Isoptinin käyttöohje. Isoptin injektioon - käyttöohjeet

Kun verenpaineemme kohoaa ja muita yleiskuntoa heikentäviä sydänsairauksia havaitaan, käännymme avuksi sydän- ja verisuonijärjestelmään positiivisesti vaikuttaviin lääkkeisiin. "Isoptin" kuuluu vain sydänlääkkeiden luokkaan, jotka normalisoivat sydämen ja verisuonten toimintaa.

ATX koodi

C08DA01 Verapamiili

Aktiiviset ainesosat

verapamiili

Farmakologinen ryhmä

Kalsiumkanavan salpaajat

farmakologinen vaikutus

Antianginaaliset lääkkeet

Verenpainelääkkeet

Rytmihäiriölääkkeet

Käyttöaiheet Isoptin

"Isoptinin" käyttöaiheet ovat myös hieman erilaisia, jos niitä tarkastellaan suhteessa lääkärin määräämään: pillereiden tai injektioiden ottaminen.

Joten esimerkiksi tablettien nimittäminen on perusteltua tällaisissa tilanteissa:

• jolla on diagnosoitu hypertensio (stabiili korkea verenpaine),
• verenpainekriisissä,
• yhden sydämen kammion seinämän paksuuntuminen (diagnoosi: hypertrofinen kardiomyopatia),
• sydämen iskemian hoitoon (vasospastinen, krooninen stabiili ja epästabiili angina pectoris),
• sydämen rytmihäiriöt: äkilliset sydämentykytyskohtaukset (paroksysmaalinen supraventrikulaarinen takykardia (PNT), joka on yksi rytmihäiriön muunnelmista), eteisvärinän takyarytminen muoto (eteisvärinä ja lepatus), ylimääräisten viallisten sydämen supistusten ilmaantuminen (supraventrikulaarinen ekstraventrikulaarinen takykardia) .

Injektioliuoksen muodossa olevaa "Isoptiinia" käytetään monoterapiana kohonneen verenpaineen lievissä muodoissa ja osana monimutkaista hoitoa sen vaikeiden, monimutkaisten ilmenemismuotojen, angiospastisen angiinan (vasospasmin taustaa vasten) ja rasitusangiinaan. Mutta useimmiten sitä käytetään supraventrikulaaristen takyarytmioiden hoitoon, kun normaalin sydämen rytmin palauttaminen vaaditaan PNT:ssä, sekä sydämen sykkeen korjaamiseen takyarytmisen tyyppisessä eteisvärinässä (poikkeuksena Wolff-Parkinson-White ja Lawn- Ganong-Levinin oireyhtymät).

Julkaisumuoto

Myynnistä löydät seuraavat lääkkeen "Isoptin" annosmuodot:

Tavalliset 40 mg:n tabletit (valkoiset, kalvopäällysteiset, pyöristetyt, molemmin puolin kuperat, toiselle puolelle on kaiverrettu numero 40 ja toisella puolella kolmiomerkki). Tabletit laitetaan läpipainopakkauksiin:

• 20 kpl (pakkauksessa joko 1 tai 5 läpipainopakkausta).

Tavalliset 80 mg tabletit (valkoiset, kalvopäällysteiset, pyöreät, molemmin puolin kuperat, toisella puolella kaiverrus "ISOPTIN 80", toisella - "KNOOL" ja viiva tabletin jakamiseksi kahteen osaan) . Tabletit on pakattu läpipainopakkauksiin:

• 10 kpl (pakkauksessa joko 2 tai 10 läpipainopakkausta),
• 20 kpl (pakkauksessa joko 1 tai 5 läpipainopakkausta),
• 25 kpl (4 läpipainopakkaus).

Pitkäkestoisen (pitkäaikaisen) vaikutuksen tabletit СР240, 240 mg (vaaleanvihreä sävy, kapseleita muistuttava pitkänomainen muoto, 2 identtistä kolmiota on kaiverrettu toiselle puolelle, jakaantumisvaara molemmilla puolilla). Tabletit läpipainopakkauksissa:

• 10 kappaletta (2, 3, 5 tai 10 läpipainopakkauksessa),
• 15 kappaletta (2, 3, 5 tai 10 läpipainopakkauksessa),
• 20 kpl (2, 3,5 tai 10 läpipainopakkauksessa).

Liuos laskimoon 2 ml:n värittömissä lasiampulleissa (kirkas neste, jolla ei ole erityistä väriä). Ampullit asetetaan läpinäkyviin kuormalavoihin, joissa on 5, 10 ja 50 kappaletta. Jokainen lava on pakattu erilliseen ohueen pahvilaatikkoon.

Lääkkeen "Isoptin" tärkein vaikuttava aine on verapamiili, joka on esitetty hydrokloridina. Monet tuntevat hänet samannimisellä lääkkeellä.

"Isoptinin" koostumuksella on tiettyjä eroja riippuen lääkkeen vapautumismuodosta. Tabletit voivat siis sisältää 40, 80 tai 240 mg pääasiallista vaikuttavaa ainetta sekä tabletin tai sen kuoren koostumuksessa olevia apuaineita.

Apukomponentit tableteissa "Isoptin":

• pyrogeeninen tai kolloidinen piidioksidi adsorbenttina,
• dikalsiumfosfaattidihydraatti kalsiumin valonlähteenä,
• kroskarmelloosinatrium nostatusaineena,
• mikrokiteinen selluloosa kehon puhdistamiseen,
• magnesiumstearaatti antaa tablettien koostumukselle tasaisen koostumuksen.

Tablettien kalvokuori puolestaan ​​koostuu talkista, hypromelloosista 3 MPa, natriumlauryylisulfaatista, makrogolista ja titaanidioksidista.

Ampulliliuos "Isoptin" sisältää verapamiilihydrokloridin lisäksi 5 mg:n määrän: NaCl:a ja suolahappoa (HCl), jonka pitoisuus on 36%, laimennettuna injektionesteisiin käytettävällä vedellä.

Farmakodynamiikka

"Isoptiini" viittaa antianginaalisten lääkkeiden ryhmään, joita kutsutaan kalsiumantagonisteiksi. Nämä lääkkeet auttavat vähentämään pääsydänlihaksen hapen tarvetta, tarjoavat verisuonia laajentavan vaikutuksen sepelvaltimoihin ja suojaavat niitä ja sydänlihasta ylikuormitukselta kalsiumilla. Lääke pystyy rajoittamaan kalsiumionien virtausta kalvon läpi sydämen ja verisuonten lihaskudokseen.

Koska sillä on verisuonia laajentava vaikutus, se auttaa alentamaan verenpainetta vähentämällä perifeeristen verisuonten vastusta ilman, että sydämen syke lisääntyy (yleinen refleksireaktio). Isoptinin antiangiaalinen vaikutus angina pectoriksen hoidossa perustuu sen rentouttavaan vaikutukseen sydänlihassoluihin (sydämen seinämän muodostaviin lihassoluihin) sekä perifeeristen verisuonten sävyn laskuun, mikä vähentää eteisten kuormitusta. Kalsiumionien virtauksen väheneminen myosyytteihin johtaa energian muuntamisen työksi estymiseen ja siten sydämen sykkeen hidastumiseen.

"Isoptinin" käyttö supraventrikulaaristen takyarytmioiden hoidossa on perusteltua, koska se pystyy viivästyttämään hermoimpulssien kulkemista eteiskammiosolmun läpi, estämään sinoatriaalisen solmun johtumisen ja lyhentämään refraktaarisen ajanjakson kestoa eteiskammiossa. Tällä tavalla saavutetaan optimaalinen syke ja normaali (sinus) sydämen rytmi palautuu.

Lääkkeellä on selektiivinen vaikutus ja se kuuluu annosriippuvaisten lääkkeiden ryhmään. Jos sairaus etenee normaalien sykeindikaattoreiden säilymisellä, lääkkeen ottaminen ei vaikuta niihin millään tavalla, ja jos syke laskee, niin vain hieman.

Antiangiaalisen ja verisuonia laajentavan (verisuonilihasten rentoutumisen) lisäksi lääkkeellä on diureettinen (diureettinen) vaikutus.

, , ,

Farmakokinetiikka

Lääkkeen "Isoptin" vaikuttava aine imeytyy lähes 90% suolistossa, kun taas sen imeytyminen ei riipu ruoan saannista. Lääkkeen biologinen hyötyosuus on 10-35 % sekä tablettien oraalisen annostelun että liuoksen laskimonsisäisen infuusion yhteydessä.

IHD:n ja verenpainetaudin yhteydessä ei ole yhteyttä potilaan veren verapamiilin pitoisuuden ja tuloksena olevan terapeuttisen vaikutuksen välillä.

Lääkkeen aineenvaihdunta tapahtuu maksan parenkymaalisissa soluissa, joissa se biotransformoituu lähes kokonaan. Pystyy suhteellisen helposti kulkeutumaan istukan kudosten läpi, koska noin 25% lääkkeestä löytyy navan verisuonista.

Isoptinin ainoa aktiivinen metaboliitti on norverapamiili. Sen suurin pitoisuus veressä havaitaan 6 tuntia 1 lääkeannoksen ottamisen jälkeen. Puoliintumisajan indikaattorit voivat vaihdella merkittävästi (2,5-7,5 tuntia kerta-annoksella ja 4,5-12 tuntia toistuvalla annoksella). Kun käytetään liuosta suonensisäiseen injektioon, lääkkeen puoliintumisaika voi olla 4 minuutista 5 tuntiin.

Lääkkeen terapeuttinen pitoisuus veressä havaitaan viidentenä päivänä lääkkeen toistuvan annon jälkeen.

"Isoptiini" pystyy tunkeutumaan ja erittymään elimistöstä rintamaidon mukana, mutta sen pitoisuus siellä on niin pieni, ettei se aiheuta ei-toivottuja oireita imevälle. Puoliintumisaika on tässä tapauksessa noin 3-7 tuntia, mutta toistuvalla annolla se voi nousta 14 tuntiin.

Suurin osa lääkkeestä "Isoptin" ja sen metaboliitteista erittyvät munuaisten kautta ja vain 16% eliminoituu suoliston kautta.

Depottablettien tapauksessa lääkkeen erittyminen elimistöstä on hitaampaa. 50 % annetusta lääkeannoksesta poistuu elimistöstä ensimmäisen päivän aikana. Toisena päivänä todettiin 60% erittymisestä ja 5. päivänä - 70% lääkkeestä.

Potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta ja vaikeita maksan vajaatoiminnan muotoja, puoliintumisajan pidentymistä ja biologisen hyötyosuuden lisääntymistä havaitaan.

, , , , ,

Isoptiinin käyttö raskauden aikana

Lääkkeen "Isoptin" käyttöä raskauden ja imetyksen aikana pidetään vaarallisena, koska sen vaikutuksista raskauteen ja sikiön terveyteen ei ole todistettuja tietoja. Teoriassa lääkettä pidetään varsin turvallisena, joten jos lääkkeen käytön riski on oletettavasti odotettua hyötyä pienempi, sitä voidaan lääkärin mukaan määrätä tabletteina raskauden aikana. Mutta imetys lääkehoidon ajaksi on lopetettava.

Vasta-aiheet

"Isoptiinilla", kuten useimmilla sydänlääkkeillä, on melko vähän käytön vasta-aiheita, jotka on otettava huomioon surullisten ja joskus traagisten seurausten välttämiseksi.

Yleiset vasta-aiheet kaikille lääkemuodoille ovat:

• hermoimpulssien johtumisen rikkominen eteisestä kammioihin (2. ja 3. asteen eteiskammiosalpaus), jos sitä ei ohjata erityisellä sydämentahdistimella,
• sydämentahdistimen heikkous, kuten sinussolmuketta kutsutaan, vuorotellen takykardiaa ja bradykardiaa,
• eteisvärinä, kun sydämessä on muita polkuja, mikä on tyypillistä Wolff-Parkinson-Whiten ja Lown-Ganong-Levinin oireyhtymille,
• intoleranssi lääkkeen yksittäisille komponenteille.

Lääkettä ei käytetä alle 18-vuotiaiden potilaiden hoitoon. Tämä johtuu tiedon puutteesta "Isoptinin" vaikutuksesta lasten kehoon.

Ei ole toivottavaa määrätä lääkettä potilaille, joilla on 1 asteen atrioventrikulaarinen salpaus, samoin kuin niille, joiden syke on alle 50 lyöntiä minuutissa. Jos potilaan ylempi paineilmaisin on alle 90 mm Hg. hänen on myös valittava toinen lääke.

Pillereiden ottaminen on myös vasta-aiheista:

• akuutissa sydäninfarktissa, jonka taustalla on huomattavasti alentunut paine ja pulssi, jota vaikeuttaa sydämen vasemman kammion vajaatoiminta,
• vakavat vasemman kammion vajaatoiminnan tapaukset (kardiogeeninen sokki),
• "kolkisiinin" hoidossa, jota käytetään kihdin hoitoon.

Vasta-aiheet lääkkeen käytölle liuoksen muodossa:

• vakaa matala verenpaine (hypotensio),
• kardiogeeninen shokki, jos se ei johtunut sydämen rytmihäiriöstä,
• äkillisen akuutin sydämen rytmihäiriön aiheuttama pyörtyminen (Morgagni-Adams-Stokesin oireyhtymä),
• impulssin syötön hidastaminen tai lopettaminen sinussolmukkeesta eteiseen (sinoaurikulaarinen tukos),
• sydämen kammioiden nopeasta toiminnasta johtuva sykkeen nousu (kammiotakykardia),
• krooninen sydämen vajaatoiminta, jos sen syy ei ole supraventrikulaarinen takykardia,
• raskaus- ja imetysjaksot,

"Isoptin"-injektioita ei tehdä 2 päivän kuluessa "Disopyramidi"-hoidon päättymisestä. Isoptinin ja beetasalpaajien samanaikaista antoa ei myöskään harjoiteta.

Isoptinin sivuvaikutukset

On mahdollista, että jopa lääkkeen oikeaan antoon, riippuen potilaan kehon yksilöllisistä ominaisuuksista ja hänen reaktiosta tiettyyn lääkkeeseen, voi liittyä oireita, jotka eivät liity lääkkeen päätarkoitukseen. Puhumme lääkkeiden sivuvaikutuksista, jotka voivat olla positiivisia (hyödyllisiä), mutta useimmiten tilanne on juuri päinvastainen.

Joten "Isodinitin" ottamiseen voi liittyä joitain epämiellyttäviä oireita, joita esiintyy vaihtelevalla taajuudella.

Ruoansulatuskanava voi reagoida lääkkeeseen joillakin ruoansulatusongelmilla. Useimmiten Isoptinia käyttävillä potilailla esiintyy ulostehäiriöitä ummetuksen, pahoinvoinnin ja ripulin muodossa, ja ripuli on paljon harvinaisempaa. Jotkut huomaavat ruokahalun lisääntymisen, toiset lääkkeen ottamisen aikana ikenissä esiintyy huomattavaa turvotusta, joka myöhemmin alkaa satuttaa ja vuotaa, ja toiset valittavat suoliston tukkeutumisesta. Jos potilaalla on tiettyjä maksahäiriöitä, veren entsyymiarvot (maksan transaminaasit ja alkalinen fosfataasi) voivat nousta.

Joitakin ei-toivottuja häiriöitä voidaan havaita myös sydän- ja verisuonijärjestelmän toiminnassa. Yleisimmät näistä ovat bradykardia (pulssi alle 50 lyöntiä minuutissa) tai päinvastoin kohonnut syke levossa (takykardia), riittävän voimakas paineen lasku (hypotensio) ja lisääntyneet sydämen vajaatoiminnan oireet. Mutta angina pectoriksen merkkien ilmaantuminen tai vahvistuminen on harvinaista, vaikka joskus tällaiseen tilaan sepelvaltimoiden vakavan vaurion taustalla voi liittyä sydäninfarkti. Sydämen rytmihäiriöt, mukaan lukien kammioiden välkkyminen / lepatus (rytmihäiriöt), eivät ole kovin yleisiä.

Edellä todettiin, että suonensisäiset injektiot tulee tehdä hitaasti, muuten seuraavat hengenvaaralliset tilat voivat ilmetä: impulssien virtauksen täydellinen lopettaminen eteisestä kammioihin (3. asteen AV-salpaus), voimakas paineen lasku kun kehittyy akuutti verisuonten vajaatoiminta (romahdus), pysäyttää sydän (asystolia).

Keskus- ja ääreishermosto voi reagoida isonidiiniin päänsärkyllä, huimauksella, lyhytaikaisella tajunnan menetyksellä (pyörtymisellä). Jotkut potilaat havaitsevat lisääntynyttä väsymystä, reaktioiden estymistä ja uneliaisuutta, kun taas toisilla lääkkeen ottaminen voi aiheuttaa masennustiloja ja lisääntynyttä ahdistusta. Joissakin tapauksissa on myös käsivarsien ja käsien vapinaa, heikentynyttä nielemistoimintoa, kineettisiä häiriöitä ylä- ja alaraajojen työskentelyssä, kävelevää kävelyä jne.

Immuunijärjestelmän reaktioista voidaan erottaa sellaiset allergiset ilmenemismuodot kuin ihottumat, kutina, ihon punoitus, Stevens-Johnsonin oireyhtymän kehittyminen.

Muita lääkkeen sivuvaikutuksia ovat painonnousu, keuhkojen ja raajojen turvotus, kohonnut verihiutaleiden määrä (trombosytopenia), valkosolujen väheneminen (agranulosytoosi), rintojen suureneminen (gynekomastia) ja eritteiden ilmaantuminen niistä (galaktorrea), kohonnut prolaktiini hormoni (hyperprolaktinemia), nivelpatologia.

Kun suuria lääkeannoksia annetaan suonensisäisesti, ja niiden kertyminen veriplasmaan, voidaan havaita tilapäinen näön menetys.

Annostelu ja hallinnointi

Auttaaksesi sydäntäsi tekemään kovaa työtään eikä aiheuttaisi muita ongelmia, sinun on kuunneltava huolellisesti lääkärin lääkitystä koskevia suosituksia. Tyttöystävien ja naapureiden neuvot ovat hyödyllisiä herkullisen kakun tai paistin reseptin suhteen, mutta eivät muiden lääkkeiden, varsinkaan sydänlääkkeiden, ottamisesta. Mitä tulee "moottoriimme", sydänlääkkeiden tiukka annos ja antotapa ovat avain tehokkaaseen, mutta myös turvalliseen hoitoon.

"Isoptiini" tarkoittaa sydämen toimintaa parantavia lääkkeitä, mikä tarkoittaa, että kaikki yllä oleva koskee sitä täysimääräisesti.

Joten kuinka ottaa lääke oikein niin, että yhden parantamisen jälkeen ei lamauttaisi toista. Lääkkeen ohjeissa todettiin, että Isoptin-tabletit on suositeltavaa yhdistää aterian kanssa tai ottaa lääke heti aterian jälkeen. Tässä tapauksessa lääkkeen tablettimuotoa ei ole tarkoitettu imeytymään tai jauhamaan sitä otettuna. Tabletit (säännöllinen ja pitkäaikaisvaikutus) tulee niellä kokonaisina runsaan veden kera (yleensä puoli lasillista vettä). Tämä varmistaa hellävaraisen vaikutuksen mahalaukun limakalvolle ja luo optimaaliset olosuhteet tämän annosmuodon imeytymiselle.

Tabletit otetaan suun kautta suun kautta, ts. suun kautta. Niitä ei käytetä mihinkään muuhun tarkoitukseen. Annostus riippuu potilaan iästä ja tietysti diagnoosista.

Aikuiset potilaat: Angina pectoriksen, eteisvärinän ja verenpainetaudin aloitusvuorokausiannos patologian vakavuudesta ja kehon reaktiosta riippuen vaihtelee 120-240 mg. Verenpainetaudissa annosta (hoitavan lääkärin ohjeiden mukaan) voidaan nostaa 480 mg:aan ja kardiomyopatiassa tilapäisesti jopa 720 mg:aan vuorokaudessa. Suositeltu antotiheys on 3 kertaa päivässä.

Tehokas annos pitkävaikutteisille tableteille on 240-360 mg. Lääkkeen pitkäaikainen käyttö ei salli annoksen nostamista yli 480 mg:aan päivässä, paitsi lyhytaikaisesti.

Jos potilaalla on poikkeavuuksia maksassa, on suositeltavaa ottaa tabletteja pienimmällä annoksella. Päivittäinen annos 2-3-kertaisella annoksella on 80-120 mg.

Liuosta "Isoptin" voidaan käyttää vain suonensisäisiin injektioihin. Lääkkeen hidas anto on näkyvissä, vähintään 2 minuuttia. Tässä tapauksessa on tarpeen valvoa verenpaineen ja sykkeen indikaattoreita. Iäkkäillä potilailla lääkkeen antamisen tulee olla vielä hitaampaa (vähintään 3 minuuttia).

Tehokas aloitusannos lasketaan suhteessa: 0,075 - 0,15 mg lääkettä liuoksena 1 kg potilaan painoa kohti. Yleensä se on 2-4 ml (1-2 ampullia tai 5-10 mg verapamiilihydrokloridia). Jos odotettu tulos ei ole tullut puolen tunnin kuluessa, on aika tehdä toinen injektio 10 ml:n annoksella.

Terapeuttisen kurssin keston määrää hoitava lääkäri erikseen.

Lapset: annos riippuu pienen potilaan iästä. Huolimatta siitä, että "Isoptinia" voidaan käyttää jopa vastasyntyneiden hoitoon, lääkärit haluavat turvautua tähän käytäntöön erittäin harvoin, jos tällä hetkellä ei ole muita hoitovaihtoehtoja mahdollisten vakavien seurausten välttämiseksi (yksittäiset lapsen kuolema injektion jälkeen). Vastasyntyneiden annos on 0,75 - 1 mg (vauvoille enintään 12 kuukauden ikäisille - jopa 2 mg), mikä liuoksen suhteen on 0,3 - 0,4 (0,3 - 0,8) ml.

Tehokas annos "Isoptin" yli vuoden ikäisille vauvoille (enintään 5-vuotiaille) on 2-3 mg (liuoksen muodossa - 0,8-1,2 ml), yli 5-vuotiaille lapsille (enintään 14-vuotiaille) vanha) - 2,5 - 5 mg (liuoksena - 1 - 2 ml).

Ennen lääkkeen "Isoptin" käyttöä lapsille on toivottavaa suorittaa digitaaliseen tai sen johdannaisiin perustuvia valmisteita, jotka auttavat vähentämään sydämen vajaatoiminnan oireita ja vähentämään "Isoptin"-hoidon kulkua.

Yliannostus

Periaatteessa hoito suurilla Isoptin-annoksilla tulisi suorittaa sairaalassa hoitavan lääkärin valvonnassa, mikä useimmissa tapauksissa sulkee pois lääkkeen yliannostuksen. Jos kuitenkin jostain syystä näin tapahtui, on kiireellisesti toteutettava kaikki tarvittavat toimenpiteet lääkehiukkasten poistamiseksi kehosta mahdollisimman pian.

Kuinka määrittää, että yliannostus on olemassa? Todennäköisimmin seuraavan perusteella:

• erittäin voimakas verenpaineen lasku kriittisiin indikaattoreihin asti,
• täydellinen tajunnan menetys lääkkeen käytön aikana,
• shokin tila
• 1 tai 2 asteen sydämen AV-salpauksen oireiden ilmaantuminen ja joskus jopa täydellisen salpauksen alkaminen (aste 3) on mahdollista,
• kammiotakykardian merkkien ilmaantuminen,
• sinusbradykardia, jonka syke on alle 55 lyöntiä minuutissa.

Joskus "Isoptin" -valmisteen vastaanoton aikana suurina annoksina (erityisesti laskimoon annettaessa) havaittiin sydämenpysähdystapauksia. Eikä potilaita aina voitu pelastaa.

Yliannostusoireiden vakavuus riippuu potilaan ottamasta lääkeannoksesta, potilaan iästä, ensiavun oikea-aikaisuudesta ja täydellisyydestä, joka koostuu kehon myrkytysprosessin pysäyttämisestä.

Jos kaikki viittaa Isoptin-tablettien yliannostukseen, sinun on ensin ryhdyttävä toimenpiteisiin lääkkeen poistamiseksi maha-suolikanavasta. Tätä tarkoitusta varten on mahdollista saada potilas oksentamaan (mekaanisella vaikutuksella kielen juureen tai oksennuslääkkeillä), suorittaa toimenpiteitä mahan pesemiseksi ja suolen tyhjentämiseksi (peräruiskeet, laksatiivit). Kriittisesti heikolla suolen motiliteettilla ja depottabletteja käytettäessä mahahuuhtelutoimenpiteet ovat merkityksellisiä jopa 12 tunnin sisällä lääkkeen ottamisesta.

Jos sairauksien hoidossa käytettiin lääkkeen pitkittynyttä muotoa, on syytä muistaa, että sen vaikutus voi tuntua seuraavan 2 päivän aikana, jolloin tablettien hiukkaset vapautuvat suolistossa, jossa ne ovat imeytyy ja kulkeutuu vereen. Yksittäiset lääkkeen hiukkaset voivat sijaita koko maha-suolikanavassa, jolloin syntyy ylimääräisiä myrkytyspesäkkeitä, joita ei voida poistaa tavanomaisella mahahuuhtelulla.

Sydämenpysähdyksen sattuessa suoritetaan tavanomaiset elvytystoimenpiteet (suora ja epäsuora sydänhieronta, tekohengitys).

Verapramiilin spesifinen vastalääke on kalsiumglukonaatti, jonka 10-prosenttinen liuos injektoidaan 10-30 ml:n tilavuudessa. Kalsiumin uudelleensyöttö suoritetaan tiputtamalla (injektionopeus 5 mmol tunnissa).

Sydämenpysähdys, AV-salpaus, sinusbradykardia, sydämen sähköisen stimulaation lisäksi, edellyttävät seuraavien lääkkeiden määräämistä: isoprenaliini, orsiprenaliini, atropiinilääkkeet.

Kun verenpaineindikaattorit laskevat voimakkaasti, käytetään dopamiinia, dobutamiinia, norepinefriiniä. Jos sydänlihaksen vajaatoiminnan oireet jatkuvat, ensimmäiset 2 lääkettä yhdessä kalsiumin saannin kanssa ovat hyödyllisiä.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Sydänlääke "Isoptin" pyrkii reagoimaan monien lääkkeiden kanssa, joten sinun tulee ilmoittaa lääkärillesi muiden lääkkeiden ottamisesta hoidon aikana "Isoptin" -hoidon aikana, jotta vältytään epämiellyttäviltä ja vaarallisilta seurauksilta, mukaan lukien verapramiilin yliannostus.

Joten "Isoptinin" ja verenpainetta alentavien lääkkeiden samanaikainen käyttö johtaa siihen, että molempien lääkkeiden vaikutus paranee huomattavasti, mikä voi johtaa verenpaineen jyrkäseen laskuun.

Erilaisten komplikaatioiden kehittymisen todennäköisyys sykkeen ja verenpaineen laskun, AV-sydänblokan tai sydämen vajaatoiminnan muodossa lisääntyy, jos Isoptinia otetaan yhdessä beetasalpaajien, rytmihäiriölääkkeiden, inhalaatioanestesialääkkeiden kanssa. Tämä johtuu lääkkeiden estävän vaikutuksen lisääntymisestä sinussolmun ja sydämen sydänlihaksen johtavuuteen ja työhön.

"Isoptiini" tiettyjen lääkkeiden rinnakkaisella antamisella (verenpainelääkkeet aliskireeni ("Rasilez"), buspironiin perustuvat rauhoittavat aineet ("Spitomin", "Buspirone"), sydänglykosidi "Digoxin", kasvainantibiootti "Doxorubisiini", välineet hoitoon kihdin "kolkisiini", keuhkoputkia laajentava aine "teofylliini" ja rytmihäiriölääke "kinidiini") pystyvät lisäämään niiden pitoisuutta veriplasmassa, tehostaen niiden toimintaa ja provosoimalla sivuvaikutusten kehittymistä. Useimmiten on olemassa liiallinen paineen lasku tai AV-salpauksen kehittyminen.

Lääkkeiden pitoisuuden suurenemista veressä havaitaan myös Isoptinin vaikutuksen alaisena, kun sitä otetaan samanaikaisesti alfasalpaajien pratsosiinin ja teratsosiinin, immunosuppressantin syklosporiinin, kouristuslääkkeen karmatsepiinin, epilepsialääkkeen valproiinihapon ja lihasrelaksanttien kanssa.

On mahdollista lisätä rauhoittavan lääkkeen "Midatsolaami" ja etanolin vaikuttavan aineen veripitoisuutta samanaikaisesti näiden lääkkeiden ja "Isoptinin" kanssa.

"Isoptin" -valmisteen samanaikainen käyttö rytmihäiriölääkkeiden "Amidarone" ja "Desopyramid" kanssa aiheuttaa merkittävää laskua sydämen supistusten voimakkuudessa, mikä aiheuttaa bradykardiaa ja romahdusta, sydämen impulssien johtumisen vähenemistä ja eriasteista AV-salpausta.

Samanaikainen hoito Isoptinilla ja rytmihäiriölääkkeellä Flecainide voi vaikuttaa haitallisesti pääsydänlihaksen supistumiskykyyn ja hidastaa AV johtumista.

"Isoptiini" voi joutua lääkevuorovaikutukseen joidenkin statiinien (atorvastatiini, lovastatiini, simvastatiini) kanssa, koska se sammuttaa CYP3A4-isoentsyymin, joka osallistuu edellä mainittujen statiinien metaboliaan. Samaan aikaan statiinien taso veriplasmassa nousee, mikä voi johtaa lihaskudossolujen tuhoutumiseen.

Kun veraptamiilivalmisteita annetaan suonensisäisesti potilaille, jotka saavat beetasalpaajahoitoa, on olemassa suuri verenpaineen voimakkaan laskun ja sydämenpysähdyksen riski.

Isoptinin anginaalisen vaikutuksen lisääntyminen havaitaan sydämen iskemian hoitoon käytettävien nitraattien rinnakkaisen saannin taustalla.

Asetyylisalisyylihapon ottaminen Isoptin-hoidon taustalla lisää erilaisten verenvuotojen todennäköisyyttä.

"Isoptinin" yhdistelmää lihasrelaksantin "Dantrolene" kanssa pidetään myös mahdollisesti vaarallisena, koska niiden vuorovaikutus voi aiheuttaa potilaan kuoleman, joka liittyy kammiovärinän kehittymiseen.

Ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet ("diklofenaakki"), tuberkuloosilääke "rifampisiini", barbituraatit ("fenytoiini", "fenobarbitaali") ja nikotiini voivat vähentää verapamiilin pitoisuutta veressä suuremmassa määrin johtuen sen aineenvaihdunnan kiihtyminen maksassa ja nopea erittyminen kehosta. Tässä suhteessa kaikki Isoptinin hyödylliset toiminnot heikkenevät huomattavasti.

Mutta haavaumia vähentävä lääke "Simetidiini" päinvastoin parantaa verapamiilin vaikutusta, joka on osa "Isoptin"-tabletteja. Mutta sillä ei ole mitään vaikutusta "Isoptinin" kineettisiin ominaisuuksiin, kun sitä annetaan suonensisäisesti.

"Isoptinin" ja masennuslääkkeen "Imipramiini" ("Melipramine") vuorovaikutuksen tulokset näkyvät kardiogrammissa indikaattoreina, jotka osoittavat atrioventrikulaarisen johtuvuuden vähenemistä.

Ei ole toivottavaa suorittaa samanaikainen hoito antiherpenttiaineella "Clonidine" ("Klonidiini"), koska on olemassa sydämenpysähdyksen vaara.

Lääkeinteraktioiden tuloksia litiumvalmisteiden (litiumkarbonaatin) kanssa on vaikea ennustaa. Tällaiset vaaralliset tilanteet, kuten vakavan bradykardian kehittyminen ja hermoston rakenteen ja toimintojen rikkoutuminen (neurotoksisuus), ovat mahdollisia. Joskus veren litiumpitoisuus laskee, mikä vaikuttaa negatiivisesti potilaan mielenterveyteen.

Neuroleptin "Sertindol" ("Serdolect") ottaminen "Isoptin"-hoidon taustalla lisää kammiorytmioiden kehittymisen todennäköisyyttä.

"Isoptin" pystyy tehostamaan tubokurariinin ja vekuronikloridien lihasrelaksanttivaikutusta.

Estrogeenit ja sympatomimeetit voivat vähentää merkittävästi Isoptinin verenpainetta alentavaa vaikutusta.

Anestesia-aineiden ("Enfluran", "Etomidat") käyttö "Isoptin"-hoidon aikana on suoritettava varoen, koska jälkimmäinen voi pidentää anestesian vaikutusta ja estää merkittävästi sydän- ja verisuonijärjestelmän toimintaa.

I20 Angina pectoris [angina pectoris]

I21 Akuutti sydäninfarkti

I25 Krooninen iskeeminen sydänsairaus

I47.1 Supraventrikulaarinen takykardia

I49.4 Depolarisaatio muu ja määrittelemätön

I49.9 Sydämen rytmihäiriö, määrittelemätön

R07.2 Kipu sydämen alueella

Valmistaja

Abbvi Deutschland GmbH & Co. KG yhtiölle "Abbot Laboratories GmbH", Saksa

Isoptiini on synteettinen angina pectoris -lääke, jota käytetään rytmihäiriöiden, angina pectoriksen ja verenpaineen alentamisen hoitoon.

Saatavana tabletteina (Isotropin 40 ja 80), kapseleina (Isotropin CP 240), liuoksena suonensisäiseen antamiseen ja rakeita.

Tässä artikkelissa pohditaan, miksi lääkärit määräävät Isoptinin, mukaan lukien tämän lääkkeen käyttöohjeet, analogit ja hinnat apteekeissa. Todelliset ARVOSTELUT ihmisistä, jotka ovat jo käyttäneet Isoptinia, voidaan lukea kommenteista.

Koostumus ja vapautumismuoto

Isoptin on saatavana tabletteina ja liuoksena suonensisäiseen antamiseen, valmisteiden pääasiallinen vaikuttava aine on verapamiilihydrokloridi, sen sisältö on:

• 40, 80 mg - 1 tabletissa;
• 5 mg - 2 ml:ssa liuosta.

Kliininen ja farmakologinen ryhmä: kalsiumkanavan salpaaja.

Mikä auttaa Isoptiinia?

Isoptinin ohjeiden mukaan tablettien käyttö on tarkoitettu potilaille, joilla hoidetaan:

1. hypertensio;
2. Paroksismaalinen supraventrikulaarinen takykardia;
3. iskeeminen sydänsairaus, mukaan lukien epästabiili ja stabiili angina pectoris tai vasospasmin aiheuttama;
4. Eteisvärinästä tai lepatusta aiheuttamat takyarytmiat, lukuun ottamatta Wolff-Parkinson-White- ja Lown-Honong-Levin-oireyhtymiä.

Isoptin-liuosta määrätään supraventrikulaaristen takyarytmioiden intensiiviseen hoitoon seuraavissa tapauksissa:

1. Wolff-Parkinson-Whiten ja Lown-Hongong-Levinin oireyhtymät;
2. Paroksismaalinen supraventrikulaarinen takykardia, joka rikkoo sinusrytmiä;
3. Tarve hallita kammioiden supistusten tiheyttä lepatuksen ja eteisvärinän aikana, jos niihin ei liity lisäreittejä.

farmakologinen vaikutus

Isoptiini on kalsiumkanavasalpaajiin liittyvä anginaalinen lääke (vaikuttava aine on verapamiilihydrokloridi). Alentaa verenpainetta, käytetään rytmihäiriöihin, sillä on anginaalinen vaikutus. Lääkkeen vaikutuksesta havaitaan kalsiumionien transmembraanivirtauksen estymistä verisuonten ja sydämen sileisiin myosyytteihin.

Verenpaineen laskun vaikutus liittyy perifeerisen verisuonten vastuksen laskuun, eikä sykkeen nouseva vaikutus ole refleksireaktion muodossa.

Käyttöohjeet

Isoptin tablettien muodossa otetaan suun kautta, niellään kokonaisena (ei voida pureskella tai liuottaa) ja pestään vedellä. On suositeltavaa ottaa lääke aterian aikana tai heti sen jälkeen.

Isoptinin käyttösuunnitelma määritetään yksilöllisesti ottaen huomioon taudin vakavuus ja kliininen kuva.

• Aikuisten sisällä - aloitusannoksella 40-80 mg 3 kertaa päivässä. Pitkävaikutteisissa annosmuodoissa kerta-annosta tulee suurentaa ja antotiheyttä tulee vähentää. 6-14-vuotiaat lapset - 80-360 mg / vrk, enintään 6 vuotta - 40-60 mg / vrk; pääsytaajuus - 3-4 kertaa / päivä.

Tarvittaessa verapamiilia voidaan antaa laskimoon (hitaasti, verenpaineen, sykkeen ja EKG:n hallinnassa). Kerta-annos aikuisille on 5-10 mg, jos vaikutusta ei ole 20 minuutin kuluttua, toistuva annostelu samalla annoksella on mahdollista. Kerta-annos 6-14-vuotiaille lapsille on 2,5-3,5 mg, 1-5-vuotiaille - 2-3 mg, 1-vuotiaille - 0,75-2 mg. Potilaille, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta, verapamiilin vuorokausiannos ei saa ylittää 120 mg:aa.

Vasta-aiheet

Isoptinin käytön vasta-aiheet ovat:

• sinoaurikulaarinen salpaus;
• beetasalpaajien samanaikainen käyttö (sisään / sisään);
• alustava (48 tunnin sisällä) disopyramidin käyttö;
• raskaus;
• imetysaika;
• valtimohypotensio tai kardiogeeninen sokki (paitsi rytmihäiriön aiheuttamat);
• AV-katkos II ja III aste (pois lukien potilaat, joilla on keinotekoinen tahdistin);
• Morgagni-Adams-Stokesin oireyhtymä;
• sinussolmun heikkousoireyhtymä (pois lukien potilaat, joilla on keinotekoinen tahdistin);
• ikä enintään 18 vuotta (tehoa ja turvallisuutta ei ole varmistettu);
• yliherkkyys lääkkeelle ja sen komponenteille;
• Wolf-Parkinson-Whiten (WPW) ja Lown-Ganong-Levinin (LGL) oireyhtymä yhdistettynä eteislepatukseen tai eteisvärinään (paitsi potilailla, joilla on sydämentahdistin);
• kammiotakykardia laajalla QRS-kompleksilla (> 0,12 s);
• krooninen sydämen vajaatoiminta vaiheen IIB-III (poikkeuksena verapamiilihoidon aiheuttama supraventrikulaarinen takykardia).

Sivuvaikutukset

Hoidon aikana joidenkin kehon järjestelmien häiriöiden kehittyminen on mahdollista:

1. Tuki- ja liikuntaelimistö: lihas-/tai nivelkipu, jalkojen turvotus;
2. Hermosto: yleinen heikkous, ahdistuneisuus, masennus, uneliaisuus, ekstrapyramidaaliset häiriöt (jalkojen tai käsivarsien jäykkyys, ataksia, kävelevä kävely, naamion kaltaiset kasvot, nielemisvaikeudet, käsien ja sormien vapina), päänsärky, huimaus, kouristukset lääkkeen käytön aikana anto, vapina, parestesia; harvinaisissa tapauksissa - letargia, lisääntynyt hermostuneisuus, väsymys;
3. Sukuelimet: gynekomastia, galaktorrea, hyperprolaktinemia, impotenssi;
4. Ihovauriot: eksanteema, angioödeema, urtikaria, Stevens-Johnsonin oireyhtymä;
5. Sydän- ja verisuonijärjestelmä: vaikea bradykardia, kasvojen punoitus, atrioventrikulaarinen salpaus, huomattava verenpaineen lasku, sydämen vajaatoiminnan oireiden ilmaantuminen käytettäessä suuria lääkeannoksia, erityisesti alttiilla potilailla; sydämentykytys, takykardia, sinuspysähdys; harvoin - rytmihäiriöt (mukaan lukien lepatus ja kammiovärinä), angina pectoris aina sydäninfarktin kehittymiseen asti (erityisesti potilailla, joilla on vaikeita sepelvaltimoiden ahtauttavia vaurioita), bradykardia;
6. Ruoansulatusjärjestelmä: pahoinvointi, oksentelu, maksan transaminaasien ja alkalisen fosfataasin kohonneet arvot, suolitukokset, epämukavuus ja kipu vatsassa, ummetus, ienten liikakasvu.
7. Muut: erytromelalgia, kuumat aallot.

Useimmat luetellut sivuvaikutukset ovat tyypillisiä kaikille Isoptinin annosmuodoille.

Isoptinin analogit

Isoptiinin analogeja terapeuttisen vaikutuksen ja kemiallisen koostumuksen suhteen ovat verapamiilihydrokloridi, Atsupamil, Veratard, Danistol, Verapamil Sopharma, Mival, Lekoptin, Kaveril, Veramil, Falicard.

hinnat

IZOPTIN, SR 240 240 mg tablettien keskihinta apteekeissa (Moskova) on 440 ruplaa.

huume Isoptin (Isoptin)- "hitaiden" kalsiumkanavien salpaaja, estää kalsiumionien pääsyn kalvon läpi sydänlihaksen ja verisuonten sileisiin lihassoluihin, sillä on rytmihäiriöitä, anginaa ja verenpainetta alentava vaikutus.
Lääke vähentää sydänlihaksen hapen tarvetta vähentämällä sydänlihaksen supistumiskykyä, sykettä ja jälkikuormitusta. Aiheuttaa sepelvaltimoiden laajenemista ja lisää sepelvaltimoverenkiertoa; vähentää ääreisvaltimoiden sileiden lihasten sävyä ja perifeeristen verisuonten kokonaisvastusta ilman kompensoivaa sykkeen nousua.
Verapamiili hidastaa merkittävästi atrioventrikulaarista johtumista, estää sinussolmun automatismin. Verapamiili on suosituin lääke vasospastisen angina pectoriksen (Prinzmetalin angina pectoris) hoitoon. Sillä on vaikutusta angina pectoriksessa sekä angina pectoriksen hoidossa, johon liittyy supraventrikulaarisia rytmihäiriöitä.

Farmakokinetiikka

Käyttöaiheet

Käyttötapa

Sivuvaikutukset

Vasta-aiheet

Raskaus

Vuorovaikutus muiden lääkkeiden kanssa

kumariinin ja indandionin johdannaiset, tulehduskipulääkkeet, kiniini, salisylaatit, sulfiinipyratsoni). ERITYISOHJEET
Pitkäaikaisen hoidon jälkeen hoitoa ei saa lopettaa äkillisesti. Hoidon aikana on tarpeen kontrolloida sydän- ja verisuoni- ja hengityselinten toimintaa, veren glukoosi- ja elektrolyyttipitoisuutta. Vaikutus kykyyn ajaa autoa ja käyttää koneita
Potilaan yksilöllisistä ominaisuuksista riippuen verapamiilihydrokloridi voi muuttaa reaktionopeutta, mikä heikentää kykyä ajaa autoa, käyttää koneita tai vaarallisissa olosuhteissa. Useimmissa tapauksissa tämä tarkoittaa hoidon aloittamista, kun lääkettä käytetään kasvavia annoksia, hoidon vaihtamista tai sen ottamista alkoholin kanssa. JULKAISUMUOTO

Yliannostus

Varastointiolosuhteet

Julkaisumuoto

Yhdiste

Lisäksi

pääparametrit

Annosmuoto

Kalvopäällysteiset tabletit, 40 mg

Yhdiste

Yksi tabletti sisältää

vaikuttava aine - verapamiilihydrokloridi 40 mg,

Apuaineet: kalsiumvetyfosfaattidihydraatti, mikrokiteinen selluloosa, vedetön kolloidinen piidioksidi, kroskarmelloosinatrium, magnesiumstearaatti,

kuoren koostumus: hypromelloosi, natriumlauryylisulfaatti, makrogoli 6000, talkki, titaanidioksidi (E 171).

Kuvaus

Valkoinen, pyöreä, kaksoiskupera, kalvopäällysteinen tabletti, jonka toisella puolella on merkintä "40" ja toisella puolella kolmio.

Farmakoterapeuttinen ryhmä

"Hitaiden" kalsiumkanavien salpaajat ovat selektiivisiä ja vaikuttavat suoraan sydänlihassoluihin. Fenyylialkyyliamiinijohdannaiset. verapamiili.

ATX-koodi С08D A01

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakokinetiikka

Verapamiilihydrokloridi on raseeminen seos, joka koostuu yhtä suuresta osasta R-enantiomeeriä ja S-enantiomeeriä. Verapamiili metaboloituu aktiivisesti. Norverapamiili on yksi 12 metaboliitista, jotka määritetään virtsaan, sillä on 10–20 % verapamiilin farmakologisesta aktiivisuudesta ja 6 % erittyneestä lääkkeestä. Norverapamiilin ja verapamiilin vakaan tilan plasmapitoisuudet ovat samat. Tasapainopitoisuus saavutetaan 3-4 päivän kuluttua lääkkeen toistuvasta annosta kerran päivässä.

Imeytyminen

Yli 90 % verapamiilista oraalisen annon jälkeen imeytyy nopeasti ja lähes täydellisesti ohutsuolessa. Keskimääräinen biologinen hyötyosuus terveillä vapaaehtoisilla kerta-annoksen jälkeen on 23 %, mikä selittyy laajalla ensikierron maksametabolialla. Biologinen hyötyosuus kaksinkertaistuu useiden annosten jälkeen.

Välittömästi vapautuvien tablettien ottamisen jälkeen verapamiilin huippupitoisuus plasmassa saavutetaan 1-2 tunnin kuluttua, norverapamiilin - 1 tunnin kuluttua. Syöminen ei vaikuta verapamiilin hyötyosuuteen.

Jakelu

Verapamiili jakautuu laajalti kehon kudoksiin, terveillä vapaaehtoisilla jakautumistilavuus on 1,8-6,8 l / kg. Verapamiilin sitoutuminen plasman proteiineihin on noin 90 %.

Aineenvaihdunta

Verapamiili metaboloituu aktiivisesti. In vitro -metaboliatutkimukset ovat osoittaneet, että verapamiili metaboloituu sytokromi P450:n CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 ja CYP2C18 kautta. On osoitettu, että lääkkeen suun kautta antamisen jälkeen terveille vapaaehtoisille miehille verapamiilihydrokloridi metaboloituu intensiivisesti maksassa, jolloin muodostuu 12 metaboliittia, joista suurin osa määritettiin pieninä määrinä. Päämetaboliitit tunnistettiin erilaisiksi verapamiilin N- ja O-dealkyloituneiksi tuotteiksi. Näistä metaboliiteista vain norverapamiililla on farmakologinen vaikutus (noin 20 % alkuperäisestä yhdisteestä), mikä havaittiin koirilla tehdyissä tutkimuksissa.

jalostukseen

Oraalisen annon jälkeen eliminaation puoliintumisaika on 3-7 tuntia. Noin 50 % annetusta annoksesta erittyy munuaisten kautta 24 tunnin kuluessa ja 70 % 5 päivän kuluessa. Jopa 16 % annoksesta erittyy ulosteisiin. Noin 3-4 % lääkkeestä, joka erittyy munuaisten kautta, erittyy muuttumattomana. Verapamiilin kokonaispuhdistuma on lähes yhtä suuri kuin maksan verenkierto, noin 1 l/h/kg (vaihteluväli 0,7-1,3 l/h/kg).

Erityiset potilasryhmät

Lapset. Tietoja verapamiilin farmakokinetiikasta lapsilla on rajoitetusti. Lääkkeen oraalisen annon jälkeen vakaan tilan plasmapitoisuudet ovat lapsilla hieman pienemmät kuin aikuisilla.

Iäkkäät potilaat. Ikä voi vaikuttaa verapamiilin farmakokinetiikkaan hypertensiivisillä potilailla. Eliminaation puoliintumisaika voi pidentyä iäkkäillä potilailla. On osoitettu, että verapamiilin verenpainetta alentava vaikutus ei riipu iästä.

Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta. Munuaisten vajaatoiminta ei vaikuta verapamiilin farmakokinetiikkaan, kuten on osoitettu vertailevissa tutkimuksissa potilailla, joilla on loppuvaiheen munuaissairaus ja joilla on normaali munuaisten toiminta. Verapamiili ja norverapamiili eivät poistu hemodialyysillä.

Potilaat, joilla on maksan vajaatoiminta. Verapamiilin puoliintumisaika pitenee maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla alhaisen puhdistuman ja suuren jakautumistilavuuden vuoksi.

Farmakodynamiikka

Isoptin® estää kalsiumionien virtauksen kalvon läpi sydänlihassoluihin ja verisuonten sileisiin lihassoluihin. Isoptin® vähentää suoraan sydänlihaksen hapen tarvetta vaikuttamalla sydänlihassolujen energiaa kuluttaviin aineenvaihduntaprosesseihin ja vaikuttaa epäsuorasti jälkikuormituksen vähenemiseen. Estämällä sepelvaltimoiden sileiden lihassolujen kalsiumkanavat, verenvirtaus sydänlihakseen lisääntyy jopa poststenoosin alueilla ja sepelvaltimoiden kouristukset eliminoituvat. Isoptin®in verenpainetta alentava teho johtuu perifeerisen verisuonten vastuksen vähenemisestä ilman, että sydämen syke lisääntyy refleksivasteena. Ei-toivottuja muutoksia verenpaineen fysiologisissa arvoissa ei havaita. Isoptin®:lla on rytmihäiriöitä estävä vaikutus, erityisesti supraventrikulaarisessa rytmihäiriössä. Isoptin® aiheuttaa viiveen impulssin johtumisessa eteiskammiosolmukkeessa, minkä seurauksena sinusrytmi palautuu rytmihäiriön tyypistä riippuen ja/tai kammioiden supistusten taajuus normalisoituu. Normaali syke ei muutu tai laskee hieman.

Käyttöaiheet

Iskeeminen sydänsairaus: stabiili rasitusrintakipu, epästabiili angina (progressiivinen angina, lepoangina), vasospastinen angina (muunnelma angina, Prinzmetalin angina), infarktin jälkeinen angina pectoris potilailla, joilla ei ole sydämen vajaatoimintaa, ellei beetasalpaajia ole aiheellista

Rytmihäiriöt: kohtauksellinen supraventrikulaarinen takykardia, eteislepatus/värinä ja nopea eteiskammio johtuminen, paitsi Wolf-Parkinson-Whiten oireyhtymä (WPW) tai Lowne-Ganong-Levinin oireyhtymä (LGL)

Verenpainetauti

Annostelu ja hallinnointi

Verapamiilihydrokloridin annos valitaan jokaiselle potilaalle yksilöllisesti sairauden vaikeusasteen mukaan. Lääke tulee ottaa imemättä tai pureskelematta riittävän nestemäärän kanssa (esimerkiksi lasillinen vettä, ei missään tapauksessa greippimehua), mieluiten aterian aikana tai heti sen jälkeen.

Isoptin®-valmistetta ei tule ottaa makuuasennossa.

Potilaille, joilla on angina pectoris sydäninfarktin jälkeen, Isoptin®-valmistetta voidaan käyttää vain 7 päivää akuutin sydäninfarktin jälkeen.

Lääkehoidon kestoa ei ole rajoitettu. Pitkäaikaisen käytön jälkeen Isoptin®-hoitoa ei pidä lopettaa äkillisesti, vaan annosta on suositeltavaa pienentää asteittain.

Aikuiset ja yli 50 kg painavat nuoret:

Iskeeminen sydänsairaus, kohtauksellinen supraventrikulaarinen takykardia, eteislepatus/värinä:

Lastenkäyttö (vain sydämen rytmihäiriöihin):

Vanhemmat alle 6-vuotiaat esikouluikäiset lapset: 40-120 mg päivässä jaettuna 2-3 annokseen.

6–14-vuotiaat lapset: 80–360 mg päivässä jaettuna 2–4 ​​annokseen.

Munuaisten toimintahäiriö

Saatavilla olevat tiedot on kuvattu Erityisohjeet-osiossa. Munuaisten vajaatoimintaa sairastavien potilaiden tulee ottaa Isoptin®-valmistetta varoen ja lääkärin tiiviissä valvonnassa.

Maksan toimintahäiriö

Potilailla, joilla on heikentynyt maksan toiminta, lääkkeen aineenvaihdunta hidastuu häiriöiden vakavuudesta riippuen, minkä seurauksena lääkkeen Isoptin® vaikutus tehostuu ja pitkittyy. Siksi tällaisissa tapauksissa annos on valittava äärimmäisen varovaisesti ja aloitettava pienillä annoksilla (esimerkiksi potilaille, joilla on heikentynyt maksan toiminta, ensin 2-3 kertaa päivässä, vastaavasti 40 mg, 80-120 mg päivässä). , katso kohta "Erikoisohjeet".

Sivuvaikutukset

Seuraavia sivuvaikutuksia on raportoitu kliinisissä tutkimuksissa, Isoptin®-lääkkeen markkinoille tulon jälkeisessä käytössä tai vaiheen IV kliinisissä tutkimuksissa.

Haittavaikutukset luokitellaan ilmoitustiheyden mukaan: hyvin usein (≥1/10), usein (≥1/100 -<1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (частоту нельзя установить из имеющихся данных) и для каждой системы органов.

Yleisimmin havaitut haittavaikutukset olivat: päänsärky, huimaus; ruoansulatuskanavan häiriöt: pahoinvointi, ummetus ja vatsakipu; myös bradykardia, takykardia, sydämentykytys, matala verenpaine, hyperemia, perifeerinen turvotus ja väsymys.

Kliinisissä tutkimuksissa Isoptin®-lääkkeen käytön yhteydessä raportoidut haittavaikutukset ja markkinoille tulon jälkeiset havainnot.

1 Markkinoille tulon jälkeen on raportoitu kerran verapamiilin ja kolkisiinin yhteiskäyttöön liittyvää halvausta (tetrapareesia). Tämä voi johtua kolkisiinin tunkeutumisesta veri-aivoesteen läpi, koska verapamiili estää CYP3A4:n ja P-gp:n, katso kohta "Lääkeinteraktiot".

Merkintä

Potilailla, joilla on sydämentahdistin, stimulaatiokynnyksen nousua ja herkkyyttä Isoptinin käytön yhteydessä ei voida sulkea pois.

Potilailla, joilla on ennestään sydän- ja verisuonisairauksia, kuten vaikea kardiomyopatia, kongestiivista sydämen vajaatoimintaa tai äskettäin saanut sydäninfarkti, on suurentunut vakavien haittatapahtumien riski käytettäessä samanaikaisesti suonensisäisiä beetasalpaajia tai disopyramidia laskimonsisäisen verapamiilin kanssa, koska näillä kahdella lääkeryhmällä on kardiodepressantti. vaikutus (katso myös kohta "Lääkeinteraktiot").

Vasta-aiheet

Tunnettu yliherkkyys verapamiilille tai jollekin lääkkeen aineosalle

Kardiogeeninen sokki

II tai III asteen atrioventrikulaarinen salpaus (paitsi potilailla, joilla on toimiva tahdistin).

Sairas sinus-oireyhtymä (pois lukien potilaat, joilla on toimiva sydämentahdistin)

Sydämen vajaatoiminta, jossa ejektiofraktio on pienempi kuin 35 % ja/tai keuhkovaltimon kiilapaine on yli 20 mmHg. (ellei tila ole toissijainen supraventrikulaariseen takykardiaan, joka on hoidettavissa Isoptin®-valmisteella)

Eteislepatus/värinä lisäaineilla

reittejä (esim. WPW-oireyhtymä, LGL-oireyhtymä). Isoptinia käytettäessä tällaisilla potilailla on riski saada kammiotakykardia, mukaan lukien kammiovärinä.

Käyttö yhdessä ivabradiinin kanssa (katso "Lääkeinteraktiot")

Isoptin®-hoidon aikana suonensisäisiä beetasalpaajia ei tule käyttää (paitsi tehohoidossa; katso kohta "Lääkeinteraktiot").

I ja II raskauden kolmannes

Huumeiden vuorovaikutukset

Isoptin®-aineenvaihduntatutkimus in vitro osoitti, että verapamiilihydrokloridia metaboloivat sytokromi P450 CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 ja CYP2C18. Isoptin® on CYP3A4- ja P-glykoproteiini (P-gp) -entsyymien estäjä. Kliinisesti merkittäviä yhteisvaikutuksia on raportoitu CYP3A4-estäjien kanssa, joihin on liittynyt verapamiilihydrokloridin plasmapitoisuuden nousu, kun taas CYP3A4-induktorit aiheuttivat verapamiilihydrokloridin plasmapitoisuuden laskua, joten yhteisvaikutuksia muiden lääkkeiden kanssa on tarpeen seurata.

CYP-450-entsyymijärjestelmään liittyvät mahdolliset vuorovaikutukset

Pratsosiini: pratsosiinin Cmax-arvon nousu (~ 40 %) puoliintumisaikaan vaikuttamatta. Additiivinen hypotensiivinen vaikutus.

Teratsosiini: teratsosiinin AUC (~ 24 %) ja Cmax (~ 25 %) suureneminen. Additiivinen hypotensiivinen vaikutus.

Kinidiini: kinidiinin vähentynyt puhdistuma (~35 %) suun kautta otettuna. Mahdollinen valtimoverenpaineen kehittyminen ja potilailla, joilla on hypertrofinen obstruktiivinen kardiomyopatia - keuhkoödeema.

Flekainidi: vähäinen vaikutus flekainidin plasmapuhdistumaan (<~10 %); не влияет на клиренс верапамила в плазме крови (см. раздел «Особые указания»).

Amiodaroni: Plasman amiodaronipitoisuuden nousu

Teofylliini: suun ja systeemisen puhdistuman pieneneminen noin 20 %, tupakoitsijoilla 11 %.

Karbamatsepiini: suurentunut karbamatsepiinin AUC (~ 46 %) potilailla, joilla on refraktaarinen osittainen epilepsia; kohonneet karbamatsepiinipitoisuudet, jotka voivat aiheuttaa karbamatsepiinin sivuvaikutuksia, kuten diplopiaa, päänsärkyä, ataksiaa tai huimausta.

Fenytoiini: Verapamiilin plasmapitoisuudet pienenevät.

Imipramiini: Imipramiinin kohonnut AUC (~15 %) vaikuttamatta aktiiviseen metaboliittiin desipramiiniin.

Glibenklamidi: glibenklamidin Cmax suurenee noin 28 %, AUC 26 %, kohoaa verapamiilihydrokloridin plasmapitoisuudet.

Kolkisiini: kolkisiinin AUC (noin 2-kertainen) ja Cmax (noin 1,3-kertainen) suureneminen. Kolkisiinin annosta suositellaan pienentämään (ks. kolkisiinin lääketieteellisen käytön ohjeet), kolkisiinin ja verapamiilihydrokloridin samanaikaista käyttöä ei suositella.

Klaritromysiini, erytromysiini, telitromysiini: Saattaa lisätä verapamiilipitoisuutta.

Rifampisiini: hypotensiivisen vaikutuksen mahdollinen heikkeneminen. Verapamiilin AUC (~ 97 %), Cmax (~ 94 %) ja hyötyosuuden lasku (~ 92 %) oraalisen annon jälkeen.

Doksorubisiini: käytettäessä samanaikaisesti doksorubisiinia ja Isoptin®:ia (suun kautta), doksorubisiinin AUC (~ 104 %) ja Cmax (~ 61 %) suurenevat plasmassa potilailla, joilla on pienisoluinen keuhkosyöpä.

Klotrimatsoli, ketokonatsoli, itrakonatsoli: mahdollinen verapamiilipitoisuuden nousu.

Fenobarbitaali: noin 5-kertainen verapamiilin oraalinen puhdistuma.

Buspironi: Buspironin AUC- ja Cmax-arvojen suureneminen noin 3,4-kertaiseksi.

Midatsolaami: noin 3-kertainen midatsolaamin AUC-arvo ja kaksinkertainen Cmax-arvo. Verapamiilihydrokloridin plasmapitoisuuden nousu.

Metoprololi: metoprololin AUC (~ 32,5 %) ja Cmax (~ 41 %) suureneminen potilailla, joilla on angina pectoris (ks. kohta "Erityisohjeet"). Verapamiilihydrokloridin plasmapitoisuuden nousu

Propranololi: propranololin AUC (~ 65 %) ja Cmax (~ 94 %) suureneminen potilailla, joilla on angina pectoris (ks. kohta "Erityisohjeet"). Verapamiilihydrokloridin plasmapitoisuuden nousu

Digoksiini: terveillä vapaaehtoisilla digoksiinin Cmax (~ 44 %), C12h (~ 53 %), Css (~ 44 %) ja AUC (~ 50 %) nousu. On suositeltavaa pienentää digoksiinin annosta (katso myös kohta "Erityisohjeet").

Digitoksiini: Vähentynyt digitoksiinin puhdistuma (~27%) ja munuaisten ulkopuolinen puhdistuma (~29%).

Simetidiini: R-verapamiilin (~25 %) ja S-verapamiilin (~40 %) AUC kasvaa vastaavasti R- ja S-verapamiilin puhdistuman vähenemisen myötä.

Siklosporiini: siklosporiinin AUC-, Cmax- ja CSS-arvojen nousu noin 45 %.

Everolimuusi: everolimuusin AUC (noin 3,5-kertainen) ja Cmax (noin 2,3-kertainen) suureneminen. Verapamiilin Ctrough-arvon nousu (noin 2,3-kertainen). Everolimuusin pitoisuus ja annos voi olla tarpeen määrittää tarkasti.

Sirolimuusi: sirolimuusin AUC-arvon suureneminen (noin 2,2-kertaiseksi), S-verapamiilin AUC-arvon suureneminen (noin 1,5-kertaiseksi). Saattaa olla tarpeen määrittää sirolimuusin pitoisuudet ja annosta muuttaa.

Takrolimuusi: Tämän lääkkeen plasmapitoisuudet voivat nousta.

Atorvastatiini: Atorvastatiinipitoisuuden nousu on mahdollista. Atorvastatiini lisää verapamiilin AUC-arvoa noin 43 %.

Lovastatiini: Lovastatiinipitoisuuden nousu on mahdollista. Verapamiilin AUC (~ 63 %) ja Cmax (~ 32 %) nousu.

Simvastatiini: simvastatiinin AUC noin 2,6-kertainen, simvastatiinin Cmax -4,6-kertainen.

Almotriptaani: Almotriptaanin AUC suurenee 20 %, Cmax 24 %. Verapamiilihydrokloridin plasmapitoisuuden nousu.

Sulfiinipyratsoni: verapamiilin oraalinen puhdistuma lisääntyi (noin 3 kertaa), verapamiilin hyötyosuus pieneni 60 %. Verenpainetta alentava vaikutus saattaa heikentyä.

Dabigatraani: Verapamiili välittömästi vapautuvien tablettien muodossa suurentaa dabigatraanin Cmax-arvoa (jopa 180 %) ja AUC-arvoa (jopa 150 %). Verenvuotoriski voi lisääntyä. Kun dabigatraanin annosta annetaan samanaikaisesti suun kautta otettavan verapamiilin kanssa, dabigatraanin annosta voi olla tarpeen pienentää (ks. annossuositukset dabigatraanin ohjetiedoista).

Ivabradiini: samanaikainen käyttö ivabradiinin kanssa on vasta-aiheista verapamiilin lisäksi sykettä alentavan vaikutuksen vuoksi (ks. "Vasta-aiheet").

Greippimehu: R-verapamiilin (~49 %) ja S-verapamiilin (~37 %) AUC kasvaa, R-verapamiilin (~75 %) ja S-verapamiilin (~51 %) Cmax kasvaa muuttamatta puoliintumisaikaa ja munuaispuhdistuma. Greippimehua tulee välttää Isoptin®:in kanssa.

Mäkikuisma: R-verapamiilin (~78 %) ja S-verapamiilin (~80 %) AUC pienenee vastaavasti Cmax-arvon laskun myötä.

Muut vuorovaikutukset

Viruslääkkeet (HIV): Joidenkin HIV-infektioissa käytettävien viruslääkkeiden, kuten ritonaviirin, kyky estää aineenvaihduntaa, verapamiilin pitoisuudet plasmassa voivat nousta. Lääkettä tulee antaa varoen tai Isoptin®-annosta voi olla tarpeen pienentää.

Litium: Litiumin hermotoksisuuden lisääntymistä on raportoitu käytettäessä samanaikaisesti litiumvalmisteita verapamiilihydrokloridin kanssa joko plasman litiumpitoisuuden nousun kanssa tai ilman. Kuitenkin potilailla, jotka ottivat jatkuvasti samaa suun kautta otettavaa litiumia, verapamiilihydrokloridin lisääminen johti plasman litiumpitoisuuden laskuun. Molempia lääkkeitä saavien potilaiden tulee olla tarkassa lääkärin valvonnassa.

Neuromuskulaariset salpaajat: Kliiniset tiedot ja eläintutkimukset osoittavat, että Isoptin® saattaa voimistaa hermo-lihassalpaajien (kurareen kaltaisten ja depolarisoivien) vaikutusta. Isoptin®-annosta ja/tai neuromuskulaarisen salpaajan annosta voi olla tarpeen pienentää niiden käytön aikana.

Asetyylisalisyylihappo: lisääntynyt verenvuodon mahdollisuus.

Etanoli (alkoholi): kohonneet plasman etanolipitoisuudet.

Verenpainetta alentavat aineet, diureetit, vasodilataattorit: lisääntynyt verenpainetta alentava vaikutus.

Lipidejä alentavat aineet (HMG-CoA-reduktaasin estäjät (statiinit)): Isoptin®-hoitoa saavien potilaiden hoito HMG-CoA-reduktaasin estäjillä (simvastatiini, atorvastatiini, lovastatiini) tulee aloittaa pienimmällä mahdollisella annoksella ja sitä on lisättävä asteittain. Jos Isoptin®-valmistetta jo käyttävälle potilaalle on määrättävä HMG-CoA-reduktaasin estäjä, statiinien annoksen välttämätön pienentäminen on otettava huomioon ja annostus on sovitettava veriplasman kolesterolipitoisuuden mukaan.

Kun verapamiilia ja simvastatiinia annetaan samanaikaisesti suurina annoksina, myopatian/rabdomyolyysin riski kasvaa. Sen mukaisesti simvastatiinin annosta tulee muuttaa vastaavasti (katso valmistajan tiedot lääkkeestä; katso myös kohta "Erityisohjeet").

Fluvastatiini, pravastatiini ja rosuvastatiini eivät metaboloidu sytokromi CYP3A4:n vaikutuksesta, ja niillä on vähemmän todennäköistä yhteisvaikutusta Isoptin®:in kanssa.

Verenpainelääkkeet, diureetit, vasodilataattorit:

Lisääntynyt verenpainetta alentava vaikutus ja verenpaineen liiallisen laskun riski.

Rytmihäiriölääkkeet (esim. flekainidi, disopyramidi), beetasalpaajat (esim. metoprololi, propranololi), inhaloitavat anesteetit:

Kardiovaskulaaristen vaikutusten molemminpuolinen voimistaminen (vakava atrioventrikulaarinen salpaus, sydämen sykkeen merkittävä hidastuminen, sydämen vajaatoiminnan kehittyminen, voimakas verenpainetta alentava vaikutus).

erityisohjeet

Akuutti sydäninfarkti

Lääkettä tulee käyttää varoen potilailla, joilla on akuutti sydäninfarkti, joka on komplisoitunut bradykardiaan, vaikeaan valtimon hypotensioon tai vasemman kammion toimintahäiriöön.

Sydänkatkos / atrioventrikulaarinen salpaus I asteen / bradykardia / asystolia

Isoptin® vaikuttaa eteis- ja sinoatriaalisolmukkeisiin ja pidentää atrioventrikulaarisen johtumisaikaa. Varovaisuutta on noudatettava, koska II tai III asteen eteiskammiokatkos (vasta-aihe) tai Hisin pedicleen yksi-, kaksi- tai kolmikeilakatkos vaatii seuraavien verapamiilihydrokloridiannosten poistamista ja ajanvarauksen. tarvittaessa sopivasta terapiasta.

Isoptiini vaikuttaa eteis- ja sinoatriaalisiin solmukkeisiin ja voi harvoin aiheuttaa toisen tai kolmannen asteen eteiskatkos, bradykardia ja äärimmäisissä tapauksissa asystolia. Nämä oireet ilmenevät todennäköisemmin potilailla, joilla on sairas sinus-oireyhtymä (sinoatriumsolmukkeen sairaus), joka on yleisempää iäkkäillä potilailla.

Asystole potilailla, joilla ei ole sairas sinusoireyhtymää, on yleensä lyhytkestoista (useaa sekuntia tai vähemmän), ja se palaa spontaanisti eteiskammiosolmukkeeseen tai normaaliin sinusrytmiin. Jos tämä ilmiö ei häviä nopeasti, asianmukainen hoito on aloitettava välittömästi (katso kohta "Haittavaikutukset").

Rytmihäiriölääkkeet, b-salpaajat ja inhalaatioanesteetit

Rytmihäiriölääkkeet (esim. flekainidi, disopyramidi), beetasalpaajat (esim. metoprololi, propranololi) ja inhaloitavat anesteetit, kun niitä käytetään samanaikaisesti verapamiilihydrokloridin kanssa, voivat lisätä kardiovaskulaarisia vaikutuksia (vaikea eteiskammiokatkos, sydämen sykkeen merkittävä hidastuminen, sydämen vajaatoiminnan kehittyminen kohonnut hypotensio) (katso myös Lääkkeiden yhteisvaikutukset).

Oireetonta bradykardiaa (36 lyöntiä/min) havaittiin yhdellä potilaalla, jolla oli vakiintunut liikkuva/vagrant eteisahdistin ja joka käytti samanaikaisesti timololia (b-salpaajaa) sisältäviä silmätippoja verapamiilihydrokloridin kanssa.

Digoksiini

Kun Isoptin®-lääkettä käytetään samanaikaisesti digoksiinin kanssa, digoksiinin annosta tulee pienentää (katso kohta "Lääkeinteraktiot").

Sydämen vajaatoiminta

Ennen Isoptin®-hoidon aloittamista on tarpeen kompensoida sydämen vajaatoiminta potilailla, joiden ejektiofraktio on yli 35 %, ja pitää se riittävästi hallinnassa koko hoidon ajan.

HMG-CoA-reduktaasin estäjät (statiinit)

Katso kohta "Lääkeinteraktiot".

Sairaudet, joissa hermo-lihasvälitys on heikentynyt

Isoptin®-valmistetta tulee käyttää varoen sellaisten sairauksien yhteydessä, joissa hermo-lihaksen johtuminen on heikentynyt (myasthenia gravis), Lambert-Eatonin oireyhtymä tai progressiivinen Duchennen lihasdystrofia.

Verenpaineen alentaminen

Jos kyseessä on hypotensio (systolinen verenpaine alle 90 mmHg).

munuaisten vajaatoiminta

Vaikka luotettavat vertailevat tutkimukset eivät ole osoittaneet munuaisten vajaatoiminnan vaikutusta verapamiilin farmakokinetiikkaan potilailla, joilla on loppuvaiheen munuaissairaus, on useita raportteja, jotka osoittavat, että Isoptin®-valmistetta tulee käyttää varoen ja valvonnassa potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta. huolellinen tarkkailu.

Isoptin® ei erity hemodialyysillä.

Maksan vajaatoiminta

Potilaiden, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta, tulee käyttää Isoptin®-valmistetta varoen (katso kohta "Antotapa ja annokset").

Isoptin® 40 mg:aa voidaan käyttää lapsille vain sydämen rytmihäiriöiden hoitoon (katso kohta "Antotapa ja annokset").

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Raskaus. Isoptin® voi ylittää istukan esteen. Napalaskimon veriplasman pitoisuus on 20-92 % äidin veriplasman pitoisuudesta. Lääkkeen käytöstä raskauden aikana ei ole riittävästi kokemusta. Rajoitetun määrän naisia, jotka ovat ottaneet lääkettä suun kautta raskauden aikana, saadut tiedot eivät kuitenkaan viittaa teratogeeniseen vaikutukseen. Eläintutkimukset ovat osoittaneet lisääntymistoksisuutta

Isoptin®-valmistetta ei siksi tule käyttää raskauden ensimmäisen ja toisen kolmanneksen aikana. Lääkettä voidaan käyttää raskauden kolmannella kolmanneksella vain erityisissä käyttöaiheissa, ottaen huomioon äidille ja lapselle aiheutuva riski.

imetysaika. Isoptin® ja sen metaboliitit erittyvät äidinmaitoon (maidon pitoisuus on noin 23 % äidin veriplasman pitoisuudesta). Rajalliset ihmisillä suun kautta annetut tiedot viittaavat siihen, että vastasyntyneiden verapamiilin annos on pieni (0,1–1 % äidin annoksesta), joten Isoptin voi olla yhteensopiva imetyksen kanssa, mutta vastasyntyneille/vauvoille aiheutuvaa riskiä ei voida sulkea pois. Ottaen huomioon imettävien vastasyntyneiden vakavien haittavaikutusten riskin, Isoptin®-valmistetta tulee käyttää imetyksen aikana vain, jos se on ehdottoman välttämätöntä äidille.

On näyttöä siitä, että joissakin tapauksissa verapamiili voi aiheuttaa hyperprolaktinemiaa ja galaktorreaa.

Lääkkeen vaikutuksen ominaisuudet kykyyn ajaa ajoneuvoa tai mahdollisesti vaarallisia mekanismeja

Lääkkeen Isoptin® verenpainetta alentavan vaikutuksen vuoksi kyky ajaa ajoneuvoja, käyttää koneita tai työskennellä vaarallisissa olosuhteissa saattaa heikentyä yksilöllisestä reaktiosta riippuen. Tämä koskee erityisesti hoidon aloitusjaksoja, annoksen lisäyksiä, lääkemuutoksia sekä lääkkeen samanaikaista antoa alkoholin kanssa. Isoptin® voi nostaa veriplasman alkoholipitoisuutta ja hidastaa sen erittymistä, joten alkoholin vaikutus voi voimistua.

Yliannostus

Oireet: Myrkytyksen oireet Isoptin®-lääkkeellä myrkytyksen jälkeen etenevät riippuen otetun lääkkeen määrästä, vieroitustoimenpiteiden ajasta ja sydänlihaksen supistumistoiminnasta (iästä riippuen).

Vakavan myrkytyksen sattuessa havaittiin seuraavat oireet:

Äkillinen verenpaineen lasku, sydämen vajaatoiminta, brady tai takyarytmia (esim. risteysrytmi, johon liittyy eteiskammioiden dissosiaatio ja korkea-asteinen eteiskammiokatkos), joka voi johtaa kardiovaskulaariseen shokkiin ja sydämenpysähdykseen.

Tajunnan heikkeneminen, joka etenee koomaan, hyperglykemia, hypokalemia, metabolinen asidoosi, hypoksia, kardiogeeninen sokki, johon liittyy keuhkopöhö, munuaisten vajaatoiminta ja kouristukset. Joskus on raportoitu kuolemantapauksia.

Huumeiden yliannostuksen hoito

Kiireelliseen hoitoon kuuluu myrkkyjen poisto ja sydän- ja verisuonijärjestelmän vakaan tilan palauttaminen.

Terapeuttiset toimenpiteet riippuvat käyttöajasta ja -tavasta sekä myrkytyksen oireiden tyypistä ja vakavuudesta.

Jos myrkytyksenä on suuri määrä pitkäaikaisvaikutteisia lääkkeitä, on huomattava, että vaikuttava aine voi vapautua ja imeytyä suolistossa jopa pidempään kuin 48 tuntia nielemisen jälkeen.

Suun kautta otettavan Isoptin®-lääkkeen aiheuttaman myrkytyksen jälkeen suositellaan mahahuuhtelua ja jopa myöhemmin kuin 12 tunnin kuluttua nauttimisesta, jos maha-suolikanavan motiliteettia (suolikanavaääntä) ei havaita. Jos myrkytystä epäillään pitkäaikaisvaikutteisten lääkkeiden käytöstä, on aiheellista monimutkaiset eliminaatiotoimenpiteet, kuten oksentaminen, mahalaukun ja ohutsuolen sisällön aspiraatio endoskooppisessa valvonnassa, suolen huuhtelu, tyhjennys, korkea peräruiske.

Koska Isoptin® ei erity dialyysillä, hemodialyysiä ei suositella, mutta hemofiltraatiota ja mahdollisuuksien mukaan plasmafereesiä (korkea sitoutuminen plasman proteiineihin) suositellaan.

Tavanomaiset tehohoito- ja elvytystoimenpiteet, kuten rintakehän puristus, ventilaatio, defibrillointi ja sydämen tahdistus.

Erityistoimenpiteet

Kardiodepressiivisten vaikutusten, hypotension ja bradykardian poistaminen.

Bradyarytmiaa hoidetaan oireenmukaisesti atropiinilla ja/tai beetasympatomimeeteillä (isoprenaliini, orsiprenaliini); hengenvaarallisen bradyarytmian sattuessa tarvitaan väliaikainen tahdistus. Asystolia tulee hoitaa tavanomaisilla menetelmillä, mukaan lukien beeta-adrenerginen stimulaatio (isoprenaliini).

Kalsiumia voidaan käyttää spesifisenä vastalääkkeenä, esimerkiksi 10-20 ml 10-prosenttista kalsiumglukonaattiliuosta suonensisäisesti (2,25-4,5 mmol), tarvittaessa toistettuna, tai jatkuvana tiputusinfuusiona (esim. 5 mmol/tunti).

Kardiogeenisesta sokista ja valtimoiden verisuonten laajentumisesta johtuvaa hypotensiota hoidetaan dopamiinilla (jopa 25 mikrogrammaa painokiloa kohti minuutissa), dobutamiinilla (jopa 15 mikrogrammaa painokiloa kohti minuutissa), epinefriinillä tai norepinefriinillä. Näiden lääkkeiden annokset määräytyvät vain saavutetun vaikutuksen perusteella. Seerumin kalsiumtasot tulee säilyttää normaalin ylärajan sisällä tai hieman kohonneissa tasoissa. Varhaisessa vaiheessa valtimoiden verisuonten laajenemisen vuoksi suoritetaan ylimääräinen nestekorvaus (Ringerin liuos tai natriumkloridiliuos).

Vapautuslomake ja pakkaus

Kalvopäällysteiset tabletit 40 mg nro 100.

25 tablettia PVC-kalvosta ja alumiinifoliosta valmistetussa läpipainopakkauksessa.

Valmistajaorganisaation nimi ja maa

FAMAR A.V.E. Anthousa, Kreikka

Anthousa Avenue, 7 15344 Anthousa, Ateena

Isoptiini on lääkeaineryhmä, joka estää kalsiumionien virtauksen sydämeen ja verisuoniin. Sen päätehtävät ovat sydämen rytmin ja korkean verenpaineen normalisointi.

Pääasiallinen vaikuttava aine on verapamiili, jonka vaikutus on vähentää sydänlihaksen supistuksia, sepelvaltimoiden merkittävää laajenemista, verisuonten kokonaisvastuksen laskua ja ylä- ja alaraajojen valtimoiden sileiden lihasten sävyä. .

Lääkkeen imeytyminen tapahtuu ohutsuolessa (90-91%). Lääkkeen assimilaatio on 22 % kerta-annoksella ja kaksinkertaistuu sen säännöllisellä annoksella.

Jakautumisominaisuudet: terapeuttinen aine yhdistyy veriplasman proteiineihin ja metaboloituu munuaisissa.

Elimistöstä erittymisen erityispiirteet: puolet otetusta lääkkeen annoksesta erittyy 24 tunnin kuluttua annosta, 70% - seuraavan 5 päivän aikana.

Käyttöaiheet

1. Kaikki sepelvaltimotaudin muodot (iskeeminen sydänsairaus).
2. Korkea verenpaine.
3. Sydänlihaksen supistusten tiheyden jyrkkä lisääntyminen (paroksismaalinen supraventrikulaarinen takykardia).
4. Eteisvärinä.

Menetelmä ja annokset

Injektioneste annetaan suonensisäisesti. Tämä edellyttää potilaan verenpaineen ja EKG:n säännöllistä diagnostiikkaa. Aloitusannos on pääasiassa 5 mg lääkettä.

Jos lääkkeen suonensisäisen annon vaikutus ei ilmennyt 10 minuutin kuluttua, Isoptinin toistuva antaminen samalla annoksella on sallittua.

Tabletit otetaan suun kautta aterioiden jälkeen. Lääkkeen aloitusannos: 40-80 mg 3 tai 4 kertaa päivässä (sairauden tyypistä ja potilaan tilasta riippuen).

Tarvittaessa ja lääkärin luvalla aloitusannos voidaan nostaa 160 mg:aan. Keskimääräinen annos: 240-480 mg päivässä. Suurin sallittu annos on 480 mg.

Julkaisumuoto ja koostumus

Lääke valmistetaan seuraavassa muodossa:

• tabletit läpipainopakkauksessa. Läpipainopakkausten lukumäärä pakkauksessa: 1, 2, 5 tai 10. Yksi läpipainopakkaus sisältää 10 tablettia. Yksi tabletti sisältää 40 tai 80 mg pääasiallista vaikuttavaa ainetta. Tabletin muoto: pyöreä, väri: valkoinen;
• liuos suonensisäiseen injektioon läpinäkyvissä lasiampulleissa. Lavalla - 5, 10 tai 50 ampullia. 1 ampulli sisältää 2 ml pääainetta.

Tablettien koostumus:

1. Vaikuttava aine: verapamiili (verapamiilihydrokloridi).
2. Lisäaineet: kalsium- ja fosforihapon happosuola, MCC, pyrogeeninen piidioksidi, kroskarmelloosin natriumsuola, steariinihapon magnesiumsuola (E 572).
3. Kuori: hypromelloosi 3 mPa, talkki, natriumlauryylirikkihappo, PEG 6000, E 171 (titaanidioksidi).

Liuoksen koostumus:

1. Pääaine: verapamiilihydrokloridi.
2. Lisäkomponentit: vesi, kloorivetyhapon natriumsuola, kloorivetyhappo 36%.

Vuorovaikutuksen ominaisuudet muiden lääkkeiden kanssa

Lääkkeen vaikutusta tehostavat: sydämen rytmiä normalisoivat terapeuttiset aineet, BAB (beetasalpaajat), inhaloitava anestesia, diureetit ja korkeaa verenpainetta alentavat lääkkeet.

Vähennä merkittävästi lääkkeen vaikutusta: ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet, sympatomimeettiset lääkkeet, rifampisiini, fenobarbitaali, lääkkeet, jotka sisältävät suuria annoksia kalsiumia tai hormoneja (estrogeenia).

Kun sitä käytetään yhdessä aspiriinin kanssa, on olemassa verenvuotoriski.

Kun niitä käytetään samanaikaisesti karbamatsepiinia ja litiumia sisältävien lääkkeiden kanssa, on olemassa masennustilojen, uneliaisuuden, huimauksen, muistin ja huomiokyvyn heikkenemisen riski.

Sivuvaikutukset

Kun käytät tätä lääkettä (riippuen kehon yksilöllisistä ominaisuuksista ja potilaan iästä), sivuvaikutuksia, kuten huimausta, kehon turvotusta, migreeniä, jatkuvaa väsymystä, korvien soimista, nielemisvaikeutta, ruokahalun voimakasta lisääntymistä , painonnousu, pahoinvointi, ulostehäiriöt, ihon kutina, yläraajojen vapina, ahdistuneisuus, pyörtyminen.

Kaikki yllä mainitut sivuvaikutukset ovat tilapäisiä ja häviävät Isoptinin lopettamisen jälkeen.

Vasta-aiheet

1. Sydänlihaksen supistumiskyvyn jyrkkä lasku.
2. Sydäninfarktin akuutti vaihe.
3. AVB II, III aste.
4. SSSU.
5. Eteisvärinä.
6. Ikäraja alle 18 vuotta.
7. Yksilöllinen intoleranssi lääkkeen komponenteille.

Yliannostus

Käytettäessä terapeuttista ainetta, joka on huomattavasti suositeltua suurempi, esiintyy seuraavia pääoireita: liiallinen verenpaineen lasku, verensokeritason nousu, sydämen toiminnan jyrkkä lyhytaikainen pysähtyminen.

Yliannostustapauksessa sinun tulee välittömästi soittaa ambulanssiin tai ottaa yhteyttä lähimpään terveystarkastushuoneeseen.

Hoito: mahahuuhtelu, laitoshoito.

Raskauden aikana

Isoptinia ei määrätä raskauden ja imetyksen aikana, koska lääkkeen käytöstä raskaana oleville ja imettäville naisille ei ole riittävästi tietoa.

Tiedetään, että lääkkeen pääaine pystyy tunkeutumaan istukan esteen läpi.

Varastointi: ehdot ja ehdot

Lääkevalmiste on säilytettävä kuivassa paikassa poissa lasten ulottuvilta.

Suurin sallittu lämpötila on 25 °C. Säilyvyys - 5 vuotta.

Hinta

Lääkkeen keskihinta (100 tablettia, 80 mg) Venäjällä- 350 ruplaa.

Isoptinin keskihinta (100 tablettia, 80 mg) Ukrainassa- 200 UAH

Analogit

Verapamiilia sisältäviä samanvaikutteisia lääkkeitä ovat:

• Verapamiili (Makedonia).
• Verapamiili (Venäjä).
• Verapamil-OBL (Jugoslavia).
• Verapamil-LekT (Jugoslavia).
• Verapamiilihydrokloridi (Jugoslavia).
• Verogalid (Jugoslavia).
• Verogalid EP (Kroatia).
• Verogalid EP (USA).
• Veracard (Jugoslavia).
• Finoptin (Suomi).

Lääkkeet, jotka kuuluvat samaan ryhmään ja joilla on samanlainen vaikutus kuin Isoptin:

• Kaveril (Jugoslavia).
• Lekoptin (Jugoslavia).
• Amlodak (Intia).