Na čo sa používa penicilín? Penicilínové antibiotiká - popis, typy, návod na použitie, forma uvoľňovania a mechanizmus účinku

Benzylpenicilín

Medzinárodný nechránený názov

Benzylpenicilín

Lieková forma

Prášok na roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie 1 000 000 IU

Zlúčenina

Jedna injekčná liekovka obsahuje:

Popis

Biely alebo takmer biely jemný kryštalický prášok s miernym charakteristickým zápachom.

Farmakoterapeutická skupina

Beta-laktámové antibiotiká – penicilíny.

Penicilíny penicilináza - citlivý. Benzylpenicilín

ATX kód J01SE01

Farmakologické vlastnosti

Farmakokinetika

Maximálna koncentrácia v krvnej plazme pri intramuskulárnom podaní sa dosiahne po 20-30 minútach. Polčas liečiva je 30-60 minút, pri zlyhaní obličiek 4-10 hodín alebo viac. Komunikácia s plazmatickými proteínmi - 60%.

Preniká do orgánov, tkanív a biologických tekutín, okrem cerebrospinálnej tekutiny, očných tkanív a prostaty. Pri zápale meningeálnych membrán je priepustnosť

cez hematoencefalickú bariéru sa zvyšuje. Prechádza cez placentu a prechádza do materského mlieka. Vylučuje sa obličkami v nezmenenej forme.

Farmakodynamika

Baktericídne antibiotikum zo skupiny biosyntetických ("prírodných") penicilínov. Inhibuje syntézu bunkovej steny mikroorganizmov.

Aktívne proti grampozitívnym patogénom: Staphylococcus spp. (netvoriaca sa penicilináza), Streptococcus spp. (vrátane Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Actinomyces spp.; gramnegatívne mikroorganizmy: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, ako aj proti Treponema spp.. Neaktívne proti väčšine gramnegatívnych baktérií, rickettsiám, vírusom, prvokom.

Kmene mikroorganizmov tvoriacich penicilinázu sú odolné voči účinku lieku. V kyslom prostredí sa rozkladá.

Indikácie na použitie

Bakteriálne infekcie spôsobené citlivými patogénmi:

lobárna a fokálna pneumónia, pleurálny empyém, bronchitída

sepsa, septická endokarditída (akútna a subakútna), peritonitída

meningitída

osteomyelitídu

infekcie urogenitálneho systému (pyelonefritída, pyelitída, cystitída, uretritída,

kvapavka, blennorrhea, syfilis, cervicitída)

infekcie žlčových ciest (cholangitída, cholecystitída)

infekcia rany

infekcie kože a mäkkých tkanív: erysipel, impetigo, sekundárne infikované dermatózy

záškrtu

šarlach

antrax

aktinomykóza

ORL infekcie

infekcie očnej gule

Dávkovanie a podávanie

Liek je určený na intramuskulárne, intravenózne, subkutánne, endolumbálne a intratracheálne podanie.

V miernom priebehu ochorenia (infekcie dolných dýchacích ciest, močových a žlčových ciest, infekcie mäkkých tkanív atď.) - 4-6 miliónov jednotiek / deň na 4 injekcie.

Pri závažných infekciách (sepsa, septická endokarditída, meningitída atď.) - 10-20 miliónov jednotiek denne; s plynovou gangrénou - až 40-60 miliónov jednotiek.

Denná dávka pre deti mladšie ako 1 rok je 50 000 - 100 000 U / kg, nad 1 rok - 50 000 U / kg; v prípade potreby - 200 000 - 300 000 U / kg, podľa životne dôležitých indikácií - zvýšenie na 500 000 U / kg. Frekvencia podávania - 4-6 krát denne, intravenózne - 1 - 2 krát denne v kombinácii s intramuskulárnymi injekciami.

Endolumbalno injekčne s hnisavými ochoreniami mozgu a miechy a mozgových blán.

V závislosti od ochorenia a závažnosti jeho priebehu: dospelí - 5-10 000 jednotiek, deti - 2-5 000 jednotiek 1 krát denne počas 2-3 dní intravenózne, potom sa podáva intramuskulárne.

Na intravenózne podanie prúdom sa jedna dávka (1 – 2 milióny jednotiek) rozpustí v 5 – 10 ml sterilnej vody na injekciu alebo 0,9 % roztoku chloridu sodného a vstrekne sa pomaly počas 3 – 5 minút.

Na intravenózne podanie 2-5 miliónov jednotiek zrieďte 100-200 ml 0,9% roztoku chloridu sodného alebo 5-10% roztoku dextrózy a vstreknite rýchlosťou 60-80 kvapiek/min.

Pri kvapkaní deťom sa ako rozpúšťadlo používa 5-10% roztok dextrózy (100-300 ml, v závislosti od dávky a veku).

Roztok liečiva na intramuskulárne podanie sa pripraví bezprostredne pred podaním pridaním 1-3 ml vody na injekciu alebo 0,9% roztoku chloridu sodného alebo 0,5% roztoku novokaínu k obsahu injekčnej liekovky.

Roztoky sa používajú ihneď po príprave, pričom sa vyhýbajú pridávaniu iných liečiv.

Subkutánne sa liek používa na štiepenie infiltrátov v koncentrácii 100-200 tisíc jednotiek v 1 ml 0,25-0,5% roztoku novokaínu.

Príprava roztoku lieku na endolumbálne použitie: zrieďte liek v sterilnej vode na injekciu alebo v 0,9% roztoku chloridu sodného rýchlosťou 1 000 jednotiek / ml. Pred injekciou (v závislosti od intrakraniálneho tlaku) sa odoberie 5-10 ml cerebrospinálnej tekutiny a pridá sa k roztoku antibiotika v rovnakých pomeroch.

Vstupujte pomaly (1 ml / min), zvyčajne 1-krát denne počas 2-3 dní, potom pokračujte v intravenóznych alebo intramuskulárnych injekciách.

Pri hnisavých procesoch v pľúcach sa roztok liečiva podáva intratracheálne (po dôkladnej anestézii hltana, hrtana a priedušnice). Zvyčajne sa používa 100 tisíc jednotiek v 10 ml 0,9% roztoku chloridu sodného.

Pri očných ochoreniach (akútny zápal spojiviek, rohovkový vred, gonoblenorrhea a iné) sa predpisujú očné kvapky s obsahom 20-100 tisíc jednotiek v 1 ml 0,9% roztoku chloridu sodného alebo destilovanej vody. Zadajte 1-2 kvapky 6-8 krát denne.

Pre ušné kvapky alebo nosné kvapky sa používajú roztoky s obsahom 10-100 tisíc jednotiek / ml.

Trvanie liečby liekom v závislosti od formy a závažnosti priebehu ochorenia je od 7 do 10 dní do 2 mesiacov alebo viac (napríklad so sepsou, septickou endokarditídou).

Vedľajšie účinky

Arytmie, zástava srdca, kongestívne zlyhanie srdca (pretože vysoké dávky môžu spôsobiť hypernatriémiu)

Nevoľnosť, vracanie, stomatitída, glositída, abnormálna funkcia pečene

Zhoršená funkcia obličiek

Anémia, leukopénia, trombocytopénia

Zvýšená reflexná excitabilita, meningeálne symptómy, kŕče, kóma

- alergické reakcie: hypertermia, urtikária, kožná vyrážka, horúčka, zimnica, zvýšené potenie, vyrážka na slizniciach, artralgia, eozinofília, angioedém, intersticiálna nefritída, bronchospazmus, angioedém

Málokedy

Anafylaktický šok

Superinfekcia spôsobená mikroflórou rezistentnou voči liekom (kvasinkové huby, gramnegatívne mikroorganizmy)

- lokálne reakcie: bolestivosť a stvrdnutie v mieste intramuskulárnej injekcie

Kontraindikácie

Precitlivenosť (vrátane iných β-laktámov).

antibiotiká) k lieku

Urtikária, bronchiálna astma

Endolumbálna injekcia pri epilepsii.

Opatrne

zlyhanie obličiek.

Liekové interakcie

Baktericídne antibiotiká (vrátane cefalosporínov, vankomycínu, rifampicínu, aminoglykozidov) majú synergický účinok; bakteriostatické (vrátane makrolidov, chloramfenikolu, linkozamidov, tetracyklínov) - antagonistické.

Zvyšuje účinnosť nepriamych antikoagulancií (potlačenie črevnej mikroflóry, zníženie protrombínového indexu); znižuje účinnosť perorálnych kontraceptív, liekov, v procese metabolizmu ktorých sa tvorí kyselina para-aminobenzoová, etinylestradiol - riziko vzniku medzimenštruačného krvácania.

Diuretiká, alopurinol, blokátory tubulárnej sekrécie, fenylbutazón, nesteroidné antiflogistiká, znižujúce tubulárnu sekréciu, zvyšujú koncentráciu benzylpenicilínu.

Alopurinol, ak sa užíva spolu, zvyšuje riziko vzniku alergických reakcií (kožná vyrážka).

špeciálne pokyny

Roztoky liečiva pre všetky spôsoby podávania sa pripravujú ex tempore.

Ak po 2-3 (maximálne 5 dňoch) od začiatku užívania lieku nedôjde k žiadnemu účinku, mali by ste prejsť na užívanie iných antibiotík alebo kombinovanej liečby. U oslabených pacientov, novorodencov, ľudí

u starších pacientov sa pri dlhodobej liečbe môže vyvinúť superinfekcia spôsobená mikroflórou rezistentnou na lieky (podobná kvasinkám

huby, gramnegatívne baktérie).

Treba mať na pamäti, že použitie nedostatočných dávok lieku alebo príliš skoré ukončenie liečby často vedie k vzniku rezistentných kmeňov patogénov. Ak sa objaví rezistencia, liečba iným antibiotikom má pokračovať.

Tehotenstvo a laktácia

Použitie počas tehotenstva je možné, ak zamýšľaný prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod.

V prípade potreby by užívanie počas laktácie malo rozhodnúť o ukončení dojčenia (v nízkych koncentráciách preniká do materského mlieka).

Vlastnosti vplyvu lieku na schopnosť viesť vozidlo alebo potenciálne nebezpečné mechanizmy

Neovplyvňuje.

Predávkovanie

Penicilín v tabletách sa vzťahuje na antibiotiká, ktoré sa aktívne používajú na boj proti mnohým bakteriálnym ochoreniam vznikajúcim v dôsledku patologickej aktivity patogénov charakterizovaných citlivosťou na penicilín. Pozrime sa podrobnejšie na princíp účinku a vlastnosti použitia prezentovaného lieku.

Penicilín je antibakteriálna látka získaná z odpadových produktov špecifickej plesne nazývanej Penicillium. Prezentovaný antibiotický liek sa vyznačuje širokým spektrom účinku, ktorý prispieva k zničeniu takých patogénov, ako sú spirochéty, gonokoky, stafylokoky a ďalšie. Identické vlastnosti majú moderné analógy tohto lieku (napríklad fenoxymetylpenicilín). Liečivo je dostupné vo forme injekčného roztoku, ako aj v tabletách určených na resorpciu a na perorálne podanie.

Indikácie na použitie

Tieto lieky sa aktívne používajú v oblasti modernej medicíny na boj proti množstvu rôznych chorôb, ktoré sú bakteriálnej povahy. Odborníci rozlišujú nasledujúce indikácie na použitie tabletovej formy penicilínov:

1. Sepsa.
2. mozgový absces.
3. Cholecystitída.
4. Infekčné lézie horných dýchacích ciest.
5. Otitis v akútnej alebo chronickej forme.
6. Popáleniny v treťom a štvrtom stupni.
7. Furunkulóza.
8. Zápal pľúc.
9. Kvapavka.
10. Rozsiahle povrchy rany, lokalizované v oblasti kože.
11. syfilis.
12. Gangrénový plyn.
13. Angína.
14. Anthrax.
15. Šarlátová horúčka.
16. záškrt.
17. Septikémia.
18. Hnisavé a zápalové ochorenia gynekologickej povahy.
19. Aktinomykóza.
20. Akútna septická endokarditída.
21. Infekčné lézie močového traktu.
22. Meningitída.
23. Akútna alebo chronická forma osteomyelitídy.
24. Hnisavé ochorenia infekčnej povahy, postihujúce sliznice a mäkké tkanivá.
25. Pleurálny empyém.
26. Tetanus.
27. Laryngitída a tonzilitída.
28. Sínusitída.
29. Zápalové lézie lymfatických uzlín.

Penicilínové prípravky sú pediatrickými pacientmi dobre tolerované. V oblasti pediatrie sa prezentované lieky používajú v prípadoch, keď existuje:

1. Otitis.
2. Pneumónia u novorodencov.
3. Septikopyémia.
4. Meningitída.
5. Hnisavý zápal pohrudnice.
6. Septický proces, lokalizovaný v oblasti pupka.

Kontraindikácie na použitie

S vysokým stupňom účinnosti v boji proti infekčným ochoreniam bakteriálnej povahy je použitie penicilínových tabliet v niektorých prípadoch veľmi odrádzané a môže byť pre pacienta nebezpečné. Rozlišujú sa nasledujúce kontraindikácie používania liekov tejto farmakologickej skupiny, ako aj ich analógov:

1. Sklon k alergickým reakciám.
2. Bronchiálna astma.
3. Pollinóza.
4. Úle.
5. Ulcerózna kolitída.
6. Zvýšená individuálna citlivosť na liek.
7. Infekčná mononukleóza.
8. Regionálna enteritída.
9. Závažné poruchy vo fungovaní tráviaceho systému.
10. Faryngitída.
11. Hnačka.
12. Závažné ochorenia gastrointestinálneho traktu.
13. Aftózna stomatitída.
14. Renálne patológie.
15. Akútne srdcové zlyhanie.

Vedľajšie účinky

V niektorých prípadoch môže použitie penicilínových prípravkov spôsobiť vývoj nežiaducich reakcií, ako sú:

1. Nevoľnosť.
2. Záchvaty zvracania.
3. Alergické reakcie.
4. Hnačka.
5. Zvýšenie telesnej teploty.
6. Kóma.
7. Záchvaty.
8. Puffiness.
9. Úle.
10. Eozinofília.
11. Kandidóza vagíny a ústnej dutiny.

V niektorých obzvlášť závažných prípadoch môže užívanie týchto liekov viesť k rozvoju anafylaktického šoku a smrti pacienta.

V lekárskej praxi však bolo zaznamenaných len niekoľko takýchto incidentov. Okrem toho je potrebné zdôrazniť, že vo väčšine prípadov sa vývoj vedľajších účinkov pozoruje pri dlhodobom a nekontrolovanom používaní liekov.

Aby sa predišlo možným komplikáciám a minimalizovali riziká, odporúča sa užívať lieky len podľa predpisu lekára, prísne dodržiavať jeho pokyny a dodržiavať návod na použitie. Výber konkrétneho lieku, jeho dávkovanie a trvanie terapeutického kurzu určuje špecialista, berúc do úvahy ochorenie, jeho závažnosť, vek a individuálne charakteristiky pacienta.

Princípy aplikácie

Pokyny na použitie liekov skupiny penicilínov uvádzajú, že optimálne dávkovanie lieku závisí od terapeutického režimu predpísaného ošetrujúcim lekárom. Dávka pre deti sa vypočítava individuálne v závislosti od veku a telesnej hmotnosti dieťaťa.

Tablety sa musia užívať každých 8 hodín. Toto pravidlo sa odporúča prísne dodržiavať, aby sa dosiahla optimálna koncentrácia účinnej látky. Liek sa užíva buď pol hodiny pred jedlom, alebo 2 hodiny po jedle.

Priemerná dĺžka liečby je 5 až 14 dní. Prvé výsledky sú viditeľné po 3-4 dňoch. Ak nie je pozorovaný žiadny viditeľný účinok, mali by ste kontaktovať svojho lekára, aby vám predpísal iný antibiotický liek.

Výhody tabletovej formy lieku

V poslednej dobe je obzvlášť rozšírené používanie tabletovej formy penicilínových prípravkov, čo je spojené s jej nepochybnými výhodami. Po prvé, pacient môže ušetriť na nákupe injekčných striekačiek a špeciálnych roztokov potrebných na injekcie. Po druhé, terapeutický kurz možno absolvovať ambulantne, bez pomoci zdravotníckeho personálu. Okrem toho tablety obsahujú vo svojom zložení takzvané antacidové látky, ktoré pomáhajú znižovať účinok žalúdočnej šťavy na hlavnú účinnú látku a poskytujú maximálny terapeutický účinok.

1. Flemoxin.
2. Amoxicilín.
3. Ospamox.
4. Amoxil KMP.

Penicilínové prípravky sú mimoriadne účinné a účinné prostriedky, ktoré pomáhajú pri liečbe mnohých infekčných chorôb. Dodržiavanie lekárskych odporúčaní a základných pravidiel aplikácie vám umožňuje dosiahnuť mimoriadne rýchle a priaznivé výsledky a zároveň sa vyhnúť výskytu nežiaducich reakcií a vedľajších účinkov.

Účinné látky sú uvedené v abecednom poradí.

Ampicilín - návod na použitie. Liek na predpis, informácia určená len pre zdravotníkov!

Klinicko-farmakologická skupina:

Antibiotikum zo skupiny penicilínov so širokým spektrom účinku, ktoré ničí penicilináza.

farmakologický účinok

Antibiotikum zo skupiny polosyntetických penicilínov so širokým spektrom účinku. Má baktericídny účinok inhibíciou syntézy bakteriálnej bunkovej steny.

Aktívne proti grampozitívnym aeróbnym baktériám: Staphylococcus spp. (s výnimkou kmeňov produkujúcich penicilinázu), Streptococcus spp. (vrátane Enterococcus spp.), Listeria monocytogenes; gramnegatívne aeróbne baktérie: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Bordetella pertussis, niektoré kmene Haemophilus influenzae.

Zničené penicilinázou. Odolný voči kyselinám.

Farmakokinetika

Odsávanie

Po perorálnom podaní sa dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu, bez toho, aby sa zničil v kyslom prostredí žalúdka. Po parenterálnom podaní (v / m a / v) sa nachádza v plazme vo vysokých koncentráciách.

Distribúcia

Dobre preniká do tkanív a biologických tekutín tela, v terapeutických koncentráciách sa nachádza v pleurálnych, peritoneálnych a synoviálnych tekutinách. Preniká cez placentárnu bariéru. Zle preniká hematoencefalickou bariérou, avšak so zápalom membrán mozgu sa priepustnosť BBB dramaticky zvyšuje.

Metabolizmus

30 % ampicilínu sa metabolizuje v pečeni.

chov

T1 / 2 - 1-1,5 hod.Vylučuje sa hlavne močom a v moči sa vytvárajú veľmi vysoké koncentrácie nezmeneného liečiva. Čiastočne sa vylučuje žlčou.

Pri opakovaných injekciách sa nehromadí.

Indikácie pre použitie lieku AMPICILLIN

Infekčné a zápalové ochorenia spôsobené mikroorganizmami citlivými na ampicilín, vrátane:

• respiračné infekcie (vrátane bronchitídy, pneumónie, pľúcneho abscesu);
• infekcie orgánov ENT (vrátane tonzilitídy);
• infekcie žlčových ciest (vrátane cholecystitídy, cholangitídy);
• infekcie močových ciest (vrátane pyelitídy, pyelonefritídy, cystitídy);
• gastrointestinálne infekcie (vrátane nosičov salmonely);
• gynekologické infekcie;
• infekcie kože a mäkkých tkanív;
• zápal pobrušnice;
• sepsa, septická endokarditída;
• meningitída;
• reuma;
• erysipel;
• šarlach;
• kvapavka.

Dávkovací režim

Nastavte individuálne v závislosti od závažnosti priebehu, lokalizácie infekcie a citlivosti patogénu.

Pri perorálnom podaní je jednorazová dávka pre dospelých 250-500 mg, denná dávka je 1-3 g Maximálna denná dávka je 4 g.

Pre deti je liek predpísaný v dennej dávke 50-100 mg / kg, pre deti s hmotnosťou do 20 kg - 12,5-25 mg / kg.

Denná dávka je rozdelená do 4 dávok. Dĺžka liečby závisí od závažnosti infekcie a účinnosti liečby.

Tablety sa užívajú perorálne bez ohľadu na jedlo.

Na prípravu suspenzie sa do injekčnej liekovky s práškom pridá 62 ml destilovanej vody. Hotová suspenzia sa dávkuje špeciálnou lyžičkou s 2 značkami: spodná zodpovedá 2,5 ml (125 mg), horná - 5 ml (250 mg). Suspenzia sa má zapiť vodou.

Pri parenterálnom podaní (v / m, v / v prúde alebo v / v kvapkaní) je jedna dávka pre dospelých 250 - 500 mg, denná dávka je 1 - 3 g; pri závažných infekciách sa môže denná dávka zvýšiť na 10 g alebo viac.

Pre novorodencov je liek predpísaný v dennej dávke 100 mg / kg, pre deti iných vekových skupín - 50 mg / kg. Pri závažných infekciách sa tieto dávky môžu zdvojnásobiť.

Denná dávka je rozdelená na 4-6 injekcií s intervalom 4-6 hodín Trvanie intramuskulárnej injekcie je 7-14 dní. Trvanie / v aplikácii 5-7 dní, po ktorých nasleduje prechod (ak je to potrebné) na / m podávanie.

Roztok na intramuskulárnu injekciu sa pripraví pridaním 2 ml vody na injekciu k obsahu injekčnej liekovky.

Na intravenózne podanie prúdom sa jednotlivá dávka liečiva (nie viac ako 2 g) rozpustí v 5-10 ml vody na injekciu alebo izotonického roztoku chloridu sodného a vstrekuje sa pomaly počas 3-5 minút (1-2 g počas 10- 15 minút). Pri jednorazovej dávke presahujúcej 2 g sa liek podáva intravenózne. Na tento účel sa jedna dávka liečiva (2-4 g) rozpustí v 7,5-15 ml vody na injekciu, potom sa výsledný roztok pridá k 125-250 ml izotonického roztoku chloridu sodného alebo 5-10% glukózy. roztoku a vstrekuje sa rýchlosťou 60-80 kvapiek/min Pri intravenóznom podaní deťom sa ako rozpúšťadlo používa 5-10% roztok glukózy (30-50 ml, v závislosti od veku).

Roztoky sa používajú ihneď po príprave.

Vedľajší účinok

Alergické reakcie: kožná vyrážka, urtikária, angioedém, svrbenie, exfoliatívna dermatitída, multiformný erytém; v zriedkavých prípadoch - anafylaktický šok.

Z tráviaceho systému: nevoľnosť, vracanie, hnačka, glositída, stomatitída, pseudomembranózna kolitída, črevná dysbakterióza, zvýšená aktivita pečeňových transamináz.

Z hematopoetického systému: anémia, leukopénia, trombocytopénia, agranulocytóza.

Účinky v dôsledku chemoterapeutického účinku: orálna kandidóza, vaginálna kandidóza.

Kontraindikácie používania lieku AMPICILLIN

• precitlivenosť na antibiotiká zo skupiny penicilínov a iné beta-laktámové antibiotiká;
• závažná dysfunkcia pečene (na parenterálne použitie).

Použitie lieku AMPICILLIN počas tehotenstva a laktácie

Počas tehotenstva je možné použiť liek podľa indikácií v prípadoch, keď prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod.

Ampicilín sa vylučuje do materského mlieka v nízkych koncentráciách. Ak je to potrebné, použitie lieku počas laktácie by malo rozhodnúť o ukončení dojčenia.

Aplikácia na porušenie funkcie pečene

Parenterálne použitie je kontraindikované pri ťažkej dysfunkcii pečene.

Použitie u detí

Pri perorálnom podávaní deťom sa liek predpisuje v dennej dávke 50 - 100 mg / kg, pre deti s hmotnosťou do 20 kg - 12,5 - 25 mg / kg. Parenterálne pre novorodencov sa liek predpisuje v dennej dávke 100 mg / kg, pre deti iných vekových skupín - 50 mg / kg. Pri závažných infekciách sa tieto dávky môžu zdvojnásobiť.

špeciálne pokyny

S opatrnosťou a na pozadí súčasného použitia desenzibilizačných činidiel by sa liek mal predpisovať na bronchiálnu astmu, sennú nádchu a iné alergické ochorenia.

V procese používania ampicilínu je potrebné systematické sledovanie funkcie obličiek, pečene a periférnej krvi.

V prípade zlyhania pečene sa má liek používať iba pod kontrolou funkcie pečene.

Pacienti s poruchou funkcie obličiek vyžadujú úpravu dávkovacieho režimu v závislosti od CC.

Pri použití lieku vo vysokých dávkach u pacientov s renálnou insuficienciou je možný toxický účinok na centrálny nervový systém.

Pri použití lieku na liečbu sepsy je možná bakteriolýzna reakcia (Jarisch-Herxheimerova reakcia).

Ak sa počas užívania ampicilínu vyskytnú alergické reakcie, liek sa má prerušiť a má sa predpísať desenzibilizačná liečba.

U oslabených pacientov s dlhodobým užívaním lieku sa môže vyvinúť superinfekcia spôsobená mikroorganizmami rezistentnými na ampicilín.

Aby sa zabránilo vzniku kandidózy, nystatín alebo levorín, ako aj vitamíny skupiny B a C by sa mali predpisovať súčasne s ampicilínom.

Predávkovanie

V súčasnosti neboli hlásené prípady predávkovania liekom Ampicillin.

lieková interakcia

Probenecid, ak sa používa súčasne s ampicilínom, znižuje tubulárnu sekréciu ampicilínu, čo vedie k zvýšeniu jeho koncentrácie v krvnej plazme a zvýšenému riziku toxických účinkov.

Pri súčasnom použití ampicilínu s alopurinolom sa zvyšuje pravdepodobnosť kožnej vyrážky.

Pri súčasnom použití s ​​ampicilínom sa účinnosť perorálnych kontraceptív obsahujúcich estrogén znižuje.

Pri súčasnom použití s ​​ampicilínom sa zvyšuje účinnosť antikoagulancií a aminoglykozidových antibiotík.

Podmienky skladovania

Zoznam B. Liečivo sa má skladovať na suchom a tmavom mieste; tablety a prášok na prípravu suspenzie - pri teplote 15 ° až 25 ° C, prášok na injekčný roztok - pri teplote nepresahujúcej 20 ° C. Čas použiteľnosti tabliet, prášku na suspenziu a prášku na injekčný roztok je 2 roky.

Pripravená suspenzia sa má uchovávať v chladničke alebo pri izbovej teplote najviac 8 dní. Pripravené roztoky na intramuskulárne a intravenózne podanie nepodliehajú skladovaniu.

Podmienky výdaja z lekární

Liek sa vydáva na lekársky predpis.

Sodná soľ benzylpenicilínu - návod na použitie. Liek na predpis, informácia určená len pre zdravotníkov!

farmakologický účinok

Antibiotikum zo skupiny biosyntetických penicilínov. Má baktericídny účinok inhibíciou syntézy bunkovej steny mikroorganizmov.

Aktívne proti grampozitívnym baktériám: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (vrátane Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; gramnegatívne baktérie: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; anaeróbne tyčinky tvoriace spóry; ako aj Actinomyces spp., Spirochaetaceae.

Kmene Staphylococcus spp., ktoré produkujú penicilinázu, sú odolné voči pôsobeniu benzylpenicilínu. V kyslom prostredí sa rozkladá.

Novokaínová soľ benzylpenicilínu v porovnaní s draselnými a sodnými soľami sa vyznačuje dlhším trvaním účinku.

Farmakokinetika

Po i/m podaní sa rýchlo absorbuje z miesta vpichu. Široko distribuovaný v tkanivách a telesných tekutinách. Benzylpenicilín dobre preniká cez placentárnu bariéru, BBB počas zápalu mozgových blán.

T1/2 - 30 min. Vylučuje sa močom.

Indikácie

Liečba chorôb spôsobených mikroorganizmami citlivými na benzylpenicilín: lobárna a fokálna pneumónia, pleurálny empyém, sepsa, septikémia, pyémia, akútna a subakútna septická endokarditída, meningitída, akútna a chronická osteomyelitída, infekcie močových a žlčových ciest, tonzilitída, hnisavé koža, mäkké tkanivá a sliznice, erysipel, záškrt, šarlach, antrax, aktinomykóza, liečba zápalových pyozápalových ochorení v pôrodníckej a gynekologickej praxi, ochorenia ORL, ochorenia oka, kvapavka, blennorrhea, syfilis.

Dávkovací režim

Individuálne. Zadajte v / m, v / v, s / c, endolumbálne.

Pri / m a / pri zavádzaní dospelých sa denná dávka pohybuje od 250 000 do 60 miliónov.Denná dávka pre deti mladšie ako 1 rok je 50 000 - 100 000 IU / kg, nad 1 rok - 50 000 IU / kg; v prípade potreby sa denná dávka môže zvýšiť na 200 000 - 300 000 IU / kg, podľa životne dôležitých indikácií - až do 500 000 IU / kg. Frekvencia podávania je 4-6 krát denne.

V závislosti od ochorenia a závažnosti priebehu sa podáva endolumbálne pre dospelých - 5000-10 000 IU, pre deti - 2000-5000 Liečivo sa zriedi v sterilnej vode na injekciu alebo v 0,9% roztoku chloridu sodného rýchlosťou 1 tisíc U / ml. Pred injekciou (v závislosti od úrovne intrakraniálneho tlaku) sa odoberie 5-10 ml CSF a pridá sa k roztoku antibiotika v rovnakých pomeroch.

S / c benzylpenicilín sa používa na štiepenie infiltrátov (100 000 - 200 000 IU v 1 ml 0,25% -0,5% roztoku novokaínu).

Draselná soľ benzylpenicilínu sa používa iba v / ma s / c, v rovnakých dávkach ako sodná soľ benzylpenicilínu.

Benzylpenicilínová novokaínová soľ sa používa iba v / m. Priemerná terapeutická dávka pre dospelých: jednorazová - 300 000 IU, denne - 600 000. Deti mladšie ako 1 rok - 50 000 - 100 000 IU / kg / deň, viac ako 1 rok - 50 000 IU / kg / deň. Frekvencia podávania je 3-4 krát denne.

Trvanie liečby benzylpenicilínom v závislosti od formy a závažnosti priebehu ochorenia sa môže pohybovať od 7-10 dní do 2 mesiacov alebo viac.

Vedľajší účinok

Z tráviaceho systému: hnačka, nevoľnosť, vracanie.

Účinky v dôsledku chemoterapeutického účinku: vaginálna kandidóza, orálna kandidóza.

Zo strany centrálneho nervového systému: pri použití benzylpenicilínu vo vysokých dávkach, najmä pri endolumbálnom podaní, sa môžu vyvinúť neurotoxické reakcie: nevoľnosť, vracanie, zvýšená reflexná excitabilita, príznaky meningizmu, kŕče, kóma.

Alergické reakcie: horúčka, žihľavka, kožná vyrážka, vyrážka na slizniciach, bolesť kĺbov, eozinofília, angioedém. Sú opísané prípady anafylaktického šoku s fatálnym koncom.

Kontraindikácie

Precitlivenosť na benzylpenicilín a iné lieky zo skupiny penicilínov a cefalosporínov. Endolumbálne podávanie je kontraindikované u pacientov trpiacich epilepsiou.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Použitie počas tehotenstva je možné len vtedy, ak očakávaný prínos liečby pre matku preváži potenciálne riziko pre plod.

Ak je to potrebné, užívanie počas laktácie by malo rozhodnúť o ukončení dojčenia.

Aplikácia na porušenie funkcie obličiek

Používajte opatrne u pacientov s poruchou funkcie obličiek.

špeciálne pokyny

Používajte opatrne u pacientov s poruchou funkcie obličiek, so srdcovým zlyhaním, predispozíciou k alergickým reakciám (najmä pri alergiách na lieky), s precitlivenosťou na cefalosporíny (kvôli možnosti skríženej alergie).

Ak po 3-5 dňoch od začiatku aplikácie účinok nie je pozorovaný, mali by ste prejsť na použitie iných antibiotík alebo kombinovanej liečby.

V súvislosti s možnosťou rozvoja plesňovej superinfekcie je vhodné pri liečbe benzylpenicilínom predpisovať antimykotiká.

Treba mať na pamäti, že použitie benzylpenicilínu v subterapeutických dávkach alebo predčasné ukončenie liečby často vedie k vzniku rezistentných kmeňov patogénov.

lieková interakcia

Probenecid znižuje tubulárnu sekréciu benzylpenicilínu, čo vedie k zvýšeniu koncentrácie benzylpenicilínu v krvnej plazme a k predĺženiu polčasu.

Pri súčasnom použití s ​​antibiotikami, ktoré majú bakteriostatický účinok (tetracyklín), sa baktericídny účinok benzylpenicilínu znižuje.

Penicilíny sú skupinou antibiotík, ktoré sa získavajú z kultúrnych tekutín plesní rodu Penicillium. V tejto skupine je hlavným liekom penicilín, na toto antibiotikum sú citlivé mnohé mikroorganizmy, medzi ktoré patria streptokoky, pneumokoky, gonokoky a meningokoky. Vysoká účinnosť antibiotika sa prejavuje vo vzťahu k patogénom a tetanu, záškrtu a plynatej gangréne, Proteus a niekoľkým kmeňom patogénnych stafylokokov.

Existuje množstvo chorôb, ktorých liečba týmto liekom neprináša očakávaný výsledok. Patria sem infekcie spôsobené čiernym kašľom, Pseudomonas aeruginosa, tuberkulózou, Friedlanderovými bacilmi alebo baktériami zo skupiny črevnej, dyzentérie a týfusu.

Intramuskulárne podanie sa považuje za najefektívnejší spôsob užívania lieku, týmto spôsobom rýchlo preniká do krvi a za hodinu dosiahne najvyššiu koncentráciu, rovnomerne rozloženú v kĺbovej dutine, svaloch a pľúcach. V mozgovomiechovom moku sa pozoruje malá koncentrácia liečiva, z tohto dôvodu sa odporúča podávať liečivo pri niektorých infekčných ochoreniach kombinovane: endolumbálne a intramuskulárne. Liečivo ťažko prechádza do brušnej dutiny, ale je zaznamenaná jeho dobrá priepustnosť pre plod cez placentárnu bariéru.

Na liečbu veľkého počtu ochorení je penicilín vybraný ako najúčinnejší liek, návod na použitie odporúča liečbu sepsy rôzneho pôvodu týmto antibiotikom, množstvo lokálnych a rozsiahlych patológií. Na profylaktické účely sa často predpisuje liečba penicilínom na ťažké popáleniny, komplikácie pooperačného obdobia, hnisavú meningitídu, mozgové abscesy, kvapavku, syfilis, sykózu, furunkulózu, zápaly očí a uší.

latinský názov: penicilum
ATX kód: J01CA
Účinná látka: penicilín
Výrobca: Rakúsko "Biochémia",
Ruský "biochemik"
Podmienky dovolenky v lekárni: Na predpis

Antimikrobiálne liečivo patrí do triedy β-laktámových antibiotík. Prírodným zdrojom sú huby rodu Penicillium. Hlavným prvkom je kyselina 6-aminopenicilánová. Odrody sa líšia molekulárnou štruktúrou. Existuje niekoľko klasifikácií.

Najväčšia skupina liekov, ktorá zaujíma vedúce postavenie v liečbe infekčných ochorení rôznej lokalizácie. Medzi určujúce vlastnosti patrí: široký rozsah dávkovania, nízka toxicita, možnosť paralelného užívania s inými liekmi počas tehotenstva.

Indikácie na použitie

Infekcie spôsobené patologickými mikroorganizmami.

• Šarlátová horúčka
• Sepsa
• Akútny zápal stredného ucha
• plynová gangréna
• Konjunktivitída
• Kvapavka
• Angína
• Hnisavá meningitída
• mozgový absces
• Sínusitída
• Komplikácie furunkulózy
• Sykóza
• Zápal ucha, očí
• Akútna laryngitída
• syfilis
• Cholangitída
• záškrt
• Lymská borelióza
• Pupočná sepsa u detí
• Akútna cholecystitída
• Krupózna pneumónia
• Reuma.

Zloženie, vlastnosti

Je to biely prášok, ktorý sa dobre rozpúšťa vo vode, s miernym špecifickým zápachom. Prírodné penicilíny ovplyvňujú výlučne koky, grampozitívne baktérie. Izolujú sa v laboratórnych podmienkach, kde sa pestujú plesnivé huby. Najstarší je benzylpenicilín. Zavedené do tela injekciou. Pôsobí krátko - len asi 4 hodiny, rýchlo sa odstráni. Pod vplyvom beta-laktamázy sa mení na kyselinu penicilánovú, stráca účinnosť. Začali ho používať vo forme zle rozpustných solí - sodíka, novokaínu, draslíka. Potom vznikli nové druhy antibiotík.

Vylepšenou formou benzylpenicilínu je Bicilín-1, 3, 5. Látky sa telom pomaly vstrebávajú, predlžuje sa dĺžka účinku a doba eliminácie. Lieky sa podávajú parenterálne, pretože sa ničia pôsobením kyslej žalúdočnej šťavy. Z biosyntetických penicilínov je relatívne odolný voči gastrointestinálnemu prostrediu iba Penicilín V.

Z prírodných penicilínov sa získala kyselina 6-aminopenicilánová. Na jeho základe sa začali vyvíjať polosyntetické penicilíny. Objavili sa látky s rôznymi vlastnosťami:

• Odolný voči kyselinám, chránený inhibítormi, s možnosťou perorálneho podania
• Široké spektrum
• Odolný voči beta-laktamáze.

Klasifikácia rozdeľuje lieky do 4 skupín:

1. Biosyntetické penicilíny. Používa sa intramuskulárne vo forme roztokov.
2. Polosyntetické penicilíny. Zahŕňajú oxacilín, meticilín, nafcilín. Aminopenicilíny so širokým spektrom účinku - ampicilín, amoxicilín.
3. Karboxypenicilíny- zahŕňa tikarcilín, karbpenicilín.
4. Širokospektrálne penicilíny s názvom mezlocilín, azlocilín, mecillám.

Penicilíny chránené inhibítorom sú kombináciou antibiotika s inhibítorom beta-laktamázy. Chránené penicilíny sa používajú na liečbu infekcií komplexnej lokalizácie.

Liečivé vlastnosti

Antibiotiká zabraňujú syntéze buniek inhibíciou proteínu nazývaného transpeptidáza. Baktericídny účinok je spojený s porušením mechanizmu tvorby buniek v neskoršom štádiu. Ak injekcie podávate intramuskulárne, najvyššia koncentrácia v krvi sa pozoruje po 30-60 minútach. Rýchlo dosiahne svaly, pľúca, kĺby. Často sa počas terapie odporúča kombinovať niekoľko foriem na zvýšenie účinku.

Väčšina sa vylučuje močom. Polčas rozpadu je 30-90 minút. Penicilíny chránené inhibítormi zostávajú v tele viac ako iné.

Prášok na prípravu roztokov - popis a aplikácia

Cena od 30 rubľov / kus

Je umiestnený vo fľašiach z tmavého skla s utesnenými gumenými uzávermi, kovovými viečkami. Dávkovanie od 50 000 do 300 000 IU. Zrieďte vodou, roztokom novokaínu, soľným roztokom. Na 250 mg prášku použite 1,5 ml vody. Pripravte sa bezprostredne pred podaním. Injekcie sa podávajú až 4-krát denne. Používa sa na liečbu syfilisu, meningitídy, zápalu pľúc. Denná dávka nie je väčšia ako 2 000 000 IU.

Tablety - popis a aplikácia

Cena od 7 rubľov.

Vyrába sa v dvoch typoch. Na perorálne podanie 250 mg, 500 mg. Užívajte 30 minút pred jedlom, 2 hodiny po jedle. Užíva sa každých 8 hodín. Na cmúľanie - s dávkovaním 5000 IU účinnej látky. Odsávacie tablety sa užívajú každé 4 hodiny. Užívajte až 6-krát denne. Používa sa na bolesť hrdla, zápal pľúc, šarlach, furunkulózu.

Použitie počas tehotenstva, laktácie

Preniká cez placentu. V laboratórnych podmienkach neboli zistené mutagénne, teratogénne, embryotoxické vlastnosti. Neboli vykonané žiadne štúdie na ženách. Priraďte počas tehotenstva pod prísnym dohľadom ošetrujúceho lekára.

Je nežiaduce používať liek počas dojčenia. Účinná látka prechádza do materského mlieka. U dieťaťa sa objaví kandidóza, naruší sa črevná mikroflóra, objaví sa hnačka a kožná vyrážka. V čase terapie sa odporúča prestať kŕmiť.

Kontraindikácie

Existuje zoznam indikácií, s ktorými sa musíte oboznámiť pred začatím liečby, aby ste predišli komplikáciám.

• Individuálna intolerancia na zložky tohto lieku, iné antibiotiká
• S bronchiálnou astmou, alergickými ochoreniami, kožnými vyrážkami rôzneho druhu
• Počas liečby nepite alkohol
• Pod osobitnou kontrolou počas tehotenstva, v ranom detstve
• U pacientov s renálnou a hepatálnou insuficienciou je potrebná úprava dávky lieku, predĺženie doby podávania lieku, aby sa predišlo komplikáciám.

Krížové interakcie liekov

Vo väčšine prípadov je potrebné kombinovať niekoľko liekov.

• Je potrebné opatrne kombinovať s antikoagulanciami, protidoštičkovými látkami, pretože riziko krvácania je vysoké.
• Neužívajte súčasne s trombolytikami
• Sulfónamidy oslabujú baktericídny účinok
• Perorálne penicilíny oslabujú účinok antikoncepcie, pretože ovplyvňujú tvorbu estrogénu
• Kombinácia s alopurilom zvyšuje pravdepodobnosť kožnej vyrážky
• Farmaceuticky nekompatibilné s aminoglykozidmi
• Pri kombinácii s liekmi obsahujúcimi draslík je možná hyperkaliémia.

Vedľajšie účinky

Prírodné penicilíny majú najnižšiu toxicitu spomedzi všetkých známych antibiotík. Umelé lieky často spôsobujú alergickú reakciu vo forme kožnej vyrážky. Časový interval je od niekoľkých minút do 3-4 dní. V zriedkavých prípadoch sa pozoroval anafylaktický šok. Frekvencia výskytu je spojená s individuálnou neznášanlivosťou, porušením pokynov. Niekedy sa vyskytuje horúčka sprevádzaná zimnicou. Teplota sa vráti do normálu 1-2 dni po vysadení lieku, môže trvať týždeň.

Zoznam ďalších vedľajších účinkov:

• Stomatitída
• Glosit
• Nádcha
• Faryngitída
• Bronchitída
• Nevoľnosť
• Svalová nekróza
• Bolesť v oblasti injekcie
• Infiltrovať
• Tromboflebitída
• Flebitída.

Pri vysokých dávkach je možné porušenie funkcií centrálneho nervového systému. U detí sa často vyvinie črevná dysbakterióza, kandidóza vagíny, ústnej dutiny. U starších pacientov existuje zvýšené riziko nežiaducich účinkov. Nepredvídateľná reakcia u žien počas tehotenstva.

Podmienky, trvanlivosť

Fľaštičky, blistre sa uchovávajú na suchom mieste pri teplote nepresahujúcej 25 stupňov Celzia. Preč od slnka, deti. Trvanie skladovania je uvedené v pokynoch pre každé antibiotikum - od 2 do 5 rokov.

Roztoky sa pripravujú bezprostredne pred použitím. Hotový liek je dovolené skladovať najviac 2 dni na tmavom mieste, v sklenenej, dobre uzavretej liekovke.

Analógy

Zoznam liekov tejto skupiny je veľmi rozsiahly.

V-penicilín

Výrobca: Slovakofarm, Slovensko

Účinnou zložkou je fenoxymetylpenicilín. Dostupné vo forme tabliet 250 mg, 500 mg. Sú umiestnené v blistroch po 10 kusoch. Vo fľašiach z tmavého skla po 30 kusov. Je povolené používať počas tehotenstva. Užíva sa perorálne, bez žuvania, 4-6 krát denne, pre dospelých 500 mg, pre deti - 250 mg. Trvanie liečby je približne 7 dní. Vydané na lekársky predpis.

cena asi 45 rubľov. na 30 kusov.

Výhody:

• Odolný voči kyslému prostrediu
• Aktívne proti mnohým kmeňom.

mínusy:

• Pri dlhodobej liečbe spôsobuje rezistenciu
• Vedľajšie účinky sú prítomné po vysadení lieku.

Amoxisar

Výrobca: OJSC "Biochemist", Rusko.

Aktívnou zložkou je amoxicilín. Dostupné vo forme granúl na prípravu suspenzií, kapsúl, tabliet. Krajina pôvodu Holandsko, Rusko, Srbsko. Dávku pre deti, dospelých určuje lekár na základe individuálnych prejavov ochorenia. Je povolené používať počas tehotenstva, deti od 1 roka.

Cena: balenie 10 ks. tablety od 10 rubľov. Fľaša granúl od 20 rubľov.

Výhody:

• Nízka cena
• Nespôsobuje dysbiózu
• Môžu ho používať deti počas tehotenstva

mínusy:

• Účinok nie je okamžite cítiť
• Často sa vyskytuje alergická vyrážka.

Benzylpenicilín

Výrobca: Arterium (Arterium), Ukrajina.

Aktívnou zložkou je benzylpenicilín. Vyrába sa vo forme prášku na prípravu roztoku. Je predpísaný počas tehotenstva. Deti od 1 roka. Trvanie liečby je až 7 dní. Dávka závisí od povahy ochorenia.

cena fľaše od 6 rubľov.

Výhody:

• Používa sa počas tehotenstva, laktácie
• Priaznivá cena
• Nízka toxicita.

mínusy:

• Pri dlhodobej terapii vzniká bakteriálna rezistencia
• Porušuje črevnú mikroflóru.

Výrobca: Spofa Praha Česká republika, Tatkhimfarmpreparaty Rusko, Hinoin Maďarsko.

Aktívnou zložkou je oxacilín. Vyrába sa vo forme prášku na injekčný roztok vo forme tabliet. Dĺžka liečby je 7 dní. Vydané na lekársky predpis. Používa sa u detí počas tehotenstva.

cena fľaše od 10 rubľov.

Výhody:

• Môže byť použitý pre deti od narodenia
• Nízka cena.

mínusy:

• Spôsobuje narušenie tráviacich orgánov
• Na koži je alergia.