Isoptini tabletid - kasutusjuhised. Isoptiini preparaat: õige annus on terve kardiovaskulaarsüsteemi võti Isoptini kasutusjuhised ampullides

C.08.D.A.01 Verapamiil

C.08.D.A Fenüülalküülamiini derivaadid

Kui meie vererõhk tõuseb ja täheldatakse muid südame häireid, mis põhjustavad üldise seisundi halvenemist, pöördume abi saamiseks ravimite poole, millel on positiivne mõju südame-veresoonkonnale. "Isoptin" kuulub lihtsalt südameravimite kategooriasse, mis normaliseerivad südame ja veresoonte tööd.

ATX kood

C08DA01 Verapamiil

Aktiivsed koostisosad

Verapamiil

Farmakoloogiline rühm

Kaltsiumikanali blokaatorid

farmakoloogiline toime

Antianginaalsed ravimid

Antihüpertensiivsed ravimid

Antiarütmikumid

Näidustused Isoptin kasutamiseks

"Isoptini" kasutamise näidustused on samuti veidi erinevad, kui neid arvestada arsti poolt ettekirjutatuga: pillide või süstidega.

Näiteks on tablettide määramine sellistes olukordades õigustatud:

• diagnoositud arteriaalne hüpertensioon (stabiilne kõrge vererõhk),
• hüpertensiivse kriisiga,
• ühe südame vatsakese seina paksenemine (diagnoos: hüpertroofiline kardiomüopaatia),
• südameisheemia (vasospastiline, krooniline stabiilne ja ebastabiilne stenokardia) raviks,
• südamerütmi häiretega: äkilised südamepekslemise hood (paroksüsmaalne supraventrikulaarne tahhükardia (PNT), mis on üks arütmia variante), kodade virvendusarütmiline vorm (kodade virvendus ja laperdus), täiendavate defektsete südame kontraktsioonide ilmnemine (supraventrikulaarne ekstraventrikulaarne). .

"Isoptiini" süstelahuse kujul kasutatakse hüpertensiooni kergete vormide monoteraapiana ja selle raskete, keeruliste ilmingute kompleksravi osana angiospastilise stenokardia (vasospasmi taustal) ja pingutusstenokardia korral. Kuid enamasti kasutatakse seda supraventrikulaarsete tahhüarütmiate raviks, kui PNT-s on vajalik normaalse südamerütmi taastamine, samuti südame löögisageduse korrigeerimiseks tahhüarütmilist tüüpi kodade virvendusarütmia korral (välja arvatud Wolff-Parkinson-White ja Lawn- Ganong-Levini sündroomid).

Vabastamise vorm

Müügil leiate ravimi "Isoptin" järgmised ravimvormid:

Tavalised 40 mg tabletid (valged, õhukese polümeerikattega, ümmargused, mõlemalt poolt kumerad, ühele küljele on graveeritud number 40 ja teisele kolmnurga märk). Tabletid pannakse blisterpakendisse:

• 20 tk (pakendis kas 1 või 5 blistrit).

Tavalised 80 mg tabletid (valged, õhukese polümeerikattega, ümara kujuga, mõlemalt poolt kumerad, ühele küljele on graveeritud kiri "ISOPTIN 80", teisele "KNOOL" ja joon tableti kaheks osaks jagamiseks) . Tabletid on pakendatud blistritesse:

• 10 tk (pakendis kas 2 või 10 blistrit),
• 20 tk (pakendis kas 1 või 5 blistrit),
• 25 tk (pakis 4 blistrit).

CP240 pikaajalise (pikaajalise) toimega tabletid 240 mg (helerohelise varjundiga, pikliku kujuga, mis meenutab kapsleid, ühele küljele on graveeritud 2 identset kolmnurka, mõlemal küljel on oht jaguneda). Tabletid blisterpakendis:

• 10 tükki (2, 3, 5 või 10 blistriga pakendis),
• 15 tükki (2, 3, 5 või 10 blistriga pakendis),
• 20 tk (pakendis 2,3,5 või 10 blistrit).

Lahus intravenoosseks manustamiseks 2 ml värvitutes klaasampullides (selge vedelik, millel puudub spetsiifiline värvus). Ampullid asetatakse 5, 10 ja 50 tk läbipaistvatesse kaubaalustesse. Iga kaubaalus on pakitud eraldi õhukesesse pappkarpi.

Ravimi "Isoptin" peamine toimeaine on verapamiil, mis on esitatud vesinikkloriidina. Paljudele teatakse teda samanimelise ravimi järgi.

"Isoptiini" koostisel on teatud erinevused sõltuvalt ravimi vabanemise vormist. Seega võivad tabletid sisaldada 40, 80 või 240 mg peamist toimeainet ja tableti või selle kesta koostises olevaid abiaineid.

Abikomponendid tablettides "Isoptin":

• pürogeenne või kolloidne ränidioksiid adsorbendina,
• dikaltsiumfosfaatdihüdraat kui kaltsiumi valgusallikas,
• kroskarmelloosnaatrium kergitusainena,
• mikrokristalne tselluloos keha puhastamiseks,
• magneesiumstearaat, et anda tablettide koostisele ühtlane konsistents.

Tablettide kilekest koosneb omakorda talkist, hüpromelloosist 3 MPa, naatriumlaurüülsulfaadist, makrogoolist ja titaandioksiidist.

Ampullilahus "Isoptin" sisaldab lisaks verapamiilvesinikkloriidile koguses 5 mg: NaCl ja vesinikkloriidhapet (HCl) kontsentratsiooniga 36%, lahjendatud süsteveega.

Farmakodünaamika

"Isoptiin" viitab antianginaalsete ravimite rühmale, mida nimetatakse kaltsiumi antagonistideks. Need ravimid aitavad vähendada peamise südamelihase hapnikuvajadust, avaldavad pärgarteritele vasodilateerivat toimet ning kaitsevad neid ja südamelihast kaltsiumiga ülekoormamise eest. Ravim on võimeline piirama kaltsiumiioonide voolu läbi membraani südame ja veresoonte lihaskoesse.

Omades veresooni laiendavat toimet, aitab see alandada vererõhku, vähendades perifeersete veresoonte resistentsust ilma südame löögisagedust suurendamata (tavaline refleksreaktsioon). Isoptini antiangiaalne toime stenokardia ravis põhineb selle lõõgastaval toimel kardiomüotsüütidele (südame seina moodustavad lihasrakud), samuti perifeersete veresoonte toonuse langusel, vähendades seeläbi kodade koormust. Kaltsiumiioonide voolu vähenemine müotsüütidesse põhjustab energia tööks muundumise pärssimist ja seega ka südame löögisageduse aeglustumist.

"Isoptiini" kasutamine supraventrikulaarsete tahhüarütmiate ravis on õigustatud, kuna see suudab edasi lükata närviimpulsside läbimist atrioventrikulaarse sõlme kaudu, blokeerida sinoatriaalse sõlme juhtivust ja vähendada refraktaarse perioodi kestust atrioventrikulaarses põimikus. Nii saavutatakse optimaalne pulss ja taastatakse normaalne (siinus)südame rütm.

Ravimil on selektiivne toime ja see kuulub annusest sõltuvate ravimite rühma. Kui haigus kulgeb normaalsete pulsinäitajate säilimisega, siis ravimi võtmine neid kuidagi ei mõjuta ja kui pulss langeb, siis vaid veidi.

Lisaks antiangiaalsele ja vasodilateerivale (veresoonte lihaseid lõdvestavale) toimele on ravimil diureetiline (diureetiline) toime.

, , ,

Farmakokineetika

Ravimi "Isoptin" toimeaine imendub soolestikus peaaegu 90%, samas kui selle imendumine ei sõltu toidust. Ravimi biosaadavus on vahemikus 10 kuni 35% nii tablettide suukaudsel manustamisel kui ka lahuse intravenoossel infusioonil.

IHD ja hüpertensiooni korral puudub seos verapamiili sisalduse vahel patsiendi veres ja sellest tuleneva ravitoime vahel.

Ravimi metabolism toimub maksa parenhüümirakkudes, kus see biotransformeerub peaaegu täielikult. Suudab suhteliselt kergesti läbida platsenta kudesid, kuna umbes 25% ravimist leidub naba veresoontes.

Isoptini ainus aktiivne metaboliit on norverapamiil. Selle maksimaalne kontsentratsioon veres täheldatakse 6 tundi pärast 1 ravimiannuse võtmist. Poolväärtusaja näitajad võivad oluliselt erineda (2,5-7,5 tundi ühekordse annuse korral ja 4,5-12 tundi korduval manustamisel). Intravenoosse süstelahuse kasutamisel võib ravimi poolväärtusaeg olla 4 minutit kuni 5 tundi.

Ravimi terapeutilist kontsentratsiooni veres täheldatakse 5. päeval pärast ravimi korduvat manustamist.

"Isoptiin" suudab tungida ja erituda organismist koos rinnapiimaga, kuid selle sisaldus on seal nii väike, et see ei põhjusta imetaval imikul soovimatuid sümptomeid. Poolväärtusaeg on sel juhul umbes 3-7 tundi, kuid korduva manustamise korral võib see pikeneda 14 tunnini.

Suurem osa ravimist "Isoptin" ja selle metaboliidid erituvad neerude kaudu ja ainult 16% eritub soolte kaudu.

Toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide puhul on ravimi eritumine organismist aeglasem. 50% manustatud ravimiannusest eemaldatakse organismist esimese päeva jooksul. Teisel päeval täheldati 60% eritumist ja 5. päeval - 70% ravimist.

Neerupuudulikkuse ja raskete maksapuudulikkuse vormidega patsientidel täheldatakse poolväärtusaja pikenemist ja biosaadavuse suurenemist.

, , , , ,

Isoptiini kasutamine raseduse ajal

Ravimi "Isoptin" kasutamist raseduse ja rinnaga toitmise ajal peetakse ohtlikuks, kuna puuduvad tõestatud andmed selle mõju kohta rasedusele ja loote tervisele. Teoreetiliselt peetakse ravimit üsna ohutuks, nii et kui ravimi kasutamisest tulenev risk on eeldatavalt väiksem kui oodatav kasu, võib seda arsti sõnul raseduse ajal välja kirjutada tableti kujul. Kuid imetamine ravimiravi ajaks tuleb lõpetada.

Vastunäidustused

"Isoptiinil", nagu enamikul südameravimitel, on kasutamisel üsna palju vastunäidustusi, mida tuleb arvestada, et vältida kurbaid ja mõnikord ka traagilisi tagajärgi.

Kõigi ravimivormide üldised vastunäidustused on:

• närviimpulsside juhtivuse rikkumine kodadest vatsakestesse (2. ja 3. astme atrioventrikulaarne blokaad), kui seda ei kontrolli spetsiaalne südamestimulaator;
• südamestimulaatori nõrkus, nagu siinussõlme nimetatakse, vahelduvate tahhükardia ja bradükardia episoodidega,
• kodade virvendusarütmia täiendavate südameteede olemasolul, mis on tüüpiline Wolff-Parkinsoni-White'i ja Lown-Ganong-Levini sündroomidele,
• talumatus ravimi üksikute komponentide suhtes.

Ravimit ei kasutata alla 18-aastaste patsientide raviks. Selle põhjuseks on teabe puudumine "Isoptini" mõju kohta laste kehale.

Ravimit ei ole soovitav välja kirjutada patsientidele, kellel on 1-kraadine atrioventrikulaarne blokaad, samuti neile, kelle südame löögisagedus on alla 50 löögi minutis. Kui patsiendi ülemine rõhuindikaator on alla 90 mm Hg. ta peab valima ka teise ravimi.

Samuti on pillide võtmine vastunäidustatud:

• ägeda müokardiinfarkti korral oluliselt vähenenud rõhu ja pulsi taustal, mida komplitseerib südame vasaku vatsakese funktsioonide puudulikkus,
• rasked vasaku vatsakese puudulikkuse juhud (kardiogeenne šokk),
• "kolhitsiini" ravis, mida kasutatakse podagra raviks.

Vastunäidustused ravimi kasutamiseks lahuse kujul:

• stabiilne madal vererõhk (arteriaalne hüpotensioon),
• kardiogeenne šokk, kui see ei olnud tingitud südame rütmihäiretest,
• minestamine, mis on põhjustatud äkilisest ägedast südame rütmihäirest (Morgagni-Adams-Stokesi sündroom),
• siinussõlmest kodade impulsside aeglustumine või täielik lõpetamine (sinoaurikulaarne blokaad),
• südame löögisageduse tõus südame vatsakeste kiirest tööst (ventrikulaarne tahhükardia),
• krooniline südamepuudulikkus, kui selle põhjuseks ei ole supraventrikulaarne tahhükardia,
• raseduse ja imetamise perioodid,

"Isoptin" süstimist ei tehta 2 päeva jooksul pärast "Disopyramide"-ravi lõppu. Samuti ei kasutata Isoptini ja beetablokaatorite samaaegset manustamist.

Isoptini kõrvaltoimed

Võimalik, et isegi ravimi õige manustamise korral, sõltuvalt patsiendi keha individuaalsetest omadustest ja tema reaktsioonist konkreetsele ravimile, võivad kaasneda sümptomid, mis ei ole seotud ravimi peamise eesmärgiga. Me räägime ravimite kõrvalmõjudest, mis võivad olla positiivsed (kasulikud), kuid enamasti on olukord täpselt vastupidine.

Seega võivad Isodiniidi võtmisega kaasneda ebameeldivad sümptomid, mis esinevad erineva sagedusega.

Seedetrakt võib reageerida ravimile mõningate seedeprobleemidega. Kõige sagedamini kogevad Isoptini kasutavatel patsientidel väljaheite häireid kõhukinnisuse, iivelduse ja kõhulahtisuse kujul. Mõned märgivad söögiisu suurenemist, samas kui teistel on ravimi võtmise ajal märgatav igemete turse, mis hakkab hiljem haiget tegema ja veritsema, teised aga kaebavad soolesulguse üle. Kui patsiendil on teatud maksahäired, võib ensüümide (maksa transaminaaside ja aluseline fosfataas) sisaldus veres tõusta.

Kardiovaskulaarsüsteemi töös võib täheldada ka mõningaid soovimatuid häireid. Kõige levinumad neist on bradükardia (pulss alla 50 löögi minutis) või vastupidi südame löögisageduse tõus puhkeolekus (tahhükardia), piisavalt tugev rõhu langus (hüpotensioon) ja südamepuudulikkuse sümptomite sagenemine. Kuid stenokardia nähtude ilmnemine või intensiivistumine on haruldane, kuigi mõnikord võib sellise seisundiga pärgarterite tõsise kahjustuse taustal kaasneda müokardiinfarkt. Südame rütmihäired, sealhulgas virvendus / vatsakeste laperdus (arütmiad) pole kaugeltki sagedased.

Eespool märgiti, et intravenoossed süstid tuleb teha aeglaselt, vastasel juhul võivad tekkida järgmised eluohtlikud seisundid: impulsside voolu täielik peatumine aatriumist vatsakestesse (3. astme AV-blokaad), rõhu tugev langus ägeda vaskulaarse puudulikkuse (kollaps) tekkimine, südame seiskumine (asüstool).

Kesk- ja perifeerne närvisüsteem võivad isonidiinile reageerida peavalude, pearingluse, lühiajalise teadvusekaotusega (minestamisega). Mõned patsiendid märgivad suurenenud väsimust, reaktsioonide pärssimist ja uimasust, samas kui teistel võib ravimi võtmine põhjustada depressiivseid seisundeid koos suurenenud ärevusega. Samuti esinevad mõnel juhul käte värinad, neelamisfunktsiooni häired, kineetilised häired üla- ja alajäsemete töös, kõnnak segades jne.

Immuunsüsteemi reaktsioonide hulgas võib eristada selliseid allergilisi ilminguid nagu nahalööbed, sügelus, naha punetus, Stevens-Johnsoni sündroomi teke.

Muud ravimi kõrvaltoimed on kehakaalu tõus, kopsude ja jäsemete turse, trombotsüütide taseme tõus (trombotsütopeenia), valgete vereliblede vähenemine (agranulotsütoos), rindade suurenemine (günekomastia) ja nende sekretsioonide ilmnemine (galaktorröa), prolaktiini tõus. hormoon (hüperprolaktineemia) , liigesepatoloogia.

Ravimi suurte annuste intravenoossel manustamisel koos nende akumuleerumisega vereplasmas võib täheldada ajutist nägemise kaotust.

Annustamine ja manustamine

Et aidata oma südamel oma rasket tööd teha ja mitte tekitada muid probleeme, peate hoolikalt kuulama arsti soovitusi ravimite kohta. Sõbrannade ja naabrite nõuanded tulevad kasuks, kui on tegemist maitsva koogi või prae retseptiga, kuid mitte muude ravimite, eriti südameravimite võtmisega. Mis puutub meie "mootorisse", siis südameravimite range annus ja manustamisviis on mitte ainult tõhusa, vaid ka ohutu ravi võti.

"Isoptiin" viitab ravimitele, mis parandavad südame tööd, mis tähendab, et kõik eelnev kehtib selle kohta täies mahus.

Niisiis, kuidas ravimit õigesti võtta, nii et pärast ühe ravimist, mitte kahjustada teist. Ravimi juhistes märgiti, et Isoptini tabletid on soovitatav kombineerida söögiga või võtta ravim kohe pärast sööki. Sellisel juhul ei ole ravimi tableti vorm ette nähtud resorptsiooniks ega jahvatamiseks. Tabletid (regulaarne ja pikaajaline toime) tuleb alla neelata tervelt koos rohke veega (tavaliselt võtke pool klaasi vett). See tagab õrna toime mao limaskestale ja loob optimaalsed tingimused selle ravimvormi imendumiseks.

Tablette võetakse suu kaudu, s.t. suu kaudu. Neid ei kasutata muuks otstarbeks. Annustamine sõltub patsiendi vanusest ja loomulikult diagnoosist.

Täiskasvanud patsiendid: esialgne päevane annus stenokardia, kodade virvendusarütmia ja hüpertensiooni korral, sõltuvalt patoloogia tõsidusest ja keha reaktsioonist, on vahemikus 120 kuni 240 mg. Hüpertensiooni korral võib annust (vastavalt raviarsti ettekirjutustele) suurendada 480 mg-ni, kardiomüopaatia korral ajutiselt isegi kuni 720 mg-ni ööpäevas. Soovitatav manustamissagedus on 3 korda päevas.

Toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide efektiivne annus on vahemikus 240 kuni 360 mg. Ravimi pikaajaline kasutamine ei võimalda annust suurendada üle 480 mg päevas, välja arvatud lühikest aega.

Kui patsiendil esineb maksafunktsiooni häireid, on soovitatav võtta tablette minimaalse annusega. Päevane annus 2-3-kordse tarbimise korral on 80-120 mg.

Lahust "Isoptin" saab kasutada ainult intravenoosseks süstimiseks. Kuvatakse ravimi aeglane manustamine, vähemalt 2 minutit. Sel juhul on vaja kontrollida vererõhu ja südame löögisageduse näitajaid. Eakatel patsientidel peaks ravimi manustamine olema veelgi aeglasem (vähemalt 3 minutit).

Efektiivne algannus arvutatakse suhte alusel: 0,075 kuni 0,15 mg ravimit lahuses 1 kg patsiendi kehakaalu kohta. Tavaliselt on see 2-4 ml (1-2 ampulli või 5-10 mg verapamiilvesinikkloriidi). Kui oodatud tulemust pole poole tunni jooksul saabunud, on aeg teha uus süst 10 ml ravimi annusega.

Terapeutilise kursuse kestuse määrab raviarst individuaalselt.

Lapsed: annus sõltub väikese patsiendi vanusest. Hoolimata asjaolust, et "Isoptiini" saab kasutada isegi vastsündinute raviks, eelistavad arstid seda praktikat kasutada äärmiselt harva, kui hetkel pole muid ravivõimalusi, et vältida võimalikke tõsiseid tagajärgi (üksikjuhtumid on täheldatud lapse surma pärast süstimist). Vastsündinute annus on 0,75–1 mg (kuni 12 kuu vanustele imikutele - kuni 2 mg), mis lahuse osas on 0,3–0,4 (0,3–0,8) ml.

"Isoptini" efektiivne annus üle aasta vanustele imikutele (kuni 5-aastastele) on 2-3 mg (lahuse kujul - 0,8-1,2 ml), üle 5-aastastele lastele (kuni 14-aastastele). vana) - 2,5 kuni 5 mg (lahusena - 1 kuni 2 ml).

Enne ravimi "Isoptin" kasutamist lastel on soovitav läbi viia digitaalsel või selle derivaatidel põhinevate preparaatide kuur, mis aitab vähendada südamepuudulikkuse sümptomeid ja vähendada ravikuuri "Isoptiniga".

Üleannustamine

Põhimõtteliselt tuleks ravi suurte Isoptini annustega läbi viia haiglas raviarsti järelevalve all, mis enamikul juhtudel välistab ravimi üleannustamise. Kui see siiski mingil põhjusel juhtus, on vaja kiiresti võtta kõik vajalikud meetmed, et eemaldada ravimiosakesed kehast niipea kui võimalik.

Kuidas teha kindlaks, et tegemist on üleannustamisega? Kõige tõenäolisemalt olemasolevate märkide järgi:

• väga tugev vererõhu langus kuni kriitiliste näitajateni,
• täielik teadvusekaotus ravimi võtmise ajal,
• šokiseisund
• südame AV-blokaadi sümptomite ilmnemine 1 või 2 kraadi ja mõnikord on võimalik isegi täieliku blokaadi (kraad 3) tekkimine;
• ventrikulaarse tahhükardia nähtude ilmnemine,
• siinusbradükardia pulsisagedusega alla 55 löögi minutis.

Mõnikord täheldati "Isoptini" suurte annuste võtmisel (eriti intravenoossel manustamisel) südameseiskumise juhtumeid. Ja patsiente ei õnnestunud alati päästa.

Üleannustamise sümptomite raskusaste sõltub patsiendi poolt võetud ravimi annusest, patsiendi vanusest, esmaabi õigeaegsusest ja täielikkusest, mis seisneb keha mürgistusprotsessi peatamises.

Kui kõik viitab Isoptini tablettide üleannustamisele, peate esmalt võtma meetmeid ravimi eemaldamiseks seedetraktist. Sel eesmärgil on võimalik esile kutsuda patsiendil oksendamist (keelejuurele mehaanilise toimega või oksendamisravimite võtmisega), võtta meetmeid mao pesemiseks ja soolte tühjendamiseks (klistiir, lahtistid). Kriitiliselt nõrga soole motoorika korral ja toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide kasutamisel on maoloputus asjakohased isegi 12 tunni jooksul pärast ravimi võtmist.

Kui haiguste ravis kasutati ravimi pikaajalist vormi, tuleb meeles pidada, et selle toime võib ilmneda järgmise 2 päeva jooksul, mille jooksul tablettide osakesed eralduvad soolestikku, kus need imendub ja transporditakse verre. Ravimi üksikud osakesed võivad paikneda piki kogu seedetrakti, tekitades täiendavaid mürgistuskoldeid, mida tavapärase maoloputusega eemaldada ei saa.

Südame seiskumise korral viiakse läbi tavapärased elustamismeetmed (otsene ja kaudne südamemassaaž, kunstlik hingamine).

Verapramiili spetsiifiline antidoot on kaltsiumglükonaat, mille 10% lahust süstitakse 10–30 ml mahus. Kaltsiumi uuesti sisseviimine viiakse läbi tilgutiga (süstimise kiirus 5 mmol tunnis).

Südameseiskus, AV blokaad, siinusbradükardia nõuavad lisaks südame elektrilisele stimulatsioonile järgmiste ravimite määramist: isoprenaliin, ortsiprenaliin, atropiini ravimid.

Vererõhuindikaatorite tugeva langusega kasutatakse dopamiini, dobutamiin, norepinefriini. Kui müokardi puudulikkuse sümptomatoloogia on püsiv, on kasulikud esimesed 2 ravimit koos kaltsiumi tarbimisega.

Koostoimed teiste ravimitega

Südameravim "Isoptin" kipub reageerima paljude ravimitega, seetõttu tuleb kõigist muudest ravimitest "Isoptin" kasutamise ajal ravi ajal teavitada raviarsti, et vältida ebameeldivaid ja ohtlikke tagajärgi, sealhulgas verapramili üleannustamist.

Niisiis, "Isoptini" ja vererõhku langetavate ravimite samaaegne kasutamine toob kaasa asjaolu, et mõlema ravimi toime tugevneb märkimisväärselt, mis võib põhjustada vererõhu järsu languse.

Erinevate tüsistuste tekkimise tõenäosus südame löögisageduse ja vererõhu languse, AV-südameblokaadi või südamepuudulikkuse kujul suureneb, kui Isoptin'i võetakse koos beetablokaatorite, arütmiaravimite, inhalatsioonianesteesia ravimitega. Selle põhjuseks on ravimite inhibeeriva toime suurenemine siinussõlme ja südame müokardi juhtivusele ja tööle.

"Isoptin" teatud ravimite võtmise ajal (antihüpertensiivsed ravimid aliskireen ("Rasilez"), buspiroonil põhinevad rahustid ("Spitomin", "Buspirone"), südameglükosiid "Digoksiin", kasvajavastane antibiootikum "Doksorubitsiin", podagra ravimid " Kolhitsiin ", bronhodilataator "teofülliin" ja antiarütmiline aine "Kinidiin") on võimelised suurendama nende kontsentratsiooni vereplasmas, suurendades nende toimet ja provotseerides kõrvaltoimete teket. Kõige sagedamini esineb ülemäärane rõhu langus või AV-blokaad.

Isoptini toimel täheldatakse ka ravimite kontsentratsiooni suurenemist veres, kui seda võetakse samaaegselt alfa-blokaatorite prasosiini ja terasosiini, immunosupressantide tsüklosporiini, krambivastase ravimi karmasepiini, epilepsiavastase ravimi valproehappe ja lihasrelaksantidega.

Samaaegsel ravil nende ravimite ja isoptiiniga on võimalik suurendada rahustava ravimi "Midazolam" ja etanooli toimeaine veresisaldust.

"Isoptiini" samaaegne kasutamine antiarütmiliste ravimitega "Amidarone" ja "Desopüramiid" kutsub esile südame kontraktsioonide tugevuse olulise vähenemise, põhjustades bradükardiat ja kollapsit, impulsside juhtivuse vähenemist südames ja erineval määral AV blokaadi.

Samaaegne ravi Isoptin'i ja antiarütmikumravimiga Flecainide võib kahjustada peamise südamelihase kontraktiilsust ja aeglustada AV juhtivust.

"Isoptiin" võib astuda ravimite koostoimesse mõne statiiniga (atorvastatiin, lovastatiin, simvastatiin), kuna see kustutab CYP3A4 isoensüümi, mis osaleb ülalnimetatud statiinide metabolismis. Samal ajal tõuseb statiinide tase vereplasmas, mis võib viia lihaskoe rakkude hävimiseni.

Veraptamiili preparaatide intravenoossel manustamisel patsientidele, kes saavad ravi beetablokaatoritega, on suur oht vererõhu tugevaks languseks ja südameseiskuseks.

Südameisheemia raviks kasutatavate nitraatide paralleelse tarbimise taustal täheldatakse Isoptini antianginaalse toime suurenemist.

Atsetüülsalitsüülhappe võtmine Isoptin-ravi taustal suurendab erinevate verejooksude tõenäosust.

Potentsiaalselt ohtlikuks peetakse ka "Isoptiini" ja lihasrelaksandi "Dantroleeni" kombinatsiooni, kuna nende koostoime võib põhjustada patsiendi surma, mis on seotud ventrikulaarse fibrillatsiooni tekkega.

Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid ("diklofenak"), tuberkuloosivastane ravim "rifampitsiin", barbituraadid ("fenütoiin", "fenobarbitaal") ja nikotiin võivad verapamiili sisaldust veres suuremal määral vähendada. selle metabolismi kiirendamine maksas ja kiire eritumine organismist. Sellega seoses on kõik Isoptini kasulikud toimingud märgatavalt nõrgenenud.

Kuid haavandivastane ravim "Tsimetidiin", vastupidi, suurendab verapamiili toimet, mis on osa tablettidest "Isoptin". Kuid see ei mõjuta intravenoosselt manustatuna Isoptini kineetilisi omadusi.

"Isoptiini" ja antidepressandi "Imipramiin" ("Melipramiin") koostoime tulemused on kardiogrammil nähtavad indikaatorite kujul, mis näitavad atrioventrikulaarse juhtivuse vähenemist.

Samaaegne ravi herpesevastase ainega "Clonidine" ("Klonidiin") on ebasoovitav, kuna on olemas südameseiskuse oht.

Liitiumpreparaatidega (liitiumkarbonaat) ravimite koostoime tulemusi on raske ennustada. Võimalikud on sellised ohtlikud olukorrad nagu raske bradükardia teke ning närvisüsteemi struktuuri ja funktsioonide rikkumine (neurotoksilisus). Mõnikord väheneb liitiumi sisaldus veres, mis mõjutab negatiivselt patsiendi vaimset tervist.

Neuroleptikumi "Sertindole" ("Serdolect") võtmine "Isoptin"-ravi taustal suurendab ventrikulaarsete arütmiate tekkimise tõenäosust.

"Isoptin" on võimeline tugevdama tubokurariini ja vekurooniumkloriidide lihaslõõgastavat toimet.

Östrogeenid ja sümpatomimeetikumid võivad Isoptini hüpotensiivset toimet oluliselt vähendada.

Anesteetikumide ("Enfluran", "Etomidat") kasutamisel "Isoptin"-ravi ajal tuleb olla ettevaatlik, kuna viimane võib pikendada anesteesia toimet, pärssides oluliselt kardiovaskulaarsüsteemi aktiivsust.

I20 Stenokardia [stenokardia]

I21 Äge müokardiinfarkt

I25 Krooniline isheemiline südamehaigus

I47.1 Supraventrikulaarne tahhükardia

I49.4 Muu ja täpsustamata depolarisatsioon

I49.9 Täpsustamata südame arütmia

R07.2 Valu südame piirkonnas

Tootja

Abbvi Deutschland GmbH & Co. KG ettevõttele Abbot Laboratories GmbH, Saksamaa

sama toimeainega. Niisiis, vaatame lähemalt Isoptini võtmise näidustusi ja vastunäidustusi, selle juhiseid, analooge, hindu ning patsientide ja arstide ülevaateid selle kohta.

Ravimi omadused

Ühend

Isoptini tableti keemiline koostis koosneb aktiivsest (toimeainest), abiainetest, mis hõlbustavad imendumist seedetrakti limaskestas, ja ainetest, mis moodustavad tableti kesta. Isoptini toimeaine on verapamiilvesinikkloriid. Abiained on kaltsiumvesinikfosfaatdihüdraat, magneesiumsteariin, ränioksiid kolloidsel kujul, tselluloos mikrokristallides, kroskarmelloosnaatrium lagundav NF.

Farmakoloogilise klassifikaatori järgi on ravim tuntud koodiga C08DA01 Verapamiil.

Tableti kesta keemilise koostise moodustavad titaanoksiid, talk, etüleenglükoolil põhinev polümeer - makrogool, naatriumlaurüülsulfaat, hüpromelloos.

Annustamisvormid

Ravimit Isoptin pakub farmaatsiatootmine kahes vormis: süstimise ja tableti kujul.

• Isoptiini lahus on pakendatud 2 ml mahuga ampullidesse. Ampullide karbis on 5 kuni 50 ampulli. Verapamiilvesinikkloriidi sisaldus ühes ampullis on 5 mg.
• Üks Isoptini tablett sisaldab 40 või 80 mg toimeainet. Tabletid on 20 tk blisterpakendis. Pappkarp sisaldab 5 blistrit. Tabletid on valget värvi, kuju on kaksikkumerad, ümmargused. Tableti ühele küljele on graveeritud number 40 ja teisele küljele on graveeritud kolmnurk. Verapamiilvesinikkloriidi 80 mg tablettide ühel küljel on märge "80". Teisel küljel on eraldusmärk ja kiri "KNOLL".

Ravimi hinnad varieeruvad sõltuvalt tootjast, pakendis olevate tablettide või ampullide arvust. Isoptini pikaajalise toimega tablettide (30 tk pakendi kohta) keskmine hind on 390 rubla.

farmakoloogiline toime

• Verapamiilvesinikkloriid inhibeerib kaltsiumiioonide sissevoolu koronaararterite silelihasrakkudesse ja südame müokardi vöötmüofibrillidesse.
• Vähendab südamelihaste hapnikutarbimist, vähendades oksüdatiivset fosforüülimist lihaste mitokondrites ja vähendades südamelihaste järelkoormust.
• Piirates kaltsiumiioonide sissevoolu südame ja südame veresoonte müofibrillidele, suurendab verapamiil südame läbilaskevõimet vere suhtes. Perfusioon suureneb isegi nendes piirkondades, mida on mõjutanud stenoos.
• Verapamiil leevendab südamespasme.
• Vaskulaarne resistentsus väheneb, mille tulemuseks on süstoolse rõhu langus ilma südame löögisageduse suurenemiseta. Vererõhu langust selle tavapäraste näitajatega ei esine.
• Verapamiili toimel südame löögisagedus praktiliselt ei muutu (mõnel juhul muutub see veidi). Ravim normaliseerib südamerütme patoloogiate juuresolekul ().
• Atrioventrikulaarses sõlmes esineb elektriimpulsi juhtivuse viivitus, mille tulemusena taastub normaalne südame rütm tervikuna ja eraldi sektsioonides.

Isoptini farmakodünaamika

Verapamiili ühekordne manustamine vabatahtlikel isikutel näitab biosaadavuse määra 22%. Ravimi süsteemne kasutamine suurendab biosaadavuse määra kuni 45%. Dünaamiliste parameetrite muutus on seletatav maksa hepatotsüütide esimese läbimise mõjuga. Toimeaine imendumine peensoole mikrovillides on 90%.

Toimeaine maksimaalne kontsentratsioon leitakse 1,5 tundi pärast Isoptini kasutamist. Valkudega kompleksid moodustavad 90% verapamiilist. Ühendi poolväärtusaeg on 3 tundi (minimaalne), 7 tundi (maksimaalne). Verapamiili vahepealsed lagunemisproduktid ei oma farmakoloogilist aktiivsust, välja arvatud norverapamiil, mille aktiivsus varieerub 20% ulatuses toimeainest.

Farmakokineetika

84% toimeainest eritub kuseteede kaudu, ülejäänu eemaldatakse soolte kaudu. Esimesel päeval eritub umbes pool verapamiilist, viie päeva pärast - 70%. Algsel kujul ei eritu rohkem kui 4% ravimist. Verapamiil läbib vabalt hematomammaarset ja hematoplatsentaarset barjääri.

Maksahaigusi põdevatel patsientidel on suukaudse päritoluga ebapiisava kliirensi tõttu pikem poolväärtusaeg. Ravim ei eritu hemodialüüsi käigus. Ravimi neerude kaudu eritumise näitajad ei näidanud erinevusi tervete neerudega ja raskete patoloogiatega patsientidel.

Näidustused

• süstoolne hüpertensioon;
• supraventrikulaarsed arütmiad kujul;
• kodade laperdus koos rütmi märgatava tõusuga;
• mitmesugused vormid (krooniline, ebastabiilne).

Imetamine pärast Isoptini võtmist peatatakse. Ravimit ei määrata rasedatele ja alla 18-aastastele lastele. Kasutamine raseduse ajal on õigustatud, kui risk naise elule kaalub üles loote surma ohu.

Isoptini süstelahust kasutatakse ka lapsepõlves pärast seda, kui raviv lastearst on määranud annuse. Seoses hemodünaamiliste vereparameetrite muutustega kuni laste surmani on ravimi kasutamine pediaatrilises praktikas muutunud haruldaseks. Lugege lisateavet Isoptini võtmise kohta.

Kasutusjuhend

• Isoptini tabletid ei allu resorptsioonile ega närimisele.
• Isoptin võetakse suu kaudu väikese koguse puhastatud veega.
• Ärge võtke tühja kõhuga, pärast sööki ega söögi ajal – parim aeg Isoptin’i tarbimiseks.
• Ravikuuri kestuse määrab raviarst.

Isoptin määratakse tavaliselt annuses 40 mg või 80 mg 3 korda päevas. Annust võib suurendada ainult haiglatingimustes. Ravimi maksimaalne ööpäevane annus on 480 mg. Maksapatoloogiaga patsiendid võivad võtta Isoptin 40 mg 2 korda päevas.

Tablettide ja Isoptini lahuse kasutamise juhised räägivad ka mõningatest vastunäidustustest, vaatame neid allpool.

Isoptini kasutamine põhjustab mõnikord kõrvaltoimeid.

• Allergilised reaktsioonid ei ole välistatud inimestel, kes on altid allergeenidega kokku puutuma.
• Närvisüsteem tuvastab valu ja tiirutamist peas, jäsemete värisemist, suurenenud väsimust.
• Mõned patsiendid kaebasid pärast Isoptini kasutamist kohinat kõrvus.
• Mõnikord on valu ja ebamugavustunne liigestes, lihastes.
• Ravimit võtvatel patsientidel ei ole välistatud seedeorganite häired iivelduse ja oksendamise, kõhulahtisuse või kõhukinnisuse kujul.
• Dermatoloogilise poole kõrvaltoimete loetelu on kõige rikkalikum: sügelus, lööve, naha punetus, urtikaaria, turse, alopeetsia jne.

erijuhised

• Isoptini võtmisel on parem ajutiselt loobuda tööst, mis nõuab tähelepanu ja täpsust.
• Sõitmine tuleks ajutiselt peatada.
• Ravimi võtmise eripära on ravimi kategooriline järsk tühistamine, annust tuleb sujuvalt vähendada.

KINNITUD

Esimehe korraldusel
Meditsiiniline ja
farmaatsiategevus

terviseministeerium

Kasahstani Vabariik

Alates "_____" ____________20 g

№____________

Meditsiinilise kasutamise juhised

ravim

ISOPTIN®

Ärinimi

Isoptin®

Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimi

Verapamiil

Annustamisvorm

Õhukese polümeerikattega tabletid, 40 mg, 80 mg.

Ühend

Üks tablett sisaldab

toimeaine- verapamiilvesinikkloriid 40 mg või 80 mg,

Abiained: kaltsiumdivesinikfosfaatdihüdraat, mikrokristalne tselluloos, kolloidne veevaba ränidioksiid, kroskarmelloosnaatrium, magneesiumstearaat,

Kesta koostis: hüpromelloos, naatriumlaurüülsulfaat, makrogool 6000, talk, titaandioksiid (E 171).

Kirjeldus

Valged ümmargused kaksikkumerad õhukese polümeerikattega tabletid, mille ühel küljel on märgistus "40" ja teisel küljel kolmnurk (annuse jaoks 40 mg). Valged, ümmargused kaksikkumerad õhukese polümeerikattega tabletid, mille ühel küljel on poolitusjoone kohal märgistus "ISOPTIN 80" ja teisele küljele märgistus "KNOLL" (80 mg annuse jaoks).

Farmakoterapeutiline rühm

"Aeglaste" kaltsiumikanalite blokaatorid on selektiivsed, avaldades otsest mõju kardiomüotsüütidele. Fenüülalküülamiini derivaadid.

ATC-kood С08D A01

Farmakoloogilised omadused

Farmakokineetika

Verapamiil imendub peensooles kiiresti ja peaaegu täielikult. Imendumisaste on 80-90%. Seondumine plasmavalkudega - 90%. Biosaadavus - 10-20%. Maksimaalne plasmakontsentratsioon saavutatakse 1-2 tundi pärast ravimi võtmist. Verapamiili ulatusliku metabolismi tõttu moodustub suur hulk metaboliite. Metaboliitidest on ainult norverapamiil farmakoloogiliselt aktiivne (ligikaudu 20% verapamiili hüpotensiivsest toimest). Eliminatsiooni poolväärtusaeg on ühekordse annuse puhul 3-7 tundi ja kuuri puhul 4,5-12 tundi. Verapamiil ja selle metaboliidid erituvad peamiselt neerude kaudu; ainult 3-4% eritub muutumatul kujul. Kuni 16% ravimist eritub väljaheitega.

Tervete neerudega inimestel ja lõppstaadiumis neeruhaigusega patsientidel ei ole verapamiili farmakokineetikas erinevusi. Eliminatsiooni poolväärtusaeg pikeneb tsirroosiga patsientidel madala kliirensi ja suure jaotusruumala tõttu.

Farmakodünaamika

Isoptin® toimeaine verapamiil blokeerib kaltsiumiioonide transmembraanset voolu kardiomüotsüütidesse ja veresoonte silelihasrakkudesse. See vähendab otseselt müokardi hapnikuvajadust, mõjutades müokardi rakkudes energiat tarbivaid metaboolseid protsesse ja mõjutab kaudselt järelkoormuse vähenemist. Tänu koronaararterite silelihaste kaltsiumikanalite blokeerimisele suureneb verevool müokardisse isegi post-isheemilistes piirkondades ning pärgarterite spasm leevendub. Need omadused määravad Isoptin® antiisheemilise ja antianginaalse efektiivsuse kõigi südame isheemiatõve vormide korral.

Isoptin® antihüpertensiivne toime tuleneb perifeerse vaskulaarse resistentsuse vähenemisest ilma südame löögisageduse suurenemiseta refleksreaktsioonina. Soovimatuid muutusi vererõhu füsioloogilistes väärtustes ei täheldata.

Ravimil Isoptin® on väljendunud antiarütmiline toime, eriti supraventrikulaarse arütmia korral. See aeglustab impulsi juhtivust atrioventrikulaarses sõlmes, mille tulemusena taastub siinusrütm sõltuvalt arütmia tüübist ja / või normaliseerub vatsakeste kontraktsioonide sagedus.

Näidustused kasutamiseks

Südame isheemiatõbi: stabiilne pingutus stenokardia, ebastabiilne stenokardia (progresseeruv stenokardia, puhke stenokardia), vasospastiline stenokardia (variant stenokardia, Prinzmetali stenokardia), infarktijärgne stenokardia mitte-südameinfarkti patsientidel, välja arvatud juhul, kui β-blokaatorid on näidustatud

Rütmihäired: paroksüsmaalne supraventrikulaarne tahhükardia, kodade laperdus/fibrillatsioon koos kiire atrioventrikulaarse juhtivusega, välja arvatud Wolf-Parkinson-White'i (WPW) sündroom

Arteriaalne hüpertensioon

Annustamine ja manustamine

Annused valitakse iga patsiendi jaoks individuaalselt. Ravimit tuleb võtta ilma imemise või närimiseta koos piisava koguse vedelikuga (näiteks klaas vett, mitte mingil juhul greibimahla), eelistatavalt söögi ajal või vahetult pärast seda.

Täiskasvanud ja üle 50 kg kaaluvad noorukid:

Südame isheemiatõbi, paroksüsmaalne supraventrikulaarne tahhükardia, kodade laperdus/fibrillatsioon:

Arteriaalne hüpertensioon

Kasutamine lastel (ainult südame rütmihäirete korral):

Alla 6-aastased lapsed 80 kuni 120 mg jagatuna 2 kuni 3 annuseks.

6-14-aastased lapsed 80-360 mg päevas jagatuna 2-4 üksikannuseks.

Eakad patsiendid.

Eakad patsiendid võivad olla verapamiilvesinikkloriidi toime suhtes tundlikumad, kui nad kasutavad tavalist täiskasvanute annust, seega on võimalik annust vähendada.

Maksa düsfunktsioon

Piiratud maksafunktsiooniga patsientidel, sõltuvalt raskusastmest, tugevneb ja pikeneb verapamiilvesinikkloriidi toime ravimi lagunemise aeglustumise tõttu. Seetõttu tuleb sellistel juhtudel annus määrata äärmise ettevaatusega ja alustada väikestest annustest (näiteks piiratud maksafunktsiooniga patsientidel esmalt vastavalt 40 mg 2-3 korda päevas, 80-120 mg päevas).

Pärast pikaajalist ravi tuleb ravim katkestada, vähendades järk-järgult annust.

Kõrvalmõjud

Kõrvaltoimed liigitatakse esinemissageduse järgi: väga sageli > 10%, sageli > 1% -< 10%, иногда > 0.1% - < 1 %, редко >0.01% - <0.1 %, очень редко >0,01%, sealhulgas erijuhtudel.

Bradükardia, 1., 2. või 3. astme AV-blokaad või bradüarütmia koos

Kodade virvendus, hüpotensioon/hüpotensioon, siinuse seiskumine, asüstool

Iiveldus, kõhupuhitus, kõhukinnisus

Pearinglus, peavalu

Südamepuudulikkuse tekkimine või ägenemine, märkimisväärne

Vererõhu langus ja/või ortostaatilised reaktsioonid

Impotentsus, erektsioonihäired, günekomastia

Galaktorröa

Vähenenud glükoositaluvus

Oksendamine, ebamugavustunne kõhus

Allergilised reaktsioonid (multiformne erüteem, sügelus, urtikaaria,

Makulopapulaarne lööve), bronhospasm, millega kaasneb sügelus ja

Urtikaaria

alopeetsia

erütromelalgia

Müalgia, artralgia, lihasnõrkus

Tahhükardia

Väga harva

Südamepekslemine, perifeerne turse, õhetus

Kõhuvalu, soolesulgus

Peavalu, närvilisus, pearinglus, unisus, väsimus,

Sensoorsed häired (tinnitus, paresteesia, neuropaatia ja treemor,

Ekstrapüramidaalne sündroom, higistamine, multiformne erüteem,

naha punetus ja kuumatunne)

Naha või limaskestade verejooks (purpur), fotodermatiit

Igemete hüperplaasia (gingiviit ja verejooks), mis taandub pärast ärajätmist

ravim, allergiline hepatiit

Maksaensüümide ja vere prolaktiini taseme tõus

Üksikutel juhtudel

Pikaajalise raviga eakatel patsientidel arenes välja

Günekomastia, mis taandus täielikult pärast ravimi ärajätmist

Angioödeem, Stevens-Johnsoni sündroom

Ülitundlikkus

Vastunäidustused

Kardiogeenne šokk

Äge müokardiinfarkt koos tüsistustega (bradükardia, hüpotensioon,

vasaku vatsakese puudulikkus)

Rasked juhtivuse häired (sinoatriaalne või

II ja III astme atrioventrikulaarne blokaad)

Haige siinuse sündroom (välja arvatud kunstlik

südamestimulaator)

Teadaolev ülitundlikkus verapamiili või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes

Krooniline südamepuudulikkus IIB-III st.

Kodade laperdus/fibrillatsioon ja täiendavate

rajad (WPW-sündroom, LGL-sündroom) - risk

Ventrikulaarne tahhükardia

Isoptin-ravi ajal ärge kasutage samaaegselt intravenoosseid beetablokaatoreid (välja arvatud intensiivravi).

Ravimite koostoimed

Verapamiil on tsütokroom P450 3A4 substraat ja inhibiitor. Simvastatiini võtmise ajal, mis metaboliseerub tsütokroom P450 3A4 kaudu, võib verapamiil tõsta simvastatiini taset veres.

Antiarütmikumid, beetablokaatorid, inhalatsioonianesteesia ravimid:

Kardiovaskulaarsete mõjude vastastikune tugevdamine (kõrge astme atrioventrikulaarne blokaad, südame löögisageduse märkimisväärne langus, südamepuudulikkuse esilekutsumine, vererõhu oluline langus). Ärge kasutage ravimiga ravi ajal samaaegselt intravenoosseid beetablokaatoreid (välja arvatud intensiivravi).

Antihüpertensiivsed ravimid, diureetikumid, vasodilataatorid: suurenenud hüpotensiivne toime.

Prasosiin, terasosiin: täiendav hüpotensiivne toime.

Viirusevastased (HIV) ained: Verapamiili plasmakontsentratsioon võib suureneda. Määrake ettevaatlikult, võib osutuda vajalikuks verapamiili annust vähendada.

Digoksiin, digitoksiin: digoksiini plasmakontsentratsiooni tõus, mis on põhjustatud neerude kaudu eritumise vähenemisest. Pöörake erilist tähelepanu digoksiini/digitoksiini üleannustamise sümptomitele ja vajadusel vähendage glükosiidi annust.

Tsimetidiin: kontsentratsiooni-aja kõvera alune pindala suureneb, verapamiili kliirens väheneb.

Kinidiin: võib vererõhu tugevdatud alandada. Hüpertroofilise obstruktiivse kardiomüopaatiaga patsientidel võib tekkida kopsuturse. Kinidiini plasmataseme tõus.

Karbamasepiin: suurenenud karbamasepiini tase, suurenenud karbamasepiini neurotoksilised kõrvaltoimed, diploopia, peavalu, ataksia, pearinglus.

Liitium: liitiumi suurenenud neurotoksilisus.

Diabeedivastased ravimid (glüburiid): glüburiidi Cmax suureneb ligikaudu 28%.

Rifampitsiin: hüpotensiivse toime nõrgenemine.

Erütromütsiin, telitromütsiin: võimalik verapamiili taseme tõus.

Kolhitsiin: Kombineerimine verapamiiliga ei ole soovitatav suurenenud kolhitsiiniga kokkupuute tõttu.

Lihasrelaksandid: võimalik suurenenud toime.

Atsetüülsalitsüülhape: suurenenud verejooks.

Doksorubitsiin: suukaudse doksorubitsiini ja verapamiili koosmanustamine suurendab väikerakulise kopsuvähiga patsientidel doksorubitsiini biosaadavust ja maksimaalset plasmakontsentratsiooni. Progresseeruva kasvaja staadiumis patsientidel ei täheldatud verapamiili samaaegsel intravenoossel manustamisel olulisi muutusi doksorubitsiini farmakokineetikas.

Almotriptaan: kontsentratsiooni-aja kõvera alune pindala suureneb, Cmax suureneb.

Fenobarbitaal: suurendab verapamiili kliirensit.

Sulfipürasoon: hüpotensiivne toime võib väheneda.

Etanool: etanooli lagunemine viibib ja etanooli tase plasmas tõuseb, mistõttu verapamiil suurendab alkoholi toimet.

HMG-CoA reduktaasi inhibiitorid:

Verapamiili saavatel patsientidel tuleb ravi HMG-CoA reduktaasi inhibiitoritega (simvastatiin, atorvastatiin, lovastatiin) alustada väikseima võimaliku annusega. Kui patsient, kes juba võtab verapamiili, vajab HMG-CoA reduktaasi inhibiitorit (simvastatiin, atorvastatiin, lovastatiin), kaaluge statiini annuse vähendamist ja tiitrige plasma kolesteroolitaset.

Greibimahl: kontsentratsiooni-aja kõvera alune pindala suureneb, verapamiili Cmax suureneb.

Hypericum perforatum: kontsentratsiooni-aja kõvera alune pindala väheneb koos Cmax vastava vähenemisega.

Immunoloogilised ravimid (tsüklosporiin, everoliimus, siroliimus, takroliimus): nende ravimite tase võib tõusta.

Koostoime põhineb tsütokroom P450 isoensüümil 3A4.

Verapamiilvesinikkloriid metaboliseerub maksas tsütokroom P450 isoensüümi 3A4 toimel ja inhibeerib seda ensüümi.

Sellega seoses tuleks tähelepanu pöörata järgmistele koostoimetele:

Teised tsütokroom P450 isoensüümi 3A4 inhibiitorid, nagu asooli fungitsiidid (nt klotrimasool või ketokonasool), proteaasi inhibiitorid (nt ritonaviir või indinaviir), makroliidid (nt erütromütsiin või klaritromütsiin) ja tsimetidiin: verapamiilvesinikkloriidi ja/või või nende ravimite tase plasmas tekib nende metabolismile avalduva mõju tõttu.

Tsütokroom P450 isoensüümi 3A4 indutseerijad, nagu fenütoiin, rifampitsiin, fenobarbitaal, karbamasepiin: verapamiilvesinikkloriidi plasmataseme langus ja verapamiilvesinikkloriidi toime nõrgenemine.

Tsütokroom P450 isoensüümi 3A4 substraadid, näiteks antiarütmikumid (nt amiodaroon või kinidiin), CSE inhibiitorid (nt lovastatiin või atorvastatiin), midasolaam, tsüklosporiin, teofülliin, prasosiin: nende ravimite plasmakontsentratsiooni tõus.

erijuhised

Verapamiili tuleb ettevaatusega kasutada patsientidel:

AV-blokaadiga I aste;

Arteriaalse hüpotensiooniga (süstoolne vererõhk< 90 мм рт. ст.);

Bradükardiaga (südame löögisagedus alla 50 löögi minutis);

Raske maksapuudulikkusega;

Neuromuskulaarse juhtivuse häiretega (myasthenia gravis, Eaton-Lamberti sündroom, progresseeruv Duchenne'i lihasdüstroofia).

Kuigi valideeritud võrdlusuuringute andmed on näidanud, et neerupuudulikkus ei mõjuta verapamiili farmakokineetikat lõppstaadiumis neeruhaigusega patsientidel, on mitmeid teateid selle kohta, et verapamiili tuleb neerupuudulikkusega patsientidel kasutada ettevaatusega ja hoolika järelevalve all. Verapamiili ei saa hemodialüüsiga eemaldada.

Ravimi kasutamise ajal peaksite vältima greipfruudiga toitude ja jookide söömist. Greip võib tõsta verapamiilvesinikkloriidi plasmataset.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Ravimit ei tohi võtta raseduse esimesel ja teisel trimestril. Raseduse kolmandal trimestril on vastuvõtt ainult hädaolukorras, kui tulemus ületab riski emale ja lapsele, ning seda ei tohi võtta rinnaga toitmise ajal, kuna bioloogiliselt aktiivne aine tungib emapiima.

Võimalus mõjutada reaktsioonikiirust sõidukite juhtimisel või muude mehhanismidega töötamisel.

Olenevalt individuaalsest reaktsioonist võib autojuhtimise või masinate käsitsemise võime halveneda. See kehtib eriti ravi algfaasi kohta, kui antihüpertensiivset ravimit vahetatakse, samuti ravimi võtmise ajal koos alkoholiga.

Üleannustamine

Sümptomid sõltuvad võetud ravimi kogusest, võõrutusmeetmete võtmise ajast ja patsiendi vanusest.

Sümptomid: vererõhu märkimisväärne langus, südame rütmihäired (bradükardia, piirirütmid koos atrioventrikulaarse dissotsiatsiooniga ja kõrge astme atrioventrikulaarne blokaad), mis võivad põhjustada šoki ja südameseiskumise; teadvuse hägustumine kooma, stuupor, hüperglükeemia, hüpokaleemia, metaboolne atsidoos, hüpoksia, kardiogeenne šokk koos kopsutursega, neerufunktsiooni häired ja krambid.

Ravi on suunatud aine eemaldamisele organismist ja südame-veresoonkonna süsteemi stabiilsuse taastamisest.

Üldised meetmed: maoloputus on soovitatav ka siis, kui ravimi võtmise hetkest on möödunud rohkem kui 12 tundi ja seedetrakti motoorika pole kindlaks tehtud (soolestiku helid puuduvad). Üldised elustamismeetmed hõlmavad rindkere kompressiooni, kunstlikku hingamist, defibrillatsiooni ja stimulatsiooni. Hemodialüüs ei ole näidustatud. Abiks võib olla hemofiltratsioon ja võib-olla ka plasmaforees (kaltsiumi antagonistid seonduvad hästi plasmavalkudega).

Erimeetmed: kardiodepressiivsete mõjude, hüpotensiooni ja bradükardia kõrvaldamine. Kaltsium on spetsiifiline antidoot: intravenoosselt süstitakse 10-20 ml kaltsiumglükonaadi 10% lahust (2,25-4,5 mmol). Vajadusel võite manustamist korrata või teha täiendava tilkinfusiooni (nt 5 mmol / tunnis).

Lisameetmed: II ja III astme AV-blokaadi korral kasutatakse siinusbradükardiat, südameseiskust, atropiini, isoproterenooli, ortsiprenaliini või stimulatsiooni. Kardiogeensest šokist ja arteriaalsest vasodilatatsioonist tingitud hüpotensiooni korral kasutatakse dopamiini (kuni 25 mcg/kg/min), dobutamiini (kuni 15 mcg/kg/min) või noradrenaliini. Kaltsiumisisaldus seerumis peab jääma normi ülemisse piiridesse või veidi üle normi. Seoses vasodilatatsiooniga varases staadiumis viiakse läbi asendusvedeliku (Ringeri lahus või soolalahus) sisseviimine.

Müügiloa omaniku nimi ja riik

Abbott Laboratories S.A., Šveits

Pakendiorganisatsiooni nimi ja riik

Abbott GmbH & Co. KG, Saksamaa

Organisatsiooni aadress, kes võtab vastu tarbijate nõudeid toodete (kaupade) kvaliteedi kohta Kasahstani Vabariigi territooriumil

Abbott Laboratories S.A. esindus. Kasahstani Vabariigis

Almatõ, Dostyki tn 117/6, eKr Khan Tengri 2

Tel.: +7 727 244 75 44

Catad_pgroup Kaltsiumikanali blokaatorid

Isoptini tabletid - kasutusjuhised

Praegu ei ole ravim riiklikus ravimiregistris kantud või nimetatud registreerimisnumber on registrist välja arvatud.

Registreerimisnumber:

P N015403/01

Toimeaine:

Annustamisvorm:

Ühend:

Üks tablett sisaldab:

Toimeaine: verapamiilvesinikkloriid 40 või 80 mg.

Abiained tabletid 40 mg: kaltsiumhüdrofosfaatdihüdraat - 70,0 mg; mikrokristalne tselluloos - 23,0 mg; kolloidne ränidioksiid - 0,7 mg; kroskarmelloosnaatrium - 1,8 mg; magneesiumstearaat - 1,5 mg.

Õhukese polümeerikattega tablett 40 mg: hüpromelloos 3 MPa - 1,7 mg; naatriumlaurüülsulfaat - 0,1 mg; makrogool 6000 -2,0 mg; talk - 4,0 mg; titaandioksiid - 1,0 mg.

Abiained, tabletid 80 mg: kaltsiumhüdrofosfaatdihüdraat - 140,0 mg; mikrokristalne tselluloos - 46,0 mg; kolloidne ränidioksiid - 1,4 mg; kroskarmelloosnaatrium - 3,6 mg; magneesiumstearaat - 3,0 mg.

80 mg tableti kilekate: hüpromelloos 3 MPa - 2,0 mg; naatriumlaurüülsulfaat - 0,1 mg; makrogool 6000 - 2,3 mg; talk - 4,5 mg; titaandioksiid -1,1 mg.

Kirjeldus:

Tabletid 40 mg.Ümmargused kaksikkumerad valged õhukese polümeerikattega tabletid, mille ühele küljele on pressitud "40" ja teisele küljele kolmnurk.

Tabletid 80 mg.Ümmargused kaksikkumerad valged õhukese polümeerikattega tabletid, mille ühele küljele on pressitud "ISOPTIN 80" ja teisele küljele poolitusjoone kohal "KNOLL".

Farmakoterapeutiline rühm:

ATH:

Farmakodünaamika:

Verapamiil blokeerib kaltsiumiioonide (ja võimalik, et ka naatriumiioonide) transmembraanset sisenemist "aeglaste" kanalite kaudu müokardi juhtivussüsteemi rakkudesse ning müokardi ja veresoonte silelihasrakkudesse. Verapamiili antiarütmiline toime tuleneb tõenäoliselt selle toimest südame juhtivussüsteemi rakkudes "aeglastele" kanalitele.

Sinoatriaalsete (SA) ja atrioventrikulaarsete (AV) sõlmede elektriline aktiivsus sõltub suuresti kaltsiumi sisenemisest rakkudesse "aeglaste" kanalite kaudu. Selle kaltsiumivarude pärssimisega,
verapamiil aeglustab atrioventrikulaarset (AV) juhtivust ja suurendab efektiivset refraktaarset perioodi AV-sõlmes võrdeliselt südame löögisagedusega (HR). See toime põhjustab kodade virvendusarütmia ja/või kodade laperdustega patsientidel vatsakeste sageduse vähenemist. Ergastuse taassisenemise lõpetamine AV-sõlmes,
verapamiil võib paroksüsmaalse supraventrikulaarse tahhükardiaga, sealhulgas Wolff-Parkinson-White'i (WPW) sündroomiga patsientidel taastada õige siinusrütmi.

Verapamiil ei mõjuta täiendavaid juhtivuse radu, ei mõjuta normaalset kodade aktsioonipotentsiaali ega intraventrikulaarset juhtivuse aega, kuid vähendab muutunud kodade kiudude amplituudi, depolarisatsiooni kiirust ja juhtivust.

Verapamiil ei põhjusta perifeersete arterite spasme ega muuda kogu kaltsiumisisaldust vereseerumis. Vähendab järelkoormust ja müokardi kontraktiilsust. Enamikul patsientidel, sealhulgas orgaanilise südamehaigusega patsientidel, kompenseerib verapamiili negatiivne inotroopne toime järelkoormuse vähenemisega, südameindeks tavaliselt ei lange, kuid mõõduka ja raske südamepuudulikkusega patsientidel (kopsuarteri kiilrõhk üle 20 mm Hg, vasaku vatsakese väljutusfraktsioon on alla 35%), võib täheldada kroonilise südamepuudulikkuse ägedat dekompensatsiooni.

Farmakokineetika:

Verapamiilvesinikkloriid on ratseemiline segu, mis koosneb samast kogusest R-enantiomeerist ja S-enantiomeerist.

Norverapamiil on üks 12-st uriinis leiduvast metaboliidist. Norverapamiili farmakoloogiline aktiivsus on 10-20% verapamiili farmakoloogilisest aktiivsusest ja norverapamiili osakaal on 6% eritunud ravimist. Norverapamiili ja verapamiili püsiseisundi plasmakontsentratsioonid on sarnased. Tasakaalukontsentratsioon saavutatakse pikaajalisel kasutamisel üks kord päevas 3-4 päeva pärast.

Imemine

Rohkem kui 90% verapamiilist imendub pärast suukaudset manustamist kiiresti peensooles. Keskmine süsteemne biosaadavus pärast verapamiili ühekordset suukaudset annust on 22%, mis on tingitud "esmase läbimise" mõjust läbi maksa. Verapamiili biosaadavus korduval kasutamisel suureneb ligikaudu 2 korda. Verapamiili maksimaalse kontsentratsiooni (TC max) saavutamise aeg plasmas on 1-2 tundi. Norverapamiili maksimaalne plasmakontsentratsioon saabub ligikaudu 1 tund pärast verapamiili allaneelamist. Söömine ei mõjuta verapamiili biosaadavust.

Levitamine

Verapamiil jaotub keha kudedes hästi, jaotusruumala (V d) tervetel vabatahtlikel on 1,8-6,8 l / kg. Side vereplasma valkudega on umbes 90%.

Ainevahetus

Verapamiil läbib intensiivse metabolismi. In vitro metaboolsed uuringud on seda näidanud
Verapamiil metaboliseeritakse CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 ja CYP2C18 tsütokroom P450 isoensüümide kaudu. Tervetel vabatahtlikel pärast suukaudset manustamist
Verapamiil metaboliseerub maksas ulatuslikult, tuvastatakse 12 metaboliiti, millest enamik on väikestes kogustes. Peamised metaboliidid on verapamiili N- ja O-dealküülitud vormid. Metaboliitidest on ainult norverapamiil farmakoloogiline toime (umbes 20% võrreldes lähteühendiga), mis selgus koertega läbi viidud uuringus.

aretus

Poolväärtusaeg (T 1/2) pärast verapamiili suukaudset manustamist on 3-7 tundi. 24 tunni jooksul eritub neerude kaudu umbes 50% verapamiili annusest, viie päeva jooksul - 70%. Kuni 16% verapamiili annusest eritub soolte kaudu. Ligikaudu 3–4% verapamiilist eritub neerude kaudu muutumatul kujul. Verapamiili kogukliirens langeb ligikaudu kokku maksa verevooluga, st. umbes 1 l/h/kg (vahemik: 0,7-1,3 l/h/kg).

Spetsiaalsed patsientide rühmad

Eakad patsiendid

Arteriaalse hüpertensiooniga patsientidel võib vanus mõjutada verapamiili farmakokineetilisi parameetreid. Eakatel patsientidel võib T 1/2 suureneda. Verapamiili antihüpertensiivse toime ja vanuse vahelist seost ei ole kindlaks tehtud.

Neerufunktsiooni kahjustus

Neerufunktsiooni kahjustus ei mõjuta verapamiili farmakokineetilisi parameetreid, mis ilmnesid lõppstaadiumis neeruhaigusega patsientide ja normaalse neerufunktsiooniga patsientide võrdlusuuringutes.
Verapamiil ja norverapamiil hemodialüüsi ajal praktiliselt ei eritu.

Maksafunktsiooni kahjustus

Maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel pikeneb T 1/2 verapamiili madalama suukaudse kliirensi ja suurema V d tõttu.

Näidustused kasutamiseks

Arteriaalne hüpertensioon.

Südame isheemiatõbi, sealhulgas krooniline stabiilne stenokardia (klassikaline stenokardia); ebastabiilne stenokardia; stenokardia, mis on tingitud pärgarterite spasmist (Prinzmetali stenokardia).

Paroksüsmaalne supraventrikulaarne tahhükardia.

Kodade virvendus/laperdus, millega kaasneb tahhüarütmia (erandiks on Wolff-Parkinson-White ja Lown-Ganong-Levini sündroom).

Vastunäidustused

Ülitundlikkus ravimi toimeaine või abikomponentide suhtes.

Kardiogeenne šokk.

II või III astme atrioventrikulaarne blokaad, välja arvatud kunstliku südamestimulaatoriga patsiendid.

Haige siinuse sündroom, välja arvatud südamestimulaatoriga patsiendid.

Südamepuudulikkus, mille vasaku vatsakese väljutusfraktsioon on alla 35% ja/või kopsuarteri kiilrõhk on suurem kui 20 mm Hg. Art., välja arvatud supraventrikulaarsest tahhükardiast põhjustatud südamepuudulikkus, mida tuleb ravida verapamiiliga.

Kodade virvendus / laperdus täiendavate radade olemasolul (Wolf-Parkinson-White, Lown-Ganong-Levini sündroomid). Nendel patsientidel on risk ventrikulaarse tahhüarütmia tekkeks, sh. ventrikulaarne fibrillatsioon verapamiili võtmise ajal.

Rasedus, imetamine (efektiivsus ja ohutus ei ole kindlaks tehtud).

Vanus kuni 18 aastat (efektiivsus ja ohutus ei ole kindlaks tehtud).

Hoolikalt:

Tõsine vererõhu langus, äge müokardiinfarkt, vasaku vatsakese düsfunktsioon, AV-blokaad I aste, bradükardia, asüstool, hüpertroofiline obstruktiivne kardiomüopaatia, südamepuudulikkus.

Neerufunktsiooni kahjustus ja/või raske maksafunktsiooni häire.

Neuromuskulaarset ülekannet mõjutavad haigused (myasthenia gravis, Lambert-Eatoni sündroom, Duchenne'i lihasdüstroofia).

Samaaegne manustamine südameglükosiidide, kinidiini, flekainiidi, simvastatiini, lovastatiini, atorvastatiiniga; ritonaviir ja muud viirusevastased ravimid HIV-nakkuse raviks; beetablokaatorid suukaudseks manustamiseks; tähendab, et seondub plasmavalkudega (vt lõik „Koostoimed teiste ravimitega“).

Eakas vanus.

Rasedus ja imetamine:

Puuduvad piisavad andmed ravimi Isoptin® kasutamise kohta rasedatel naistel. Loomkatsed ei näidanud otsest ega kaudset toksilist toimet reproduktiivsüsteemile. Kuna loomkatsete tulemused ei ennusta alati inimeste ravivastust, võib Isoptin®-i raseduse ajal kasutada ainult siis, kui kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele/lapsele.

Verapamiil läbib platsentaarbarjääri ja seda leidub sünnituse ajal nabaveeni veres.
Verapamiil ja selle metaboliidid erituvad rinnapiima. Isoptin® suukaudse manustamise kohta saadaolevad piiratud andmed näitavad, et emapiimaga imikutele antav verapamiili annus on üsna väike (0,1–1% ema võetud verapamiili annusest) ja verapamiili kasutamine võib sobida rinnaga toitmisega.

Siiski ei saa välistada ohtu vastsündinutele ja imikutele. Arvestades tõsiste kõrvaltoimete võimalust imikutel, tuleks ravimit Isoptin® rinnaga toitmise ajal kasutada ainult siis, kui kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lapsele.

Annustamine ja manustamine

Tabletid tuleb alla neelata tervelt koos veega, eelistatavalt söögi ajal või vahetult pärast sööki, neid ei tohi imeda ega närida.

Isoptin® annus tuleb valida individuaalselt, sõltuvalt kliinilisest pildist ja haiguse tõsidusest.

Esialgne annus- 40-80 mg 3-4 korda päevas.

Keskmine päevane annus kõigi soovitatavate näidustuste korral varieerub vahemikus 240 kuni 360 mg. Pikaajalise ravi korral ei tohi ööpäevast annust 480 mg ületada, kuid lühiajalise ravi korral võib kasutada ka suuremat ööpäevast annust. Maksimaalse ööpäevase annuse korral tohib Isoptin®’i võtta ainult haiglas. Ravimi Isoptin® võtmise kestuse osas piiranguid ei ole. Pärast pikaajalist ravi ei ole vaja ravimit Isoptin® järsult tühistada, soovitatakse annust järk-järgult vähendada kuni ravimi täieliku katkestamiseni.

Isoptin® 40 mg tuleb kasutada patsientidel, kellel eeldatakse rahuldavat ravivastust väikestele annustele (maksafunktsiooni kahjustusega patsiendid või eakad patsiendid).

Neerufunktsiooni kahjustus

Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel tuleb ravimit Isoptin® kasutada ettevaatusega ja hoolika järelevalve all (vt lõik "Erijuhised").

Maksafunktsiooni kahjustus

Maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel aeglustub verapamiili metabolism olenevalt maksafunktsiooni häire raskusastmest suuremal või vähemal määral, mis viib verapamiili toimeaja pikenemiseni ja pikenemiseni. Seetõttu tuleb maksafunktsiooni kahjustusega patsientidele ravimi Isoptin® annus valida äärmise ettevaatusega ja ravi alustada väiksemate annustega.

Kõrvalmõju

Kliiniliste uuringute ja ravimi Isoptin® turustamisjärgse kasutamise käigus tuvastatud kõrvaltoimed on toodud allpool organsüsteemide ja nende esinemissageduse lõikes vastavalt WHO klassifikatsioonile: väga sageli (? 1/10); sageli (alates? 1/100 kuni<1/10); нечасто (от? 1/1000 до <1/100); редко (от? 1/10000 до <1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (невозможно определить на основании доступных данных).

Kõige sagedamini täheldatud kõrvaltoimed olid: peavalu, pearinglus, iiveldus, kõhukinnisus, kõhuvalu, bradükardia. tahhükardia, südamepekslemine, vererõhu märgatav langus, näonaha punetus verest, perifeerne turse ja suurenenud väsimus.

Immuunsüsteemi häired:

sagedus teadmata: ülitundlikkus.

Ainevahetus- ja toitumishäired:

sagedus teadmata: hüperkaleemia.

Vaimsed häired:

harva: unisus.

Närvisüsteemi häired:

sageli: pearinglus, peavalu; harva: paresteesia, treemor;

sagedus teadmata: ekstrapüramidaalsed häired, halvatus (tetraparees) 1, krambihood.

Kuulmishäired ja labürindi häired:

harva: tinnitus; sagedus teadmata: vertiigo.

Südame häired:

sageli: bradükardia; harva: südamepekslemine. tahhükardia;

sagedus teadmata: AV blokaad I, II, III aste; südamepuudulikkus, siinuse seiskumine ("siinuse seiskumine"), siinuse bradükardia, asüstool.

Vaskulaarsed häired:

sageli: näonaha vere tõusud, vererõhu väljendunud langus;

Hingamisteede, rindkere ja mediastiinumi häired:

sagedus teadmata: bronhospasm, õhupuudus.

Seedetrakti häired:

sageli: kõhukinnisus, iiveldus; harva: kõhuvalu; harva: oksendamine;

sagedus teadmata: ebamugavustunne kõhus, igemete hüperplaasia, soolesulgus.

Naha ja nahaalused kahjustusednahakude:

harva: liighigistamine; sagedus teadmata: angioödeem, Stevensi-Johnsoni sündroom, multiformne erüteem, alopeetsia, kihelus, kihelus, purpur, makulopapulaarne lööve, urtikaaria.

Lihas-skeleti ja sidekoe kahjustused:

sagedus teadmata: artralgia, lihasnõrkus, müalgia.

Öised ja kuseteede häired:

sagedus teadmata: neerupuudulikkus.

Suguelundite ja rindade häired:

sagedus teadmata: erektsioonihäired, galaktorröa, günekomastia.

Üldised häired:

sageli: perifeerne turse; harva: suurenenud väsimus.

Laboratoorsed ja instrumentaalsed andmed:

esinemissagedus teadmata: prolaktiini kontsentratsiooni tõus, maksaensüümide aktiivsuse suurenemine.

1 - ravimi Isoptin® registreerimisjärgse kasutamise perioodil teatati ühest paralüüsi (tetranarees) juhtumist, mis oli seotud verapamiili ja kolhitsiini kombineeritud kasutamisega. See võib olla tingitud kolhitsiini tungimisest läbi hematoentsefaalbarjääri CYP3A4 isoensüümi ja P-glükoproteiini aktiivsuse pärssimise tõttu verapamiili toimel (vt lõik "Koostoimed teiste ravimitega").

Üleannustamine:

Sümptomid: väljendunud vererõhu langus; bradükardia, mis muutub AV-blokaadiks ja peatub siinussõlme aktiivsus ("siinuse seiskumine"); hüperglükeemia, stuupor ja metaboolne atsidoos. On teateid üleannustamisest tingitud surmajuhtumitest.

Ravi: tuleb läbi viia toetav sümptomaatiline ravi. Üleannustamise korral on tõhusad meetmed beeta-adrenergiline stimulatsioon ja/või kaltsiumipreparaatide parenteraalne manustamine (
kaltsiumkloriid). Kliiniliselt oluliste hüpotensiivsete reaktsioonide või AV blokaadi korral tuleb manustada vastavalt vasopressorravimeid või stimulatsiooni. Asüstooliat tuleb ravida beeta-adrenergilise stimulatsiooni (isoprenaliini), teiste vasopressorravimite või elustamismeetodiga. Hemodialüüs ei ole efektiivne.

Interaktsioon

In vitro metaboolsed uuringud näitavad, et
Verapamiil metaboliseeritakse tsütokroom P450 isoensüümide CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 ja CYP2C18 toimel.

Verapamiil on CYP3A4 isoensüümi ja P-glükoproteiini inhibiitor. Samaaegsel kasutamisel CYP3A4 isoensüümi inhibiitoritega täheldati kliiniliselt olulist koostoimet, samal ajal kui vereplasmas täheldati verapamiili kontsentratsiooni suurenemist, samas kui CYP3A4 isoensüümi indutseerijad vähendasid verapamiili kontsentratsiooni vereplasmas. Selliste ravimite samaaegsel kasutamisel tuleb arvestada selle koostoime võimalusega.

Allolev tabel sisaldab andmeid võimalike ravimite koostoimete kohta, mis on tingitud farmakokineetilistest parameetritest.

muud ravimite koostoimed

viirusevastased ravimid HIV-nakkuse raviks

ritonaviir ja teised HIV-nakkuse raviks kasutatavad viirusevastased ravimid võivad pärssida verapamiili metabolismi, mis põhjustab selle kontsentratsiooni suurenemist vereplasmas. seetõttu tuleb selliste ravimite ja verapamiili samaaegsel kasutamisel olla ettevaatlik või vähendada verapamiili annust.

liitium

Verapamiili ja liitiumi samaaegsel manustamisel täheldati liitiumi neurotoksilisuse suurenemist, kui liitiumi kontsentratsioon vereseerumis ei muutunud või suurenes. verapamiili lisamine põhjustas aga ka seerumi liitiumisisalduse vähenemise patsientidel, kes võtsid liitiumi pikka aega suukaudselt. nende ravimite samaaegsel kasutamisel on vajalik patsientide hoolikas jälgimine.

ravimid, mis blokeerivad neuromuskulaarset juhtivust

kliinilised andmed ja prekliinilised uuringud viitavad sellele
verapamiil võib tugevdada neuromuskulaarset juhtivust blokeerivate ravimite (nt kurariformsed ja depolariseerivad lihasrelaksandid) toimet. seetõttu võib olla vajalik vähendada verapamiili ja/või neuromuskulaarset juhtivust blokeerivate ravimite annust, kui neid kasutatakse samaaegselt.

atsetüülsalitsüülhape (trombotsüütide agregatsiooni vastase ainena)

suurenenud verejooksu oht.

etanool (alkohol)

etanooli kontsentratsiooni tõus vereplasmas ja selle eritumise aeglustumine. seetõttu võib etanooli toime tugevneda.

hmg-coa reduktaasi inhibiitorid (statiinid)

saavad patsiendid
verapamiiliga, tuleb ravi HMG-CoA reduktaasi inhibiitoritega (st simvastatiin, atorvastatiin või lovastatiin) alustada väikseimast võimalikust annusest, mida seejärel suurendatakse. kui on vaja määrata
Verapamiil patsientidel, kes juba saavad hmg-coa reduktaasi inhibiitoreid, tuleb üle vaadata ja annuseid vähendada vastavalt seerumi kolesteroolitasemele. fluvastatiin,
pravastatiin ja
rosuvastatiin ei metaboliseeru cyp3a4 isoensüümide poolt, mistõttu on nende koostoime verapamiiliga vähem tõenäoline.

antihüpertensiivsed ravimid, diureetikumid, vasodilataatorid

antihüpertensiivse toime tugevdamine.

Erijuhised:

Äge müokardiinfarkt

Isoptini tuleb kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on bradükardia, raske hüpotensioon või vasaku vatsakese düsfunktsiooniga komplitseeritud äge müokardiinfarkt.

Südameblokaad / I astme atrioventrikulaarne blokaad / bradükardia / asüstool

Verapamiil mõjutab AV- ja SA-sõlmesid ning aeglustab AV juhtivust. Ravimit Isoptin ® tuleb kasutada ettevaatusega, kuna II või III astme AV-blokaadi (vt lõik "Vastunäidustused") või His-kimbu jalgade ühe-, kahe- või kolmekiire blokaadi tekkimine nõuab verapamiili manustamise katkestamist ja vajadusel sobivat ravi.

Verapamiil mõjutab AV- ja SA-sõlme ning võib harvadel juhtudel põhjustada teise või kolmanda astme AV-blokaadi, bradükardiat ja äärmuslikel juhtudel asüstooliat. Need sündmused esinevad kõige tõenäolisemalt haige siinuse sündroomiga patsientidel, mida esineb sagedamini vanematel patsientidel.

Asüstool patsientidel, kellel pole siinussõlme nõrkust, on tavaliselt lühike (mõni sekund) ja spontaanselt taastub atrioventrikulaarne või normaalne siinusrütm. Kui siinusrütm ei taastu õigeaegselt, tuleb viivitamatult alustada sobivat ravi.

Beetablokaatorid ja antiarütmikumid

Kardiovaskulaarsüsteemile avalduva toime vastastikune tugevdamine (kõrge astme AV-blokaad, RAS-i oluline vähenemine, südamepuudulikkuse ägenemine ja vererõhu märgatav langus). Patsiendil, kes võttis ravimit, täheldati asümptomaatilist bradükardiat (36 lööki/min) koos rütmilise migratsiooniga aatriumis.
timolool (beetablokaator) silmatilkade kujul ja
verapamiil sees.

Digoksiin

Verapamiili ja digoksiini samaaegsel manustamisel tuleb digoksiini annust vähendada. Vt lõik "Koostoimed teiste ravimitega".

Südamepuudulikkus

Patsiendid, kellel on südamepuudulikkus ja vasaku vatsakese väljutusfraktsioon üle 35%, peavad enne Isoptin®-iga alustamist olema stabiilsed ja neid tuleb seejärel asjakohaselt ravida.

HMG-CoA reduktaasi inhibiitorid (statiinid)

Vt lõik "Koostoimed teiste ravimitega".

Neuromuskulaarsed ülekandehäired

Isoptin®-i tuleb kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on neuromuskulaarset ülekannet mõjutavad haigused (myasthenia gravis, Lambert-Eatoni sündroom, Duchenne'i lihasdüstroofia).

Neerufunktsiooni kahjustus

Läbiviidud võrdlevad uuringud näitavad, et verapamiili farmakokineetika jääb lõppstaadiumis neeruhaigusega patsientidel muutumatuks. Mõned aruanded viitavad siiski sellele, et neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel tuleb Isoptin'i kasutada ettevaatusega ja hoolika järelevalve all.
Verapamiil ei eritu hemodialüüsi teel.

Maksafunktsiooni kahjustus

Raske maksakahjustusega patsientidel tuleb Isoptin’i kasutada ettevaatusega.

Mõju sõiduki juhtimise võimele:

Ravim Isoptin® võib antihüpertensiivse toime ja individuaalse tundlikkuse tõttu mõjutada psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust. Ravi ajal tuleb olla ettevaatlik sõidukite juhtimisel ja muude potentsiaalselt ohtlike tegevuste tegemisel, mis nõuavad suuremat tähelepanu kontsentratsiooni ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust. See on eriti oluline ravi alguses, annuse suurendamisel või ravilt teise ravimiga üleminekul.

Väljalaske vorm:

Õhukese polümeerikattega tabletid 40 mg ja 80 mg.

Pakett:

10 tabletti PVC/A1 fooliumblistris. 2 või 10 blistrit pappkarbis koos kasutusjuhendiga.

20 tabletti PVC/A1 fooliumblistris. 1 või 5 blistrit pappkarbis koos kasutusjuhendiga.

25 tabletti PVC/A1 fooliumblistris. 4 blistrit pappkarbis koos kasutusjuhendiga.

Säilitustingimused:

Hoida temperatuuril 15 kuni 25 °C.

Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Parim enne kuupäev:

5 aastat. Ärge kasutage ravimit pärast pakendil märgitud kõlblikkusaja lõppu.

Apteegist väljastamise tingimused:

Registreerimistunnistuse omanik:

Tootja