Etaperatsiini: tablettien käyttöohjeet. Antipsykoottinen lääke Etaperatsiini - käyttöohjeet ja lääkärien arvostelut Etaperatsiini sivuvaikutukset

Etaperatsiini on laajakirjoinen antipsykoottinen lääke, jota käytetään neuroosien, tunnehäiriöiden ja mielenterveyden sairauksien hoitoon.

Vaikuttava aine

Perfenatsiini.

Julkaisumuoto ja koostumus

Etaperatsiini on saatavana kalvopäällysteisinä tabletteina. Lääkettä myydään 10, 50 tai 2400 tabletin pakkauksessa.

Käyttöaiheet

Etaperatsiinia määrätään mielenterveys- ja tunnehäiriöiden, involuutio- ja eksogeenis-orgaanisten psykoosien, neuroosien (pelko, jännitys) ja psykopaattisten tilojen hoitoon.

Terapeuttisessa ja kirurgisessa käytännössä lääkettä käytetään rauhoittavana lääkkeenä: raskaana olevien naisten hallitsemattomaan oksenteluun, vatsaelinten leikkausten jälkeiseen oksenteluun sekä kemoterapian ja sädehoidon aiheuttamaan oksenteluun.

Vasta-aiheet

Lääkettä ei tule määrätä vakaviin sydän- ja verisuonitauteihin, endokardiittiin, aivojen ja selkäytimen eteneviin sairauksiin, keskushermoston vakavaan masennukseen, koomaan eikä alle 12-vuotiaille lapsille.

Etaperatsiinia käytetään varoen seuraavissa sairauksissa ja tiloissa:

• maha- ja pohjukaissuolihaavat;
• rintasyöpä;
• patologiset muutokset hematopoieettisessa järjestelmässä;
• Parkinsonin tauti;
• maksan tai munuaisten vajaatoiminta;
• Reyen oireyhtymä;
• eturauhasen liikakasvu;
• kakeksia;
• sulkukulmaglaukooma;
• alkoholismi;
• muiden lääkkeiden yliannostuksen aiheuttama oksentelu;
• vanha ikä.

Käyttöohjeet Etaperatsiini (menetelmä ja annostus)

Etaperatsiinitabletit otetaan suun kautta.

Aikuisille ja yli 12-vuotiaille lapsille vuorokausiannos on 4–80 mg. Taudin kroonisessa kulussa ja resistenteissä tapauksissa vuorokausiannos voidaan nostaa 150-400 mg:aan. Annosteluväli ja hoidon kesto määritetään yksilöllisesti.

Oksentamiseen on määrätty 2–4 mg:n annos synnytys-, terapeuttisessa ja kirurgisessa käytännössä. Yleensä suositellaan ottamaan tabletteja 3-4 kertaa päivässä.

Sivuvaikutukset

Joskus etaperatsiini aiheuttaa seuraavia sivuvaikutuksia:

• sydän- ja verisuonijärjestelmästä: sydämen rytmihäiriöt, verenpaineen lasku, takykardia, EKG-muutokset;
• ruoansulatuskanavasta: pahoinvointi, ruokahaluttomuus, vatsakipu, suoliston ja virtsarakon atonia, oksentelu;
• allergiset reaktiot: ihottuma, valoherkkyys, kosketusihottuma, angioedeema;
• muut vaikutukset: suun kuivuminen, ummetus, virtsaamisvaikeudet, asumishäiriöt.

Etaperatsiini voi aiheuttaa sellaisia ​​kehon ei-toivottuja reaktioita, kuten ekstrapyramidaalisia häiriöitä (vapina raajoissa, liikkeiden koordinaation menetys ja niiden volyymin lasku), letargiaa, uneliaisuutta, motivaatioaktiivisuuden heikkenemistä, tajunnan hidastumista, masennusta, akatisiaa, näön hämärtymistä ja autonomiset häiriöt.

Yliannostus

Lääkkeen yliannostukseen voi liittyä neuroleptisten reaktioiden kehittymistä ja tajunnan heikkenemistä. Hoito sisältää tässä tapauksessa: dekstroosiliuoksen, diatsepaamin, C- ja B-vitamiinien, nootrooppisten lääkkeiden suonensisäisen antamisen sekä oireenmukaisen hoidon.

Analogit

Analogit ATX-koodilla: ei.

Lääkkeet, joilla on samanlainen vaikutusmekanismi (vastaa tason 4 ATC-koodia): Perfenatsiini.

Älä päätä lääkkeen vaihtamisesta itse, vaan ota yhteyttä lääkäriisi.

farmakologinen vaikutus

Etaperatsiini on fenotiatsiinista johdettu antipsykoottinen lääke. Sillä on rauhoittava, antiemeettinen, antiallerginen, lihasrelaksantti, heikko verenpainetta alentava ja antikolinerginen vaikutus. Lääkkeen tehokkuus johtuu mesolimbisen ja mesokortikaalisen järjestelmän D2-reseptorien salpauksesta.

Etaperatsiinin voimakas antipsykoottinen vaikutus kehittyy 3-7 päivää lääkehoidon aloittamisen jälkeen ja saavuttaa maksiminsa 2-6 kuukauden systemaattisen käytön jälkeen.

erityisohjeet

Jos epäillään aivokasvainta tai suolitukosta, tämän lääkkeen käyttöä ei suositella, koska oksentelu voi peittää myrkytyksen merkit ja vaikeuttaa diagnoosia.

Etaperatsiini-hoidon aikana potilaita kehotetaan seuraamaan säännöllisesti munuaisten ja maksan toimintaa, seuraamaan protrombiiniindeksiä ja ääreisveren tilaa. Lisäksi lääkkeellä hoidettaessa on noudatettava äärimmäistä varovaisuutta ajoneuvoa ajaessa.

Raskauden ja imetyksen aikana

Lääkettä ei tule ottaa raskauden ja imetyksen aikana.

Lapsuudessa

Etaperzine-valmisteen turvallisuutta alle 12-vuotiailla potilailla ei ole varmistettu. Lapsilla, erityisesti akuuteissa sairauksissa, huumeita käytettäessä riski ekstrapyramidaalisten oireiden kehittymiseen on todennäköisempi.

Vanhuudessa

Lääkettä käytetään varoen.

Munuaisten vajaatoimintaan

Lääke on vasta-aiheinen munuaistulehduksessa.

Maksan toimintahäiriöille

Lääkettä käytetään varoen maksan vajaatoiminnan yhteydessä. Älä ota, jos sinulla on hepatiitti tai kirroosi.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Etaperatsiini tehostaa etanolin, kipulääkkeiden, anksiolyyttien, unilääkkeiden, yleisanestesialääkkeiden vaikutusta sekä nefro- ja maksatoksisten lääkkeiden sivuvaikutuksia.

Perfenatsiini vähentää anoreksigeenisten, epilepsialääkkeiden tehokkuutta ja apomorfiinin oksentelua lisäävää vaikutusta keskushermostoon.

Etaperatsiinin käyttö yhdessä MAO-estäjien, maproliinin tai trisyklisten masennuslääkkeiden kanssa voi lisätä antikolinergisiä ja rauhoittavia vaikutuksia. litiumvalmisteiden kanssa - ekstrapyramidaalisiin häiriöihin ja perfenatsiinin vähentyneeseen imeytymiseen maha-suolikanavassa; tiatsididiureettien kanssa - lisääntyneeseen hyponatremiaan.

1 kalvopäällysteinen tabletti sisältää:

Vaikuttava aine:

Perfenatsiinidihydrokloridi

(Etaperatsiini) ...................................

Kalvopäällysteiset tabletit, pyöreät, kaksoiskuperit, annostus 4 mg - vaaleankeltaisesta keltaiseen, 6 mg - valkoiseen, 10 mg - kellanvihreään vihreään. Tablettien katkossa näkyy kaksi kerrosta: annoksella 4 mg - valkoinen tai valkoinen ydin, jossa on harmahtava sävy ja vaaleankeltainen tai keltainen kuori, 6 mg - valkoinen tai valkoinen ydin, jossa on harmahtava sävy ja valkoinen kuori, 10 mg - valkoinen ydin tai valkoinen, jossa on harmahtava sävy ja kuori on kellertävänvihreästä vihreään.

Antipsykootti (neurolepti), fenotiatsiinijohdannainen; on rauhoittava vaikutus. antiallerginen, heikko antikolinerginen, antiemeetti, lihasrelaksantti. heikko hypotensiivinen ja hypoterminen vaikutus, poistaa hikkauksen. Antipsykoottinen vaikutus johtuu dopamiini D2 -reseptorien salpauksesta mesolimbisessa ja mesokortikaalisessa järjestelmässä. D2-dopamiinireseptorien salpaus aivojen polyneuronaalisissa synapseissa lievittää psykoosin tuottavia oireita: harhaluuloja ja hallusinaatioita. Antipsykoottinen vaikutus yhdistetään voimakkaaseen aktivoivaan vaikutukseen ja selektiiviseen vaikutukseen oireyhtymissä, joissa esiintyy letargiaa, letargiaa, apatiaa, pääasiassa substuporous-ilmiöitä, sekä apatoabulisia tiloja. Rauhoittava vaikutus johtuu adrenergisten reseptorien salpauksesta aivorungon retikulaarisessa muodostumisessa. Sedaation vaikeusaste vaihtelee heikosta kohtalaiseen. Sillä on voimakas antiemeettinen vaikutus. Antiemeettinen vaikutus liittyy oksentelukeskuksen laukaisualueen estoon, joka johtuu D2-dopamiinireseptorien salpauksesta (keskivaikutus) ja maha-suolikanavan (GIT) erityksen ja liikkuvuuden vähenemiseen m-kolinergisten reseptorien salpauksen seurauksena (perifeerinen vaikutus). Dopamiinireseptorien esto nigrostriataalialueella ja tubuloinfundibulaarisella alueella voi aiheuttaa ekstrapyramidaalisia häiriöitä ja hyperprolaktinemiaa. Perifeerinen alfa-adrenerginen estovaikutus ilmenee verenpaineen laskuna (hypotensiivinen vaikutus on heikosti ilmaistu), ja H1-antihistamiinilla on antiallerginen vaikutus. Hypoterminen vaikutus - hypotalamuksen dopamiinireseptorien salpaus. Se on ylivoimainen antipsykoottisessa aktiivisuudessa. Antipsykoottinen vaikutus kehittyy 4-7 päivän kuluttua ja saavuttaa maksiminsa 1,5-6 kuukauden kuluttua (sairauden luonteesta riippuen).

Kuten kaikki fenotiatsiinijohdannaiset, se imeytyy hyvin maha-suolikanavasta. Sitoutuminen plasman proteiineihin - 90 %. Oraalisen annon jälkeen biologinen hyötyosuus on 40 %. metaboloituu intensiivisesti maksassa sulfoksylaatiolla, hydroksylaatiolla, dealkylaatiolla ja glukuronidaatiolla muodostaen useita metaboliitteja. Plasman maksimipitoisuuksissa on havaittu merkittäviä vaihteluita potilailla, jotka käyttävät fenotiatsiinijohdannaisia. Perfenatsiinin hydroksylaatio tapahtuu sytokromi P450 -entsyymijärjestelmän CYP 2 D 6 -isoentsyymin osallistuessa, ja siksi se riippuu geneettisestä polymorfismista, toisin sanoen 7-10 % Kaukasuksen väestöstä ja pieni prosenttiosuus Aasian väestöstä on alhainen aktiivisuus tai sen täydellinen puuttuminen, niin kutsuttu "matala" aineenvaihdunta. Potilaat, jotka ovat "matalaisia" CYP2D6-metabolioijia, metaboloivat perfenatsiinia hitaammin ja niillä on korkeammat etaperatsiinipitoisuudet plasmassa verrattuna potilaisiin, jotka ovat normaaleja tai "korkeita" metaboloijia.

Perfenatsiinin nauttimisen jälkeen sen suurin pitoisuus plasmassa havaitaan tutkimusten mukaan 1-3 tunnin kuluttua, 7-hydroksiperfenatsiini - 2-4 tunnin kuluttua. Keskimääräiset tasapainon maksimipitoisuudet (Cmax) ovat 984 pg/ml ja 509 pg/ml. Aika tasapainopitoisuuden (Css) saavuttamiseen suun kautta otettuna on 72 tuntia.

Se erittyy pääasiassa munuaisten kautta ja osittain sapen mukana. Perfenatsiinin puoliintumisaika ei riipu annoksesta ja on 9-12 tuntia, 7-hydroksiperfenatsiinin 10-19 tuntia.

alkoholismi (alttius hepatotoksisille reaktioille); patologiset muutokset veressä; rintasyöpä (fenotiatsiinijohdannaisten indusoiman prolaktiinin erittymisen seurauksena mahdollinen sairauden etenemisen riski ja resistenssi umpieritys- ja aineenvaihduntasairauksia sairastaville potilaille määrätyille lääkkeille ja sytostaattisille lääkkeille lisääntyy); sulkukulmaglaukooma; eturauhasen liikakasvu, jolla on kliinisiä oireita; lievä tai kohtalainen munuaisten tai maksan vajaatoiminta; mahalaukun ja pohjukaissuolen peptinen haava (pahenemisen aikana); sairaudet, joihin liittyy lisääntynyt tromboembolisten komplikaatioiden riski; Parkinsonin tauti (ekstrapyramidaaliset vaikutukset lisääntyvät); epilepsia; krooniset sairaudet, joihin liittyy hengitysvaikeuksia (etenkin lapsilla); Reyen oireyhtymä (lisääntynyt maksatoksisuuden riski lapsilla ja nuorilla); kakeksia; oksentelu (fenotiatsiinijohdannaisten antiemeettinen vaikutus voi peittää muiden lääkkeiden yliannostukseen liittyvän oksentelun); potilaat alkoholin lopettamisen aikana; masennus (itsemurhan mahdollisuus säilyy); vanha ikä.

Perfenatsiini läpäisee helposti istukan ja erittyy nopeasti äidinmaitoon, joten lääkäri määrittää lääkkeen käyttömahdollisuuden, jos mahdollinen hyöty äidille on suurempi kuin mahdollinen riski sikiölle tai lapselle.

Vastasyntyneillä, joiden äidit ottivat sitä myöhään raskauden aikana tai synnytyksen aikana, voi ilmetä myrkyllisyyden merkkejä, kuten letargiaa, vapinaa ja liiallista kiihtyneisyyttä. Lisäksi näillä vastasyntyneillä on alhainen Apgar-pistemäärä.

Äidin pitkäaikaisessa hoidossa tai käytettäessä suuria annoksia, samoin kuin jos lääke määrätään juuri ennen syntymää, vastasyntyneen hermoston toiminnan seuranta on perusteltua.

Sisällä syömisen jälkeen. Iäkkäät potilaat voivat ottaa sen ennen nukkumaanmenoa.

Annokset valitaan yksilöllisesti tilan vaikeuden mukaan.

Iäkkäät, aliravitut ja heikkokuntoiset potilaat tarvitsevat yleensä pienemmän aloitusannoksen.

Kun suurin terapeuttinen vaikutus saavutetaan, annosta pienennetään vähitellen ylläpitoon.

Skitsofrenia: Aikuisille, joita ei ole aiemmin hoidettu psykoosilääkkeillä, aloitusannos on 4-8 mg 3 kertaa vuorokaudessa. Jos potilaalla on krooninen sairaus, annos nostetaan tarvittaessa 64 mg:aan/vrk. Hoidon kesto riippuu potilaan tilasta ja sivuvaikutusten vakavuudesta ja on 1-4 kuukautta tai enemmän.

Vaikea pahoinvointi ja oksentelu: aikuisille määrätään 8-16 mg 2-4 kertaa päivässä oksentelua estävänä lääkkeenä.

Kaikkia seuraavista sivuvaikutuksista ei ole raportoitu perfenatsiinin yhteydessä. Farmakologiset samankaltaisuudet muiden fenotiatsiinijohdannaisten kanssa edellyttävät kuitenkin jokaisen huomioon ottamista. Monet näistä sivuvaikutuksista voidaan välttää pienentämällä annosta.

Hermostosta ja aistielimistä: ekstrapyramidaaliset häiriöt (erityisesti dystoniset) - selän ja kaulan, kasvojen, kielen lihasten kouristukset, puremislihasten tonic kouristukset, puhe- ja nielemisvaikeudet, kurkun jäykkyyden tunne, silmänympäryskriisit, kouristukset ja raajojen kipu , käsivarsien ja jalkojen jäykkyys, hyperrefleksia, akatisia. parkinsonismi, ataksia; uneliaisuus, letargia, letargia, lihasheikkous, alentunut motivaatio, huimaus, mioosi, mydriaasi, näön hämärtyminen, glaukooma, pigmentaarinen retinopatia, kerrostumat linssissä ja sarveiskalvossa, paradoksaaliset reaktiot - psykoottisten oireiden paheneminen, katalepsia, katatonisia reaktioita muistuttavat tilat, paranoidiset tilat , letargia, letargia , paradoksaalinen kiihottuminen, ahdistuneisuus, yliaktiivisuus, öinen sekavuus, omituiset unet, unihäiriöt. Niiden esiintymistiheys ja vakavuus lisääntyvät yleensä annoksen kasvaessa, mutta tällaisten oireiden kehittymisalttiudessa on merkittävää yksilöllistä vaihtelua. Ekstrapyramidaaliset oireet korjataan yleensä käyttämällä samanaikaisesti tehokkaita Parkinson-lääkkeitä tai annosta pienentämällä. Joissakin tapauksissa nämä ekstrapyramidaaliset reaktiot voivat kuitenkin jatkua perfenatsiinihoidon lopettamisen jälkeen.

Tardiivi dyskinesia: kielen, kasvojen, suun ja leuan rytmiset, tahattomat liikkeet (esim. kielen työntäminen, poskien turvotus, suun nykiminen, pureskelu). Joskus tähän voi liittyä raajojen tahattomia liikkeitä. Tardiiviin dyskinesiaan ei ole tehokasta hoitoa. On näyttöä siitä, että matomaiset kielen liikkeet voivat olla oireyhtymän varhainen merkki, ja jos hoito lopetetaan, tämä oireyhtymä ei välttämättä kehitty.

Sydän- ja verisuonijärjestelmästä: verenpaineen nousu ja lasku. ortostaattinen hypotensio, sydämen sykkeen muutokset, takykardia (etenkin odottamattoman merkittävän annoksen suurentamisen yhteydessä), bradykardia, sydämenpysähdys, heikkous ja huimaus, rytmihäiriöt, pyörtyminen, muutokset EKG:ssa, epäspesifinen (kinidiinin kaltainen vaikutus).

Verihäiriöt (hematopoieesi, hemostaasi): leukopenia, agranulosytoosi, eosinofilia, hemolyyttinen anemia, trombopeeninen purppura, pansytopenia.

Ruoansulatuskanavasta: pahoinvointi, oksentelu, ripuli, ummetus, ruokahaluttomuus, lisääntynyt ruokahalu ja kehon paino, polyfagia, vatsakipu, suun kuivuminen, lisääntynyt syljeneritys, maksavaurio (sappipysähdys), kolestaattinen hepatiitti, keltaisuus.

Allergiset reaktiot: ihottuma, nokkosihottuma, eryteema, ekseema, eksfoliatiivinen ihotulehdus, kutina. liikahikoilu, ihon valoherkkyys, keuhkoastma, kuume, anafylaktoidiset reaktiot, kurkunpään turvotus ja Quincken turvotus, angioedeema.

Muut: kalpeus, hikoilu, suoliston ja virtsarakon atonia, virtsanpidätys. tiheä virtsaaminen tai virtsankarkailu, polyuria, nenän tukkeuma, munuaisvauriot, kohonnut silmänpaine, ihon pigmentaatio, valonarkuus, epätavallinen rintamaidon eritys, rintojen suureneminen ja galaktorrea naisilla, gynekomastia miehillä, kuukautiskierron epäsäännöllisyydet, kuukautiset, libidon muutokset, vähentynyt siemensyöksy, antidiureettisen hormonin epäasianmukaisen erityksen oireyhtymä, väärä positiivinen raskaustesti, hyperglykemia, hypoglykemia, glukosuria. perifeerinen turvotus, systeeminen lupus erythematosus -oireyhtymä.