Isoptin tabletter - bruksanvisning. Isoptin-preparat: riktig dosering er nøkkelen til et sunt kardiovaskulært system Isoptin-instruksjoner for bruk i ampuller

C.08.D.A.01 Verapamil

C.08.D.A Fenylalkylaminderivater

Når blodtrykket vårt stiger og det observeres andre hjertesykdommer som forårsaker en forverring av allmenntilstanden, henvender vi oss til legemidler som har en positiv effekt på det kardiovaskulære systemet for å få hjelp. "Isoptin" tilhører bare kategorien hjertemedisiner som normaliserer arbeidet til hjertet og blodårene.

ATX-kode

C08DA01 Verapamil

Aktive ingredienser

Verapamil

Farmakologisk gruppe

Kalsiumkanalblokkere

farmakologisk effekt

Antianginale legemidler

Blodtrykksmedisiner

Antiarytmiske legemidler

Indikasjoner for bruk Isoptin

Indikasjoner for bruk av "Isoptin" er også litt forskjellige hvis de vurderes i forhold til det som er foreskrevet av legen: ta piller eller injeksjoner.

Så for eksempel er utnevnelse av nettbrett berettiget i slike situasjoner:

• diagnostisert med arteriell hypertensjon (stabilt høyt blodtrykk),
• med en hypertensiv krise,
• fortykkelse av veggen til en av hjerteventriklene (diagnose: hypertrofisk kardiomyopati),
• for behandling av hjerteiskemi (vasospastisk, kronisk stabil og ustabil angina pectoris),
• med hjerterytmeforstyrrelser: plutselige anfall av hjertebank (paroksysmal supraventrikulær takykardi (PNT), som er en av variantene av arytmi), takyarytmisk form for atrieflimmer (atrieflimmer og flutter), utseendet av ekstra defekte hjertesammentrekninger (ekstrasypraventrikulære sammentrekninger) .

"Isoptin" i form av en oppløsning for injeksjon brukes som monoterapi for milde former for hypertensjon og som en del av kompleks behandling for dens alvorlige, kompliserte manifestasjoner, for angiospastisk angina (mot bakgrunn av vasospasme) og anstrengende angina. Men oftest brukes det til å behandle supraventrikulære takyarytmier, når gjenoppretting av en normal hjerterytme er nødvendig i PNT, samt for å korrigere hjertefrekvens ved atrieflimmer av takyarytmisk type (med unntak av Wolff-Parkinson-White og Lawn- Ganong-Levin syndromer).

Utgivelsesskjema

På salg kan du finne følgende doseringsformer av stoffet "Isoptin":

Vanlige tabletter 40 mg (hvite, filmdrasjerte, runde, konvekse på begge sider, tallet 40 er inngravert på den ene siden og trekanten på den andre). Tabletter legges i blisterpakninger:

• 20 stk (i en pakke enten 1 eller 5 blemmer).

Vanlige tabletter 80 mg (hvite, filmdrasjerte, runde, konvekse på begge sider, på den ene siden er inskripsjonen "ISOPTIN 80" inngravert, på den andre - "KNOOL" og en linje for å dele tabletten i 2 deler) . Tabletter er pakket i blisterpakninger:

• 10 stykker (i en pakke enten 2 eller 10 blisterpakninger),
• 20 stykker (i en pakke enten 1 eller 5 blisterpakninger),
• 25 stk (pakke med 4 blemmer).

Tabletter СР240 med langvarig (langsiktig) virkning 240 mg (lysegrønn nyanse, avlang form som ligner kapsler, 2 identiske trekanter er gravert på den ene siden, det er risiko for deling på begge sider). Tabletter i blisterpakninger:

• 10 stykker (i en pakke med 2,3,5 eller 10 blemmer),
• 15 stykker (i en pakke med 2,3,5 eller 10 blemmer),
• 20 stykker (i en pakke med 2,3,5 eller 10 blemmer).

Oppløsning for intravenøs administrering i fargeløse glassampuller på 2 ml (en klar væske som ikke har en bestemt farge). Ampuller plasseres i gjennomsiktige paller på 5, 10 og 50 stykker. Hver pall er pakket i en egen tynn pappeske.

Den viktigste aktive ingrediensen i stoffet "Isoptin" er verapamil, presentert i form av hydroklorid. Han er kjent for mange under stoffet med samme navn.

Sammensetningen av "Isoptin" har visse forskjeller avhengig av formen for frigjøring av stoffet. Så tabletter kan inneholde 40, 80 eller 240 mg av den viktigste aktive ingrediensen pluss hjelpestoffer som er tilstede i sammensetningen av tabletten eller dens skall.

Hjelpekomponenter i tabletter "Isoptin":

• pyrogen eller kolloidalt silisiumdioksid som adsorbent,
• dikalsiumfosfatdihydrat som en lyskilde til kalsium,
• kroskarmellosenatrium som hevemiddel,
• mikrokrystallinsk cellulose for å rense kroppen,
• magnesiumstearat for å gi sammensetningen av tablettene en jevn konsistens.

I sin tur består filmskallet til tablettene av talkum, hypromellose 3 MPa, natriumlaurylsulfat, makrogol og titandioksid.

Ampulløsning "Isoptin" i tillegg til verapamilhydroklorid i mengden 5 mg inneholder: NaCl og saltsyre (HCl) med en konsentrasjon på 36%, fortynnet med vann til injeksjon.

Farmakodynamikk

"Isoptin" refererer til en gruppe antianginale legemidler, som kalles kalsiumantagonister. Disse medikamentene bidrar til å redusere behovet for oksygen i hovedhjertemuskelen, gir en vasodilaterende effekt på kranspulsårene og beskytter mot overbelastning av dem og hjertemuskelen med kalsium. Legemidlet er i stand til å begrense strømmen av kalsiumioner gjennom membranen inn i muskelvevet i hjertet og blodårene.

Den har en vasodilaterende effekt og bidrar til å redusere blodtrykket ved å redusere motstanden til perifere kar uten å øke hjertefrekvensen (en vanlig refleksreaksjon). Den antiangiale effekten av Isoptin i behandlingen av angina pectoris er basert på dens avslappende effekt på kardiomyocytter (muskelceller som utgjør hjerteveggen), samt på en reduksjon i perifer vaskulær tonus, og reduserer dermed belastningen på atriene. En reduksjon i strømmen av kalsiumioner til myocytter fører til hemming av omdannelsen av energi til arbeid, og dermed til en nedgang i hjertefrekvensen.

Bruken av "Isoptin" i behandlingen av supraventrikulære takyarytmier er berettiget på grunn av dens evne til å forsinke passasjen av nerveimpulser gjennom den atrioventrikulære noden, blokkere ledningen av den sinoatriale noden og redusere varigheten av den refraktære perioden i atrioventrikulær plexus. På denne måten oppnås en optimal hjertefrekvens og en normal (sinus) hjerterytme gjenopprettes.

Legemidlet har en selektiv effekt og tilhører gruppen av doseavhengige legemidler. Hvis sykdommen fortsetter med bevaring av normale hjertefrekvensindikatorer, vil det ikke påvirke dem på noen måte å ta stoffet, og hvis hjertefrekvensen synker, da bare litt.

I tillegg til antiangial og vasodilaterende (avslapning av vaskulære muskler) virkning, har stoffet en vanndrivende (diuretisk) effekt.

, , ,

Farmakokinetikk

Det aktive stoffet i stoffet "Isoptin" absorberes nesten 90% i tarmen, mens absorpsjonen ikke er avhengig av matinntak. Biotilgjengeligheten til legemidlet varierer fra 10 til 35 % både ved oral administrering av tabletter og ved intravenøs infusjon av løsningen.

Med IHD og hypertensjon er det ingen sammenheng mellom innholdet av verapamil i pasientens blod og den resulterende terapeutiske effekten.

Metabolisme av stoffet skjer i leverens parenkymceller, hvor det nesten er fullstendig biotransformert. I stand til å relativt lett passere gjennom vevet i morkaken, siden omtrent 25% av stoffet finnes i navlens kar.

Den eneste aktive metabolitten til Isoptin er norverapamil. Dens maksimale konsentrasjon i blodet observeres 6 timer etter inntak av 1 dose av stoffet. Halveringsindikatorer kan variere betydelig (2,5-7,5 timer med en enkelt dose og 4,5-12 timer ved gjentatt administrering). Når du bruker en løsning for intravenøs injeksjon, kan halveringstiden til stoffet være fra 4 minutter til 5 timer.

Terapeutisk konsentrasjon av stoffet i blodet observeres på den 5. dagen etter gjentatt administrering av stoffet.

"Isoptin" er i stand til å trenge inn og skilles ut fra kroppen sammen med morsmelk, men innholdet der er så lite at det ikke gir uønskede symptomer hos et ammende spedbarn. Halveringstiden vil i dette tilfellet være ca. 3-7 timer, men ved gjentatt administrering kan den øke til 14 timer.

Det meste av stoffet "Isoptin" og dets metabolitter skilles ut av nyrene og bare 16% elimineres gjennom tarmene.

Ved depottabletter er utskillelsen av legemidlet fra kroppen langsommere. 50% av den administrerte dosen av legemidlet fjernes fra kroppen i løpet av den første dagen. På den andre dagen ble 60% utskillelse notert, og på den 5. dagen - 70% av stoffet.

Hos pasienter med nyreinsuffisiens og alvorlige former for leversvikt, er en økning i halveringstiden og en økning i biotilgjengelighet notert.

, , , , ,

Isoptin bruk under graviditet

Bruken av stoffet "Isoptin" under graviditet og amming anses som utrygt på grunn av mangelen på beviste data om dets effekt på graviditet og fosterhelse. Teoretisk anses stoffet som ganske trygt, så hvis risikoen ved bruk av stoffet antagelig er mindre enn forventet nytte, kan det foreskrives i tablettform, ifølge legen, under graviditet. Men amming i løpet av medikamentell behandling vil måtte stoppes.

Kontraindikasjoner

"Isoptin", som de fleste hjertemedisiner, har ganske mange kontraindikasjoner for bruk, som må tas i betraktning for å unngå triste og noen ganger tragiske konsekvenser.

Generelle kontraindikasjoner for alle former for stoffet er:

• brudd på ledningen av nerveimpulser fra atriene til ventriklene (atrioventrikulær blokade av 2. og 3. grad), hvis den ikke kontrolleres av en spesiell pacemaker,
• svakhet i pacemakeren, som sinusknuten kalles, med vekslende episoder av takykardi og bradykardi,
• atrieflimmer i nærvær av flere veier i hjertet, som er typisk for Wolff-Parkinson-White og Lown-Ganong-Levin syndromer,
• intoleranse mot individuelle komponenter av stoffet.

Legemidlet brukes ikke til behandling av pasienter under 18 år. Dette skyldes mangelen på informasjon om effekten av "Isoptin" på barnas kropp.

Det er uønsket å foreskrive stoffet til pasienter med 1 grads atrioventrikulær blokade, så vel som til de hvis hjertefrekvens er mindre enn 50 slag per minutt. Hvis den øvre trykkindikatoren i pasienten er under 90 mm Hg. han må også velge et annet medikament.

Å ta piller er også kontraindisert:

• ved akutt hjerteinfarkt mot bakgrunn av sterkt redusert trykk og puls, komplisert av insuffisiens av funksjonen til venstre hjerteventrikkel,
• alvorlige tilfeller av venstre ventrikkelsvikt (kardiogent sjokk),
• i behandling av "colchicin", brukes til å behandle gikt.

Kontraindikasjoner for bruk av stoffet i form av en løsning:

• stabilt lavt blodtrykk (arteriell hypotensjon),
• kardiogent sjokk, hvis det ikke var på grunn av en hjerterytmeforstyrrelse,
• synkope forårsaket av en plutselig akutt hjerterytmeforstyrrelse (Morgagni-Adams-Stokes syndrom),
• bremse eller fullstendig opphør av tilførselen av en impuls fra sinusknuten til atriene (sinoaurikulær blokkering),
• en økning i hjertefrekvensen på grunn av det raske arbeidet til hjerteventriklene (ventrikulær takykardi),
• kronisk hjertesvikt, hvis årsaken ikke er supraventrikulær takykardi,
• perioder med graviditet og amming,

Injeksjoner av "Isoptin" gjøres ikke innen 2 dager etter avsluttet behandling med "Disopyramide". Samtidig administrering av Isoptin og betablokkere praktiseres heller ikke.

Bivirkninger av Isoptin

Det er mulig at selv riktig administrering av stoffet, avhengig av de individuelle egenskapene til pasientens kropp og hans reaksjon på et bestemt stoff, kan være ledsaget av symptomer som ikke er relatert til hovedformålet med stoffet. Vi snakker om bivirkninger av legemidler, som kan være positive (gunstige), men som oftest er situasjonen akkurat det motsatte.

Så, å ta "Isodinite" kan være ledsaget av noen ubehagelige symptomer som oppstår med varierende frekvens.

Mage-tarmkanalen kan reagere på stoffet med noen fordøyelsesproblemer. Oftest opplever pasienter som tar Isoptin avføringsforstyrrelser i form av forstoppelse, kvalme og diaré er mye mindre vanlig. Noen merker en økning i appetitten, hos andre, mens de tar stoffet, vises en merkbar hevelse i tannkjøttet, som deretter begynner å gjøre vondt og blø, og andre klager over tarmobstruksjon. Hvis pasienten har visse lidelser i leveren, kan det være en økning i blodnivået av enzymer (levertransaminase og alkalisk fosfatase).

Noen uønskede lidelser kan også observeres i arbeidet med det kardiovaskulære systemet. De vanligste av disse er bradykardi (puls mindre enn 50 slag per minutt) eller omvendt økt hjertefrekvens i hvile (takykardi), tilstrekkelig kraftig reduksjon i trykk (hypotensjon) og økte symptomer på hjertesvikt. Men utseendet eller styrkingen av tegn på angina pectoris er sjelden, selv om noen ganger en slik tilstand på bakgrunn av alvorlig skade på koronararteriene kan være ledsaget av hjerteinfarkt. Langt fra hyppige er tilfeller av hjertearytmier, inkludert flimring/fladder i ventriklene (arytmier).

Det ble bemerket ovenfor at intravenøse injeksjoner bør utføres sakte, ellers kan følgende livstruende tilstander oppstå: fullstendig opphør av strømmen av impulser fra atriet til ventriklene (AV-blokade av 3. grad), en sterk reduksjon i trykk med utvikling av akutt vaskulær insuffisiens (kollaps), stopp hjerte (asystoli).

Det sentrale og perifere nervesystemet kan reagere på Isonidin med hodepine, svimmelhet, kortvarig bevissthetstap (besvimelse). Noen pasienter merker økt tretthet, hemming av reaksjoner og døsighet, mens hos andre kan det å ta medisinen forårsake depressive tilstander med økt angst. I noen tilfeller er det også skjelvinger i armer og hender, svelgedysfunksjon, kinetiske forstyrrelser i arbeidet med øvre og nedre ekstremiteter, stokkende gangart, etc.

Blant reaksjonene til immunsystemet kan man skille slike allergiske manifestasjoner som hudutslett, kløe, rødhet i huden, utvikling av Stevens-Johnsons syndrom.

Andre bivirkninger av stoffet inkluderer vektøkning, hevelse i lunger og lemmer, økte blodplatenivåer (trombocytopeni), reduserte hvite blodceller (agranulocytose), brystforstørrelse (gynekomasti) og utseendet av sekreter fra dem (galaktoré), økt prolaktin. hormon (hyperprolaktinemi), leddpatologi.

Ved intravenøs administrering av store doser av legemidlet, med deres akkumulering i blodplasma, kan et midlertidig tap av syn observeres.

Dosering og administrasjon

For å hjelpe hjertet ditt til å gjøre sitt harde arbeid og ikke forårsake andre problemer, må du lytte nøye til legens anbefalinger angående medisinering. Rådene fra venninner og naboer vil komme godt med når det kommer til en oppskrift på en deilig kake eller stek, men ikke om å ta andre medisiner, spesielt hjertemedisiner. Når det gjelder vår "motoriske", er streng administrering av hjertemedisiner angående dose og påføringsmetode nøkkelen til ikke bare effektiv, men også sikker behandling.

"Isoptin" refererer til legemidler som forbedrer hjertets funksjon, noe som betyr at alt det ovennevnte gjelder for det i sin helhet.

Så, hvordan ta stoffet riktig slik at etter å ha kurert den ene, for ikke å lamme den andre. Instruksjonene for stoffet bemerket at det er tilrådelig å kombinere Isoptin-tabletter med et måltid, eller ta stoffet umiddelbart etter et måltid. I dette tilfellet er tablettformen av stoffet ikke ment for resorpsjon eller maling når det tas. Tabletter (regelmessig og langvarig virkning) skal svelges hele med mye vann (tar vanligvis et halvt glass vann). Dette sikrer en skånsom effekt på mageslimhinnen, og skaper optimale forhold for absorpsjon av denne doseringsformen.

Tabletter tas oralt peroralt, dvs. gjennom munnen. De brukes ikke til andre formål. Doseringen avhenger av pasientens alder og selvfølgelig av diagnosen.

Voksne pasienter: den innledende daglige dosen for angina pectoris, atrieflimmer og hypertensjon, avhengig av alvorlighetsgraden av patologien og kroppens reaksjon, varierer fra 120 til 240 mg. Ved hypertensjon kan dosen (i henhold til indikasjonene til den behandlende legen) økes til 480 mg, og i tilfelle kardiomyopati midlertidig til og med opptil 720 mg per dag. Anbefalt administreringsfrekvens er 3 ganger daglig.

Den effektive dosen for tabletter med forlenget frigivelse varierer fra 240 til 360 mg. Langvarig bruk av stoffet tillater ikke å øke dosen over 480 mg per dag, bortsett fra i kort tid.

Hvis pasienten har abnormiteter i leveren, anbefales det å ta tabletter med minimumsdosering. Dagsdosen med 2-3 ganger inntaket vil være 80-120 mg.

Løsningen "Isoptin" kan bare brukes til intravenøse injeksjoner. Langsom administrering av legemidlet vises, i minst 2 minutter. I dette tilfellet er det nødvendig å kontrollere indikatorene for blodtrykk og hjertefrekvens. Hos eldre pasienter bør administreringen av legemidlet være enda langsommere (minst 3 minutter).

Den effektive startdosen beregnes basert på forholdet: 0,075 til 0,15 mg av legemidlet i oppløsning per 1 kg av pasientens vekt. Vanligvis er det 2-4 ml (1-2 ampuller eller 5-10 mg verapamilhydroklorid). Hvis det forventede resultatet ikke kommer innen en halv time, er det på tide å ta en ny injeksjon med en dose av stoffet 10 ml.

Varigheten av det terapeutiske kurset bestemmes individuelt av den behandlende legen.

Barn: Doseringen avhenger av alderen til den lille pasienten. Til tross for at "Isoptin" kan brukes selv for behandling av nyfødte, foretrekker leger å ty til denne praksisen ekstremt sjelden, hvis det ikke er andre alternativer for terapi for øyeblikket, for å unngå mulige alvorlige konsekvenser (isolerte tilfeller av et barns død etter injeksjon er registrert). Doseringen for nyfødte er fra 0,75 til 1 mg (for babyer opptil 12 måneder - opptil 2 mg), som når det gjelder løsningen, vil være 0,3-0,4 (0,3-0,8) ml.

Den effektive dosen av "Isoptin" for babyer over ett år (opptil 5 år) er 2-3 mg (i form av en løsning - 0,8-1,2 ml), for barn over 5 år (opptil 14 år) gammel) - fra 2,5 til 5 mg (som en løsning - fra 1 til 2 ml).

Før du bruker stoffet "Isoptin" hos barn, er det ønskelig å gjennomføre et kurs med preparater basert på digitalis eller dets derivater, som vil bidra til å redusere symptomene på hjertesvikt og redusere behandlingsforløpet med "Isoptin".

Overdose

I prinsippet bør terapi med store doser av Isoptin utføres på et sykehus under tilsyn av den behandlende legen, som i de fleste tilfeller utelukker en overdose av stoffet. Hvis dette likevel av en eller annen grunn skjedde, er det presserende å ta alle nødvendige tiltak for å fjerne legemiddelpartikler fra kroppen så snart som mulig.

Hvordan fastslå at det er en overdose? Mest sannsynlig basert på følgende:

• et veldig sterkt blodtrykksfall, opp til kritiske indikatorer,
• fullstendig tap av bevissthet mens du tar stoffet,
• sjokktilstand
• utseendet på symptomer på AV-blokade av hjertet på 1 eller 2 grader, og noen ganger til og med utbruddet av en fullstendig blokade (grad 3) er mulig,
• utseendet på tegn på ventrikulær takykardi,
• sinus bradykardi med en puls under 55 slag per minutt.

Noen ganger under mottak av "Isoptin" i store doser (spesielt når administrert intravenøst), ble tilfeller av hjertestans notert. Og ikke alltid pasienter kunne reddes.

Alvorlighetsgraden av overdosesymptomer avhenger av dosen av stoffet som tas av pasienten, pasientens alder, aktualitet og fullstendighet av førstehjelp, som består i å stoppe prosessen med forgiftning av kroppen.

Hvis alt tyder på en overdose av Isoptin-tabletter, må du først iverksette tiltak for å fjerne stoffet fra mage-tarmkanalen. For dette formålet er det mulig å indusere oppkast hos pasienten (ved hjelp av en mekanisk effekt på tungeroten eller ved å ta brekninger), å utføre tiltak for å vaske magen og tømme tarmene (klyster, avføringsmidler). Ved kritisk svak tarmmotilitet og ved bruk av depottabletter er mageskyllingstiltak aktuelt selv innen 12 timer etter inntak av legemidlet.

Hvis en langvarig form av stoffet ble brukt til behandling av sykdommer, bør det tas i betraktning at effekten kan merkes i løpet av de neste 2 dagene, hvor partikler av tablettene vil bli frigjort i tarmen, der de er absorberes og transporteres inn i blodet. Individuelle partikler av stoffet kan lokaliseres langs hele mage-tarmkanalen, og skaper ytterligere foci av forgiftning, som ikke kan fjernes ved konvensjonell mageskylling.

Ved hjertestans gjennomføres de vanlige gjenopplivningstiltakene (direkte og indirekte hjertemassasje, kunstig åndedrett).

En spesifikk motgift for verapramil er kalsiumglukonat, en 10 % oppløsning som injiseres i et volum på 10 til 30 ml. Gjeninnføring av kalsium utføres drypp (injeksjonshastighet på 5 mmol per time).

Hjertestans, AV-blokade, sinusbradykardi, i tillegg til elektrisk stimulering av hjertet, krever utnevnelse av følgende legemidler: Isoprenalin, Orciprenalin, atropinmedisiner.

Med en sterk reduksjon i blodtrykksindikatorer brukes dopamin, dobutamin, noradrenalin. Hvis det er en vedvarende symptomatologi av myokardsvikt, vil de første 2 legemidlene i kombinasjon med kalsiuminntak være nyttige.

Interaksjoner med andre legemidler

Hjertemedisinen "Isoptin" har en tendens til å reagere med mange stoffer, så du bør informere legen din om å ta andre medisiner under behandling med bruk av "Isoptin" for å unngå ubehagelige og farlige konsekvenser, inkludert en overdose verapramil.

Så samtidig bruk av "Isoptin" og medisiner som senker blodtrykket fører til at effekten av begge stoffene er markant forbedret, noe som kan føre til et kraftig fall i blodtrykket.

Sannsynligheten for å utvikle ulike komplikasjoner i form av fall i hjertefrekvens og blodtrykk, utvikling av AV-hjerteblokk eller hjertesvikt øker dersom Isoptin tas sammen med betablokkere, arytmimedisiner, legemidler for inhalasjonsanestesi. Dette skyldes en økning i den hemmende effekten av legemidler på ledningsevnen og arbeidet til sinusknuten og hjertemyokardiet.

"Isoptin" med parallell administrering av visse legemidler (antihypertensiva aliskiren ("Rasilez"), beroligende midler basert på buspiron ("Spitomin", "Buspirone"), hjerteglykosid "Digoxin", antitumorantibiotikum "Doxorubicin", midler for behandlingen av gikt "Colchicine", bronkodilatatoren "Theophylline" og det antiarytmiske stoffet "Quinidine") er i stand til å øke konsentrasjonen i blodplasmaet, forbedre deres handling og provosere utviklingen av bivirkninger. Oftest er det et for stort trykkfall eller utvikling av AV-blokk.

En økning i konsentrasjonen av legemidler i blodet under virkningen av Isoptin observeres også når det tas samtidig med alfablokkere Prazosin og Terazosin, det immunsuppressive midlet Cyclosporine, det antikonvulsive midlet Karmazepin, det antiepileptiske stoffet Valproinsyre og muskelavslappende midler.

Det er mulig å øke blodinnholdet i det aktive stoffet i det beroligende stoffet "Midazolam" og etanol med samtidig terapi med disse stoffene og "Isoptin".

Samtidig bruk av "Isoptin" med antiarytmiske legemidler "Amidarone" og "Desopyramid" provoserer en betydelig reduksjon i styrken av hjertesammentrekninger, forårsaker bradykardi og kollaps, en reduksjon i ledning av impulser i hjertet og AV-blokkering av varierende grad.

Samtidig behandling med Isoptin og det antiarytmiske legemidlet Flecainide kan påvirke kontraktiliteten til hovedhjertemuskelen negativt og bremse AV-ledning.

"Isoptin" kan inngå legemiddelinteraksjoner med noen statiner (atorvastatin, lovastatin, simvastatin), fordi det slukker virkningen av CYP3A4-isoenzymet, som er involvert i metabolismen av statinene ovenfor. Samtidig øker nivået av statiner i blodplasmaet, noe som kan føre til ødeleggelse av muskelvevsceller.

Ved intravenøs administrering av veraptamilpreparater til pasienter som behandles med betablokkere, er det høy risiko for kraftig blodtrykksfall og hjertestans.

En økning i den antianginale effekten av Isoptin observeres på bakgrunn av det parallelle inntaket av nitrater som brukes til å behandle hjerteiskemi.

Å ta acetylsalisylsyre mot bakgrunnen av Isoptin-behandling øker sannsynligheten for ulike blødninger.

Kombinasjonen av "Isoptin" med muskelavslappende middel "Dantrolene" anses også som potensielt farlig, siden deres interaksjon kan forårsake pasientens død assosiert med utviklingen av ventrikkelflimmer.

Ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler («Diclofenac»), anti-tuberkulosemedisinen «Rifampicin», barbiturater («Fenytoin», «Phenobarbital») og nikotin kan redusere innholdet av verapamil i blodet, i større grad pga. akselerasjonen av stoffskiftet i leveren og rask utskillelse fra kroppen. I denne forbindelse er alle de nyttige handlingene til Isoptin merkbart svekket.

Men antiulcusmedisinen "Cimetidine", tvert imot, øker effekten av verapamil, som er en del av tablettene "Isoptin". Men det har ingen effekt på de kinetiske egenskapene til "Isoptin" når det administreres intravenøst.

Resultatene av interaksjonen mellom "Isoptin" og antidepressiva "Imipramine" ("Melipramine") er synlige på kardiogrammet i form av indikatorer som indikerer en reduksjon i atrioventrikulær ledning.

Det er uønsket å utføre samtidig terapi med det anti-herpentiske middelet "Clonidine" ("Clonidine"), siden det er en risiko for hjertestans.

Det er vanskelig å forutsi resultatene av legemiddelinteraksjoner med litiumpreparater (litiumkarbonat). Slike farlige situasjoner som utvikling av alvorlig bradykardi og brudd på strukturen og funksjonene til nervesystemet (nevrotoksisitet) er mulig. Noen ganger er det en reduksjon i innholdet av litium i blodet, noe som påvirker pasientens mentale helse negativt.

Å ta nevroleptikaet "Sertindol" ("Serdolect") mot bakgrunnen av terapi med "Isoptin" øker sannsynligheten for å utvikle ventrikulære arytmier.

"Isoptin" er i stand til å forsterke den muskelavslappende effekten av tubokurarin og vekuroniumklorider.

Østrogener og sympatomimetika kan redusere den hypotensive effekten av Isoptin betydelig.

Bruk av anestetika ("Enfluran", "Etomidat") under behandling med "Isoptin" bør utføres med forsiktighet, siden sistnevnte kan forlenge effekten av anestesi, og hemme aktiviteten til det kardiovaskulære systemet betydelig.

I20 Angina pectoris [angina pectoris]

I21 Akutt hjerteinfarkt

I25 Kronisk iskemisk hjertesykdom

I47.1 Supraventrikulær takykardi

I49.4 Depolarisering annen og uspesifisert

I49.9 Hjertearytmi, uspesifisert

R07.2 Smerter i hjertet

Produsent

Abbvi Deutschland GmbH & Co. KG for "Abbot Laboratories GmbH", Tyskland

med samme aktive ingrediens. Så la oss se nærmere på indikasjonene og kontraindikasjonene for å ta stoffet Isoptin, dets instruksjoner, analoger, priser og anmeldelser av pasienter og leger om det.

Funksjoner av stoffet

Sammensatt

Den kjemiske sammensetningen av Isoptin-tabletten består av det aktive (aktive) stoffet, hjelpestoffer for å lette absorpsjonen i slimhinnen i mage-tarmkanalen og stoffene som utgjør tablettskallet. Virkestoffet i Isoptin er verapamilhydroklorid. Hjelpestoffer er kalsiumhydrogenfosfatdihydrat, magnesiumstearinsyre, silisiumoksid i kolloidal form, cellulose i mikrokrystaller, croscarmellose natrium disintegrant NF.

I følge den farmakologiske klassifiseringen er stoffet kjent under koden C08DA01 Verapamil.

Den kjemiske sammensetningen av tablettskallet er dannet av titanoksid, talkum, en etylenglykol-basert polymer - makrogol, natriumlaurylsulfat, hypromellose.

Doseringsformer

Legemidlet Isoptin tilbys av farmasøytisk produksjon i to former: injeksjon og tablett.

• Isoptin-løsning er pakket i ampuller med en kapasitet på 2 ml. Ampullekartonger inneholder 5 til 50 ampuller. Innholdet av verapamilhydroklorid i hver ampulle er 5 mg.
• En tablett Isoptin inneholder 40 eller 80 mg aktiv ingrediens. Tablettene er i blister med 20 stk. Kartongen inneholder 5 blemmer. Tablettene er hvite i fargen, formen er bikonveks, rund. Tallet 40 er gravert på den ene siden av nettbrettet, og en trekant er gravert på den andre. Verapamilhydroklorid 80 mg tabletter er merket "80" på den ene siden. Den andre siden har et skillemerke og påskriften "KNOLL".

Prisene for stoffet varierer avhengig av produsenten, antall tabletter eller ampuller i pakken. Gjennomsnittsprisen for Isoptin forlenget virkning i tabletter (30 stykker per pakke) er 390 rubler.

farmakologisk effekt

• Verapamilhydroklorid hemmer tilstrømningen av kalsiumioner til de glatte muskelcellene i koronararteriene og stripede myofibriller i hjertemyokardiet.
• Reduserer oksygenforbruket til hjertemusklene ved å redusere oksidativ fosforylering i muskelmitokondrier og redusere mengden etterbelastning på hjertemusklene.
• Ved å begrense tilstrømningen av kalsiumioner til myofibrillene i hjertet og hjertekarene, forårsaker verapamil en økning i hjertets gjennomstrømning i forhold til blod. Perfusjon øker selv i de områdene som har vært rammet av stenose.
• Verapamil lindrer kardiale spasmer.
• Vaskulær motstand avtar, noe som resulterer i en reduksjon i systolisk trykk uten en økning i hjertefrekvens. En reduksjon i blodtrykket forekommer ikke med sine normale indikatorer.
• Hjertefrekvensen endres praktisk talt ikke (i noen tilfeller endres den litt) under virkningen av Verapamil. Legemidlet normaliserer hjerterytmen i nærvær av patologier ().
• Det er en forsinkelse i ledningen av en elektrisk impuls i den atrioventrikulære noden, som et resultat av at den normale rytmen til hjertet som helhet og i separate seksjoner gjenopprettes.

Farmakodynamikk av Isoptin

En enkelt applikasjon av Verapamil hos frivillige forsøkspersoner viser en biotilgjengelighet på 22 %. Systemisk bruk av stoffet øker biotilgjengeligheten med opptil 45 %. Endringen i dynamiske parametere forklares av effekten av den første passasjen gjennom hepatiske hepatocytter. Absorpsjonen av det aktive stoffet i mikrovilli i tynntarmen er 90%.

Maksimal konsentrasjon av virkestoffet er funnet 1,5 timer etter bruk av Isoptin. Komplekser med proteiner danner 90 % verapamil. Halveringstiden til forbindelsen er 3 timer (minimum), 7 timer (maksimum). Mellomliggende nedbrytningsprodukter av Verapamil har ikke farmakologisk aktivitet, med unntak av norverapamil, hvis aktivitet varierer innen 20 % av virkestoffet.

Farmakokinetikk

84 % av virkestoffet skilles ut gjennom urinsystemet, resten fjernes av tarmene. På den første dagen utskilles omtrent halvparten av Verapamil, etter fem dager - 70%. I sin opprinnelige form utskilles ikke mer enn 4% av stoffet. Verapamil passerer fritt hematomelk og hematoplacentale barrierer.

Pasienter som lider av leversykdommer har en høyere halveringstid på grunn av utilstrekkelig clearance av oral opprinnelse. Legemidlet skilles ikke ut under hemodialyseprosedyren. Indikatorene for renal utskillelse av stoffet avslørte ikke forskjeller hos pasienter med friske nyrer og de med alvorlige patologier.

Indikasjoner

• systolisk hypertensjon;
• supraventrikulære arytmier i form;
• atrieflutter med en uttalt økning i rytme;
• ulike former (, kronisk, ustabil,).

Amming etter inntak av Isoptin stoppes. Legemidlet er ikke foreskrevet til gravide kvinner og barn under 18 år. Bruk er berettiget under graviditet dersom risikoen for en kvinnes liv oppveier risikoen for fosterdød.

Isoptin injeksjonsløsning brukes også i barndommen etter at dosen er foreskrevet av den behandlende barnelegen. På grunn av endringer i hemodynamiske blodparametre opp til døden hos barn, har bruk av stoffet i pediatrisk praksis blitt en sjelden forekomst. Les mer om hvordan du tar Isoptin.

Instruksjoner for bruk

• Isoptin-tabletter er ikke gjenstand for resorpsjon eller tygging.
• Isoptin tas oralt med en liten mengde renset vann.
• Ikke ta på tom mage, etter et måltid eller på tidspunktet for et måltid - den beste tiden å konsumere Isoptin.
• Varigheten av behandlingsforløpet bestemmes av den behandlende legen.

Isoptin er vanligvis foreskrevet i en dose på 40 mg eller 80 mg 3 ganger daglig. Doseringen kan bare økes på sykehus. Maksimal daglig dose av stoffet er 480 mg. Pasienter med leverpatologier kan ta Isoptin 40 mg 2 ganger daglig.

Instruksjoner for bruk av tabletter og Isoptin-løsning snakker også om noen kontraindikasjoner, la oss se på dem nedenfor.

Bruken av Isoptin forårsaker noen ganger bivirkninger.

• Allergiske reaksjoner hos personer som er utsatt for eksponering for allergener er ikke utelukket.
• Nervesystemet oppdager smerte og sirkler i hodet, skjelvinger i lemmer, økt tretthet.
• Noen pasienter etter bruk av Isoptin klaget over øresus.
• Noen ganger er det smerter og ubehag i ledd, muskler.
• Hos pasienter som tar stoffet, er forstyrrelser i fordøyelsesorganene i form av kvalme og oppkast, diaré eller forstoppelse ikke utelukket.
• Listen over bivirkninger fra den dermatologiske siden er den rikeste: kløe, utslett, rødhet i huden, urticaria, hevelse, alopecia, etc.

spesielle instruksjoner

• Når du tar Isoptin, er det bedre å midlertidig forlate arbeid som krever oppmerksomhet og nøyaktighet.
• Kjøringen bør stoppes midlertidig.
• Det særegne ved å ta stoffet er den kategoriske brå tilbaketrekningen av stoffet, dosen bør reduseres jevnt.

GODKJENT

Etter ordre fra formannen
Medisinsk og
farmasøytisk virksomhet

Helsedepartementet

Republikken Kasakhstan

Fra "_____" ____________20 g

№____________

Instruksjoner for medisinsk bruk

legemiddel

ISOPTIN®

Handelsnavn

Isoptin®

Internasjonalt ikke-proprietært navn

Verapamil

Doseringsform

Filmdrasjerte tabletter, 40 mg, 80 mg.

Sammensatt

En tablett inneholder

virkestoff- verapamilhydroklorid 40 mg eller 80 mg,

Hjelpestoffer: kalsiumdihydrogenfosfatdihydrat, mikrokrystallinsk cellulose, kolloidal vannfri silika, kroskarmellosenatrium, magnesiumstearat,

Skallsammensetning: hypromellose, natriumlaurylsulfat, makrogol 6000, talkum, titandioksid (E 171).

Beskrivelse

Hvite, runde bikonvekse filmdrasjerte tabletter, merket "40" på den ene siden og en trekant på den andre (for en dosering på 40 mg). Hvite, runde, bikonvekse filmdrasjerte tabletter, merket "ISOPTIN 80" på den ene siden og merket "KNOLL" på den andre siden over skillelinjen (for en dosering på 80 mg).

Farmakoterapeutisk gruppe

Blokkere av "langsomme" kalsiumkanaler er selektive med direkte effekt på kardiomyocytter. Fenylalkylaminderivater.

ATC-kode C08D A01

Farmakologiske egenskaper

Farmakokinetikk

Verapamil absorberes raskt og nesten fullstendig i tynntarmen. Absorpsjonsgraden er 80-90%. Binding til plasmaproteiner - 90%. Biotilgjengelighet - 10-20%. Maksimal plasmakonsentrasjon nås 1-2 timer etter inntak av stoffet. På grunn av den omfattende metabolismen av verapamil, dannes et stort antall metabolitter. Av metabolittene er bare norverapamil farmakologisk aktiv (omtrent 20 % av den hypotensive aktiviteten til verapamil). Eliminasjonshalveringstiden er 3-7 timer for en enkelt dose og 4,5-12 timer for en kur. Verapamil og dets metabolitter utskilles hovedsakelig gjennom nyrene; kun 3-4 % skilles ut uendret. Opptil 16 % av legemidlet skilles ut i avføringen.

Det er ingen forskjell i farmakokinetikken til verapamil hos personer med friske nyrer og hos pasienter med nyresykdom i sluttstadiet. Eliminasjonshalveringstiden øker hos pasienter med cirrhose på grunn av lav clearance og stort distribusjonsvolum.

Farmakodynamikk

Verapamil, den aktive ingrediensen i Isoptin®, blokkerer transmembranstrømmen av kalsiumioner inn i kardiomyocytter og glatte muskelceller i vaskulære muskler. Det reduserer myokardielt oksygenbehov direkte ved å påvirke energikrevende metabolske prosesser i myokardceller og påvirker indirekte etterbelastningsreduksjon. På grunn av blokkering av kalsiumkanaler i den glatte muskulaturen i koronararteriene øker blodstrømmen til myokardiet, selv i post-iskemiske områder, og krampen i koronararteriene lindres. Disse egenskapene bestemmer den anti-iskemiske og antianginale effekten av Isoptin® ved alle former for koronar hjertesykdom.

Den antihypertensive effekten av Isoptin® skyldes en reduksjon i perifer vaskulær motstand uten en økning i hjertefrekvensen som en refleksrespons. Uønskede endringer i de fysiologiske verdiene av blodtrykk blir ikke observert.

Legemidlet Isoptin® har en uttalt antiarytmisk effekt, spesielt ved supraventrikulære arytmier. Det forsinker ledningen av impulsen i den atrioventrikulære noden, som et resultat av at sinusrytmen gjenopprettes, avhengig av typen arytmi, og / eller frekvensen av ventrikulære sammentrekninger normaliseres.

Indikasjoner for bruk

Iskemisk hjertesykdom: stabil anstrengende angina, ustabil angina (progressiv angina, hvile angina), vasospastisk angina (variant angina, Prinzmetals angina), post-infarkt angina hos pasienter utenfor et hjerteinfarkt, med mindre ?-blokkere er indisert

Rytmeforstyrrelser: paroksysmal supraventrikulær takykardi, atrieflutter/flimmer med rask atrioventrikulær ledning, med unntak av Wolf-Parkinson-White (WPW) syndrom

Arteriell hypertensjon

Dosering og administrasjon

Doser velges individuelt for hver pasient. Legemidlet bør tas uten å suge eller tygge med en tilstrekkelig mengde væske (for eksempel et glass vann, i ingen tilfeller grapefruktjuice), helst under eller umiddelbart etter et måltid.

Voksne og ungdom som veier mer enn 50 kg:

Iskemisk hjertesykdom, paroksysmal supraventrikulær takykardi, atrieflutter/flimmer:

Arteriell hypertensjon

Pediatrisk bruk (kun for hjertearytmier):

Barn under 6 år fra 80 til 120 mg fordelt på 2 til 3 doser.

Barn 6-14 år 80-360 mg per dag fordelt på 2-4 enkeltdoser.

Eldre pasienter.

Eldre pasienter kan være mer følsomme for effekten av verapamilhydroklorid når de bruker vanlig voksendose, så en dosereduksjon er mulig.

Leverdysfunksjon

Hos pasienter med begrenset leverfunksjon, avhengig av alvorlighetsgraden, er effekten av verapamilhydroklorid forsterket og forlenget på grunn av bremse nedbrytningen av legemidlet. Derfor bør dosen i slike tilfeller settes med ekstrem forsiktighet og starte med små doser (for eksempel for pasienter med begrenset leverfunksjon, først 40 mg 2-3 ganger daglig, henholdsvis 80-120 mg per dag).

Etter langvarig behandling bør stoffet seponeres, og dosen reduseres gradvis.

Bivirkninger

Bivirkninger er klassifisert etter hyppighet av forekomst: svært ofte > 10 %, ofte > 1 % -< 10%, иногда > 0.1% - < 1 %, редко >0.01% - <0.1 %, очень редко >0,01 %, inkludert spesielle tilfeller.

Bradykardi, 1., 2. eller 3. grads AV-blokk, eller bradyarytmi med

Atrieflimmer, hypotensjon/hypotensjon, bihulestans, asystoli

Kvalme, flatulens, forstoppelse

Svimmelhet, hodepine

Utvikling eller forverring av hjertesvikt, betydelig

Redusert blodtrykk og/eller ortostatiske reaksjoner

Impotens, erektil dysfunksjon, gynekomasti

Galaktoré

Redusert glukosetoleranse

Oppkast, ubehag i magen

Allergiske reaksjoner (erythema multiforme, pruritus, urticaria,

Makulopapulært utslett), bronkospasme, ledsaget av kløe og

Urticaria

alopecia

erytromelalgi

Myalgi, artralgi, muskelsvakhet

Takykardi

Sjeldent

Hjertebank, perifert ødem, rødming

Magesmerter, tarmobstruksjon

Hodepine, nervøsitet, svimmelhet, døsighet, tretthet,

Føleforstyrrelser (tinnitus, parestesi, nevropati og tremor,

ekstrapyramidalt syndrom, svette, erythema multiforme,

rødhet i huden og en følelse av varme)

Blødning i hud eller slimhinner (purpura), fotodermatitt

Gingival hyperplasi (gingivitt og blødning) som går over etter abstinens

medikament, allergisk hepatitt

Forhøyede leverenzymer og prolaktinnivåer i blodet

I enkelttilfeller

Eldre pasienter med langtidsbehandling utviklet seg

Gynekomasti, som ble fullstendig løst etter seponering av stoffet

Angioødem, Stevens-Johnson syndrom

Overfølsomhet

Kontraindikasjoner

Kardiogent sjokk

Akutt hjerteinfarkt med komplikasjoner (bradykardi, hypotensjon,

venstre ventrikkelsvikt)

Alvorlige ledningsforstyrrelser (sinoatrial eller

Atrioventrikulær blokk II og III grad)

Sick sinus syndrom (med mindre kunstig

pacemaker)

Kjent overfølsomhet overfor verapamil eller noen komponent i legemidlet

Kronisk hjertesvikt IIB-III st.

Atrieflutter/flimmer og tilstedeværelse av ytterligere

veier (WPW-syndrom, LGL-syndrom) - risikoen for

Ventrikulær takykardi

Under behandling med Isoptin må du ikke bruke intravenøse betablokkere samtidig (med unntak av intensivbehandling).

Narkotikahandel

Verapamil er et substrat og hemmer av cytokrom P450 3A4. Mens du tar simvastatin, som metaboliseres gjennom cytokrom P450 3A4, kan verapamil øke nivået av simvastatin i blodet.

Antiarytmika, betablokkere, inhalasjonsanestesimidler:

Gjensidig styrking av kardiovaskulære effekter (atrioventrikulær blokade av høy grad, en signifikant reduksjon i hjertefrekvens, induksjon av hjertesvikt, en betydelig reduksjon i blodtrykk). Under behandling med legemidlet må du ikke bruke intravenøse betablokkere samtidig (med unntak av intensivbehandling).

Antihypertensiva, diuretika, vasodilatorer: økt hypotensiv effekt.

Prazosin, terazosin: ekstra hypotensiv effekt.

Antivirale (HIV) midler: Plasmakonsentrasjoner av verapamil kan øke. Tildel med forsiktighet, det kan være nødvendig å redusere dosen av verapamil.

Digoksin, digitoksin: Økte plasmanivåer av digoksin forårsaket av redusert nyreutskillelse. Vær spesielt oppmerksom på symptomene på en overdose av digoksin/digitoksin og reduser om nødvendig dosen av glykosidet.

Cimetidin: området under konsentrasjon-tid-kurven øker, clearance av verapamil avtar.

Kinidin: muligens økt blodtrykksreduksjon. Hos pasienter med hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati kan det oppstå lungeødem. Økte plasmanivåer av kinidin.

Karbamazepin: økte nivåer av karbamazepin, økte nevrotoksiske bivirkninger av karbamazepin, diplopi, hodepine, ataksi, svimmelhet.

Litium: økt nevrotoksisitet av litium.

Antidiabetika (glyburid): Cmax for glyburid økes med ca. 28 %.

Rifampicin: svekkelse av den hypotensive effekten.

Erytromycin, telitromycin: mulig økning i verapamilnivåer.

Kolkisin: Kombinasjon med verapamil anbefales ikke på grunn av økt kolkisineksponering.

Muskelavslappende midler: mulig økt effekt.

Acetylsalisylsyre: økt blødning.

Doxorubicin: Samtidig administrering av oral doksorubicin og verapamil øker biotilgjengeligheten og maksimale plasmanivåer av doksorubicin hos pasienter med småcellet lungekreft. Hos pasienter i stadiet av en progressiv svulst, observeres ikke signifikante endringer i farmakokinetikken til doksorubicin ved samtidig intravenøs bruk av verapamil.

Almotriptan: området under konsentrasjon-tid-kurven øker, Cmax øker.

Fenobarbital: Øker clearance av verapamil.

Sulfipyrazon: det kan være en reduksjon i den hypotensive effekten.

Etanol: nedbrytningen av etanol forsinkes og etanolnivået i plasma øker, og dermed øker verapamil effekten av alkohol.

HMG-CoA-reduktasehemmere:

Behandling med HMG-CoA-reduktasehemmere (simvastatin, atorvastatin, lovastatin) hos pasienter som tar verapamil bør startes med lavest mulig dose. Hvis en pasient som allerede tar verapamil trenger en HMG-CoA-reduktasehemmer (simvastatin, atorvastatin, lovastatin), bør du vurdere å redusere statindosen og titrere mot plasmakolesterolnivået.

Grapefruktjuice: området under konsentrasjon-tidskurven øker, Cmax for verapamil øker.

Hypericum perforatum: området under konsentrasjon-tid-kurven reduseres med en tilsvarende reduksjon i Cmax.

Immunologiske legemidler (cyklosporin, everolimus, sirolimus, takrolimus): nivåene av disse legemidlene kan øke.

Interaksjon basert på cytokrom P450 isoenzym 3A4.

Verapamilhydroklorid metaboliseres i leveren av cytokrom P450 isoenzym 3A4 og hemmer dette enzymet.

I denne forbindelse bør oppmerksomhet rettes mot følgende interaksjoner:

Andre hemmere av cytokrom P450 isoenzym 3A4, slik som azolsoppdrepende midler (f.eks. klotrimazol eller ketokonazol), proteasehemmere (f.eks. ritonavir eller indinavir), makrolider (f.eks. erytromycin eller klaritromycin), og cimetidin: økte plasmanivåer av hydroklorid av veraa og /pamil. eller nivået av disse stoffene i plasma oppstår på grunn av effekten på deres metabolisme.

Induktorer av cytokrom P450 isoenzym 3A4, slik som fenytoin, rifampicin, fenobarbital, karbamazepin: en reduksjon i plasmanivåer av verapamilhydroklorid og en svekkelse av virkningen av verapamilhydroklorid.

Substrater av cytokrom P450 isoenzym 3A4, for eksempel antiarytmika (f.eks. amiodaron eller kinidin), CSE-hemmere (f.eks. lovastatin eller atorvastatin), midazolam, ciklosporin, teofyllin, prazosin: økte plasmanivåer av disse legemidlene.

spesielle instruksjoner

Verapamil bør brukes med forsiktighet hos pasienter:

Med AV-blokk I grad;

Med arteriell hypotensjon (systolisk blodtrykk< 90 мм рт. ст.);

Med bradykardi (puls mindre enn 50 slag per minutt);

med alvorlig leversvikt;

Med forstyrrelser i nevromuskulær ledning (myasthenia gravis, Eaton-Lambert syndrom, progressiv Duchenne muskeldystrofi).

Selv om data fra validerte sammenlignende studier har vist at nyreinsuffisiens ikke påvirker farmakokinetikken til verapamil hos pasienter med nyresykdom i sluttstadiet, har det vært flere rapporter som indikerer at verapamil hos pasienter med nyreinsuffisiens bør brukes med forsiktighet og under nøye overvåking. Verapamil kan ikke fjernes ved hemodialyse.

Under bruk av stoffet bør du unngå å spise mat og drikke med grapefrukt. Grapefrukt kan øke plasmanivåene av verapamilhydroklorid.

Bruk under graviditet og amming

Legemidlet bør ikke tas i første og andre trimester av svangerskapet. Mottak i tredje trimester av svangerskapet bare i nødstilfeller, når resultatet overstiger risikoen for mor og barn, og bør ikke tas under amming, siden det biologisk aktive stoffet trenger inn i morsmelken.

Evnen til å påvirke reaksjonshastigheten når du kjører kjøretøy eller betjener andre mekanismer.

Avhengig av den individuelle responsen, kan evnen til å kjøre kjøretøy eller betjene maskiner være svekket. Dette gjelder spesielt den innledende fasen av behandlingen, når du bytter det antihypertensive stoffet, samt mens du tar stoffet med alkohol.

Overdose

Symptomene avhenger av mengden medikament som ble tatt, tidspunktet da avgiftningstiltak ble iverksatt og pasientens alder.

Symptomer: en signifikant reduksjon i blodtrykk, hjertearytmier (bradykardi, borderline rytmer med atrioventrikulær dissosiasjon og høy grad av atrioventrikulær blokkering), som kan føre til sjokk og hjertestans; forvirring til koma, stupor, hyperglykemi, hypokalemi, metabolsk acidose, hypoksi, kardiogent sjokk med lungeødem, nedsatt nyrefunksjon og kramper.

Behandling er rettet mot å fjerne stoffet fra kroppen og gjenopprette stabiliteten til det kardiovaskulære systemet.

Generelle tiltak: Mageskylling anbefales selv om det har gått mer enn 12 timer siden inntak av legemidlet og bevegeligheten til mage-tarmkanalen ikke er bestemt (ingen tarmlyder). Generelle gjenopplivningstiltak inkluderer brystkompresjoner, kunstig åndedrett, defibrillering og pacing. Hemodialyse er ikke indisert. Hemofiltrering og muligens plasmaforese kan være nyttig (kalsiumantagonister binder seg godt til plasmaproteiner).

Spesielle tiltak: eliminering av kardiodepressive påvirkninger, hypotensjon og bradykardi. Kalsium er en spesifikk motgift: 10-20 ml av en 10 % oppløsning av kalsiumglukonat (2,25-4,5 mmol) injiseres intravenøst. Om nødvendig kan du gjenta introduksjonen eller gjennomføre en ekstra dryppinfusjon (f.eks. 5 mmol / time).

Ytterligere tiltak: for AV-blokk II og III grad, brukes sinusbradykardi, hjertestans, atropin, isoproterenol, orciprenalin eller pacing. Ved hypotensjon som følge av kardiogent sjokk og arteriell vasodilatasjon brukes dopamin (opptil 25 mcg/kg/min), dobutamin (opptil 15 mcg/kg/min) eller noradrenalin. Serumkalsiumkonsentrasjoner bør være innenfor den øvre grensen for normalen eller litt over normalen. I forbindelse med vasodilatasjon i de tidlige stadiene gjennomføres innføring av erstatningsvæske (Ringers løsning eller saltvann).

Navn og land til innehaveren av markedsføringstillatelsen

Abbott Laboratories S.A., Sveits

Navn og land for emballasjeorganisasjonen

Abbott GmbH & Co. KG, Tyskland

Adresse til organisasjonen som godtar krav fra forbrukere om kvaliteten på produkter (varer) på territoriet til republikken Kasakhstan

Representasjon av Abbott Laboratories S.A. i republikken Kasakhstan

Almaty, Dostyk Ave. 117/6, BC Khan Tengri 2

Tlf.: +7 727 244 75 44

Catad_pgroup Kalsiumkanalblokkere

Isoptin tabletter - bruksanvisning

Foreløpig er ikke legemidlet oppført i Statens legemiddelregister eller det angitte registreringsnummeret er ekskludert fra registeret.

Registreringsnummer:

P N015403/01

Aktivt stoff:

Doseringsform:

Sammensetning:

En tablett inneholder:

Aktivt stoff: verapamilhydroklorid 40 eller 80 mg.

Hjelpestoffer tabletter 40 mg: kalsiumhydrofosfatdihydrat - 70,0 mg; mikrokrystallinsk cellulose - 23,0 mg; kolloidalt silisiumdioksid - 0,7 mg; croscarmellose natrium - 1,8 mg; magnesiumstearat - 1,5 mg.

Filmdrasjert tablett 40 mg: hypromellose 3 MPa - 1,7 mg; natriumlaurylsulfat - 0,1 mg; makrogol 6000 -2,0 mg; talkum - 4,0 mg; titandioksid - 1,0 mg.

Hjelpestoffer tabletter 80 mg: kalsiumhydrofosfatdihydrat - 140,0 mg; mikrokrystallinsk cellulose - 46,0 mg; kolloidalt silisiumdioksid - 1,4 mg; croscarmellose natrium - 3,6 mg; magnesiumstearat - 3,0 mg.

Filmbelegg på 80 mg tablett: hypromellose 3 MPa - 2,0 mg; natriumlaurylsulfat - 0,1 mg; makrogol 6000 - 2,3 mg; talkum - 4,5 mg; titandioksid -1,1 mg.

Beskrivelse:

Tabletter 40 mg. Runde, bikonvekse, hvite filmdrasjerte tabletter, merket med "40" på den ene siden og en trekant på den andre siden.

Tabletter 80 mg. Runde, bikonvekse, hvite filmdrasjerte tabletter, merket med "ISOPTIN 80" på den ene siden og "KNOLL" over delestreken på den andre siden.

Farmakoterapeutisk gruppe:

ATH:

Farmakodynamikk:

Verapamil blokkerer den transmembrane inngangen til kalsiumioner (og muligens natriumioner) gjennom "langsomme" kanaler inn i cellene i det myokardiale ledningssystemet og glatte muskelceller i myokard og blodårer. Den antiarytmiske effekten av verapamil skyldes sannsynligvis dens effekt på de "langsomme" kanalene i cellene i hjertets ledningssystem.

Den elektriske aktiviteten til de sinoatriale (SA) og atrioventrikulære (AV) nodene avhenger i stor grad av at kalsium kommer inn i cellene gjennom "langsomme" kanaler. Ved å hemme denne tilførselen av kalsium,
verapamil bremser atrioventrikulær (AV) ledning og øker den effektive refraktære perioden i AV-knuten i forhold til hjertefrekvens (HR). Denne effekten resulterer i en reduksjon i ventrikkelfrekvens hos pasienter med atrieflimmer og/eller atrieflutter. Avslutte gjeninntreden av eksitasjon i AV-noden,
verapamil kan gjenopprette korrekt sinusrytme hos pasienter med paroksysmal supraventrikulær takykardi, inkludert Wolff-Parkinson-White (WPW) syndrom.

Verapamil har ingen effekt på accessoriske ledningsveier, påvirker ikke det normale atrielle handlingspotensialet eller intraventrikulær ledningstid, men reduserer amplituden, depolarisasjonshastigheten og ledningen i endrede atriefibre.

Verapamil forårsaker ikke spasmer i de perifere arteriene og endrer ikke det totale kalsiuminnholdet i blodserumet. Reduserer afterload og myokardkontraktilitet. Hos de fleste pasienter, inkludert pasienter med organisk hjertesykdom, blir den negative inotrope effekten av verapamil oppveid av en reduksjon i afterload, hjerteindeksen synker vanligvis ikke, men hos pasienter med moderat og alvorlig hjertesvikt (lungearterietrykk mer enn 20 mm Hg, ejeksjonsfraksjon av venstre ventrikkel er mindre enn 35 %), akutt dekompensasjon av kronisk hjertesvikt kan observeres.

Farmakokinetikk:

Verapamilhydroklorid er en racemisk blanding som består av samme mengde R-enantiomer og S-enantiomer.

Norverapamil er en av 12 metabolitter som finnes i urin. Den farmakologiske aktiviteten til norverapamil er 10-20 % av den farmakologiske aktiviteten til verapamil, og andelen norverapamil er 6 % av det utskilte legemidlet. Steady-state plasmakonsentrasjoner av norverapamil og verapamil er like. Likevektskonsentrasjon ved langvarig bruk en gang daglig nås etter 3-4 dager.

Suging

Mer enn 90 % av verapamil absorberes raskt i tynntarmen etter oral administrering. Gjennomsnittlig systemisk biotilgjengelighet etter en enkelt oral dose verapamil er 22 %, på grunn av den uttalte effekten av "primær passasje" gjennom leveren. Biotilgjengeligheten av verapamil ved gjentatt bruk øker med ca. 2 ganger. Tiden for å nå maksimal konsentrasjon (TC max) av verapamil i plasma er 1-2 timer. Maksimal plasmakonsentrasjon av norverapamil nås ca. 1 time etter inntak av verapamil. Å spise påvirker ikke biotilgjengeligheten til verapamil.

Fordeling

Verapamil er godt fordelt i kroppens vev, distribusjonsvolumet (V d) hos friske frivillige er 1,8-6,8 l / kg. Kommunikasjon med blodplasmaproteiner er omtrent 90%.

Metabolisme

Verapamil gjennomgår intensiv metabolisme. Metabolske studier in vitro har vist det
Verapamil metaboliseres av CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 og CYP2C18 cytokrom P450 isoenzymer. Hos friske frivillige etter oral administrering
Verapamil gjennomgår omfattende metabolisme i leveren, med 12 metabolitter påvist, hvorav de fleste er i spormengder. Hovedmetabolittene er identifisert som N- og O-dealkylerte former av verapamil. Blant metabolittene er det bare norverapamil som har farmakologisk aktivitet (ca. 20 % sammenlignet med moderforbindelsen), noe som ble avslørt i en studie på hunder.

oppdrett

Halveringstiden (T 1/2) etter oral inntak av verapamil er 3-7 timer. I løpet av 24 timer utskilles omtrent 50 % av dosen verapamil av nyrene, innen fem dager - 70 %. Opptil 16 % av en dose verapamil skilles ut gjennom tarmen. Omtrent 3-4 % av verapamil skilles ut av nyrene uendret. Den totale clearance av verapamil sammenfaller omtrent med den hepatiske blodstrømmen, dvs. ca. 1 l/t/kg (område: 0,7 - 1,3 l/t/kg).

Spesielle pasientgrupper

Eldre pasienter

Alder kan påvirke de farmakokinetiske parameterne til verapamil når det tas av pasienter med arteriell hypertensjon. T 1/2 kan være økt hos eldre pasienter. Forholdet mellom den antihypertensive effekten av verapamil og alder er ikke identifisert.

Nedsatt nyrefunksjon

Nedsatt nyrefunksjon påvirker ikke de farmakokinetiske parameterne til verapamil, noe som ble avslørt i sammenlignende studier med pasienter med nyresykdom i sluttstadiet og pasienter med normal nyrefunksjon.
Verapamil og norverapamil skilles praktisk talt ikke ut under hemodialyse.

Nedsatt leverfunksjon

Hos pasienter med nedsatt leverfunksjon er T 1/2 forlenget på grunn av lavere oral clearance av verapamil og større V d .

Indikasjoner for bruk

Arteriell hypertensjon.

Iskemisk hjertesykdom, inkludert kronisk stabil angina (klassisk angina pectoris); ustabil angina; angina pectoris på grunn av spasme i koronarkarene (Prinzmetals angina pectoris).

Paroksysmal supraventrikulær takykardi.

Atrieflimmer/fladder ledsaget av takyarytmi (med unntak av Wolff-Parkinson-White og Lown-Ganong-Levin syndrom).

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet overfor virkestoffet eller hjelpekomponenter i legemidlet.

Kardiogent sjokk.

Atrioventrikulær blokk II eller III grad, med unntak av pasienter med kunstig pacemaker.

Sick sinus syndrome, unntatt hos pasienter med pacemaker.

Hjertesvikt med redusert venstre ventrikkel ejeksjonsfraksjon mindre enn 35 % og/eller pulmonal arteriekiletrykk større enn 20 mm Hg. Art., med unntak av hjertesvikt forårsaket av supraventrikulær takykardi, skal behandles med verapamil.

Atrieflimmer/fladder i nærvær av ytterligere veier (Wolf-Parkinson-White, Lown-Ganong-Levin-syndromer). Disse pasientene har risiko for å utvikle ventrikulær takyarytmi, inkl. ventrikkelflimmer mens du tar verapamil.

Graviditet, ammeperiode (effekt og sikkerhet ikke fastslått).

Alder opp til 18 år (effektivitet og sikkerhet ikke fastslått).

Forsiktig:

Alvorlig blodtrykksnedgang, akutt hjerteinfarkt, venstre ventrikkel dysfunksjon, AV-blokk I grad, bradykardi, asystoli, hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati, hjertesvikt.

Nedsatt nyrefunksjon og/eller alvorlig leversvikt.

Sykdommer som påvirker nevromuskulær overføring (myasthenia gravis, Lambert-Eaton syndrom, Duchenne muskeldystrofi).

Samtidig administrering med hjerteglykosider, kinidin, flekainid, simvastatin, lovastatin, atorvastatin; ritonavir og andre antivirale legemidler for behandling av HIV-infeksjon; betablokkere for oral administrering; betyr som binder seg til plasmaproteiner (se avsnittet "Interaksjoner med andre legemidler").

Eldre alder.

Graviditet og amming:

Det er ikke tilstrekkelige data om bruk av stoffet Isoptin® hos gravide kvinner. Dyrestudier viser ikke direkte eller indirekte toksiske effekter på reproduksjonssystemet. På grunn av det faktum at resultatene fra legemiddelstudier på dyr ikke alltid forutsier responsen på behandling hos mennesker, kan stoffet Isoptin® brukes under graviditet bare hvis fordelen for moren oppveier den potensielle risikoen for fosteret/barnet.

Verapamil krysser placentabarrieren og finnes i blodet i navleåren under fødsel.
Verapamil og dets metabolitter skilles ut i morsmelk. De begrensede tilgjengelige dataene angående oral administrering av Isoptin® indikerer at dosen verapamil gitt til spedbarn som ammes er ganske lav (0,1-1 % av morens dose verapamil), og bruk av verapamil kan være forenlig med mating.

En risiko for nyfødte og spedbarn kan imidlertid ikke utelukkes. Gitt muligheten for alvorlige bivirkninger hos spedbarn, bør legemidlet Isoptin® under amming kun brukes hvis fordelen for moren oppveier den potensielle risikoen for barnet.

Dosering og administrasjon

Tabletter skal svelges hele med vann, helst under et måltid eller rett etter et måltid, de skal ikke suges eller tygges.

Dosen av Isoptin® bør velges individuelt avhengig av det kliniske bildet og alvorlighetsgraden av sykdommen.

Startdose- 40-80 mg 3-4 ganger daglig.

Gjennomsnittlig daglig dose for alle anbefalte indikasjoner for bruk varierer fra 240 til 360 mg. Ved langtidsbehandling bør en daglig dose på 480 mg ikke overskrides, men ved korttidsbehandling kan en høyere daglig dose brukes. Ved maksimal daglig dose bør Isoptin® kun tas på sykehus. Det er ingen begrensninger på varigheten av å ta stoffet Isoptin®. Det er ikke nødvendig å brått avbryte stoffet Isoptin® etter langvarig behandling, det anbefales å redusere dosen gradvis til stoffet er fullstendig seponert.

Isoptin® 40 mg bør brukes til pasienter som forventes å ha en tilfredsstillende respons på lave doser (pasienter med nedsatt leverfunksjon eller eldre pasienter).

Nedsatt nyrefunksjon

Legemidlet Isoptin® hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon bør brukes med forsiktighet og under nøye tilsyn (se avsnittet "Spesielle instruksjoner").

Nedsatt leverfunksjon

Hos pasienter med nedsatt leverfunksjon bremses metabolismen av verapamil i større eller mindre grad, avhengig av alvorlighetsgraden av leverdysfunksjonen, noe som fører til en økning og en økning i virkningsvarigheten til verapamil. Derfor bør dosen av Isoptin® hos pasienter med nedsatt leverfunksjon velges med ekstrem forsiktighet og behandling bør startes med lavere doser.

Bivirkning

Bivirkninger identifisert under kliniske studier og bruk etter markedsføring av legemidlet Isoptin® er presentert nedenfor etter organsystemer og hyppigheten av deres forekomst i henhold til WHO-klassifiseringen: svært ofte (? 1/10); ofte (fra? 1/100 til<1/10); нечасто (от? 1/1000 до <1/100); редко (от? 1/10000 до <1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (невозможно определить на основании доступных данных).

Følgende bivirkninger ble oftest observert: hodepine, svimmelhet, kvalme, forstoppelse, magesmerter, bradykardi. takykardi, hjertebank, en uttalt reduksjon i blodtrykket, rødming av blod til huden i ansiktet, perifert ødem og økt tretthet.

Forstyrrelser i immunsystemet:

frekvens ukjent: overfølsomhet.

Metabolske og ernæringsforstyrrelser:

frekvens ukjent: hyperkalemi.

Psykiske lidelser:

sjelden: døsighet.

Forstyrrelser i nervesystemet:

ofte: svimmelhet, hodepine; sjelden: parestesi, skjelving;

frekvens ukjent: ekstrapyramidale lidelser, lammelser (tetraparese) 1, krampeanfall.

Hørselslidelser og labyrintlidelser:

sjelden: tinnitus; frekvens ukjent: vertigo.

Hjertesykdommer:

ofte: bradykardi; sjelden: hjertebank. takykardi;

frekvens ukjent: AV-blokade I, II, III grad; hjertesvikt, bihulestans ("sinusstans"), sinusbradykardi, asystoli.

Vaskulære lidelser:

ofte: "tidevann" av blod til huden i ansiktet, en uttalt reduksjon i blodtrykket;

Sykdommer i luftveiene, thorax og mediastinum:

frekvens ukjent: bronkospasmer, kortpustethet.

Gastrointestinale lidelser:

ofte: forstoppelse, kvalme; sjelden: magesmerter; sjelden: oppkast;

frekvens ukjent: abdominal ubehag, gingival hyperplasi, intestinal obstruksjon.

Hud- og subkutane lidelserhudvev:

sjelden: hyperhidrose; frekvens ukjent: angioødem, Stevens-Johnsons syndrom, erythema multiforme, alopecia, pruritus, pruritus, purpura, makulopapulært utslett, urticaria.

Muskel- og bindevevslidelser:

frekvens ukjent: artralgi, muskelsvakhet, myalgi.

Nattlige og urinveislidelser:

frekvens ukjent: nyresvikt.

Kjønns- og brystsykdommer:

frekvens ukjent: erektil dysfunksjon, galaktoré, gynekomasti.

Generelle lidelser:

ofte: perifert ødem; sjelden: økt tretthet.

Laboratorie- og instrumentdata:

frekvens ukjent: økt konsentrasjon av prolaktin, økt aktivitet av leverenzymer.

1 - i løpet av perioden etter registrering av bruk av Isoptin®, ble det rapportert et enkelt tilfelle av lammelse (tetranarese) assosiert med kombinert bruk av verapamil og kolkisin. Dette kan skyldes penetrasjon av kolkisin gjennom blod-hjerne-barrieren på grunn av undertrykkelse av aktiviteten til CYP3A4-isoenzymet og P-glykoproteinet under virkningen av verapamil (se avsnittet "Interaksjon med andre legemidler").

Overdose:

Symptomer: uttalt reduksjon i blodtrykket; bradykardi, blir til AV-blokade og stopper aktiviteten til sinusknuten ("sinusarrest"); hyperglykemi, stupor og metabolsk acidose. Det er rapportert om dødsfall på grunn av overdose.

Behandling: støttende symptomatisk behandling bør utføres. Ved overdosering er beta-adrenerg stimulering og/eller parenteral administrering av kalsiumpreparater effektive tiltak (
kalsiumklorid). Ved klinisk signifikante hypotensive reaksjoner eller AV-blokkade bør det gis henholdsvis vasopressormedisiner eller pacing. Asystoli bør behandles med beta-adrenerg stimulering (isoprenalin), andre vasopressormedisiner eller gjenopplivning. Hemodialyse er ikke effektivt.

Interaksjon

Metabolske studier in vitro indikerer det
Verapamil metaboliseres ved virkningen av cytokrom P450 isoenzymene CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 og CYP2C18.

Verapamil er en hemmer av CYP3A4-isoenzymet og P-glykoproteinet. En klinisk signifikant interaksjon ble observert ved samtidig bruk med hemmere av CYP3A4-isoenzymet, mens en økning i konsentrasjonen av verapamil i blodplasmaet ble observert, mens induktorer av CYP3A4-isoenzymet reduserte konsentrasjonen av verapamil i blodplasmaet. Ved samtidig bruk av slike legemidler bør muligheten for denne interaksjonen vurderes.

Tabellen nedenfor viser data om mulige legemiddelinteraksjoner på grunn av farmakokinetiske parametere.

andre legemiddelinteraksjoner

antivirale legemidler for behandling av hiv-infeksjon

ritonavir og andre antivirale legemidler for behandling av HIV-infeksjon kan hemme metabolismen av verapamil, noe som fører til en økning i konsentrasjonen i blodplasma. derfor, med samtidig bruk av slike legemidler og verapamil, bør det utvises forsiktighet eller dosen av verapamil bør reduseres.

litium

en økning i litiumnevrotoksisitet ble observert under samtidig administrering av verapamil og litium i fravær av endringer eller en økning i konsentrasjonen av litium i blodserumet. Men tilsetning av verapamil førte også til en reduksjon i serumlitiumkonsentrasjoner hos pasienter som tok oral litium i lang tid. med samtidig bruk av disse stoffene, er nøye overvåking av pasienter nødvendig.

medikamenter som blokkerer nevromuskulær ledning

kliniske data og prekliniske studier tyder på det
verapamil kan potensere effekten av legemidler som blokkerer nevromuskulær ledning (som curariforme og depolariserende muskelavslappende midler). derfor kan det være nødvendig å redusere dosen av verapamil og/eller dosen av legemidler som blokkerer nevromuskulær ledning når de brukes samtidig.

acetylsalisylsyre (som blodplatehemmende middel)

økt risiko for blødning.

etanol (alkohol)

en økning i konsentrasjonen av etanol i blodplasmaet og en nedgang i utskillelsen. derfor kan effekten av etanol bli forsterket.

hmg-coa reduktasehemmere (statiner)

pasienter som mottar
verapamil, bør behandling med HMG-coa-reduktasehemmere (dvs. simvastatin, atorvastatin eller lovastatin) startes med lavest mulig dose, som deretter økes. hvis det er nødvendig å tildele
Verapamil hos pasienter som allerede får hmg-coa reduktasehemmere bør vurderes og doser reduseres i henhold til serumkolesterolnivåer. fluvastatin,
pravastatin og
rosuvastatin metaboliseres ikke av cyp3a4 isoenzymer, så deres interaksjon med verapamil er mindre sannsynlig.

antihypertensiva, diuretika, vasodilatorer

forbedring av den antihypertensive effekten.

Spesielle instruksjoner:

Akutt hjerteinfarkt

Isoptin bør brukes med forsiktighet hos pasienter med akutt hjerteinfarkt komplisert av bradykardi, alvorlig hypotensjon eller venstre ventrikkel dysfunksjon.

Hjerteblokk/Atrioventrikulær blokk I grad/Bradykardi/Asystoli

Verapamil påvirker AV- og SA-knutene og bremser AV-ledning. Legemidlet Isoptin ® bør brukes med forsiktighet, siden utviklingen av AV-blokk II eller III grad (se avsnittet "Kontraindikasjoner") eller enkeltstråle-, to- eller trestråleblokkering av His-bunten krever seponering av verapamil og passende terapi om nødvendig.

Verapamil påvirker AV- og SA-knutene og kan i sjeldne tilfeller forårsake andre eller tredje grads AV-blokkering, bradykardi og, i ekstreme tilfeller, asystoli. Disse hendelsene er mest sannsynlig hos pasienter med sick sinus syndrome, som er mer vanlig hos eldre pasienter.

Asystoli hos pasienter uten sinusknutesvakhet er vanligvis kort (flere sekunder) med spontan tilbakevending til atrioventrikulær eller normal sinusrytme. Hvis sinusrytmen ikke gjenopprettes i tide, bør passende behandling settes i gang umiddelbart.

Betablokkere og antiarytmika

Gjensidig styrking av effekten på det kardiovaskulære systemet (høy grad av AV-blokade, en signifikant reduksjon i RAS, forverring av hjertesvikt og en uttalt reduksjon i blodtrykket). Asymptomatisk bradykardi (36 slag/min) med rytmevandring langs atriet ble observert hos en pasient som tok
timolol (betablokker) i form av øyedråper og
verapamil inni.

Digoksin

Ved samtidig administrering av verapamil med digoksin, bør dosen av digoksin reduseres. Se avsnittet "Interaksjon med andre legemidler".

Hjertefeil

Pasienter med hjertesvikt og en venstre ventrikkel ejeksjonsfraksjon på mer enn 35 % bør være stabile før start med Isoptin® og bør behandles hensiktsmessig deretter.

HMG-CoA reduktasehemmere (statiner)

Se avsnittet "Interaksjon med andre legemidler".

Nevromuskulære overføringsforstyrrelser

Isoptin bør brukes med forsiktighet hos pasienter med sykdommer som påvirker nevromuskulær overføring (myasthenia gravis, Lambert-Eaton syndrom, Duchennes muskeldystrofi).

Nedsatt nyrefunksjon

Gjennomførte sammenlignende studier viser at farmakokinetikken til verapamil forblir uendret hos pasienter med nyresykdom i sluttstadiet. Noen rapporter tyder imidlertid på at Isoptin bør brukes med forsiktighet og under nøye oppsyn hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon.
Verapamil skilles ikke ut ved hemodialyse.

Nedsatt leverfunksjon

Isoptin bør brukes med forsiktighet hos pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon.

Påvirkning på evnen til å kjøre kjøretøy:

Legemidlet Isoptin® kan påvirke hastigheten på psykomotoriske reaksjoner på grunn av den antihypertensive effekten og som et resultat av individuell følsomhet. I løpet av behandlingsperioden må det utvises forsiktighet når du kjører kjøretøy og deltar i andre potensielt farlige aktiviteter som krever økt konsentrasjon av oppmerksomhet og hastighet på psykomotoriske reaksjoner. Dette er spesielt viktig i begynnelsen av behandlingen, ved økning av dosen eller ved bytte fra behandling med et annet legemiddel.

Utgivelsesskjema:

Filmdrasjerte tabletter 40 mg og 80 mg.

Pakke:

10 tabletter i en PVC/A1 folieblister. 2 eller 10 blemmer i en kartong sammen med bruksanvisning.

20 tabletter i en PVC/A1 folieblister. 1 eller 5 blemmer i en pappeske sammen med bruksanvisning.

25 tabletter i en PVC/A1-folieblisterpakning. 4 blemmer i en pappeske sammen med bruksanvisning.

Lagringsforhold:

Oppbevares ved en temperatur på 15 til 25 °C.

Oppbevares utilgjengelig for barn.

Best før dato:

5 år. Ikke bruk stoffet etter utløpsdatoen som er angitt på pakken.

Vilkår for utlevering fra apotek:

Innehaver av registreringsbevis:

Produsent