Sartaanid arteriaalse hüpertensiooni raviks - ravimite loetelu, klassifikatsioon põlvkonna ja toimemehhanismi järgi. Sartaanide toimemehhanism kehale, näidustused ja vastunäidustused sartaanide kasutamiseks põlvkondade kaupa

Angiotensiin II retseptoreid blokeerivaid ja vererõhku langetavaid ravimeid nimetatakse sartaanideks. Neid eristab hea talutavus ja tõhusus hüpertensiooni ravis. Need ravimid on ette nähtud samaaegse metaboolse sündroomi, neerukahjustuse, müokardi hüpertroofia ja vereringepuudulikkuse korral.

📌 Lugege seda artiklit

Toimemehhanism

Neerude vähene hapnikuvarustus (hüpotensioon, hüpoksia) põhjustab ensüümi - reniini - moodustumist. Selle abiga läheb angiotensinogeen angiotensiin 1-ks. Samuti ei põhjusta see vasokonstriktsiooni, kuid alles pärast selle muutumist angiotensiin 2-ks kutsub esile hüpertensiooni.

Piisavalt tuntud ravimid kõrge vererõhu raviks pärsivad just viimast reaktsiooni. Neid määratakse sageli patsientidele Capoteni kujul. Need on nn.

Kuid mõned patsiendid ei reageeri selle rühma ravimitele. Sellist stabiilsust seletatakse asjaoluga, et lisaks angiotensiini konverteerivale ensüümile endale osaleb sellistes reaktsioonides veel hulk ühendeid.

Seetõttu aitab retseptori blokaatorite ilmumine sellisele aktiivsele vasokonstriktorile nagu angiotensiin 2 lahendada mitmeid probleeme korraga hüpertensiooni ravis.

Mõju südamele, neerudele

Sartaanide rühma kuuluvate ravimite eripäraks on võime kaitsta siseorganeid. Neil on kardio- ja nefroprotektiivne toime, nad suurendavad kudede tundlikkust insuliini suhtes, millel on positiivne mõju diabeediga patsientidele, ja vähendavad ka progresseerumist.

Nende ravimite võtmisel väheneb esinemisrisk, eriti väheneb. Patsientidel esineb vähem tüsistusi, sartaanid pehmendavad vereringepuudulikkuse ilminguid.

Nefropaatia raskendab sageli hüpertensiooni ja suhkurtõbe. Sel juhul kaotab keha uriiniga valku. Sartaanide üheks kliiniliseks toimeks on proteinuuria aeglustamine koos glomerulaarfiltratsiooni kiiruse samaaegse suurenemisega.

Sartaanide klassifikatsioon

Ravimite jaotus rühmas toimub vastavalt toimeainele. Ravimid võivad põhineda:

losartaan (Lorista,);
(Teveten);
valsartaan (Valsacor, Diocor Solo);
irbesartaan (Aprovel);
kandesartana (Casark);
telmisartaan (Micardis, Prytor);
olmesartaan (Olmesar).

Sartaanide nii hea esindatus apteegivõrgus on tingitud sellest, et nad on üha enam populaarsust kogumas arstide ja hüpertensiooniga patsientide seas.

Näidustused kasutamiseks

Peamine haigus, mille puhul sartaane kasutatakse, on hüpertensioon. Kuid peale selle on kohtumisel kaasasolevad näidustused:

neeruhaigused hüpertensiooni ja diabeediga patsientidel;
krooniline vereringepuudulikkus, eriti AKE inhibiitorite vastunäidustuste olemasolul (näiteks köha);
verevoolu häired ajuveresoontes (mööduvad atakid) hüpertensiooni ja müokardi hüpertroofia korral;
infarkti äge periood koos vasaku vatsakese funktsioonihäiretega.

Vaadake videot hüpertensiooniga sartaanide määramise ja nende tegevuse kohta:

Lisaefektid

Kui teeme peamiste antihüpertensiivsete ravimite ja sartaanide võrdleva analüüsi, võime leida viimaste vaieldamatuid eeliseid. Need sisaldavad:

hea taluvus, kuna need ei mõjuta bradükiniini vahetust. See tähendab, et kuiv köha ja angioödeem ei arene;
pikaajaline ja stabiilne vererõhu langus;
pärsivad angiotensiin 2 peamist ja täiendavat toimet;
ärge suurendage kusihappe, suhkru ja kolesterooli sisaldust;
vähendada suremust;
kaitsta ajurakke, parandada eakate mälu ja vaimset aktiivsust;
parandada potentsi;
tugevdada aordi seina patsientidel;
parandada süsivesikute ja rasvade ainevahetust, võib kasutada rasvunud patsientidel;
välja kirjutatud AKE inhibiitorite nõrga efektiivsuse või nende talumatuse korral.

Vastunäidustused

Vaatamata suhtelisele ohutusele võib sartaane määrata ainult arst, neid ei soovitata:

ülitundlikkus ravimi mis tahes komponendi suhtes;
maksafunktsiooni kahjustus, tsirroos ja sapi stagnatsioon;
hemodialüüsi vajav neerufunktsiooni puudulikkus;
rasedus ja imetamine.

Kõrvaltoimed võtmisel

Ravimeid eristavad harva esinevad kõrvaltoimed pearingluse ja iivelduse, kõhuvalu kujul. Müokardiinfarktiga patsientidel täheldati ka peavalu, püstitõusmisel tekib hüpotensioon (), asteenia.

Sartaane võtvate patsientide dehüdratsiooni või sunnitud vedelikuerituse korral võib vererõhk oluliselt langeda. Seetõttu on sellistel juhtudel enne ravi alustamist vaja taastada ringleva vere maht ja naatriumi kontsentratsioon.

Kombineeritud diureetikumidega

Kasutamisel koos diureetikumidega suureneb nende tugevus ja sartaanid vähendavad põhjustatud kaaliumikadu. Kõige tavalisem on kombinatsioon 12,5 mg hüdroklorotiasiidiga.

Selle kompositsiooni ettevalmistused on järgmised:

Seda peetakse üheks kõige kaasaegsemaks survevalsartaaniks. Antihüpertensiivne aine võib olla tablettide ja kapslite kujul. Ravim aitab isegi neid patsiente, kellel tekib pärast tavapäraste surveravimite kasutamist köha.

Kaasaegsed, uusimad ja parimad ravimid hüpertensiooni raviks võimaldavad teil oma seisundit kontrollida minimaalsete tagajärgedega. Milliseid valitud ravimeid arstid määravad?

Surveravim Lozap aitab paljudel juhtudel. Siiski ei tohiks te tablette võtta, kui teil on teatud haigused. Millal valida Lozap ja millal on Lozap plus?

Neeruhüpertensiooni ravivajadus on tingitud sümptomitest, mis oluliselt halvendavad elukvaliteeti. Neeruarterite stenoosi ja neerupuudulikkusega hüpertensiooni ravis aitavad tabletid ja ravimid, aga ka rahvameditsiinid.

Hüpertensiooni ravis sisaldavad mõned ravimid eprosartaani, mille kasutamine aitab normaliseerida vererõhku. Mõju võetakse aluseks sellisel ravimil nagu Teveten. Sarnase toimega analooge on olemas.

Millist ravimit rõhu normaliseerimiseks valida: "Valsartaan" või "Losartaan"? Et määrata, milline neist on tõhusam, peate võrdlema nende ravimite omadusi. Patsient saab tutvuda ravimitele lisatud juhistega, kuid hüpertensiooni raviks kasutatava ravimi valiku peaks tegema spetsialiseerunud arst. Ravimid määratakse ainult diagnostilise uuringu tulemuste põhjal, mille patsient peab läbima enne ravikuuri alustamist.

Üldteave "valsartaani" ja "losartaani" kohta

"Valsartaan"

Vererõhu langusega näitavad valsartaan ja losartaan suurt efektiivsust. Parema valimiseks peate tutvuma igaühe omadustega.
Sisestage oma surve
Liigutage liugureid

Farmatseutilise aine toime on suunatud vererõhu stabiliseerimisele. Ravim kuulub ARB rühma. "Valsartaani" aktiivsed komponendid ei mõjuta kolesterooli, glükoosi ja kusihappe taset veres. Nad vähendavad suurenenud müokardit hüpertensiooni taustal. Pärast ravi katkestamist ärajätusündroomi ei ilmne, mis tähendab, et annuse järkjärguline vähendamine ei ole vajalik. Kroonilise südamepuudulikkusega patsientidel vähendab ravim turse raskust, kõrvaldab RAAS-i suurenenud stimulatsiooni ja takistab rakkude patoloogilist kasvu. Seda toodetakse tablettidena, mis sisaldavad toimeainena valsartaani ja selliseid lisakomponente nagu:

aerosiil;
toidu emulgaator;
värvaine;
kroskaramelloosnaatrium.

"Losartaan"

Ravimi võtmine aitab kaasa rõhu järkjärgulisele vähenemisele.

Ravim, mis on spetsiifiline ARB, on ette nähtud suukaudseks manustamiseks. Toodetud tablettidena, mis sisaldavad losartaani - toimeainet ja abikomponente:

kroskarmelloosnaatrium;
toidu emulgaator E572;
kaltsiumvesinikfosfaatdihüdraat;
talk;
aerosiil.

Losartaan vähendab perifeerset veresoonte resistentsust, vererõhku ja järelkoormust. Ravim vähendab neerupealiste hormoonide kontsentratsiooni vereplasmas, omab diureetilist toimet ja vähendab rõhku kopsuvereringes. Losartaani iseloomustab pikk toime ja see ei mõjuta tõsiselt südame löögisagedust.

Näidustused ja vastunäidustused

"Valsartaani" võtmine on soovitatav hüpertensiooni, ägeda müokardiinfarkti, kroonilise südamepuudulikkuse, samuti vererõhu reguleerimisega aktiivselt seotud elundite patoloogiatega seotud arteriaalse hüpertensiooni korral. Valsartaani kasutamine rõhu normaliseerimiseks on vastunäidustatud järgmistel juhtudel:

laste vanus kuni 18 aastat;
lapse kandmise periood ja GV;
maksafunktsiooni häired;
ülitundlikkus tablettide komponentide suhtes.

Losartaan on ette nähtud arteriaalse hüpertensiooniga patsientidele, südamelihase talitlushäiretega ja insuldiriski vähendamiseks hüpertensiivse kriisi korral. Losartaani koostises sisalduvate ainete suhtes ülitundlikkuse korral hüpertensiooni raviks mõeldud ravimi kasutamine on vastunäidustatud. Tablette ei soovitata juua rasedatele ja imetavatele emadele, samuti väikelastele.

Mis on parem?

Antihüpertensiivne toime ilmneb nii valsartaani kui ka losartaani ravi ajal.

Mis vahe on ravimitel? Esiteks tuleb märkida, et valsartaan, võrreldes losartaaniga, ei sisalda vees lahustuvaid aineid ega vaja biotransformatsiooni esialgsel maksa läbimisel. Lisaks ilmneb 2...4 nädala pärast püsiv vererõhu langus Valsartaani ravi algusest ning losartaani maksimaalne antihüpertensiivne toime ilmneb 3...6 nädala pärast. Raske on määrata, milline ravim on parem, sest iga organism reageerib temasse sattuvatele ravimainetele erinevalt.

Ravimite toimemehhanism on reniin-angiotensiin-aldosterooni süsteemi aktiivsuse pärssimine, millel on positiivne mõju inimeste tervisele.

Sartaanid ei ole efektiivsuselt madalamad kui tuntud kõrgvererõhuravimid, praktiliselt ei põhjusta kõrvaltoimeid, leevendavad hüpertensiooni sümptomeid ning avaldavad kaitset kardiovaskulaarsüsteemile, neerudele ja ajule. Samuti nimetatakse selliseid ravimeid angiotensiin-II retseptori blokaatoriteks või angiotensiini retseptori antagonistideks.

Kui võrrelda kõiki arteriaalse hüpertensiooni ravimeid, peetakse sartaane kõige tõhusamateks ravimiteks, samas kui nende hind on üsna taskukohane. Nagu näitab meditsiinipraktika, võtavad paljud patsiendid sartaane stabiilselt mitu aastat.

See on tingitud asjaolust, et sellised kõrge vererõhu ravimid, sealhulgas Eprosartaan ja teised ravimid, põhjustavad minimaalselt kõrvaltoimeid.

Ka patsientidel ei esine neil reaktsiooni kuiva köha kujul, mis sageli esineb AKE inhibiitorite võtmise ajal. Mis puudutab väidet, et ravimid võivad põhjustada vähki, siis see küsimus on vaatluse all.

Sartaanid ja arteriaalse hüpertensiooni ravi

Algselt töötati sartaanid välja kõrge vererõhu ravimina. Uuringud on näidanud, et sellised ravimid nagu Eprosartan ja teised võivad vererõhku langetada sama tõhusalt kui peamised hüpertensiooniravimite tüübid.

Angiotensiin-II retseptori blokaatoreid võetakse üks kord päevas, need ravimid alandavad sujuvalt vererõhu näitajaid kogu päeva jooksul.

Ravimite efektiivsus sõltub otseselt reniin-angiotensiini süsteemi aktiivsuse astmest. Kõige tõhusam on nende patsientide ravi, kellel on vereplasmas kõrge reniini aktiivsus. Nende näitajate tuvastamiseks määratakse patsiendile vereanalüüs.

Eprosartaan ja teised sartaanid, mille hinnad on sihtmõju poolest võrreldavad sarnaste ravimitega, alandavad vererõhku pikaks ajaks (keskmiselt üle 24 tunni).

Püsivat terapeutilist toimet võib täheldada pärast kahe- kuni neljanädalast pidevat ravi, mis paraneb oluliselt kaheksanda ravinädalaga.

Narkootikumide eelised

Üldiselt on selle rühma ravimil arstide ja patsientide hinnangud üsna positiivsed. Sartaanidel on traditsiooniliste preparaatide ees mitmeid eeliseid.

Ravimi pikaajalisel kasutamisel üle kahe aasta ei põhjusta ravim sõltuvust ega sõltuvust. Kui te lõpetate ravimi võtmise järsult, ei põhjusta see vererõhu järsku tõusu.
Kui inimesel on normaalne vererõhk, ei too sartaanid näitajate veelgi suuremat langust.
Angiotensiin-II retseptori blokaatorid on patsientidel paremini talutavad ja praktiliselt ei põhjusta kõrvaltoimeid.

Lisaks vererõhu alandamise põhifunktsioonile avaldavad ravimid kasulikku mõju ka neerude tööle, kui patsiendil on diabeetiline nefropaatia. Sartaanid aitavad kaasa ka vasaku vatsakese hüpertroofia taandarengule ja parandavad südamepuudulikkusega inimeste jõudlust.

Parema terapeutilise toime saavutamiseks soovitatakse angiotensiin-II retseptori blokaatoreid võtta koos diureetikumidega diklotiasiidi või indapamiidi kujul, mis suurendab ravimi toimet poolteist korda. Mis puutub tiasiiddiureetikumidesse, siis neil pole mitte ainult võimendavat, vaid ka blokaatorite pikendavat toimet.

Lisaks on sartaanidel järgmine kliiniline toime:

Närvisüsteemi rakud on kaitstud. Ravim kaitseb aju hüpertensiooni korral, vähendab insuldi riski. Kuna ravim mõjutab otseselt aju retseptoreid, soovitatakse seda sageli normaalse vererõhuga patsientidele, kellel on suur aju veresoonte katastroofi oht.
Patsientide antiarütmilise toime tõttu väheneb paroksüsmaalse kodade virvendusarütmia oht.
Metaboolse toime abil ravimi regulaarsel kasutamisel väheneb II tüüpi diabeedi tekkerisk. Sellise haiguse esinemisel korrigeeritakse kiiresti patsiendi seisundit, vähendades kudede insuliiniresistentsust.

Patsiendil ravimite kasutamisel paraneb lipiidide metabolism, väheneb kolesterooli ja triglütseriidide tase. Sartaanid aitavad vähendada kusihappe sisaldust veres, mis on vajalik pikaajalise diureetikumravi korral. Sidekoehaiguse esinemisel tugevdatakse aordi seinu ja välditakse nende rebenemist. Duchenne'i müodüstroofiaga patsientidel paraneb lihaskudede seisund.

Ravimite hind sõltub tootjast ja ravimi toime kestusest. Losartaani ja Valsartaani peetakse kõige odavamateks valikuteks, kuid neil on lühem toimeaeg, mistõttu on vaja sagedasemat kasutamist.

Ravimite klassifikatsioon

Sartaanid liigitatakse vastavalt nende keemilisele koostisele ja mõjule organismile. Sõltuvalt sellest, kas ravimil on aktiivne metaboliit, jagatakse ravimid nn eelravimiteks ja toimeaineteks.

Keemilise koostise järgi jagunevad sartaanid nelja rühma:

Kandesartaan, irbesartaan ja losartaan on tetrasoolbifenüülderivaadid;
Telmisartaan on tetrasooli mittebifenüülderivaat;
Eprosartaan on mittebifenüülnetetrasool;
Valsartaani peetakse mittetsükliliseks ühendiks.

Tänapäeval on sellesse rühma kuulunud suur hulk ravimeid, mida saab osta apteegist ilma arsti retsepti esitamata, sealhulgas Eprosartaan, Losartaan, Valsartaan, Irbesartaan, Kandesartaan, Telmisartaan, Olmesartaan, Azilsartaan.

Lisaks saate spetsialiseeritud kauplustes osta sartaanide valmis kombinatsiooni kaltsiumi antagonistide, diureetikumide, reniini sekretsiooni antagonisti aliskireeniga.

Ravimi kasutamise juhised

Arst määrab ravimi individuaalselt pärast täielikku läbivaatust. Annus koostatakse vastavalt teabele, mis kuvab ravimi kasutamise juhised. Ravimi vahelejätmise vältimiseks on oluline võtta ravimit iga päev.

Arst määrab angiotensiin-II retseptori blokaatori:

südamepuudulikkus;
Müokardiinfarkti edasilükkamine;
diabeetiline nefropaatia;
Proteinuuria, mikroalbuminuuria;
Südame vasaku vatsakese hüpertroofia;
kodade virvendusarütmia;
metaboolne sündroom;
AKE inhibiitorite talumatus.

Kasutusjuhendi kohaselt ei tõsta sartaanid erinevalt AKE inhibiitoritest valgu taset veres, mis põhjustab sageli põletikureaktsiooni. Seetõttu ei ole ravimil selliseid kõrvaltoimeid nagu angioödeem ja köha.

Lisaks sellele, et Eprosartaan ja teised ravimid alandavad vererõhku arteriaalse hüpertensiooni korral, avaldavad nad positiivset mõju ka teistele siseorganitele:

Südame vasaku vatsakese massi hüpertroofia väheneb;
Parandab diastoolset funktsiooni;
Vähendatud ventrikulaarne arütmia;
Valgu eritumise vähenemine uriiniga;
Verevool neerudes suureneb, samas kui glomerulaarfiltratsiooni kiirus ei vähene.
Ei mõjuta suhkru, kolesterooli ja puriinide taset veres;
Kudede tundlikkus insuliini suhtes suureneb, vähendades seeläbi insuliiniresistentsust.

Teadlased on läbi viinud palju katseid ravimi efektiivsuse kohta hüpertensiooni ravis ja eeliste olemasolu kohta. Katsetest võtsid osa südame-veresoonkonna talitlushäiretega patsiendid, tänu millele oli võimalik praktikas testida ravimite toimemehhanismi ja tõestada ravimi kõrget efektiivsust.

Hetkel on käimas uuringud, et teha kindlaks, kas sartaanid on tõesti võimelised vähki esile kutsuma.

Sartanid koos diureetikumidega

Selline kombinatsioon leevendab tõhusalt hüpertensiooni ja diureetikumide kasutamisel on angiotensiin-II retseptori blokaatoritel kehale ühtlane ja pikaajaline toime.

On olemas teatud loetelu ravimitest, mis sisaldavad teatud koguses sartaane ja diureetikume.

Atacand plusi koostis sisaldab 16 mg kandesartaani ja 12,5 mg hüdroklorotiasiidi;
Co-diovan sisaldab 80 mg valsartaani ja 12,5 mg hüdroklorotiasiidi;
Ravim Lorista H / ND sisaldab 12,5 mg hüdroklorotiasiidi img losartaani;
Mikardis Plus sisaldab 80 mg telmisartaani ja 12,5 mg hüdroklorotiasiidi;
Teveten plusi koostis sisaldab eprosartaani koguses 600 mg ja 12,5 mg hüdroklorotiasiidi.

Nagu näitavad praktika ja arvukad positiivsed patsientide ülevaated, aitavad kõik need nimekirjas olevad ravimid hästi arteriaalse hüpertensiooni korral, omavad siseorganeid kaitsvat toimet ning vähendavad insuldi, müokardiinfarkti ja neerupuudulikkuse riski.

Kõiki neid ravimeid peetakse ohututeks, kuna neil praktiliselt puuduvad kõrvaltoimed. Samal ajal on oluline mõista, et ravitoime ei ole tavaliselt kohe nähtav. Objektiivselt hinnata, kas ravim aitab kõrge vererõhu korral, on võimalik alles pärast neljanädalast pidevat ravi. Kui seda ei võeta arvesse, võib arst kiirustada ja välja kirjutada uue, tugevama toimega ravimi, mis mõjutab negatiivselt patsiendi tervist.

Ravimi mõju südamelihasele

Sartaanide võtmise ajal vererõhu langusega patsiendi südame löögisagedus ei suurene. Erilist positiivset mõju võib täheldada reniin-angiotensiin-aldosterooni süsteemi aktiivsuse blokeerimisel veresoonte seintes ja müokardi piirkonnas. See kaitseb veresoonte ja südame hüpertroofia eest.

See ravimite omadus on eriti kasulik, kui patsiendil on hüpertensiivne kardiomüopaatia, koronaarhaigus, kardioskleroos. Lisaks vähendavad sartaanid südame veresoonte aterosklerootilisi kahjustusi.

Ravimi toime neerudele

Nagu teate, toimivad arteriaalse hüpertensiooni korral sihtorganina neerud. Sartaanid omakorda aitavad vähendada valgu eritumist uriiniga suhkurtõve ja hüpertensiooniga neerukahjustusega inimestel. Samal ajal on oluline arvestada, et ühepoolse neeruarteri stenoosi korral suurendavad angiotensiin II retseptori blokaatorid sageli plasma kreatiniini taset ja põhjustavad ägedat neerupuudulikkust.

Tänu sellele, et ravimid pärsivad naatriumi pöördimendumist proksimaalses tuubulis, pärsivad aldosterooni sünteesi ja vabanemist, vabaneb organism soolast uriiniga. See mehhanism põhjustab omakorda teatud diureetilise toime.

Sartaanidega võrreldes on AKE inhibiitorite kasutamisel kõrvaltoime kuiva köha kujul. See sümptom muutub mõnikord nii tõsiseks, et patsiendid peavad ravimi kasutamise lõpetama.
Mõnikord tekib patsiendil angioödeem.
Samuti on spetsiifiliste neerutüsistuste hulgas glomerulaarfiltratsiooni kiiruse järsk langus, mis põhjustab kaaliumi ja kreatiniini sisalduse suurenemist veres. Tüsistuste tekkerisk on eriti suur neeruarterite ateroskleroosi, südame paispuudulikkuse, hüpotensiooni ja vereringe langusega patsientidel.

Sel juhul toimivad sartaanid peamise ravimina, mis vähendab aeglaselt neerude glomerulaarfiltratsiooni kiirust. Tänu sellele kreatiniini hulk veres ei suurene. Lisaks ei võimalda ravim nefroskleroosi teket.

Kõrvaltoimete ja vastunäidustuste olemasolu

Nendel ravimitel on platseeboga sarnane terapeutiline toime, seetõttu on neil AKE inhibiitoritega võrreldes minimaalselt kõrvaltoimeid ja need on hästi talutavad. Sartaanid ei põhjusta kuiva köha ja angioödeemi risk on minimaalne.

Kuid tuleb arvestada, et angiotensiin II retseptori blokaatorid suudavad mõnel juhul kiiresti vererõhku langetada tänu reniini aktiivsusele vereplasmas. Neeruarterite kahepoolse ahenemisega patsiendil võib neerude töö olla häiritud. Sartaanid ei ole raseduse ajal kasutamiseks heaks kiidetud, kuna see mõjutab loote arengut ebasoodsalt.

Vaatamata kõrvaltoimete esinemisele on eprosartaan ja teised sartaanid klassifitseeritud ravimiteks, mis on hästi talutavad ja põhjustavad harva kõrvaltoimeid kõrge vererõhu ravis. Ravim on hästi kombineeritud teiste hüpertensioonivastaste ravimitega, parimat ravitoimet täheldatakse diureetikumide täiendava kasutamise ajal.

Ka tänapäeval ei vaibu teadlaste vaidlused sartaanide kasutamise otstarbekuse üle, arvestades asjaolu, et need ravimid võivad teatud olukorras vähki esile kutsuda.

Sartanid ja vähk

Kuna angiotensiini retseptori blokaatorid Eprosartaan ja teised kasutavad angiotensiin-reniini süsteemi toimemehhanismi, on protsessis kaasatud angiotensiini tüüp 1 ja tüüp 2 retseptorid, mis vastutavad rakkude proliferatsiooni ja kasvaja arengu reguleerimise eest, mis provotseerivad vähki. .

On tehtud arvukalt teaduslikke uuringuid, et välja selgitada, kas sartaane regulaarselt võtvatel patsientidel on tõesti suur risk haigestuda vähki. Nagu katse näitas, suurenes angiotensiini retseptori blokaatoreid kasutavatel patsientidel onkoloogia tekkerisk võrreldes inimestega, kes seda ravimit ei võtnud. Samal ajal viib sama riskiga onkoloogiline haigus surmani nii pärast ravimi võtmist kui ka ilma selleta.

Vaatamata leidudele ei suuda arstid ikka veel täpselt vastata küsimusele, kas eprosartaan ja teised sartaanid provotseerivad vähki. Fakt on see, et täielike andmete puudumise tõttu iga ravimi osaluse kohta onkoloogilistes haigustes ei saa arstid väita, et sartaanid põhjustavad vähki. Tänapäeval on selle teema uurimine aktiivselt käimas ja teadlased on selles küsimuses väga kahemõttelised.

Seega jääb küsimus lahtiseks, vaatamata sellisele vähki tekitavale toimele peavad arstid sartaane tõeliselt tõhusaks ravimiks, millest võib saada traditsiooniliste hüpertensiooniravimite analoog.

Siiski on teatud angiotensiini retseptori blokaatorid, mis aitavad vähki ravida. Eelkõige kehtib see kopsu- ja kõhunäärmevähi kohta. Samuti kasutatakse teatud tüüpi ravimeid keemiaravi ajal hüpertensiivsetel patsientidel, kellel on kõhunäärme-, söögitoru- ja maovähk. Selles artiklis olev huvitav video võtab kokku arutelu sartaanide üle.

Sartans: toime, kasutamine, ravimite loetelu, näidustused ja vastunäidustused

Teadlased on mitu aastakümmet tagasi usaldusväärselt tuvastanud kõik südame- ja veresoonkonna patoloogiate tekke riskitegurid. Pealegi mängib see patoloogia noorte seas olulist rolli. Riskifaktoritega patsiendi protsesside arengu järjestust nende tekkimise hetkest kuni terminaalse südamepuudulikkuse tekkeni nimetatakse kardiovaskulaarseks kontiinumiks. Viimase puhul on omakorda suur tähtsus nn "hüpertensiivsel kaskaadil" - hüpertensiooni all kannatava patsiendi kehas toimuvate protsesside ahel, mis on riskifaktoriks raskemate haiguste (insult, südamehaigused) esinemisel. rünnak, südamepuudulikkus jne). Mõjutatavate protsesside hulgas on need, mida reguleerib angiotensiin II, mille blokaatoriteks on allpool käsitletavad sartaanid.

Seega, kui ennetavate meetmetega ei olnud võimalik südamehaiguste teket ära hoida, tuleks raskemate südamehaiguste teket juba varajases staadiumis edasi lükata. Seetõttu peaksid hüpertensiooniga patsiendid hoolikalt jälgima vererõhu näitajaid (sh ravimite võtmisega), et vältida vasaku vatsakese süstoolset düsfunktsiooni ja sellest tulenevaid kahjulikke tagajärgi.

Sartaanide - angiotensiin II retseptori blokaatorite toimemehhanism

Arteriaalse hüpertensiooniga inimkehas toimuvate protsesside patoloogilist ahelat on võimalik katkestada, mõjutades üht või teist patogeneesi lüli. Niisiis on juba ammu teada, et hüpertensiooni põhjus on arterite suurenenud toon, sest kõigi hemodünaamika seaduste kohaselt siseneb vedelik kitsamasse anumasse suurema rõhu all kui laiale. Reniin-aldosteroon-angiotensiini süsteem (RAAS) mängib juhtivat rolli veresoonte toonuse reguleerimisel. Süvenemata biokeemia mehhanismidesse, piisab mainimisest, et angiotensiini konverteeriv ensüüm soodustab angiotensiin II teket ning viimane, toimides veresooneseina retseptoritele, suurendab selle pinget, mille tulemuseks on arteriaalne hüpertensioon.

Eelneva põhjal on kaks olulist ravimite rühma, mis mõjutavad RAAS-i – angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorid (AKE inhibiitorid) ja angiotensiin II retseptori blokaatorid (ARB-d ehk sartaanid).

Esimene rühm - AKE inhibiitorid hõlmavad selliseid ravimeid nagu enalapriil, lisinopriil, kaptopriil ja paljud teised.

Teiseks - sartaanid - on allpool üksikasjalikult käsitletavad ravimid losartaan, valsartaan, telmisartaan ja teised.

Sartaanid blokeerivad angiotensiin II retseptoreid, normaliseerides seeläbi suurenenud veresoonte toonust. Selle tulemusena väheneb südamelihase koormus, sest nüüd on südamel palju lihtsam verd veresoontesse "suruda" ja vererõhk normaliseerub.

erinevate antihüpertensiivsete ravimite mõju RAAS-ile

Lisaks aitavad sartaanid ja AKE inhibiitorid kaasa organoprotektiivse toime tagamisele, st "kaitsevad" silma võrkkesta, veresoonte siseseina (intima, mille terviklikkus on äärmiselt oluline kõrge kolesteroolitaseme ja ateroskleroosi korral), südamelihas ise, aju ja neerud kõrge vererõhu kahjulike mõjude eest.

Lisage kõrgele vererõhule ja ateroskleroosile suurenenud vere viskoossus, suhkurtõbi ja ebatervislik eluviis – suurel protsendil juhtudest võite saada ägeda infarkti või insuldi juba üsna noores eas. Seetõttu tuleks sartaane kasutada mitte ainult vererõhu taseme korrigeerimiseks, vaid ka selliste tüsistuste vältimiseks, kui arst on määranud patsiendi näidustused nende võtmiseks.

Video: kallis. animatsioon angiotensiin II ja kõrge vererõhu kohta

Millal peaksite sartaane võtma?

Eelneva põhjal on angiotensiini retseptori blokaatorite võtmise näidustusteks järgmised haigused:

Arteriaalne hüpertensioon, eriti kombinatsioonis vasaku vatsakese hüpertroofiaga. Sartaanide suurepärane hüpotensiivne toime tuleneb nende mõjust hüpertensiooniga patsiendi kehas toimuvatele patogeneetilistele protsessidele. Patsiendid peaksid siiski arvestama, et optimaalne toime ilmneb paari nädala möödumisel päevase tarbimise algusest, kuid sellest hoolimata püsib see kogu raviperioodi vältel.
Krooniline südamepuudulikkus. Alguses mainitud kardiovaskulaarse kontiinumi kohaselt viivad kõik patoloogilised protsessid nii südames ja veresoontes kui ka neid reguleerivates neurohumoraalsetes süsteemides varem või hiljem selleni, et süda ei tule suurenenud koormusega toime ning südamelihas lihtsalt kulub. Patoloogiliste mehhanismide peatamiseks varases staadiumis on AKE inhibiitorid ja sartaanid. Lisaks on mitmekeskuselised kliinilised uuringud näidanud, et AKE inhibiitorid, sartaanid ja beetablokaatorid vähendavad oluliselt CHF progresseerumise kiirust, samuti vähendavad südameinfarkti ja insuldi riski miinimumini.
Nefropaatia. Sartaanide kasutamine on õigustatud neerupatoloogiaga patsientidel, mis on põhjustanud või tulenenud hüpertensioonist.
Kardiovaskulaarne patoloogia II tüüpi suhkurtõvega patsientidel. Sartaanide pidev tarbimine aitab insuliiniresistentsuse vähenemise tõttu kehakudedes paremini ära kasutada glükoosi. See metaboolne toime aitab kaasa vere glükoositaseme normaliseerumisele.
Kardiovaskulaarne patoloogia düslipideemiaga patsientidel. Selle näidustuse määrab asjaolu, et sartaanid normaliseerivad vere kolesteroolitaset kõrge kolesteroolitasemega patsientidel, samuti väga madala, madala ja kõrge tihedusega lipoproteiinide (VLDL-kolesterool, LDL-kolesterool, HDL-kolesterool) vahelise tasakaaluhäire korral. Tuletage meelde, et "halba" kolesterooli leidub väga madala ja madala tihedusega lipoproteiinides ning "head" - suure tihedusega lipoproteiinides.

Kas sartaanidel on eeliseid?

Pärast angiotensiini retseptoreid blokeerivate sünteetiliste ravimite saamist on teadlased lahendanud mõned probleemid, mis tekivad teiste rühmade antihüpertensiivsete ravimite praktilisel kasutamisel arstide poolt.

Nii et eriti AKE inhibiitoreid (prestaarium, nolipreel, enam, lisinopriil, dirotoon), mis on üsna tõhusad ja ohutud, pealegi teatud mõttes isegi "kasulikud" ravimid, taluvad patsiendid väljendunud külje tõttu väga sageli halvasti. mõju kuiva kompulsiivse köha korral. Sartaanid sellist mõju ei avalda.

Beeta-blokaatorid (egilok, metoprolool, concor, coronal, bisoprolool) ja kaltsiumikanali antagonistid (verapamiil, diltiaseem) mõjutavad oluliselt südame löögisagedust, aeglustades seda, mistõttu on hüpertensiooni ja rütmihäiretega, näiteks bradükardia ja/või bradüarütmiaga patsiendid eelistatumad määrake ARB-d. Viimased ei mõjuta juhtivust südames ja pulsisagedust. Lisaks ei mõjuta sartaanid kaaliumi ainevahetust organismis, mis jällegi ei põhjusta südame juhtivuse häireid.

Sartaanide oluliseks eeliseks on võimalus neid välja kirjutada seksuaalselt aktiivsetele meestele, kuna erinevalt vananenud beetablokaatoritest (anapriliin, obzidaan) ei põhjusta sartaanid potentsi ega erektsioonihäireid, mida patsiendid võtavad sageli iseseisvalt, kuna nad aitavad".

Hoolimata selliste kaasaegsete ravimite nagu ARB kõigist eelistest, peaks kõik ravimite kombinatsiooni näidustused ja omadused määrama ainult arst, võttes arvesse konkreetse patsiendi kliinilist pilti ja uuringu tulemusi.

Vastunäidustused

Sartaanide kasutamise vastunäidustused on individuaalne talumatus selle ravimirühma suhtes, rasedus, alla 18-aastased lapsed, rasked maksa- ja neerufunktsiooni häired (maksa- ja neerupuudulikkus), aldosteronism, vere elektrolüütide koostise rasked häired ( kaalium, naatrium), neeruarterite stenoos, seisund pärast neerusiirdamist. Sellega seoses tuleks ravimite võtmist alustada alles pärast konsulteerimist üldarsti või kardioloogiga, et vältida soovimatuid tagajärgi.

Kas kõrvaltoimed on võimalikud?

Nagu iga ravimi puhul, võib ka selle rühma ravimil olla kõrvaltoimeid. Kuid nende esinemissagedus on tühine ja esineb sagedusega veidi rohkem või vähem kui 1%. Need sisaldavad:

Nõrkus, pearinglus, ortostaatiline hüpotensioon (koos vertikaalse kehaasendi järsu võtmisega), suurenenud väsimus ja muud asteenia nähud,
Valu rinnus, jäsemete lihastes ja liigestes,
Kõhuvalu, iiveldus, kõrvetised, kõhukinnisus, düspepsia.
Allergilised reaktsioonid, ninakäikude limaskesta turse, kuiv köha, naha punetus, sügelus.

Kas sartaanide seas on paremaid ravimeid?

Angiotensiini retseptori antagonistide klassifikatsiooni järgi eristatakse nende ravimite nelja rühma.

See põhineb molekuli keemilisel struktuuril, mis põhineb:

tetrasooli bifenüülderivaat (losartaan, irbesartaan, kandesartaan),
Tetrasooli (telmisartaan) mittebifenüülderivaat,
mittebifenüülnetetrasool (eprosartaan),
Mittetsükliline ühend (valsartaan).

Vaatamata sellele, et sartaanid ise on kardioloogias uuenduslik lahendus, võib nende hulgas eristada ka uusima (teise) põlvkonna ravimeid, mis on mitmete farmakoloogiliste ja farmakodünaamiliste omaduste ja lõppmõjude poolest varasematest sartaanidest oluliselt paremad. Praeguseks on see ravim telmisartaan (kaubanduslik nimi Venemaal - "Micardis"). Seda ravimit võib õigustatult nimetada parimate seas parimaks.

Sartaanide loetelu, nende võrdlevad omadused

Kas sartaane võib võtta koos teiste ravimitega?

Sageli on hüpertensiooniga patsientidel ka muid kaasuvaid haigusi, mis nõuavad kombineeritud ravimite määramist. Näiteks võivad rütmihäiretega patsiendid saada samaaegselt antiarütmikume, beetablokaatoreid ja angiotensiini antagonisti inhibiitoreid, stenokardiaga patsiendid aga ka nitraate. Lisaks on näidatud, et kõik südamepatoloogiaga patsiendid võtavad trombotsüütidevastaseid aineid (aspiriin-kardio, thromboAss, atsecardool jne). Seetõttu ei tohiks loetletud ravimeid saavad patsiendid ja mitte ainult nemad karta nende koos võtmist, kuna sartaanid sobivad täielikult kokku teiste südameravimitega.

Selgelt ebasoovitavast kombinatsioonist võib märkida ainult sartaanide ja AKE inhibiitorite kombinatsiooni, kuna nende toimemehhanism on peaaegu sama. Selline kombinatsioon ei ole midagi, mis on vastunäidustatud, pigem on see mõttetu.

Kokkuvõtteks tuleb märkida, et hoolimata sellest, kui atraktiivsed selle või selle ravimi, sealhulgas sartaanide, kliinilised toimed tunduvad, peaksite kõigepealt konsulteerima oma arstiga. Jällegi on valel ajal alustatud ravi mõnikord täis ohtu tervisele ja elule ning vastupidi, eneseravi koos enesediagnostikaga võib samuti põhjustada patsiendile korvamatut kahju.

Sartaanid arteriaalse hüpertensiooni raviks - ravimite loetelu, klassifikatsioon põlvkonna ja toimemehhanismi järgi

Kardiovaskulaarsüsteemi patoloogiliste seisundite põhjalik uurimine on võimaldanud luua kõrget vererõhku provotseeriva angiotensiin II retseptori blokaatoreid, mida patsiendid tunnevad arteriaalse hüpertensiooni sartaanidena. Selliste ravimite põhieesmärk on korrigeerida vererõhku, mille iga hüpe toob lähemale tõsiste südame-, neeru- ja ajuveresoonte probleemide ilmnemise.

Mis on sartaanid arteriaalse hüpertensiooni jaoks

Sartaanid kuuluvad odavate vererõhku langetavate ravimite rühma. Hüpertensioonile kalduvatel inimestel muutuvad need ravimid stabiilse elu oluliseks komponendiks, parandades oluliselt pikaealisuse väljavaateid. Ravimi koostis sisaldab komponente, millel on kogu päeva jooksul survet korrigeeriv toime, need takistavad hüpertensiivsete rünnakute tekkimist ja takistavad haigust.

Näidustused kohtumiseks

Sartaanide kasutamise peamine näidustus on hüpertensioon. Need on eriti näidustatud inimestele, kes taluvad ägedalt beetablokaatoritega ravi, kuna need ei mõjuta organismi ainevahetusprotsesse. Südamepuudulikkusega patsientidele määratakse sartaanid ravimina, mis aeglustab mehhanisme, mis põhjustavad müokardi ja vasaku vatsakese düsfunktsiooni. Neuropaatia korral kaitsevad nad neere ja takistavad valgu kadu organismis.

Lisaks peamistele näidustustele on sartaanide kasulikkust kinnitavad täiendavad tegurid. Nende hulka kuuluvad järgmised efektid:

Vahendid hüpertensiooni raviks!

HÜPERTENSIOON JA KÕRGRÕHK – JÄÄB MINEVIKUSSE! - Leo Bokeria soovitab ..

Aleksander Myasnikov saates "Kõige olulisemast" räägib, kuidas ravida hüpertensiooni - lugege täielikult.

Hüpertensioon (rõhu tõus) - 89% juhtudest tapab patsiendi unes! - Õppige end kaitsma.

võime alandada kolesterooli;
Alzheimeri tõve riski vähendamine;
aordi seina tugevdamine, mis toimib täiendava kaitsena hüpertensiooni tagajärgede eest.

Toimemehhanism

Hapnikunälga ja vererõhu langusega hakkab neerudes moodustuma spetsiaalne aine - reniin, mis muudab angiotensinogeeni angiotensiin I-ks. Lisaks muudab angiotensiin I spetsiaalsete ensüümide mõjul angiotensiin II, mis retseptoritele kleepudes tundlik selle ühendi suhtes, põhjustab hüpertensiooni. Ravimid mõjutavad neid retseptoreid, vältides hüpertensiivseid kalduvusi.

Narkootikumide eelised

Tänu kõrgele efektiivsusele hüpertensiivsete kriiside ravis on sartaanid hõivanud iseseisva niši ja neid peetakse alternatiiviks AKE inhibiitoritele (angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorid), mis varem domineerisid hüpertensiooni erinevate etappide ennetamise ja ravi praktikas. Tõestatud eelised hõlmavad järgmist:

sümptomite paranemine südame metaboolse puudulikkusega patsientidel;
insuldi, ateroskleroosi riski vähendamine;
kodade virvenduse rünnaku tõenäosuse vähendamine;
angiotensiin II toime tõhus ja pikaajaline blokeerimine;
bradükiniini akumuleerumise puudumine kehas (mis kutsub esile kuiva köha);
eakad inimesed hästi talutavad;
ei avalda negatiivset mõju seksuaalfunktsioonidele.

Klassifikatsioon

Sartaanide kaubanimesid on palju. Vastavalt keemilisele koostisele ja sellest tulenevalt ka inimkehale avalduvale toimele jagunevad ravimid nelja rühma:

Tetrasooli bifenüülderivaadid: losartaan, irbesartaan, kandesartaan.
Tetrasooli mittebifenüülderivaadid: telmisartaan.
Mittebifenüülnetetrasoolid: eprosartaan.
Mittetsüklilised ühendid: valsartaan.

Narkootikumide loetelu

Sartaanide kasutamine on leidnud laialdast nõudlust meditsiinis, praktiseerides erinevaid kõrge vererõhu ravimeetodeid. Tuntud ja kasutatud sekundaarse hüpertensiooni ravimite loend sisaldab:

Losartaan: Renicard, Lotor, Presartaan, Lorista, Losacor, Losarel, Cozaar, Lozap.
Valsartaan: Tareg, Nortivan, Tantordio, Valsakor, Diovan.
Eprosartaan: Teveten.
Irbesartaan: Firmasta, Ibertan, Aprovel, Irsar.
Telmisartaan: Prytor, Micardis.
Olmesartaan: Olimestra, Cardosal.
Kandesartaan: Ordiss, Kandesar, Hyposart.
Azilsartaan: Edarbi.

Viimase põlvkonna Sartanid

Esimene põlvkond hõlmab neid ravimeid, mis toimivad eranditult vererõhu eest vastutavale hormonaalsüsteemile (RAAS), blokeerides tundlikke AT 1 retseptoreid. Teise põlvkonna sartaanid on bifunktsionaalsed: nad suruvad maha RAAS-i soovimatud ilmingud ja avaldavad positiivset mõju lipiidide ja süsivesikute ainevahetushäirete patogeneetilistele algoritmidele, samuti põletikele (mitteinfektsioosne) ja rasvumisele. Eksperdid väidavad kindlalt, et antagonistlike sartaanide tulevik kuulub teisele põlvkonnale.

Kasutusjuhend

Angiotensiini retseptori blokaatorid ilmusid turule suhteliselt hiljuti. Neid tuleb võtta vastavalt arsti ettekirjutusele annuses, mis sõltub patsiendi individuaalsetest omadustest. Narkootikume kasutatakse üks kord päevas, toimige tundide kaupa. Sartaanide püsiv toime avaldub 4-6 nädala pärast ravi hetkest. Sümptomaatilise neeruhüpertensiooni korral leevendavad ravimid veresoonte seina spasme, neid võib määrata resistentse hüpertensiooni kompleksravi osana.

Telmisartaan

Populaarne ravim, mis kuulub angiotensiini retseptori blokaatorite rühma, on telmisartaan. Selle antagonisti kasutamise näidustused on südame-veresoonkonna haiguste ennetamine ja essentsiaalse hüpertensiooni ravi, see vähendab kardiotsüütide hüpertroofiat, vähendab triglütseriidide taset. Tablette võetakse suu kaudu, sõltumata toidu tarbimisest, eakatel patsientidel ja maksapuudulikkuse korral ravimi annust ei kohandata.

Soovitatav annus on 40 mg päevas, mõnikord võib seda vähendada 20 mg-ni (neerupuudulikkus) või suurendada 80-ni (kui süstoolne rõhk ei lange visalt). Telmisartaan on hästi kombineeritud tiasiiddiureetikumidega. Ravikuur kestab ligikaudu 4-8 nädalat. Ravi alguses tuleb jälgida vererõhku.

Losartaan

Arstid määravad hüpertensiooniks ja selle ennetamiseks angiotensiini retseptori antagoniste. Kõige tavalisem sartaan on losartaan. See on tablettpreparaat, mis on võetud annusest 100 mg. See kogus tagab stabiilse hüpotensiivse toime. Õhukese polümeerikattega tablette võetakse üks kord päevas. Kui toime on ebapiisav, võib annust suurendada kahe tabletini päevas.

Sartaanide kasutamise vastunäidustused ja kõrvaltoimed

Sartaanide kasutamisel arteriaalse hüpertensiooni korral märgivad arstid nende head taluvust ja spetsiifiliste kõrvaltoimete puudumist võrreldes teiste ravimirühmadega. Negatiivse iseloomuga võimalikud ilmingud on ülevaadete kohaselt allergiline reaktsioon, peavalu, pearinglus, unetus. Harva täheldatud palavik, köha, kurguvalu, nohu.

Mõnel juhul võivad survesartaanid põhjustada iiveldust, oksendamist, kõhukinnisust ja müalgiat. Ravimite kasutamise vastunäidustused on:

rasedus, imetamine, lapsepõlv, kuna puuduvad andmed efektiivsuse ja ohutuse kohta;
neerupuudulikkus, neeruveresoonte stenoos, neeruhaigus, nefropaatia;
individuaalne talumatus või ülitundlikkus komponentide suhtes.

Sartanid ja vähk

Teadlased on leidnud, et angiotensiini hüperaktiivsus provotseerib pahaloomuliste kasvajate teket. Sartaanid on angiotensiini retseptori blokaatorid, mistõttu nad pärsivad ja takistavad paljude vähitüüpide teket kõrge vererõhu ja isegi diabeediga patsientidel. Mõnikord võib juba tuvastatud pahaloomuliste kasvajate korral keemiaravi ajal ravimeid kasutada – need soodustavad ravimite kohaletoimetamist kasvajasoonte lahtipakkimisega. Sartaanid on aktiivsed järgmiste vähitüüpide ennetamisel:

glioom;
pärasoolevähk;
mao-, kopsu-, põie-, eesnäärme-, pankrease kasvajad;
endomeetriumi vähk, munasarjad.

Efektiivne kombinatsioon erinevatest rühmadest pärit ravimitest

Sageli on arteriaalse hüpertensiooniga patsientidel kaasuvaid haigusi, mis nõuavad kombineeritud ravimite määramist. Sellega seoses peaksite olema teadlik ravimite kokkusobivusest väljakirjutatud sartaanidega:

Sartaanide kombinatsioon AKE inhibiitoritega on sama toimemehhanismi tõttu ebasoovitav.
Diureetikumide (diureetikumide), etanooli sisaldavate ravimite, antihüpertensiivsete ravimite määramine võib suurendada hüpotensiivset toimet.
Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, östrogeenid, sümpatomimeetikumid nõrgendavad nende efektiivsust.
Kaaliumi säästvad diureetikumid ja kaaliumi sisaldavad ravimid võivad põhjustada hüperkaleemiat.
Liitiumipreparaadid suurendavad liitiumi kontsentratsiooni veres, suurendavad toksiliste mõjude riski.
Varfariin vähendab sartaanide kontsentratsiooni, suurendab protrombiini aega.

Video

Artiklis esitatud teave on ainult informatiivsel eesmärgil. Artikli materjalid ei nõua iseravi. Ainult kvalifitseeritud arst saab teha diagnoosi ja anda soovitusi ravi kohta, lähtudes konkreetse patsiendi individuaalsetest omadustest.

Sartaanid on uue põlvkonna ravimid, mida kasutatakse vererõhu alandamiseks hüpertensiooni korral. Seda tüüpi ravimite esimesed versioonid sünteesiti eelmise sajandi 90ndate alguses.

Ravimite toimemehhanism on reniin-angiotensiin-aldosterooni süsteemi aktiivsuse pärssimine, millel on positiivne mõju inimeste tervisele.

See on tingitud asjaolust, et sellised kõrge vererõhu ravimid, sealhulgas Eprosartaan ja teised ravimid, põhjustavad minimaalselt kõrvaltoimeid.

Sartaanid ja arteriaalse hüpertensiooni ravi

Angiotensiin-II retseptori blokaatoreid võetakse üks kord päevas, need ravimid alandavad sujuvalt vererõhu näitajaid kogu päeva jooksul.

Eprosartaan ja teised sartaanid, mille hinnad on sihtmõju poolest võrreldavad sarnaste ravimitega, alandavad vererõhku pikaks ajaks (keskmiselt üle 24 tunni).

Püsivat terapeutilist toimet võib täheldada pärast kahe- kuni neljanädalast pidevat ravi, mis paraneb oluliselt kaheksanda ravinädalaga.

Narkootikumide eelised

Üldiselt on selle rühma ravimil arstide ja patsientide hinnangud üsna positiivsed. Sartaanidel on traditsiooniliste preparaatide ees mitmeid eeliseid.

Ravimi pikaajalisel kasutamisel üle kahe aasta ei põhjusta ravim sõltuvust ega sõltuvust. Kui te lõpetate ravimi võtmise järsult, ei põhjusta see vererõhu järsku tõusu.
Kui inimesel on normaalne vererõhk, ei too sartaanid näitajate veelgi suuremat langust.
Angiotensiin-II retseptori blokaatorid on patsientidel paremini talutavad ja praktiliselt ei põhjusta kõrvaltoimeid.

Lisaks on sartaanidel järgmine kliiniline toime:

Närvisüsteemi rakud on kaitstud. Ravim kaitseb aju hüpertensiooni korral, vähendab insuldi riski. Kuna ravim mõjutab otseselt aju retseptoreid, soovitatakse seda sageli normaalse vererõhuga patsientidele, kellel on suur aju veresoonte katastroofi oht.
Patsientide antiarütmilise toime tõttu väheneb paroksüsmaalse kodade virvendusarütmia oht.
Metaboolse toime abil ravimi regulaarsel kasutamisel väheneb II tüüpi diabeedi tekkerisk. Sellise haiguse esinemisel korrigeeritakse kiiresti patsiendi seisundit, vähendades kudede insuliiniresistentsust.

Ravimite hind sõltub tootjast ja ravimi toime kestusest. Losartaani ja Valsartaani peetakse kõige odavamateks valikuteks, kuid neil on lühem toimeaeg, mistõttu on vaja sagedasemat kasutamist.

Ravimite klassifikatsioon

Sartaanid liigitatakse vastavalt nende keemilisele koostisele ja mõjule organismile. Sõltuvalt sellest, kas ravimil on aktiivne metaboliit, jagatakse ravimid nn eelravimiteks ja toimeaineteks.

Keemilise koostise järgi jagunevad sartaanid nelja rühma:

Kandesartaan, irbesartaan ja losartaan on tetrasoolbifenüülderivaadid;
Telmisartaan on tetrasooli mittebifenüülderivaat;
Eprosartaan on mittebifenüülnetetrasool;
Valsartaani peetakse mittetsükliliseks ühendiks.

Lisaks saate spetsialiseeritud kauplustes osta sartaanide valmis kombinatsiooni kaltsiumi antagonistide, diureetikumide, reniini sekretsiooni antagonisti aliskireeniga.

Ravimi kasutamise juhised

Arst määrab angiotensiin-II retseptori blokaatori:

südamepuudulikkus;
Müokardiinfarkti edasilükkamine;
diabeetiline nefropaatia;
Proteinuuria, mikroalbuminuuria;
Südame vasaku vatsakese hüpertroofia;
kodade virvendusarütmia;
metaboolne sündroom;
AKE inhibiitorite talumatus.

Lisaks sellele, et Eprosartaan ja teised ravimid alandavad vererõhku arteriaalse hüpertensiooni korral, avaldavad nad positiivset mõju ka teistele siseorganitele:

Südame vasaku vatsakese massi hüpertroofia väheneb;
Parandab diastoolset funktsiooni;
Vähendatud ventrikulaarne arütmia;
Valgu eritumise vähenemine uriiniga;
Verevool neerudes suureneb, samas kui glomerulaarfiltratsiooni kiirus ei vähene.
Ei mõjuta suhkru, kolesterooli ja puriinide taset veres;
Kudede tundlikkus insuliini suhtes suureneb, vähendades seeläbi insuliiniresistentsust.

Hetkel on käimas uuringud, et teha kindlaks, kas sartaanid on tõesti võimelised vähki esile kutsuma.

Sartanid koos diureetikumidega

Selline kombinatsioon leevendab tõhusalt hüpertensiooni ja diureetikumide kasutamisel on angiotensiin-II retseptori blokaatoritel kehale ühtlane ja pikaajaline toime.

On olemas teatud loetelu ravimitest, mis sisaldavad teatud koguses sartaane ja diureetikume.

Atacand plusi koostis sisaldab 16 mg kandesartaani ja 12,5 mg hüdroklorotiasiidi;
Co-diovan sisaldab 80 mg valsartaani ja 12,5 mg hüdroklorotiasiidi;
Ravim Lorista H / ND sisaldab 12,5 mg hüdroklorotiasiidi ja 50-100 mg losartaani;
Mikardis Plus sisaldab 80 mg telmisartaani ja 12,5 mg hüdroklorotiasiidi;
Teveten plusi koostis sisaldab eprosartaani koguses 600 mg ja 12,5 mg hüdroklorotiasiidi.

Ravimi mõju südamelihasele

Ravimi toime neerudele

Sartaanidega võrreldes on AKE inhibiitorite kasutamisel kõrvaltoime kuiva köha kujul. See sümptom muutub mõnikord nii tõsiseks, et patsiendid peavad ravimi kasutamise lõpetama.
Mõnikord tekib patsiendil angioödeem.
Samuti on spetsiifiliste neerutüsistuste hulgas glomerulaarfiltratsiooni kiiruse järsk langus, mis põhjustab kaaliumi ja kreatiniini sisalduse suurenemist veres. Tüsistuste tekkerisk on eriti suur neeruarterite ateroskleroosi, südame paispuudulikkuse, hüpotensiooni ja vereringe langusega patsientidel.

Kõrvaltoimete ja vastunäidustuste olemasolu

Ka tänapäeval ei vaibu teadlaste vaidlused sartaanide kasutamise otstarbekuse üle, arvestades asjaolu, et need ravimid võivad teatud olukorras vähki esile kutsuda.

Sartanid ja vähk

Vererõhu languse ja hüpoksia taustal moodustub neerudes reniin. See aine soodustab inaktiivse angiotensinogeeni muutumist angiotensiiniks. Sartaanide toime arteriaalse hüpertensiooni korral on suunatud sellele reaktsioonile.

Spetsialistid tunnustavad järgmist sartaanide klassifikatsiooni (võttes arvesse keemilist struktuuri):

tetrasooli bifenüülderivaadi ravimid (losartaan, kandesartaan);
tetrasooli mittebifenüülderivaadi ravimid (telmisartaan);
mitte-bifenüül-mittetetrasoolid (eprosartaan);
mittetsüklilise ühendi ravimid (valsartaan).

Eraldi rühma kuuluvad kombineeritud sartaanid kaltsiumi antagonistide ja diureetikumidega. Rasilezi kasutatakse kõrge vererõhu raviks arsti määratud annuses. Kui ravimit võetakse esimest korda, ei täheldata hüpotensiivset reaktsiooni. Kuiv köha on vähem levinud patsientidel, kes võtavad Rasilezit koos Ramipriiliga.

Rasilezi ja Amlodipiini kompleksse manustamise taustal väheneb perifeerse turse sagedus. Rasilezi monoteraapia praeguse suhkurtõve korral võib vererõhku tõhusalt ja ohutult alandada.

Hüpertensiooni ja südamepuudulikkuse all kannatavad patsiendid saavad standardset ravi Rasileziga. Selle ravimi võtmise taustal võivad tekkida soovimatud reaktsioonid, mis on ajutised.

Rasilez on vastunäidustatud joomiseks neerufunktsiooni tõsiste häirete, nefrootilise sündroomi, RG korral.

Hapnikupuuduse ja vererõhu langusega organismis tekib reniin. See on eriline element, mille tõttu inaktiivne angiotensinogeen muudetakse angiotensiin I-ks ja see omakorda angiotensiini konverteeriva ensüümi toimel angiotensiin II-ks. Sellist reaktsiooni mõjutavad AKE inhibiitorid.

Transformeeritud angiotensiin II on väga aktiivne aine. Tänu retseptoritega suhtlemisele on see võimeline kiiresti suurendama survet ja säilitama oma stabiilse jõudluse.

See võimaldab kasutada sartaane arteriaalse hüpertensiooni korral ja mõjutada retseptoreid, mille tõttu täheldatakse ravimi terapeutilist toimet.

Põletiku mahasurumine – üks vananemise põhjusi

Vanusega suureneb süsteemsete põletike tase organismis, mis on ka üheks vananemise ja paljude vanusega seotud haiguste tekke põhjuseks. Üks kehas suurenenud põletikuliste protsesside näitajaid on C-reaktiivse valgu analüüs.

Selle kõrge määr peegeldab põletikulisi protsesse. Uuringud on näidanud, et angiotensiin II suurendab C-reaktiivset valku.

Kuid sartaanid on angiotensiin II retseptorite (AT1 retseptorite) blokaatorid.

Ravimite klassifikatsioon

Ravimite maksumus sõltub tootjast, toime kestusest. Odavaimate ravimite kasutamisel peab patsient mõistma, et neid tuleb juua sagedamini, kuna neil on lühiajaline toime.

Ravimid jagunevad koostise ja toime järgi. Arstid jagavad need aktiivse metaboliidi olemasolu alusel eelravimiteks ja toimeaineteks. Vastavalt keemilisele koostisele on sartaanid:

Ilma retseptita saab kõiki neid vahendeid osta spetsiaalsetes punktides. Lisaks pakuvad apteegid valmis kombinatsioone.

Sartaanid liigitatakse vastavalt nende keemilisele koostisele ja mõjule organismile. Sõltuvalt sellest, kas ravimil on aktiivne metaboliit, jagatakse ravimid nn eelravimiteks ja toimeaineteks.

Keemilise koostise järgi jagunevad sartaanid nelja rühma:

Kandesartaan, irbesartaan ja losartaan on tetrasoolbifenüülderivaadid;
Telmisartaan on tetrasooli mittebifenüülderivaat;
Eprosartaan on mittebifenüülnetetrasool;
Valsartaani peetakse mittetsükliliseks ühendiks.

Tänapäeval on sellesse rühma kuulunud suur hulk ravimeid, mida saab osta apteegist ilma arsti retsepti esitamata, sealhulgas Eprosartaan, Losartaan, Valsartaan, Irbesartaan, Kandesartaan, Telmisartaan, Olmesartaan, Azilsartaan.

Lisaks saate spetsialiseeritud kauplustes osta sartaanide valmis kombinatsiooni kaltsiumi antagonistide, diureetikumide, reniini sekretsiooni antagonisti aliskireeniga.

Sartaanide klassifitseerimine toimub vastavalt mõjule organismile ja keemilisele koostisele. Metaboliidi olemasolu või puudumine ravimis eraldab selle toimeaineteks ja eelravimiteks.

Vastavalt keemilisele koostisele jagatakse 4 rühma:

tetrasooli bifenüülderivaadid (irbesartaan, kandesartaan, losartaan);
tetrasooli mittebifenüülderivaadid telmisartaanina;
eprosartaani tüüpi mittebifenüülnetetrasool;
mittetsüklilised ühendid kujul .

Tänapäeval esindab see rühm tohutut hulka ravimeid, mis on saadaval retseptiga või ilma. Seetõttu võib nende maksumus olla erinev. Keskmiselt vastavad hinnad sarnase toimega ravimite hinnasegmendile.

Sartaanid pärsivad veresoonte ateroskleroosi arengut

Ateroskleroos on protsess, mis mõjutab veresooni ja südant surmavate haiguste tekkega: südameatakk ja ajurabandus. Ja surm südame-veresoonkonna haigustesse on vanemas eas peamine surmapõhjus. Seega on ateroskleroos inimeste tapja nr 1.

Ateroskleroosi tagajärjel on veresooned "ummistunud" aterosklerootiliste naastudega, mis halvendab või isegi blokeerib verevoolu läbi nende. Ateroskleroosi peamine põhjus on suure tõenäosusega veresoonte endoteeli terviklikkuse kahjustus, mis on tingitud põletikust, arenenud glükoosi lõppproduktidest, kõrgest vererõhust ja võib-olla ka kõrgest homotsüsteiini tasemest.

Uuringud on näidanud, et sartaanid võivad aeglustada ateroskleroosi arengut. Seega võib valsartaan koos mõne teise ravimiga suurendada aterosklerootilise naastu stabiilsust.

Telmisartaan pärsib homotsüsteiinist põhjustatud veresoonte põletikku binaarse mehhanismi kaudu, mis hõlmab PPARδ aktiveerimist ja NF-kb (tuumafaktor "kappa-bi" - universaalne transkriptsioonifaktor, mis kontrollib immuunvastuse geenide ekspressiooni) inhibeerimist.

Telmisartaan kaitseb veresooni, moduleerides veresoonte endoteeli funktsiooni AMPK aktiveerimise kaudu (5' adenosiinmonofosfaadiga aktiveeritud proteiinkinaas on ensüüm, mis mängib olulist rolli raku energia homöostaasis).

Sartaanid ja arteriaalse hüpertensiooni ravi

Angiotensiin-II retseptori blokaatoreid võetakse üks kord päevas, need ravimid alandavad sujuvalt vererõhu näitajaid kogu päeva jooksul.

Eprosartaan ja teised sartaanid, mille hinnad on sihtmõju poolest võrreldavad sarnaste ravimitega, alandavad vererõhku pikaks ajaks (keskmiselt üle 24 tunni).

Püsivat terapeutilist toimet võib täheldada pärast kahe- kuni neljanädalast pidevat ravi, mis paraneb oluliselt kaheksanda ravinädalaga.

Angiotensiin II hüperaktiivsus kutsub esile mitut tüüpi vähki. Sartaanid on angiotensiin II retseptorite (AT1 retseptorite) blokaatorid. Uuringud on näidanud, et sartaanid takistavad kõrge vererõhuga patsientidel mitut tüüpi vähki ja mõnikord isegi aitavad neid ravida.

Sartaanid suurendavad keemiaravis ravimite kohaletoimetamist kasvaja veresoonte lahtipakkimisega. See on oluline keemiaravi mõju tugevdamiseks vähi puhul – eriti kõhunäärmevähi puhul!!!

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/24717824

Ravimite kasutamine

Aproveli võetakse vastavalt arsti ettekirjutusele, kuna selle toime eesmärk on blokeerida angiotensiin 2 toimet. Aproveli võtmise ajal normaliseerub kaaliumiioonide kontsentratsioon vereseerumis. Ravimi hüpotensiivne toime areneb 1-2 nädala jooksul ja maksimaalne toime ilmneb 6 nädala jooksul.

Pärast selle võtmist imendub toimeaine seedetraktist kiiresti. Naistel esineb kõrge irbesartaani kontsentratsioon plasmas.

Kuid teadlased ei tuvastanud erinevusi T1 / 2 väärtuses ja irbesartaani akumulatsioonis. Patsientide puhul ei ole annuse kohandamine vajalik.

Uuringud on näidanud, et irbesartaani Cmax ja AUC väärtused on üle 65-aastastel patsientidel mitu korda kõrgemad kui noortel patsientidel. Eakatel patsientidel ei ole sartaanide annustamine vajalik.

Neerufunktsiooni kahjustusega ja hemodialüüsi saavatel patsientidel irbesartaani farmakokineetika ei muutu. Aine ei eritu hemodialüüsi ajal organismist.

Atacand on antagonist, mis toimib tõhusalt AT1 retseptoritele. Selle ravimi efektiivsus ei sõltu patsiendi soost ja vanusest.

Kandesartaan on suukaudne ravim, mis eritub patsiendi kehast sapi ja uriiniga.

Toote efektiivsus

Neid ravimeid kombineeritakse peaaegu kõigi AD-ga võitlemiseks mõeldud ravimitega, kuid kõige tõhusam ravi ilmneb koos kaltsiumi antagonistide või diureetikumidega. Apteekides müüakse angiotensiini retseptori antagoniste (ARA või sartaane) kombinatsioonis hüdroklorotiasiiddiureetikumidega.

Sellised kombineeritud preparaadid vastavad mitmele olulisele nõudele:

kombineeritud ravi kasutamisel suureneb efektiivsus märkimisväärselt. See saavutatakse erinevate mehhanismide kasutamise ja mõju kaudu teatud patogeneesi seostele;
kõrvaltoimed on viidud miinimumini. See on võimalik erinevate komponentide annuse vähendamisega.

Nagu teate, toimivad arteriaalse hüpertensiooni korral sihtorganina neerud. Sartaanid omakorda aitavad vähendada valgu eritumist uriiniga suhkurtõve ja hüpertensiooniga neerukahjustusega inimestel.

Samal ajal on oluline arvestada, et ühepoolse neeruarteri stenoosi korral suurendavad angiotensiin II retseptori blokaatorid sageli plasma kreatiniini taset ja põhjustavad ägedat neerupuudulikkust.

Sartaanidega võrreldes on AKE inhibiitorite kasutamisel kõrvaltoime kuiva köha kujul. See sümptom muutub mõnikord nii tõsiseks, et patsiendid peavad ravimi kasutamise lõpetama.
Mõnikord tekib patsiendil angioödeem.
Samuti on spetsiifiliste neerutüsistuste hulgas glomerulaarfiltratsiooni kiiruse järsk langus, mis põhjustab kaaliumi ja kreatiniini sisalduse suurenemist veres. Tüsistuste tekkerisk on eriti suur neeruarterite ateroskleroosi, südame paispuudulikkuse, hüpotensiooni ja vereringe langusega patsientidel.

Sartaanid on kõrge vererõhu ravimid. Nende peamine toimemehhanism on angiotensiin II retseptorite (AT1 retseptorite) blokeerimine. Need retseptorid seonduvad hormooni angiotensiin II-ga ja tõstavad vererõhku ning stimuleerivad ka mitmeid negatiivseid protsesse organismis, mis aitavad kaasa tervise halvenemisele ja eluea lühenemisele.

Sartaanid on sünteetilised ravimid, mis blokeerivad angiotensiini retseptoreid.

Hüpertensiooniga võtavad neerud võimust.

Tänu sartaanidele väheneb neeruhaigusega inimestel valgu hulk uriinis.

Kui aga täheldatakse ühepoolset neeruarteri stenoosi, tõuseb plasma kreatiniini tase, mille tagajärjel tekib äge neerupuudulikkus.

Selle rühma ravimitel on võime pärssida naatriumi reabsorptsiooni, inhibeerida aldosterooni vabanemist ja inhibeerida sünteesi. Kõik see vabastab keha soolast. Seega avaldub ravimite diureetiline omadus.

Ravimi kasutamise juhised

On kindlalt teada, et raske arteriaalse hüpertensiooniga haigetel inimestel alandab irbesartaani sisaldavate ravimite kasutamine vererõhku sama tõhusalt kui AKE inhibiitor enalapriil.

Arstid soovitavad võtta antihüpertensiivsete ravimite kombinatsiooni vahetult enne ravi alustamist või niipea kui võimalik ravi ajal, kui südame-veresoonkonna haigustega patsientidel on süstoolne vererõhk üle 160 millimeetri elavhõbedat.

Arst määrab angiotensiin-II retseptori blokaatori:

südamepuudulikkus;
Müokardiinfarkti edasilükkamine;
diabeetiline nefropaatia;
Proteinuuria, mikroalbuminuuria;
Südame vasaku vatsakese hüpertroofia;
kodade virvendusarütmia;
metaboolne sündroom;
AKE inhibiitorite talumatus.

Kasutusjuhendi kohaselt ei tõsta sartaanid erinevalt AKE inhibiitoritest valgu taset veres, mis põhjustab sageli põletikureaktsiooni. Seetõttu ei ole ravimil selliseid kõrvaltoimeid nagu angioödeem ja köha.

Lisaks sellele, et Eprosartaan ja teised ravimid alandavad vererõhku arteriaalse hüpertensiooni korral, avaldavad nad positiivset mõju ka teistele siseorganitele:

Südame vasaku vatsakese massi hüpertroofia väheneb;
Parandab diastoolset funktsiooni;
Vähendatud ventrikulaarne arütmia;
Valgu eritumise vähenemine uriiniga;
Verevool neerudes suureneb, samas kui glomerulaarfiltratsiooni kiirus ei vähene.
Ei mõjuta suhkru, kolesterooli ja puriinide taset veres;
Kudede tundlikkus insuliini suhtes suureneb, vähendades seeläbi insuliiniresistentsust.

Kuna sartaanid on lai valik ravimeid, millel on erinev koostis ja toimeaine annus, puudub nende kasutamiseks ühest juhist.

Iga ravimiga on kaasas individuaalne kasutusjuhend, mida tuleb ravimi kasutamisel järgida.

Äärmiselt oluline on alustada ravimi võtmist alles pärast arstiga konsulteerimist ja asjakohaste uuringute läbiviimist. Võtke kindlasti arvesse patsiendi keha individuaalseid omadusi.

Hoolimata asjaolust, et teistele rühmadele iseloomulikud kõrvaltoimed põhjustavad sartaanid palju harvemini, on nende ainete uurimine käimas ja ekspertide soovitusi tuleks hoolikalt kaaluda.

Üldised näidustused

Meditsiinieksperdid määravad sartaanid inimestele, kellel on:

Hüpertensioon, mis on nende kasutamise peamine näitaja.
Südamepuudulikkus, mis võib areneda reniin-angiotensiin-aldosterooni süsteemi üliaktiivse aktiivsuse taustal. Varajases staadiumis võimaldab see normaliseerida südame tööd.
Nefropaatia on diabeedi, arteriaalse hüpertensiooni ohtlik tagajärg. Haigusega väheneb uriiniga erituvate valkude hulk. Ravimid aitavad aeglustada neerupuudulikkuse teket.

Sellised ravimid ei mõjuta ainevahetust, bronhide läbilaskvust, nägemisorganeid. Harvadel juhtudel võivad need põhjustada kuiva köha, kaaliumisisalduse tõusu. Ravimite kasutamise mõju on näha kuu aja pärast.

Arteriaalse hüpertensiooni sartaanid ei põhjusta enamasti kõrvaltoimeid, kuid mõnikord võivad patsiendid märgata selliseid probleeme:

pearinglus;
teravate valude ilmnemine peas;
uni on häiritud;
temperatuur tõuseb;
iiveldus, millega kaasneb oksendamine;
kõhukinnisus või kõhulahtisus;
tekib sügelus.

Ravi peaks toimuma ainult raviarsti järelevalve all. Raseduse ja rinnaga toitmise ajal on ravimite võtmine keelatud, neid ei tohi lastele anda. Suure ettevaatusega on ravimite kasutamine lubatud neerupatoloogiaga patsientidel, aga ka eakatel inimestel.

Arst valib patsiendile individuaalselt annuse, mis tagab kiiresti hea tulemuse, mis kestab kaua.

Sartaanid ei ole raseduse ajal kasutamiseks heaks kiidetud, kuna see mõjutab loote arengut ebasoodsalt.

Sartaanid on hästi talutavad ja vastavalt näidustustele on kõrvaltoimed palju vähem levinud kui analoogidel. Sel juhul võivad ravimite komponendid põhjustada allergilist reaktsiooni.

Mõnikord on pärast sartaanide rühma kuuluvate ravimite võtmist täheldatud pearinglust, unetust ja peavalu.