Etaperazin: mga tagubilin para sa paggamit ng mga tablet. Antipsychotic na gamot Etaperazin - mga tagubilin para sa paggamit at mga review ng mga doktor Etaperazin epekto

Ang Etaperazine ay isang malawak na spectrum na antipsychotic na ginagamit upang gamutin ang neurosis, emosyonal na karamdaman, at sakit sa isip.

Aktibong sangkap

Perphenazine (Perphenazine).

Form ng paglabas at komposisyon

Available ang Etaperazine bilang mga tabletang pinahiran ng pelikula. Ang gamot ay ibinebenta sa 10, 50 o 2400 na mga tablet bawat pakete.

Mga pahiwatig para sa paggamit

Ang Etaperazine ay inireseta para sa paggamot ng mga mental at emosyonal na karamdaman, involutional at exogenous organic psychoses, neuroses (takot, tensyon) at psychopathic na kondisyon.

Sa therapeutic at surgical practice, ang gamot ay ginagamit bilang isang gamot na pampakalma: na may hindi mapigilan na pagsusuka sa mga buntis na kababaihan, pagsusuka pagkatapos ng operasyon sa mga organo ng tiyan at pagsusuka na pinukaw ng chemotherapy at X-ray therapy.

Contraindications

Ang gamot ay hindi dapat inireseta para sa malubhang sakit sa cardiovascular, endocarditis, mga progresibong sakit ng utak at spinal cord, malubhang CNS depression, pagkawala ng malay, pati na rin sa mga batang wala pang 12 taong gulang.

Ang Etaperazine ay ginagamit nang may pag-iingat sa mga sumusunod na sakit at kundisyon:

• ulser sa tiyan at 12 duodenal ulcer;
• kanser sa mammary;
• mga pagbabago sa pathological sa hematopoietic system;
• sakit na Parkinson;
• pagkabigo sa atay o bato;
• Reye's syndrome;
• prostatic hyperplasia;
• cachexia;
• angle-closure glaucoma;
• alkoholismo;
• pagsusuka na dulot ng labis na dosis ng iba pang mga gamot;
• matatandang edad.

Mga tagubilin para sa paggamit ng Etaperazine (paraan at dosis)

Ang mga tabletang Etaperazine ay iniinom nang pasalita.

Para sa mga matatanda at bata na higit sa 12 taong gulang, ang pang-araw-araw na dosis ay 4-80 mg. Sa talamak na kurso ng sakit at sa mga lumalaban na kaso, ang pang-araw-araw na dosis ay maaaring tumaas sa 150-400 mg. Ang dalas ng pagpasok at ang tagal ng kurso ng therapy ay itinakda nang paisa-isa.

Ang isang dosis ng 2-4 mg ay inireseta para sa pagsusuka sa obstetric, therapeutic at surgical practice. Karaniwang inirerekomenda na uminom ng mga tablet 3 hanggang 4 na beses sa isang araw.

Mga side effect

Minsan ang pagkuha ng Etaperazine ay nagdudulot ng mga sumusunod na epekto:

• sa bahagi ng cardiovascular system: pagkagambala sa ritmo ng puso, pagbaba ng presyon ng dugo, tachycardia, mga pagbabago sa ECG;
• sa bahagi ng gastrointestinal tract: pagduduwal, pagkawala ng gana, sakit ng tiyan, atony ng mga bituka at pantog, pagsusuka;
• mga reaksiyong alerdyi: pantal sa balat, photosensitivity, contact dermatitis, angioedema;
• iba pang mga epekto: tuyong bibig, paninigas ng dumi, kahirapan sa pag-ihi, mga kaguluhan sa tirahan.

Ang Etaperazine ay maaaring maging sanhi ng hindi kanais-nais na mga reaksyon ng katawan tulad ng mga extrapyramidal disorder (panginginig sa mga paa, may kapansanan sa koordinasyon ng mga paggalaw at pagbaba ng lakas ng tunog), pagkahilo, pag-aantok, pagbaba ng aktibidad sa pagganyak, pagkaantala sa pag-iisip, depresyon, akathisia, malabong paningin at mga autonomic disorder. .

Overdose

Ang labis na dosis ng gamot ay maaaring sinamahan ng pag-unlad ng mga reaksiyong neuroleptic at kapansanan sa kamalayan. Kasama sa paggamot sa kasong ito ang: intravenous administration ng isang dextrose solution, diazepam, bitamina C at B, mga nootropic na gamot, pati na rin ang symptomatic therapy.

Mga analogue

Mga analogue ayon sa ATX code: wala.

Mga gamot na may katulad na mekanismo ng pagkilos (pagkakataon ng ATC code ng ika-4 na antas): Perphenazine.

Huwag gumawa ng desisyon na baguhin ang gamot sa iyong sarili, kumunsulta sa iyong doktor.

epekto ng pharmacological

Ang Etaperazine ay isang antipsychotic na gamot na nagmula sa phenothiazine. Mayroon itong sedative, antiemetic, antiallergic, muscle relaxant, mahina hypotensive at anticholinergic effect. Ang pagiging epektibo ng gamot ay dahil sa blockade ng D2 receptors ng mesolimbic at mesocortical system.

Ang binibigkas na antipsychotic na epekto ng Etaperazine ay bubuo 3-7 araw pagkatapos ng pagsisimula ng paggamot sa gamot at umabot sa maximum pagkatapos ng 2-6 na buwan ng sistematikong paggamit nito.

mga espesyal na tagubilin

Kung pinaghihinalaang may tumor sa utak o sagabal sa bituka, hindi ipinapayong gamitin ang gamot na ito, dahil ang pagsusuka ay maaaring magtakpan ng mga palatandaan ng pagkalason at gawing mahirap ang pagsusuri.

Sa panahon ng paggamot sa Etaperazine, ang mga pasyente ay pinapayuhan na regular na subaybayan ang pag-andar ng mga bato at atay, subaybayan ang prothrombin index at ang estado ng peripheral na dugo. Bilang karagdagan, sa panahon ng paggamot sa gamot, ang maximum na pag-iingat ay dapat gawin kapag nagmamaneho.

Sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso

Ang gamot ay hindi dapat inumin sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas.

Sa pagkabata

Ang kaligtasan ng Etaperzine sa mga pasyenteng wala pang 12 taong gulang ay hindi pa naitatag. Sa mga bata, lalo na sa mga talamak na anyo ng sakit, ang paggamit ng mga gamot ay mas malamang na magkaroon ng mga sintomas ng extrapyramidal.

Sa katandaan

Ang gamot ay ginagamit nang may pag-iingat.

Para sa may kapansanan sa pag-andar ng bato

Ang gamot ay kontraindikado sa nephritis.

Para sa may kapansanan sa paggana ng atay

Ang gamot ay ginagamit nang may pag-iingat sa mga paglabag sa pag-andar ng atay. Huwag kumuha ng may hepatitis at cirrhosis.

pakikipag-ugnayan sa droga

Pinahuhusay ng Etaperazine ang epekto ng ethanol, analgesics, anxiolytics, hypnotics, mga gamot para sa pangkalahatang kawalan ng pakiramdam, pati na rin ang mga side effect ng nephrotoxic at hepatotoxic na gamot.

Binabawasan ng Perphenazine ang pagiging epektibo ng mga anorexigenic, antiepileptic na gamot at ang emetic na aksyon ng apomorphine, na pinatataas ang epekto ng pagbabawal nito sa central nervous system.

Ang paggamit ng Etaperazine kasabay ng MAO inhibitors, maprotiline o tricyclic antidepressants ay maaaring humantong sa pagtaas ng anticholinergic at sedative effect; na may mga paghahanda ng lithium - sa mga extrapyramidal disorder at isang pagbawas sa pagsipsip ng perphenazine sa gastrointestinal tract; na may thiazide diuretics - upang madagdagan ang hyponatremia.

Ang 1 coated tablet ay naglalaman ng:

Aktibong sangkap:

perphenazine dihydrochloride

(Etaperazine) ..............................

Pinahiran na mga tablet, bilog, biconvex, dosis 4 mg - mula sa dilaw na dilaw hanggang dilaw, 6 mg - puti, 10 mg - mula sa madilaw na berde hanggang berde. Dalawang layer ang makikita sa break ng mga tablet: sa isang dosis na 4 mg - ang core ay puti o puti na may kulay-abo na tint at ang shell ay mula sa dilaw na dilaw hanggang dilaw, 6 mg - ang core ay puti o puti na may kulay-abo. tint at ang shell ay puti, 10 mg - ang core ay puti o puti na may kulay-abo na tint at madilaw-dilaw na berde hanggang berdeng shell.

Antipsychotic agent (neuroleptic), phenothiazine derivative; nagbibigay ng pampakalma. antiallergic, mahinang anticholinergic, antiemetic, muscle relaxant. mahina hypotensive at hypothermic action, inaalis ang mga hiccups. Ang antipsychotic effect ay dahil sa blockade ng dopamine D2 receptors ng mesolimbic at mesocortical system. Ang blockade ng D2-dopamine receptors sa polyneuronal synapses ng utak ay nagdudulot ng kaluwagan sa mga produktibong sintomas ng psychosis: mga delusyon at guni-guni. Ang antipsychotic na epekto ay pinagsama sa isang binibigkas na epekto ng pag-activate at isang pumipili na epekto sa mga sindrom na nangyayari na may pagkahilo, pagkahilo, kawalang-interes, lalo na sa mga substuporous na phenomena, pati na rin sa mga kondisyon ng apatoabolic. Ang sedative effect ay dahil sa blockade ng adrenoreceptors ng reticular formation ng brain stem. Ang kalubhaan ng sedative effect ay mula sa banayad hanggang sa katamtaman. Ito ay may malakas na antiemetic effect. Ang aktibidad na antiemetic ay nauugnay sa pagsugpo sa trigger zone ng vomiting center dahil sa blockade ng D2-dopamine receptors (central action) at pagbaba sa pagtatago at motility ng gastrointestinal tract (GIT) bilang resulta ng blockade ng m-cholinergic receptors. (peripheral na pagkilos). Ang pagsugpo sa mga receptor ng dopamine sa nigrostriatal zone at tubuloinfundibular na rehiyon ay maaaring magdulot ng mga extrapyramidal disorder at hyperprolactinemia. Ang peripheral alpha-adrenergic blocking effect ay ipinahayag sa pamamagitan ng pagbaba ng presyon ng dugo (hypotensive effect ay mahinang ipinahayag), at H1 - antihistamine - anti-allergic effect. Hypothermic action - blockade ng dopamine receptors ng hypothalamus. Ito ay higit na mataas sa antipsychotic na aktibidad. Ang antipsychotic na epekto ay bubuo pagkatapos ng 4-7 araw at umabot sa maximum pagkatapos ng 1.5-6 na buwan (depende sa likas na katangian ng sakit).

Tulad ng lahat ng phenothiazine derivatives, ito ay mahusay na hinihigop sa gastrointestinal tract. Plasma protein binding - 90%. Ang bioavailability ay 40% pagkatapos ng oral administration. malawak na na-metabolize sa atay sa pamamagitan ng sulfoxylation, hydroxylation, dealkylation at glucuronidation upang bumuo ng isang bilang ng mga metabolite. Sa mga pasyente na kumukuha ng phenothiazine derivatives, mayroong mga makabuluhang pagbabagu-bago sa maximum na konsentrasyon ng plasma. Ang hydroxylation ng perphenazine ay isinasagawa kasama ang pakikilahok ng CYP 2 D 6 isoenzyme ng cytochrome P450 enzyme system at, samakatuwid, ay nakasalalay sa genetic polymorphism, iyon ay, mula 7% hanggang 10% ng populasyon ng Caucasus at isang maliit na porsyento. ng populasyon ng Asya ay may mababang aktibidad o ganap na kawalan nito, kaya tinatawag na "mababa" na metabolismo. Sa mga pasyenteng may "mababa" na metabolismo ng CYP 2 D 6, mas mabagal ang pagsipsip ng perphenazine at magkakaroon sila ng mas mataas na konsentrasyon ng etaperazine sa plasma kumpara sa mga pasyenteng may normal o "mataas" na metabolismo.

Pagkatapos ng paglunok ng perphenazine, ang pinakamataas na konsentrasyon nito sa plasma, ayon sa mga pag-aaral, ay sinusunod pagkatapos ng 1-3 oras, 7-hydroxyperphenazine - 2-4 na oras. Ang mean equilibrium maximum concentrations (Cmax) ay 984 pg/ml at 509 pg/ml, ayon sa pagkakabanggit. Ang oras upang maabot ang equilibrium concentration (Css) kapag kinuha nang pasalita ay 72 oras.

Ito ay excreted pangunahin sa pamamagitan ng mga bato at bahagyang may apdo. Ang kalahating buhay ng perphenazine ay hindi nakasalalay sa dosis at 9-12 oras, 7-hydroxyperphenazine 10-19 na oras.

Alkoholismo (predisposition sa hepatotoxic reaksyon); mga pagbabago sa pathological sa dugo; kanser sa suso (bilang resulta ng pagtatago ng prolactin na sapilitan ng mga derivatives ng phenothiazine, ang potensyal na panganib ng pag-unlad ng sakit at paglaban sa mga gamot na inireseta sa mga pasyente na may endocrine at metabolic na sakit at pagtaas ng mga cytostatic na gamot); angle-closure glaucoma; prostatic hyperplasia na may mga klinikal na pagpapakita; banayad hanggang katamtamang kakulangan sa bato o hepatic; peptic ulcer ng tiyan at duodenum 12 (sa panahon ng exacerbation); mga sakit na sinamahan ng mas mataas na panganib ng mga komplikasyon ng thromboembolic; Parkinson's disease (extrapyramidal effect ay pinahusay); epilepsy; malalang sakit na sinamahan ng respiratory failure (lalo na sa mga bata); Reye's syndrome (mas mataas na panganib ng hepatotoxicity sa mga bata at kabataan); cachexia; pagsusuka (ang antiemetic na epekto ng phenothiazine derivatives ay maaaring mag-mask ng pagsusuka na nauugnay sa labis na dosis ng iba pang mga gamot); mga pasyente sa panahon ng pag-alis ng alkohol; depresyon (nananatili ang posibilidad ng pagpapakamatay); matatandang edad.

Ang Perphenazine ay madaling tumatawid sa placental barrier at mabilis na nailalabas sa gatas ng suso, kaya ang posibilidad ng paggamit ng gamot ay tinutukoy ng doktor kung ang potensyal na benepisyo sa ina ay mas malaki kaysa sa potensyal na panganib sa fetus o bata.

Ang mga bagong panganak na ang mga ina ay kinuha sa pagtatapos ng pagbubuntis o sa panahon ng panganganak ay maaaring makaranas ng mga senyales ng pagkalasing tulad ng pagkahilo, panginginig at labis na excitability. Bilang karagdagan, ang mga bagong silang na ito ay may mababang marka ng Apgar.

Sa matagal na paggamot ng ina, o kapag gumagamit ng mataas na dosis, pati na rin sa kaso ng pagrereseta ng gamot sa ilang sandali bago ang panganganak, makatwirang subaybayan ang aktibidad ng nervous system ng bagong panganak.

Sa loob, pagkatapos kumain. Ang mga matatandang pasyente ay maaaring kunin sa oras ng pagtulog.

Ang mga dosis ay pinili nang paisa-isa ayon sa kalubhaan ng kondisyon.

Ang mga matatanda, nanghihina at nanghihina na mga pasyente ay karaniwang nangangailangan ng mas mababang paunang dosis.

Sa pag-abot sa maximum na therapeutic effect, ang dosis ay unti-unting nabawasan sa isang dosis ng pagpapanatili.

Schizophrenia: mga may sapat na gulang na hindi ginagamot dati sa mga antipsychotic na gamot, ang paunang dosis ay 4-8 mg 3 beses sa isang araw. Ang mga pasyente na may talamak na kurso ng sakit, kung kinakailangan, dagdagan ang dosis sa 64 mg / araw. Ang tagal ng paggamot ay depende sa kondisyon ng pasyente at sa kalubhaan ng mga side effect at 1-4 na buwan o higit pa.

Matinding pagduduwal at pagsusuka:, ang mga matatanda bilang isang antiemetic na gamot ay inireseta ng 8-16 mg 2-4 beses sa isang araw.

Hindi lahat ng mga sumusunod na epekto ay naiulat na may perphenazine. Gayunpaman, ang pagkakatulad ng pharmacological sa iba pang mga derivatives ng phenothiazine ay nangangailangan ng bawat isa na isaalang-alang. Marami sa mga side effect na ito ay maiiwasan sa pamamagitan ng pagbaba ng dosis.

Mula sa nervous system at sensory organ: extrapyramidal disorder (lalo na dystonic) - spasm ng mga kalamnan ng likod at leeg, mukha, dila, tonic spasm ng masticatory muscles, kahirapan sa pagsasalita at paglunok, pakiramdam ng paninigas sa lalamunan, oculogeric crises, spasm at sakit sa mga paa't kamay , paninigas ng mga braso at binti, hyperreflexia, akathisia . parkinsonism, ataxia; antok, pagkahilo, panghihina, panghihina ng kalamnan, nabawasan ang pagganyak, pagkahilo, miosis, mydriasis, malabong paningin, glaucoma, retinopathy pigmentosa, mga deposito sa lens at kornea, mga paradoxical na reaksyon - paglala ng mga sintomas ng psychotic, catalepsy, catatonic-like states, paranoid reactions , panghihina, panghihina , paradoxical arousal, pagkabalisa, hyperactivity, pagkalito sa gabi, kakaibang panaginip, kaguluhan sa pagtulog. Ang dalas at kalubhaan ng mga ito ay karaniwang tumataas sa pagtaas ng dosis, ngunit may malaking indibidwal na pagkakaiba-iba sa propensidad na magkaroon ng gayong mga sintomas. Ang mga sintomas ng extrapyramidal ay karaniwang naitama sa pamamagitan ng sabay-sabay na paggamit ng epektibong mga gamot na antiparkinsonian o pagbabawas ng dosis. Sa ilang mga kaso, gayunpaman, ang mga reaksyong extrapyramidal na ito ay maaaring magpatuloy pagkatapos ihinto ang paggamot sa perphenazine.

Tardive dyskinesia: maindayog, di-sinasadyang paggalaw ng dila, mukha, bibig, at panga (hal., pag-usli ng dila, pagbuga ng pisngi, pagkunot ng bibig, pagnguya). Minsan ito ay maaaring sinamahan ng hindi sinasadyang paggalaw ng mga paa. Walang epektibong paggamot para sa tardive dyskinesia. May katibayan na ang paggalaw ng mala-worm na dila ay maaaring isang maagang senyales ng sindrom, at kung itinigil ang paggamot, maaaring hindi umunlad ang sindrom na ito.

Mula sa gilid ng cardiovascular system: pagtaas at pagbaba ng presyon ng dugo. orthostatic hypotension, pagbabago sa pulse rate, tachycardia (lalo na sa isang hindi inaasahang makabuluhang pagtaas sa dosis), bradycardia, pag-aresto sa puso, kahinaan at pagkahilo, arrhythmia, syncope, mga pagbabago sa electrocardiogram, nonspecific (quinidine-like effect).

Sa bahagi ng dugo (hematopoiesis, hemostasis): leukopenia, agranulocytosis, eosinophilia, hemolytic anemia, thrombopenic purpura, pancytopenia.

Mula sa digestive tract: pagduduwal, pagsusuka, pagtatae, paninigas ng dumi, anorexia, pagtaas ng gana sa pagkain at timbang ng katawan, polyphagia, sakit ng tiyan, tuyong bibig, pagtaas ng paglalaway, pinsala sa atay (bile stasis), cholestatic hepatitis, jaundice.

Mga reaksiyong alerdyi: pantal sa balat, urticaria, erythema, eksema, exfoliative dermatitis, pangangati. hyperhidrosis, photosensitivity ng balat, bronchial hika, lagnat, anaphylactoid reaksyon, laryngeal edema at angioedema, angioedema.

Iba pa: pamumutla, pawis, atony ng bituka at pantog, pagpapanatili ng ihi. madalas na pag-ihi o kawalan ng pagpipigil sa ihi, polyuria, nasal congestion, pinsala sa bato, tumaas na intraocular pressure, pigmentation ng balat, photophobia, hindi pangkaraniwang pagtatago ng gatas ng suso, paglaki ng dibdib at galactorrhea sa mga babae, gynecomastia sa mga lalaki, mga iregularidad sa panregla, amenorrhea, mga pagbabago sa libido, nabawasan bulalas, sindrom ng hindi naaangkop na pagtatago ng antidiuretic hormone, false positive pregnancy test, hyperglycemia, hypoglycemia, glucosuria. peripheral edema, systemic lupus erythematosus, bilang isang sindrom.