Các chất tương tự tên thương mại acetazolamide. Sách tham khảo dược liệu geotar

Công thức gộp

Nhóm dược lý của chất Acetazolamide

Phân loại Nosological (ICD-10)

Mã CAS

Đặc điểm của chất Acetazolamide

Bột kết tinh màu trắng, không mùi. Rất ít tan trong nước, rượu, axeton, thực tế không tan trong cacbon tetraclorua, cloroform, ete, tan tự do trong dung dịch kiềm.

Dược học

Ức chế chọn lọc anhydrase carbonic (một loại enzyme xúc tác phản ứng thuận nghịch của quá trình hydrat carbon dioxide và sự phân ly sau đó của axit cacbonic). Tác dụng lợi tiểu có liên quan đến việc ức chế hoạt động của anhydrase carbonic ở thận (chủ yếu ở các ống thận gần). Do ức chế anhydrase carbonic làm giảm tái hấp thu các ion bicarbonat, Na +, K +, không ảnh hưởng đến bài tiết ion Cl -, tăng bài niệu, tăng pH nước tiểu, tăng tái hấp thu amoniac.

Sự ức chế carbonic anhydrase của thể mi dẫn đến giảm tiết dịch nước và giảm nhãn áp.

Sự giảm hoạt động của anhydrase carbonic trong não gây ra sự ức chế phóng điện kịch phát quá mức của tế bào thần kinh và hoạt động chống động kinh.

Khi dùng đường uống, nó được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa. Cmax trong máu đạt được sau 2 giờ, qua nhau thai, một lượng nhỏ qua sữa mẹ. Không bị biến đổi sinh học, thải trừ qua thận dưới dạng không đổi. Thời lượng tác dụng - lên đến 12 giờ.

Trong các nghiên cứu trên động vật thực nghiệm (chuột nhắt, chuột cống, chuột đồng, thỏ) cho thấy tác dụng gây quái thai và độc cho phôi khi dùng liều cao hơn 10 lần so với MRDC.

Ứng dụng của chất Acetazolamide

Tăng nhãn áp (đóng góc mở mạn tính, thứ phát, cấp tính - điều trị trước phẫu thuật ngắn hạn để giảm nhãn áp); động kinh (động kinh lớn và động kinh nhỏ ở trẻ em, dạng hỗn hợp) phối hợp với thuốc chống co giật; phù (trên nền suy tim phổi hoặc do thuốc); say núi (để giảm thời gian thích nghi).

Chống chỉ định

Quá mẫn cảm (kể cả với các sulfonamid khác), hạ natri máu, hạ kali máu, suy tuyến thượng thận, suy thận và / hoặc gan, xơ gan (nguy cơ mắc bệnh não), sỏi niệu (có tăng calci niệu), nhiễm toan tăng clo máu, tăng nhãn áp góc đóng mãn tính (trong thời gian dài trị liệu), đái tháo đường, nhiễm độc niệu, cho con bú.

Hạn chế ứng dụng

Thuyên tắc phổi, khí thũng phổi (có thể tăng nhiễm toan), mang thai.

Sử dụng trong thời kỳ mang thai và cho con bú

Tại thời điểm điều trị nên ngừng cho con bú.

Tác dụng phụ của acetazolamide

Từ hệ thống thần kinh và cơ quan cảm giác: buồn ngủ, giảm thính lực / ù tai, rối loạn vị giác, cận thị thoáng qua, mất phương hướng, dị cảm, co giật.

Từ đường tiêu hóa: chán ăn, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, melena, suy gan.

Từ phía quá trình trao đổi chất: nhiễm toan chuyển hóa và mất cân bằng điện giải (khi sử dụng kéo dài).

Khác: mày đay, mẫn cảm với ánh sáng, đa niệu, đái máu, glucos niệu.

Sự tương tác

Tác dụng lợi tiểu được tăng cường bởi theophylline, bị yếu đi bởi các thuốc lợi tiểu tạo axit.

Acetazolamide làm tăng các biểu hiện của nhuyễn xương do dùng thuốc chống động kinh. Với việc sử dụng đồng thời acetazolamide làm tăng nguy cơ biểu hiện các tác dụng độc hại của digitalis, carbamazepine, ephedrine, thuốc giãn cơ không khử cực, salicylat.

Cần thận trọng khi sử dụng đồng thời acetazolamide với axit acetylsalicylic (ở liều cao) do khả năng phát triển chán ăn, thở nhanh, ngủ lịm, hôn mê với hậu quả có thể gây tử vong.

Quá liều

Các trường hợp quá liều không được mô tả.

Triệu chứng: có thể tăng tác dụng phụ.

Sự đối đãi:điều trị triệu chứng và hỗ trợ.

Các tuyến đường quản lý

nội bộ.

Biện pháp Phòng ngừa Chất Acetazolamide

Trong trường hợp quá mẫn với sulfonamid, các tác dụng phụ nghiêm trọng có thể phát triển: sốc phản vệ, sốt, phát ban (bao gồm hồng ban đa dạng, hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc), đái ra tinh thể, hình thành sỏi thận, ức chế tủy xương, ban xuất huyết giảm tiểu cầu, thiếu máu tán huyết , giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu và mất bạch cầu hạt.

Có chống chỉ định. Vui lòng tham khảo ý kiến ​​bác sĩ trước khi dùng.

Tên thương mại ở nước ngoài (ở nước ngoài) - Diamox, Diazomid, Diluran, Glaupax.

Hiện tại, các chất tương tự (generic) của thuốc KHÔNG ĐƯỢC BÁN tại các hiệu thuốc ở Moscow.

Tất cả các loại thuốc dùng trong tim mạch ,.

Bạn có thể đặt câu hỏi hoặc để lại đánh giá về thuốc (xin đừng quên ghi rõ tên thuốc trong nội dung tin nhắn).

Các chế phẩm có chứa Acetazolamide (Acetazolamide, mã ATC (ATC) S01EC01):

Diacarb (Acetazolamide) - hướng dẫn sử dụng. Thuốc theo toa, thông tin chỉ dành cho các chuyên gia chăm sóc sức khỏe!

Nhóm dược lý Clinico:

Lợi tiểu. Chất ức chế anhydrase carbonic.

tác dụng dược lý

Thuốc lợi tiểu từ nhóm chất ức chế anhydrase carbonic. Gây tác dụng lợi tiểu yếu. Ức chế enzym carbonic anhydrase ở ống lượn gần của nephron, làm tăng bài tiết ion natri, kali, bicarbonat qua nước tiểu, không ảnh hưởng đến bài tiết ion clorid; gây tăng pH nước tiểu. Vi phạm sự cân bằng axit-bazơ (nhiễm toan chuyển hóa). Ức chế anhydrase carbonic trong thể mi dẫn đến giảm tiết dịch nước và giảm nhãn áp. Ức chế hoạt động anhydrase carbonic trong não quyết định hoạt động chống co giật của thuốc.

Thời lượng tác dụng - lên đến 12 giờ.

Dược động học

Hút

Sau khi uống, acetazolamide được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa. Sau khi uống Diakarb với liều 500 mg, Cmax của hoạt chất là 12-27 μg / ml và đạt được sau 1-3 giờ.Nồng độ xác định của acetazolamide trong huyết tương vẫn tồn tại trong 24 giờ sau khi uống thuốc.

Phân phối và chuyển hóa

Nó phân bố chủ yếu trong hồng cầu, thận, cơ, các mô của nhãn cầu và hệ thần kinh trung ương. Nó liên kết với protein huyết tương ở mức độ cao. Thâm nhập qua hàng rào nhau thai.

Acetazolamide không bị biến đổi sinh học trong cơ thể.

chăn nuôi

Bài tiết qua thận không thay đổi. Khoảng 90% liều dùng được thải trừ qua nước tiểu trong vòng 24 giờ.

Chỉ định sử dụng thuốc DIACARB®

• hội chứng phù nề (mức độ nhẹ và trung bình, kết hợp với nhiễm kiềm);
• bệnh tăng nhãn áp (nguyên phát và thứ phát, cũng như trong cơn cấp tính);
• động kinh (như một phần của liệu pháp kết hợp);
• bệnh độ cao (núi) cấp tính.

Chế độ dùng thuốc

Với hội chứng phù nề khi bắt đầu điều trị, thuốc được kê đơn với liều 250-375 mg (1-1,5 viên) 1 lần mỗi ngày vào buổi sáng. Tác dụng lợi tiểu tối đa đạt được khi dùng thuốc cách ngày hoặc 2 ngày liên tiếp, sau đó nghỉ một ngày. Khi sử dụng Diakarb, nên tiếp tục điều trị thiểu năng tuần hoàn, bao gồm cả glycosid tim, tiếp tục chế độ ăn hạn chế muối và bổ sung lượng kali bị thiếu.

Đối với người lớn bị bệnh tăng nhãn áp góc mở, thuốc được kê đơn với liều duy nhất 250 mg (1 viên) 1-4 lần một ngày. Liều vượt quá 1 g không làm tăng hiệu quả điều trị. Trong bệnh tăng nhãn áp thứ phát, thuốc được kê đơn với liều duy nhất 250 mg (1 viên) sau mỗi 4 giờ, ở một số bệnh nhân, hiệu quả điều trị được biểu hiện sau khi dùng thuốc trong thời gian ngắn với liều 250 mg 2 lần một ngày. Trong các cuộc tấn công cấp tính của bệnh tăng nhãn áp, thuốc được kê đơn 250 mg 4 lần một ngày.

Đối với trẻ em bị bệnh tăng nhãn áp, Diakarb® được kê đơn với liều 10-15 mg / kg trọng lượng cơ thể mỗi ngày trong 3-4 liều.

Với bệnh động kinh, người lớn được kê đơn 250-500 mg mỗi ngày trong một liều trong 3 ngày, vào ngày thứ 4 - nghỉ ngơi. Trẻ em từ 4 đến 12 tháng - 50 mg mỗi ngày với 1-2 liều; trẻ em từ 2-3 tuổi - 50-125 mg mỗi ngày với 1-2 liều; trẻ em và thanh thiếu niên từ 4 đến 18 tuổi - 125-250 mg 1 lần mỗi ngày vào buổi sáng. Với việc sử dụng đồng thời Diakarba với các thuốc chống co giật khác, khi bắt đầu điều trị, 250 mg (1 viên) được sử dụng 1 lần mỗi ngày, nếu cần, tăng dần liều. Ở trẻ em, không nên dùng liều vượt quá 750 mg mỗi ngày.

Trong trường hợp say núi, nên sử dụng thuốc với liều 500-1000 mg (2-4 viên) mỗi ngày; trong trường hợp đi lên nhanh chóng - 1000 mg mỗi ngày. Liều hàng ngày được chia thành nhiều liều với liều lượng bằng nhau. Thuốc nên được sử dụng 24-48 giờ trước khi đi lên, và trong trường hợp có các triệu chứng của bệnh, tiếp tục điều trị trong 48 giờ tiếp theo hoặc hơn, nếu cần thiết.

Nếu bạn lỡ dùng thuốc, bạn không nên tăng liều ở liều tiếp theo.

Tác dụng phụ

Từ phía của hệ thống thần kinh trung ương và hệ thống thần kinh ngoại vi: co giật, dị cảm, ù tai, cận thị; khi sử dụng kéo dài - mất phương hướng, suy giảm cảm ứng, buồn ngủ.

Trên một phần của hệ thống tạo máu: trong một số trường hợp, với việc sử dụng kéo dài - thiếu máu tán huyết, giảm bạch cầu, mất bạch cầu hạt.

Từ phía cân bằng nước và điện giải và cân bằng axit-bazơ: hạ kali máu, nhiễm toan chuyển hóa.

Từ hệ thống tiết niệu: trong một số trường hợp, với việc sử dụng kéo dài - sỏi thận, tiểu máu thoáng qua và glucos niệu.

Từ hệ thống tiêu hóa: biếng ăn; với việc sử dụng kéo dài - buồn nôn, nôn mửa, tiêu chảy.

Phản ứng ngoài da: xung huyết da, ngứa, mày đay.

Khác: yếu cơ, khi sử dụng kéo dài - phản ứng dị ứng.

Chống chỉ định sử dụng thuốc DIACARB®

• suy thận cấp tính;
• suy gan;
• hạ kali máu;
• nhiễm toan;
• đạo đức giả;
• Bệnh lí Addison;
• nhiễm độc niệu;
• Bệnh tiểu đường;
• thai kỳ;
• cho con bú;
• quá mẫn với các thành phần của thuốc.

Thận trọng, thuốc được kê đơn cho các trường hợp phù nề có nguồn gốc gan và thận và khi dùng chung với axit acetylsalicylic với liều lượng cao.

Việc sử dụng thuốc DIACARB® trong thời kỳ mang thai và cho con bú

Diakarb® được chống chỉ định sử dụng trong thời kỳ mang thai và cho con bú.

Đơn xin vi phạm chức năng gan

Chống chỉ định ở người suy gan.

Đơn xin vi phạm chức năng thận

Chống chỉ định trong suy thận cấp. Thận trọng, thuốc nên được sử dụng cho bệnh nhân suy giảm chức năng thận do tăng nguy cơ phát triển nhiễm toan chuyển hóa.

Sử dụng ở trẻ em

Thuốc được sử dụng theo chỉ định và liều lượng được điều chỉnh theo độ tuổi.

hướng dẫn đặc biệt

Khi kê đơn thuốc trong hơn 5 ngày liên tiếp, nguy cơ phát triển nhiễm toan chuyển hóa sẽ tăng lên.

Khi sử dụng thuốc kéo dài, cần theo dõi hình ảnh máu ngoại vi, các chỉ số về cân bằng nước-điện giải và acid-base.

Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và cơ chế điều khiển

Diakarb®, đặc biệt ở liều cao, có thể gây buồn ngủ, mệt mỏi, chóng mặt và mất phương hướng, do đó, trong quá trình điều trị, bệnh nhân không nên lái xe và làm việc với cơ chế đòi hỏi sự tập trung và tốc độ của các phản ứng tâm thần.

Quá liều

Các trường hợp quá liều thuốc hoặc ngộ độc cấp tính chưa được mô tả.

Các triệu chứng: có thể gia tăng các tác dụng phụ được mô tả.

Điều trị: thực hiện liệu pháp điều trị triệu chứng.

tương tác thuốc

Khi được sử dụng cùng với thuốc chống động kinh, Diacarb làm tăng các biểu hiện của nhuyễn xương.

Với việc sử dụng kết hợp Diakarba với các thuốc lợi tiểu khác và theophylline, tác dụng lợi tiểu được tăng cường.

Với việc sử dụng đồng thời Diakarb với thuốc lợi tiểu tạo axit, tác dụng lợi tiểu sẽ giảm.

Với việc sử dụng đồng thời Diacarb làm tăng nguy cơ tác dụng độc hại của salicylat, chế phẩm digitalis, carbamazepine, ephedrine, thuốc giãn cơ không khử cực.

Điều khoản phân phối từ các hiệu thuốc

Thuốc được cấp phát theo đơn.

Điều khoản và điều kiện lưu trữ

Danh sách B. Thuốc nên được bảo quản ở nơi khô ráo, tối và ngoài tầm với của trẻ em ở nhiệt độ không quá 25 ° C. Thời hạn sử dụng - 5 năm.

Acetazolamide (tên Latinh Acetazolamide) là một loại thuốc có đặc tính lợi tiểu. Thuốc được dùng để điều trị chứng phù nề do giữ nước và muối natri trong cơ thể. Thuốc được sử dụng như một phần của việc điều trị tăng áp lực nội nhãn và nội sọ và chứng động kinh. Ở bệnh nhân, huyết áp, hoạt động của tim và thận được bình thường hóa do tác dụng của Acetazolamide. Tên thương mại của thuốc là Diakarb.

Thành phần và hình thức phát hành

Thành phần của thuốc bao gồm 250 mg hoạt chất acetazolamide, cũng như các thành phần phụ: natri glycolat, tinh bột khoai tây, bột talc.

Hoạt chất là một chất bột màu trắng có cấu trúc tinh thể, không mùi. Acetazolamide hòa tan kém trong nước.

Thuốc có tác dụng lợi tiểu, chống tăng nhãn áp, hành động chống động kinh. Hoạt chất ức chế sản xuất anhydrase carbonic trong thận. Kết quả là, có sự gia tăng bài niệu, tăng mức độ axit của nước tiểu và tái hấp thu amoniac. Lượng anhydrase carbonic giảm giúp giảm tiết dịch nội nhãn và hạ nhãn áp.

Thuốc được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa và đi vào hệ tuần hoàn. Lượng hoạt chất tối đa trong huyết tương được quan sát thấy sau hai giờ. Tác dụng của thuốc bắt đầu 60-90 phút sau khi dùng. Sau 4 giờ, phần còn lại của thuốc được đào thải ra khỏi cơ thể cùng với nước tiểu.

Hướng dẫn sử dụng Acetazolamide

Hướng dẫn kê đơn các bệnh chínhđể điều trị và phòng ngừa mà thuốc được sử dụng:

Acetazolamide dùng để uống. Thuốc được dùng một viên một lần một ngày hoặc trong các khóa học 2-4 ngày cách ngày. Khi sử dụng lâu hơn hoặc tăng liều, tác dụng lợi tiểu có thể giảm. Để làm giảm hội chứng phù nề, thuốc được dùng một viên vào buổi sáng. Để có tác dụng lợi tiểu tối đa, thuốc nên được sử dụng hàng ngày hoặc trong hai ngày với thời gian nghỉ một ngày.

Trong bệnh tăng nhãn áp, Acetazolamide được sử dụng nghiêm ngặt theo đơn của bác sĩ trong điều trị phức tạp của bệnh.

Bệnh nhân người lớn được kê đơn 250 mg thuốc tối đa 4 lần một ngày. Trong một số trường hợp, hiệu quả điều trị xảy ra sau một thời gian ngắn sử dụng thuốc.

Để điều trị cho trẻ em sau ba tuổi, liều lượng của thuốc phụ thuộc vào trọng lượng cơ thể của trẻ và là 10 mg mỗi kg trọng lượng cơ thể 3-4 lần một ngày. 5 ngày sau khi bắt đầu điều trị, bạn cần nghỉ ngơi . Thời gian sử dụng sản phẩm kéo dài yêu cầu bổ sung kali bổ sung và một chế độ ăn uống tiết kiệm kali.

Trước khi phẫu thuật Acetazolamide được dùng một ngày trước khi phẫu thuật và vào ngày phẫu thuật.

Trong điều trị chứng động kinh, thuốc được dùng một viên trong ba ngày. Dùng chung với các thuốc chống co giật khác, nếu cần, cần tăng liều từ từ.

Để giảm các triệu chứng say núi, 500 mg thuốc được kê đơn, và trong trường hợp tăng nhanh, có thể tăng liều lên 1000 mg. Thuốc bắt đầu được uống 24 giờ trước khi bắt đầu đi lên. Trong trường hợp có biểu hiện của các triệu chứng của bệnh, thuốc được tiếp tục trong 48 giờ tiếp theo. Nếu cần thiết, cho phép sử dụng thuốc lâu hơn.

Trong trường hợp tăng áp lực nội sọ, nên dùng thuốc sau mỗi 8 giờ. Liều điều trị tối đa không được vượt quá 750 mg mỗi ngày.

Trong trường hợp bệnh nhân có biểu hiện phản ứng ngoài da nên ngưng dùng thuốc và xin ý kiến ​​của bác sĩ.

Sử dụng thuốc lâu dài đòi hỏi phải theo dõi liên tục các hình ảnh lâm sàng của máu ngoại vi.

Nếu tăng liều, bệnh nhân suy nhược và buồn ngủ, trong khi tác dụng lợi tiểu của thuốc không tăng, và trong một số trường hợp giảm. Trong bệnh suy tim, acetazolamide thường được dùng với các thuốc lợi tiểu khác để lợi tiểu nhiều hơn. Nếu bỏ lỡ một liều, không tăng liều tiếp theo.

Hiện tại, không có dữ liệu từ các nghiên cứu lâm sàng về ảnh hưởng của thuốc đối với sự phát triển của thai nhi, vì vậy điều trị bằng Acetazolamide trong ba tháng đầu của thai kỳ không được thực hiện. Việc sử dụng thuốc muộn hơn được thực hiện theo đúng chỉ định của bác sĩ trong trường hợp khẩn cấp. Để tránh nguy cơ gây hại cho đứa trẻ, cần theo dõi liên tục huyết áp và hoạt động của các cơ quan nội tạng của người phụ nữ.

Được biết, hoạt động chất có thể đi vào sữa mẹ Vì vậy, thuốc không được sử dụng trong thời kỳ cho con bú.

Khi sử dụng Acetazolamide trong thời thơ ấu, liều lượng được điều chỉnh bởi bác sĩ thần kinh nhi khoa trên cơ sở cá nhân, có tính đến tuổi và mức độ nghiêm trọng của tình trạng của trẻ. Theo quy định, thời gian của quá trình điều trị không quá ba ngày. Thuốc được dùng vào buổi sáng. Thông thường, Acetazolamide được kê đơn cùng với Asparkam, là một chất bổ sung và bổ sung tác dụng phá hủy của Acetazolamide.

Chống chỉ định và tác dụng phụ

Hướng dẫn cấm sử dụng thuốc nếu các bệnh sau được chẩn đoán ở bệnh nhân:

Acetazolamide là một loại thuốc có độc tính thấp, do đó sử dụng trong thời gian ngắn không gây tác dụng phụ.

Thời gian sử dụng sản phẩm kéo dài có thể gây cận thị, suy nhược, buồn ngủ, cảm giác ngứa ran ở tứ chi, nhức đầu và chóng mặt, buồn nôn, nôn mửa, rối loạn phân. Một số bệnh nhân bị vi phạm cảm giác vị giác, giảm hoặc mất cảm giác ngon miệng, khó chịu. Trong những trường hợp nghiêm trọng hơn, sự phát triển của một trạng thái trầm cảm, sự phát triển của ám ảnh, rối loạn ý thức là có thể.

Trong trường hợp phát triển nhiễm toan chuyển hóa, bệnh nhân được chỉ định liệu pháp điều chỉnh bằng các chế phẩm natri.

Trong một số trường hợp hiếm hoi, acetazolamide có thể gây ra sự phát triển nhanh chóng của thiếu máu bất sản, giảm bạch cầu, mất bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu, đái ra tinh thể, đau quặn thận, giảm hoạt động của tủy xương, hoại tử mô gan.

Tương tự và giá cả

Nếu không thể sử dụng thuốc vì bất kỳ lý do gì, bạn nên xin ý kiến ​​của bác sĩ chuyên khoa, người sẽ kê đơn thuốc tương tự có tác dụng với Acetazolamide. Diacrab có tính chất tương tự. Thuốc không có chất tương tự khác.

Bạn có thể mua thuốc ở hiệu thuốc với sự chỉ định của bác sĩ. Giá trung bình cho một gói thuốc là từ 250 rúp.

tác dụng dược lý

Lợi tiểu yếu. Ức chế anhydrase carbonic ở ống lượn gần của nephron, làm tăng bài tiết Na +, K +, bicarbonat trong nước tiểu, không ảnh hưởng đến bài tiết Cl-, kiềm hoá nước tiểu. Vi phạm KOS (nhiễm toan chuyển hóa). Ức chế anhydrase carbonic trong thể mi dẫn đến giảm tiết dịch nước và giảm nhãn áp. Khả năng ngăn chặn hoạt động của anhydrase carbonic trong não quyết định sự hiện diện của một số hoạt động chống động kinh trong thuốc. Làm giảm sự tạo thành dịch não tủy và giảm áp lực nội sọ. Thời lượng tác dụng - lên đến 12 giờ.
Dược động học

Hấp thu cao, Cmax trong máu 2 giờ sau khi uống liều 500 mg. Thâm nhập qua hàng rào nhau thai. Giao tiếp với protein huyết tương cao. Bài tiết qua thận không thay đổi.
Hướng dẫn sử dụng

Hội chứng phù (mức độ nhẹ và trung bình, phối hợp với nhiễm kiềm). Tăng huyết áp sọ não; bệnh tăng nhãn áp (nguyên phát và thứ phát, cơn cấp tính), động kinh (động kinh nhỏ ở trẻ em, hiếm khi vắng mặt), say độ cao, bệnh Meniere, tetany, hội chứng tiền kinh nguyệt, bệnh gút.
Chống chỉ định

Quá mẫn, suy thận cấp, suy gan, hạ kali máu, nhiễm toan, thiểu năng vận động, bệnh Addison, nhiễm độc niệu, đái tháo đường, mang thai (3 tháng cuối).
Cẩn thận

Phù của nguồn gốc gan và thận.
Chế độ dùng thuốc

nội bộ. Với hội chứng phù nề - 250 mg 1-2 lần một ngày trong các đợt 5 ngày, sau đó là hai ngày nghỉ. Với bệnh động kinh - 250-500 mg / ngày trong một liều trong 3 ngày, vào ngày thứ 4 nghỉ ngơi. Với một cuộc tấn công của bệnh tăng nhãn áp, liều ban đầu là 250-500 mg; sau đó mỗi 6 giờ, 250 mg, sau 1-2 ngày, giảm dần tần suất dùng thuốc, đầu tiên là 3, sau đó đến 2 lần một ngày. Trẻ em 4-12 tháng - 50 mg / ngày với 1-2 liều; 3-5 tuổi - 50-125 mg / ngày với 1-2 liều; 4-18 tuổi - 125-250 mg một lần vào buổi sáng. Trong bệnh tăng nhãn áp mãn tính - 125-250 mg 1-3 lần một ngày trong 5 ngày.
Tác dụng phụ

Hạ kali máu, nhược cơ, co giật, đỏ bừng da, dị cảm, ù tai, chán ăn, toan chuyển hóa, ngứa.

Với việc sử dụng kéo dài - sỏi thận, tiểu máu, glucos niệu, thiếu máu tán huyết, giảm bạch cầu, mất bạch cầu hạt, mất phương hướng, suy giảm xúc giác, buồn ngủ, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, phản ứng dị ứng, dị cảm.
Sự tương tác

Tăng cường các biểu hiện nhuyễn xương do dùng thuốc chống động kinh.

Dr. thuốc lợi tiểu và theophylline làm tăng mức độ nghiêm trọng của tác dụng lợi tiểu của acetazolamide, thuốc lợi tiểu tạo axit yếu đi.

GCS làm tăng nguy cơ phát triển hạ kali máu.

Làm tăng độc tính của salicylat, các chế phẩm digitalis, carbamazepine, ephedrin và thuốc giãn cơ không phân cực.
hướng dẫn đặc biệt

Trường hợp chỉ định trên 5 ngày, nguy cơ cao bị nhiễm toan chuyển hóa.

Khi sử dụng kéo dài, cần kiểm soát cân bằng nước-điện giải, hình ảnh máu ngoại vi, CBS.

Công thức: C4H6N4O3S2, tên hóa học: N-axetamit.
Nhóm dược lý: chất chuyển hóa / enzym và kháng enzym; tác nhân hữu cơ / tác nhân điều chỉnh chức năng của các cơ quan của hệ thống sinh dục và sinh sản / thuốc lợi tiểu; thuốc hướng thần kinh / thuốc chống động kinh.
Tác dụng dược lý: lợi tiểu, ức chế anhydrase carbonic, chống động kinh, chống tăng nhãn áp.

Đặc tính dược lý

Acetazolamide ức chế (có chọn lọc) enzyme carbonic anhydrase (là chất xúc tác cho phản ứng thuận nghịch của sự hydrat carbon dioxide và sự phân hủy tiếp tục của axit cacbonic). Tác dụng lợi tiểu của acetazolamide có liên quan đến việc ức chế hoạt động của anhydrase carbonic ở thận (chủ yếu ở các ống gần của thận). Điều này dẫn đến giảm tái hấp thu các ion K +, Na +, bicarbonat, tăng bài niệu, tăng pH nước tiểu, tăng tái hấp thu amoniac. Acetazolamide không ảnh hưởng đến sự bài tiết ion Cl-. Sự ức chế anhydrase carbonic trong thể mi bởi acetazolamide làm giảm sự bài tiết thủy dịch, dẫn đến giảm nhãn áp. Sự giảm hoạt động của anhydrase carbonic trong não của acetazolamide dẫn đến ức chế sự phóng điện quá mức kịch phát của tế bào thần kinh và gây ra hoạt động chống động kinh.

Sau khi uống, acetazolamide được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa. Sau 2 giờ, nồng độ tối đa đạt được trong máu. Acetazolamide đi qua nhau thai và bài tiết qua sữa mẹ với một lượng nhỏ. Acetazolamide không bị biến đổi sinh học, do đó nó được bài tiết qua thận dưới dạng không đổi. Thời gian tác dụng của acetazolamide lên đến 12 giờ. Trong các nghiên cứu trên động vật thực nghiệm (chuột cống, chuột nhắt, thỏ, chuột đồng), acetazolamide đã cho thấy tác dụng gây độc cho phôi thai và gây quái thai ở liều gấp 10 lần MRDC.

Chỉ định

Động kinh (động kinh nhỏ ở trẻ em và động kinh lớn, dạng hỗn hợp) như một phần của điều trị kết hợp với thuốc chống co giật; bệnh tăng nhãn áp (góc đóng thứ phát, mãn tính, góc đóng cấp tính - điều trị trước phẫu thuật ngắn hạn để giảm nhãn áp); phù (do thuốc hoặc suy tim phổi); say núi (để giảm thời gian thích nghi).

Phương pháp sử dụng acetazolamide và liều lượng

Acetazolamide được dùng bằng đường uống. Trong trường hợp tăng nhãn áp, liều lượng, tùy thuộc vào các chỉ số nhãn áp, được đặt riêng lẻ, liều trung bình là 1-3 lần một ngày, 125-250 mg cách ngày trong 5 ngày, sau đó nghỉ 2 ngày. Phù - 250 - 375 mg mỗi ngày vào buổi sáng; hiệu quả lợi tiểu tối đa phát huy khi dùng thuốc trong 2 ngày liên tiếp với thời gian nghỉ một ngày hoặc dùng thuốc cách ngày. Động kinh, đối với người lớn - 1 lần mỗi ngày 250 - 500 mg trong 3 ngày, nghỉ vào ngày thứ tư; đối với trẻ em, liều lượng được đặt tùy thuộc vào trọng lượng cơ thể, uống trong 1-2 liều; khi dùng chung acetazolamide với thuốc chống co giật, liều ban đầu của acetazolamide là 250 mg x 1 lần / ngày (tăng liều nếu cần); Đối với trẻ em: không dùng liều lớn hơn 750 mg mỗi ngày. Với chứng say núi - 2-3 lần một ngày, 250 mg, nên bắt đầu tiếp nhận 1-2 ngày trước khi đi lên và tiếp tục trong 2 ngày (nếu cần - lâu hơn).

Với quá mẫn với sulfonamid, các phản ứng có hại nghiêm trọng sau có thể xảy ra: phản vệ, phát ban (bao gồm hồng ban đa dạng xuất tiết, hoại tử biểu bì nhiễm độc, hội chứng Stevens-Johnson), sốt, tinh thể niệu, suy tủy xương, sỏi thận, ban xuất huyết giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, thiếu máu huyết tán , mất bạch cầu hạt, giảm bạch cầu. Trong trường hợp phát triển các thay đổi trên hình ảnh của máu hoặc thay đổi da, việc sử dụng acetazolamide nên được hủy bỏ khẩn cấp. Trong thời gian sử dụng kéo dài, cần phải kiểm soát hàm lượng các chất điện giải trong huyết thanh, cũng như theo dõi hình ảnh của máu ngoại vi. Acetazolamide, được sử dụng với liều lượng cao hơn khuyến cáo, không làm tăng bài niệu, mà ngược lại, nó thường làm giảm nó, cùng với đó, nó làm tăng dị cảm và / hoặc buồn ngủ. Nhưng trong một số trường hợp, acetazolamide được sử dụng với liều lượng rất cao cùng với các thuốc lợi tiểu khác để lợi tiểu đáng tin cậy trong bệnh suy tim hoàn toàn chịu lửa. Không nên sử dụng acetazolamide cho người điều khiển phương tiện giao thông trong quá trình làm việc, cũng như cho những người có các hoạt động liên quan đến tăng khả năng tập trung.

Chống chỉ định sử dụng

Quá mẫn (bao gồm cả các sulfonamid khác), hạ kali máu, urê huyết, hạ natri máu, suy tuyến thượng thận, suy gan và / hoặc thận, sỏi niệu (có tăng calci niệu), xơ gan (nguy cơ phát triển bệnh não), nhiễm acid tăng clo máu, đái tháo đường, góc mãn tính mất bù - bệnh tăng nhãn áp đóng (điều trị lâu dài), cho con bú.

Hạn chế ứng dụng

Khí phế thũng và thuyên tắc phổi (do khả năng tăng nhiễm toan), thai nghén.

Sử dụng trong thời kỳ mang thai và cho con bú

Không khuyến cáo sử dụng acetazolamide trong thời kỳ mang thai (đặc biệt là trong 3 tháng đầu), trong từng trường hợp riêng biệt, cần đánh giá lợi ích mong đợi của việc điều trị cho người mẹ và nguy cơ có thể xảy ra cho thai nhi. Trong thời gian điều trị với acetazolamide, nên ngừng cho con bú.

Tác dụng phụ của acetazolamide

Cơ quan cảm giác và hệ thần kinh: buồn ngủ, ù tai hoặc khiếm thính, rối loạn vị giác, mất phương hướng, cận thị thoáng qua, co giật, dị cảm;
hệ thống tiêu hóa: chán ăn, tiêu chảy, buồn nôn, buồn nôn, nôn mửa, suy gan; chuyển hóa: mất cân bằng điện giải và toan chuyển hóa (khi sử dụng kéo dài);
khác:đa niệu, mày đay, đái máu, mẫn cảm với ánh sáng, glucos niệu.

Tương tác của acetazolamide với các chất khác

Tác dụng lợi tiểu của acetazolamide bị suy yếu bởi thuốc lợi tiểu tạo axit, được tăng cường bởi theophylline. Với việc sử dụng chung acetazolamide, khả năng phát triển các phản ứng độc hại của carbamazepine, các chế phẩm digitalis, ephedrine, salicylat, thuốc giãn cơ không khử cực. Acetazolamide làm tăng các biểu hiện của nhuyễn xương do dùng thuốc chống động kinh. Cần thận trọng khi dùng chung acetazolamide và acid acetylsalicylic liều cao vì có khả năng phát triển cơn thở nhanh, chán ăn, hôn mê, hôn mê và tử vong.