Indikácie na použitie antikoagulancií. Antikoagulanciá - účinnosť priamych a nepriamych liekov, nová generácia, indikácie a kontraindikácie

Antikoagulanciá sú jednou zo skupín liekov, ktoré ovplyvňujú systém zrážania krvi, zabraňujú tvorbe krvných zrazenín v cievach. V závislosti od mechanizmu účinku sa tieto lieky zvyčajne delia na 2 podskupiny: priame a nepriame antikoagulanciá. Nižšie si povieme o prvej skupine antikoagulancií – priame pôsobenie.

Systém zrážania krvi: základy fyziológie

Koagulácia krvi je súbor fyziologických a biochemických procesov zameraných na zastavenie krvácania, ktoré sa začalo skôr. Ide o ochrannú reakciu tela, ktorá zabraňuje masívnej strate krvi.

Zrážanie krvi prebieha v 2 fázach:

primárna hemostáza;
enzymatické skladanie.

Primárna hemostáza

Na tomto komplexnom fyziologickom procese sa podieľajú tri štruktúry: cievna stena, centrálny nervový systém a krvné doštičky. Keď je cievna stena poškodená a začne krvácanie, hladké svaly nachádzajúce sa v nej okolo miesta perforácie sú stlačené a cievy spazmujú. Povaha tejto udalosti je reflexná, to znamená, že sa vyskytuje nedobrovoľne po príslušnom signáli nervového systému.

Ďalším krokom je adhézia (prilepenie) krvných doštičiek na miesto poškodenia cievnej steny a ich agregácia (zlepenie) k sebe. Po 2-3 minútach sa krvácanie zastaví, pretože miesto poškodenia je upchaté trombom. Tento trombus je však stále voľný a krvná plazma v mieste poranenia je stále tekutá, takže za určitých podmienok sa krvácanie môže vyvinúť s obnovenou silou. Podstatou ďalšej fázy primárnej hemostázy je, že krvné doštičky prechádzajú sériou metamorfóz, v dôsledku čoho sa z nich uvoľňujú 3 faktory zrážania krvi: ich interakcia vedie k vzniku trombínu a spúšťa množstvo chemických reakcií - enzymatickú koaguláciu .

Enzymatické skladanie

Keď sa v oblasti poškodenia cievnej steny objavia stopy trombínu, spustí sa kaskáda interakcií faktorov zrážania tkaniva s krvnými, objaví sa ďalší faktor - tromboplastín, ktorý interaguje so špeciálnou látkou protrombín za vzniku aktívneho trombínu. K tejto reakcii dochádza aj za účasti vápenatých solí Trombín interaguje s fibrinogénom a vzniká fibrín, ktorý je nerozpustnou látkou – vyzrážajú sa jeho vlákna.

Ďalším stupňom je stlačenie alebo stiahnutie krvnej zrazeniny, čo sa dosiahne jej zhutnením, stlačením, v dôsledku čoho sa oddelí číre, tekuté krvné sérum.
A posledným štádiom je rozpustenie alebo lýza predtým vytvoreného trombu. Počas tohto procesu mnohé látky navzájom interagujú a výsledkom je objavenie sa v krvi enzýmu fibrinolyzín, ktorý ničí vlákna fibrínu a mení ho na fibrinogén.
Je potrebné poznamenať, že niektoré látky zapojené do koagulačných procesov sa tvoria v pečeni s priamou účasťou vitamínu K: nedostatok tohto vitamínu vedie k narušeniu koagulačných procesov.

Indikácie a kontraindikácie pre použitie priamo pôsobiacich antikoagulancií

Užívajte lieky tejto skupiny v nasledujúcich situáciách:

zabrániť tvorbe krvných zrazenín alebo obmedziť ich lokalizáciu počas všetkých druhov chirurgických zákrokov, najmä na srdci a krvných cievach;
v prípade progresívneho a akútneho;
s embóliou a periférnymi tepnami, očami, pľúcnymi tepnami;
s diseminovanou intravaskulárnou koaguláciou;
s cieľom zabrániť zrážaniu krvi pri množstve laboratórnych vyšetrení;
na udržanie zníženej zrážanlivosti krvi počas alebo v kardiopulmonálnych bypassových zariadeniach.

Každé z priamo pôsobiacich antikoagulancií má svoje kontraindikácie na použitie, najmä:

hemoragická diatéza;
krvácanie akejkoľvek lokalizácie;
zvýšená vaskulárna permeabilita;
subakútne bakteriálne;
onkologická patológia alebo;
anémia - hypo-a;
akútna aneuryzma srdca;
výrazný a obličky;

Opatrnosť sa odporúča pri predpisovaní týchto liekov veľmi podvyživeným pacientkam, počas tehotenstva, v prvých 3-8 dňoch po pôrode alebo chirurgickom zákroku, v prípade vysokého krvného tlaku.

Klasifikácia priamych antikoagulancií

V závislosti od vlastností štruktúry a mechanizmu účinku sú lieky tejto skupiny rozdelené do 3 podskupín:

prípravky nefrakcionovaného heparínu (Heparin);
prípravky heparínu s nízkou molekulovou hmotnosťou (Nadroparin, Enoxaparin, Dalteparin a ďalšie);
heparinoidy (Sulodexid, Pentosan polysulfát);
priame inhibítory trombínu - hirudínové prípravky.

Nefrakcionované heparínové prípravky

Hlavným predstaviteľom tejto triedy liekov je priamo heparín.
Antitrombotický účinok tohto lieku spočíva v schopnosti jeho reťazcov inhibovať hlavný enzým zrážania krvi, trombín. Heparín sa viaže na koenzým - antitrombín III, v dôsledku čoho sa tento viaže aktívnejšie na skupinu plazmatických koagulačných faktorov, čím sa znižuje ich aktivita. Zavedením heparínu vo veľkých dávkach sa tiež inhibuje premena fibrinogénu na fibrín.

Okrem vyššie uvedeného má táto látka množstvo ďalších účinkov:

spomaľuje agregáciu a adhéziu krvných doštičiek, leukocytov a erytrocytov;
znižuje stupeň vaskulárnej permeability;
zlepšuje krvný obeh v susedných cievach, kolaterály;
znižuje kŕče cievnej steny.

Heparín je dostupný vo forme injekčného roztoku (1 ml roztoku obsahuje 5000 IU účinnej látky), ako aj vo forme gélov a mastí na lokálne použitie.

Heparín sa podáva subkutánne, intramuskulárne a intravenózne.

Liečivo pôsobí rýchlo, ale, žiaľ, pomerne krátko – pri jedinej intravenóznej injekcii začne pôsobiť takmer okamžite a účinok trvá 4 – 5 hodín. Pri injekcii do svalu sa účinok vyvíja po pol hodine a trvá až 6 hodín, zatiaľ čo subkutánne - po 45-60 minútach a až 8 hodinách.

Heparín sa často predpisuje nie samostatne, ale v kombinácii s fibrinolytikami a protidoštičkovými látkami.
Dávkovanie je individuálne a závisí od charakteru a závažnosti ochorenia, ako aj od jeho klinických prejavov a laboratórnych parametrov.

Účinok heparínu sa musí monitorovať stanovením APTT - aktivovaného parciálneho tromboplastínového času - najmenej 1-krát za 2 dni počas prvého týždňa liečby a potom menej často - 1-krát za 3 dni.

Pretože na pozadí zavedenia tohto lieku je možný rozvoj hemoragického syndrómu, mal by sa podávať iba v nemocnici pod neustálym dohľadom zdravotníckeho personálu.
Okrem krvácania môže heparín vyvolať rozvoj trombocytopénie, hyperaldosteronizmu a hyperkaliémie.

Lokálne heparínové prípravky sú Lioton, Linoven, Thrombophobe a ďalšie. Používajú sa na prevenciu, ako aj na komplexnú liečbu chronickej žilovej nedostatočnosti: zabraňujú tvorbe krvných zrazenín v podkožných žilách dolných končatín a tiež znižujú, odstraňujú ich závažnosť a znižujú závažnosť bolesti. syndróm.

Prípravky heparínu s nízkou molekulovou hmotnosťou

Ide o lieky novej generácie, ktoré majú vlastnosti heparínu, ale majú množstvo prospešných vlastností. Inaktiváciou faktora Xa vo väčšej miere znižujú riziko vzniku krvných zrazenín, pričom ich antikoagulačná aktivita je menej výrazná, čo znamená, že je menej pravdepodobné, že dôjde k krvácaniu. Okrem toho sa nízkomolekulárne heparíny lepšie vstrebávajú a vydržia dlhšie, to znamená, že na dosiahnutie účinku je potrebná menšia dávka liečiva a menšia frekvencia injekcií. Okrem toho spôsobujú trombocytopéniu len vo výnimočných prípadoch, extrémne zriedkavo.

Hlavnými predstaviteľmi nízkomolekulárnych heparínov sú Dalteparín, Enoxaparín, Nadroparín, Bemiparín. Zvážme každú z nich podrobnejšie.

Dalteparín (Fragmin)

Zrážanie krvi sa mierne spomaľuje. Potláča agregáciu, prakticky neovplyvňuje priľnavosť. Okrem toho má do určitej miery imunosupresívne a protizápalové vlastnosti.

Liečivo sa podáva injekčne do žily alebo subkutánne. Intramuskulárna injekcia je zakázaná. Dávkuje sa podľa schémy v závislosti od ochorenia a závažnosti stavu pacienta. Pri použití dalteparínu je možný pokles hladiny krvných doštičiek v krvi, rozvoj krvácania, ako aj lokálne a celkové alergické reakcie.
Kontraindikácie sú podobné ako pri iných priamo pôsobiacich antikoagulanciách (uvedených vyššie).

Enoxaparín (Clexane, Novoparin, Flenox)

Pri subkutánnom podaní sa rýchlo a úplne vstrebáva do krvi. Maximálna koncentrácia sa zaznamená po 3-5 hodinách. Eliminačný polčas je viac ako 2 dni. Vylučuje sa močom.

Dostupné vo forme injekčného roztoku. Zvyčajne sa podáva subkutánnou injekciou do brušnej steny. Podávaná dávka závisí od ochorenia.
Vedľajšie účinky sú štandardné.
Nepoužívajte tento liek u pacientov náchylných na bronchospazmus.

Nadroparín (Fraksiparin)

Okrem priameho antikoagulačného pôsobenia má aj imunosupresívne a protizápalové vlastnosti. Okrem toho znižuje hladinu β-lipoproteínov a cholesterolu v krvi.
Pri subkutánnom podaní sa absorbuje takmer úplne, maximálna koncentrácia liečiva v krvi sa pozoruje po 4-6 hodinách, polčas je 3,5 hodiny pri primárnom podaní a 8-10 hodín pri opakovanom podaní nadroparínu.

Spravidla sa vstrekuje do brušného tkaniva: subkutánne. Frekvencia podávania je 1-2 krát denne. V niektorých prípadoch sa používa intravenózna cesta podania pod kontrolou parametrov zrážania krvi.
Dávky sú predpísané v závislosti od patológie.
Vedľajšie účinky a kontraindikácie sú podobné ako pri iných liekoch tejto skupiny.

Bemiparín (Cibor)

Má výrazný antikoagulačný a mierny hemoragický účinok.

Pri subkutánnom podaní sa liek rýchlo a úplne absorbuje do krvi, kde sa jeho maximálna koncentrácia pozoruje po 2-3 hodinách. Polčas rozpadu lieku je 5-6 hodín. V súčasnosti neexistujú žiadne informácie o spôsobe uvoľnenia.

Uvoľňovacia forma - injekčný roztok. Cesta podania je subkutánna.
Dávkovanie a trvanie liečby závisí od závažnosti ochorenia.
Vedľajšie účinky a kontraindikácie sú uvedené vyššie.

heparinoidy

Ide o skupinu mukopolysacharidov polosyntetického pôvodu, ktoré majú vlastnosti heparínu.
Lieky v tejto triede pôsobia výlučne na faktor Xa, nezávisle od angiotenzínu III. Majú antikoagulačný, fibrinolytický a hypolipidemický účinok.

Používajú sa spravidla na liečbu pacientov s angiopatiou spôsobenou zvýšenými hladinami glukózy v krvi: s. Okrem toho sa používajú na prevenciu trombózy počas hemodialýzy a počas chirurgických operácií. Používajú sa aj pri akútnych, subakútnych a chronických ochoreniach aterosklerotickej, trombotickej a tromboembolickej povahy. Zvýšiť antianginózny účinok liečby u pacientov s angínou pectoris (to znamená znížiť závažnosť bolesti). Hlavnými predstaviteľmi tejto skupiny liekov sú sulodexín a pentosan polysulfát.

Sulodexín (Wessel Due F)

Dostupné vo forme kapsúl a injekčného roztoku. Odporúča sa podávať intramuskulárne 2-3 týždne, potom užívať perorálne ďalších 30-40 dní. Priebeh liečby je 2 krát ročne a častejšie.
Na pozadí užívania lieku je možné vracanie, bolesť žalúdka, hematómy v mieste vpichu a alergické reakcie.
Pre heparínové prípravky sú bežné kontraindikácie.

Pentosan polysulfát

Uvoľňovacia forma - obalené tablety a injekčný roztok.
Spôsob podávania a dávkovanie sa líšia v závislosti od charakteristík ochorenia.
Pri perorálnom podaní sa absorbuje v malých množstvách: jeho biologická dostupnosť je len 10 %, v prípade subkutánneho alebo intramuskulárneho podania má biologická dostupnosť tendenciu k 100 %. Maximálna koncentrácia v krvi sa pozoruje 1-2 hodiny po požití, polčas sa rovná dňu alebo viac.
V opačnom prípade je liek podobný iným liekom zo skupiny antikoagulancií.

Hirudínové prípravky

Látka vylučovaná slinnými žľazami pijavíc – hirudín – podobne ako heparínové prípravky, má antitrombotické vlastnosti. Jeho mechanizmus účinku spočíva v priamej väzbe na trombín a jeho nevratnej inhibícii. Čiastočne pôsobí na iné faktory zrážanlivosti krvi.

Nie je to tak dávno, čo boli vyvinuté prípravky založené na hirudíne - Piyavit, Revask, Gyrologist, Argatroban, ale nedostali široké uplatnenie, preto klinické skúsenosti s ich používaním neboli doteraz nazhromaždené.

Samostatne by sme chceli spomenúť dva relatívne nové lieky s antikoagulačným účinkom - fondaparinux a rivaroxaban.

Fondaparinux (Arixtra)

Tento liek má antitrombotický účinok selektívnou inhibíciou faktora Xa. Keď sa fondaparín dostane do tela, viaže sa na antitrombín III a niekoľko stonásobne zvyšuje svoju neutralizáciu faktora Xa. V dôsledku toho je proces koagulácie prerušený, trombín sa netvorí, preto sa nemôžu vytvárať krvné zrazeniny.

Po subkutánnom podaní sa rýchlo a úplne absorbuje. Po jednej injekcii lieku sa jeho maximálna koncentrácia v krvi pozoruje po 2,5 hodinách. V krvi sa viaže na antitrombín II, ktorý určuje jeho účinok.

Vylučuje sa hlavne v nezmenenej forme močom. Polčas rozpadu je od 17 do 21 hodín v závislosti od veku pacienta.

Dostupné vo forme injekčného roztoku.

Cesta podania je subkutánna alebo intravenózna. Nepoužíva sa intramuskulárne.

Dávka lieku závisí od typu patológie.

U pacientov so zníženou funkciou obličiek je potrebné upraviť dávku Arixtry v závislosti od klírensu kreatinínu.

U pacientov s výrazným znížením funkcie pečene sa liek používa veľmi opatrne.
Nesmie sa užívať súčasne s liekmi, ktoré zvyšujú riziko.

Rivaroxaban (Xarelto)

Ide o liek s vysokou selektivitou účinku voči faktoru Xa, ktorý inhibuje jeho aktivitu. Vyznačuje sa vysokou biologickou dostupnosťou (80 – 100 %) pri perorálnom podaní (to znamená, že pri perorálnom podaní sa dobre vstrebáva v gastrointestinálnom trakte).

Maximálna koncentrácia rivaroxabanu v krvi sa pozoruje 2-4 hodiny po jednorazovom perorálnom podaní.

Z tela sa vylučuje napoly močom, napoly výkalmi. Polčas rozpadu je od 5-9 do 11-13 hodín v závislosti od veku pacienta.

Uvoľňovacia forma - tablety.
Užívané perorálne, bez ohľadu na príjem potravy. Rovnako ako u iných priamo pôsobiacich antikoagulancií sa dávkovanie lieku mení v závislosti od typu ochorenia a jeho závažnosti.

Rivaroxaban sa neodporúča pacientom liečeným určitými antimykotickými alebo antimykotickými liekmi, pretože môžu zvýšiť hladiny Xarelta v krvi, čo môže spôsobiť krvácanie.

Pacienti s ťažkou poruchou funkcie obličiek vyžadujú úpravu dávky rivaroxabanu.
Ženy v reprodukčnom veku by mali byť počas liečby týmto liekom spoľahlivo chránené pred tehotenstvom.

Ako vidíte, moderný farmakologický priemysel ponúka významný výber priamo pôsobiacich antikoagulancií. V žiadnom prípade sa samozrejme nemôžete samoliečiť, všetky lieky, ich dávkovanie a trvanie užívania určuje iba lekár na základe závažnosti ochorenia, veku pacienta a ďalších významných faktorov.

Ide o antitrombotiká a látky, ktoré zabraňujú tvorbe blokád v krvnom obehu. Poskytujú krvi optimálny tekutý stav, tekutosť, s výhradou celistvosti ciev. Tieto látky sú rozdelené do niekoľkých skupín podľa faktora tvorby: vnútri tela alebo syntetické lieky. Posledne menované používajú lekári ako lieky.

Antikoagulanciá - čo to je? Tieto látky sú rozdelené na patologické a fyziologické. Druhé sú v plazme prítomné v norme, prvé sa zisťujú pod podmienkou, že človek má ochorenie. Prírodné alebo prírodné antikoagulanciá sa delia na primárne, ktoré si telo vytvára samo, dostávajú sa do krvného obehu a sekundárne, ktoré vznikajú pri odbúravaní koagulačných faktorov procesom tvorby a rozpúšťania fibrínu.

Primárne prírodné antikoagulanciá

Vyššie uvedené popisuje, čo sú antikoagulanciá a teraz by ste mali pochopiť ich typy a skupiny. Prirodzené primárne antikoagulanciá sa spravidla delia na:

antitrombíny;
antitromboplastíny;
inhibítory samousporiadania fibrínu.

Ak má človek pokles hladiny týchto antikoagulancií, existuje možnosť vzniku trombózy. Táto skupina zahŕňa:

heparín. Je syntetizovaný v žírnych bunkách a patrí do triedy polysacharidov. Vo veľkom množstve sa nachádza v pečeni a pľúcach. S rastom tejto látky sa zrážanlivosť krvi znižuje vo všetkých štádiách, ku ktorému dochádza v dôsledku potlačenia množstva funkcií krvných doštičiek.
Proteín C. Produkovaný bunkami pečeňového parenchýmu je v krvi v neaktívnom stave. Trombín vedie k aktivite.
Antitrombín III. Vzťahuje sa na alfa2-glykoproteíny, syntetizované v pečeni. Je schopný znižovať aktivitu niektorých aktivovaných faktorov zrážania krvi a trombínu, ale neovplyvňuje neaktivované.
Proteín S. Syntetizovaný pečeňovým parenchýmom a endotelovými bunkami, závisí od vitamínu K.
Kontakt, inhibítor lipidov.
Antitromboplastíny.

Sekundárne fyziologické antikoagulanciá

Tieto látky vznikajú pri procese zrážania krvi. Objavujú sa aj pri rozpúšťaní fibrínových zrazenín a rozklade koagulačných faktorov, ktoré strácajú svoje koagulačné vlastnosti a získavajú antikoagulačné vlastnosti. Čo platí pre antikoagulanciá tohto typu:

febrinopuptidy;
antitrombín I, IX;
antitromboplastíny;
metafaktory XIa, Va;
PDF produkty.

Patologické antikoagulanciá

S rozvojom určitých ochorení sa niekedy v plazme hromadia silné imunitné inhibítory zrážania krvi, čo sú špecifické protilátky, napríklad lupus antikoagulant. Poukazujú na jeden alebo druhý faktor. Tieto protilátky môžu byť produkované na boj proti akýmkoľvek prejavom zrážania krvi, ale podľa štatistík sú to spravidla inhibítory faktora VII, IX. Niekedy sa pri paraproteinémiách a množstve autoimunitných procesov môžu v plazme hromadiť patologické proteíny, ktoré majú inhibičný alebo antitrombínový účinok.

Antikoagulanciá

Ide o lieky, ktoré ovplyvňujú funkciu zrážania krvi a používajú sa na zníženie pravdepodobnosti vzniku krvnej zrazeniny v tele. V dôsledku výskytu zablokovania v cievach alebo orgánoch sa môže vyvinúť:

cievna mozgová príhoda;
gangréna končatín;
tromboflebitída;
vaskulárny zápal;
ischémia srdca;
ateroskleróza.

Podľa mechanizmu účinku sa rozlišujú priame a nepriame antikoagulanciá, ktoré pomáhajú kontrolovať procesy zrážania krvi. Často sa používajú na liečbu kŕčových žíl, terapiu autoimunitných ochorení. Antikoagulanciá majú určité farmakologické vlastnosti a pravidlá ich užívania, preto ich môže predpísať len lekár, ktorý je oboznámený s anamnézou pacienta.

Priamo pôsobiace antikoagulanciá

Terapia týmito liekmi je zameraná na inhibíciu tvorby trombínu. Priame antikoagulanciá spomaľujú prácu hyaluronidázy a zároveň zvyšujú priepustnosť ciev mozgu a obličiek. Pod vplyvom liekov klesá hladina cholesterolu, beta-lipoproteínov. Zaznamenáva sa zvýšenie lipoproteínovej lipázy a je potlačená interakcia T- a B-lymfocytov.

Prakticky všetky priamo pôsobiace antikoagulanciá sa testujú, aby sa zistila ich účinnosť pri prevencii vnútorného krvácania. Najpopulárnejším zo zoznamu týchto liekov je heparín. Jeho účinnosť je dokázaná, no tvorbu krvných zrazenín nemožno úplne vylúčiť. To platí pre blokády, ktoré sa vytvorili na aterosklerotickom pláte, liek na ne neúčinkuje. Liečivo má rýchly účinok, ale trvá až 5 hodín po ukončení príjmu. Okrem toho sa dá použiť na:

Hirudin;
lepirudín;
Danaproid.

Nepriame antikoagulanciá

Objav tohto lieku bol spôsobený udalosťami, ktoré priamo nesúvisia s medicínou. V Amerike na začiatku 20. storočia začalo veľké množstvo kráv silno krvácať. Podarilo sa zistiť, že príčinou sa stala ďatelina s plesňou, ktorá sa nachádzala v krmive. Z tejto suroviny boli získané prvé nepriame antikoagulanciá. Liek potom dostal názov - Dikumarol. Od polovice minulého storočia sa tento liek používa na liečbu infarktu.

Účinok tejto skupiny antikoagulancií je založený na inhibícii vitamínu K. Zasahujú do aktivácie proteínov závislých na tomto vitamíne. Klasifikácia liekov zahŕňa dve hlavné skupiny:

Lieky na báze derivátov kumarínu.
Lieky, deriváty indandiónu.

Posledne menované sa v klinických štúdiách osvedčili zle, pretože výsledok je nestabilný, existuje riziko alergickej reakcie. Najlepšou možnosťou sa preto stali lieky podobné kumarínu. Najznámejšou kumarínovou drogou je Warfarín. Rozlišujú sa tieto indikácie na jeho použitie:

fibrilácia predsiení;
prevencia tromboembolizmu;
mechanická protetická srdcová chlopňa;
akútna venózna trombóza.

Je dôležité pochopiť, že pôsobenie antikoagulancií môže vážne ovplyvniť zdravie človeka. Ich príjem môže viesť k hemoragickým komplikáciám. Lieky by sa mali používať len pod prísnym dohľadom ošetrujúceho lekára, ktorý dokáže vypočítať presné dávkovanie antikoagulancií. Ak existuje riziko krvácania, mali by sa namiesto týchto liekov použiť protidoštičkové látky, ktoré sú pre ľudí bezpečnejšie.

Perorálne antikoagulanciá novej generácie

Lieky, ktoré riedia krv a zabraňujú trombóze, sa stali nepostrádateľným nástrojom prevencie ischémie, arytmie, srdcového infarktu, trombózy atď. Mnohé účinné lieky majú množstvo nepríjemných vedľajších účinkov, takže vývojári túto skupinu liekov naďalej zdokonaľujú. Nové perorálne antikoagulanciá by sa mali stať univerzálnym liekom, ktorý budú môcť deti počas tehotenstva užívať. Moderné lieky majú nasledujúce pozitívne aspekty:

sú povolené ľuďom, ktorým je warfarín kontraindikovaný;
znížené riziko krvácania;
riediť krv 2 hodiny po požití, ale akcia rýchlo končí;
vplyv konzumovaných potravín, iných prostriedkov sa znižuje;
inhibícia je reverzibilná.

Špecialisti neustále pracujú na zlepšovaní novej generácie liekov na riedenie krvi, ale stále majú množstvo negatívnych vlastností, medzi ktoré patria:

príjem starých možností by sa mohol preskočiť, zatiaľ čo nové si vyžadujú prísne pravidelné používanie;
existuje riziko krvácania v gastrointestinálnom trakte;
na predpísanie nápravy je potrebné vykonať veľa testov;
niektorí pacienti, ktorí nemali problémy so starými liekmi, majú intoleranciu na nové antikoagulanciá.

Cena antikoagulancií

Antikoagulačná látka má silný účinok, ktorý bez dohľadu lekára môže viesť k hojnému vnútornému krvácaniu. Preto si tento nástroj nemôžete kúpiť v internetovom obchode. Výnimkou je elektronické zastupovanie lekární. Lieky, ktoré riedia krv a zabraňujú tvorbe krvných zrazenín, majú rôzne náklady. Katalóg liekov ponúka širokú škálu derivátov. Nižšie je uvedený zoznam populárnych liekov, ktoré je možné objednať lacno:

Warfarín, 100 tabliet - cena od 100 rubľov;
Curantil - cena od 345 rubľov;
Detralex - cena od 640 rubľov;
Antitrombín, kapsuly 75 mg - cena od 225 rubľov.

Video: čo sú antikoagulačné lieky

Antikoagulanciá - čo to je a zoznam liekov. Používanie priamych a nepriamych antikoagulancií – všetko o liekoch a zdraví na stránke

heparinoidy - traxiparín, enoxiparín
hirudinoidy
komplexónové lieky (viažu Ca) - Trilon-B (EDTA) a citrát-Na

nepriame antikoagulanciá:

deriváty kumarínu - neodikumarín, sincumar, warfarín, fepromarón

deriváty indandiónu - fenylín

fibrinolytiká

fibrinolyzín

streptokinázy

urokináza

Protidoštičkové látky

aspirín (v malých dávkach)
trental (pentoxifylín)
klopidogrel (Plavix)

Mechanizmus účinku heparínu:

Heparín je kyslý mukopolysacharid obsahujúci veľké množstvo negatívne nabitých zvyškov kyseliny sírovej. Pôsobí na pozitívne nabité koagulačné faktory.

heparín

Farmakologická skupina: Priamo pôsobiace antikoagulanciá.

Mechanizmus akcie: antitrombotický účinok, ktorý je spojený s jeho priamym účinkom na systém zrážania krvi. 1) V dôsledku negatívneho náboja blokuje I fázu; 2) Heparín väzbou na antitrombín III krvnej plazmy a zmenou konformácie jeho molekuly prispieva k výraznému zrýchleniu väzby antitrombínu III na aktívne centrá faktorov krvného koagulačného systému => inhibícia tvorby trombu - porušenie fázy II;

3) porušenie tvorby fibrínu - III fáza; 4) zvyšuje fibrinolýzu.

Účinky: znižuje agregáciu krvných doštičiek, zvyšuje vaskulárnu permeabilitu, stimuluje kolaterálnu cirkuláciu, pôsobí antispazmolyticky (antagonista adrenalínu), znižuje cholesterol a triglyceridy v krvnom sére.

Aplikácia: pri akútnom infarkte myokardu, trombóze a embólii hlavných žíl a tepien, mozgových ciev, na udržanie hypokoagulačného stavu krvi v prístrojoch srdca-pľúca a hemodialyzačných zariadeniach. Vedľajšie účinky: krvácanie, alergické reakcie, trombocytopénia, osteoporóza, alopécia, hypoaldosteronizmus.

Kontraindikované pri hemoragickej diatéze, so zvýšenou vaskulárnou permeabilitou, krvácaním, subakútnou bakteriálnou endokarditídou, závažnými poruchami pečene a obličiek, akútne a chronické. Leukémia, aplastická a hypoplastická anémia, venózna gangréna.

Antagonisty heparínu sú protamín sulfát, ubiquin, tolluidin blue.

Antagonista antikoagulancií nepriameho typu účinku: vitamín K (vikasol)

3. Pacient so zápalom pľúc pri telesnej teplote 37,8  začal kurz antibiotickej terapie. po 2 X injekcie, stav pacienta sa zlepšil, ale potom sa horúčka zintenzívnila, telesná teplota dosiahla 39  . Lekár nezrušil antibiotikum, ale predpísal veľa tekutín, diuretikum, vitamín C, prednizolón. Stav pacienta sa zlepšil. Akým antibiotikom by mohol byť pacient liečený (len jedna odpoveď je správna)?

S baktericídnym účinkom

 masívne odumieranie baktérií s uvoľňovaním endotoxínov (pyrogénov)  horúčka

pitie veľkého množstva vody + diuretikum  nútená diuréza s uvoľňovaním pyrogénov z tela

vitamín C  - zvýšené redoxné procesy

- adaptabilita a odolnosť voči infekcii pôsobí antitoxicky vďaka stimulácii tvorby kortikosteroidov

 priepustnosť membrán protizápalový účinok

prednizolón antitoxický účinok:

membránový stabilizačný účinok

 aktivita pečeňových enzýmov podieľajúcich sa na deštrukcii endo- a exogénnych látok

protizápalové pôsobenie

Porušenie syntézy bakteriálnej bunkovej steny:

-laktámové antibiotiká:

penicilínov

cefalosporíny

monobaktámy

karbapenémy

vankomycín, ristomycín

Porušenie priepustnosti CPM:

aminoglykozidy

Antikoagulanciá sú skupinou liekov, ktoré potláčajú aktivitu a zabraňujú trombóze v dôsledku zníženej tvorby fibrínu. Ovplyvňujú biosyntézu určitých látok v tele, ktoré menia a brzdia koagulačné procesy.

Antikoagulanciá sa používajú na terapeutické a profylaktické účely. Vyrábajú sa v rôznych dávkových formách: vo forme tabliet, injekcií alebo mastí. Len odborník môže vybrať správny liek a jeho dávkovanie. Nedostatočná terapia môže poškodiť telo a spôsobiť vážne následky.

Vysoká úmrtnosť na kardiovaskulárne ochorenia je spôsobená tvorbou: takmer u každého druhého človeka, ktorý zomrel na srdcovú patológiu, bola pri pitve zistená vaskulárna trombóza. a venózna trombóza sú najčastejšími príčinami smrti a invalidity. V tejto súvislosti kardiológovia odporúčajú začať s užívaním antikoagulancií ihneď po diagnostikovaní ochorení srdca a krvných ciev. Ich skoré užívanie pomáha predchádzať vzniku krvnej zrazeniny, jej zväčšovaniu a upchávaniu ciev.

Od staroveku sa používa v ľudovom liečiteľstve hirudín- najznámejší prírodný antikoagulant. Táto látka je súčasťou slín pijavíc a má priamy antikoagulačný účinok, ktorý trvá dve hodiny. V súčasnosti sa pacientom predpisujú syntetické lieky, nie prírodné. Je známych viac ako sto názvov antikoagulačných liekov, čo vám umožňuje vybrať si ten najvhodnejší, berúc do úvahy individuálne vlastnosti tela a možnosť ich kombinovaného použitia s inými liekmi.

Väčšina antikoagulancií neovplyvňuje samotnú krvnú zrazeninu, ale činnosť systému zrážania krvi. V dôsledku množstva premien dochádza k potlačeniu plazmatických koagulačných faktorov a produkcie trombínu, enzýmu potrebného na tvorbu fibrínových filamentov, ktoré tvoria trombotickú zrazeninu. Proces tvorby trombu sa spomaľuje.

Mechanizmus akcie

Podľa mechanizmu účinku sa antikoagulanciá delia na lieky priameho a nepriameho účinku:

Samostatne existujú lieky, ktoré potláčajú zrážanlivosť krvi, ako sú antikoagulanciá, ale inými mechanizmami. Patria sem "Kyselina acetylsalicylová", "Aspirín".

Priamo pôsobiace antikoagulanciá

heparín

Najpopulárnejším predstaviteľom tejto skupiny je heparín a jeho deriváty. Heparín inhibuje agregáciu krvných doštičiek a urýchľuje prietok krvi do srdca a obličiek. Súčasne interaguje s makrofágmi a plazmatickými proteínmi, čo nevylučuje možnosť trombózy. Liek znižuje, má hypocholesterolemický účinok, zvyšuje vaskulárnu permeabilitu, inhibuje proliferáciu buniek hladkého svalstva, podporuje rozvoj osteoporózy, tlmí imunitný systém a zvyšuje diurézu. Heparín bol prvýkrát izolovaný z pečene, čo viedlo k jeho názvu.

Heparín sa podáva intravenózne v naliehavých prípadoch a subkutánne na profylaktické účely. Na lokálnu aplikáciu sa používajú masti a gély, ktoré obsahujú heparín a majú antitrombotický a protizápalový účinok. Prípravky s heparínom sa nanášajú v tenkej vrstve na kožu a opatrnými pohybmi sa rozotierajú. Zvyčajne na liečbu a použitie gélov "Lioton" a "Hepatrombin", ako aj "Heparin masť".

Príčinou sa stáva negatívny vplyv heparínu na proces trombózy a zvýšená vaskulárna permeabilita vysoké riziko krvácania počas liečby heparínom.

Heparíny s nízkou molekulovou hmotnosťou

Heparíny s nízkou molekulovou hmotnosťou majú vysokú biologickú dostupnosť a antitrombotickú aktivitu, predĺžený účinok, nízke riziko hemoroidných komplikácií. Biologické vlastnosti týchto liekov sú stabilnejšie. Vďaka rýchlej absorpcii a dlhej dobe eliminácie zostáva koncentrácia liečiva v krvi stabilná. Lieky tejto skupiny inhibujú faktory zrážanlivosti krvi, inhibujú syntézu trombínu, majú slabý účinok na vaskulárnu permeabilitu, zlepšujú reologické vlastnosti krvi a prekrvenia orgánov a tkanív, stabilizujú ich funkcie.

Heparíny s nízkou molekulovou hmotnosťou zriedkavo spôsobujú vedľajšie účinky, čím vytláčajú heparín z terapeutickej praxe. Aplikujú sa subkutánne do bočného povrchu brušnej steny.

Pri používaní liekov zo skupiny heparínov s nízkou molekulovou hmotnosťou je potrebné prísne dodržiavať odporúčania a pokyny na ich použitie.

Inhibítory trombínu

Hlavným predstaviteľom tejto skupiny je "Hirudin". Základom lieku je bielkovina prvýkrát objavená v slinách pijavíc lekárskych. Ide o antikoagulanciá, ktoré pôsobia priamo v krvi a sú priamymi inhibítormi trombínu.

"Girugen" a "Girulog" sú syntetické analógy "Hirudinu", ktoré znižujú úmrtnosť ľudí so srdcovou patológiou. Ide o nové lieky tejto skupiny, ktoré majú oproti derivátom heparínu množstvo výhod. Vzhľadom na ich predĺžené pôsobenie farmaceutický priemysel v súčasnosti vyvíja perorálne formy inhibítorov trombínu. Praktická aplikácia "Girugen" a "Girulog" je obmedzená ich vysokými nákladmi.

"Lepirudin" je rekombinantné liečivo, ktoré ireverzibilne viaže trombín a používa sa na prevenciu trombózy a tromboembólie. Je to priamy inhibítor trombínu, blokuje jeho trombogénnu aktivitu a pôsobí na trombín v zrazenine. Znižuje úmrtnosť a potrebu operácie srdca u pacientov s.

Nepriame antikoagulanciá

Antikoagulanciá nepriameho účinku:

"Fenilín"- antikoagulant, ktorý sa rýchlo a úplne vstrebáva, ľahko preniká cez histohematogénnu bariéru a hromadí sa v tkanivách tela. Tento liek je podľa pacientov považovaný za jeden z najúčinnejších. Zlepšuje stav krvi a normalizuje zrážanlivosť krvi. Po liečbe sa celkový stav pacientov rýchlo zlepšuje: zmiznú kŕče a necitlivosť nôh. V súčasnosti sa "Fenilin" nepoužíva kvôli vysokému riziku nepriaznivých účinkov.
"Neokumarín" Je to prostriedok na inhibíciu procesu trombózy. Terapeutický účinok Neodicumarínu sa neprejaví okamžite, ale až po nahromadení lieku v tele. Inhibuje činnosť systému zrážania krvi, má hypolipidemický účinok a zvyšuje vaskulárnu permeabilitu. Pacientom sa odporúča prísne dodržiavať čas podávania a dávku lieku.
Najčastejším liekom v tejto skupine je Warfarín. Je to antikoagulačné činidlo, ktoré blokuje syntézu faktorov zrážania krvi v pečeni, znižuje ich koncentráciu v plazme a spomaľuje proces trombózy. "Warfarín" sa vyznačuje skorým účinkom a rýchlym zastavením nežiaducich následkov pri znížení dávky alebo vysadení lieku.

Video: nové antikoagulanciá a Warfarín

Použitie antikoagulancií

Príjem antikoagulancií je indikovaný pri ochoreniach srdca a krvných ciev:

Nekontrolovaný príjem antikoagulancií môže viesť k rozvoju hemoragických komplikácií. Pri zvýšenom riziku krvácania sa namiesto antikoagulancií majú použiť bezpečnejšie protidoštičkové látky.

Kontraindikácie a vedľajšie účinky

Antikoagulanciá sú kontraindikované u osôb trpiacich nasledujúcimi ochoreniami:

Antikoagulanciá je zakázané užívať počas tehotenstva, laktácie, menštruácie, v skorom popôrodnom období, ako aj pre starších ľudí a starších ľudí.

Medzi vedľajšie účinky antikoagulancií patria: príznaky dyspepsie a intoxikácie, alergie, nekróza, vyrážka, svrbenie kože, dysfunkcia obličiek, osteoporóza, alopécia.

Komplikácie antikoagulačnej liečby - hemoragické reakcie vo forme krvácania z vnútorných orgánov: úst, nosohltanu, žalúdka, čriev, ako aj krvácanie do svalov a kĺbov, výskyt krvi v moči. Aby sa zabránilo rozvoju zdravotných následkov, je potrebné sledovať hlavné krvné parametre a sledovať celkový stav pacienta.

Protidoštičkové látky

Sú to farmakologické činidlá, ktoré potláčajú adhéziu krvných doštičiek. Ich hlavným účelom je zvýšiť účinnosť antikoagulancií a spolu s nimi zabrániť procesu trombózy. Protidoštičkové látky majú tiež účinky proti dne, vazodilatačné a antispazmodické účinky. Jasným predstaviteľom tejto skupiny je "Kyselina acetylsalicylová" alebo "Aspirín".

Zoznam najpopulárnejších protidoštičkových látok:

"Aspirín"- v súčasnosti najúčinnejší protidoštičkový liek, vyrábaný vo forme tabliet a určený na perorálne podanie. Inhibuje agregáciu krvných doštičiek, spôsobuje vazodilatáciu a zabraňuje tvorbe krvných zrazenín.
"tiklopidín"- protidoštičková látka, ktorá inhibuje adhéziu krvných doštičiek, zlepšuje mikrocirkuláciu a predlžuje čas krvácania. Liek je predpísaný na prevenciu trombózy a na liečbu ischemickej choroby srdca, srdcového infarktu a cerebrovaskulárnych chorôb.
"Tirofiban"- liek, ktorý zabraňuje zhlukovaniu krvných doštičiek, čo vedie k trombóze. Liečivo sa zvyčajne používa v spojení s heparínom.
"Dipyridamol" rozširuje koronárne cievy, urýchľuje koronárny prietok krvi, zlepšuje zásobovanie myokardu kyslíkom, reologické vlastnosti krvi a cerebrálneho obehu, znižuje krvný tlak.

Video: o liekoch používaných pri antikoagulačnej liečbe

V medikamentóznej terapii sa antikoagulanciá používajú ako prostriedok na prevenciu zrážania krvi. Pri ochoreniach priamo alebo nepriamo spojených s trombózou ich možno klasifikovať ako životne dôležité. Zoznam antikoagulačných liekov zahŕňa lieky s priamym a nepriamym účinkom.

Priradiť k liečbe:

Akútna venózna a arteriálna trombóza.
Patológie spojené s uvoľňovaním veľkého množstva tromboplastických látok z tkanív.
Po predchádzajúcich operáciách na prevenciu krvných zrazenín.
Ako preventívne opatrenie v prítomnosti srdcových ochorení.

Aké lieky sú antikoagulanciá? Tieto lieky majú schopnosť riediť krv, nazývajú sa aj antikoagulanciá. Sú rozdelené do dvoch skupín: priame a nepriame akcie.

Zoznam priamo pôsobiacich antikoagulancií

Do tejto skupiny patria antitrombotiká, ktoré znižujú zrážací faktor (trombín) v krvi.

1. Heparíny na lokálne použitie (vonkajšie).

Tieto lieky súvisiace s antikoagulanciami sa predpisujú na vnútorný zápal žíl s tvorbou krvnej zrazeniny v ich dutine.

Zastavte zápalový proces. Znížte tvorbu agregátov krvných doštičiek a aktivitu trombínu. Odstráňte opuchy. Aktivujte tkanivové dýchanie. Prispieť k rozpusteniu krvných zrazenín postupne obnoviť lumen žíl. Zmiernite pocity bolesti.

Zoznam obsahuje priame lieky antikoagulanciá Ruská výroba:

1. Heparínová masť 25 g - 50 rubľov.
2. Heparín-Akrikhin 1000 gél 30 g - 224 rubľov.
3. Trombless gél 30 g - 249 rubľov.
4. Venolife 40 gramov - 330 rubľov.
5. Laventum 50 g - 290 rubľov.

Na subkutánne a intravenózne podanie

Lieky antikoagulanciá prsa používajú pri liečbe hlbokej žilovej trombózy, trombózy pľúcnych tepien, angíny pectoris. Sú to blokátory trombínu. Zabraňujú tvorbe neglobulárneho fibrínového proteínu a agregácii krvných doštičiek.

Ako liečbu lekár predpisuje:

1. Clexane (Francúzsko). Hlavná účinná látka enoxaparín sodný zabraňuje upchávaniu ciev trombom a tvorbe krvných zrazenín.

Striekačky 0,2 ml 10 ks. - 1700 rubľov.

2. Fraxiparine (Francúzsko). Účinná látka nadroparín vápenatý má vysokú aktivitu X-faktora. Používa sa na riedenie krvi s hrozbou trombózy.

Striekačky 2850 ME 0,3 ml 10 ks. - 2150 rubľov.

3. Fragmin (USA). Predpisuje sa pacientom na hemodialýze alebo hemofiltrácii. Účinný liek proti zrážaniu krvi. Účinná látka roztoku alteparín sodný má antikoagulačný účinok. Znižuje rýchlosť chemických reakcií krvného koagulačného faktora a trombínu.

Roztok 2500 anti-Xa ME/0,2 ml 10 ks. - 2100 rubľov.

Antikoagulanciá nepriameho účinku

Účinné látky liekov zaradených do tejto skupiny narúšajú syntézu protrombínu v pečeni a spomaľujú proces zrážania krvi. Protrombín je prekurzorom enzýmu trombín. Vzťahuje sa na komplexné proteíny krvnej plazmy. Podieľa sa na zrážaní krvi za účasti vitamínu K.

Zoznam antikoagulačných liekov v tabletách

1. Warfarín (Rusko). Najpopulárnejší liek zo zoznamu nepriamych antikoagulancií na liečbu trombózy žilového systému. Znižuje pravdepodobnosť tromboembolických komplikácií.

Pri dodržaní diéty, neustáleho monitorovania INR a dávkovania krvi vedie terapia k pozitívnym výsledkom. Dostupná cena je ďalším významným plusom lieku.

Tab. 2,5 mg 50 ks. - 86 rubľov.

2. Fenilin (Rusko). Ďalším nepriamym antikoagulačným liekom je účinný liek vo forme tabliet. Účinná látka fenindión má antikoagulačné vlastnosti.

Predpisuje sa na upchatie stien žíl, ciev dolných končatín a mozgu. Používa sa ako preventívne opatrenie po chirurgických zákrokoch.

Balenie kariet. 20 mg 30 ks. - 120 r.

3. Sinkumar (Rusko). Liečivo je zaradené do zoznamu kumarínových antikoagulačných liekov. Zabraňuje syntéze vitamínu K v jeho aktívnej forme, v dôsledku čoho je narušený proces koagulácie (tvorba krvných zrazenín). Potláča syntézu faktorov zrážanlivosti krvi.

Balenie kariet. 2 mg 50 ks. - 470 rubľov.

Antikoagulanciá novej generácie

Charakteristickým znakom liekov je schopnosť neustále monitorovať index zrážania krvi (INR). Súdiac podľa tejto vlastnosti, nové lieky sú lepšie ako Warfarín z hľadiska jednoduchosti použitia. Vysoká cena liekov však obmedzuje ich dostupnosť, čo je značná nevýhoda.

Zoznam antikoagulancií novej generácie zahŕňa:

1. Xarelto (Nemecko). Aktívna zložka lieku je rivaroxaban. Klinické štúdie preukázali vysokú účinnosť tohto nástroja. Jednoduché použitie. Neviaže pacientov na neustále testovanie.

Náklady na tab.15 mg 28 ks. - 2700 rubľov.

2. Eliquis (USA). Hlavná účinná látka apixaban obnovuje priechodnosť žíl. Používa sa na prevenciu kardioembolickej mŕtvice. Nevyžaduje systematické monitorovanie hemostázy.

Cena tabliet 5 mg 60 kusov je 2400 rubľov.

3. Pradaksa (Rakúsko). Hlavná zložka lieku dabigatranetexilát. Je predpísaný pre venózny a systémový tromboembolizmus vrátane poškodenia pľúcnej tepny po ťažkých zraneniach a zložitých operáciách.

Dobre tolerované. Počas medikamentóznej terapie lekári zaznamenávajú nízke riziko krvácania.

Kapsuly 110 mg 30 ks. - 1750 rubľov.