Atacand Plus adalah ubat gabungan untuk rawatan hipertensi. Terma dan syarat penyimpanan

Borang dos

Tablet

Kompaun

Satu tablet mengandungi

bahan aktif: candesartan cilexetil 16 mg, hydrochlorothiazide 12.5 mg,

eksipien: kalsium karboksimetil selulosa, hidroksipropil selulosa, oksida besi kuning CI 77492 (E172), oksida besi merah CI 77491 (E172), laktosa monohidrat, magnesium stearat, kanji jagung, polietilena glikol 8000.

Penerangan

Tablet berwarna pic, bujur, dwicembung, diberi markah pada kedua-dua belah dan dinyahbos dengan "" pada satu bahagian.

Kumpulan farmakoterapeutik

Antagonis Angiotensin II dalam kombinasi dengan diuretik.

Kod ATX C09DA06

Sifat farmakologi

Farmakokinetik

Pentadbiran bersama candesartan cilexetil dan hydrochlorothiazide tidak mempunyai kesan klinikal yang signifikan terhadap farmakokinetik salah satu daripada produk ubat ini.

Penyedutan dan pengedaran

Candesartan cilexetil

Candesartan cilexetil adalah prodrug oral. Ia cepat bertukar menjadi bahan aktif - candesartan melalui hidrolisis eter semasa penyerapan dari saluran pencernaan, mengikat kuat kepada reseptor AT1 dan perlahan-lahan berpecah, tidak mempunyai sifat agonis. Ketersediaan bio mutlak candesartan selepas pentadbiran lisan larutan candesartan cilexetil adalah kira-kira 40%. Ketersediaan biologi relatif formulasi tablet berbanding dengan larutan oral adalah kira-kira 34%. Kepekatan maksimum dalam serum darah (Cmax) dicapai 3-4 jam selepas mengambil bentuk tablet ubat. Dengan peningkatan dalam dos ubat dalam had yang disyorkan, kepekatan candesartan meningkat secara linear. Parameter farmakokinetik candesartan tidak bergantung pada jantina pesakit. Pengambilan makanan tidak menjejaskan dengan ketara kawasan di bawah keluk masa kepekatan (AUC), i.e. makanan tidak menjejaskan bioavailabiliti ubat dengan ketara. Candesartan secara aktif mengikat protein plasma (lebih daripada 99%). Isipadu plasma pengedaran candesartan ialah 0.1 L/kg.

Hydrochlorothiazide

Hydrochlorothiazide cepat diserap dari saluran gastrousus, bioavailabiliti adalah kira-kira 70%. Pengambilan makanan serentak meningkatkan penyerapan sebanyak kira-kira 15%. Ketersediaan bio mungkin berkurangan pada pesakit yang mengalami kegagalan jantung dan edema yang teruk. Komunikasi dengan protein plasma darah adalah kira-kira 60%. Jumlah pengedaran yang ketara adalah lebih kurang 0.8 l/kg.

Metabolisme dan perkumuhan

Candesartan cilexetil

Candesartan terutamanya dikumuhkan dalam air kencing dan hempedu tidak berubah dan hanya sedikit dimetabolismekan di hati.

Kajian interaksi yang ada tidak menunjukkan kesan pada CYP2C9 dan CYP3A4. Berdasarkan data in vitro, tiada interaksi dijangka dalam badan dengan ubat yang metabolismenya bergantung kepada isoenzim cytochrome P450 CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, atau CYP3A4. Separuh hayat penyingkiran candesartan adalah lebih kurang 9 jam. Pengumpulan dadah dalam badan tidak diperhatikan. Separuh hayat penyingkiran candesartan kekal tidak berubah (kira-kira 9 jam) selepas pentadbiran candesartan cilexetil dengan hydrochlorothiazide. Tiada pengumpulan tambahan candesartan selepas beberapa dos ubat gabungan berbanding dengan monoterapi.

Jumlah pelepasan candesartan adalah kira-kira 0.37 ml/min/kg, manakala pelepasan buah pinggang adalah kira-kira 0.19 ml/min/kg. Perkumuhan buah pinggang candesartan adalah melalui penapisan glomerular dan rembesan tiub aktif. Apabila candesartan cilexetil berlabel radiodimakan, kira-kira 26% daripada jumlah yang ditadbir dikumuhkan dalam air kencing sebagai candesartan dan 7% sebagai metabolit tidak aktif, manakala 56% daripada jumlah yang ditadbir didapati dalam najis sebagai candesartan dan 10% sebagai metabolit tidak aktif. .

Hydrochlorothiazide

Hydrochlorothiazide tidak dimetabolismekan dan dikumuhkan hampir sepenuhnya dalam bentuk bentuk aktif ubat melalui penapisan glomerular dan rembesan tiub aktif dalam nefron proksimal. Separuh hayat adalah lebih kurang 8 jam. Kira-kira 70% daripada dos oral dikumuhkan dalam air kencing dalam masa 48 jam. Separuh hayat penyingkiran tidak berubah apabila diambil bersama dengan candesartan. Apabila menggunakan gabungan ubat, tiada pengumpulan tambahan hydrochlorothiazide dikesan berbanding dengan monoterapi.

Farmakokinetik candesartan dalam kumpulan khas

Pada pesakit tua (lebih 65 tahun), Cmax dan AUC candesartan meningkat masing-masing sebanyak 50% dan 80%, berbanding pesakit muda. Walau bagaimanapun, kesan hipotensi dan kejadian kesan sampingan apabila menggunakan Atacanda® Plus tidak bergantung pada umur pesakit.

Pada pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang ringan dan sederhana, Cmax dan AUC candesartan meningkat masing-masing sebanyak 50% dan 70%, manakala separuh hayat ubat tidak berubah berbanding dengan pesakit dengan fungsi buah pinggang yang normal. Pada pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang yang teruk, Cmax dan AUC candesartan meningkat sebanyak 50% dan 110%, masing-masing, dan separuh hayat ubat meningkat sebanyak 2 kali. Pada pesakit yang menjalani hemodialisis, parameter farmakokinetik candesartan yang sama didapati seperti pada pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang yang teruk.

Pada pesakit yang mengalami gangguan hepatik ringan hingga sederhana, peningkatan dalam AUC candesartan sebanyak 20% - 80% diperhatikan mengikut kajian klinikal.

Hydrochlorothiazide

Separuh hayat penyingkiran lebih lama pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang.

Farmakodinamik

Atacand® Plus adalah gabungan penyekat selektif bukan peptida reseptor AT1 angiotensin II - cadesartan, yang terkandung dalam bentuk dos sebagai prodrug (cadesartan cilexetil) dan diuretik thiazide - hydrochlorothiazide.

Angiotensin II adalah hormon utama sistem renin-angiotensin-aldosteron, yang memainkan peranan penting dalam patogenesis hipertensi arteri, kegagalan jantung dan penyakit kardiovaskular yang lain. Kesan fisiologi utama angiotensin II ialah vasokonstriksi, rangsangan pengeluaran aldosteron, pengawalan status cecair dan elektrolit, dan rangsangan pertumbuhan sel. Semua kesan ini dimediasi oleh interaksi angiotensin II dengan reseptor jenis 1 angiotensin (reseptor AT1).

Candesartan ialah antagonis reseptor angiotensin II jenis 1 terpilih (reseptor AT1), tidak menghalang enzim penukar angiotensin (ACE), yang menukar angiotensin I kepada angiotensin II dan memusnahkan bradikinin; tidak menjejaskan ACE dan tidak membawa kepada pengumpulan bradykinin atau bahan P. Apabila membandingkan candesartan dengan perencat ACE, perkembangan batuk adalah kurang biasa pada pesakit yang dirawat dengan candesartan cilexetil. Candesartan tidak mengikat kepada reseptor hormon lain dan tidak menyekat saluran ion yang terlibat dalam peraturan fungsi sistem kardiovaskular. Akibat menyekat reseptor AT1 angiotensin II, peningkatan yang bergantung kepada dos dalam tahap renin, angiotensin I, angiotensin II dan penurunan kepekatan aldosteron dalam plasma darah berlaku.

Hydrochlorothiazide menghalang penyerapan semula natrium aktif, terutamanya dalam tubul renal distal dan meningkatkan pembebasan natrium, klorida dan ion air. Perkumuhan kalium dan magnesium oleh buah pinggang meningkat mengikut cara yang bergantung kepada dos, manakala kalsium mula diserap semula dalam kuantiti yang lebih besar daripada sebelumnya. Hydrochlorothiazide mengurangkan jumlah plasma darah dan cecair ekstraselular dan mengurangkan keamatan pengangkutan darah oleh jantung dan tekanan darah. Semasa rawatan jangka panjang, kesan hipotensi berkembang disebabkan oleh pengembangan arteriol.

Penggunaan jangka panjang hydrochlorothiazide telah ditunjukkan dapat mengurangkan risiko penyakit kardiovaskular dan kematian.

Candesartan dan hydrochlorothiazide mempunyai kesan antihipertensi gabungan.

Pada pesakit yang mengalami hipertensi arteri, Atacand® Plus menyebabkan penurunan tekanan darah yang berkesan dan berpanjangan tanpa peningkatan kadar denyutan jantung (HR). Hipotensi ortostatik pada dos pertama ubat tidak diperhatikan, dan hipertensi arteri tidak meningkat selepas tamat rawatan. Selepas satu dos Atacanda® Plus, kesan hipotensi utama berkembang dalam masa 2 jam. Dengan rawatan yang berpanjangan, penurunan tekanan darah yang stabil berlaku dalam masa 4 minggu selepas permulaan ubat dan boleh dikekalkan dengan rawatan yang panjang. Atacand® Plus, apabila diambil sekali sehari, berkesan dan perlahan-lahan menurunkan tekanan darah dalam masa 24 jam dengan sedikit perbezaan antara kesan maksimum dan purata tindakan. Dalam kajian klinikal, kejadian kesan sampingan, terutamanya batuk, adalah kurang biasa dengan Atacanda Plus berbanding gabungan perencat ACE dengan hypotiazide.

Keberkesanan gabungan candesartan dan hydrochlorothiazide tidak bergantung pada jantina dan umur pesakit. Pada masa ini, tiada data mengenai penggunaan candesartan / hydrochlorothiazide pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang / nefropati, penurunan fungsi ventrikel kiri / kegagalan jantung akut dan pesakit yang mengalami infarksi miokardium.

Petunjuk untuk digunakan

Rawatan hipertensi arteri pada pesakit yang terapi kombinasi ditunjukkan

Dos dan pentadbiran

Atacand® Plus perlu diambil sekali sehari, tanpa mengira hidangan.

Kesan hipotensi utama dicapai, sebagai peraturan, dalam 4 minggu pertama selepas permulaan rawatan.

Pesakit warga emas

Pada pesakit tua, pelarasan dos tidak diperlukan.

Pesakit dengan kekurangan buah pinggang

Pada pesakit dengan fungsi buah pinggang terjejas, diuretik gelung lebih disukai daripada diuretik thiazide. Sebelum memulakan terapi dengan Atacand® Plus, pada pesakit yang mengalami gangguan buah pinggang ringan atau sederhana (pelepasan kreatinin ≥ 30 ml / min / 1.73 m2), termasuk pesakit hemodialisis, disyorkan untuk mentitrasi dos candesartan (melalui monoterapi Atacand) , bermula dengan 4 mg.

Atacand® Plus dikontraindikasikan pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang yang teruk (pelepasan kreatinin< 30 мл/мин/1,73 м2 BSA).

Pesakit dengan pengurangan jumlah darah yang beredar

Bagi pesakit yang berisiko mengalami hipotensi arteri, sebagai contoh, bagi pesakit yang mengalami pengurangan jumlah darah beredar, disyorkan untuk mentitrasi dos candesartan (melalui monoterapi Atacand) bermula dari 4 mg.

Pesakit dengan kegagalan hati

Peningkatan dos candesartan cilexetil disyorkan pada pesakit yang mengalami gangguan hepatik ringan atau sederhana untuk rawatan dengan Atacand® Plus (dos permulaan candesartan cilexetil yang disyorkan ialah 4 mg pada pesakit tersebut). Penggunaan Atacand® Plus adalah kontraindikasi pada pesakit dengan kekurangan hepatik yang teruk dan / atau kolestasis.

Kesan sampingan

Selalunya (> 1/100,< 1/10)

Sakit kepala, pening

Jangkitan saluran pernafasan

Sangat jarang (< 1/10 000)

Loya

Leukopenia, neutropenia dan agranulositosis

Hiperkalemia, hiponatremia

Peningkatan aktiviti enzim "hati", fungsi hati yang tidak normal atau hepatitis

Angioedema, ruam, urtikaria, pruritus

Sakit belakang, arthralgia, myalgia

Fungsi buah pinggang terjejas, termasuk kegagalan buah pinggang pada pesakit yang terdedah

Semasa terapi dengan hydrochlorothiazide, biasanya pada dos 25 mg atau lebih, kesan sampingan berikut telah diperhatikan: jarang (> 1/1000 dan<1/100), редко (<1/1000) и неизвестно (нет достаточных данных для оценки частоты):

Jarang (> 1/1000,< 1/100)

tindak balas fotosensitiviti

Jarang (> 1/10,000,< 1/1 000)

Leukopenia, neutropenia/agranulositosis, trombositopenia, anemia aplastik

Reaksi anaphylactic

Vaskulitis necrotizing

Sindrom gangguan pernafasan (termasuk radang paru-paru dan edema pulmonari)

pankreatitis

Jaundis (kolestatik intrahepatik)

nekrolisis epidermis toksik,

Disfungsi buah pinggang dan nefritis interstitial

tidak diketahui

Miopia akut, glaukoma sudut tertutup akut

Kontraindikasi

Hipersensitiviti kepada komponen aktif atau tambahan yang membentuk ubat, derivatif sulfonamide

Kehamilan dan penyusuan

Kegagalan hati yang teruk dan/atau kolestasis

Kegagalan buah pinggang yang teruk (pelepasan kreatinin kurang daripada 30 ml/min/1.73 m2)

Hipokalemia refraktori dan hiperkalsemia

Gout

Kanak-kanak di bawah umur 18 tahun (keberkesanan dan keselamatan tidak ditetapkan)

Dengan berhati-hati: kegagalan jantung kronik yang teruk, stenosis dua hala arteri buah pinggang, stenosis arteri buah pinggang tunggal, stenosis hemodinamik ketara injap aorta dan mitral, pada pesakit dengan penyakit serebrovaskular dan penyakit jantung koronari, kardiomiopati obstruktif hipertropik, pada pesakit dengan pengurangan jumlah darah beredar, sirosis hati , pada pesakit yang mengalami intoleransi laktosa, malabsorpsi laktosa dan galaktosa, hiponatremia, hiperaldosteronisme primer, pembedahan, pada pesakit selepas pemindahan buah pinggang, kegagalan buah pinggang, diabetes mellitus.

Interaksi dadah

Dalam kajian farmakokinetik, penggunaan gabungan Atacanda® Plus dengan warfarin, digoxin, kontraseptif oral (etinyl estradiol / levonorgestrel), glibenclamide, nifedipine telah dikaji. Tiada interaksi farmakokinetik yang signifikan secara klinikal telah dikenalpasti.

Candesartan dimetabolismekan dalam hati sedikit sebanyak (CYP2C9). Kajian interaksi yang dijalankan tidak mendedahkan kesan ubat pada CYP2C9 dan CYP3A4. Penggunaan gabungan Atacanda® Plus dengan agen antihipertensi yang lain mempotensikan kesan hipotensi.

Perlu dijangkakan bahawa kesan hydrochlorothiazide, yang membawa kepada kehilangan kalium, boleh dipertingkatkan oleh agen lain yang membawa kepada kehilangan kalium dan hipokalemia (cth, diuretik, julap, amphotericin, carbenoxolone, penisilin G natrium, derivatif asid salisilik, steroid, ACTH).

Pengalaman dengan ubat lain yang bertindak pada sistem renin-angiotensin-aldosteron menunjukkan bahawa terapi serentak dengan diuretik hemat kalium, persediaan kalium, pengganti garam dan ubat lain yang boleh meningkatkan tahap kalium serum (contohnya, heparin) boleh membawa kepada perkembangan hiperkalemia.

Hipokalemia dan hipomagnesemia yang disebabkan oleh diuretik terdedah kepada kemungkinan kesan kardiotoksik glikosida digitalis dan agen antiarrhythmic. Apabila mengambil Atacand® Plus selari dengan ubat-ubatan tersebut, adalah perlu untuk mengawal tahap kalium dalam darah.

Dengan pentadbiran gabungan persiapan litium dengan perencat ACE atau hydrochlorothiazide, peningkatan yang boleh diterbalikkan dalam kepekatan litium dalam serum darah dan perkembangan tindak balas toksik telah dilaporkan. Reaksi yang sama juga boleh berlaku dengan penggunaan antagonis reseptor angiotensin II, dan oleh itu adalah disyorkan untuk mengawal tahap litium dalam serum darah dengan penggunaan gabungan ubat-ubatan ini.

Ketersediaan bio candesartan adalah bebas daripada pengambilan makanan.

Kesan diuretik, natriuretik dan hipotensi hydrochlorothiazide dilemahkan oleh ubat anti-radang bukan steroid.

Penyerapan hydrochlorothiazide dilemahkan dengan penggunaan colestipol atau cholestyramine.

Tindakan relaksan otot yang tidak berdepolarisasi (contohnya, tubocurarine) boleh dipertingkatkan dengan hydrochlorothiazide.

Diuretik thiazide boleh menyebabkan peningkatan tahap kalsium dalam darah akibat penurunan dalam perkumuhannya. Jika suplemen kalsium atau vitamin D diperlukan, paras kalsium plasma perlu dipantau dan dos diselaraskan jika perlu.

Thiazides meningkatkan tindakan hiperglisemik penyekat beta dan diazoksida.

Antikolinergik (cth, atropin, biperidine) boleh meningkatkan bioavailabiliti diuretik thiazide akibat penurunan motilitas gastrousus.

Thiazides boleh meningkatkan risiko kesan buruk amantadine.

Thiazides boleh melambatkan perkumuhan ubat sitotoksik (seperti cyclophosphamide, methotrexate) dari badan dan meningkatkan kesan myelosupresifnya.

Risiko hipokalemia boleh meningkat dengan penggunaan serentak ubat steroid atau hormon adrenokortikotropik.

Terhadap latar belakang mengambil ubat, kejadian hipotensi ortostatik mungkin meningkat apabila mengambil alkohol, barbiturat atau anestetik.

Rawatan dengan thiazides boleh mengurangkan toleransi glukosa. Ia mungkin perlu melaraskan dos ubat antidiabetik, termasuk insulin.

Hydrochlorothiazide boleh mengurangkan kesan amina vasoconstrictor (cth, epinephrine (adrenalin)).

Hydrochlorothiazide boleh meningkatkan risiko mengalami kegagalan buah pinggang akut, terutamanya dalam kombinasi dengan dos besar agen kontras beryodium.

Dengan penggunaan serentak dengan siklosporin, risiko hiperurisemia dan gout boleh meningkat.

Penggunaan serentak baclofen, antidepresan trisiklik atau neuroleptik boleh menyebabkan peningkatan dalam kesan antihipertensi dan boleh menyebabkan hipotensi.

arahan khas

Fungsi buah pinggang terjejas

Dalam keadaan ini, penggunaan diuretik gelung adalah lebih baik daripada thiazide. Bagi pesakit yang mengalami kekurangan buah pinggang, apabila menggunakan Atacand® Plus, disyorkan untuk sentiasa memantau tahap kalium, kreatinin dan asid urik.

pemindahan buah pinggang

Data mengenai penggunaan Atacanda® Plus pada pesakit yang baru-baru ini menjalani pemindahan buah pinggang tidak tersedia.

Stenosis arteri buah pinggang

Ubat-ubatan lain yang mempengaruhi sistem renin-angiotensin-aldosteron, seperti perencat ACE, boleh menyebabkan peningkatan dalam urea darah dan tahap kreatinin serum pada pesakit dengan stenosis arteri renal dua hala atau stenosis arteri ke buah pinggang yang bersendirian. Kesan yang sama harus dijangkakan daripada antagonis reseptor angiotensin II.

Pengurangan dalam jumlah darah yang beredar

Pesakit dengan jumlah intravaskular dan/atau kekurangan natrium mungkin mengalami hipotensi gejala, seperti yang diterangkan untuk ubat lain yang menjejaskan sistem renin-angiotensin-aldosteron. Oleh itu, tidak disyorkan untuk menggunakan Atacand® Plus sehingga gejala ini hilang.

Anestesia dan pembedahan

Pada pesakit yang menerima antagonis angiotensin II, hipotensi arteri boleh berkembang semasa anestesia dan semasa campur tangan pembedahan akibat sekatan sistem renin-angiotensin. Sangat jarang, kes hipotensi arteri yang teruk mungkin berlaku, memerlukan cecair intravena dan / atau vasopressor.

Kegagalan hati

Pada pesakit dengan fungsi hati terjejas atau penyakit hati yang progresif, thiazides harus digunakan dengan berhati-hati, kerana sedikit turun naik dalam jumlah cecair dan komposisi elektrolit boleh menyebabkan koma hepatik. Data mengenai penggunaan Atacand® Plus pada pesakit dengan kekurangan hepatik tidak tersedia.

Stenosis injap aorta dan mitral (kardiomiopati obstruktif hipertropik)

Berhati-hati harus dilakukan apabila menetapkan Atacanda® Plus, seperti vasodilator lain, pada pesakit dengan kardiomiopati hipertropik obstruktif atau stenosis injap aorta atau mitral yang signifikan secara hemodinamik.

Hiperaldosteronisme utama

Pesakit dengan hiperaldosteronisme primer biasanya tahan terhadap terapi antihipertensi yang menjejaskan sistem renin-angiotensin-aldosteron. Dalam hal ini, tidak disyorkan untuk menetapkan Atacand® Plus kepada pesakit sedemikian.

Pelanggaran keseimbangan air-garam

Seperti dalam semua kes mengambil ubat yang mempunyai kesan diuretik, elektrolit plasma perlu dipantau.

Ubat diuretik berasaskan thiazide boleh mengurangkan perkumuhan ion kalsium dalam air kencing dan boleh menyebabkan peningkatan berkala dan sedikit dalam kepekatan ion kalsium dalam plasma darah.

Thiazides, termasuk hydrochlorothiazide, boleh menyebabkan gangguan dalam keseimbangan garam air (hiperkalsemia, hipokalemia, hiponatremia, hipomagnesemia dan alkalosis hipokloremia).

Hiperkalsemia yang dikenal pasti mungkin merupakan tanda hiperparatiroidisme terpendam. Ejen Thiazide harus dihentikan sehingga keputusan ujian paratiroid tersedia.

Hydrochlorothiazide bergantung kepada dos meningkatkan perkumuhan kalium, yang boleh menyebabkan hipokalemia. Kesan hydrochlorothiazide ini kurang ketara apabila digunakan dalam kombinasi dengan candesartan cilexetil. Risiko hipokalemia meningkat pada pesakit dengan sirosis hati, pada pesakit dengan peningkatan diuresis dan pada pesakit yang mengambil cecair dengan kandungan garam yang rendah, dan pada pesakit yang menjalani rawatan serentak dengan kortikosteroid atau mengambil hormon adrenokortikotropik.

Berdasarkan pengalaman penggunaan ubat-ubatan yang menjejaskan sistem renin-angiotensin-aldosteron, penggunaan selari Atacand® Plus dan diuretik yang meningkatkan perkumuhan kalium boleh dikompensasikan dengan penggunaan makanan tambahan yang mengandungi kalium atau ubat lain yang boleh meningkatkan kandungan kalium dalam plasma darah.

Penggunaan Atacand® Plus dengan perencat enzim penukar angiotensin atau perencat reseptor angiotensin II boleh menyebabkan hipokalemia, terutamanya jika pesakit mengalami kegagalan jantung atau kegagalan buah pinggang, walaupun kes sedemikian belum didokumenkan.

Thiazides telah ditunjukkan untuk meningkatkan perkumuhan magnesium, yang boleh menyebabkan hipomagnesemia.

Pengaruh pada metabolisme dan sistem endokrin

Rawatan dengan thiazides boleh mengganggu tahap glukosa darah. Ia mungkin perlu melaraskan dos agen hipoglikemik, termasuk insulin. Semasa terapi dengan thiazide, diabetes mellitus laten mungkin berlaku. Peningkatan paras kolesterol dan trigliserida juga telah dikaitkan dengan rawatan thiazide. Walau bagaimanapun, apabila menggunakan Atacanda® Plus, yang mengandungi dos 12.5 mg, bilangan minimum kesan tersebut diperhatikan. Diuretik thiazide meningkatkan kepekatan asid urik dalam plasma darah dan boleh menyumbang kepada permulaan gout pada pesakit yang terdedah.

Pesakit yang nada vaskular dan fungsi buah pinggang kebanyakannya bergantung kepada aktiviti sistem renin-angiotensin-aldosteron (contohnya, pesakit dengan kegagalan jantung kronik yang teruk atau penyakit buah pinggang, termasuk stenosis arteri renal) amat sensitif terhadap ubat-ubatan yang bertindak ke atas renin. -sistem angiotensin-aldosteron.sistem. Pelantikan ubat-ubatan tersebut dalam pesakit ini disertai dengan hipotensi arteri akut, azotemia, oliguria, dan kurang kerap - kegagalan buah pinggang akut. Kemungkinan perkembangan kesan ini tidak boleh dikecualikan apabila menggunakan antagonis reseptor angiotensin II. Penurunan mendadak dalam tekanan darah pada pesakit dengan penyakit jantung iskemik atau penyakit serebrovaskular asal iskemia, apabila menggunakan sebarang ubat antihipertensi, boleh menyebabkan perkembangan infarksi miokardium atau strok.

Manifestasi tindak balas hipersensitiviti kepada hydrochlorothiazide adalah mungkin pada pesakit yang tidak pernah mengalami alahan atau asma bronkial sebelum ini, tetapi lebih berkemungkinan untuk pesakit yang mempunyai gejala yang sama.

Apabila menggunakan diuretik thiazide, terdapat kes-kes eksaserbasi atau kemunculan gejala sistemik lupus erythematosis.

Ubat ini mengandungi laktosa, jadi ia tidak boleh diambil oleh pesakit yang menderita penyakit keturunan yang jarang berlaku, yang ditunjukkan dalam intoleransi galaktosa, kekurangan laktase kongenital atau malabsorpsi glukosa-galaktosa.

Ciri-ciri kesan ubat pada keupayaan memandu kenderaan atau mekanisme yang berpotensi berbahaya

Kesan ke atas keupayaan memandu kereta atau bekerja dengan jentera belum dikaji, tetapi sifat farmakodinamik ubat menunjukkan bahawa tiada kesan sedemikian. Pesakit harus berhati-hati semasa memandu atau mengendalikan mesin, kerana pening dan peningkatan keletihan mungkin berlaku semasa rawatan.

Terlebih dos

Gejala: Kes terpencil overdosis dadah (sehingga 672 mg candesartan cilexetil) telah diterangkan, mengakibatkan pemulihan pesakit tanpa akibat yang serius.

Manifestasi utama overdosis hydrochlorothiazide adalah kehilangan cecair dan elektrolit yang akut. Gejala seperti pening, penurunan tekanan darah, mulut kering, takikardia, aritmia ventrikel, sedasi, kehilangan kesedaran dan kekejangan otot juga diperhatikan.

Rawatan: Dengan perkembangan penurunan tekanan darah yang ketara secara klinikal, adalah perlu untuk menjalankan rawatan simptomatik dan memantau keadaan pesakit. Baringkan pesakit di belakang mereka dan angkat kaki mereka. Jika perlu, jumlah darah yang beredar perlu ditingkatkan, sebagai contoh, dengan pentadbiran intravena larutan natrium klorida isotonik. Jika perlu, ejen simpatomimetik boleh ditetapkan. Penyingkiran candesartan dan hydrochlorothiazide oleh hemodialisis tidak mungkin.

AstraZeneca AB AstraZeneca AB/ ORTAT ZAO AstraZeneca AB/AstraZeneca GmbH AstraZeneca AB/AstraZeneca Industries LLC

Negara asal

Jerman Switzerland/Jerman Sweden Sweden/Jerman Sweden/Rusia

Kumpulan produk

Ubat kardiovaskular

Ubat antihipertensi

Borang keluaran

  • 14 - lepuh (2) - pek tablet kadbod 28 pcs.

Penerangan tentang bentuk dos

  • Tablet berwarna merah jambu, bujur, dwicembung, diberi markah pada kedua-dua belah dan "A/CS" dinyahbos pada satu bahagian. Tablet berwarna merah jambu, bujur, dwicembung, diberi markah pada kedua-dua belah dan "A/CS" dinyahbos pada satu bahagian.

kesan farmakologi

Ubat antihipertensi gabungan. Angiotensin II adalah hormon utama sistem renin-angiotensin-aldosteron, yang memainkan peranan penting dalam patogenesis hipertensi arteri, kegagalan jantung dan penyakit kardiovaskular yang lain. Kesan fisiologi utama angiotensin II ialah vasokonstriksi, rangsangan pengeluaran aldosteron, pengawalan status cecair dan elektrolit, dan rangsangan pertumbuhan sel. Kesannya dimediasi oleh interaksi angiotensin II dengan reseptor jenis 1 angiotensin (reseptor AT1). Candesartan adalah antagonis reseptor angiotensin II AT1 selektif, tidak menghalang ACE (yang menukarkan angiotensin I kepada angiotensin II, yang memusnahkan bradikinin), tidak membawa kepada pengumpulan bradikinin atau bahan P. Akibat menyekat reseptor angiotensin II AT1, peningkatan yang bergantung kepada dos dalam tahap renin, angiotensin berlaku I, angiotensin II dan penurunan kepekatan aldosteron dalam plasma darah. Apabila membandingkan candesartan dengan perencat ACE, batuk adalah kurang biasa pada pesakit yang dirawat dengan candesartan cilexetil. Candesartan tidak mengikat kepada reseptor hormon lain dan tidak menyekat saluran ion yang terlibat dalam peraturan fungsi sistem kardiovaskular. Kesan klinikal candesartan cilexetil pada morbiditi dan mortaliti pada dos 8-16 mg (dos purata 12 mg) 1 kali / hari telah disiasat dalam percubaan klinikal rawak yang melibatkan 4937 pesakit berumur 70 hingga 89 tahun (21% pesakit berumur 80 tahun). tahun dan lebih tua) dengan hipertensi ringan hingga sederhana dirawat dengan candesartan cilexetil selama purata 3.7 tahun (kajian SKOP - kajian fungsi kognitif dan prognosis pada pesakit tua). Pesakit menerima candesartan atau plasebo, mengikut kesesuaian, dalam kombinasi dengan agen antihipertensi yang lain. Dalam kumpulan pesakit yang dirawat dengan candesartan, terdapat penurunan tekanan darah dari 166/90 hingga 145/80 mm Hg. dan dalam kumpulan kawalan dari 167/90 hingga 149/82 mm Hg. Tiada perbezaan statistik yang signifikan dalam kejadian komplikasi kardiovaskular (kematian akibat penyakit kardiovaskular, kejadian infarksi miokardium dan strok bukan maut) antara kedua-dua kumpulan pesakit. Hydrochlorothiazide adalah diuretik seperti thiazide yang menghalang penyerapan semula natrium aktif, terutamanya dalam tubul renal distal dan meningkatkan pembebasan natrium, klorida dan ion air. Perkumuhan kalium dan magnesium oleh buah pinggang meningkat mengikut cara yang bergantung kepada dos, manakala kalsium mula diserap semula dalam kuantiti yang lebih besar daripada sebelumnya. Hydrochlorothiazide mengurangkan jumlah plasma darah dan cecair ekstraselular, mengurangkan keamatan pengangkutan darah oleh jantung, dan menurunkan tekanan darah. Semasa rawatan jangka panjang, kesan hipotensi berkembang disebabkan oleh pengembangan arteriol. Penggunaan jangka panjang hydrochlorothiazide mengurangkan risiko penyakit kardiovaskular dan kematian. Candesartan dan hydrochlorothiazide mempunyai kesan antihipertensi gabungan. Pada pesakit dengan hipertensi arteri, Atakand® Plus menyebabkan penurunan tekanan darah yang berkesan dan berpanjangan tanpa peningkatan kadar denyutan jantung. Hipotensi arteri ortostatik pada dos pertama ubat tidak diperhatikan, selepas tamat rawatan, hipertensi arteri tidak meningkat. Selepas dos tunggal Atacand® Plus, kesan hipotensi utama berkembang dalam masa 2 jam Penggunaan ubat 1 kali / hari dengan berkesan dan perlahan-lahan mengurangkan tekanan darah selama 24 jam dengan sedikit perbezaan antara kesan maksimum dan purata tindakan. Dengan rawatan yang berpanjangan, penurunan tekanan darah yang stabil berlaku dalam masa 4 minggu selepas permulaan ubat dan boleh dikekalkan dengan rawatan yang panjang. Dalam kajian klinikal, kejadian kesan sampingan, terutamanya batuk, adalah kurang biasa dengan Atacand® Plus berbanding gabungan perencat ACE dengan hypotiazide. Pada masa ini, tiada data mengenai penggunaan gabungan candesartan / hydrochlorothiazide pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang, nefropati, penurunan fungsi ventrikel kiri, kegagalan jantung akut dan infarksi miokardium. Keberkesanan gabungan candesartan/hydrochlorothiazide adalah bebas daripada jantina dan umur.

Farmakokinetik

Penyerapan dan pengedaran Candesartan cilexetil Candesartan cilexetil adalah prodrug oral. Apabila diserap dari saluran gastrousus, candesartan cilexetil cepat berubah menjadi bahan aktif, candesartan, oleh hidrolisis eter, mengikat kuat kepada reseptor AT1 dan perlahan-lahan berpisah, tidak mempunyai sifat agonis. Ketersediaan bio mutlak candesartan selepas pentadbiran lisan larutan candesartan cilexetil adalah kira-kira 40%. Ketersediaan biologi relatif formulasi tablet berbanding dengan larutan oral adalah kira-kira 34%. Oleh itu, bioavailabiliti mutlak yang dikira bentuk tablet ubat adalah 14%. Pengambilan makanan tidak menjejaskan dengan ketara kawasan di bawah keluk masa kepekatan (AUC), i.e. makanan tidak menjejaskan bioavailabiliti ubat dengan ketara. Cmax dalam serum darah dicapai 3-4 jam selepas mengambil bentuk tablet ubat. Dengan peningkatan dalam dos ubat dalam had yang disyorkan, kepekatan candesartan meningkat secara linear. Pengikatan candesartan kepada protein plasma adalah lebih daripada 99%. Vd plasma candesartan ialah 0.1 L/kg. Parameter farmakokinetik candesartan tidak bergantung pada jantina pesakit. Hydrochlorothiazide Hydrochlorothiazide cepat diserap dari saluran gastrousus. Ketersediaan bio adalah kira-kira 70%. Pengambilan makanan serentak meningkatkan penyerapan kira-kira 15%. Ketersediaan bio mungkin berkurangan pada pesakit yang mengalami kegagalan jantung dan edema yang teruk. Pengikatan protein plasma adalah kira-kira 60%. Vd ketara adalah lebih kurang 0.8 l/kg. Metabolisme dan perkumuhan Candesartan cilexetil Candesartan terutamanya dikumuhkan tidak berubah dalam air kencing dan hempedu dan hanya dimetabolismekan sedikit dalam hati. T1 / 2 candesartan adalah kira-kira 9 jam. Pengumpulan ubat dalam badan tidak diperhatikan. Jumlah pelepasan candesartan adalah kira-kira 0.37 ml / min / kg, manakala pelepasan buah pinggang adalah kira-kira 0.19 ml / min / kg. Perkumuhan buah pinggang candesartan adalah melalui penapisan glomerular dan rembesan tiub aktif. Apabila candesartan cilexetil berlabel radiodimakan, kira-kira 26% daripada jumlah yang ditadbir dikumuhkan dalam air kencing sebagai candesartan dan 7% sebagai metabolit tidak aktif, manakala 56% daripada jumlah yang ditadbir didapati dalam najis sebagai candesartan dan 10% sebagai metabolit tidak aktif. . Hydrochlorothiazide Hydrochlorothiazide tidak dimetabolismekan dan dikumuhkan hampir keseluruhannya sebagai bentuk aktif ubat melalui penapisan glomerular dan rembesan tiub aktif dalam nefron proksimal. T1 / 2 adalah kira-kira 8 jam dan tidak berubah apabila diambil bersama dengan candesartan. Kira-kira 70% daripada dos oral dikumuhkan dalam air kencing dalam masa 48 jam. Apabila menggunakan gabungan ubat, tiada pengumpulan tambahan hydrochlorothiazide dikesan berbanding dengan monoterapi. Farmakokinetik dalam situasi klinikal khas Candesartan cilex

Syarat khas

Fungsi buah pinggang terjejas Dalam keadaan ini, penggunaan diuretik "gelung" adalah lebih baik daripada yang seperti thiazide. Bagi pesakit yang mengalami kekurangan buah pinggang semasa terapi dengan Atacand Plus, adalah disyorkan untuk sentiasa memantau tahap kalium, kreatinin dan asid urik. Pemindahan buah pinggang Tiada data mengenai penggunaan Atacanda Plus pada pesakit yang baru-baru ini menjalani pemindahan buah pinggang. Stenosis arteri buah pinggang Ubat lain yang menjejaskan sistem renin-angiotensin-aldosteron (cth, perencat ACE) boleh meningkatkan urea darah dan kreatinin serum pada pesakit dengan stenosis arteri renal dua hala atau stenosis arteri kepada buah pinggang yang bersendirian. Kesan yang sama harus dijangkakan daripada antagonis reseptor angiotensin II. Penurunan BCC Pada pesakit dengan kekurangan isipadu intravaskular dan / atau natrium, hipotensi arteri bergejala mungkin berlaku: tidak disyorkan untuk menggunakan Atacand® Plus sehingga gejala ini hilang. Anestesia am dan pembedahan Pada pesakit yang menerima antagonis angiotensin II, hipotensi arteri mungkin berlaku semasa anestesia dan semasa campur tangan pembedahan akibat sekatan sistem renin-angiotensin. Sangat jarang, mungkin terdapat kes hipotensi arteri yang teruk, yang memerlukan cecair intravena dan / atau vasoconstrictor. Kekurangan hepatik Pada pesakit yang mengalami gangguan fungsi hati atau penyakit hati yang progresif, diuretik seperti thiazide harus digunakan dengan berhati-hati: sedikit turun naik dalam jumlah cecair dan komposisi elektrolit boleh menyebabkan koma hepatik. Data mengenai penggunaan Atacand® Plus pada pesakit dengan kekurangan hepatik tidak tersedia. Stenosis injap aorta dan mitral (kardiomiopati obstruktif hipertropik) Berhati-hati harus dilakukan apabila menetapkan Atacand Plus kepada pesakit dengan kardiomiopati hipertropik obstruktif atau stenosis ketara hemodinamik injap aorta atau mitral. Hiperaldosteronisme primer Pesakit dengan hiperaldosteronisme primer biasanya tahan terhadap terapi antihipertensi yang menjejaskan sistem renin-angiotensin-aldosteron. Dalam hal ini, tidak disyorkan untuk menetapkan Atacand® Plus kepada pesakit sedemikian. Pelanggaran keseimbangan air-garam Seperti dalam semua kes mengambil ubat yang mempunyai kesan diuretik, elektrolit dalam plasma darah perlu dipantau. Ubat diuretik berasaskan thiazide boleh mengurangkan perkumuhan ion kalsium dalam air kencing dan boleh menyebabkan perubahan mendadak dan sedikit peningkatan dalam kepekatan ion kalsium dalam plasma darah. Tiazid, termasuk. dan hydrochlorothiazide, boleh menyebabkan gangguan dalam keseimbangan garam air (hiperkalsemia, hipokalemia, hiponatremia, hipomagnesemia dan alkalosis hipokloremia). Hiperkalsemia yang dikenal pasti mungkin merupakan tanda hipertiroidisme terpendam.

Kompaun

  • candesartan cilexetil 16 mg hydrochlorothiazide 12.5 mg Eksipien: kalsium carmellose, hiprolosa, laktosa monohidrat, magnesium stearat, kanji jagung, makrogol, pewarna besi oksida kuning, pewarna besi oksida merah.

Petunjuk Atacand Plus untuk digunakan

  • - rawatan hipertensi arteri pada pesakit yang ditunjukkan untuk terapi gabungan

Kontraindikasi Atacand Plus

  • - fungsi hati yang tidak normal dan / atau kolestasis; - fungsi buah pinggang terjejas (KK

Dos Atacand Plus

  • 16 mg + 12.5 mg

Atacand plus kesan sampingan

  • Kesan sampingan yang dikenal pasti semasa ujian klinikal adalah sederhana dan sementara dan setanding dalam kekerapan kepada kumpulan plasebo. Kadar pemberhentian akibat kejadian buruk adalah serupa antara candesartan/hydrochlorothiazide (3.3%) dan plasebo (2.7%). Dalam analisis terkumpul hasil kajian klinikal, kesan sampingan berikut telah diperhatikan disebabkan oleh pelantikan gabungan candesartan dan hydrochlorothiazide. Kesan sampingan yang dijelaskan diperhatikan dengan kekerapan sekurang-kurangnya 1% lebih daripada kumpulan plasebo. Dari sisi sistem saraf pusat: pening, kelemahan. Candesartan cilexetil Kesan sampingan berikut telah dilaporkan sangat jarang semasa penggunaan ubat selepas pemasaran (

interaksi dadah

Dalam kajian farmakokinetik, penggunaan gabungan Atacanda Plus dengan hydrochlorothiazide, warfarin, digoxin, kontraseptif oral (etinyl estradiol / levonorgestrel), glibenclamide, nifedipine dan enalapril telah dikaji. Tiada interaksi ubat yang signifikan secara klinikal telah dikenalpasti. Candesartan dimetabolismekan dalam hati sedikit sebanyak (CYP2C9). Kajian interaksi yang dijalankan tidak mendedahkan kesan ubat pada CYP2C9 dan CYP3A4, kesan pada isoenzim lain sistem cytochrome P450 belum dikaji. Penggunaan gabungan Atacanda Plus dengan agen antihipertensi yang lain mempotensikan kesan hipotensi. Tindakan hydrochlorothiazide, yang membawa kepada kehilangan kalium, boleh dipertingkatkan dengan cara lain yang membawa kepada kehilangan kalium dan hipokalemia (contohnya, diuretik, julap, amphotericin, carbenoxolone, penisilin G natrium, derivatif asid salisilik).

Terlebih dos

Analisis sifat farmakologi ubat menunjukkan bahawa manifestasi utama overdosis mungkin penurunan tekanan darah yang jelas secara klinikal, pening. Kes terpencil overdosis dadah (sehingga 672 mg candesartan) telah diterangkan.

Keadaan penyimpanan

  • simpan pada suhu bilik 15-25 darjah
  • jauhi daripada kanak-kanak
Maklumat disediakan

Sartans atau antagonis angiotensin II adalah kumpulan ubat antihipertensi yang menjanjikan, semakin popular setiap tahun. Wakil kumpulan ini ialah ubat Atacand, ubat yang direka khusus untuk menurunkan tekanan darah secara berkesan dalam hipertensi penting.

Ubat penurun tekanan darah

Atacand adalah ubat dalam bentuk tablet berasaskan candesartan. Atacand mengandungi:

  • 8 atau 16 mg candesartan;
  • tepung jagung;
  • laktosa;
  • magnesium stearat;
  • komponen cangkang.

Kemasukan komponen tambahan mesti diambil kira untuk orang yang mempunyai intoleransi kanji dan laktosa. Tablet dibungkus dalam lepuh, 14 keping setiap satu. Pakej ini mengandungi 2 lepuh tablet Atacanda 16 mg atau 8 mg, dan arahan terperinci untuk digunakan.

Terdapat dua jenis ubat - tablet Atakand dan Atakand Plus. Perbezaan mereka terletak pada komposisi dan dos bahan aktif.

Atacand Plus adalah ubat gabungan, yang juga mengandungi diuretik kumpulan thiazide. Ubat ini mengandungi 16 mg candesartan dan 12.5 mg hydrochlorothiazide. Bahan bantu dan formatif dalam komposisi adalah sama seperti dalam tablet Atakand.


Tablet Atakand Plus mengandungi dua bahan aktif

Ubat itu tergolong dalam ubat preskripsi. Untuk membeli ubat di farmasi, anda mesti memberikan preskripsi daripada doktor anda kepada ahli farmasi.

Tablet Atacanda 8 mg berwarna merah jambu muda dengan takuk pada satu sisi. Tablet Atacanda 16 mg berwarna merah jambu terang. Gabungan ubat Atacand Plus berwarna pic.

kesan farmakologi

Mekanisme perkembangan hipertensi arteri berkait rapat dengan aktiviti sistem renin-angiotensin-aldosteron. Peningkatan tekanan darah berlaku disebabkan oleh pembebasan aldosteron, yang mempunyai kesan vasoconstrictive, dengan itu meningkatkan nada vaskular. Pengeluaran aldosteron dilakukan oleh transformasi kompleks hormon lain, dan terutamanya angiotensin II. Pembebasan bahan ini memerlukan vasoconstriction saluran darah, peningkatan dalam jumlah aldosteron, dan peningkatan tekanan darah.

Dadah kumpulan sartans secara langsung menjejaskan punca tekanan darah tinggi - pembebasan angiotensin II.

Apabila mengambil Atacand, aktiviti reseptor disekat, sebagai tindak balas kepada aktiviti di mana enzim penukar angiotensin dilepaskan. Di bawah tindakan enzim ini, hormon angiotensin I ditukar kepada angiotensin II. Oleh itu, dengan bantuan candesartan, proses itu terganggu, yang mengakibatkan peningkatan nada vaskular dan penyempitan lumen dinding kapal. Pada masa yang sama, Atacand tidak menjejaskan pembebasan hormon lain yang terlibat dalam memastikan fungsi normal sistem kardiovaskular dan seluruh organisma.

Ciri-ciri tindakan terapeutik ubat Atacand:

  • penurunan tekanan darah secara beransur-ansur;
  • menyekat mekanisme peningkatan tekanan darah;
  • mengurangkan beban pada jantung dan saluran darah;
  • mencegah perkembangan komplikasi hipertensi;
  • pencegahan krisis hipertensi dan serangan jantung pada pesakit hipertensi.

Atakand Plus juga mengandungi diuretik dalam komposisi, memberikan kesan antihipertensi yang lebih ketara dengan merangsang penyingkiran cecair yang berlebihan dari badan. Ubat ini ditetapkan untuk bentuk hipertensi arteri yang teruk. Ubat ini mengurangkan beban pada miokardium, menormalkan tekanan darah, mengurangkan bengkak dan mencegah kejadian selanjutnya.

Petunjuk untuk digunakan


Atacand adalah ubat yang direka khusus untuk pesakit hipertensi.

Petunjuk utama untuk penggunaan ubat adalah rawatan hipertensi arteri penting. Pada masa yang sama, Atakand digunakan untuk hipertensi ringan dan sederhana, dan Atakand Plus ditetapkan untuk bentuk penyakit yang teruk.

Sebagai ubat tambahan, Atacand boleh ditetapkan sebagai sebahagian daripada terapi kompleks untuk kegagalan jantung. Ubat ini juga digunakan dalam rawatan pelanggaran fungsi sistolik ventrikel kiri.

Dalam kegagalan jantung, Atacand mengurangkan kematian, mengurangkan kekerapan kemasukan ke hospital dan meningkatkan jangka hayat pesakit, mengurangkan risiko kematian jantung mengejut.

Ubat ini mempunyai kesan yang bergantung kepada dos. Kesan antihipertensi yang stabil diperhatikan 3-4 minggu selepas permulaan ubat biasa. Dadah bertindak secara kumulatif, jadi kesannya berterusan selama beberapa minggu selepas ubat dihentikan. Dalam kes ini, dos pertama ubat mula bertindak 2 jam selepas pentadbiran.

Skim pentadbiran dan rejimen dos

Dos awal ialah 8 mg ubat setiap hari. Terapi bermula dengan pelantikan ubat Atacand. Atacand Plus digunakan dalam bentuk penyakit yang teruk, atau apabila beralih daripada ubat gabungan lain untuk hipertensi.

Tablet perlu diambil sekali sehari, sebaik-baiknya pada waktu pagi. Kesan antihipertensi yang stabil diperhatikan selepas 4 minggu ubat biasa pada dos 8 mg.

Arahan untuk penggunaan tablet Atacand memberi amaran bahawa dos awal yang disyorkan tidak boleh ditingkatkan lebih awal daripada 28 hari selepas permulaan terapi. Dalam kes ini, pesakit mesti menjalani pemeriksaan menyeluruh untuk menilai keberkesanan kaedah rawatan ini. Dalam kes apabila kesan terapeutik lebih rendah daripada yang dijangkakan, selepas 4 minggu, dos ubat boleh dua kali ganda.

Penerimaan Atacand pada dos 16 mg dijalankan selama beberapa minggu lagi. Selama ini, anda harus menyimpan diari turun naik dalam tekanan darah. Kemudian doktor menilai semula hasil rawatan dan memutuskan pelarasan lanjut dos ubat.

Jumlah maksimum ubat yang dibenarkan ialah 32 mg sehari. Dalam kes ini, penerimaan dijalankan sekali sehari, tanpa mengira makanan.

Dengan keberkesanan rendah rawatan dengan 16 mg ubat, adalah lebih baik untuk tidak meningkatkan jumlah candesartan, tetapi untuk menambah diuretik kepada rejimen rawatan. Kajian klinikal menunjukkan bahawa candesartan 16 mg dan hydrochlorothiazide 12.5 mg adalah lebih berkesan daripada monoterapi dengan dos tinggi antagonis angiotensin II. Dalam kes ini, ubat Atacand Plus ditetapkan.

Anda boleh beralih kepada mengambil ubat gabungan kedua-dua selepas monoterapi Atacand dan selepas rawatan dengan diuretik thiazide sahaja, yang sering diamalkan dalam hipertensi 1 dan 2 darjah.

Atacand Plus perlu diambil satu tablet sekali sehari, tanpa mengira hidangan. Ia tidak digalakkan untuk meningkatkan dos atau bilangan dos dengan ketidakberkesanan terapi dengan ubat ini. Jika selepas 4 minggu kesan terapeutik yang dijangkakan tidak muncul, rejimen rawatan perlu dikaji semula, atau kumpulan ubat ubat yang ditetapkan harus diganti.

Gunakan semasa mengandung dan menyusu


Semasa kehamilan, penggunaan Atacand adalah kontraindikasi.

Kesan tepat ubat Atakand pada perjalanan kehamilan dan perkembangan janin belum ditubuhkan, oleh itu ubat itu dikontraindikasikan pada wanita hamil. Dalam kes di mana pesakit menyedari kehamilan semasa menjalani terapi dengan sartan, adalah perlu sama ada berhenti mengambil ubat atau meneruskan rawatan, mengambil langkah yang sesuai untuk meminimumkan kesan negatif pada janin.

Ubat itu masuk ke dalam susu ibu, oleh itu, semasa penyusuan, rawatan dengan Atacand tidak ditetapkan. Sekiranya tidak mungkin untuk menangguhkan terapi, penyusuan susu ibu harus dihentikan.

Gunakan dalam patologi hati dan buah pinggang

Penerangan mengenai ubat Atacand, diberikan dalam arahan rasmi untuk digunakan, membenarkan pelantikan ubat ini pada pesakit yang mengalami gangguan buah pinggang sederhana. Pengalaman mengambil ubat dalam kegagalan buah pinggang yang teruk adalah terhad, jadi disyorkan untuk berunding dengan doktor.

Pesakit dengan patologi buah pinggang perlu menjalani pemeriksaan biasa untuk menilai fungsi organ. Sekiranya fungsi buah pinggang merosot, terapi dengan penyekat reseptor angiotensin II harus dihentikan.

Ubat Atacand Plus dikontraindikasikan untuk digunakan dalam kemerosotan buah pinggang yang teruk, manakala terapi Atacand tanpa hydrochlorothiazide dalam komposisi adalah mungkin, tetapi memerlukan pengurangan dos yang disyorkan.

Dengan pelanggaran ringan dan sederhana teruk hati, anda boleh mengambil ubat. Dos awal dalam kes ini ialah 4 mg candesartan sehari. Jika selepas sebulan terapi dengan dos kecil ubat, fungsi hati tidak merosot, ia dibenarkan untuk meningkatkan jumlah ubat yang diambil kepada 8, dan kemudian kepada 16 mg sehari.

Dalam bentuk disfungsi hati yang teruk, ubat itu dilarang.

Ciri-ciri penggunaan pada orang tua

Ubat ini boleh diberikan kepada orang tua, manakala pembetulan dos yang disyorkan tidak diperlukan. Satu-satunya had adalah pelanggaran fungsi buah pinggang pada orang yang berumur lebih dari 70 tahun. Dalam kes ini, terapi perlu dijalankan dengan mengurangkan dos ubat. Rawatan bermula dengan 4 mg ubat, secara beransur-ansur meningkatkan jumlahnya kepada 16 mg sehari.

Semasa terapi, fungsi buah pinggang, hati dan miokardium perlu dipantau secara berkala. Jika anda berasa lebih teruk, terapi harus dihentikan.

Atacand Plus juga boleh diambil oleh pesakit tua, namun, pada permulaan kursus terapeutik, fungsi buah pinggang perlu dipantau dengan teliti dan turun naik tekanan darah direkodkan dalam diari khas.

Kontraindikasi

Kontraindikasi terhadap penggunaan ubat Atacand adalah intoleransi individu terhadap ubat, disfungsi hati yang teruk dan kolestasis. Ubat ini tidak digunakan dalam amalan pediatrik.

Atacand Plus dikontraindikasikan dalam kes berikut:

  • intoleransi terhadap diuretik thiazide;
  • intoleransi terhadap candesartan;
  • kehamilan dan penyusuan;
  • umur sehingga 18 tahun;
  • kekurangan buah pinggang dan hepatik yang teruk;
  • hipokalemia;
  • hiperkalsemia;
  • gout.

Ubat Atacand Plus memerlukan berhati-hati, oleh itu, ia boleh digunakan hanya selepas bersetuju dengan rejimen rawatan dengan doktor yang hadir.

Kesan sampingan


Dengan gejala pening, ubat harus dihentikan serta-merta.

Oleh kerana kita bercakap mengenai dua bahan aktif, adalah dinasihatkan untuk mempertimbangkan secara berasingan kemungkinan kesan sampingan candesartan dan hydrochlorothiazide.

Kesan sampingan candesartan yang mungkin berlaku semasa mengambil Atacand:

  • jangkitan pernafasan;
  • batuk;
  • migrain;
  • pening;
  • kekeliruan;
  • tindak balas alahan.

Terdapat bukti berlakunya edema Quincke semasa terapi dadah. Jenis tindak balas alahan ini diperhatikan dalam kes terpencil.

Oleh kerana hydrochlorothiazide terdapat dalam komposisi ubat Atakand, kemungkinan untuk membangunkan kesan sampingan berikut harus diambil kira:

  • hiperglikemia;
  • hiponatremia dan hipokalemia;
  • pening;
  • vertigo;
  • hipotensi ortostatik;
  • hilang selera makan;
  • sakit perut;
  • cirit-birit;
  • glikosuria;
  • penyakit metabolik;
  • peningkatan paras asid urik dan kolesterol.

Apabila mengambil Atacand Plus, hipotensi ortostatik sering diperhatikan pada permulaan terapi ubat. Monoterapi dengan candesartan tanpa diuretik jarang menyebabkan gangguan ini.

Gejala berlebihan

Terlebih dos Atacand menyebabkan pening, kekeliruan, pengsan, dan penurunan tekanan darah yang teruk. Sekiranya gejala sedemikian berlaku, pesakit harus mengambil posisi terlentang, membetulkan kaki di atas paras badan. Terapi simptomatik adalah perlu untuk menghapuskan gejala; hemodialisis tidak berkesan sekiranya berlebihan candesartan.

Dalam kes overdosis ubat gabungan Atacand Plus, gejala berikut berlaku:

  • takikardia;
  • aritmia;
  • angina;
  • hipokalemia;
  • kekejangan otot;
  • menurunkan tekanan darah;
  • pengsan.

Letakkan pesakit dengan selesa dan hubungi rawatan perubatan kecemasan. Atacand Plus tidak dikumuhkan melalui hemodialisis. Dalam kes overdosis, terapi gejala diperlukan, normalisasi keseimbangan air dan elektrolit dengan penyerapan persediaan khas. Jika overdosis disyaki, ubat sendiri tidak boleh diterima.

arahan khas


Atacand Plus tidak boleh diambil oleh orang yang tidak bertoleransi laktosa

Ubat dari kumpulan sartans boleh menyebabkan penurunan tekanan kepada nilai kritikal semasa operasi elektif. Ia adalah perlu untuk memberi amaran kepada doktor tentang terapi dengan ubat ini beberapa lama sebelum operasi. Sekiranya terdapat risiko membina keadaan berbahaya, ubat harus dihentikan beberapa hari sebelum operasi.

Atacand Plus tidak boleh diambil oleh pesakit gout dan diabetes mellitus. Ubat ini memberi kesan negatif kepada metabolisme. Semasa mengambil Atacand Plus, terdapat peningkatan dalam tahap asid urik, perkumuhan glukosa dalam air kencing, hiperglikemia. Semua ini memburukkan perjalanan penyakit dan boleh mengancam nyawa pesakit.

Candesartan mungkin menutupi gejala hiperglikemia, jadi pesakit diabetes harus sentiasa memantau tahap glukosa mereka.

Laktosa terdapat dalam ubat Atakand dan Atakand Plus. Dadah tidak ditetapkan untuk pesakit dengan intoleransi laktosa.

Dengan latar belakang mengambil tablet Atacand dan Atacand Plus, rasa mengantuk, kehilangan kekuatan, kekeliruan mungkin muncul, dan oleh itu, pemanduan harus ditinggalkan untuk tempoh terapi.

Interaksi dadah

  1. Apabila mengambil candesartan dengan persediaan kalium, diuretik penjimat kalium atau pengganti garam, terdapat risiko mengembangkan hiperkalemia.
  2. Apabila diambil serentak dengan persiapan litium, peningkatan dalam kesan toksik yang terakhir diperhatikan, oleh itu gabungan ini adalah kontraindikasi.
  3. Penggunaan serentak ubat anti-radang bukan steroid dengan candesartan membawa kepada penurunan kesan antihipertensi ubat pada tekanan. Ia juga meningkatkan kemerosotan fungsi buah pinggang dan perkembangan kegagalan buah pinggang akut. Pemberian ubat serentak kedua-dua kumpulan ini tidak disyorkan.
  4. Apabila mengambil Atacand Plus, terdapat risiko mengembangkan hipokalemia, yang boleh menyebabkan gangguan tindakan glikosida yang digunakan dalam rawatan kegagalan jantung dan aritmia.
  5. Ubat anti-radang bukan steroid menghalang kesan diuretik Atacand Plus.
  6. Dengan penggunaan serentak barbiturat, antipsikotik atau minuman beralkohol dengan ubat Atacand Plus, terdapat peningkatan dalam gejala hipotensi ortostatik.
  7. Pesakit diabetes jenis 2 harus sentiasa memantau paras glukosa mereka, kerana terdapat bukti penurunan keberkesanan ubat hipoglisemik semasa mengambil tablet Atacand.
  8. Dilarang mengambil Atacand dan Atacand Plus kepada pesakit diabetes mellitus yang mengambil ubat dengan aliskiren dalam komposisi mereka.

Kos dan analog


Candesartan mempunyai komposisi dan dos yang sama

Apabila menetapkan Atacand, harga adalah penting, kerana ubat ini sering ditunjukkan untuk kegunaan jangka panjang. Ubat ini dihasilkan di UK, yang merupakan sebab kosnya yang tinggi. Selalunya, terapi dijalankan dengan ubat pada dos 16 mg, kos pakejnya adalah kira-kira 2,500 rubel. Bilangan tablet ini direka untuk 28 hari kemasukan.

Kos Atakand Plus lebih sedikit - kira-kira 2600-2750 rubel, bergantung pada tempat pembelian.

Analog penuh ubat:

  • Candesartan;
  • Kasark;
  • Kandecor;
  • Cantab;
  • Advant.

Semua ubat mempunyai komposisi dan dos yang sama. Analog ubat yang berpatutan ialah tablet Ordiss, kos pembungkusan yang kira-kira 500 rubel.

Tiada perbezaan dalam kesan terapeutik, bagaimanapun, pengganti murah untuk ubat asal boleh menyebabkan lebih banyak kesan sampingan.

Analog Atakand Plus adalah ubat gabungan Ordiss N, Kandecor N, Khizart N. Kos ubat gabungan bermula dari 650 rubel.

Sekiranya anda perlu memilih analog ubat Atacand, anda harus berunding dengan doktor anda. Sekiranya tidak bertoleransi terhadap ubat-ubatan kumpulan sartans, pesakit boleh ditawarkan ubat dari kumpulan perencat ACE untuk rawatan hipertensi.

"Atakand" adalah ubat klasik yang mempunyai keupayaan untuk mengurangkan tekanan semasa serangan hipertensi yang teruk. Ia dihasilkan terutamanya dalam kotak 28 tablet dalam pelbagai dos (dari 8 hingga 32 miligram). Ubat ini mempunyai ciri warna merah, yang memungkinkan untuk mengenal pastinya dalam jisim ubat peti pertolongan cemas.

Penerangan

Dadah itu sendiri, Candesartan, dihasilkan di bawah pelbagai nama dagang: Irbesartan, Atakand - analog dengan kesan, sifat dan aktiviti yang serupa. Keadaan penyimpanan - tempat kering gelap jauh dari kanak-kanak. Tarikh luput - 36 bulan. Menurut doktor, walaupun kos yang tinggi, ubat ini menunjukkan hasil yang sangat baik, begitu banyak pakar kardiologi mengesyorkan Atakand. Arahan penggunaan, harga, analog - semua ini akan dibincangkan dalam bahan kami.

Kompaun

Satu tablet menyumbang (bergantung pada pelabelan):

  • Cilexetil candesartan - dari 8 hingga 32 mg (contohnya, "Atakand 16 No. 28").
  • Komponen tambahan: talc, pewarna merah (dalam bentuk oksida besi), kanji dan banyak lagi yang tidak mempunyai kesan terapeutik.

Nombor selepas nombor dalam nama menunjukkan bilangan tablet dalam satu pakej, nombor selepas nama ubat itu sendiri adalah dos dalam miligram. Ini terutamanya sering ditunjukkan pada tablet Nortivan, analog mungkin tidak selalu memberikan maklumat ini pada pakej.

Permohonan

Ia digunakan secara lisan sekali sehari sebagai profilaksis, semasa perut kosong. Dos awal adalah separuh daripada dos terendah (4 mg), dengan kehadiran kerosakan hati dan / atau buah pinggang, jumlah awal ubat dikurangkan separuh. Secara beransur-ansur, dos "Atakanda" meningkat kepada 8 miligram, bahagian terbesar ubat yang dibenarkan ialah 16 mg. Kesannya berlangsung dari 24 hingga 36 jam dan tidak bergantung pada penunjuk semula jadi: berat, ketinggian, umur dan jantina.

Petunjuk untuk digunakan

Petunjuk utama untuk digunakan adalah apa-apa jenis hipertensi arteri (biasanya - hipertensi). Selain itu, syarat tambahan untuk pelantikan adalah:

  • Umur besar (dari empat puluh tahun ke atas).
  • Gaya hidup sedentari.
  • Kecenderungan kepada krisis hipertensi, ditentukan oleh rekod perubatan saudara-mara dalam generasi yang lalu.

Kontraindikasi

Candesartan mempunyai sebilangan kecil kontraindikasi, yang mana ia tidak boleh diresepkan kepada semua pesakit:

  • Pelbagai bentuk kegagalan hati, khususnya - kolestasis.
  • Hipersensitiviti kepada candesartan, yang menunjukkan dirinya dalam pelbagai bentuk, dari urtikaria dan gatal-gatal sedikit kepada tindak balas alahan dan kejutan anaphylactic.
  • Kehamilan dan penyusuan kanak-kanak - ubat boleh menembusi halangan plasenta dan mampu mengurangkan tekanan pada janin, mengganggu daya maju dan perkembangannya.

Ia mempunyai kesan sampingan yang jauh lebih sedikit daripada Irbesartan. Arahan penggunaan menyatakan bahawa ia mempunyai peluang yang lebih tinggi untuk menimbulkan kesan sampingan: loya, pening. Juga, ubat ini tidak boleh ditetapkan kepada kanak-kanak di bawah umur lapan belas tahun.

Kesan sampingan

Ubat ini mempunyai sedikit kesan sampingan berbanding ubat dari kelas yang sama generasi pertama:

  • Dari sisi sistem saraf pusat: pening yang teruk secara tiba-tiba.
  • Dalam alat pernafasan: gejala seperti selesema pada peringkat awal, batuk, faringitis, rinitis. Meningkatkan peluang jangkitan pernafasan akut.
  • Dari saluran gastrousus: sakit di perut dan pelvis boleh mencetuskan ulser gastrik dan ulser duodenal.
  • Dari sistem peredaran darah - peningkatan dalam penampilan pelbagai edema, "kapas" anggota badan.
  • Selalunya mungkin terdapat kesakitan yang luar biasa di kawasan lumbar (lumbalgia), tidak disertai dengan masalah serius di dalam badan.

Sekiranya berlebihan, gejala berikut diperhatikan: pening yang teruk, kekeliruan, kemunculan gejala utama penurunan mendadak dalam tekanan (hipotensi), seperti muntah, tinnitus, mengantuk, kehilangan kesedaran adalah mungkin. Rawatan tanpa komplikasi diperhatikan walaupun dos melebihi sehingga 672 mg (percubaan untuk menyelesaikan akaun dengan kehidupan dengan mengambil 21 tablet Candesartan pada satu masa).

Sekiranya berlaku terlebih dos, kawalan ke atas tanda-tanda vital utama (tekanan, nadi, aktiviti otak dan pernafasan), kedudukan rehat dan baring ditetapkan. Kadang-kadang penitis dengan garam diletakkan. Hemodialisis tidak mempunyai kesan yang diingini: ubat tidak dimendakan dan tidak dikumuhkan oleh reagen penulen darah, oleh itu ia kekal di dalam badan dan mengekalkan ketoksikan untuk keseluruhan tempoh tindakan sehingga hancur sepenuhnya dalam hati, ini terutama berlaku untuk Tablet Irbesartan, arahan penggunaan menerangkan secara terperinci kaedah pemulihan selepas berlebihan.

Interaksi dengan ubat lain

Daripada kesan ketara candesartan dengan ubat lain, perkara berikut boleh dibezakan:

  • Apabila diambil dengan ubat-ubatan yang menjimatkan kalium, pengekalan kalium dalam badan meningkat.
  • Keadaannya sama dengan ubat yang mengandungi litium.
  • Penggunaan ubat penahan sakit (khususnya, ubat anti-radang bukan steroid) mengurangkan kesan utama ubat untuk menurunkan tekanan darah. Risiko fungsi buah pinggang terjejas meningkat, pada orang yang mengalami kekurangan buah pinggang, kandungan kalium dalam darah meningkat.

Analog dan harga

Ubat ini mempunyai banyak generik yang sepadan dengan sifat, tetapi Atakand dianggap yang terbaik. Analog ubat dibentangkan: "Irbesartan", "Nortivan", "Presartan". Bahan aktif adalah sama di mana-mana. Ia juga boleh digantikan dengan tablet AIRA-Sanovel. Setiap daripada mereka mempunyai kelebihan dan kekurangan sendiri.

Pertama sekali, ubat-ubatan ini mempunyai kos yang berbeza, yang sangat berbeza daripada ubat Atakand. Analog Presartan adalah yang paling murah dalam kumpulan ini, harganya berkisar antara 150 hingga 175 rubel untuk pakej 30 tablet. Generik lain: "Irbesartan" - 410-580 rubel, "Nortivan" - 120-290. "Kandesartan" tulen berharga 175 rubel, manakala "Atakand" sendiri berharga dari 1300 hingga 1500 rubel.

Tablet - 1 tab.:

  • bahan aktif: candesartan cilexetil - 16 mg; hydrochlorothiazide - 12.5 mg.
  • eksipien: kalsium carmellose (garam kalsium carmellose) - 5.6 mg; giprolose - 4 mg; laktosa monohidrat - 68 mg; magnesium stearat - 1.3 mg; kanji jagung - 20 mg; makrogol - 2.6 mg; pewarna besi oksida kuning Cl 77492 - 0.21 mg; pewarna besi oksida merah Cl77491 - 0.05 mg

Penerangan tentang bentuk dos

Tablet biconvex bujur merah jambu, dijaringkan pada kedua-dua belah dan nyahboss "A/CS" pada satu bahagian.

Tablet. 14 tab. dalam lepuh PVC/aluminium; 2 lepuh dalam kotak kadbod.

kesan farmakologi

Hipotensi, diuretik, menyekat reseptor AT 1.

Farmakokinetik

Penyedutan dan pengedaran

Candesartan cilexetil. Candesartan cilexetil adalah prodrug oral. Ia cepat bertukar menjadi bahan aktif - candesartan - oleh hidrolisis eter apabila diserap dari saluran pencernaan, mengikat kuat kepada reseptor AT 1 dan perlahan-lahan berpecah, tidak mempunyai sifat agonis. Ketersediaan bio mutlak candesartan selepas pentadbiran lisan larutan candesartan cilexetil adalah kira-kira 40%. Ketersediaan biologi relatif formulasi tablet berbanding dengan larutan oral adalah kira-kira 34%. Oleh itu, bioavailabiliti mutlak yang dikira bentuk tablet ubat adalah 14%. C max dalam serum darah dicapai 3-4 jam selepas mengambil bentuk tablet ubat. Dengan peningkatan dalam dos ubat dalam had yang disyorkan, kepekatan candesartan meningkat secara linear. Parameter farmakokinetik candesartan tidak bergantung pada jantina pesakit. Pengambilan makanan tidak menjejaskan AUC dengan ketara, i.e. makanan tidak menjejaskan bioavailabiliti ubat dengan ketara. Candesartan secara aktif mengikat protein plasma (lebih daripada 99%). Isipadu plasma pengedaran candesartan ialah 0.1 L/kg.

Hydrochlorothiazide. Hydrochlorothiazide cepat diserap dari saluran gastrousus, bioavailabiliti adalah kira-kira 70%. Pengambilan makanan serentak meningkatkan penyerapan sebanyak kira-kira 15%. Ketersediaan bio mungkin berkurangan pada pesakit yang mengalami kegagalan jantung dan edema yang teruk. Komunikasi dengan protein plasma darah adalah kira-kira 60%. V d yang ketara ialah kira-kira 0.8 l/kg.

Metabolisme dan perkumuhan

Candesartan. Candesartan terutamanya dikumuhkan dalam air kencing dan hempedu tidak berubah dan hanya sedikit dimetabolismekan di hati. T 1/2 candesartan adalah kira-kira 9 jam. Pengumpulan ubat dalam badan tidak diperhatikan.

Jumlah pelepasan candesartan adalah kira-kira 0.37 ml/min/kg, manakala pelepasan buah pinggang adalah kira-kira 0.19 ml/min/kg. Perkumuhan buah pinggang candesartan adalah melalui penapisan glomerular dan rembesan tiub aktif. Apabila candesartan cilexetil berlabel radiodiberi secara lisan, kira-kira 26% daripada jumlah yang ditadbir dikumuhkan dalam air kencing sebagai candesartan dan 7% sebagai metabolit tidak aktif, manakala 56% daripada jumlah yang diberikan didapati dalam najis sebagai candesartan dan 10% sebagai tidak aktif. metabolit. .

Hydrochlorothiazide. Hydrochlorothiazide tidak dimetabolismekan dan dikumuhkan hampir sepenuhnya dalam bentuk bentuk aktif ubat melalui penapisan glomerular dan rembesan tiub aktif dalam nefron proksimal. T 1/2 adalah lebih kurang 8 jam. Kira-kira 70% daripada dos yang diambil secara lisan dikumuhkan dalam air kencing dalam masa 48 jam. T 1/2 tidak berubah apabila diambil bersama candesartan. Apabila menggunakan gabungan ubat, tiada pengumpulan tambahan hydrochlorothiazide dikesan berbanding dengan monoterapi.

Farmakokinetik dalam kumpulan pesakit khas

Candesartan. Pada pesakit tua (lebih 65 tahun), Cmax dan AUC candesartan meningkat masing-masing sebanyak 50% dan 80%, berbanding pesakit muda. Walau bagaimanapun, kesan hipotensi dan kejadian kesan sampingan apabila menggunakan Atacanda Plus tidak bergantung pada umur pesakit.

Pada pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang ringan dan sederhana, Cmax dan AUC candesartan meningkat sebanyak 50 dan 70%, masing-masing, manakala T 1/2 ubat tidak berubah berbanding dengan pesakit dengan fungsi buah pinggang yang normal. Pada pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang yang teruk, Cmax dan AUC candesartan meningkat sebanyak 50 dan 110%, masing-masing, dan T 1/2 ubat meningkat sebanyak 2 kali. Pada pesakit yang menjalani hemodialisis, parameter farmakokinetik candesartan yang sama didapati seperti pada pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang yang teruk.

Pada pesakit yang mengalami gangguan hepatik ringan hingga sederhana, peningkatan dalam AUC candesartan sebanyak 23% telah diperhatikan.

Hydrochlorothiazide. T 1/2 lebih lama pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang.

Farmakodinamik

Angiotensin II adalah hormon utama RAAS, yang memainkan peranan penting dalam patogenesis hipertensi arteri, kegagalan jantung dan penyakit kardiovaskular yang lain. Kesan fisiologi utama angiotensin II ialah vasokonstriksi, rangsangan pengeluaran aldosteron, pengawalan status cecair dan elektrolit, dan rangsangan pertumbuhan sel. Semua kesan ini dimediasi oleh interaksi angiotensin II dengan reseptor jenis angiotensin 1 (reseptor AT 1).

Candesartan ialah antagonis reseptor angiotensin II jenis 1 terpilih yang tidak menghalang ACE, yang menukarkan angiotensin I kepada angiotensin II dan memusnahkan bradikinin; tidak menjejaskan ACE dan tidak membawa kepada pengumpulan bradykinin atau bahan P. Apabila membandingkan candesartan dengan perencat ACE, perkembangan batuk adalah kurang biasa pada pesakit yang dirawat dengan candesartan cilexetil. Candesartan tidak mengikat kepada reseptor hormon lain dan tidak menyekat saluran ion yang terlibat dalam pengawalan fungsi CCC. Akibat menyekat reseptor AT 1 angiotensin II, peningkatan yang bergantung kepada dos dalam tahap renin, angiotensin I, angiotensin II dan penurunan kepekatan aldosteron dalam plasma darah berlaku.

Kesan klinikal candesartan cilexetil pada morbiditi dan mortaliti pada dos 8-16 mg (dos purata 12 mg) sekali sehari telah disiasat dalam percubaan klinikal rawak pada 4937 pesakit tua (umur 70 hingga 89 tahun, 21% pesakit berumur. 80 tahun ke atas) dengan hipertensi ringan hingga sederhana dirawat dengan candesartan cilexetil selama purata 3.7 tahun (kajian SKOP - kajian fungsi kognitif dan prognosis pada pesakit tua). Pesakit menerima candesartan atau plasebo, jika perlu dalam kombinasi dengan agen antihipertensi lain. Dalam kumpulan pesakit yang dirawat dengan candesartan, terdapat penurunan tekanan darah dari 166/90 hingga 145/80 mm Hg. Seni. dan dalam kumpulan kawalan - dari 167/90 hingga 149/82 mm Hg. Seni. Tiada perbezaan statistik yang signifikan dalam kejadian komplikasi kardiovaskular (kematian akibat penyakit kardiovaskular, kejadian infarksi miokardium dan strok bukan maut) antara kedua-dua kumpulan pesakit.

Hydrochlorothiazide menghalang penyerapan semula natrium aktif, terutamanya dalam tubul renal distal, dan meningkatkan pembebasan natrium, klorida dan ion air. Perkumuhan kalium dan magnesium oleh buah pinggang meningkat mengikut cara yang bergantung kepada dos, manakala kalsium mula diserap semula dalam kuantiti yang lebih besar daripada sebelumnya. Hydrochlorothiazide mengurangkan jumlah plasma darah dan cecair ekstraselular dan keamatan pengangkutan darah oleh jantung dan tekanan darah. Semasa rawatan jangka panjang, kesan hipotensi berkembang disebabkan oleh pengembangan arteriol.

Telah ditunjukkan bahawa penggunaan jangka panjang hydrochlorothiazide mengurangkan risiko penyakit kardiovaskular dan kematian.

Candesartan dan hydrochlorothiazide mempunyai kesan hipotensi tambahan.

Pada pesakit yang mengalami hipertensi arteri, Atakand Plus menyebabkan penurunan tekanan darah yang berkesan dan berpanjangan tanpa peningkatan kadar denyutan jantung. Hipotensi ortostatik pada dos pertama ubat tidak diperhatikan, dan hipertensi arteri tidak meningkat selepas tamat rawatan. Selepas satu dos Atacand Plus, kesan hipotensi utama berkembang dalam masa 2 jam.Dengan rawatan yang berpanjangan, penurunan tekanan darah yang stabil berlaku dalam masa 4 minggu selepas permulaan ubat dan boleh dikekalkan dengan rawatan yang panjang. Atacand Plus, apabila diambil sekali sehari, berkesan dan perlahan-lahan menurunkan tekanan darah selama 24 jam dengan sedikit perbezaan antara kesan maksimum dan purata tindakan. Dalam kajian klinikal, kejadian kesan sampingan, terutamanya batuk, adalah kurang biasa dengan Atacand Plus berbanding gabungan perencat ACE dengan Hypothiazide.

Keberkesanan gabungan candesartan dan hydrochlorothiazide tidak bergantung pada jantina dan umur pesakit. Pada masa ini, tiada data mengenai penggunaan candesartan / hydrochlorothiazide pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang / nefropati, penurunan fungsi ventrikel kiri / kegagalan jantung akut dan pesakit yang mengalami infarksi miokardium.

Petunjuk untuk penggunaan Atacand plus

Rawatan hipertensi arteri pada pesakit yang terapi kombinasi ditunjukkan.

Kontraindikasi terhadap penggunaan Atacand plus

  • hipersensitiviti kepada komponen aktif atau tambahan yang membentuk ubat, derivatif sulfonamide;
  • fungsi hati yang tidak normal dan / atau kolestasis;
  • disfungsi buah pinggang (Cl kreatinin<30 мл/мин/1,73 м 2);
  • anuria;
  • hipokalemia refraktori dan hiperkalsemia;
  • gout;
  • kehamilan;
  • tempoh laktasi;
  • umur sehingga 18 tahun (keberkesanan dan keselamatan belum ditetapkan).

Dengan berhati-hati: kegagalan jantung kronik yang teruk; stenosis dua hala arteri buah pinggang; stenosis arteri buah pinggang tunggal; stenosis hemodinamik ketara injap aorta dan mitral; pada pesakit dengan penyakit serebrovaskular dan penyakit jantung iskemia; kardiomiopati obstruktif hipertropik; pada pesakit dengan pengurangan BCC; sirosis hati; pada pesakit yang mengalami intoleransi laktosa, dengan penyerapan laktosa dan galaktosa terjejas; hiponatremia; hiperaldosteronisme utama; campur tangan pembedahan; pada pesakit selepas pemindahan buah pinggang; kegagalan buah pinggang; kencing manis.

Atacand plus Penggunaan dalam kehamilan dan kanak-kanak

Pengalaman menggunakan Atacand Plus pada wanita hamil adalah terhad.

Data ini tidak mencukupi untuk menilai kemungkinan bahaya kepada janin pada trimester pertama kehamilan. Dalam embrio manusia, sistem peredaran darah buah pinggang, yang bergantung kepada perkembangan RAAS, mula terbentuk pada trimester kedua kehamilan. Oleh itu, risiko kepada janin meningkat dengan pelantikan Atacanda Plus dalam tempoh 6 bulan terakhir kehamilan. Dadah yang mempunyai kesan langsung pada RAAS boleh menyebabkan gangguan perkembangan janin atau mempunyai kesan negatif pada bayi baru lahir (hipotensi arteri, fungsi buah pinggang terjejas, oliguria dan / atau anuria, oligohidramnios, hipoplasia tulang tengkorak, terencat pertumbuhan intrauterin), sehingga sehingga mati apabila menggunakan dadah dalam tempoh 6 bulan terakhir kehamilan. Kes hipoplasia pulmonari, anomali muka, dan kontraktur anggota badan juga telah diterangkan.

Kajian haiwan telah menunjukkan kerosakan buah pinggang janin dan neonatal dengan candesartan. Diandaikan bahawa mekanisme kerosakan adalah disebabkan oleh kesan farmakologi ubat pada RAAS.

Hydrochlorothiazide mampu mengurangkan jumlah plasma darah, serta mengurangkan aliran darah uteroplacental, dan juga boleh menyebabkan trombositopenia pada bayi baru lahir.

Berdasarkan maklumat yang diterima, Atacand Plus tidak boleh digunakan semasa mengandung. Jika kehamilan berlaku semasa tempoh rawatan dengan Atacand Plus, terapi harus dihentikan.

Pada masa ini tidak diketahui sama ada candesartan meresap ke dalam susu ibu. Walau bagaimanapun, candesartan dikeluarkan daripada susu tikus yang menyusu. Hydrochlorothiazide meresap ke dalam susu ibu.

Disebabkan kemungkinan kesan yang tidak diingini pada bayi, Atakand Plus tidak boleh digunakan semasa penyusuan.

Atacand plus kesan sampingan

Kesan sampingan yang dikenal pasti semasa ujian klinikal adalah sederhana dan sementara dan setanding dalam kekerapan kepada kumpulan plasebo. Kadar pemberhentian akibat kejadian buruk adalah serupa antara candesartan/hydrochlorothiazide (3.3%) dan plasebo (2.7%).

Dalam analisis terkumpul hasil kajian klinikal, kesan sampingan berikut telah diperhatikan disebabkan oleh pelantikan candesartan / hydrochlorothiazide.

Peningkatan dalam asid urik plasma dan ALT dan paras glukosa darah dicatatkan sebagai kesan sampingan yang berlaku dengan candesartan cilexetil (anggaran kadar aduan 1.1, 0.9 dan 1%, masing-masing) sedikit lebih kerap daripada plasebo (0 .4, 0, dan 0.2% , masing-masing). Dalam sesetengah pesakit yang mengambil candesartan / hydrochlorothiazide, terdapat sedikit penurunan dalam kepekatan hemoglobin dan peningkatan dalam AST plasma.

Peningkatan kandungan kreatinin, urea, hiperkalemia dan hiponatremia juga diperhatikan.

interaksi dadah

Dalam kajian farmakokinetik, penggunaan gabungan Atacanda ® Plus dengan hydrochlorothiazide, warfarin, digoxin, kontraseptif oral (etinyl estradiol / levonorgestrel), glibenclamide, nifedipine dan enalapril telah dikaji. Tiada interaksi ubat yang signifikan secara klinikal telah dikenalpasti.

Candesartan dimetabolismekan dalam hati sedikit sebanyak (CYP2C9). Kajian interaksi yang dijalankan tidak mendedahkan kesan ubat pada CYP2C9 dan CYP3A4, kesan pada isoenzim lain sistem cytochrome P450 belum dikaji.

Penggunaan gabungan Atacanda ® Plus dengan agen antihipertensi yang lain mempotensikan kesan hipotensi.

Perlu dijangkakan bahawa kesan hydrochlorothiazide, yang membawa kepada kehilangan kalium, boleh dipertingkatkan dengan cara lain yang membawa kepada kehilangan kalium dan hipokalemia (contohnya, diuretik, julap, amphotericin, carbenoxolone, penisilin G natrium, derivatif asid salisilik).

Pengalaman dengan ubat lain yang bertindak ke atas RAAS menunjukkan bahawa terapi serentak dengan diuretik hemat kalium, penyediaan kalium, pengganti garam yang mengandungi kalium, dan ubat lain yang boleh meningkatkan tahap kalium dalam serum darah (contohnya, heparin) boleh menyebabkan perkembangan hiperkalemia.

Hipokalemia dan hipomagnesemia yang disebabkan oleh diuretik terdedah kepada kemungkinan kesan kardiotoksik glikosida digitalis dan agen antiarrhythmic. Apabila mengambil Atacand ® Plus selari dengan ubat-ubatan tersebut, adalah perlu untuk mengawal tahap kalium dalam darah.

Dengan pelantikan gabungan persediaan litium dengan perencat ACE, peningkatan yang boleh diterbalikkan dalam kepekatan litium dalam serum darah dan perkembangan tindak balas toksik telah dilaporkan. Reaksi yang sama juga boleh berlaku dengan penggunaan antagonis reseptor angiotensin II, dan oleh itu adalah disyorkan untuk mengawal tahap litium dalam serum darah dengan penggunaan gabungan ubat-ubatan ini.

Ketersediaan bio candesartan adalah bebas daripada pengambilan makanan.

Kesan diuretik, natriuretik dan hipotensi hydrochlorothiazide dilemahkan oleh NSAID.

Penyerapan hydrochlorothiazide dilemahkan dengan penggunaan colestipol atau cholestyramine.

Tindakan relaksan otot yang tidak mendepolarisasi (cth tubocurarine) boleh dipertingkatkan dengan hydrochlorothiazide.

Diuretik thiazide boleh menyebabkan peningkatan tahap kalsium dalam darah akibat penurunan dalam perkumuhannya. Sekiranya perlu mengambil suplemen makanan yang mengandungi kalsium atau vitamin D, tahap kalsium dalam plasma darah perlu dipantau dan dos diselaraskan jika perlu.

Thiazides meningkatkan tindakan hiperglisemik penyekat beta dan diazoksida.

Antikolinergik (cth, atropin, biperidine) boleh meningkatkan bioavailabiliti diuretik thiazide disebabkan oleh penurunan motilitas GI.

Thiazides boleh meningkatkan risiko kesan buruk amantadine.

Thiazides boleh melambatkan perkumuhan ubat sitotoksik (seperti cyclophosphamide, methotrexate) dari badan dan meningkatkan kesan myelosupresifnya.

Risiko hipokalemia boleh meningkat dengan penggunaan ubat steroid atau hormon adrenokortikotropik secara serentak.

Terhadap latar belakang mengambil ubat, kejadian hipotensi ortostatik mungkin meningkat apabila mengambil alkohol, barbiturat atau anestetik am.

Rawatan dengan thiazides boleh mengurangkan toleransi glukosa. Ia mungkin perlu untuk melaraskan dos ubat antidiabetik, termasuk. insulin.

Hydrochlorothiazide boleh mengurangkan kesan amina vasoconstrictive seperti epinefrin (adrenalin).

Hydrochlorothiazide boleh meningkatkan risiko mengalami kegagalan buah pinggang akut, terutamanya dalam kombinasi dengan dos besar pengisi beryodium.

Interaksi ketara hydrochlorothiazide dengan makanan tidak dijumpai.

Dos Atacand plus

Di dalam, 1 kali sehari, tanpa mengira hidangan.

Kesan hipotensi utama dicapai, sebagai peraturan, dalam 4 minggu pertama selepas permulaan rawatan.

Pesakit warga emas. Pada pesakit tua, pelarasan dos tidak diperlukan.

Pesakit dengan fungsi buah pinggang terjejas. Pada pesakit dengan fungsi buah pinggang terjejas, diuretik gelung lebih disukai daripada diuretik thiazide. Sebelum memulakan terapi dengan Atacand Plus pada pesakit dengan gangguan buah pinggang ringan atau sederhana (Cl kreatinin ≥30 ml / min / 1.73 m 2), termasuk pesakit hemodialisis, disyorkan untuk mentitrasi dos candesartan (melalui monoterapi Atacand), bermula dengan 4 mg.

Ubat Atacand Plus dikontraindikasikan pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang yang teruk (Cl creatinine).<30 мл/мин/1,73 м 2).

Pesakit dengan pengurangan BCC. Bagi pesakit yang berisiko mengalami hipotensi arteri, contohnya, bagi pesakit yang mengalami pengurangan BCC, disyorkan untuk mentitrasi dos candesartan (melalui monoterapi Atacand) bermula dari 4 mg.

Penggunaan pada kanak-kanak dan remaja. Keselamatan dan keberkesanan Atacanda Plus pada kanak-kanak dan remaja (di bawah umur 18 tahun) belum ditubuhkan.

Terlebih dos

Gejala: analisis sifat farmakologi ubat menunjukkan bahawa manifestasi utama overdosis mungkin penurunan tekanan darah dan pening secara klinikal. Kes individu overdosis ubat (sehingga 672 mg candesartan) telah diterangkan, yang berakhir dengan pemulihan pesakit tanpa akibat yang serius.

Manifestasi utama overdosis hydrochlorothiazide adalah kehilangan cecair dan elektrolit yang akut. Gejala seperti pening, penurunan tekanan darah, mulut kering, takikardia, aritmia ventrikel, kehilangan kesedaran dan kekejangan otot juga diperhatikan.

Rawatan: dengan perkembangan penurunan tekanan darah yang jelas secara klinikal, adalah perlu untuk menjalankan rawatan simptomatik dan memantau keadaan pesakit. Baringkan pesakit di belakang mereka dan angkat kaki mereka. Jika perlu, BCC perlu ditingkatkan, sebagai contoh, dengan pentadbiran intravena larutan natrium klorida isotonik. Jika perlu, ejen simpatomimetik boleh ditetapkan. Penyingkiran candesartan dan hydrochlorothiazide oleh hemodialisis tidak mungkin.