Novocaine 2 x prosent fordel. Sammensetning og utgivelsesformer
Bruksanvisning Novocain 0,5 % og 2 % injeksjonsvæske, oppløsning
som lokalbedøvelse for dyr
(Organisasjonsutvikler: CJSC Mosagrogen, Moskva-regionen, Domodedovo)
I. Generell informasjon
Legemidlets handelsnavn: Novocaine 0,5 % og 2 % injeksjonsvæske (Novocaini 0,5 %, 2 % solutio pro injectionibus). Internasjonalt ikke-proprietært navn: procaine.
Doseringsform: injeksjonsvæske, oppløsning.
Novocaine 0,5 % og 2 % injeksjon som aktiv ingrediens i 100 ml inneholder henholdsvis 0,5 g eller 2,0 g prokainhydroklorid, og som hjelpestoff vann til injeksjon opptil 100 ml.
Utseendemessig er stoffet en klar, fargeløs væske.
Novocain 0,5 % og 2 % injeksjonsvæske, oppløsning, produseres pakket i 20 ml og 100 ml i glassflasker med passende kapasitet, forseglet med gummipropper, forsterket med aluminiumskapsler. Hetteglass på 20 ml legges i 40 stykker i pappesker sammen med bruksanvisning.
Oppbevar stoffet i produsentens lukkede emballasje, på et tørt sted, beskyttet mot direkte sollys, vekk fra mat og fôr, ved en temperatur på 0°C til 25°C.
Holdbarheten til legemidlet, med forbehold om oppbevaringsbetingelser, er 3 år fra produksjonsdatoen. Det er forbudt å bruke Novocain 0,5 % og 2 % injeksjonsvæske, oppløsning etter utløpsdatoen. Den bør oppbevares utilgjengelig for barn.
Det ubrukte legemidlet kastes i henhold til lovens krav.
II. Farmakologiske egenskaper
Novocain tilhører gruppen lokalbedøvelsesmidler.
Novokain blokkerer natriumkanaler, fortrenger kalsium fra reseptorer på den indre overflaten av membranen og forhindrer dermed generering av impulser ved endene av sensoriske nerver og ledning av impulser langs nervefibre. Undertrykker ledningen av ikke bare smerte, men også impulser av en annen modalitet. Når det administreres intravenøst, har det en generell effekt på dyrekroppen, reduserer dannelsen av acetylkolin og senker eksitabiliteten til perifere kolin-reaktive systemer, har en blokkerende effekt på de autonome gangliene, reduserer spasmer av glatte muskler, reduserer eksitabiliteten av hjertemuskelen og eksitabiliteten til de motoriske områdene i hjernebarken. I giftige doser forårsaker eksitasjon, deretter lammelse av sentralnervesystemet.
Det hydrolyseres raskt i kroppen og danner para-aminobenzosyre og dietylaminoetanol, som er farmakologisk aktive stoffer.
Etter administrering virker stoffet raskt og kort.
I henhold til graden av påvirkning på kroppen tilhører Novocaine 0,5% og 2% injeksjonsløsning lavfarlige stoffer (fareklasse 4), novokainpulver - til svært farlige stoffer (fareklasse 2) i henhold til GOST 12.1.007-76 .
III. Søknadsprosedyre
Novocaine 0,5 % og 2 % injeksjonsvæske brukes, om nødvendig, etter fortynning med sterilt saltvann til ønsket konsentrasjon, for infiltrasjonsanestesi i form av en 0,25 % -0,5 % løsning; for anestesi i henhold til metoden til A.V. Vishnevsky (tett krypende infiltrasjon) - 0,125% -0,25%; for ledning og spinalbedøvelse 1 % -2 %.
I oftalmologi brukes en 0,5% løsning av novokain for keratitt, keratokonjunktivitt, periodisk betennelse i øynene hos hester (infraorbital blokade).
I obstetrisk og gynekologisk praksis foreskrives novokainløsninger for endometritt, metritt, prolaps av livmor og vagina, retensjon av morkaken hos kyr og geiter (perinefrisk blokade i henhold til A.V. Vishnevsky), med serøs katarral mastitt (blokkade av jurets nerver) i henhold til B.A. Bashkirov eller D.D. Logvinov) i form av en 0,25% -0,5% løsning.
Novocain 0,5% og 2% injeksjon brukes også som løsemiddel for legemidler.
Kontraindikasjoner for bruk av Novocaine 0,5 % og 2 % injeksjonsvæske, oppløsning er ikke fastslått, med unntak av individuell overfølsomhet overfor prokain.
Novokainløsninger brukes subkutant, intramuskulært.
Konsentrasjonen av løsningen, dosen, påføringsmetoden avhenger av arten av det kirurgiske inngrepet eller sykdomsforløpet, typen, vekten, alderen til dyret og dets tilstand.
Når du utfører lokalbedøvelse, er toksisiteten til novokain jo høyere, jo mer konsentrert løsningen som brukes er. I denne forbindelse, med en økning i konsentrasjonen av løsningen, reduseres den totale dosen eller standardløsningen av stoffet fortynnes til en lavere konsentrasjon (0,125% -0,25%) med en steril isotonisk løsning av natriumklorid 0,9% eller Ringer-Locke løsning. Disse fortynningene tilberedes
umiddelbart før bruk.
Maksimale doser av novokain i ml per dyr:
Gjeninnføring av novokainløsninger utføres i henhold til indikasjoner, men ikke tidligere enn 24 timer etter den første injeksjonen.
Ved en overdose forårsaker novokain eksitasjon, deretter lammelse av sentralnervesystemet. I disse tilfellene brukes medisiner som stimulerer arbeidet til kardiovaskulære og respiratoriske systemer, infusjonsløsninger.
Egenskaper ved virkningen av stoffet under første bruk og kansellering er ikke fastslått.
Legemidlet brukes som regel en gang.
I anbefalte doser forårsaker det ikke bivirkninger og komplikasjoner hos dyr.
Bruk av Novocain 0,5 % og 2 % injeksjonsvæske, oppløsning utelukker ikke bruk av andre legemidler. Samtidig bruk med sulfonamider er forbudt.
Produkter av animalsk opprinnelse hentet fra dyr etter bruk av Novocain 0,5 % og 2 % injeksjonsvæske, kan brukes uten begrensninger.
IV. Tiltak for personlig forebygging
Når du arbeider med Novocain 0,5 % og 2 % injeksjonsvæske, bør du følge de generelle reglene for personlig hygiene og sikkerhetstiltak ved arbeid med legemidler.
I tilfelle av utilsiktet kontakt med stoffet med huden eller slimhinnene i øyet, skyll dem umiddelbart med mye vann. Personer med overfølsomhet for prokain bør unngå direkte kontakt med Novocaine 0,5 % og 2 % injeksjon. I tilfelle av allergiske reaksjoner eller ved utilsiktet inntak av stoffet i menneskekroppen, bør du umiddelbart kontakte en medisinsk institusjon (du bør ha instruksjoner for bruk av stoffet og en etikett med deg).
En tom beholder fra under stoffet er forbudt å brukes til husholdningsformål; det må kastes sammen med husholdningsavfallet.
Produksjonsorganisasjon CJSC Mosagrogen, Russland, Moskva-regionen, 142000, Domodedovo, Kutuzovsky pr., 10-77.
Produksjonsadresse: 117545, Moskva, 1st Dorozhny proezd, 1.
Med godkjenning av denne instruksjonen, blir instruksjonen for bruk av Novocaine 0,5 % og 2 % injeksjonsvæske, oppløsning, godkjent av Rosselkhoznadzor 24.04.2009, ugyldig.
Instruksjoner for bruk
Aktive ingredienser
Utgivelsesskjema
Sammensatt
1 ml dråper inneholder 6,8 mg timololmaleat (5 mg timolol). Hjelpestoffer: benzalkoniumklorid; natriumdihydrofosfatmonohydrat; dinatriumfosfatdodekahydrat; natriumklorid; dinatriumedetatdihydrat; natriumhydroksid; renset vann
Farmakologisk effekt
Lokalbedøvelse med moderat aktivitet og et bredt spekter av terapeutiske effekter. Når det administreres intravenøst, utviser det analgetisk og anti-sjokkaktivitet, hypotensive og antiarytmiske effekter. Det forhindrer generering av impulser ved endene av sensoriske nerver og ledning av impulser langs nervefibre. Endrer aksjonspotensialet i membranene til nervecellene uten en uttalt effekt på hvilepotensialet. Med absorpsjon og direkte vaskulær injeksjon i blodet, reduserer den eksitabiliteten til perifere kolinerge systemer, reduserer dannelsen og frigjøringen av acetylkolin fra preganglioniske ender, reduserer spasmer av glatt muskulatur og hemmer eksitabiliteten til myokard og motoriske områder i hjernebarken. . Eliminerer de synkende hemmende påvirkningene av den retikulære dannelsen av hjernestammen. Hemmer polysynaptiske reflekser. I store doser kan det forstyrre nevromuskulær ledning, forårsake kramper. Viser en kort anestesiaktivitet (varigheten av infiltrasjonsanestesi er 0,5–1 time). Sammenlignet med lidokain og buvikain har prokain en mindre uttalt bedøvelseseffekt, og har derfor en relativt lav toksisitet og en større terapeutisk bredde. Den antiarytmiske effekten skyldes en økning i den refraktære perioden, en reduksjon i eksitabiliteten og automatikken til myokardiet. Når det administreres intramuskulært, er det effektivt for behandling av eldre pasienter i de tidlige stadiene av sykdommer assosiert med funksjonelle forstyrrelser i sentralnervesystemet
Farmakokinetikk
Når det administreres parenteralt, absorberes det godt. Graden av absorpsjon avhenger av administrasjonsstedet og -veien (spesielt av vaskularisering og blodstrømhastighet på injeksjonsstedet) og den endelige dosen (mengde og konsentrasjon). Det hydrolyseres raskt av esteraser og kolinesteraser av plasma og vev med dannelse av to farmakologisk aktive hovedmetabolitter: dietylaminoetanol (har en moderat vasodilaterende effekt) og para-aminobenzosyre (det er en konkurrerende antagonist av sulfanilamid-kjemoterapeutika og kan svekke deres antimikrobielle midler. effekt). Halveringstiden er 30-50 s, i nyfødtperioden - 54-114 s. Det skilles hovedsakelig ut av nyrene i form av metabolitter (80 %); ikke mer enn 2 % vises uendret. Metabolismen av prokain er svekket hos pasienter med genetisk mangel på plasmakolinesterase. Absorberes dårlig gjennom slimhinner
Indikasjoner
Infiltrasjon, ledning, epidural og spinal anestesi; vagosympatisk og pararenal blokade; smertesyndrom med magesår i magen og tolvfingertarmen, hemoroider, kvalme
Kontraindikasjoner
Individuell følsomhet
Forebyggende tiltak
Før du bruker prokain, er det obligatorisk å utføre en hudtest for individuell følsomhet for stoffet, noe som vises ved hevelse og rødhet på injeksjonsstedet. Ved bruk av stoffet er det nødvendig med kontroll av funksjonene til det kardiovaskulære, respiratoriske og sentralnervesystemet For å redusere systemisk virkning, toksisitet og forlenge effekten av lokalbedøvelse, brukes prokain i kombinasjon med vasokonstriktorer (0,1 % oppløsning av epinefrinhydroklorid kl. hastigheten på 1 dråpe for 2–5 ml novokainløsning.) Når du utfører lokalbedøvelse ved bruk av samme totale dose, er toksisiteten til prokain jo høyere, jo mer konsentrert løsningen som brukes er. I denne forbindelse, med en økning i konsentrasjonen av løsningen, anbefales det å redusere den totale dosen eller fortynne løsningen av stoffet til en lavere konsentrasjon (steril isotonisk natriumkloridløsning). For å forhindre utvikling av overfølsomhetsreaksjoner, terapi begynner med innføring av 2 ml av en 2% løsning, etter 3 dager (i fravær av bivirkninger ) administreres 3 ml, fortsett deretter til innføring av en full dose - 5 ml per injeksjon Legemidlet brukes med forsiktighet ved akutte operasjoner ledsaget av akutt blodtap, tilstander ledsaget av redusert leverblodstrøm, progresjon av kardiovaskulær insuffisiens (vanligvis på grunn av utvikling av hjerteblokker og sjokk), inflammatoriske sykdommer eller infeksjon på injeksjonsstedet, pseudocholinesterase-mangel, nyresvikt , barndom (under 18 år), hos eldre pasienter (over 65 år), alvorlig syke, svekkede pasienter, under graviditet, under fødsel og amming (amming) Prokain trenger sakte gjennom skadede slimhinner, som et resultat av at det ikke gir overflateanestesi I løpet av poliklinisk behandling er det nødvendig å avstå fra å kjøre kjøretøy og utføre arbeid som krever økt oppmerksomhet, hastighet på mentale og motoriske reaksjoner
Bruk under graviditet og amming
Under graviditet og amming brukes stoffet bare hvis fordelen for moren oppveier den potensielle risikoen for fosteret og barnet.
Dosering og administrasjon
Novokain administreres intramuskulært - 5-10 ml av en 1-2% løsning 3 ganger i uken i en måned, hvoretter en 10-dagers pause tas; for infiltrasjonsanestesi brukes 0,25-0,5% løsninger, for ledningsanestesi - 2% løsning. Inne - 1/2 ts (mot smerte). Påføringsmetode og dose. Novokain brukes intradermalt, intramuskulært, intravenøst. For infiltrasjonsanestesi brukes en 0,25-0,5% løsning, for anestesi etter Vishnevsky-metoden (tett krypende infiltrasjon) - 0,125-0,25% løsninger, for ledningsanestesi - 1-2% løsninger, for epi- eller epidural anestesi - 2 % løsning. Kanskje timen for intraossøs anestesi. Hvis det er nødvendig å bruke lavere konsentrasjoner av prokain (0,125 % eller 0,25 %), fortynnes løsningene med en steril isotonisk natriumkloridløsning til ønsket konsentrasjon før bruk. Intravenøs administrering utføres sakte, fortrinnsvis i isotonisk natriumkloridløsning. Ved lokalbedøvelse er doseringsregimet individuelt, avhengig av type anestesi, administreringsvei, indikasjoner, tilstand og pasientens alder. For ledningsanestesi injiseres opptil 25 ml av en 2% løsning; for epidural - 20-25 ml 2% løsning. Høyere doser av prokain i ledningsblokkering av nerver og plexus, epidural anestesi - ikke mer enn 0,5 g en gang uten adrenalin eller 1 g med adrenalin. Med pararenal blokade (ifølge Vishnevsky) injiseres 50-80 ml av en 0,5% løsning i det perirenale vevet, med vagosympatisk blokade - 30-100 ml av en 0,25% løsning. For å stoppe smertesyndromet brukes det intramuskulært eller intravenøst. Intravenøst injisert fra 1 ml til 10-15 ml av en 0,5 % løsning. For sirkulasjons- og paravertebral blokade ved eksem og nevrodermatitt brukes novokain 0,5 % intradermalt. For behandling av tidlige stadier av sykdommer som er mer vanlige hos eldre (endarteritt, aterosklerose, arteriell hypertensjon, spasmer i koronarkar og cerebrale kar, sykdommer av revmatisk og smittsom opprinnelse, etc.), en 2% løsning på 5 ml administreres intramuskulært 2 ganger i uken, kurset - 12 injeksjoner, pause - 10 dager (fire kurs er mulig i løpet av året). Ved atrieflimmer administreres en 0,25% løsning på 2-4 ml intravenøst 4-5 ganger daglig. For voksne er den maksimale enkeltdosen for intramuskulær injeksjon 0,1 g, intravenøs - 0,05 g; maksimal daglig dose for begge administreringsveier er 0,1 g. Doser for barn avhengig av alder og kroppsvekt er ikke utviklet. Novocaine brukes også til å løse opp antibiotika fra penicillingruppen for å forlenge varigheten.
Bivirkninger
Svimmelhet, svakhet, hypotensjon, allergiske reaksjoner
Overdose
Symptomer: blekhet i hud og slimhinner, svimmelhet, kvalme, oppkast, økt nervøs eksitabilitet, kaldsvette, takykardi, senking av blodtrykket nesten til å kollapse, skjelving, kramper, apné, methemoglobinemi, respirasjonsdepresjon, plutselig kardiovaskulær kollaps. Handlingen på sentralnervesystemet manifesteres av en følelse av frykt, hallusinasjoner, kramper, motorisk eksitasjon. I tilfeller av overdose bør administreringen av legemidlet stoppes umiddelbart. Ved lokalbedøvelse kan injeksjonsstedet punkteres med adrenalin. Behandling: generelle gjenopplivningstiltak, som inkluderer oksygeninnånding, om nødvendig, mekanisk ventilasjon. Hvis kramper fortsetter i mer enn 15-20 sekunder, stoppes de ved intravenøs administrering av tiopental (100-150 mg) eller diazepam (5-20 mg). Ved arteriell hypotensjon og/eller myokarddepresjon administreres efedrin (15-30 mg) intravenøst, i alvorlige tilfeller, avgiftning og symptomatisk terapi. I tilfelle utvikling av forgiftning etter injeksjon av novokain i musklene i beinet eller armen, anbefales en presserende påføring av en tourniquet for å redusere den påfølgende innføringen av stoffet i den generelle sirkulasjonen
Interaksjon med andre legemidler
Forlenger den nevromuskulære blokaden forårsaket av suxametonium (siden begge legemidlene hydrolyseres av plasmakolinesterase). Bruk samtidig med MAO-hemmere (furazolidon, prokarbazin, selegelin) øker risikoen for arteriell hypotensjon. Toksisiteten til prokain økes av antikolinesterasemedisiner (undertrykker hydrolysen). Metabolitten av prokain (para-aminobenzosyre) er en konkurrerende antagonist av sulfanilamid-medisiner og kan svekke deres antimikrobielle effekt. Ved behandling av injeksjonsstedet til et lokalbedøvelsesmiddel med desinfiserende løsninger som inneholder tungmetaller, øker risikoen for å utvikle en lokal reaksjon i form av smerte og hevelse. Styrker virkningen av direkte antikoagulanter. Legemidlet reduserer effekten av antikolinesterasemedisiner på nevromuskulær overføring. Mulig krysssensibilisering
spesielle instruksjoner
Med forsiktighet: i strid med funksjonen til det kardiovaskulære systemet; med hjertesvikt
Løsninger av novokain 0,5%, 1%, 2% - inneholder i sammensetningen: β-dietylaminoetylester av para-aminobenzosyrehydroklorid og vann til injeksjon. Det er en fargeløs gjennomsiktig væske. Pakket i flasker på 10, 20, 100, 200, 250, 400, 450 eller 500 ml.
FARMAKOLOGISKE EGENSKAPER
Novocain har en bred bredde av terapeutisk virkning. Når det absorberes og injiseres direkte i blodet, har det en generell effekt på kroppen, reduserer dannelsen av acetylkolin og senker eksitabiliteten av perifere kolinerge systemer, har en blokkerende effekt på autonome ganglier, reduserer spasmer i glatte muskler, reduserer eksitabiliteten av hjertemuskelen og eksitabiliteten til de motoriske områdene i hjernebarken. I kroppen hydrolyseres novokain, og danner para-aminobenzosyre og dietylaminoetanol, som er farmakologisk aktive stoffer. Para-aminobenzosyre er en integrert del av folsyremolekylet, har en antihistamineffekt, deltar i avgiftningsprosesser og har en antisulfanilamideffekt. Dietylaminoetanol har en moderat vasodilaterende effekt. Resorbert novokain, som påvirker interoreseptorer, forårsaker en restrukturering av den autonome innervasjonen og har dermed en langsiktig terapeutisk effekt ved hypertensjon, en rekke lungesykdommer og andre sykdommer. Den anestetiske egenskapen til novokain manifesterer seg raskt og virker i kort tid.
INDIKASJONER
For lokalbedøvelse, terapeutiske blokader for ulike sykdommer, oppløsning av penicillin og andre legemidler. For behandling av ulike ikke-smittsomme sykdommer i kombinasjon med spesifikke og symptomatiske midler, er stoffet foreskrevet for magesår, atoni med tympania av proventriculus og tarm, dyspepsi, spastisk kolikk, mekanisk intestinal obstruksjon, traumatisk peritonitt, retikuloperitonitt, spasmer av blodårer (blokade i henhold til V.V. Mosin og lumbal blokade i henhold til A.I. Fedotov). I oftalmologi brukes novokain for keratitt, keratokonjunktivitt, periodisk betennelse i øynene hos hest (infraorbital blokade). Ved kirurgi brukes novokain til å behandle sår, sår, fistler, myositt, papillomatose (intradermal eller intravenøs). I obstetrisk og gynekologisk praksis er novokain foreskrevet for metritt, endometritt, prolaps av livmor og vagina, retensjon av morkaken hos kyr og geiter (perinefrisk blokade), med serøs katarral mastitt (sentral injeksjon i den berørte lappen og ved blokkering av juret ifølge B. A. Bashkirov eller D. D. Logvinov).
DOSER OG PÅFØRINGSMÅTE
Novocaine brukes til infiltrasjonsanestesi i form av 0,25 - 0,5% løsninger administrert i en mengde på 30 - 300 ml, og i noen tilfeller - flere liter; for anestesi i henhold til metoden til A. V. Vishnevsky (tett krypende infiltrasjon) - 0,125 - 0,25%; spinal anestesi - 1 - 2%. For novokainblokkering av cøliaki og borderline sympatiske trunks (ifølge Mosin) brukes en 0,5% løsning av novokain. Løsningen injiseres ved skjæringspunktet mellom den fremre kanten av siste ribben og den laterale kanten av longissimus-muskelen til den stopper i kroppen til den nest siste brystvirvelen. Storfe og hester injiseres med 0,5 ml per 1 kg kroppsvekt; griser, sauer, geiter og hunder - 15-20 ml per dyr; rev, kaniner og katter - 3 - 5 ml per dyr på hver side. For en kort novokainblokkering av jurets nerver (ifølge Logvinov), injiseres 150-200 ml av en 0,5% løsning av novokain i suprapyatniaen til det berørte kvartalet. For blokkering av den eksterne pudendalnerven (ifølge Bashkirov) injiseres 80-100 ml av en 0,5% løsning av novokain i det løse vevet mellom de store og små lumbale musklene på den tilsvarende siden. For pararenal blokade (ifølge Vishnevsky) injiseres novokain i det perirenale vevet i form av 0,25 - 0,5% løsninger. Novokainløsninger brukes intravenøst, subkutant og oralt (0,25 - 0,5 %), intramuskulært (1 - 2 %), inn i aorta (1 %). Konsentrasjonen og dosen avhenger av vekten, dyrets alder, sykdomsforløpet, type anestesi og arten av det kirurgiske inngrepet. Maksimal enkeltdose novokain per hode: hester 2,5 g, storfe 2 g, hunder 0,5 g eller (i ml per dyr).
BIVIRKNINGER
I svært sjeldne tilfeller allergiske reaksjoner. I giftige doser forårsaker eksitasjon, deretter lammelse av sentralnervesystemet.
KONTRAINDIKASJONER
Overfølsomhet overfor stoffet.
SPESIELLE INSTRUKSJONER
For å redusere absorpsjon og forlenge virkningen under lokalbedøvelse, tilsettes en løsning av adrenalinhydroklorid (0,1%), 1 dråpe per 2-10 ml novokainløsning.
LAGRINGSFORHOLD
Liste B. I produsentens lukkede emballasje, i en tørr, beskyttet mot direkte sollys, utilgjengelig for barn og dyr, separat fra mat og fôr ved en temperatur på 0 - 25 ° C. Holdbarheten til legemidlet er 3 år fra produksjonsdatoen.
Sammensetning og utgivelsesform
Løsning - 1 ml: prokain 20 mg.
2 ml - ampuller (10) - pakker med papp.
2 ml - ampuller (5) - blisterpakninger (2) - papppakninger.
Beskrivelse av doseringsformen
Injeksjonsvæske, oppløsning 0,5 %.
farmakologisk effekt
Et lokalbedøvelsesmiddel med moderat anestesiaktivitet og et bredt spekter av terapeutiske effekter. Siden den er en svak base, blokkerer den natriumkanaler, fortrenger kalsium fra reseptorer på den indre overflaten av membranen og forhindrer dermed generering av impulser ved endene av sensoriske nerver og ledning av impulser langs nervefibre. Endrer aksjonspotensialet i membranene til nervecellene uten en uttalt effekt på hvilepotensialet. Undertrykker ledningen av ikke bare smerte, men også impulser av en annen modalitet. Når det kommer inn i den systemiske sirkulasjonen, reduserer det eksitabiliteten til perifere kolinerge systemer, reduserer dannelsen og frigjøringen av acetylkolin fra preganglioniske ender (det har en svak ganglioblokkerende effekt), eliminerer spasmer av glatte muskler og reduserer eksitabiliteten til myokard og motorikk. områder av hjernebarken. Sammenlignet med lidokain og bupivakain har prokain en mindre uttalt anestetisk effekt og har derfor en relativt lav toksisitet og en større terapeutisk bredde.
Farmakokinetikk
Absorberes dårlig gjennom slimhinner. Når det administreres parenteralt, absorberes det godt, hydrolyseres raskt av plasma- og vevsesteraser med dannelse av to farmakologisk aktive hovedmetabolitter: dietylaminoetanol (har en moderat vasodilaterende effekt) og PABA. T1 / 2 - 0,7 min. Det skilles hovedsakelig ut av nyrene i form av metabolitter - 80%.
Klinisk farmakologi
lokalbedøvelse.
Indikasjoner for bruk
Infiltrasjon, ledning, epidural og spinal anestesi, intraossøs anestesi, anestesi av slimhinner (i ØNH-praksis); vagosympatisk og pararenal blokade. Sirkulær og paravertebral blokade ved eksem, nevrodermatitt, ischalgi.
I / i: å potensere virkningen av hovedmidlene for anestesi; for lindring av smertesyndrom av ulik opprinnelse.
V / m: å løse opp penicillin for å forlenge varigheten; som adjuvans for visse sykdommer som er mer vanlige i høy alder, inkl. endarteritt, aterosklerose, arteriell hypertensjon, spasmer i koronarkar og hjernekar, sykdommer i leddene av revmatisk og smittsom opprinnelse.
Rektalt: hemoroider, glatt muskelspasmer i tarmen, analfissurer.
Kontraindikasjoner for bruk
Overfølsomhet for prokain.
Bruk under graviditet og barn
I perioder med graviditet og amming bør Procaine brukes når fordelen oppveier risikoen for gravide, foster og nyfødte.
Bivirkninger
Kanskje: arteriell hypotensjon, kollaps, svimmelhet, svakhet, urticaria, allergiske reaksjoner, anafylaktisk sjokk.
medikamentinteraksjon
Når det administreres intravenøst, forsterker det den hemmende effekten på sentralnervesystemet ved generell anestesi, hypnotika, beroligende midler, narkotiske analgetika og beroligende midler.
Prokainmetabolitten PABA er en konkurrerende antagonist av sulfonamider og kan svekke deres antimikrobielle aktivitet.
Dosering
Individuell, avhengig av type anestesi, administrasjonsvei, indikasjoner.
Forebyggende tiltak
Det bør huskes at når du utfører lokalbedøvelse med samme totale dose, er toksisiteten til prokain jo høyere, jo mer konsentrert løsningen som brukes er.
Prokain trenger sakte gjennom intakte slimhinner, så det er lite effektivt for overflateanestesi.
Som adjuvans brukes prokain intravenøst og oralt for arteriell hypertensjon, sen toksikose hos gravide kvinner med hypertensjon, spasmer i blodkar, fantomsmerter, magesår i magen og tolvfingertarmen, UC, kløe, nevrodermatitt, eksem, keratitt, iridosyklitt, glaukom.
Novokain
Internasjonalt ikke-proprietært navn
Doseringsform
Injeksjonsvæske, oppløsning 0,5 % 2 ml, 5 ml; 2 % 2 ml
Sammensatt
1 ml av legemidlet inneholder
virkestoff- prokainhydroklorid 5,0 mg eller 20,0 mg,
Hjelpestoffer: løsning av 0,1 M saltsyre, vann til injeksjon.
Beskrivelse
Klar, fargeløs eller svakt gulaktig væske.
Farmakoterapeutisk gruppe
Bedøvelsesmidler. Lokalbedøvelse. Estere av aminobenzosyre. Prokain
ATX-kode N01BA02
Farmakologiske egenskaper
Farmakokinetikk
Prokain gjennomgår fullstendig systemisk absorpsjon, hvor omfanget avhenger av stedet, administrasjonsmåten (spesielt av vaskularisering og blodstrømhastighet på injeksjonsstedet) og dose av legemidlet (mengde og konsentrasjon).
Det hydrolyseres raskt av plasma- og leveresteraser for å danne to farmakologisk aktive hovedmetabolitter: dietylaminoetanol (har en moderat vasodilaterende effekt) og para-aminobenzosyre.
Halveringstiden (T1/2) er 40,0±9,0 sek. Det utskilles hovedsakelig av nyrene i form av metabolitter, ikke mer enn 2% utskilles uendret.
Farmakodynamikk
Lokalbedøvelsesmiddel med moderat anestesiaktivitet
og et bredt spekter av terapeutiske effekter. Å være en svak base
blokkerer Na+-kanaler, forhindrer generering av impulser ved endene av sensoriske nerver og ledning av impulser langs nervefibre. Det endrer aksjonspotensialet i nervecellenes membraner uten en uttalt effekt på hvilepotensialet. Det undertrykker ledning av ikke bare smerte, men også impulser av en annen modalitet. Den har en kort anestesiaktivitet (varigheten av infiltrasjonsanestesi er 0,5-1 time).
Med absorpsjon og direkte intravaskulær administrering reduserer det eksitabiliteten til perifere kolinerge reseptorer, reduserer dannelsen og frigjøringen av acetylkolin fra preganglioniske ender (det har en viss ganglionblokkerende effekt), eliminerer spasmer i glatte muskler og reduserer eksitabiliteten til myokard og hjertemuskel. motoriske områder i hjernebarken. Når det administreres intravenøst, har det en smertestillende, hypotensiv og antiarytmisk effekt (øker den effektive refraktære perioden, reduserer eksitabilitet, automatisme og ledningsevne), i store doser kan det forstyrre nevromuskulær ledning. Eliminerer de synkende hemmende påvirkningene av den retikulære dannelsen av hjernestammen og polysynaptiske reflekser.
Indikasjoner for bruk
For lokalbedøvelse (infiltrasjon, ledning, epidural,
epidural, spinal - subaraknoidal, intraossøs)
- å blokkere ( vagosympatisk og pararenal blokade,
paravertebral blokade for eksem, nevrodermatitt, isjias)
Dosering og administrasjon
Dosen og konsentrasjonen av Novocain-løsningen avhenger av arten av det kirurgiske inngrepet, påføringsmetoden, tilstanden og alderen til pasienten,
Legemidlet brukes intradermalt, intramuskulært, intravenøst.
For lokalbedøvelse
Til infiltrasjonsanestesi bruk 0,25% - 0,5% løsninger (ikke mer enn 1 g for en enkelt injeksjon); for anestesi ved metoden for tett krypende infiltrasjon av vev (ifølge A.V. Vishnevsky) - 0,125% - 0,25% løsninger; for ledning, epi- og epidural anestesi - 2% løsning på 20-25 ml; for spinal anestesi - 2% løsning på 5 ml.
For infiltrasjonsanestesi er følgende maksimale doser fastsatt (for voksne): den første enkeltdosen ved begynnelsen av operasjonen er ikke mer enn 1,25 g (500 ml av en 0,25% løsning) eller 0,75 g (150 ml av en 0,5% løsning) løsning). I fremtiden, i løpet av hver time av operasjonen - ikke mer enn 2,5 g (1000 ml av en 0,25% løsning) eller 2 g (400 ml av en 0,5% løsning) (opptil 0,5 g en gang uten adrenalin og 1 g med adrenalin ).
For å redusere absorpsjonen og forlenge virkningen av Novocain, brukes det sammen med en 0,1% løsning av adrenalin, som tilsettes aseptisk med en hastighet på 1 dråpe per 2-5 ml Novocaine-løsning.
Det er mulig å bruke stoffet for intraossøs anestesi - 0,25% løsning på 50-150 ml.
For blokaden
Med paravertebral blokade for eksem og neurodermatitt anbefales intradermale injeksjoner av 0,25 % 70-100 ml Novocaine-løsning i projeksjonssonen til sensitive nervestammer.
Med pararenal blokade (i henhold til A.V. Vishnevsky) injiseres 50-80 ml av en 0,5% oppløsning eller 100-150 ml av en 0,25% oppløsning av Novocaine i det perirenale vevet.
Med vagosympatisk blokade - 30-100 ml av en 0,5% løsning av Novocain.
Maksimale doser av Novocaine(for voksne): når administrert intramuskulært er en enkeltdose 0,1 g, når administrert intravenøst er en enkeltdose 0,05 g; den daglige dosen for parenteral administrering er 0,1 g.
Hvis det er nødvendig å bruke lavere konsentrasjoner av Novocain (0,125 % eller 0,25 %), fortynnes stoffet med en steril isotonisk natriumkloridløsning til den nødvendige konsentrasjonen før bruk.
Intravenøs administrering utføres sakte, i isotonisk natriumkloridløsning.
Doser i pediatrisk praksis bestemmes avhengig av kroppsvekt, men ikke mer enn 15 mg/kg kroppsvekt.
Bivirkninger
Hodepine, svimmelhet, svakhet, døsighet
Kvalme oppkast
Arteriell hypotensjon, kollaps, bradykardi, brystsmerter
Syns- og hørselsforstyrrelser, nystagmus
Tremor, anfall
Methemoglobinemi
Allergiske reaksjoner (dermatitt, urticaria, pruritus, erytem,
angioødem, anafylaktisk sjokk)
Kontraindikasjoner
Overfølsomhet overfor prokain og legemiddelkomponenter
Alvorlige fibrotiske endringer i vev (for anestesi ved
snikende infiltrat)
Purulent prosess på injeksjonsstedet
Akuttoperasjoner ledsaget av akutt blodtap
myasthenia gravis
Arteriell hypotensjon
Barns alder opp til 12 år
Narkotikahandel
Når det administreres intravenøst, forsterker Novocaine den hemmende effekten på sentralnervesystemet ved generell anestesi, hypnotika, beroligende midler, narkotiske analgetika og beroligende midler.
Ved forskrivning av stoffet sammen med narkotiske smertestillende midler noteres en additiv effekt, som brukes i spinal- og epiduralbedøvelse, mens respirasjonsdepresjon øker.
Vasokonstriktorer (epinefrin, metoksamin, fenylefrin) forlenger den lokalbedøvende effekten av Novocaine.
Legemidlet forlenger den nevromuskulære blokaden forårsaket av suxametonium, siden begge legemidlene hydrolyseres av plasmakolinesterase.
Novocaine forsterker og forlenger virkningen av muskelavslappende legemidler.
Novocaine reduserer den antimyastheniske effekten av legemidler, spesielt når det brukes i høye doser, noe som krever ytterligere korreksjon i behandlingen av myasthenia gravis.
Kolinesterasehemmere (antimyasteniske legemidler, cyklofosfamid, demecarine, ekotiofat, tiotepa) reduserer metabolismen av Novocain, så kombinert administrering anbefales ikke.
Antikoagulantia (ardeparin, dalteparin, danaparoid, enoxaparin, heparin, warfarin) når de brukes sammen med Novocaine øker risikoen for blødning.
Bruk med MAO-hemmere (furazolidon, prokarbazin, selegilin) øker risikoen for hypotensjon, så de bør avbrytes 10 dager før lokalbedøvelse.
Når du bruker Novocain med guanadrel, guanetidin, mecamylamin, trimetafan, øker risikoen for en kraftig reduksjon i blodtrykk og bradykardi.
Para-aminobenzosyremetabolitten til Novocaine er en konkurrerende antagonist av sulfonamider og kan svekke deres antimikrobielle effekt, derfor anbefales ikke samtidig bruk av disse legemidlene.
Ved behandling av injeksjonsstedet til Novocaine med desinfiserende løsninger som inneholder tungmetaller, øker risikoen for å utvikle en lokal reaksjon i form av smerte og hevelse.
spesielle instruksjoner
Novokain tolereres generelt godt, men det kan forårsake bivirkninger og bør brukes med forsiktighet ved alle administrasjonsmåter. Alvorlig hypotensjon er noen ganger notert, noe som krever utnevnelse av sympatomimetika.
Legemidlet brukes med forsiktighet ved akutte operasjoner komplisert av akutt blodtap, tilstander ledsaget av nedsatt leverblodstrøm, progresjon av kardiovaskulær svikt, inflammatoriske sykdommer eller infeksjon på injeksjonsstedet, pseudocholinesterase-mangel, nyresvikt, hos eldre pasienter over 65 år. år, alvorlig syke, svekkede pasienter.
Under anestesi er det nødvendig å overvåke det vitale
viktige kroppsfunksjoner.
Før du påfører bedøvelsen, er det nødvendig å gjennomføre tester på
individuell følsomhet for stoffet.
Når du utfører lokalbedøvelse ved bruk av samme totale dose, er toksisiteten til Novocain jo høyere, jo mer konsentrert løsningen som brukes er.
Legemidlet absorberes ikke fra slimhinnene, derfor er det ikke det
gir overfladisk anestesi når den påføres huden.
Perioden for graviditet og amming
Under graviditet og amming bør stoffet brukes med ekstrem forsiktighet, i henhold til absolutte indikasjoner.
Funksjoner av effekten av stoffet på evnen til å kjøre et kjøretøy eller potensielt farlige mekanismer
Gitt bivirkningene av stoffet, bør det utvises forsiktighet når du kjører et kjøretøy eller potensielt farlige mekanismer
Overdose
Symptomer: blekhet i huden, svimmelhet, kvalme, oppkast, "kald" svette, eksitasjon eller depresjon av sentralnervesystemet, tåkesyn, skjelving, kramper, respirasjonsdepresjon, bradykardi, nedsatt hjertevolum, kollaps, koma.
Behandling: vedlikehold av lungeventilasjon, avgiftning og symptomatisk terapi.
Frigjør skjema og emballasje
0,5 % løsning av 2 ml nr. 5 eller nr. 10; 2 % oppløsning av 2 ml nr. 5 eller nr. 10 i nøytrale glassampuller for sprøytefylling eller sterile importerte ampuller for sprøytefylling, med bruddpunkt eller bruddring.
0,5 % oppløsning av 5 ml nr. 5 i nøytrale glassampuller eller i nøytrale glassampuller for sprøytefylling eller sterile importerte ampuller for sprøytefylling, med bruddpunkt eller bruddring.
Hver ampulle er merket med etikettpapir eller skrivepapir.
En 0,5 % oppløsning av 2 ml av 5 eller 10 ampuller, eller 5 ml av 5 ampuller er pakket i en blisterpakning laget av PVC-film og aluminium eller importert folie.
En 2% løsning på 2 ml av 5 eller 10 ampuller er pakket i en blisterpakning laget av PVC-film og aluminium eller importert folie.
Grensepakker, sammen med godkjente instruksjoner for medisinsk bruk på stats- og russiske språk, legges i esker laget av papp eller bølgepapp. Antall instruksjoner for medisinsk bruk er nestet i henhold til antall pakker.
LagringsforholdJeg
Oppbevares på et sted beskyttet mot lys, ved en temperatur som ikke overstiger 250C.
Oppbevares utilgjengelig for barn!
BegrepOppbevaring
Må ikke brukes etter utløpsdatoen.
Vilkår for utlevering fra apotek
På resept
Produsent
Shymkent, st. Rashidova, 81
Innehaver av registreringsbevis
Chimpharm JSC, Republikken Kasakhstan
Adresse til organisasjonen som er vert på territoriet til republikken Kasakhstan påstander fra forbrukere om kvaliteten på produktene (varer)
Chimpharm JSC, Republikken Kasakhstan,
Shymkent, st. Rashidova, 81
Telefonnummer 7252 (561342)
Faksnummer 7252 (561342)
Epostadresse [e-postbeskyttet]