Dehydrované námeľové alkaloidy. Námelové prípravky a ich alkaloidy

Námeľ alebo maternicové rohy (Secale cornutum) sú mycélium huby Claviceps purpurea (Fries), z čeľade Pyrenomycetes, rastúce na klasoch obilnín, najčastejšie na klasoch raže (Secale). Námeľ má podobu trojstenných zakrivených výrastkov (alebo rohov) čiernej farby, dlhých až 3-4 cm a dodávajúcich ušiam "rohatý" vzhľad.

Účinok námeľu, najmä jeho vplyv na tehotenstvo, je známy už viac ako 2000 rokov a používanie námeľových prípravkov na liečebné účely sa vykonávalo už pred niekoľkými storočiami. Avšak až oveľa neskôr - v 20. storočí - sa zistilo, že námeľ obsahuje množstvo látok s komplexnými a dokonca jedinečnými farmakologickými vlastnosťami (obr. 6). Predovšetkým biologicky aktívne látky obsiahnuté v námeľi boli kedysi rozumne rozdelené do dvoch skupín:

1. látky, ktoré nie sú obsiahnuté v iných zdrojoch a sú charakteristické len pre námeľ (vrátane mnohých alkaloidov);
2. zlúčeniny s rôznou chemickou štruktúrou, ktoré nie sú vlastné len námeľu a nachádzajú sa aj v iných živočíšnych a rastlinných organizmoch (vrátane rôznych amínov - histamín, tyramín) (Barger G., 1931).

Farmakologický účinok. Po zavedení do tela vykazujú námeľové alkaloidy veľmi komplexný účinok na rôzne orgány, ktorý nemožno vysvetliť účinkom na jeden typ žiadneho zo súčasne známych receptorov. V niektorých prípadoch sa pôsobenie alkaloidov na ten istý orgán uskutočňuje súčasne rôznymi mechanizmami. Napríklad ergotamín má schopnosť inhibovať vazomotorické centrum, spôsobiť periférnu adrenergnú blokádu a súčasne aj periférnu vazokonstrikciu. Predpokladá sa, že námeľové alkaloidy sú čiastočnými agonistami a antagonistami mnohých typov receptorov (α-adrenergné receptory, tryptaminergné a dopamínergné receptory) a ich konečný farmakologický účinok do značnej miery závisí od ich dávky a ďalších faktorov. Potvrdzuje to napríklad fakt, že fentolamín (α-blokátor) je schopný blokovať účinok námeľových alkaloidov (ergotamínu) na maternicu v dávkach, ktoré blokujú účinok norepinefrínu na maternicu, zatiaľ čo α-blokátory nie sú schopný blokovať účinok na maternicu.oxytocín.

Vo všeobecnosti je znakom námeľových alkaloidov ich α-adrenergná blokovacia schopnosť, najmä u dihydratovaných analógov (dihydroergotoxín, dihydroergotamín), čo sa prejavuje znížením tonusu hladkého svalstva ciev a krvného tlaku. Avšak nehydrogenované námeľové alkaloidy (ergotamín, ergotoxín), hoci majú schopnosť blokovať α-adrenergné receptory, spôsobujú vazokonstrikciu a zvýšenie krvného tlaku. Námeľové alkaloidy majú komplexný účinok na centrálny nervový systém - ergotamín, ergotoxín a ich dihydratované analógy majú sedatívny účinok a schopnosť znižovať prejavy hypersympatikotónie, napríklad tachykardiu. Dietylamid kyseliny lysergovej je jedným z najsilnejších halucinogénov (LSD25).

Zvlášť pozoruhodné sú účinky námeľových alkaloidov na maternicu. Takmer všetky prírodné námeľové alkaloidy sú schopné stimulovať kontrakcie maternice, vrátane netehotných. Citlivosť maternice na námeľové alkaloidy sa zvyšuje so zvyšujúcim sa gestačným vekom a bezprostredne pred pôrodom môžu ich malé dávky spôsobiť silné rytmické kontrakcie maternice bez výraznejších vedľajších účinkov (zvýšená sila a zvýšená frekvencia kontrakcií striedajúca sa s obdobiami relaxácie). Preto sa teoreticky v malých dávkach môžu námeľové alkaloidy použiť na vyvolanie alebo stimuláciu pôrodu. Pojem „malé dávky“ vo vzťahu k námeľovým alkaloidom a ich analógom je však nejasný. V závislosti od mnohých faktorov a predovšetkým v závislosti od miery individuálnej citlivosti maternice na ne môžu spôsobiť aj v týchto „malých dávkach“ nie rytmickú kontrakciu maternice, ale jej nepredvídateľné tetanické sťahovanie (úplný spazmus svalov) alebo čiastočný spazmus svalov v dolných segmentoch maternice. V niektorých prípadoch sa pod vplyvom námeľových alkaloidov výrazne zvyšuje tonus svalov maternice a excitabilita - takže aj dotyk maternice spôsobuje jej tetanickú kontrakciu.

Preto sa námeľové alkaloidy a ich analógy (tabuľka 14) používajú hlavne v popôrodnom a niekedy aj po potratovom období na prevenciu a zastavenie krvácania z maternice: tým, že spôsobujú silné a neustále sťahovanie svalov maternice, pomáhajú stláčať steny maternice. krvných ciev a zastavenie krvácania z maternice. Okrem toho sú tieto lieky v popôrodnom období predpísané na urýchlenie reverzného vývoja maternice, najmä keď subinvolúcia. Predpisujú sa aj pri menorágii a krvácaní z maternice, ktoré nesúvisia s menštruačnými nepravidelnosťami. Všetky námeľové alkaloidy a ich analógy sú kontraindikované počas tehotenstva a pôrodu (nebezpečenstvo fetálnej asfyxie v dôsledku tetanickej kontrakcie maternice) a nemožno ich predpisovať v žiadnych dávkach na stimuláciu pôrodu a priamo v popôrodnom období je ich podávanie neprijateľné, ak placenta je stále v dutine maternice.

Námeľové alkaloidy sa navzájom líšia svojim účinkom na maternicu. Najaktívnejší uterokinetický účinok má ergonovín (ergometrín) a jeho polosyntetické analógy (metylergonovín atď.). Ergonovín má nielen silnejší účinok na maternicu ako ergotamín, ale je v porovnaní s ním aj relatívne menej toxický a na rozdiel od neho sa môže podávať perorálne (per os). Práve to môže vysvetľovať, že v pôrodníctve a gynekológii sa z mnohých námeľových alkaloidov používa najmä ergonovín alebo jeho analógy, napríklad metylergonovín, ktorý sa od neho len málo líši účinkom na maternicu.

Z početných farmakologických účinkov námeľových alkaloidov sa okrem pôsobenia na maternicu upozorňuje aj na pôsobenie na kardiovaskulárny systém. Táto akcia je veľmi náročná. Je známe, že ergotamín a dihydroergotamín spôsobujú kontrakcie hladkého svalstva v tepnách aj žilách (vazokonstrikcia), a keďže dihydroergotamín má charakteristickejší účinok na žily ako na tepny (venomotorický účinok), predpisuje sa pri posturálnej hypotenzii. Súčasne dihydroergotoxín (dihydrogenovaný analóg ergotoxínu) spôsobuje hypotenziu.

Námeľové alkaloidy sú široko používané pri liečbe pacientov trpiacich migrénou (predpisujú sa najmä na prevenciu záchvatov migrény). Napriek tomu, že etiopatogenéza migrény a mechanizmus pozitívneho pôsobenia námeľových alkaloidov pri tomto ochorení zostáva málo objasnený, napriek tomu možno tieto lieky považovať za najúčinnejšie lieky, ktoré dokážu znížiť intenzitu migrenóznych bolestí alebo ich eliminovať. Námeľové alkaloidy nie sú účinné pri všetkých klinických formách migrény. Tieto lieky sú aktívnejšie pri takzvanej klasickej forme migrény v dôsledku nevysvetliteľného (pravdepodobne v dôsledku vazospazmu v dôsledku serotonínu) zníženia prietoku krvi v niektorých častiach mozgu s rozvojom lokálnej ischémie (zvyčajne pri týchto formách migrény, záchvatu predchádza aura a objektívne prodromálne neurologické symptómy) Po fáze ischémie sa však rozvinie fáza zvýšeného prietoku krvi v mozgových a extracerebrálnych cievach a zvyšuje sa amplitúda pulzácie mozgových tepien. Zistilo sa, že pri akomkoľvek znížení amplitúdy pulzácie mozgových tepien, najmä meningeálnych vetiev vonkajšej krčnej tepny (napríklad tlakom na krčnú tepnu), intenzita migrénových bolestí klesá. Predpokladá sa, že účinok ergotamínu pri migréne je spôsobený ním spôsobenou vazokonstrikciou (prípadne pôsobí ako antagonista serotonínu), čo vedie k zníženiu mimotelového prietoku krvi a hyperperfúzii v oblastiach mozgu zásobovaných krvou z bazilárnej tepny (prietok krvi v mozgových hemisférach sa nemení), paralelne s tým klesá a amplitúda tepnovej pulzácie. K tomu treba dodať, že námeľové alkaloidy nemajú ani sedatívum, ani priamy analgetický účinok.

Na zastavenie záchvatu migrény z námeľových alkaloidov sa používa hlavne ergotamín tartrát (ergotamín tartrát) v dávke 1 alebo 2 mg. Takže každá tableta Ligrainu obsahuje 2 mg ergotamín maleátu (nie viac ako 3 tablety sa podajú sublingválne v priebehu 24 hodín). V mnohých dávkových formách používaných pri migréne sa ergotamín tartrát kombinuje so 100 mg kofeínu, čo zosilňuje jeho účinok na cievy. Takže každá tableta Migrilu obsahuje 2 mg ergotamín tartrátu, 100 mg kofeínu a 50 mg antihistamínového cyklizín hydrochloridu (Cyclizine Hydrochloride) a každá tableta alebo čapík Cafergot obsahuje 1 alebo 2 mg ergotamín tartrátu a 100 mg kofeínu. , respektíve (čapíky predpísané tým pacientom, u ktorých je záchvat migrény sprevádzaný nevoľnosťou alebo vracaním). Pri migréne sa ergotamínové prípravky používajú aj vo forme suspenzií na inhaláciu. Takže v prípravku Medihaler Ergotamine obsahuje suspenzia (aerosól) ergotamín maleát v koncentrácii 9 mg / ml a pri každej inhalácii sa do tela dostane len 360 μg ergotamín maleátu, ktorý sa veľmi rýchlo a rýchlo vstrebáva (zvyčajne 15 minút po vdýchnutí), ak je predpísaný na samom začiatku záchvatu migrény (kým sa nevyvinie vazodilatácia v mozgu a opuch stien jeho ciev), záchvat sa preruší.

Vyššie uvedené prípravky námeľových alkaloidov (ergometrín maleát) sú kontraindikované v tehotenstve (nebezpečenstvo perinatálneho úmrtia plodu kontrakciou maternice) a počas laktácie a dojčenia (ergotamín najmä pri opakovaných injekciách môže výrazne znížiť laktáciu a navyše sa vylučuje do mlieka). Podobne ako iné námeľové prípravky sú tieto lieky kontraindikované pri koronárnej chorobe srdca, obliterujúcich cievnych chorobách, periférnej ischémii, Raynaudovom syndróme, hypertenzii a chorobách pečene. Tieto lieky by sa nemali používať na prevenciu záchvatov migrény, pretože ich dlhodobé podávanie do tela zvyšuje riziko vzniku ergotamínových cievnych ochorení a dokonca aj ergotizmu (pozri nižšie). Tieto lieky by ste tiež nemali kombinovať s β-blokátormi kvôli zvýšenému riziku vzniku závažnej periférnej vazokonstrikcie. Je zaujímavé, že periférna vazokonstrikcia a ischémia spôsobená ergotamínom a inými námeľovými alkaloidmi sa zhoršujú makrolidovými antibiotikami (erytromycín, oleandomycín).

Pri použití námeľových alkaloidov (najmä ergotamín maleátu) na zastavenie záchvatu migrény sú možné vedľajšie účinky, z ktorých niektoré je ťažké odlíšiť od príznakov samotnej choroby (nevoľnosť, vracanie, závrat). Niekedy pod vplyvom ergotamín maleátu dochádza k paradoxnému zvýšeniu bolestí hlavy.

Námeľové alkaloidy môžu spôsobiť nielen vazokonstrikciu, ale aj poškodiť vaskulárny endotel. Mechanizmus tohto účinku nie je objasnený, ale je zrejmé, že je základom pre rozvoj symptómov charakteristických pre otravu námeľom (vaskulárna stáza, trombóza, gangréna končatín).

Otrava námeľovým alkaloidom. Otrava námeľom je známa už po stáročia – jej alkaloidy sú prudko toxické a môžu spôsobiť akútne aj chronické otravy. Otrava námeľom (akútna i chronická) vo forme epidémií pri konzumácii obilnín napadnutých námeľom je v súčasnosti vzácnosťou.

Následkom akútnej otravy môže byť buď predávkovanie námeľovými prípravkami a ich alkaloidmi, alebo precitlivenosť na ne. Klinicky sa prejavuje bolesťou hlavy, silným a neutíchajúcim smädom, nevoľnosťou, vracaním, slabosťou, bolesťou a pocitom pálenia v epigastrickej oblasti, hnačkou, studenou pokožkou, tachykardiou, slabým pulzom, depresiou, kolapsom, zmätenosťou, fixovanou miózou, niekedy hemiplégiou alebo epileptiformnými kŕčmi. zástava dýchania, u tehotných žien - krvácanie z maternice, potraty, asfyxia a smrť plodu.

Chronická otrava námeľovými alkaloidmi je možná pri dlhodobom používaní ich prípravkov (napríklad pri migréne) a nazýva sa ergotizmus alebo rafánia. Existujú dve klinické formy ergotizmu - gangrenózny a konvulzívny (konvulzívny). V oboch formách sú počiatočnými príznakmi (predzvesťou) silná slabosť, pocit slabosti, bolesť hlavy, závrat, tinitus (tinitus), vracanie, nevoľnosť, bolesť brucha a ospalosť.

Pri gangrénovej forme sú pálčivé bolesti končatín („oheň svätého Antona“) a prejavy hlbokej ischémie končatín (studené prsty na rukách a nohách), vzniká suchá gangréna končatín, ktoré miznú pozdĺž demarkačnej čiary; možné poškodenie pečene, ulcerácia čriev a peritonitída. Vývoj gangrény je dôsledkom vazokonstrikcie, poškodenia endotelu kapilár a arteriol, tvorby krvných zrazenín v nich a ich hyalínovej degenerácie.

Pri kŕčovej forme („zlé zvíjanie“) dochádza k záchvatom tonických kŕčov (začínajú od končatín, ale pokrývajú takmer všetky skupiny kostrových svalov vrátane tvárových a dýchacích).

Alkaloidy námeľových aminokyselín sú toxickejšie ako ich dehydrogenované náprotivky.

Liečba ergotizmu - vazodilatanciá (nitroprusid sodný), antikoagulanciá, pri zvracaní - antiemetiká, atropín.

INDIKÁCIE POUŽITIA ERGO A JEHO ALKALOIDOV

1. V popôrodnom období (za predpokladu, že maternica je úplne vyprázdnená a neprítomnosť nielen celej placenty, ale aj jej fragmentov v jej dutine), aby sa spôsobila spastická kontrakcia maternice, aby sa zabránilo alebo zastavilo krvácanie z maternice, a to aj s atóniou maternice .
2. V popôrodnom období - urýchliť involúciu maternice (vrátane jej subinvolúcie), za predpokladu, že dieťa prestane dojčiť (námeľové alkaloidy sú čiastočne vylučované z tela mliečnymi žľazami s mliekom).
3. V období po potrate urýchliť involúciu maternice a zabrániť krvácaniu z maternice.
4. S menorágiou, metrorágiou, vrátane tých, ktoré sú spôsobené polypmi alebo fibroidmi.
5. Preventívne – po kyretáži alebo chirurgickom odstránení myómov.
6. S migrénou zastaviť útok.
7. Bromokriptín sa predpisuje na parkinsonizmus a na potlačenie laktácie (pozri nižšie).

KONTRAINDIKÁCIE POUŽÍVANIA ERGO A JEHO ALKALOIDOV

Námeľové prípravky a ich alkaloidy nie je možné predpisovať v tehotenstve a pri pôrode (tetanická kontrakcia maternice môže viesť k asfyxii a smrti plodu), najmä ich nemožno predpísať na vyvolanie alebo stimuláciu pôrodu alebo bezprostredne po narodení dieťaťa. ak placenta alebo jej fragmenty sú stále v dutine maternice, ako aj so zvýšenou citlivosťou na tieto lieky.

Vedľajšie účinky. Nevoľnosť, vracanie, bolesť svalov, slabosť, exacerbácia ischemickej choroby srdca (provokácia alebo zvýšenie záchvatov anginy pectoris), tachykardia, bradykardia, lokálny edém, depresia.

Niektoré deriváty námeľových alkaloidov - dihydroergotamín mesylát, dihydroergotoxín mesylát (Ergoloid mesylát, Hydergine, Redergin), Nicergoline (Sertnionum) - sa používajú pri cievnych mozgových príhodách, Raynaudovej chorobe, arteriálnej hypertenzii, diabetickej retinopatii.

Námeľové alkaloidy sú súčasťou niektorých kombinovaných tabliet: Synepres (dihydroergotoxín mezylát - 0,6 mg, rezerpín - 0,1 mg, hydrochlorotiazid - 10 mg), predpisovaný pri miernej až stredne ťažkej arteriálnej hypertenzii; Crystepin (rezerpín -0,1 mg, dihydroergokristín mezylát - 0,5 mg, klopamid -5 mg); Neocrystepin (rezerpín - 0,1 mg, dihydroergokristin mesylát - 0,58 mg, chlórtalidón - 25 mg); Brinerdin (rezerpín - 0,1 mg, dihydrokristín mesilát - 0,5 mg, klopamid - 5 mg); Coffetaminum (kofeín - 0,1 g, ergotamín tartrát - 1 mg); Belloid (ergotoxín - 0,3 mg, množstvo alkaloidov z belladony - 0,1 mg, kyselina butyletylbarbiturová - 0,03 g); Bellataminalum a Bellaspon (fenobarbital - 20 mg, tartrát ergotamínu - 0,3 mg, celkové alkaloidy z belladony - 0,1 mg).

Farmakokinetika. Ergotamín, podobne ako iné aminokyselinové alkaloidy, sa pomaly a neúplne vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Po perorálnom podaní sa jeho maximálna koncentrácia v krvnej plazme zistí po 2 hodinách, avšak kofeín v množstve 100 mg na 1 mg ergotamínu nepochopiteľným mechanizmom zvyšuje rýchlosť absorpcie asi 2-krát, preto sa ergotamínové prípravky v kombinácii s kofeín sa používa pri migréne.

Po intramuskulárnom podaní sa ergotamín tiež pomaly vstrebáva a latentná doba jeho pôsobenia na maternicu je približne 20 minút.

Intravenózna účinná dávka ergotamínu je 2-krát nižšia ako intramuskulárna a latentná doba je oveľa kratšia - asi 5 minút.

Ergotamín sa primárne metabolizuje v pečeni a takmer všetky metabolity sa vylučujú žlčou. Napriek tomu, že polčas ergotamínu (T1/2) v krvnej plazme je malý (2 hodiny), jeho pôsobenie je dlhšie - zrejme sa hromadí v rôznych tkanivách. Bromokriptín sa na rozdiel od ergotamínu po požití z tráviaceho traktu rýchlejšie vstrebáva, no z tela sa vylučuje pomalšie.

Aminoalkaloidy sa z gastrointestinálneho traktu vstrebávajú rýchlo a úplne a ich maximálna koncentrácia v krvnej plazme sa zistí po 1-1,5 hodine a účinok na maternicu po požití sa prejaví po 10 minútach (napríklad po požití 0,2 mg ergonovínu ). Ergonovín sa vylučuje z tela rýchlejšie ako ergometrín (T1/2 metylergonovínu v krvnej plazme - 0,5-2 hodiny).

KOMBINOVANÉ LIEKY OBSAHUJÚCE ERGOALKALOIDY A OXYTOCÍN

SYNTOMETRIN (Syntometrín)

Vyrába sa ako roztok na parenterálne podanie, obsahujúci 1 ml 500 mcg ergometrín maleátu (Ergometrín maleát) a 5 IU oxytocínu (Oxytocín). Podáva sa intramuskulárne. Pokiaľ ide o účinok, liek kombinuje rýchly oxytocytový účinok oxytocínu a zodpovedajúci účinok ergometrínu na maternicu, preto má v porovnaní s inými námeľovými liekmi krátku latentnú dobu.

Indikácie a dávkovanie. Liek sa predpisuje najmä na aktiváciu kontrakcií maternice v tretej dobe pôrodnej (teda až po narodení dieťaťa - v popôrodnom období) alebo bezprostredne po pôrode placenty (aby sa zabránilo popôrodnému krvácaniu, resp. oni). V niektorých prípadoch je prijateľné podávať syntometrín na stimuláciu kontrakcií maternice po narodení predného ramena dieťaťa, ale vhodnejšie je použiť ho ihneď po narodení dieťaťa.

Účinok lieku sa prejaví rýchlo po podaní a spravidla sa placenta oddelí pri prvej silnej kontrakcii maternice spôsobenej syntometrinom (na uľahčenie uvoľnenia placenty na samom začiatku účinku lieku sa odporúča ak je to uvedené, použiť manuálne metódy na izoláciu oddelenej placenty, napríklad Abuladzeho metóda alebo Genterova metóda).

Vo všetkých prípadoch predpisovania syntometrínu, vrátane jeho predpisovania na prevenciu alebo zastavenie krvácania z maternice, sa liek podáva intramuskulárne v množstve 1 ml. Intravenózne podanie lieku sa neodporúča.

Ak bol syntometrín zavedený na zastavenie popôrodného krvácania, ale krvácanie sa nezastavilo, je potrebné starostlivo skontrolovať, či v dutine maternice zostávajú fragmenty placenty a či krvácanie nie je dôsledkom poškodenia krčka maternice, vagíny alebo následkom poruchy tvorby trombu.

Kontraindikácie. Precitlivenosť na niektorú zo zložiek lieku, ischemická choroba srdca, porucha funkcie pečene a obličiek, okluzívne cievne ochorenie, sepsa, ťažká hypertenzia, preeklampsia, eklampsia. Liek je kontraindikovaný počas tehotenstva a pôrodu, okrem prípadov, keď je to indikované.

Podobne ako iné lieky, ktoré môžu stimulovať kontrakcie maternice, ani syntometrín by sa nemal predpisovať pri abnormálnych prejavoch s viacpočetným tehotenstvom (v týchto prípadoch možno liek predpísať, ak je to dokázané, až po narodení posledného dieťaťa).

Vedľajšie účinky. Nevoľnosť, vracanie, bolesť brucha, bolesť hlavy, sčervenanie, kožné vyrážky, niekedy - zvýšený krvný tlak, bradykardia, arytmie, retrosternálna bolesť, anafylaktická reakcia s rozvojom kolapsu a šoku.

Liek sa môže používať len v podmienkach, za ktorých je zabezpečený stály primeraný lekársky dohľad.

Syntometrín sa musí uchovávať pri teplote 2-8 °C, chránený pred svetlom. Pri teplote 25 ° C sa liek môže uchovávať najviac 2 mesiace.

Zdroj: Boroyan R.G. Klinická farmakológia pre pôrodníkov a gynekológov: Praktická príručka pre lekárov. - Moskva: LLC "Medical Information Agency", 1997. - 224 s., ill.

Od pradávna ľudia úspešne využívali rastliny ako námeľ, kapsička pastierska, kalina obyčajná, vodná paprika atď.

Ergot

Ergot (Claviceps purourea tulasne).

Rozširovanie, šírenie. V SNŠ sa námeľ nachádza vo všetkých zemepisných oblastiach okrem púští a tundry. Objavuje sa v prítomnosti podmienok vedúcich k vývojovému cyklu huby aj hostiteľských rastlín. Najpriaznivejšie pre vývoj námeľa sú zóny s vysokou relatívnou vlhkosťou (70 % a viac) a mierne teplými teplotami počas obdobia kvitnutia raže. Optimálna teplota pre rast a vývoj huby je 24°C. Najpriaznivejšie podmienky pre vysokú produktivitu námeľa sa najčastejšie vyskytujú v pobaltských štátoch, západných oblastiach Ukrajiny a Bieloruska, ako aj v niektorých regiónoch Ďalekého východu.

Obstarávanie a skladovanie. V plodinách obilnín sa námeľ objavuje koncom júna alebo začiatkom júla. Zber divokého námeľa už stratil svoju praktickú hodnotu. Námel zavedený do kultúry a pestovaný na ozimnej raži.

Pri sušení zozbieraných rohov je potrebné dávať veľký pozor, pretože námeľové alkaloidy sú veľmi citlivé na zvýšené teploty. Najvhodnejšie sušenie zahrievaním pri teplote 40 - 60°C. Sušenie pri teplotách nad 60°C vedie k rozkladu alkaloidov. Námelové rohy sa skladujú v hrubých papierových vreciach alebo v škatuliach v suchej chladnej miestnosti so stálou vlhkosťou asi 30 %.

V súlade s požiadavkami liekopisného článku FS 42-1432-80 musí byť obsah množstva alkaloidov v námeľových rohoch najmenej 0,3 %; obsah ergotamínu nie je nižší ako 0,2 %; strata hmotnosti počas sušenia nie je väčšia ako 8%; celkový popol nie viac ako 5%; zlomené rohy nie viac ako 30%; rohy poškodené hmyzom, nie viac ako 1%.

Námeľové alkaloidy sú vysoko toxické. Obsah námeľových rohov v kŕmnych zrnách by nemal presiahnuť 0,05 % (hmotn.), ale aj v tomto množstve môže pri dlhodobom používaní múky s prímesou námeľu dôjsť k otrave. Preto námeľové rohy, ako aj ražné zrno, neočistené od rohov, sa musia skladovať oddelene od potravinových a kŕmnych zŕn. Hotovou surovinou sú dobre vysušené celé, krehké skleróciá, ktoré treba skladovať v tmavej miestnosti. Sú balené v 30 kg vreciach. Suroviny by sa mali skladovať opatrne, podľa zoznamu B. Skladovateľnosť je 1 rok.

Osoby zaoberajúce sa pestovaním infekčného materiálu námeľov, prípravou suspenzie spór na infikovanie raže, sušením a pozberovým spracovaním rohoviny, musia byť vybavené ochrannými okuliarmi, respirátormi, gumenými rukavicami a kombinézami.

Chemické zloženie. Námeľové rohy obsahujú alkaloidy, vyššie mastné kyseliny, amíny, aminokyseliny a niektoré ďalšie zlúčeniny. Všetky námeľové alkaloidy patria do triedy indolových alkaloidov. Námel pestovaný na raži produkuje najmä takzvané „klasické“ ergoalkaloidy, ktoré sú derivátmi kyseliny lysergovej (izolysergovej). Liečivé suroviny sú skleróciá.

Účinnými látkami námeľu sú alkaloidy ako ergotamín, ergotoxín a ergometrín. Aj v rohoch maternice sa našiel alkaloid skupiny clavinet. V závislosti od rastliny, na ktorej sa rohy vyvíjajú, a v závislosti od samotnej huby sa zloženie a obsah alkaloidov môže líšiť a byť rôzne. Okrem alkaloidov rohy obsahujú ergosterol, histamín, tyramín, aminokyseliny (alanín, valín, leucín a fenylalanín), zlúčeniny obsahujúce dusík a mastný olej. Izoloval sa aj ergochryzín, ergoflavín a farebné látky.

Farmakologické vlastnosti. Námeľové alkaloidy selektívne pôsobia na svaly maternice, čím zvyšujú jej kontraktilnú aktivitu. Najdôležitejšie z námeľových alkaloidov sú ergotamín, ergotaxín a ergometrín. Účinok týchto látok na maternicu sa začína prejavovať po intramuskulárnej injekcii asi za 20 minút. Podľa dĺžky účinku je ergometrín horší ako ergotoxín a ergotamín.

Charakteristickým znakom pôsobenia námeľových alkaloidov na maternicu je, že v dávkach blízkych minimu účinku nenarúšajú správne striedanie kontrakcií a relaxáciu svalov.

Aplikácia. Námeľové alkaloidy majú v medicíne široké a pestré využitie. Na báze prírodných námeľových alkaloidov sa získali deriváty, ktoré sa používajú pri prevencii migrén a iných bolestí hlavy, pri niektorých formách reumatizmu, pri rôznych hemodynamických poruchách cievneho systému, v psychiatrickej praxi (pri liečbe galaktorey, akromegálie a Parkinsonovej choroby choroba), v pôrodníckej a gynekologickej praxi (na zastavenie krvácania). Rozsah ergoalkaloidov sa neustále rozširuje.

Hlavné terapeutické využitie námeľu sa zistilo v pôrodníckej a gynekologickej praxi pri krvácaní z maternice ako účinný hemostatický prostriedok. Spôsobuje súčasne zúženie krvných ciev a zvýšenie tonusu svalov maternice.

V súčasnosti slúžia námeľové rohy pestované na raži ako surovina na výrobu mnohých domácich liečivých produktov (bellataminal, ergotal, ergometrín, kofetamin). Farmaceutické prípravky obsahujúce námeľové alkaloidy by sa mali používať len podľa pokynov lekára. Vo vedeckej medicíne je námeľ už dlho uznávaný ako účinný liek na maternicu. Alkaloidy rohov maternice spôsobujú dlhodobú a silnú kontrakciu svalov maternice, pričom sťahujú cievy maternice. To všetko pomáha zastaviť krvácanie.

Námelové prípravky sa používajú v gynekológii v období po pôrode a pri atónii maternice.

Prípravky

Ergotový prášok. Fialovo-šedý prášok bez mastného oleja.

Vyššie dávky: jednotlivo 1g, denne 5g.

Skladujte v dobre vysušenej forme na chladnom a suchom mieste bez prístupu svetla. Priemerná terapeutická dávka je 0,3-0,5 g na príjem. Priraďte ako tonikum do svalov maternice. Nálevové nálevy a odvary sú menej účinné ako prášky.

Plesňový organizmus obsahuje nebezpečné indolové toxíny: ergotoxín, ergotamín, ergometrín, ergozín atď. Námeľové sklerócium okrem toho obsahuje acetylcholín a histamín.

Cesty vstupu do tela a príčiny poškodenia

Výskyt otravy u ľudí je možný, keď námeľ vstúpi cez žalúdok s jedlom, ako aj pri predávkovaní liekmi obsahujúcimi kyseliny lysergové. Alkaloidy pôsobia na centrálny nervový systém, čo má za následok:

• zvýšený účinok serotonínu;
• stimulácia serotonínových receptorov;
• porušenie mechanizmu spätného vychytávania serotonínu.

To spôsobuje rozvoj ťažkých degeneratívnych ochorení miechy, najmä v Burdakhovových zväzkoch. V konečnom dôsledku choroba vedie k difúznej infiltrácii mozgu.

• blokovanie serotonínu, dopamínu a adrenoreceptorov;
• vazokonstrikcia;
• podvýživa tkanív končatín;
• poškodenie svalového tkaniva, vývoj ich patologickej kontrakcie.

Je potrebné poznamenať, že riziko intoxikácie pri konzumácii obilnej múky sa zvyšuje v nasledujúcich prípadoch:

• chudobné monotónne jedlo, podvýživa;
• prítomnosť endokrinných patológií;
• častá infekcia, ktorá oslabuje imunitný systém.

Príznaky otravy

Príznaky ergotizmu závisia od mnohých faktorov: od dávky prijatých toxínov, od stavu organizmu a od času po otrave. Symptómy v akútnom, subakútnom a chronickom štádiu sa teda výrazne líšia.

akútna forma

V akútnej forme ochorenia sa pozorujú:

• hnačka, silné vracanie;
• bolestivé kŕče;
• halucinácie, depresia, úzkosť, duševné poruchy;
• parestézia.

Tento stav trvá niekoľko dní. Diagnóza infekcie zahŕňa analýzu symptómov a darovanie krvi na identifikáciu toxínov.

Subakútna forma

Pred nástupom subakútnej formy ergotizmu sú prítomné nasledujúce príznaky:

• bolesť hlavy;
• slabosť, vyčerpanie, nedostatok vitality;
• silné potenie;
• husia koža na koži.

Potom, ak nie je poskytnutá správna liečba a nie je podané antidotum, ochorenie môže prejsť do nervovej alebo gangrenóznej formy.

Nervová forma je rozdelená do dvoch typov:

1. Psychotické: delírium, depresívne poruchy, stupor, mánia, odmietanie jedla.
2. Konvulzívne (častejšie): parestézia, tonické kŕče, areflexia šliach, radikulárna bolesť, zákal rohovky, kŕče prehĺtacích svalov, amenorea.

Treba poznamenať, že v niektorých prípadoch je možná kombinácia psychotických a konvulzívnych typov.

Gangrenózna forma ochorenia má nasledujúce príznaky:

• nekróza kože na končatinách;
• spontánne odmietnutie tkaniva.

Chronický ergotizmus

Námel je pomerne bežná huba a rastie v mnohých regiónoch, niekedy dokonca infikuje celé polia. To znamená, že s múkou môžu niektorí ľudia pravidelne konzumovať ťažké alkaloidy, ktorých neustála interakcia s telom vedie k vážnym následkom, ako sú:

• parestézia;
• amenorea;
• silná slabosť;
• problémy v zažívacom trakte;
• bolesť svalov rôznej sily;
• ischémia nohy.

Chronický ergotizmus často vedie k ischémii aj vnútorných orgánov.

Prvá pomoc a liečba intoxikácie

Pri otravách námeľovými alkaloidmi je potrebné použiť protijed a iné lieky, ktoré zastavia rozvoj nežiaducich príznakov. Takže liečba zahŕňa nasledujúce akcie:

1. Výplach žalúdka zmesou 2% roztoku hydrogénuhličitanu sodného a aktívneho uhlia.
2. Použitie soľných laxatív (najmä síran sodný a síran horečnatý, ktoré sa môžu zaviesť cez hadičku, ak je pacient v bezvedomí).
3. Subkutánna injekcia 1% roztoku hydrochloridu apomorfínu.
4. Subkutánna injekcia 20% roztoku kofeínu a benzoátu sodného.

Môžu sa podávať aj kvapkadlá s roztokom glukózy, gáforu, difenhydramínu a novokaínu. Ak sa pacient obáva kŕčov hladkého svalstva, hydrochlorid papaverínu sa predpisuje subkutánne. S prejavom duševných porúch sa používa chlórpromazín, barbamil a iné lieky.

Prognóza a prevencia ochorenia

Úplné zotavenie po otrave nastáva po 2-3 mesiacoch. Ale aj v tomto prípade sú možné relapsy psychózy. Najťažším dôsledkom je rozvoj sepsy a kolapsu.

Čím závažnejšia je intoxikácia, tým horšia je prognóza. Takže pri prudkom príjme veľkého množstva toxínov je možný smrteľný výsledok, zatiaľ čo pri subakútnom priebehu možno dúfať v úplné zotavenie.

Prevencia zahŕňa nasledujúce prístupy:

• vykonávanie zberu obilnín až do dozrievania námeľov;
• starostlivá kontrola obilnín a ich čistenie z možných rohov;
• pravidelné sledovanie pacientov lekárom pri užívaní liekov na báze ergotoxínu, ergotamínu a iných podobných alkaloidov.

Využitie námeľu v medicíne

Vďaka svojmu výraznému pôsobeniu sa ergotoxíny aktívne používajú v medicíne. Ergometrín a ergotamín teda zvyšujú tonus maternice a zvyšujú kontrakciu jej svalov. Prípravky na báze námeľu (Ergometrín maleát, Ergotal, Ergotamín hydrotartrát) sa používajú pri atonickom krvácaní z maternice po pôrode, menštruačných poruchách, po potrate.

Okrem toho sa námeľ vďaka adrenoblokujúcim vlastnostiam ergoalkaloidov používa ako antihypertenzívum pri liečbe hypertenzie, migrény a duševných porúch. Niektoré rastlinné alkaloidy zvyšujú zrážanlivosť krvi.

Často sa v periodikách a na rôznych informačných platformách na internete nachádzajú publikácie, v ktorých sú námeľové alkaloidy prirovnávané k halucinogénnym drogám. Ako je to spravodlivé?

Avšak dávať znamienko rovnosti medzi LSD a námeľové alkaloidy sa neoplatí. Napriek chemickej príbuznosti je ich účinok na ľudský organizmus výrazne odlišný. Pripomínam, že LSD je polosyntetika, teda látka vyrobená umelo z prírodného materiálu, ktorý sa v prírode nevyskytuje. A preto sa jeho štruktúra a biochemické vlastnosti výrazne líšia. V skratke – prírodné alkaloidy sú oveľa menej halucinogénne ako LSD a oveľa nebezpečnejšie pre život a zdravie. Ale prvé veci.

Pôsobenie námeľu na ľudský organizmus možno zhruba rozdeliť do troch typov.

1. Námeľové alkaloidy našli svoje uplatnenie v medicíne. Ako protinádorové činidlá sa používajú napríklad bisindolové alkaloidy vinblastín a vinkristín. Ale najrozšírenejšie a univerzálne použitie námeľových alkaloidov sa našlo v gynekológii. Ergotamín je čiastočný agonista α-adrenergných receptorov a 5-HT2 receptorov, vďaka čomu má účinok na kontrakciu hladkého svalstva: vazokonstrikciu a stimuláciu kontrakcií maternice. Námeľové alkaloidy a ich polosyntetické analógy sa používajú na krvácanie z maternice, na stimuláciu pôrodu, ako aj na lekárske prerušenie tehotenstva, s atóniou maternice atď.

„Používaný v čistej forme ústami, namiesto symptómov ako ergotizmus, má [ergot] dobre známy účinok na maternicu tehotných žien – dráždi svalové vlákna tohto orgánu, spôsobuje vypudzovanie plodu a niekedy (v zvierat) krvácanie z maternice a zápal maternice.
Charakteristika:
Menštruácia. - Nesprávna, hojná a príliš dlhá, krv je čierna, riedka s miernymi zrazeninami, s nechutným zápachom, s tlakovými bolesťami v bruchu "(c) J. Charette. Praktické homeopatické lekárstvo. Moskva, 1933

V modernej medicíne sa prísne podľa indikácií používajú mikrodávky chemicky čistých alkaloidov.

2. Ak sa námeľové alkaloidy nekontrolovane a vo veľkých dávkach dostávajú do ľudského tela, dochádza k intoxikácii, ktorá spôsobuje ochorenie nazývané ergotizmus. V štruktúre tohto ochorenia hrá dôležitú úlohu opísaný mechanizmus, ktorý je dovedený až do absurdnosti: predĺžený kŕč hladkých svalov vedie k pretrvávajúcej vazokonstrikcii, zhoršeniu krvného obehu a v dôsledku toho k narušeniu trofizmu tkaniva. Dlhodobá podvýživa tkanív vedie k nekróze, ktorá sa prejavuje postupne sa rozvíjajúcou gangrénou. Prvý ide do tých orgánov a tkanív, ktoré sú zásobované krvou najhoršie. Navonok sa to prejavuje gangrénou koncových falangov, ktorá postupne stúpa pozdĺž končatín vyššie a vyššie.

„Popisujú sa dva klinické typy takejto otravy: gangrenózna a kŕčovitá.
Gangrénová otrava začína brnením prstov na rukách, potom vracaním a hnačkou a po niekoľkých dňoch je sprevádzaná gangrénou prstov na rukách a nohách. Všetky končatiny sú úplne postihnuté suchou gangrénou, po ktorej nasleduje ich rozklad.
Konvulzívna forma začína úplne rovnako, no sprevádzajú ju mučivé kŕče svalov končatín, ktoré vyvrcholia epileptickými kŕčmi. Mnoho pacientov má bludy...“ (c) A. Hoffer a H. Osmond, The Hallucinogens. New York, 1967.

Gangrenózny ergotizmus je v histórii dobre známy pod názvom "Antonov oheň" \"zlé zvíjanie sa" (názov pochádza z toho, že po dlhú dobu v stredoveku sa ako "liečba" tejto choroby predpisovalo aplikovať k relikviám svätého Antona. Liečba, ako by ste mohli uhádnuť, bola vysoko neefektívna, ale názov zostal zachovaný). Konvulzívny ergotizmus je zaradený do zoznamu etiologických príčin choreickej hyperkinézy, v histórii známejšieho ako „tanec svätého Víta“.

Námeľové alkaloidy sú odolné voči teplotným vplyvom a dobre znášajú kulinársku tepelnú úpravu bez straty svojich vlastností. Otrava námeľom má vysokú úmrtnosť, ktorú je dosť ťažké presne posúdiť pre vysokú toxicitu alkaloidov a nemožnosť kvantifikovať objem a dávkovanie intoxikácie. Dávka 5 gramov sa považuje za toxicky smrteľnú, ale závažnosť otravy môže do značnej miery závisieť od pohlavia, veku a telesnej hmotnosti pacienta. okrem toho je ťažké presne sledovať vzťah medzi dávkovaním a úmrtnosťou na nežiaduce udalosti (gangréna, sepsa atď.).

Medzi ergotizmom a úrovňou hygieny a úrovňou rozvoja technológie poľnohospodárskej výroby existuje priama súvislosť: čím sú vyššie, tým menšie je nebezpečenstvo otravy námeľom:
„Pri obsahu sklerócií v zrne nad 2 % hmotnosti je možný rozvoj ergotizmových ochorení.
Až do 19. storočia boli epidémie ergotizmu medzi obyvateľstvom západnej Európy a Ruska časté a sprevádzané vysokou úmrtnosťou. Obzvlášť ničivé boli prepuknutia choroby známej v tom čase ako sv. Anthony“, späť v X-XII storočia. Po vyvinutí metód na prevenciu infekcie obilnín námeľom táto choroba prakticky vymizla. Ale za určitých extrémnych podmienok sú možné lokálne ohniská, ako sa to stalo vo Francúzsku, Indii...“ (c) V Tutelyan, riaditeľ Ústavu výživy Ruskej akadémie lekárskych vied, akademik Ruskej akadémie lekárskych vied. Prírodné toxíny sú hroznejšie ako antropogénne. Medical Bulletin č. 18, 2002.

3. Pôsobenie priamo na nervový systém a na psychiku človeka. Námeľové alkaloidy ovplyvňujú metabolizmus dopamínu a serotanínu. Vedľajší účinok spazmu hladkého svalstva vedie k redistribúcii krvi v cievnom riečisku: krv sa „vyťahuje“ zo zúžených periférnych ciev tela a po tlakovom gradiente sa dostáva do mozgu. V dôsledku toho dochádza k takzvanej centralizácii krvného obehu, ktorej jedným z účinkov je umelé zvýšenie koncentrácie látky, ktorá pôsobí na receptory nervových buniek.

Námeľové alkaloidy spôsobujú rôzne neurologické symptómy (slabosť, závraty, zmyslové poruchy, nedostatok koordinácie, kŕče atď.) a psychopatologické symptómy (halucinácie, bludy, záchvaty úzkosti, úzkosť atď.). Vplyv námeľových alkaloidov na ľudskú psychiku bol zaznamenaný v rôznych kultúrach už od staroveku. Najmä Aztékovia si boli vedomí asociácie zmeny správania s konzumáciou námeľu:

"V tejto krajine sú námeľe, ktoré sa nazývajú nanacatl, teonanacatl. Rastú pod senom na poliach a v chladných vysočinách. Sú okrúhle, majú vysokú stonku, tenké a okrúhle, majú zlú chuť. Škodia hrdlu a omámia. Liečia na horúčky a dnu: treba zjesť dve alebo tri, ale nie viac Tí, čo ich jedia, vidia vidiny a cítia zúrivosť v srdci, tí, čo ich jedia veľa, vidia veľa strašných vecí alebo rozosmievajú ľudí , priťahuje žiadostivosť , aj keď by bolo málo [samej huby]. Používajú ho s medom. Ako huby. Dávam do húb. Hovoria o arogantnom, o arogantnom, hovoria o ňom: huby“ ... „c) Bernardino de Sahagun, „Všeobecné dejiny o záležitostiach Nového Španielska“, 1547-1577.

Jedným z prvých, ktorí napriek tomu o takomto spojení uvažovali, bol študent V.M. Bekhtereva, vedúca lekárka nemocnice sv. Nicholas the Wonderworker pre duševne chorých v Petrohrade H.H. Reformatskij, ktorý na základe štúdie o epidémii „zvíjania zla“ z roku 1889 v provincii Vjatka, ktorá pokrývala osem okresov, napísal svoju dizertačnú prácu „Duševná porucha v prípade otravy námeľom.“ Reformatskij zistil, že viac ako tretina pacientov trpí nervozitou poruchy a vízie diabla, lupičov, ohňa a neidentifikovaných príšer Práve v tomto diele Reformatsky prvýkrát zaznamenal taký príznak nervového zrútenia u pacientov otrávených námeľom ako „halucinačný zmätok“.

"Až do 20. rokov 20. storočia boli zaznamenané epidémie E. v súvislosti s konzumáciou chleba z raže napadnutého námeľom. Prvotnými prejavmi E. sú gastrointestinálne poruchy, bolesti hlavy, únava. V závažných prípadoch tzv. ergotín psychózy, ktoré sú charakterizované zakalením vedomia (súmrakový stav, delírium), úzkosťou, strachom, úzkostnou, depresívnou náladou a pod. cievy. Z neurologických symptómov sú zaznamenané parestézie, poruchy reflexov, chôdze, reči atď. ...“ (c) TSB

Charakteristický znak: psychóza s ergotizmom sprevádza hlavnú otravu, ktorá sa vyskytuje v jednej z foriem (konvulzívna alebo gangrenózna). A to je rozdiel medzi prírodnými námeľovými alkaloidmi a LSD, ktoré objavil švajčiarsky chemik Albert Hofmann v roku 1943 (v tomto roku boli objavené halucinogénne vlastnosti, samotná látka bola syntetizovaná skôr).

Dietylamid kyseliny d-lysergovej (LSD), ako je dnes dobre známe, má v minimálnych dávkach výrazný halucinogénny účinok a zároveň nízku toxicitu pre organizmus. Preto je jeho hlavným účinkom na ľudský organizmus narkotický účinok.

Ergin - monoamid kyseliny d-lysergovej alebo LSA - obsiahnutý v námeľi, je z hľadiska halucinogénneho účinku 10-20x slabší ako LSD. A zároveň je rádovo toxickejší ako LSD. Ak k tomu pripočítame toxicitu iných alkaloidov obsiahnutých v námeľi, potom je zrejmé, že pri otrave na vrchole intoxikácie dochádza k psychóze a halucinačno-bludné poruchy nemožno považovať za výlučne narkotický stav. Prísne vzaté, psychóza po užití je podobná delírium tremens (delírium tremens), ktoré vzniká na vrchole alkoholovej intoxikácie a je spôsobené poškodením nervového tkaniva toxickým činidlom.

Preto nie je možné striktne pripisovať účinok námeľových alkaloidov narkotikám. Napriek tomu, že prírodné námeľové alkaloidy majú do istej miery svoj vlastný narkotický účinok, nedosahujú na vrchole sily a sú spojené s výrazným toxickým účinkom na psychiku - to v mnohých ohľadoch spôsobuje, že otrava námeľom súvisí so zneužívaním návykových látok. Preto sa námeľové alkaloidy môžu nazývať drogami rovnako ako halucinogénne lepidlo, toxické farby, rozpúšťadlá a iné toxické látky.

Ďalšie názvy pre huby:

maternicových rohov

Stručný popis námeľu:

Na lekárske účely sa námeľové rohy pestujú a zbierajú.

Chemické zloženie námeľu:

Námeľové rohy obsahujú 3 skupiny alkaloidov: ergotamínovú skupinu, ergotoxínovú skupinu a ergometrínovú skupinu. Všetky alkaloidy majú svoje neaktívne izoméry. V súčasnosti bolo z námeľových rohov izolovaných viac ako 15 rôznych alkaloidov.

Okrem alkaloidov sa v námeľi našli tyramín, histamín, trimetylamín, metylamín a ďalšie amíny, ako aj organické kyseliny, pigmenty a mastné oleje.

Všetky tieto účinné látky tvoria základ chemického zloženia námeľu (maternicových rohov).

Farmakologické vlastnosti námeľu:

Farmakologické vlastnosti námeľu sú určené jeho chemickým zložením.

Množstvo biologicky vysoko aktívnych námeľových alkaloidov je v súčasnosti jedným z najdôležitejších zdrojov pre tvorbu rôznych farmakologických činidiel rôznych smerov a mechanizmov účinku. Pre praktickú medicínu majú veľký význam rastlinné prípravky z námeľa a jeho hlavných alkaloidov - ergotamínu a ergometrínu. Za hlavnú farmakologickú vlastnosť námeľových prípravkov sa považuje výrazné zvýšenie kontrakcií maternice a zvýšenie jej tonusu.

V malých dávkach vyvolávajú galenické formy námeľa a najmä jeho alkaloidné prípravky (ergometrín, ergotamín, ergotoxín) v pokusoch na zvieratách zreteľný nárast rytmických kontrakcií svaloviny maternice, so zvyšujúcimi sa dávkami liekov sa však začína prejavovať aj ich tonizujúci účinok , čo sa najskôr prejavuje znížením amplitúdy kontrakcií a zvýšením svalového tonusu a potom sa objaví ostrý kŕč hladkých svalov maternice.

Treba si uvedomiť, že námeľové preparáty majú vo všeobecnosti tonizujúci účinok na kontraktilitu všetkých orgánov hladkého svalstva, v terapeutických dávkach pôsobia prísne selektívne na maternicu a najvýraznejšiu selektivitu v tomto smere má ergometrín, avšak z hľadiska dĺžky trvania vplyvu na kontraktilitu maternice, šampionát ešte nasleduje dať ergotoxín a ergotamín.

Nemenej dôležité sú vazodilatačné vlastnosti námeľových alkaloidov, ktoré boli pri pokuse na rôznych živočíšnych druhoch sprevádzané zvýšením krvného tlaku a reflexnou bradykardiou a vo veľkých dávkach dokonca viedli k poškodeniu cievneho endotelu a pri ergotoxíne toto negatívum účinok na cievy sa prejavuje v menšej miere ako u iných alkaloidov.ergot.

Námeľové alkaloidy v experimente vykazovali výrazné adrenoblokačné vlastnosti, avšak ich pridružený vazodilatačný účinok je, žiaľ, vyrovnaný priamym vazokonstrikčným myotropickým účinkom. V tomto smere sa priaznivo líšia dihydratované námeľové alkaloidy (dihydroergotamín a dihydroergotoxín), u ktorých je adrenolytický účinok oveľa silnejší ako priamy účinok na hladké svalstvo ciev a maternice. V tomto ohľade znižujú krvný tlak v dôsledku inhibície vazomotorického centra a čiastočne v dôsledku blokády adrenoreceptorov cievnej steny a tiež oveľa silnejšie stimulujú činnosť centier vagusových nervov. Najmenej negatívny vplyv na cievnu stenu a krvný tlak má ergometrín, ktorý je tiež približne 3-4 krát menej toxický ako ergotoxín a ergotamín.

Použitie námeľu v medicíne, liečba námeľom:

Námeľ a prípravky z neho sú široko používané v pôrodníckej a gynekologickej praxi pri atónii maternice a s tým súvisiaceho krvácania z maternice. Hemostatický účinok námeľových prípravkov je spojený najmä s kompresiou stien krvných ciev pri kontrakcii svalov maternice. V popôrodnom období námeľové prípravky urýchľujú regresiu maternice. Bylinné a novogalenické prípravky pripravené z námeľu sa používajú aj pri menorágii (menštruačné krvácanie) a pri krvácaní z maternice, ktoré nesúvisí s menštruačnými nepravidelnosťami.

Prípravky námeľových alkaloidov majú adrenolytický účinok, ktorý je výraznejší v liekoch vyrobených na báze hydrogenovaných alkaloidov, ktoré strácajú selektívny účinok na maternicu, ale nadobúdajú výrazné sedatívne a hypotenzívne vlastnosti a používajú sa pri neurózach, vazospazme, hypertenzii a niektorých ďalších choroby.

Zistilo sa tiež, že stimulačný účinok hydrogenovaných námeľových alkaloidov na proces zrážania krvi.

Kontraindikácie námeľ:

Námelové prípravky sú kontraindikované počas tehotenstva a počas pôrodu. Tonické kontrakcie svalov maternice môžu narušiť normálne dýchanie a viesť k asfyxii novorodenca. Je nebezpečné používať námeľ ihneď po narodení dieťaťa, pretože svalové kŕče môžu zabrániť oddeleniu placenty.

Vedľajšie účinky námeľu:

Pri príliš dlhom používaní a niekedy pri zvýšenej citlivosti na námeľové prípravky sú možné javy ergotizmu spojené s vazokonstrikciou a podvýživou tkanív (najmä končatín), ako aj duševnými poruchami. Náhodnú alebo úmyselnú otravu veľkými dávkami námeľu sprevádzajú ukrutné bolesti brucha a silné kŕče, často dochádza k smrti.

Všetky námeľové prípravky, ako aj celé rohy sú prudko jedovaté, preto by sa mali používať len so súhlasom lekára a pod jeho dohľadom.

Dávkové formy, spôsob podávania a dávky námeľových prípravkov:

Námelové rohy sa používajú na výrobu účinných liekov a foriem používaných pri liečbe mnohých chorôb. Zoberme si tie hlavné.

Ergotal:

Ergotal je súhrn námeľových alkaloidov vo forme fosfátov. Prášok bielej alebo mierne hnedastej farby, rozpustný vo vode. Liečivo je dostupné v tabletách s obsahom 0,001 g (1 mg) množstva alkaloidov a vo forme 0,05 % roztoku v 1 ml ampulkách.

Ergotal sa podáva perorálne 1/2-1 tablety 2-3x denne alebo pod kožu a do svalov 0,5-1 ml (0,00025-0,0005 g ergotalu).

Liek sa skladuje opatrne v dobre uzavretých oranžových sklenených nádobách alebo v uzavretých ampulkách na tmavom mieste pri teplote neprevyšujúcej +5 ° C (zoznam B).

Ergometrín maleát:

Ergometrín maleát (Ergometrini maleas) je biely alebo mierne žltkastý jemný kryštalický prášok bez zápachu; rozpustný vo vode, ťažko rozpustný v alkohole, nerozpustný v éteri a chloroforme. Teplota topenia 156–158 °С.

Ergometrín maleát sa používa v pôrodníckej praxi pri krvácaní po manuálnom odlúčení po pôrode, so skorým popôrodným krvácaním, oneskorenou involúciou maternice v popôrodnom období, s krvácaním po cisárskom reze, so špinením po potrate.

Priraďte dovnútra, intramuskulárne a intravenózne; najrýchlejší a najsilnejší účinok sa pozoruje pri intravenóznom podaní. Jedna dávka na parenterálne podanie je 0,0002 g (0,2 mg), na perorálne podanie - 0,0002 - 0,0004 g (0,2 - 0,4 mg). V popôrodnom období sa podáva 0,2 – 0,4 mg perorálne 2 – 3-krát denne až do vymiznutia rizika krvácania – zvyčajne do 3 dní; pri dlhotrvajúcom krvácaní sa do žily alebo intramuskulárne podá jednorazová dávka 0,2 mg, potom sa liek pokračuje v perorálnom podávaní.

Ergometrín maleát je všeobecne dobre tolerovaný; neodporúča sa predpisovať liek na dlhú dobu; treba mať na pamäti, že v niektorých prípadoch (u osôb s precitlivenosťou) sa môže vyvinúť fenomén ergotizmu.

Liečivo je dostupné v tabletách obsahujúcich 0,0002 g (0,2 mg) ergometrín maleátu a v ampulkách s 1 ml 0,02 % roztoku (0,2 mg).

Uchovávajte opatrne v dobre uzavretých oranžových sklenených nádobách alebo v uzavretých ampulkách na tmavom mieste (zoznam B).

Ergotamín hydrotartrát:

Ergotamín hydrotartrát (Ergotamine hydrotartras) sa používa v pôrodníckej praxi pri atónii maternice, popôrodnom krvácaní, subinvolúcii maternice; v gynekológii - niekedy s krvácaním z maternice. Okrem toho sa ergotamín používa pri migréne. Existujú dôkazy o jeho účinnosti pri glaukóme.

Ergotamín sa predpisuje na atóniu maternice a neúplný potrat pod kožu alebo intramuskulárne, 0,5–1 ml 0,05% roztoku; v naliehavých prípadoch sa 0,5 ml pomaly vstrekuje do žily. Pri iných indikáciách sa predpisuje 10-15 kvapiek 0,1% roztoku perorálne 1-3 krát denne. Pri migréne sa odporúča 15-20 kvapiek niekoľko hodín pred očakávaným záchvatom; pri záchvate migrény sa podáva intramuskulárne 0,5–1 ml.

Ergotamín sa nemá užívať dlhodobo; po 7 dňoch užívania, v prípadoch vyžadujúcich dlhšiu liečbu, urobte prestávku (3-4 dni).

Belloid:

"Belloid" (Belloid) je dostupný v tabletách obsahujúcich 0,3 mg ergotoxínu, 0,1 mg alkaloidov z belladony (belladonna) a 0,03 g kyseliny butyletylbarbiturovej. Užívajte pri zvýšenej dráždivosti, nespavosti, Meniérovom syndróme, neurogénnych poruchách spojených s nepravidelnosťou menštruačného cyklu, hypertyreóze, 1 tabletu (pelety) 3-6x denne.