie s kolitídou alebo zhoršenie ulceróznej kolitídy/Crohnovej choroby), zápcha, pankreatitída, bránicové črevné striktúry.

Exantém, ekzém, multiformný erytém, fotosenzitivita, purpura (vrátane alergickej purpury), bulózne reakcie ako Stevensov-Johnsonov syndróm a toxická epidermálna nekrolýza

Poškodenie tkaniva obličiek (intersticiálna nefritída, papilárna nekróza), ktoré môže byť sprevádzané akútnym zlyhaním obličiek, proteinúriou a / alebo hematúriou; nefrotický syndróm

Exacerbácia zápalových procesov infekčného pôvodu (napríklad rozvoj nekrotizujúcej fasciitídy) spojená so systémovým užívaním nesteroidných protizápalových liekov. Možno je to spôsobené mechanizmom účinku NSAID.

Príznaky aseptickej meningitídy ako stuhnutosť šije, bolesť hlavy, nevoľnosť, vracanie, horúčka alebo zmätenosť. Na výskyt takýchto stavov sú predisponovaní pacienti s autoimunitnými ochoreniami (systémový lupus erythematosus, zmiešaná kolagenóza).

Kontraindikácie

Dicloberl® N 75 by sa nemal používať v nasledujúcich prípadoch:

Precitlivenosť na účinnú látku alebo na niektorú z ďalších zložiek lieku

ak ste mali v anamnéze bronchospazmus, astmu, rinitídu alebo žihľavku po užití kyseliny acetylsalicylovej alebo iných nesteroidných protizápalových liekov

Pri poruchách krvotvorby neznámeho pôvodu, poruchách hemostázy a zrážanlivosti krvi

Liečba pooperačnej bolesti po chirurgickom zákroku na koronárnom bypasse (alebo použití prístroja srdce-pľúca)

Zápalové ochorenie čriev (Crohnova choroba alebo ulcerózna kolitída)

Ak je prítomný alebo v minulosti sa opakujúci peptický vred/hemoragia (dva alebo viac samostatných prípadov potvrdeného peptického vredu alebo krvácania)

Ak je v anamnéze gastrointestinálne krvácanie alebo perforácia vredu spojená s užívaním nesteroidných protizápalových liekov

Čerstvé cerebrovaskulárne alebo iné krvácanie

Preukázané kongestívne srdcové zlyhanie (NYHA trieda II-IV), ischemická choroba srdca, periférne arteriálne alebo cerebrovaskulárne ochorenie

Ťažká dysfunkcia pečene alebo obličiek

Ťažké srdcové zlyhanie

Tehotenstvo a laktácia

Deti a dospievajúci do 18 rokov

Liekové interakcie

Iné NSAID vrátane salicylátov:

Súbežné užívanie niektorých NSAID môže zvýšiť riziko vredov a gastrointestinálneho krvácania v dôsledku synergického účinku liekov. V tejto súvislosti sa neodporúča kombinované použitie diklofenaku a iných NSAID.

Digoxín, fenytoín, lítium:

Pri súbežnom podávaní Dicloberl ® N 75 môže zvýšiť koncentráciu digoxínu, fenytoínu a lítia v krvi. V tejto súvislosti je pri liečbe diklofenakom povinné sledovanie koncentrácie lítia v sére a odporúča sa digoxín alebo fenytoín.

Diuretiká, ACE inhibítory a antagonisty angiotenzínu II:

NSAID môžu znižovať účinnosť diuretík a iných antihypertenzív (ako sú betablokátory, inhibítory angiotenzín-konvertujúceho enzýmu (ACE)). U niektorých pacientov so zníženou funkciou obličiek (napr. dehydratácia alebo starší pacienti so zníženou funkciou obličiek), keď užívajú ACE inhibítory alebo antagonisty angiotenzínu II spolu s liekom, ktorý inhibuje cyklooxygenázu, je možné ďalšie zhoršenie funkcie obličiek, vrátane možného rozvoja akútne zlyhanie obličiek, ktoré je však vo väčšine prípadov reverzibilné. V tejto súvislosti by sa tieto lieky mali používať s opatrnosťou v kombinácii s diklofenakom, najmä u starších pacientov. Pri spoločnom podávaní diklofenaku a týchto liekov je potrebné dbať na to, aby pacient prijímal primerané množstvo tekutín a taktiež je potrebné – po začatí liečby – pravidelne sledovať funkciu obličiek.

Súbežné užívanie Dicloberlu ® 75 a draslík šetriacich diuretík môže viesť k rozvoju hyperkaliémie. V tejto súvislosti sa odporúča kontrolovať koncentráciu draslíka v krvi počas spoločného podávania týchto liekov.

Glukokortikoidy:

Pri súbežnom podávaní s diklofenakom sa zvyšuje riziko vredov a gastrointestinálneho krvácania.

Lieky, ktoré inhibujú agregáciu krvných doštičiek (napr. kyselina acetylsalicylová) a selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu (SSRI):

Pri súbežnom podávaní s diklofenakom sa zvyšuje riziko gastrointestinálneho krvácania.

Antidiabetiká:

Klinické štúdie ukázali, že diklofenak sa môže používať spolu s perorálnymi antidiabetikami bez ovplyvnenia ich účinku. Existujú však ojedinelé správy o hypoglykemických a hyperglykemických príhodách vyžadujúcich úpravu dávky antidiabetík počas liečby diklofenakom. Z tohto dôvodu sa ako preventívne opatrenie odporúča pravidelné sledovanie hladín glukózy v krvi počas užívania týchto liekov.

Metotrexát:

Diklofenak je schopný potlačiť renálny klírens metotrexátu, čo vedie k zvýšeniu jeho hladiny. Pri zavedení Dicloberl ® N 75 do 24 hodín pred alebo po podaní metotrexátu je možné zvýšenie koncentrácie metotrexátu v krvi a zvýšenie jeho toxických účinkov.

Cyklosporín:

NSAID (napr. sodná soľ diklofenaku) môžu zvýšiť nefrotoxický účinok cyklosporínu.

Chinolónové antibiotiká:

Boli hlásené ojedinelé prípady záchvatov, ktoré mohli byť spôsobené súčasným užívaním chinolónov s NSAID.

Antikoagulanciá:

NSAID môžu zvýšiť účinky antikoagulancií, ako je warfarín

Sulfonylmočovina:

Existujú samostatné správy o zmenách koncentrácie glukózy v krvi po použití diklofenaku, ktoré si vyžadovali úpravu dávky antidiabetika. V tomto ohľade sa pri spoločnej terapii odporúča kontrolovať koncentráciu glukózy v krvi.

Probenecid a sulfinpyrazón:

Lieky obsahujúce probenecid a sulfinpyrazón môžu spomaliť vylučovanie diklofenaku z tela.

Kolestipol a cholestyramín:

Tieto lieky môžu spôsobiť zníženie alebo spomalenie absorpcie diklofenaku. Z tohto dôvodu sa odporúča predpísať diklofenak najmenej jednu hodinu pred užitím kolestipolu / cholestyramínu alebo 4-6 hodín po užití.

Silné inhibítoryCYP2 C9:

Diklofenak je potrebné predpisovať opatrne súčasne so silnými inhibítormi CYP2C9 (ako sú sulfinpyrazón a vorikonazol), pretože ich súčasné podávanie môže zvýšiť maximálnu plazmatickú koncentráciu diklofenaku a zvýšiť jeho účinok v dôsledku spomalenia jeho metabolizmu.

špeciálne pokyny

Gastrointestinálne bezpečnostné opatrenia

Je potrebné vyhnúť sa používaniu lieku Dicloberl® N 75 súčasne s inými NSAID, vrátane selektívnych inhibítorov cyklooxygenázy-2.

Nežiaduce účinky možno minimalizovať podávaním najnižšej účinnej dávky počas čo najkratšieho obdobia potrebného na účinnú kontrolu bolesti (gastrointestinálne a kardiovaskulárne riziko je nižšie)

Starší pacienti

U starších pacientov je zvýšená frekvencia nežiaducich reakcií na NSAID, najmä gastrointestinálneho krvácania a perforácie, vrátane smrteľných.

Gastrointestinálne krvácanie, vred a perforácia vredu

Gastrointestinálne krvácanie, ulcerácia alebo perforácia, niekedy fatálne, boli hlásené pri všetkých NSAID v ktoromkoľvek štádiu liečby, s varovnými príznakmi alebo bez nich, a bez ohľadu na prítomnosť alebo neprítomnosť závažného gastrointestinálneho ochorenia v anamnéze.

Riziko gastrointestinálneho krvácania, ulcerácie alebo perforácie sa zvyšuje so zvyšujúcou sa dávkou nesteroidného protizápalového lieku u pacientov s vredom v anamnéze, najmä komplikovaným krvácaním alebo perforáciou. V takýchto prípadoch sa má liečba začať najnižšou možnou dávkou.

U týchto pacientov, ako aj u pacientov užívajúcich nízke dávky kyseliny acetylsalicylovej alebo iných liekov, ktoré zvyšujú riziko gastrointestinálnych nežiaducich účinkov, by sa mala použiť kombinovaná liečba liekmi, ktoré majú ochranný účinok na gastrointestinálny trakt (napríklad misoprostol alebo inhibítory protónov). uvažoval. pumpa).

Pacienti s gastrointestinálnou toxicitou v anamnéze, najmä starší pacienti, majú hlásiť akékoľvek nezvyčajné abdominálne symptómy (najmä gastrointestinálne krvácanie); to má najväčší význam pre počiatočné štádiá liečby. Pacienta treba poučiť, že ak sa objavia silné bolesti v hornej časti brucha, meléna alebo vracanie, okamžite prestaňte liek užívať a poraďte sa s lekárom (pozri vedľajšie účinky).

Pri predpisovaní diklofenaku pacientom, ktorí súbežne užívajú lieky, ktoré môžu zvýšiť riziko vredov alebo krvácania, je potrebná opatrnosť; tieto lieky zahŕňajú perorálne kortikosteroidy, antikoagulanciá, ako je warfarín, selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu alebo lieky, ktoré inhibujú agregáciu krvných doštičiek (protidoštičkové látky), ako napr. aspirín.

S rozvojom gastrointestinálneho krvácania počas liečby Dicloberl ® N 75 sa má liek vysadiť.

Nesteroidné antiflogistiká sa majú používať s opatrnosťou u pacientov s anamnézou gastrointestinálnych ochorení (ulcerózna kolitída, Crohnova choroba) vzhľadom na riziko ich exacerbácie.

Účinky na kardiovaskulárny systém a cerebrovaskulárnu cirkuláciu

Diklofenak sa má podávať s opatrnosťou pacientom s arteriálnou hypertenziou a/alebo dekompenzovaným srdcovým zlyhaním od miernej až strednej závažnosti v anamnéze, pretože pri liečbe NSAID sa môže vyvinúť retencia tekutín a edém.

Podľa výsledkov klinických štúdií a epidemiologických údajov môže byť užívanie diklofenaku, najmä vo vysokých dávkach (150 mg/deň) a dlhodobo, sprevádzané miernym zvýšením rizika arteriálnej trombózy (napríklad myokardu infarkt alebo mŕtvica).

Aby sa minimalizovali kardiovaskulárne riziká spojené s dávkovaním a trvaním liečby diklofenakom, liek sa má používať v najnižšej účinnej dávke počas krátkeho obdobia. Potreba pacientov na zmiernenie symptómov a odpoveď na liečbu sa majú pravidelne prehodnocovať.

Pacientom s nekontrolovanou arteriálnou hypertenziou, kongestívnym srdcovým zlyhaním, potvrdenou ischemickou chorobou srdca, periférnym arteriálnym ochorením alebo cerebrálnym vaskulárnym ochorením sa má diklofenak predpísať po dôkladnom vyšetrení.

Pacienti s významnými rizikovými faktormi pre kardiovaskulárne ochorenia (napr. hypertenzia, hyperlipidémia, diabetes mellitus, fajčenie) majú byť liečení diklofenakom len po starostlivom zvážení.

Kožné reakcie

Počas liečby NSAID boli hlásené zriedkavé prípady závažných kožných reakcií, niekedy fatálnych, vrátane exfoliatívnej dermatitídy, Stevensovho-Johnsonovho syndrómu a toxickej epidermálnej nekrolýzy (Lyellov syndróm). Riziko takýchto reakcií je najvyššie na začiatku liečby; väčšina opísaných javov bola pozorovaná v prvých mesiacoch terapie. Dicloberl ® N 75 sa má vysadiť pri prvom výskyte kožnej vyrážky, slizničných lézií alebo iných príznakov precitlivenosti.

Účinky na pečeň

Diklofenak sa má používať s opatrnosťou u pacientov s poruchou funkcie pečene, pretože ich stav sa môže počas liečby zhoršiť. Ak sa objavia klinické príznaky patológie pečene, liek sa má vysadiť.

Ďalšie pokyny

Aby sa predišlo poškodeniu obličkového tkaniva, je potrebné pravidelne kontrolovať stav funkcie obličiek.

Výskyt horúčky, bolesti hrdla, povrchové vredy v ústach, príznaky podobné chrípke, silná únava, krvácanie z nosa a kožné krvácanie môžu byť prvými príznakmi poruchy krvotvorby (pozri vedľajšie účinky). Dlhodobá liečba si vyžaduje pravidelné krvné testy.

V nasledujúcich prípadoch sa má Dicloberl ® N 75 predpísať až po dôkladnom zhodnotení pomeru prínosu a rizika:

S vrodenými poruchami metabolizmu porfyrínov (napríklad s akútnou intermitentnou porfýriou);

So systémovým lupus erythematosus (SLE) a zmiešanými kolagenózami.

V nasledujúcich prípadoch je potrebné obzvlášť starostlivé sledovanie ošetrujúcim lekárom:

S poruchami gastrointestinálneho traktu alebo s anamnézou chronického zápalového ochorenia čriev (ulcerózna kolitída, Crohnova choroba);

S vysokým krvným tlakom alebo srdcovým zlyhaním;

Znížená funkcia obličiek

Pri porušení funkcie pečene

Ihneď po väčšom chirurgickom zákroku

Alergia na peľ, nosové polypy a chronická obštrukčná choroba dýchacích ciest, pretože títo pacienti sú vystavení zvýšenému riziku alergických reakcií. Tieto reakcie sa môžu prejaviť astmatickými záchvatmi (tzv. analgetická astma), angioedémom alebo urtikáriou.

Ak ste alergický na iné látky, pretože títo pacienti majú zvýšené riziko reakcií z precitlivenosti, a to aj pri liečbe Dicloberl ® N 75.

Dicloberl ® N 75 sa nemá podávať injekčne do ohniska zápalu alebo infekcie.

Veľmi zriedkavo boli pozorované závažné akútne reakcie z precitlivenosti (napr. anafylaktický šok). Pri prvých príznakoch reakcie z precitlivenosti je potrebné Dicloberl ® N 75 vysadiť a podľa rozvinutých príznakov začať odbornú liečbu.

Z bezpečnostných dôvodov je pri liečbe starších pacientov potrebná opatrnosť. Najmä u oslabených starších pacientov a pacientov s nízkou telesnou hmotnosťou sa liek predpisuje v minimálnej účinnej dávke.

Diklofenak môže dočasne potlačiť agregáciu krvných doštičiek. V tejto súvislosti je potrebné sledovať stav pacientov s poruchami krvácania.

Podobne ako iné NSAID je diklofenak vďaka svojim farmakodynamickým vlastnostiam schopný maskovať prejavy a symptómy infekcie.

Aby sa predišlo exacerbácii zápalu infekčnej povahy, ktoré môže súvisieť s mechanizmom účinku nesteroidných protizápalových liekov, odporúča sa pacientovi okamžite vyhľadať lekára, ak sa počas liečby Dicloberl® 75 objavia príznaky infekcia sa znovu objaví alebo zhorší (pozri vedľajšie účinky).

Pri dlhodobej liečbe diklofenakom sa má pravidelne kontrolovať funkcia pečene, obličiek a kompletný krvný obraz.

Pri dlhodobom používaní liekov proti bolesti sa môže objaviť bolesť hlavy. Nemali by ste sa snažiť odstrániť bolesť hlavy zvýšením dávky lieku.

Pri dlhodobom užívaní liekov proti bolesti, najmä pri kombinácii viacerých analgetických účinných látok, je možné trvalé poškodenie obličiek s rizikom zlyhania obličiek (analgetická nefropatia).

Kombináciou NSAID a alkoholu je možné zvýšiť nežiaduce účinky účinnej látky lieku najmä na gastrointestinálny trakt alebo centrálny nervový systém.

V prípadoch parenterálneho podávania diklofenaku by pacienti s bronchiálnou astmou mali byť obzvlášť opatrní, pretože nie je vylúčená pravdepodobnosť zvýšenia príznakov ochorenia.

Tehotenstvo a laktácia

Tehotenstvo

Potlačenie syntézy prostaglandínov môže nepriaznivo ovplyvniť graviditu a/alebo embryonálny/fetálny vývoj. Podľa výsledkov epidemiologických štúdií môže v skorých štádiách tehotenstva užívanie liekov, ktoré potláčajú syntézu prostaglandínov, zvýšiť riziko spontánneho potratu, výskytu srdcových ochorení u plodu a neuzavretosti prednej časti brušnej dutiny. stena. Absolútne riziko vzniku malformácií kardiovaskulárneho systému sa teda zvýšilo z<1% до приблизительно 1,5%. Считается, что риск указанных явлений повышается с увеличением дозы препарата и длительности его применения.

Vymenovanie diklofenaku počas prvého a druhého trimestra tehotenstva je možné len vtedy, keď je to naliehavé. V prípade vymenovania diklofenaku by si ženy plánujúce tehotenstvo alebo v prvom a druhom trimestri gravidity mali zvoliť najnižšiu možnú dávku a najkratšiu možnú dobu liečby.

V treťom trimestri gravidity môžu všetky inhibítory syntézy prostaglandínov viesť k vývoju plodu:

Fenomény kardiopulmonálnej toxicity (napr. predčasné uzavretie arteriálneho kanálika a hypertenzia v systéme pľúcnej artérie);

dysfunkcia obličiek, ktorá môže progredovať do zlyhania obličiek s rozvojom oligohydramniónu;

na konci tehotenstva môže viesť k tomu, že matka a plod:

Predĺženie času krvácania, antiagregačný účinok, ktorý sa môže vyskytnúť aj pri použití veľmi nízkych dávok lieku;

Potlačenie kontraktilnej aktivity maternice, čo môže viesť k oneskoreniu alebo oneskoreniu pôrodu.

Laktácia

Účinná látka diklofenak a produkty jeho rozkladu prechádzajú v malom množstve do materského mlieka.

Plodnosť

Dicloberl ® 75 môže znižovať ženskú plodnosť, a preto sa neodporúča ženám plánujúcim tehotenstvo. U žien, ktoré majú ťažkosti s otehotnením alebo ktoré sú vyšetrované na neplodnosť, je potrebné zvážiť možnosť vysadenia Dicloberlu ® N 75.

Vlastnosti účinku lieku na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať potenciálne nebezpečné mechanizmy

Pri liečbe vysokými dávkami Dicloberl® N 75 sa môžu vyskytnúť vedľajšie účinky z centrálneho nervového systému, ako je zvýšená únava a závraty; preto v niektorých prípadoch môžu mať pacienti porušenie reakcie a zhoršenie schopnosti aktívne sa zúčastňovať na premávke a udržiavať mechanizmy. Tieto javy sa zhoršujú kombináciou lieku s príjmom alkoholu.

Poznámka:

Propylénglykol, ktorý je súčasťou lieku Dicloberl® N 75, môže spôsobiť príznaky podobné tým, ktoré sa vyskytujú po požití alkoholu.

Predávkovanie

Symptómy: predávkovanie diklofenakom sa môže prejaviť poruchami centrálneho nervového systému, ako sú bolesť hlavy, závraty, strnulosť a strata vedomia (u detí dokonca myoklonickými kŕčmi), ako aj bolesťami brucha, nevoľnosťou a vracaním. Okrem toho je možné gastrointestinálne krvácanie, ako aj zhoršená funkcia pečene a obličiek. Pri predávkovaní diklofenakom je tiež možné pozorovať arteriálnu hypotenziu, útlm dýchania a cyanózu.

Symptomatická liečba: neexistuje žiadne špecifické antidotum.

Uvoľňovacia forma a balenie

3 ml v bezfarebných sklenených ampulkách typu I.

5 ampuliek spolu s návodom na lekárske použitie v štátnom a ruskom jazyku je vložených do kartónového balenia.

Podmienky skladovania

Liek sa má uchovávať pri teplote neprevyšujúcej 30 ° C. Na ochranu pred svetlom uchovávajte liek v pôvodnom obale.

Držte mimo dosahu detí!

Čas použiteľnosti

Nepoužívajte po dátume exspirácie

Podmienky výdaja z lekární

Na predpis

Výrobca

Glieniker Veg 125

12489 Berlín

1 ampulka (3 ml) Dicloberl N 75 obsahuje 75 mg diklofenak sodný . Pomocné zložky: benzylalkohol, propylénglykol, manitol, acetylcysteín, voda, hydroxid sodný.

Formulár na uvoľnenie

Bezfarebný transparentný roztok bez viditeľných inklúzií. Ampulky obsahujú 3 ml roztoku, 1 alebo 5 ampuliek v kartónovej škatuľke.

farmakologický účinok

Analgetický, protizápalový, antipyretický účinok.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Farmakodynamika

Liečivo má nesteroidnú štruktúru, má silný analgetický a protizápalový účinok a je tiež blokátorom prostaglandín syntetáza .

Farmakokinetika

Najvyššia plazmatická koncentrácia pri intramuskulárnej injekcii sa dosiahne po 10-20 minútach.

Väzba na krvné bielkoviny je približne 99,8 %. Ľahko preniká do kĺbovej tekutiny, kde je jeho maximálna koncentrácia zaznamenaná o 3 hodiny neskôr ako v krvi. Polčas rozpadu kĺbovej tekutiny je približne 4-5 hodín. Približne 2 hodiny po nástupe maximálnej koncentrácie v krvi zostáva obsah účinnej látky v synoviálnej tekutine vyšší ako v krvi. Tento jav sa pozoruje 12 hodín.

Metabolizuje sa glukuronizáciou, hydroxyláciou a metoxyláciou za vzniku množstva fenolových derivátov, z ktorých veľká väčšina tvorí komplexy s kyselina glukurónová . Polčas eliminácie z krvi je približne jeden a pol hodiny. Asi 60 % podanej dávky sa vylúči močom, zvyšok sa evakuuje cez črevá, pričom nie viac ako 1 % sa vylúči v nezmenenej forme. diklofenak .

Indikácie na použitie

• (vrátane mladistvej formy), ankylozujúca spondylitída, spondylitída;
• syndrómy vertebrogénnej bolesti;
• reumatické ochorenia postihujúce extraartikulárne mäkké tkanivá;
• bolestivé syndrómy poúrazového a pooperačného pôvodu, sprevádzané príznakmi zápalu, po ortopedických a stomatologických zákrokoch;
• syndróm akútnej bolesti stredná závažnosť rôzneho pôvodu.

Základné ochorenie by sa malo liečiť liekmi základnej terapie. Samotné zvýšenie teploty je indikáciou na prijatie diklofenak nie je.

Kontraindikácie

• akútna krvácanie alebo perforácia čriev alebo žalúdka;
• na zložky lieku;
• zvýšené riziko pooperačného krvácania, porúch hemostázy, cerebrovaskulárneho krvácania alebo porúch krvotvorby;
• krvácanie alebo prederavenie tráviacich orgánov v minulosti spojené s užívaním protizápalové nesteroidné lieky;
• zápalové ochorenie čriev;
• exacerbácia peptického vredu, krvácanie z peptického vredu, a to aj v minulosti;
• tretí trimester tehotenstva;
• kongestívne srdcové zlyhanie;
• cerebrovaskulárne poruchy u osôb, ktoré prekonali alebo prípady ischemických záchvatov;
• pečeňové alebo;
• periférne arteriálne ochorenie;
• koronárna choroba srdca u osôb, ktoré prekonali alebo trpia;
• liečba bolestivého syndrómu pred a po bypasse koronárnej artérie;
• na , alebo iných protizápalové nesteroidné lieky .

Vedľajšie účinky

• Reakcie od krvotvorby: pancytopénia, trombocytopénia, leukopénia, agranulocytóza, anémia . Prvými príznakmi týchto porúch môžu byť horúčka, povrchové vredy v ústach, krvácanie z nosa, apatia , kožné krvácanie.
• Reakcie od imunita: kožná vyrážka, alergická vaskulitída, , svrbenie, .
• Mentálne poruchy: , dezorientácia, podráždenosť, psychotické poruchy, nočné mory, iné duševné poruchy.
• Reakcie od nervová činnosť: závrat, bolesť hlavy, nepokoj, závrat, ospalosť, zmyslové poruchy, únava, kŕče, zhoršenie pamäti, úzkosť, halucinácie, poruchy chuti, aseptický , zmätok, mŕtvica , všeobecná nevoľnosť.
• Reakcie od zmyslových orgánov: diplopia rozmazané videnie, optická neuritída, tinitus, vertigo , poruchy sluchu.
• Reakcie od krvný obeh: arteriálna hypotenzia , srdcové zlyhanie, bolesť na hrudníku, búšenie srdca, vaskulitída,.
• Reakcie od dýchanie: zápal pľúc , .
• Reakcie od trávenie: bolesť brucha, vracanie, nevoľnosť, anorexia krvácanie z tráviaceho systému (s možnou perforáciou alebo krvácaním), narušenie pažeráka, stenóza črevá, hepatitída , zvýšenie obsahu transaminázy poruchy pečene, žltačka, hepatonekróza , fulminantná hepatitída , zlyhanie pečene.
• Reakcie od koža: prejavy a erytém , strata vlasov, Lyellov syndróm, Stevensov-Johnsonov syndróm, exfoliatívny, purpura , fotosenzitivita, svrbenie.
• Reakcie od urogenitálna oblasť: , edém, , hematúria, nefrotický syndróm, intersticiálna nefritída, papilárna nekróza obličkové tkanivo.

Návod na injekcie Dicloberl N 75 (Spôsob a dávkovanie)

Na zníženie rizika nežiaducich reakcií sa má používať najnižšia možná účinná dávka počas čo najkratšej doby.

Injekcie Dicloberl, návod na použitie

Liečba liekom sa odporúča metódou jednorazovej injekcie. Roztok sa vstrekuje hlboko do sedacieho svalu. Ak je potrebná dlhodobá liečba, pokračuje sa v perorálnych alebo rektálnych formách. diklofenak . V deň, keď bola podaná injekcia lieku, celková denná dávka by nemala prekročiť 150 mg.

Starší pacienti

Injekcie Dicloberlu by sa u tejto skupiny ľudí mali používať opatrne, pretože sú vo všeobecnosti náchylnejšie na nežiaduce reakcie. Oslabeným starším pacientom alebo pacientom s nízkou hmotnosťou by sa mala podávať najmenšia účinná dávka lieku.

Predávkovanie

Príznaky predávkovania: nevoľnosť, bolesť hlavy, bolesť v epigastriu, vracanie, krvácanie z tráviaceho systému, ospalosť, kŕče, závraty, hnačka , dezorientácia agitovanosť, tinitus, poškodenie pečene, akútne zlyhanie obličiek .

Liečba predávkovania: symptomatická. Pri častých alebo dlhotrvajúcich kŕčoch musíte vstúpiť.

Interakcia

Pri súčasnom použití je Dicloberl schopný zvýšiť obsah lítium v krvi. V takýchto prípadoch sa odporúča monitorovanie koncentrácie. lítium v krvi.

Pri spoločnom použití je možné zvýšiť jeho koncentráciu v krvi. V takýchto prípadoch sa odporúča monitorovanie koncentrácie. digoxín v krvi.

Spoločná aplikácia diklofenak s antihypertenzíva a diuretiká môže viesť k oslabeniu ich antihypertenzného účinku v dôsledku potlačenia syntézy angiodilatačné prostaglandíny . Pacienti musia dostávať správne množstvo tekutín a po začatí takejto liečby sa tiež odporúča pravidelné sledovanie funkcie obličiek.

Pacienti s ochorením periférnych artérií, ischemická choroba srdca , kongestívne zlyhanie srdca, závažné arteriálnej hypertenzie , cerebrovaskulárne ochorenie neodporúča sa predpisovať liek, v extrémnych prípadoch sa môže použiť v dávke až 100 mg denne.

Pri dlhodobom užívaní tohto lieku je potrebné pravidelné sledovanie krvného testu.

Pacienti s hemoragická diatéza porušenie hemostázy alebo hematologických porúch, užívanie Dicloberlu.

U pacientov s chronická obštrukčná choroba pľúc, nosové polypy alebo chronické infekcie dýchacích ciest majú väčšiu pravdepodobnosť vedľajších účinkov (útoky astma , ) z dôvodu recepcie protizápalové nesteroidné lieky . To platí aj pre osoby s alergické reakcie iné látky, ako je svrbenie, vyrážka, žihľavka .

Pri dlhšom používaní lieky proti bolesti môže sa vyskytnúť bolesť hlavy, ktorá by sa nemala liečiť zvýšením dávky liekov.

Pacienti, ktorí sa vyvinú počas liečby liekom

Počas tehotenstva a laktácie

V prvých dvoch trimestroch gravidity sa Dicloberl môže predpisovať iba vtedy, ak existujú prísne indikácie a pod lekárskym dohľadom, pričom dĺžka liečby má byť čo najkratšia. V poslednom trimestri gravidity je užívanie lieku zakázané z dôvodu rizika inhibície kontraktilnej aktivity maternice a skorého uzavretia ductus arteriosus.

diklofenak schopný preniknúť do mlieka počas dojčenia, takže liek by sa nemal používať počas laktácie, aby sa predišlo negatívnemu účinku na dieťa.

Dicloberl môže nepriaznivo ovplyvniť aj plodnosť žien, preto sa neodporúča ženám plánujúcim tehotenstvo.

Názov:

Dicloberl @ N75, ampulky

INN: Diklofenak sodný / Diklofenak sodný

ATX kód: M01AB05

analógy:

zlúčenina:

Jedna ampulka obsahuje

Účinné látky:

Diklofenak sodný 75 mg

Pomocné látky:

Propylénglykol, benzylalkohol, acetylcysteín, manitol, 1N roztok hydroxidu sodného, ​​voda na injekciu

Farmakoterapeutická skupina

NSAID – deriváty kyseliny octovej a príbuzné zlúčeniny

farmakologický účinok

Farmakodynamika

Protizápalový účinok je spôsobený interferenciou v rôznych častiach patogenézy zápalu: okrem hlavného antiprostaglandínového účinku sa zvyšuje permeabilita, normalizujú sa procesy mikrocirkulácie, znižuje sa vplyv histamínu, bradykinínu a iných mediátorov zápalu; inhibuje sa tvorba ATP, znižuje sa energia zápalového procesu atď. Analgetické vlastnosti sú spôsobené schopnosťou oslabiť algogenicitu bradykinínu, antipyretikum - upokojujúci účinok na excitabilitu tepelne regulujúcich centier diencefala zmenených pod vplyvom patologického procesu.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa úplne absorbuje. Cmax v plazme sa dosiahne po 1-16 hodinách (pri i/m podaní - po 10-20 minútach, pri rektálnom - asi po 30 minútach). Pri perorálnom podaní sa 35 – 70 % dostane do krvného obehu nezmenené (po prechode pečeňou). Väzba na plazmatické bielkoviny je asi 99 %. T1 / 2 - 2 hod.. Približne 30 % sa vylúči z tela vo forme metabolitov črevami. Asi 70 % sa metabolizuje v pečeni a vylučuje sa obličkami vo forme inaktívnych derivátov.

Indikácia na použitie

• Reumatizmus, reumatoidná artritída;
• artróza;
• ankylozujúca spondylitída;
• Dystrofické ochorenia kĺbov;
• dna;
• Lumbago, neuralgia, myalgia;
• Artróza, spondylartróza;
• Bolestivý syndróm pri traumatickom poškodení muskuloskeletálneho systému a mäkkých tkanív;
• primárna dysmenorea.

Dávkovanie a podávanie

Zadajte hlboko v / m raz v dávke 75 mg.

Ak je potrebné vykonať dlhodobú liečbu Dicloberlom N 75, pokračuje sa s použitím foriem na perorálne alebo rektálne použitie. V deň podania injekcie Dicloberlu N 75 by celková denná dávka diklofenaku nemala prekročiť 150 mg.

Vhodné striekačky:

Optimálne: od 3 ml do 5 ml. Maximálne 10 ml

Kontraindikácie

• Precitlivenosť (alergia);
• Poruchy krvotvorby neznámej etiológie;
• Vred žalúdka a dvanástnika;
• indukované porfýrie;
• Bronchiálna astma;
• Deti a mládež (do 18 rokov).

Použitie počas tehotenstva a laktácie
Neužívajte sodnú soľ diklofenaku počas 1. a 2. trimestra tehotenstva, s výnimkou núdzových prípadov. Ak sa liek používa pri plánovaní tehotenstva alebo v 1. a 2. trimestri gravidity, mala by sa používať minimálna účinná dávka lieku počas najkratšieho obdobia. V treťom trimestri gravidity je použitie sodnej soli diklofenaku kontraindikované. Mala by sa riešiť otázka vysadenia lieku u žien podstupujúcich vyšetrenie na neplodnosť. Diklofenak sodný a jeho metabolity prechádzajú do materského mlieka v malom množstve, preto sa nemá užívať počas dojčenia.

Vedľajšie účinky:
Zo strany kardiovaskulárneho systému:

Veľmi zriedkavo - bolesť na hrudníku, palpitácie, edém, srdcové zlyhanie, infarkt myokardu, mŕtvica, hypertenzia.
Z krvného systému:

Veľmi zriedkavo - porušenie hematopoézy (anémia, leukopénia, trombocytopénia, pancytopénia, agranulocytóza), hemolytická anémia, aplastická anémia. Prvými príznakmi týchto stavov môžu byť horúčka, faryngitída a bolesť hrdla, povrchové vredy na sliznici úst, stavy podobné chrípke, zvýšená únava, epistaxa a kožné krvácanie. V takýchto prípadoch je potrebné okamžite prestať užívať liek a pacienta vyšetriť. Pacientov treba upozorniť, že sa nemajú vykonávať žiadne samoliečby s použitím liekov proti bolesti a antipyretiká.
Z nervového systému:

Často - bolesť hlavy, závraty, záchvaty nevoľnosti, nepokoj, podráždenosť alebo únava; zriedkavo - ospalosť; veľmi zriedkavo - porušenie citlivosti, chuti, pamäti, dezorientácia, kŕče, tremor.
Zo strany orgánu zraku:

Veľmi zriedkavo - rozmazané videnie a diplopia.
Z orgánu sluchu a vestibulárneho aparátu:

Veľmi zriedkavo - tinitus, prechodná strata sluchu.
Z gastrointestinálneho traktu:

Veľmi často - nevoľnosť, vracanie, hnačka, menšie krvácanie, ktoré v niektorých prípadoch môže viesť k anémii; často - dyspepsia, plynatosť, žalúdočné kŕče, nedostatok chuti do jedla, tvorba vredov, ktoré sú niekedy sprevádzané krvácaním a perforáciou; niekedy - vracanie zmiešané s krvou, čierne výkaly, hnačka zmiešaná s krvou. Ak je v epigastrickej oblasti silná bolesť, tmavá farba výkalov alebo krv vo výkaloch, užívanie lieku by sa malo okamžite zastaviť a pacient by mal byť naliehavo vyšetrený; zriedkavo - gastritída; veľmi zriedkavo - stomatitída, glositída, poškodenie pažeráka, exacerbácia nešpecifickej ulceróznej kolitídy alebo Crohnovej choroby, črevná obštrukcia, zápcha, pankreatitída, tvorba zrastov a bránicových striktúr v čreve.
Z močového systému:

Niekedy - výskyt edému, najmä u pacientov s hypertenziou alebo renálnou insuficienciou; veľmi zriedkavo - poškodenie obličkového tkaniva (intersticiálna nefritída, papilárna nekróza), ktoré môže byť sprevádzané rozvojom akútneho zlyhania obličiek, proteinúrie a / alebo hematúrie; nefrotický syndróm. Znížená diuréza, zadržiavanie tekutín v tele (edém), ako aj zhoršenie celkovej pohody môžu byť príznakmi ochorenia obličiek, vrátane zlyhania obličiek. Ak sa objavia alebo zosilnia vyššie uvedené príznaky, užívanie lieku sa má okamžite prerušiť a pacienta treba vyšetriť.
Z kože a podkožného tkaniva:

Boli hlásené zriedkavé prípady exacerbácie infekčných zápalových ochorení, ako je rozvoj nekrotizujúcej fasciitídy, spojené so systémovým podávaním NSAID, čo môže byť spôsobené mechanizmom ich účinku. V prípade výskytu alebo závažnosti príznakov infekčných ochorení počas užívania sodnej soli diklofenaku by sa mal pacient okamžite poradiť s lekárom. Je potrebné vyriešiť otázku potreby antiseptickej/antibiotickej terapie. Veľmi zriedkavo sa pri použití sodnej soli diklofenaku pozoroval rozvoj aseptickej meningitídy s prejavmi príznakov ako stuhnutosť šije, bolesť hlavy, nevoľnosť, vracanie, horúčka a poruchy vedomia. Pri autoimunitných ochoreniach (systémový lupus erythematosus, zmiešané ochorenia spojivového tkaniva) existuje tendencia k rozvoju aseptickej meningitídy.
Z imunitného systému:

Často: reakcie z precitlivenosti, ako je kožná vyrážka a svrbenie; niekedy - žihľavka. Ak sa vyskytne niektorý z vyššie uvedených príznakov, ktoré sú možné už pri prvom užití lieku, je potrebné prestať užívať liek a pacienta vyšetriť. Veľmi zriedkavo - alergická vaskulitída, pulmonitída, závažné generalizované reakcie z precitlivenosti, ktoré sa môžu prejaviť opuchom jazyka, opuchom tváre, vnútorným opuchom hrtana so zúžením dýchacích ciest, ťažkosťami s dýchaním, tachykardiou, ako aj znížením krvného tlaku, až po rozvoj život ohrozujúceho šoku.
Poruchy dýchania: Astma vrátane dyspnoe.
Zo strany pečene a žlčových ciest:

Často - zvýšenie hladiny transamináz v krvi; niekedy - poškodenie pečene, najmä pri dlhodobej liečbe, akútna hepatitída, ktorá je sprevádzaná alebo nie je sprevádzaná žltačkou (veľmi zriedkavo je možný prechod na fulminantnú hepatitídu, a to aj bez predchádzajúcich príznakov). V súvislosti s vyššie uvedeným je pri dlhodobom užívaní lieku potrebné pravidelne sledovať funkčné parametre pečene.
Mentálne poruchy:

Veľmi zriedkavé: psychotické reakcie, depresia, úzkosť, nočné mory, nespavosť.

Predávkovanie

Symptómy:

Môžu sa prejaviť poruchami CNS - bolesť hlavy, závraty, hučanie v ušiach, zmätenosť alebo strata vedomia (u detí sú navyše možné myoklonické kŕče), ďalej bolesťami brucha, nevoľnosťou a vracaním, hnačkami, možné je aj krvácanie do tráviaceho traktu, dysfunkcia pečene a obličiek. Predávkovanie môže tiež viesť k rozvoju arteriálnej hypotenzie, útlmu dýchania a cyanóze.
Liečba:

Neexistuje žiadne špecifické antidotum. Žalúdok sa umyje, použijú sa sorbenty av prípade potreby symptomatická terapia. Nútená diuréza, hemodialýza alebo hemoperfúzia sú neúčinné, pretože účinná látka je z veľkej časti viazaná na krvné bielkoviny.

Liekové interakcie

D iné NSAID vrátane salicylátov. Súčasné užívanie viacerých NSAID môže viesť k zvýšenému riziku gastrointestinálnych vredov a krvácania v dôsledku ich synergického účinku, preto sa táto kombinácia neodporúča.
Digoxín, fenytoín, prípravky lítia. Súčasné užívanie sodnej soli diklofenaku a digoxínu, fenytoínu a lítiových prípravkov môže viesť k zvýšeniu koncentrácie týchto liekov v krvnej plazme, preto sa odporúča monitorovať koncentráciu lítia, digoxínu a fenytoínu v krvnej plazme.
Diuretiká, ACE inhibítory a antagonisty receptora angiotenzínu II. NSAID môžu znižovať účinok diuretík a antihypertenzív. V prípade poruchy funkcie obličiek, napríklad pri dehydratácii alebo u starších ľudí, môže súčasné užívanie ACE inhibítorov alebo antagonistov receptora angiotenzínu II s liekmi, ktoré potláčajú účinok COX-2, viesť k zhoršeniu funkcie obličiek, rozvoju akútne zlyhanie obličiek, ktoré je často nezvratné. V súvislosti s vyššie uvedeným by sa tieto kombinácie liekov mali používať opatrne, najmä u starších pacientov. Pacientov treba upozorniť na potrebu piť dostatok tekutín. Po začatí vyššie uvedenej kombinovanej liečby je tiež potrebné pravidelné sledovanie funkcie obličiek. Súčasné užívanie sodnej soli diklofenaku a draslík šetriacich diuretík môže viesť k rozvoju hyperkaliémie, preto je potrebné pravidelne monitorovať hladinu draslíka v krvnej plazme. GKS. Kombinované užívanie kortikosteroidov zvyšuje riziko gastrointestinálnych vredov a krvácania.
Antitrombotiká a inhibítory spätného vychytávania serotonínu. Kombinované užívanie týchto liekov s NSAID zvyšuje riziko gastrointestinálnych vredov a krvácania.
metotrexát. Použitie sodnej soli diklofenaku počas 24 hodín po užití metotrexátu môže viesť k zvýšeniu koncentrácie metotrexátu v krvnej plazme a zvýšeniu jeho toxického účinku.
cyklosporín. Diklofenak sodný, podobne ako iné NSAID, môže viesť k zvýšeniu nefrotoxického účinku cyklosporínu.
Antikoagulanciá. NSAID môžu zvýšiť účinok antikoagulancií, ako je warfarín.
Probenecid a sulfinpyrazón. Lieky obsahujúce probenecid a sulfinpyrazón môžu inhibovať vylučovanie sodnej soli diklofenaku.
Antidiabetické lieky. Klinické štúdie ukázali, že diklofenak sa môže užívať súčasne s perorálnymi antidiabetikami bez ovplyvnenia ich klinického účinku. Sú však známe ojedinelé prípady s hypoglykemickým aj hyperglykemickým účinkom, ktoré vyžadujú zmenu dávkovania antidiabetík počas liečby diklofenakom. To si vyžaduje sledovanie hladín glukózy v krvi, čo je preventívne opatrenie počas súbežnej liečby.
Antibakteriálne chinolíny. Existujú samostatné údaje o záchvatoch, ktoré môžu byť výsledkom kombinovaného užívania chinolínov a NSAID.
mifepriston. NSAID sa nemajú používať 8-12 dní po podaní mifepristónu, pretože NSAID môžu inhibovať účinok mifepristónu.
Kolestipol a cholestyramín. Súčasné užívanie sodnej soli diklofenaku s kolestipolom alebo cholestyramínom znižuje jeho absorpciu približne o 30 a 60 %, preto by sa mali užívať s odstupom niekoľkých hodín.
Lieky, ktoré stimulujú enzýmy metabolizujúce lieky. Rifampicín, karbamazepín, fenytoín, ľubovník bodkovaný ( Hypericum perforatum) sú teoreticky schopné znížiť koncentráciu diklofenaku sodného v plazme.

špeciálne pokyny

Počet možných nežiaducich reakcií pri použití sodnej soli diklofenaku je možné znížiť použitím minimálnej účinnej dávky lieku na najkratšiu dobu potrebnú na odstránenie príznakov ochorenia.
GIT. Je potrebné vyhnúť sa súčasnému užívaniu sodnej soli diklofenaku s inými NSAID vrátane selektívnych inhibítorov COX-2. Pri používaní akéhokoľvek NSAID boli hlásené prípady gastrointestinálneho krvácania a perforácie, ktoré môžu byť smrteľné, najmä u starších pacientov, u ktorých je zvýšený výskyt nežiaducich účinkov z gastrointestinálneho traktu. Tieto komplikácie sa môžu vyskytnúť v ktoromkoľvek štádiu liečby, s varovnými príznakmi alebo bez nich, a sú nezávislé od anamnézy závažných gastrointestinálnych porúch. Riziko rozvoja gastrointestinálneho krvácania a perforácie sa zvyšuje so zvýšením dávky NSAID. Okrem toho je riziko týchto stavov zvýšené u pacientov s anamnézou gastrointestinálnych vredov, obzvlášť komplikovaných krvácaním a perforáciou. Preto majú byť títo pacienti liečení najnižšou dávkou. Pre tieto kategórie pacientov, ako aj pre pacientov vyžadujúcich dodatočnú liečbu nízkymi dávkami kyseliny acetylsalicylovej alebo liečbu inými liekmi, ktoré môžu zvýšiť riziko komplikácií z gastrointestinálneho traktu, možnosť predpisovania kombinovanej liečby s použitím látok, ktoré chránia sliznice tráviaceho traktu, napríklad misoprostol alebo inhibítory protónovej pumpy. Pacienti s anamnézou toxických prejavov gastrointestinálneho traktu pri predpisovaní NSAID, najmä starší ľudia, by mali informovať lekára o všetkých nezvyčajných príznakoch z gastrointestinálneho traktu, najmä o vývoji krvácania, najmä v počiatočnej fáze liečby. Diklofenak sodný sa predpisuje opatrne pacientom, ktorí dostávajú súbežnú liečbu liekmi, ktoré zvyšujú riziko vredov a gastrointestinálneho krvácania, ako sú perorálne kortikosteroidy, antikoagulanciá, selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu alebo lieky, ktoré znižujú agregáciu krvných doštičiek. Ak sa objaví vred alebo krvácanie, liek sa má okamžite vysadiť. U pacientov s gastrointestinálnymi ochoreniami v anamnéze (ulcerózna kolitída, Crohnova choroba) sa liečba NSAID predpisuje opatrne, pretože môže viesť k exacerbácii týchto ochorení. Pacient by mal byť poučený, že ak sa vyskytne silná bolesť v epigastrickej oblasti, čierna stolica alebo vracanie s krvou, okamžite prestaňte užívať liek a poraďte sa s lekárom.
Kardiovaskulárny systém.

Pacienti s hypertenziou a/alebo miernym až stredne ťažkým srdcovým zlyhaním v anamnéze vyžadujú náležitý lekársky dohľad, pretože boli hlásené, že v niektorých prípadoch môže liečba NSAID viesť k zadržiavaniu tekutín v tele a vzniku edému. Výsledky klinických štúdií a epidemiologické údaje naznačujú, že užívanie sodnej soli diklofenaku, najmä vo vysokých dávkach (100 mg/deň) a pri dlhodobej liečbe, môže spôsobiť mierne zvýšenie rizika arteriálnej trombózy, ako je infarkt myokardu a cievna mozgová príhoda, preto sa neodporúča na liečbu pooperačnej bolesti počas bypassu koronárnej artérie. Pacientom s nekontrolovanou hypertenziou, srdcovým zlyhaním, potvrdenou diagnózou ochorenia koronárnych artérií, ochorením periférnych artérií a/alebo cerebrovaskulárnym ochorením sa diklofenak sodný predpisuje až po dôkladnej analýze pomeru pravdepodobného prínosu a rizika liečby. Táto taktika sa má dodržiavať pri predpisovaní sodnej soli diklofenaku pacientom s rizikovými faktormi pre rozvoj kardiovaskulárnych ochorení, ako je hypertenzia, hyperlipidémia, diabetes mellitus, fajčenie.
Kožné reakcie.

Existujú správy, že vo veľmi zriedkavých prípadoch bolo použitie NSAID spojené s rozvojom závažných alergických kožných reakcií, exfoliatívnej dermatitídy, Stevensovho-Johnsonovho syndrómu a toxickej epidermálnej nekrolýzy, vrátane. Riziko vzniku takýchto reakcií je spoľahlivo najvyššie v počiatočnom období liečby, pretože vo väčšine prípadov sa tieto reakcie rozvinú počas 1. mesiaca liečby. Pri prvých príznakoch kožnej vyrážky, slizničných lézií alebo iných prejavov precitlivenosti sa má liečba liekom okamžite prerušiť.
Účinok na funkciu pečene.

Predpísať diklofenak sodný pacientom s poruchou funkcie pečene sa má používať s opatrnosťou, pretože jeho použitie môže zhoršiť stav pacientov. Pri dlhodobej liečbe liekom je potrebné pravidelné sledovanie funkcie pečene a ak sa objavia príznaky zhoršenia, užívanie lieku sa má okamžite prerušiť.
Ďalšie pokyny.

Diklofenak sodný sa má predpisovať len po dôkladnej analýze pomeru pravdepodobných prínosov a rizík pri takýchto stavoch: vrodené poruchy metabolizmu porfyrínov, ako je akútna intermitentná porfýria; systémový lupus erythematosus, ako aj zmiešané ochorenia spojivového tkaniva. Diklofenak sodný sa má používať pod obzvlášť starostlivým lekárskym dohľadom v prípade poruchy funkcie obličiek a pravidelne monitorovaný; s poruchami funkcie pečene; bezprostredne po významných chirurgických zákrokoch; pri sennej nádche, nosových polypoch, CHOCHP, keďže sa zvyšuje riziko vzniku alergických reakcií, ktoré sa môžu prejaviť astmatickými záchvatmi (tzv. aspirínová astma), Quinckeho edémom alebo žihľavkou; s alergickými reakciami inej etiológie, pretože to tiež zvyšuje riziko reakcií z precitlivenosti pri použití sodnej soli diklofenaku. Veľmi zriedkavo boli pri použití sodnej soli diklofenaku pozorované akútne reakcie z precitlivenosti, ako je anafylaktický šok. Pacient má byť poučený, že v prípade akýchkoľvek reakcií z precitlivenosti je potrebné okamžite prerušiť užívanie lieku a okamžite vyhľadať lekára. Zubný lekár alebo chirurg musí byť pred väčším chirurgickým zákrokom informovaný, že pacient používa sodnú soľ diklofenaku. Diklofenak sodný môže dočasne potlačiť agregáciu krvných doštičiek, preto je potrebné sledovať stav pacientov s poruchami zrážanlivosti krvi. Sodná soľ diklofenaku, podobne ako iné NSAID, môže maskovať symptómy charakteristické pre infekčné a zápalové ochorenia, preto, ak sa počas užívania lieku objavia alebo zvýšia príznaky infekcie, mali by ste okamžite konzultovať s lekárom, aby ste rozhodli o potrebe antibiotickej liečby. Horúčka ako taká nie je indikáciou na použitie sodnej soli diklofenaku. Pri dlhodobej liečbe sodnou soľou diklofenaku je potrebné pravidelne kontrolovať funkciu obličiek a hemogram. Diklofenak sodný, podobne ako iné NSAID, môže dočasne inhibovať agregáciu krvných doštičiek, takže pacienti s poruchou hemostázy vyžadujú laboratórne monitorovanie koagulačného systému. U starších ľudí je potrebné liek používať opatrne, najmä u oslabených pacientov alebo pacientov s nedostatočnou telesnou hmotnosťou. Takýmto pacientom sa odporúča používať sodnú soľ diklofenaku v minimálnej účinnej dávke. Pri dlhodobej liečbe liekmi proti bolesti sa môže vyvinúť bolesť hlavy, ktorá sa nedá liečiť zvýšením dávky týchto liekov. Časté a zvyčajné užívanie liekov proti bolesti, najmä kombinácie viacerých analgetík, môže viesť k trvalému poškodeniu obličiek, ktoré je sprevádzané rizikom zlyhania obličiek, takzvanej analgetickej nefropatie. Súčasné užívanie alkoholu môže zvýšiť nežiaduce účinky, ktoré NSAID spôsobujú, najmä z gastrointestinálneho traktu a centrálneho nervového systému. Dicloberl retard obsahuje sacharózu, preto by sa nemal predpisovať pacientom s dedičnou intoleranciou fruktózy, syndrómom malabsorpcie glukózy a galaktózy alebo deficitom sacharázy alebo izomaltázy.

Inštrukcia

Dicloberl - čapíky, ktoré rýchlo zmierňujú bolesť a zápal. Liečivo má antipyretický účinok a odstraňuje opuchy z pokožky.

Dicloberl - čapíky, ktoré rýchlo zmierňujú bolesť a zápal.

Farmakologická skupina

Zlúčenina

Rektálne čapíky. 1 čapík obsahuje 50 mg diklofenaku a tieto ďalšie látky:

• škrob;
• 96% alkohol;
• tuhý tuk;
• propylgalát.

Sviečky v tvare torpéda sú balené v blistroch po 5 ks. V kartónovej škatuľke sú 1 alebo 2 blistre.

Mechanizmus akcie

Úplne závisí od chemických vlastností lieku.

Farmakodynamika

NSAID majú výrazné protizápalové a analgetické účinky. Okrem toho má schopnosť blokovať prostaglandínsyntetázu.

REKTÁLNA SVIEČKA. Ako správne zadať?

Nesteroidné protizápalové lieky

Sú lieky proti bolesti bezpečné?

Účinné lieky proti bolesti.

Farmakokinetika

Rýchlo sa vstrebáva v tráviacom trakte. Cmax sa dosiahne za 50-60 minút. Biologická dostupnosť čapíkov je porovnateľná s biologickou dostupnosťou perorálnych liekových foriem. Pravidelný príjem lieku neovplyvňuje farmakokinetické vlastnosti diklofenaku. Droga nepodlieha kumulácii.

T½ - 4-5 hodín. Metabolizmus diklofenaku prebieha meto-, hydroxyláciou a glukuronidáciou.

Spolu s močom sa vylučuje až 60% lieku, zvyšok - cez črevá.

Indikácie pre použitie čapíkov Dicloberl

• porušenie gynekologického plánu, ktoré je sprevádzané bolesťou a / alebo zápalom (vrátane nepohodlia počas menštruácie);
• vertebrogénna bolesť;
• patológie reumatického pôvodu (osteoartritída, artritída, spondylartritída);
• akútna fáza dny;
• chronická bolesť hlavy;
• závažné zápalové lézie orgánov ENT.

Základné ochorenie by sa malo liečiť liekmi základnej terapie.

Kontraindikácie

Je zakázané užívať liek v nasledujúcich prípadoch:

• kongestívne srdcové zlyhanie;
• prenesená perforácia tráviaceho traktu;
• črevné krvácanie spojené s užívaním NSAID;
• exacerbácia vredu;
• alergia na zloženie liekov;
• zlyhanie obličiek / pečene;
• patológia periférnych arteriálnych ciev;
• liečba bolesti po / pred operáciou aortálneho koronárneho bypassu;
• alergia na aspirín, ibuprofén;
• proktitída;
• tehotenstvo v 3. trimestri;
• zápalové patológie tráviaceho traktu;
• riziko zlyhania hemostázy, krvácania po chirurgických zákrokoch alebo porúch krvotvorby;
• srdcová ischémia u pacientov s angínou alebo infarktom myokardu.

Spôsob aplikácie a dávkovanie čapíkov Dicloberl

Čapíky sa musia podávať rektálne. Zároveň sú umiestnené čo najhlbšie v konečníku. Je lepšie to urobiť ihneď po akte defekácie.

Počiatočná dávka je od 100 do 150 mg liečiva denne. Ak sú príznaky mierne alebo stredne závažné, ako aj pri dlhodobej terapii sa používajú dávky 75 až 100 mg liečiva denne.

Migréna sa začína liečiť dávkou 100 mg denne. V prípade potreby môžete zadať ďalšiu sviečku. Maximálna dávka je 150 mg.

Na použitie v gynekológii (s dysmenoreou a inými patologiami) sa dávky predpisujú individuálne.

Priemerné množstvo je od 50 do 150 mg denne.

Na ochorenie močových ciest

S takýmito patológiami môžu protizápalové nesteroidné lieky vo forme čapíkov odstrániť opuch slizníc, minimalizovať účinky poškodenia epiteliálnej vrstvy a zúžiť kapiláry. Okrem toho môžu sviečky blokovať bolesť. Priemerná dávka je 100 mg / deň.

Vedľajšie účinky z používania sviečok Dicloberl

Vývoj takýchto negatívnych reakcií nie je vylúčený:

• hematopoéza: leukopénia, pancytopénia, trombocytopénia, anémia;
• imunitné prejavy: vaskulitída, žihľavka, zápal pľúc, svrbenie;
• duševné poruchy: priestorová dezorientácia, depresívne stavy, poruchy spánku a pod.;
• nervová aktivita: bolesť hlavy, kŕče, únava, tremor, halucinácie, mŕtvica, únava;
• urogenitálny systém: opuch, nekróza obličkového tkaniva, impotencia, nefrotický syndróm, proteinúria, opuch;
• zmyslové orgány: zvonenie v ušiach, zápal stredného ucha, neuritída očnej buľvy, rozmazané videnie / sluch, vertigo;
• tráviaci systém: hnačka, hepatonekróza, zlyhanie pečene, črevná stenóza, glositída, kolitída, pankreatitída, žalúdočný vred, zápcha, črevné krvácanie, dyspeptické stavy.

Predávkovanie

Najčastejšími prejavmi sú: bolesť hlavy, črevné krvácanie, hnačka, podráždenosť, kŕče, poškodenie pečeňového tkaniva.

Predávkovanie sa lieči symptomatickými opatreniami.

Pri dlhotrvajúcich a pravidelných konvulzívnych záchvatoch sa má použiť Diazepam.

Funkcie aplikácie

Aby sa minimalizovala pravdepodobnosť negatívnych reakcií, liečba sa má začať s minimálnymi dávkami.

Farmakodynamika Liek môže maskovať príznaky infekcie. NSAID sa opatrne používajú pri diabetes mellitus, dyspepsii a zlyhaní srdca u pacienta.

Počas tehotenstva a laktácie

NSAID je zakázané používať v posledných mesiacoch tehotenstva. Počas laktácie a po pôrode, na zmiernenie príznakov a pri poruche močenia (vrátane zadržiavania tekutín) by sa mal používať len po schválení odborníkom.

Je to možné v detstve

V starobe

Títo pacienti majú zvýšené riziko nežiaducich účinkov pri užívaní NSAID.

Pri poruche funkcie obličiek

NSAID sa predpisujú s mimoriadnou opatrnosťou.

Na zhoršenú funkciu pečene

Pri takýchto patológiách by mal byť pacient starostlivo sledovaný odborníkmi.

Vplyv na koncentráciu

Pri užívaní NSAID existuje riziko zníženia motorických a duševných reakcií. Preto by ste sa mali počas liečby vyhýbať vedeniu vozidiel a iných zariadení.

lieková interakcia

Pri súčasnom užívaní s inými liekmi sa môžu vyskytnúť nežiaduce reakcie.

S inými drogami

V kombinácii s diuretikami sa účinnosť diklofenaku znižuje. Ak kombinujete liek s inhibítormi, potom sa v tele zvyšuje zaťaženie obličiek.

Súčasné užívanie NSAID s Probenecidom inhibuje odstraňovanie účinnej látky z tela.

Kompatibilita s alkoholom

Použitie alkoholu počas liečby liekom môže viesť k negatívnym následkom.

Podmienky skladovania

Pri +14°…+24°C, na suchom/tmavom mieste. Čas použiteľnosti nepresahuje 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Na kúpu farmaceutického produktu v ktorejkoľvek z lekární nie je potrebný lekársky predpis.

Predávajú sa bez lekárskeho predpisu?

Všetky dávkové formy lieku sa vydávajú bez lekárskeho predpisu.

Aká je cena

Sviečky stoja medzi 120-200 rubľov. v závislosti od výrobcu a počtu čapíkov v balení.

Analógy

Pri absencii lieku v predaji môžete použiť také protizápalové lieky podobného účinku:

• ketorolac;
• ketalgin;
• diklokaín;
• Diclobrew;
• acefen;
• Fanigan;
• naklonený;
• Ketanov;
• Dicloreum.