Selektívne a neselektívne betablokátory. Beta-blokátory pre hypertenziu a srdcové choroby - zoznam najnovšej generácie liekov a mechanizmus účinku

• ß-blokátory: mechanizmus účinku
• Beta-blokátory: klasifikácia
• Beta-blokátory: aplikácia
• Vedľajšie účinky a kontraindikácie

Beta-blokátory (BB) sú veľkou skupinou farmaceutických liekov na hypertenziu, ktoré pôsobia na sympatický nervový systém. Farmakologické látky tejto skupiny sa v praktickej medicíne používajú od polovice minulého storočia. Objav BB bol skutočnou revolúciou, veľkým krokom vpred v liečbe chorôb kardiovaskulárneho systému, preto D. Blackovi, autorovi vývoja týchto farmakologických prostriedkov, bola udelená Nobelova cena za medicínu za rok 1988.

Napriek vzhľadu v 90. rokoch. nové skupiny liečiv (, antagonisty vápnika), dnes sú to beta-adrenergné blokátory, ktoré majú spolu s diuretikami (diuretikami) stále prvoradý význam v liečbe hypertenzie.

Späť vo vzdialených 30-tych rokoch. vedci identifikovali špeciálne látky – beta-adrenergné stimulanty, pôsobením ktorých je možné aktivovať frekvenciu kontrakcií myokardu. O niečo neskôr, v roku 1948, koncept existencie alfa- a beta-adrenergných receptorov v tele niektorých zvierat predložil R. P. Ahlqvist a v polovici 50. rokov 20. storočia. vedec J. Black, budúci tvorca BB, vyvinul teóriu o spôsobe, ako znížiť frekvenciu záchvatov angíny. Podľa jeho hypotézy musia byť β-receptory srdcového svalu chránené pred vplyvom adrenalínu pomocou špeciálnych liekov. Adrenalín uvoľnený do krvi stimuluje svalové bunky hlavného „motora“ človeka, vyvoláva väčšiu intenzitu kontrakcií, čo spôsobuje infarkty.

V roku 1962 Black syntetizoval protenalol - prvý v histórii BB. Ale po skúšobných testoch sa rakovinové bunky našli u pokusných zvierat. Prvým liekom skupiny BB pre ľudí bol propranolol, ktorý sa objavil o dva roky neskôr (1964).Za vývoj tohto inovatívneho lieku a za svoj geniálny koncept BB sa J. Black stal v roku 1988 laureátom Nobelovej ceny za medicínu.

Nebivolol, najmodernejší liek tejto skupiny na trhu, sa používa v liečbe hypertenzných stavov od roku 2001. Rovnako ako ostatné blokátory 3. generácie má dodatočnú kvalitu, že dokáže uvoľniť krvné cievy.

Celkovo bolo v priebehu rokov od objavenia BB syntetizovaných viac ako 100 odrôd týchto liekov, ale len asi 30 z nich sa dostalo do lekárskej praxe.

ß-blokátory: mechanizmus účinku

Adrenalín a ďalšie katecholamíny majú stimulačný účinok na β-1 a β-2-adrenergné receptory v ľudskom tele. Mechanizmus účinku BB spočíva v blokovaní 1-β-adrenergných receptorov prostredníctvom inštalácie ochrany svalov srdca pred účinkami aktivujúcich hormónov. V dôsledku toho sa normalizuje rytmus a srdcová frekvencia, znižuje sa počet anginóznych záchvatov, srdcových arytmií a pravdepodobnosť náhlej smrti BB znižujú krvný tlak pomocou niekoľkých mechanizmov účinku naraz:

• zníženie srdcového výdaja;
• zníženie intenzity a počtu kontrakcií;
• zníženie sekrécie a zníženie prítomnosti renínu v krvnej plazme;
• depresívny účinok na centrálny nervový systém;
• zníženie sympatického tónu;
• blokáda alfa-1 receptorov a v dôsledku toho zníženie periférneho cievneho tonusu.

Pri ateroskleróze srdca BB zmierňuje bolesť a zabraňuje rozvoju ochorenia, znižuje regresiu ľavej komory a obnovuje srdcový rytmus. Ale BB nie sú správnou voľbou, ak sa pacient nesťažuje na infarkty a bolesti na hrudníku.

Súčasne s beta-1-adrenergnými receptormi sú blokované aj beta-2-adrenergné receptory, čo spôsobuje mnohé negatívne vedľajšie účinky užívania BB. V tejto súvislosti tzv. selektivita každého vyrobeného liečiva skupiny BB, t.j. jeho schopnosť blokovať beta-1-adrenergné receptory bez ovplyvnenia beta-2-adrenergných receptorov. Čím vyššia je selektivita, tým účinnejší je účinok lieku.

Späť na index

Beta-blokátory: klasifikácia

Presne podľa tohto princípu sa stanovujú dva typy liekov: selektívne pôsobia len na beta-1 receptory (metoprolol, bisoprolol), neselektívne blokujú oba typy receptorov (karvedilol, nadolol). So zvýšením dávky lieku sa jeho špecifickosť vyrovná, čo znamená, že aj selektívne beta-blokátory nakoniec začnú blokovať oba receptory.

Okrem toho sa BB delia na hydrofilné a lipofilné. Lipofilné (rozpustné v tukoch) lieky ľahšie prekonávajú bariéru medzi centrálnym nervovým systémom a obehovým systémom (metoprolol, propranolol). Hydrofilné sa voľne rozpúšťajú vo vode, ale telo ich zle spracováva a vylučujú sa z neho takmer v pôvodnej forme. Hydrofilné prípravky (esmolol, atenolol) pôsobia dlhšie, pokiaľ zostávajú v organizme.

Liečivo bisoprolol, ktorého obchodný názov napríklad Concor nenarúša metabolizmus sacharidov ani lipidov v tele a patrí do kategórie metabolicky neutrálnych betablokátorov. Pri použití tohto lieku nedochádza k glykémii a nezvyšuje sa hladina glukózy v krvi.

Moderná farmakológia dnes ponúka BB tri generácie naraz. Lieky novej, tretej generácie majú oveľa menej vedľajších účinkov a kontraindikácií (celiprolol, karvedilol).

Späť na index

Beta-blokátory: aplikácia

Vzhľadom na veľké rozdiely vo farmakologických vlastnostiach látok sa nie všetky BB, ale iba niektoré z nich, používajú na choroby, ktorých zoznam je uvedený nižšie:

• angínu;
• predsieňová a srdcová arytmia;
• glaukóm;
• esenciálny tremor;
• hypertenzia;
• prolaps mitrálnej chlopne;
• infarkt;
• tachykardia;
• chvenie;
• kardiomyopatia;
• akútna disekcia aorty;
• Marfanov syndróm;
• prevencia migrény;
• prevencia kŕčových žíl pri hypertenzných stavoch;
• hyperhidróza;
• depresie.

Predtým boli BB kontraindikované u pacientov so srdcovým zlyhaním v dôsledku ojedinelých prípadov zhoršenia. Ale začiatkom roku 2000 nové štúdie preukázali nesprávnosť tohto riešenia a ich aplikácia bola obnovená. Karvedilol, bisoprolol, metoprolol sa dnes úspešne používajú pri chronickom zlyhaní srdca.

Okrem sympatolytickej beta-1 aktivity v srdci majú BB vplyv na renín-angiotenzínový systém obličiek, čím znižujú produkciu renínu. Prostredníctvom ďalších štúdií sa zistilo, že tieto lieky znižujú absolútne riziko úmrtia pri zlyhaní srdca o 4,5 % počas 13 mesiacov nepretržitého užívania. Poklesol aj počet hospitalizácií pacientov s touto diagnózou.

Niekedy sa beta-blokátory používajú na zvýšenie efektivity práce a najmä často na prekonanie strachu z vykonávania akýchkoľvek superkomplexných úloh, ktoré si vyžadujú vysokú koncentráciu sily, pozornosti, energie a presnosti. Existuje mnoho prípadov užívania týchto drog umelcami pred vstupom na pódium a športovcami predtým, ako zodpovední začnú prekonávať trému a strach.

Fyziologické reakcie, ktoré človek pociťuje počas úzkostných a panických stavov, ako je zrýchlený tep a dýchanie, studené alebo vlhké ruky, potenie, môžu byť výrazne znížené, ak sa BB liek užije 1-2 hodiny pred zodpovednou udalosťou. Predpisujú sa aj ľuďom, ktorí koktajú.

Oficiálne nie sú b-blokátory schválené FDA. Medzinárodný olympijský výbor zakazuje ich používanie strelcom a biatlonistom, pretože je dokázané, že zníženie srdcovej frekvencie a trémy u športovcov užívajúcich tieto lieky im dáva výraznú výhodu oproti svojim súperom. Posledný významný incident sa stal na olympijských hrách v roku 2008, keď Kim Čong-soo, ktorý získal striebro v streľbe zo vzduchovky, bol zbavený svojich ocenení po tom, čo sa v jeho krvi našiel propranolol. V niektorých športoch sa teda BB považujú za doping.

Arteriálna hypertenzia vyžaduje povinnú liečbu liekmi. Neustále sa vyvíjajú nové lieky, aby sa krvný tlak vrátil do normálu a aby sa zabránilo nebezpečným následkom, ako je mŕtvica a srdcový infarkt. Pozrime sa podrobnejšie na to, čo sú alfa a beta-blokátory - zoznam liekov, indikácie a kontraindikácie na použitie.

Adrenolytiká sú lieky, ktoré spája jeden farmakologický účinok – schopnosť neutralizovať adrenalínové receptory srdca a ciev. Vypínajú receptory, ktoré normálne reagujú na norepinefrín a adrenalín. Účinky adrenolytík sú opačné ako účinky norepinefrínu a adrenalínu a sú charakterizované znížením tlaku, vazodilatáciou a zúžením priesvitu priedušiek a znížením hladiny glukózy v krvi. Lieky ovplyvňujú receptory lokalizované v srdci a cievnych stenách.

Alfa-blokátory majú rozširujúci účinok na cievy orgánov, najmä na kožu, sliznice, obličky a črevá. Vďaka tomu dochádza k antihypertenznému účinku, zníženiu periférnej vaskulárnej rezistencie, zlepšeniu prietoku krvi a prekrveniu periférnych tkanív.

Zvážte, čo sú betablokátory. Ide o skupinu liekov, ktoré sa viažu na beta-adrenergné receptory a blokujú na ne účinky katecholamínov (norepinefrín a adrenalín). Sú považované za hlavné lieky pri liečbe esenciálnej arteriálnej hypertenzie a vysokého krvného tlaku. Na tento účel sa využívajú od 60. rokov 20. storočia.

Mechanizmus účinku je vyjadrený v schopnosti blokovať beta-adrenergné receptory srdca a iných tkanív. To má za následok nasledujúce účinky:

Beta-blokátory majú nielen antihypertenzívny účinok, ale aj množstvo ďalších vlastností:

• Antiarytmická aktivita v dôsledku inhibície účinkov katecholamínov, zníženie rýchlosti impulzov v oblasti atrioventrikulárneho septa a spomalenie sínusového rytmu;
• antianginózna aktivita. Beta-1 adrenergné receptory ciev a myokardu sú blokované. Z tohto dôvodu klesá srdcová frekvencia, kontraktilita myokardu, krvný tlak, zvyšuje sa trvanie diastoly, zlepšuje sa koronárny prietok krvi. Vo všeobecnosti u pacientov s postinfarktovou angínou a námahovou angínou klesá potreba kyslíka srdca, zvyšuje sa tolerancia fyzickej záťaže, klesajú obdobia ischémie, znižuje sa frekvencia anginóznych záchvatov;
• protidoštičková schopnosť. Agregácia krvných doštičiek sa spomaľuje, syntéza prostacyklínu sa stimuluje, viskozita krvi klesá;
• Antioxidačná aktivita. Dochádza k inhibícii voľných mastných kyselín, ktoré sú spôsobené katecholamínmi. Potreba získavania kyslíka za účelom ďalšieho metabolizmu klesá;
• Znížený prietok žilovej krvi do srdca, objem cirkulujúcej plazmy;
• Znižuje sekréciu inzulínu v dôsledku inhibície glykogenolýzy;
• Existuje sedatívny účinok, počas tehotenstva sa zvyšuje kontraktilita maternice.

Indikácie pre prijatie

Alfa-1 blokátory sú predpísané pre nasledujúce patológie:

Alfa-1,2 blokátory sa používajú v nasledujúcich podmienkach:

• patológia cerebrálneho obehu;
• migréna;
• demencia, ktorá je spôsobená vaskulárnou zložkou;
• patológia periférneho obehu;
• problémy s močením v dôsledku neurogénneho močového mechúra;
• diabetická angiopatia;
• dystrofické ochorenia rohovky oka;
• vertigo a patológie fungovania vestibulárneho aparátu spojeného s vaskulárnym faktorom;
• optická neuropatia spojená s ischémiou;
• hypertrofia prostaty.

Dôležité: Alfa-2-blokátory sa predpisujú len na liečbu impotencie u mužov.

Neselektívne beta-1,2 blokátory sa používajú pri liečbe nasledujúcich patológií:

• arteriálny;
• zvýšenie vnútroočného tlaku;
• migréna (profylaktické účely);
• hypertrofická kardiomyopatia;
• infarkt;
• sínusová tachykardia;
• chvenie;
• bigeminia, supraventrikulárna a ventrikulárna arytmia, trigeminia (profylaktické účely);
• angina pectoris;
• prolaps mitrálnej chlopne.

Selektívne beta-1 blokátory sa tiež nazývajú kardioselektívne kvôli ich účinkom na srdce a menej na krvný tlak a cievy. Vydávajú sa v týchto štátoch:

Alfa-beta-blokátory sú predpísané v nasledujúcich prípadoch:

• arytmia;
• stabilná angína;
• CHF (kombinovaná liečba);
• vysoký krvný tlak;
• glaukóm (očné kvapky);
• hypertenzná kríza.

Klasifikácia liekov

V stenách krvných ciev sú štyri typy adrenergných receptorov (alfa 1 a 2, beta 1 a 2). Lieky zo skupiny adrenergných blokátorov môžu blokovať rôzne typy receptorov (napríklad len beta-1-adrenergné receptory). Lieky sú rozdelené do skupín v závislosti od deaktivácie určitých typov týchto receptorov:

Alfa blokátory:

• alfa-1-blokátory (silodosín, terazosín, prazosín, alfuzosín, urapidil, tamsulozín, doxazosín);
• alfa-2 blokátory (yohimbín);
• alfa-1,2-blokátory (dihydroergotamín, dihydroergotoxín, fentolamín, nicergolín, dihydroergokristín, proroxan, alfa-dihydroergokriptín).

Beta-blokátory sú rozdelené do nasledujúcich skupín:

• neselektívne blokátory (timolol, metipranolol, sotalol, pindolol, nadolol, bopindolol, oxprenolol, propranolol);
• selektívne (kardioselektívne) blokátory (acebutolol, esmolol, nebivolol, bisoprolol, betaxolol, atenolol, talinolol, esatenolol, celiprolol, metoprolol).

Zoznam alfa-beta-blokátorov (zahŕňajú alfa a beta-adrenergné receptory súčasne):

• labetalol;
• proxodolol;
• karvedilol.

Upozornenie: V klasifikácii sú uvedené názvy účinných látok, ktoré sú súčasťou liekov v určitej skupine blokátorov.

Beta-blokátory tiež prichádzajú s vnútornou sympatomimetickou aktivitou a bez nej. Táto klasifikácia sa považuje za pomocnú, pretože ju používajú odborníci na výber potrebného lieku.

JE DÔLEŽITÉ VEDIEŤ! Už žiadne dýchavičnosť, bolesti hlavy, tlakové skoky a iné príznaky HYPERTENZIE! Zistite, ako naši čitatelia liečia tlak... Naučte sa metódu...

Zoznam liekov

Bežné názvy pre alfa-1 blokátory:

• alfuzosin;
• Dalphaz;
• Artezin;
• Zokson;
• Urocard;
• prazosín;
• Urorek;
• Miktozín;
• tamsulozín;
• Cornam;
• Ebrantil.

Alfa-2 blokátory:

• yohimbín;
• Yohimbín hydrochlorid.

Alfa-1,2-blokátory:

• Redergin;
• ditamin;
• nicergolin;
• pyroxán;
• fentolamín.

• atenol;
• Atenova;
• athenolan;
• Betacard;
• tenormin;
• Sektral;
• Betoftan;
• Xonef;
• Optibetol;
• bisogamma;
• bisoprolol;
• Concor;
• Tirez;
• Betaloc;
• Serdol;
• binelol;
• Cordanum;
• Breviblock.

Neselektívne betablokátory:

• Sandonorm;
• trimepranol;
• Whisken;
• Inderal;
• obzidan;
• Darob;
• sotalol;
• glaumol;
• tymol;
• Timoptic.

Alfa-beta-blokátory:

• proxodolol;
• Albetor;
• bagodilol;
• Carvenal;
• Credex;
• Labetol;
• Abetol.

Vedľajšie účinky

Časté vedľajšie účinky užívania adrenergných blokátorov:

Vedľajšie účinky užívania alfa-1 blokátorov:

• opuch;
• silný pokles tlaku;
• arytmia a tachykardia;
• dyspnoe;
• výtok z nosa;
• suchosť ústnej sliznice;
• bolesť v oblasti hrudníka;
• znížené libido;
• bolesť pri erekcii;
• inkontinencia moču.

Vedľajšie účinky pri použití blokátorov alfa-2 receptorov:

• zvýšenie tlaku;
• úzkosť, nadmerná excitabilita, podráždenosť a fyzická aktivita;
• chvenie;
• znížená frekvencia močenia a objem tekutín.

Vedľajšie účinky blokátorov alfa-1 a -2:

• strata chuti do jedla;
• problémy so spánkom;
• nadmerné potenie;
• studené ruky a nohy;
• zvýšená kyslosť v žalúdku.

Časté vedľajšie účinky betablokátorov:

Neselektívne betablokátory môžu viesť k nasledujúcim stavom:

• patológia videnia (rozmazanie, pocit, že sa do oka dostalo cudzie teleso, slzenie, bifurkácia, pocit pálenia);
• ischémia srdca;
• kolitída;
• kašeľ s možnými záchvatmi udusenia;
• prudký pokles tlaku;
• impotencia;
• mdloby;
• výtok z nosa;
• zvýšenie hladiny kyseliny močovej, draslíka a triglyceridov v krvi.

Alfa-beta blokátory majú nasledujúce vedľajšie účinky:

• zníženie počtu krvných doštičiek a leukocytov;
• tvorba krvi v moči;
• zvýšenie cholesterolu, cukru a bilirubínu;
• patológia vedenia srdcových impulzov, niekedy ide o blokádu;
• zhoršená periférna cirkulácia.

Interakcia s inými liekmi

Priaznivá kompatibilita s alfa-blokátormi v nasledujúcich liekoch:

Priaznivá kombinácia betablokátorov s inými liekmi:

1. Úspešná je kombinácia s dusičnanmi, najmä ak pacient trpí nielen hypertenziou, ale aj ischemickou chorobou srdca. Zvyšuje sa hypotenzný účinok, bradykardia sa vyrovnáva tachykardiou, ktorá je spôsobená dusičnanmi.
2. Kombinácia s diuretikami. Účinok diuretík sa zvyšuje a predlžuje v dôsledku inhibície uvoľňovania renínu z obličiek betablokátormi.
3. ACE inhibítory a blokátory receptorov angiotenzínu. Ak existujú arytmie rezistentné na lieky, môžete starostlivo kombinovať recepciu s chinidínom a novokainamidom.
4. Blokátory kalciových kanálov dihydropyridínovej skupiny (cordafen, nikirdipin, fenigidín). Môžete kombinovať opatrne av malých dávkach.

Nebezpečné kombinácie:

1. Blokátory vápnikových kanálov, ktoré patria do skupiny verapamil (izoptín, gallopamil, finoptín). Frekvencia a sila srdcových kontrakcií sa znižuje, atrioventrikulárne vedenie sa zhoršuje, zvyšuje sa hypotenzia, bradykardia, akútne zlyhanie ľavej komory a atrioventrikulárna blokáda.
2. Sympatolytiká - oktadin, rezerpín a prípravky s ním v kompozícii (rauvazan, brinerdine, adelfan, raunatin, kristepin, trirezide). Dochádza k prudkému oslabeniu sympatikových vplyvov na myokard a môžu sa vytvárať komplikácie s tým spojené.
3. Srdcové glykozidy, priame M-cholinomimetiká, anticholínesterázové lieky a tricyklické antidepresíva. Zvyšuje sa pravdepodobnosť blokády, bradyarytmie a zástavy srdca.
4. Antidepresíva - inhibítory MAO. Existuje možnosť vzniku hypertenznej krízy.
5. Typické a atypické beta-agonisty a antihistaminiká. Pri súčasnom použití s ​​betablokátormi dochádza k oslabeniu týchto liekov.
6. Inzulín a lieky na zníženie cukru. Dochádza k zvýšeniu hypoglykemického účinku.
7. salicyláty a butadión. Dochádza k oslabeniu protizápalového účinku;
8. Nepriame antikoagulanciá. Dochádza k oslabeniu antitrombotického účinku.

Kontraindikácie pri užívaní alfa-1 blokátorov:

Kontraindikácie užívania alfa-1,2-blokátorov:

• arteriálna hypotenzia;
• akútne krvácanie;
• laktácia;
• tehotenstvo;
• infarkt myokardu, ktorý sa vyskytol pred menej ako tromi mesiacmi;
• organické lézie srdca;
• ateroskleróza periférnych ciev v ťažkej forme.

Kontraindikácie pre alfa-2-blokátory:

• nadmerná citlivosť na zložky lieku;
• závažné patológie funkcie obličiek alebo pečene;
• skoky v krvnom tlaku;
• nekontrolovaná hypertenzia alebo hypotenzia.

Všeobecné kontraindikácie užívania neselektívnych a selektívnych betablokátorov:

• nadmerná citlivosť na zložky lieku;
• kardiogénny šok;
• sinoatriálna blokáda;
• slabosť sínusového uzla;
• hypotenzia (TK menej ako 100 mm);
• akútne srdcové zlyhanie;
• atrioventrikulárna blokáda druhého alebo tretieho stupňa;
• bradykardia (pulz menej ako 55 úderov / min.);
• CHF v štádiu dekompenzácie;

Kontraindikácie užívania neselektívnych betablokátorov:

• bronchiálna astma;
• vyhladenie cievnych ochorení;
• Prinzmetalova angína.

Selektívne beta-blokátory:

• laktácia;
• tehotenstvo;
• patológia periférneho obehu.

Uvažované lieky pre pacientov s hypertenziou by sa mali používať prísne podľa pokynov a v dávke predpísanej lekárom. Samoliečba môže byť nebezpečná. Pri prvom výskyte vedľajších účinkov by ste mali okamžite kontaktovať lekársku inštitúciu.

Máte nejaké otázky? Opýtajte sa ich v komentároch!

Už viac ako 20 rokov sú beta-blokátory považované za jeden z hlavných liekov v liečbe srdcových chorôb. Vo vedeckých štúdiách boli získané presvedčivé údaje, ktoré slúžili ako základ pre zaradenie tejto skupiny liekov do moderných odporúčaní a protokolov na liečbu srdcových patológií.

Blokátory sú klasifikované v závislosti od mechanizmu účinku, ktorý je založený na vplyve určitého typu receptora. V súčasnosti existujú tri skupiny:

• alfa-blokátory;
• beta-blokátory;
• alfa-beta-blokátory.

Alfa blokátory

Lieky, ktorých účinok je zameraný na blokovanie alfa-adrenergných receptorov, sa nazývajú alfa-blokátory. Hlavnými klinickými účinkami je rozšírenie krvných ciev a v dôsledku toho zníženie celkovej periférnej vaskulárnej rezistencie. A potom nasleduje uvoľnenie prietoku krvi a zníženie tlaku.

Okrem toho sú schopné znižovať hladinu cholesterolu v krvi a ovplyvňovať metabolizmus tukov v tele.

Beta blokátory

Existujú rôzne podtypy beta-adrenergných receptorov. V závislosti od toho sú beta-blokátory rozdelené do skupín:

1. Selektívne, ktoré sa zase delia na 2 typy: majúce vnútornú sympatomimetickú aktivitu a nemajú ju;
2. Neselektívne - blokujú beta-1 aj beta-2 receptory;

Alfa beta blokátory

Zástupcovia tejto skupiny liekov znižujú systolu a diastolu a srdcovú frekvenciu. Jednou z ich hlavných výhod je nedostatok vplyvu na krvný obeh obličiek a odolnosť periférnych ciev.

Mechanizmus účinku adrenergných blokátorov

Vďaka tomu krv z ľavej komory s kontrakciou myokardu okamžite vstupuje do najväčšej cievy tela - aorty. Tento moment je dôležitý pri porušení fungovania srdca. Pri užívaní týchto kombinovaných liekov nedochádza k negatívnemu účinku na myokard a v dôsledku toho sa znižuje úmrtnosť.

Všeobecná charakteristika ß-blokátorov

Beta-adrenergné blokátory sú veľkou skupinou liečiv, ktoré majú vlastnosti kompetitívne (reverzibilne) a selektívne inhibujú väzbu katecholamínov na rovnaké receptory. Táto skupina drog začala svoju existenciu v roku 1963.

Potom bol syntetizovaný liek Propranolol, ktorý je dodnes široko používaný klinicky. Jeho tvorcovia boli ocenení Nobelovou cenou. Odvtedy sa syntetizovalo množstvo liekov s adrenoblokačnými vlastnosťami, ktoré mali podobnú chemickú štruktúru, ale v niektorých smeroch sa líšili.

Vlastnosti betablokátorov

Betablokátory zaujali vo veľmi krátkom čase popredné miesto v liečbe väčšiny kardiovaskulárnych ochorení. Ale ak sa vrátite do histórie, nie je to tak dávno, čo bol postoj k týmto liekom mierne skeptický. V prvom rade je to kvôli mylnej predstave, že lieky môžu znižovať kontraktilitu srdca a beta-blokátory sa pri ochoreniach srdcového systému používajú len zriedka.

Dnes je však ich negatívny vplyv na myokard vyvrátený a je dokázané, že neustálym užívaním adrenergných blokátorov sa klinický obraz dramaticky mení: zvyšuje sa tepový objem srdca a jeho tolerancia na fyzickú aktivitu.

Mechanizmus účinku beta-blokátorov je pomerne jednoduchý: účinná látka prenikajúca do krvi najskôr rozpozná a potom zachytí molekuly adrenalínu a norepinefrínu. Sú to hormóny syntetizované v dreni nadobličiek. Čo bude ďalej? Molekulárne signály zo zachytených hormónov sa prenášajú do príslušných orgánových buniek.

Existujú 2 hlavné typy beta-adrenergných receptorov:

Tieto aj iné receptory sú prítomné v orgánovom komplexe centrálneho nervového systému. Existuje aj iná klasifikácia adrenergných blokátorov v závislosti od ich schopnosti rozpúšťať sa vo vode alebo tukoch:

Indikácie a obmedzenia

Oblasť lekárskej vedy, v ktorej sa betablokátory používajú, je pomerne široká. Používajú sa pri liečbe mnohých kardiovaskulárnych a iných ochorení.

Najbežnejšie indikácie na použitie týchto liekov:

Spory o tom, kedy sa drogy tejto skupiny môžu užívať a kedy nie, pokračujú dodnes. Mení sa zoznam chorôb, pri ktorých užívanie týchto látok nie je žiadúce, keďže neustále prebieha výskum a syntetizujú sa nové lieky zo skupiny betablokátorov.

Preto bola definovaná podmienená hranica medzi absolútnymi (keď by sa nikdy nemal používať) a relatívnymi (keď existuje malé riziko) indikáciami na použitie betablokátorov. Ak sa v niektorých zdrojoch určité kontraindikácie považujú za absolútne, v iných sú relatívne.

Podľa klinických protokolov na liečbu srdcových pacientov je prísne zakázané používať blokátory na:

• ťažká bradykardia;
• atrioventrikulárna blokáda vysokého stupňa;
• kardiogénny šok;
• závažné lézie periférnych artérií;
• individuálna precitlivenosť.

Takéto lieky sú relatívne kontraindikované pri inzulín-dependentnom diabetes mellitus, depresívnych stavoch. V prítomnosti týchto patológií sa musia pred použitím zvážiť všetky očakávané pozitívne a negatívne účinky.

Zoznam liekov

K dnešnému dňu je zoznam liekov veľmi veľký. Každý liek uvedený nižšie má silnú dôkazovú základňu a aktívne sa používa v klinickej praxi.

Medzi neselektívne lieky patria:

1. Labetalol.
2. Dilevalol.
3. bopindolol.
4. propranolol.
5. Obzidan.

Na základe vyššie uvedeného možno vyvodiť závery o úspešnosti používania beta-blokátorov na kontrolu činnosti srdca. Táto skupina liekov nie je vo svojich vlastnostiach a účinkoch nižšia ako iné kardiologické lieky. Keď má pacient vysoké riziko kardiovaskulárnych porúch v prítomnosti iných komorbidít, potom je v tomto prípade úloha beta-blokátorov veľmi významná.

Pri výbere lieku na liečbu by sa mali uprednostniť modernejší predstavitelia tejto triedy (uvedené v článku), pretože umožňujú stabilné zníženie krvného tlaku a korekciu základnej choroby bez zhoršenia pohody človeka.

Vysoký krvný tlak je jedným z rizikových parametrov kardiovaskulárneho systému. Preto sa podľa najnovších odporúčaní za ciele medikamentóznej terapie hypertenzie považuje nielen dosiahnutie jej zníženia a udržateľnej kontroly, ale aj prevencia srdcového infarktu, mozgovej príhody a smrti.

Dnes tvoria podskupinu antihypertenzív lieky, ktoré rôznym spôsobom ovplyvňujú výskyt komplikácií. Zahŕňa: diuretické farmaceutické lieky, ACE inhibítory, betablokátory, antagonisty vápnika a blokátory receptorov angiotenzínu.

Pokúsme sa zistiť, v ktorých prípadoch bude ich príjem bezpečný a prípadne prinesie ďalšie výhody a komu sa neodporúča piť BAB, dokonca ani najnovšej generácie.

Vo vonkajšej membráne buniek ľudského tela sa nachádzajú špeciálne bielkoviny, ktoré rozpoznávajú a primerane reagujú na hormonálne látky – adrenalín a norepinefrín. Preto sa nazývajú adrenergné receptory.

Celkovo boli identifikované dva alfa a tri druhy beta (β) adrenergných receptorov. Rozdelenie je založené na ich rozdielnej citlivosti na liečivé látky - adrenostimulanty a adrenoblokátory.

Keďže témou nášho článku je BAB, zvážime, ako ovplyvňuje fungovanie telesných systémov stimulácia β-receptorov. Pod vplyvom hormónu adrenalínu a jemu podobných látok, okrem zvýšenia uvoľňovania renínu v obličkách, vykonávajú rôzne funkcie.

Mechanizmus účinku betablokátorov plne odôvodňuje ich názov.

Blokovaním účinku β-adrenergných receptorov a ochranou srdca pred hormónom adrenalínu prispievajú k:

• zlepšenie výkonu myokardu - menej často sa sťahuje a uvoľňuje, sila kontrakcií sa znižuje a rytmus je rovnomernejší;
• inhibícia patologických zmien v tkanivách ľavej komory.

Hlavné kardioprotektívne (chrániace srdce) účinky prvých BAB, pre ktoré boli cenené, bolo zníženie frekvencie záchvatov "angíny pectoris" a zníženie bolesti v srdci. Súčasne však potlačili prácu β2 receptorov, ktoré, ako je zrejmé z tabuľky, nie je potrebné potláčať.

Výsledné vedľajšie účinky navyše výrazne zúžili kontingent pacientov, ktorí takéto lieky potrebovali. Avšak dnes už existujú až 3 generácie BAB.

Na poznámku. Pri absencii bolesti v oblasti srdca a záchvatoch "angíny pectoris" sa liečba patológií kardiovaskulárneho systému pomocou β-blokátorov akejkoľvek, dokonca aj novej generácie, neodporúča.

Aké lieky sú betablokátory?

Doteraz bolo vytvorených asi 100 liekov, ktoré majú tlmivý účinok na β-adrenergné receptory. Dnes sa používa asi 30 účinných látok, ktoré sú základom pre výrobu betablokátorov.

Uvádzame klasifikáciu betablokátorov na základe zoznamu liekov, ktoré prešli certifikáciou a najčastejšie ich predpisujú naši kardiológovia:

BAB lieky s vnútornou sympatomimetickou aktivitou, v drvivej väčšine prípadov. sa používajú v liekovej terapii nekomplikovaného srdcového zlyhania, a to aj počas tehotenstva.

Zároveň, aj keď nespôsobujú vazospazmus a silný pokles pulzu, stále nedokážu zastaviť záchvaty anginy pectoris, akútny koronárny syndróm a tiež zabrániť správnej tolerancii cvičenia po ich užívaní. Zoznam takýchto liekov zahŕňa - Celiprolol, Pindolol, Oxprenolol, Acebutolol.

Poradenstvo. Keď začnete piť liek, nájdite v pokynoch zmienku o tom, ktorý typ - lipofilné (rozpustné v tukoch) alebo hydrofilné (rozpustné vo vode) sú tablety. Závisí to od toho, kedy sa majú užívať, pred alebo po jedle.

Okrem toho sa zistilo, že liečba vo vode rozpustnými formami nespôsobuje nočné mory. Avšak, bohužiaľ, nie sú vhodné na zníženie krvného tlaku v prítomnosti zlyhania obličiek.

Indikácie na použitie a upozornenia

Podrobná porovnávacia charakteristika betablokátorov je pochopiteľná len pre úzkoprofilových kardiológov. Na jeho základe, s prihliadnutím na reálne výsledky v dosiahnutých ukazovateľoch zníženia krvného tlaku a zlepšenia (zhoršenia) pohody konkrétneho pacienta, sa vyberú jednotlivé dávky, prípadne kombinované formy betablokátorov s inými liekmi na tlak. . Buďte trpezliví, pretože to môže trvať veľa času, niekedy až rok.

Vo všeobecnosti sa β-adrenergné blokátory môžu predpisovať na:

• primárna hypertenzia, stabilné chronické srdcové zlyhanie, ischemická choroba srdca, arytmie, infarkt myokardu, syndróm UI-QT, ventrikulárna hypertrofia, protrúzia cípov mitrálnej chlopne, Morfanova dedičná choroba;
• sekundárna hypertenzia spôsobená tehotenstvom, tyreotoxikózou, poškodením obličiek;
• zvýšenie krvného tlaku pred plánovanou a po chirurgickom zákroku;
• vegetovaskulárne krízy;
• glaukóm;
• pretrvávajúce migrény;
• odvykanie od drog, alkoholu alebo drog.

Poznámka. Až donedávna boli náklady na niektoré nové betablokátory prehnané. Dnes existuje veľa synoným, analógov a generík, ktorých účinnosť nie je nižšia ako u populárnych patentovaných liekov BAB a ich cena je celkom dostupná aj pre dôchodcov s nízkymi príjmami.

Kontraindikácie

Pod absolútnym zákazom je vymenovanie akéhokoľvek typu beta-blokátorov pacientom s atrioventrikulárnym blokom II-III stupňa.

Relatívne zahŕňajú:

• bronchiálna astma;
• chronická pľúcna obštrukcia;
• diabetické ochorenie sprevádzané častými záchvatmi hypoglykémie.

Malo by sa však objasniť, že pod dohľadom lekára a pri dodržaní opatrení pri zisťovaní a úprave bezpečnej dávky si pacienti s týmito ochoreniami môžu vybrať jeden z mnohých liekov 2. alebo 3. generácie.

Ak je v anamnéze diabetické ochorenie bez epizód hypoglykémie alebo metabolického syndrómu, lekárom nie je zakázané, ba dokonca sa odporúča predpisovať takýmto pacientom Carvedilol, Bisoprolol, Nebivolol a metoprolol sukcinát. Nenarúšajú metabolizmus uhľohydrátov, neznižujú, ale skôr zvyšujú citlivosť na inzulínový hormón a nebrzdia rozklad tukov, ktoré zvyšujú telesnú hmotnosť.

Vedľajšie účinky

Každý z liekov BAB má malý zoznam svojich vlastných jedinečných vedľajších účinkov.

Najbežnejšie z nich sú:

• vývoj všeobecnej slabosti;
• zníženie pracovnej kapacity;
• zvýšená únava;
• suchý kašeľ, astmatické záchvaty;
• studené ruky a nohy;
• poruchy stolice;
• psoriáza vyvolaná liekmi;
• poruchy spánku sprevádzané nočnými morami.

Dôležité. Mnoho mužov kategoricky odmieta liečbu beta-blokátormi kvôli vedľajšiemu účinku, ktorý je možný pri užívaní liekov prvej generácie - úplná alebo čiastočná impotencia (erektilná dysfunkcia). Upozorňujeme, že lieky novej, 2. a 3. generácie pomáhajú kontrolovať krvný tlak a zároveň umožňujú udržať potenciu.

abstinenčný syndróm

Pri výbere správnej dávky a typu betablokátora lekár berie do úvahy, aká patológia sa bude liečiť. Existujú BAB lieky, ktoré môžete (mali by ste) piť 2 až 4 krát denne. Pri liečbe hypertenzie sa však používajú najmä predĺžené formy, ktoré sa pijú 1x (ráno) za 24 hodín.

Napriek tomu sa nemožno čudovať pacientom trpiacim angínou pectoris. Budú musieť piť predĺženú formu betablokátora dvakrát - ráno aj večer. Pre nich platí aj upozornenie na dodržiavanie postupného vysadzovania liečby betablokátormi, keďže ich náhle vysadenie môže spôsobiť výrazné zhoršenie priebehu ochorenia.

Aby ste to dosiahli, musíte nájsť rovnováhu. Týždenne, mierne znižujúc dávku beta-blokátora, začnú užívať ďalší liek, ktorý znižuje krvný tlak a srdcovú frekvenciu, a tiež postupne zvyšujú jeho dávkovanie.

A na záver tohto článku vám odporúčame pozrieť si video, v ktorom hovoríme o liekoch, ktoré sú zakázané na súčasné užívanie s liekmi BAB.

Často kladené otázky lekárovi

Blížia sa manželove narodeniny. Nedávno mu bol nasadený Carvedilol. Môže piť alkoholické nápoje?

Piť alebo nepiť alkohol - voľba vždy zostáva na pacientovi. Všetky nápoje obsahujúce etanolalkohol opakovane neutralizujú účinok betablokátorov.

Navyše, po chvíli, pre každého je to individuálne a závisí to od mnohých ukazovateľov, krvný tlak mierne znížený alkoholovou libáciou prudko stúpa, čo spôsobuje záchvat hypertenzie alebo angíny pectoris. Kombinácia beta-blokátora a alkoholu môže viesť k fibrilácii komôr.

Existujú aj paradoxné prípady, keď BAB neznižuje, ale skôr zvyšuje účinok lieku - tlak prudko klesá, srdce sa spomaľuje. Boli zaznamenané dokonca aj úmrtia.

Čo môže nahradiť betablokátory?

Na základe princípov mechanizmu účinku je možné nahradiť betablokátory iba nimi a prejsť z jedného typu lieku na druhý. Nie všetci pacienti s problémami v kardiovaskulárnom systéme však môžu dosiahnuť požadovaný výsledok a niektorí majú závažné vedľajšie účinky, ktoré narúšajú normálny životný štýl.

Pre takýchto ľudí na zníženie a kontrolu krvného tlaku lekár vyberie diuretikum a / alebo ACE inhibítor a na boj proti tachykardii - jednému z antagonistov vápnikových kanálov.

Pôsobenie na beta-adrenergné receptory adrenalínu a norepinefrínu pri ochoreniach srdca a ciev môže viesť k smrteľným následkom. V tejto situácii lieky zoskupené do skupín beta-blokátorov (BAB) život nielen uľahčujú, ale aj predlžujú. Štúdium témy BAB vás naučí lepšie porozumieť svojmu telu pri zbavovaní sa choroby.

Čo sú betablokátory

Adrenoblokátory (adrenolytiká) sú skupinou liečiv so spoločným farmakologickým účinkom – neutralizáciou adrenalínových receptorov v cievach a srdci. Lieky „vypnú“ receptory, ktoré reagujú na adrenalín a norepinefrín, a blokujú nasledujúce akcie:

• prudké zúženie lúmenu krvných ciev;
• zvýšený krvný tlak;
• antialergický účinok;
• bronchodilatačná aktivita (rozšírenie lúmenu priedušiek);
• zvýšenie hladiny glukózy v krvi (hypoglykemický účinok).

Lieky ovplyvňujú β2-adrenergné receptory a β1-adrenergné receptory, čo spôsobuje opačné pôsobenie adrenalínu a norepinefrínu. Rozširujú cievy, znižujú krvný tlak, zužujú priesvit priedušiek a znižujú hladinu cukru v krvi. Pri aktivácii beta1-adrenergných receptorov sa zvyšuje frekvencia a sila srdcových kontrakcií, rozširujú sa koronárne artérie.

Pôsobením na β1-adrenergné receptory sa zlepšuje vodivosť srdca, zvyšuje sa odbúravanie glykogénu v pečeni a tvorba energie. Pri excitácii beta2-adrenergných receptorov sa uvoľnia steny krvných ciev a svaly priedušiek, urýchli sa syntéza inzulínu a odbúravanie tuku v pečeni. Stimulácia beta-adrenergných receptorov pomocou katecholamínov mobilizuje všetky sily organizmu.

Lieky zo skupiny beta-adrenergných blokátorov znižujú frekvenciu, silu srdcových kontrakcií, znižujú tlak, znižujú spotrebu kyslíka srdcom. Mechanizmus účinku beta-blokátorov (BAB) je spojený s nasledujúcimi funkciami:

1. Diastola sa predlžuje – vďaka zlepšenej koronárnej perfúzii klesá intrakardiálny diastolický tlak.
2. Prietok krvi sa redistribuuje z normálne vaskularizovaných oblastí do ischemických oblastí, čo zvyšuje toleranciu záťaže.
3. Antiarytmický účinok spočíva v potlačení arytmogénnych a kardiotoxických účinkov, zamedzení hromadenia iónov vápnika v srdcových bunkách, čo môže zhoršiť energetický metabolizmus v myokarde.

liečivé vlastnosti

Neselektívne a kardioselektívne beta-blokátory sú schopné inhibovať jeden alebo viac receptorov. Majú opačné vazokonstrikčné, hypertenzívne, antialergické, bronchodilatačné a hyperglykemické účinky. Keď sa adrenalín viaže na adrenoreceptory pod vplyvom adrenoblokátorov, dochádza k stimulácii, zvyšuje sa sympatomimetická vnútorná aktivita. V závislosti od typu beta-blokátorov sa rozlišujú ich vlastnosti:

1. Neselektívne beta-1,2-blokátory: znižujú periférny vaskulárny odpor, kontraktilitu myokardu. Vďaka liekom tejto skupiny sa zabráni arytmii, zníži sa produkcia renínu v obličkách a zníži sa tlak. V počiatočných štádiách liečby sa cievny tonus zvyšuje, ale potom klesá na normálnu hodnotu. Beta-1,2-blokátory inhibujú agregáciu krvných doštičiek, tvorbu trombov, zvyšujú kontrakciu myometria a aktivujú motilitu tráviaceho traktu. Pri ischemickej chorobe srdca zlepšujú adrenergné blokátory toleranciu záťaže. U žien neselektívne betablokátory zvyšujú kontraktilitu maternice, znižujú krvné straty pri pôrode alebo po operácii, znižujú vnútroočný tlak, čím sú vhodné pri glaukóme.
2. Selektívne (kardioselektívne) beta1-blokátory - znižujú automatizmus sínusového uzla, znižujú excitabilitu a kontraktilitu srdcového svalu. Znižujú potrebu kyslíka v myokarde, potláčajú účinky norepinefrínu a adrenalínu pri strese. Vďaka tomu sa zabráni ortostatickej tachykardii a zníži sa úmrtnosť na srdcové zlyhanie. To zlepšuje kvalitu života ľudí s ischémiou, dilatačnou kardiomyopatiou, po mozgovej príhode alebo srdcovom infarkte. Beta1-blokátory eliminujú zúženie kapilárneho lúmenu, znižujú riziko vzniku bronchospazmu pri bronchiálnej astme a eliminujú riziko hypoglykémie pri diabetes mellitus.
3. Alfa a beta-blokátory - znižujú hladinu cholesterolu a triglyceridov, normalizujú ukazovatele lipidového profilu. V dôsledku toho sa krvné cievy rozširujú, následné zaťaženie srdca klesá a prietok krvi obličkami sa nemení. Alfa-beta-blokátory zlepšujú kontraktilitu myokardu, pomáhajú krvi nezostať po kontrakcii v ľavej komore, ale úplne prejsť do aorty. To vedie k zníženiu veľkosti srdca, zníženiu stupňa jeho deformácie. Pri srdcovom zlyhávaní lieky znižujú ischemické záchvaty, normalizujú srdcový index, znižujú úmrtnosť pri koronárnej chorobe či dilatačnej kardiomyopatii.

Klasifikácia

Na pochopenie princípu fungovania liekov je užitočná klasifikácia beta-blokátorov. Delia sa na neselektívne, selektívne. Každá skupina je rozdelená na ďalšie dva poddruhy - s vnútornou sympatomimetickou aktivitou alebo bez nej. Vďaka takejto komplexnej klasifikácii nemajú lekári žiadne pochybnosti o výbere optimálneho lieku pre konkrétneho pacienta.

Prevládajúcim pôsobením na beta-1 a beta-2-adrenergné receptory

Podľa typu vplyvu na typy receptorov sa rozlišujú selektívne betablokátory a neselektívne betablokátory. Prvé pôsobia iba na srdcové receptory, preto sa nazývajú aj kardioselektívne. Neselektívne lieky ovplyvňujú akýkoľvek receptor. Medzi neselektívne beta-1,2-blokátory patria Bopindolol, Metipranolol, Oxprenol, Sotalol, Timolol. Selektívne beta-1-blokátory sú Bisoprolol, Metoprolol, Atenolol, Tilinolol, Esmolol. Alfa-beta-blokátory zahŕňajú Proxodalol, Carvedilol, Labetalol.

Schopnosťou rozpúšťať sa v lipidoch alebo vo vode

Beta-blokátory sa delia na lipofilné, hydrofilné, lipohydrofilné. Rozpustné v tukoch sú Metoprolol, Propranolol, Pindolol, Oxprenol, hydrofilné - Atenolol, Nadolol. Lipofilné lieky sa dobre vstrebávajú v gastrointestinálnom trakte a metabolizujú sa v pečeni. Pri zlyhaní obličiek sa nehromadia, preto podliehajú biotransformácii. Lipohydrofilné alebo amfofilné prípravky obsahujú Acebutalol, Bisoprolol, Pindolol, Celiprolol.

Hydrofilné blokátory beta-adrenergných receptorov sa v tráviacom trakte horšie vstrebávajú, majú dlhý polčas a vylučujú sa obličkami. Uprednostňujú sa na použitie u pacientov s hepatálnou insuficienciou, pretože sa vylučujú obličkami.

Podľa generácie

Medzi betablokátory sa rozlišujú lieky prvej, druhej a tretej generácie. Výhody moderných liekov sú väčšie, ich účinnosť je vyššia a škodlivých vedľajších účinkov je menej. Medzi lieky prvej generácie patrí Propranolol (súčasť Anaprilinu), Timolol, Pindolol, Sotalol, Alprenol. Prostriedky druhej generácie - Atenolol, Bisoprolol (súčasť Concor), Metoprolol, Betaxolol (tablety Lokren).

Betablokátory tretej generácie majú navyše vazodilatačný účinok (uvoľňujú cievy), medzi ne patrí Nebivolol, Carvedilol, Labetalol. Prvý zvyšuje produkciu oxidu dusnatého, ktorý reguluje relaxáciu ciev. Karvedilol navyše blokuje alfa-adrenergné receptory a zvyšuje produkciu oxidu dusnatého a Labetalol pôsobí na alfa- aj beta-adrenergné receptory.

Zoznam beta blokátorov

Len lekár môže vybrať správny liek. Tiež predpisuje dávkovanie a frekvenciu užívania lieku. Zoznam známych beta blokátorov:

1. Selektívne betablokátory

Tieto prostriedky pôsobia selektívne na receptory srdca a krvných ciev, preto sa používajú iba v kardiológii.

1.1 Žiadna vnútorná sympatomimetická aktivita

1.2 S vnútornou sympatomimetickou aktivitou

Tieto lieky nemajú selektívny účinok, znižujú arteriálny a vnútroočný tlak.

2.1 Žiadna vnútorná sympatomimetická aktivita

2.2 S vnútornou sympatomimetickou aktivitou

3. Betablokátory s vazodilatačnými vlastnosťami

Na riešenie problémov vysokého krvného tlaku sa používajú blokátory adrenoreceptorov s vazodilatačnými vlastnosťami. Sťahujú krvné cievy a normalizujú prácu srdca.

3.1 Žiadna vnútorná sympatomimetická aktivita

3.2 S vnútornou sympatomimetickou aktivitou

4. Dlhodobo pôsobiaci BAB

Lipofilné betablokátory - dlhodobo pôsobiace lieky pôsobia dlhšie ako antihypertenzívne analógy, preto sa predpisujú v nižšom dávkovaní a so zníženou frekvenciou. Patrí medzi ne metoprolol, ktorý je obsiahnutý v tabletách Egilok Retard, Corvitol, Emzok.

5. Adrenoblokátory ultrakrátkeho pôsobenia

Kardioselektívne betablokátory - lieky ultrakrátkeho účinku majú pracovný čas do pol hodiny. Patrí medzi ne esmolol, ktorý sa nachádza v Breviblok, Esmolol.

Indikácie na použitie

Existuje množstvo patologických stavov, ktoré možno liečiť betablokátormi. O vymenovaní rozhoduje ošetrujúci lekár na základe týchto diagnóz:

1. Angina pectoris a sínusová tachykardia. Na prevenciu záchvatov a liečbu anginy pectoris sú často najúčinnejším prostriedkom beta-blokátory. Účinná látka sa hromadí v tkanivách tela a poskytuje podporu srdcovému svalu, čo znižuje riziko recidívy infarktu myokardu. Schopnosť akumulácie lieku vám umožňuje dočasne znížiť dávku. Účelnosť užívania BAB pri angíne pectoris sa zvyšuje so súčasnou prítomnosťou sínusovej tachykardie.
2. Infarkt myokardu. Použitie BAB pri infarkte myokardu vedie k obmedzeniu sektora nekrózy srdcového svalu. To vedie k zníženiu úmrtnosti, zníženiu rizika zástavy srdca a recidívy infarktu myokardu. Odporúča sa používať kardioselektívne činidlá. S aplikáciou je možné začať ihneď v čase prijatia pacienta do nemocnice. Trvanie - 1 rok po infarkte myokardu.
3. Zástava srdca. Perspektívy použitia β-blokátorov na liečbu srdcového zlyhania sa stále skúmajú. V súčasnosti kardiológovia umožňujú použitie liekov, ak je táto diagnóza kombinovaná s námahovou angínou, arteriálnou hypertenziou, arytmiou, tachysistologickou formou fibrilácie predsiení.
4. Arteriálna hypertenzia. U mladých ľudí, ktorí vedú aktívny životný štýl, sa často vyskytuje hypertenzia. V týchto prípadoch podľa predpisu lekára možno predpísať BAB. Doplnkovou indikáciou na predpisovanie je kombinácia hlavnej diagnózy (hypertenzia) s poruchou rytmu, angínou pectoris a po infarkte myokardu. Vývoj hypertenzie na hypertenziu s hypertrofiou ľavej komory je základom užívania BAB.
5. Abnormality srdcového rytmu zahŕňajú také poruchy, ako sú supraventrikulárne arytmie, atriálny flutter a fibrilácia, sínusová tachykardia. Na liečbu týchto stavov sa úspešne používajú lieky zo skupiny BAB. Menej výrazný účinok sa pozoruje pri liečbe ventrikulárnych arytmií. V kombinácii s draslíkovými činidlami sa BAB úspešne používa na liečbu arytmií spôsobených intoxikáciou glykozidmi.

Vlastnosti aplikácie a pravidlá prijatia

Keď lekár rozhodne o vymenovaní beta-blokátorov, pacient musí nevyhnutne informovať lekára o prítomnosti takých diagnóz, ako je emfyzém, bradykardia, astma a arytmia. Dôležitou okolnosťou je tehotenstvo alebo podozrenie naň. BAB sa užívajú súčasne s jedlom alebo bezprostredne po jedle, pretože jedlo znižuje závažnosť vedľajších účinkov. Dávkovanie, režim a trvanie terapie určuje ošetrujúci kardiológ.

Počas liečby sa odporúča starostlivo sledovať pulz. Ak frekvencia klesne pod stanovenú úroveň (určenú pri predpisovaní liečebného režimu), je potrebné o tom informovať lekára. Okrem toho je podmienkou účinnosti liečby pozorovanie lekárom počas užívania liekov (odborník môže v závislosti od individuálnych ukazovateľov upraviť dávkovanie). Nemôžete prestať užívať BAB sami, inak sa vedľajšie účinky zhoršia.

Vlastnosti vplyvu BAB na ľudské telo môžu viesť k množstvu vedľajších účinkov rôznej závažnosti. Pacienti môžu zažiť nasledovné:

• nespavosť;
• slabosť;
• bolesť hlavy;
• respiračné zlyhanie;
• exacerbácia ochorenia koronárnych artérií;
• porucha čriev;
• prolaps mitrálnej chlopne;
• závraty;
• depresie;
• ospalosť;
• únava;
• halucinácie;
• nočné mory;
• spomalenie reakcie;
• úzkosť;
• konjunktivitída;
• hluk v ušiach;
• kŕče;
• jav (patológia) Raynaud;
• bradykardia;
• psychoemočné poruchy;
• útlaku hematopoézy kostnej drene;
• zástava srdca;
• tlkot srdca;
• hypotenzia;
• atrioventrikulárna blokáda;
• vaskulitída;
• agranulocytóza;
• trombocytopénia;
• bolesti svalov a kĺbov
• bolesť v hrudi;
• nevoľnosť a zvracanie;
• porušenie pečene;
• bolesť brucha;
• plynatosť;
• kŕč hrtana alebo priedušiek;
• dyspnoe;
• kožná alergia (svrbenie, začervenanie, vyrážka);
• studené končatiny;
• potenie;
• plešatosť;
• svalová slabosť;
• znížené libido;
• zníženie alebo zvýšenie aktivity enzýmov, hladiny glukózy v krvi a bilirubínu;
• Peyronieho choroba.

Odstúpenie od zmluvy a ako sa jej vyhnúť

Pri dlhodobej liečbe vysokými dávkami BB môže náhle prerušenie liečby spôsobiť abstinenčný syndróm. Závažné symptómy sa prejavujú ako ventrikulárne arytmie, angína pectoris a infarkt myokardu. Mierne účinky sú vyjadrené vo forme zvýšeného krvného tlaku a tachykardie. Abstinenčný syndróm sa vyvíja niekoľko dní po ukončení liečby. Ak chcete odstrániť tento výsledok, musíte dodržiavať pravidlá:

1. Je potrebné prestať užívať BAB pomaly, do 2 týždňov, postupne znižovať dávku ďalšej dávky.
2. Pri postupnom vysadzovaní a po úplnom vysadení príjmu je dôležité výrazne znížiť fyzickú aktivitu a zvýšiť príjem nitrátov (po dohode s lekárom) a iných antiangióz. Počas tohto obdobia je dôležité obmedziť príjem liekov, ktoré znižujú tlak.

Video