Analog nama dagang acetazolamide. Buku rujukan perubatan geotar

Formula kasar

Kumpulan farmakologi bahan Acetazolamide

Pengelasan nosologi (ICD-10)

Kod CAS

Ciri-ciri bahan Acetazolamide

Serbuk kristal putih, tidak berbau. Sangat sedikit larut dalam air, alkohol, aseton, boleh dikatakan tidak larut dalam karbon tetraklorida, kloroform, eter, larut bebas dalam larutan alkali.

Farmakologi

Secara selektif menghalang anhidrase karbonik (enzim yang memangkinkan tindak balas boleh balik penghidratan karbon dioksida dan seterusnya penceraian asid karbonik). Kesan diuretik dikaitkan dengan perencatan aktiviti karbonik anhidrase dalam buah pinggang (terutamanya dalam tubul renal proksimal). Hasil daripada perencatan anhidrase karbonik, ia mengurangkan penyerapan semula ion bikarbonat, Na +, K +, tidak menjejaskan perkumuhan ion Cl -, meningkatkan diuresis, meningkatkan pH air kencing, dan meningkatkan penyerapan semula ammonia.

Perencatan anhidrase karbonik dalam badan ciliary membawa kepada penurunan dalam rembesan humor akueus dan penurunan tekanan intraokular.

Pengurangan dalam aktiviti karbonik anhidrase dalam otak menyebabkan perencatan pelepasan paroksismal neuron dan aktiviti antiepileptik yang berlebihan.

Apabila diambil secara lisan, ia diserap dengan baik dari saluran gastrousus. Cmax dalam darah dicapai selepas 2 jam. Melepasi plasenta, dalam jumlah kecil masuk ke dalam susu ibu. Tidak biotransformed, dikumuhkan oleh buah pinggang tidak berubah. Tempoh tindakan - sehingga 12 jam.

Dalam kajian eksperimen terhadap haiwan (tikus, tikus, hamster, arnab), ia menunjukkan kesan teratogenik dan embriotoksik apabila diberikan pada dos 10 kali lebih tinggi daripada MRDC.

Penggunaan bahan Acetazolamide

Glaukoma (sudut terbuka kronik, sekunder, penutupan sudut akut - rawatan praoperasi jangka pendek untuk mengurangkan tekanan intraokular); epilepsi (kejang besar dan sawan kecil pada kanak-kanak, bentuk campuran) dalam kombinasi dengan antikonvulsan; edema (terhadap latar belakang kegagalan jantung pulmonari atau disebabkan oleh ubat-ubatan); penyakit gunung (untuk mengurangkan masa penyesuaian).

Kontraindikasi

Hipersensitiviti (termasuk kepada sulfonamides lain), hiponatremia, hipokalemia, kekurangan adrenal, kegagalan buah pinggang dan / atau hati, sirosis hati (risiko ensefalopati), urolithiasis (dengan hiperkalsiuria), asidosis hiperkloremik, glaukoma sudut tertutup dekompensasi kronik (untuk jangka panjang). terapi), diabetes mellitus, uremia, penyusuan.

Sekatan permohonan

Embolisme pulmonari, emfisema pulmonari (kemungkinan asidosis meningkat), kehamilan.

Gunakan semasa mengandung dan menyusu

Pada masa rawatan harus berhenti menyusu.

Kesan sampingan acetazolamide

Dari sistem saraf dan organ deria: mengantuk, kehilangan pendengaran/tinnitus, gangguan rasa, rabun sementara, kekeliruan, paresthesia, sawan.

Dari saluran pencernaan: hilang selera makan, loya, muntah, cirit-birit, melena, kegagalan hati.

Dari sisi metabolisme: asidosis metabolik dan ketidakseimbangan elektrolit (dengan penggunaan yang berpanjangan).

Lain-lain: urtikaria, hipersensitiviti kepada cahaya, poliuria, hematuria, glukosuria.

Interaksi

Kesan diuretik dipertingkatkan oleh theophylline, dilemahkan oleh diuretik pembentuk asid.

Acetazolamide meningkatkan manifestasi osteomalacia yang disebabkan oleh pengambilan ubat antiepileptik. Dengan penggunaan serentak acetazolamide meningkatkan risiko manifestasi kesan toksik digitalis, carbamazepine, ephedrine, relaxants otot yang tidak depolarisasi, salisilat.

Berhati-hati harus dilakukan dengan penggunaan serentak acetazolamide dengan asid acetylsalicylic (dalam dos yang tinggi) kerana kemungkinan mengalami anoreksia, tachypnea, kelesuan, koma dengan hasil yang boleh membawa maut.

Terlebih dos

Kes-kes terlebih dos tidak diterangkan.

simptom: kemungkinan peningkatan kesan sampingan.

Rawatan: terapi simptomatik dan sokongan.

Laluan pentadbiran

dalam.

Langkah Berjaga-jaga Bahan Acetazolamide

Dalam kes hipersensitiviti kepada sulfonamides, kesan sampingan yang teruk boleh berlaku: anafilaksis, demam, ruam (termasuk eritema multiforme eksudatif, sindrom Stevens-Johnson, nekrolisis epidermis toksik), kristalluria, pembentukan batu karang, penindasan sumsum tulang, purpura trombositopenik, anemia hemolitik. , leukopenia, pansitopenia dan agranulositosis.

Terdapat kontraindikasi. Sila dapatkan nasihat doktor anda sebelum mengambil.

Nama komersial di luar negara (luar negara) - Diamox, Diazomid, Diluran, Glaupax.

Pada masa ini, analog (generik) ubat TIDAK DIJUAL di farmasi Moscow.

Semua ubat yang digunakan dalam kardiologi,.

Anda boleh bertanya soalan atau meninggalkan ulasan tentang ubat (sila jangan lupa untuk menunjukkan nama ubat dalam teks mesej).

Persediaan yang mengandungi Acetazolamide (Acetazolamide, kod ATC (ATC) S01EC01):

Diacarb (Acetazolamide) - arahan untuk digunakan. Ubat preskripsi, maklumat yang ditujukan untuk profesional penjagaan kesihatan sahaja!

Kumpulan klinik-farmakologi:

Diuretik. Perencat karbonik anhidrase.

kesan farmakologi

Diuretik daripada kumpulan perencat karbonik anhidrase. Menyebabkan kesan diuretik yang lemah. Menghalang enzim karbonik anhidrase dalam tubul berbelit proksimal nefron, meningkatkan perkumuhan air kencing natrium, kalium, ion bikarbonat, tidak menjejaskan perkumuhan ion klorida; menyebabkan peningkatan pH air kencing. Melanggar keseimbangan asid-bes (asidosis metabolik). Perencatan anhidrase karbonik dalam badan ciliary membawa kepada penurunan dalam rembesan humor akueus dan penurunan tekanan intraokular. Penindasan aktiviti karbonik anhidrase dalam otak menentukan aktiviti anticonvulsant dadah.

Tempoh tindakan - sehingga 12 jam.

Farmakokinetik

sedutan

Selepas pentadbiran lisan, acetazolamide diserap dengan baik dari saluran gastrousus. Selepas mengambil Diakarb pada dos 500 mg, Cmax bahan aktif ialah 12-27 μg / ml dan dicapai selepas 1-3 jam. Kepekatan acetazolamide yang ditentukan dalam plasma berterusan selama 24 jam selepas mengambil ubat.

Pengagihan dan metabolisme

Ia diedarkan terutamanya dalam eritrosit, buah pinggang, otot, tisu bola mata dan sistem saraf pusat. Ia mengikat protein plasma ke tahap yang tinggi. Menembusi melalui halangan plasenta.

Acetazolamide tidak biotransform dalam badan.

pembiakan

Dikumuhkan oleh buah pinggang tidak berubah. Kira-kira 90% daripada dos dikumuhkan dalam air kencing dalam masa 24 jam.

Petunjuk untuk penggunaan ubat DIACARB®

• sindrom edematous (keterukan ringan dan sederhana, dalam kombinasi dengan alkalosis);
• glaukoma (utama dan menengah, serta dalam serangan akut);
• epilepsi (sebagai sebahagian daripada terapi gabungan);
• penyakit altitud tinggi (gunung) akut.

Rejimen dos

Dengan sindrom edematous pada permulaan rawatan, ubat ini ditetapkan pada dos 250-375 mg (1-1.5 tablet) 1 kali sehari pada waktu pagi. Kesan diuretik maksimum dicapai apabila mengambil ubat setiap hari atau 2 hari berturut-turut, dan kemudian rehat satu hari. Apabila menggunakan Diakarb, terapi untuk kekurangan peredaran darah, termasuk glikosida jantung, harus diteruskan, diet dengan pengambilan garam terhad dan menambah kekurangan kalium harus diteruskan.

Bagi orang dewasa dengan glaukoma sudut terbuka, ubat ini ditetapkan dalam dos tunggal 250 mg (1 tablet) 1-4 kali sehari. Dos melebihi 1 g tidak meningkatkan kesan terapeutik. Dalam glaukoma sekunder, ubat ini ditetapkan dalam satu dos 250 mg (1 tablet) setiap 4 jam. Dalam sesetengah pesakit, kesan terapeutik ditunjukkan selepas pentadbiran jangka pendek ubat pada 250 mg 2 kali sehari. Dalam serangan akut glaukoma, ubat ini ditetapkan 250 mg 4 kali sehari.

Bagi kanak-kanak dengan serangan glaukoma, Diakarb® ditetapkan pada dos 10-15 mg / kg berat badan setiap hari untuk 3-4 dos.

Dengan epilepsi, orang dewasa ditetapkan 250-500 mg sehari dalam satu dos selama 3 hari, pada hari ke-4 - rehat. Kanak-kanak berumur 4 hingga 12 bulan - 50 mg sehari dalam 1-2 dos; kanak-kanak berumur 2-3 tahun - 50-125 mg sehari dalam 1-2 dos; kanak-kanak dan remaja berumur 4 hingga 18 tahun - 125-250 mg 1 kali sehari pada waktu pagi. Dengan penggunaan serentak Diakarba dengan antikonvulsan lain, pada permulaan rawatan, 250 mg (1 tablet) digunakan 1 kali sehari, jika perlu, secara beransur-ansur meningkatkan dos. Pada kanak-kanak, dos melebihi 750 mg sehari tidak boleh digunakan.

Dalam kes penyakit gunung, disyorkan untuk menggunakan ubat pada dos 500-1000 mg (2-4 tablet) sehari; dalam kes pendakian pantas - 1000 mg sehari. Dos harian dibahagikan kepada beberapa dos dalam dos yang sama. Ubat harus digunakan 24-48 jam sebelum pendakian, dan dalam kes gejala penyakit, teruskan rawatan selama 48 jam berikutnya atau lebih, jika perlu.

Jika anda terlepas mengambil ubat, anda tidak seharusnya meningkatkan dos pada dos seterusnya.

Kesan sampingan

Dari sisi sistem saraf pusat dan sistem saraf periferal: sawan, paresthesia, tinnitus, miopia; dengan penggunaan yang berpanjangan - kekeliruan, sentuhan terjejas, mengantuk.

Di bahagian sistem hematopoietik: dalam beberapa kes, dengan penggunaan yang berpanjangan - anemia hemolitik, leukopenia, agranulositosis.

Dari sisi keseimbangan air dan elektrolit dan keseimbangan asid-bes: hipokalemia, asidosis metabolik.

Dari sistem kencing: dalam beberapa kes, dengan penggunaan yang berpanjangan - nephrolithiasis, hematuria sementara dan glukosuria.

Dari sistem pencernaan: anoreksia; dengan penggunaan yang berpanjangan - loya, muntah, cirit-birit.

Reaksi dermatologi: hiperemia kulit, gatal-gatal, urtikaria.

Lain-lain: kelemahan otot, dengan penggunaan yang berpanjangan - tindak balas alahan.

Kontraindikasi terhadap penggunaan ubat DIACARB®

• kegagalan buah pinggang akut;
• kegagalan hati;
• hipokalemia;
• asidosis;
• hipokortikisme;
• penyakit Addison;
• uremia;
• kencing manis;
• kehamilan;
• laktasi;
• hipersensitiviti kepada komponen ubat.

Dengan berhati-hati, ubat ini ditetapkan untuk edema asal hepatik dan buah pinggang dan apabila diambil bersama dengan asid acetylsalicylic dalam dos yang tinggi.

Penggunaan ubat DIACARB® semasa kehamilan dan penyusuan

Diakarb® adalah kontraindikasi untuk digunakan semasa kehamilan dan penyusuan.

Permohonan untuk pelanggaran fungsi hati

Kontraindikasi dalam kegagalan hati.

Permohonan untuk pelanggaran fungsi buah pinggang

Kontraindikasi dalam kegagalan buah pinggang akut. Dengan berhati-hati, ubat harus digunakan pada pesakit yang mengalami gangguan fungsi buah pinggang akibat peningkatan risiko mengalami asidosis metabolik.

Penggunaan pada kanak-kanak

Ubat ini digunakan mengikut petunjuk dan dalam dos yang diselaraskan mengikut umur.

arahan khas

Apabila menetapkan ubat selama lebih daripada 5 hari berturut-turut, risiko mengembangkan asidosis metabolik meningkat.

Dengan penggunaan ubat yang berpanjangan, gambar darah periferal, penunjuk air-elektrolit dan keseimbangan asid-asas harus dipantau.

Pengaruh ke atas keupayaan memandu kenderaan dan mekanisme kawalan

Diakarb®, terutamanya dalam dos yang tinggi, boleh menyebabkan rasa mengantuk, keletihan, pening dan kekeliruan, oleh itu, semasa rawatan, pesakit tidak boleh memandu kenderaan dan bekerja dengan mekanisme yang memerlukan peningkatan kepekatan dan kelajuan tindak balas psikomotor.

Terlebih dos

Kes overdosis dadah atau keracunan akut belum diterangkan.

Gejala: kemungkinan peningkatan dalam kesan sampingan yang diterangkan.

Rawatan: menjalankan terapi gejala.

interaksi dadah

Apabila digunakan bersama dengan ubat antiepileptik, Diacarb meningkatkan manifestasi osteomalacia.

Dengan penggunaan gabungan Diakarba dengan diuretik dan teofilin lain, kesan diuretik dipertingkatkan.

Dengan penggunaan serentak Diakarb dengan diuretik pembentuk asid, kesan diuretik berkurangan.

Dengan penggunaan serentak Diacarb meningkatkan risiko kesan toksik salisilat, sediaan digitalis, carbamazepine, efedrin, relaksasi otot yang tidak menyahpolarisasi.

Syarat pendispensan daripada farmasi

Ubat itu dikeluarkan melalui preskripsi.

Terma dan syarat penyimpanan

Senarai B. Ubat hendaklah disimpan di tempat yang kering, gelap dan tidak boleh dicapai oleh kanak-kanak pada suhu tidak melebihi 25°C. Hayat rak - 5 tahun.

Acetazolamide (nama Latin Acetazolamide) adalah ubat dengan sifat diuretik. Ubat ini digunakan untuk merawat edema yang disebabkan oleh pengekalan cecair dan garam natrium dalam badan. Ubat ini digunakan sebagai sebahagian daripada rawatan peningkatan tekanan intraokular dan intrakranial dan epilepsi. Pada pesakit, tekanan darah, aktiviti jantung dan buah pinggang dinormalisasi akibat tindakan Acetazolamide. Nama dagangan ubat itu ialah Diakarb.

Komposisi dan bentuk pelepasan

Komposisi ubat termasuk 250 mg bahan aktif acetazolamide, serta komponen tambahan: natrium glikolat, kanji kentang, talc.

Bahan aktif adalah serbuk putih dengan struktur kristal, tidak berbau. Acetazolamide kurang larut dalam air.

Ubat ini mempunyai diuretik, antiglaucoma, tindakan antiepileptik. Bahan aktif menghalang pengeluaran karbonik anhidrase dalam buah pinggang. Akibatnya, terdapat peningkatan diuresis, peningkatan tahap keasidan air kencing dan penyerapan semula ammonia. Pengurangan dalam jumlah karbonik anhidrase membantu mengurangkan rembesan cecair intraokular dan menurunkan tekanan intraokular.

Ubat ini diserap dengan cepat dari saluran gastrousus dan memasuki peredaran sistemik. Jumlah maksimum bahan aktif dalam plasma darah diperhatikan selepas dua jam. Tindakan dadah bermula 60-90 minit selepas pentadbiran. Selepas 4 jam, sisa ubat dikeluarkan dari badan bersama-sama dengan air kencing.

Arahan untuk menggunakan Acetazolamide

Arahan itu menetapkan penyakit utama untuk rawatan dan pencegahan yang mana ubat itu digunakan:

Acetazolamide adalah untuk kegunaan oral. Ubat ini diambil satu tablet sekali sehari atau dalam kursus 2-4 hari setiap hari. Dengan penggunaan yang lebih lama atau peningkatan dos, penurunan dalam kesan diuretik boleh diperhatikan. Untuk melegakan sindrom edematous, ubat itu diambil satu tablet pada waktu pagi. Untuk tindakan diuretik maksimum, ubat harus digunakan setiap hari atau selama dua hari dengan rehat satu hari.

Dalam glaukoma, Acetazolamide digunakan dengan ketat mengikut preskripsi doktor dalam rawatan kompleks penyakit ini.

Pesakit dewasa ditetapkan 250 mg ubat sehingga 4 kali sehari. Dalam sesetengah kes, kesan terapeutik berlaku selepas penggunaan ubat yang singkat.

Untuk rawatan kanak-kanak selepas tiga tahun, dos ubat bergantung kepada berat badan kanak-kanak dan adalah 10 mg setiap kilogram berat badan 3-4 kali sehari. 5 hari selepas permulaan rawatan, anda perlu berehat . Penggunaan produk yang berpanjangan memerlukan suplemen kalium tambahan dan diet hemat kalium.

Sebelum pembedahan Acetazolamide diambil sehari sebelum pembedahan dan pada hari pembedahan.

Dalam rawatan epilepsi, ubat itu diambil satu tablet selama tiga hari. Berkongsi dengan antikonvulsan lain, jika perlu, memerlukan peningkatan dos secara beransur-ansur.

Untuk melegakan gejala penyakit gunung, 500 mg ubat ditetapkan, dan dalam kes pendakian cepat, dos boleh ditingkatkan kepada 1000 mg. Ubat mula diambil 24 jam sebelum permulaan pendakian. Dalam kes manifestasi gejala penyakit, ubat diteruskan selama 48 jam akan datang. Sekiranya perlu, penggunaan ubat yang lebih lama dibenarkan.

Sekiranya tekanan intrakranial meningkat, ubat harus diambil setiap 8 jam. Dos terapeutik maksimum tidak boleh melebihi 750 mg sehari.

Sekiranya pesakit menunjukkan tindak balas kulit harus berhenti mengambil ubat dan dapatkan nasihat doktor.

Penggunaan jangka panjang ubat memerlukan pemantauan berterusan terhadap gambaran klinikal darah periferi.

Sekiranya dos meningkat, pesakit mengalami kelemahan dan mengantuk, manakala kesan diuretik ubat tidak meningkat, dan dalam beberapa kes berkurangan. Dalam kegagalan jantung, acetazolamide sangat kerap digunakan dengan diuretik lain untuk memberikan lebih banyak diuresis. Jika dos terlepas, jangan naikkan dos seterusnya.

Pada masa ini, tiada data dari kajian klinikal mengenai kesan ubat pada perkembangan janin, jadi rawatan dengan Acetazolamide pada trimester pertama kehamilan tidak dijalankan. Penggunaan ubat di kemudian hari dijalankan dengan ketat mengikut preskripsi doktor sekiranya berlaku kecemasan. Untuk mengelakkan risiko bahaya kepada kanak-kanak, pemantauan berterusan tekanan darah dan aktiviti organ dalaman seorang wanita adalah perlu.

Adalah diketahui bahawa aktif bahan tersebut boleh masuk ke dalam susu ibu Oleh itu, ubat tidak digunakan semasa menyusu.

Apabila menggunakan Acetazolamide pada zaman kanak-kanak, dos diselaraskan oleh pakar neurologi pediatrik secara individu, dengan mengambil kira umur dan keterukan keadaan kanak-kanak. Sebagai peraturan, tempoh kursus rawatan tidak melebihi tiga hari. Dadah diambil pada waktu pagi. Biasanya, Acetazolamide ditetapkan bersama-sama dengan Asparkam, yang merupakan agen pelengkap dan menambah kesan merosakkan Acetazolamide.

Kontraindikasi dan kesan sampingan

Arahan melarang penggunaan ubat jika penyakit berikut didiagnosis pada pesakit:

Acetazolamide adalah ubat toksik rendah, dan oleh itu penggunaan jangka pendek tidak menyebabkan kesan sampingan.

Penggunaan produk yang berpanjangan boleh menyebabkan rabun, lemah, mengantuk, rasa kesemutan pada bahagian kaki, sakit kepala dan pening, loya, muntah, gangguan najis. Sesetengah pesakit mengalami pelanggaran sensasi rasa, penurunan atau kehilangan selera makan, kerengsaan. Dalam kes yang lebih teruk, perkembangan keadaan kemurungan, perkembangan fobia, kekeliruan kesedaran adalah mungkin.

Dalam kes perkembangan asidosis metabolik, pesakit ditetapkan terapi pembetulan dengan persediaan natrium.

Dalam kes yang jarang berlaku, acetazolamide boleh menyebabkan perkembangan pesat anemia aplastik, leukopenia, agranulositosis, pansitopenia, crystalluria, kolik buah pinggang, mengurangkan aktiviti sumsum tulang, nekrosis tisu hati.

Analog dan harga

Jika penggunaan ubat untuk apa-apa sebab tidak mungkin, anda harus mendapatkan nasihat pakar yang akan menetapkan analog yang serupa dengan tindakan Acetazolamide. Diacrab mempunyai sifat yang serupa. Dadah tidak mempunyai analog lain.

Anda boleh membeli ubat di farmasi dengan preskripsi doktor. Harga purata untuk pakej ubat adalah dari 250 rubel.

kesan farmakologi

Diuretik yang lemah. Menghalang anhidrase karbonik dalam tubul berbelit proksimal nefron, meningkatkan perkumuhan Na +, K +, bikarbonat dalam air kencing, tidak menjejaskan perkumuhan Cl-, mengalkalikan air kencing. Melanggar KOS (asidosis metabolik). Perencatan anhidrase karbonik dalam badan ciliary membawa kepada penurunan dalam rembesan humor akueus dan penurunan tekanan intraokular. Keupayaan untuk menekan aktiviti karbonik anhidrase dalam otak menentukan kehadiran beberapa aktiviti antiepileptik dalam ubat. Mengurangkan pembentukan cecair serebrospinal dan mengurangkan tekanan intrakranial. Tempoh tindakan - sehingga 12 jam.
Farmakokinetik

Penyerapan adalah tinggi, Cmax dalam darah adalah 2 jam selepas mengambil dos 500 mg. Menembusi melalui halangan plasenta. Komunikasi dengan protein plasma adalah tinggi. Dikumuhkan oleh buah pinggang tidak berubah.
Petunjuk untuk digunakan

Sindrom edema (keterukan ringan dan sederhana, digabungkan dengan alkalosis). Hipertensi tengkorak; glaukoma (utama dan sekunder, serangan akut), epilepsi (kejang epilepsi kecil pada kanak-kanak, ketiadaan yang jarang berlaku), penyakit ketinggian, penyakit Meniere, tetani, sindrom prahaid, gout.
Kontraindikasi

Hipersensitiviti, kegagalan buah pinggang akut, kegagalan hati, hipokalemia, asidosis, hipokortisisme, penyakit Addison, uremia, diabetes mellitus, kehamilan (trimester I).
Berhati-hati

Edema genesis hepatik dan buah pinggang.
Rejimen dos

dalam. Dengan sindrom edematous - 250 mg 1-2 kali sehari dalam kursus selama 5 hari, diikuti dengan rehat dua hari. Dengan epilepsi - 250-500 mg / hari dalam satu dos selama 3 hari, pada hari ke-4 rehat. Dengan serangan glaukoma, dos awal ialah 250-500 mg; kemudian setiap 6 jam, 250 mg, selepas 1-2 hari, secara beransur-ansur mengurangkan kekerapan pentadbiran, pertama hingga 3, kemudian hingga 2 kali sehari. Kanak-kanak 4-12 bulan - 50 mg / hari dalam 1-2 dos; 3-5 tahun - 50-125 mg / hari dalam 1-2 dos; 4-18 tahun - 125-250 mg sekali pada waktu pagi. Dalam glaukoma kronik - 125-250 mg 1-3 kali sehari selama 5 hari.
Kesan sampingan

Hipokalemia, myasthenia gravis, sawan, kulit memerah, paresthesia, tinnitus, penurunan selera makan, asidosis metabolik, pruritus.

Dengan penggunaan yang berpanjangan - nephrourolithiasis, hematuria, glukosuria, anemia hemolitik, leukopenia, agranulositosis, kekeliruan, deria sentuhan terjejas, mengantuk, loya, muntah, cirit-birit, tindak balas alahan, paresthesia.
Interaksi

Meningkatkan manifestasi osteomalacia yang disebabkan oleh pengambilan ubat antiepileptik.

Dr. diuretik dan teofilin meningkatkan keterukan kesan diuretik acetazolamide, diuretik pembentuk asid melemahkan.

GCS meningkatkan risiko mengembangkan hipokalemia.

Meningkatkan ketoksikan salisilat, sediaan digitalis, karbamazepin, efedrin dan pelemas otot yang tidak berpolarisasi.
arahan khas

Dalam kes pelantikan selama lebih daripada 5 hari, risiko mendapat asidosis metabolik adalah tinggi.

Dengan penggunaan yang berpanjangan, adalah perlu untuk mengawal keseimbangan air-elektrolit, gambar darah periferi, CBS.

Formula: C4H6N4O3S2, nama kimia: N-acetamide.
Kumpulan farmakologi: metabolit/enzim dan antienzim; agen / agen organotropik yang mengawal fungsi organ sistem genitouriner dan pembiakan / diuretik; ubat neurotropik / ubat antiepileptik.
Kesan farmakologi: diuretik, anhidrase karbonik perencatan, antiepileptik, antiglaucoma.

Sifat farmakologi

Acetazolamide menghalang (secara selektif) enzim karbonik anhidrase (adalah pemangkin untuk tindak balas boleh balik penghidratan karbon dioksida dan penguraian selanjutnya asid karbonik). Kesan diuretik acetazolamide dikaitkan dengan perencatan aktiviti karbonik anhidrase dalam buah pinggang (terutamanya dalam tubul proksimal buah pinggang). Ini membawa kepada penurunan dalam penyerapan semula K+, Na+, ion bikarbonat, peningkatan diuresis, peningkatan pH air kencing, dan peningkatan dalam penyerapan semula ammonia. Acetazolamide tidak menjejaskan perkumuhan ion Cl-. Perencatan anhidrase karbonik dalam badan ciliary oleh acetazolamide mengurangkan rembesan humor akueus, yang membawa kepada penurunan tekanan intraokular. Pengurangan dalam aktiviti karbonik anhidrase dalam otak oleh acetazolamide membawa kepada perencatan pelepasan berlebihan paroxysmal neuron dan menyebabkan aktiviti antiepileptik.

Selepas pentadbiran lisan, acetazolamide diserap dengan baik dari saluran gastrousus. Selepas 2 jam, kepekatan maksimum dicapai dalam darah. Acetazolamide melintasi plasenta dan diekskresikan dalam susu ibu dalam jumlah yang kecil. Acetazolamide tidak biotransformed, oleh itu ia dikumuhkan tidak berubah oleh buah pinggang. Tempoh tindakan acetazolamide adalah sehingga 12 jam. Dalam kajian haiwan eksperimen (tikus, tikus, arnab, hamster), acetazolamide telah menunjukkan kesan embriotoksik dan teratogenik pada dos yang 10 kali ganda MRDC.

Petunjuk

Epilepsi (sawan kecil pada kanak-kanak dan sawan grand mal, bentuk campuran) sebagai sebahagian daripada rawatan gabungan dengan antikonvulsan; glaukoma (sekunder, sudut terbuka kronik, penutupan sudut akut - terapi praoperasi jangka pendek untuk mengurangkan tekanan intraokular); edema (disebabkan oleh ubat-ubatan atau dengan kegagalan jantung pulmonari); penyakit gunung (untuk mengurangkan masa penyesuaian).

Kaedah pentadbiran acetazolamide dan dos

Acetazolamide diambil secara lisan. Dalam glaukoma, dos, bergantung kepada tekanan intraokular, ditetapkan secara individu, dos purata adalah 1-3 kali sehari, 125-250 mg setiap hari selama 5 hari, kemudian rehat 2 hari. Edema - 250 - 375 mg sehari pada waktu pagi; kesan diuretik maksimum berkembang apabila mengambil ubat selama 2 hari berturut-turut dengan rehat satu hari atau mengambil ubat setiap hari. Epilepsi, untuk orang dewasa - 1 kali sehari 250 - 500 mg selama 3 hari, berehat pada hari keempat; untuk kanak-kanak, dos ditetapkan bergantung pada berat badan, diambil dalam 1-2 dos; apabila berkongsi acetazolamide dengan anticonvulsants, dos awal acetazolamide ialah 250 mg sekali sehari (dos meningkat jika perlu); untuk kanak-kanak: jangan gunakan dos lebih daripada 750 mg sehari. Dengan penyakit gunung - 2-3 kali sehari, 250 mg, penerimaan harus dimulakan 1-2 hari sebelum pendakian dan diteruskan selama 2 hari (jika perlu - lebih lama).

Dengan hipersensitiviti kepada sulfonamides, tindak balas buruk yang teruk berikut mungkin berlaku: anafilaksis, ruam (termasuk eksudatif erythema multiforme, nekrolisis epidermis toksik, sindrom Stevens-Johnson), demam, crystalluria, kemurungan sumsum tulang, batu karang, purpura trombositopenik, leukopenia, anemia hemolitik , agranulositosis, pansitopenia. Dalam kes perkembangan perubahan dalam gambar darah atau perubahan kulit, penggunaan acetazolamide harus dibatalkan dengan segera. Semasa penggunaan yang berpanjangan, adalah perlu untuk mengawal kandungan elektrolit dalam serum darah, serta memantau gambar darah periferi. Acetazolamide, yang digunakan dalam dos yang lebih tinggi daripada yang disyorkan, tidak meningkatkan diuresis, tetapi selalunya, sebaliknya, mengurangkannya, bersama-sama dengan ini, ia meningkatkan paresthesia dan/atau mengantuk. Tetapi dalam beberapa keadaan, acetazolamide digunakan dalam dos yang sangat tinggi bersama-sama dengan diuretik lain untuk memberikan diuresis yang boleh dipercayai dalam kegagalan jantung refraktori sepenuhnya. Ia tidak disyorkan untuk menggunakan acetazolamide untuk pemandu kenderaan semasa bekerja, serta untuk orang yang aktivitinya dikaitkan dengan peningkatan kepekatan.

Kontraindikasi untuk digunakan

Hipersensitiviti (termasuk kepada sulfonamides lain), hipokalemia, uremia, hiponatremia, kekurangan adrenal, hepatik dan / atau kegagalan buah pinggang, urolithiasis (dengan hiperkalsiuria), sirosis hati (risiko mendapat ensefalopati), asidosis hiperkloremik, diabetes mellitus, sudut kronik dekompensasi -glaukoma penutupan (untuk rawatan jangka panjang), penyusuan susu ibu.

Sekatan permohonan

Emfisema dan embolisme pulmonari (disebabkan oleh kemungkinan peningkatan asidosis), kehamilan.

Gunakan semasa mengandung dan menyusu

Penggunaan acetazolamide semasa kehamilan (terutamanya pada trimester pertama) tidak disyorkan, dalam setiap kes individu adalah perlu untuk menilai manfaat rawatan yang dijangkakan untuk ibu dan kemungkinan risiko kepada janin. Semasa terapi dengan acetazolamide, penyusuan susu ibu harus dihentikan.

Kesan sampingan acetazolamide

Organ deria dan sistem saraf: mengantuk, tinnitus atau gangguan pendengaran, gangguan rasa, kekeliruan, rabun sementara, sawan, paresthesia;
sistem penghadaman: kehilangan selera makan, cirit-birit, loya, melena, muntah, kegagalan hati; metabolisme: ketidakseimbangan elektrolit dan asidosis metabolik (dengan penggunaan yang berpanjangan);
yang lain: poliuria, urtikaria, hematuria, hipersensitiviti kepada cahaya, glukosuria.

Interaksi acetazolamide dengan bahan lain

Kesan diuretik acetazolamide dilemahkan oleh diuretik pembentuk asid, dipertingkatkan oleh teofilin. Dengan penggunaan gabungan acetazolamide, kemungkinan untuk membangunkan tindak balas toksik carbamazepine, penyediaan digitalis, efedrin, salisilat, relaksasi otot yang tidak berdepolarisasi. Acetazolamide mempotensikan manifestasi osteomalacia, yang disebabkan oleh pengambilan ubat antiepileptik. Penjagaan mesti diambil apabila berkongsi acetazolamide dan dos tinggi asid acetylsalicylic kerana kemungkinan mengalami takipnea, anoreksia, koma, kelesuan dan kematian.