Дехидрирани ергот алкалоиди. Препарати од ергот и неговите алкалоиди

Ергот, или рогови на матката (Secale cornutum), се мицелиум на габата Claviceps purpurea (Fries), од фамилијата Pyrenomycetes, кои растат на класовите од житарици, најчесто на ушите од 'рж (Secale). Ергот има форма на триедарни закривени израстоци (или рогови) со црна боја, долги до 3-4 cm и им даваат на ушите „роговиден“ изглед.

Ефектот на ергот, особено неговиот ефект врз бременоста, е познат повеќе од 2000 години, а употребата на препаратите од ергот за медицински цели се спроведувала пред неколку векови. Сепак, многу подоцна - во 20 век - се дозна дека ергот содржи бројни супстанции со сложени, па дури и уникатни фармаколошки својства (сл. 6). Особено, биолошки активните супстанции содржани во ергот едно време беа разумно поделени во две групи:

1. супстанции кои не се содржани во други извори и се карактеристични само за ергот (вклучувајќи бројни алкалоиди);
2. соединенија со различни хемиски структури, кои не се карактеристични само за ергот, а се наоѓаат и во други животински и растителни организми (вклучувајќи различни амини - хистамин, тирамин) (Barger G., 1931).

Фармаколошки ефект.Кога се внесуваат во телото, ергот алкалоидите покажуваат многу сложен ефект врз различни органи, што не може да се објасни со ефектот врз еден тип на кој било од моментално познатите рецептори. Во некои случаи, дејството на алкалоидите на истиот орган се врши истовремено со различни механизми. На пример, ерготаминот има способност да го инхибира вазомоторниот центар, да предизвика периферна адренергична блокада и, во исто време, периферна вазоконстрикција. Се претпоставува дека ергот алкалоидите се делумни агонисти и антагонисти на многу видови рецептори (α-адренергични рецептори, триптаминергични и допаминергични рецептори), а нивниот конечен фармаколошки ефект во голема мера зависи од нивната доза и други фактори. Ова е потврдено, на пример, со фактот дека фентоламинот (α-блокатор) е способен да го блокира ефектот на ергот алкалоидите (ерготамин) на матката во дози кои го блокираат ефектот на норепинефрин врз матката, додека α-блокаторите не се способни да го блокираат ефектот врз матката.окситоцин.

Генерално, карактеристика на ергот алкалоидите е нивната α-адренергична блокирачка способност, особено кај дихидрираните аналози (дихидроерготоксин, дихидроерготамин), што се манифестира со намалување на тонот на васкуларните мазни мускули и крвниот притисок. Меѓутоа, нехидрогенизираните ергот алкалоиди (ерготамин, ерготоксин), иако имаат способност да ги блокираат α-адренергичните рецептори, предизвикуваат вазоконстрикција и зголемување на крвниот притисок. Ергот алкалоидите имаат комплексен ефект врз централниот нервен систем - ерготамин, ерготоксин и нивните дихидрирани аналози имаат седативно дејство и способност да ја намалат манифестацијата на хиперсимпатикотонија, на пример, тахикардија. Диетиламид на лизергинска киселина е еден од најмоќните халуциногени (LSD25).

Посебно се истакнуваат ефектите на ергот алкалоидите врз матката. Речиси сите природни ергот алкалоиди се способни да ги стимулираат контракциите на матката, вклучително и оние кои не се бремени. Чувствителноста на матката на ергот алкалоиди се зголемува со зголемувањето на гестациската возраст, а непосредно пред породувањето, малите дози од нив може да предизвикаат силни ритмички контракции на матката без значителни несакани ефекти (зголемена сила и зголемена фреквенција на контракции наизменично со периоди на релаксација). Затоа, теоретски, во мали дози, ергот алкалоидите може да се користат за поттикнување или стимулирање на породувањето. Сепак, концептот на „мали дози“ во однос на ергот алкалоидите и нивните аналози е нејасен. Во зависност од многу фактори, а пред сè, во зависност од степенот на индивидуалната чувствителност на матката кон нив, тие дури и во овие „мали дози“ можат да предизвикаат не ритмичка контракција на матката, туку непредвидлива тетанска контракција на матката (целосен спазам на мускулите) или делумен спазам на мускулите во долните сегменти на матката. Во некои случаи, под влијание на ергот алкалоиди, тонот на мускулите на матката и ексцитабилноста неверојатно се зголемуваат - така што дури и допирање на матката предизвикува нејзина тетанска контракција.

Затоа, ергот алкалоидите и нивните аналози (Табела 14) главно се користат во постпарталниот, а понекогаш и пост-абортусот за да се спречи и запре крварењето на матката: со предизвикување силна и постојана контракција на мускулите на матката, тие помагаат да се компресираат ѕидовите. на крвните садови и запирање на крварењето на матката. Покрај тоа, овие лекови во постпарталниот период се препишуваат за да се забрза обратниот развој на матката, особено кога е субинволуција. Тие се препишуваат и за менорагија и крварење на матката кои не се поврзани со менструални неправилности. Сите ергот алкалоиди и нивните аналози се контраиндицирани за време на бременост и породување (опасност од фетална асфиксија поради тетанска контракција на матката) и тие не можат да се препишуваат во никакви дози за стимулирање на породувањето, а директно во постпарталниот период, нивната примена е неприфатлива доколку плацентата сè уште е во шуплината на матката.

Ергот алкалоидите се разликуваат едни од други по нивниот ефект врз матката. Ергоновин (ергометрин) и неговите полусинтетички аналози (метилергоновин, итн.) имаат најактивно утерокинетичко дејство. Ергоновинот не само што има посилен ефект врз матката од ерготаминот, туку е и релативно помалку токсичен во споредба со него и, за разлика од него, може да се администрира орално (per os). Тоа е тоа што може да објасни дека во акушерството и гинекологијата, од бројните ергот алкалоиди, главно се користи ергоновин или неговите аналози, на пример, метилергоновин, кој малку се разликува од него во неговиот ефект врз матката.

Од бројните фармаколошки ефекти на ергот алкалоидите, покрај нивното делување на матката, внимание привлекува и нивното делување на кардиоваскуларниот систем. Оваа акција е многу тешка. Познато е дека ерготаминот и дихидроерготаминот предизвикуваат контракции на мазните мускули и во артериите и во вените (вазоконстрикција), а бидејќи дихидроерготаминот има покарактеристичен ефект врз вените отколку врз артериите (веномоторен ефект), тој е пропишан за постурална хипотензија. Во исто време, дихидроерготоксинот (дихидрогенизиран аналог на ерготоксин) предизвикува хипотензија.

Ергот алкалоидите се широко користени во третманот на пациенти кои страдаат од мигрена (тие се препишуваат главно за спречување на напади на мигрена). И покрај фактот дека етиопатогенезата на мигрената и механизмот на позитивното дејство на ергот алкалоидите кај оваа болест остануваат слабо разбрани, сепак, овие лекови може да се сметаат за едни од најефикасните лекови кои можат да го намалат интензитетот на болката од мигрена или да ги елиминираат. Ергот алкалоидите не се ефикасни кај сите клинички форми на мигрена. Овие лекови се поактивни во таканаречената класична форма на мигрена, поради необјаснето (можеби поради вазоспазам поради серотонин) намалување на протокот на крв во некои делови од мозокот со развој на локална исхемија (обично, во овие форми на мигрена, на нападот му претходи аура и објективни продромални невролошки симптоми) Меѓутоа, по фазата на исхемија, се развива фаза на зголемен проток на крв во церебралните и екстрацеребралните садови и се зголемува амплитудата на пулсирањето на церебралните артерии. Утврдено е дека со какво било намалување на амплитудата на пулсирањето на церебралните артерии, особено на менингеалните гранки на надворешната каротидна артерија (на пример, со притискање на каротидната артерија), се намалува интензитетот на мигренските болки. Се претпоставува дека ефектот на ерготамин кај мигрената се должи на вазоконстрикцијата предизвикана од него (можеби делува како антагонист на серотонин), што доведува до намалување на екстракорпоралниот проток на крв и хиперперфузија во областите на мозокот кои се снабдуваат со крв од базиларна артерија (протокот на крв во церебралните хемисфери не се менува), паралелно со што се намалува и амплитудата на артериската пулсација. На ова треба да се додаде дека ергот алкалоидите немаат ниту седативно ниту директно аналгетско дејство.

За да се запре нападот на мигрена од ергот алкалоиди, главно се користи ерготамин тартарат (Ерготамин тартарат) во доза од 1 или 2 mg. Значи, секоја таблета Лигреин содржи 2 mg ерготамин малеат (не повеќе од 3 таблети се администрираат сублингвално во рок од 24 часа). Во многу дозирани форми кои се користат за мигрена, ерготамин тартарат се комбинира со 100 mg кофеин, што го потенцира неговото дејство врз крвните садови. Така, секоја таблета Мигрил содржи 2 мг ерготамин тартарат, 100 мг кофеин и 50 мг антихистамин циклизин хидрохлорид (Циклизин хидрохлорид), а секоја таблета или супозиторија на Кафергот содржи 1 или 2 мг ерготамин тартрат и 110 мг. , соодветно (супозитории пропишани за оние пациенти кај кои нападот на мигрена е придружен со гадење или повраќање). За мигрена, ерготаминските препарати се користат и во форма на суспензии за инхалација. Значи, во препаратот Medihaler Ergotamine, суспензијата (аеросол) содржи ерготамин малеат во концентрација од 9 mg / ml, а со секое вдишување во телото влегуваат само 360 μg ерготамин малеат, кој многу брзо и брзо се апсорбира (обично 15 минути по вдишувањето), ако е пропишано на самиот почеток на напад на мигрена (додека не се развие вазодилатација во мозокот и отекување на ѕидовите на неговите садови), нападот е прекинат.

Горенаведените препарати на ергот алкалоиди (ергометрин малеат) се контраиндицирани за време на бременост (опасност од перинатална смрт на фетусот поради контракција на матката) и за време на лактација и доење (ерготамин, особено со повторени инјекции, може значително да ја намали лактацијата и, дополнително, се излачува во млеко). Како и другите препарати од ергот, овие лекови се контраиндицирани кај коронарна срцева болест, бришење на васкуларни заболувања, периферна исхемија, Рејноов синдром, хипертензија и заболување на црниот дроб. Овие лекови не треба да се користат за спречување на напади на мигрена, бидејќи со нивната долготрајна администрација во телото, се зголемува ризикот од развој на ерготамински васкуларни заболувања, па дури и ерготизам (види подолу). Исто така, не треба да ги комбинирате овие лекови со β-блокатори поради зголемен ризик од развој на тешка периферна вазоконстрикција. Интересно, периферната вазоконстрикција и исхемијата предизвикани од ерготамин и други ергот алкалоиди се влошуваат со макролидни антибиотици (еритромицин, олеандомицин).

При употреба на ергот алкалоиди (особено, ерготамин малеат) за запирање на напад на мигрена, можни се несакани ефекти, од кои некои тешко се разликуваат од знаците на самата болест (гадење, повраќање, вртоглавица). Понекогаш под влијание на ерготамин малеат има парадоксално зголемување на главоболките.

Ергот алкалоидите не само што можат да предизвикаат вазоконстрикција, туку и да го оштетат васкуларниот ендотел. Механизмот на ова дејство не е разјаснет, но очигледно е дека тоа е основа за развој на симптоми карактеристични за труење со ергот (васкуларна стаза, тромбоза, гангрена на екстремитетите).

Труење со ергот алкалоид.Труењето со ергот е познато со векови - неговите алкалоиди се многу токсични и можат да предизвикаат акутно и хронично труење. Труењето со ергот (акутно и хронично) во форма на епидемии при јадење житарки погодени од ергот моментално е реткост.

Акутното труење може да настане или од предозирање со препарати од ергот и неговите алкалоиди, или од преосетливост кон нив. Клинички се манифестира со главоболка, силна и неизгаслива жед, гадење, повраќање, слабост, болка и чувство на печење во епигастричниот регион, дијареа, студена кожа, тахикардија, слаб пулс, депресија, колапс, конфузија, фиксирана миоза, понекогаш хемиплегија или епилептиформни конвулзии, конвулзии респираторен застој, кај трудници - крварење на матката, спонтан абортус, асфиксија и фетална смрт.

Хроничното труење со ергот алкалоиди е можно со продолжена употреба на нивните препарати (на пример, со мигрена) и се нарекува ерготизам или рафанија. Постојат две клинички форми на ерготизам - гангренозен и конвулзивен (конвулзивен). Во двете форми, почетните знаци (предвесници) се силна слабост, чувство на слабост, главоболка, вртоглавица, тинитус (тинитус), повраќање, гадење, болки во стомакот и поспаност.

Во гангрена форма се јавуваат горливи болки во екстремитетите („Свети Антонов оган“) и знаци на длабока исхемија на екстремитетите (ладни прсти на рацете и нозете), се развива сува гангрена на екстремитетите и тие исчезнуваат по линијата на разграничување; можно оштетување на црниот дроб, улцерации на цревата и перитонитис. Развојот на гангрена се должи на вазоконстрикција, оштетување на ендотелот на капиларите и артериолите, формирање на згрутчување на крвта во нив и нивна хијалинска дегенерација.

Со конвулзивна форма („злобно грчење“), се јавуваат напади на тонични конвулзии (почнуваат од екстремитетите, но ги опфаќаат скоро сите групи на скелетни мускули, вклучително и на лицето и респираторните).

Ергот аминокиселинските алкалоиди се потоксични од нивните дехидрогенизирани колеги.

Третман за ерготизам - вазодилататори (натриум нитропрусид), антикоагуланси, за повраќање - антиеметици, атропин.

ИНДИКАЦИИ ЗА УПОТРЕБА НА ЕРГО И НЕГОВИТЕ АЛКАЛОИДИ

1. Во постпарталниот период (под услов матката да е целосно испразнета и отсуството на не само целата плацента, туку и нејзините фрагменти во нејзината празнина) со цел да се предизвика спастична контракција на матката за да се спречи или запре крварењето на матката, вклучително и со атонија на матката .
2. Во постпарталниот период - да се забрза инволуцијата на матката (вклучувајќи ја и нејзината субинволуција), под услов детето да престане да дои (ергот алкалоидите делумно се излачуваат од телото од млечните жлезди со млеко).
3. Во периодот по абортусот да се забрза инволуцијата на матката и да се спречи крварење на матката.
4. Со менорагија, метрорагија, вклучувајќи ги и оние предизвикани од полипи или фиброиди.
5. Превентивно - по киретажа или хируршко отстранување на фиброиди.
6. Со мигрена да се запре нападот.
7. Бромокриптин е пропишан за паркинсонизам и за сузбивање на лактацијата (види подолу).

КОНТРАИНДИКАЦИИ ЗА УПОТРЕБА НА ЕРГО И НЕГОВИТЕ АЛКАЛОИДИ

Невозможно е да се препишат препарати од ергот и неговите алкалоиди за време на бременост и породување (тетаничната контракција на матката може да доведе до фетална асфиксија и смрт), особено, тие не можат да се препишат за индукција или стимулација на породувањето или веднаш по раѓањето на детето ако плацентата или нејзините фрагменти се уште се во матката празнина, како и со зголемена чувствителност на овие лекови.

Несакани ефекти.Гадење, повраќање, болка во мускулите, слабост, егзацербација на коронарна срцева болест (провокација или зголемена фреквенција на напади на ангина), тахикардија, брадикардија, локален едем, депресија.

Некои деривати на ергот алкалоиди - дихидроерготамин мезилат, дихидроерготоксин мезилат (Ergoloid mesylate, Hydergine, Redergin), Nicergoline (Sertnionum) - се користат за цереброваскуларни несреќи, болест на Рејно, артериска хипертензија, дијабетична ретинопатија.

Ергот алкалоидите се дел од некои комбинирани таблети: Синепрес (дихидроерготоксин мезилат - 0,6 mg, резерпин - 0,1 mg, хидрохлоротиазид -10 mg), пропишани за лесна до умерена артериска хипертензија; Кристепин (резерпин -0,1 mg, мезилат дихидроергокристин - 0,5 mg, клопамид -5 mg); Неокристепин (резерпин - 0,1 mg, мезилат дихидроергокристин - 0,58 mg, хлорталидон - 25 mg); Бринердин (резерпин - 0,1 mg, дихидрокристин месилат - 0,5 mg, клопамид - 5 mg); Кофетамин (кофеин - 0,1 g, ерготамин тартарат - 1 mg); Белоид (ерготоксин - 0,3 mg, количината на беладона алкалоиди - 0,1 mg, бутилетилбарбитурна киселина - 0,03 g); Bellataminalum и Bellaspon (фенобарбитал - 20 mg, ерготамин тартарат - 0,3 mg, вкупни беладона алкалоиди - 0,1 mg).

Фармакокинетика.Ерготаминот, како и другите аминокиселински алкалоиди, полека и нецелосно се апсорбира од гастроинтестиналниот тракт. По орална администрација, неговата максимална концентрација во крвната плазма се открива по 2 часа, меѓутоа, кофеинот во количина од 100 mg на 1 mg ерготамин со неразбирлив механизам ја зголемува неговата стапка на апсорпција за околу 2 пати, затоа, ерготаминските препарати комбинирани со кофеинот се користи за мигрена.

По интрамускулна администрација, ерготаминот исто така се апсорбира бавно и латентниот период на неговото дејство на матката е приближно 20 минути.

Интравенската ефективна доза на ерготамин е 2 пати помала од интрамускулната, а латентниот период е многу пократок - околу 5 минути.

Ерготаминот се метаболизира првенствено во црниот дроб и речиси сите метаболити се излачуваат во жолчката. И покрај фактот дека полуживотот на ерготамин (T1 / 2) во крвната плазма е мал (2 часа), сепак, неговото дејство е подолго - очигледно, се акумулира во различни ткива. Бромокриптин, за разлика од ерготаминот, по ингестијата од гастроинтестиналниот тракт побрзо се апсорбира, но побавно се излачува од телото.

Аминоалкалоидите брзо и целосно се апсорбираат од гастроинтестиналниот тракт, а нивната максимална концентрација во крвната плазма се открива по 1-1,5 часа, а ефектот врз матката по ингестијата се појавува по 10 минути (на пример, по ингестија на 0,2 mg ергоновин ). Ергоновинот се излачува од телото побрзо од ергометринот (Т1/2 метилергоновин во крвната плазма - 0,5-2 часа).

КОМБИНИРАНИ ЛЕКОВИ КОИ СОДРЖАТ ЕРГО АЛКАЛОИДИ И ОКСИТОЦИН

СИНТОМЕТРИН (Синтометрин)

Произведен како раствор за парентерална администрација, кој содржи 1 ml од 500 mcg ергометрин малеат (Ергометрин малеат) и 5 ​​IU окситоцин (окситоцин). Се администрира интрамускулно. Во однос на дејството, лекот го комбинира и брзото окситоцитно дејство на окситоцинот и соодветниот ефект на ергометрин врз матката, затоа, во споредба со другите лекови за ергот, има краток латентен период.

Индикации и дозирање.Лекот се препишува главно за активирање на контракции на матката во третата фаза од породувањето (т.е. само по раѓањето на детето - во постпарталниот период) или веднаш по раѓањето на плацентата (со цел да се спречи постпартално крварење или да се запре нив). Во некои случаи, прифатливо е да се администрира синтометрин за да се стимулираат контракции на матката по раѓањето на предното рамо на детето, но подобро е да се користи веднаш по раѓањето на детето.

Ефектот на лекот се манифестира брзо по администрацијата и, по правило, плацентата се одвојува при првата силна контракција на матката предизвикана од синтометрин (за да се олесни ослободувањето на плацентата на самиот почеток на дејството на лекот, се препорачува , доколку е наведено, да се користат рачни методи за изолирање на одвоената плацента, на пример, методот Абуладзе или методот на Гентер).

Во сите случаи на препишување на синтометрин, вклучително и кога се препишува за да се спречи или запре крварењето на матката, лекот се администрира интрамускулно во количина од 1 ml. Не се препорачува интравенска администрација на лекот.

Доколку е воведен синтометрин за да се запре постпарталното крварење, но крварењето не престанало, потребно е внимателно да се провери дали фрагменти од плацентата остануваат во матката празнина и дали крварењето е последица на оштетување на грлото на матката, вагината или последица. на дефект на формирање на тромб.

Контраиндикации.Преосетливост на која било од компонентите на лекот, исхемична срцева болест, нарушена функција на црниот дроб и бубрезите, оклузивна васкуларна болест, сепса, тешка хипертензија, прееклампсија, еклампсија. Лекот е контраиндициран за време на бременост и породување, освен кога е индицирано.

Како и другите лекови кои можат да стимулираат контракции на матката, синтометрин не треба да се препишува за абнормални презентации, со повеќекратна бременост (во овие случаи, лекот може да се препише, доколку има докази за тоа, само по раѓањето на последното дете).

Несакани ефекти.Гадење, повраќање, абдоминална болка, главоболка, црвенило, осип на кожата, понекогаш - зголемен крвен притисок, брадикардија, аритмии, ретростернална болка, анафилактична реакција со развој на колапс и шок.

Лекот може да се користи само во услови под кои се обезбедува постојан соодветен медицински надзор.

Синтометрин мора да се чува на температура од 2-8 ° C, заштитен од светлина. На температура од 25 ° C, лекот може да се чува не повеќе од 2 месеци.

Извор: Боројан Р.Г. Клиничка фармакологија за акушери и гинеколози: Практичен водич за лекарите. - Москва: ДОО "Агенција за медицински информации", 1997. - 224 стр., ил.

Од античките времиња, луѓето успешно користеле растенија како што се ергот, овчарска чанта, вибурнум вулгарис, воден пипер итн.

Ергот

Ергот (Claviceps purourea tulasne).

Ширење.Во ЗНД, ергот се наоѓа во сите географски области, освен во пустините и тундра. Се појавува во присуство на услови погодни за развојниот циклус и на габата и на растенијата домаќини. Најповолни за развој на ергот се зоните со висока релативна влажност (70% и повеќе) и умерено топли температури за време на цветниот период на 'ржта. Оптималната температура за раст и развој на габата е 24°C. Најповолни услови за висока продуктивност на ергот најчесто се јавуваат во балтичките земји, западните региони на Украина и Белорусија, како и во некои региони на Далечниот Исток.

Набавка и складирање. Во културите на житни култури, ергот се појавува кон крајот на јуни или почетокот на јули. Бербата на дивиот ергот сега ја изгуби својата практична вредност. Ергот е внесен во културата и се одгледува на зимска 'рж.

При сушење на собраните рогови, мора да се внимава многу, бидејќи ергот алкалоидите се многу чувствителни на покачени температури. Најсоодветно сушење со загревање на температура од 40 - 60°C. Сушењето на температури над 60°C доведува до распаѓање на алкалоидите. Роговите од ергот се чуваат во дебели хартиени кеси или во кутии во сува, ладна просторија со постојана влажност од околу 30%.

Во согласност со барањата на членот од фармакопеја FS 42-1432-80, содржината на количината на алкалоиди во ергот роговите мора да биде најмалку 0,3%; содржината на ерготамин не е помала од 0,2%; губење на маса за време на сушењето не е повеќе од 8%; вкупниот пепел не повеќе од 5%; скршени рогови не повеќе од 30%; рогови оштетени од инсекти, не повеќе од 1%.

Ергот алкалоидите се многу токсични. Содржината на роговите на ергот во добиточните зрна не треба да надминува 0,05% (по тежина), но и во оваа количина, долготрајната употреба на брашно со мешавина од ергот може да доведе до труење. Затоа, роговите на ергот, како и зрното 'рж, неисчистени од рогови, мора да се чуваат одвоено од зрната храна и добиточна храна. Готовата суровина е добро исушена целина, кршлива склеротија, која треба да се чува во темна просторија. Спакувани се во вреќи од 30 кг. Суровините треба внимателно да се складираат, според списокот Б. Рокот на траење е 1 година.

Лицата кои се вклучени во одгледување на заразен материјал од ергот, подготовка на суспензија од спори за инфицирање на 'рж, сушење и постбербена обработка на рогови, мора да бидат опремени со очила, респиратори, гумени ракавици и комбинезони.

Хемиски состав.Ерготните рогови содржат алкалоиди, повисоки масни киселини, амини, амино киселини и некои други соединенија. Сите ергот алкалоиди припаѓаат на класата на индол алкалоиди. Ергот одгледуван на 'рж ги произведува главно таканаречените „класични“ ергоалкалоиди, кои се деривати на лизергичната (изолисергична) киселина. Лековити суровини се склеротиите.

Активните состојки на ергот се алкалоиди како ерготамин, ерготоксин и ергометрин. Исто така во роговите на матката е пронајден алкалоид од групата клавинет. Во зависност од растението на кое се развиваат роговите и во зависност од самата габа, составот и содржината на алкалоидите може да варира и да биде различна. Покрај алкалоидите, роговите содржат ергостерол, хистамин, тирамин, амино киселини (аланин, валин, леуцин и фенилаланин), соединенија што содржат азот и масно масло. Изолирани се и ергохризин, ергофлавин и обоени материи.

Фармаколошки својства. Ергот алкалоидите селективно делуваат на мускулите на матката, зголемувајќи ја нејзината контрактилна активност. Најважните од ергот алкалоидите се ерготамин, ерготаксин и ергометрин. Ефектот на матката на овие супстанции почнува да се појавува по интрамускулна инјекција за околу 20 минути. Според времетраењето на дејството, ергометринот е инфериорен во однос на ерготоксинот и ерготаминот.

Карактеристична карактеристика на дејството на ергот алкалоидите на матката е тоа што во дози блиску до минималното дејство, тие не ја нарушуваат правилната алтернација на контракции и релаксација на мускулите.

Апликација.Ергот алкалоидите имаат широка и разновидна употреба во медицината. Врз основа на природни ергот алкалоиди, добиени се деривати кои се користат за спречување на мигрена и други главоболки, со некои форми на ревматизам, со различни хемодинамски нарушувања на васкуларниот систем, во психијатриската пракса (во третман на галактореја, акромегалија и Паркинсонова болест болест), во акушерска и гинеколошка пракса (за да се запре крварењето). Опсегот на ергоалкалоиди постојано се шири.

Главната терапевтска употреба на ергот беше пронајдена во акушерската и гинеколошката пракса за крварење на матката како ефикасен хемостатичен агенс. Предизвикувајќи истовремено стеснување на крвните садови и зголемување на тонот на мускулите на матката.

Во моментов, роговите на ергот одгледувани на 'рж служат како суровини за производство на бројни домашни медицински производи (белатаминал, ерготал, ергометрин, кафетамин). Фармацевтските препарати кои содржат ергот алкалоиди треба да се користат само како што е наведено од лекар. Во научната медицина, ергот одамна е препознаен како ефикасен лек за матката. Алкалоидите на роговите на матката предизвикуваат долготрајна и силна контракција на мускулите на матката, додека ги стегаат садовите на матката. Сето ова помага да се запре крварењето.

Препаратите од ергот се користат во гинекологија во периодот по породувањето и со атонија на матката.

Подготовки

Ергот во прав.Виолетово-сив прав ослободен од масното масло.

Повисоки дози: единечни 1 g, дневно 5 g.

Да се ​​чува во добро исушена форма на ладно и суво место без пристап до светлина. Просечната терапевтска доза е 0,3-0,5 g по прием. Доделете како тоник на мускулите на матката. Инфузиите и лушпите од ергот се помалку ефикасни од прашокот.

Габичниот организам содржи опасни индолски токсини: ерготоксин, ерготамин, ергометрин, ергозин итн. Покрај тоа, ергот склеротиумот содржи ацетилхолин и хистамин.

Патишта на влегување во телото и причини за оштетување

Појавата на труење кај луѓето е можна кога ергот навлегува преку стомакот со храна, како и со предозирање со лекови кои содржат лизергиски киселини. Алкалоидите делуваат на централниот нервен систем, што резултира со:

• зголемено дејство на серотонин;
• стимулација на серотонин рецептори;
• повреда на механизмот за повторно земање на серотонин.

Ова предизвикува развој на тешки дегенеративни заболувања на 'рбетниот мозок, особено во снопови Бурдахов. На крајот на краиштата, болеста доведува до дифузна инфилтрација на мозокот.

• блокирање на серотонин, допамин и адренорецептори;
• вазоконстрикција;
• неухранетост на ткивата на екстремитетите;
• оштетување на мускулното ткиво, развој на нивната патолошка контракција.

Треба да се напомене дека ризикот од интоксикација кога се јаде малку житни брашно се зголемува во следниве случаи:

• лоша монотона храна, неухранетост;
• присуство на ендокрини патологии;
• честа инфекција, која има слабеење на имунолошкиот систем.

Симптоми на труење

Симптомите на ерготизам зависат од многу фактори: дозата на примените токсини, состојбата на телото и времето по труењето. Значи, симптомите во акутната, субакутната и хроничната фаза значително се разликуваат.

акутна форма

Во акутната форма на болеста се забележуваат:

• дијареа, тешко повраќање;
• болни грчеви;
• халуцинации, депресија, анксиозност, ментални нарушувања;
• парестезија.

Оваа состојба трае неколку дена. Дијагнозата на инфекција вклучува анализа на симптомите и дарување крв за да се идентификуваат токсините.

Субакутна форма

Пред почетокот на субакутна форма на ерготизам, присутни се следниве симптоми:

• главоболка;
• слабост, исцрпеност, недостаток на виталност;
• тешко потење;
• гуски испакнатини на кожата.

После тоа, ако не се обезбеди соодветен третман и не се администрира противотров, болеста може да оди во нервна или гангрена форма.

Нервната форма е поделена на два вида:

1. Психотични: делириум, депресивни нарушувања, ступор, манија, одбивање да се јаде.
2. Конвулзивни (почести): парестезија, тонични конвулзии, арефлексија на тетивата, радикуларна болка, заматување на рожницата, конвулзии на мускулите за голтање, аменореја.

Треба да се напомене дека во некои случаи е можна комбинација на психотични и конвулзивни типови.

Гангренозната форма на болеста ги има следниве симптоми:

• некроза на кожата во екстремитетите;
• спонтано отфрлање на ткивото.

Хроничен ерготизам

Ергот е прилично честа габа и расте во многу региони, понекогаш дури и заразува цели полиња. Тоа значи дека со брашното, некои луѓе можат редовно да консумираат тешки алкалоиди, чија постојана интеракција со телото доведува до сериозни последици, како што се:

• парестезија;
• аменореа;
• тешка слабост;
• проблеми во дигестивниот тракт;
• болка во мускулите со различна сила;
• исхемија на стапалото.

Често хроничниот ерготизам доведува до исхемија дури и во внатрешните органи.

Прва помош и третман за интоксикација

Во случај на труење со ергот алкалоиди, неопходно е да се користи противотров и други лекови кои ќе го запрат развојот на несакани симптоми. Значи, третманот ги вклучува следниве активности:

1. Гастрична лаважа со мешавина од 2% раствор на натриум бикарбонат и активен јаглен.
2. Употреба на солени лаксативи (особено, натриум сулфат и магнезиум сулфат, кои може да се внесат преку туба ако пациентот е во несвест).
3. Субкутана инјекција на 1% раствор на апоморфин хидрохлорид.
4. Субкутана инјекција на 20% раствор на кофеин-натриум бензоат.

Може да се администрираат и капалки со раствор од гликоза, камфор, дифенхидрамин и новокаин. Ако пациентот е загрижен за грчеви на мазни мускули, папаверин хидрохлорид се препишува субкутано. Со манифестација на ментални нарушувања, се користат хлорпромазин, барбамил и други лекови.

Прогноза и превенција на болеста

Целосното закрепнување по труење се јавува по 2-3 месеци. Но, дури и во овој случај, можни се рецидиви на психоза. Најтешка последица е развојот на сепса и колапс.

Колку е потешка интоксикацијата, толку е полоша прогнозата. Значи, со нагло внесување на голема количина токсини, можен е фатален исход, додека со субакутен тек може да се надеваме на целосно закрепнување.

Превенцијата ги вклучува следниве пристапи:

• спроведување на собирање житни култури до моментот кога созрева ергот;
• внимателна контрола на житариците и нивно чистење од можни рогови;
• редовно следење на пациентите од страна на лекар при употреба на лекови базирани на ерготоксин, ерготамин и други слични алкалоиди.

Употребата на ергот во медицината

Поради изразеното дејство, ерготоксините активно се користат во медицината. Значи, ергометринот и ерготаминот го зголемуваат тонот на матката и ја зголемуваат контракцијата на нејзините мускули. Препаратите на база на ергот (Ергометрин малеат, Ерготал, Ерготамин хидротартарат) се користат за атонично крварење на матката по породување, менструални нарушувања, по абортус.

Дополнително, поради адреноблокирачките својства на ерго алкалоидите, ергот се користи како антихипертензивен агенс во третманот на хипертензија, мигрена и ментални нарушувања. Некои растителни алкалоиди го зголемуваат згрутчувањето на крвта.

Често, во периодични списанија и на различни информативни платформи на Интернет, има публикации во кои ергот алкалоидите се поистоветуваат со халуциногени дроги. Колку е ова фер?

Сепак, не вреди да се стави знак за еднаквост помеѓу ЛСД и ергот алкалоиди. И покрај хемиската врска, нивниот ефект врз човечкото тело е значително различен. Да ве потсетам дека ЛСД е полусинтетичка, односно супстанца произведена вештачки од природен материјал кој не се појавува во природата. И затоа, неговата структура и биохемиски својства се значително различни. Накратко - природните алкалоиди се многу помалку халуциногени од ЛСД и многу поопасни по животот и здравјето. Но, прво прво.

Дејството на ергот врз човечкото тело може грубо да се подели на три вида.

1. Ергот алкалоидите нашле своја примена во медицината. На пример, бизиндолските алкалоиди винбластин и винкристин се користат како антитуморни агенси. Но, најраспространетата и универзална употреба на ергот алкалоиди беше пронајдена во гинекологијата. Ерготаминот е делумен агонист на α-адренергичните рецептори и 5-HT2 рецепторите, поради што има ефект на контракција на мазните мускули: вазоконстрикција и стимулација на контракции на матката. Ергот алкалоидите и нивните полусинтетички аналози се користат за крварење на матката, за стимулирање на породувањето, како и за медицински абортус, со атонија на матката итн.

„Се зема во својата чиста форма преку устата, наместо симптоми како ерготизам, тој [ергот] има добро познато дејство врз матката на трудниците - ги иритира мускулните влакна на овој орган, предизвикува исфрлање на фетусот и понекогаш ( кај животните) крварење на матката и воспаление на матката.
Карактеристично:
Менструација. - Неточна, обилна и предолга, крвта е црна, тенка со благи згрутчувања, со одвратен мирис, со притискачки болки во стомакот "(в) Ј. Шарет. Практичен хомеопатски лек. Москва, 1933 г.

Во современата медицина, строго според индикации, се користат микродози на хемиски чисти алкалоиди.

2. Доколку ергот алкалоидите неконтролирано и во големи дози навлезат во човечкото тело, доаѓа до интоксикација која предизвикува болест наречена ерготизам. Во структурата на оваа болест, механизмот опишан погоре игра важна улога, доведен до точка на апсурдност: продолжениот спазам на мазните мускули доведува до постојана вазоконстрикција, нарушена циркулација на крвта и, како резултат на тоа, нарушен ткивен трофизам. Долготрајната неухранетост на ткивата доведува до некроза, која се изразува со постепено развивање на гангрена. Првиот оди кај оние органи и ткива кои најлошо се снабдуваат со крв. Однадвор, ова се манифестира со гангрена на терминалните фаланги, која постепено се крева повисоко и повисоко по должината на екстремитетите.

„Опишани се два клинички типа на вакво труење: гангрено и конвулзивно.
Гангренозното труење започнува со трнење на прстите, потоа повраќање и дијареа, а по неколку дена е придружено со гангрена на прстите на рацете и нозете. Сите екстремитети се целосно погодени од сува гангрена, проследена со нивно распаѓање.
Конвулзивната форма започнува на ист начин, но е придружена со мачни грчеви на мускулите на екстремитетите, кои кулминираат со епилептични конвулзии. Многу пациенти се во заблуда...“ (в) А. Хофер и Х. Осмонд, Халуциногени. Њујорк, 1967 година.

Гангренозниот ерготизам е добро познат во историјата под името „Антонов оган“ „зло грчење“ (името доаѓа од фактот што долго време во средниот век, како „третман“ за оваа болест, било пропишано да се применува на моштите на Свети Антониј.Третманот, како што може да претпоставите, бил многу неефикасен, но името останало). Конвулзивниот ерготизам е вклучен во листата на етиолошки причини за хореична хиперкинеза, попозната во историјата како „танцот на Свети Вит“.

Ергот алкалоидите се отпорни на температурни ефекти и добро толерираат кулинарски термички третман без губење на нивните својства. Труењето со ергот има висока стапка на смртност, што е доста тешко да се процени прецизно поради високата токсичност на алкалоидите и неможноста да се квантифицираат волуменот и дозата на интоксикација. Дозата од 5 грама се смета за токсично смртоносна, но сериозноста на труењето во голема мера може да зависи од полот, возраста и телесната тежина на пациентот. покрај тоа, тешко е прецизно да се следи односот помеѓу дозата и смртноста од несакани настани (гангрена, сепса, итн.).

Постои директна врска помеѓу ерготизмот и нивото на хигиена и нивото на развиеност на технологијата за земјоделско производство: колку тие се повисоки, толку е помала опасноста од труење со ергот:
„Кога содржината на склеротиите во зрното е повеќе од 2% по маса, можен е развој на болести на ерготизам.
До 19 век, епидемиите на ерготизам меѓу населението на Западна Европа и Русија биле чести и придружени со висока смртност. Особено разорни беа епидемиите на болеста позната во тоа време како Св. Антониј“, уште во X-XII век. По развојот на методи за спречување на инфекција на житните култури со ергот, оваа болест практично исчезна. Но, под одредени екстремни услови, можни се локални избувнувања, како што се случи во Франција, Индија...“ (в) В. Тутелијан, директор на Институтот за исхрана на Руската академија на медицински науки, академик на Руската академија на медицински науки. Природните отрови се пострашни од антропогените Медицински билтен бр.18, 2002 година.

3. Дејствува директно на нервниот систем и на човечката психа. Ергот алкалоидите влијаат на метаболизмот на допаминот и серотанинот. Несакан ефект на спазам на мазни мускули доведува до прераспределба на крвта во васкуларното корито: крвта се „извлекува“ од стеснетите периферни садови на телото и влегува во мозокот по градиент на притисок. Како резултат на тоа, се јавува таканаречената централизација на циркулацијата на крвта, чиј еден од ефектите е вештачко зголемување на концентрацијата на супстанција која делува на рецепторите на нервните клетки.

Ергот алкалоидите предизвикуваат различни невролошки симптоми (слабост, вртоглавица, сензорни нарушувања, недостаток на координација, конвулзии итн.) и психопатолошки симптоми (халуцинации, заблуди, напади на анксиозност, анксиозност итн.). Влијанието на ергот алкалоидите врз човечката психа е забележано во различни култури уште од античко време. Особено, Ацтеките беа свесни за поврзаноста на промената на однесувањето со потрошувачката на ергот:

„Во оваа земја има ерготи наречени нанакатл, теонанакатл. Тие растат под сено на полињата и во студените висорамнини. Тие се тркалезни, имаат високо стебло, тенко и тркалезно, имаат лош вкус. Тие му штетат на грлото и опиваат.Лекуваат од треска и гихт: треба да се јадат две-три, но не повеќе Оние што ги јадат гледаат визии и чувствуваат бес во срцата, оние што јадат многу гледаат многу страшни работи или ги смеат луѓето , ги привлекува страста, дури и да има малку [од самата печурка]. Ја користат со мед. Како печурки. Ставам печурки. Зборуваат за арогантните, за арогантните, за него велат: „става печурки“ ... „(в) Бернардино де Сахагун, „Општа историја за работите на Нова Шпанија“, 1547-1577 година.

Еден од првите кој сепак размислувал за таква врска бил ученик на В.М. Бехтерева, главен лекар на болницата Св. Николај Чудотворец за ментално болни во Санкт Петербург Н.Х. Реформатски, кој ја напишал својата дисертација „Ментално пореметување во случај на труење со ергот“ врз основа на студија за епидемијата на „злобното грчење“ од 1889 година во провинцијата Вјатка, која опфаќала осум окрузи. Реформатски открил дека повеќе од една третина од пациентите страдаат од нервоза нарушувања и визии за ѓаволот, разбојниците, огнот и неидентификуваните чудовишта Реформатски во ова дело прв забележал таков симптом на нервен слом кај пациенти отруени од ергот како „халуцинаторна конфузија“.

„До 1920-тите, беа забележани епидемиски епидемии на E. во врска со потрошувачката на леб направен од 'рж погоден од ергот. Првичните манифестации на E. се гастроинтестинални нарушувања, главоболка и замор. Во тешки случаи, т.н. психози, кои се карактеризираат со заматување на свеста (состојба на самрак, делириум), анксиозност, страв, вознемиреност, депресивно расположение итн. Често има конвулзии („злобно грчење“). садови. Од невролошките симптоми се забележани парестезии, прекршување на рефлексите, одење, говор итн...“ (в) ТСБ

Карактеристична особина: психозата со ерготизам го придружува главното труење, кое се јавува во една од формите (конвулзивна или гангрена). И ова е разликата помеѓу природните ергот алкалоиди и ЛСД откриени од швајцарскиот хемичар Алберт Хофман во 1943 година (оваа година беа откриени халуциногени својства, самата супстанција беше синтетизирана порано).

диетиламид на d-лисергинска киселина (ЛСД), како што е сега добро познато, има изразен халуциноген ефект во минимални дози и, во исто време, ниска токсичност за телото. Затоа, нејзиниот главен ефект врз човечкото тело е наркотичен ефект.

Ергин - моноамид на d-лисергинска киселина или LSA - содржан во ергот, е 10-20 пати послаб од ЛСД во однос на неговиот халуциноген ефект. И во исто време, тој е поотровен од ЛСД. Ако на ова ја додадеме и токсичноста на другите алкалоиди содржани во ергот, тогаш станува очигледно дека психозата се јавува во екот на интоксикација при труење, а халуцинаторно-заблудните нарушувања не можат да се сметаат за исклучиво наркотична состојба. Поточно кажано, психозата по употреба е слична на делириум тременс (делириум тременс), која се јавува во екот на интоксикација со алкохол и е предизвикана од оштетување на нервното ткиво од токсичен агенс.

Затоа, невозможно е строго да се припише ефектот на ергот алкалоидите на наркотик. И покрај фактот дека природните алкалоиди од ергот имаат одреден наркотички ефект, тој не излегува на врвот во однос на јачината и е комбиниран со изразен токсичен ефект врз психата - ова во многу аспекти го прави труењето со ергот поврзано со злоупотреба на супстанции. Затоа, ергот алкалоидите може да се наречат лекови на ист начин како што може да се наречат халуциногени лепила, токсични бои, растворувачи и други токсични агенси.

Други имиња на печурки:

рогови на матката

Краток опис на ергот:

За медицински цели, роговите на ергот се одгледуваат и берат.

Хемискиот состав на ергот:

Ерготните рогови содржат 3 групи на алкалоиди: групата ерготамин, групата ерготоксини и групата ергометрини. Сите алкалоиди имаат свои неактивни изомери. Во моментов, повеќе од 15 различни алкалоиди се изолирани од ергот рогови.

Покрај алкалоидите, во ергот се пронајдени тирамин, хистамин, триметиламин, метиламин и други амини, како и органски киселини, пигменти и масни масла.

Сите овие активни супстанции ја формираат основата на хемискиот состав на ергот (рогови на матката).

Фармаколошки својства на ергот:

Фармаколошките својства на ергот се одредуваат според неговиот хемиски состав.

Количеството на биолошки високо активни ергот алкалоиди во моментов е еден од најважните извори за создавање на различни фармаколошки агенси од различни насоки и механизми на дејство. Билни препарати од ергот и неговите главни алкалоиди - ерготамин и ергометрин - се од големо значење за практичната медицина. Главното фармаколошко својство на препаратите од ергот се смета за значително зголемување на контракциите на матката и зголемување на неговиот тон.

Во мали дози, галенските форми на ергот и особено неговите алкалоидни препарати (ергометрин, ерготамин, ерготоксин) во експериментите со животни предизвикуваат јасно зголемување на ритмичките контракции на мускулите на матката, меѓутоа, со зголемување на дозите на лекови, почнува да се појавува и нивниот тоник ефект. , што прво се изразува со намалување на амплитудата на контракции и зголемување на мускулниот тонус, а потоа се јавува остар спазам на мазните мускули на матката.

Треба да се напомене дека препаратите од ергот генерално имаат тоник ефект врз контрактилноста на сите мазни мускулни органи, во терапевтски дози делуваат строго селективно на матката, а најизразена селективност во оваа насока припаѓа на ергометрината, но во однос на времетраењето на ефектот врз контрактилноста на матката, првенството уште следи даваат ерготоксин и ерготамин.

Не мала важност се вазодилататорните својства на ергот алкалоидите, кои во експериментот на различни животински видови беа придружени со зголемување на крвниот притисок и рефлексна брадикардија, а во големи дози дури доведоа до оштетување на васкуларниот ендотел, а кај ерготоксинот овој негативен ефектот врз садовите е изразен во помала мера отколку кај другите алкалоиди.ергот.

Ергот алкалоидите во експериментот покажаа различни адреноблокирачки својства, но нивниот поврзан вазодилатационен ефект, за жал, се израмнува со директно вазоконстриктивно миотропно дејство. Во овој поглед, поволно се разликуваат дихидрираните ергот алкалоиди (дихидроерготамин и дихидроерготоксин), во кои адренолитичкиот ефект е многу посилен од директниот ефект врз мазните мускули на садовите и матката. Во овој поглед, тие го намалуваат крвниот притисок поради инхибиција на вазомоторниот центар и делумно поради блокадата на адренорецепторите на васкуларниот ѕид, а исто така многу посилно ја стимулираат активноста на центрите на вагусните нерви. Најмал негативен ефект врз васкуларниот ѕид и крвниот притисок има ергометринот, кој исто така е приближно 3-4 пати помалку токсичен од ерготоксинот и ерготаминот.

Употреба на ергот во медицината, третман на ергот:

Ергот и неговите препарати се широко користени во акушерската и гинеколошката пракса за атонија на матката и придружното крварење на матката. Хемостатскиот ефект на препаратите од ергот е главно поврзан со компресија на ѕидовите на крвните садови при контракција на мускулите на матката. Во постпарталниот период, препаратите од ергот ја забрзуваат регресијата на матката. Хербалните и новогаленските лекови подготвени од ергот се користат и за менорагија (менструално крварење) и за крварење на матката што не е поврзано со менструални неправилности.

Препаратите од ергот алкалоид имаат адренолитичко дејство, кое е поизразено кај лековите произведени на база на хидрогенизирани алкалоиди, кои го губат своето селективно дејство на матката, но добиваат изразени седативни и хипотензивни својства и се користат за невроза, вазоспазам, хипертензија и некои други. болести.

Утврдено е и дека стимулирачкиот ефект на хидрогенизираните ергот алкалоиди врз процесот на коагулација на крвта.

Контраиндикации за ергот:

Препаратите од ергот се контраиндицирани за време на бременоста и за време на породувањето. Тоничните контракции на мускулите на матката може да го попречат нормалното дишење и да доведат до асфиксија на новороденчето. Опасно е да се користи ергот веднаш по раѓањето на детето, бидејќи мускулниот спазам може да го спречи одвојувањето на плацентата.

Несакани ефекти на ергот:

Со предолга употреба, а понекогаш и со зголемена чувствителност на препарати од ергот, можни се појави на ерготизам, поврзани со вазоконстрикција и неухранетост на ткивата (особено на екстремитетите), како и ментални нарушувања. Случајно или намерно труење со големи дози на ергот е придружено со неподнослива болка во абдоменот и тешки конвулзии, често доаѓа до смрт.

Сите препарати од ергот, како и цели рогови, се многу отровни, затоа треба да се користат само со дозвола на лекар и под негов надзор.

Дозирани форми, начин на администрација и дози на препарати од ергот:

Ерготните рогови се користат за правење ефективни лекови и форми кои се користат во лекувањето на многу болести. Ајде да ги разгледаме главните.

Ergotal:

Ерготалумот е збир на ергот алкалоиди во форма на фосфати. Прашок од бела или малку кафеава боја, растворлив во вода. Лекот е достапен во таблети кои содржат 0,001 g (1 mg) од количината на алкалоиди и во форма на 0,05% раствор во ампули од 1 ml.

Ерготал се администрира орално 1/2-1 таблета 2-3 пати на ден или под кожата и во мускулите, 0,5-1 ml (0,00025-0,0005 g ерготал).

Лекот се чува со претпазливост во добро затворени портокалови стаклени тегли или во затворени ампули на место заштитено од светлина на температура не повисока од +5 ° C (листа Б).

Ергометриски малеат:

Ергометрин малеат (Ergometrini maleas) е бел или малку жолтеникав, без мирис, ситно кристален прав; растворлив во вода, слабо растворлив во алкохол, нерастворлив во етер и хлороформ. Точка на топење 156–158 °С.

Ергометрин малеатот се користи во акушерската пракса за крварење по рачно одвојување на плацентата, со рано постпартално крварење, одложена инволуција на матката во постпарталниот период, со крварење по царски рез, со дамки по абортус.

Доделете внатре, интрамускулно и интравенозно; најбрзиот и најсилен ефект се забележува со интравенска администрација. Единечна доза за парентерална администрација е 0,0002 g (0,2 mg), за орална администрација - 0,0002-0,0004 g (0,2-0,4 mg). Во постпарталниот период, 0,2-0,4 mg се администрира орално 2-3 пати на ден додека не исчезне ризикот од крварење - обично во рок од 3 дена; со продолжено крварење, единечна доза од 0,2 mg се инјектира во вена или интрамускулно, а потоа лекот се продолжува да се дава орално.

Ергометрин малеатот генерално добро се поднесува; не се препорачува да се препише лекот долго време; треба да се има предвид дека во некои случаи (кај лица со преосетливост) може да се развијат појавите на ерготизам.

Лекот е достапен во таблети кои содржат 0,0002 g (0,2 mg) ергометрин малеат и во ампули од 1 ml од 0,02% раствор (0,2 mg).

Чувајте го со претпазливост во добро затворени портокалови стаклени тегли или во затворени ампули на темно место (листа Б).

Ерготамин хидротартрат:

Ерготамин хидротартрат (Ergotamini hydrotartras) се користи во акушерската пракса за атонија на матката, постпартална хеморагија, субинволуција на матката; во гинекологија - понекогаш со крварење на матката. Покрај тоа, ерготаминот се користи за мигрена. Исто така, постојат докази за неговата ефикасност кај глауком.

Ерготамин е пропишан за атонија на матката и нецелосен абортус под кожата или интрамускулно, 0,5-1 ml од 0,05% раствор; во итни случаи, 0,5 ml полека се инјектира во вена. За други индикации, 10-15 капки од 0,1% раствор се препишуваат орално 1-3 пати на ден. За мигрена се препорачуваат 15-20 капки неколку часа пред очекуваниот напад; со напад на мигрена, 0,5-1 ml се администрира интрамускулно.

Ерготамин не треба да се користи долгорочно; по 7 дена употреба, во случаи кои бараат подолг третман, направете пауза (3-4 дена).

Белоид:

„Белоид“ (Белоид) е достапен во таблети кои содржат 0,3 mg ерготоксин, 0,1 mg беладона алкалоиди (беладона) и 0,03 g бутилетилбарбитурна киселина. Земете со зголемена раздразливост, несоница, Мениер-ов синдром, неврогени нарушувања поврзани со менструални неправилности, хипертироидизам, 1 таблета (пелети) 3-6 пати на ден.