Antivitamins. Ayon sa mga modernong konsepto, ang mga antivitamin ay kinabibilangan ng dalawang grupo ng mga compound

Ang physicochemical incompatibility ng mga bitamina ay dapat isaalang-alang.

Ang mga bitamina B 6 at B 12, C at B 12, B 1 at PP ay hindi maaaring ihalo sa isang hiringgilya, dahil ang mga ito ay nawasak o na-oxidize.

Mga hakbang upang makatulong sa labis na dosis ng mga bitamina .

Sa kaso ng labis na dosis ng bitamina A, ang mga bitamina D, C, E, mannitol, glucocorticoids, thyroid hormone ay inireseta;

Sa labis na dosis ng bitamina D - bitamina A, E, calcium antagonists, magnesium sulfate

Sa labis na dosis ng bitamina E - bitamina A, C.

Dahil ang pakikilahok ng iba't ibang mga bitamina sa metabolismo ay magkakaugnay at ang appointment ng alinman sa mga ito ay maaaring humantong sa mga karamdaman sa balanse ng bitamina sa pangkalahatan, ang kagustuhan ay ibinibigay sa karamihan ng mga kaso sa mga paghahanda ng multivitamin. Sa pagsasagawa, ang mga multivitamin ay ginagamit para sa pinagsamang paggamit upang makapagbigay ng mas malakas at mas maraming nalalaman na aksyon: aevit, pentavit, dekamevit, aerovit, complivit, vitatress, oligavit, unicap, centrum, supradin, atbp.

Antivitamins maaaring magkaroon ng blocking effect sa biological action ng mga bitamina o makagambala sa synthesis at assimilation ng mga bitamina sa katawan. (Talahanayan 6)

Talahanayan 6

Pag-uuri ng mga antivitamin

Mga paghahanda ng bitamina na natutunaw sa tubig

Ayon sa mekanismo ng pagkilos sa mga antivitamins May mga inhibitor, destructors, complexing agent at depressants.

Inhibitor - mga sangkap na katulad ng istraktura sa isang partikular na bitamina, bilang isang resulta kung saan maaari nilang mapinsala ang pagsipsip nito (kumpetisyon) o kunin ang lugar nito sa coenzyme, na humahantong sa hindi aktibo na enzyme. Catechins, galactafeavin, 3, 4-dehydrooxycorygenic acid na nakapaloob sa blueberries - pinipigilan ang bitamina B 1, anti-tuberculosis mga gamot- tubazid, ftivazid, cycloserine ay pumipigil sa pagkilos ng mga bitamina B 6 at PP; peretiamin - aksyon B 1; quinacrine at biomycin - aksyon B 2; g - glucoascorbic acid - ang pagkilos ng bitamina C; sulfonamides at PASK - ang pagkilos ng para-aminobenzoic acid; amethopterin (metatrexate) - pagkilos; folic acid.

Mga maninira - sirain ang mga bitamina produktong pagkain o ang katawan. Kaya, maraming mga halaman, hindi kasama ang mga bunga ng sitrus, ay naglalaman ng enzyme ascorbinase, na nag-oxidize ng bitamina C; ang hilaw na isda ay naglalaman ng thiaminase, na sumisira sa thiamine; Ang oxidase na nasa taba ay sumisira sa mga carotenes, bitamina A at tocoferroles.

Pabilisin ang proseso ng pagkasira ng mga bitamina, marami mga elemento ng kemikal- mga katalista ng oksihenasyon (bakal, tanso, pilak, kobalt, tingga, bitamina B 12 nicotinic acid, atbp.). Ang mga destructors ng bitamina C, B 1 , B 2 , K at iba pa ay mga hydroxyl ions, ang mga hydrogen ions ay sumisira sa folic at pantothenic acids, oxygen - bitamina C; UFL, x-ray at gamma rays (malamig na isterilisasyon ng mga produkto) - bitamina C, B 1, B 6, B 12, A, E, K, atbp Ang mga nitrates at nitrites ay pumipigil sa pagbuo ng bitamina A mula sa karotina; Ang chlorine dioxide na ginagamit para sa pagpapaputi ng harina ay sumisira sa polyunsaturated fatty acids (bitamina F).

Mga ahente ng kumplikado magbigkis ng mga bitamina sa hindi natutunaw na mga complex, halimbawa, ang avidin na nasa puti ng itlog ay nagbubuklod sa biotin, ang ilang mga produkto ay nag-oxidize ng mga sangkap ng halaman, na bumubuo ng hindi natutunaw na C-ascorbigen, ethylene oxide, na ginagamit bilang isang disinfectant (fumigation ng mga produkto), ay bumubuo ng isang hindi aktibong complex na may nitotineamide.

Mga depressor pagbawalan ang ilang mga proseso ng biochemical sa katawan na nangyayari sa pakikilahok ng mga bitamina - mga hormone at prohormones. Kabilang dito ang malawakang ginagamit na mga antiperitic na gamot, sa partikular na salicylates, pati na rin ang dicoumarin.

Pinipigilan ng mga compound na ito ang synthesis ng mga protina na kasangkot sa pamumuo ng dugo, na kinokontrol ng bitamina K. Bilang karagdagan, ang mga sangkap na ito ay pumipigil sa synthesis ng mga hormone sa tisyu (prostaglandin) mula sa kanilang mga precursor - mataas na unsaturated fatty acid.

Alam nating lahat kung ano ang mga bitamina at kung gaano kahalaga ang mga ito para sa ating kalusugan. Pero may antivitamins din pala. Ang mga antivitamin ay mga kemikal na compound na katulad ng istruktura sa mga bitamina ngunit may magkasalungat na katangian.

Ang mga antivitamin ay hindi sinasadyang natuklasan noong 70s ng huling siglo. Pagkatapos, nagtatrabaho sa synthesis folic acid(bitamina B9), ang mga siyentipiko ay hindi inaasahang nakatanggap ng folic acid na may eksaktong kabaligtaran na mga katangian. Ito ay naka-out na ang analogue ay ganap na nawala ang halaga ng bitamina nito, ngunit sa parehong oras mayroon ito mahalagang ari-arian- pinipigilan ang pagbuo ng mga selula, lalo na ang mga selula ng kanser. Ang bagong synthesized na tambalang ito ay kasunod na ginamit sa gamot para sa paggamot ng ilang uri ng neoplasms.

Ayon sa paraan ng pagkilos, ang mga antivitamin ay maaaring nahahati sa dalawang grupo. Kasama sa unang grupo ang mga sangkap na pumapasok sa direktang pakikipag-ugnayan sa bitamina, bilang isang resulta kung saan ang huli ay nawawala ang biological na aktibidad nito. Ang kakanyahan ng kanilang pagkilos na antivitamin ay na sa isang paraan o iba pa ay sinisira nila ang molekula ng bitamina o itinatali ito sa paraang nawawala ang mga katangian na nagbibigay nito ng biological na aktibidad. Halimbawa, isa sa mga protina na matatagpuan sa mga itlog, avidin, nagbubuklod sa biotin (bitamina H) at bumubuo ng isang tambalan (avidin-biotin complex), kung saan ang biotin ay hindi aktibo, hindi matutunaw sa tubig, hindi nasisipsip mula sa bituka at hindi magagamit ng katawan bilang isang coenzyme. Bilang resulta, nagkakaroon ng kakulangan sa bitamina H. Samakatuwid, ang avidin ay isang anti-bitamina H.

Bilang isa pang halimbawa ng mga antivitamin ng unang grupo, maaaring banggitin ng isa ang enzyme ascorb oxidase, sa ilalim ng pagkilos kung saan ang ascorbic acid ay na-oxidized. Ang iba pang mga enzyme na sumisira sa mga bitamina ay kilala rin: thiaminase - sumisira sa thiamine (bitamina B1), lipoxidase - sumisira sa provitamin A, at iba pa.

Ang pangalawang pangkat ng mga antivitamin ay kinabibilangan ng mga istrukturang analogue ng mga bitamina, kung saan ang isa o isa pang functional na mahalagang grupo ay pinalitan ng isa pa, na nag-aalis sa molekula ng aktibidad ng bitamina nito. ito - espesyal na kaso tipikal na antimetabolites. Ang mga antimetabolite ay mga sangkap na nauugnay sa kemikal na istraktura sa mga metabolite, iyon ay, mga compound na naglalaro mahalagang papel sa metabolismo. Ang isang klasikong halimbawa ng mga naturang antivitamins (antimetabolites) ay sulfanilamide (isang antimicrobial agent).

Ang mga antivitamins ay may positibo at negatibong papel sa ating buhay.

Negatibong tungkulin:

• I-neutralize ang pagkilos ng mga bitamina, hadlangan ang kanilang pagsipsip.

positibong papel:

• Ang mga antivitamin ay gumaganap ng isang uri ng pag-andar ng regulasyon sa balanse ng bitamina ng katawan, protektahan ang huli mula sa masamang epekto labis na paggamit mula sa pagkain o labis na biosynthesis ng mga kaukulang bitamina. Ang mga "limiter" na ito ay malamang na lalong mahalaga kaugnay sa mga bitamina na iyon, ang labis na kung saan ang katawan ay lalong sensitibo.
• Ang pag-aaral ng antivitamins ay nagbubukas ng mga kapansin-pansing prospect sa larangan ng paglikha ng bago mga gamot.

Maraming mga gamot ang antimetabolites, inhibitors (retarders, suppressors) ng mga enzymatic na proseso. Sa prinsipyong ito ng pagharang sa mga aktibong sentro ng mga enzyme mga pathogenic microorganism nakabatay therapeutic effect antibiotics. Ang ilang mga gamot sa chemotherapy ay may nakakagamot na epekto sa ibang mga klase malignant na mga bukol, dahil pinipigilan nila ang mga enzyme na responsable para sa labis na biosynthesis sa mga sakit na ito mga nucleic acid at mga protina. At ang isang kilalang lugar sa mga naturang gamot ay inookupahan ng mga antivitamin.

Ang mga sumusunod ay ilang halimbawa ng mga antivitamin o bitamina antagonist.

Mga antagonist ng bitamina A

Ang mga gamot na nagpapababa ng dugo at iba pang mga gamot, kabilang ang aspirin, phenobarbital, dicoumarol, ay sumisira sa bitamina A sa katawan.

Mga antagonist ng bitamina K

Ang kakulangan sa bitamina K ay malamang na hindi dahil ang bitamina na ito ay matatagpuan sa iba't ibang uri ng mga karaniwang kinakain na pagkain. mga produktong herbal at na-synthesize ng bacteria sa bituka. ngunit antibiotic therapy(pag-inom ng anumang antibiotic, tulad ng penicillin, streptomycin, tetracycline, chloromycin, teramycin, atbp.) ay pumipigil sa paglaki ng bakterya, kabilang ang synthesis ng bitamina K.

Ito ay malamang na ngayon ay may isang tao na hindi alam ang tungkol sa myocardial infarction o trombosis ng mga cerebral vessel. Sa gitna ng mga menacing phenomena ay madalas nadagdagan ang clotting dugo. Kung sa anumang dahilan daluyan ng puso nagiging hindi madaanan para sa dugo, ang bahagi ng kalamnan ng puso na ibinibigay ng sisidlan na ito ay humihinto sa pagtanggap ng mga sangkap na kailangan nito at nag-necrotize (namamatay). Sa katulad na paraan, ang nutrisyon ng isa o ibang bahagi ng utak ay naaabala kapag ang daluyan na nagsusuplay dito ng dugo ay naharang. Isa sa karaniwang sanhi ganoong sagabal mga daluyan ng dugo ay ang pagbara ng kanilang lumen ng isang namuong dugo - isang thrombus. Ang ganitong thrombus ay maaaring mabuo hindi lamang mula sa dugo na namuo sa mismong sisidlan na barado nito - kung minsan ay nabubuo ito sa ibang lugar sa vascular system. Sa malusog na tao Ang intravascular formation ng mga clots ng dugo na maaaring humarang sa kanilang lumen ay hindi nangyayari, ngunit maaari itong mangyari kung may paglabag normal na estado ang mga dingding ng mga daluyan ng dugo, lalo na, na may atherosclerosis o nadagdagan na pamumuo ng dugo. Eksklusibo mabisang kasangkapan pag-iwas sa trombosis na may pagtaas ng pamumuo ng dugo at paggamot ng trombosis dicoumarin- Vitamin K antagonist. Dahil ang kemikal na istraktura ng discoumarin ay katulad ng kemikal na istraktura ng bitamina K, kumikilos sila bilang mga anticoagulants, na pumipigil sa synthesis ng prothrombin at iba pang natural na mga kadahilanan ng coagulation ng dugo.

Mga antagonist ng bitamina C

Alam na ang mga naninigarilyo ay may mas mababang antas ng bitamina C kaysa sa mga hindi naninigarilyo. Sinuri ng isang doktor sa Canada, si Dr. WJ McCormick (1), ang antas ng dugo ng bitamina C sa halos 6,000 naninigarilyo. Ang lahat ay nasa ilalim ng normal. Ang mga katulad na resulta ay natagpuan sa iba pang mga pag-aaral. Friedrich Klenner, Dr. Siyensya Medikal, ay sinipi sa loob ng maraming taon na ang isang sigarilyo ay maaaring maubos ng hanggang tatlumpu't limang milligrams ng bitamina C mula sa katawan. (Ang calcium at phosphorus, parehong mineral, ay nauubos din ng sigarilyo.) Dahil ang bitamina C ay tumutugon sa anumang dayuhang sangkap sa dugo, ang lahat ng mga gamot at mga contaminant ay maaaring ituring na mga antagonist ng bitamina C. Ang ilan sa mga mas kilalang bitamina C antagonist ay kinabibilangan ng ammonium chloride, thiuracil, atropine, barbiturates, at antihistamines. Ang mga inuming may alkohol ay mga antagonist din ng bitamina C, gayundin ang lahat ng mga stress (mga emosyonal na pagsabog at pagkabigo, matinding temperatura, mga droga).

Mga antagonist ng bitamina ng mga bitamina B

Ang mga antifolate ay mga antagonist ng folic acid. Tulad ng nabanggit sa itaas, natagpuan na ang ilang mga antifolates ay pumipigil sa paghahati ng cell, na naging posible na gamitin ang mga ito para sa paggamot ng ilang uri ng mga tumor. Ang mga antifolate ay nakakuha ng pansin para sa isa pang dahilan. Ang mga folic acid ay mahalagang mga kadahilanan para sa paglaki at pagpaparami ng lahat ng mga mikroorganismo. Samakatuwid, ang isa ay maaaring umasa sa katotohanan na ang mga antifolates - mga istrukturang analogue ng folic acid - ay magiging mahalagang paraan ng paglaban sa mga pathogenic microorganism. Ang mga pag-asang ito ay nabigyang-katwiran. Kabilang sa maraming synthesized analogs ng folic acids, ang mga inhibitor ng bacterial growth ay natagpuan. Ngayon, batay sa mga antifolates, mabisang gamot para sa paggamot ng mga sakit ng tao at hayop na dulot ng protozoa at bacteria. Ang mga antifolate ay na-synthesize na hindi mas masahol kaysa sa quinine sa pagsugpo sa paglaki ng causative agent ng malaria, at isa sa mga ito, ang pyrimethamine, ay ginagamit bilang isang antimalarial na gamot. Ang parehong antifolate ay ginagamit upang gamutin ang toxoplasmosis, isang sakit na dulot ng Toxoplasma gondii. Synthesized antifolate, na natagpuan ang application bilang isang paggamot para sa kolera.

Antivitamin riboflavin (bitamina B2) - quinacrine. Ito ay ginagamit upang gamutin ang malaria, helminthiasis.

Ang mga likas na antivitamin na pumapasok sa katawan ng tao kasama ng pagkain ay maaaring magdulot ng sakit. Noong 1936, inilarawan ang isang sakit na naobserbahan sa mga fox na pinananatili sa isang sakahan nang bigyan sila ng mga hilaw na isda - carps na may pagkain. Ito pala ay bitamina B1. Lumalabas na ang laman ng carp ay mayaman sa thiamipase, isang enzyme na sumisira sa thiamine (bitamina B1). Sa mga kasunod na pag-aaral, ang enzyme na ito ay natagpuan sa mga katawan ng iba pang freshwater fish, shellfish, ilang halaman, microorganism. Isa ito sa maraming dahilan para hindi kumain. ulam ng Hapon, sashimi (hilaw na isda) o anumang iba pang hilaw na seafood.

Sa mga produktong pagkain na ginagamit ng populasyon ng Indonesia, natagpuan ang isang antimetabolite ng bitamina B2, ang tinatawag na toxoflavin, na naging sanhi ng pagkalason ng mga tao. Ang kakanyahan ng nakakalason na epekto ng antimetabolite na ito ay ang mga sumusunod: pinapatay nito ang pagkilos ng mga respiratory enzymes na naglalaman ng bitamina B2 sa komposisyon nito.

Mga tabletas para sa birth control - antivitamins riboflavin, bitamina B6, bitamina B12 at folic acid. Napag-alaman na ang mga babaeng umiinom ng oral contraceptive ay may higit pa mababang antas riboflavin kaysa sa control group na hindi gumamit ng oral contraceptives. Ang mga contraceptive na ito ay lalong nakakapinsala sa bitamina B12 at folic acid. estrogen sa mga oral contraceptive Isa rin itong bitamina E antagonist.

Mga antagonist ng bitamina ng bitamina PP

Ang ilang mga cereal ay naglalaman ng isang analogue ng bitamina PP - ang tinatawag na acetyl-3-pyridine, na nagiging sanhi ng kakulangan sa bitamina PP (pellagra) sa mga tao.

Ang praktikal na kahalagahan ng mga antivitamin ay hindi limitado sa kanilang pagtaas ng paggamit sa paggamot ng mga sakit ng tao at hayop. Ang kanilang kakayahang i-block ang mahahalagang metabolic link Kamakailan lamang nagsimulang gamitin upang labanan ang mga peste ng mga pananim na pang-agrikultura at mga carrier ng mga impeksiyon. Kaya, ang isa sa mga antivitamin B6, na kilala sa ilalim ng pangalang "Castrix", ay malawakang ginagamit bilang isang malakas na lason upang makontrol ang mga rodent.

Panitikan
1. Antivitamins para sa mga Medicinal Application Chembiochem. 2015 Hun 15;16(9):1264-78. doi: 10.1002/cbic.201500072. Epub 2015 Mayo 25.
2. I.I. Matutsis. Mga bitamina at antivitamin M., "Sov.Russia", 1975, 240 s

Ang site ng pangangasiwa ng site ay hindi sinusuri ang mga rekomendasyon at pagsusuri tungkol sa paggamot, mga gamot at mga espesyalista. Tandaan na ang talakayan ay hindi lamang isinasagawa ng mga doktor, kundi pati na rin ng mga ordinaryong mambabasa, kaya ang ilang payo ay maaaring mapanganib sa iyong kalusugan. Bago ang anumang paggamot o pag-inom ng mga gamot, inirerekomenda namin na kumunsulta ka sa isang espesyalista!

Ang mga antivitamin ay mga sangkap na iba't ibang paraan lumabag paggamit ng biochemical bitamina sa pamamagitan ng isang buhay na selula, na humahantong sa isang estado ng kakulangan ng anumang partikular na bitamina o grupo ng mga bitamina. Ang pag-unlad ng pananaliksik sa larangan ng chemotherapy, nutrisyon ng mga microorganism, hayop at tao, ang pagtatatag ng kemikal na istraktura ng mga bitamina na nilikha tunay na pagkakataon upang linawin ang aming mga ideya tungkol sa antagonism ng mga sangkap din sa larangan ng bitaminaology. Kasabay nito, ang pagtuklas ng mga antivitamin ay nag-ambag sa isang mas kumpleto at malalim na pag-aaral ng physiological action ng mga bitamina mismo, dahil ang paggamit ng isang antivitamin sa isang eksperimento ay humahantong sa pagsara ng pagkilos ng bitamina at kaukulang mga pagbabago sa ang katawan; ito, sa isang tiyak na lawak, ay nagpapalawak ng ating kaalaman sa mga function na dala ng isa o ibang bitamina sa katawan.

Ang mga antivitamin ay maaaring nahahati sa dalawang pangunahing grupo.

• Kasama sa unang grupo ang mga kemikal na nag-inactivate ng bitamina sa pamamagitan ng paghahati nito, pagsira nito, o pagbubuklod sa mga molekula nito sa mga di-aktibong anyo.
• Kasama sa pangalawang grupo ang mga kemikal na may pagkakatulad sa istruktura o may kaugnayan sa istruktura sa mga bitamina. Inililipat ng mga sangkap na ito ang mga bitamina mula sa mga biologically active compound at sa gayon ay nagiging hindi aktibo ang mga ito.

Bilang resulta ng pagkilos ng mga antivitamin ng parehong grupo, normal na daloy metabolic process sa katawan.

Ang mga sumusunod ay maaaring mabanggit bilang isang halimbawa ng pagkilos ng mga antivitamin ng unang grupo. Tulad ng nabanggit sa itaas, isang tiyak na bahagi ng albumin ng krudo puti ng itlog, na tinatawag na avidin, ay may kakayahang magbigkis sa bitamina H (biotin); sa kasong ito, nabuo ang isang biologically inactive, i.e. wala nang mga katangian ng bitamina H, isang sangkap na tinatawag na biotin-avidin. Ang sangkap na ito ay hindi natutunaw sa tubig at hindi hinihigop ng mga bituka, na nangangahulugang hindi ito magagamit ng katawan. Samakatuwid, ang avidin ay isang antivitamin na may paggalang sa biotin.

Ang isa pang halimbawa ay ang iba't ibang "vitaminases" na sumisira, sumisira sa mga kaukulang bitamina; kaya, sinisira ng thermolabile enzyme na thiaminase ang bitamina B 1 sa pamamagitan ng paghihiwalay ng dalawang singsing mula sa istraktura nito - pyrimidine at thiazole.

Ang Thiaminase ay nahiwalay sa hilaw na lamang-loob ng isda: carp, trout, mackerel, cod at herring. Para sa isang tao tunay na panganib sa bagay na ito, ang mga hilaw na mollusc, tulad ng mga talaba, ay ginagamit bilang pagkain sa ilang mga bansa, dahil naglalaman ang mga ito ng thiaminase.

Ang isa pang enzyme - ascorbinase - ay sumisira sa ascorbic acid, at ang enzyme lipoxidase, na nakapaloob sa ilang mga soybeans, ay nagdudulot ng pagkasira ng karotina. Kaya, ang mga enzyme - thiaminase, ascorbinase, lipoxidase - ayon sa pagkakabanggit ay mga antivitamin na may kaugnayan sa thiamine, ascorbic acid, carotene.

Ang mga antivitamin ng pangalawang pangkat, i.e. mga istrukturang analogue ng mga bitamina, ay maaaring magkaroon ng makabuluhang epekto sa mga proseso ng metabolic sa katawan. Ang pag-unlad ng doktrina ng antivitamins ay nagsimula sa mga pag-aaral ni Woods at Fildes, na, gamit ang mga halimbawa ng antagonistic na aksyon sa pagitan ng mga gamot na sulfanilamide at para-aminobenzoic acid, ay bumuo ng isang teorya, ang kakanyahan nito ay ang mga sumusunod.

Sa bawat organismo mayroong mga sangkap na bahagi ng isang buhay na selula at kumokontrol sa normal na kurso ng metabolic reaksyon ng katawan, kaya ang mga sangkap na ito ay ganap na kinakailangan para sa katawan. Kabilang dito ang mga bitamina, hormones, amino acids, mineral compounds. Gayunpaman, ito ay kilala malaking numero mga sangkap na may kaugnayan sa kemikal ( para sa pinaka-bahagi artipisyal na ginawa), na walang biologically active properties, ngunit, sa kabaligtaran, sa maraming mga kaso ay nililimitahan o ganap na sirain ang pagkilos ng mga bitamina, i.e. magkaroon ng antagonistic effect. Kaugnay ng bitamina, ang mga sangkap na ito ay mga antivitamin. Ang antagonism sa pagitan ng isang bitamina at isang antivitamin ay maaaring maging mapagkumpitensya o hindi mapagkumpitensya. Sa nakikipagkumpitensyang antagonism, ang mga sangkap na nauugnay sa kanilang kemikal na istraktura - mga antivitamin - ay nag-aalis ng mga bitamina mula sa kanilang mga compound na may mga tiyak na enzyme.

Ang isang halimbawa ng nakikipagkumpitensyang antagonism ay ang relasyon sa pagitan ng para-aminobenzoic acid at sulfonamides.

Ito ay kilala na ang para-aminobenzoic acid ay isang mahalagang metabolite para sa isang bilang ng mga microorganism at bumubuo ng isang biologically active enzyme system bilang isang coenzyme na may isang tiyak na enzyme protein. Sulfonamides, na mayroon kemikal na istraktura, na katulad ng para-aminobenzoic acid, palitan ito mula sa sistemang ito ng enzyme, palitan ito ng sarili nito at, bilang resulta, bumubuo ng mga bagong sistema na may parehong partikular na mga protina ng enzyme, ngunit hindi na aktibo sa biyolohikal na paraan. Ipinapaliwanag nito ang bacteriostatic effect ng sulfonamides sa ilang bacteria.

Kapag ang mga sulfonamide ay idinagdag sa isang kultura ng bakterya na lumago sa isang partikular na medium, ang paglaki ng bakterya ay huminto o humihinto. Kung ang para-aminobenzoic acid ay idinagdag sa "inactivated" na bakterya, ang paglaki ng bakterya ay magpapatuloy. Kaya, lumilitaw na may mapagkumpitensyang pagkilos sa pagitan ng bitamina at antivitamin para sa pagkakaroon ng biologically active enzyme system. Ito ay dapat makitid ang isip sa isip na kung microorganisms ay magagawang synthesize ang kanilang mga sarili sa tama na para-aminobenzoic acid, kung gayon ang bacteriostatic na epekto ng sulfonamides sa kanila ay hindi ipinahayag. Maaaring ipaliwanag nito ang katotohanang hindi sensitibo ang ilang mikrobyo mga gamot na sulfa. Ang Amide ay may mga katulad na antagonistic na katangian. nikotinic acid at pyridine-3-sulfonic acid (din acetyl-3-pyridine), thiamine at pyrithiamin, upang pangalanan ang ilan.

Ang ilang mga antivitamin ay may mahinang antagonistic na epekto sa mga bitamina. Kaya, ang nabanggit na pyridine-3-sulfonic acid ay may mahinang bacteriostatic effect sa Staphylococcus aureus, na ang paglago ay pinasigla ng nikotinic acid o amide nito. Ang isa pang antivitamin, acetyl-3-pyridine, sa kabaligtaran, ay may binibigkas na antagonistic na epekto sa nicotinic acid. Sa mga eksperimento na isinagawa sa mga aso at daga, ang pangangasiwa ng acetyl-3-pyridine ay nagdulot sa mga hayop ng natatanging sintomas ng kakulangan sa PP-bitamina, na napigilan o naalis kapag karagdagang pagpapakilala paghahanda ng nikotinic acid. Sa mga obserbasyon ng Aykroyd at Swaminathan (sinipi ni S.M. Ryss), nakumpirma na ang acetyl-3-pyridine na nilalaman ng ilang cereal ay maaaring magdulot ng pellagra sa mga tao. Sa pagmamasid na ito, isang grupo ng mga indibidwal na nakatanggap ng isang partikular na diyeta na walang mga cereal at 5 mg ng nikotinic acid ay hindi bumuo ng pellagra. Ang iba pang grupo ay nakatanggap ng 15 mg ng nicotinic acid kasama ang pagdaragdag ng mga cereal sa parehong diyeta at nabuo ang pellagra. Ang Acetyl-3-pyridine ay nakahiwalay sa mga cereal, na isang analogue ng nicotinic acid at kumilos bilang isang kadahilanan na nag-udyok sa pag-unlad ng pellagra.

Ang isa pang antivitamin - pyrithiamin - isang derivative ng thiamine (kung saan ang thiazole ring ay pinalitan ng isang pyridine group), kapag idinagdag sa pagkain, nagiging sanhi ng phenomena ng B 1 -avitaminosis. Sa pagdaragdag ng bitamina B 1 sa isang diyeta na naglalaman ng pyrithiamine, ang mga phenomena ng B 1 -avitaminosis ay hindi nabubuo; sa parehong oras, ang bitamina B 1 ay nagpapagaling ng mga hayop kung saan, bilang isang resulta ng pangangasiwa ng pyrithiamine, ang malubhang B 1 -avitaminosis ay nabuo. Sa iba pang mga kemikal na analog ng bitamina B 1 na maaari ding kumilos bilang mga antivitamin, dapat ituro ng isa ang oxythiamine, chlordimethylthiamine at butylthiamine, na isang pagbabago ng thiamine ring at mga compound kung saan ang thiazole ring ay pinalitan ng pyridine, mas marami o mas kaunting binago. .

Ito ay itinatag na ang aueromycin at terramycin, pormula ng kemikal na malapit sa riboflavin, ay kayang palitan ang bitamina na ito sa mga metabolic reaction at, sa gayon, inactivate ang pagkilos nito at nagiging sanhi ng hypo- o ariboflavinosis.

Mayroong isang bilang ng mga antivitamins na pumipigil sa pagkilos ng riboflavin, pagkakaroon ng isang kemikal na istraktura na katulad nito, halimbawa, isoriboflavin, diethylriboflavin, dichlororiboflavin, atbp na may riboflavin, ngunit pinipigilan ang epekto nito sa paglago ng ilang bakterya. Napag-alaman na ang quinine at quinine ay pumipigil sa aktibidad ng riboflavin enzyme system, na nagmumungkahi ng pagkakaroon sa kasong ito ng isang mapagkumpitensyang relasyon sa pagitan ng mga nabanggit na antimalarial na sangkap at bitamina B 2 . Posible na sa kasong ito ang isa pang anyo ng antagonismo (hindi mapagkumpitensya) ay ipinahayag. Ang ilang mga sangkap ay pumipigil sa mga sistema ng enzyme na nagtataguyod ng riboflavin phosphorylation (halimbawa, monoiodoacetic acid, riboflavin-5-phosphoric acid, atbp.). May isang pagpapalagay na ang mga katangian ng antivitamin ng quinine at quinine ay nakasalalay sa ari-arian na ito.

Pyridoxine antivitamins ay kilala rin - 4-deoxypyridoxal, 5-deoxypyridoxal at metaoxypyridoxal.

Ang isang bilang ng mga anti-tuberculosis na gamot, na isonicotinic acid hydrazide at mga derivatives nito (tubazid, ftivazid, saluzide, metazid, atbp.), ay may mga antagonistic na katangian na may paggalang sa pyridoxine. Ang side effect na dulot ng mga gamot na ito ay inaalis sa pamamagitan ng pagpapakilala ng bitamina B 6. Mayroong data (Makino) sa antagonistic na epekto ng pyrimidine na bahagi ng thiamine sa pyridoxine. Ang pagpapakilala ng sangkap na ito ay nagiging sanhi ng mga phenomena ng matinding pagkalasing, na humahantong sa pagkamatay ng mga hayop. Ito nakakalason na epekto aalisin kung ang mga hayop ay bibigyan ng pyridoxine. Ang isang partikular na malakas na antagonist ng pyridoxal phosphate ay phosphorylated pyrimidine.

Structural analogue ascorbic acid ay glucoascorbic acid, na nag-inactivate nito. Ang mga daga, tulad ng alam mo, ay hindi nangangailangan ng bitamina C (ito ay synthesize sa kanilang katawan) at hindi nagdurusa sa scurvy. Gayunpaman, ang pangangasiwa ng glucoascorbic acid sa mga daga na may pagkain ay nagdudulot ng scurvy sa mga hayop, na pinagaling ng ascorbic acid.

Ang isang halimbawa ng hindi nakikipagkumpitensyang antagonismo ay ang mga sumusunod. Para sa pagsipsip ng bitamina B 12, kinakailangan ang intrinsic anti-anemic factor ng Castle. Napag-alaman na ang lead ay pumipigil sa aktibidad ng salik na ito. Dahil sa pagharang ng Castle factor sa mga eksperimentong hayop, kapag ang tingga ay ibinibigay, unang hypochromic at pagkatapos ay hyperchromic anemia ay bubuo, ibig sabihin, B 12 -avitaminosis. Ang pagpapakilala ng bitamina B 12 in panandalian nagpapanumbalik sa mga hayop normal na komposisyon dugo (na may sabay-sabay na pagtigil sa pagbibigay ng tingga). Ang isang katulad na antagonism ay sinusunod sa pagitan ng lead at folic acid.

Ang isa pang halimbawa ng non-competitive antagonism ay bitamina K at dicoumarin. Ang una, tulad ng alam mo, ay nagdaragdag sa kakayahan ng dugo na mamuo, ang pangalawa, sa kabaligtaran, ay binabawasan ang kakayahang ito ng dugo. Ang parehong mga katangian ng mga antagonist na ito - bitamina at antivitamin - ay malawakang ginagamit sa medikal na kasanayan.

Kaalaman sa mga sangkap na may kakayahang iba't ibang pamamaraan lumabag normal na paggana Ang mga bitamina sa isang buhay na cell ay humantong sa isang mas malalim na pag-unawa sa interstitial metabolism sa mga tao. Ang paglilinaw ng mga isyu na may kaugnayan sa problema ng antimetabolites ay nagbubukas ng mahusay na mga prospect sa medikal na kasanayan - ang posibilidad ng paghahanap at pagkuha ng bago mga kemikal na sangkap, partikular na kumikilos sa ilang mga kondisyon ng pathological.

Mga sangkap na humaharang sa epekto ng mga bitamina sa mga proseso ng metabolic o pinipigilan ang synthesis at asimilasyon ng mga bitamina sa katawan.

Pag-uuri

Physico-chemical incompatibility ng mga bitamina

Huwag ihalo sa isang syringe: vit.B 6 at vit.B 12, vit.C at vit.B 12, vit.B 1 at PP, dahil sila ay nawasak o na-oxidized.

Hindi pagkakatugma sa pharmacological

Ang mga sangkap na katulad ng istraktura sa mga bitamina ay nakikipagkumpitensya sa huli para sa pagbuo ng mga coenzymes - mga catalyst para sa mga proseso ng biochemical - nagiging isang "false coenzyme" na pumapalit sa tunay na coenzyme ng kaukulang bitamina, ngunit hindi tumutupad sa isang biological na papel.

Isoniazid at ftivazid - nakakagambala sa mga proseso ng metabolic sa Mycobacterium tuberculosis, naantala ang kanilang paglaki at pagpaparami.

Akrikhin at quinine - mga antagonist ng riboflavin (vit.B 2), nakakagambala sa mahahalagang aktibidad ng malarial plasmodium.

Ang paggamit ng mga naturang gamot ay maaaring makagambala sa pagiging epektibo ng mga bitamina sa macroorganism at maging sanhi ng pag-unlad ng mga komplikasyon ng therapy.

natural na antivitamins

Pagkatapos ng 6 na oras ng pag-iimbak ng mga hilaw na tinadtad na gulay at prutas, higit sa kalahati ng bitamina C ay nawasak sa kanila; ang pagkawala nito ay mas malaki, mas malaki ang antas ng paggiling (ascorbate oxidase - nag-oxidize ng bitamina C sa hindi aktibong diketogulonic acid sa mga pipino, zucchini, cauliflower at kalabasa; thiaminase - ay matatagpuan sa hilaw na isda at hating vit.B 1; 3,4-dihydrooxycinnamic acid - matatagpuan sa blueberries at neutralisahin ang bitamina B 1). Ang kape (isang heat-resistant na anti-vitamin factor), kanin, spinach, cherry, Brussels sprouts, at iba pang mga pagkain ay naglalaman ng mga sangkap na hindi aktibo ang mga bitamina sa labas ng katawan ng tao (ngunit mayroon pa ring mas maraming bitamina). Soy protein, lalo na kapag pinagsama sa mantika ng mais(naglalaman ng antivitamins E) neutralisahin ang pagkilos ng vit.E (tocopherol). Ang paggamot sa init ng mga gulay at prutas ay humahantong sa hindi aktibo ng mga antivitamin compound (hindi ka dapat makisali sa isang hilaw na diyeta sa pagkain).

Mga sintetikong antivitamin

Ginamit bilang mga gamot: bitamina K antagonists - dicoumarin, warfarin, atbp.

Kasaysayan: Ang mga hayop sa bukid ay nagkaroon ng sweet clover disease (↓ blood clotting) bilang Ang clover hay ay naglalaman ng isang anti-bitamina K - dicoumarin. Ang paghihiwalay nito ay naging posible upang ipakilala ang mga gamot sa medikal na kasanayan para sa paggamot ng mga sakit na dulot ng pagtaas ng pamumuo ng dugo.

Sa pamamagitan ng pagbabago ng istraktura ng pantothenic acid, nakuha ng mga chemist ang isang sangkap na may kabaligtaran na mga katangian - pantogam (mayroon itong anticonvulsant, sedative, nootropic effect).

Kapag pinagsasama ang 2 molekula ng vit.B 6, ang pyriditol (encephabol) na walang aktibidad ng bitamina ay na-synthesize - ito ay paborableng nakakaapekto sa mga proseso ng metabolic sa GM: paggamit ng glucose ng mga cell, transportasyon ng pospeyt sa pamamagitan ng BBB, atbp.).