İzoptin tabletləri - istifadə üçün təlimat. Dərman Isoptin: düzgün dozada ürək-damar sisteminin sağlamlığının açarıdır İzoptin ampulalarda istifadə üçün təlimat

C.08.D.A.01 Verapamil

C.08.D.A Fenilalkilamin törəmələri

Qan təzyiqimiz yüksəldikdə və ürəyin işində ümumi vəziyyətin pisləşməsinə səbəb olan digər pozğunluqlar müşahidə edildikdə, ürək-damar sisteminə müsbət təsir göstərən dərmanlara müraciət edirik. "İsoptin" dəqiq olaraq ürəyin və qan damarlarının işini normallaşdıran ürək dərmanları kateqoriyasına aiddir.

ATX kodu

C08DA01 Verapamil

Aktiv maddələr

Verapamil

Farmakoloji qrup

Kalsium kanal blokerləri

farmakoloji təsir göstərir

Antianginal dərmanlar

Antihipertenziv dərmanlar

Antiaritmik dərmanlar

İzoptin istifadəsinə göstərişlər

İzoptinin istifadəsi üçün göstərişlər də bir az fərqlidir, əgər onlar həkim tərəfindən təyin olunanlarla əlaqədar nəzərə alınarsa: tabletlər və ya inyeksiyalar qəbul etmək.

Beləliklə, məsələn, tabletlərin resepti aşağıdakı hallarda əsaslandırılır:

• arterial hipertenziya diaqnozu qoyuldu (sabit yüksək qan təzyiqi),
• hipertansif böhran vəziyyətində,
• ürək ventriküllərindən birinin divarının qalınlaşması (diaqnoz: hipertrofik kardiyomiyopatiya),
• ürək işemiyasının müalicəsi üçün (vazospastik, xroniki stabil və qeyri-sabit angina),
• ürək ritminin pozulması halında: sürətli ürək döyüntülərinin qəfil hücumları (aritmiya variantlarından biri olan paroksismal supraventrikulyar taxikardiya (PVT), atrial fibrilasiyanın taxiaritmik forması (atrial fibrilasiya və çırpınma), əlavə qüsurlu ürək sancmalarının görünüşü ( supraventrikulyar ekstrasistol).

Enjeksiyon məhlulu şəklində "İsoptin" hipertansiyonun yüngül formaları üçün monoterapiya kimi və onun ağır, mürəkkəb təzahürləri, angiospastik angina (vazospazm fonunda) və gərgin angina üçün kompleks müalicənin bir hissəsi kimi istifadə olunur. Lakin ən çox PVT zamanı normal ürək ritminin bərpası tələb olunduqda supraventrikulyar taxiaritmiyaların müalicəsində, həmçinin taxiaritmik tipli atrial fibrilasiyada ürək dərəcəsinin korreksiyası üçün istifadə olunur (Wolff-Parkinson-White və Lawn-Ganong-Levine sindromları).

Buraxılış forması

Satışda "Isoptin" dərmanının aşağıdakı dozaj formalarını tapa bilərsiniz:

Adi tabletlər 40 mq (ağ, plyonka ilə örtülmüş, dairəvi formada, hər iki tərəfi qabarıq, bir tərəfində 40 rəqəmi, digər tərəfində üçbucaq işarəsi həkk olunmuşdur). Tabletlər blisterlərə yerləşdirilir:

• Hər biri 20 ədəd (paketdə 1 və ya 5 blister var).

Adi tabletlər 80 mq (ağ, plyonka ilə örtülmüş, yuvarlaq formalı, hər iki tərəfi qabarıq, bir tərəfində "ISOPTIN 80" yazısı, digər tərəfində - "KNOOL" və tableti 2 hissəyə bölmək üçün xətt işarəsi həkk edilmişdir. ). Tabletlər blisterlərdə qablaşdırılır:

• Hər biri 10 ədəd (paketdə 2 və ya 10 blister var),
• Hər biri 20 ədəd (paketdə 1 və ya 5 blister var),
• Hər biri 25 ədəd (bir paketə 4 blister).

Tabletlər CP240 uzadılmış (uzunmüddətli) 240 mq (açıq yaşıl rəngdə, uzunsov formada, kapsulları xatırladır, bir tərəfdə 2 eyni üçbucaq həkk olunub, hər iki tərəfdə bölmə işarələri var). Blisterlərdə olan tabletlər:

• Hər biri 10 ədəd (qablaşdırma 2, 3, 5 və ya 10 blister),
• Hər biri 15 ədəd (2,3,5 və ya 10 blisterdən ibarət qablaşdırmada),
• Hər biri 20 ədəd (qablaşdırma 2, 3,5 və ya 10 blister).

2 ml rəngsiz şüşə ampulalarda venadaxili tətbiq üçün məhlul (xüsusi rəngsiz şəffaf maye). Ampulalar 5, 10 və 50 ədəd şəffaf qablara yerləşdirilir. Hər bir palet ayrıca nazik karton qutuya qablaşdırılır.

"İsoptin" dərmanının əsas aktiv maddəsi hidroxlorid şəklində təqdim olunan verapamildir. O, çoxlarına eyniadlı dərmanla tanınır.

İzoptinin tərkibi dərmanın buraxılma formasından asılı olaraq müəyyən fərqlərə malikdir. Beləliklə, tabletlərdə 40, 80 və ya 240 mq əsas aktiv maddə və tabletdə və ya qabığında olan köməkçi maddələr ola bilər.

Isoptin tabletlərindəki köməkçi komponentlər:

• adsorbent kimi pirojenik və ya kolloid silikon dioksid,
• Kalsiumun işıq mənbəyi kimi dikalsium fosfat dihidrat,
• mayalandırıcı olaraq kroskarmelloza natrium,
• bədəni təmizləmək üçün mikrokristal selüloz,
• tabletlərə vahid bir tutarlılıq vermək üçün maqnezium stearat.

Öz növbəsində, tabletlərin film qabığı talk, hipromelloza 3 mPa, natrium lauril sulfat, makroqol və titan dioksiddən ibarətdir.

İzoptin məhlulunun bir ampulası, 5 mq miqdarda verapamil hidroxloriddən əlavə, inyeksiya üçün su ilə seyreltilmiş NaCl və 36% konsentrasiyası olan xlorid turşusu (HCl) ehtiva edir.

Farmakodinamikası

"Isoptin" kalsium antaqonistləri adlanan antianginal dərmanlar qrupuna aiddir. Bu dərmanlar əsas ürək əzələsinin oksigen tələbatını azaltmağa kömək edir, koronar arteriyalara vazodilatlayıcı təsir göstərir və onları və ürək əzələsini kalsiumla həddindən artıq yükləmədən qoruyur. Dərman kalsium ionlarının membran vasitəsilə ürəyin və qan damarlarının əzələ toxumasına axını məhdudlaşdırmağa qadirdir.

Damar genişləndirici təsirə malik olmaqla, ürək dərəcəsini artırmadan periferik damar müqavimətini azaltmaqla qan təzyiqini aşağı salmağa kömək edir (ümumi refleks reaksiya). "İsoptin" dərmanının angina pektorisinin müalicəsində antiangial təsiri onun kardiyomiyositlərə (ürək divarını təşkil edən əzələ hüceyrələri) rahatlaşdırıcı təsirinə, həmçinin periferik damarların tonusunu azaltmağa və bununla da yükü azaltmağa əsaslanır. atria. Kalsium ionlarının miyositlərə axınının azalması enerjinin işə çevrilməsini maneə törədir və buna görə də ürək dərəcəsinin yavaşlamasına səbəb olur.

Supraventrikulyar taxiaritmiyaların müalicəsində izoptinin istifadəsi atrioventrikulyar düyün vasitəsilə sinir impulslarının keçməsini gecikdirmək, sinoatrial düyünün keçiriciliyini bloklamaq və atrioventrikulyar pleksusda odadavamlı dövrün müddətini azaltmaq qabiliyyətinə görə əsaslandırılır. Bu yolla optimal ürək dərəcəsi əldə edilir və ürəyin normal (sinus) ritmi bərpa olunur.

Dərman selektiv təsir göstərir və dozadan asılı olan dərmanlar qrupuna aiddir. Xəstəlik normal ürək dərəcəsini qoruyarkən davam edərsə, dərman qəbul etmək onlara heç bir şəkildə təsir etməyəcək və ürək dərəcəsi azalarsa, əhəmiyyətsiz olacaqdır.

Antiangial və vazodilatlayıcı (damar əzələlərinin rahatlaması) təsirlərinə əlavə olaraq, dərman diüretik (diuretik) təsir göstərir.

, , ,

Farmakokinetikası

"İsoptin" dərmanının aktiv maddəsi bağırsaqlarda demək olar ki, 90% əmilir və onun sorulması qida qəbulundan asılı deyil. Dərmanın bioavailability həm tabletləri şifahi olaraq qəbul edərkən, həm də məhlulun venadaxili yeridilməsi zamanı 10 ilə 35% arasında dəyişir.

Koronar arteriya xəstəliyi və hipertoniya halında, xəstənin qanında verapamilin tərkibi ilə nəticədə terapevtik effekt arasında heç bir əlaqə yoxdur.

Dərmanın metabolizması qaraciyərin parenximal hüceyrələrində baş verir, burada demək olar ki, tamamilə biotransformasiya olunur. Plasental toxumadan nisbətən asanlıqla keçə bilir, çünki dərmanın təxminən 25% -i göbək damarlarında olur.

İzoptinin yeganə aktiv metaboliti norverapamildir. Qanda onun maksimal konsentrasiyası preparatın 1 dozasını qəbul etdikdən 6 saat sonra müşahidə olunur. Yarımxaricolma dövrü əhəmiyyətli dərəcədə dəyişə bilər (tək doza ilə 2,5-7,5 saat və təkrar qəbulla 4,5-12 saat). İntravenöz inyeksiya üçün bir həll istifadə edərkən, dərmanın yarı ömrü 4 dəqiqədən 5 saata qədər ola bilər.

Dərmanın qanda terapevtik konsentrasiyası dərmanın təkrar qəbulundan sonra 5-ci gündə müşahidə olunur.

"İsoptin" ana südü ilə birlikdə bədənə nüfuz edə və xaric oluna bilər, lakin onun tərkibi o qədər azdır ki, süd verən körpədə arzuolunmaz simptomlara səbəb olmur. Bu vəziyyətdə yarımxaricolma dövrü təxminən 3-7 saat olacaq, lakin təkrar istifadə ilə 14 saata qədər arta bilər.

"Isoptin" dərmanının və onun metabolitlərinin əksəriyyəti böyrəklər vasitəsilə xaric edilir və yalnız 16% bağırsaqlar vasitəsilə xaric edilir.

Uzun müddət buraxılan tabletlər halında, dərmanın bədəndən çıxarılması daha yavaş olur. Dərmanın tətbiq olunan dozasının 50% -i ilk gün ərzində bədəndən çıxarılır. İkinci gündə 60%, 5-ci gündə isə 70% dərman xaric edildiyi qeyd edildi.

Böyrək çatışmazlığı və qaraciyər çatışmazlığının ağır formaları olan xəstələrdə yarımxaricolma dövrünün artması və bioavailability artımı müşahidə olunur.

, , , , ,

Hamiləlik dövründə izoptin istifadəsi

Hamiləlik və ana südü zamanı "İsoptin" dərmanının istifadəsi hamiləliyin gedişinə və dölün sağlamlığına təsiri barədə praktiki məlumatların olmaması səbəbindən təhlükəli hesab olunur. Teorik olaraq, dərman olduqca təhlükəsiz hesab olunur, buna görə də, əgər dərmanı istifadə etmək riski gözlənilən faydadan azdırsa, hamiləlik dövründə həkim tərəfindən təyin olunduğu kimi tablet şəklində təyin edilə bilər. Ancaq dərman müalicəsi zamanı ana südü ilə qidalanma dayandırılmalıdır.

Əks göstərişlər

İzoptin, əksər ürək dərmanları kimi, istifadə üçün kifayət qədər əks göstərişlərə malikdir, bunlar kədərli və bəzən faciəli nəticələrin qarşısını almaq üçün nəzərə alınmalıdır.

Dərmanın bütün formaları üçün ümumi əks göstərişlər bunlardır:

• qulaqcıqlardan mədəciklərə sinir impulslarının ötürülməsinin pozulması (2-ci və 3-cü dərəcəli atrioventrikulyar blokada), əgər xüsusi bir kardiostimulyator tərəfindən idarə olunmursa,
• kardiostimulyatorun zəifliyi, sinus nodu adlanır, taxikardiya və bradikardiyanın alternativ epizodları ilə;
• Wolff-Parkinson-White və Lown-Ganong-Levine sindromları üçün xarakterik olan ürəkdə əlavə yolların olması ilə atrial fibrilasiya,
• dərmanın fərdi komponentlərinə qarşı dözümsüzlük.

Dərman 18 yaşdan kiçik xəstələrin müalicəsində istifadə edilmir. Bu, Isoptinin uşaqların orqanizminə təsiri haqqında məlumatın olmaması ilə əlaqədardır.

Dərmanın 1 dərəcə atrioventrikulyar blokadası olan xəstələrə, eləcə də ürək dərəcəsi dəqiqədə 50 döyüntüdən az olan xəstələrə təyin edilməsi arzuolunmaz hesab olunur. Xəstənin yuxarı təzyiq göstəricisi 90 mm Hg-dən aşağı olarsa. o da başqa dərman seçməli olacaq.

Həblərin qəbulu da kontrendikedir:

• sol mədəciyin funksiyasının çatışmazlığı ilə çətinləşən qan təzyiqi və nəbzin kəskin azalması fonunda kəskin miokard infarktı halında;
• ağır sol mədəciyin çatışmazlığı halları (kardiogen şok),
• Gutun müalicəsində istifadə edilən Colchicine ilə terapiya zamanı.

Dərmanı bir həll şəklində istifadə etmək üçün əks göstərişlər:

• davamlı aşağı qan təzyiqi (arterial hipotenziya),
• kardiogen şok, ürək ritminin pozulması səbəbindən baş vermədikdə,
• ürək ritminin qəfil, kəskin pozulması (Morgagni-Adams-Stokes sindromu) nəticəsində huşunu itirmə
• sinus düyünündən atriyaya impulsların axınının yavaşlaması və ya tamamilə dayandırılması (sinoaurikulyar blok),
• ürək ventriküllərinin sürətli işləməsi səbəbindən ürək dərəcəsinin artması (ventrikulyar taxikardiya),
• xroniki ürək çatışmazlığı, əgər onun səbəbi supraventrikulyar taxikardiya deyilsə,
• hamiləlik və laktasiya dövrləri,

Disopiramid terapiyası bitdikdən sonra 2 gün ərzində izoptin enjeksiyonları aparılmır. İzoptin və beta-blokerlərin eyni vaxtda istifadəsi tətbiq edilmir.

Yan təsirlər İzoptin

Mümkündür ki, hətta xəstənin bədəninin fərdi xüsusiyyətlərindən və müəyyən bir dərmana reaksiyasından asılı olaraq dərmanın düzgün istifadəsi də dərmanın əsas məqsədi ilə əlaqəli olmayan simptomlarla müşayiət oluna bilər. Müsbət (faydalı) ola bilən dərmanların yan təsirlərindən danışırıq, lakin əksər hallarda vəziyyət tam əksinədir.

Beləliklə, İzodinitin qəbulu müxtəlif tezliklərdə baş verən bəzi xoşagəlməz simptomlarla müşayiət oluna bilər.

Mədə-bağırsaq traktının bəzi həzm problemlərinin görünüşü ilə dərmana reaksiya verə bilər. Çox vaxt izoptin qəbul edən xəstələr qəbizlik, ürəkbulanma və daha az tez-tez ishal şəklində nəcis pozğunluqları yaşayırlar. Bəziləri iştahın artdığını qeyd edir, digərləri dərman qəbul edərkən diş ətlərinin nəzərəçarpacaq dərəcədə şişməsi görünür, sonradan ağrı və qanaxma başlayır, digərləri isə bağırsaq tıkanıklığından şikayətlənir. Xəstənin qaraciyərində müəyyən anormallıqlar varsa, qanda fermentlərin (qaraciyər transaminazı və qələvi fosfataz) səviyyəsinin artması müşahidə edilə bilər.

Ürək-damar sisteminin işində də bəzi arzuolunmaz pozulmalar müşahidə oluna bilər. Onlardan ən çox görülənləri bradikardiya (nəbz dəqiqədə 50-dən az) və ya əksinə, istirahətdə ürək dərəcəsinin artması (taxikardiya), qan təzyiqinin kifayət qədər güclü azalması (hipotenziya) və ürək çatışmazlığı simptomlarının artmasıdır. Ancaq angina əlamətlərinin görünüşü və ya güclənməsi nadirdir, baxmayaraq ki, bəzən koronar arteriyaların ciddi zədələnməsi fonunda bu vəziyyət miyokard infarktı ilə müşayiət oluna bilər. Ürək ritminin pozulması halları, o cümlədən mədəciklərin fibrilasiyası/çarpıntısı (aritmiya) adi haldan uzaqdır.

Yuxarıda qeyd olundu ki, venadaxili inyeksiyalar yavaş-yavaş aparılmalıdır, əks halda aşağıdakı həyati təhlükəsi olan hallar müşahidə oluna bilər: atriumdan mədəciklərə impulsların tam dayandırılması (3-cü dərəcəli AV blokadası), qan damarlarının inkişafı ilə təzyiqin güclü azalması. kəskin damar çatışmazlığı (çökmə), ürəyin tutulması (asistol).

Mərkəzi və periferik sinir sistemləri izonidin qəbuluna baş ağrısı, başgicəllənmə və qısamüddətli huşunu itirmə (huşun düşməsi) ilə reaksiya verə bilər. Bəzi xəstələr artan yorğunluq, reaksiyaların inhibəsi və yuxululuq qeyd edirlər, digərlərində isə dərman qəbul etmək artan narahatlıq ilə depressiyaya səbəb ola bilər. Həmçinin bəzi hallarda qolların və əllərin titrəməsi, udma funksiyasının pozulması, yuxarı və aşağı ətrafların işində kinetik pozğunluqlar, qarışqa yeriş və s.

İmmunitet sisteminin reaksiyaları arasında dəri döküntüləri, qaşınma, dərinin qızartı və Stevens-Johnson sindromunun inkişafı kimi allergik təzahürləri qeyd etmək olar.

Dərmanın digər yan təsirləri arasında çəki artımı, ağciyərlərin və ətrafların şişməsi, trombositlərin səviyyəsinin artması (trombositopeniya), leykositlərin səviyyəsinin azalması (aqranulositoz), süd vəzilərinin böyüməsi (jinekomastiya) və onlardan ifrazatın görünüşü (qalaktoreya), prolaktin hormonunun artması (hiperprolaktinemiya). , birgə patologiyalar.

Dərmanın böyük dozaları venadaxili yeridildikdə, onlar qan plazmasında yığıldıqda müvəqqəti görmə itkisi baş verə bilər.

İstifadə qaydaları və dozaları

Ürəyinizin çətin işini görməsinə kömək etmək və başqa problemlər yaratmamaq üçün həkiminizin dərman qəbulu ilə bağlı tövsiyələrini diqqətlə dinləməlisiniz. Qız yoldaşlarının və qonşuların məsləhəti ləzzətli bir tort və ya qızartma reseptinə gəldikdə edəcək, lakin hər hansı digər dərmanlar, xüsusən də ürək dərmanları qəbul edərkən deyil. Söhbət bizim “mühərrikimizə” gəldikdə, doza və tətbiq üsulu baxımından ürək dərmanlarının ciddi şəkildə qəbul edilməsi təkcə effektiv deyil, həm də təhlükəsiz müalicənin açarıdır.

"İsoptin" ürəyin fəaliyyətini yaxşılaşdıran dərmanlara aiddir, yəni yuxarıda göstərilənlərin hamısı ona tam şəkildə aiddir.

Beləliklə, dərmanı necə düzgün qəbul etmək olar ki, bir şeyi müalicə edərək, digərini şikəst etməsin. Dərman üçün təlimatlar göstərir ki, Isoptin tabletlərinin qəbulunu yeməklə birləşdirmək və ya yeməkdən dərhal sonra dərman qəbul etmək məsləhətdir. Bununla belə, dərmanın tablet forması qəbul edildikdə rezorbsiya və ya əzilmə üçün nəzərdə tutulmur. Tabletlər (müntəzəm və uzadılmış buraxılış) bol su (adətən yarım stəkan su) ilə bütöv şəkildə udulmalıdır. Bu, mədə mukozasına yumşaq təsir göstərir və bu dozaj formasının udulması üçün optimal şərait yaradır.

Tabletlər ağızdan alınır, yəni. ağız vasitəsilə. Onlardan başqa məqsədlər üçün istifadə edilmir. Dozaj xəstənin yaşından və əlbəttə ki, diaqnozdan asılıdır.

Yetkin xəstələr: angina pektorisi, atrial fibrilasiya və hipertoniya üçün ilkin gündəlik doza, patologiyanın şiddətindən və bədənin reaksiyasından asılı olaraq, 120 ilə 240 mq arasında dəyişir. Hipertansiyon halında, doza (iştirak edən həkimə görə) gündə 480 mq, kardiyomiyopatiya halında isə müvəqqəti olaraq hətta 720 mq-a qədər artırıla bilər. Tövsiyə olunan qəbul tezliyi gündə 3 dəfədir.

Uzun müddət buraxılan tabletlər üçün effektiv doza 240 ilə 360 mq arasında dəyişir. Dərmanın uzun müddət istifadəsi, qısa müddət istisna olmaqla, dozanın gündə 480 mq-dan yuxarı artırılmasına imkan vermir.

Xəstədə qaraciyər disfunksiyası varsa, tabletləri minimum dozada qəbul etmək tövsiyə olunur. 2-3 doza ilə gündəlik doza 80-120 mq olacaqdır.

İzoptin məhlulu yalnız venadaxili inyeksiya üçün istifadə edilə bilər. Dərmanın yavaş tətbiqi ən azı 2 dəqiqə ərzində göstərilir. Bu vəziyyətdə qan təzyiqi və ürək dərəcəsini izləmək lazımdır. Yaşlı xəstələrdə dərman daha yavaş (ən azı 3 dəqiqə) tətbiq edilməlidir.

Effektiv ilkin doza nisbətə əsasən hesablanır: 1 kq xəstə çəkisi üçün məhlulda 0,075 ilə 0,15 mq dərman olmalıdır. Adətən bu 2-4 ml (1-2 ampul və ya 5-10 mq verapamil hidroxlorid) təşkil edir. Gözlənilən nəticə yarım saat ərzində baş verməzsə, 10 ml dozada başqa bir inyeksiya etməyin vaxtı gəldi.

Terapevtik kursun müddəti iştirak edən həkim tərəfindən fərdi olaraq müəyyən edilir.

Uşaqlar: doza kiçik xəstənin yaşından asılıdır. İzoptinin hətta yeni doğulmuş körpələrin müalicəsində də istifadə oluna bilməsinə baxmayaraq, həkimlər mümkün ciddi nəticələrin qarşısını almaq üçün (inyeksiyadan sonra uşaq ölümünün tək halları) hal-hazırda başqa müalicə variantları olmadıqda, bu təcrübəyə çox nadir hallarda müraciət etməyi üstün tuturlar. qeyd edilmişdir). Yenidoğulmuşlar üçün doza 0,75 ilə 1 mq arasındadır (12 aya qədər olan körpələr üçün - 2 mq-a qədər), məhlul baxımından 0,3-0,4 (0,3-0,8) ml olacaq.

Bir yaşdan yuxarı (5 yaşa qədər) uşaqlar üçün "İzoptinin" effektiv dozası 2-3 mq (məhlul şəklində - 0,8-1,2 ml), 5 yaşdan yuxarı uşaqlar üçün (14 yaşa qədər) - 2,5-dən 5 mq-a qədər (məhlul şəklində - 1-dən 2 ml-ə qədər).

Uşaqlarda "İsoptin" dərmanını istifadə etməzdən əvvəl, ürək çatışmazlığı əlamətlərini azaltmağa və "İsoptin" ilə müalicə kursunu qısaltmağa kömək edəcək rəqəmsal və ya onun törəmələrinə əsaslanan dərmanlar kursu almaq məsləhətdir.

Aşırı doza

Prinsipcə, "Isoptin" dərmanının böyük dozaları ilə terapiya, əksər hallarda dərmanın həddindən artıq dozasını istisna edən, iştirak edən həkimin nəzarəti altında bir xəstəxana şəraitində aparılmalıdır. Nədənsə bu baş verərsə, dərmanın hissəciklərini mümkün qədər tez bədəndən çıxarmaq üçün təcili olaraq bütün lazımi tədbirləri görməlisiniz.

Aşırı dozanın baş verdiyini necə təyin etmək olar? Çox güman ki, aşağıdakı əlamətlərə əsaslanır:

• qan təzyiqi səviyyələrində kritik səviyyələrə qədər çox güclü düşmə,
• dərman qəbul edərkən tam şüur ​​itkisi,
• şok vəziyyəti
• 1-ci və ya 2-ci dərəcəli AV ürək blokunun simptomlarının görünüşü və bəzən hətta tam blokadanın başlanğıcı mümkündür (3-cü dərəcə),
• ventriküler taxikardiya əlamətlərinin görünüşü,
• dəqiqədə 55 vuruşdan aşağı nəbz dərəcəsi ilə sinus bradikardiyası.

Bəzən, böyük dozalarda İzoptin qəbul edərkən (xüsusilə venadaxili yeridildikdə) ürəyin dayanması halları bildirilmişdir. Və xəstələr həmişə xilas ola bilmirdilər.

Aşırı dozanın simptomlarının şiddəti xəstənin qəbul etdiyi dərmanın dozasından, xəstənin yaşından, bədənin intoksikasiya prosesinin dayandırılmasından ibarət ilk yardımın vaxtında və tamlığından asılıdır.

Hər şey Isoptin tabletlərinin həddindən artıq dozasına işarə edərsə, ilk növbədə dərmanı mədə-bağırsaq traktından çıxarmaq üçün tədbirlər görməlisiniz. Bu məqsədlə xəstədə qusmağa səbəb ola bilərsiniz (dilin kökünə mexaniki təsir və ya qusdurucu qəbul etməklə) və mədənin yuyulması və bağırsaqların boşaldılması üçün tədbirlər həyata keçirə bilərsiniz (lavmanlar, laksatiflər). Bağırsaq hərəkətliliyinin kəskin zəifləməsi halında və uzun müddət buraxılan tabletlərdən istifadə edildikdə, mədə yuyulması tədbirləri dərman qəbul etdikdən sonra 12 saat ərzində də aktualdır.

Xəstəliklərin müalicəsində dərmanın uzun müddətli forması istifadə edilmişdirsə, onun təsirinin növbəti 2 gün ərzində hiss oluna biləcəyini nəzərə almaq lazımdır, bu müddət ərzində tabletlərin hissəcikləri bağırsaqlara buraxılacaq, orada sorulur. və qana ötürülür. Dərmanın ayrı-ayrı hissəcikləri bütün mədə-bağırsaq traktının boyunca yerləşə bilər, əlavə zəhərlənmə ocaqları yaradır, bu da adi mədə yuyulması ilə çıxarıla bilməz.

Ürək dayanması halında standart reanimasiya tədbirləri həyata keçirilir (birbaşa və dolayı ürək masajı, süni tənəffüs).

Verapramil üçün spesifik antidot kalsium qlükonatdır, onun 10%-li məhlulu 10-30 ml həcmində yeridilir. Kalsiumun təkrar tətbiqi damcı üsulu ilə həyata keçirilir (infuziya dərəcəsi saatda 5 mmol).

Ürəyin dayanması, AV blokadası, sinus bradikardiyası ürəyin elektrik stimullaşdırılmasına əlavə olaraq aşağıdakı dərmanların istifadəsini tələb edir: Isoprenaline, Orciprenaline və atropin tipli dərmanlar.

Qan təzyiqində güclü bir azalma ilə Dopamin, Dobutamin və Norepinefrin istifadə olunur. Miokard çatışmazlığının davamlı simptomları varsa, kalsium əlavəsi ilə birlikdə ilk 2 dərman faydalı olacaqdır.

Digər dərmanlarla qarşılıqlı əlaqə

Ürək dərmanı "İsoptin" bir çox dərmanla reaksiya verməyə meyllidir, buna görə də verapramilin həddindən artıq dozası da daxil olmaqla, xoşagəlməz və təhlükəli nəticələrin qarşısını almaq üçün "İsoptin" istifadə edərək terapiya zamanı hər hansı digər dərman qəbul etmək barədə həkiminizə məlumat verməlisiniz.

Beləliklə, izoptin və qan təzyiqini aşağı salan dərmanların eyni vaxtda istifadəsi hər iki dərmanın təsirinin nəzərəçarpacaq dərəcədə artmasına gətirib çıxarır ki, bu da qan təzyiqinin kəskin azalmasına səbəb ola bilər.

İzoptin beta-blokerlər, aritmiya üçün dərmanlar və inhalyasiya anesteziyası üçün dərmanlarla birlikdə qəbul edilərsə, ürək dərəcəsinin və qan təzyiqinin azalması, AV ürək blokunun və ya ürək çatışmazlığının inkişafı şəklində müxtəlif ağırlaşmaların inkişaf ehtimalı artır. Bu, dərmanların sinus düyününün və ürək miyokardının keçiriciliyinə və fəaliyyətinə inhibitor təsirinin artması ilə əlaqədardır.

Müəyyən dərmanların (antihipertenziv dərmanlar aliskiren ("Rasilez"), buspiron əsasında trankvilizatorlar ("Spitomin", "Buspirone"), ürək qlikozidi "Diqoksin", şiş əleyhinə antibiotik "Doxorubicin", dərmanların paralel istifadəsi ilə "İsoptin" Gutun müalicəsi "Kolxisin", bronxodilatator "Teofillin" və antiaritmik dərman "Quinidin") qan plazmasında onların konsentrasiyasını artıra bilər, təsirini artırır və yan təsirlərin inkişafına səbəb ola bilər. Çox vaxt təzyiqin həddindən artıq azalması və ya AV blokunun inkişafı var.

İzoptinin təsiri altında qanda dərman konsentrasiyasının artması, alfa-blokerlər Prazosin və Terazosin, immunosupressant Siklosporin, antikonvulsan Karmazepin, antiepileptik dərman Valproik turşusu və əzələ gevşetici ilə eyni vaxtda qəbul edildikdə də müşahidə olunur.

Bu dərmanlar və "Isoptin" ilə eyni vaxtda terapiya ilə sedativ dərman "Midazolam" və etanolun aktiv maddəsinin qan tərkibini artırmaq mümkündür.

İzoptinin Amidaron və Desopiramid antiaritmik dərmanları ilə eyni vaxtda istifadəsi ürək sancmalarının gücünün əhəmiyyətli dərəcədə azalmasına səbəb olur, bradikardiya və kollapsa, ürəkdə impulsların keçiriciliyinin azalmasına və müxtəlif dərəcəli AV blokadasına səbəb olur.

İzoptin və antiaritmik dərman Flecainide ilə eyni vaxtda terapiya əsas ürək əzələsinin kontraktilliyinə mənfi təsir göstərə bilər və AV keçiriciliyini yavaşlata bilər.

"İsoptin" bəzi statinlərlə (atorvastatin, lovastatin, simvastatin) qarşılıqlı təsir göstərə bilər, çünki yuxarıda göstərilən statinlərin metabolizmasında iştirak edən CYP3A4 izoenziminin təsirini maneə törədir. Eyni zamanda, qan plazmasında statinlərin səviyyəsi artır, bu da əzələ hüceyrələrinin məhvinə səbəb ola bilər.

Beta-blokerlərlə müalicə alan xəstələrə veraptamil venadaxili yeridildikdə, qan təzyiqinin kəskin düşməsi və ürəyin dayanması riski yüksəkdir.

Ürək işemiyasının müalicəsində istifadə edilən nitratların paralel qəbulu fonunda izoptinin antianginal təsirinin artması müşahidə olunur.

İzoptin terapiyası zamanı asetilsalisil turşusunun qəbulu müxtəlif qanaxmaların ehtimalını artırır.

İzoptinin əzələ gevşetici Dantrolen ilə birləşməsi də potensial təhlükəli hesab olunur, çünki onların qarşılıqlı təsiri ventriküler fibrilasiyanın inkişafı səbəbindən xəstənin ölümünə səbəb ola bilər.

Qeyri-steroid iltihabəleyhinə dərmanlar (Diklofenak), vərəm əleyhinə dərman Rifampisin, barbituratlar (Fenitoin, Fenobarbital) və nikotin, əsasən qaraciyərdə metabolizmin sürətlənməsi və sürətli xaric olması səbəbindən qanda verapamilin tərkibini azalda bilər. bədəndən. Bu baxımdan, Isoptinin bütün faydalı təsirləri nəzərəçarpacaq dərəcədə zəifləyir.

Lakin xora əleyhinə dərman Cimetidin, əksinə, Isoptin tabletlərinin bir hissəsi olan verapamilin təsirini artırır. Lakin venadaxili yeridilməsi zamanı izoptinin kinetik xüsusiyyətlərinə heç bir təsir göstərmir.

İzoptin və antidepresan İmipramin (Melipramin) arasındakı qarşılıqlı təsirin nəticələri kardioqrammada atrioventrikulyar keçiriciliyin azaldığını göstərən göstəricilər şəklində görünür.

Antiherpentin dərmanı Clonidin (Clonidine) ilə eyni vaxtda terapiya aparmaq arzuolunmazdır, çünki ürəyin dayanması riski var.

Litium preparatları (litium karbonat) ilə dərman qarşılıqlı təsirinin nəticələrini proqnozlaşdırmaq çətindir. Şiddətli bradikardiyanın inkişafı və sinir sisteminin strukturunun və funksiyalarının pozulması (neyrotoksiklik) kimi təhlükəli vəziyyətlər mümkündür. Bəzən qanda litiumun tərkibində azalma müşahidə olunur ki, bu da xəstənin psixi sağlamlığına mənfi təsir göstərir.

"Isoptin" ilə terapiya zamanı antipsikotik "Sertindol" ("Serdolect") qəbulu mədəcik aritmiyasının inkişaf ehtimalını artırır.

"Isoptin" tubokurarin və vekuronium xloridlərin əzələ gevşetici təsirini artırmağa qadirdir.

Estrogenlər və simpatomimetiklər izoptinin hipotenziv təsirini əhəmiyyətli dərəcədə azalda bilər.

İzoptin ilə müalicə zamanı anesteziklərin (Enflurane, Etomidate) istifadəsi ehtiyatla aparılmalıdır, çünki sonuncu anesteziyanın təsirini uzadır, ürək-damar sisteminin fəaliyyətini əhəmiyyətli dərəcədə maneə törədir.

I20 Angina [angina pektoris]

I21 Kəskin miokard infarktı

I25 Xroniki işemik ürək xəstəliyi

I47.1 Supraventrikulyar taxikardiya

I49.4 Digər və təyin olunmamış depolarizasiya

I49.9 Ürək ritminin pozulması, təyin olunmamış

R07.2 Ürək nahiyəsində ağrı

İstehsalçı

Abbey Deutschland GmbH & Co. KG, Abbott Laboratories GmbH, Almaniya

Eyni aktiv maddə ilə. Beləliklə, Isoptin dərmanını qəbul etmək üçün göstərişlər və əks göstərişlər, onun təlimatları, analoqları, qiymətləri və xəstələrin və həkimlərin bu barədə rəylərini daha ətraflı nəzərdən keçirək.

Dərmanın xüsusiyyətləri

Qarışıq

İzoptin tabletinin kimyəvi tərkibi aktiv (aktiv) maddədən, mədə-bağırsaq traktının selikli qişasında sorulmasını asanlaşdıran köməkçi maddələrdən və tabletin qabığını təşkil edən maddələrdən ibarətdir. İzoptinin aktiv maddəsi verapamil hidroxloriddir. Köməkçi maddələrə kalsium fosfat dihidrat, maqnezium stearat, koloidal formada silikon oksid, mikrokristallarda sellüloza, kroskarmelloza natrium parçalayıcı NF daxildir.

Farmakoloji təsnifata görə, dərman C08DA01 Verapamil kodu ilə tanınır.

Tablet qabığının kimyəvi tərkibi titan oksidi, talk, etilen qlikol əsaslı polimer - makroqol, natrium lauril sulfat, hipromelloza ilə formalaşır.

Dərman formaları

Dərman Isoptin əczaçılıq istehsalı tərəfindən iki formada təklif olunur: inyeksiya üçün məhlul və tablet.

• İzoptin məhlulu 2 ml tutumlu ampulalarda qablaşdırılır. Ampullu karton qutulara 5-50 ampul daxildir. Hər bir ampulada verapamil hidroxloridin tərkibi 5 mq təşkil edir.
• Bir Isoptin tabletində 40 və ya 80 mq aktiv maddə var. Tabletlər 20 ədəd blisterlərdədir. Bir karton qutuda 5 blister var. Tabletlər ağ, bikonveks və yuvarlaq formadadır. Planşetin bir tərəfində 40 rəqəmi, digər tərəfində isə üçbucaq həkk olunub. Verapamil hidroxlorid 80 mq tabletlərin bir tərəfində "80" rəqəmi var. Qarşı tərəfdə ayırma işarəsi və "KNOLL" yazısı var.

Dərmanın qiymətləri istehsalçıdan, paketdəki tablet və ya ampulaların sayından asılı olaraq dəyişir. Uzadılmış buraxılışlı Isoptin tabletlərinin orta qiyməti (bir paketə 30 ədəd) 390 rubl təşkil edir.

farmakoloji təsir göstərir

• Verapamil hidroxlorid kalsium ionlarının koronar arteriyaların hamar əzələ hüceyrələrinə və ürək miyokardının zolaqlı miofibrillərinə daxil olmasını maneə törədir.
• Əzələ mitoxondriyasında oksidləşdirici fosforlaşmanı azaldaraq və ürək əzələlərinə sonrakı yükü azaltmaqla ürək əzələləri tərəfindən oksigen istehlakını azaldır.
• Kalsium ionlarının ürəyin və ürək damarlarının miofibrillərinə axınını məhdudlaşdıraraq verapamil ürəyin qana nisbətdə keçiriciliyinin artmasına səbəb olur. Perfuziya hətta stenoza məruz qalan ərazilərdə də artır.
• Verapamil ürək spazmlarını aradan qaldırır.
• Damar müqaviməti azalır, nəticədə ürək dərəcəsi artmadan sistolik təzyiq azalır. Qan təzyiqinin azalması onun səviyyəsi normal olduqda baş vermir.
• Verapamilin təsiri altında ürək dərəcəsi praktiki olaraq dəyişmir (bəzi hallarda bir qədər dəyişir). Dərman patologiyaların mövcudluğunda ürək ritmlərini normallaşdırır ().
• Atrioventrikulyar düyündə elektrik impulsunun keçirilməsində gecikmə var, bunun nəticəsində bütövlükdə və ayrı-ayrı sahələrdə ürəyin normal ritmi bərpa olunur.

İzoptinin farmakodinamikası

Verapamilin könüllü xəstələrdə birdəfəlik istifadəsi bioavailability göstəricisini 22% göstərir. Dərmanın sistemli istifadəsi bioavailability dərəcəsini 45% -ə qədər artırır. Dinamik parametrlərin dəyişməsi qaraciyərin hepatositlərindən ilk keçid effekti ilə izah olunur. Nazik bağırsağın mikrovillisində aktiv maddənin sorulması 90% təşkil edir.

Aktiv maddənin maksimum konsentrasiyası Isoptin qəbul edildikdən 1,5 saat sonra aşkar edilir. Verapamilin 90%-i zülallarla komplekslər əmələ gətirir. Birləşmənin yarı ömrü 3 saat (minimum), 7 saat (maksimum) təşkil edir. Verapamilin aralıq deqradasiya məhsulları, aktivliyi aktiv maddənin 20% -i daxilində dəyişən norverapamil istisna olmaqla, farmakoloji aktivliyə malik deyil.

Farmakokinetikası

Aktiv maddənin 84% -i sidik sistemi vasitəsilə, qalan hissəsi bağırsaqlar tərəfindən xaric edilir. İlk gündə Verapamilin təxminən yarısı, beş gündən sonra - 70% xaric olur. Orijinal formada dərmanın 4% -dən çoxu xaric olunmur. Verapamil hematomammar və hematoplasental maneələri sərbəst keçir.

Qaraciyər xəstəliyindən əziyyət çəkən xəstələrdə ağızdan alınan klirensin qeyri-kafi olması səbəbindən yarımxaricolma dövrü daha yüksəkdir. Hemodializ zamanı dərman xaric olunmur. Dərmanın böyrəklərlə ifrazının göstəriciləri sağlam böyrəkləri olan xəstələrdə və ağır patologiyaları olan xəstələrdə fərqlər aşkar etməmişdir.

Göstərişlər

• sistolik hipertansiyon;
• şəklində supraventrikulyar ritm pozğunluqları;
• ritmdə nəzərəçarpacaq artım ilə atrial çırpınma;
• müxtəlif formalar (xroniki, qeyri-sabit,).

İzoptin qəbul etdikdən sonra laktasiya dayandırılır. Dərman hamilə qadınlara və 18 yaşdan kiçik uşaqlara təyin edilmir. Hamiləlik dövründə qadının həyatı üçün risk dölün ölümü riskindən artıq olarsa, istifadəyə haqq qazandırmaq olar.

İzoptin inyeksiya məhlulu, müalicə edən pediatr tərəfindən təyin olunan dozadan sonra uşaqlıqda da istifadə olunur. Uşaqlarda ölümlər də daxil olmaqla, hemodinamik qanın parametrlərindəki dəyişikliklərlə əlaqədar olaraq, pediatrik praktikada preparatın istifadəsi nadir hala gəldi. Isoptinin necə qəbul ediləcəyini öyrənmək üçün oxuyun.

İstifadəyə dair göstərişlər

• İzoptin tabletlərini əmmək və çeynəmək olmaz.
• İzoptin az miqdarda təmizlənmiş su ilə şifahi olaraq qəbul edilir.
• Boş bir mədədə, yeməkdən sonra və ya yemək zamanı qəbul etməyin - İzoptin istifadə etmək üçün ən yaxşı vaxt.
• Müalicə kursunun müddəti iştirak edən həkim tərəfindən müəyyən edilir.

İzoptin adətən gündə 3 dəfə 40 mq və ya 80 mq dozada təyin edilir. Dozaj yalnız xəstəxana şəraitində artırıla bilər. Dərmanın maksimal gündəlik dozası 480 mqdir. Qaraciyər patologiyası olan xəstələr gündə 2 dəfə 40 mq Isoptin qəbul edə bilərlər.

Isoptin tabletlərinin və həllinin istifadəsi üçün təlimatlar da bəzi əks göstərişlərdən danışır, aşağıda onlara baxaq.

Isoptinin istifadəsi bəzən yan təsirlərə səbəb olur.

• Allergenlərə məruz qalmağa meylli insanlarda allergik reaksiyalar istisna edilə bilməz.
• Sinir sistemi başda ağrı və başgicəllənmə, əzaların titrəməsi, artan yorğunluğu aşkar edir.
• Bəzi xəstələr Isoptin qəbul etdikdən sonra qulaqlarında cingiltidən şikayətlənirdilər.
• Bəzən oynaqlarda və əzələlərdə ağrı və narahatlıq var.
• Dərmanı qəbul edən xəstələrdə ürəkbulanma və qusma, ishal və ya qəbizlik şəklində həzm orqanlarının pozğunluqları istisna edilmir.
• Dermatoloji tərəfdən yan təsirlərin siyahısı ən zəngindir: qaşınma, döküntü, dərinin qızartı, ürtiker, şişkinlik, alopesiya və s.

Xüsusi Təlimatlar

• İzoptin qəbul edərkən diqqət və dəqiqlik tələb edən işlərdən müvəqqəti olaraq qaçmaq daha yaxşıdır.
• Sürücülük müvəqqəti dayandırılmalıdır.
• Dərman qəbulunun özəlliyi ondan ibarətdir ki, dərmanı qəfil dayandırmaq lazımdır, dozanı tədricən azaltmaq lazımdır.

TƏSDİQ EDİLMİŞDİR

Sədrin əmri ilə
Tibbi Nəzarət Komitəsi və
əczaçılıq fəaliyyəti

Səhiyyə Nazirliyi

Qazaxıstan Respublikası

“_____” dən ____________20 q

№____________

Tibbi istifadə üçün göstərişlər

Dərman

ISOPTIN®

Ticarət adı

İzoptin®

Beynəlxalq qeyri-mülkiyyət adı

Verapamil

Dozaj forması

Filmlə örtülmüş tabletlər, 40 mq, 80 mq.

Qarışıq

Bir tablet ehtiva edir

aktiv maddə- verapamil hidroxlorid 40 mq və ya 80 mq,

Köməkçi maddələr: kalsium dihidrogen fosfat dihidrat, mikrokristallik sellüloza, kolloid susuz silikon dioksid, kroskarmelloza natrium, maqnezium stearat,

Qabıq tərkibi: hipromelloza, natrium lauril sulfat, makrogol 6000, talk, titan dioksid (E 171).

Təsvir

Ağ təbəqə ilə örtülmüş, dairəvi, bikonveks, bir tərəfində "40" və digər tərəfində üçbucaq işarəsi olan tabletlər (40 mq dozada). Ağ rəngli, yuvarlaq, iki qabarıq, plyonka ilə örtülmüş, bir tərəfində “İSOPTIN 80” və digər tərəfində qırılma xəttindən yuxarı “KNOLL” işarəsi olan tabletlər (80 mq dozada).

Farmakoterapevtik qrup

"Yavaş" kalsium kanallarının blokerləri kardiyomiyositlərə birbaşa təsir göstərən seçicidir. Fenilalkilamin törəmələri.

ATS kodu C08D A01

Farmakoloji xüsusiyyətləri

Farmakokinetikası

Verapamil nazik bağırsaqda sürətlə və demək olar ki, tamamilə sorulur. Absorbsiya dərəcəsi 80-90% təşkil edir. Qan plazma zülallarına bağlanma 90% təşkil edir. Bioavailability - 10-20%. Plazmada maksimum konsentrasiyası dərman qəbul etdikdən 1-2 saat sonra əldə edilir. Verapamilin geniş metabolizması sayəsində çoxlu sayda metabolitlər əmələ gəlir. Metabolitlərdən yalnız norverapamil farmakoloji cəhətdən aktivdir (verapamilin antihipertenziv fəaliyyətinin təxminən 20%-i). Yarımxaricolma dövrü birdəfəlik doza üçün 3-7 saat, kurs dozası üçün isə 4,5-12 saat təşkil edir. Verapamil və onun metabolitləri əsasən böyrəklər vasitəsilə xaric olunur; yalnız 3-4% dəyişməmiş şəkildə xaric olunur. Dərmanın 16%-ə qədəri nəcislə xaric olur.

Sağlam böyrəkləri olan insanlarda və son mərhələdə böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə verapamilin farmakokinetikasında heç bir fərq yoxdur. Aşağı klirens və böyük paylanma həcmi səbəbindən sirozlu xəstələrdə yarımxaricolma dövrü artır.

Farmakodinamikası

Isoptin®-in aktiv tərkib hissəsi olan verapamil kalsium ionlarının kardiomiositlərə və damar hamar əzələ hüceyrələrinə transmembran axını bloklayır. O, miokard hüceyrələrində enerji sərf edən metabolik proseslərə təsir edərək, miokardın oksigenə olan tələbatını birbaşa azaldır və dolayı yolla yükdən sonrakı yükün azalmasına təsir göstərir. Tac arteriyaların hamar əzələlərindəki kalsium kanallarını bloklamaqla, hətta postişemik nahiyələrdə belə miokardın qan axını artır və ürək damarlarının spazmı aradan qaldırılır. Bu xüsusiyyətlər koronar ürək xəstəliyinin bütün formalarında Isoptin® preparatının anti-işemik və antianginal effektivliyini müəyyən edir.

Isoptin®-in antihipertenziv effektivliyi refleks cavab olaraq ürək dərəcəsinin artması olmadan periferik damar müqavimətinin azalması ilə əlaqədardır. Fizioloji qan təzyiqi dəyərlərində arzuolunmaz dəyişikliklər müşahidə edilməmişdir.

Dərman Isoptin®, xüsusilə supraventrikulyar aritmiya hallarında açıq bir antiaritmik təsir göstərir. Atrioventrikulyar düyündə impulsun keçirilməsini ləngidir, bunun nəticəsində aritmiyanın növündən asılı olaraq sinus ritmi bərpa olunur və/və ya mədəciklərin tezliyi normallaşır.

İstifadəyə göstərişlər

Koronar arteriya xəstəliyi: stabil angina pektorisi, qeyri-sabit angina pektorisi (proqressiv angina pektorisi, istirahət angina pektorisi), vazospastik angina pektorisi (variant angina pektorisi, Prinzmetal angina pektoris), infarktdan sonrakı stenokardiya, infarktdan kənar xəstələrdə, əgər β- blokatorlar göstərilmir

Ritm pozğunluqları: Wolff-Parkinson-White sindromu (WPW) istisna olmaqla, paroksismal supraventrikulyar taxikardiya, sürətli atrioventrikulyar keçiricilik ilə atrial çırpınma/fibrilasiya

Arterial hipertenziya

İstifadə qaydaları və dozaları

Dozlar hər bir xəstə üçün fərdi olaraq seçilir. Dərman kifayət qədər miqdarda maye ilə (məsələn, bir stəkan su, heç bir halda qreypfrut suyu) əmmədən və çeynəmədən, tercihen yemək zamanı və ya dərhal sonra qəbul edilməlidir.

Çəkisi 50 kq-dan çox olan böyüklər və yeniyetmələr:

Ürəyin işemik xəstəliyi, paroksismal supraventrikulyar taxikardiya, atrial çırpınma/fibrilasiya:

Arterial hipertenziya

Pediatrik istifadə (yalnız ürək aritmiyaları üçün):

6 yaşa qədər uşaqlar: 80-120 mq, 2-3 dozaya bölünür.

6-14 yaşlı uşaqlar gündə 80-360 mq 2-4 tək dozaya bölünür.

Yaşlı xəstələr.

Yaşlı xəstələr adi böyüklər dozasını istifadə edərkən verapamil hidroxloridinin təsirlərinə daha həssas ola bilər, buna görə də dozanın azaldılması tələb oluna bilər.

Qaraciyər disfunksiyası

Qaraciyər funksiyası məhdud olan xəstələrdə, şiddətindən asılı olaraq, verapamil hidroxloridinin təsiri dərmanın daha yavaş parçalanması səbəbindən güclənir və uzanır. Buna görə də, belə hallarda dozanı həddindən artıq ehtiyatla təyin etmək və kiçik dozalardan başlamaq lazımdır (məsələn, qaraciyər funksiyası məhdud olan xəstələr üçün ilk növbədə gündə 2-3 dəfə 40 mq, gündə müvafiq olaraq 80-120 mq).

Uzun müddətli terapiyadan sonra dərmanın qəbulu dayandırılmalı, tədricən doza azaldılmalıdır.

Yan təsirlər

Mənfi hadisələr baş vermə tezliyinə görə təsnif edilir: çox tez-tez > 10%, tez-tez > 1% -< 10%, иногда > 0.1% - < 1 %, редко >0.01% - <0.1 %, очень редко >Xüsusi hallar da daxil olmaqla 0,01%.

Bradikardiya, AV blok I, II və ya III dərəcə və ya bradiaritmiya ilə

Atrial fibrilasiya, arterial hipotenziya/hipotenziya, sinusların dayanması, asistoliya

Bulantı, meteorizm, qəbizlik

Başgicəllənmə, baş ağrısı

Ürək çatışmazlığının inkişafı və ya kəskinləşməsi, əhəmiyyətli

Qan təzyiqinin azalması və/və ya ortostatik reaksiyalar

İktidarsızlıq, erektil disfunksiya, jinekomastiya

Qalaktoreya

Qlükoza tolerantlığının azalması

Qusma, qarın boşluğunda narahatlıq

Allergik reaksiyalar (eritema multiforme, qaşınma, ürtiker,

Makulopapulyar döküntü), qaşınma ilə müşayiət olunan bronxospazm və

Ürtiker

Alopesiya

Eritromelalji

Mialji, artralji, əzələ zəifliyi

Taxikardiya

Çox nadir hallarda

Ürək döyüntüsü, periferik ödem, isti flaşlar

Qarın ağrısı, bağırsaq tıkanıklığı

Baş ağrısı, əsəbilik, başgicəllənmə, yuxululuq, yorğunluq,

Sensor pozğunluqlar (tinnitus, paresteziya, neyropatiya və tremor,

Ekstrapiramidal sindrom, tərləmə, eritema multiforme,

Dərinin qızartı və istilik hissi)

Dəriyə və ya selikli qişalara qanaxma (purpura), fotodermatit

Çıxarıldıqdan sonra aradan qaldırılan diş əti hiperplaziyası (gingivit və qanaxma).

Dərmanlar, allergik hepatit

Qanda qaraciyər fermentlərinin və prolaktin səviyyəsinin artması

Tək hallarda

Yaşlı xəstələrdə uzunmüddətli terapiya zamanı,

Dərman dayandırıldıqdan sonra tamamilə yox olan jinekomastiya

Anjiyoödem, Stevens-Johnson sindromu

Həddindən artıq həssaslıq

Əks göstərişlər

Kardiogen şok

Fəsadlarla müşayiət olunan kəskin miokard infarktı (bradikardiya, hipotenziya,

Sol mədəciyin çatışmazlığı)

Şiddətli keçirici pozğunluqlar (sinoatrial və ya

II və III dərəcə atrioventrikulyar blokada)

Xəstə sinus sindromu (süni sinus nodu implantasiya edilmədikdə)

Kardiostimulyator)

Verapamil və ya preparatın hər hansı komponentinə məlum olan yüksək həssaslıq

Xroniki ürək çatışmazlığı mərhələsi IIB-III.

Atrial flutter / fibrilasiya və əlavə olması

Aparıcı yollar (WPW-sindromu, LGL-sindromu) - risk

Ventriküler taxikardiya

İzoptin ilə müalicə zamanı eyni vaxtda venadaxili beta-blokerlərdən istifadə etməyin (intensiv terapiya istisna olmaqla).

Dərman qarşılıqlı təsirləri

Verapamil sitoxrom P450 3A4-ün substratı və inhibitorudur. Sitokrom P450 3A4 vasitəsilə metabolizə olunan simvastatinin eyni vaxtda tətbiqi ilə verapamil qanda simvastatinin səviyyəsini artıra bilər.

Antiaritmik dərmanlar, beta-blokerlər, inhalyasiya anestezikləri:

Ürək-damar təsirlərinin qarşılıqlı gücləndirilməsi (yüksək dərəcəli atrioventrikulyar blokada, ürək dərəcəsinin əhəmiyyətli dərəcədə azalması, ürək çatışmazlığının induksiyası, qan təzyiqinin əhəmiyyətli dərəcədə azalması). Dərmanla müalicə zamanı eyni vaxtda venadaxili beta-blokerlərdən istifadə etməyin (reanimasiya istisna olmaqla).

Antihipertenzivlər, diuretiklər, vazodilatatorlar: hipotenziv təsirin artması.

Prazosin, terazosin: əlavə hipotenziv təsir.

Antiviral (HİV) agentləri: verapamilin plazma konsentrasiyası arta bilər. Ehtiyatla təyin edin, verapamilin dozasının azaldılması lazım ola bilər.

Digoksin, digitoxin: Böyrəklərin ifrazının azalması səbəbindən plazmadakı digoksin səviyyəsinin artması. Diqoksin/digitoxinin həddindən artıq dozasının simptomlarına xüsusi diqqət yetirməli və zəruri hallarda qlikozidin dozasını azaltmalısınız.

Simetidin: konsentrasiya-zaman əyrisi altındakı sahə artır, verapamilin klirensi azalır.

Quinidin: qan təzyiqində mümkün azalma. Hipertrofik obstruktiv kardiomiopatiyası olan xəstələrdə ağciyər ödemi baş verə bilər. Plazma quinidinin səviyyəsinin artması.

Karbamazepin: karbamazepinin səviyyəsinin artması, karbamazepinin neyrotoksik yan təsirlərinin artması, diplopiya, baş ağrısı, ataksiya, başgicəllənmə.

Litium: litiumun neyrotoksikliyinin artması.

Antidiyabetik preparatlar (qliburid): qliburid Cmax təxminən 28% artır.

Rifampisin: hipotenziv təsirin zəifləməsi.

Eritromisin, telitromisin: verapamil səviyyələrində mümkün artım.

Kolxisin: verapamillə kombinasiya kolxisinə məruz qalmanın artması səbəbindən tövsiyə edilmir.

Əzələ gevşetici: təsirin mümkün gücləndirilməsi.

Asetilsalisil turşusu: qanaxmanın artması.

Doksorubisin: Doksorubisin və oral verapamilin eyni vaxtda istifadəsi kiçik hüceyrəli ağciyər xərçəngi olan xəstələrdə doksorubisinin bioavailability və maksimum plazma səviyyəsini artırır. Mütərəqqi bir şişi olan xəstələrdə verapamilin eyni vaxtda venadaxili istifadəsi ilə doksorubisinin farmakokinetikasında əhəmiyyətli dəyişikliklər müşahidə edilmir.

Almotriptan: konsentrasiya-zaman əyrisi altındakı sahə artır, Cmax artır.

Fenobarbital: verapamilin klirensini artırır.

Sulfipirazon: hipotenziv təsirin azalması müşahidə edilə bilər.

Etanol: Etanolun parçalanması gecikir və plazmada etanolun səviyyəsi yüksəlir, bununla da verapamil spirtin təsirini artırır.

HMG-CoA reduktaza inhibitorları:

Verapamil qəbul edən xəstələrdə HMG-CoA reduktaza inhibitorları (simvastatin, atorvastatin, lovastatin) ilə müalicə mümkün olan ən aşağı dozadan başlamalıdır. Artıq verapamil qəbul edən xəstədə HMG-CoA reduktaza inhibitoru (simvastatin, atorvastatin, lovastatin) tələb olunarsa, statinin dozasını azaltmaq və plazmadakı xolesterinin konsentrasiyasına nisbətdə titr etmək barədə düşünün.

Qreypfrut şirəsi: konsentrasiya-zaman əyrisi altındakı sahə artır, verapamilin Cmax artır.

St John's wort: konsentrasiya-zaman əyrisi altında olan sahə Cmax-ın müvafiq azalması ilə azalır.

İmmunoloji preparatlar (siklosporin, everolimus, sirolimus, takrolimus): bu dərmanların səviyyəsinin artması baş verə bilər.

Sitokrom P450 izoenzim 3A4 əsasında qarşılıqlı əlaqə.

Verapamil hidroxlorid qaraciyərdə sitoxrom P450 3A4 izoenzimi tərəfindən metabolizə olunur və bu fermenti inhibə edir.

Bu baxımdan, aşağıdakı qarşılıqlı əlaqəyə diqqət yetirməlisiniz:

azol funqisidləri (məsələn, klotrimazol və ya ketokonazol), proteaz inhibitorları (məsələn, ritonavir və ya indinavir), makrolidlər (məsələn, eritromisin və ya klaritromisin) və simetidin kimi sitoxrom P450 3A4 izoenziminin digər inhibitorları: verapamilin plazma səviyyəsinin artması. və ya bu dərmanların plazma səviyyələri onların metabolizminə təsiri ilə əlaqədar yaranır.

Fenitoin, rifampisin, fenobarbital, karbamazepin kimi sitoxrom P450 3A4 izoenziminin induktorları: plazmada verapamil hidroxlorid səviyyəsinin azalması və verapamil hidroxloridin təsirinin zəifləməsi.

Sitokrom P450 3A4 izoenziminin substratları, məsələn, antiaritmiklər (məsələn, amiodaron və ya quinidin), CSE inhibitorları (məsələn, lovastatin və ya atorvastatin), midazolam, siklosporin, teofillin, prazosin: bu dərmanların plazma səviyyəsinin artması.

Xüsusi Təlimatlar

Verapamil xəstələrdə ehtiyatla istifadə edilməlidir:

Birinci dərəcəli AV blokadası ilə;

Arterial hipotenziya ilə (sistolik qan təzyiqi).< 90 мм рт. ст.);

Bradikardiya ilə (ürək dərəcəsi dəqiqədə 50-dən az);

Şiddətli qaraciyər çatışmazlığı ilə;

Sinir-əzələ keçiriciliyi pozğunluqları ilə (miasteniya gravis, Eaton-Lambert sindromu, mütərəqqi Duchenne əzələ distrofiyası).

Təsdiqlənmiş müqayisəli tədqiqatların məlumatları böyrək çatışmazlığının son mərhələdə böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə verapamilin farmakokinetikasına təsir göstərmədiyini göstərsə də, verapamilin böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə ehtiyatla və yaxından izlənilməli olduğunu göstərən bir neçə hesabat var. Verapamil hemodializlə çıxarıla bilməz.

Dərmanı istifadə edərkən, qreypfrut ilə qida və içkilər yeməkdən çəkinməlisiniz. Qreypfrut verapamil hidroxloridin plazma səviyyəsini artıra bilər.

Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadə edin

Dərman hamiləliyin birinci və ikinci trimestrində qəbul edilməməlidir. Hamiləliyin üçüncü trimestrində yalnız son dərəcə zəruri olduqda, nəticə ana və uşaq üçün riskdən daha yüksək olduqda istifadə edin və bioloji aktiv maddə ana südünə keçdiyi üçün ana südü zamanı qəbul edilməməlidir.

Nəqliyyat vasitələrini və ya digər mexanizmləri idarə edərkən reaksiya sürətinə təsir etmək qabiliyyəti.

Fərdi reaksiyadan asılı olaraq nəqliyyat vasitələrini idarə etmək və ya mexanizmləri idarə etmək qabiliyyəti pozula bilər. Bu, xüsusilə müalicənin ilkin mərhələsinə, antihipertenziv dərmanı dəyişdirərkən, həmçinin dərmanı spirtlə eyni vaxtda qəbul edərkən doğrudur.

Aşırı doza

Semptomlar qəbul edilən dərman miqdarından, detoksifikasiya tədbirlərinin aparıldığı vaxtdan və xəstənin yaşından asılıdır.

Simptomlar: qan təzyiqinin əhəmiyyətli dərəcədə azalması, ürək ritminin pozulması (bradikardiya, atrioventrikulyar dissosiasiya ilə sərhəd ritmləri və yüksək dərəcəli atrioventrikulyar blokada) şoka və ürəyin dayanmasına səbəb ola bilər; komaya qədər şüurun bulanması, stupor, hiperglisemiya, hipokalemiya, metabolik asidoz, hipoksiya, ağciyər ödemi ilə kardiogen şok, böyrək funksiyasının pozulması və konvulsiyalar.

Müalicə maddənin bədəndən çıxarılmasına və ürək-damar sabitliyinin bərpasına yönəldilmişdir.

Ümumi tədbirlər: dərman qəbul etdikdən sonra 12 saatdan çox vaxt keçsə və mədə-bağırsaq traktının hərəkətliliyi müəyyən edilməsə də (bağırsaq səslərinin olmaması) mədə yuyulması tövsiyə olunur. Ümumi reanimasiya tədbirlərinə döş qəfəsinin sıxılması, süni tənəffüs, defibrilasiya və ürəyin pacingi daxildir. Hemodializ təyin edilmir. Hemofiltrasiya və bəlkə də plazmaforez faydalı ola bilər (kalsium antaqonistləri plazma zülallarına yaxşı bağlanır).

Xüsusi tədbirlər: kardiodepressiv təsirlərin, hipotenziya və bradikardiyanın aradan qaldırılması. Xüsusi antidot kalsiumdur: 10-20 ml kalsium qlükonatın 10% həlli (2,25-4,5 mmol) venadaxili yeridilir. Lazım gələrsə, qəbulu təkrarlaya və ya əlavə damcı infuziyasını həyata keçirə bilərsiniz (məsələn, 5 mmol/saat).

Əlavə tədbirlər: II və III dərəcə AV blokadası, sinus bradikardiyası, ürəyin dayanması, atropin, izoproterenol, orsiprenalin və ya ürəyin stimullaşdırılması istifadə olunur. Kardiogen şok və arterial damarların genişlənməsi nəticəsində hipotenziya olduqda dofamin (25 mkq/kq/dəq-ə qədər), dobutamin (15 mkq/kq/dəq-ə qədər) və ya norepinefrin istifadə olunur. Serum kalsium konsentrasiyası normanın yuxarı həddində və ya normadan bir qədər yuxarı olmalıdır. Vazodilatasiya səbəbiylə, erkən mərhələlərdə əvəzedici maye (Ringer məhlulu və ya salin) tətbiq olunur.

Marketinq icazəsi sahibinin adı və ölkəsi

Abbott Laboratories S.A., İsveçrə

Qablaşdırma təşkilatının adı və ölkəsi

Abbott GmbH və Co. KG, Almaniya

Qazaxıstan Respublikası ərazisində məhsulların (məhsulların) keyfiyyəti ilə bağlı istehlakçılardan şikayətləri qəbul edən təşkilatın ünvanı

Abbott Laboratories S.A.-nın nümayəndəliyi. Qazaxıstan Respublikasında

Almatı, Dostik prospekti 117/6, e.ə. Xan Tenqri 2

Tel.: +7 727 244 75 44

Catad_pgroup Kalsium kanal blokerləri

İzoptin tabletləri - istifadə üçün təlimat

Hazırda dərman vasitəsi Dərman Vasitələrinin Dövlət Reyestrində qeyd edilməyib və ya göstərilən qeydiyyat nömrəsi reyestrdən çıxarılıb.

Qeydiyyat nömrəsi:

P N015403/01

Aktiv maddə:

Dozaj forması:

Qarışıq:

Bir tablet ehtiva edir:

Aktiv maddə: verapamil hidroxlorid 40 və ya 80 mq.

40 mq tabletlərin köməkçi maddələri: kalsium hidrogen fosfat dihidrat - 70,0 mq; mikrokristal selüloz - 23,0 mq; koloidal silikon dioksid - 0,7 mq; kroskarmelloza natrium - 1,8 mq; maqnezium stearat - 1,5 mq.

40 mq tabletin film örtüyü: hipromelloza 3 mPa - 1,7 mq; natrium lauril sulfat - 0,1 mq; makroqol 6000 -2,0 mq; talk - 4,0 mq; titan dioksid - 1,0 mq.

80 mq tabletlərin köməkçi maddələri: kalsium hidrogen fosfat dihidrat - 140,0 mq; mikrokristal selüloz - 46,0 mq; koloidal silikon dioksid - 1,4 mq; kroskarmelloza natrium - 3,6 mq; maqnezium stearat - 3,0 mq.

80 mq tabletin film örtüyü: hipromelloza 3 mPa - 2,0 mq; natrium lauril sulfat - 0,1 mq; makroqol 6000 - 2,3 mq; talk - 4,5 mq; titan dioksid -1,1 mq.

Təsvir:

Tabletlər 40 mq. Bir tərəfində “40” və digər tərəfində üçbucaq həkk olunmuş, dəyirmi, bikonveks, ağ plyonka ilə örtülmüş tabletlər.

Tabletlər 80 mq. Dairəvi, iki qabarıq, ağ plyonka ilə örtülmüş tabletlər, bir tərəfində "ISOPTIN 80" həkk olunmuş, digər tərəfində cizgi xəttinin üstündə "KNOLL" həkk olunmuşdur.

Farmakoterapevtik qrup:

ATX:

Farmakodinamikası:

Verapamil kalsium ionlarının (və ola bilsin ki, natrium ionlarının) "yavaş" kanallar vasitəsilə miyokard keçirici sisteminin hüceyrələrinə, miokardın və qan damarlarının hamar əzələ hüceyrələrinə transmembran girişini maneə törədir. Verapamilin antiaritmik təsiri çox güman ki, ürəyin keçirici sisteminin hüceyrələrində "yavaş" kanallara təsiri ilə əlaqədardır.

Sinoatrial (SA) və atrioventrikulyar (AV) düyünlərin elektrik aktivliyi əsasən kalsiumun "yavaş" kanallar vasitəsilə hüceyrələrə daxil olmasından asılıdır. Bu kalsium tədarükünü maneə törətməklə,
verapamil atrioventrikulyar (AV) keçiriciliyi yavaşlatır və ürək dərəcəsinə (HR) mütənasib olaraq AV nodunda effektiv odadavamlı dövrü artırır. Bu təsir atrial fibrilasiya və/və ya atrial çırpıntı olan xəstələrdə mədəciklərin sürətinin azalmasına səbəb olur. AV nodunda həyəcanın yenidən daxil olmasını dayandıraraq,
verapamil, Wolff-Parkinson-White (WPW) sindromu da daxil olmaqla, paroksismal supraventrikulyar taxikardiya olan xəstələrdə düzgün sinus ritmini bərpa edə bilər.

Verapamil köməkçi yollar boyunca keçiriciliyə heç bir təsir göstərmir, normal atrial fəaliyyət potensialına və ya intraventrikulyar keçirmə müddətinə təsir göstərmir, lakin dəyişmiş atrial liflərdə amplituda, depolarizasiya sürətini və keçiriciliyi azaldır.

Verapamil periferik arteriyaların spazmına səbəb olmur və qan serumunda ümumi kalsium səviyyəsini dəyişmir. Sonradan yüklənməni və miyokardın kontraktilliyini azaldır. Əksər xəstələrdə, o cümlədən üzvi ürək xəstəliyi olan xəstələrdə verapamilin mənfi inotrop təsiri yükün azalması ilə kompensasiya olunur; ürək indeksi adətən azalmır, lakin orta və ağır ürək çatışmazlığı olan xəstələrdə (ağciyər arteriyasının təzyiqi 20-dən çox) mm Hg, sol mədəciyin ejeksiyon hissəsi 35% -dən azdır, xroniki ürək çatışmazlığının kəskin dekompensasiyası baş verə bilər.

Farmakokinetikası:

Verapamil hidroxlorid bərabər miqdarda R-enantiomer və S-enantiomerdən ibarət rasemik qarışıqdır.

Norverapamil sidikdə tapılan 12 metabolitdən biridir. Norverapamilin farmakoloji aktivliyi verapamilin farmakoloji aktivliyinin 10-20%-ni, norverapamilin nisbəti isə xaric edilən dərmanın 6%-ni təşkil edir. Qan plazmasında norverapamil və verapamilin tarazlıq konsentrasiyası oxşardır. Gündə bir dəfə uzunmüddətli istifadə ilə tarazlıq konsentrasiyası 3-4 gündən sonra əldə edilir.

Emiş

Ağızdan tətbiq edildikdən sonra verapamilin 90% -dən çoxu nazik bağırsaqda sürətlə sorulur. Verapamilin bir oral qəbulundan sonra orta sistemli bioavailability 22% təşkil edir ki, bu da qaraciyərdən açıq şəkildə "ilk keçid" effekti ilə bağlıdır. Verapamilin bioavailability təkrar istifadə ilə təxminən 2 dəfə artır. Qan plazmasında verapamilin maksimal konsentrasiyasına (TC max) çatma vaxtı 1-2 saatdır. Qan plazmasında norverapamilin maksimal konsentrasiyası verapamil qəbul edildikdən təxminən 1 saat sonra əldə edilir. Qida qəbulu verapamilin bioavailliyinə təsir göstərmir.

Paylanma

Verapamil bədən toxumalarında yaxşı paylanır, sağlam könüllülərdə paylanma həcmi (Vd) 1,8-6,8 l/kq təşkil edir. Qan plazma zülalları ilə əlaqə təxminən 90% təşkil edir.

Metabolizm

Verapamil geniş metabolizmə məruz qalır. In vitro metabolik tədqiqatlar bunu göstərdi
verapamil CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 və CYP2C18 sitoxrom P450 izoenzimləri tərəfindən metabolizə olunur. Ağızdan tətbiq edildikdən sonra sağlam könüllülərdə
verapamil qaraciyərdə intensiv metabolizmə məruz qalır, 12 metabolit aşkar edilir, onların əksəriyyəti iz miqdarda olur. Əsas metabolitləri verapamilin N və O-dealkilləşdirilmiş formaları müəyyən edilmişdir. Metabolitlər arasında yalnız norverapamil farmakoloji təsirə malikdir (ana birləşmə ilə müqayisədə təxminən 20%), itlər üzərində aparılan bir araşdırmada aşkar edilmişdir.

Silinmə

Verapamilin oral qəbulundan sonra yarımxaricolma dövrü (T 1/2) 3-7 saatdır. 24 saat ərzində verapamil dozasının təxminən 50% -i böyrəklər tərəfindən, beş gün ərzində - 70% -i xaric edilir. Verapamilin dozasının 16%-ə qədəri bağırsaqlar vasitəsilə xaric olur. Verapamilin təxminən 3-4% -i böyrəklər tərəfindən dəyişməz şəkildə xaric olunur. Verapamilin ümumi klirensi təxminən qaraciyər qan axını ilə üst-üstə düşür, yəni. təxminən 1 l/saat/kq (aralıq: 0,7 - 1,3 l/saat/kq).

Xüsusi xəstə qrupları

Yaşlı xəstələr

Arterial hipertenziyası olan xəstələrə tətbiq edildikdə yaş verapamilin farmakokinetik parametrlərinə təsir göstərə bilər. Yaşlı xəstələrdə T1/2 arta bilər. Verapamilin antihipertenziv təsiri ilə yaş arasında heç bir əlaqə yox idi.

Böyrək disfunksiyası

Böyrək funksiyasının pozulması verapamilin farmakokinetik parametrlərinə təsir göstərmir, bu, son mərhələdə böyrək çatışmazlığı olan xəstələr və normal böyrək funksiyası olan xəstələrin iştirakı ilə aparılan müqayisəli tədqiqatlarda aşkar edilmişdir.
Hemodializ zamanı verapamil və norverapamil praktiki olaraq xaric edilmir.

Qaraciyər disfunksiyası

Qaraciyər funksiyası pozulmuş xəstələrdə T1/2 verapamilin aşağı oral klirensi və daha yüksək Vd səbəbiylə uzanır.

İstifadəyə göstərişlər

Arterial hipertenziya.

Koroner ürək xəstəliyi, o cümlədən xroniki stabil angina (klassik angina pektoris); qeyri-sabit angina; koronar damarların spazmı nəticəsində yaranan angina (Prinzmetal angina).

Paroksismal supraventrikulyar taxikardiya.

Taxiaritmiya ilə müşayiət olunan atriyal fibrilasiya/flutter (Wolff-Parkinson-White və Lown-Ganong-Levin sindromu istisna olmaqla).

Əks göstərişlər

Dərmanın aktiv maddəsinə və ya köməkçi komponentlərinə qarşı yüksək həssaslıq.

Kardiogen şok.

Süni ürək stimulyatoru olan xəstələr istisna olmaqla, ikinci və ya üçüncü dərəcəli atrioventrikulyar blokada.

Xəstə sinus sindromu, süni kardiostimulyatoru olan xəstələr istisna olmaqla.

Sol mədəciyin boşalma fraksiyasının 35%-dən az azalması və/və ya ağciyər arteriyasının təzyiqinin 20 mmHg-dən çox olması ilə ürək çatışmazlığı. Art., verapamil ilə müalicə olunan supraventrikulyar taxikardiya nəticəsində yaranan ürək çatışmazlığı istisna olmaqla.

Əlavə yolların (Wolf-Parkinson-White, Lown-Ganong-Levine sindromları) mövcudluğunda atrial fibrilasiya/çarpıntı. Bu xəstələrdə mədəcik taxiaritmiyası inkişaf riski var, o cümlədən. verapamil qəbul edərkən ventrikulyar fibrilasiya.

Hamiləlik, ana südü ilə qidalanma (effektivliyi və təhlükəsizliyi müəyyən edilməmişdir).

18 yaşa qədər (effektivliyi və təhlükəsizliyi müəyyən edilməmişdir).

Diqqətlə:

Qan təzyiqinin nəzərəçarpacaq dərəcədə azalması, kəskin miokard infarktı, sol mədəciyin disfunksiyası, 1-ci dərəcəli AV blokadası, bradikardiya, asistoliya, hipertrofik obstruktiv kardiyomiyopatiya, ürək çatışmazlığı.

Böyrək disfunksiyası və/və ya ağır qaraciyər disfunksiyası.

Sinir-əzələ ötürülməsinə təsir edən xəstəliklər (miasteniya gravis, Lambert-Eaton sindromu, Duchenne əzələ distrofiyası).

Ürək qlikozidləri, quinidin, flekainid, simvastatin, lovastatin, atorvastatin ilə eyni vaxtda istifadə; ritonavir və HİV infeksiyasının müalicəsi üçün digər antiviral preparatlar; oral tətbiq üçün beta-blokerlər; qan plazması zülallarına bağlanan agentlər ("Digər dərmanlarla qarşılıqlı əlaqə" bölməsinə baxın).

Yaşlılıq.

Hamiləlik və laktasiya:

Hamilə qadınlarda Isoptin®-in istifadəsi ilə bağlı kifayət qədər məlumat yoxdur. Heyvanlar üzərində aparılan tədqiqatlar reproduktiv sistemə birbaşa və ya dolayı toksik təsirləri aşkar etmir. Heyvanlar üzərində aparılan dərman tədqiqatlarının nəticələrinin insanlarda müalicəyə reaksiyasını həmişə proqnozlaşdırmadığına görə, Isoptin® hamiləlik dövründə yalnız ana üçün fayda döl/uşaq üçün potensial riskdən artıq olduqda istifadə edilə bilər.

Verapamil plasenta baryerinə nüfuz edir və doğuş zamanı göbək venasının qanında olur.
Verapamil və onun metabolitləri ana südünə keçir. Isoptin®-in oral tətbiqi ilə bağlı mövcud məhdud məlumatlar körpələrin ana südü ilə qəbul etdiyi verapamilin dozasının olduqca kiçik olduğunu (ana tərəfindən qəbul edilən verapamilin dozasının 0,1-1%) və verapamilin istifadəsi ilə uyğun ola biləcəyini göstərir. qidalanma sinə.

Bununla belə, yenidoğulmuşlar və körpələr üçün riski istisna etmək olmaz. Körpələrdə ciddi yan təsirlərin mümkünlüyünü nəzərə alaraq, Isoptin® ana südü ilə qidalanma zamanı yalnız ana üçün fayda uşaq üçün potensial riskdən artıq olduqda istifadə edilməlidir.

İstifadə qaydaları və dozaları

Tabletləri bütövlükdə su ilə udmaq, tercihen yemək zamanı və ya yeməkdən dərhal sonra qəbul etmək lazımdır, onları əmmək və çeynəmək olmaz.

Isoptin® dozası xəstəliyin klinik mənzərəsindən və şiddətindən asılı olaraq fərdi olaraq seçilməlidir.

İlkin doza- gündə 3-4 dəfə 40-80 mq.

Bütün tövsiyə olunan göstəricilər üçün orta gündəlik doza 240 ilə 360 mq arasında dəyişir. Uzunmüddətli müalicə üçün gündəlik doza 480 mq-dan çox olmamalıdır, lakin qısamüddətli terapiya üçün daha yüksək gündəlik doza istifadə edilə bilər. Isoptin®-in maksimum gündəlik dozası yalnız xəstəxanada qəbul edilməlidir. Isoptin® qəbulunun müddətində heç bir məhdudiyyət yoxdur. Uzun müddətli terapiyadan sonra Isoptin® dərmanını qəfil dayandırmamalısınız, dərman tamamilə dayandırılana qədər dozanı tədricən azaltmaq tövsiyə olunur.

İzoptin® 40 mq dozada aşağı dozalara qənaətbəxş cavab verməsi gözlənilən xəstələrdə (qaraciyər funksiyası pozulmuş xəstələr və ya yaşlı xəstələr) istifadə edilməlidir.

Böyrək disfunksiyası

Isoptin® böyrək funksiyası pozulmuş xəstələrdə ehtiyatla və yaxından nəzarət altında istifadə edilməlidir ("Xüsusi təlimatlar" bölməsinə baxın).

Qaraciyər disfunksiyası

Qaraciyər funksiyası pozulmuş xəstələrdə verapamilin metabolizmi qaraciyər çatışmazlığının şiddətindən asılı olaraq daha çox və ya daha az dərəcədə yavaşlayır, bu da verapamilin təsir müddətinin artmasına səbəb olur. Buna görə də, qaraciyər funksiyası pozulmuş xəstələrdə Isoptin® dozası son dərəcə ehtiyatla seçilməli və müalicəyə daha aşağı dozalarla başlamaq lazımdır.

Yan təsir

Isoptin® preparatının klinik sınaqları və marketinqdən sonrakı istifadəsi zamanı müəyyən edilmiş əlavə təsirlər aşağıda orqan sisteminə və ÜST təsnifatına uyğun olaraq onların baş vermə tezliyinə görə təqdim olunur: çox tez-tez (? 1/10); tez-tez (? 1/100-dən<1/10); нечасто (от? 1/1000 до <1/100); редко (от? 1/10000 до <1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (невозможно определить на основании доступных данных).

Ən tez-tez müşahidə edilən yan təsirlər bunlardır: baş ağrısı, başgicəllənmə, ürəkbulanma, qəbizlik, qarın ağrısı, bradikardiya. taxikardiya, ürək döyüntüsü, qan təzyiqinin nəzərəçarpacaq dərəcədə azalması, üzün dərisinə qan "qızarması", periferik ödem və artan yorğunluq.

İmmunitet sisteminin pozğunluqları:

bilinməyən tezlik: yüksək həssaslıq.

Metabolik və qidalanma pozğunluqları:

bilinməyən tezlik: hiperkalemiya.

Psixi pozğunluqlar:

nadir hallarda: yuxululuq.

Sinir sisteminin pozğunluqları:

tez-tez: ​​başgicəllənmə, baş ağrısı; nadir hallarda: paresteziya, tremor;

tezliyi naməlum: ekstrapiramidal pozğunluqlar, iflic (tetraparez) 1, qıcolmalar.

Eşitmə və labirint pozğunluqları:

nadir hallarda: tinnitus; bilinməyən tezlik: vertigo.

Ürək pozğunluqları:

tez-tez: ​​bradikardiya; nadir: ürək döyüntüsü. taxikardiya;

bilinməyən tezlik: AV blok I, II, III dərəcə; ürək çatışmazlığı, sinus düyününün tutulması ("sinus həbsi"), sinus bradikardiyası, asistoliya.

Damar pozğunluqları:

tez-tez: ​​qanın üzün dərisinə "qızarması", qan təzyiqinin nəzərəçarpacaq dərəcədə azalması;

Tənəffüs sistemi, döş qəfəsi və mediastinal orqanların pozğunluqları:

tezliyi bilinməyən: bronxospazm, nəfəs darlığı.

Mədə-bağırsaq pozğunluqları:

tez-tez: ​​qəbizlik, ürəkbulanma; nadir: qarın ağrısı; nadir hallarda: qusma;

tezliyi bilinmir: qarında narahatlıq, diş əti hiperplaziyası, bağırsaq obstruksiyası.

Dəri və dərialtı xəstəliklərdəri parçalar:

nadir hallarda: hiperhidroz; tezliyi bilinməyən: anjiyoödem, Stevens-Conson sindromu, eritema multiforme, alopesiya, qaşınma, qaşınma, purpura, makulopapulyar səpgi, ürtiker.

Əzələ-skelet sistemi və birləşdirici toxuma xəstəlikləri:

bilinməyən tezlik: artralji, əzələ zəifliyi, miyalji.

Gecə və sidik yollarının pozğunluqları:

bilinməyən tezlik: böyrək çatışmazlığı.

Cinsiyyət orqanlarının və döş bezlərinin pozğunluqları:

tezliyi bilinmir: erektil disfunksiya, qalaktoreya, jinekomastiya.

Ümumi pozğunluqlar:

tez-tez: ​​periferik ödem; nadir: artan yorğunluq.

Laboratoriya və instrumental məlumatlar:

bilinməyən tezlik: prolaktinin konsentrasiyasının artması, qaraciyər fermentlərinin aktivliyinin artması.

1 - Isoptin® dərmanının istifadəsinin qeydiyyatdan sonrakı dövründə verapamil və kolxisinin birgə istifadəsi ilə əlaqəli tək bir iflic (tetranarez) halı bildirildi. Bu, verapamilin təsiri altında CYP3A4 izoenziminin və P-qlikoproteinin fəaliyyətinin yatırılması səbəbindən kolxisinin qan-beyin baryerindən keçməsi ilə əlaqədar ola bilər (bax "Digər dərmanlarla qarşılıqlı əlaqə" bölməsi).

Həddindən artıq doza:

Simptomlar: qan təzyiqinin kəskin azalması; bradikardiya, AV blokadasına çevrilir və sinus düyününün fəaliyyətini dayandırır ("sinusun tutulması"); hiperglisemiya, stupor və metabolik asidoz. Doza həddinin aşılması səbəbindən ölüm halları barədə məlumatlar var.

Müalicə: dəstəkləyici simptomatik terapiya aparılmalıdır. Doza həddinin aşılması halında effektiv tədbirlər beta-adrenergik stimullaşdırma və/və ya kalsium preparatlarının parenteral tətbiqidir (
kalsium xlorid). Klinik əhəmiyyətli hipotenziv reaksiyalar və ya AV blokadası üçün müvafiq olaraq vazopressor dərmanlar və ya pacing təyin edilməlidir. Asistol üçün beta-adrenergik stimullaşdırma (izoprenalin), digər vazopressor dərmanlar və ya reanimasiya istifadə edilməlidir. Hemodializ effektiv deyil.

Qarşılıqlı əlaqə

In vitro metabolik tədqiqatlar bunu göstərir
verapamil sitoxrom P450-nin CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 və CYP2C18 izoenzimləri ilə metabolizə olunur.

Verapamil CYP3A4 izoenziminin və P-qlikoproteinin inhibitorudur. CYP3A4 izoenziminin inhibitorları ilə eyni vaxtda istifadə edildikdə klinik cəhətdən əhəmiyyətli qarşılıqlı təsirlər müşahidə edildi və qan plazmasında verapamilin konsentrasiyasının artması müşahidə edildi, CYP3A4 izoenziminin induktorları isə qan plazmasında verapamilin konsentrasiyasını azaldıb. Bu cür dərmanları eyni vaxtda istifadə edərkən, bu qarşılıqlı əlaqənin mümkünlüyü nəzərə alınmalıdır.

Aşağıdakı cədvəldə farmakokinetik parametrlərə əsaslanan mümkün dərman qarşılıqlı təsirləri haqqında məlumatlar verilmişdir.

digər dərman qarşılıqlı təsirləri

HİV infeksiyasının müalicəsi üçün antiviral dərmanlar

Ritonavir və HİV infeksiyasının müalicəsi üçün digər antiviral preparatlar verapamilin metabolizmasını maneə törədə bilər ki, bu da onun qan plazmasında konsentrasiyasının artmasına səbəb olur. buna görə də, bu cür dərmanlarla verapamilin eyni vaxtda istifadəsi zamanı ehtiyatlı olmaq və ya verapamilin dozasını azaltmaq lazımdır.

litium

Verapamil və litiumun eyni vaxtda qəbulu zamanı serum litium konsentrasiyasında dəyişiklik və ya artım olmadan litiumun neyrotoksikliyinin artması müşahidə edilmişdir. Bununla belə, verapamilin əlavə tətbiqi də uzun müddət oral litium qəbul edən xəstələrdə serum litium konsentrasiyasının azalması ilə nəticələndi. Bu dərmanlar eyni vaxtda istifadə edildikdə, xəstələr diqqətlə izlənilməlidir.

sinir-əzələ blokerləri

klinik məlumatlar və preklinik tədqiqatlar bunu göstərir
verapamil sinir-əzələ keçiriciliyini maneə törədən dərmanların təsirini gücləndirə bilər (məsələn, kurarebənzər və depolarizasiya edən əzələ gevşetici). buna görə də, eyni vaxtda istifadə edildikdə verapamilin dozasını və/və ya sinir-əzələ keçiriciliyini bloklayan dərmanların dozasını azaltmaq lazım ola bilər.

asetilsalisil turşusu (antiplatelet agent kimi)

qanaxma riskinin artması.

etanol (spirt)

qan plazmasında etanolun konsentrasiyasını artırmaq və onun xaric edilməsini yavaşlatmaq. buna görə də etanol məruz qalma artırıla bilər.

HMG-COA reduktaza inhibitorları (statinlər)

qəbul edən xəstələr
verapamil, HMG-Coa reduktaz inhibitorları (yəni, simvastatin, atorvastatin və ya lovastatin) ilə müalicəyə mümkün olan ən aşağı dozadan başlamaq lazımdır, sonra isə bu doza artırılır. təyin etmək lazımdırsa
Artıq HMG-CoA reduktaza inhibitorlarını qəbul edən xəstələrdə verapamilin qəbulu nəzərdən keçirilməli və onların dozaları serum xolesterinin konsentrasiyasına uyğun olaraq azaldılmalıdır. fluvastatin,
pravastatin və
rosuvastatin cyp3a4 izoenzimləri tərəfindən metabolizə olunmur, ona görə də onların verapamillə qarşılıqlı əlaqəsi ehtimalı azdır.

antihipertenzivlər, diuretiklər, vazodilatatorlar

artan antihipertenziv təsir.

Xüsusi Təlimatlar:

Kəskin miokard infarktı

Dərman Isoptin®, bradikardiya, qan təzyiqinin nəzərəçarpacaq dərəcədə azalması və ya sol mədəciyin disfunksiyası ilə ağırlaşan kəskin miokard infarktı olan xəstələrdə ehtiyatla istifadə edilməlidir.

Ürək bloku / Atrioventrikulyar blok I dərəcə / Bradikardiya / Asistol

Verapamil AV və SA düyünlərinə təsir edir və AV keçiriciliyini yavaşlatır. Dərman Isoptin ® ehtiyatla istifadə edilməlidir, çünki II və ya III dərəcəli AV blokadasının ("Əks göstərişlər" bölməsinə baxın) və ya tək paketli, ikiqat paketli və ya üçlü paketli blokadanın inkişafı verapamilin dayandırılmasını və zəruri hallarda müvafiq terapiya tələb edir.

Verapamil AV və SA düyünlərinə təsir göstərir və nadir hallarda 2-ci və ya 3-cü dərəcəli AV blokadasının, bradikardiyanın və ekstremal hallarda asistoliyanın inkişafına səbəb ola bilər. Bu hadisələr daha çox yaşlı xəstələrdə rast gəlinən xəstə sinus sindromu olan xəstələrdə baş verir.

Sinus node zəifliyi olmayan xəstələrdə asistol adətən atrioventrikulyar və ya normal sinus ritminin kortəbii bərpası ilə qısamüddətli (bir neçə saniyə) olur. Sinus ritmi vaxtında bərpa olunmazsa, dərhal müvafiq müalicə təyin edilməlidir.

Beta blokerlər və antiaritmik dərmanlar

Ürək-damar sisteminə təsirin qarşılıqlı gücləndirilməsi (yüksək dərəcəli AV blokadası, ürək çıxışında əhəmiyyətli azalma, ürək çatışmazlığının kəskinləşməsi və qan təzyiqinin nəzərəçarpacaq dərəcədə azalması). Eyni vaxtda qəbul edən bir xəstədə ritmin atrium boyunca miqrasiyası ilə asimptomatik bradikardiya (36 döyüntü/dəq) müşahidə edilmişdir.
göz damcıları şəklində timolol (beta bloker) və
verapamil ağızdan.

digoksin

Verapamil digoksinlə eyni vaxtda qəbul edilərsə, digoksin dozası azaldılmalıdır. "Digər dərmanlarla qarşılıqlı əlaqə" bölməsinə baxın.

Ürək çatışmazlığı

Ürək çatışmazlığı və sol mədəciyin boşalma fraksiyasının 35%-dən çox olduğu xəstələr Isoptin®-ə başlamazdan əvvəl stabil vəziyyətə çatmalı və bundan sonra müvafiq müalicə almalıdırlar.

HMG-CoA reduktaza inhibitorları (statinlər)

"Digər dərmanlarla qarşılıqlı əlaqə" bölməsinə baxın.

Sinir-əzələ ötürülməsi pozğunluqları

Isoptin® dərmanı sinir-əzələ ötürülməsinə təsir edən xəstəlikləri (miasteniya gravis, Lambert-Eaton sindromu, Duchenne əzələ distrofiyası) olan xəstələrdə ehtiyatla istifadə edilməlidir.

Böyrək disfunksiyası

Müqayisəli tədqiqatlar göstərmişdir ki, verapamilin farmakokinetikası son mərhələdə böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə dəyişməz qalır. Bununla belə, bəzi mövcud hesabatlar göstərir ki, Isoptin® böyrək funksiyası pozulmuş xəstələrdə ehtiyatla və diqqətlə izlənilməlidir.
Verapamil hemodializ zamanı xaric olunmur.

Qaraciyər disfunksiyası

Isoptin® ağır qaraciyər disfunksiyası olan xəstələrdə ehtiyatla istifadə edilməlidir.

Sürücülük qabiliyyətinə təsiri:

Dərman Isoptin® antihipertenziv təsiri və fərdi həssaslıq nəticəsində psixomotor reaksiyaların sürətinə təsir göstərə bilər. Müalicə dövründə nəqliyyat vasitələrini idarə edərkən və diqqətin artması və psixomotor reaksiyaların sürətini tələb edən digər potensial təhlükəli fəaliyyətlərlə məşğul olarkən diqqətli olmaq lazımdır. Bu, müalicənin başlanğıcında, dozanı artırarkən və ya başqa bir dərmanla terapiyadan keçərkən xüsusilə vacibdir.

Buraxılış forması:

Filmlə örtülmüş tabletlər 40 mq və 80 mq.

Paket:

PVC/A1 folqadan hazırlanmış blisterdə 10 tablet. İstifadə qaydaları ilə birlikdə karton qutuda 2 və ya 10 blister.

PVC/A1 folqadan hazırlanmış blisterdə 20 tablet. 1 və ya 5 blister istifadə qaydaları ilə birlikdə karton qutuda.

PVC/A1 folqadan hazırlanmış blisterdə 25 tablet. 4 blister istifadə qaydaları ilə birlikdə karton qutuda.

Saxlama şəraiti:

15-25 °C temperaturda saxlayın.

Uşaqların əli çatmayan yerdə saxlayın.

Ən yaxşı tarixdən əvvəl:

5 il. Paketdə göstərilən son istifadə tarixindən sonra dərmanı istifadə etməyin.

Apteklərdən buraxılma şərtləri:

Qeydiyyat Sertifikatı Sahibi:

İstehsalçı