Индикации за употреба на антикоагуланси. Антикоагуланси - ефикасност на директни и индиректни лекови, нова генерација, индикации и контраиндикации

Антикоагуланси се една од групите на лекови кои влијаат на системот за коагулација на крвта, спречувајќи формирање на згрутчување на крвта во садовите. Во зависност од механизмот на дејство, овие лекови обично се поделени во 2 подгрупи: директни и индиректни антикоагуланси. Подолу ќе зборуваме за првата група на антикоагуланси - директно дејство.

Системот за коагулација на крвта: основите на физиологијата

Коагулацијата на крвта е збир на физиолошки и биохемиски процеси насочени кон запирање на крварењето што започнало порано. Ова е заштитна реакција на телото, спречувајќи голема загуба на крв.

Згрутчувањето на крвта се јавува во 2 фази:

примарна хемостаза;
ензимско преклопување.

Примарна хемостаза

Во овој комплексен физиолошки процес учествуваат три структури: васкуларниот ѕид, централниот нервен систем и тромбоцитите. Кога ѕидот на садот е оштетен и започнува крварењето, мазните мускули лоцирани во него околу местото на перфорација се компресирани, а садовите спазмат. Природата на овој настан е рефлекс, односно се јавува неволно, по соодветниот сигнал од нервниот систем.

Следниот чекор е адхезија (лепење) на тромбоцитите на местото на оштетување на васкуларниот ѕид и нивна агрегација (лепење) едни на други. По 2-3 минути, крварењето престанува, бидејќи местото на оштетување е затнато со тромб. Сепак, овој тромб е сè уште лабав, а крвната плазма на местото на повредата е сè уште течна, па под одредени услови, крварењето може да се развие со обновена сила. Суштината на следната фаза на примарната хемостаза е дека тромбоцитите подлежат на низа метаморфози, како резултат на што од нив се ослободуваат 3 фактори на коагулација на крвта: нивната интеракција доведува до појава на тромбин и предизвикува голем број хемиски реакции - ензимска коагулација. .

Ензимско преклопување

Кога се појавуваат траги од тромбин во областа на оштетување на ѕидот на садот, започнува каскада на реакции на интеракција на ткивните коагулациони фактори со крвните, се појавува друг фактор - тромбопластин, кој комуницира со посебна супстанција протромбин за да формира активен тромбин. Оваа реакција се јавува и со учество на соли на калциум.Тромбинот влегува во интеракција со фибриногенот и се формира фибрин, кој е нерастворлива супстанца - неговите нишки се таложат.

Следната фаза е компресија, или повлекување, на згрутчувањето на крвта, што се постигнува со негово набивање, компресирање, како резултат на што се одвојува бистар, течен крвен серум.
И последната фаза е растворање, или лиза, на претходно формираниот тромб. Во текот на овој процес, многу супстанции комуницираат една со друга, а резултатот е појавата во крвта на ензимот фибринолизин, кој ги уништува фибринските нишки и го претвора во фибриноген.
Треба да се напомене дека некои од супстанциите вклучени во процесите на коагулација се формираат во црниот дроб со директно учество на витаминот К: недостатокот на овој витамин доведува до нарушување на процесите на коагулација.

Индикации и контраиндикации за употреба на антикоагуланси со директно дејство

Користете лекови од оваа група во следниве ситуации:

да се спречи формирање на згрутчување на крвта или да се ограничи нивната локализација при сите видови хируршки интервенции, особено на срцето и крвните садови;
во случај на прогресивна и акутна;
со емболија и и периферни артерии, очи, пулмонални артерии;
со дисеминирана интраваскуларна коагулација;
со цел да се спречи згрутчување на крвта при голем број лабораториски испитувања;
за одржување на намалено згрутчување на крвта за време или во уредите за кардиопулмонален бајпас.

Секој од антикоагулантите со директно дејство има свои контраиндикации за употреба, главно:

хеморагична дијатеза;
крварење на која било локализација;
зголемена васкуларна пропустливост;
субакутен бактериски;
онколошка патологија или;
анемија - хипо-и;
акутна аневризма на срцето;
изречена и бубрезите;

Се препорачува претпазливост при препишување на овие лекови на многу неухранети пациенти, за време на бременост, во првите 3-8 дена по породувањето или операцијата, во случај на висок крвен притисок.

Класификација на директни антикоагуланси

Во зависност од карактеристиките на структурата и механизмот на дејство, лековите од оваа група се поделени во 3 подгрупи:

препарати на нефракциониран хепарин (Хепарин);
препарати од хепарин со ниска молекуларна тежина (Надропарин, Еноксапарин, Далтепарин и други);
хепариноиди (сулодексид, пентосан полисулфат);
директни тромбински инхибитори - хирудински препарати.

Препарати од нефракциониран хепарин

Главниот претставник на оваа класа на лекови е директно Хепарин.
Антитромботичното дејство на оваа дрога лежи во способноста на неговите синџири да го инхибираат главниот ензим на коагулација на крвта, тромбин. Хепаринот се врзува за коензимот - антитромбин III, како резултат на што вториот поактивно се врзува за група фактори на коагулација на плазмата, намалувајќи ја нивната активност. Со воведувањето на хепарин во големи дози, тој исто така ја инхибира конверзијата на фибриноген во фибрин.

Покрај горенаведеното, оваа супстанца има голем број други ефекти:

ја успорува агрегацијата и адхезијата на тромбоцитите, леукоцитите и еритроцитите;
го намалува степенот на васкуларна пропустливост;
ја подобрува циркулацијата на крвта во соседните садови, колатерали;
го намалува спазмот на васкуларниот ѕид.

Хепаринот е достапен во форма на раствор за инјектирање (1 ml од растворот содржи 5000 IU од активната супстанција), како и во форма на гелови и масти за локална употреба.

Хепаринот се администрира субкутано, интрамускулно и интравенозно.

Лекот делува брзо, но, за жал, релативно кратко време - со една интравенска инјекција, почнува да делува речиси веднаш и ефектот трае 4-5 часа. Кога се инјектира во мускулите, ефектот се развива по половина час и трае до 6 часа, додека субкутано - по 45-60 минути и до 8 часа, соодветно.

Хепаринот често се препишува не самостојно, туку во комбинација со фибринолитици и антитромбоцитни агенси.
Дозите се индивидуални и зависат од природата и тежината на болеста, како и од нејзините клинички манифестации и лабораториски параметри.

Дејството на хепаринот мора да се следи со одредување на времето на APTT - активиран парцијален тромбопластин - најмалку 1 пат во 2 дена во текот на првата недела од терапијата, а потоа поретко - 1 пат во 3 дена.

Бидејќи во однос на позадината на воведувањето на оваа дрога, можен е развој на хеморагичен синдром, треба да се администрира само во болница под постојан надзор на медицинскиот персонал.
Покрај хеморагиите, хепаринот може да предизвика развој на тромбоцитопенија, хипералдостеронизам и хиперкалемија.

Тематски хепарин препарати се Lioton, Linoven, Thrombophobe и други. Тие се користат за превенција, како и за комплексен третман на хронична венска инсуфициенција: спречуваат формирање на згрутчување на крвта во поткожните вени на долните екстремитети, а исто така ја намалуваат, елиминираат сериозноста кај нив и ја намалуваат сериозноста на болката. синдром.

Хепарин препарати со ниска молекуларна тежина

Ова се лекови од новата генерација кои имаат својства на хепарин, но имаат голем број на корисни карактеристики. Со инактивирање на факторот Xа, тие во поголема мера го намалуваат ризикот од згрутчување на крвта, додека нивната антикоагулантна активност е помалку изразена, што значи дека е помала веројатноста за појава на хеморагии. Покрај тоа, хепарините со мала молекуларна тежина се апсорбираат подобро и тие траат подолго, односно за да се постигне ефектот потребна е помала доза на лекот и помала фреквенција на инјекции. Покрај тоа, тие предизвикуваат тромбоцитопенија само во исклучителни случаи, исклучително ретко.

Главните претставници на хепарините со ниска молекуларна тежина се Далтепарин, Еноксапарин, Надропарин, Бемипарин. Ајде да го разгледаме секој од нив подетално.

Далтепарин (Фрагмин)

Згрутчувањето на крвта малку се забавува. Ја потиснува агрегацијата, практично не влијае на адхезијата. Покрај тоа, до одреден степен има имуносупресивни и антиинфламаторни својства.

Лекот се инјектира во вена или субкутано. Интрамускулна инјекција е забранета. Се дозира според шемата, во зависност од болеста и сериозноста на состојбата на пациентот. При употреба на далтепарин, можно е намалување на нивото на тромбоцити во крвта, развој на хеморагии, како и локални и општи алергиски реакции.
Контраиндикациите се слични на оние на другите антикоагуланси со директно дејство (наведени погоре).

Еноксапарин (Клексан, Новопарин, Фленокс)

Брзо и целосно се апсорбира во крвта кога се администрира субкутано. Максималната концентрација се забележува за 3-5 часа. Полуживотот на елиминација е повеќе од 2 дена. Се излачува со урина.

Достапно во форма на раствор за инјектирање. Обично се инјектира субкутано во абдоминалниот ѕид. Администрираната доза зависи од болеста.
Несаканите ефекти се стандардни.
Не користете го овој лек кај пациенти склони кон бронхоспазам.

надропарин (фраксипарин)

Покрај директното антикоагулантно дејство, има и имуносупресивни и антиинфламаторни својства. Покрај тоа, го намалува нивото на β-липопротеини и холестерол во крвта.
Со субкутана администрација, тој се апсорбира речиси целосно, максималната концентрација на лекот во крвта се забележува по 4-6 часа, полуживотот е 3,5 часа за примарна и 8-10 часа за повторена администрација на надропарин.

Како по правило, се инјектира во абдоминалното ткиво: субкутано. Фреквенцијата на администрација е 1-2 пати на ден. Во некои случаи, се користи интравенски пат на администрација, под контрола на параметрите за коагулација на крвта.
Дозите се пропишуваат во зависност од патологијата.
Несаканите ефекти и контраиндикации се слични на оние на другите лекови од оваа група.

Бемипарин (Цибор)

Има изразено антикоагулантно и умерено хеморагично дејство.

Кога се администрира субкутано, лекот брзо и целосно се апсорбира во крвта, каде што неговата максимална концентрација се забележува по 2-3 часа. Полуживотот на лекот е 5-6 часа. Во моментов нема информации за начинот на ослободување.

Форма на ослободување - раствор за инјектирање. Начинот на администрација е субкутан.
Дозите и времетраењето на терапијата зависат од тежината на болеста.
Несаканите ефекти и контраиндикации се наведени погоре.

Хепариноиди

Ова е група на мукополисахариди од полусинтетичко потекло, кои имаат својства на хепарин.
Лековите од оваа класа делуваат исклучиво на факторот Xa, независно од ангиотензин III. Имаат антикоагулантни, фибринолитички и хиполипидемиски ефекти.

Тие се користат, по правило, за третман на пациенти со ангиопатија предизвикана од покачени нивоа на гликоза во крвта: со. Покрај тоа, тие се користат за спречување на тромбоза за време на хемодијализа и за време на хируршки операции. Тие се користат и кај акутни, субакутни и хронични заболувања од атеросклеротична, тромботична и тромбоемболична природа. Зајакнување на антиангиналниот ефект на терапијата кај пациенти со ангина пекторис (односно, намалување на јачината на болката). Главните претставници на оваа група на лекови се сулодексин и пентосан полисулфат.

Сулодексин (Весел Дуе Ф)

Достапно во форма на капсули и раствор за инјектирање. Се препорачува да се администрира интрамускулно 2-3 недели, а потоа да се зема орално уште 30-40 дена. Текот на третманот е 2 пати годишно и почесто.
Наспроти позадината на земање на лекот, можни се повраќање, болка во стомакот, хематоми на местото на инјектирање и алергиски реакции.
Контраиндикации се вообичаени за препаратите за хепарин.

Пентосан полисулфат

Форма на ослободување - обложени таблети и раствор за инјектирање.
Начинот на администрација и дозирањето варираат во зависност од карактеристиките на болеста.
Кога се зема орално, се апсорбира во мали количини: неговата биорасположивост е само 10%, во случај на субкутана или интрамускулна администрација, биорасположивоста се стреми до 100%. Максималната концентрација во крвта се забележува 1-2 часа по ингестијата, полуживотот е еднаков на еден ден или повеќе.
Инаку, лекот е сличен на другите лекови од антикоагулантната група.

Хирудински препарати

Супстанцијата што ја лачат плунковните жлезди на пијавиците - хирудин - слична на препаратите за хепарин, има антитромботични својства. Неговиот механизам на дејство е директно да се врзува за тромбин и неповратно да го инхибира. Делумно делува на другите фактори на коагулација на крвта.

Не толку одамна, беа развиени препарати засновани на хирудин - Пијавит, Реваск, Гиролог, Аргатробан, но тие не добија широка примена, затоа, до денес не е акумулирано клиничко искуство во нивната употреба.

Би сакале посебно да споменеме два релативно нови лекови со антикоагулантно дејство - fondaparinux и rivaroxaban.

Фондапаринукс (Арикстра)

Овој лек има антитромботично дејство со селективна инхибиција на факторот Xa. Еднаш во телото, фондапаринукс се врзува за антитромбин III и ја подобрува неговата неутрализација на факторот Xa за неколку стотици пати. Како резултат на тоа, процесот на коагулација е прекинат, тромбин не се формира, затоа, не може да се формираат згрутчување на крвта.

Брзо и целосно се апсорбира по субкутана администрација. По еднократна инјекција на лекот, неговата максимална концентрација во крвта се забележува по 2,5 часа. Во крвта се врзува за антитромбин II, кој го одредува неговиот ефект.

Се излачува главно во урината непроменет. Полуживотот е од 17 до 21 час, во зависност од возраста на пациентот.

Достапно во форма на раствор за инјектирање.

Начинот на администрација е субкутан или интравенски. Не се користи интрамускулно.

Дозата на лекот зависи од видот на патологијата.

Пациентите со намалена бубрежна функција треба да ја прилагодат дозата на Arixtra во зависност од клиренсот на креатинин.

Пациенти со изразено намалување на функцијата на црниот дроб, лекот се користи многу внимателно.
Не треба да се користи истовремено со лекови кои го зголемуваат ризикот.

Ривароксабан (Ксарелто)

Ова е лек со висока селективност на дејство против факторот Xa, кој ја инхибира неговата активност. Се карактеризира со висока биорасположивост (80-100%) кога се зема орално (односно, добро се апсорбира во гастроинтестиналниот тракт кога се зема орално).

Максималната концентрација на ривароксабан во крвта се забележува 2-4 часа по единечна орална администрација.

Се излачува од телото половина со урина, половина со измет. Полуживотот е од 5-9 до 11-13 часа, во зависност од возраста на пациентот.

Форма на ослободување - таблети.
Се зема орално, без оглед на внесот на храна. Како и кај другите антикоагуланси со директно дејство, дозата на лекот варира во зависност од видот на болеста и нејзината сериозност.

Ривароксабан не се препорачува за пациенти третирани со одредени антифунгални или антигабични лекови бидејќи тие може да го зголемат нивото на Ксарелто во крвта, што може да предизвика крварење.

Пациентите со тешко бубрежно оштетување бараат прилагодување на дозата на ривароксабан.
Жените во репродуктивна возраст треба да бидат сигурно заштитени од бременост за време на периодот на лекување со овој лек.

Како што можете да видите, модерната фармаколошка индустрија нуди значителен избор на антикоагуланси со директно дејство. Во никој случај, се разбира, не можете да се само-лекувате, сите лекови, нивната доза и времетраењето на употреба ги одредува само лекарот, врз основа на тежината на болеста, возраста на пациентот и други значајни фактори.

Тоа се антитромботични лекови и супстанции кои го спречуваат формирањето на блокади во крвотокот. Тие и обезбедуваат на крвта оптимална течна состојба, флуидност, предмет на интегритетот на садовите. Овие супстанции се поделени во неколку групи според факторот на формирање: внатре во телото или синтетички лекови. Последните лекарите ги користат како лекови.

Антикоагуланси - што е тоа? Овие супстанции се поделени на патолошки и физиолошки. Вторите се присутни во плазмата во норма, првите се откриени под услов некое лице да има болест. Природните или природните антикоагуланси се поделени на примарни, кои телото самостојно ги произведува, влегуваат во крвотокот и секундарни, кои се формираат при разградување на факторите на коагулација поради процесот на формирање и растворање на фибрин.

Примарни природни антикоагуланси

Горенаведеното опишува што се антикоагуланси и сега треба да ги разберете нивните типови и групи. Како по правило, природните примарни антикоагуланси се поделени на:

антитромбини;
антитромбопластини;
инхибитори на самосклопување на фибрин.

Ако некое лице има намалување на нивото на овие антикоагуланси, постои можност да развие тромбоза. Оваа група вклучува:

Хепарин. Се синтетизира во мастоцитите и спаѓа во класата на полисахариди. Се наоѓа во големи количини во црниот дроб и белите дробови. Со растот на оваа супстанца, згрутчувањето на крвта се намалува во сите фази, што се јавува поради потиснување на голем број функции на тромбоцитите.
Протеин C. Произведен од клетките на паренхимот на црниот дроб, во крвта е во неактивна состојба. Тромбинот доведува до активност.
Антитромбин III. Се однесува на алфа2-гликопротеини, синтетизирани во црниот дроб. Тој може да ја намали активноста на некои активирани фактори на коагулација на крвта и тромбин, но не влијае на неактивираните.
Протеин S. Синтетизиран од паренхимот на црниот дроб и ендотелијалните клетки, зависи од витаминот К.
Контакт, липиден инхибитор.
Антитромбопластини.

Секундарни физиолошки антикоагуланси

Овие супстанции се формираат за време на процесот на згрутчување на крвта. Се појавуваат и при растворање на фибринските згрутчувања и разградување на факторите на коагулација, кои ги губат коагулативните својства и стекнуваат антикоагулантни својства. Што се однесува на антикоагуланси од овој тип:

Фебринопуптиди;
Антитромбин I, IX;
Антитромбопластини;
Метафактори XIa, Va;
PDF производи.

Патолошки антикоагуланси

Со развојот на одредени болести, понекогаш во плазмата се акумулираат моќни имунолошки инхибитори на коагулацијата на крвта, кои се специфични антитела, на пример, лупус антикоагулант. Тие укажуваат на еден или друг фактор. Овие антитела може да се произведат за борба против секоја манифестација на згрутчување на крвта, но според статистичките податоци, по правило, ова се инхибитори на фактор VII, IX. Понекогаш, со парапротеинемии и голем број автоимуни процеси, патолошките протеини кои имаат инхибиторен или антитромбински ефект може да се акумулираат во плазмата.

Антикоагуланси

Тоа се лекови кои влијаат на функцијата на згрутчување на крвта и се користат за намалување на веројатноста за формирање на згрутчување на крвта во телото. Поради појава на блокада во садовите или органите, може да се развие следново:

исхемичен мозочен удар;
гангрена на екстремитетите;
тромбофлебитис;
васкуларно воспаление;
исхемија на срцето;
атеросклероза.

Според механизмот на дејство, се разликуваат директни и индиректни антикоагуланси, кои помагаат да се контролираат процесите на згрутчување на крвта. Често се користат за лекување на проширени вени, терапија за автоимуни болести. Антикоагулантите имаат одредени фармаколошки својства и правила за нивно земање, па затоа може да ги препише само лекар кој е запознаен со медицинската историја на пациентот.

Антикоагуланси со директно дејство

Терапијата со овие лекови е насочена кон инхибирање на формирањето на тромбин. Директните антикоагуланси ја забавуваат работата на хијалуронидазата, истовремено зголемувајќи ја пропустливоста на садовите на мозокот и бубрезите. Под дејство на лекови, нивото на холестерол, бета-липопротеини се намалува. Забележано е зголемување на липопротеинската липаза, а интеракцијата на Т- и Б-лимфоцитите е потисната.

Практично сите антикоагуланси со директно дејство се тестираат за да се утврди нивната ефикасност во спречувањето на внатрешно крварење. Најпопуларниот од списокот на овие лекови е Хепарин. Неговата ефикасност е докажана, но формирањето на згрутчување на крвта не може целосно да се исклучи. Ова се однесува на блокадите што се формирале на атеросклеротична плоча, лекот не делува на нив. Лекот има брз ефект, но трае и до 5 часа по завршувањето на внесот. Покрај тоа, може да се користи за:

Хирудин;
Лепирудин;
Данапроид.

Индиректни антикоагуланси

Откривањето на овој лек се должи на настани кои не се директно поврзани со медицината. Во Америка на почетокот на 20 век, голем број крави почнаа обилно да крварат. Беше можно да се открие дека причината станала детелината со мувла, која била присутна во добиточната храна. Од оваа суровина се добиени првите индиректни антикоагуланси. Лекот тогаш го добил името - Дикумарол. Од средината на минатиот век, овој лек се користи за лекување на срцеви удари.

Дејството на оваа група антикоагуланси се заснова на инхибиција на витаминот К. Тие го попречуваат активирањето на протеините зависни од овој витамински фактори. Класификацијата на лекови вклучува две главни групи:

Лекови базирани на деривати на кумарин.
Лекови, деривати на Индандион.

Последните се покажаа лошо во клиничките студии, бидејќи резултатот е нестабилен, постои ризик од алергиска реакција. Затоа, лековите слични на кумарин станаа најдобра опција. Најпознатиот лек за кумарин е Варфарин. Се разликуваат следните индикации за неговата употреба:

атријална фибрилација;
спречување на тромбоемболизам;
механички протетски залисток на срцето;
акутна венска тромбоза.

Важно е да се разбере дека дејството на антикоагулантите може сериозно да влијае на здравјето на една личност. Нивниот прием може да доведе до хеморагични компликации. Лековите треба да се користат само под строг надзор на лекарот што посетува, кој може да ја пресмета точната доза на антикоагуланси. Доколку постои ризик од крварење, тогаш наместо овие лекови треба да се користат антитромбоцитни агенси, кои се побезбедни за луѓето.

Орални антикоагуланси од новата генерација

Лековите кои ја разредуваат крвта и спречуваат тромбоза станаа незаменливо средство за спречување на исхемија, аритмија, срцев удар, тромбоза итн. Многу ефективни лекови имаат голем број непријатни несакани ефекти, така што програмерите продолжуваат да ја подобруваат оваа група на лекови. Новите орални антикоагуланси треба да станат универзален лек што ќе им биде дозволено да го земаат децата за време на бременоста. Современите лекови ги имаат следниве позитивни аспекти:

им се дозволени на луѓе за кои е контраиндициран Варфарин;
намален ризик од крварење;
разредете ја крвта 2 часа по ингестијата, но дејството брзо завршува;
се намалува влијанието на потрошената храна, другите средства;
инхибицијата е реверзибилна.

Специјалистите постојано работат на подобрување на новата генерација на лекови за разредување на крвта, но тие сè уште имаат голем број негативни својства, кои вклучуваат:

приемот на старите опции може да се прескокне, додека новите бараат строго редовна употреба;
постои ризик од крварење во гастроинтестиналниот тракт;
за да се препише лек, неопходно е да се спроведат многу тестови;
некои пациенти кои немале проблеми со старите лекови доживуваат нетолеранција на новите антикоагуланси.

Цената на антикоагуланси

Антикоагулантниот агенс има силен ефект, кој без надзор на лекар може да доведе до обилно внатрешно крварење. Затоа, не можете да ја купите оваа алатка во онлајн продавницата. Исклучок е електронското застапување на аптеките. Лековите кои ја разредуваат крвта и спречуваат згрутчување на крвта имаат различни трошоци. Каталогот на лекови нуди широк спектар на деривати. Подолу е листа на популарни лекови кои може да се нарачаат ефтино:

Варфарин, 100 таблети - цена од 100 рубли;
Курантил - цена од 345 рубли;
Детралекс - цена од 640 рубли;
Антитромбин, капсули од 75 mg - цена од 225 рубли.

Видео: што се антикоагулантни лекови

Антикоагуланси - што е тоа и список на лекови. Употреба на директни и индиректни антикоагуланси - сè за лековите и здравјето на страницата

хепариноиди - траксипарин, еноксипарин
хирудиноиди
комплексни лекови (врзуваат Ca) - Trilon-B (EDTA) и цитрат-Na

индиректни антикоагуланси:

деривати на кумарин - неодикумарин, синкумар, варфарин, фепромарон

деривати на индандион - фенилин

фибринолитици

фибринолизин

стрептокиназа

урокиназа

Антитромбоцитни агенси

аспирин (во мали дози)
Трентал (пентоксифилин)
клопидогрел (плавикс)

Механизам на дејство на хепарин:

Хепаринот е кисел мукополисахарид кој содржи голема количина негативно наелектризирани остатоци од сулфурна киселина. Дејствува на позитивно наелектризираните фактори на коагулација.

Хепарин

Фармаколошка група:Антикоагуланси со директно дејство.

Механизам на дејство:антитромботично дејство, кое е поврзано со неговиот директен ефект врз системот за коагулација на крвта. 1) Поради негативното полнење, ја блокира I фазата; 2) Со врзување за антитромбин III од крвната плазма и менување на конформацијата на неговата молекула, хепаринот придонесува за значително забрзување на врзувањето на антитромбин III со активните центри на фактори на системот за коагулација на крвта => инхибиција на формирање на тромби - повреда од II фаза;

3) повреда на формирање на фибрин - III фаза; 4) ја зголемува фибринолизата.

Ефекти:ја намалува агрегацијата на тромбоцитите, ја зголемува васкуларната пропустливост, ја стимулира колатералната циркулација, има антиспазмодично дејство (антагонист на адреналин), го намалува холестеролот и триглицеридите во крвниот серум.

Апликација:при акутен миокарден инфаркт, тромбоза и емболија на главните вени и артерии, церебрални садови, за одржување на хипокоагулантната состојба на крвта во машините за срце-бели дробови и опремата за хемодијализа. Несакани ефекти:хеморагии, алергиски реакции, тромбоцитопенија, остеопороза, алопеција, хипоалдостеронизам.

Контраиндициран кај хеморагична дијатеза, со зголемена васкуларна пропустливост, крварење, субакутен бактериски ендокардитис, тешки нарушувања на црниот дроб и бубрезите, акутни и хронични. Леукемија, апластична и хипопластична анемија, венска гангрена.

Антагонисти на хепарин се протамин сулфат, убиквин, толуидин сино.

Антагонист на антикоагуланси со индиректен тип на дејство: витамин К (викасол)

3. Пациент со пневмонија на телесна температура од 37,8  започна курс на антибиотска терапија. после 2 X инјекции, состојбата на пациентот се подобри, но потоа треската се засили, температурата на телото достигна 39  . Лекарот не го откажал антибиотикот, туку му препишал многу течности, диуретик, витамин Ц, преднизолон. Состојбата на пациентот се подобри. Со каков антибиотик може да се лекува пациентот (само еден одговор е точен)?

Имајќи бактерицидно дејство

 масовна смрт на бактерии со ослободување на ендотоксини (пирогени)  треска

пиење многу вода + диуретик  принудна диуреза со ослободување на пирогени од телото

витамин Ц  - зголемени редокс процеси

- приспособливост и отпорност на инфекции има антитоксичен ефект поради стимулација на производството на кортикостероиди

 пропустливост на мембраната антиинфламаторно дејство

преднизолон антитоксично дејство:

мембрански стабилизирачки ефект

 активност на ензимите на црниот дроб вклучени во уништувањето на ендо- и егзогени супстанции

антиинфламаторно дејство

Нарушување на синтезата на бактерискиот клеточен ѕид:

-лактамски антибиотици:

пеницилини

цефалоспорини

монобактами

карбапенеми

ванкомицин, ристомицин

Нарушување на пропустливоста на CPM:

аминогликозиди

Антикоагуланси се група на лекови кои ја потиснуваат активноста и спречуваат тромбоза поради намаленото формирање на фибрин. Тие влијаат на биосинтезата на одредени супстанции во телото кои ги менуваат и инхибираат процесите на коагулација.

Антикоагуланси се користат за терапевтски и профилактички цели. Тие се произведуваат во различни дозирани форми: во форма на таблети, инјекции или масти. Само специјалист може да го избере вистинскиот лек и неговата доза. Несоодветната терапија може да му наштети на телото и да предизвика сериозни последици.

Високата смртност од кардиоваскуларни болести се должи на формирањето: кај скоро секој втор човек кој починал од срцева патологија, на обдукцијата била откриена васкуларна тромбоза. а венската тромбоза се најчестите причини за смрт и инвалидитет. Во овој поглед, кардиолозите препорачуваат да се започне со употреба на антикоагуланси веднаш по дијагностицирање на болести на срцето и крвните садови. Нивната рана употреба помага да се спречи формирање на згрутчување на крвта, негово зголемување и блокирање на крвните садови.

Од античко време, се користи во народната медицина хирудин- најпознатиот природен антикоагулант. Оваа супстанца е дел од плунката на пијавиците и има директно антикоагулантно дејство кое трае два часа. Во моментов на пациентите им се препишуваат синтетички лекови, а не природни. Познати се повеќе од сто имиња на антикоагулантни лекови, што ви овозможува да изберете најсоодветен, земајќи ги предвид индивидуалните карактеристики на телото и можноста за нивна комбинирана употреба со други лекови.

Повеќето антикоагуланси не влијаат на самиот згрутчување на крвта, туку на активноста на системот за коагулација на крвта. Како резултат на голем број трансформации, факторите на коагулација на плазмата и производството на тромбин, ензим неопходен за формирање на фибрински филаменти кои го сочинуваат тромботичното згрутчување, се потиснати. Процесот на формирање на тромби се забавува.

Механизам на дејство

Според механизмот на дејство, антикоагулантите се поделени на лекови со директно и индиректно дејство:

Одделно, постојат лекови кои го потиснуваат згрутчувањето на крвта, како антикоагуланси, но со други механизми. Тие вклучуваат "Ацетилсалицилна киселина", "Аспирин".

Антикоагуланси со директно дејство

Хепарин

Најпопуларниот претставник на оваа група е хепарин и неговите деривати. Хепаринот ја инхибира агрегацијата на тромбоцитите и го забрзува протокот на крв во срцето и бубрезите. Во исто време, тој комуницира со макрофагите и плазма протеините, што не ја исклучува можноста за тромбоза. Лекот го намалува, има хипохолестеролемичен ефект, ја зголемува васкуларната пропустливост, ја инхибира пролиферацијата на мазните мускулни клетки, го промовира развојот на остеопороза, го намалува имунолошкиот систем и ја зголемува диурезата. Хепаринот првпат бил изолиран од црниот дроб, што довело до неговото име.

Хепаринот се администрира интравенски во итни случаи и субкутано за профилактички цели. За локална апликација се користат масти и гелови кои содржат хепарин и имаат антитромботично и антиинфламаторно дејство. Препаратите со хепарин се нанесуваат во тенок слој на кожата и се тријат со внимателни движења. Обично за лекување и користете ги геловите „Лиотон“ и „Хепатромбин“, како и „Хепарин маст“.

Негативниот ефект на хепаринот врз процесот на тромбоза и зголемената васкуларна пропустливост стануваат причини висок ризик од крварење за време на терапијата со хепарин.

Хепарини со ниска молекуларна тежина

Хепарините со мала молекуларна тежина имаат висока биорасположивост и антитромботично дејство, продолжено дејство, низок ризик од хемороидни компликации. Биолошките својства на овие лекови се постабилни. Поради брзата апсорпција и долгиот период на елиминација, концентрацијата на лековите во крвта останува стабилна. Лековите од оваа група ги инхибираат факторите на коагулација на крвта, ја инхибираат синтезата на тромбин, имаат слаб ефект врз васкуларната пропустливост, ги подобруваат реолошките својства на крвта и снабдувањето со крв до органите и ткивата, стабилизирајќи ги нивните функции.

Хепарините со ниска молекуларна тежина ретко предизвикуваат несакани ефекти, а со тоа го поместуваат хепаринот од терапевтската практика. Тие се инјектираат субкутано во страничната површина на абдоминалниот ѕид.

При употреба на лекови од групата на хепарини со ниска молекуларна тежина, потребно е строго да се следат препораките и упатствата за нивна употреба.

Инхибитори на тромбин

Главниот претставник на оваа група е „Хирудин“. Лекот се базира на протеин кој првпат бил откриен во плунката на медицинските пијавици. Тоа се антикоагуланси кои делуваат директно во крвта и се директни инхибитори на тромбин.

„Гируген“ и „Гирулог“се синтетички аналози на „Хирудин“, со што се намалува стапката на смртност кај луѓето со патологија на срцето. Станува збор за нови лекови од оваа група, кои имаат низа предности во однос на дериватите на хепарин. Поради нивното продолжено дејство, фармацевтската индустрија во моментов развива орални форми на инхибитори на тромбин. Практичната примена на „Гируген“ и „Гирулог“ е ограничена поради нивната висока цена.

„Лепирудин“е рекомбинантен лек кој неповратно го врзува тромбинот и се користи за спречување на тромбоза и тромбоемболизам. Тој е директен инхибитор на тромбин, блокирајќи ја неговата тромбогена активност и делува на тромбин во згрутчувањето. Ја намалува смртноста од и потребата од операција на срцето кај пациенти со.

Индиректни антикоагуланси

Антикоагуланси со индиректно дејство:

„Фенилин“- антикоагуланс кој брзо и целосно се апсорбира, лесно продира во хистохематогената бариера и се акумулира во телесните ткива. Овој лек, според пациентите, се смета за еден од најефикасните. Ја подобрува состојбата на крвта и го нормализира згрутчувањето на крвта. По третманот, општата состојба на пациентите брзо се подобрува: конвулзиите и вкочанетоста на нозете исчезнуваат. Во моментов, "Фенилин" не се користи поради високиот ризик од негативни ефекти.
„Неокумарин“Тоа е средство за инхибиција на процесот на тромбоза. Терапевтскиот ефект на Неодикумарин не се појавува веднаш, туку по акумулацијата на лекот во телото. Ја инхибира активноста на системот за коагулација на крвта, има хиполипидемиски ефект и ја зголемува васкуларната пропустливост. На пациентите им се препорачува строго да го почитуваат времето на администрација и дозата на лекот.
Најчестиот лек во оваа група е Варфарин.Ова е антикоагулантно средство кое ја блокира синтезата на факторите на коагулација на крвта во црниот дроб, намалувајќи ја нивната концентрација во плазмата и забавувајќи го процесот на тромбоза. "Варфарин" се карактеризира со ран ефект и брзо прекинување на несаканите последици кога дозата се намалува или лекот се прекинува.

Видео: нови антикоагуланси и варфарин

Употреба на антикоагуланси

Приемот на антикоагуланси е индициран за болести на срцето и крвните садови:

Неконтролираното внесување на антикоагуланси може да доведе до развој на хеморагични компликации. При зголемен ризик од крварење, наместо антикоагуланси треба да се користат побезбедни антитромбоцитни агенси.

Контраиндикации и несакани ефекти

Антикоагуланси се контраиндицирани кај лица кои страдаат од следниве болести:

Забрането е да се земаат антикоагуланси за време на бременост, лактација, менструација, во раниот постпартален период, како и за постари и постари лица.

Несаканите ефекти на антикоагулантите вклучуваат: симптоми на диспепсија и интоксикација, алергии, некроза, осип, чешање на кожата, бубрежна дисфункција, остеопороза, алопеција.

Компликации од антикоагулантна терапија - хеморагични реакции во форма на крварење од внатрешните органи: уста, назофаринкс, желудник, цревата, како и хеморагии во мускулите и зглобовите, појава на крв во урината. За да се спречи развојот на опасни по здравјето последици, неопходно е да се следат главните параметри на крвта и да се следи општата состојба на пациентот.

Антитромбоцитни агенси

Ова се фармаколошки агенси, со потиснување на адхезијата на тромбоцитите. Нивната главна цел е да ја подобрат ефикасноста на антикоагулантите и заедно со нив да го спречат процесот на тромбоза. Антитромбоцитните агенси имаат и антигихт, вазодилатациони и антиспазмодични ефекти. Светлиот претставник на оваа група е „Ацетилсалицилна киселина“ или „Аспирин“.

Список на најпопуларните антитромбоцитни агенси:

"Аспирин"- најефективниот антитромбоцитен агенс достапен денес, произведен во форма на таблети и наменет за орална администрација. Ја инхибира тромбоцитната агрегација, предизвикува вазодилатација и го спречува создавањето на згрутчување на крвта.
"Тиклопидин"- антитромбоцитно средство кое ја инхибира адхезијата на тромбоцитите, ја подобрува микроциркулацијата и го продолжува времето на крварење. Лекот е пропишан за спречување на тромбоза и за третман на коронарна артериска болест, срцев удар и цереброваскуларни заболувања.
„Тирофибан“- лек кој спречува агрегација на тромбоцити, што доведува до тромбоза. Лекот обично се користи заедно со хепарин.
"Дипиридамол"ги шири коронарните садови, го забрзува коронарниот проток на крв, го подобрува снабдувањето со миокарден кислород, реолошките својства на крвта и церебралната циркулација, го намалува крвниот притисок.

Видео: за лекови кои се користат во антикоагулантна терапија

Во терапијата со лекови, антикоагуланси се користат како средство за спречување на згрутчување на крвта. Кај болести директно или индиректно поврзани со тромбоза, тие можат да се класифицираат како витални. Списокот на антикоагулантни лекови вклучува лекови со директно и индиректно дејство.

Доделете за третман:

Акутна венска и артериска тромбоза.
Патологии поврзани со ослободување на голема количина на тромбопластични супстанции од ткивата.
По претходни операции за спречување на згрутчување на крвта.
Како превентивна мерка во присуство на срцеви заболувања.

Кои лекови се антикоагуланси? Овие лекови имаат способност да ја разредуваат крвта, тие се нарекуваат и антикоагуланси. Тие се поделени во две групи: директно и индиректно дејство.

Список на антикоагуланси со директно дејство

Оваа група вклучува антитромботични лекови кои го намалуваат факторот на коагулација (тромбин) во крвта.

1. Хепарини за локална употреба (надворешно).

Овие лекови поврзани со антикоагуланси се пропишани за внатрешно воспаление на вените со формирање на згрутчување на крвта во нивната празнина.

Запрете го воспалителниот процес. Намалете го формирањето на тромбоцитниот агрегат и активноста на тромбин. Отстранете ја отокот. Активирајте го дишењето на ткивата. Придонесете за растворање на згрутчувањето на крвта постепено обновете го луменот на вените. Олеснување на болка сензации.

Листата вклучува директни лекови антикоагуланси Руско производство:

1. Хепарин маст 25 g - 50 рубли.
2. Хепарин-Акрихин 1000 гел 30 g - 224 рубли.
3. Гел без треперење 30 g - 249 рубли.
4. Венолиф 40 грама - 330 рубли.
5. Laventum 50 g - 290 рубли.

За субкутана и интравенска администрација

Лекови антикоагуланси prсе користат во третман на длабока венска тромбоза, тромбоза на пулмоналната артерија, ангина пекторис.Тие се блокатори на тромбин. Тие го спречуваат формирањето на не-глобуларен фибрински протеин и агрегација на тромбоцити.

Како третман, лекарот пропишува:

1. Клексан (Франција). Главна активна состојка еноксапарин натриумспречува затнување на крвните садови со тромб и формирање на згрутчување на крвта.

Шприцеви 0,2 ml 10 ЕЕЗ. - 1700 рубли.

2. Фраксипарин (Франција). Активна супстанција надропарин калциумима висока активност на Х-фактор. Се користи за разредување на крвта со закана од тромбоза.

Шприцови 2850 ME 0,3 ml 10 парчиња. - 2150 рубли.

3. Фрагмин (САД). Се препишува за пациенти на хемодијализа или хемофилтрација. Ефективен антикоагулант на крвта. Активната супстанција на растворот алтепарин натриумима антикоагулантно дејство. Ја намалува брзината на хемиските реакции на факторот на коагулација на крвта и тромбинот.

Раствор 2500 анти-Ха МЕ/0,2 мл 10 парчиња. - 2100 рубли.

Антикоагуланси со индиректно дејство

Активните супстанции на лековите вклучени во оваа група ја нарушуваат синтезата на протромбин во црниот дроб и го забавуваат процесот на згрутчување на крвта. Протромбине претходник на ензимот тромбин. Се однесува на сложените протеини на крвната плазма. Учествува во згрутчување на крвта со учество на витамин К.

Список на антикоагулантни лекови во таблети

1. Варфарин (Русија). Најпопуларниот лек од листата на индиректни антикоагуланси за третман на тромбоза на венскиот систем. Ја намалува веројатноста за појава на тромбоемболични компликации.

Предмет на диета, постојано следење на крвта за INR и дозирање, терапијата доведува до позитивни резултати. Достапната цена е уште еден значаен плус на лекот.

Таб. 2,5 mg 50 парчиња. - 86 рубли.

2. Фенилин (Русија). Друг индиректен антикоагулантен лек е ефикасен лек во форма на таблети. Активна супстанција фендионима антикоагулантни својства.

Се пропишува за затнување на ѕидовите на вените, садовите на долните екстремитети и мозокот. Се користи како превентивна мерка по хируршки интервенции.

Пакување со јазичиња. 20 mg 30 парчиња. - 120 р.

3. Синкумар (Русија). Лекот е вклучен во листата на кумарински антикоагулантни лекови. Ја спречува синтезата на витаминот К во неговата активна форма, како резултат на што се нарушува процесот на коагулација (формирање на згрутчување на крвта). Ја потиснува синтезата на факторите на коагулација на крвта.

Пакување со јазичиња. 2 mg 50 парчиња. - 470 рубли.

Антикоагуланси од новата генерација

Карактеристика на лековите е способноста постојано да не се следи индексот на згрутчување на крвта (INR). Судејќи според ова својство, новите лекови се супериорни во однос на Варфарин во однос на леснотијата на користење. Сепак, високата цена на лековите ја ограничува нивната достапност, што е значителен недостаток.

Списокот на антикоагуланси од новата генерација вклучува:

1. Ксарелто (Германија). Активната состојка на лекот е ривароксабан. Клиничките студии ја докажаа високата ефикасност на оваа алатка. Лесен за користење. Не ги врзува пациентите со постојано тестирање.

Цената на таб.15 mg 28 парчиња. - 2700 рубли.

2. Еликис (САД). Главна активна состојка апиксабанја враќа проодноста на вените. Се користи за спречување на кардиоемболичен мозочен удар. Не бара систематско следење на хемостазата.

Цената на таблетите 5 mg 60 парчиња е 2400 рубли.

3. Прадакса (Австрија). Главната компонента на лекот дабигатран етексилат. Пропишано е за венски и системски тромбоемболизам, вклучително и оштетување на пулмоналната артерија по тешки повреди и сложени операции.

Добро се поднесува. За време на терапијата со лекови, лекарите забележуваат низок ризик од крварење.

Капсули 110 mg 30 ЕЕЗ. - 1750 рубли.