Изоптин инструкции за употреба. Изоптин за инјектирање - упатства за употреба

Кога ни се зголемува крвниот притисок и се забележуваат други срцеви пореметувања кои предизвикуваат влошување на општата состојба, се обраќаме за помош кон лекови кои позитивно влијаат на кардиоваскуларниот систем. „Изоптин“ само спаѓа во категоријата на срцеви лекови кои ја нормализираат работата на срцето и крвните садови.

ATX код

C08DA01 Верапамил

Активни состојки

Верапамил

Фармаколошка група

Блокатори на калциумови канали

фармаколошки ефект

Антиангинални лекови

Антихипертензивни лекови

Антиаритмични лекови

Индикации за употреба Isoptin

Индикациите за употреба на "Изоптин" се исто така малку различни ако се земат предвид во однос на она што е пропишано од лекарот: земање таблети или инјекции.

Така, на пример, назначувањето на таблети е оправдано во такви ситуации:

• дијагностицирана со артериска хипертензија (стабилен висок крвен притисок),
• со хипертензивна криза,
• задебелување на ѕидот на една од срцевите комори (дијагноза: хипертрофична кардиомиопатија),
• за третман на срцева исхемија (вазоспастична, хронична стабилна и нестабилна ангина пекторис),
• со нарушувања на срцевиот ритам: ненадејни напади на палпитации (пароксизмална суправентрикуларна тахикардија (ПНТ), која е една од варијантите на аритмија), тахиаритмичка форма на атријална фибрилација (атријална фибрилација и флатер), појава на дополнителни неисправни срцеви екстравентрикуларни контракции (суправент) .

"Изоптин" во форма на раствор за инјектирање се користи како монотерапија за благи форми на хипертензија и како дел од комплексен третман за нејзините тешки, комплицирани манифестации, за ангиоспастична ангина (на позадината на вазоспазам) и напорна ангина. Но, најчесто се користи за лекување на суправентрикуларни тахиаритмии, кога е потребно враќање на нормалниот срцев ритам во PNT, како и за корекција на срцевиот ритам при атријална фибрилација од тахиаритмичен тип (со исклучок на Wolff-Parkinson-White и Lawn- Ганонг-Левин синдром).

Формулар за ослободување

На продажба можете да ги најдете следните дозирани форми на лекот „Изоптин“:

Обични таблети 40 mg (бели, филм-обложени, кружни, конвексни од двете страни, од едната страна е изгравиран бројот 40, а од другата знакот за триаголник). Таблетите се ставаат во плускавци:

• 20 парчиња (во пакување или 1 или 5 плускавци).

Обични таблети 80 mg (бели, филм-обложени, кружни, конвексни од двете страни, од едната страна е изгравиран натписот „ISOPTIN 80“, од другата - „KNOOL“ и линија за делење на таблетата на 2 дела) . Таблетите се спакувани во блистери:

• 10 парчиња (во пакување или 2 или 10 блистери),
• 20 парчиња (во пакување или 1 или 5 блистери),
• 25 парчиња (пакување од 4 плускавци).

Таблети СР240 со продолжено (долготрајно) дејство 240 mg (светло зелена нијанса, долгнавеста форма наликува на капсули, на едната страна се врежани 2 идентични триаголници, постои ризик од поделба на двете страни). Таблети во блистер пакувања:

• 10 парчиња (во пакување од 2,3,5 или 10 блистери),
• 15 парчиња (во пакување од 2,3,5 или 10 блистери),
• 20 парчиња (во пакување од 2,3,5 или 10 блистери).

Раствор за интравенска администрација во безбојни стаклени ампули од 2 ml (чиста течност која нема специфична боја). Ампулите се ставаат во проѕирни палети од 5, 10 и 50 парчиња. Секоја палета е спакувана во посебна тенка картонска кутија.

Главната активна состојка на лекот „Изоптин“ е верапамил, претставен во форма на хидрохлорид. На многумина им е познат по истоимениот лек.

Составот на „Изоптин“ има одредени разлики во зависност од формата на ослободување на лекот. Така, таблетите може да содржат 40, 80 или 240 mg од главната активна состојка плус ексципиенси присутни во составот на таблетата или нејзината обвивка.

Помошни компоненти во таблетите „Изоптин“:

• пироген или колоиден силициум диоксид како адсорбент,
• дикалциум фосфат дихидрат како светлосен извор на калциум,
• кроскармелоза натриум како квасец,
• микрокристална целулоза за чистење на телото,
• магнезиум стеарат за да се даде униформа конзистентност на составот на таблетите.

За возврат, филмската обвивка на таблетите се состои од талк, хипромелоза 3 MPa, натриум лаурил сулфат, макрогол и титаниум диоксид.

Растворот во ампулата „Изоптин“ покрај верапамил хидрохлорид во количина од 5 mg содржи: NaCl и хлороводородна киселина (HCl) со концентрација од 36%, разредена со вода за инјектирање.

Фармакодинамика

„Изоптин“ се однесува на група антиангинални лекови, кои се нарекуваат антагонисти на калциум. Овие лекови помагаат да се намали потребата за кислород во главниот срцев мускул, да се обезбеди вазодилатационен ефект врз коронарните артерии и да се заштити од преоптоварување на нив и на срцевиот мускул со калциум. Лекот е во состојба да го ограничи протокот на јони на калциум низ мембраната во мускулното ткиво на срцето и крвните садови.

Имајќи вазодилатационен ефект, помага да се намали крвниот притисок со намалување на отпорноста на периферните садови без зголемување на отчукувањата на срцето (честа рефлексна реакција). Антиангијалниот ефект на Изоптин во третманот на ангина пекторис се заснова на неговиот релаксирачки ефект врз кардиомиоцитите (мускулни клетки кои го сочинуваат срцевиот ѕид), како и на намалување на периферниот васкуларен тонус, со што се намалува оптоварувањето на преткоморите. Намалувањето на протокот на јони на калциум во миоцитите доведува до инхибиција на претворањето на енергијата во работа, а со тоа и до забавување на отчукувањата на срцето.

Употребата на "Изоптин" во третманот на суправентрикуларни тахиаритмии е оправдана поради неговата способност да го одложи минувањето на нервните импулси низ атриовентрикуларниот јазол, да ја блокира спроводливоста на синоатријалниот јазол и да го намали времетраењето на огноотпорниот период во атриовентрикуларниот плексус. На овој начин се постигнува оптимален пулс и се враќа нормалниот (синус) срцев ритам.

Лекот има селективен ефект и спаѓа во групата на дозно-зависни лекови. Ако болеста продолжи со зачувување на нормалните индикатори на срцевиот ритам, тогаш земањето на лекот нема да влијае на нив на кој било начин, а ако пулсот се намали, тогаш само малку.

Покрај антиангиалното и вазодилататорното (релаксирање на васкуларните мускули), лекот има диуретично (диуретично) дејство.

, , ,

Фармакокинетика

Активната супстанција на лекот "Изоптин" се апсорбира речиси 90% во цревата, додека нејзината апсорпција не зависи од внесот на храна. Биорасположивоста на лекот се движи од 10 до 35% и со орална администрација на таблети и со интравенска инфузија на растворот.

Со ИСБ и хипертензија, нема врска помеѓу содржината на верапамил во крвта на пациентот и добиениот терапевтски ефект.

Метаболизмот на лекот се јавува во паренхимните клетки на црниот дроб, каде што речиси целосно се биотрансформира. Способен релативно лесно да помине низ ткивата на плацентата, бидејќи околу 25% од лекот се наоѓа во садовите на папокот.

Единствениот активен метаболит на Изоптин е норверапамил. Неговата максимална концентрација во крвта се забележува 6 часа по земањето 1 доза од лекот. Индикаторите за полуживот може значително да се разликуваат (2,5-7,5 часа со единечна доза и 4,5-12 часа со повторена администрација). Кога се користи раствор за интравенска инјекција, полуживотот на лекот може да биде од 4 минути до 5 часа.

Терапевтската концентрација на лекот во крвта се забележува на 5-тиот ден по повторената администрација на лекот.

„Изоптин“ може да навлезе и да се излачува од телото заедно со мајчиното млеко, но неговата содржина таму е толку мала што не предизвикува несакани симптоми кај доенчето. Полуживотот во овој случај ќе биде околу 3-7 часа, но со повторена администрација, може да се зголеми до 14 часа.

Повеќето од лекот „Изоптин“ и неговите метаболити се излачуваат преку бубрезите, а само 16% се излачуваат преку цревата.

Во случај на таблети со продолжено ослободување, излачувањето на лекот од телото е побавно. 50% од администрираната доза на лекот се отстранува од телото во текот на првиот ден. На вториот ден, забележано е 60% екскреција, а на 5-тиот ден - 70% од лекот.

Кај пациенти со бубрежна инсуфициенција и тешки форми на откажување на црниот дроб, забележано е зголемување на полуживотот и зголемување на биорасположивоста.

, , , , ,

Употреба на изоптин за време на бременоста

Употребата на лекот „Изоптин“ за време на бременост и доење се смета за небезбедна поради недостаток на докажани податоци за неговиот ефект врз бременоста и здравјето на фетусот. Теоретски, лекот се смета за доста безбеден, па ако ризикот од употреба на лекот е веројатно помал од очекуваниот бенефит, тој може да се препише во форма на таблети, според лекарот, за време на бременоста. Но, доењето за време на терапијата со лекови ќе мора да се прекине.

Контраиндикации

„Изоптин“, како и повеќето лекови за срце, има доста контраиндикации за употреба, кои мора да се земат предвид за да се избегнат тажни, а понекогаш и трагични последици.

Општи контраиндикации за сите форми на лекот се:

• повреда на спроводливоста на нервните импулси од преткоморите до коморите (атриовентрикуларна блокада од 2-ри и 3-ти степен), ако не е контролирана од специјален пејсмејкер,
• слабост на пејсмејкерот, како што се нарекува синусниот јазол, со наизменични епизоди на тахикардија и брадикардија,
• атријална фибрилација во присуство на дополнителни патишта во срцето, што е типично за синдромите Волф-Паркинсон-Вајт и Лоун-Ганонг-Левин,
• нетолеранција на поединечни компоненти на лекот.

Лекот не се користи за третман на пациенти под 18-годишна возраст. Ова се должи на недостаток на информации за ефектот на "Изоптин" врз телото на децата.

Не е пожелно да се препише лекот на пациенти со атриовентрикуларна блокада од 1 степен, како и на оние чиј пулс е помал од 50 отчукувања во минута. Ако индикаторот за горниот притисок кај пациентот е под 90 mm Hg. ќе мора да избере и друг лек.

Земањето апчиња е исто така контраиндицирано:

• при акутен миокарден инфаркт на позадината на значително намален притисок и пулс, комплицирани со инсуфициенција на функцијата на левата срцева комора,
• тешки случаи на лево вентрикуларна инсуфициенција (кардиоген шок),
• во третманот на "колхицин", кој се користи за лекување на гихт.

Контраиндикации за употреба на лекот во форма на раствор:

• стабилен низок крвен притисок (артериска хипотензија),
• кардиоген шок, ако тоа не се должи на нарушување на срцевиот ритам,
• синкопа предизвикана од ненадејно акутно нарушување на срцевиот ритам (синдром Моргањи-Адамс-Стоукс),
• забавување или целосно прекинување на снабдувањето со импулс од синусниот јазол до преткоморите (синоаурикуларен блок),
• зголемување на отчукувањата на срцето поради брзата работа на срцевите комори (вентрикуларна тахикардија),
• хронична срцева слабост, ако нејзината причина не е суправентрикуларна тахикардија,
• периоди на бременост и лактација,

Инјекциите на „Изоптин“ не се прават во рок од 2 дена по завршувањето на терапијата со „дисопирамид“. Не се практикува ниту истовремена администрација на Isoptin и бета-блокатори.

Несакани ефекти на Isoptin

Можно е дури и правилната администрација на лекот, во зависност од индивидуалните карактеристики на телото на пациентот и неговата реакција на одреден лек, да биде придружена со симптоми кои не се поврзани со главната цел на лекот. Станува збор за несаканите ефекти на лековите, кои можат да бидат позитивни (корисни), но најчесто ситуацијата е токму спротивна.

Значи, земањето „Изодинит“ може да биде придружено со некои непријатни симптоми кои се јавуваат со различна фреквенција.

Гастроинтестиналниот тракт може да реагира на лекот со некои дигестивни проблеми. Најчесто, пациентите кои земаат Isoptin доживуваат нарушувања на столицата во форма на запек, гадење и дијареа е многу поретко. Некои забележуваат зголемување на апетитот, кај други, додека го земате лекот, се појавува забележлив оток на непцата, кои последователно почнуваат да болат и крварат, а други се жалат на интестинална опструкција. Ако пациентот има одредени нарушувања во црниот дроб, може да дојде до зголемување на нивото на ензими во крвта (хепатална трансаминаза и алкална фосфатаза).

Може да се забележат и некои непожелни нарушувања во работата на кардиоваскуларниот систем. Најчести од нив се брадикардија (пулс помал од 50 отчукувања во минута) или, обратно, зголемен пулс во мирување (тахикардија), доволно силно намалување на притисокот (хипотензија) и зголемени симптоми на срцева слабост. Но, појавата или зајакнувањето на знаците на ангина пекторис е ретка, иако понекогаш таквата состојба на позадината на сериозно оштетување на коронарните артерии може да биде придружена со миокарден инфаркт. Далеку од чести се случаите на срцеви аритмии, вклучувајќи треперење / треперење на коморите (аритмии).

Погоре беше забележано дека интравенските инјекции треба да се вршат бавно, инаку може да се појават следните опасни по живот состојби: целосен прекин на протокот на импулсите од атриумот до коморите (AV блокада од 3 степен), силно намалување на притисокот со развој на акутна васкуларна инсуфициенција (колапс), стоп на срцето (асистолија).

Централниот и периферниот нервен систем може да реагираат на Isonidin со главоболки, вртоглавица, краткотрајно губење на свеста (несвестица). Некои пациенти забележуваат зголемен замор, инхибиција на реакции и поспаност, додека кај други, земањето на лекот може да предизвика депресивни состојби со зголемена анксиозност. Исто така, во некои случаи има тремор на рацете и рацете, нарушена функција на голтање, кинетички нарушувања во работата на горните и долните екстремитети, мешање на одењето итн.

Меѓу реакциите на имунолошкиот систем, може да се разликуваат такви алергиски манифестации како осип на кожата, чешање, црвенило на кожата, развој на синдром Стивенс-Џонсон.

Други несакани ефекти на лекот вклучуваат зголемување на телесната тежина, отекување на белите дробови и екстремитетите, зголемено ниво на тромбоцити (тромбоцитопенија), намалени бели крвни зрнца (агранулоцитоза), зголемување на градите (гинекомастија) и појава на секрет од нив (галактореја), зголемен пролактин хормон (хиперпролактинемија), патологија на зглобовите.

Со интравенска администрација на големи дози на лекот, со нивна акумулација во крвната плазма, може да се забележи привремено губење на видот.

Дозирање и администрација

За да му помогнете на вашето срце да ја заврши својата напорна работа и да не носи други неволји, треба внимателно да ги слушате препораките на лекарот во врска со лековите. Советите на девојките и соседите ќе ви помогнат кога станува збор за рецепт за вкусна торта или печење, но не и за земање други лекови, особено лекови за срце. Кога станува збор за нашиот „мотор“, строгата доза и начинот на примена на кардиолошките лекови е клучот за не само ефикасен, туку и безбеден третман.

„Изоптин“ се однесува на лекови кои го подобруваат функционирањето на срцето, што значи дека сето горенаведено се однесува на него во целост.

Значи, како правилно да се земе лекот за да се излечи еден, а не да се осакати другиот. Упатствата за лекот забележаа дека е препорачливо да се комбинираат таблетите Isoptin со оброк или да се зема лекот веднаш по оброкот. Во овој случај, формата на таблета на лекот не е наменета за ресорпција или мелење кога се зема. Таблетите (редовно и продолжено дејство) треба да се голтаат цели со многу вода (обично се зема половина чаша вода). Ова обезбедува нежен ефект врз слузницата на желудникот и создава оптимални услови за апсорпција на оваа дозирна форма.

Таблетите се земаат орално орално, т.е. преку устата. Тие не се користат за друга намена. Дозата зависи од возраста на пациентот и, се разбира, од дијагнозата.

Возрасни пациенти: почетната дневна доза за ангина пекторис, атријална фибрилација и хипертензија, во зависност од тежината на патологијата и реакцијата на телото, се движи од 120 до 240 mg. Во случај на хипертензија, дозата (според индикации на лекарот што посетува) може да се зголеми на 480 mg, а во случај на кардиомиопатија привремено дури и до 720 mg на ден. Препорачаната фреквенција на администрација е 3 пати на ден.

Ефективната доза за таблети со продолжено ослободување се движи од 240 до 360 mg. Долготрајната употреба на лекот не дозволува зголемување на дозата над 480 mg на ден, освен за кратко време.

Ако пациентот има абнормалности во црниот дроб, се препорачува да зема таблети со минимална доза. Дневната доза со 2-3 пати поголема доза ќе биде 80-120 mg.

Растворот „Изоптин“ може да се користи само за интравенски инјекции. Прикажана е бавна администрација на лекот, најмалку 2 минути. Во овој случај, неопходно е да се контролираат индикаторите за крвниот притисок и отчукувањата на срцето. Кај постари пациенти, администрацијата на лекот треба да биде уште побавна (најмалку 3 минути).

Ефективната почетна доза се пресметува врз основа на односот: 0,075 до 0,15 mg од лекот во раствор на 1 kg од тежината на пациентот. Обично тоа е 2-4 ml (1-2 ампули или 5-10 mg верапамил хидрохлорид). Ако очекуваниот резултат не дојде во рок од половина час, време е да се направи уште една инјекција со доза на лекот од 10 ml.

Времетраењето на терапевтскиот курс го одредува индивидуално лекарот што посетува.

Деца: дозата зависи од возраста на малиот пациент. И покрај фактот дека „Изоптин“ може да се користи дури и за лекување на новороденчиња, лекарите претпочитаат да прибегнуваат кон оваа практика исклучително ретко, доколку во моментот нема други опции за терапија, со цел да се избегнат можни сериозни последици (изолирани случаи на е забележана смрт на дете по инјектирање). Дозата за новороденчиња е од 0,75 до 1 mg (за бебиња до 12 месеци - до 2 mg), што, во однос на растворот, ќе биде 0,3-0,4 (0,3-0,8) ml.

Ефективната доза на „Изоптин“ за бебиња постари од една година (до 5 години) е 2-3 mg (во форма на раствор - 0,8-1,2 ml), за деца над 5 години (до 14 години старо) - од 2,5 до 5 mg (како раствор - од 1 до 2 ml).

Пред употреба на лекот „Изоптин“ кај деца, пожелно е да се спроведе курс на препарати базирани на дигиталис или негови деривати, што ќе помогне да се намалат симптомите на срцева слабост и да се намали текот на лекувањето со „Изоптин“.

Предозирање

Во принцип, терапијата со големи дози на Isoptin треба да се спроведува во болница под надзор на лекарот што посетува, што во повеќето случаи исклучува предозирање со лекот. Ако, сепак, поради некоја причина тоа се случи, итно е да се преземат сите неопходни мерки за да се отстранат честичките од лекот од телото што е можно поскоро.

Како да се утврди дека има предозирање? Најверојатно врз основа на следново:

• многу силен пад на крвниот притисок, до критични индикатори,
• целосно губење на свеста при земање на лекот,
• состојба на шок
• појава на симптоми на АВ блокада на срцето од 1 или 2 степени, а понекогаш дури и појава на целосна блокада (степен 3),
• појава на знаци на вентрикуларна тахикардија,
• синусна брадикардија со пулс под 55 отчукувања во минута.

Понекогаш за време на земање на "Изоптин" во големи дози (особено кога се администрира интравенски), забележани се случаи на срцев удар. И не секогаш пациентите можеа да се спасат.

Тежината на симптомите на предозирање зависи од дозата на лекот што го зема пациентот, возраста на пациентот, навременоста и комплетноста на првата помош, која се состои од запирање на процесот на интоксикација на телото.

Ако сè укажува на предозирање со таблети Isoptin, прво мора да преземете мерки за отстранување на лекот од гастроинтестиналниот тракт. За таа цел, можно е да се предизвика повраќање кај пациентот (со механичко дејство на коренот на јазикот или со земање еметици), да се спроведат мерки за миење на желудникот и празнење на цревата (клизма, лаксативи). Со критично слаба интестинална подвижност и во случај на употреба на таблети со продолжено ослободување, мерките за гастрична лаважа се релевантни дури и во рок од 12 часа по земањето на лекот.

Доколку се користи продолжена форма на лекот во лекување на болести, треба да се има предвид дека неговиот ефект може да се почувствува во текот на следните 2 дена, при што честичките од таблетите ќе се ослободат во цревата, каде што се се апсорбира и се транспортира во крвта. Поединечни честички на лекот може да се лоцираат по целиот гастроинтестинален тракт, создавајќи дополнителни фокуси на труење, кои не можат да се отстранат со обична гастрична лаважа.

Во случај на срцев удар, се спроведуваат вообичаените мерки за реанимација (директна и индиректна масажа на срцето, вештачко дишење).

Специфичен противотров за верапрамил е калциум глуконат, чиј 10% раствор се инјектира во волумен од 10 до 30 ml. Повторното воведување на калциум се врши капка по капка (стапка на инјектирање од 5 mmol на час).

Срцев удар, AV блокада, синусна брадикардија, покрај електричната стимулација на срцето, бараат назначување на следните лекови: лекови изопреналин, орципреналин, атропин.

Со силно намалување на индикаторите за крвниот притисок, се користат Допамин, Добутамин, Норепинефрин. Ако постои постојана симптоматологија на миокардна инсуфициенција, првите 2 лекови во комбинација со внес на калциум ќе бидат корисни.

Интеракции со други лекови

Срцевиот лек „Изоптин“ има тенденција да реагира со многу лекови, затоа треба да го информирате вашиот лекар за земање на кој било друг лек за време на терапијата со употреба на „Изоптин“ за да избегнете непријатни и опасни последици, вклучително и предозирање со верапрамил.

Значи, истовремената употреба на „Изоптин“ и лекови кои го намалуваат крвниот притисок доведува до фактот дека ефектот на двата лека е значително зголемен, што може да доведе до нагло опаѓање на крвниот притисок.

Веројатноста за развој на разни компликации во форма на пад на отчукувањата на срцето и крвниот притисок, развој на АВ срцев блок или срцева слабост се зголемува ако Изоптин се зема заедно со бета-блокатори, лекови за аритмија, лекови за инхалациона анестезија. Ова се должи на зголемување на инхибиторниот ефект на лековите врз спроводливоста и работата на синусниот јазол и срцевиот миокард.

„Изоптин“ со паралелна примена на одредени лекови (антихипертензивни лекови алискирен („Расилез“), средства за смирување на база на буспирон („Спитомин“, „Буспирон“), срцев гликозид „Дигоксин“, антитуморен антибиотик „Доксорубицин“, средства за лекување гихт "Колхицин", бронходилататорот "Теофилин" и антиаритмичниот агенс "Кинидин") може да ја зголеми нивната концентрација во крвната плазма, да го засили нивното дејство и да предизвика развој на несакани ефекти. Најчесто, постои прекумерен пад на притисокот или развој на AV блокада.

Зголемување на концентрацијата на лекови во крвта под дејство на Изоптин е забележано и кога се зема истовремено со алфа-блокатори Празосин и Теразосин, имуносупресив Циклоспорин, антиконвулзивен кармазепин, антиепилептични лекови Валпроична киселина и мускулни релаксанти.

Можно е да се зголеми содржината на крвта на активната супстанција на седативниот лек "Мидазолам" и етанолот со истовремена терапија со овие лекови и "Изоптин".

Истовремената употреба на „Изоптин“ со антиаритмични лекови „Амидарон“ и „Десопирамид“ предизвикува значително намалување на јачината на срцевите контракции, предизвикувајќи брадикардија и колапс, намалување на спроведувањето на импулсите во срцето и AV блокада од различен степен.

Истовремената терапија со Isoptin и антиаритмичниот лек Flecainide може негативно да влијае на контрактилноста на главниот срцев мускул и да ја забави АВ спроводливоста.

„Изоптин“ може да влезе во интеракции со лекови со некои статини (аторвастатин, ловастатин, симвастатин), бидејќи го гасне дејството на изоензимот CYP3A4, кој е вклучен во метаболизмот на горенаведените статини. Во исто време, нивото на статини во крвната плазма се зголемува, што може да доведе до уништување на клетките на мускулното ткиво.

Со интравенска администрација на препарати вераптамил кај пациенти кои се подложени на третман со бета-блокатори, постои висок ризик од силен пад на крвниот притисок и срцев удар.

Зголемување на антиангиналниот ефект на Изоптин е забележано на позадината на паралелниот внес на нитрати кои се користат за лекување на срцева исхемија.

Земањето ацетилсалицилна киселина против позадината на терапијата со изоптин ја зголемува веројатноста за појава на разни крварења.

Комбинацијата на „Изоптин“ со мускулниот релаксант „Дантролен“ исто така се смета за потенцијално опасна, бидејќи нивната интеракција може да предизвика смрт на пациентот поврзана со развој на вентрикуларна фибрилација.

Нестероидните антиинфламаторни лекови („Диклофенак“), лекот против туберкулоза „Рифампицин“, барбитурати („Фенитоин“, „Фенобарбитал“) и никотин може да ја намалат содржината на верапамил во крвта во поголема мера поради забрзување на неговиот метаболизам во црниот дроб и брзо излачување од телото. Во овој поглед, сите корисни дејства на Изоптин се значително ослабени.

Но, антиулкусниот лек „Циметидин“, напротив, го подобрува ефектот на верапамил, кој е дел од таблетите „Изоптин“. Но, тоа нема никакво влијание врз кинетичките карактеристики на „Изоптин“ кога се администрира интравенски.

Резултатите од интеракцијата на „Изоптин“ и антидепресивот „Имипрамин“ („Мелипрамин“) се видливи на кардиограмот во форма на индикатори што укажуваат на намалување на атриовентрикуларната спроводливост.

Непожелно е да се спроведе истовремена терапија со анти-херпентичниот агенс "Клонидин" ("Клонидин"), бидејќи постои ризик од срцев удар.

Тешко е да се предвидат резултатите од интеракциите на лекови со препаратите на литиум (литиум карбонат). Можни се такви опасни ситуации како развој на тешка брадикардија и нарушување на структурата и функциите на нервниот систем (невротоксичност). Понекогаш има намалување на содржината на литиум во крвта, што негативно влијае на менталното здравје на пациентот.

Земањето на невролептик Сертиндол („Сердолек“) против позадината на терапијата со „Изоптин“ ја зголемува веројатноста за развој на вентрикуларни аритмии.

"Изоптин" е во состојба да го подобри мускулниот релаксант ефект на тубокурарин и векурониум хлориди.

Естрогените и симпатомиметиците можат значително да го намалат хипотензивниот ефект на Изоптин.

Употребата на анестетици ("Enfluran", "Etomidat") за време на третманот со "Isoptin" треба да се врши со претпазливост, бидејќи вториот може да го продолжи ефектот на анестезијата, значително да ја инхибира активноста на кардиоваскуларниот систем.

I20 Ангина пекторис [ангина пекторис]

I21 Акутен миокарден инфаркт

I25 Хронична исхемична срцева болест

I47.1 Суправентрикуларна тахикардија

I49.4 Деполаризација друго и неодредено

I49.9 Срцева аритмија, неодредена

R07.2 Болка во пределот на срцето

Производителот

Abbvi Deutschland GmbH & Co. KG за „Abbot Laboratories GmbH“, Германија

Изоптин е синтетички антиангинален лек кој се користи за лекување на аритмии, ангина пекторис и намалување на крвниот притисок.

Достапно во форма на таблети (Изотропин 40 и 80), капсули (Изотропин CP 240), раствор за интравенска администрација и дражеи.

Во оваа статија, ќе разгледаме зошто лекарите препишуваат Isoptin, вклучувајќи упатства за употреба, аналози и цени за овој лек во аптеките. Вистински РЕЦЕНЗИИ на луѓе кои веќе користеле Isoptin може да се прочитаат во коментарите.

Состав и форма на ослободување

Изоптин е достапен во форма на таблети и раствор за интравенска администрација, главната активна состојка на препаратот е верапамил хидрохлорид, неговата содржина е:

• 40, 80 mg - во 1 таблета;
• 5 mg - во 2 ml раствор.

Клиничка и фармаколошка група: блокатор на калциумови канали.

Што му помага на Изоптин?

Според инструкциите за Isoptin, употребата на таблети е индицирана за пациенти во третманот на:

1. артериска хипертензија;
2. Пароксизмална суправентрикуларна тахикардија;
3. Исхемична срцева болест, вклучувајќи нестабилна и стабилна ангина пекторис или предизвикана од вазоспазам;
4. Тахиаритмии предизвикани од атријална фибрилација или флатер, освен за синдромите Волф-Паркинсон-Вајт и Лоун-Хононг-Левин.

Растворот на изоптин е пропишан за интензивна терапија на суправентрикуларни тахиаритмии во случај на:

1. Волф-Паркинсон-Вајт и Лоун-Хонгонг-Левин синдром;
2. Пароксизмална суправентрикуларна тахикардија со повреда на синусниот ритам;
3. Потребата да се контролира зачестеноста на вентрикуларните контракции за време на флатер и атријална фибрилација, доколку тие не се поврзани со присуство на дополнителни патишта.

фармаколошки ефект

Изоптин е антиангинален лек поврзан со блокатори на калциумови канали (активна состојка е верапамил хидрохлорид). Го намалува крвниот притисок, се користи за аритмии, има антиангинално дејство. Под дејство на лекот, се забележува блокирање на трансмембранскиот проток на јони на калциум во мазни миоцити на крвните садови и срцето.

Ефектот на намалување на крвниот притисок е поврзан со намалување на периферниот васкуларен отпор, а нема ефект на зголемување на отчукувањата на срцето во форма на рефлексна реакција.

Упатство за употреба

Изоптин во форма на таблети се зема орално, се голта цели (не може да се џвака или раствори) и се мие со вода. Препорачливо е да се зема лекот за време или веднаш по оброкот.

Шемата за примена на Isoptin се одредува поединечно, земајќи ја предвид тежината на болеста и клиничката слика.

• Внатре кај возрасни - во почетна доза од 40-80 mg 3 пати на ден. За дозирани форми со продолжено дејство, единечна доза треба да се зголеми, а фреквенцијата на администрација треба да се намали. Деца на возраст од 6-14 години - 80-360 mg / ден, до 6 години - 40-60 mg / ден; фреквенција на прием - 3-4 пати на ден.

Доколку е потребно, верапамил може да се администрира интравенски (бавно, под контрола на крвниот притисок, отчукувањата на срцето и ЕКГ). Единечна доза за возрасни е 5-10 mg, доколку нема ефект по 20 минути, можна е повторена администрација во истата доза. Единечна доза за деца на возраст од 6-14 години е 2,5-3,5 mg, 1-5 години - 2-3 mg, до 1 година - 0,75-2 mg. За пациенти со сериозно нарушена функција на црниот дроб, дневната доза на верапамил не треба да надминува 120 mg.

Контраиндикации

Контраиндикации за употреба на Isoptin се:

• синоаурикуларна блокада;
• истовремена употреба на бета-блокатори (во / во);
• прелиминарна (во рок од 48 часа) употреба на дисопирамид;
• бременост;
• период на лактација;
• артериска хипотензија или кардиоген шок (освен оние предизвикани од аритмија);
• AV блок II и III степен (со исклучок на пациенти со вештачки пејсмејкер);
• Моргањи-Адамс-Стоукс синдром;
• синдром на слабост на синусниот јазол (со исклучок на пациенти со вештачки пејсмејкер);
• возраст до 18 години (ефикасноста и безбедноста не се утврдени);
• преосетливост на лекот и неговите компоненти;
• синдром Wolf-Parkinson-White (WPW) и Lown-Ganong-Levin (LGL) во комбинација со атријален флатер или фибрилација (освен за пациенти со пејсмејкер);
• вентрикуларна тахикардија со широки QRS комплекси (> 0,12 сек.);
• хронична срцева слабост фаза IIB-III (со исклучок на суправентрикуларна тахикардија предизвикана од третман со верапамил).

Несакани ефекти

За време на терапијата, можен е развој на нарушувања од некои телесни системи:

1. Мускулно-скелетен систем: болка во мускулите / или зглобовите, отекување на нозете;
2. Нервен систем: општа слабост, анксиозност, депресија, поспаност, екстрапирамидални нарушувања (вкочанетост на нозете или рацете, атаксија, мешање на одењето, лице налик на маска, тешкотии при голтање, треперење на рацете и прстите), главоболка, вртоглавица, конвулзии за време на лекот администрација, тремор, парестезија; во ретки случаи - летаргија, зголемена нервна ексцитабилност, замор;
3. Репродуктивен систем: гинекомастија, галактореја, хиперпролактинемија, импотенција;
4. Лезии на кожата: егзантем, ангиоедем, уртикарија, Стивенс-Џонсон синдром;
5. Кардиоваскуларен систем: тешка брадикардија, црвенило на лицето, атриовентрикуларна блокада, значително намалување на крвниот притисок, појава на симптоми на срцева слабост при употреба на високи дози на лекот, особено кај предиспонирани пациенти; палпитации, тахикардија, застој на синусите; ретко - аритмија (вклучувајќи флатер и вентрикуларна фибрилација), ангина пекторис до развој на миокарден инфаркт (особено кај пациенти со тешки опструктивни лезии на коронарните артерии), брадикардија;
6. Дигестивен систем: гадење, повраќање, зголемени вредности на хепатални трансаминази и алкална фосфатаза, интестинална опструкција, непријатност и болка во абдоменот, запек, гингивална хиперплазија.
7. Друго: еритромелалгија, топли бранови.

Повеќето од наведените несакани ефекти се типични за сите дозирани форми на Isoptin.

Аналози на изоптин

Аналози на Изоптин во однос на терапевтскиот ефект и хемискиот состав се Верапамил хидрохлорид, Ацупамил, Вератард, Данистол, Верапамил Софарма, Мивал, Лекоптин, Каверил, Верамил, Фаликард.

Цените

Просечната цена на таблетите IZOPTIN, SR 240 240 mg во аптеките (Москва) е 440 рубли.

Лек Изоптин (Изоптин)- блокатор на „бавните“ калциумови канали, го блокира трансмембранскиот влез на јони на калциум во мазните мускулни клетки на миокардот и крвните садови, има антиаритмичко, антиангинално и антихипертензивно дејство.
Лекот ја намалува побарувачката на миокарден кислород со намалување на контрактилноста на миокардот, срцевиот ритам и последователно оптоварување. Предизвикува проширување на коронарните садови и го зголемува коронарниот проток на крв; го намалува тонот на мазните мускули на периферните артерии и вкупниот периферен васкуларен отпор без компензаторно зголемување на отчукувањата на срцето.
Верапамил значително ја забавува атриовентрикуларната спроводливост, го инхибира автоматизмот на синусниот јазол. Верапамил е лек на избор за третман на вазоспастична ангина (Принзметалова ангина). Има ефект кај ангина пекторис, како и при третман на ангина пекторис со суправентрикуларни аритмии.

Фармакокинетика

Индикации за употреба

Начин на примена

Несакани ефекти

Контраиндикации

Бременост

Интеракција со други лекови

деривати на кумарин и индандион, НСАИЛ, кинин, салицилати, сулфинпиразон). СПЕЦИЈАЛНИ ИНСТРУКЦИИ
По продолжена терапија, третманот не треба нагло да се прекине. За време на третманот, неопходно е да се контролира функцијата на кардиоваскуларниот и респираторниот систем, содржината на гликоза и електролити во крвта. Влијание врз способноста за возење автомобил и ракување со машини
Во зависност од индивидуалните карактеристики на пациентот, верапамил хидрохлорид може да ја промени брзината на реакција, да ја наруши способноста за возење автомобил, ракување со машини или во опасни услови. Во повеќето случаи, ова се однесува на почетокот на терапијата, кога се користат зголемени дози на лекот, кога се менува третманот или додека се зема со алкохол. ФОРМУЛАР ЗА ОСЛОБОДУВАЊЕ

Предозирање

Услови за складирање

Формулар за ослободување

Соединение

дополнително

главни параметри

Дозирна форма

Филм-обложени таблети, 40 mg

Соединение

Една таблета содржи

активна супстанција - верапамил хидрохлорид 40 mg,

Ексципиенси: калциум хидроген фосфат дихидрат, микрокристална целулоза, безводен колоиден силициум диоксид, натриум кроскармелоза, магнезиум стеарат,

состав на школка: хипромелоза, натриум лаурил сулфат, макрогол 6000, талк, титаниум диоксид (Е 171).

Опис

Бели, тркалезни, биконвексни, филм-обложени таблети, означени со „40“ од едната страна и триаголник од другата страна.

Фармакотерапевтска група

Блокаторите на „бавните“ калциумови канали се селективни со директен ефект врз кардиомиоцитите. Деривати на фенилалкиламин. Верапамил.

ATX код С08D A01

Фармаколошки својства

Фармакокинетика

Верапамил хидрохлорид е расемична смеса која се состои од еднакви делови на R-енантиомер и S-енантиомер. Верапамил активно се метаболизира. Норверапамил е еден од 12-те метаболити кои се одредуваат во урината, има 10-20% од фармаколошката активност на верапамил и сочинува 6% од излачениот лек. Плазматските концентрации на норверапамил и верапамил во стабилна состојба се исти. Концентрацијата на рамнотежа се постигнува 3-4 дена по повторената администрација на лекот 1 пат на ден.

Апсорпција

Повеќе од 90% од верапамил по орална администрација брзо и речиси целосно се апсорбира во тенкото црево. Просечната биорасположивост кај здрави доброволци по единечна доза на лекот е 23%, што се објаснува со екстензивен хепатален метаболизам во првиот премин. Биорасположивоста се зголемува 2 пати по повеќекратни дози.

По земањето таблети со итно ослободување, максималната плазма концентрација на верапамил се постигнува по 1-2 часа, норверапамил - по 1 час. Јадењето не влијае на биорасположивоста на верапамил.

Дистрибуција

Верапамил е широко дистрибуиран во ткивата на телото, кај здрави доброволци обемот на дистрибуција се движи од 1,8 до 6,8 l / kg. Врзувањето на верапамил со плазма протеините е приближно 90%.

Метаболизам

Верапамил активно се метаболизира. Ин витро студиите за метаболизмот покажаа дека верапамил се метаболизира преку цитохром P450 CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 и CYP2C18. Утврдено е дека по орална администрација на лекот кај здрави машки доброволци, верапамил хидрохлорид се подложува на интензивен метаболизам во црниот дроб со формирање на 12 метаболити, од кои повеќето беа одредени во трагови. Главните метаболити беа идентификувани како различни N- и O-деалкилирани производи на верапамил. Меѓу овие метаболити, само норверапамил има фармаколошко дејство (приближно 20% од матичното соединение), што беше пронајдено во студиите кај кучињата.

одгледување

По орална администрација, полуживотот на елиминација е 3-7 часа. Околу 50% од администрираната доза се излачува преку бубрезите во рок од 24 часа, 70% во рок од 5 дена. До 16% од дозата се излачува со фецесот. Околу 3-4% од лекот, кој се излачува преку бубрезите, се излачува непроменет. Вкупниот клиренс на верапамил е речиси исто толку висок како и хепаталната циркулација, приближно 1 L/hr/kg (опсег 0,7-1,3 L/hr/kg).

Специјални групи на пациенти

Деца. Податоците за фармакокинетиката на верапамил кај деца се ограничени. По орална администрација на лекот, плазматските концентрации во стабилна состојба кај децата се малку пониски отколку кај возрасните.

Постари пациенти. Возраста може да влијае на фармакокинетиката на верапамил кај хипертензивни пациенти. Полуживотот на елиминација може да се продолжи кај постари пациенти. Утврдено е дека антихипертензивниот ефект на верапамил не зависи од возраста.

Пациенти со бубрежна инсуфициенција. Нарушената бубрежна функција не влијае на фармакокинетиката на верапамил, како што е прикажано во компаративните студии кај пациенти со краен стадиум на бубрежна болест и кај оние со нормална бубрежна функција. Верапамил и норверапамил не се отстрануваат со хемодијализа.

Пациенти со откажување на црниот дроб. Полуживотот на верапамил е зголемен кај пациенти со нарушена хепатална функција поради низок клиренс и голем волумен на дистрибуција.

Фармакодинамика

Isoptin® го блокира трансмембранскиот проток на јони на калциум во кардиомиоцитите и васкуларните мазни мускулни клетки. Isoptin® директно ја намалува побарувачката на миокарден кислород со тоа што влијае на метаболичките процеси кои трошат енергија во клетките на миокардот и индиректно влијае на намалувањето на последователно оптоварување. Со блокирање на каналите на калциум на мазните мускулни клетки на коронарните артерии, протокот на крв во миокардот се зголемува, дури и во постстенотични области, а спазмот на коронарните артерии се елиминира. Антихипертензивната ефикасност на Isoptin® се должи на намалувањето на периферниот васкуларен отпор без зголемување на отчукувањата на срцето како рефлексен одговор. Не се забележани несакани промени во физиолошките вредности на крвниот притисок. Isoptin® има антиаритмичко дејство, особено при суправентрикуларна аритмија. Isoptin® предизвикува доцнење во спроведувањето на импулсот во атриовентрикуларниот јазол, како резултат на што, во зависност од видот на аритмијата, синусниот ритам продолжува и / или фреквенцијата на вентрикуларните контракции се нормализира. Нормалното ниво на отчукувањата на срцето не се менува или малку се намалува.

Индикации за употреба

Исхемична срцева болест: стабилна ангина при напор, нестабилна ангина (прогресивна ангина, ангина во мирување), вазоспастична ангина (варијанта ангина, Prinzmetal-ова ангина), пост-инфарктна ангина кај пациенти без срцева слабост освен ако не се индицирани бета-блокатори

Нарушувања на ритамот: пароксизмална суправентрикуларна тахикардија, атријален флатер/фибрилација со брза атриовентрикуларна спроводливост, освен за Волф-Паркинсон-Вајт синдром (WPW) или синдром Лоун-Ганонг-Левин (LGL)

Артериска хипертензија

Дозирање и администрација

Дозата на верапамил хидрохлорид се избира поединечно за секој пациент во согласност со тежината на болеста. Лекот треба да се зема без цицање или џвакање со доволна количина течност (на пример, чаша вода, во никој случај сок од грејпфрут), по можност за време или веднаш по оброкот.

Isoptin® не треба да се зема во лежечка положба.

Кај пациенти со ангина пекторис по миокарден инфаркт, Isoptin® може да се користи само 7 дена по акутен миокарден инфаркт.

Времетраењето на третманот со лекот не е ограничено. По продолжена употреба, третманот со Isoptin® не треба нагло да се прекинува, се препорачува постепено намалување на дозата.

Возрасни и адолесценти со тежина поголема од 50 кг:

Исхемична срцева болест, пароксизмална суправентрикуларна тахикардија, атријален флатер/фибрилација:

Педијатриска употреба (само за срцеви аритмии):

Деца од постара предучилишна возраст до 6 години: 40 до 120 mg на ден, поделени во 2-3 дози.

Деца од 6-14 години: 80-360 mg на ден, поделено во 2-4 дози.

Нарушена бубрежна функција

Достапните податоци се опишани во делот Специјални инструкции. Пациентите со бубрежна инсуфициенција треба да го земаат Isoptin® со претпазливост и под строг надзор на лекар.

Дисфункција на црниот дроб

Кај пациенти со нарушена функција на црниот дроб, метаболизмот на лекот се забавува во зависност од сериозноста на прекршувањата, како резултат на што ефектот на лекот Isoptin® се засилува и продолжува. Затоа, во такви случаи, дозата треба да се избере со голема претпазливост и да се започне со мали дози (на пример, за пациенти со нарушена функција на црниот дроб, прво 2-3 пати на ден, 40 mg, соодветно, 80-120 mg на ден) , видете го делот „Специјални упатства“.

Несакани ефекти

Следниве несакани ефекти се пријавени за време на клиничките испитувања, пост-маркетиншката употреба на лекот Isoptin® или во фаза IV клинички испитувања.

Несаканите реакции се класифицираат според зачестеноста на извештаите: многу често (≥1/10), често (≥1/100 до<1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (частоту нельзя установить из имеющихся данных) и для каждой системы органов.

Најчесто забележани несакани реакции беа: главоболка, вртоглавица; гастроинтестинални нарушувања: гадење, запек и абдоминална болка; исто така, брадикардија, тахикардија, палпитации, низок крвен притисок, хиперемија, периферен едем и замор.

Несакани реакции пријавени во клиничките студии со употребата на лекот Isoptin® и постмаркетиншки набудувања.

1 Во постмаркетиншкото искуство, еднаш е пријавена парализа (тетрапареза) поврзана со комбинирана употреба на верапамил и колхицин. Ова може да се должи на пенетрација на колхицин низ крвно-мозочната бариера како резултат на инхибиција на CYP3A4 и P-gp од верапамил, видете во делот „Интеракции со лекови“.

Забелешка

Кај пациенти со пејсмејкери, не може да се исклучи зголемувањето на прагот на стимулација и чувствителноста со употреба на Isoptin.

Пациентите со веќе постоечки кардиоваскуларни нарушувања како што се тешка кардиомиопатија, конгестивна срцева слабост или неодамнешен миокарден инфаркт се изложени на зголемен ризик од сериозни несакани настани при истовремена употреба на интравенски бета-блокатори или дизопирамид со интравенски верапамил, бидејќи овие две класи на лекови имаат кардиодепресив ефект.дејство (видете исто така дел „Интеракции со лекови“).

Контраиндикации

Позната преосетливост на верапамил или на која било компонента на лекот

Кардиоген шок

Атриовентрикуларен блок II или III степен (освен за пациенти со функционален пејсмејкер).

Синдром на болен синус (со исклучок на пациенти со функционален пејсмејкер)

Срцева слабост со намалена ејекциона фракција помала од 35% и/или клин притисок во пулмоналната артерија поголем од 20 mmHg. (освен ако состојбата е секундарна на суправентрикуларна тахикардија која се лекува со Isoptin®)

Атријален флатер/фибрилација со дополнителни

патишта (на пр. WPW синдром, LGL синдром). Кај такви пациенти, при употреба на Isoptin®, постои ризик од развој на вентрикуларна тахикардија, вклучително и вентрикуларна фибрилација.

Употреба во комбинација со ивабрадин (видете „Интеракции со лекови“)

За време на третманот со Isoptin®, не треба да се користат интравенски бета-блокатори (освен во случаи на интензивна нега; видете во делот „Интеракции со лекови“)

I и II триместар од бременоста

Интеракции со лекови

Ин витро студија за метаболизмот на Isoptin® покажа дека верапамил хидрохлорид се метаболизира со цитохром P450 CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 и CYP2C18. Isoptin® е инхибитор на ензимите CYP3A4 и P-гликопротеин (P-gp). Пријавени се клинички значајни интеракции со инхибиторите на CYP3A4, кои беа придружени со зголемување на плазматските нивоа на верапамил хидрохлорид, додека индукторите на CYP3A4 предизвикаа намалување на плазматските нивоа на верапамил хидрохлорид, па затоа е неопходно да се следат интеракциите со други лекови.

Потенцијални интеракции поврзани со ензимскиот систем CYP-450

Празосин: зголемување на Cmax на празосин (~ 40%) без да влијае на полуживотот. Адитивен хипотензивен ефект.

Теразосин: зголемена AUC (~24%) и Cmax (~25%) на теразосин. Адитивен хипотензивен ефект.

Кинидин: намален клиренс на хинидин (~ 35%) кога се зема орално. Можен развој на артериска хипотензија, а кај пациенти со хипертрофична опструктивна кардиомиопатија - пулмонален едем.

Флекаинид: минимален ефект врз плазма клиренсот на флекаинид (<~10 %); не влияет на клиренс верапамила в плазме крови (см. раздел «Особые указания»).

Амиодарон: Зголемени нивоа на амиодарон во плазмата

Теофилин: намалување на оралниот и системскиот клиренс за приближно 20%, кај пушачите за 11%.

Карбамазепин: зголемена AUC на карбамазепин (~46%) кај пациенти со рефрактерна парцијална епилепсија; зголемено ниво на карбамазепин, што може да предизвика несакани ефекти на карбамазепин како што се диплопија, главоболка, атаксија или вртоглавица.

Фенитоин: Намалени концентрации на верапамил во плазмата.

Имипрамин: Зголемен AUC (~ 15%) на имипрамин без да влијае на активниот метаболит дезипрамин.

Глибенкламид: зголемување на Cmax на глибенкламид за приближно 28%, AUC за 26%, зголемување на плазматските нивоа на верапамил хидрохлорид.

Колхицин: зголемување на AUC (приближно 2 пати) и Cmax (околу 1,3 пати) на колхицин. Се препорачува да се намали дозата на колхицин (видете ги упатствата за медицинска употреба на колхицин), не се препорачува истовремена употреба на колхицин и верапамил хидрохлорид.

Кларитромицин, еритромицин, телитромицин: Може да го зголеми нивото на верапамил.

Рифампицин: можно намалување на хипотензивниот ефект. Намалување на AUC (~97%), Cmax (~94%) и биорасположивост по орална администрација (~92%) на верапамил.

Доксорубицин: со истовремена употреба на доксорубицин и Isoptin® (орално), AUC (~ 104%) и Cmax (~ 61%) на доксорубицин во крвната плазма се зголемуваат кај пациенти со ситноклеточен карцином на белите дробови.

Клотримазол, кетоконазол, итраконазол: можно зголемување на нивото на верапамил.

Фенобарбитал: приближно 5-кратно зголемување на оралниот клиренс на верапамил.

Буспирон: зголемување на AUC и Cmax на буспирон за приближно 3,4 пати.

Мидазолам: приближно 3-кратно зголемување на AUC на мидазолам и 2-кратно зголемување на Cmax. Зголемени нивоа на верапамил хидрохлорид во плазмата.

Метопролол: зголемување на AUC на метопролол (~ 32,5%) и Cmax (~ 41%) кај пациенти со ангина пекторис (види дел „Специјални инструкции“). Зголемени нивоа на верапамил хидрохлорид во плазмата

Пропранолол: зголемување на AUC на пропранолол (~ 65%) и Cmax (~ 94%) кај пациенти со ангина пекторис (види дел „Специјални инструкции“). Зголемени нивоа на верапамил хидрохлорид во плазмата

Дигоксин: кај здрави доброволци, зголемување на Cmax (~44%), C12h (~53%), Css (~44%) и AUC (~50%) на дигоксин. Се препорачува да се намали дозата на дигоксин (видете исто така дел „Специјални инструкции“).

Дигитоксин: Намален клиренс на дигитоксин (~27%) и екстраренален клиренс (~29%).

Циметидин: AUC на R-верапамил (~25%) и S-верапамил (~40%) се зголемува со соодветно намалување на клиренсот на R- и S-верапамил.

Циклоспорин: зголемување на AUC, Cmax, CSS на циклоспорин за приближно 45%.

Еверолимус: зголемување на AUC (приближно 3,5 пати) и Cmax (приближно 2,3 пати) на еверолимус. Зголемување на нивото на верапамил (приближно 2,3 пати). Можеби ќе биде неопходно точно да се одреди концентрацијата и дозата на еверолимус.

Сиролимус: зголемување на AUC (приближно 2,2 пати) на сиролимус, зголемување на AUC (приближно 1,5 пати) на S-верапамил. Можеби ќе биде неопходно да се одредат концентрациите и прилагодувањето на дозата на сиролимус.

Такролимус: нивоата на овој лек во плазмата може да се зголемат.

Аторвастатин: Можно е зголемување на нивото на аторвастатин. Аторвастатин ја зголемува AUC на верапамил за приближно 43%.

Ловастатин: Можно е зголемување на нивото на ловастатин. Зголемување на AUC (~63%) и Cmax (~32%) на верапамил.

Симвастатин: зголемување на AUC на симвастатин приближно 2,6 пати, Cmax на симвастатин - 4,6 пати.

Алмотриптан: зголемување на AUC на алмотриптан за 20%, Cmax за 24%. Зголемени нивоа на верапамил хидрохлорид во плазмата.

Сулфинпиразон: зголемен орален клиренс на верапамил (приближно 3 пати), намалена биорасположивост на верапамил за 60%. Може да има намалување на хипотензивниот ефект.

Дабигатран: Верапамил во форма на таблети со итно ослободување ја зголемува Cmax (до 180%) и AUC (до 150%) на дабигатран. Ризикот од крварење може да се зголеми. Кога се администрира истовремено со орален верапамил, може да биде неопходно намалување на дозата на дабигатран (видете ги информациите за пропишување на дабигатран за препораки за дозирање).

Ивабрадин: истовремената употреба со ивабрадин е контраиндицирана поради дополнителниот ефект на верапамил за намалување на отчукувањата на срцето (видете "Контраиндикации").

Сок од грејпфрут: AUC на R-верапамил (~49%) и S-верапамил (~37%) се зголемува, Cmax на R-верапамил (~75%) и S-верапамил (~51%) се зголемува без промена на полуживотот и ренален клиренс. Сокот од грејпфрут треба да се избегнува со Isoptin®.

Кантарион: AUC на R-верапамил (~78%) и S-верапамил (~80%) се намалува со соодветно намалување на Cmax.

Други интеракции

Антивирусни (ХИВ) агенси: Поради способноста на некои антивирусни агенси кои се користат за ХИВ инфекции, како што е ритонавир, да го потиснат метаболизмот, плазматските концентрации на верапамил може да се зголемат. Лекот треба да се администрира со претпазливост или може да биде неопходно да се намали дозата на Isoptin®.

Литиум: Зголемена невротоксичност на литиум е забележана при истовремена употреба на препарати на литиум со верапамил хидрохлорид, со или без покачени нивоа на литиум во плазмата. Сепак, кај пациенти кои постојано земале иста доза на литиум орално, додавањето на верапамил хидрохлорид резултирало со намалување на нивото на литиум во плазмата. Пациентите кои ги примаат двата лека треба да бидат под строг медицински надзор.

Невромускулни блокатори: Клиничките податоци и студиите на животни покажуваат дека Isoptin® може да ја потенцира активноста на невромускулните блокатори (како кураре и деполаризирачки). Можеби ќе биде неопходно да се намали дозата на Isoptin® и/или дозата на невромускулниот блокатор додека ги користите.

Ацетилсалицилна киселина: зголемени шанси за крварење.

Етанол (алкохол): зголемени нивоа на етанол во плазмата.

Антихипертензивни агенси, диуретици, вазодилататори: зголемен хипотензивен ефект.

Средства за намалување на липидите (инхибитори на HMG-CoA редуктаза (статини)): Третманот со инхибитори на HMG-CoA редуктаза (симвастатин, аторвастатин, ловастатин) кај пациенти кои земаат Isoptin® треба да се започне со најниската можна доза и постепено да се зголемува. Ако на пациент кој веќе зема Isoptin® треба да му се препише инхибитор на HMG-CoA редуктаза, потребното намалување на дозата на статините треба да се земе предвид и дозата треба да се прилагоди во согласност со концентрацијата на холестерол во крвната плазма.

Кога верапамил и симвастатин истовремено се администрираат во високи дози, се зголемува ризикот од миопатија/рабдомиолиза. Соодветно на тоа, дозата на симвастатин треба да се прилагоди соодветно (видете ги информациите на производителот за лекот; видете го и делот „Специјални инструкции“).

Флувастатин, правастатин и росувастатин не се метаболизираат од цитохром CYP3A4 и се со помала веројатност да комуницираат со Isoptin®.

Антихипертензиви, диуретици, вазодилататори:

Зголемен антихипертензивен ефект со ризик од прекумерно намалување на крвниот притисок.

Антиаритмици (на пример, флекаинид, дисопирамид), бета блокатори (на пример, метопролол, пропранолол), анестетици за инхалација:

Меѓусебно зајакнување на кардиоваскуларните ефекти (тешка атриовентрикуларна блокада, значително забавување на отчукувањата на срцето, развој на срцева слабост, изразен хипотензивен ефект).

Специјални инструкции

Акутен миокарден инфаркт

Лекот треба да се користи со претпазливост кај пациенти со акутен миокарден инфаркт комплициран со брадикардија, тешка артериска хипотензија или лево вентрикуларна дисфункција.

Срцев блок / атриовентрикуларен блок I степен / брадикардија / асистолија

Isoptin® влијае на атриовентрикуларните и синоатријалните јазли и го продолжува времето на атриовентрикуларната спроводливост. Треба да се внимава затоа што развојот на атриовентрикуларен блок II или III степен (контраиндикација) или блок со еден сноп, два или три зраци на педикулата на His, бара укинување на следните дози на верапамил хидрохлорид и назначување на соодветна терапија доколку е потребно.

Изоптин влијае на атриовентрикуларните и синоатријалните јазли и ретко може да предизвика атриовентрикуларен блок од втор или трет степен, брадикардија и, во екстремни случаи, асистолија. Овие симптоми се со поголема веројатност да се појават кај пациенти со синдром на болен синус (болест на синоатријалните јазли), што е почеста кај постари пациенти.

Асистолија кај пациенти кои немаат синдром на болен синус обично е краткотрајна (неколку секунди или помалку), со спонтано враќање во атриовентрикуларниот јазол или нормален синусен ритам. Доколку овој феномен не исчезне брзо, треба веднаш да се започне со соодветна терапија (види дел „Несакани ефекти“).

Антиаритмични лекови, б-блокатори и анестетици за инхалација

Антиаритмичните лекови (на пример, флекаинид, дисопирамид), бета-блокатори (на пример, метопролол, пропранолол) и анестетици за инхалација, кога се користат истовремено со верапамил хидрохлорид, може да ги зголемат кардиоваскуларните ефекти (тежок атриовентрикуларен блок, значително забавување на срцевата фрекфенција, , зголемена хипотензија) (видете исто така Интеракции со лекови).

Асимптоматска брадикардија (36 отчукувања/мин.) е забележана кај еден пациент со воспоставен миграциски/скитнички атријален пејсмејкер, кој истовремено користел капки за очи што содржат тимолол (б-блокатор) заедно со верапамил хидрохлорид.

Дигоксин

Со истовремена употреба на лекот Isoptin® со дигоксин, дозата на дигоксин треба да се намали (видете го делот „Интеракции со лекови“).

Срцева слабост

Пред да започнете со третман со Isoptin®, неопходно е да се компензира за срцева слабост кај пациенти со ејекциона фракција поголема од 35% и соодветно да се контролира во текот на целиот период на лекување.

Инхибитори на HMG-CoA редуктаза (статини)

Видете го делот „Интеракции со лекови“.

Болести кај кои е нарушен невромускулниот пренос

Изоптин® треба да се користи со претпазливост во присуство на болести со нарушена невромускулна спроводливост (мијастенија гравис), Ламберт-Итон синдром, прогресивна мускулна дистрофија на Душен).

Намалување на крвниот притисок

Во случај на хипотензија (систолен крвен притисок помал од 90 mm Hg).

бубрежна инсуфициенција

Иако сигурни компаративни студии не го утврдиле ефектот на нарушената бубрежна функција врз фармакокинетиката на верапамил кај пациенти со бубрежна болест во краен стадиум, имало неколку извештаи кои укажуваат дека Isoptin® треба да се користи со претпазливост и под надзор кај пациенти со оштетена бубрежна функција. функција.внимателно набљудување.

Изоптин® не се излачува со хемодијализа.

Инсуфициенција на црниот дроб

Пациентите со тешко хепатално оштетување треба да го користат Isoptin® со претпазливост (види дел „Начин на администрација и дози“).

Isoptin® 40 mg може да се користи кај деца само за срцеви аритмии (види дел „Начин на администрација и дози“)

Употреба за време на бременост и лактација

Бременост. Isoptin® може да ја премине плацентарната бариера. Концентрацијата во крвната плазма на папочната вена е од 20% до 92% од концентрацијата во крвната плазма на мајката. Нема доволно искуство со употребата на лекот за време на бременоста. Сепак, податоците од ограничен број жени кои го земале лекот преку уста за време на бременоста не укажуваат на тератоген ефект. Студиите на животни покажаа репродуктивна токсичност

Така, Isoptin® не треба да се користи во првиот и вториот триместар од бременоста. Лекот може да се користи во третиот триместар од бременоста само во случај на посебни индикации, земајќи го предвид ризикот за мајката и детето.

период на лактација. Изоптин® и неговите метаболити преминуваат во мајчиното млеко (концентрацијата во млекото е приближно 23% од концентрацијата во крвната плазма на мајката). Ограничените орални податоци за луѓето сугерираат дека неонаталната доза на верапамил е ниска (0,1% до 1% од мајчината доза), така што Isoptin може да биде компатибилен со доењето, но ризикот за новороденчиња/доенчиња не може да се исклучи. Земајќи го предвид ризикот од сериозни несакани реакции кај новороденчињата кои дојат, Isoptin® треба да се користи за време на доењето само доколку е апсолутно неопходно за мајката.

Постојат докази дека во некои случаи верапамил може да предизвика хиперпролактинемија и галактореја.

Карактеристики на влијанието на лекот врз способноста за возење возило или потенцијално опасни механизми

Поради антихипертензивниот ефект на лекот Isoptin®, во зависност од индивидуалната реакција, способноста за возење возила, управување со машини или работа во опасни услови може да биде нарушена. Ова е особено точно за периоди на започнување на третманот, зголемување на дозата, промени на лекот, како и истовремена администрација на лекот со алкохол. Isoptin® може да го зголеми нивото на алкохол во крвната плазма и да го забави неговото излачување, така што ефектот на алкохолот може да се засили.

Предозирање

Симптоми: Симптомите на интоксикација по труење со лекот Isoptin® напредуваат во зависност од количината на земениот лек, времето кога се применуваат мерките за детоксикација и контрактилната функција на миокардот (во зависност од возраста).

Во случај на тешко труење, забележани се следниве симптоми:

Ненадејно намалување на крвниот притисок, срцева слабост, бради или тахиаритмии (на пример, споен ритам со атриовентрикуларна дисоцијација и висок степен на атриовентрикуларен блок), што може да доведе до кардиоваскуларен шок и срцев застој.

Нарушена свест што напредува во кома, хипергликемија, хипокалемија, метаболна ацидоза, хипоксија, кардиоген шок со белодробен едем, нарушена бубрежна функција и конвулзии. Повремено се пријавени смртни случаи.

Третман на предозирање со лекови

Итен третман вклучува детоксикација и враќање на стабилна состојба на кардиоваскуларниот систем.

Терапевтските мерки зависат од времето и начинот на примена, како и од видот и сериозноста на симптомите на интоксикација.

Во случај на интоксикација со употреба на голем број лекови со продолжено дејство, треба да се забележи дека активната супстанција може да се ослободи и апсорбира во цревата дури и подолго од 48 часа по ингестијата.

По интоксикација со употреба на орален лек Isoptin®, се препорачува гастрична лаважа, па дури и подоцна од 12 часа по ингестијата, доколку не се откријат знаци на гастроинтестинална подвижност (шум на дебелото црево). Доколку постои сомневање за интоксикација поради употреба на лекови со продолжено дејство, индицирани се сложени мерки за елиминација, како што се предизвикување повраќање, аспирација на содржината на желудникот и тенкото црево под ендоскопска контрола, лаважа на цревата, празнење, висока клизма.

Бидејќи Isoptin® не се излачува со дијализа, не се препорачува хемодијализа, но се препорачува хемофилтрација и, доколку е можно, плазмафереза ​​(високо врзување за плазма протеините).

Вообичаени мерки за интензивна нега и реанимација како што се компресии на градниот кош, вентилација, дефибрилација и срцев ритам.

Посебни мерки

Елиминација на кардиодепресивни ефекти, хипотензија и брадикардија.

Брадиаритмиите се третираат симптоматски со атропин и/или бета-симпатомиметици (изопреналин, орципреналин); во случај на опасна по живот брадиаритмија, потребно е привремено темпо. Асистолија треба да се третира со конвенционални методи, вклучително и бета-адренергична стимулација (изопреналин).

Калциумот може да се користи како специфичен противотров, на пример, 10 до 20 ml од 10% раствор на калциум глуконат интравенски (2,25 до 4,5 mmol), повторено доколку е потребно, или како континуирана инфузија капка по капка (на пример, 5 mmol/час).

Артериската хипотензија како резултат на кардиоген шок и артериска вазодилатација се третира со допамин (до 25 микрограми на кг телесна тежина во минута), добутамин (до 15 микрограми на кг телесна тежина во минута), епинефрин или норепинефрин. Дозите на овие лекови се одредуваат само според постигнатиот ефект. Серумските нивоа на калциум треба да се одржуваат во горната граница од нормалните до малку покачени нивоа. Во рана фаза, поради артериска вазодилатација, се врши дополнителна замена на течност (Рингеровиот раствор или раствор на натриум хлорид).

Формулар за ослободување и пакување

Филм-обложени таблети 40 mg бр.100.

25 таблети во блистер пакување од ПВЦ филм и алуминиумска фолија.

Име и земја на организацијата за производство

ФАМАР А.В.Е. Антуса, Грција

Anthousa Avenue, 7 15344 Anthousa, Атина

Изоптин е лек од група лекови кои го блокираат протокот на јони на калциум во срцето и крвните садови. Нејзините главни функции се нормализирање на срцевиот ритам и високиот крвен притисок.

Главната активна супстанција е верапамил, чие дејство е да ги намали миокардните контракции, значително проширување на коронарните артерии, намалување на вкупниот отпор на садовите и тонот на мазните мускули на артериите на горните и долните екстремитети. .

Апсорпцијата на лекот се јавува во тенкото црево (за 90-91%). Асимилацијата на лекот е 22% со единечна доза и се удвојува со редовното внесување.

Карактеристики на дистрибуција: терапевтскиот агенс се комбинира со протеините на крвната плазма и се метаболизира во бубрезите.

Особености на екскреција од телото: половина од земената доза на лекот се излачува 24 часа по неговата администрација, 70% - во следните 5 дена.

Индикации за употреба

1. Сите форми на коронарна артериска болест (исхемична срцева болест).
2. Висок крвен притисок.
3. Нагло зголемување на фреквенцијата на контракции на срцевиот мускул (пароксизмална суправентрикуларна тахикардија).
4. Атријална фибрилација.

Начин и дози

Растворот за инјектирање се администрира интравенски. Ова бара редовна дијагностика на крвниот притисок и електрокардиографија (ЕКГ) на пациентот. Почетната доза е главно 5 mg од лекот.

Ако ефектот од интравенска администрација на лекот не се појави по 10 минути, тогаш е дозволена повторна администрација на Isoptin во иста доза.

Таблетите се земаат орално, после јадење. Почетна доза на лекот: 40 до 80 mg 3 или 4 пати на ден (во зависност од видот на болеста и состојбата на пациентот).

Доколку е потребно и со дозвола на лекарот, почетната доза може да се зголеми на 160 mg. Просечна доза: 240 до 480 mg на ден. Максималната дозволена доза е 480 mg.

Форма и состав на ослободување

Лекот е направен во форма:

• таблети во блистер пакување. Број на блистери во пакување: 1, 2, 5 или 10. Еден блистер содржи 10 таблети. Секоја таблета содржи 40 или 80 mg од главната активна состојка. Облик на таблета: круг, боја: бела;
• раствор за интравенска инјекција во проѕирни стаклени ампули. Во палетата - 5, 10 или 50 ампули. 1 ампула содржи 2 ml од главната супстанција.

Составот на таблетите:

1. Активна состојка: верапамил (верапамил хидрохлорид).
2. Дополнителни супстанции: кисела сол на калциум и фосфорна киселина, MCC, пироген силициум диоксид, натриумова сол на кроскармелоза, магнезиумова сол на стеаринска киселина (Е 572).
3. Школка:хипромелоза 3 mPa, талк, натриум лаурил сулфурна киселина, PEG 6000, E 171 (титаниум диоксид).

Составот на растворот:

1. Главна состојка: верапамил хидрохлорид.
2. Дополнителни компоненти: вода, натриумова сол на хлороводородна киселина, хлороводородна киселина 36%.

Карактеристики на интеракција со други лекови

Ефектот на лекот е зајакнат со: терапевтски агенси кои го нормализираат срцевиот ритам, БАБ (бета-блокатори), инхалирана анестезија, диуретици и лекови за намалување на високиот крвен притисок.

Значително намалување на ефектот на лекот: нестероидни антиинфламаторни лекови, симпатомиметични лекови, Рифампицин, Фенобарбитал, лекови кои содржат високи дози на калциум или хормони (естроген).

Кога се зема заедно со аспирин, постои ризик од крварење.

Кога се зема истовремено со лекови кои содржат карбамазепин и литиум, постои ризик од развој на депресивни состојби, поспаност, вртоглавица, нарушена меморија и внимание.

Несакани ефекти

При земање на овој лек (во зависност од индивидуалните карактеристики на телото и возраста на пациентот), несакани ефекти како што се вртоглавица, оток на телото, мигрена, чест замор, зуење во ушите, тешкотии при голтање, нагло зголемување на апетитот , зголемување на телесната тежина, гадење, нарушување на столицата, чешање на кожата, треперење на горните екстремитети, вознемиреност, несвестица.

Сите горенаведени несакани ефекти се привремени и исчезнуваат по укинувањето на Isoptin.

Контраиндикации

1. Нагло намалување на контрактилноста на срцевиот мускул.
2. Акутна фаза на миокарден инфаркт.
3. AVB II, III степен.
4. SSSU.
5. Атријална фибрилација.
6. Возраст под 18 години.
7. Индивидуална нетолеранција кон компонентите на лекот.

Предозирање

При земање на доза на терапевтски агенс што е значително повисока од препорачаната, се јавуваат следните главни симптоми: прекумерно намалување на крвниот притисок, зголемување на нивото на шеќер во крвта, остар краткотраен прекин на срцевата активност.

Во случај на предозирање, веднаш треба да повикате брза помош или да ја контактирате најблиската санитарна просторија за инспекција.

Третман:процедура за гастрична лаважа, стационарен третман.

За време на бременоста

Изоптин не се препишува за време на бременост и доење поради недоволни податоци за земање на лекот кај бремени жени и доилки.

Познато е дека главната супстанција на лекот е способна да навлезе во плацентарната бариера.

Складирање: услови и услови

Медицинскиот производ мора да се чува на суво место недостапно за деца.

Максималната дозволена температура е 25 °C. Рок на траење - 5 години.

Цена

Просечната цена на еден медицински производ (100 таблети, 80 mg) во Русија- 350 рубли.

Просечната цена на Isoptin (100 таблети, 80 mg) во Украина- 200 UAH

Аналози

Медицинските производи со слично дејство што содржат верапамил вклучуваат:

• Верапамил (Македонија).
• Верапамил (Русија).
• Верапамил-ОБЛ (Југославија).
• Верапамил-ЛекТ (Југославија).
• Верапамил хидрохлорид (Југославија).
• Верогалид (Југославија).
• Верогалид ЕП (Хрватска).
• Верогалид ЕП (САД).
• Веракард (Југославија).
• Финоптин (Финска).

Лекови кои припаѓаат на истата група и имаат ефект сличен на Изоптин:

• Каверил (Југославија).
• Лекоптин (Југославија).
• Амлодак (Индија).