Zoznam antihistaminík 2. generácie pre deti. Antihistaminikum - čo to znamená? Zoznam liekov novej generácie na alergiu

Alergické reakcie sú často fenoménom, najmä u bábätiek, antihistaminiká pre deti pomáhajú zvládnuť túto nepríjemnosť. Včasný príjem týchto liekov pomôže odstrániť príznaky alergie a vyhnúť sa závažným ochoreniam (bronchiálne, edémy, atypické atď.). V niektorých prípadoch je indikovaná preventívna liečba. Napríklad, aby ste sa vyhli sezónnym alergiám, musíte začať užívať liek asi týždeň pred kvitnutím stromov a rastlín. Potom sa alergia neprejaví.

Ako vzniká alergia?

Aby ste pochopili, ako antihistaminiká fungujú, musíte presne vedieť, ako sa vyskytuje alergická reakcia. Imunitný systém človeka produkuje histamín, špeciálnu látku, ktorá sa v normálnom stave neprejavuje. Pod vplyvom určitých faktorov sa histamín aktivuje a jeho množstvo sa výrazne zvyšuje. Táto látka pôsobí na špeciálne receptory, ktoré spôsobujú rôzne reakcie – slzenie, výtok z nosa, opuch slizníc, dýchavičnosť, kožné reakcie. Zároveň pôvodca alergie nie je pre telo nebezpečný, ale imunitný systém sa s ním snaží bojovať. Okrem zvyčajných prejavov alergií môže histamín spôsobiť u dojčiat nasledovné stavy:

• gastrointestinálne poruchy - vracanie, nevoľnosť, poruchy trávenia, kolika;
• patologické zmeny vo vnútorných orgánoch s hladkými svalmi;
• poruchy srdca a zmeny cievneho tonusu - zníženie arteriálneho krvného tlaku atď.;
• neštandardná kožná reakcia, prejavujúca sa vo forme pľuzgierov, opuchu kože, svrbenia, olupovania a pod.

Je dôležité vedieť, že antihistaminiká neliečia alergie ani nezastavujú vystavenie alergénu, bojujú iba proti symptómom. Alergia sa nedá vôbec vyliečiť, pretože túto chorobu spôsobuje človek.

Vlastnosti antihistaminík pre deti a kedy ich užívať

Kvôli nestabilite deti častejšie trpia alergickými reakciami ako dospelí, ale ich telo môže na liek reagovať veľmi prudko a nepredvídateľne. Z tohto dôvodu sa deťom môžu podávať lieky s minimálnym počtom vedľajších účinkov, miernym účinkom a pomerne vysokou účinnosťou. Mnoho firiem vyrába lieky na alergiu v detských dávkach v kvapkách, sirupe alebo suspenzii. To uľahčuje užívanie lieku a nespôsobuje averziu dieťaťa k liečbe. Tiež vo väčšine prípadov môžete použiť antihistaminiká vo forme gélu. Vonkajšie sa používajú od narodenia, ak dôjde k alergickej kožnej reakcii (napríklad na uštipnutie hmyzom).

Antihistaminiká 4. generácie sa vyznačujú účinnosťou a predĺženým účinkom, nemali by sa však podávať deťom mladším ako 6 rokov, pretože je možná intoxikácia a narušenie vnútorných orgánov.

Mnohé z najlepších liekov novej generácie bojujú nielen s alergiami, ale majú ďalšie farmakologické vlastnosti, takže ich použitie je odlišné. Väčšina starých a rokmi overených liekov má sedatívny účinok, čo je relevantné, ak je choré dieťa úzkostné a nemôže dlho spať. Mnohé antialergické lieky tiež zvyšujú účinok súbežne podávaných liekov, preto sa u detí často užívajú spolu s antipyretikami na prechladnutie, nádchu a ovčie kiahne. Pred očkovaním sa tiež často používajú antihistaminiká, aby sa znížil stres v tele a zabránilo sa alergickej reakcii na vakcínu.

Dôležité: musíte spolu s lekárom vybrať liek pre svoje dieťa. Ak to nie je možné a je potrebné alergiu u dieťaťa liečiť čo najskôr, potom je dôležité brať do úvahy príznaky, príčinu alergie a vek dieťaťa, ako radí doktor Komarovskij.

Antihistaminiká prvej generácie

Tieto prostriedky, napriek ich "pokročilému" veku, sa považujú za najlepšie v prípadoch, keď je alergia sprevádzaná prechladnutím, dieťa má ovčie kiahne. Prežívanie veľkej úzkosti a nadmerného vzrušenia v dôsledku choroby. Medzi najlepšie lieky v tejto kategórii patria:

• Dimedrol. Vo forme injekcie je povolený pre deti od 7 mesiacov (0,5 ml denne), od 1 roka do 3 rokov - 1 ml denne. Tablety Dimedrol sú bezpečné pre deti do 12 mesiacov v dávke 2 mg denne, do 5 rokov - 5 mg denne, do 12 rokov - 20 mg denne. Tento liek má silný sedatívny a analgetický účinok, dobre bojuje s kožnými prejavmi alergie, ale pri opuchoch slizníc nosohltanu a bronchospazme je lepšie ho nepoužívať.
• Psilo balzam. Masť na vonkajšie použitie na báze difenhydramínu, ktorá sa môže použiť na alergie u dojčiat do jedného roka. Na postihnuté miesto sa nanesie malé množstvo masti a dôkladne sa rozotrie.
• diazolin. Liek s analgetickými a sedatívami, ktorý možno podávať deťom od dvoch rokov. Účinné pri laryngospazmoch a silných opuchoch. Denná dávka pre deti vo veku 2 rokov je 50-100 mg, pre deti od 5 do 10 rokov - 100-200 mg.
• Tavegil (Clemastin). Účinné pri alergiách, ktoré majú kožné prejavy. Vo forme tabliet je povolený pre deti od 6 rokov. Od 6 do 12 rokov má byť denná dávka 0,5 - 1 tableta, ktorá sa užíva buď pred spaním alebo počas raňajok. Od 1 roka môžete použiť aj sirup Tavegil, ktorý sa užíva 2-krát denne - ráno a pred spaním v dávke uvedenej v návode.
• Fenkarol. Liek sa používa pri laryngospazme, alergických, pri všetkých kožných prejavoch alergie. Nástroj je silný, ale toxický, preto by sa nemal podávať deťom mladším ako 3 roky. Výnimkou je Fenkarol v prášku 5 mg, ktorý je možné užívať 2-3x denne.

Dlhodobé antihistaminiká prvej generácie by sa mali vymieňať každé 2 týždne, pretože sú návykové, v dôsledku čoho sa znižuje ich účinnosť. Cena takýchto liekov je zvyčajne veľmi nízka.

Antihistaminiká druhej generácie

Prostriedky tejto generácie nespôsobujú ospalosť u dospelých, ale u detí sa môže vyskytnúť výrazný sedatívny účinok. Preto, ak alergia nie je príliš silná, je najlepšie podať liek dieťaťu pred spaním. Zoznam najlepších liekov vhodných pre deti je uvedený nižšie.

• Zodak. Účinný liek, ktorý sa osvedčil pri liečbe sezónnych alergií, žihľavky, nádchy, alergikov. Dostupné vo forme tabliet, kvapiek a sirupu. Dojčatám od 1 roka sa podáva 5 kvapiek dvakrát denne a deťom starším ako 6 rokov - 0,5 tablety. Sirup môžu užívať deti od 2 rokov 1x denne 1 lyžicu. Táto dávka sa môže znížiť na polovicu a užiť ráno a pred spaním.
• Tsetrin. Táto droga je podobná vo svojej činnosti ako Zodak, musíte ju brať presne rovnakým spôsobom.
• Fenistil. Liek, ktorý je vhodný pre dojčatá od 1 mesiaca, je dostupný v kvapkách. Účinný v boji proti sezónnym alergiám, žihľavke, môže byť podaný dieťaťu pred očkovaním. Fenistil môžu užívať aj matky dojčiat počas laktácie. Droga prakticky nespôsobuje ospalosť a závislosť. Fenistil, vyrábaný vo forme gélu, je možné používať aj zvonka pre deti od 1 mesiaca.

Dôležité! Liečba alergie pre novorodencov by sa mala vyberať spolu s lekárom, pretože aj tie najnebezpečnejšie lieky môžu byť pre dieťa tohto veku nebezpečné.

Antihistaminiká tretej generácie

Ide o metabolitové lieky, ktoré nemajú sedatívny účinok. Nie sú návykové a pôsobia oveľa dlhšie ako ich predchodcovia (až 3 dni).

Telfast (Fexofast). Ide o jedno z mála antihistaminík 3. generácie, ktoré u detí nespôsobuje vedľajšie účinky. Môžu ho užívať deti od 5 rokov (do 60 mg). Deti od 12 rokov môžu užívať 120-180 mg. Telfast sa zvyčajne užíva raz na kožné alergie a veľmi rýchlo odstraňuje príznaky alergie. Ide o silnú drogu, ktorú doktor Komarovský radí používať len v extrémnych prípadoch. V niektorých prípadoch sa predpisuje pred očkovaním.

Antihistaminiká štvrtej generácie

Najnovšia generácia liekov sa vyznačuje takmer okamžitým účinkom a všestrannosťou. Okrem toho sa môžu užívať každých pár dní po dlhú dobu. Zoznam najlepších z nich, súdiac podľa recenzií, je uvedený nižšie:

• Erius. Vo forme sirupu môžete deťom od jedného roka podávať 2,5 ml denne, od 6 do 12 rokov - 5 ml denne. Tablety Erius sa môžu užívať od 12 rokov, najlepšie len 1 krát.
• Xizal (Glenset). Základom tohto lieku je levocetrizín. Deťom od 6 rokov sa môže predpísať 5 mg raz.

Nevýhodou novších liekov je, že sa všetky vyrábajú v dávkovaní pre dospelých, takže je pravdepodobné, že dieťa bude mať vedľajšie účinky.

Aké antihistaminiká sú vhodné pre deti rôzneho veku?

Neexistujú žiadne absolútne bezpečné lieky pre novorodencov a počas dojčenia, ale v kritických prípadoch sa odporúča užívať nasledujúce lieky:

• Fenkarol;
• Fenistil;
• Tavegil;
• Donormil;
• klemastin;
• difenhydramín;
• Bravegil.

Dojčiace matky môžu užívať Zyrtec ako jednu dávku, pretože je veľmi účinný a má dlhodobý účinok.

Pre deti od troch do piatich rokov takéto lieky nie sú zlé:

• Erus;
• Claritin;
• Cetrin;
• diazolin;

Všetky tieto lieky sa môžu užívať 1 tableta denne. Ich cena je pomerne vysoká, takže má zmysel venovať pozornosť lacnejším analógom:

• Zodal;
• Litesin;
• Zetrinal;
• Cetrinax.

Po 6 rokoch sa deťom často predpisujú nové lieky:

• klemastin;
• Zyrtec;
• terfenadín.

Ak sa stav dieťaťa zhorší alebo sa objavia nové príznaky po užití lieku, mali by ste okamžite prestať užívať liek. V prípade silného opuchu by ste mali okamžite zavolať sanitku.

Každoročne neustále narastá počet alergických reakcií, vrátane dermatitídy, čo je spojené so zhoršovaním environmentálnej situácie a „vybíjaním“ imunitného systému v civilizačných podmienkach.

Alergia je hypersenzitívna reakcia organizmu na cudziu chemickú látku – alergén. Môže to byť jedlo, chlpy domácich zvierat, prach, lieky, baktérie, vírusy, vakcíny a iné.

V reakcii na vstup alergénu do orgánov a buniek imunitného systému sa začína intenzívna produkcia špeciálnej látky, histamínu. Táto látka sa viaže na H1 - histamínové receptory a spôsobuje príznaky alergie.

Ak odstránite provokujúci faktor, prejavy alergie po čase prejdú, no bunky, ktoré uchovávajú pamäť na túto látku, zostanú v krvi. Pri ďalšom stretnutí s ním sa alergická reakcia môže prejaviť s väčšou silou.

Ako fungujú antihistaminiká?

Tieto lieky sa viažu na H1-histamínové receptory a blokujú ich. Histamín sa teda nemôže viazať na receptory. Alergické javy ustúpia: vyrážka zbledne, opuch a svrbenie kože sa zníži, uľahčí sa dýchanie nosom a znížia sa javy konjunktivitídy.

Prvé antihistaminiká sa objavili v 30. rokoch minulého storočia. S rozvojom vedy a medicíny vznikla druhá a potom tretia generácia antihistaminík. V medicíne sa využívajú všetky tri generácie. Zoznam antihistaminík sa neustále aktualizuje. Vyrábajú sa analógy, objavujú sa nové formy uvoľňovania.

Zvážte najobľúbenejšie drogy, počnúc najnovšou generáciou.

Spravodlivo, rozdelenie na prvú, druhú a tretiu generáciu dáva zmysel, pretože. látky sa líšia vlastnosťami a vedľajšími účinkami.

Rozdelenie na tretiu a štvrtú generáciu je veľmi podmienené a často so sebou nesie len krásny marketingový slogan.

Niekedy sa tieto lieky označujú súčasne aj pre tretiu a štvrtú generáciu. Nebudeme vás ešte viac zmiasť a nazveme to jednoduchšie:

Posledná generácia – metabolity

Najmodernejšie lieky rstva. Charakteristickým rysom tejto generácie je, že drogy sú proliečivá. Pri požití sa metabolizujú – aktivujú v pečeni. Drogovať žiadny sedatívny účinok, aj oni neovplyvňujú činnosť srdca.

Antihistaminiká novej generácie sa úspešne používajú na liečbu všetkých typov alergií a alergických odrôd dermatitídy u detí, ľudí trpiacich kardiovaskulárnymi ochoreniami. Tieto prostriedky sú tiež predpísané ľuďom, ktorých povolanie je spojené so zvýšenou pozornosťou (vodiči, chirurgovia, piloti).

Allegra (Telfast)

Liečivo je fexofenadín. Liek nielen blokuje receptory histamínu, ale tiež znižuje jeho produkciu. Používa sa pri chronickej žihľavke a sezónnych alergiách. Antialergický účinok pretrváva až 24 hodín po ukončení kúry. Nie je návykový.

Dostupné iba vo forme tabliet. Predtým sa tablety nazývali Telfast, teraz - Allegra. Sú kontraindikované u detí do 12 rokov, tehotných a dojčiacich žien.

cetirizín

Účinok po podaní sa vyvíja po 20 minútach a pretrváva 3 dni po vysadení lieku. Používa sa na liečbu a prevenciu alergií. Cetirizín nespôsobuje ospalosť a zníženú pozornosť. Môže sa používať dlhodobo. Liečivo je dostupné vo forme kvapiek (obchodný názov "Zirtek", "Zodak"), sirupu ("Cetrin", "Zodak") a tabliet.

V detskej praxi sa užíva od 6 mesiacov vo forme kvapiek, od 1 roka vo forme sirupu. Od 6 rokov sú povolené tablety. Dávkovanie určuje lekár individuálne.

Tehotné ženy Cetirizín je prísne kontraindikovaný. Počas obdobia používania je žiaduce prestať dojčiť.

Liek je predpísaný na liečbu celoročných a sezónnych alergií, žihľavky a svrbenia. Účinok nastáva 40 minút po podaní. Dostupné vo forme kvapiek a tabliet.

V detskej praxi sa kvapky používajú od 2 rokov a tablety od 6 rokov. Dávkovanie určuje lekár podľa hmotnosti a veku dieťaťa.

Liek je kontraindikovaný pre tehotné ženy. Prijatie počas dojčenia je povolené.

Desloratadín

Synonymá: Lordestin, Desal, Erius.

Liečivo má antihistamínový a protizápalový účinok. Dobre odstraňuje príznaky sezónnych alergií a chronickej urtikárie. Pri užívaní v terapeutických dávkach sa môže objaviť sucho v ústach a bolesť hlavy. Dostupné vo forme sirupu, tabliet.

Deťom sa predpisuje od 2 rokov vo forme sirupu. Tablety sú povolené pre deti staršie ako 6 rokov.

Gravidné a dojčiace ženy Desloratadín je kontraindikovaný. Možno jeho použitie v život ohrozujúcich stavoch: Quinckeho edém, dusenie (bronchospazmus).

Antihistaminiká 3. generácie účinne odstraňujú prejavy alergií. V terapeutických dávkach nespôsobujú ospalosť a znižujú pozornosť. Ak sa však prekročí odporúčané dávkovanie, môže sa objaviť závrat, bolesť hlavy a zrýchlenie srdcovej frekvencie.

Ak ste použili niektorý z ich prípravkov, nezabudnite zanechať recenziu v komentároch.

Druhá generácia - nesedatívne

Lieky tejto skupiny majú výrazný antihistamínový účinok, ktorého trvanie je až 24 hodín. To vám umožní užívať ich 1 krát denne. Lieky nespôsobujú ospalosť ani zhoršenú pozornosť, preto sa nazývajú nesedatívne.

Nesedatívne lieky sa aktívne používajú na liečbu:

• urtikáriu;
• senná nádcha;
• ekzém;

Tieto prostriedky sa tiež používajú na zmiernenie silného svrbenia pri ovčích kiahňach. Neexistuje žiadna závislosť na antialergických liekoch 2. generácie. Rýchlo sa vstrebávajú z tráviaceho traktu. Môžu sa užívať kedykoľvek, dokonca aj s jedlom.

loratadín

Liečivo je loratadín. Liek selektívne ovplyvňuje histamínové receptory H1, čo vám umožňuje rýchlo odstrániť alergie a znížiť počet vedľajších účinkov:

• úzkosť, poruchy spánku, depresia;
• časté močenie;
• zápcha;
• sú možné astmatické záchvaty;
• zvýšenie telesnej hmotnosti.

Vyrába sa vo forme tabliet a sirupu (obchodné názvy "Claritin", "Lomilan"). Sirup (suspenzia) je vhodné dávkovať a podávať malým deťom. Účinok sa vyvíja 1 hodinu po podaní.

U detí sa Loratadin používa od 2 rokov vo forme suspenzie. Dávku vyberá lekár v závislosti od telesnej hmotnosti a veku dieťaťa.

Loratadín je zakázané používať počas prvých 12 týždňov tehotenstva. V extrémnych prípadoch sa predpisuje pod prísnym dohľadom lekára.

Synonymum: Ebastine

Toto činidlo selektívne blokuje histamínové receptory H1. Nespôsobuje ospalosť. Účinok nastáva 1 hodinu po podaní. Antihistamínový účinok pretrváva 48 hodín.

U detí sa používa od 12 rokov. Kestin má toxický účinok na pečeň, spôsobuje poruchy rytmu a znižuje srdcovú frekvenciu. Tehotné ženy sú kontraindikované.

Synonymum: Rupatadin

Liečivo sa používa pri liečbe žihľavky. Po perorálnom podaní sa rýchlo vstrebáva. Súčasný príjem potravy zvyšuje účinok Rupafinu. Nepoužíva sa u detí do 12 rokov a tehotných žien. Užívanie počas dojčenia je možné len pod prísnym lekárskym dohľadom.

Antihistaminiká 2. generácie spĺňajú všetky moderné požiadavky na lieky: vysoká účinnosť, bezpečnosť, dlhodobý účinok, jednoduchosť použitia.

Malo by sa však pamätať na to, že prekročenie terapeutického dávkovania vedie k opačnému účinku: objavuje sa ospalosť a zvyšujú sa vedľajšie účinky.

Prvá generácia - sedatíva

Sedatívne lieky sa nazývajú, pretože spôsobujú sedatívny, hypnotický, myseľ deprimujúci účinok. Každý zástupca tejto skupiny má sedatívny účinok vyjadrený v rôznej miere.

Okrem toho má prvá generácia liekov krátkodobý antialergický účinok - od 4 do 8 hodín. Môžu sa stať návykovými.

Lieky sú však overené časom a často lacné. To vysvetľuje ich hmotnosť.

Antihistaminiká prvej generácie sú predpísané na liečbu alergických reakcií, zmiernenie svrbenia kože pri infekčných vyrážkach, na zníženie rizika komplikácií po očkovaní.

Spolu s dobrým antialergickým účinkom spôsobujú množstvo vedľajších účinkov. Na zníženie ich rizika je liečba predpísaná na 7-10 dní. Vedľajšie účinky:

• suché sliznice, smäd;
• zvýšená srdcová frekvencia;
• pokles krvného tlaku;
• nevoľnosť, vracanie, žalúdočné ťažkosti;
• zvýšená chuť do jedla.

Lieky prvej generácie sa nepredpisujú ľuďom, ktorých činnosť je spojená so zvýšenou pozornosťou: pilotom, vodičom, pretože. môžu oslabiť pozornosť a svalový tonus.

Suprastin

Synonymá: Chloropyramín

Je dostupný ako vo forme tabliet, tak aj v ampulkách. Účinnou zložkou je chlórpyramín. Jeden z najčastejšie používaných antialergických liekov. Suprastin má výrazný antihistamínový účinok. Je predpísaný na liečbu sezónnej a chronickej rinitídy, žihľavky, atopickej dermatitídy, ekzému, Quinckeho edému.

Suprastin dobre zmierňuje svrbenie, a to aj po uhryznutí hmyzom. Používa sa pri komplexnej terapii vyrážok sprevádzaných svrbením a škrabaním kože. Dostupné vo forme tabliet, injekčných roztokov.

Suprastin je schválený na liečbu dojčiat od jedného mesiaca. Dávkovanie sa vyberá individuálne v závislosti od veku a telesnej hmotnosti dieťaťa. Tieto prostriedky sa používajú pri komplexnej terapii ovčích kiahní: na zmiernenie svrbenia kože a ako sedatívum. Suprastin je tiež súčasťou lytickej zmesi ("troychatka"), ktorá sa predpisuje pri vysokej a nezrazenej teplote.

Suprastin je kontraindikovaný na použitie počas tehotenstva a dojčenia.

Tavegil

Synonymá: klemastín

Používa sa v rovnakých prípadoch ako suprastin. Liečivo má silný antihistamínový účinok trvajúci až 12 hodín. Tavegil neznižuje krvný tlak, hypnotický účinok je menej výrazný ako účinok suprastínu. Liek je dostupný v niekoľkých formách: tablety a injekcie.

Aplikácia u detí. Tavegil sa používa od 1 roka. Sirup sa predpisuje deťom od 1 roka, tablety sa môžu užívať od 6 rokov. Dávkovanie sa určuje individuálne v závislosti od veku a telesnej hmotnosti dieťaťa. Dávku vyberá lekár.

Používanie Tavegilu počas tehotenstva je zakázané.

Synonymum: Quifenadine

Fenkarol blokuje histamínové receptory H-1 a spúšťa enzým, ktorý histamín využíva, takže účinok lieku je stabilnejší a trvácnejší. Fenkarol prakticky nespôsobuje sedatívny a hypnotický účinok. Okrem toho existujú náznaky, že tento liek má antiarytmický účinok. Fenkarol je dostupný vo forme tabliet a prášku na prípravu suspenzie.

Quifenadine (Fenkarol) sa používa na liečbu všetkých typov alergických reakcií, najmä sezónnych alergií. Tento nástroj je súčasťou komplexnej liečby parkinsonizmu. V chirurgii sa používa ako súčasť lekárskej prípravy na anestéziu (premedikáciu). Fencarol sa používa na prevenciu reakcií hostiteľ-cudzí (keď telo odmieta cudzie bunky) počas transfúzií zložiek krvi.

V pediatrickej praxi je liek predpísaný od 1 roka. Pre deti je vhodnejšia suspenzia, má pomarančovú príchuť. Ak dieťa odmietne užívať sirup, možno mu predpísať tabletovú formu. Dávkovanie určuje lekár s prihliadnutím na hmotnosť a vek dieťaťa.

Fencarol je kontraindikovaný v 1. trimestri gravidity. V 2. a 3. trimestri je jeho užívanie možné pod lekárskym dohľadom.

Fenistil

Synonymum: Dimetinden

Liečivo sa používa na liečbu všetkých typov alergií, svrbenia kože s ovčími kiahňami, rubeoly, prevencie alergických reakcií. Fenistil spôsobuje ospalosť iba na začiatku liečby. Po niekoľkých dňoch sedatívny účinok zmizne. Liek má množstvo ďalších vedľajších účinkov: závraty, svalové kŕče, suchosť ústnej sliznice.

Fenistil je dostupný vo forme tabliet, kvapiek pre deti, gélu a emulzie. Gél a emulzia sa aplikujú zvonka po bodnutí hmyzom, kontaktnej dermatitíde, spálení od slnka. Existuje aj krém, ale to je úplne iná droga na báze inej látky a používa sa na „chlad na perách“.

V detskej praxi sa používa Fenistil vo forme kvapiek z 1 mäsa. Do 12 rokov sú predpísané kvapky, nad 12 rokov sú povolené kapsuly. Gél sa používa u detí od narodenia. Dávkovanie kvapiek a kapsúl volí lekár.

Tehotné ženy môžu používať liek vo forme gélu a kvapiek od 12 týždňov tehotenstva. Od druhého trimestra je Fenistil predpísaný iba pre život ohrozujúce stavy: Quinckeho edém a akútne potravinové alergie.

diazolin

Synonymum: Mebhydrolin

Liečivo má nízku antihistamínovú aktivitu. Diazolin má pomerne veľké množstvo vedľajších účinkov. Keď sa užije, objavia sa závraty, bolesť žalúdka, nevoľnosť a vracanie, zrýchlený tep a časté močenie. Zároveň však Diazolin nespôsobuje ospalosť. Je schválený na dlhodobú liečbu u vodičov a pilotov.

Dostupné vo forme tabliet, prášku na prípravu suspenzie a dražé. Trvanie antialergického účinku je až 8 hodín. Užíva sa 1-3x denne.

U detí je liek predpísaný od 2 rokov. Do 5 rokov je vhodnejší Diazolin vo forme suspenzie, nad 5 rokov sú povolené tablety. Dávku vyberá lekár individuálne.

Diazolin je kontraindikovaný v prvom trimestri gravidity.

Napriek všetkým nedostatkom sú lieky prvej generácie široko používané v lekárskej praxi. Sú dobre študované, schválené na liečbu malých detí. Lieky sú dostupné v rôznych formách: injekčné roztoky, suspenzie, tablety, čo uľahčuje ich použitie a výber individuálneho dávkovania.

Antihistaminiká dobre fungujú pri alergickej dermatitíde a (vo väčšine prípadov) aj pri atopickej dermatitíde.

Malo by sa pamätať na to, že lieky by sa mali užívať v presne definovanej dávke podľa pokynov. V opačnom prípade sa môžu vyskytnúť nežiaduce účinky, dokonca (!) zvýšenie alergickej reakcie.

Výber lieku a jeho dávky by mal vykonávať lekár. Antialergická liečba, najmä u detí a tehotných žien, by sa mala vykonávať pod prísnym lekárskym dohľadom.

10 komentárov

Mám silnú alergiu na ambróziu (ale zoznam alergénov nie je obmedzený len na toto): svrbenie očí, nádcha, kýchanie. K Avamysu (sprej do nosa) som začal brať levocitemeresin. Ale nepomáha mi dobre, lebo. Už začal silný kašeľ, najmä v noci. Jednu noc som nespal vôbec. Teraz neviem čo piť :(

• Drog je veľa, každá je lepšia na niečo iné. Skúste iné lieky zo zoznamu, novšie.

  Najlepšie je poradiť sa s lekárom, možno vám predpíše injekčnú formu.

Ahoj! Moja dcéra (16 rokov) máva časté recidívy alergickej nádchy. Poslednýkrát lekár predpísal kúru Desalu (4 týždne) neprešiel a o 2 týždne neskôr opäť upchatý nos, horúčka a tentoraz silné bolesti hlavy. Myslel si, že je to nízky krvný tlak. Keď urobili test, opäť sa ukázalo - alergia. Opäť začali užívať Desal. Povedzte mi, je možné tak často užívať antihistaminiká a akú alternatívnu a účinnejšiu liečbu by ste mi odporučili?

Ak niektorý liek z aspoň druhej generácie nepomôže, musíte vyskúšať inú účinnú látku. Môjmu dieťaťu napríklad loratadín vôbec nepomáha. Lekári ho predpisujú automaticky. :( Použili cetrin, vypili skoro celé balenie - všetko bolo v poriadku, pokiaľ bolo vlhké a chladné počasie. Len čo vyšlo slnko a všetky jelše-brezy začali kvitnúť, cetrin nepomáha. sľúbený účinok počas troch dní po priebehu liečby je nejasný.
Absolvoval 2 kurzy ASIT - zatiaľ to nepomohlo, bohužiaľ. A lieky na ASIT sú veľmi, veľmi drahé.
Priatelia hovoria, že akupunktúra pomáha. Ale je to tiež veľmi drahé. Problém si musíme naštudovať.

Ak chcete zobraziť nové komentáre, stlačte Ctrl+F5

Všetky informácie sú prezentované na vzdelávacie účely. Nevykonávajte samoliečbu, je to nebezpečné! Presnú diagnózu môže urobiť iba lekár.

Alergia je spoločníkom pokroku. Čím vyššia úroveň hygieny, tým viac prípadov alergií. Čím viac je znečistenie ovzdušia, vody a pôdy, tým viac ľudí trpí touto chorobou. Našťastie veda nestojí na mieste a farmaceutickí vedci vytvárajú stále viac nových a nových nové lieky na alergiu. Najefektívnejšie z ktorých sú uvedené v tejto top 10.

Antihistaminiká sú I, II a III generácie:

• I - účinné tablety, prášky, masti, ale s veľkým množstvom vedľajších účinkov. Rýchlo zmierňujú príznaky, ale nie sú určené na systémovú liečbu alergií.
• II - prostriedky na alergie širšieho spektra. Pôsobia jemnejšie, no majú aj množstvo vedľajších účinkov.
• III - lieky na alergiu poslednej generácie. Pôsobia nasmerované na bunkovú úroveň bez ovplyvnenia centrálneho nervového systému. Vhodné na dlhodobú liečbu. Prakticky bez vedľajších účinkov.

10. Donormil

Cena: 330 rubľov.

Generácia: I

V zásade sa Donormil používa ako liek na spanie, ale niekedy sa predpisuje aj alergikom ako súčasť komplexnej terapie. S exacerbáciou alergií, najmä sprevádzanou silným svrbením kože, je skutočne ťažké dobre spať.

9. Suprastin

150 rub.

Generácia: I

Jeden z najstarších liekov na alergiu na postsovietskom trhu. Ani pri dlhšom užívaní nespôsobuje predávkovanie, nehromadí sa v krvnom sére. Bonus: antiemetický účinok a účinok proti chorobám.

Nevýhody: krátkodobý terapeutický účinok. Rovnako ako iné antialergické lieky prvej skupiny účinnosti má sedatívny účinok. Spôsobuje tiež vedľajšie účinky, ako je tachykardia, ako aj suchosť nosohltanu a ústnej dutiny, čo pravdepodobne nepoteší tých, ktorí trpia bronchiálnou astmou.

8. Fenistil

370 rubľov.

Generácia: II

Na rozdiel od predchádzajúcich liekov sa Fenistil dodáva vo forme emulzie alebo gélu a aplikuje sa na pokožku. Nie je určený na odstránenie príčin alergií, ale zmierňuje symptómy – chladí, zmäkčuje, zvlhčuje a má slabý lokálny anestetický účinok.

7. Loratadín

80 rub.

Generácia: II

Domáca a v dôsledku toho lacná droga (tí, ktorí chcú, si môžu kúpiť výrobu z Maďarska, o niečo drahšie). Na rozdiel od iných liekov druhej skupiny účinnosti prakticky nemá kardiotoxický účinok.

Lieky druhej generácie majú v porovnaní s predchádzajúcimi množstvo výhod - napríklad neexistuje sedatívny účinok, duševná aktivita zostáva na rovnakej úrovni. A čo je najdôležitejšie, predĺžený účinok lieku. Jedna tableta denne stačí na to, aby sa ľudia s peľovou alergiou cítili celkom znesiteľne aj v období búrlivého kvitnutia rastlín.

6. Klaritín

200 rub.

Generácia: II

Liečivo Claritinu je loratadín. Účinkuje rýchlo, do pol hodiny po požití, a trvá jeden deň, vďaka čomu je Claritin jedným z najobľúbenejších a najúčinnejších liekov na alergie. Pre deti je liek dostupný vo forme sirupu. A dospelí alergici ocenia, že Claritin nezosilňuje účinky alkoholu na nervový systém.

5. Tsetrin

240 rubľov.

Generácia: III

Na piatom mieste v rebríčku najlepších liekov proti alergii je Cetrin. Pomáha vyrovnať sa s rôznymi príznakmi s malými alebo žiadnymi vedľajšími účinkami a pri miernej bronchiálnej astme uvoľňuje kŕče. Účinnou látkou je cetirizín, ktorý má vysokú schopnosť prenikať do pokožky. Vďaka tomu je obzvlášť účinný pri kožných prejavoch alergií. Okrem toho je cetirizín účinným činidlom tretej generácie, čo znamená, že nemá kardiotoxické ani sedatívne účinky.

4. Zodak

200 rub.

Generácia: III

Zodak sa vyrába tiež na báze cetirizínu (ako Cetrin), ale vyrába sa v Českej republike.

3. Zyrtec

320 rubľov.

Generácia: III

Prostriedky na báze cetirizínu vyrábané v Belgicku. Jedna z najlepších tabletiek na alergiu, vysoko účinný liek, ktorý rýchlo účinkuje, zmierňuje priebeh a zabraňuje rozvoju alergického záchvatu.

2. Eden

120 rub.

Generácia: III

Liečivo Edemu je desloratadín, antihistaminikum tretej skupiny, potomok loratadínu. Rovnako ako všetky látky tejto skupiny, prakticky nespôsobuje ospalosť a neovplyvňuje rýchlosť reakcie. Pomáha pri opuchoch tkanív, slzení, svrbení kože. Efektívny prostriedok ukrajinskej výroby.

1. Erius

Priemerné náklady na Erius: 500 rubľov.

Generácia: III

Erius je najúčinnejším antihistaminikom tretej generácie. Liečivo Eriusu je tiež desloratadín. Samotný liek vyrába spoločnosť Bayer, USA, čo je ľahké uhádnuť pri pohľade na cenu. Pôsobí rýchlo a takmer okamžite, účinne odstraňuje svrbenie, vyrážky, nádchu a začervenanie na pokožke – jedna z najúčinnejších antialergických tabletiek súčasnosti.

1. Dexametazón

Cena dexametazónu: od 50 rubľov za kvapky do 150 za sadu ampuliek.

Dexametazón možno porovnať s ťažkým delostrelectvom medzi najúčinnejšie lieky proti alergii. Používa sa v núdzových prípadoch, keď je potrebné zastaviť veľmi silný alergický záchvat alebo silný zápal. Spolu s antialergickým má protizápalové, imunosupresívne a protišokové účinky.

Pamätajte, že samoliečba alergií môže viesť k zhoršeniu blahobytu. Existujú kontraindikácie. Liek na alergiu môže predpísať len alergológ.

Existujú tri (podľa niektorých autorov - štyri) generácie antihistaminík. Do prvej patria lieky, ktoré majú okrem antialergických aj sedatívny/hypnotický účinok. Druhá zahŕňa lieky s minimálne výrazným sedatívnym účinkom a silným antialergickým účinkom, ktoré však v niektorých prípadoch spôsobujú vážne, život ohrozujúce arytmie. Antihistaminiká novej – tretej – generácie sú metabolické produkty (metabolity) liekov druhej generácie a ich účinnosť je 2-4 krát vyššia ako u ich predchodcov. Majú množstvo jedinečných pozitívnych vlastností a nespôsobujú také vedľajšie účinky ako ospalosť a negatívne účinky na srdce. V tomto článku sa bude diskutovať o liekoch tretej generácie.

Antihistaminiká novej (tretej) generácie: mechanizmus účinku a účinky

Lieky v tejto skupine pôsobia výlučne na H1-histamínové receptory, to znamená, že majú selektívny účinok. Ich antialergický účinok zabezpečujú aj nasledujúce mechanizmy účinku. Takže tieto lieky:

• inhibovať syntézu mediátorov systémového alergického zápalu, vrátane chemokínov a cytokínov;
• znížiť počet a narušiť funkciu adhéznych molekúl;
• inhibovať chemotaxiu (proces uvoľňovania leukocytov z cievneho lôžka do poškodeného tkaniva);
• inhibovať aktiváciu alergických buniek, eozinofilov;
• inhibovať tvorbu superoxidových radikálov;
• znížiť zvýšenú reaktivitu (hyperreaktivitu) priedušiek.

Všetky vyššie uvedené mechanizmy účinku poskytujú silné antialergické a do určitej miery aj protizápalové účinky: odstraňujú svrbenie, znižujú priepustnosť steny kapilár, opuch a hyperémiu tkanív. Nevyvolávajte ospalosť, nepôsobte toxicky na srdce. Neviažu sa na cholinergné receptory, preto nespôsobujú také vedľajšie účinky ako rozmazané videnie a. Majú vysoký bezpečnostný profil. Práve vďaka týmto vlastnostiam možno antihistaminiká novej generácie odporučiť na dlhodobú liečbu množstva pacientov.

Vedľajšie účinky

Spravidla sú tieto lieky pacientmi dobre tolerované. Príležitostne sa však na pozadí ich používania môžu vyvinúť nasledujúce nežiaduce účinky:

• únava;
• sucho v ústach (veľmi zriedkavé);
• halucinácie;
• ospalosť, nespavosť, agitovanosť;
• , tlkot srdca;
• nevoľnosť, vracanie, nepohodlie v epigastriu, v ojedinelých prípadoch -;
• bolesť svalov;
• alergické reakcie: kožná vyrážka, s ňou alebo bez nej, dýchavičnosť, Quinckeho edém, anafylaktické reakcie.

Indikácie a kontraindikácie pre použitie antihistaminík tretej generácie

Indikácie pre použitie liekov v tejto skupine sú:

• alergická rinitída (celoročná aj sezónna);
• (tiež sezónne aj celoročné);
• chronické;
• alergický;

Antihistaminiká novej generácie sú kontraindikované iba v prípade individuálnej precitlivenosti tela pacienta na ne.

Zástupcovia antihistaminík novej generácie

Táto skupina liekov zahŕňa:

• fexofenadín;
• cetirizín;
• levocetirizín;
• Desloratadín.

Uvažujme o každom z nich podrobnejšie.

Fexofenadín (Altiva, Telfast, Tigofast, Fexofast, Fexofen-Sanovel)

Forma uvoľňovania: filmom obalené tablety 120 a 180 mg.

Farmakologicky aktívny metabolit liečiva druhej generácie, terfenadín.

Po požití sa rýchlo vstrebáva v tráviacom trakte, maximálnu koncentráciu v krvi dosahuje po 1-3 hodinách.Takmer sa neviaže na krvné bielkoviny, nepreniká hematoencefalickou bariérou. Polčas rozpadu je 11-15 hodín.Vylučuje sa hlavne žlčou.

Antialergický účinok lieku sa vyvinie do 60 minút po jednorazovej dávke, do 6 hodín sa účinok zvyšuje a pretrváva počas celého dňa.

Dospelým a deťom starším ako 12 rokov sa odporúča užívať 120-180 mg (1 tableta) jedenkrát denne, pred jedlom. Tableta sa má prehltnúť bez žuvania a zapiť 200 ml vody. Priebeh liečby sa určuje individuálne v závislosti od charakteristík priebehu ochorenia. Ani po pravidelnom užívaní fexofenadínu počas 28 dní sa nezistili žiadne známky intolerancie.

U pacientov trpiacich závažnými alebo závažnými ochoreniami by sa liek mal používať s opatrnosťou.

Počas tehotenstva sa nemá používať, pretože klinické štúdie v tejto kategórii pacientok sa neuskutočnili.

Liek prechádza do materského mlieka, preto by ho nemali užívať ani dojčiace matky.

Cetirizín (Allertec, Rolinoz, Tsetrin, Amertil, Zodak, Tsetrinal)

Forma uvoľňovania: filmom obalené tablety, perorálny roztok a kvapky, sirup.

Metabolit hydroxyzínu. Najsilnejší antagonista H1-histamínových receptorov.

Použitie tohto lieku v priemerných terapeutických dávkach výrazne zlepšuje kvalitu života pacientov trpiacich sezónnou a chronickou alergickou rinitídou.

Po požití sa účinok objaví po 2 hodinách a trvá jeden deň alebo viac.

U pacientov s poruchou funkcie obličiek sa má dávka cetirizínu upraviť v závislosti od veľkosti klírensu kreatinínu: pri miernom zlyhaní obličiek sa predpisuje 10 mg antihistaminika 1-krát denne, čo je plná dávka; mierny stupeň - 5 mg 1-krát denne (polovičná dávka); ak rýchlosť klírensu kreatinínu zodpovedá závažnému stupňu renálnej insuficiencie, odporúča sa užívať 5 mg cetirizínu každý druhý deň a u pacientov na hemodialýze s konečným štádiom zlyhania obličiek je užívanie lieku úplne kontraindikované.

Kontraindikácie použitia cetirizínu sú tiež individuálna precitlivenosť naň a vrodená patológia metabolizmu uhľohydrátov (syndróm glukózo-galaktózovej malabsorpcie a iné).

Cetirizín užívaný v normálnych dávkach môže spôsobiť dočasné vedľajšie účinky, ako je únava, ospalosť, agitácia centrálneho nervového systému, závraty a bolesť hlavy. V niektorých prípadoch sa na pozadí jeho príjmu zaznamenáva sucho v ústach, narušenie ubytovania oka, ťažkosti s močením a zvýšená aktivita pečeňových enzýmov. Spravidla po vysadení lieku tieto príznaky samy vymiznú.

Počas obdobia liečby by ste mali prestať užívať.

Osoby trpiace konvulzívnym syndrómom a epilepsiou by mali liek užívať s mimoriadnou opatrnosťou kvôli zvýšenému riziku výskytu.

Počas tehotenstva používajte, ak je to absolútne nevyhnutné. Neužívajte počas laktácie, pretože sa vylučuje do materského mlieka.

Levocetirizín (L-cet, Alerzin, Aleron, Zilola, Cetrilev, Aleron neo, Glentset, Xizal)

Prezentácia: filmom obalené tablety, perorálne kvapky, sirup (dávková forma pre deti).

Derivát cetirizínu. Afinita tohto lieku k H1-histamínovým receptorom je niekoľkonásobne vyššia ako u jeho predchodcu.
Pri perorálnom podaní sa rýchlo a úplne absorbuje a stupeň absorpcie nezávisí od príjmu potravy, jeho rýchlosť však klesá v prítomnosti potravy v žalúdku. U niektorých pacientov nastupuje účinok lieku do 12-15 minút po podaní, no u väčšiny pacientov sa rozvinie neskôr, po 30-60 minútach. Maximálna koncentrácia v krvi sa stanoví po 50 minútach a pretrváva 48 hodín, polčas je od 6 do 10 hodín. Vylučuje sa obličkami.

U osôb trpiacich ťažkou renálnou insuficienciou je polčas liečiva predĺžený.

Prideľuje sa materským mliekom.

Dospelým a deťom starším ako 6 rokov sa odporúča užívať tabletovú formu lieku. 1 tableta (5 mg) sa užíva perorálne bez žuvania, zapite veľkým množstvom vody. Mnohonásobnosť recepcie - 1 krát denne. Ak sa levocetirizín predpisuje vo forme kvapiek, jeho dávka pre dospelých pacientov a deti vo veku 6 rokov a staršie je 20 kvapiek 1-krát denne. Deťom do 6 rokov sa predpisuje vo forme sirupu alebo kvapiek, ktorých dávka závisí od veku dieťaťa.

Osoby s ťažkou renálnou insuficienciou by si mali pred predpísaním lieku vypočítať klírens kreatinínu. Ak táto hodnota naznačuje poruchu funkcie obličiek prvého stupňa, potom odporúčaná dávka antihistaminík je 5 mg denne, to znamená plná dávka. V prípade stredne ťažkého poškodenia funkcie obličiek je to 5 mg 1-krát za 48 hodín, to znamená každý druhý deň. Pri ťažkej poruche funkcie obličiek sa má liek užívať v dávke 5 mg 1-krát za 3 dni.

Trvanie liečebného cyklu sa značne líši a vyberá sa individuálne v závislosti od ochorenia a závažnosti jeho priebehu. Takže pri sennej nádche je priebeh liečby spravidla 3-6 mesiacov, s chronickými alergickými ochoreniami - do 1 roka, v prípade potenciálneho kontaktu s alergénom - 1 týždeň.

Kontraindikácie užívania levocetirizínu sú okrem individuálnej intolerancie a závažného chronického zlyhania obličiek vrodené (neznášanlivosť galaktózy, nedostatok laktázy a iné), ako aj tehotenstvo a dojčenie.

Vedľajšie účinky sú podobné ako pri iných liekoch z tejto skupiny.

Pri užívaní levocetirizínu je prísne kontraindikované piť alkoholické nápoje.

Desloratadín (Alersis, Lordes, Trexil neo, Erius, Eden, Alergomax, Allergostop, DS-Lor, Fribris, Eridez)

Balenie: 5 mg filmom obalené tablety a perorálny roztok s obsahom 0,5 mg účinnej látky na ml (dávková forma pre deti). Niektoré lieky, najmä Allergomax, sú dostupné aj vo forme nosového spreja.

Catad_tema Alergické ochorenia

Antihistaminiká: mýty a realita

"ÚČINNÁ FARMAKOTERAPIA"; č. 5; 2014; s. 50-56.

T.G. Fedošková
Inštitút imunológie SSC, FMBA Ruska, Moskva

Medzi hlavné lieky, ktoré ovplyvňujú prejavy zápalu a kontrolujú priebeh ochorení alergického i nealergického pôvodu, patria antihistaminiká.
Článok analyzuje sporné body týkajúce sa skúseností s používaním moderných antihistaminík, ako aj niektoré z ich hlavných charakteristík. To umožní diferencovaný prístup k výberu optimálneho lieku v komplexnej terapii rôznych ochorení.
Kľúčové slová: antihistaminiká, alergické ochorenia, cetirizín, Cetrin

ANTIHISTAMÍKÁ: MÝTY A REALITA

T.G. Fedošková
Štátne vedecké centrum Inštitút imunológie, Federálna lekárska a biologická agentúra, Moskva

Antihistaminiká patria medzi hlavné lieky ovplyvňujúce príznaky zápalu a kontrolujúce priebeh alergických aj nealergických ochorení. V tomto príspevku sú analyzované diskutabilné problémy týkajúce sa skúseností s používaním súčasných antihistaminík, ako aj niektoré z ich vlastností. Môže to umožniť rozdielny výber podávania vhodných liekov na kombinovanú terapiu rôznych chorôb.
Kľúčové slová: antihistaminiká, alergické ochorenia, cetirizín, Cetrine

Antihistaminiká typu 1 (H1-AHP) alebo antagonisty histamínových receptorov typu 1 sa široko a úspešne používajú v klinickej praxi už viac ako 70 rokov. Používajú sa ako súčasť symptomatickej a základnej terapie alergických a pseudoalergických reakcií, komplexnej liečby akútnych a chronických infekčných ochorení rôzneho pôvodu, ako premedikácia pri invazívnych a rádiokontrastných vyšetreniach, chirurgických zákrokoch, na prevenciu nežiaducich účinkov očkovania. , atď. Inými slovami, H1-AHP by sa mal používať pri stavoch spôsobených uvoľňovaním aktívnych mediátorov zápalu špecifickej a nešpecifickej povahy, z ktorých hlavným je histamín.

Histamín má široké spektrum biologickej aktivity realizovanej prostredníctvom aktivácie špecifických receptorov bunkového povrchu. Hlavným depotom histamínu v tkanivách sú žírne bunky, v krvi - bazofily. Je prítomný aj v krvných doštičkách, žalúdočnej sliznici, endotelových bunkách a mozgových neurónoch. Histamín má výrazný hypotenzívny účinok a je dôležitým biochemickým mediátorom pri všetkých klinických príznakoch zápalu rôzneho pôvodu. Preto antagonisty tohto mediátora zostávajú najobľúbenejšími farmakologickými látkami.

V roku 1966 bola dokázaná heterogenita histamínových receptorov. V súčasnosti sú známe 4 typy histamínových receptorov - H 1, H 2, H 3, H 4 patriace do nadrodiny receptorov spojených s G-proteínmi (G-protein-coupled receptors -GPCRs). Stimulácia H 1 receptorov vedie k uvoľneniu histamínu a realizácii zápalových symptómov, najmä alergického pôvodu. Aktivácia H 2 receptorov zvyšuje sekréciu žalúdočnej šťavy a jej kyslosť. Receptory H3 sú prítomné prevažne v orgánoch centrálneho nervového systému (CNS). Vykonávajú funkciu presynaptických receptorov citlivých na histamín v mozgu, regulujú syntézu histamínu z presynaptických nervových zakončení. Nedávno bola identifikovaná nová trieda histamínových receptorov, exprimovaných prevažne na monocytoch a granulocytoch, H4. Tieto receptory sú prítomné v kostnej dreni, týmuse, slezine, pľúcach, pečeni a črevách. Mechanizmus účinku H 1 -AHP je založený na reverzibilnej kompetitívnej inhibícii histamínových H 1 receptorov: zabraňujú alebo minimalizujú zápalové reakcie, zabraňujú rozvoju účinkov vyvolaných histamínom a ich účinnosť je daná schopnosťou kompetitívne inhibovať účinok histamínu na lokusoch špecifických zón H1 receptora v štruktúrach efektorového tkaniva.

V súčasnosti je v Rusku registrovaných viac ako 150 druhov antihistaminík. Nejde len o H 1 -AGP, ale aj o lieky, ktoré zvyšujú schopnosť krvného séra viazať histamín, ako aj o lieky, ktoré inhibujú uvoľňovanie histamínu zo žírnych buniek. Vzhľadom na rôznorodosť antihistaminík je pomerne ťažké vybrať si medzi nimi pre ich najefektívnejšie a racionálnejšie použitie v konkrétnych klinických prípadoch. V tomto smere existujú diskutabilné body a často sa rodia mýty o používaní H 1 -AHP, ktoré sú široko používané v klinickej praxi. V domácej literatúre existuje veľa prác na túto tému, neexistuje však konsenzus o klinickom použití týchto liekov (PM).

Mýtus o troch generáciách antihistaminík
Mnohí sa mýlia, keď si myslia, že existujú tri generácie antihistaminík. Niektoré farmaceutické spoločnosti prezentujú nové lieky, ktoré sa objavili na farmaceutickom trhu ako AGP tretej generácie. Uskutočnili sa pokusy klasifikovať metabolity a stereoizoméry moderných AGP do tretej generácie. V súčasnosti sa tieto lieky považujú za antihistaminiká druhej generácie, pretože medzi nimi a predchádzajúcimi liekmi druhej generácie nie je významný rozdiel. Podľa Konsenzu o antihistaminikách bolo rozhodnuté vyhradiť názov „tretia generácia“ na označenie budúcich syntetizovaných antihistaminík, ktoré sa pravdepodobne líšia od známych zlúčenín v mnohých kľúčových charakteristikách.

Medzi prvou a druhou generáciou AGP je veľa rozdielov. Ide predovšetkým o prítomnosť alebo neprítomnosť sedatívneho účinku. Sedatívny účinok pri užívaní antihistaminík prvej generácie subjektívne zaznamenáva 40 – 80 % pacientov. Jeho absencia u jednotlivých pacientov nevylučuje objektívny negatívny vplyv týchto liekov na kognitívne funkcie, na ktorý sa pacienti nemusia sťažovať (schopnosť viesť auto, učiť sa a pod.). Dysfunkcia centrálneho nervového systému sa pozoruje aj pri použití minimálnych dávok týchto liekov. Účinok antihistaminík I. generácie na centrálny nervový systém je rovnaký ako pri užívaní alkoholu a sedatív (benzodiazepíny a pod.).

Lieky druhej generácie prakticky neprenikajú hematoencefalickou bariérou, takže neznižujú duševnú a fyzickú aktivitu pacientov. Okrem toho sa antihistaminiká prvej a druhej generácie líšia prítomnosťou alebo absenciou vedľajších účinkov spojených so stimuláciou iného typu receptora, trvaním účinku a rozvojom závislosti.

Prvé AGP - fenbenzamín (Antergan), pyrilamín maleát (Neo-Antergan) sa začali používať už v roku 1942. Následne sa objavili nové antihistaminiká na použitie v klinickej praxi. Až do 70. rokov 20. storočia Boli syntetizované desiatky zlúčenín patriacich do tejto skupiny liekov.

Na jednej strane sa nazbierali veľké klinické skúsenosti s používaním antihistaminík prvej generácie, na druhej strane tieto lieky neprešli klinickým skúšaním, ktoré by spĺňalo moderné požiadavky medicíny založenej na dôkazoch.

Porovnávacie charakteristiky AGP prvej a druhej generácie sú uvedené v tabuľke. jeden .

Stôl 1.

Porovnávacie charakteristiky AGP prvej a druhej generácie

Poznámka. FDA (US Food and Drug Administration) - Food and Drug Administration (USA). Kategória B – nebol zistený teratogénny účinok lieku. Kategória C – štúdie neboli vykonané.

Od roku 1977 sa farmaceutický trh dopĺňa novými H 1 -AHP, ktoré majú jasné výhody oproti liekom prvej generácie a spĺňajú moderné požiadavky na AGP stanovené v dokumentoch konsenzu EAACI (Európska akadémia alergológie a klinickej imunológie).

Mýtus o výhodách sedatívneho účinku antihistaminík prvej generácie
Aj pokiaľ ide o niektoré nežiaduce účinky antihistaminík prvej generácie, existujú mylné predstavy. Sedatívny účinok prvej generácie H1-HPA je spojený s mýtom, že ich použitie je uprednostňované pri liečbe pacientov so súčasnou nespavosťou, a ak je tento účinok nežiaduci, je možné ho vyrovnať užívaním lieku v noci. Zároveň je potrebné pripomenúť, že antihistaminiká prvej generácie inhibujú fázu REM spánku, v dôsledku čoho je narušený fyziologický proces spánku a v spánku nedochádza k úplnému spracovaniu informácií. Pri ich používaní sú možné poruchy dýchania a srdcového rytmu, čo zvyšuje riziko vzniku spánkového apnoe. Okrem toho v niektorých prípadoch použitie vysokých dávok týchto liekov prispieva k rozvoju paradoxnej excitácie, ktorá tiež negatívne ovplyvňuje kvalitu spánku. Je potrebné vziať do úvahy rozdiel v trvaní zachovania antialergického účinku (1,5-6 hodín) a sedatívneho účinku (24 hodín), ako aj skutočnosť, že dlhotrvajúca sedácia je sprevádzaná poruchami kognitívnych funkcií.

Prítomnosť výrazných sedatívnych vlastností vyvracia mýtus o vhodnosti používania H1-HPA prvej generácie u starších pacientov, ktorí tieto lieky užívajú, pričom sa riadi prevládajúcimi stereotypmi zvyčajnej samoliečby, ako aj odporúčaniami lekárov, ktorí nie sú dostatočne informovaní o farmakologických vlastnostiach liekov a kontraindikáciách ich vymenovania. Vzhľadom na nedostatočnú selektivitu účinkov na alfa-adrenergné receptory, muskarínové, serotonínové, bradykinínové a iné receptory je kontraindikáciou pre vymenovanie týchto liekov prítomnosť chorôb, ktoré sú u starších pacientov celkom bežné - glaukóm, benígna hyperplázia prostaty , bronchiálna astma, chronická obštrukčná choroba pľúc atď.

Mýtus o absencii miesta v klinickej praxi pre antihistaminiká prvej generácie
Napriek tomu, že H1-AHP prvej generácie (väčšina z nich bola vyvinutá v polovici minulého storočia) sú schopné spôsobiť známe vedľajšie účinky, v klinickej praxi sú aj dnes široko používané. Preto mýtus, že s príchodom novej generácie AHD nezostalo miesto pre predchádzajúcu generáciu AHD, je neplatný. H 1 -AGP prvej generácie má jednu nespornú výhodu - prítomnosť injekčných foriem, ktoré sú nevyhnutné pri poskytovaní neodkladnej starostlivosti, premedikácii pred niektorými typmi diagnostických vyšetrení, chirurgických zákrokoch atď. Niektoré lieky majú navyše antiemetický účinok, znižujú stav zvýšenej úzkosti a sú účinné pri kinetóze. Dodatočný anticholinergný účinok mnohých liekov tejto skupiny sa prejavuje výrazným znížením svrbenia a kožných vyrážok so svrbivými dermatózami, akútnymi alergickými a toxickými reakciami na potraviny, lieky, uštipnutie hmyzom a bodnutie. Pri predpisovaní týchto liekov je však potrebné prísne zvážiť indikácie, kontraindikácie, závažnosť klinických príznakov, vek, terapeutické dávky a vedľajšie účinky. Prítomnosť výrazných vedľajších účinkov a nedokonalosť prvej generácie H1-AGP prispela k vývoju nových antihistaminík druhej generácie. Hlavnými smermi zlepšenia liekov bolo zvýšenie selektivity a špecifickosti, odstránenie sedácie a tolerancie k lieku (tachyfylaxia).

Moderné H1-AGP druhej generácie majú schopnosť selektívne ovplyvňovať receptory H1, neblokujú ich, ale ako antagonisti ich prenášajú do „neaktívneho“ stavu bez narušenia ich fyziologických vlastností, majú výrazný antialergický účinok. účinok, rýchly klinický účinok, pôsobí dlho (24 hodín), nespôsobuje tachyfylaxiu. Tieto lieky prakticky neprenikajú cez hematoencefalickú bariéru, preto nespôsobujú sedatívny účinok, kognitívne poruchy.

Moderné H1-AGP druhej generácie majú výrazný antialergický účinok - stabilizujú membránu žírnych buniek, potláčajú uvoľňovanie interleukínu-8 indukované eozinofilmi, faktor stimulujúci kolónie granulocytov a makrofágov (Granulocyte Macrophage Colony-Stimulating Factor. GM-CSF) a rozpustná intercelulárna adhézna molekula 1 (Soluble Intercellular Adhesion Molecule-1, sICAM-1) z epitelových buniek, čo prispieva k vyššej účinnosti v porovnaní s prvou generáciou H1-AHP v základnej terapii alergických ochorení, v genéze z ktorých sa významnou mierou podieľajú mediátory neskorej fázy alergického zápalu.

Okrem toho je dôležitou charakteristikou druhej generácie H1-AHP ich schopnosť poskytnúť ďalší protizápalový účinok inhibíciou chemotaxie eozinofilov a neutrofilných granulocytov, znížením expresie adhéznych molekúl (ICAM-1) na endotelových bunkách, inhibíciou Aktivácia krvných doštičiek závislá od IgE a uvoľňovanie cytotoxických mediátorov. Mnohí lekári tomu nevenujú náležitú pozornosť, uvedené vlastnosti však umožňujú používať takéto lieky na zápal nielen alergickej povahy, ale aj infekčného pôvodu.

Mýtus o rovnakej bezpečnosti všetkých AHD druhej generácie
Medzi lekármi koluje mýtus, že všetky H1-HPA druhej generácie sú si svojou bezpečnosťou podobné. V tejto skupine liekov však existujú rozdiely spojené so zvláštnosťou ich metabolizmu. Môžu závisieť od variability v expresii enzýmu CYP3A4 systému pečeňového cytochrómu P 450. Takáto variabilita môže byť spôsobená genetickými faktormi, ochoreniami hepatobiliárneho systému, súčasným príjmom viacerých liekov (makrolidové antibiotiká, niektoré antimykotiká, antivirotiká, antidepresíva atď.), produktov (grep) alebo alkoholu, ktoré majú inhibičný účinok na aktivita oxygenázy cytochrómového systému CYP3A4.P450.

Medzi H1-AGP druhej generácie patria:

Ryža. jeden. Vlastnosti metabolizmu H1-AGP druhej generácie

Výhody aktívnych metabolitov, ktorých príjem nie je sprevádzaný dodatočnou záťažou pre pečeň, sú zrejmé: rýchlosť a predvídateľnosť vývoja účinku, možnosť spoločného podávania s rôznymi liekmi a potravinami, ktoré sa metabolizujú účasť cytochrómu P450.

Mýtus o vyššej účinnosti každého nového AGP
Nepotvrdil sa ani mýtus, že nové látky H1-AGP, ktoré sa objavili v posledných rokoch, sú zjavne účinnejšie ako tie predchádzajúce. Práce zahraničných autorov naznačujú, že H1-AHP druhej generácie, napríklad cetirizín, majú výraznejšiu antihistamínovú aktivitu ako lieky druhej generácie, ktoré sa objavili oveľa neskôr (obr. 2).

Ryža. 2. Porovnávacia antihistamínová aktivita cetirizínu a desloratadínu na účinok na kožnú reakciu spôsobenú podaním histamínu do 24 hodín

Treba poznamenať, že medzi H1-AGP druhej generácie výskumníci pripisujú osobitné miesto cetirizínu. Bol vyvinutý v roku 1987 a bol prvým originálnym vysoko selektívnym antagonistom H1 receptora na báze farmakologicky aktívneho metabolitu predtým známeho antihistaminika prvej generácie, hydroxyzínu. Doteraz zostáva cetirizín akýmsi štandardom antihistamínového a antialergického účinku, ktorý sa používa na porovnanie pri vývoji najnovších antihistaminík a antialergických liekov. Existuje názor, že cetirizín je jedným z najúčinnejších antihistaminík H1, používa sa častejšie v klinických štúdiách, liek je vhodnejší pre pacientov, ktorí zle reagujú na liečbu inými antihistaminikami.

Vysoká antihistamínová aktivita cetirizínu je spôsobená stupňom jeho afinity k H1 receptorom, ktorá je vyššia ako afinita loratadínu. Treba tiež poznamenať významnú špecifickosť lieku, pretože ani pri vysokých koncentráciách nemá blokujúci účinok na serotonín (5-HT 2), dopamín (D 2), M-cholinergné receptory a alfa-1-adrenergné receptory. .

Cetirizín spĺňa všetky požiadavky na moderné antihistaminiká druhej generácie a má množstvo funkcií. Spomedzi všetkých známych antihistaminík má aktívny metabolit cetirizín najmenší distribučný objem (0,56 l/kg) a poskytuje plné využitie H1 receptorov a najvyšší antihistamínový účinok. Liečivo sa vyznačuje vysokou schopnosťou preniknúť do pokožky. 24 hodín po užití jednorazovej dávky je koncentrácia cetirizínu v koži rovnaká alebo vyššia ako koncentrácia jeho obsahu v krvi. Súčasne po liečebnom cykle terapeutický účinok pretrváva až 3 dni. Výrazná antihistamínová aktivita cetirizínu ho priaznivo odlišuje medzi modernými antihistaminikami (obr. 3).

Ryža. 3.Účinnosť jednorazovej dávky H1-AHP druhej generácie pri potláčaní pľuzgierov vyvolaných histamínom počas 24 hodín u zdravých mužov

Mýtus o vysokej cene všetkých moderných AGP
Akékoľvek chronické ochorenie nie je okamžite prístupné ani adekvátnej liečbe. Ako je známe, nedostatočná kontrola symptómov akéhokoľvek chronického zápalu vedie nielen k zhoršeniu zdravotného stavu pacienta, ale aj k zvýšeniu celkových nákladov na liečbu v dôsledku zvýšenia potreby medikamentóznej terapie. Vybraný liek by mal mať najefektívnejší terapeutický účinok a byť cenovo dostupný. Lekári, ktorí sú naďalej odhodlaní predpisovať prvú generáciu H1-AHP, vysvetľujú svoj výber odkazom na ďalší mýtus, že všetky antihistaminiká druhej generácie sú oveľa drahšie ako lieky prvej generácie. Okrem originálnych liekov však na farmaceutickom trhu existujú generiká, ktorých cena je nižšia. Napríklad z cetirizínových liekov je v súčasnosti okrem pôvodného (Zyrtec) registrovaných 13 generík. Výsledky farmakoekonomickej analýzy sú uvedené v tabuľke. 2, svedčia o ekonomickej realizovateľnosti používania Cetrin, moderného AGP druhej generácie.

Tabuľka 2

Výsledky komparatívnych farmakoekonomických charakteristík H1-AGP prvej a druhej generácie

Mýtus, že všetky generiká sú rovnako účinné
Otázka zameniteľnosti generík je relevantná pri výbere optimálneho moderného antihistaminík. Vzhľadom na rôznorodosť generík na farmakologickom trhu vznikol mýtus, že všetky generiká pôsobia približne rovnako, takže si môžete vybrať akékoľvek, pričom sa zameriava predovšetkým na cenu.

Medzitým sa generiká navzájom líšia, a to nielen farmakoekonomickými vlastnosťami. Stabilita terapeutického účinku a terapeutická aktivita reprodukovaného liečiva sú určené vlastnosťami technológie, balenia, kvalitou účinných látok a pomocných látok. Kvalita účinných látok liekov od rôznych výrobcov sa môže výrazne líšiť. Akákoľvek zmena v zložení pomocných látok môže prispieť k zníženiu biologickej dostupnosti a výskytu nežiaducich účinkov, vrátane hyperergických reakcií rôzneho charakteru (toxické a pod.). Generický liek musí byť bezpečný na použitie a musí byť rovnocenný s originálnym liekom. Dva lieky sa považujú za bioekvivalentné, ak sú farmaceuticky ekvivalentné, majú rovnakú biologickú dostupnosť a pri podávaní v rovnakej dávke sú podobné, pričom poskytujú primeranú účinnosť a bezpečnosť. Podľa odporúčaní Svetovej zdravotníckej organizácie by sa bioekvivalencia generika mala určiť vo vzťahu k oficiálne registrovanému originálnemu lieku. Štúdium bioekvivalencie je jednou z etáp v štúdiu terapeutickej ekvivalencie. FDA (Food and Drug Administration – Food and Drug Administration (USA)) každoročne vydáva a vydáva „Oranžovú knihu“ so zoznamom liekov, ktoré sa považujú za terapeuticky ekvivalentné originálu. Každý lekár tak môže urobiť optimálny výber bezpečného antihistaminík, berúc do úvahy všetky možné charakteristiky týchto liekov.

Jedným z vysoko účinných generík cetirizínu je Cetrin. Liečivo pôsobí rýchlo, dlhodobo, má dobrý bezpečnostný profil. Cetrin sa v tele prakticky nemetabolizuje, maximálna koncentrácia v sére sa dosiahne hodinu po požití, pri dlhodobom používaní sa v tele nehromadí. Cetrin je dostupný v 10 mg tabletách, indikovaný pre dospelých a deti od 6 rokov. Cetrin je úplne bioekvivalentný pôvodnému lieku (obr. 4).

Ryža. štyri. Priemerná dynamika koncentrácie cetirizínu po užití porovnávaných liekov

Cetrin sa úspešne používa ako súčasť základnej terapie u pacientov s alergickou nádchou so senzibilizáciou na peľové a domáce alergény, alergickou nádchou spojenou s atopickou bronchiálnou astmou, alergickou konjunktivitídou, urtikáriou vrátane chronickej idiopatickej urtikárie, svrbivými alergickými dermatózami, angioedémom a tiež ako symptomatická liečba akútnych vírusových infekcií u pacientov s atopiou. Pri porovnaní výkonnostných ukazovateľov generík cetirizínu u pacientov s chronickou urtikáriou boli najlepšie výsledky zaznamenané pri použití Cetrinu (obr. 5).

Ryža. 5. Porovnávacie hodnotenie klinickej účinnosti prípravkov cetirizínu u pacientov s chronickou urtikáriou

Domáce a zahraničné skúsenosti s používaním Cetrinu poukazujú na jeho vysokú terapeutickú účinnosť v klinických situáciách, kde je indikované použitie H 1 antihistaminík druhej generácie.

Pri výbere optimálneho H1-antihistamínového lieku zo všetkých liekov na farmaceutickom trhu by sa teda nemalo vychádzať z mýtov, ale z výberových kritérií, ktoré zahŕňajú udržiavanie primeranej rovnováhy medzi účinnosťou, bezpečnosťou a dostupnosťou, prítomnosť presvedčivých dôkazov. základ a vysoká kvalita výroby. .

BIBLIOGRAFIA:

1. Luss L.V. Výber antihistaminík pri liečbe alergických a pseudoalergických reakcií // Ruský alergologický časopis. 2009. Číslo 1. S. 78-84.
2. Gushchin I.S. Potenciál antialergickej aktivity a klinická účinnosť H1-antagonistov // Alergológia. 2003. Číslo 1. C. 78-84.
3. Takeshita K., Sakai K., Bacon K.B., Gantner F. Kritická úloha histamínového H4 receptora pri produkcii leukotriénu B4 a nábore neutrofilov závislých od žírnych buniek indukovanom zymosanom in vivo // J. Pharmacol. Exp. Ther. 2003 Vol. 307. Číslo 3. P. 1072-1078.
4. Gushchin I.S. Rozmanitosť antialergického účinku cetirizínu // Ruský alergologický časopis. 2006. Číslo 4. S. 33.
5. Emelyanov A.V., Kochergin N.G., Goryachkina L.A. K 100. výročiu objavenia histamínu. História a moderné prístupy ku klinickému použitiu antihistaminík // Klinická dermatológia a venerológia. 2010. Číslo 4. S. 62-70.
6. Tataurshchikova N.S. Moderné aspekty užívania antihistaminík v praxi praktického lekára // Farmateka. 2011. Číslo 11. S. 46-50.
7. Fedošková T.G. Použitie cetirizínu (Cetrin) pri liečbe pacientov s celoročnou alergickou rinitídou // Russian Allergological Journal. 2006. Číslo 5. C. 37-41.
8. Holgate S. T., Canonica G. W., Simons F. E. a kol. Consensus Group on New-Generation Antihistaminis (CONGA): súčasný stav a odporúčania // Clin. Exp. Alergia. 2003 Vol. 33. Číslo 9. S. 1305-1324.
9. Grundmann S.A., Stander S., Luger T.A., Beissert S. Antihistamínová kombinovaná liečba solárnej urtikárie // Br. J. Dermatol. 2008 Vol. 158. Číslo 6. S. 1384-1386.
10. Brik A., Tashkin D.P., Gong H. Jr. a kol. Účinok cetirizínu, nového antagonistu histamínu H1, na dynamiku dýchacích ciest a citlivosť na inhalovaný histamín pri miernej astme // J. Alergia. Clin. Immunol. 1987 Vol. 80. Číslo 1. S. 51-56.
11. Van De Venne H., Hulhoven R., Arendt C. Cetirizine pri celoročnej atopickej astme // Eur. Resp. J. 1991. Suppl. 14. S. 525.
12. Otvorená randomizovaná krížová štúdia porovnávacej farmakokinetiky a bioekvivalencie tabliet Cetrin 0,01 (Dr. Reddy's Laboratories LTD, India) a tabliet Zyrtec 0,01 (UCB Pharmaceutical Sector, Nemecko), Petrohrad, 2008.
13. Fedošková T.G. Vlastnosti liečby akútnych respiračných vírusových infekcií u pacientov s celoročnou alergickou rinitídou // Ruský alergologický časopis. 2010. Číslo 5. S. 100-105.
14. Lieky v Rusku, Vidalova príručka. M.: AstraPharmService, 2006.
15. Nekrašová E.E., Ponomareva A.V., Fedošková T.G. Racionálna farmakoterapia chronickej urtikárie // Ruský alergologický časopis. 2013. Číslo 6. S. 69-74.
16. Fedošková T.G. Použitie cetirizínu pri liečbe pacientov s celoročnou alergickou rinitídou spojenou s atopickou bronchiálnou astmou // Russian Allergological Journal. 2007. Číslo 6. C. 32-35.
17. Elisyutina O.G., Fedenko E.S. Skúsenosti s použitím cetirizínu pri atopickej dermatitíde // Ruský alergologický časopis. 2007. Číslo 5. S. 59-63.