Изоптин за третман на артериска хипертензија во форма на таблети и раствор. Нема залиха Isoptin инструкции за употреба Белорусија

Состав и форма на ослободување

1 ампула со 2 ml раствор за инјектирање содржи верапамил хидрохлорид 5 mg; во кутија од 5 или 50 парчиња.

1 обложена таблета - 40 и 80 mg; во блистер 20 парчиња, во кутија од 5 блистери.

фармаколошки ефект

Го инхибира трансмембранскиот проток на јони на калциум во клетките на миокардот и васкуларните мазни мускули (предизвикува вазодилатација), го намалува периферниот васкуларен отпор без рефлексно зголемување на отчукувањата на срцето, ја намалува контрактилноста на миокардот.

Индикации за Isoptin ®

Артериска хипертензија, исхемична срцева болест, атријална фибрилација (пароксизмална суправентрикуларна тахикардија).

Контраиндикации

Кардиоген шок, акутен комплициран миокарден инфаркт, тешки нарушувања на спроводливоста, синдром на болен синус.

Употреба за време на бременост и лактација

Со претпазливост, особено во првиот триместар.

Несакани ефекти

Нарушувања на миокарден ритам и спроводливост, срцева слабост, хипотензија, едем, мијалгија, артралгија, алергиски реакции итн.

Интеракција

Ги зголемува ефектите (вклучувајќи ги и несаканите ефекти) на бета-блокаторите. Ја зголемува хипотензијата кога се администрира со други антихипертензивни лекови.

Дозирање и администрација

Таблети:внатре - 40-80 mg 3-4 пати на ден после јадење; дозата на одржување може да се користи долг период.

Инјекција:во / во, под контрола на ЕКГ и крвниот притисок, или полека (во рок од 2 минути) во почетна доза од 5 mg (ако е неефикасна - повторно 5 mg по 5-10 минути), или капе (за одржување на ефектот) - 5-10 mg/h во физиолошки солен раствор, раствор на гликоза или други раствори со pH помала од 6,5, вкупната доза е 100 mg/ден.

Услови на чување на лекот Isoptin ®

Да се ​​чува подалеку од дофат на деца.

Рок на употреба на Isoptin ®

Не користете по истекот на рокот наведен на пакувањето.

Синоними на нозолошки групи

Изоптин е синтетички антиангинален лек кој се користи за лекување на аритмии, ангина пекторис и намалување на крвниот притисок. Достапно во форма на таблети (Изотропин 40 и 80), капсули (Изотропин CP 240), раствор за интравенска администрација и дражеи.

Фармаколошко дејство на Isoptin

Во согласност со упатствата за Isoptin, активната состојка на препаратот е верапамил хидрохлорид.

Изоптин има антихипертензивни и антиангинални ефекти врз телото. Тој е блокатор на трансмембранскиот влез на јони на калциум во клетките на миокардот и васкуларните мазни мускулни клетки.

Антиангиналниот ефект на лекот се должи на директното дејство на активната супстанција што е дел од лекот врз периферната хемодинамика и миокардот. И Isoptin 240 и Isoptin 40 придонесуваат за намалување на периферниот артериски тон и севкупниот периферен васкуларен отпор.

Антихипертензивниот ефект на лекот е поврзан со намалување на периферниот васкуларен отпор без зголемување на отчукувањата на срцето. Во согласност со упатствата за Isoptin, намалување на крвниот притисок се јавува на првиот ден од третманот. Зачувувањето на терапевтскиот ефект се забележува со долготрајна терапија.

Изоптинот има вазодилататорни, негативни инотропни и хронотропни својства.

Лекот има антиаритмичко дејство, што се должи на неговиот ефект врз малите канали на клетките на спроводниот систем на срцето, што е особено ефикасно кај суправентрикуларни аритмии.

Изоптинот има висока способност да се апсорбира од тенкото црево и да ја премине плацентарната бариера. Со повторна администрација, биорасположивоста на лекот се зголемува за 2 пати во споредба со единечна доза. Врзувањето на Isoptin за плазма протеините е околу 90%. Лекот се метаболизира речиси целосно. Периодот на целосна елиминација на Isoptin од телото со единечна доза е од 6 до 14 часа, со повеќекратни дози се зголемува за 2 пати. Лекот се излачува преку бубрезите.

Индикации за употреба Isoptin

Упатствата за Isoptin укажуваат на тоа дека лекот е пропишан за третман на:

• Артериска хипертензија: како монотерапија со благ или умерен степен, како дел од комбиниран третман - со тешка;
• стабилна ангина;
• Ангиоспастична ангина (Ангина на Принцметал);
• Пароксизмална суправентрикуларна тахикардија;
• Атријална фибрилација и флатер, кои се придружени со тахиаритмија (со исклучок на синдромот WPW).

Начин на примена и дозирање

Isoptin SR 240 во форма на раствор е наменет само за интравенска администрација. Инјектирањето се изведува бавно, најмалку 2 минути, со истовремена контрола на притисокот и ЕКГ. Времето на администрација кај постари пациенти се зголемува на 3 минути. Единечна доза на Isoptin 240 е 5-10 mg. Доколку не се постигне очекуваниот терапевтски ефект, се препорачува повторно да се администрира лекот по 30 минути.

Единечна доза на Isoptin за интравенска администрација за доенчиња е 0,7 - 2 mg; од 1 до 5 години - 2-3 mg; од 6 до 14 години - 2,5-3,5 mg.

Таблетите Изоптин 40 или 80 треба да се земаат со или веднаш по оброците, да се проголтаат цели и да се измијат со вода. Се препорачува да се зема Isoptin 40/80 три пати на ден по 40-80 mg. Просечната дневна доза е 120-240 mg.

При третман на ангина предизвикана од вазоспазам, хронична стабилна ангина, Принцметал-ова ангина, Изоптин 240 се препишува во доза од 240-480 mg на ден, која треба да се подели на 2 дози со интервал од 12 часа.

За третман на лесна артериска хипертензија, Изоптин 240 mg се препишува 1 таблета еднаш дневно наутро. За полека да го намалите крвниот притисок, започнете со 120 mg на ден (1/2 таблета).

За третман на атријална фибрилација и флатер, како и пароксизмална суправентрикуларна тахикардија, Isoptin SR 240 се препишува на 120-240 mg 2 пати на ден. Интервалот помеѓу дозите треба да биде најмалку 12 часа.

Времетраењето на терапијата со Isoptin и аналози на лекот не е ограничено.

Несакани ефекти на Isoptin

При земање на Isoptin, може да се појават различни несакани ефекти: брадикардија, несвестица, главоболка, запек, депресија, гадење, периферен едем, кожни алергиски реакции, колапс, зголемен пулс, болки во мускулите и зглобовите, ангина пекторис.

Контраиндикации за употреба

Овој лек, како и аналози на Isoptin, не се препишуваат на пациенти кои имаат:

• Брадикардија, лево вентрикуларна инсуфициенција, тешка артериска хипотензија;
• Кардиоген шок;
• AV блокада 2 и 3 степени;
• Синоатријална блокада;
• Синдром на брадикардија-тахикардија.

Релативни контраиндикации за употреба на лекот Изоптин се:

• AV блокада 1 степен;
• Артериска хипотензија со систолен крвен притисок помал од 90 mm Hg;
• Брадикардија со пулс помал од 50 отчукувања во минута;
• Срцева слабост;
• Атријален флатер и фибрилација поврзани со WPW синдром.

Предозирање

При земање на Isoptin во количини поголеми од препорачаните, може да дојде до шок, брадикардија и пад на крвниот притисок.

Реакцијата на телото на предозирање со изоптин зависи од земената доза, состојбата на кардиоваскуларниот систем и возраста на пациентот.

Аналози на изоптин

Аналози на Изоптин во однос на терапевтскиот ефект и хемискиот состав се Верапамил хидрохлорид, Ацупамил, Вератард, Данистол, Верапамил Софарма, Мивал, Лекоптин, Каверил, Верамил, Фаликард.

дополнителни информации

Со интравенска администрација на Isoptin SR, може да се појави минливо намалување на крвниот притисок, придружено со вртоглавица.

Лекот влијае на брзината на реакција и способноста за контрола на тешките машини.

Упатствата за Isoptin укажуваат на тоа дека лекот мора да се чува на суво, ладно и недостапно за деца. Рок на траење - 3 години.

Изоптин се ослободува од аптеките со рецепт.

Состав и форма на ослободување

во блистер 10, 15 или 20 парчиња; во картонска кутија 1, 2, 3, 5 или 10 плускавци.

Опис на дозирната форма

Светло зелени таблети во форма на капсула, филм-обложени. Таблетите од двете страни имаат попречни ризици. На едната страна има два знака „7“.

фармаколошки ефект

Ги блокира каналите на калциум.

Фармакодинамика

Верапамил ја инхибира трансмембранската струја на јоните на калциум во мазните мускулни клетки. Антиангиналниот ефект е поврзан со директен ефект врз миокардот и ефект врз периферната хемодинамика (го намалува тонот на периферните артерии, OPSS). Блокадата на влезот на јони на калциум во клетката доведува до намалување на трансформацијата на енергијата содржана во макроергичните врски на АТП во механичка работа и намалување на контрактилноста на миокардот.

Антихипертензивната ефикасност на Isoptin SR 240 се должи на намалувањето на периферниот васкуларен отпор без зголемување на отчукувањата на срцето како рефлексен одговор. Крвниот притисок почнува да се намалува веднаш на првиот ден од третманот; овој ефект продолжува со долготрајна терапија. Изоптин SR 240 е индициран за третман на сите видови хипертензија: за монотерапија на блага или умерена хипертензија во комбинација со други антихипертензивни агенси, особено диуретици и, според неодамнешните набљудувања, АКЕ инхибитори кај потешка хипертензија. Има вазодилататорен, хипотензивен, негативен странски и хронотропен ефект. Лекот Isoptin SR 240 има изразен антиаритмичен ефект, особено при суправентрикуларна аритмија. Го одложува спроведувањето на импулсот во AV јазолот. Како резултат на тоа, синусниот ритам е обновен и / или вентрикуларната стапка се нормализира, во зависност од видот на аритмијата. Нормалниот пулс не се менува или малку се намалува.

Фармакокинетика

Верапамил, активната супстанција на Isoptin SR 240, брзо и речиси целосно се апсорбира во тенкото црево. Степенот на апсорпција е 90-92%. Т 1/2 - од 3 до 7 часа по единечна доза на лекот внатре. Со повеќекратни дози, Т 1/2 од верапамил може речиси да се удвои во споредба со единечна доза.

Верапамил речиси целосно се метаболизира. Главниот метаболит е норверапамил, кој има фармаколошка активност, другите метаболити се претежно неактивни.

Верапамил и неговите метаболити се излачуваат главно преку бубрезите; само 3-4% - непроменет. Во рок од 24 часа, 50% од администрираната доза на лекот се излачува во урината, во рок од 48 часа - 55-60% и во рок од 5 дена - 70%. До 16% се излачува со измет. Неодамнешните резултати покажуваат дека нема разлики во фармакокинетиката на верапамил кај индивидуи со нормална бубрежна функција и кај пациенти со краен стадиум на бубрежна болест.

При коронарна артериска болест и артериска хипертензија, не беше пронајдена корелација помеѓу терапевтскиот ефект и концентрацијата на лекот во крвната плазма; постои само одредена врска помеѓу нивото на лекот во крвната плазма и ефектот врз интервалот за односи со јавноста. По администрација на дозирани форми со продолжено ослободување, кривата на плазматската концентрација на верапамил се протега и станува порамна отколку со администрацијата на дозирани форми со нормално ослободување.

Приближно 90% од лекот се врзува за плазма протеините.

Биорасположивост

По орална администрација, верапамил се подложува на значителен метаболизам во првиот премин, кој се јавува речиси исклучиво во црниот дроб.

Просечната апсолутна биорасположивост кај здрави волонтери по единечна доза на лекот е 22%. Неодамнешните студии кај пациенти со атријална фибрилација или ангина покажаа дека просечните нивоа на биорасположивост се 35 и 24% по единечна орална и интравенска доза, соодветно.

Со повторна администрација на лекот, биорасположивоста се зголемува за речиси 2 пати во споредба со единечна доза. Овој ефект веројатно се должи на делумна заситеност на ензимските системи на црниот дроб и / или минливо зголемување на циркулацијата на крвта во црниот дроб по единечна доза на верапамил. Кај пациенти со хепатална инсуфициенција, во споредба со лица со нормална функција на црниот дроб, биорасположивоста на верапамил беше многу повисока и беше забележано доцнење во излачувањето на лекот.

Премин на плацентата

Верапамил ја преминува плацентарната бариера; концентрацијата пронајдена во крвната плазма од папочната вена била 20-92% од концентрацијата во крвната плазма на мајката.

Екскреција со мајчиното млеко

Верапамил се излачува во мајчиното млеко, но во терапевтски дози неговата концентрација е толку мала што клиничкиот ефект кај новороденчињата е малку веројатен.

Индикации за Isoptin SR 240

артериска хипертензија;

хронична стабилна ангина пекторис (класична ангина пекторис);

ангина поради вазоспазам (Принзметалова ангина, варијанта);

пароксизмална суправентрикуларна тахикардија;

атријална фибрилација / флатер, придружена со тахиаритмија (со исклучок на WPW синдром a, видете "Контраиндикации").

Контраиндикации

Апсолутно:

кардиоген шок;

комплициран акутен миокарден инфаркт (брадикардија, тешка артериска хипотензија, лево вентрикуларна инсуфициенција);

AV блок II-III степен;

синдром на слабост на синусниот јазол (синдром на брадикардија-тахикардија);

синоатријална блокада.

Роднина:

AV блок I степен;

брадикардија (<50 сокращений в минуту);

артериска хипотензија (СБП<90 мм рт. ст. );

атријална фибрилација / флатер со WPW синдром (ризик од вентрикуларна тахикардија);

срцева слабост (доколку е потребно, се препишуваат срцеви гликозиди пред да се започне со третман со Isoptin SR 240);

детска возраст (во моментов нема убедливи податоци за безбедноста на лекот кај деца на возраст под 18 години).

Употреба за време на бременост и лактација

За време на бременоста (особено во првиот триместар) и за време на доењето, потенцијалната корист од земањето на лекот Isoptin SR 240 треба да се анализира во однос на можниот ризик за мајката и детето. За време на лактацијата, лекот мора да се прекине.

Несакани ефекти

Понекогаш при земање верапамил во високи дози или во присуство на какви било кардиоваскуларни нарушувања, може да се забележат: аритмија наспроти позадината на брадикардија (синус брадикардија, синоатријален блок, AV блок I, II или III степен или брадиаритмија со атријална фибрилација), артериска хипотензија, палпитации, тахикардија, развој или влошување на симптомите на срцева слабост.

Пријавено е за прилично честа појава на запек при земање на лекот внатре; во ретки случаи, може да се развие гадење, повраќање, интестинална опструкција, болка или непријатност во абдоменот, вртоглавица или поспаност, замор, зголемена нервоза/тремор, отекување на нозете, еритромелалгија или парестезија.

Во ретки случаи, може да се појави вртоглавица, главоболка и црвенило. Во многу ретки случаи, може да се појават мијалгија и артралгија.

Ретко пријавени алергиски реакции (ексантем, уртикарија, уртикарија, ангиоедем, Стивенс-Џонсон синдром). Опишано е и реверзибилно зголемување на нивото на хепаталните трансаминази и/или алкална фосфатаза, зголемување на нивото на пролактин.

Во ретки случаи, постари пациенти со долготрајна терапија развиле гинекомастија, која во сите случаи била целосно реверзибилна по прекинот на лекот. Пријавени се случаи на галактореја и импотенција.

Во исклучително ретки случаи, хиперплазија на гингивата може да се развие за време на долготраен третман, што е целосно реверзибилно по прекинот на лекот.

Интеракција

Истражување ин витроукажуваат на тоа дека верапамил хидрохлорид се метаболизира со изоензими CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9и CYP2C18 цитохром P450. Беше забележана клинички значајна интеракција со истовремена употреба на инхибитори на CYP3A4, што предизвика зголемување на плазматските нивоа на верапамил, додека индукторите на CYP3A4 ја намалија неговата концентрација во плазмата. Според тоа, со истовремена употреба на такви средства, треба да се земе предвид можноста за интеракција.

Табелата дава список на можни интеракции помеѓу лековите и верапамилот поради промените во нивните фармакокинетски параметри.

Можни интеракции со лекови со верапамил

* кај пациенти со прогресивни неоплазми, верапамил не влијае на нивото или клиренсот на доксорубицин; кај пациенти со ситноклеточен карцином на бели дробови, верапамил ги намалува Т 1/2 и C max на доксорубицин.

Антиаритмични лекови, бета-блокатори.Можно е взаемно подобрување на ефектите врз кардиоваскуларниот систем (поизразена AV блокада, позначително намалување на отчукувањата на срцето, развој на срцева слабост и зголемена хипотензија).

Антихипертензиви, диуретици, вазодилататори.Зајакнување на хипотензивното дејство.

Празосин, теразосин.Адитивно хипотензивно дејство.

Антивирусни и агенси за третман на ХИВ инфекција.Ритонавир и антивирусни лекови може да го инхибираат метаболизмот на верапамил, што резултира со зголемување на неговата концентрација во плазмата. Во овој поглед, дозата на верапамил треба да се намали.

Кинидин.Хипотензија.

Пациентите со хипертрофична опструктивна кардиомиопатија може да развијат пулмонален едем.

Карбамазепин.Зголемени нивоа на карбамазепин во плазмата и зголемена невротоксичност. Може да се забележат несакани реакции карактеристични за карбамазепин, како што се диплопија, главоболка, атаксија или вртоглавица.

Литиум.Зголемена невротоксичност на литиум.

Рифампицин.

Сулфинпиразон.Може да го намали хипотензивниот ефект на верапамил.

Мускулни релаксанти.Ефектот на мускулните релаксанти може да се засили.

Аспирин (ацетилсалицилна киселина).Зголемено крварење.

Етанол (алкохол).Зголемено ниво на етанол во плазмата.

Инхибитори на HMG-CoA редуктаза (статини). Симвастатин/Ловастатин.Истовремената употреба со верапамил може да доведе до зголемување на серумските нивоа на симвастатин или ловастатин.

Кај пациенти кои примаат верапамил, третманот со инхибитори на HMG-CoA редуктаза (т.е. симвастатин/ловастатин) треба да се започне со најниска можна доза и дополнително да се зголемува. Доколку е неопходно да се препише верапамил на пациенти кои веќе примаат инхибитори на HMG-CoA редуктаза, неопходно е да се прегледаат и да се намалат нивните дози во согласност со концентрацијата на холестерол во крвниот серум. Треба да се следат слични тактики кога се препишуваат верапамил со аторвастатин (иако нема клинички податоци кои ја потврдуваат интеракцијата на верапамил и аторвастатин), бидејќи фармакокинетските студии се прецизно познати, потврдувајќи дека верапамил на сличен начин влијае на нивото на аторвастатин.

Флувастатин, правастатин и росувастатин не се метаболизираат од изоензимите на CYP3A4, така што нивната интеракција со верапамил е најмалку веројатна.

Дозирање и администрација

внатре,голтање цели, измиено со вода, по можност за време на оброк или веднаш по оброкот.

Треба да се користат дози на верапамил во зависност од клиничката слика на болеста; долгогодишното клиничко искуство покажа дека просечната доза за сите индикации е 240-360 mg / ден.

Со долготраен третман, дневната доза од 480 mg не треба да се надминува; можно е привремено зголемување на дозата над ова ниво.

Кај пациенти со нарушена функција на црниот дроб, ефектот на верапамил се зголемува и станува подолг како резултат на бавниот метаболизам на лекот, што зависи од сериозноста на дисфункција на црниот дроб. Во такви случаи, дозата треба да се постави со голема претпазливост и да се започне со третман со помали дози (т.е., на пациентите со цироза на црниот дроб првично им се препишува 1 филм-обложена таблета Isoptin 40 mg 2-3 пати на ден).

Времетраењето на апликацијата не е ограничено.

Предозирање

Симптомите на труење како резултат на предозирање со лекот Изоптин зависат од количината на земениот лек, времето на мерки за детоксикација и од контрактилноста на миокардот (во зависност од возраста). Пријавени се фатални случаи како резултат на предозирање.

Следното симптоми:пад на крвниот притисок (во некои случаи до нивоа што не можат да се измерат); шок, губење на свеста; AV блок I и II степен, често со Венкебах периоди со или без ритам на бегство; комплетен AV блок со целосна AV дисоцијација, ритам на бегство, срцев удар; синусна брадикардија, прекин на синусниот јазол.

Третман. Терапевтски активноститреба да се спроведе во зависност од времетраењето и начинот на земање на лекот Изоптин и од природата и сериозноста на симптомите на труење.

Во случај на предозирање со голем број таблети, обложени, продолжено дејство (т.е. Isoptin CP 240), мора да се има предвид дека активната супстанција се ослободува и се апсорбира во цревата во рок од 48 часа по оралната администрација. Во зависност од времето на орална администрација, одделни конгломерати на отечени остатоци од таблети, кои делуваат како активни складишта, веројатно ќе се наоѓаат низ гастроинтестиналниот тракт.

Општи активности.

Ако нема подвижност на желудникот и цревата (знаци на перисталтика за време на аускултација), тогаш препорачливо е да се измие стомакот дури и 12 часа по земањето на лекот внатре. Ако постои сомневање за предозирање со лекот Isoptin CP 240, тогаш се прикажани соодветни мерки за елиминирање на лекот, на пример, предизвикување повраќање, испирање на желудникот и цревата во комбинација со ендоскопски преглед, земање лаксативи, еметици.

Вообичаени мерки за итна реанимација вклучуваат компресии на градниот кош, вештачко дишење и електрична срцева стимулација.

Специјални настани.

Исклучување на ефекти поврзани со инхибиција на срцевата функција, артериска хипотензија и брадикардија.

Калциумот е специфичен противотров: 10-30 ml од 10% раствор на калциум глуконат се администрира како интравенска инјекција (2,25-4,5 mmol), доколку е потребно, се администрира постојано или како бавна инфузија капка по капка (на пример, 5 mmol / h ).

Можеби ќе бидат потребни следните активности.

Во случај на AV блок II или III степен, синусна брадикардија, срцев удар: атропин, изопреналин, орципреналин или срцева стимулација.

Во случај на артериска хипотензија: допамин, добутамин, норепинефрин.

Во случај на постојани знаци на миокардна инсуфициенција: допамин, добутамин, дополнителни инјекции на калциум по потреба.

Мерки на претпазливост

Влијание врз способноста за возење автомобил и работа со механизми

Третманот на артериска хипертензија со Isoptin SR 240 бара редовен медицински надзор. Во зависност од индивидуалниот одговор на третманот, способноста на пациентот да вози или да ракува со машини може да се намали. Ова е особено важно во почетниот период на лекување кога се пренесува од еден лек на друг и се зема во комбинација со алкохол.

Услови на чување на лекот Isoptin SR 240

Да се ​​чува подалеку од дофат на деца.

Рок на употреба на лекот Isoptin SR 240

Не користете по истекот на рокот наведен на пакувањето.

Синоними на нозолошки групи

Дозирна форма

Филм-обложени таблети, 40 mg

Соединение

Една таблета содржи

активна супстанција - верапамил хидрохлорид 40 mg,

Ексципиенси: калциум хидроген фосфат дихидрат, микрокристална целулоза, безводен колоиден силициум диоксид, натриум кроскармелоза, магнезиум стеарат,

состав на школка: хипромелоза, натриум лаурил сулфат, макрогол 6000, талк, титаниум диоксид (Е 171).

Опис

Бели, тркалезни, биконвексни, филм-обложени таблети, означени со „40“ од едната страна и триаголник од другата страна.

Фармакотерапевтска група

Блокаторите на „бавните“ калциумови канали се селективни со директен ефект врз кардиомиоцитите. Деривати на фенилалкиламин. Верапамил.

ATX код С08D A01

Фармаколошки својства

Фармакокинетика

Верапамил хидрохлорид е расемична смеса која се состои од еднакви делови на R-енантиомер и S-енантиомер. Верапамил активно се метаболизира. Норверапамил е еден од 12-те метаболити кои се одредуваат во урината, има 10-20% од фармаколошката активност на верапамил и сочинува 6% од излачениот лек. Плазматските концентрации на норверапамил и верапамил во стабилна состојба се исти. Концентрацијата на рамнотежа се постигнува 3-4 дена по повторената администрација на лекот 1 пат на ден.

Апсорпција

Повеќе од 90% од верапамил по орална администрација брзо и речиси целосно се апсорбира во тенкото црево. Просечната биорасположивост кај здрави доброволци по единечна доза на лекот е 23%, што се објаснува со екстензивен хепатален метаболизам во првиот премин. Биорасположивоста се зголемува 2 пати по повеќекратни дози.

По земањето таблети со итно ослободување, максималната плазма концентрација на верапамил се постигнува по 1-2 часа, норверапамил - по 1 час. Јадењето не влијае на биорасположивоста на верапамил.

Дистрибуција

Верапамил е широко дистрибуиран во ткивата на телото, кај здрави доброволци обемот на дистрибуција се движи од 1,8 до 6,8 l / kg. Врзувањето на верапамил со плазма протеините е приближно 90%.

Метаболизам

Верапамил активно се метаболизира. Ин витро студиите за метаболизмот покажаа дека верапамил се метаболизира преку цитохром P450 CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 и CYP2C18. Утврдено е дека по орална администрација на лекот кај здрави машки доброволци, верапамил хидрохлорид се подложува на интензивен метаболизам во црниот дроб со формирање на 12 метаболити, од кои повеќето беа одредени во трагови. Главните метаболити беа идентификувани како различни N- и O-деалкилирани производи на верапамил. Меѓу овие метаболити, само норверапамил има фармаколошко дејство (приближно 20% од првичното соединение), што беше пронајдено во студиите кај кучињата.

одгледување

По орална администрација, полуживотот на елиминација е 3-7 часа. Околу 50% од администрираната доза се излачува преку бубрезите во рок од 24 часа, 70% во рок од 5 дена. До 16% од дозата се излачува со фецесот. Околу 3-4% од лекот, кој се излачува преку бубрезите, се излачува непроменет. Вкупниот клиренс на верапамил е речиси исто толку висок како и хепаталната циркулација, приближно 1 L/hr/kg (опсег 0,7-1,3 L/hr/kg).

Специјални групи на пациенти

Деца. Податоците за фармакокинетиката на верапамил кај деца се ограничени. По орална администрација на лекот, плазматските концентрации во стабилна состојба кај децата се малку пониски отколку кај возрасните.

Постари пациенти. Возраста може да влијае на фармакокинетиката на верапамил кај хипертензивни пациенти. Полуживотот на елиминација може да се продолжи кај постари пациенти. Утврдено е дека антихипертензивниот ефект на верапамил не зависи од возраста.

Пациенти со бубрежна инсуфициенција. Нарушената бубрежна функција не влијае на фармакокинетиката на верапамил, како што е прикажано во компаративните студии кај пациенти со краен стадиум на бубрежна болест и кај оние со нормална бубрежна функција. Верапамил и норверапамил не се отстрануваат со хемодијализа.

Пациенти со откажување на црниот дроб. Полуживотот на верапамил е зголемен кај пациенти со нарушена хепатална функција поради низок клиренс и голем волумен на дистрибуција.

Фармакодинамика

Isoptin® го блокира трансмембранскиот проток на јони на калциум во кардиомиоцитите и васкуларните мазни мускулни клетки. Isoptin® директно ја намалува побарувачката на миокарден кислород со тоа што влијае на метаболичките процеси кои трошат енергија во клетките на миокардот и индиректно влијае на намалувањето на последователно оптоварување. Со блокирање на калциумовите канали на мазните мускулни клетки на коронарните артерии, протокот на крв во миокардот се зголемува, дури и во постстенотични области, а спазмот на коронарните артерии се елиминира. Антихипертензивната ефикасност на Isoptin® се должи на намалувањето на периферниот васкуларен отпор без зголемување на отчукувањата на срцето како рефлексен одговор. Не се забележани несакани промени во физиолошките вредности на крвниот притисок. Isoptin® има антиаритмичко дејство, особено кај суправентрикуларни аритмии. Isoptin® предизвикува доцнење во спроведувањето на импулсот во атриовентрикуларниот јазол, како резултат на што, во зависност од видот на аритмијата, синусниот ритам продолжува и / или фреквенцијата на вентрикуларните контракции се нормализира. Нормалното ниво на отчукувањата на срцето не се менува или малку се намалува.

Индикации за употреба

Исхемична срцева болест: стабилна ангина при напор, нестабилна ангина (прогресивна ангина, ангина во мирување), вазоспастична ангина (варијанта ангина, Prinzmetal-ова ангина), пост-инфарктна ангина кај пациенти без срцева слабост освен ако не се индицирани бета-блокатори

Нарушувања на ритамот: пароксизмална суправентрикуларна тахикардија, атријален флатер/фибрилација со брза атриовентрикуларна спроводливост, освен за Волф-Паркинсон-Вајт синдром (WPW) или синдром Лоун-Ганонг-Левин (LGL)

Артериска хипертензија

Дозирање и администрација

Дозата на верапамил хидрохлорид се избира поединечно за секој пациент во согласност со тежината на болеста. Лекот треба да се зема без цицање или џвакање со доволна количина течност (на пример, чаша вода, во никој случај сок од грејпфрут), по можност за време или веднаш по оброкот.

Isoptin® не треба да се зема во лежечка положба.

Кај пациенти со ангина пекторис по миокарден инфаркт, Isoptin® може да се користи само 7 дена по акутен миокарден инфаркт.

Времетраењето на третманот со лекот не е ограничено. По продолжена употреба, третманот со Isoptin® не треба нагло да се прекинува, се препорачува постепено намалување на дозата.

Возрасни и адолесценти со тежина поголема од 50 кг:

Исхемична срцева болест, пароксизмална суправентрикуларна тахикардија, атријален флатер/фибрилација:

Педијатриска употреба (само за срцеви аритмии):

Деца од постара предучилишна возраст до 6 години: 40 до 120 mg на ден, поделени во 2-3 дози.

Деца од 6-14 години: 80-360 mg на ден, поделено во 2-4 дози.

Нарушена бубрежна функција

Достапните податоци се опишани во делот Специјални инструкции. Пациентите со бубрежна инсуфициенција треба да го земаат Isoptin® со претпазливост и под строг надзор на лекар.

Дисфункција на црниот дроб

Кај пациенти со нарушена функција на црниот дроб, метаболизмот на лекот се забавува во зависност од сериозноста на прекршувањата, како резултат на што ефектот на лекот Isoptin® се засилува и продолжува. Затоа, во такви случаи, дозата треба да се избере со голема претпазливост и да се започне со мали дози (на пример, за пациенти со нарушена функција на црниот дроб, прво 2-3 пати на ден, 40 mg, соодветно, 80-120 mg на ден) , видете го делот „Специјални упатства“.

Несакани ефекти

Следниве несакани ефекти се пријавени за време на клиничките испитувања, пост-маркетиншката употреба на лекот Isoptin® или во фаза IV клинички испитувања.

Несаканите реакции се класифицираат според зачестеноста на извештаите: многу често (≥1/10), често (≥1/100 до<1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (частоту нельзя установить из имеющихся данных) и для каждой системы органов.

Најчесто забележани несакани реакции беа: главоболка, вртоглавица; гастроинтестинални нарушувања: гадење, запек и абдоминална болка; исто така, брадикардија, тахикардија, палпитации, низок крвен притисок, хиперемија, периферен едем и замор.

Несакани реакции пријавени во клиничките студии со употребата на лекот Isoptin® и постмаркетиншки набудувања.

1 Во постмаркетиншкото искуство, еднаш е пријавена парализа (тетрапареза) поврзана со комбинирана употреба на верапамил и колхицин. Ова може да се должи на пенетрација на колхицин низ крвно-мозочната бариера како резултат на инхибиција на CYP3A4 и P-gp од верапамил, видете во делот „Интеракции со лекови“.

Забелешка

Кај пациенти со пејсмејкери, не може да се исклучи зголемувањето на прагот на стимулација и чувствителноста со употреба на Isoptin.

Пациентите со веќе постоечки кардиоваскуларни нарушувања како што се тешка кардиомиопатија, конгестивна срцева слабост или неодамнешен миокарден инфаркт се изложени на зголемен ризик од сериозни несакани настани при истовремена употреба на интравенски бета-блокатори или дизопирамид со интравенски верапамил, бидејќи овие две класи на лекови имаат кардиодепресив ефект.дејство (видете исто така дел „Интеракции со лекови“).

Контраиндикации

Позната преосетливост на верапамил или на која било компонента на лекот

Кардиоген шок

Атриовентрикуларен блок II или III степен (освен за пациенти со функционален пејсмејкер).

Синдром на болен синус (со исклучок на пациенти со функционален пејсмејкер)

Срцева слабост со намалена ејекциона фракција помала од 35% и/или клин притисок во пулмоналната артерија поголем од 20 mmHg. (освен ако состојбата е секундарна на суправентрикуларна тахикардија која се лекува со Isoptin®)

Атријален флатер/фибрилација со дополнителни

патишта (на пр. WPW синдром, LGL синдром). Кај такви пациенти, при употреба на Isoptin®, постои ризик од развој на вентрикуларна тахикардија, вклучително и вентрикуларна фибрилација.

Употреба во комбинација со ивабрадин (видете „Интеракции со лекови“)

За време на третманот со Isoptin®, не треба да се користат интравенски бета-блокатори (освен во случаи на интензивна нега; видете во делот „Интеракции со лекови“)

I и II триместар од бременоста

Интеракции со лекови

Ин витро студија за метаболизмот на Isoptin® покажа дека верапамил хидрохлорид се метаболизира со цитохром P450 CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 и CYP2C18. Isoptin® е инхибитор на ензимите CYP3A4 и P-гликопротеин (P-gp). Пријавени се клинички значајни интеракции со инхибиторите на CYP3A4, кои беа придружени со зголемување на плазматските нивоа на верапамил хидрохлорид, додека индукторите на CYP3A4 предизвикаа намалување на плазматските нивоа на верапамил хидрохлорид, па затоа е неопходно да се следат интеракциите со други лекови.

Потенцијални интеракции поврзани со ензимскиот систем CYP-450

Празосин: зголемување на Cmax на празосин (~ 40%) без да влијае на полуживотот. Адитивен хипотензивен ефект.

Теразосин: зголемена AUC (~24%) и Cmax (~25%) на теразосин. Адитивен хипотензивен ефект.

Кинидин: намален клиренс на хинидин (~ 35%) кога се зема орално. Можен развој на артериска хипотензија, а кај пациенти со хипертрофична опструктивна кардиомиопатија - пулмонален едем.

Флекаинид: минимален ефект врз плазма клиренсот на флекаинид (<~10 %); не влияет на клиренс верапамила в плазме крови (см. раздел «Особые указания»).

Амиодарон: Зголемени нивоа на амиодарон во плазмата

Теофилин: намалување на оралниот и системскиот клиренс за приближно 20%, кај пушачите за 11%.

Карбамазепин: зголемена AUC на карбамазепин (~46%) кај пациенти со рефрактерна парцијална епилепсија; зголемено ниво на карбамазепин, што може да предизвика несакани ефекти на карбамазепин како што се диплопија, главоболка, атаксија или вртоглавица.

Фенитоин: Намалени концентрации на верапамил во плазмата.

Имипрамин: Зголемен AUC (~ 15%) на имипрамин без да влијае на активниот метаболит дезипрамин.

Глибенкламид: зголемување на Cmax на глибенкламид за приближно 28%, AUC за 26%, зголемување на плазматските нивоа на верапамил хидрохлорид.

Колхицин: зголемување на AUC (приближно 2 пати) и Cmax (околу 1,3 пати) на колхицин. Се препорачува да се намали дозата на колхицин (видете ги упатствата за медицинска употреба на колхицин), не се препорачува истовремена употреба на колхицин и верапамил хидрохлорид.

Кларитромицин, еритромицин, телитромицин: Може да го зголеми нивото на верапамил.

Рифампицин: можно намалување на хипотензивниот ефект. Намалување на AUC (~97%), Cmax (~94%) и биорасположивост по орална администрација (~92%) на верапамил.

Доксорубицин: со истовремена употреба на доксорубицин и Isoptin® (орално), AUC (~ 104%) и Cmax (~ 61%) на доксорубицин во крвната плазма се зголемуваат кај пациенти со ситноклеточен карцином на белите дробови.

Клотримазол, кетоконазол, итраконазол: можно зголемување на нивото на верапамил.

Фенобарбитал: приближно 5-кратно зголемување на оралниот клиренс на верапамил.

Буспирон: зголемување на AUC и Cmax на буспирон за приближно 3,4 пати.

Мидазолам: приближно 3-кратно зголемување на AUC на мидазолам и 2-кратно зголемување на Cmax. Зголемени нивоа на верапамил хидрохлорид во плазмата.

Метопролол: зголемување на AUC на метопролол (~ 32,5%) и Cmax (~ 41%) кај пациенти со ангина пекторис (види дел „Специјални инструкции“). Зголемени нивоа на верапамил хидрохлорид во плазмата

Пропранолол: зголемување на AUC на пропранолол (~ 65%) и Cmax (~ 94%) кај пациенти со ангина пекторис (види дел „Специјални инструкции“). Зголемени нивоа на верапамил хидрохлорид во плазмата

Дигоксин: кај здрави доброволци, зголемување на Cmax (~44%), C12h (~53%), Css (~44%) и AUC (~50%) на дигоксин. Се препорачува да се намали дозата на дигоксин (видете исто така дел „Специјални инструкции“).

Дигитоксин: Намален клиренс на дигитоксин (~27%) и екстраренален клиренс (~29%).

Циметидин: AUC на R-верапамил (~25%) и S-верапамил (~40%) се зголемува со соодветно намалување на клиренсот на R- и S-верапамил.

Циклоспорин: зголемување на AUC, Cmax, CSS на циклоспорин за приближно 45%.

Еверолимус: зголемување на AUC (приближно 3,5 пати) и Cmax (приближно 2,3 пати) на еверолимус. Зголемување на нивото на верапамил (приближно 2,3 пати). Можеби ќе биде неопходно точно да се одреди концентрацијата и дозата на еверолимус.

Сиролимус: зголемување на AUC (приближно 2,2 пати) на сиролимус, зголемување на AUC (приближно 1,5 пати) на S-верапамил. Можеби ќе биде неопходно да се одредат концентрациите и прилагодувањето на дозата на сиролимус.

Такролимус: нивоата на овој лек во плазмата може да се зголемат.

Аторвастатин: Можно е зголемување на нивото на аторвастатин. Аторвастатин ја зголемува AUC на верапамил за приближно 43%.

Ловастатин: Можно е зголемување на нивото на ловастатин. Зголемување на AUC (~63%) и Cmax (~32%) на верапамил.

Симвастатин: зголемување на AUC на симвастатин приближно 2,6 пати, Cmax на симвастатин - 4,6 пати.

Алмотриптан: зголемување на AUC на алмотриптан за 20%, Cmax за 24%. Зголемени нивоа на верапамил хидрохлорид во плазмата.

Сулфинпиразон: зголемен орален клиренс на верапамил (приближно 3 пати), намалена биорасположивост на верапамил за 60%. Може да има намалување на хипотензивниот ефект.

Дабигатран: Верапамил во форма на таблети со итно ослободување ја зголемува Cmax (до 180%) и AUC (до 150%) на дабигатран. Ризикот од крварење може да се зголеми. Кога се администрира истовремено со орален верапамил, може да биде потребно намалување на дозата на дабигатран (видете ги информациите за пропишување на дабигатран за препораки за дозирање).

Ивабрадин: истовремената употреба со ивабрадин е контраиндицирана поради дополнителниот ефект на верапамил за намалување на отчукувањата на срцето (видете "Контраиндикации").

Сок од грејпфрут: AUC на R-верапамил (~49%) и S-верапамил (~37%) се зголемува, Cmax на R-верапамил (~75%) и S-верапамил (~51%) се зголемува без промена на полуживотот и ренален клиренс. Сокот од грејпфрут треба да се избегнува со Isoptin®.

Кантарион: AUC на R-верапамил (~78%) и S-верапамил (~80%) се намалува со соодветно намалување на Cmax.

Други интеракции

Антивирусни (ХИВ) агенси: Поради способноста на некои антивирусни агенси кои се користат во инфекции со ХИВ, како што е ритонавир, да го потиснат метаболизмот, плазматските концентрации на верапамил може да се зголемат. Лекот треба да се администрира со претпазливост или може да биде неопходно да се намали дозата на Isoptin®.

Литиум: Зголемена невротоксичност на литиум е забележана при истовремена употреба на препарати на литиум со верапамил хидрохлорид, со или без покачени нивоа на литиум во плазмата. Сепак, кај пациенти кои постојано земале иста доза на литиум орално, додавањето на верапамил хидрохлорид резултирало со намалување на нивото на литиум во плазмата. Пациентите кои ги примаат двата лека треба да бидат под строг медицински надзор.

Невромускулни блокатори: Клиничките податоци и студиите на животни покажуваат дека Isoptin® може да ја потенцира активноста на невромускулните блокатори (како кураре и деполаризирачки). Можеби ќе биде неопходно да се намали дозата на Isoptin® и/или дозата на невромускулниот блокатор додека ги користите.

Ацетилсалицилна киселина: зголемени шанси за крварење.

Етанол (алкохол): зголемени нивоа на етанол во плазмата.

Антихипертензивни агенси, диуретици, вазодилататори: зголемен хипотензивен ефект.

Средства за намалување на липидите (инхибитори на HMG-CoA редуктаза (статини)): Третманот со инхибитори на HMG-CoA редуктаза (симвастатин, аторвастатин, ловастатин) кај пациенти кои земаат Isoptin® треба да се започне со најниската можна доза и постепено да се зголемува. Ако на пациент кој веќе зема Isoptin® треба да му се препише инхибитор на HMG-CoA редуктаза, потребното намалување на дозата на статините треба да се земе предвид и дозата треба да се прилагоди во согласност со концентрацијата на холестерол во крвната плазма.

Кога верапамил и симвастатин истовремено се администрираат во високи дози, се зголемува ризикот од миопатија/рабдомиолиза. Соодветно на тоа, дозата на симвастатин треба да се прилагоди соодветно (видете ги информациите на производителот за лекот; видете го и делот „Специјални инструкции“).

Флувастатин, правастатин и росувастатин не се метаболизираат од цитохром CYP3A4 и се со помала веројатност да комуницираат со Isoptin®.

Антихипертензиви, диуретици, вазодилататори:

Зголемен антихипертензивен ефект со ризик од прекумерно намалување на крвниот притисок.

Антиаритмици (на пример, флекаинид, дисопирамид), бета блокатори (на пример, метопролол, пропранолол), анестетици за инхалација:

Меѓусебно засилување на кардиоваскуларните ефекти (тешка атриовентрикуларна блокада, значително забавување на отчукувањата на срцето, развој на срцева слабост, изразен хипотензивен ефект).

Специјални инструкции

Акутен миокарден инфаркт

Лекот треба да се користи со претпазливост кај пациенти со акутен миокарден инфаркт комплициран со брадикардија, тешка артериска хипотензија или лево вентрикуларна дисфункција.

Срцев блок / атриовентрикуларен блок I степен / брадикардија / асистолија

Isoptin® влијае на атриовентрикуларните и синоатријалните јазли и го продолжува времето на атриовентрикуларната спроводливост. Треба да се внимава затоа што развојот на атриовентрикуларен блок II или III степен (контраиндикација) или блок со еден сноп, две или три зраци на педикулата на His, бара откажување на следните дози на верапамил хидрохлорид и назначување на соодветна терапија доколку е потребно.

Изоптин влијае на атриовентрикуларните и синоатријалните јазли и ретко може да предизвика атриовентрикуларен блок од втор или трет степен, брадикардија и, во екстремни случаи, асистолија. Овие симптоми се со поголема веројатност да се појават кај пациенти со синдром на болен синус (болест на синоатријалните јазли), што е почеста кај постари пациенти.

Асистолија кај пациенти кои немаат синдром на болен синус обично е краткотрајна (неколку секунди или помалку), со спонтано враќање во атриовентрикуларниот јазол или нормален синусен ритам. Доколку овој феномен не исчезне брзо, треба веднаш да се започне со соодветна терапија (види дел „Несакани ефекти“).

Антиаритмични лекови, б-блокатори и анестетици за инхалација

Антиаритмичните лекови (на пример, флекаинид, дисопирамид), бета-блокатори (на пример, метопролол, пропранолол) и анестетици за инхалација, кога се користат истовремено со верапамил хидрохлорид, може да ги зголемат кардиоваскуларните ефекти (тежок атриовентрикуларен блок, значително забавување на срцевата фрекфенција, , зголемена хипотензија) (видете исто така Интеракции со лекови).

Асимптоматска брадикардија (36 отчукувања/мин.) Беше забележана кај еден пациент со воспоставен миграционен/скитнички атријален пејсмејкер, кој истовремено користел капки за очи што содржат тимолол (б-блокатор) заедно со верапамил хидрохлорид.

Дигоксин

Со истовремена употреба на лекот Isoptin® со дигоксин, дозата на дигоксин треба да се намали (видете го делот „Интеракции со лекови“).

Срцева слабост

Пред да започнете со третман со Isoptin®, неопходно е да се компензира за срцева слабост кај пациенти со ејекциона фракција поголема од 35% и соодветно да се контролира во текот на целиот период на лекување.

Инхибитори на HMG-CoA редуктаза (статини)

Видете го делот „Интеракции со лекови“.

Болести кај кои е нарушен невромускулниот пренос

Isoptin® треба да се користи со претпазливост во присуство на болести со нарушена невромускулна спроводливост (мијастенија гравис), синдром Ламберт-Итон, прогресивна мускулна дистрофија на Душен).

Намалување на крвниот притисок

Во случај на хипотензија (систолен крвен притисок помал од 90 mm Hg).

бубрежна инсуфициенција

Иако сигурни компаративни студии не утврдиле ефект на нарушена бубрежна функција врз фармакокинетиката на верапамил кај пациенти со бубрежна болест во краен стадиум, имало неколку извештаи кои укажуваат дека Isoptin® треба да се користи со претпазливост и под внимателно набљудување.

Изоптин® не се излачува со хемодијализа.

Инсуфициенција на црниот дроб

Пациентите со тешко хепатално оштетување треба да го користат Isoptin® со претпазливост (види дел „Начин на администрација и дози“).

Isoptin® 40 mg може да се користи кај деца само за срцеви аритмии (види дел „Начин на администрација и дози“)

Употреба за време на бременост и лактација

Бременост. Isoptin® може да ја премине плацентарната бариера. Концентрацијата во крвната плазма на папочната вена е од 20% до 92% од концентрацијата во крвната плазма на мајката. Нема доволно искуство со употребата на лекот за време на бременоста. Сепак, податоците од ограничен број жени кои го земале лекот преку уста за време на бременоста не укажуваат на тератоген ефект. Студиите на животни покажаа репродуктивна токсичност

Така, Isoptin® не треба да се користи во првиот и вториот триместар од бременоста. Лекот може да се користи во третиот триместар од бременоста само во случај на посебни индикации, земајќи го предвид ризикот за мајката и детето.

период на лактација. Изоптин® и неговите метаболити поминуваат во мајчиното млеко (концентрацијата во млекото е приближно 23% од концентрацијата во плазмата на мајката). Ограничените орални податоци за луѓето сугерираат дека неонаталната доза на верапамил е ниска (0,1% до 1% од мајчината доза), така што Isoptin може да биде компатибилен со доењето, но не може да се исклучи ризикот за новороденчиња/доенчиња. Земајќи го предвид ризикот од сериозни несакани реакции кај новороденчињата кои дојат, Isoptin® треба да се користи за време на доењето само доколку е апсолутно неопходно за мајката.

Постојат докази дека во некои случаи верапамил може да предизвика хиперпролактинемија и галактореја.

Карактеристики на влијанието на лекот врз способноста за возење возило или потенцијално опасни механизми

Поради антихипертензивниот ефект на лекот Isoptin®, во зависност од индивидуалната реакција, способноста за возење возила, управување со машини или работа во опасни услови може да биде нарушена. Ова е особено точно за периоди на започнување на третманот, зголемување на дозата, промени на лекот, како и истовремена администрација на лекот со алкохол. Isoptin® може да го зголеми нивото на алкохол во крвната плазма и да го забави неговото излачување, така што ефектот на алкохолот може да се зголеми.

Предозирање

Симптоми: Симптомите на интоксикација по труење со лекот Isoptin® напредуваат во зависност од количината на земениот лек, времето кога се применуваат мерките за детоксикација и контрактилната функција на миокардот (во зависност од возраста).

Во случај на тешко труење, забележани се следниве симптоми:

Ненадејно намалување на крвниот притисок, срцева слабост, бради или тахиаритмии (на пример, споен ритам со атриовентрикуларна дисоцијација и висок степен на атриовентрикуларен блок), што може да доведе до кардиоваскуларен шок и срцев застој.

Нарушена свест што напредува во кома, хипергликемија, хипокалемија, метаболна ацидоза, хипоксија, кардиоген шок со белодробен едем, нарушена бубрежна функција и конвулзии. Повремено се пријавени смртни случаи.

Третман на предозирање со лекови

Итен третман вклучува детоксикација и враќање на стабилна состојба на кардиоваскуларниот систем.

Терапевтските мерки зависат од времето и начинот на примена, како и од видот и сериозноста на симптомите на интоксикација.

Во случај на интоксикација со употреба на голем број лекови со продолжено дејство, треба да се забележи дека активната супстанција може да се ослободи и апсорбира во цревата дури и подолго од 48 часа по ингестијата.

По интоксикација со употреба на орален лек Isoptin®, се препорачува гастрична лаважа, па дури и подоцна од 12 часа по ингестијата, доколку не се откријат знаци на гастроинтестинална подвижност (шум на дебелото црево). Доколку постои сомневање за интоксикација поради употреба на лекови со продолжено дејство, индицирани се сложени мерки за елиминација, како што се предизвикување повраќање, аспирација на содржината на желудникот и тенкото црево под ендоскопска контрола, лаважа на цревата, празнење, висока клизма.

Бидејќи Isoptin® не се излачува со дијализа, не се препорачува хемодијализа, но се препорачува хемофилтрација и, доколку е можно, плазмафереза ​​(високо врзување за плазма протеините).

Вообичаени мерки за интензивна нега и реанимација како што се компресии на градниот кош, вентилација, дефибрилација и срцев ритам.

Посебни мерки

Елиминација на кардиодепресивни ефекти, хипотензија и брадикардија.

Брадиаритмиите се третираат симптоматски со атропин и/или бета-симпатомиметици (изопреналин, орципреналин); во случај на опасна по живот брадиаритмија, потребно е привремено темпо. Асистолија треба да се третира со конвенционални методи, вклучително и бета-адренергична стимулација (изопреналин).

Калциумот може да се користи како специфичен противотров, на пример, 10 до 20 ml од 10% раствор на калциум глуконат интравенски (2,25 до 4,5 mmol), повторено доколку е потребно, или како континуирана инфузија капка по капка (на пример, 5 mmol/час).

Артериската хипотензија како резултат на кардиоген шок и артериска вазодилатација се третира со допамин (до 25 микрограми на кг телесна тежина во минута), добутамин (до 15 микрограми на кг телесна тежина во минута), епинефрин или норепинефрин. Дозите на овие лекови се одредуваат само според постигнатиот ефект. Серумските нивоа на калциум треба да се одржуваат во горната граница од нормалните до малку покачени нивоа. Во рана фаза, поради артериска вазодилатација, се врши дополнителна замена на течност (Рингеровиот раствор или раствор на натриум хлорид).

Формулар за ослободување и пакување

Филм-обложени таблети 40 mg бр.100.

25 таблети во блистер пакување од ПВЦ филм и алуминиумска фолија.

Име и земја на организацијата за производство

ФАМАР А.В.Е. Антуса, Грција

Anthousa Avenue, 7 15344 Anthousa, Атина

Изоптин е синтетички антиангинален лек кој се користи за лекување на аритмии, ангина пекторис и намалување на крвниот притисок.

Достапно во форма на таблети (Изотропин 40 и 80), капсули (Изотропин CP 240), раствор за интравенска администрација и дражеи.

Во оваа статија, ќе разгледаме зошто лекарите препишуваат Isoptin, вклучувајќи упатства за употреба, аналози и цени за овој лек во аптеките. Вистински РЕЦЕНЗИИ на луѓе кои веќе користеле Isoptin може да се прочитаат во коментарите.

Состав и форма на ослободување

Изоптин е достапен во форма на таблети и раствор за интравенска администрација, главната активна состојка на препаратот е верапамил хидрохлорид, неговата содржина е:

• 40, 80 mg - во 1 таблета;
• 5 mg - во 2 ml раствор.

Клиничка и фармаколошка група: блокатор на калциумови канали.

Што му помага на Изоптин?

Според инструкциите за Isoptin, употребата на таблети е индицирана за пациенти во третманот на:

1. артериска хипертензија;
2. Пароксизмална суправентрикуларна тахикардија;
3. Исхемична срцева болест, вклучувајќи нестабилна и стабилна ангина пекторис или предизвикана од вазоспазам;
4. Тахиаритмии предизвикани од атријална фибрилација или флатер, освен за синдромите Волф-Паркинсон-Вајт и Лоун-Хононг-Левин.

Растворот на изоптин е пропишан за интензивна терапија на суправентрикуларни тахиаритмии во случај на:

1. Волф-Паркинсон-Вајт и Лоун-Хонгонг-Левин синдром;
2. Пароксизмална суправентрикуларна тахикардија со повреда на синусниот ритам;
3. Потребата да се контролира зачестеноста на вентрикуларните контракции за време на флатер и атријална фибрилација, доколку тие не се поврзани со присуство на дополнителни патишта.

фармаколошки ефект

Изоптин е антиангинален лек поврзан со блокатори на калциумови канали (активна состојка е верапамил хидрохлорид). Го намалува крвниот притисок, се користи за аритмии, има антиангинално дејство. Под дејство на лекот, се забележува блокирање на трансмембранскиот проток на јони на калциум во мазни миоцити на крвните садови и срцето.

Ефектот на намалување на крвниот притисок е поврзан со намалување на периферниот васкуларен отпор, а нема ефект на зголемување на отчукувањата на срцето во форма на рефлексна реакција.

Упатство за употреба

Изоптин во форма на таблети се зема орално, се голта цели (не може да се џвака или раствори) и се мие со вода. Препорачливо е да се зема лекот за време или веднаш по оброкот.

Шемата за примена на Isoptin се одредува поединечно, земајќи ја предвид тежината на болеста и клиничката слика.

• Внатре кај возрасни - во почетна доза од 40-80 mg 3 пати на ден. За дозирани форми со продолжено дејство, единечна доза треба да се зголеми, а фреквенцијата на администрација треба да се намали. Деца на возраст од 6-14 години - 80-360 mg / ден, до 6 години - 40-60 mg / ден; фреквенција на прием - 3-4 пати на ден.

Доколку е потребно, верапамил може да се администрира интравенски (бавно, под контрола на крвниот притисок, отчукувањата на срцето и ЕКГ). Единечна доза за возрасни е 5-10 mg, доколку нема ефект по 20 минути, можна е повторена администрација во истата доза. Единечна доза за деца на возраст од 6-14 години е 2,5-3,5 mg, 1-5 години - 2-3 mg, до 1 година - 0,75-2 mg. За пациенти со сериозно нарушена функција на црниот дроб, дневната доза на верапамил не треба да надминува 120 mg.

Контраиндикации

Контраиндикации за употреба на Isoptin се:

• синоаурикуларна блокада;
• истовремена употреба на бета-блокатори (во / во);
• прелиминарна (во рок од 48 часа) употреба на дисопирамид;
• бременост;
• период на лактација;
• артериска хипотензија или кардиоген шок (освен оние предизвикани од аритмија);
• AV блок II и III степен (со исклучок на пациенти со вештачки пејсмејкер);
• Моргањи-Адамс-Стоукс синдром;
• синдром на слабост на синусниот јазол (со исклучок на пациентите со вештачки пејсмејкер);
• возраст до 18 години (ефикасноста и безбедноста не се утврдени);
• преосетливост на лекот и неговите компоненти;
• синдром Wolf-Parkinson-White (WPW) и Lown-Ganong-Levin (LGL) во комбинација со атријален флатер или фибрилација (освен за пациенти со пејсмејкер);
• вентрикуларна тахикардија со широки QRS комплекси (> 0,12 секунди);
• хронична срцева слабост фаза IIB-III (со исклучок на суправентрикуларна тахикардија предизвикана од третман со верапамил).

Несакани ефекти

За време на терапијата, можен е развој на нарушувања од некои телесни системи:

1. Мускулно-скелетен систем: болка во мускулите / или зглобовите, отекување на нозете;
2. Нервен систем: општа слабост, анксиозност, депресија, поспаност, екстрапирамидални нарушувања (вкочанетост на нозете или рацете, атаксија, мешање на одењето, лице налик на маска, тешкотии при голтање, треперење на рацете и прстите), главоболка, вртоглавица, конвулзии за време на лекот администрација, тремор, парестезија; во ретки случаи - летаргија, зголемена нервна ексцитабилност, замор;
3. Репродуктивен систем: гинекомастија, галактореја, хиперпролактинемија, импотенција;
4. Лезии на кожата: егзантем, ангиоедем, уртикарија, Стивенс-Џонсон синдром;
5. Кардиоваскуларен систем: тешка брадикардија, црвенило на лицето, атриовентрикуларна блокада, значително намалување на крвниот притисок, појава на симптоми на срцева слабост при употреба на високи дози на лекот, особено кај предиспонирани пациенти; палпитации, тахикардија, застој на синусите; ретко - аритмија (вклучувајќи флатер и вентрикуларна фибрилација), ангина пекторис до развој на миокарден инфаркт (особено кај пациенти со тешки опструктивни лезии на коронарните артерии), брадикардија;
6. Дигестивен систем: гадење, повраќање, зголемени вредности на хепатални трансаминази и алкална фосфатаза, интестинална опструкција, непријатност и болка во абдоменот, запек, гингивална хиперплазија.
7. Друго: еритромелалгија, топли бранови.

Повеќето од наведените несакани ефекти се типични за сите дозирани форми на Isoptin.

Аналози на изоптин

Аналози на Изоптин во однос на терапевтскиот ефект и хемискиот состав се Верапамил хидрохлорид, Ацупамил, Вератард, Данистол, Верапамил Софарма, Мивал, Лекоптин, Каверил, Верамил, Фаликард.

Цените

Просечната цена на таблетите IZOPTIN, SR 240 240 mg во аптеките (Москва) е 440 рубли.