Isoptin mga tagubilin para sa paggamit. Isoptin para sa iniksyon - mga tagubilin para sa paggamit

Kapag tumaas ang ating presyon ng dugo at naobserbahan ang iba pang mga sakit sa puso na nagdudulot ng pagkasira sa pangkalahatang kondisyon, bumaling tayo sa mga gamot na may positibong epekto sa cardiovascular system para sa tulong. Ang "Isoptin" ay nabibilang lamang sa kategorya ng mga gamot para sa puso na normalize ang gawain ng puso at mga daluyan ng dugo.

ATX code

C08DA01 Verapamil

Mga aktibong sangkap

Verapamil

Grupo ng pharmacological

Mga blocker ng channel ng calcium

epekto ng pharmacological

Mga gamot na antianginal

Mga gamot na antihypertensive

Mga gamot na antiarrhythmic

Mga pahiwatig para sa paggamit ng Isoptin

Ang mga indikasyon para sa paggamit ng "Isoptin" ay bahagyang naiiba din kung sila ay isinasaalang-alang na may kaugnayan sa kung ano ang inireseta ng doktor: pagkuha ng mga tabletas o iniksyon.

Kaya, halimbawa, ang appointment ng mga tablet ay makatwiran sa mga ganitong sitwasyon:

• diagnosed na may arterial hypertension (stable high blood pressure),
• na may hypertensive crisis,
• pampalapot ng pader ng isa sa mga ventricle ng puso (diagnosis: hypertrophic cardiomyopathy),
• para sa paggamot ng cardiac ischemia (vasospastic, chronic stable at unstable angina pectoris),
• na may mga kaguluhan sa ritmo ng puso: biglaang pag-atake ng palpitations (paroxysmal supraventricular tachycardia (PNT), na isa sa mga variant ng arrhythmia), tachyarrhythmic na anyo ng atrial fibrillation (atrial fibrillation at flutter), ang paglitaw ng mga karagdagang depektong contraction ng puso (supraventricular extrasystole) .

Ang "Isoptin" sa anyo ng isang solusyon para sa iniksyon ay ginagamit bilang monotherapy para sa banayad na anyo ng hypertension at bilang bahagi ng kumplikadong paggamot para sa malubhang, kumplikadong mga pagpapakita nito, na may angiospastic angina (laban sa background ng vasospasm) at exertional angina. Ngunit kadalasan ito ay ginagamit upang gamutin ang supraventricular tachyarrhythmias, kapag ang pagpapanumbalik ng isang normal na ritmo ng puso ay kinakailangan sa PNT, pati na rin upang iwasto ang rate ng puso sa atrial fibrillation ng tachyarrhythmic type (maliban sa Wolff-Parkinson-White at Lawn- Ganong-Levin syndromes).

Form ng paglabas

Sa pagbebenta maaari mong mahanap ang mga sumusunod na form ng dosis ng gamot na "Isoptin":

Ordinaryong mga tableta na 40 mg (puti, pinahiran ng pelikula, hugis bilog, matambok sa magkabilang panig, ang numero 40 ay nakaukit sa isang gilid, at ang tandang tatsulok sa kabilang panig). Ang mga tablet ay inilalagay sa mga paltos:

• 20 piraso (sa isang pakete alinman sa 1 o 5 paltos).

Ordinaryong mga tablet na 80 mg (puti, pinahiran ng pelikula, bilog na hugis, matambok sa magkabilang panig, sa isang gilid ay nakaukit ang inskripsiyon na "ISOPTIN 80", sa kabilang banda - "KNOOL" at isang linya para sa paghahati ng tablet sa 2 bahagi) . Ang mga tablet ay nakabalot sa mga paltos:

• 10 piraso (sa isang pakete alinman sa 2 o 10 paltos),
• 20 piraso (sa isang pakete alinman sa 1 o 5 paltos),
• 25 piraso (pack ng 4 na paltos).

CP240 tablets ng matagal (pangmatagalang) aksyon 240 mg (light green shade, pahaba na hugis na kahawig ng mga kapsula, 2 magkaparehong tatsulok ay nakaukit sa isang gilid, may mga panganib para sa paghahati sa magkabilang panig). Mga tablet sa blister pack:

• 10 piraso (sa isang pakete ng 2,3,5 o 10 paltos),
• 15 piraso (sa isang pakete ng 2,3,5 o 10 paltos),
• 20 piraso (sa isang pakete ng 2,3.5 o 10 paltos).

Solusyon para sa intravenous administration sa walang kulay na mga ampoules ng salamin na 2 ml (isang malinaw na likido na walang tiyak na kulay). Ang mga ampoules ay inilalagay sa mga transparent na pallet na 5, 10 at 50 piraso. Ang bawat papag ay nakaimpake sa isang hiwalay na manipis na karton na kahon.

Ang pangunahing aktibong sangkap ng gamot na "Isoptin" ay verapamil, na ipinakita sa anyo ng hydrochloride. Kilala siya ng marami sa gamot na may parehong pangalan.

Ang komposisyon ng "Isoptin" ay may ilang mga pagkakaiba depende sa anyo ng pagpapalabas ng gamot. Kaya ang mga tablet ay maaaring maglaman ng 40, 80 o 240 mg ng pangunahing aktibong sangkap kasama ang mga excipient na naroroon sa komposisyon ng tablet o shell nito.

Mga pantulong na sangkap sa mga tablet na "Isoptin":

• pyrogenic, o colloidal silicon dioxide bilang isang adsorbent,
• dicalcium phosphate dihydrate bilang isang light source ng calcium,
• croscarmellose sodium bilang isang pampaalsa,
• microcrystalline cellulose upang linisin ang katawan,
• magnesium stearate upang bigyan ang komposisyon ng mga tablet ng isang pare-parehong pagkakapare-pareho.

Sa turn, ang film shell ng mga tablet ay binubuo ng talc, hypromellose 3 MPa, sodium lauryl sulfate, macrogol at titanium dioxide.

Ang solusyon sa ampoule na "Isoptin" bilang karagdagan sa verapamil hydrochloride sa halagang 5 mg ay naglalaman ng: NaCl at hydrochloric acid (HCl) na may konsentrasyon na 36%, diluted na may tubig para sa iniksyon.

Pharmacodynamics

Ang "Isoptin" ay tumutukoy sa isang grupo ng mga antianginal na gamot, na tinatawag na calcium antagonists. Ang mga gamot na ito ay nakakatulong upang mabawasan ang pangangailangan para sa oxygen sa pangunahing kalamnan ng puso, magbigay ng isang vasodilating effect sa coronary arteries at protektahan laban sa labis na karga sa kanila at ang kalamnan ng puso na may calcium. Nagagawa ng gamot na limitahan ang daloy ng mga ion ng calcium sa pamamagitan ng lamad sa tisyu ng kalamnan ng puso at mga daluyan ng dugo.

Ang pagkakaroon ng vasodilating effect, nakakatulong ito upang mabawasan ang presyon ng dugo sa pamamagitan ng pagbabawas ng resistensya ng mga peripheral vessel nang hindi tumataas ang rate ng puso (isang karaniwang reflex reaction). Ang antiangial na epekto ng Isoptin sa paggamot ng angina pectoris ay batay sa nakakarelaks na epekto nito sa mga cardiomyocytes (mga selula ng kalamnan na bumubuo sa dingding ng puso), pati na rin sa pagbawas sa peripheral vascular tone, sa gayon binabawasan ang pagkarga sa atria. Ang pagbawas sa daloy ng mga calcium ions sa myocytes ay humahantong sa pagsugpo sa conversion ng enerhiya sa trabaho, at samakatuwid ay sa pagbagal ng rate ng puso.

Ang paggamit ng "Isoptin" sa paggamot ng supraventricular tachyarrhythmias ay makatwiran dahil sa kakayahang maantala ang pagpasa ng mga nerve impulses sa pamamagitan ng atrioventricular node, harangan ang pagpapadaloy ng sinoatrial node at bawasan ang tagal ng refractory period sa atrioventricular plexus. Sa ganitong paraan, makakamit ang pinakamainam na tibok ng puso at maibabalik ang normal (sinus) na ritmo ng puso.

Ang gamot ay may pumipili na epekto at nabibilang sa pangkat ng mga gamot na umaasa sa dosis. Kung ang sakit ay nagpapatuloy sa pagpapanatili ng mga normal na tagapagpahiwatig ng rate ng puso, kung gayon ang pagkuha ng gamot ay hindi makakaapekto sa kanila sa anumang paraan, at kung bumababa ang rate ng puso, pagkatapos ay bahagyang lamang.

Bilang karagdagan sa pagkilos ng antiangial at vasodilating (pagpapahinga ng mga vascular muscles), ang gamot ay may diuretic (diuretic) na epekto.

, , ,

Pharmacokinetics

Ang aktibong sangkap ng gamot na "Isoptin" ay halos 90% na hinihigop sa bituka, habang ang pagsipsip nito ay hindi nakasalalay sa paggamit ng pagkain. Ang bioavailability ng gamot ay mula 10 hanggang 35% kapwa sa oral administration ng mga tablet at may intravenous infusion ng solusyon.

Sa IHD at hypertension, walang kaugnayan sa pagitan ng nilalaman ng verapamil sa dugo ng pasyente at ang nagresultang therapeutic effect.

Ang metabolismo ng gamot ay nangyayari sa mga selula ng parenchymal ng atay, kung saan ito ay halos ganap na biotransformed. Madali itong dumaan sa mga tisyu ng inunan, dahil ang tungkol sa 25% ng gamot ay matatagpuan sa mga sisidlan ng pusod.

Ang tanging aktibong metabolite ng Isoptin ay norverapamil. Ang pinakamataas na konsentrasyon nito sa dugo ay sinusunod 6 na oras pagkatapos kumuha ng 1 dosis ng gamot. Ang mga tagapagpahiwatig ng kalahating buhay ay maaaring mag-iba nang malaki (2.5-7.5 na oras na may isang solong dosis at 4.5-12 na oras na may paulit-ulit na pangangasiwa). Kapag gumagamit ng solusyon para sa intravenous injection, ang kalahating buhay ng gamot ay maaaring mula 4 minuto hanggang 5 oras.

Ang therapeutic na konsentrasyon ng gamot sa dugo ay sinusunod sa ika-5 araw pagkatapos ng paulit-ulit na pangangasiwa ng gamot.

Ang "Isoptin" ay maaaring tumagos at mailabas mula sa katawan kasama ng gatas ng ina, ngunit ang nilalaman nito ay napakaliit na hindi ito nagdudulot ng mga hindi gustong sintomas sa isang nursing infant. Ang kalahating buhay sa kasong ito ay magiging mga 3-7 oras, ngunit sa paulit-ulit na pangangasiwa, maaari itong tumaas sa 14 na oras.

Karamihan sa gamot na "Isoptin" at ang mga metabolite nito ay pinalabas ng mga bato at 16% lamang ang naalis sa pamamagitan ng mga bituka.

Sa kaso ng prolonged-release tablets, ang paglabas ng gamot mula sa katawan ay mas mabagal. 50% ng ibinibigay na dosis ng gamot ay tinanggal mula sa katawan sa unang araw. Sa ikalawang araw, 60% excretion ay nabanggit, at sa ika-5 araw - 70% ng gamot.

Sa mga pasyente na may kakulangan sa bato at malubhang anyo ng pagkabigo sa atay, isang pagtaas sa kalahating buhay at isang pagtaas sa bioavailability ay nabanggit.

, , , , ,

Paggamit ng Isoptin sa panahon ng pagbubuntis

Ang paggamit ng gamot na "Isoptin" sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso ay itinuturing na hindi ligtas dahil sa kakulangan ng napatunayang data sa epekto nito sa pagbubuntis at kalusugan ng pangsanggol. Sa teorya, ang gamot ay itinuturing na medyo ligtas, kaya kung ang panganib mula sa paggamit ng gamot ay dapat na mas mababa kaysa sa inaasahang benepisyo, maaari itong ireseta sa anyo ng tablet, ayon sa doktor, sa panahon ng pagbubuntis. Ngunit ang pagpapasuso sa tagal ng drug therapy ay kailangang ihinto.

Contraindications

Ang "Isoptin", tulad ng karamihan sa mga gamot sa puso, ay may kaunting mga kontraindikasyon para sa paggamit, na dapat isaalang-alang upang maiwasan ang malungkot, at kung minsan ay kalunus-lunos na mga kahihinatnan.

Pangkalahatang contraindications para sa lahat ng anyo ng gamot ay:

• paglabag sa pagpapadaloy ng mga nerve impulses mula sa atria hanggang sa ventricles (atrioventricular blockade ng 2nd at 3rd degree), kung hindi ito kinokontrol ng isang espesyal na pacemaker,
• kahinaan ng pacemaker, gaya ng tawag sa sinus node, na may mga alternating episode ng tachycardia at bradycardia,
• atrial fibrillation sa pagkakaroon ng karagdagang mga pathway sa puso, na karaniwan para sa Wolff-Parkinson-White at Lown-Ganong-Levin syndromes,
• hindi pagpaparaan sa mga indibidwal na sangkap ng gamot.

Ang gamot ay hindi ginagamit para sa paggamot ng mga pasyenteng wala pang 18 taong gulang. Ito ay dahil sa kakulangan ng impormasyon tungkol sa epekto ng "Isoptin" sa katawan ng mga bata.

Hindi kanais-nais na magreseta ng gamot sa mga pasyente na may 1 degree atrioventricular blockade, pati na rin sa mga may rate ng puso na mas mababa sa 50 beats bawat minuto. Kung ang itaas na tagapagpahiwatig ng presyon sa pasyente ay mas mababa sa 90 mm Hg. kailangan din niyang pumili ng ibang gamot.

Ang pag-inom ng mga tabletas ay kontraindikado din:

• sa talamak na myocardial infarction laban sa background ng lubos na nabawasan na presyon at pulso, kumplikado sa pamamagitan ng kakulangan ng pag-andar ng kaliwang puso ventricle,
• malubhang kaso ng kaliwang ventricular failure (cardiogenic shock),
• sa paggamot ng "colchicine", ginagamit upang gamutin ang gota.

Contraindications para sa paggamit ng gamot sa anyo ng isang solusyon:

• matatag na mababang presyon ng dugo (arterial hypotension),
• cardiogenic shock, kung ito ay hindi dahil sa isang sakit sa ritmo ng puso,
• syncope na sanhi ng biglaang pagkagambala sa ritmo ng puso (Morgagni-Adams-Stokes syndrome),
• pagbagal o kumpletong paghinto ng supply ng isang salpok mula sa sinus node hanggang sa atria (sinoauricular block),
• isang pagtaas sa rate ng puso dahil sa mabilis na paggana ng mga ventricle ng puso (ventricular tachycardia),
• talamak na pagkabigo sa puso, kung ang sanhi nito ay hindi supraventricular tachycardia,
• mga panahon ng pagbubuntis at paggagatas,

Ang mga iniksyon ng "Isoptin" ay hindi ginagawa sa loob ng 2 araw pagkatapos ng pagtatapos ng therapy na may "Disopyramide". Ang sabay-sabay na pangangasiwa ng Isoptin at beta-blockers ay hindi rin ginagawa.

Mga side effect ng Isoptin

Posible na kahit na ang tamang pangangasiwa ng gamot, depende sa mga indibidwal na katangian ng katawan ng pasyente at ang kanyang reaksyon sa isang partikular na gamot, ay maaaring sinamahan ng mga sintomas na hindi nauugnay sa pangunahing layunin ng gamot. Pinag-uusapan natin ang mga side effect ng mga gamot, na maaaring maging positibo (kapaki-pakinabang), ngunit kadalasan ang sitwasyon ay eksaktong kabaligtaran.

Kaya, ang pagkuha ng "Isodinite" ay maaaring sinamahan ng ilang mga hindi kasiya-siyang sintomas na nangyayari na may iba't ibang dalas.

Ang gastrointestinal tract ay maaaring tumugon sa gamot na may ilang mga problema sa pagtunaw. Kadalasan, ang mga pasyente na kumukuha ng Isoptin ay nakakaranas ng mga sakit sa dumi sa anyo ng paninigas ng dumi, pagduduwal, at pagtatae ay hindi gaanong karaniwan. Ang ilan ay napapansin ang pagtaas ng gana, sa iba, habang kumukuha ng gamot, lumilitaw ang isang kapansin-pansing pamamaga ng mga gilagid, na kasunod na nagsisimulang sumakit at dumudugo, at ang iba ay nagreklamo ng sagabal sa bituka. Kung ang pasyente ay may ilang mga karamdaman sa atay, maaaring may pagtaas sa antas ng dugo ng mga enzyme (hepatic transaminase at alkaline phosphatase).

Ang ilang mga hindi kanais-nais na karamdaman ay maaari ding maobserbahan sa gawain ng cardiovascular system. Ang pinakakaraniwan sa mga ito ay bradycardia (pulse na mas mababa sa 50 beats bawat minuto) o, sa kabaligtaran, tumaas na tibok ng puso sa pagpapahinga (tachycardia), isang sapat na malakas na pagbaba sa presyon (hypotension), at pagtaas ng mga sintomas ng pagpalya ng puso. Ngunit ang hitsura o pagpapalakas ng mga palatandaan ng angina pectoris ay bihira, kahit na kung minsan ang ganitong kondisyon laban sa background ng matinding pinsala sa coronary arteries ay maaaring sinamahan ng myocardial infarction. Malayo sa madalas ang mga kaso ng cardiac arrhythmias, kabilang ang pagkutitap / pag-flutter ng ventricles (arrhythmias).

Nabanggit sa itaas na ang mga intravenous injection ay dapat isagawa nang dahan-dahan, kung hindi man ang mga sumusunod na kondisyon na nagbabanta sa buhay ay maaaring mangyari: kumpletong paghinto ng daloy ng mga impulses mula sa atrium hanggang sa ventricles (3rd degree AV block), isang malakas na pagbaba ng presyon sa pag-unlad ng acute vascular insufficiency (pagbagsak), stop heart (asystole).

Ang central at peripheral nervous system ay maaaring tumugon sa Isonidin na may pananakit ng ulo, pagkahilo, panandaliang pagkawala ng malay (nahimatay). Ang ilang mga pasyente ay napapansin ang pagtaas ng pagkapagod, pagsugpo ng mga reaksyon at pag-aantok, habang sa iba, ang pag-inom ng gamot ay maaaring maging sanhi ng mga estado ng depresyon na may mas mataas na pagkabalisa. Gayundin, sa ilang mga kaso, may mga panginginig ng mga braso at kamay, may kapansanan sa pag-andar ng paglunok, mga kinetic disorder sa gawain ng itaas at mas mababang mga paa't kamay, pag-shuffling gait, atbp.

Kabilang sa mga reaksyon ng immune system, ang isang tao ay maaaring makilala ang mga naturang allergic manifestations tulad ng mga pantal sa balat, pangangati, pamumula ng balat, ang pagbuo ng Stevens-Johnson syndrome.

Ang iba pang mga side effect ng gamot ay kinabibilangan ng pagtaas ng timbang, pamamaga ng mga baga at paa, pagtaas ng mga antas ng platelet (thrombocytopenia), pagbaba ng mga puting selula ng dugo (agranulocytosis), pagpapalaki ng dibdib (gynecomastia) at ang paglitaw ng mga pagtatago mula sa kanila (galactorrhea), pagtaas ng prolactin hormone (hyperprolactinemia), magkasanib na patolohiya.

Sa intravenous administration ng malalaking dosis ng gamot, kasama ang kanilang akumulasyon sa plasma ng dugo, ang isang pansamantalang pagkawala ng paningin ay maaaring maobserbahan.

Dosis at pangangasiwa

Upang matulungan ang iyong puso na gawin ang kanyang mahirap na trabaho at hindi magdala ng iba pang mga problema, kailangan mong maingat na makinig sa mga rekomendasyon ng doktor tungkol sa gamot. Ang payo ng mga kasintahan at kapitbahay ay magiging kapaki-pakinabang pagdating sa isang recipe para sa isang masarap na cake o inihaw, ngunit hindi tungkol sa pag-inom ng anumang iba pang mga gamot, lalo na ang mga gamot sa puso. Pagdating sa ating "motor", ang mahigpit na dosis at paraan ng pangangasiwa ng mga gamot para sa puso ay ang susi sa hindi lamang epektibo, kundi pati na rin ang ligtas na paggamot.

Ang "Isoptin" ay tumutukoy sa mga gamot na nagpapabuti sa paggana ng puso, na nangangahulugan na ang lahat ng nasa itaas ay nalalapat dito nang buo.

Kaya, kung paano uminom ng gamot nang tama upang ang pagpapagaling ng isa, hindi upang pilayin ang isa. Ang mga tagubilin para sa gamot ay nabanggit na ipinapayong pagsamahin ang mga tablet ng Isoptin sa isang pagkain, o inumin kaagad ang gamot pagkatapos kumain. Sa kasong ito, ang tablet form ng gamot ay hindi inilaan para sa resorption o paggiling nito kapag kinuha. Ang mga tableta (regular at matagal na pagkilos) ay dapat na lunukin nang buo na may maraming tubig (karaniwang kumukuha ng kalahating baso ng tubig). Tinitiyak nito ang banayad na epekto sa gastric mucosa, at lumilikha ng pinakamainam na kondisyon para sa pagsipsip ng form na ito ng dosis.

Ang mga tablet ay kinukuha nang pasalita, i.e. sa pamamagitan ng bibig. Hindi sila ginagamit para sa anumang iba pang layunin. Ang dosis ay depende sa edad ng pasyente at, siyempre, sa diagnosis.

Mga pasyente ng may sapat na gulang: ang paunang pang-araw-araw na dosis para sa angina pectoris, atrial fibrillation at hypertension, depende sa kalubhaan ng patolohiya at reaksyon ng katawan, ay mula 120 hanggang 240 mg. Sa kaso ng hypertension, ang dosis (ayon sa mga indikasyon ng dumadating na manggagamot) ay maaaring tumaas sa 480 mg, at sa kaso ng cardiomyopathy pansamantalang kahit hanggang sa 720 mg bawat araw. Ang inirekumendang dalas ng pangangasiwa ay 3 beses sa isang araw.

Ang epektibong dosis para sa extended-release na mga tablet ay mula 240 hanggang 360 mg. Ang pangmatagalang paggamit ng gamot ay hindi pinapayagan ang pagtaas ng dosis sa itaas ng 480 mg bawat araw, maliban sa maikling panahon.

Kung ang pasyente ay may mga abnormalidad sa atay, inirerekumenda na kumuha ng mga tablet na may pinakamababang dosis. Ang pang-araw-araw na dosis na may 2-3 beses na paggamit ay magiging 80-120 mg.

Ang solusyon na "Isoptin" ay maaari lamang gamitin para sa intravenous injection. Ang mabagal na pangangasiwa ng gamot ay ipinapakita, nang hindi bababa sa 2 minuto. Sa kasong ito, kinakailangan upang kontrolin ang mga tagapagpahiwatig ng presyon ng dugo at rate ng puso. Sa mga matatandang pasyente, ang pangangasiwa ng gamot ay dapat na mas mabagal (hindi bababa sa 3 minuto).

Ang epektibong paunang dosis ay kinakalkula batay sa ratio: 0.075 hanggang 0.15 mg ng gamot sa solusyon bawat 1 kg ng timbang ng pasyente. Kadalasan ito ay 2-4 ml (1-2 ampoules o 5-10 mg ng verapamil hydrochloride). Kung ang inaasahang resulta ay hindi dumating sa loob ng kalahating oras, oras na upang gumawa ng isa pang iniksyon na may dosis ng gamot na 10 ml.

Ang tagal ng therapeutic course ay itinakda nang paisa-isa ng dumadating na manggagamot.

Mga bata: ang dosis ay depende sa edad ng maliit na pasyente. Sa kabila ng katotohanan na ang "Isoptin" ay maaaring gamitin kahit para sa paggamot ng mga bagong silang, mas gusto ng mga doktor na gamitin ang pagsasanay na ito nang napakabihirang, kung walang iba pang mga opsyon para sa therapy sa ngayon, upang maiwasan ang posibleng malubhang kahihinatnan (mga nakahiwalay na kaso ng pagkamatay ng isang bata pagkatapos ng iniksyon ay nabanggit). Ang dosis para sa mga bagong silang ay mula 0.75 hanggang 1 mg (para sa mga sanggol hanggang 12 buwan - hanggang 2 mg), na, sa mga tuntunin ng solusyon, ay magiging 0.3-0.4 (0.3-0.8) ml.

Ang epektibong dosis ng "Isoptin" para sa mga sanggol na higit sa isang taong gulang (hanggang sa 5 taong gulang) ay 2-3 mg (sa anyo ng isang solusyon - 0.8-1.2 ml), para sa mga bata na higit sa 5 taong gulang (hanggang 14 taong gulang). old) - mula 2.5 hanggang 5 mg (bilang isang solusyon - mula 1 hanggang 2 ml).

Bago gamitin ang gamot na "Isoptin" sa mga bata, ito ay kanais-nais na magsagawa ng isang kurso ng mga paghahanda batay sa digitalis o mga derivatives nito, na makakatulong na mabawasan ang mga sintomas ng pagpalya ng puso at bawasan ang kurso ng paggamot na may "Isoptin".

Overdose

Sa prinsipyo, ang therapy na may malalaking dosis ng Isoptin ay dapat isagawa sa isang ospital sa ilalim ng pangangasiwa ng dumadating na manggagamot, na sa karamihan ng mga kaso ay hindi kasama ang labis na dosis ng gamot. Kung, gayunpaman, sa ilang kadahilanan nangyari ito, ito ay kagyat na gawin ang lahat ng kinakailangang mga hakbang upang alisin ang mga particle ng gamot mula sa katawan sa lalong madaling panahon.

Paano matukoy na mayroong labis na dosis? Malamang batay sa mga sumusunod:

• isang napakalakas na pagbaba sa presyon ng dugo, hanggang sa mga kritikal na tagapagpahiwatig,
• kumpletong pagkawala ng malay habang umiinom ng gamot,
• estado ng pagkabigla
• ang hitsura ng mga sintomas ng AV blockade ng puso ng 1 o 2 degrees, at kung minsan kahit na ang simula ng isang kumpletong blockade (degree 3) ay posible,
• ang hitsura ng mga palatandaan ng ventricular tachycardia,
• sinus bradycardia na may pulso na mas mababa sa 55 beats bawat minuto.

Minsan sa panahon ng pagtanggap ng "Isoptin" sa malalaking dosis (lalo na kapag pinangangasiwaan ng intravenously), ang mga kaso ng pag-aresto sa puso ay nabanggit. At hindi palaging maliligtas ang mga pasyente.

Ang kalubhaan ng mga sintomas ng labis na dosis ay nakasalalay sa dosis ng gamot na kinuha ng pasyente, ang edad ng pasyente, ang pagiging maagap at pagkakumpleto ng first aid, na binubuo ng pagtigil sa proseso ng pagkalasing ng katawan.

Kung ang lahat ay tumuturo sa isang labis na dosis ng Isoptin tablets, kailangan mo munang gumawa ng mga hakbang upang alisin ang gamot mula sa gastrointestinal tract. Para sa layuning ito, posibleng mag-udyok ng pagsusuka sa pasyente (sa pamamagitan ng mekanikal na pagkilos sa ugat ng dila o sa pamamagitan ng pagkuha ng emetics), upang magsagawa ng mga hakbang upang hugasan ang tiyan at alisan ng laman ang mga bituka (enemas, laxatives). Sa kritikal na mahina na motility ng bituka at sa kaso ng paggamit ng prolonged-release na mga tablet, ang mga hakbang sa gastric lavage ay may kaugnayan kahit na sa loob ng 12 oras pagkatapos kumuha ng gamot.

Kung ang isang matagal na anyo ng gamot ay ginamit sa paggamot ng mga sakit, dapat itong isipin na ang epekto nito ay maaaring madama sa susunod na 2 araw, kung saan ang mga particle ng mga tablet ay ilalabas sa bituka, kung saan sila matatagpuan. hinihigop at dinadala sa dugo. Ang mga indibidwal na particle ng gamot ay maaaring matatagpuan sa kahabaan ng buong gastrointestinal tract, na lumilikha ng karagdagang foci ng pagkalason, na hindi maalis sa pamamagitan ng conventional gastric lavage.

Sa kaso ng pag-aresto sa puso, ang karaniwang mga hakbang sa resuscitation (direkta at hindi direktang masahe sa puso, artipisyal na paghinga) ay isinasagawa.

Ang isang tiyak na antidote para sa verapramil ay calcium gluconate, isang 10% na solusyon na kung saan ay iniksyon sa dami ng 10 hanggang 30 ml. Ang muling pagpapakilala ng calcium ay isinasagawa ng pagtulo (rate ng iniksyon na 5 mmol bawat oras).

Ang pag-aresto sa puso, AV blockade, sinus bradycardia, bilang karagdagan sa electrical stimulation ng puso, ay nangangailangan ng appointment ng mga sumusunod na gamot: Isoprenaline, Orciprenaline, atropine na gamot.

Sa isang malakas na pagbaba sa mga tagapagpahiwatig ng presyon ng dugo, ginagamit ang Dopamine, Dobutamine, Norepinephrine. Kung mayroong isang patuloy na symptomatology ng myocardial insufficiency, ang unang 2 gamot na pinagsama sa paggamit ng calcium ay magiging kapaki-pakinabang.

Pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot

Ang gamot sa puso na "Isoptin" ay may posibilidad na tumugon sa maraming gamot, kaya dapat mong ipaalam sa iyong doktor ang tungkol sa pagkuha ng anumang iba pang gamot sa panahon ng therapy na may "Isoptin" upang maiwasan ang hindi kasiya-siya at mapanganib na mga kahihinatnan, kabilang ang labis na dosis ng verapramil.

Kaya, ang sabay-sabay na paggamit ng "Isoptin" at mga gamot na nagpapababa ng presyon ng dugo ay humahantong sa katotohanan na ang epekto ng parehong mga gamot ay kapansin-pansing pinahusay, na maaaring humantong sa isang matalim na pagbaba sa presyon ng dugo.

Ang posibilidad ng pagbuo ng iba't ibang mga komplikasyon sa anyo ng isang pagbaba sa rate ng puso at presyon ng dugo, ang pag-unlad ng AV heart block o pagpalya ng puso ay tumataas kung ang Isoptin ay kinuha kasama ng mga beta-blocker, arrhythmia na gamot, mga gamot para sa inhalation anesthesia. Ito ay dahil sa pagtaas ng pagbabawal na epekto ng mga gamot sa kondaktibiti at gawain ng sinus node at cardiac myocardium.

"Isoptin" na may parallel na pangangasiwa ng ilang mga gamot (antihypertensive na gamot aliskiren ("Rasilez"), mga tranquilizer batay sa buspirone ("Spitomin", "Buspirone"), cardiac glycoside "Digoxin", antitumor antibiotic "Doxorubicin", ibig sabihin para sa paggamot ng gout na "Colchicine", ang bronchodilator na "Theophylline" at ang antiarrhythmic agent na "Quinidine") ay nagagawang dagdagan ang kanilang konsentrasyon sa plasma ng dugo, pinahuhusay ang kanilang pagkilos at pinupukaw ang pagbuo ng mga side effect. Kadalasan, mayroong labis na pagbaba sa presyon o pag-unlad ng AV block.

Ang isang pagtaas sa konsentrasyon ng mga gamot sa dugo sa ilalim ng pagkilos ng Isoptin ay sinusunod din kapag kinuha ito nang sabay-sabay sa mga alpha-blockers na Prazosin at Terazosin, ang immunosuppressant Cyclosporine, ang anticonvulsant Karmazepin, ang antiepileptic na gamot na Valproic acid at mga relaxant ng kalamnan.

Posibleng madagdagan ang nilalaman ng dugo ng aktibong sangkap ng gamot na pampakalma na "Midazolam" at ethanol na may sabay-sabay na therapy sa mga gamot na ito at "Isoptin".

Ang sabay-sabay na paggamit ng "Isoptin" na may mga antiarrhythmic na gamot na "Amidarone" at "Desopyramid" ay nagdudulot ng isang makabuluhang pagbaba sa lakas ng mga contraction ng puso, na nagiging sanhi ng bradycardia at pagbagsak, isang pagbawas sa pagpapadaloy ng mga impulses sa puso, at AV blockade ng iba't ibang antas.

Ang sabay-sabay na therapy sa Isoptin at ang antiarrhythmic na gamot na Flecainide ay maaaring makaapekto sa contractility ng pangunahing kalamnan ng puso at pabagalin ang pagpapadaloy ng AV.

Ang "Isoptin" ay maaaring pumasok sa mga pakikipag-ugnayan ng gamot sa ilang mga statin (atorvastatin, lovastatin, simvastatin), dahil pinapatay nito ang pagkilos ng CYP3A4 isoenzyme, na kasangkot sa metabolismo ng mga statin sa itaas. Kasabay nito, ang antas ng mga statin sa plasma ng dugo ay tumataas, na maaaring humantong sa pagkasira ng mga selula ng kalamnan tissue.

Sa pamamagitan ng intravenous administration ng mga paghahanda ng veraptamil sa mga pasyente na sumasailalim sa paggamot na may mga beta-blockers, may mataas na panganib ng isang malakas na pagbaba sa presyon ng dugo at pag-aresto sa puso.

Ang isang pagtaas sa antianginal na epekto ng Isoptin ay sinusunod laban sa background ng parallel na paggamit ng mga nitrates na ginagamit upang gamutin ang cardiac ischemia.

Ang pagkuha ng acetylsalicylic acid laban sa background ng Isoptin therapy ay nagdaragdag ng posibilidad ng iba't ibang pagdurugo.

Ang kumbinasyon ng "Isoptin" sa muscle relaxant na "Dantrolene" ay itinuturing din na potensyal na mapanganib, dahil ang kanilang pakikipag-ugnayan ay maaaring maging sanhi ng pagkamatay ng pasyente na nauugnay sa pagbuo ng ventricular fibrillation.

Ang mga non-steroidal anti-inflammatory na gamot ("Diclofenac"), ang anti-tuberculosis na gamot na "Rifampicin", barbiturates ("Phenytoin", "Phenobarbital") at nikotina ay maaaring mabawasan ang nilalaman ng verapamil sa dugo, sa mas malaking lawak dahil sa ang pagbilis ng metabolismo nito sa atay at mabilis na paglabas mula sa katawan. Kaugnay nito, ang lahat ng mga kapaki-pakinabang na aksyon ng Isoptin ay kapansin-pansing humina.

Ngunit ang antiulcer na gamot na "Cimetidine", sa kabaligtaran, ay nagpapahusay sa epekto ng verapamil, na bahagi ng mga tablet na "Isoptin". Ngunit wala itong anumang epekto sa kinetic features ng "Isoptin" kapag ibinibigay sa intravenously.

Ang mga resulta ng pakikipag-ugnayan ng "Isoptin" at ang antidepressant na "Imipramine" ("Melipramine") ay makikita sa cardiogram sa anyo ng mga tagapagpahiwatig na nagpapahiwatig ng pagbaba sa atrioventricular conduction.

Hindi kanais-nais na magsagawa ng sabay-sabay na therapy sa anti-herpentic agent na "Clonidine" ("Clonidine"), dahil may panganib ng pag-aresto sa puso.

Mahirap hulaan ang mga resulta ng mga pakikipag-ugnayan ng gamot sa mga paghahanda ng lithium (lithium carbonate). Ang ganitong mga mapanganib na sitwasyon tulad ng pag-unlad ng malubhang bradycardia at isang paglabag sa istraktura at pag-andar ng nervous system (neurotoxicity) ay posible. Minsan mayroong pagbaba sa nilalaman ng lithium sa dugo, na negatibong nakakaapekto sa kalusugan ng isip ng pasyente.

Ang pagkuha ng neuroleptic na "Sertindole" ("Serdolect") laban sa background ng therapy na may "Isoptin" ay nagdaragdag ng posibilidad na magkaroon ng ventricular arrhythmias.

Nagagawa ng "Isoptin" na mapahusay ang epekto ng relaxant ng kalamnan ng tubocurarine at vecuronium chlorides.

Ang mga estrogen at sympathomimetics ay maaaring makabuluhang bawasan ang hypotensive effect ng Isoptin.

Ang paggamit ng anesthetics ("Enfluran", "Etomidat") sa panahon ng paggamot na may "Isoptin" ay dapat isagawa nang may pag-iingat, dahil ang huli ay maaaring pahabain ang epekto ng kawalan ng pakiramdam, na makabuluhang pumipigil sa aktibidad ng cardiovascular system.

I20 Angina pectoris [angina pectoris]

I21 Talamak na myocardial infarction

I25 Talamak na ischemic na sakit sa puso

I47.1 Supraventricular tachycardia

I49.4 Depolarization iba at hindi natukoy

I49.9 Cardiac arrhythmia, hindi natukoy

R07.2 Pananakit sa rehiyon ng puso

Manufacturer

Abbvi Deutschland GmbH & Co. KG para sa "Abbot Laboratories GmbH", Germany

Ang Isoptin ay isang sintetikong antianginal na gamot na ginagamit upang gamutin ang mga arrhythmias, angina pectoris, at pagbaba ng presyon ng dugo.

Magagamit sa anyo ng mga tablet (Isotropin 40 at 80), mga kapsula (Isotropin CP 240), solusyon para sa intravenous administration at dragees.

Sa artikulong ito, isasaalang-alang namin kung bakit inireseta ng mga doktor ang Isoptin, kabilang ang mga tagubilin para sa paggamit, mga analogue at mga presyo para sa gamot na ito sa mga parmasya. Ang mga tunay na REVIEW ng mga taong nakagamit na ng Isoptin ay mababasa sa mga komento.

Komposisyon at anyo ng paglabas

Ang isoptin ay magagamit sa anyo ng mga tablet at solusyon para sa intravenous administration, ang pangunahing aktibong sangkap ng mga paghahanda ay verapamil hydrochloride, ang nilalaman nito ay:

• 40, 80 mg - sa 1 tablet;
• 5 mg - sa 2 ml ng solusyon.

Grupo ng klinikal at parmasyutiko: blocker ng channel ng calcium.

Ano ang tumutulong sa Isoptin?

Ayon sa mga tagubilin para sa Isoptin, ang paggamit ng mga tablet ay ipinahiwatig para sa mga pasyente sa paggamot ng:

1. arterial hypertension;
2. Paroxysmal supraventricular tachycardia;
3. Ischemic heart disease, kabilang ang hindi matatag at matatag na angina pectoris o sanhi ng vasospasm;
4. Tachyarrhythmias na sanhi ng atrial fibrillation o flutter, maliban sa Wolff-Parkinson-White at Lown-Honong-Levin syndromes.

Ang isoptin solution ay inireseta para sa intensive therapy ng supraventricular tachyarrhythmias sa kaso ng:

1. Wolff-Parkinson-White at Lown-Hongong-Levin syndromes;
2. Paroxysmal supraventricular tachycardia sa paglabag sa sinus ritmo;
3. Ang pangangailangan na kontrolin ang dalas ng mga pag-urong ng ventricular sa panahon ng flutter at atrial fibrillation, kung hindi sila nauugnay sa pagkakaroon ng mga karagdagang pathway.

epekto ng pharmacological

Ang Isoptin ay isang antianginal na gamot na nauugnay sa mga blocker ng channel ng calcium (aktibong sangkap ay verapamil hydrochloride). Binabawasan ang presyon ng dugo, ginagamit para sa arrhythmias, ay may antianginal effect. Sa ilalim ng pagkilos ng gamot, ang pagharang ng transmembrane na daloy ng mga calcium ions sa makinis na myocytes ng mga daluyan ng dugo at ang puso ay sinusunod.

Ang epekto ng pagpapababa ng presyon ng dugo ay nauugnay sa isang pagbaba sa peripheral vascular resistance, at walang epekto ng pagtaas ng rate ng puso sa anyo ng isang reflex reaction.

Mga tagubilin para sa paggamit

Ang isoptin sa anyo ng mga tablet ay kinukuha nang pasalita, nilunok nang buo (hindi maaaring chewed o dissolved) at hugasan ng tubig. Mas mainam na inumin ang gamot sa panahon o kaagad pagkatapos kumain.

Ang pamamaraan ng aplikasyon ng Isoptin ay tinutukoy nang paisa-isa, na isinasaalang-alang ang kalubhaan ng sakit at ang klinikal na larawan.

• Sa loob ng mga matatanda - sa isang paunang dosis ng 40-80 mg 3 beses / araw. Para sa mga form ng dosis ng matagal na pagkilos, ang isang solong dosis ay dapat na tumaas, at ang dalas ng pangangasiwa ay dapat mabawasan. Mga batang may edad na 6-14 taon - 80-360 mg / araw, hanggang 6 na taon - 40-60 mg / araw; dalas ng pagpasok - 3-4 beses / araw.

Kung kinakailangan, ang verapamil ay maaaring ibigay sa intravenously (dahan-dahan, sa ilalim ng kontrol ng presyon ng dugo, rate ng puso at ECG). Ang isang solong dosis para sa mga matatanda ay 5-10 mg, kung walang epekto pagkatapos ng 20 minuto, ang paulit-ulit na pangangasiwa sa parehong dosis ay posible. Ang isang solong dosis para sa mga batang may edad na 6-14 taon ay 2.5-3.5 mg, 1-5 taon - 2-3 mg, hanggang 1 taon - 0.75-2 mg. Para sa mga pasyente na may malubhang kapansanan sa pag-andar ng atay, ang pang-araw-araw na dosis ng verapamil ay hindi dapat lumampas sa 120 mg.

Contraindications

Ang mga kontraindikasyon sa paggamit ng Isoptin ay:

• sinoauricular blockade;
• sabay-sabay na paggamit ng beta-blockers (in / in);
• paunang (sa loob ng 48 oras) na paggamit ng disopyramide;
• pagbubuntis;
• panahon ng paggagatas;
• arterial hypotension o cardiogenic shock (maliban sa mga sanhi ng arrhythmia);
• AV block II at III degree (hindi kasama ang mga pasyente na may artipisyal na pacemaker);
• Morgagni-Adams-Stokes syndrome;
• sinus node weakness syndrome (hindi kasama ang mga pasyente na may artipisyal na pacemaker);
• edad hanggang 18 taon (ang pagiging epektibo at kaligtasan ay hindi pa naitatag);
• hypersensitivity sa gamot at mga bahagi nito;
• Wolf-Parkinson-White (WPW) at Lown-Ganong-Levin (LGL) syndrome kasabay ng atrial flutter o fibrillation (maliban sa mga pasyenteng may pacemaker);
• ventricular tachycardia na may malawak na QRS complexes (> 0.12 sec);
• talamak na heart failure stage IIB-III (maliban sa supraventricular tachycardia na dulot ng verapamil treatment).

Mga side effect

Sa panahon ng therapy, ang pag-unlad ng mga karamdaman mula sa ilang mga sistema ng katawan ay posible:

1. Musculoskeletal system: sakit sa mga kalamnan / o mga kasukasuan, pamamaga ng mga binti;
2. Sistema ng nerbiyos: pangkalahatang kahinaan, pagkabalisa, depresyon, antok, extrapyramidal disorder (paninigas ng mga binti o braso, ataxia, shuffling gait, mukha na parang maskara, hirap sa paglunok, panginginig ng mga kamay at daliri), sakit ng ulo, pagkahilo, kombulsyon sa panahon ng gamot. pangangasiwa, panginginig, paresthesia; sa mga bihirang kaso - pagkahilo, nadagdagan ang nervous excitability, pagkapagod;
3. Reproductive system: gynecomastia, galactorrhea, hyperprolactinemia, kawalan ng lakas;
4. Mga sugat sa balat: exanthema, angioedema, urticaria, Stevens-Johnson syndrome;
5. Cardiovascular system: malubhang bradycardia, pamumula ng mukha, atrioventricular blockade, minarkahang pagbaba sa presyon ng dugo, ang hitsura ng mga sintomas ng pagpalya ng puso kapag gumagamit ng mataas na dosis ng gamot, lalo na sa mga predisposed na pasyente; palpitations, tachycardia, sinus arrest; bihira - arrhythmia (kabilang ang flutter at ventricular fibrillation), angina pectoris hanggang sa pag-unlad ng myocardial infarction (lalo na sa mga pasyente na may malubhang obstructive lesyon ng coronary arteries), bradycardia;
6. Sistema ng pagtunaw: pagduduwal, pagsusuka, pagtaas ng mga halaga ng hepatic transaminases at alkaline phosphatase, sagabal sa bituka, kakulangan sa ginhawa at sakit sa tiyan, paninigas ng dumi, gingival hyperplasia.
7. Iba pa: erythromelalgia, hot flashes.

Karamihan sa mga nakalistang side effect ay tipikal para sa lahat ng mga form ng dosis ng Isoptin.

Mga analogue ng Isoptin

Ang mga analogue ng Isoptin sa mga tuntunin ng therapeutic effect at komposisyon ng kemikal ay Verapamil hydrochloride, Atsupamil, Veratard, Danistol, Verapamil Sopharma, Mival, Lekoptin, Kaveril, Veramil, Falicard.

Mga presyo

Ang average na presyo ng IZOPTIN, SR 240 240 mg tablet sa mga parmasya (Moscow) ay 440 rubles.

Isang gamot Isoptin (Isoptin)- isang blocker ng "mabagal" na mga channel ng calcium, hinaharangan ang transmembrane na pagpasok ng mga calcium ions sa makinis na mga selula ng kalamnan ng myocardium at mga daluyan ng dugo, ay may aktibidad na antiarrhythmic, antianginal at antihypertensive.
Binabawasan ng gamot ang pangangailangan ng myocardial oxygen sa pamamagitan ng pagbabawas ng myocardial contractility, heart rate at afterload. Nagdudulot ng pagpapalawak ng mga coronary vessel at pinatataas ang daloy ng coronary blood; binabawasan ang tono ng makinis na kalamnan ng peripheral arteries at ang kabuuang peripheral vascular resistance nang walang compensatory increase sa heart rate.
Ang Verapamil ay makabuluhang nagpapabagal sa atrioventricular conduction, pinipigilan ang automatism ng sinus node. Ang Verapamil ay ang piniling gamot para sa paggamot ng vasospastic angina (Prinzmetal's angina). Ito ay may epekto sa angina pectoris, pati na rin sa paggamot ng angina pectoris na may supraventricular arrhythmias.

Pharmacokinetics

Mga pahiwatig para sa paggamit

Mode ng aplikasyon

Mga side effect

Contraindications

Pagbubuntis

Pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot

derivatives ng coumarin at indandione, NSAIDs, quinine, salicylates, sulfinpyrazone). MGA ESPESYAL NA INSTRUKSYON
Pagkatapos ng matagal na therapy, ang paggamot ay hindi dapat itigil nang biglaan. Sa panahon ng paggamot, kinakailangan upang kontrolin ang pag-andar ng cardiovascular at respiratory system, ang nilalaman ng glucose at electrolytes sa dugo. Impluwensya sa kakayahang magmaneho ng kotse at gumamit ng makinarya
Depende sa mga indibidwal na katangian ng pasyente, maaaring baguhin ng verapamil hydrochloride ang rate ng reaksyon, makapinsala sa kakayahang magmaneho ng kotse, magpatakbo ng makinarya, o sa mga mapanganib na kondisyon. Sa karamihan ng mga kaso, ito ay tumutukoy sa simula ng therapy, kapag ang pagtaas ng dosis ng gamot ay ginagamit, kapag nagbabago ng paggamot, o habang iniinom ito kasama ng alkohol. FORM NG PAGPAPALAYA

Overdose

Mga kondisyon ng imbakan

Form ng paglabas

Tambalan

Bukod pa rito

Mga pangunahing setting

Form ng dosis

Mga tabletang pinahiran ng pelikula, 40 mg

Tambalan

Naglalaman ang isang tablet

aktibong sangkap - verapamil hydrochloride 40 mg,

mga excipients: calcium hydrogen phosphate dihydrate, microcrystalline cellulose, anhydrous colloidal silicon dioxide, croscarmellose sodium, magnesium stearate,

komposisyon ng shell: hypromellose, sodium lauryl sulfate, macrogol 6000, talc, titanium dioxide (E 171).

Paglalarawan

Puti, bilog, biconvex, film-coated na mga tablet, na may markang "40" sa isang gilid at isang tatsulok sa kabilang panig.

Grupo ng pharmacotherapeutic

Ang mga blocker ng "mabagal" na mga channel ng calcium ay pumipili na may direktang epekto sa mga cardiomyocytes. Phenylalkylamine derivatives. Verapamil.

ATX code С08D A01

Mga katangian ng pharmacological

Pharmacokinetics

Ang Verapamil hydrochloride ay isang racemic mixture na binubuo ng pantay na bahagi ng R-enantiomer at S-enantiomer. Ang Verapamil ay aktibong na-metabolize. Ang Norverapamil ay isa sa 12 metabolites na tinutukoy sa ihi, ay may 10-20% ng pharmacological activity ng verapamil at bumubuo ng 6% ng excreted na gamot. Ang steady-state plasma concentrations ng norverapamil at verapamil ay pareho. Ang konsentrasyon ng balanse ay naabot 3-4 na araw pagkatapos ng paulit-ulit na pangangasiwa ng gamot 1 oras bawat araw.

Pagsipsip

Mahigit sa 90% ng verapamil pagkatapos ng oral administration ay mabilis at halos ganap na nasisipsip sa maliit na bituka. Ang average na bioavailability sa malusog na mga boluntaryo pagkatapos ng isang solong dosis ng gamot ay 23%, na ipinaliwanag ng malawak na first-pass hepatic metabolism. Ang bioavailability ay tumataas ng 2 beses pagkatapos ng maraming dosis.

Matapos kumuha ng mga agarang-release na tablet, ang maximum na konsentrasyon ng plasma ng verapamil ay naabot pagkatapos ng 1-2 oras, norverapamil - pagkatapos ng 1 oras. Ang pagkain ay hindi nakakaapekto sa bioavailability ng verapamil.

Pamamahagi

Ang Verapamil ay malawak na ipinamamahagi sa mga tisyu ng katawan, sa malusog na mga boluntaryo ang dami ng pamamahagi ay mula 1.8 hanggang 6.8 l / kg. Ang plasma protein binding ng verapamil ay humigit-kumulang 90%.

Metabolismo

Ang Verapamil ay aktibong na-metabolize. Ang mga pag-aaral sa metabolismo sa vitro ay nagpakita na ang verapamil ay na-metabolize sa pamamagitan ng cytochrome P450 CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 at CYP2C18. Ito ay itinatag na pagkatapos ng oral administration ng gamot sa malusog na mga boluntaryo ng lalaki, ang verapamil hydrochloride ay sumasailalim sa masinsinang metabolismo sa atay na may pagbuo ng 12 metabolites, karamihan sa mga ito ay tinutukoy sa mga bakas na halaga. Ang mga pangunahing metabolite ay nakilala bilang iba't ibang N- at O-dealkylated na mga produkto ng verapamil. Sa mga metabolite na ito, tanging ang norverapamil ang may pharmacological effect (humigit-kumulang 20% ​​ng parent compound), na natagpuan sa mga pag-aaral sa mga aso.

pag-aanak

Pagkatapos ng oral administration, ang pag-aalis ng kalahating buhay ay 3-7 oras. Humigit-kumulang 50% ng ibinibigay na dosis ay pinalabas ng mga bato sa loob ng 24 na oras, 70% sa loob ng 5 araw. Hanggang sa 16% ng dosis ay excreted sa feces. Humigit-kumulang 3-4% ng gamot, na pinalabas ng mga bato, ay pinalabas nang hindi nagbabago. Ang kabuuang clearance ng verapamil ay halos kasing taas ng sirkulasyon ng hepatic, sa humigit-kumulang 1 L/hr/kg (range 0.7-1.3 L/hr/kg).

Mga espesyal na grupo ng pasyente

Mga bata. Ang data sa mga pharmacokinetics ng verapamil sa mga bata ay limitado. Pagkatapos ng oral administration ng gamot, ang steady-state na konsentrasyon ng plasma sa mga bata ay bahagyang mas mababa kaysa sa mga matatanda.

Mga matatandang pasyente. Ang edad ay maaaring makaapekto sa mga pharmacokinetics ng verapamil sa mga hypertensive na pasyente. Ang pag-aalis ng kalahating buhay ay maaaring pahabain sa mga matatandang pasyente. Ito ay itinatag na ang antihypertensive effect ng verapamil ay hindi nakasalalay sa edad.

Mga pasyente na may kakulangan sa bato. Ang kapansanan sa pag-andar ng bato ay hindi nakakaapekto sa mga pharmacokinetics ng verapamil, tulad ng ipinakita sa mga paghahambing na pag-aaral sa mga pasyente na may end-stage na sakit sa bato at sa mga may normal na pag-andar ng bato. Ang verapamil at norverapamil ay hindi inalis sa pamamagitan ng hemodialysis.

Mga pasyente na may pagkabigo sa atay. Ang kalahating buhay ng verapamil ay nadagdagan sa mga pasyente na may kapansanan sa hepatic function dahil sa mababang clearance at malaking dami ng pamamahagi.

Pharmacodynamics

Hinaharang ng Isoptin® ang transmembrane na daloy ng mga calcium ions sa mga cardiomyocytes at vascular smooth muscle cells. Direktang binabawasan ng Isoptin® ang pangangailangan ng myocardial oxygen sa pamamagitan ng pag-impluwensya sa mga proseso ng metabolic na umuubos ng enerhiya sa mga myocardial cells at hindi direktang nakakaapekto sa pagbabawas ng afterload. Sa pamamagitan ng pagharang sa mga channel ng calcium ng makinis na mga selula ng kalamnan ng coronary arteries, ang daloy ng dugo sa myocardium ay tumataas, kahit na sa mga post-stenotic na lugar, at ang spasm ng coronary arteries ay naalis. Ang antihypertensive efficacy ng Isoptin® ay dahil sa pagbaba ng peripheral vascular resistance nang walang pagtaas sa heart rate bilang reflex response. Ang mga hindi kanais-nais na pagbabago sa mga pisyolohikal na halaga ng presyon ng dugo ay hindi sinusunod. Ang Isoptin® ay may antiarrhythmic effect, lalo na sa supraventricular arrhythmias. Ang Isoptin® ay nagdudulot ng pagkaantala sa pagpapadaloy ng isang salpok sa atrioventricular node, bilang isang resulta kung saan, depende sa uri ng arrhythmia, ang sinus ritmo ay nagpapatuloy at / o ang dalas ng mga pag-urong ng ventricular ay normalize. Ang normal na antas ng rate ng puso ay hindi nagbabago o bahagyang bumababa.

Mga pahiwatig para sa paggamit

Ischemic heart disease: stable exertional angina, unstable angina (progressive angina, rest angina), vasospastic angina (variant angina, Prinzmetal's angina), post-infarction angina sa mga pasyenteng walang heart failure maliban kung ang mga beta-blocker ay ipinahiwatig

Mga kaguluhan sa ritmo: paroxysmal supraventricular tachycardia, atrial flutter/fibrillation na may mabilis na atrioventricular conduction, maliban sa Wolf-Parkinson-White syndrome (WPW) o Lowne-Ganong-Levin syndrome (LGL)

Arterial hypertension

Dosis at pangangasiwa

Ang dosis ng verapamil hydrochloride ay pinili nang paisa-isa para sa bawat pasyente alinsunod sa kalubhaan ng sakit. Ang gamot ay dapat inumin nang walang pagsuso o nginunguya na may sapat na dami ng likido (halimbawa, isang baso ng tubig, sa anumang kaso ng grapefruit juice), mas mabuti sa panahon o kaagad pagkatapos kumain.

Ang Isoptin® ay hindi dapat inumin sa posisyong nakahiga.

Sa mga pasyente na may angina pectoris pagkatapos ng myocardial infarction, ang Isoptin® ay maaaring gamitin lamang 7 araw pagkatapos ng talamak na myocardial infarction.

Ang tagal ng paggamot sa gamot ay hindi limitado. Pagkatapos ng matagal na paggamit, ang paggamot sa Isoptin® ay hindi dapat biglang ihinto, inirerekumenda na unti-unting bawasan ang dosis.

Mga matatanda at kabataan na tumitimbang ng higit sa 50 kg:

Ischemic heart disease, paroxysmal supraventricular tachycardia, atrial flutter/fibrillation:

Paggamit ng bata (para lamang sa mga arrhythmias sa puso):

Mga bata ng mas matandang edad ng preschool hanggang 6 na taon: 40 hanggang 120 mg bawat araw, nahahati sa 2-3 dosis.

Mga bata 6-14 taon: 80-360 mg araw-araw, nahahati sa 2-4 na dosis.

May kapansanan sa paggana ng bato

Ang magagamit na data ay inilarawan sa seksyong Mga Espesyal na Tagubilin. Ang mga pasyente na may kakulangan sa bato ay dapat kumuha ng Isoptin® nang may pag-iingat at sa ilalim ng malapit na pangangasiwa ng isang manggagamot.

Dysfunction ng atay

Sa mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng atay, ang metabolismo ng gamot ay bumagal depende sa kalubhaan ng mga paglabag, bilang isang resulta kung saan ang epekto ng gamot na Isoptin® ay pinahusay at pinahaba. Samakatuwid, sa ganitong mga kaso, ang dosis ay dapat mapili nang may matinding pag-iingat at magsimula sa maliliit na dosis (halimbawa, para sa mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng atay, una 2-3 beses sa isang araw, 40 mg, ayon sa pagkakabanggit, 80-120 mg bawat araw) , tingnan ang seksyong "Mga espesyal na tagubilin ".

Mga side effect

Ang mga sumusunod na epekto ay naiulat sa panahon ng mga klinikal na pagsubok, pagkatapos ng marketing na paggamit ng gamot na Isoptin® o sa phase IV na mga klinikal na pagsubok.

Ang mga masamang reaksyon ay inuri ayon sa dalas ng mga ulat: napakadalas (≥1/10), madalas (≥1/100 hanggang<1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (частоту нельзя установить из имеющихся данных) и для каждой системы органов.

Ang pinakamadalas na naobserbahang masamang reaksyon ay: pananakit ng ulo, pagkahilo; gastrointestinal disorder: pagduduwal, paninigas ng dumi at pananakit ng tiyan; din bradycardia, tachycardia, palpitations, mababang presyon ng dugo, hyperemia, peripheral edema at pagkapagod.

Ang mga masamang reaksyon na iniulat sa mga klinikal na pag-aaral sa paggamit ng gamot na Isoptin® at mga obserbasyon sa post-marketing.

1 Sa karanasan sa post-marketing, ang paralisis (tetraparesis) na nauugnay sa pinagsamang paggamit ng verapamil at colchicine ay naiulat nang isang beses. Ito ay maaaring dahil sa pagtagos ng colchicine sa pamamagitan ng blood-brain barrier bilang resulta ng pagsugpo sa CYP3A4 at P-gp ng verapamil, tingnan ang seksyong "Mga Pakikipag-ugnayan sa Droga".

Tandaan

Sa mga pasyente na may mga pacemaker, ang pagtaas sa threshold ng stimulation at pagkamaramdamin sa paggamit ng Isoptin ay hindi maaaring itapon.

Ang mga pasyente na may mga dati nang cardiovascular disorder tulad ng malubhang cardiomyopathy, congestive heart failure, o kamakailang myocardial infarction ay nasa mas mataas na panganib na magkaroon ng malubhang masamang epekto sa sabay-sabay na paggamit ng intravenous beta-blockers o disopyramide na may intravenous verapamil, dahil ang dalawang klase ng gamot na ito ay may cardiodepressant. epekto. aksyon (tingnan din ang seksyong "Mga Pakikipag-ugnayan sa Droga").

Contraindications

Kilalang hypersensitivity sa verapamil o sa anumang bahagi ng gamot

Atake sa puso

Atrioventricular block II o III degree (maliban sa mga pasyente na may gumaganang pacemaker).

Sick sinus syndrome (hindi kasama ang mga pasyente na may gumaganang pacemaker)

Heart failure na may pinababang ejection fraction na mas mababa sa 35% at/o pulmonary artery wedge pressure na higit sa 20 mmHg. (maliban kung ang kondisyon ay pangalawa sa supraventricular tachycardia na magagamot sa Isoptin®)

Atrial flutter/fibrillation na may karagdagang

mga landas (hal., WPW syndrome, LGL syndrome). Sa ganitong mga pasyente, kapag gumagamit ng Isoptin®, may panganib na magkaroon ng ventricular tachycardia, kabilang ang ventricular fibrillation.

Gamitin kasama ng ivabradine (tingnan ang "Mga Pakikipag-ugnayan sa Droga")

Sa panahon ng paggamot sa Isoptin®, ang mga intravenous beta-blocker ay hindi dapat gamitin (maliban sa mga kaso ng intensive care; tingnan ang seksyong "Mga pakikipag-ugnayan sa droga")

I at II trimester ng pagbubuntis

Interaksyon sa droga

Ang isang in vitro metabolism study ng Isoptin® ay nagpakita na ang verapamil hydrochloride ay na-metabolize ng cytochrome P450 CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 at CYP2C18. Ang Isoptin® ay isang inhibitor ng CYP3A4 at P-glycoprotein (P-gp) enzymes. Ang mga klinikal na makabuluhang pakikipag-ugnayan ay naiulat sa mga inhibitor ng CYP3A4, na sinamahan ng pagtaas sa mga antas ng plasma ng verapamil hydrochloride, habang ang mga inducer ng CYP3A4 ay nagdulot ng pagbaba sa mga antas ng plasma ng verapamil hydrochloride, kaya kinakailangan na subaybayan ang mga pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot.

Mga Potensyal na Pakikipag-ugnayan na Kaugnay ng CYP-450 Enzyme System

Prazosin: pagtaas ng Cmax ng prazosin (~40%) nang hindi naaapektuhan ang kalahating buhay. Additive hypotensive effect.

Terazosin: tumaas ang AUC (~24%) at Cmax (~25%) ng terazosin. Additive hypotensive effect.

Quinidine: nabawasan ang clearance ng quinidine (~35%) kapag iniinom nang pasalita. Posibleng pag-unlad ng arterial hypotension, at sa mga pasyente na may hypertrophic obstructive cardiomyopathy - pulmonary edema.

Flecainide: Minimal na epekto sa plasma clearance ng flecainide (<~10 %); не влияет на клиренс верапамила в плазме крови (см. раздел «Особые указания»).

Amiodarone: Tumaas na antas ng plasma ng amiodarone

Theophylline: pagbaba sa oral at systemic clearance ng humigit-kumulang 20%, sa mga naninigarilyo ng 11%.

Carbamazepine: nadagdagan ang AUC ng carbamazepine (~46%) sa mga pasyente na may refractory partial epilepsy; tumaas na antas ng carbamazepine, na maaaring magdulot ng mga side effect ng carbamazepine tulad ng diplopia, sakit ng ulo, ataxia, o pagkahilo.

Phenytoin: Nabawasan ang mga konsentrasyon ng plasma ng verapamil.

Imipramine: Tumaas na AUC (~15%) ng imipramine nang hindi naaapektuhan ang aktibong metabolite desipramine.

Glibenclamide: isang pagtaas sa Cmax ng glibenclamide ng humigit-kumulang 28%, AUC ng 26%, isang pagtaas sa mga antas ng plasma ng verapamil hydrochloride.

Colchicine: pagtaas sa AUC (humigit-kumulang 2 beses) at Cmax (approx. 1.3 beses) ng colchicine. Inirerekomenda na bawasan ang dosis ng colchicine (tingnan ang mga tagubilin para sa medikal na paggamit ng colchicine), ang sabay-sabay na paggamit ng colchicine at verapamil hydrochloride ay hindi inirerekomenda.

Clarithromycin, erythromycin, telithromycin: Maaaring tumaas ang antas ng verapamil.

Rifampicin: posibleng pagbaba sa hypotensive effect. Bumaba sa AUC (~97%), Cmax (~94%) at bioavailability pagkatapos ng oral administration (~92%) ng verapamil.

Doxorubicin: na may sabay-sabay na paggamit ng doxorubicin at Isoptin® (pasalita), AUC (~ 104%) at Cmax (~ 61%) ng doxorubicin sa pagtaas ng plasma ng dugo sa mga pasyente na may maliit na selula ng kanser sa baga.

Clotrimazole, ketoconazole, itraconazole: posibleng pagtaas ng antas ng verapamil.

Phenobarbital: humigit-kumulang 5 beses na pagtaas sa oral clearance ng verapamil.

Buspirone: isang pagtaas sa AUC at Cmax ng buspirone ng humigit-kumulang 3.4 beses.

Midazolam: humigit-kumulang 3-tiklop na pagtaas sa midazolam AUC at 2-tiklop na pagtaas sa Cmax. Tumaas na antas ng plasma ng verapamil hydrochloride.

Metoprolol: isang pagtaas sa AUC ng metoprolol (~ 32.5%) at Cmax (~ 41%) sa mga pasyente na may angina pectoris (tingnan ang seksyong "Mga Espesyal na Tagubilin"). Tumaas na antas ng plasma ng verapamil hydrochloride

Propranolol: isang pagtaas sa AUC ng propranolol (~ 65%) at Cmax (~ 94%) sa mga pasyente na may angina pectoris (tingnan ang seksyong "Mga Espesyal na Tagubilin"). Tumaas na antas ng plasma ng verapamil hydrochloride

Digoxin: sa malusog na mga boluntaryo, isang pagtaas sa Cmax (~44%), C12h (~53%), Css (~44%) at AUC (~50%) ng digoxin. Inirerekomenda na bawasan ang dosis ng digoxin (tingnan din ang seksyong "Mga Espesyal na Tagubilin").

Digitoxin: Nabawasan ang digitoxin clearance (~27%) at extrarenal clearance (~29%).

Cimetidine: Ang AUC ng R-verapamil (~25%) at S-verapamil (~40%) ay tumataas na may katumbas na pagbaba sa clearance ng R- at S-verapamil.

Cyclosporine: pagtaas ng AUC, Cmax, CSS ng cyclosporine ng humigit-kumulang 45%.

Everolimus: pagtaas sa AUC (humigit-kumulang 3.5 beses) at Cmax (humigit-kumulang 2.3 beses) ng everolimus. Pagtaas sa Ctrough ng verapamil (humigit-kumulang 2.3 beses). Maaaring kinakailangan upang tumpak na matukoy ang konsentrasyon at dosis ng everolimus.

Sirolimus: pagtaas sa AUC (humigit-kumulang 2.2 beses) ng sirolimus, pagtaas sa AUC (humigit-kumulang 1.5 beses) ng S-verapamil. Maaaring kailanganin upang matukoy ang mga konsentrasyon at pagsasaayos ng dosis ng sirolimus.

Tacrolimus: Maaaring tumaas ang mga antas ng plasma ng gamot na ito.

Atorvastatin: Posible ang pagtaas sa antas ng atorvastatin. Pinapataas ng Atorvastatin ang AUC ng verapamil ng humigit-kumulang 43%.

Lovastatin: Posible ang pagtaas sa mga antas ng lovastatin. Pagtaas sa AUC (~63%) at Cmax (~32%) ng verapamil.

Simvastatin: pagtaas sa AUC ng simvastatin ng humigit-kumulang 2.6 beses, Cmax ng simvastatin - 4.6 beses.

Almotriptan: pagtaas ng AUC ng almotriptan ng 20%, Cmax ng 24%. Tumaas na antas ng plasma ng verapamil hydrochloride.

Sulfinpyrazone: nadagdagan ang oral clearance ng verapamil (humigit-kumulang 3 beses), nabawasan ang bioavailability ng verapamil ng 60%. Maaaring may pagbaba sa hypotensive effect.

Dabigatran: Ang Verapamil sa anyo ng mga immediate-release na tablet ay nagdaragdag ng Cmax (hanggang 180%) at AUC (hanggang 150%) ng dabigatran. Ang panganib ng pagdurugo ay maaaring tumaas. Kapag pinagsama sa oral verapamil, maaaring kailanganin ang pagbawas sa dosis ng dabigatran (tingnan ang impormasyon sa pagrereseta ng dabigatran para sa mga rekomendasyon sa dosis).

Ivabradine: ang sabay na paggamit sa ivabradine ay kontraindikado dahil sa karagdagang epekto ng verapamil na nagpapababa ng rate ng puso (tingnan ang "Contraindications").

Grapefruit juice: Tumataas ang AUC ng R-verapamil (~49%) at S-verapamil (~37%), tumataas ang Cmax ng R-verapamil (~75%) at S-verapamil (~51%) nang hindi binabago ang kalahating buhay at renal clearance. Dapat na iwasan ang grapefruit juice sa Isoptin®.

St. John's wort: Bumababa ang AUC ng R-verapamil (~78%) at S-verapamil (~80%) na may katumbas na pagbaba sa Cmax.

Iba pang mga pakikipag-ugnayan

Mga ahente ng Antiviral (HIV): Dahil sa kakayahan ng ilang ahente ng antiviral na ginagamit sa mga impeksyon sa HIV, tulad ng ritonavir, na sugpuin ang metabolismo, maaaring tumaas ang mga konsentrasyon ng verapamil sa plasma. Ang gamot ay dapat ibigay nang may pag-iingat o maaaring kailanganin na bawasan ang dosis ng Isoptin®.

Lithium: Ang pagtaas ng lithium neurotoxicity ay naiulat na may kasabay na paggamit ng mga paghahanda ng lithium na may verapamil hydrochloride, na mayroon o walang mataas na antas ng lithium ng plasma. Gayunpaman, sa mga pasyente na patuloy na umiinom ng parehong dosis ng oral lithium, ang pagdaragdag ng verapamil hydrochloride ay nagresulta sa pagbaba sa mga antas ng lithium sa plasma. Ang mga pasyente na tumatanggap ng parehong mga gamot ay dapat na nasa ilalim ng malapit na medikal na pangangasiwa.

Mga Neuromuscular blocker: Ang klinikal na data at mga pag-aaral ng hayop ay nagpapahiwatig na ang Isoptin® ay maaaring magpalakas ng aktibidad ng mga neuromuscular blocker (tulad ng curare at depolarizing). Maaaring kailanganin na bawasan ang dosis ng Isoptin® at / o ang dosis ng isang neuromuscular blocker habang ginagamit ang mga ito.

Acetylsalicylic acid: tumaas na pagkakataon ng pagdurugo.

Ethanol (alkohol): tumaas na antas ng ethanol sa plasma.

Mga ahente ng antihypertensive, diuretics, vasodilator: nadagdagan ang hypotensive effect.

Mga ahente na nagpapababa ng lipid (HMG-CoA reductase inhibitors (statins)): Ang paggamot na may HMG-CoA reductase inhibitors (simvastatin, atorvastatin, lovastatin) sa mga pasyenteng kumukuha ng Isoptin® ay dapat magsimula sa pinakamababang posibleng dosis at unti-unting tumaas. Kung ang isang pasyente na kumukuha na ng Isoptin® ay kailangang magreseta ng isang HMG-CoA reductase inhibitor, ang kinakailangang pagbawas sa dosis ng mga statin ay dapat isaalang-alang at ang dosis ay dapat ayusin alinsunod sa konsentrasyon ng kolesterol sa plasma ng dugo.

Kapag ang verapamil at simvastatin ay sabay na pinangangasiwaan sa mataas na dosis, ang panganib ng myopathy/rhabdomyolysis ay tumataas. Alinsunod dito, ang dosis ng simvastatin ay dapat ayusin nang naaayon (tingnan ang impormasyon ng gumawa sa gamot; tingnan din ang seksyong "Mga Espesyal na Tagubilin")

Ang fluvastatin, pravastatin at rosuvastatin ay hindi na-metabolize ng cytochrome CYP3A4 at mas malamang na makipag-ugnayan sa Isoptin®.

Mga antihypertensive, diuretics, vasodilators:

Tumaas na antihypertensive effect na may panganib ng labis na pagbawas sa presyon ng dugo.

Antiarrhythmics (hal., flecainide, disopyramide), beta blockers (hal., metoprolol, propranolol), inhalational anesthetics:

Mutual potentiation ng cardiovascular effects (malubhang atrioventricular blockade, isang makabuluhang pagbagal sa rate ng puso, ang pagbuo ng pagpalya ng puso, isang binibigkas na hypotensive effect).

mga espesyal na tagubilin

Talamak na myocardial infarction

Ang gamot ay dapat gamitin nang may pag-iingat sa mga pasyente na may talamak na myocardial infarction na kumplikado ng bradycardia, malubhang arterial hypotension o kaliwang ventricular dysfunction.

Heart block / atrioventricular block I degree / bradycardia / asystole

Ang Isoptin® ay nakakaapekto sa atrioventricular at sinoatrial nodes at nagpapahaba ng oras ng atrioventricular conduction. Ang pag-iingat ay dapat gawin dahil ang pagbuo ng atrioventricular block II o III degree (contraindication), o single-beam, two-beam o three-beam block ng pedicle of His, ay nangangailangan ng pagpawi ng mga sumusunod na dosis ng verapamil hydrochloride at ang appointment ng naaangkop na therapy kung kinakailangan.

Ang Isoptin ay nakakaapekto sa atrioventricular at sinoatrial node at maaaring bihirang maging sanhi ng second o third degree atrioventricular block, bradycardia at, sa matinding kaso, asystole. Ang mga sintomas na ito ay mas malamang na mangyari sa mga pasyenteng may sick sinus syndrome (sinoatrial node disease), na mas karaniwan sa mga matatandang pasyente.

Ang asystole sa mga pasyente na walang sick sinus syndrome ay karaniwang panandalian (ilang segundo o mas kaunti), na may kusang pagbabalik sa atrioventricular node o normal na sinus ritmo. Kung ang hindi pangkaraniwang bagay na ito ay hindi mabilis na nawawala, ang naaangkop na therapy ay dapat na magsimula kaagad (tingnan ang seksyong "Mga Side Effects").

Mga gamot na antiarrhythmic, b-blocker at inhalation anesthetics

Ang mga antiarrhythmic na gamot (hal., flecainide, disopyramide), beta-blockers (hal., metoprolol, propranolol) at inhalation anesthetics, kapag ginamit nang sabay-sabay sa verapamil hydrochloride, ay maaaring magpapataas ng cardiovascular effect (malubhang atrioventricular block, makabuluhang pagbagal ng rate ng puso, pag-unlad ng pagpalya ng puso. , tumaas na hypotension) (tingnan din ang Mga Pakikipag-ugnayan sa Gamot).

Ang asymptomatic bradycardia (36 beats/min.) ay naobserbahan sa isang pasyente na may itinatag na migrating/vagrant atrial pacemaker, na sabay-sabay na gumamit ng eye drops na naglalaman ng timolol (b-blocker) kasama ng verapamil hydrochloride.

Digoxin

Sa sabay-sabay na paggamit ng gamot na Isoptin® na may digoxin, ang dosis ng digoxin ay dapat bawasan (tingnan ang seksyong "Mga Pakikipag-ugnayan sa Gamot").

Heart failure

Bago simulan ang paggamot sa Isoptin®, kinakailangan upang mabayaran ang pagpalya ng puso sa mga pasyente na may bahagi ng ejection na higit sa 35% at sapat na kontrolin ito sa buong panahon ng paggamot.

HMG-CoA reductase inhibitors (statins)

Tingnan ang seksyong "Mga Pakikipag-ugnayan sa Droga".

Mga sakit kung saan ang neuromuscular transmission ay may kapansanan

Ang Isoptin® ay dapat gamitin nang may pag-iingat sa pagkakaroon ng mga sakit na may kapansanan sa neuromuscular conduction (myasthenia gravis), Lambert-Eaton syndrome, progresibong Duchenne muscular dystrophy).

Pagbaba ng presyon ng dugo

Sa kaso ng hypotension (systolic blood pressure na mas mababa sa 90 mm Hg).

pagkabigo sa bato

Bagaman ang maaasahang paghahambing na pag-aaral ay hindi nagtatag ng isang epekto ng kapansanan sa pag-andar ng bato sa mga pharmacokinetics ng verapamil sa mga pasyente na may end-stage na sakit sa bato, mayroong ilang mga ulat na nagpapahiwatig na ang Isoptin® ay dapat gamitin nang may pag-iingat at sa ilalim ng pangangasiwa sa mga pasyente na may kapansanan sa bato. function.maingat na pagmamasid.

Ang Isoptin® ay hindi pinalabas ng hemodialysis.

Pagkabigo sa atay

Ang mga pasyente na may malubhang hepatic impairment ay dapat gumamit ng Isoptin® nang may pag-iingat (tingnan ang seksyong "Paraan ng pangangasiwa at mga dosis").

Ang Isoptin® 40 mg ay maaaring gamitin sa mga bata lamang para sa cardiac arrhythmias (tingnan ang seksyon na "Paraan ng pangangasiwa at mga dosis")

Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas

Pagbubuntis. Ang Isoptin® ay maaaring tumawid sa placental barrier. Ang konsentrasyon sa plasma ng dugo ng umbilical vein ay mula 20% hanggang 92% ng konsentrasyon sa plasma ng dugo ng ina. Walang sapat na karanasan sa paggamit ng gamot sa panahon ng pagbubuntis. Gayunpaman, ang data mula sa isang limitadong bilang ng mga babaeng umiinom ng gamot sa pamamagitan ng bibig sa panahon ng pagbubuntis ay hindi nagmumungkahi ng teratogenic effect. Ang mga pag-aaral ng hayop ay nagpakita ng reproductive toxicity

Kaya, ang Isoptin® ay hindi dapat gamitin sa una at ikalawang trimester ng pagbubuntis. Ang gamot ay maaaring gamitin sa ikatlong trimester ng pagbubuntis lamang sa kaso ng mga espesyal na indikasyon, na isinasaalang-alang ang panganib sa ina at anak.

panahon ng paggagatas. Ang Isoptin® at ang mga metabolite nito ay pumapasok sa gatas ng ina (ang konsentrasyon sa gatas ay humigit-kumulang 23% ng konsentrasyon sa maternal plasma). Ang limitadong oral na data ng tao ay nagmumungkahi na ang neonatal na dosis ng verapamil ay mababa (0.1% hanggang 1% ng maternal dose), kaya ang Isoptin® ay maaaring tugma sa pagpapasuso, ngunit may panganib sa mga neonate/sanggol ay hindi maaaring ibukod. Isinasaalang-alang ang panganib ng malubhang masamang reaksyon sa mga bagong silang na nagpapasuso, ang Isoptin® ay dapat gamitin sa panahon ng pagpapasuso kung talagang kinakailangan para sa ina.

May katibayan na sa ilang mga kaso ang verapamil ay maaaring maging sanhi ng hyperprolactinemia at galactorrhea.

Mga tampok ng impluwensya ng gamot sa kakayahang magmaneho ng sasakyan o potensyal na mapanganib na mga mekanismo

Dahil sa antihypertensive na epekto ng gamot na Isoptin®, depende sa indibidwal na tugon, ang kakayahang magmaneho ng mga sasakyan, magpaandar ng makinarya o magtrabaho sa mga mapanganib na kondisyon ay maaaring masira. Ito ay totoo lalo na sa mga panahon ng pagsisimula ng paggamot, pagtaas ng dosis, pagbabago ng gamot, pati na rin ang sabay-sabay na pangangasiwa ng gamot na may alkohol. Maaaring pataasin ng Isoptin® ang antas ng alkohol sa plasma ng dugo at pabagalin ang paglabas nito, kaya maaaring tumaas ang epekto ng alkohol.

Overdose

Sintomas: Mga sintomas ng pagkalasing pagkatapos ng pagkalason sa pag-unlad ng Isoptin® depende sa dami ng gamot na ininom, ang oras kung kailan inilapat ang mga hakbang sa detoxification, at ang contractile function ng myocardium (depende sa edad).

Sa kaso ng matinding pagkalason, ang mga sumusunod na sintomas ay sinusunod:

Biglang pagbaba ng presyon ng dugo, pagpalya ng puso, brady, o tachyarrhythmia (hal., junctional rhythm na may atrioventricular dissociation at high-degree atrioventricular block), na maaaring humantong sa cardiovascular shock at cardiac arrest.

Ang kapansanan sa kamalayan na umuusad sa coma, hyperglycemia, hypokalemia, metabolic acidosis, hypoxia, cardiogenic shock na may pulmonary edema, may kapansanan sa paggana ng bato at mga kombulsyon. Paminsan-minsan ay naiulat ang mga pagkamatay.

Paggamot ng labis na dosis ng gamot

Ang agarang paggamot ay kinabibilangan ng detoxification at pagpapanumbalik ng isang matatag na estado ng cardiovascular system.

Ang mga therapeutic na hakbang ay nakasalalay sa oras at paraan ng aplikasyon, pati na rin ang uri at kalubhaan ng mga sintomas ng pagkalasing.

Sa kaso ng pagkalasing sa paggamit ng isang malaking bilang ng mga gamot na may matagal na pagkilos, dapat tandaan na ang aktibong sangkap ay maaaring mailabas at masipsip sa bituka kahit na mas mahaba kaysa sa 48 oras pagkatapos ng paglunok.

Pagkatapos ng pagkalasing sa paggamit ng oral na gamot na Isoptin®, inirerekomenda ang gastric lavage, at kahit na higit sa 12 oras pagkatapos ng paglunok, kung ang mga palatandaan ng gastrointestinal motility (ingay sa bituka) ay hindi napansin. Kung ang pagkalasing ay pinaghihinalaang dahil sa paggamit ng mga gamot na may matagal na pagkilos, ang mga kumplikadong hakbang sa pag-aalis ay ipinahiwatig, tulad ng pag-uudyok sa pagsusuka, paghahangad ng mga nilalaman ng tiyan at maliit na bituka sa ilalim ng kontrol ng endoscopic, paghuhugas ng bituka, pag-alis ng laman, mataas na enema.

Dahil ang Isoptin® ay hindi pinalabas sa pamamagitan ng dialysis, ang hemodialysis ay hindi inirerekomenda, ngunit ang hemofiltration at, kung maaari, plasmapheresis (high plasma protein binding) ay inirerekomenda.

Karaniwang intensive care at resuscitation measures gaya ng chest compression, ventilation, defibrillation, at cardiac pacing.

Mga Espesyal na Panukala

Pag-aalis ng cardiodepressive effect, hypotension at bradycardia.

Ang Bradyarrhythmias ay ginagamot sa symptomatically na may atropine at/o beta-sympathomimetics (isoprenaline, orciprenaline); sa kaganapan ng isang bradyarrhythmia na nagbabanta sa buhay, kinakailangan ang pansamantalang pacing. Ang Asystole ay dapat tratuhin ng mga maginoo na pamamaraan, kabilang ang beta-adrenergic stimulation (isoprenaline).

Ang kaltsyum ay maaaring gamitin bilang isang tiyak na antidote, halimbawa, 10 hanggang 20 ml ng 10% na solusyon ng calcium gluconate intravenously (2.25 hanggang 4.5 mmol), paulit-ulit kung kinakailangan, o bilang isang tuluy-tuloy na pagbubuhos ng pagtulo (halimbawa, 5 mmol / oras).

Ang arterial hypotension na nagreresulta mula sa cardiogenic shock at arterial vasodilation ay ginagamot ng dopamine (hanggang 25 micrograms bawat kg ng timbang ng katawan kada minuto), dobutamine (hanggang 15 micrograms bawat kg ng timbang ng katawan kada minuto), epinephrine o norepinephrine. Ang mga dosis ng mga gamot na ito ay tinutukoy lamang ng epekto na nakamit. Ang mga antas ng kaltsyum sa suwero ay dapat mapanatili sa loob ng pinakamataas na limitasyon ng normal hanggang sa bahagyang nakataas na antas. Sa isang maagang yugto, dahil sa arterial vasodilation, ang karagdagang pagpapalit ng likido (Ringer's solution o sodium chloride solution) ay isinasagawa.

Release form at packaging

Mga tabletang pinahiran ng pelikula 40 mg No. 100.

25 tablet sa isang blister pack na gawa sa PVC film at aluminum foil.

Pangalan at bansa ng organisasyon ng pagmamanupaktura

FAMAR A.V.E. Anthousa, Greece

Anthousa Avenue, 7 15344 Anthousa, Athens

Ang Isoptin ay isang gamot mula sa isang pangkat ng mga gamot na humaharang sa daloy ng mga calcium ions sa puso at mga daluyan ng dugo. Ang mga pangunahing tungkulin nito ay gawing normal ang ritmo ng puso at mataas na presyon ng dugo.

Ang pangunahing aktibong sangkap ay verapamil, ang pagkilos nito ay upang mabawasan ang mga pag-urong ng myocardial, isang makabuluhang pagpapalawak ng mga coronary arteries, isang pagbawas sa kabuuang paglaban ng mga sisidlan at ang tono ng makinis na mga kalamnan ng mga arterya ng itaas at mas mababang mga paa't kamay. .

Ang pagsipsip ng gamot ay nangyayari sa maliit na bituka (sa pamamagitan ng 90-91%). Ang asimilasyon ng gamot ay 22% na may isang solong dosis at doble sa regular na paggamit nito.

Mga tampok ng pamamahagi: ang therapeutic agent ay pinagsama sa mga protina ng plasma ng dugo at na-metabolize sa mga bato.

Mga kakaibang katangian ng paglabas mula sa katawan: kalahati ng tinatanggap na dosis ng gamot ay excreted 24 na oras pagkatapos ng pangangasiwa nito, 70% - sa loob ng susunod na 5 araw.

Mga pahiwatig para sa paggamit

1. Lahat ng anyo ng coronary artery disease (ischemic heart disease).
2. Altapresyon.
3. Isang matalim na pagtaas sa dalas ng mga contraction ng kalamnan ng puso (paroxysmal supraventricular tachycardia).
4. Atrial fibrillation.

Paraan at dosis

Ang solusyon para sa iniksyon ay ibinibigay sa intravenously. Nangangailangan ito ng regular na pagsusuri ng presyon ng dugo at electrocardiography (ECG) ng pasyente. Ang panimulang dosis ay higit sa lahat 5 mg ng gamot.

Kung ang epekto ng intravenous administration ng gamot ay hindi nangyari pagkatapos ng 10 minuto, pagkatapos ay pinahihintulutan ang paulit-ulit na pangangasiwa ng Isoptin sa parehong dosis.

Ang mga tablet ay kinukuha nang pasalita, pagkatapos kumain. Panimulang dosis ng gamot: 40 hanggang 80 mg 3 o 4 na beses sa isang araw (depende sa uri ng sakit at kondisyon ng pasyente).

Kung kinakailangan at may pahintulot ng doktor, ang paunang dosis ay maaaring tumaas sa 160 mg. Average na dosis: 240 hanggang 480 mg bawat araw. Ang maximum na pinapayagang dosis ay 480 mg.

Form ng paglabas at komposisyon

Ang gamot ay ginawa sa anyo:

• mga tablet sa isang blister pack. Bilang ng mga paltos sa isang pack: 1, 2, 5 o 10. Ang isang paltos ay naglalaman ng 10 tableta. Ang bawat tablet ay naglalaman ng 40 o 80 mg ng pangunahing aktibong sangkap. Hugis ng tableta: bilog, kulay: puti;
• solusyon para sa intravenous injection sa transparent glass ampoules. Sa papag - 5, 10 o 50 ampoules. Ang 1 ampoule ay naglalaman ng 2 ml ng pangunahing sangkap.

Ang komposisyon ng mga tablet:

1. Aktibong sangkap: verapamil (verapamil hydrochloride).
2. Mga karagdagang sangkap: acid salt ng calcium at phosphoric acid, MCC, pyrogenic silicon dioxide, sodium salt ng croscarmellose, magnesium salt ng stearic acid (E 572).
3. Shell: hypromellose 3 mPa, talc, sodium lauryl sulfuric acid, PEG 6000, E 171 (titanium dioxide).

Ang komposisyon ng solusyon:

1. Pangunahing sangkap: verapamil hydrochloride.
2. Mga karagdagang bahagi: tubig, sodium salt ng hydrochloric acid, hydrochloric acid 36%.

Mga tampok ng pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot

Ang epekto ng gamot ay pinahusay ng: mga therapeutic agent na nag-normalize ng ritmo ng puso, BAB (beta-blockers), mga inhalation agent para sa anesthesia, diuretics at mga gamot upang mapababa ang mataas na presyon ng dugo.

Makabuluhang bawasan ang epekto ng gamot: non-steroidal anti-inflammatory drugs, sympathomimetic na gamot, Rifampicin, Phenobarbital, mga gamot na naglalaman ng mataas na dosis ng calcium o hormones (estrogen).

Kapag kinuha kasama ng aspirin, may panganib na dumudugo.

Kapag kinuha nang sabay-sabay sa mga gamot na naglalaman ng carbamazepine at lithium, may panganib na magkaroon ng mga kondisyon ng depresyon, pag-aantok, pagkahilo, kapansanan sa memorya at atensyon.

Mga side effect

Kapag umiinom ng gamot na ito (depende sa mga indibidwal na katangian ng katawan at edad ng pasyente), mga side effect tulad ng pagkahilo, pamamaga ng katawan, sobrang sakit ng ulo, madalas na pagkapagod, pag-ring sa tainga, kahirapan sa paglunok, isang matinding pagtaas ng gana. , pagtaas ng timbang, pagduduwal , paglabag sa dumi ng tao, pangangati ng balat, panginginig ng itaas na mga paa't kamay, pagkabalisa, nanghihina.

Ang lahat ng mga side effect sa itaas ay pansamantala at nawawala pagkatapos ng pagpawi ng Isoptin.

Contraindications

1. Isang matalim na pagbaba sa contractility ng kalamnan ng puso.
2. Talamak na yugto ng myocardial infarction.
3. AVB II, III degree.
4. SSSU.
5. Atrial fibrillation.
6. Edad sa ilalim ng 18 taong gulang.
7. Indibidwal na hindi pagpaparaan sa mga bahagi ng gamot.

Overdose

Kapag kumukuha ng isang dosis ng isang therapeutic agent na mas mataas kaysa sa inirerekomenda, ang mga sumusunod na pangunahing sintomas ay nangyayari: isang labis na pagbaba sa presyon ng dugo, isang pagtaas sa mga antas ng asukal sa dugo, isang matalim na panandaliang paghinto ng aktibidad ng puso.

Sa kaso ng labis na dosis, dapat kang tumawag kaagad ng ambulansya o makipag-ugnayan sa pinakamalapit na sanitary inspection room.

Paggamot: pamamaraan ng gastric lavage, paggamot sa inpatient.

Sa panahon ng pagbubuntis

Ang Isoptin ay hindi inireseta sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso dahil sa hindi sapat na data sa pagkuha ng gamot sa mga buntis at nagpapasusong kababaihan.

Ito ay kilala na ang pangunahing sangkap ng gamot ay maaaring tumagos sa placental barrier.

Imbakan: kundisyon at tuntunin

Ang gamot ay dapat na itago sa isang tuyo na lugar na hindi maaabot ng mga bata.

Ang maximum na pinapayagang temperatura ay 25 °C. Buhay ng istante - 5 taon.

Presyo

Ang average na halaga ng isang produktong panggamot (100 tablet, 80 mg) sa Russia- 350 rubles.

Ang average na presyo ng Isoptin (100 tablets, 80 mg) sa Ukraine- 200 UAH

Mga analogue

Ang mga produktong panggamot na may katulad na pagkilos na naglalaman ng verapamil ay kinabibilangan ng:

• Verapamil (Macedonia).
• Verapamil (Russia).
• Verapamil-OBL (Yugoslavia).
• Verapamil-LekT (Yugoslavia).
• Verapamil hydrochloride (Yugoslavia).
• Verogalid (Yugoslavia).
• Verogalid EP (Croatia).
• Verogalid EP (USA).
• Veracard (Yugoslavia).
• Finoptin (Finland).

Mga gamot na kabilang sa parehong grupo at may epekto na katulad ng Isoptin:

• Kaveril (Yugoslavia).
• Lekoptin (Yugoslavia).
• Amlodak (India).