Isoptin tablets - mga tagubilin para sa paggamit. Ang gamot na Isoptin: ang tamang dosis ay ang susi sa isang malusog na cardiovascular system Mga tagubilin ng Isoptin para magamit sa mga ampoules

C.08.D.A.01 Verapamil

C.08.D.A Phenylalkylamine derivatives

Kapag ang ating presyon ng dugo ay tumaas at ang iba pang mga kaguluhan sa paggana ng puso ay naobserbahan, na nagiging sanhi ng pagkasira sa pangkalahatang kondisyon, tayo ay bumaling sa mga gamot na may positibong epekto sa cardiovascular system. Ang "Isoptin" ay tiyak na kabilang sa kategorya ng mga gamot sa puso na nag-normalize sa paggana ng mga daluyan ng puso at dugo.

ATX code

C08DA01 Verapamil

Mga aktibong sangkap

Verapamil

Grupo ng pharmacological

Mga blocker ng channel ng calcium

epekto ng pharmacological

Mga gamot na antianginal

Mga gamot na antihypertensive

Mga gamot na antiarrhythmic

Mga pahiwatig para sa paggamit ng Isoptin

Ang mga indikasyon para sa paggamit ng Isoptin ay bahagyang naiiba din kung sila ay isinasaalang-alang na may kaugnayan sa kung ano ang inireseta ng doktor: pagkuha ng mga tablet o iniksyon.

Kaya, halimbawa, ang reseta ng mga tablet ay makatwiran sa mga sumusunod na sitwasyon:

• diagnosed na may arterial hypertension (stable high blood pressure),
• sa kaso ng hypertensive crisis,
• pampalapot ng pader ng isa sa mga ventricle ng puso (diagnosis: hypertrophic cardiomyopathy),
• para sa paggamot ng cardiac ischemia (vasospastic, chronic stable at unstable angina),
• sa kaso ng mga kaguluhan sa ritmo ng puso: biglaang pag-atake ng mabilis na tibok ng puso (paroxysmal supraventricular tachycardia (PVT), na isa sa mga variant ng arrhythmia), tachyarrhythmic na anyo ng atrial fibrillation (atrial fibrillation at flutter), ang paglitaw ng karagdagang mga may sira na contraction ng puso ( supraventricular extrasystole).

Ang "Isoptin" sa anyo ng isang solusyon sa iniksyon ay ginagamit bilang monotherapy para sa banayad na anyo ng hypertension at bilang bahagi ng kumplikadong paggamot para sa malubhang, kumplikadong mga pagpapakita nito, para sa angiospastic angina (laban sa background ng vasospasm) at exertional angina. Ngunit kadalasan ito ay ginagamit para sa paggamot ng supraventricular tachyarrhythmias, kapag ang pagpapanumbalik ng normal na ritmo ng puso ay kinakailangan sa panahon ng PVT, pati na rin para sa pagwawasto ng rate ng puso sa atrial fibrillation ng tachyarrhythmic type (maliban sa Wolff-Parkinson-White at Lawn-Ganong-Levine syndromes).

Form ng paglabas

Ang mga sumusunod na form ng dosis ng gamot na "Isoptin" ay matatagpuan sa pagbebenta:

Ordinaryong tableta na 40 mg (puti, pinahiran ng pelikula, bilog ang hugis, matambok sa magkabilang panig, ang numero 40 ay nakaukit sa isang gilid, at isang tatsulok na tanda sa kabilang panig). Ang mga tablet ay inilalagay sa mga paltos:

• 20 piraso bawat isa (ang pakete ay naglalaman ng alinman sa 1 o 5 paltos).

Ordinaryong mga tablet na 80 mg (puti, pinahiran ng pelikula, bilog na hugis, matambok sa magkabilang panig, sa isang gilid ay nakaukit ang inskripsiyon na "ISOPTIN 80", sa kabilang banda - "KNOOL" at isang marka ng linya para sa paghahati ng tablet sa 2 bahagi ). Ang mga tablet ay nakabalot sa mga paltos:

• 10 piraso bawat isa (ang pakete ay naglalaman ng alinman sa 2 o 10 paltos),
• 20 piraso bawat isa (ang pakete ay naglalaman ng alinman sa 1 o 5 paltos),
• 25 piraso bawat isa (4 na paltos bawat pakete).

Ang mga tablet na CP240 ay may matagal na (pangmatagalang) aksyon na 240 mg (maliwanag na berde ang kulay, pahaba ang hugis, nakapagpapaalaala sa mga kapsula, 2 magkaparehong tatsulok ay nakaukit sa isang gilid, may mga marka ng dibisyon sa magkabilang panig). Mga tablet sa mga paltos:

• 10 piraso bawat isa (packing 2, 3, 5 o 10 paltos),
• 15 piraso bawat isa (sa isang pakete ng 2,3,5 o 10 paltos),
• 20 piraso bawat isa (packing 2, 3.5 o 10 paltos).

Solusyon para sa intravenous administration sa walang kulay na mga ampoules ng salamin na 2 ml (transparent na likido na walang tiyak na kulay). Ang mga ampoule ay inilalagay sa mga transparent na tray na 5, 10 at 50 piraso. Ang bawat papag ay nakaimpake sa isang hiwalay na manipis na karton na kahon.

Ang pangunahing aktibong sangkap ng gamot na "Isoptin" ay verapamil, na ipinakita sa anyo ng hydrochloride. Kilala siya ng marami sa gamot na may parehong pangalan.

Ang komposisyon ng Isoptin ay may ilang mga pagkakaiba depende sa anyo ng pagpapalabas ng gamot. Kaya ang mga tablet ay maaaring maglaman ng 40, 80 o 240 mg ng pangunahing aktibong sangkap at mga excipient na nasa tableta o sa shell nito.

Mga pantulong na sangkap sa mga tablet ng Isoptin:

• pyrogenic o colloidal silicon dioxide bilang isang adsorbent,
• Dicalcium phosphate dihydrate bilang isang light source ng calcium,
• croscarmellose sodium bilang isang pampaalsa,
• microcrystalline cellulose upang linisin ang katawan,
• magnesium stearate upang bigyan ang mga tablet ng pare-parehong pagkakapare-pareho.

Sa turn, ang film shell ng mga tablet ay binubuo ng talc, hypromellose 3 mPa, sodium lauryl sulfate, macrogol at titanium dioxide.

Ang isang ampoule ng Isoptin solution, bilang karagdagan sa verapamil hydrochloride sa halagang 5 mg, ay naglalaman ng: NaCl at hydrochloric acid (HCl) na may konsentrasyon na 36%, diluted na may tubig para sa iniksyon.

Pharmacodynamics

Ang "Isoptin" ay kabilang sa isang grupo ng mga antianginal na gamot na tinatawag na calcium antagonists. Ang mga gamot na ito ay nakakatulong na bawasan ang pangangailangan ng oxygen ng pangunahing kalamnan ng puso, nagbibigay ng vasodilating effect sa coronary arteries at nagpoprotekta laban sa labis na karga ng mga ito at ang kalamnan ng puso na may calcium. Nagagawa ng gamot na limitahan ang daloy ng mga ion ng calcium sa pamamagitan ng lamad sa tisyu ng kalamnan ng puso at mga daluyan ng dugo.

Ang pagkakaroon ng vasodilating effect, nakakatulong ito sa pagpapababa ng presyon ng dugo sa pamamagitan ng pagbabawas ng peripheral vascular resistance nang hindi tumataas ang rate ng puso (isang karaniwang reflex reaction). Ang antiangial na epekto ng gamot na "Isoptin" sa paggamot ng angina pectoris ay batay sa nakakarelaks na epekto nito sa mga cardiomyocytes (mga selula ng kalamnan na bumubuo sa dingding ng puso), pati na rin sa pagbawas ng tono ng mga peripheral vessel, sa gayon binabawasan ang pagkarga sa ang atria. Ang pagbawas sa daloy ng mga calcium ions sa myocytes ay humahantong sa pagsugpo sa conversion ng enerhiya sa trabaho, at samakatuwid ay sa isang pagbagal sa rate ng puso.

Ang paggamit ng Isoptin sa paggamot ng supraventricular tachyarrhythmias ay makatwiran dahil sa kakayahang maantala ang pagpasa ng mga nerve impulses sa pamamagitan ng atrioventricular node, harangan ang pagpapadaloy ng sinoatrial node at bawasan ang tagal ng refractory period sa atrioventricular plexus. Sa ganitong paraan, nakakamit ang pinakamainam na tibok ng puso at naibalik ang normal (sinus) na ritmo ng puso.

Ang gamot ay may pumipili na epekto at nabibilang sa pangkat ng mga gamot na umaasa sa dosis. Kung ang sakit ay nagpapatuloy habang pinapanatili ang normal na rate ng puso, kung gayon ang pag-inom ng gamot ay hindi makakaapekto sa kanila sa anumang paraan, at kung bumababa ang rate ng puso, ito ay magiging hindi gaanong mahalaga.

Bilang karagdagan sa mga epekto ng antiangial at vasodilating (pagpapahinga ng mga vascular muscles), ang gamot ay may diuretic (diuretic) na epekto.

, , ,

Pharmacokinetics

Ang aktibong sangkap ng gamot na "Isoptin" ay halos 90% na hinihigop sa mga bituka, at ang pagsipsip nito ay hindi nakasalalay sa paggamit ng pagkain. Ang bioavailability ng gamot ay mula 10 hanggang 35% kapwa kapag umiinom ng mga tablet nang pasalita at kapag iniksyon ang solusyon nang intravenously.

Sa kaso ng coronary artery disease at hypertension, walang kaugnayan sa pagitan ng nilalaman ng verapamil sa dugo ng pasyente at ang resultang therapeutic effect.

Ang metabolismo ng gamot ay nangyayari sa mga selula ng parenchymal ng atay, kung saan ito ay halos ganap na biotransformed. Ito ay medyo madaling makapasa sa pamamagitan ng placental tissue, dahil ang tungkol sa 25% ng gamot ay matatagpuan sa mga sisidlan ng pusod.

Ang tanging aktibong metabolite ng Isoptin ay norverapamil. Ang pinakamataas na konsentrasyon nito sa dugo ay sinusunod 6 na oras pagkatapos kumuha ng 1 dosis ng gamot. Ang kalahating buhay ay maaaring mag-iba nang malaki (2.5-7.5 na oras sa isang dosis at 4.5-12 na oras sa paulit-ulit na pangangasiwa). Kapag gumagamit ng solusyon para sa intravenous injection, ang kalahating buhay ng gamot ay maaaring mula 4 minuto hanggang 5 oras.

Ang therapeutic na konsentrasyon ng gamot sa dugo ay sinusunod sa ika-5 araw pagkatapos ng paulit-ulit na pangangasiwa ng gamot.

Ang "Isoptin" ay maaaring tumagos at mailabas mula sa katawan kasama ng gatas ng suso, ngunit ang nilalaman nito ay napakaliit na hindi ito nagdudulot ng mga hindi gustong sintomas sa isang nursing infant. Ang kalahating buhay sa kasong ito ay magiging mga 3-7 oras, ngunit sa paulit-ulit na paggamit maaari itong tumaas sa 14 na oras.

Karamihan sa gamot na "Isoptin" at ang mga metabolite nito ay pinalabas sa pamamagitan ng mga bato at 16% lamang ang naalis sa pamamagitan ng mga bituka.

Sa kaso ng extended-release na mga tablet, ang pag-aalis ng gamot mula sa katawan ay mas mabagal. 50% ng ibinibigay na dosis ng gamot ay tinanggal mula sa katawan sa unang araw. Sa ikalawang araw, 60% ang pag-aalis ay nabanggit, at sa ika-5 araw, 70% ng gamot ay inalis.

Sa mga pasyente na may kabiguan sa bato at malubhang anyo ng pagkabigo sa atay, ang isang extension ng kalahating buhay at isang pagtaas sa bioavailability ay nabanggit.

, , , , ,

Paggamit ng Isoptin sa panahon ng pagbubuntis

Ang paggamit ng gamot na "Isoptin" sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso ay itinuturing na hindi ligtas dahil sa kakulangan ng praktikal na impormasyon tungkol sa epekto nito sa kurso ng pagbubuntis at kalusugan ng fetus. Sa teoryang, ang gamot ay itinuturing na lubos na ligtas, samakatuwid, kung ang panganib mula sa paggamit ng gamot ay dapat na mas mababa kaysa sa inaasahang benepisyo, maaari itong ireseta sa anyo ng tablet, tulad ng inireseta ng isang doktor, sa panahon ng pagbubuntis. Ngunit ang pagpapasuso ay kailangang ihinto sa panahon ng drug therapy.

Contraindications

Ang Isoptin, tulad ng karamihan sa mga gamot sa puso, ay may kaunting mga kontraindikasyon para sa paggamit, na dapat isaalang-alang upang maiwasan ang malungkot at kung minsan ay kalunus-lunos na mga kahihinatnan.

Pangkalahatang contraindications para sa lahat ng anyo ng gamot ay:

• pagkagambala sa pagpapadaloy ng mga nerve impulses mula sa atria hanggang sa ventricles (2nd at 3rd degree atrioventricular block), kung hindi ito kinokontrol ng isang espesyal na pacemaker,
• kahinaan ng pacemaker, gaya ng tawag sa sinus node, na may mga alternating episode ng tachycardia at bradycardia,
• atrial fibrillation sa pagkakaroon ng karagdagang mga pathway sa puso, na katangian ng Wolff-Parkinson-White at Lown-Ganong-Levine syndromes,
• hindi pagpaparaan sa mga indibidwal na sangkap ng gamot.

Ang gamot ay hindi ginagamit upang gamutin ang mga pasyenteng wala pang 18 taong gulang. Ito ay dahil sa kakulangan ng impormasyon tungkol sa epekto ng Isoptin sa katawan ng mga bata.

Ang pagrereseta ng gamot sa mga pasyente na may 1 degree na atrioventricular block, pati na rin sa mga may rate ng puso ay mas mababa sa 50 beats bawat minuto, ay itinuturing na hindi kanais-nais. Kung ang upper pressure reading ng pasyente ay mas mababa sa 90 mmHg. kailangan din niyang pumili ng ibang gamot.

Ang pag-inom ng mga tabletas ay kontraindikado din:

• sa kaso ng talamak na myocardial infarction laban sa background ng lubhang nabawasan ang presyon ng dugo at pulso, kumplikado sa pamamagitan ng kakulangan ng kaliwang cardiac ventricular function,
• malubhang kaso ng kaliwang ventricular failure (cardiogenic shock),
• sa panahon ng therapy na may Colchicine, na ginagamit upang gamutin ang gout.

Contraindications para sa paggamit ng gamot sa anyo ng isang solusyon:

• patuloy na mababang presyon ng dugo (arterial hypotension),
• cardiogenic shock, kung hindi ito nangyari dahil sa cardiac arrhythmia,
• nanghihina na sanhi ng isang biglaang, matinding pagkagambala sa ritmo ng puso (Morgagni-Adams-Stokes syndrome),
• pagbagal o ganap na paghinto ng daloy ng mga impulses mula sa sinus node patungo sa atria (sinoauricular block),
• nadagdagan ang rate ng puso dahil sa mabilis na paggana ng mga ventricle ng puso (ventricular tachycardia),
• talamak na pagkabigo sa puso, kung ang sanhi nito ay hindi supraventricular tachycardia,
• mga panahon ng pagbubuntis at paggagatas,

Ang mga iniksyon ng isoptin ay hindi ibinibigay sa loob ng 2 araw pagkatapos ng pagtatapos ng Disopyramide therapy. Ang sabay-sabay na pangangasiwa ng Isoptin at beta-blockers ay hindi isinasagawa.

Mga side effect Isoptin

Posible na kahit na ang tamang paggamit ng gamot, depende sa mga indibidwal na katangian ng katawan ng pasyente at ang kanyang reaksyon sa isang partikular na gamot, ay maaaring sinamahan ng mga sintomas na hindi nauugnay sa pangunahing layunin ng gamot. Pinag-uusapan natin ang mga side effect ng mga gamot, na maaaring maging positibo (kapaki-pakinabang), ngunit kadalasan ang sitwasyon ay eksaktong kabaligtaran.

Kaya, ang pagkuha ng Izodinit ay maaaring sinamahan ng ilang mga hindi kasiya-siyang sintomas na nangyayari sa iba't ibang mga frequency.

Ang gastrointestinal tract ay maaaring tumugon sa gamot na may hitsura ng ilang mga problema sa pagtunaw. Kadalasan, ang mga pasyente na kumukuha ng Isoptin ay nakakaranas ng mga abala sa dumi sa anyo ng paninigas ng dumi, pagduduwal, at mas madalas, pagtatae. Napansin ng ilan ang pagtaas ng gana, habang ang iba ay umiinom ng gamot, lumilitaw ang kapansin-pansin na pamamaga ng mga gilagid, na kasunod na nagsisimulang sumakit at dumudugo, habang ang iba ay nagreklamo ng bara ng bituka. Kung ang pasyente ay may ilang mga abnormalidad sa atay, ang isang pagtaas sa antas ng mga enzyme (liver transaminase at alkaline phosphatase) sa dugo ay maaaring maobserbahan.

Ang ilang mga hindi kanais-nais na kaguluhan ay maaari ding maobserbahan sa paggana ng cardiovascular system. Ang pinakakaraniwan sa mga ito ay bradycardia (pulso na mas mababa sa 50 beats bawat minuto) o, sa kabaligtaran, pagtaas ng rate ng puso sa pahinga (tachycardia), isang medyo malakas na pagbaba sa presyon ng dugo (hypotension), at pagtaas ng mga sintomas ng pagpalya ng puso. Ngunit ang hitsura o pagtindi ng mga palatandaan ng angina ay bihira, bagaman kung minsan ang kundisyong ito laban sa background ng matinding pinsala sa coronary arteries ay maaaring sinamahan ng myocardial infarction. Ang mga kaso ng mga pagkagambala sa ritmo ng puso, kabilang ang ventricular fibrillation/flutter (arrhythmias), ay malayo sa karaniwan.

Nabanggit sa itaas na ang mga intravenous injection ay dapat na isagawa nang dahan-dahan, kung hindi man ang mga sumusunod na kondisyon na nagbabanta sa buhay ay maaaring sundin: kumpletong paghinto ng mga impulses mula sa atrium hanggang sa ventricles (3rd degree AV block), isang malakas na pagbaba sa presyon sa pagbuo ng talamak na vascular insufficiency (pagbagsak), pag-aresto sa puso (asystole).

Ang central at peripheral nervous system ay maaaring tumugon sa pag-inom ng Izonidine na may pananakit ng ulo, pagkahilo, at panandaliang pagkawala ng malay (nahimatay). Ang ilang mga pasyente ay napansin ang pagtaas ng pagkapagod, pagsugpo ng mga reaksyon at pag-aantok, habang sa iba, ang pag-inom ng gamot ay maaaring magdulot ng depresyon na may pagtaas ng pagkabalisa. Gayundin, sa ilang mga kaso, ang panginginig ng mga braso at kamay, may kapansanan sa pag-andar ng paglunok, mga kinetic disturbances sa gawain ng upper at lower extremities, isang shuffling gait, atbp.

Kabilang sa mga reaksyon ng immune system, maaaring i-highlight ng isang tao ang mga allergic manifestations tulad ng mga pantal sa balat, pangangati, pamumula ng balat, at pag-unlad ng Stevens-Johnson syndrome.

Ang iba pang mga side effect ng gamot ay kinabibilangan ng pagtaas ng timbang, pamamaga ng mga baga at paa't kamay, pagtaas ng mga antas ng platelet (thrombocytopenia), pagbaba ng mga antas ng white blood cell (agranulocytosis), pagpapalaki ng mga glandula ng mammary (gynecomastia) at ang hitsura ng discharge mula sa kanila (galactorrhea), nadagdagan ang prolactin hormone (hyperprolactinemia). , joint pathologies.

Kapag ang malalaking dosis ng gamot ay ibinibigay sa intravenously, ang pansamantalang pagkawala ng paningin ay maaaring mangyari kapag sila ay naipon sa plasma ng dugo.

Mga direksyon para sa paggamit at dosis

Upang matulungan ang iyong puso na gawin ang kanyang mahirap na trabaho at hindi magdulot ng iba pang mga problema, kailangan mong maingat na makinig sa mga rekomendasyon ng iyong doktor tungkol sa pag-inom ng mga gamot. Ang payo ng mga kasintahan at kapitbahay ay gagawin pagdating sa isang recipe para sa isang masarap na cake o inihaw, ngunit hindi kapag umiinom ng anumang iba pang mga gamot, lalo na ang mga gamot sa puso. Pagdating sa aming "engine," ang pagkuha ng mga gamot sa puso nang mahigpit sa mga tuntunin ng dosis at paraan ng pangangasiwa ay ang susi sa hindi lamang epektibo, kundi pati na rin ang ligtas na paggamot.

Ang "Isoptin" ay tumutukoy sa mga gamot na nagpapabuti sa paggana ng puso, na nangangahulugan na ang lahat ng nasa itaas ay nalalapat dito nang buo.

Kaya, kung paano kumuha ng gamot nang tama upang, na gumaling ng isang bagay, hindi makapilayan ang isa pa. Ang mga tagubilin para sa gamot ay nagpapahiwatig na ipinapayong pagsamahin ang paggamit ng mga tablet ng Isoptin sa isang pagkain, o inumin kaagad ang gamot pagkatapos kumain. Gayunpaman, ang tablet form ng gamot ay hindi inilaan para sa resorption o pagdurog kapag kinuha. Ang mga tableta (regular at extended-release) ay dapat lunukin nang buo na may maraming tubig (karaniwan ay kalahating baso ng tubig). Tinitiyak nito ang banayad na epekto sa gastric mucosa at lumilikha ng pinakamainam na kondisyon para sa pagsipsip ng form na ito ng dosis.

Ang mga tablet ay kinukuha nang pasalita, i.e. sa pamamagitan ng bibig. Hindi sila ginagamit para sa anumang iba pang layunin. Ang dosis ay depende sa edad ng pasyente at, siyempre, sa diagnosis.

Mga pasyente ng may sapat na gulang: ang paunang pang-araw-araw na dosis para sa angina pectoris, atrial fibrillation at hypertension, depende sa kalubhaan ng patolohiya at reaksyon ng katawan, ay mula 120 hanggang 240 mg. Sa kaso ng hypertension, ang dosis (ayon sa dumadating na manggagamot) ay maaaring tumaas sa 480 mg, at sa kaso ng cardiomyopathy, pansamantalang hanggang sa 720 mg bawat araw. Ang inirekumendang dalas ng pangangasiwa ay 3 beses sa isang araw.

Ang epektibong dosis para sa extended-release na mga tablet ay mula 240 hanggang 360 mg. Ang pangmatagalang paggamit ng gamot ay hindi pinapayagan ang pagtaas ng dosis sa itaas ng 480 mg bawat araw, maliban sa maikling panahon.

Kung ang pasyente ay may dysfunction sa atay, inirerekumenda na kumuha ng mga tablet na may isang minimum na dosis. Ang pang-araw-araw na dosis na may 2-3 dosis ay magiging 80-120 mg.

Ang isoptin solution ay maaari lamang gamitin para sa intravenous injection. Ang mabagal na pangangasiwa ng gamot ay ipinahiwatig sa loob ng hindi bababa sa 2 minuto. Sa kasong ito, kinakailangan ang pagsubaybay sa presyon ng dugo at rate ng puso. Sa mga matatandang pasyente, ang gamot ay dapat ibigay nang mas mabagal (hindi bababa sa 3 minuto).

Ang epektibong paunang dosis ay kinakalkula batay sa ratio: bawat 1 kg ng timbang ng pasyente ay dapat mayroong mula 0.075 hanggang 0.15 mg ng gamot sa solusyon. Kadalasan ito ay 2-4 ml (1-2 ampoules o 5-10 mg verapamil hydrochloride). Kung ang inaasahang resulta ay hindi nangyari sa loob ng kalahating oras, oras na upang magbigay ng isa pang iniksyon na may dosis na 10 ml.

Ang tagal ng therapeutic course ay tinutukoy nang paisa-isa ng dumadating na manggagamot.

Mga bata: ang dosis ay depende sa edad ng maliit na pasyente. Sa kabila ng katotohanan na ang Isoptin ay maaaring gamitin kahit na upang gamutin ang mga bagong silang, mas gusto ng mga doktor na gamitin ang pagsasanay na ito na napakabihirang, kung walang iba pang mga opsyon sa paggamot sa ngayon, upang maiwasan ang mga posibleng malubhang kahihinatnan (mga solong kaso ng pagkamatay ng bata pagkatapos ng iniksyon ay may nabanggit). Ang dosis para sa mga bagong silang ay mula 0.75 hanggang 1 mg (para sa mga sanggol hanggang 12 buwan - hanggang 2 mg), na sa mga tuntunin ng solusyon ay magiging 0.3-0.4 (0.3-0.8) ml.

Ang epektibong dosis ng "Isoptin" para sa mga bata na higit sa isang taong gulang (hanggang sa 5 taon) ay 2-3 mg (sa anyo ng isang solusyon - 0.8-1.2 ml), para sa mga batang higit sa 5 taong gulang (hanggang 14 taong gulang) - mula 2.5 hanggang 5 mg (sa anyo ng isang solusyon - mula 1 hanggang 2 ml).

Bago gamitin ang gamot na "Isoptin" sa mga bata, ipinapayong kumuha ng isang kurso ng mga gamot batay sa digitalis o mga derivatives nito, na makakatulong na mabawasan ang mga sintomas ng pagpalya ng puso at paikliin ang kurso ng paggamot na may "Isoptin".

Overdose

Sa prinsipyo, ang therapy na may malalaking dosis ng gamot na "Isoptin" ay dapat isagawa sa isang setting ng ospital sa ilalim ng pangangasiwa ng dumadating na manggagamot, na sa karamihan ng mga kaso ay hindi kasama ang labis na dosis ng gamot. Kung sa ilang kadahilanan ay nangyari ito, dapat mong agarang gawin ang lahat ng kinakailangang hakbang upang alisin ang mga particle ng gamot mula sa katawan sa lalong madaling panahon.

Paano matukoy na ang isang labis na dosis ay nangyayari? Malamang batay sa mga sumusunod na palatandaan:

• napakalakas na pagbaba sa mga antas ng presyon ng dugo hanggang sa mga kritikal na antas,
• kumpletong pagkawala ng malay habang umiinom ng gamot,
• estado ng pagkabigla
• ang hitsura ng mga sintomas ng AV heart block ng 1st o 2nd degree, at kung minsan kahit na ang simula ng kumpletong blockade ay posible (3rd degree),
• ang hitsura ng mga palatandaan ng ventricular tachycardia,
• sinus bradycardia na may pulso na mas mababa sa 55 beats bawat minuto.

Minsan, habang kumukuha ng Isoptin sa malalaking dosis (lalo na kapag pinangangasiwaan ng intravenously), naiulat ang mga kaso ng cardiac arrest. At ang mga pasyente ay hindi palaging nailigtas.

Ang kalubhaan ng mga sintomas ng labis na dosis ay depende sa dosis ng gamot na kinuha ng pasyente, edad ng pasyente, ang pagiging maagap at pagkakumpleto ng first aid, na binubuo ng pagtigil sa proseso ng pagkalasing ng katawan.

Kung ang lahat ay tumuturo sa isang labis na dosis ng Isoptin tablets, kailangan mo munang gumawa ng mga hakbang upang alisin ang gamot mula sa gastrointestinal tract. Para sa layuning ito, maaari mong himukin ang pagsusuka sa pasyente (sa pamamagitan ng mekanikal na pagkilos sa ugat ng dila o pagkuha ng emetics), at magsagawa ng mga hakbang upang hugasan ang tiyan at alisan ng laman ang mga bituka (enemas, laxatives). Sa kaso ng mahinang motility ng bituka at sa kaso ng paggamit ng mga extended-release na tablet, ang mga hakbang sa gastric lavage ay may kaugnayan kahit na sa loob ng 12 oras pagkatapos kumuha ng gamot.

Kung ang isang matagal na anyo ng gamot ay ginamit sa paggamot ng mga sakit, dapat itong isaalang-alang na ang epekto nito ay maaaring madama sa susunod na 2 araw, kung saan ang mga particle ng mga tablet ay ilalabas sa mga bituka, kung saan sila ay hinihigop. at dinala sa dugo. Ang mga indibidwal na particle ng gamot ay maaaring matatagpuan sa kahabaan ng buong gastrointestinal tract, na lumilikha ng karagdagang foci ng pagkalason, na hindi maalis sa pamamagitan ng conventional gastric lavage.

Sa kaso ng pag-aresto sa puso, ang mga karaniwang hakbang sa resuscitation ay isinasagawa (direkta at hindi direktang masahe sa puso, artipisyal na paghinga).

Ang isang tiyak na antidote para sa verapramil ay calcium gluconate, isang 10% na solusyon na kung saan ay iniksyon sa dami ng 10 hanggang 30 ml. Ang paulit-ulit na pangangasiwa ng calcium ay isinasagawa sa pamamagitan ng pagtulo (rate ng pagbubuhos 5 mmol bawat oras).

Cardiac arrest, AV block, sinus bradycardia, bilang karagdagan sa electrical stimulation ng puso, ay nangangailangan ng paggamit ng mga sumusunod na gamot: Isoprenaline, Orciprenaline, at atropine-type na mga gamot.

Sa malakas na pagbaba ng presyon ng dugo, ginagamit ang Dopamine, Dobutamine, at Norepinephrine. Kung may mga patuloy na sintomas ng myocardial failure, ang unang 2 gamot na kasama ng calcium supplementation ay magiging kapaki-pakinabang.

Pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot

Ang gamot sa puso na "Isoptin" ay may posibilidad na tumugon sa maraming mga gamot, samakatuwid, dapat mong ipaalam sa iyong doktor ang tungkol sa pagkuha ng anumang iba pang gamot sa panahon ng therapy gamit ang "Isoptin" upang maiwasan ang hindi kasiya-siya at mapanganib na mga kahihinatnan, kabilang ang labis na dosis ng verapramil.

Kaya, ang sabay-sabay na paggamit ng Isoptin at mga gamot na nagpapababa ng presyon ng dugo ay humahantong sa ang katunayan na ang epekto ng parehong mga gamot ay kapansin-pansing pinahusay, na maaaring humantong sa isang matalim na pagbaba sa presyon ng dugo.

Ang posibilidad ng pagbuo ng iba't ibang mga komplikasyon sa anyo ng pagbaba sa rate ng puso at presyon ng dugo, ang pagbuo ng AV heart block o pagpalya ng puso ay tumataas kung ang Isoptin ay kinuha kasama ng mga beta-blocker, mga gamot para sa arrhythmia, at mga gamot para sa inhalation anesthesia. Ito ay dahil sa tumaas na epekto ng pagbabawal ng mga gamot sa kondaktibiti at paggana ng sinus node at cardiac myocardium.

"Isoptin" na may parallel na paggamit ng ilang partikular na gamot (antihypertensive na gamot aliskiren ("Rasilez"), tranquilizer batay sa buspirone ("Spitomin", "Buspirone"), cardiac glycoside "Digoxin", anti-tumor antibiotic "Doxorubicin", gamot para sa ang paggamot ng gout na "Colchicine" ", ang bronchodilator na "Theophylline" at ang antiarrhythmic na gamot na "Quinidine") ay maaaring dagdagan ang kanilang konsentrasyon sa plasma ng dugo, pagpapabuti ng kanilang epekto at pumukaw sa pagbuo ng mga side effect. Kadalasan, mayroong labis na pagbaba sa presyon o pag-unlad ng AV block.

Ang isang pagtaas sa konsentrasyon ng mga gamot sa dugo sa ilalim ng impluwensya ng Isoptin ay sinusunod din kapag kinuha ito nang sabay-sabay sa mga alpha-blockers na Prazosin at Terazosin, ang immunosuppressant Cyclosporin, ang anticonvulsant Karmazepine, ang antiepileptic na gamot na Valproic acid at mga relaxant ng kalamnan.

Posibleng madagdagan ang nilalaman ng dugo ng aktibong sangkap ng gamot na pampakalma na "Midazolam" at ethanol na may sabay-sabay na therapy sa mga gamot na ito at "Isoptin".

Ang sabay-sabay na paggamit ng Isoptin kasama ang mga antiarrhythmic na gamot na Amidaron at Desopyramide ay naghihikayat ng isang makabuluhang pagbaba sa puwersa ng mga contraction ng puso, na nagiging sanhi ng bradycardia at pagbagsak, nabawasan ang pagpapadaloy ng mga impulses sa puso, at AV block ng iba't ibang antas.

Ang sabay-sabay na therapy na may Isoptin at ang antiarrhythmic na gamot na Flecainide ay maaaring negatibong makaapekto sa contractility ng pangunahing cardiac muscle at pabagalin ang AV conduction.

Ang "Isoptin" ay maaaring makipag-ugnayan sa ilang mga statin (atorvastatin, lovastatin, simvastatin), dahil pinipigilan nito ang pagkilos ng CYP3A4 isoenzyme, na kasangkot sa metabolismo ng mga statin sa itaas. Kasabay nito, ang antas ng mga statin sa plasma ng dugo ay tumataas, na maaaring humantong sa pagkasira ng mga selula ng kalamnan.

Kapag ang veraptamil ay ibinibigay sa intravenously sa mga pasyenteng sumasailalim sa beta-blocker na paggamot, may mataas na panganib ng matinding pagbaba sa presyon ng dugo at pag-aresto sa puso.

Ang isang pagtaas sa antianginal na epekto ng Isoptin ay sinusunod laban sa background ng parallel administration ng nitrates na ginagamit upang gamutin ang cardiac ischemia.

Ang pagkuha ng acetylsalicylic acid sa panahon ng Isoptin therapy ay nagdaragdag ng posibilidad ng iba't ibang pagdurugo.

Ang kumbinasyon ng Isoptin sa muscle relaxant Dantrolene ay itinuturing din na potensyal na mapanganib, dahil ang kanilang pakikipag-ugnayan ay maaaring maging sanhi ng pagkamatay ng pasyente dahil sa pagbuo ng ventricular fibrillation.

Ang mga non-steroidal anti-inflammatory drugs (Diclofenac), ang anti-tuberculosis na gamot na Rifampicin, barbiturates (Phenytoin, Phenobarbital) at nikotina ay maaaring mabawasan ang nilalaman ng verapamil sa dugo, higit sa lahat dahil sa pagbilis ng metabolismo nito sa atay at mabilis na pag-aalis mula sa katawan. Kaugnay nito, ang lahat ng mga kapaki-pakinabang na epekto ng Isoptin ay kapansin-pansing humina.

Ngunit ang antiulcer na gamot na Cimetidine, sa kabaligtaran, ay nagpapahusay sa epekto ng verapamil, na bahagi ng mga tablet ng Isoptin. Ngunit wala itong anumang epekto sa mga kinetic na katangian ng Isoptin kapag pinangangasiwaan ng intravenously.

Ang mga resulta ng pakikipag-ugnayan sa pagitan ng Isoptin at ang antidepressant na Imipramine (Melipramine) ay makikita sa cardiogram sa anyo ng mga tagapagpahiwatig na nagpapahiwatig ng pagbaba sa atrioventricular conduction.

Hindi kanais-nais na magsagawa ng sabay-sabay na therapy sa antiherpentine na gamot na Clonidine (Clonidine), dahil may panganib ng pag-aresto sa puso.

Mahirap hulaan ang mga resulta ng mga pakikipag-ugnayan ng gamot sa mga paghahanda ng lithium (lithium carbonate). Ang mga mapanganib na sitwasyon tulad ng pag-unlad ng malubhang bradycardia at pagkagambala sa istraktura at pag-andar ng nervous system (neurotoxicity) ay posible. Minsan mayroong pagbaba sa nilalaman ng lithium sa dugo, na negatibong nakakaapekto sa kalusugan ng isip ng pasyente.

Ang pagkuha ng antipsychotic na "Sertindol" ("Serdolect") sa panahon ng therapy na may "Isoptin" ay nagdaragdag ng posibilidad na magkaroon ng ventricular arrhythmias.

Nagagawa ng "Isoptin" na mapahusay ang epekto ng relaxant ng kalamnan ng tubocurarine at vecuronium chlorides.

Ang mga estrogen at sympathomimetics ay maaaring makabuluhang bawasan ang hypotensive effect ng Isoptin.

Ang paggamit ng anesthetics (Enflurane, Etomidate) sa panahon ng paggamot na may Isoptin ay dapat isagawa nang may pag-iingat, dahil ang huli ay maaaring pahabain ang epekto ng anesthesia, na makabuluhang pumipigil sa aktibidad ng cardiovascular system.

I20 Angina [angina pectoris]

I21 Talamak na myocardial infarction

I25 Talamak na ischemic na sakit sa puso

I47.1 Supraventricular tachycardia

I49.4 Iba pa at hindi natukoy na depolarization

I49.9 Sakit sa ritmo ng puso, hindi natukoy

R07.2 Pananakit sa bahagi ng puso

Manufacturer

Abbey Deutschland GmbH & Co. KG para sa Abbott Laboratories GmbH, Germany

Na may parehong aktibong sangkap. Kaya, tingnan natin ang mga indikasyon at contraindications para sa pagkuha ng gamot na Isoptin, mga tagubilin nito, mga analogue, mga presyo at mga pagsusuri ng mga pasyente at doktor tungkol dito.

Mga tampok ng gamot

Tambalan

Ang kemikal na komposisyon ng isoptin tablet ay binubuo ng aktibong (aktibo) na substansiya, mga pantulong na sangkap upang mapadali ang pagsipsip sa mauhog lamad ng gastrointestinal tract at mga sangkap na bumubuo sa shell ng tablet. Ang aktibong sangkap ng Isoptin ay verapamil hydrochloride. Kasama sa mga excipient ang calcium phosphate dihydrate, magnesium stearate, silicon oxide sa colloidal form, cellulose sa microcrystals, croscarmellose sodium disintegrant NF.

Ayon sa pharmacological classifier, ang gamot ay kilala sa ilalim ng code C08DA01 Verapamil.

Ang kemikal na komposisyon ng shell ng tablet ay nabuo ng titanium oxide, talc, ethylene glycol-based polymer - macrogol, sodium lauryl sulfate, hypromellose.

Mga form ng dosis

Ang gamot na Isoptin ay inaalok ng pharmaceutical production sa dalawang anyo: solusyon para sa iniksyon at tablet.

• Ang solusyon ng Isoptin ay nakabalot sa mga ampoules na may kapasidad na 2 ml. Kasama sa mga karton na kahon na may mga ampoules mula 5 hanggang 50 ampoules. Ang nilalaman ng verapamil hydrochloride sa bawat ampoule ay 5 mg.
• Ang isang Isoptin tablet ay naglalaman ng 40 o 80 mg ng aktibong sangkap. Ang mga tablet ay nasa paltos ng 20 piraso. Ang isang karton na kahon ay naglalaman ng 5 paltos. Ang mga tablet ay puti, biconvex at bilog na hugis. Ang numero 40 ay nakaukit sa isang gilid ng tablet, at isang tatsulok sa kabilang panig. Ang Verapamil hydrochloride 80 mg na tablet ay may numerong "80" sa isang gilid. Ang kabilang panig ay may marka ng paghihiwalay at ang inskripsyon na "KNOLL".

Ang mga presyo para sa gamot ay nag-iiba depende sa tagagawa, ang bilang ng mga tablet o ampoules sa pakete. Ang average na presyo para sa extended-release na Isoptin tablets (30 piraso bawat pakete) ay 390 rubles.

epekto ng pharmacological

• Pinipigilan ng Verapamil hydrochloride ang pag-agos ng mga calcium ions sa makinis na mga selula ng kalamnan ng coronary arteries at striated myofibrils ng cardiac myocardium.
• Binabawasan ang pagkonsumo ng oxygen ng mga kalamnan ng puso sa pamamagitan ng pagbabawas ng oxidative phosphorylation sa mitochondria ng kalamnan at pagbabawas ng afterload sa mga kalamnan ng puso.
• Sa pamamagitan ng paglilimita sa pag-agos ng mga calcium ions sa myofibrils ng puso at mga daluyan ng puso, ang verapamil ay nagdudulot ng pagtaas sa throughput ng puso kaugnay ng dugo. Ang perfusion ay tumataas kahit sa mga lugar na iyon na napapailalim sa stenosis.
• Pinapaginhawa ng Verapamil ang mga pulikat ng puso.
• Bumababa ang resistensya ng vascular, na nagreresulta sa pagbaba ng systolic pressure nang walang pagtaas sa rate ng puso. Ang pagbaba sa presyon ng dugo ay hindi nangyayari kapag ang mga antas nito ay normal.
• Ang rate ng puso ay halos hindi nagbabago (sa ilang mga kaso ay bahagyang nagbabago) sa ilalim ng pagkilos ng Verapamil. Ang gamot ay nag-normalize ng mga ritmo ng puso sa pagkakaroon ng mga pathologies ().
• Mayroong pagkaantala sa pagpapadaloy ng electrical impulse sa atrioventricular node, bilang isang resulta kung saan ang normal na ritmo ng puso sa kabuuan at sa mga indibidwal na lugar ay naibalik.

Pharmacodynamics ng Isoptin

Ang isang beses na paggamit ng Verapamil sa mga boluntaryong paksa ay nagpapakita ng isang tagapagpahiwatig ng bioavailability na 22%. Ang sistematikong paggamit ng gamot ay nagpapataas ng bioavailability rate ng hanggang 45%. Ang pagbabago sa mga dynamic na parameter ay ipinaliwanag ng first-pass effect sa pamamagitan ng hepatic hepatocytes. Ang pagsipsip ng aktibong sangkap sa microvilli ng maliit na bituka ay 90%.

Ang maximum na konsentrasyon ng aktibong sangkap ay napansin 1.5 oras pagkatapos ng pag-inom ng Isoptin. 90% ng verapamil ay bumubuo ng mga complex na may mga protina. Ang kalahating buhay ng tambalan ay 3 oras (minimum), 7 oras (maximum). Ang mga intermediate degradation na produkto ng Verapamil ay walang aktibidad sa parmasyutiko, maliban sa norverapamil, ang aktibidad nito ay nag-iiba sa loob ng 20% ​​ng aktibong sangkap.

Pharmacokinetics

84% ng aktibong sangkap ay pinalabas sa pamamagitan ng sistema ng ihi, ang natitira ay inalis ng mga bituka. Sa unang araw, halos kalahati ng Verapamil ay excreted, pagkatapos ng limang araw - 70%. Sa orihinal na anyo nito, hindi hihigit sa 4% ng gamot ang excreted. Ang Verapamil ay malayang pumasa sa hematomammary at hematoplacental barrier.

Ang mga pasyenteng may sakit sa atay ay may mas mataas na kalahating buhay dahil sa hindi sapat na oral clearance. Ang gamot ay hindi excreted sa panahon ng hemodialysis. Ang mga tagapagpahiwatig ng renal excretion ng gamot ay hindi nagbubunyag ng mga pagkakaiba sa mga pasyente na may malusog na bato at sa mga may malubhang pathologies.

Mga indikasyon

• systolic hypertension;
• mga kaguluhan sa ritmo ng supraventricular sa anyo ng;
• atrial flutter na may binibigkas na pagtaas sa ritmo;
• iba't ibang anyo (talamak, hindi matatag,).

Ang paggagatas pagkatapos kumuha ng Isoptin ay itinigil. Ang gamot ay hindi inireseta sa mga buntis na kababaihan at mga batang wala pang 18 taong gulang. Ang paggamit ay makatwiran sa panahon ng pagbubuntis kung ang panganib sa buhay ng babae ay lumampas sa panganib ng pagkamatay ng sanggol.

Ang isoptin injection solution ay ginagamit din sa pagkabata pagkatapos na ang dosis ay inireseta ng gumagamot na pedyatrisyan. Dahil sa mga pagbabago sa hemodynamic na mga parameter ng dugo, kabilang ang mga pagkamatay sa mga bata, ang paggamit ng gamot ay naging bihira sa pediatric practice. Magbasa para matutunan kung paano kumuha ng Isoptin.

Mga tagubilin para sa paggamit

• Ang mga isoptin tablet ay hindi maaaring sipsipin o ngumunguya.
• Ang isoptin ay kinukuha nang pasalita na may kaunting purified water.
• Huwag uminom ng walang laman ang tiyan, pagkatapos kumain o habang kumakain - ang pinakamagandang oras para gamitin ang Isoptin.
• Ang tagal ng kurso ng paggamot ay tinutukoy ng dumadating na doktor.

Ang isoptin ay karaniwang inireseta sa isang dosis na 40 mg o 80 mg 3 beses sa isang araw. Ang dosis ay maaari lamang tumaas sa isang setting ng ospital. Ang maximum na pang-araw-araw na dosis ng gamot ay 480 mg. Ang mga pasyente na may mga pathology sa atay ay maaaring kumuha ng Isoptin 40 mg 2 beses sa isang araw.

Ang mga tagubilin para sa paggamit ng mga tablet at solusyon ng Isoptin ay pinag-uusapan din ang ilang mga kontraindiksyon, tingnan natin ang mga ito sa ibaba.

Ang paggamit ng Isoptin minsan ay nagdudulot ng mga side effect.

• Ang mga reaksiyong alerhiya sa mga taong madaling malantad sa mga allergens ay hindi maaaring ibukod.
• Nakikita ng nervous system ang pananakit at pagkahilo sa ulo, panginginig ng mga paa, at pagtaas ng pagkapagod.
• Ang ilang mga pasyente ay nagreklamo ng tugtog sa mga tainga pagkatapos uminom ng Isoptin.
• Minsan ay may sakit at kakulangan sa ginhawa sa mga kasukasuan at kalamnan.
• Sa mga pasyente na kumukuha ng gamot, ang mga karamdaman ng mga organ ng pagtunaw sa anyo ng pagduduwal at pagsusuka, pagtatae o paninigas ng dumi ay hindi ibinukod.
• Ang listahan ng mga side effect mula sa dermatological side ay ang pinakamayaman: pangangati, pantal, pamumula ng balat, urticaria, pamamaga, alopecia, atbp.

mga espesyal na tagubilin

• Kapag kumukuha ng Isoptin, mas mainam na pansamantalang iwasan ang trabaho na nangangailangan ng pansin at katumpakan.
• Dapat pansamantalang ihinto ang pagmamaneho.
• Ang kakaiba ng pag-inom ng gamot ay ang gamot ay dapat na biglang ihinto, ang dosis ay dapat na unti-unting bawasan.

APPROVED

Sa utos ng chairman
Komite para sa Pagkontrol ng Medikal at
mga aktibidad sa parmasyutiko

Ministri ng Kalusugan

Republika ng Kazakhstan

Mula sa “_____” ____________20 g

№____________

Mga tagubilin para sa medikal na paggamit

Gamot

ISOPTINE®

Tradename

Isoptin®

Pang-internasyonal na hindi pagmamay-ari na pangalan

Verapamil

Form ng dosis

Mga tabletang pinahiran ng pelikula, 40 mg, 80 mg.

Tambalan

Naglalaman ang isang tablet

aktibong sangkap- verapamil hydrochloride 40 mg o 80 mg,

Mga pantulong: calcium dihydrogen phosphate dihydrate, microcrystalline cellulose, colloidal anhydrous silicon dioxide, croscarmellose sodium, magnesium stearate,

Komposisyon ng shell: hypromellose, sodium lauryl sulfate, macrogol 6000, talc, titanium dioxide (E 171).

Paglalarawan

Mga tabletang may puting pelikula, bilog, biconvex, na may markang "40" sa isang gilid at isang tatsulok sa kabilang panig (para sa dosis na 40 mg). Puti, bilog, biconvex, film-coated na mga tablet, na may markang "ISOPTIN 80" sa isang gilid at may markang "KNOLL" sa kabilang panig sa itaas ng break line (para sa dosis na 80 mg).

Grupo ng pharmacotherapeutic

Ang mga blocker ng "mabagal" na mga channel ng calcium ay pumipili na may direktang epekto sa mga cardiomyocytes. Phenylalkylamine derivatives.

ATS code C08D A01

Mga katangian ng pharmacological

Pharmacokinetics

Ang Verapamil ay mabilis at halos ganap na hinihigop sa maliit na bituka. Ang antas ng pagsipsip ay 80-90%. Ang pagbubuklod sa mga protina ng plasma ng dugo ay 90%. Bioavailability - 10-20%. Ang maximum na konsentrasyon sa plasma ay nakamit 1-2 oras pagkatapos kumuha ng gamot. Dahil sa malawak na metabolismo ng verapamil, isang malaking bilang ng mga metabolite ang nabuo. Sa mga metabolite, ang norverapamil lamang ang pharmacologically active (humigit-kumulang 20% ​​ng antihypertensive na aktibidad ng verapamil). Ang kalahating buhay ay 3-7 oras para sa isang beses na dosis at 4.5-12 oras para sa isang dosis ng kurso. Ang Verapamil at ang mga metabolite nito ay inilalabas pangunahin sa pamamagitan ng mga bato; 3-4% lamang ang pinalabas na hindi nagbabago. Hanggang sa 16% ng gamot ay excreted sa feces.

Walang pagkakaiba sa mga pharmacokinetics ng verapamil sa mga taong may malusog na bato at sa mga pasyente na may end-stage na sakit sa bato. Ang kalahating buhay ay nadagdagan sa mga pasyente na may cirrhosis dahil sa mababang clearance at malaking dami ng pamamahagi.

Pharmacodynamics

Ang Verapamil, ang aktibong sangkap ng Isoptin®, ay humaharang sa transmembrane na daloy ng mga calcium ions sa mga cardiomyocytes at vascular smooth muscle cells. Direktang binabawasan nito ang pangangailangan ng myocardial oxygen sa pamamagitan ng pag-impluwensya sa mga proseso ng metabolic na umuubos ng enerhiya sa mga myocardial cells at hindi direktang nakakaapekto sa pagbabawas ng afterload. Sa pamamagitan ng pagharang sa mga channel ng calcium sa makinis na mga kalamnan ng coronary arteries, ang daloy ng dugo sa myocardium ay nadagdagan, kahit na sa mga post-ischemic na lugar, at ang spasm ng coronary arteries ay naibsan. Tinutukoy ng mga katangiang ito ang anti-ischemic at anti-anginal na bisa ng gamot na Isoptin® sa lahat ng anyo ng coronary heart disease.

Ang pagiging epektibo ng antihypertensive ng Isoptin® ay dahil sa pagbaba ng peripheral vascular resistance nang walang pagtaas sa rate ng puso bilang isang reflex na tugon. Walang mga hindi kanais-nais na pagbabago sa mga halaga ng pisyolohikal na presyon ng dugo ang naobserbahan.

Ang gamot na Isoptin® ay may binibigkas na antiarrhythmic effect, lalo na sa mga kaso ng supraventricular arrhythmia. Inaantala nito ang pagpapadaloy ng salpok sa atrioventricular node, bilang isang resulta kung saan, depende sa uri ng arrhythmia, ang sinus ritmo ay naibalik at/o ang ventricular rate ay na-normalize.

Mga pahiwatig para sa paggamit

Coronary artery disease: stable angina pectoris, unstable angina pectoris (progressive angina pectoris, rest angina pectoris), vasospastic angina pectoris (variant angina pectoris, Prinzmetal angina pectoris), post-infarction angina pectoris sa mga pasyente sa labas ng atake sa puso, kung β- Ang mga blocker ay hindi ipinahiwatig

Mga karamdaman sa ritmo: paroxysmal supraventricular tachycardia, atrial flutter/fibrillation na may mabilis na atrioventricular conduction, maliban sa Wolff-Parkinson-White syndrome (WPW)

Arterial hypertension

Mga direksyon para sa paggamit at dosis

Ang mga dosis ay pinili nang paisa-isa para sa bawat pasyente. Ang gamot ay dapat inumin nang walang pagsuso o nginunguya na may sapat na dami ng likido (halimbawa, isang baso ng tubig, sa anumang kaso ng grapefruit juice), mas mabuti sa panahon o kaagad pagkatapos kumain.

Mga matatanda at kabataan na tumitimbang ng higit sa 50 kg:

Coronary heart disease, paroxysmal supraventricular tachycardia, atrial flutter/fibrillation:

Arterial hypertension

Paggamit ng bata (para lamang sa mga arrhythmias sa puso):

Mga batang wala pang 6 taong gulang: mula 80 hanggang 120 mg, nahahati sa 2 hanggang 3 dosis.

Mga batang 6-14 taong gulang 80-360 mg bawat araw na nahahati sa 2-4 na solong dosis.

Mga matatandang pasyente.

Ang mga matatandang pasyente ay maaaring maging mas sensitibo sa mga epekto ng verapamil hydrochloride kapag gumagamit ng karaniwang dosis ng pang-adulto, kaya maaaring kailanganin ang pagbawas ng dosis.

Dysfunction ng atay

Sa mga pasyente na may limitadong pag-andar sa atay, depende sa kalubhaan, ang epekto ng verapamil hydrochloride ay pinahusay at pinahaba dahil sa mas mabagal na pagkasira ng gamot. Samakatuwid, sa ganitong mga kaso, ang dosis ay dapat itakda nang may matinding pag-iingat at magsimula sa maliliit na dosis (halimbawa, para sa mga pasyente na may limitadong pag-andar ng atay, unang 40 mg 2-3 beses sa isang araw, ayon sa pagkakabanggit 80-120 mg bawat araw).

Pagkatapos ng pangmatagalang therapy, ang gamot ay dapat na ihinto, unti-unting binabawasan ang dosis.

Mga side effect

Ang mga masamang kaganapan ay inuri ayon sa dalas ng paglitaw: napakadalas > 10%, madalas > 1% -< 10%, иногда > 0.1% - < 1 %, редко >0.01% - <0.1 %, очень редко >0.01%, kabilang ang mga espesyal na kaso.

Bradycardia, AV block I, II o III degree o bradyarrhythmia na may

Atrial fibrillation, arterial hypotension/hypotension, sinus arrest, asystole

Pagduduwal, utot, paninigas ng dumi

Pagkahilo, sakit ng ulo

Pag-unlad o paglala ng pagpalya ng puso, makabuluhan

Nabawasan ang presyon ng dugo at/o mga orthostatic na reaksyon

Kawalan ng lakas, erectile dysfunction, gynecomastia

Galactorrhea

Nabawasan ang glucose tolerance

Pagsusuka, kakulangan sa ginhawa sa tiyan

Mga reaksiyong alerdyi (erythema multiforme, pangangati, urticaria,

Maculopapular rash), bronchospasm na sinamahan ng pangangati at

Urticaria

Alopecia

Erythromelalgia

Myalgia, arthralgia, kahinaan ng kalamnan

Tachycardia

Napakadalang

Palpitations, peripheral edema, hot flashes

Sakit sa tiyan, sagabal sa bituka

Sakit ng ulo, nerbiyos, pagkahilo, antok, pagkapagod,

Mga kaguluhan sa pandama (tinnitus, paresthesia, neuropathy at panginginig,

Extrapyramidal syndrome, pagpapawis, erythema multiforme,

pamumula ng balat at pakiramdam ng init)

Pagdurugo sa balat o mauhog lamad (purpura), photodermatitis

Gingival hyperplasia (gingivitis at pagdurugo) na lumulutas pagkatapos ng withdrawal

Mga gamot, allergic hepatitis

Tumaas na antas ng mga enzyme sa atay at antas ng prolactin sa dugo

Sa mga single cases

Sa mga matatandang pasyente, sa panahon ng pangmatagalang therapy,

Gynecomastia, na ganap na nalutas pagkatapos ng paghinto ng gamot

Angioedema, Stevens-Johnson syndrome

Hypersensitivity

Contraindications

Atake sa puso

Talamak na myocardial infarction na may mga komplikasyon (bradycardia, hypotension,

kaliwang ventricular failure)

Matinding pagkagambala sa pagpapadaloy (sinoatrial o

Atrioventricular block II at III degrees)

Sick sinus syndrome (kung ang isang artipisyal na sinus node ay hindi itinanim)

Pacemaker)

Kilalang hypersensitivity sa verapamil o sa anumang bahagi ng gamot

Talamak na pagpalya ng puso yugto IIB-III.

Atrial flutter/fibrillation at ang pagkakaroon ng karagdagang

Pagsasagawa ng mga landas (WPW-syndrome, LGL-syndrome) - ang panganib ng

Ventricular tachycardia

Sa panahon ng paggamot sa Isoptin, huwag sabay na gumamit ng mga intravenous beta blocker (maliban sa intensive care).

Interaksyon sa droga

Ang Verapamil ay isang substrate at inhibitor ng cytochrome P450 3A4. Sa sabay-sabay na pangangasiwa ng simvastatin, na na-metabolize sa pamamagitan ng cytochrome P450 3A4, maaaring mapataas ng verapamil ang antas ng simvastatin sa dugo.

Mga gamot na antiarrhythmic, beta blocker, inhalation anesthesia na gamot:

Mutual na pagpapahusay ng mga epekto sa cardiovascular (mataas na antas ng atrioventricular block, makabuluhang pagbawas sa rate ng puso, induction ng pagpalya ng puso, makabuluhang pagbawas sa presyon ng dugo). Sa panahon ng paggamot sa gamot, huwag sabay na gumamit ng intravenous beta blockers (maliban sa intensive care).

Antihypertensives, diuretics, vasodilators: nadagdagan ang hypotensive effect.

Prazosin, terazosin: karagdagang hypotensive effect.

Mga ahente ng antiviral (HIV): Maaaring tumaas ang mga konsentrasyon ng plasma ng verapamil. Magreseta nang may pag-iingat; maaaring kailanganin ang pagbawas ng dosis ng verapamil.

Digoxin, digitoxin: Tumaas na antas ng digoxin sa plasma na sanhi ng pagbaba ng renal excretion. Dapat mong bigyan ng espesyal na pansin ang mga sintomas ng labis na dosis ng digoxin/digitoxin at, kung kinakailangan, bawasan ang dosis ng glycoside.

Cimetidine: ang lugar sa ilalim ng curve ng konsentrasyon-oras ay tumataas, ang clearance ng verapamil ay bumababa.

Quinidine: Posibleng tumaas na pagbawas sa presyon ng dugo. Sa mga pasyente na may hypertrophic obstructive cardiomyopathy, maaaring mangyari ang pulmonary edema. Tumaas na antas ng plasma quinidine.

Carbamazepine: tumaas na antas ng carbamazepine, tumaas na neurotoxic side effect ng carbamazepine, diplopia, sakit ng ulo, ataxia, pagkahilo.

Lithium: tumaas na neurotoxicity ng lithium.

Mga gamot na antidiabetic (glyburide): Ang glyburide Cmax ay tumataas ng humigit-kumulang 28%.

Rifampicin: pagpapahina ng hypotensive effect.

Erythromycin, telithromycin: posibleng pagtaas ng antas ng verapamil.

Colchicine: Ang kumbinasyon sa verapamil ay hindi inirerekomenda dahil sa tumaas na pagkakalantad sa colchicine.

Mga relaxant ng kalamnan: posibleng pagpapahusay ng epekto.

Acetylsalicylic acid: nadagdagan ang pagdurugo.

Doxorubicin: Ang sabay-sabay na paggamit ng doxorubicin at oral verapamil ay nagpapataas ng bioavailability at pinakamataas na antas ng plasma ng doxorubicin sa mga pasyente na may maliit na cell lung cancer. Sa mga pasyente na may progresibong tumor, ang mga makabuluhang pagbabago sa mga pharmacokinetics ng doxorubicin ay hindi sinusunod sa sabay-sabay na intravenous na paggamit ng verapamil.

Almotriptan: tumataas ang lugar sa ilalim ng curve ng konsentrasyon-oras, tumataas ang Cmax.

Phenobarbital: pinatataas ang clearance ng verapamil.

Sulfipyrazone: Maaaring maobserbahan ang pagbaba sa hypotensive effect.

Ethanol: Ang pagkasira ng ethanol ay naantala at ang antas ng ethanol sa plasma ay tumataas, sa gayon ang verapamil ay nagpapabuti sa epekto ng alkohol.

Mga inhibitor ng HMG-CoA reductase:

Ang paggamot na may HMG-CoA reductase inhibitors (simvastatin, atorvastatin, lovastatin) sa mga pasyenteng kumukuha ng verapamil ay dapat magsimula sa pinakamababang posibleng dosis. Kung ang isang HMG-CoA reductase inhibitor (simvastatin, atorvastatin, lovastatin) ay kinakailangan sa isang pasyente na umiinom na ng verapamil, isaalang-alang ang pagbabawas ng dosis ng statin at titrate laban sa mga konsentrasyon ng kolesterol sa plasma.

Grapefruit juice: ang lugar sa ilalim ng concentration-time curve ay tumataas, ang Cmax ng verapamil ay tumataas.

St. John's wort: ang lugar sa ilalim ng concentration-time curve ay bumababa na may katumbas na pagbaba sa Cmax.

Mga immunological na gamot (cyclosporine, everolimus, sirolimus, tacrolimus): maaaring mangyari ang pagtaas ng antas ng mga gamot na ito.

Pakikipag-ugnayan batay sa cytochrome P450 isoenzyme 3A4.

Ang Verapamil hydrochloride ay na-metabolize sa atay ng cytochrome P450 isoenzyme 3A4 at pinipigilan ang enzyme na ito.

Kaugnay nito, dapat mong bigyang pansin ang mga sumusunod na pakikipag-ugnayan:

Iba pang mga inhibitor ng cytochrome P450 isoenzyme 3A4, tulad ng azole fungicides (hal., clotrimazole o ketoconazole), protease inhibitors (hal. ritonavir o indinavir), macrolides (hal., erythromycin o clarithromycin), at cimetidine: tumaas na antas ng plasma ng / verapamil hydrochloride at o mga antas ng plasma ng mga gamot na ito ay lumitaw dahil sa epekto sa kanilang metabolismo.

Inducers ng cytochrome P450 isoenzyme 3A4, tulad ng phenytoin, rifampicin, phenobarbital, carbamazepine: nabawasan ang antas ng plasma ng verapamil hydrochloride at humina na epekto ng verapamil hydrochloride.

Mga substrate ng cytochrome P450 isoenzyme 3A4, hal, antiarrhythmics (hal., amiodarone o quinidine), CSE inhibitors (hal., lovastatin o atorvastatin), midazolam, cyclosporine, theophylline, prazosin: tumaas na antas ng plasma ng mga gamot na ito.

mga espesyal na tagubilin

Ang Verapamil ay dapat gamitin nang may pag-iingat sa mga pasyente:

Sa AV block ng unang antas;

Sa arterial hypotension (systolic blood pressure< 90 мм рт. ст.);

Sa bradycardia (rate ng puso na mas mababa sa 50 beats bawat minuto);

Na may matinding pagkabigo sa atay;

Sa mga neuromuscular conduction disorder (myasthenia gravis, Eaton-Lambert syndrome, progresibong Duchenne muscular dystrophy).

Kahit na ang data mula sa napatunayang paghahambing na pag-aaral ay nagpakita na ang kapansanan sa bato ay hindi nakakaapekto sa mga pharmacokinetics ng verapamil sa mga pasyente na may end-stage na sakit sa bato, mayroong ilang mga ulat na nagmumungkahi na ang verapamil ay dapat gamitin nang may pag-iingat at malapit na pagsubaybay sa mga pasyente na may kapansanan sa bato. Ang verapamil ay hindi maaaring alisin sa pamamagitan ng hemodialysis.

Habang ginagamit ang gamot, dapat mong iwasan ang pagkain ng mga pagkain at inumin na may suha. Maaaring mapataas ng grapefruit ang mga antas ng plasma ng verapamil hydrochloride.

Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas

Ang gamot ay hindi dapat inumin sa una at ikalawang trimester ng pagbubuntis. Gamitin sa ikatlong trimester ng pagbubuntis lamang kung talagang kinakailangan, kapag ang resulta ay lumampas sa panganib sa ina at anak, at hindi dapat inumin sa panahon ng pagpapasuso, dahil ang biologically active substance ay pumasa sa gatas ng ina.

Ang kakayahang maimpluwensyahan ang rate ng reaksyon kapag nagmamaneho ng mga sasakyan o iba pang mga mekanismo.

Depende sa indibidwal na reaksyon, ang kakayahang magmaneho ng mga sasakyan o magpatakbo ng makinarya ay maaaring may kapansanan. Ito ay totoo lalo na para sa paunang yugto ng paggamot, kapag binabago ang isang antihypertensive na gamot, pati na rin kapag umiinom ng gamot nang sabay-sabay sa alkohol.

Overdose

Ang mga sintomas ay depende sa dami ng gamot na ininom, ang oras kung kailan ginawa ang mga hakbang sa detoxification, at ang edad ng pasyente.

Mga sintomas: makabuluhang pagbaba sa presyon ng dugo, cardiac arrhythmia (bradycardia, borderline rhythms na may atrioventricular dissociation at high-degree atrioventricular block), na maaaring humantong sa shock at cardiac arrest; pag-ulap ng kamalayan sa isang pagkawala ng malay, pagkahilo, hyperglycemia, hypokalemia, metabolic acidosis, hypoxia, cardiogenic shock na may pulmonary edema, renal dysfunction at convulsions.

Ang paggamot ay naglalayong alisin ang sangkap mula sa katawan at ibalik ang katatagan ng cardiovascular.

Pangkalahatang mga hakbang: inirerekumenda ang gastric lavage kahit na higit sa 12 oras ang lumipas mula noong pag-inom ng gamot at hindi natukoy ang gastrointestinal motility (kawalan ng mga tunog ng bituka). Kasama sa mga pangkalahatang hakbang sa resuscitation ang chest compression, artipisyal na paghinga, defibrillation, at cardiac pacing. Ang hemodialysis ay hindi ipinahiwatig. Maaaring makatulong ang hemofiltration at posibleng plasmaphoresis (ang mga antagonist ng calcium ay nakagapos nang maayos sa mga protina ng plasma).

Mga espesyal na hakbang: pag-aalis ng mga cardiodepressive effect, hypotension at bradycardia. Ang isang tiyak na antidote ay calcium: 10-20 ml ng isang 10% na solusyon ng calcium gluconate (2.25-4.5 mmol) ay ibinibigay sa intravenously. Kung kinakailangan, maaari mong ulitin ang pangangasiwa o magsagawa ng karagdagang drip infusion (halimbawa, 5 mmol/hour).

Mga karagdagang hakbang: para sa AV block II at III degrees, sinus bradycardia, cardiac arrest, atropine, isoproterenol, orsiprenaline o cardiac stimulation ay ginagamit. Sa kaso ng hypotension bilang resulta ng cardiogenic shock at arterial vasodilation, dopamine (hanggang 25 mcg/kg/min), dobutamine (hanggang 15 mcg/kg/min), o norepinephrine ay ginagamit. Ang mga konsentrasyon ng calcium sa serum ay dapat nasa loob ng pinakamataas na limitasyon ng normal o bahagyang mas mataas sa normal. Dahil sa vasodilation, ang isang kapalit na likido (Ringer's solution o saline) ay ibinibigay sa mga unang yugto.

Pangalan at bansa ng may hawak ng awtorisasyon sa marketing

Abbott Laboratories S.A., Switzerland

Pangalan at bansa ng organisasyon ng pag-iimpake

Abbott GmbH at Co. KG, Germany

Address ng organisasyon na tumatanggap ng mga claim mula sa mga mamimili tungkol sa kalidad ng mga produkto (mga produkto) sa teritoryo ng Republika ng Kazakhstan

Kinatawan ng opisina ng Abbott Laboratories S.A. sa Republika ng Kazakhstan

Almaty, Dostyk Ave. 117/6, BC Khan Tengri 2

Tel.: +7 727 244 75 44

Catad_pgroup Mga blocker ng channel ng calcium

Isoptin tablets - mga tagubilin para sa paggamit

Sa kasalukuyan, ang gamot ay hindi nakalista sa Rehistro ng Mga Gamot ng Estado o ang tinukoy na numero ng pagpaparehistro ay hindi kasama sa rehistro.

Numero ng pagpaparehistro:

P N015403/01

Aktibong sangkap:

Form ng dosis:

Tambalan:

Ang isang tablet ay naglalaman ng:

Aktibong sangkap: verapamil hydrochloride 40 o 80 mg.

Mga excipient ng 40 mg na tablet: calcium hydrogen phosphate dihydrate - 70.0 mg; microcrystalline cellulose - 23.0 mg; koloidal silikon dioxide - 0.7 mg; croscarmellose sodium - 1.8 mg; magnesium stearate - 1.5 mg.

Film coating ng 40 mg tablet: hypromellose 3 mPa - 1.7 mg; sodium lauryl sulfate - 0.1 mg; macrogol 6000 -2.0 mg; talc-4.0 mg; titan dioxide - 1.0 mg.

Mga excipient ng 80 mg na tablet: calcium hydrogen phosphate dihydrate - 140.0 mg; microcrystalline cellulose - 46.0 mg; koloidal silikon dioxide - 1.4 mg; croscarmellose sodium - 3.6 mg; magnesium stearate - 3.0 mg.

Film coating ng 80 mg tablet: hypromellose 3 mPa - 2.0 mg; sodium lauryl sulfate - 0.1 mg; macrogol 6000 - 2.3 mg; talc - 4.5 mg; titan dioxide -1.1 mg.

Paglalarawan:

Mga tablet na 40 mg. Bilog, biconvex, puting film-coated na mga tablet, debossed na may "40" sa isang gilid at isang tatsulok sa kabilang panig.

Mga tablet na 80 mg. Round, biconvex, puting film-coated na mga tablet, na may nakaukit na "ISOPTIN 80" sa isang gilid at "KNOLL" sa itaas ng score line sa kabilang panig.

Grupo ng pharmacotherapeutic:

ATX:

Pharmacodynamics:

Hinaharang ng Verapamil ang transmembrane na pagpasok ng mga calcium ions (at posibleng mga sodium ions) sa pamamagitan ng "mabagal" na mga channel sa mga selula ng myocardial conduction system at ang makinis na mga selula ng kalamnan ng myocardium at mga daluyan ng dugo. Ang antiarrhythmic effect ng verapamil ay malamang dahil sa epekto nito sa "mabagal" na mga channel sa mga cell ng cardiac conduction system.

Ang aktibidad ng elektrikal ng sinoatrial (SA) at atrioventricular (AV) na mga node ay higit na nakasalalay sa pagpasok ng calcium sa mga selula sa pamamagitan ng "mabagal" na mga channel. Sa pamamagitan ng pagpigil sa suplay ng calcium na ito,
Pinapabagal ng verapamil ang atrioventricular (AV) conduction at pinapataas ang epektibong refractory period sa AV node sa proporsyon sa heart rate (HR). Ang epektong ito ay humahantong sa pagbaba ng ventricular rate sa mga pasyenteng may atrial fibrillation at/o atrial flutter. Sa pamamagitan ng pagtigil sa muling pagpasok ng paggulo sa AV node,
Maaaring ibalik ng verapamil ang tamang sinus ritmo sa mga pasyente na may paroxysmal supraventricular tachycardia, kabilang ang Wolff-Parkinson-White (WPW) syndrome.

Ang Verapamil ay walang epekto sa pagpapadaloy sa mga daanan ng accessory, ay hindi nakakaapekto sa normal na atrial action potential o intraventricular conduction time, ngunit binabawasan ang amplitude, rate ng depolarization at conduction sa binagong atrial fibers.

Ang Verapamil ay hindi nagiging sanhi ng spasm ng peripheral arteries at hindi binabago ang kabuuang antas ng calcium sa serum ng dugo. Binabawasan ang afterload at myocardial contractility. Sa karamihan ng mga pasyente, kabilang ang mga pasyente na may organikong sakit sa puso, ang negatibong inotropic na epekto ng verapamil ay binabawasan ng pagbaba sa afterload; ang index ng puso ay karaniwang hindi bumababa, ngunit sa mga pasyente na may katamtaman at matinding pagpalya ng puso (pulmonary artery wedge pressure na higit sa 20 mm Hg, ejection fraction kaliwang ventricle mas mababa sa 35%) acute decompensation ng talamak pagpalya ng puso ay maaaring mangyari.

Pharmacokinetics:

Ang Verapamil hydrochloride ay isang racemic mixture na binubuo ng pantay na dami ng R-enantiomer at S-enantiomer.

Ang Norverapamil ay isa sa 12 metabolite na matatagpuan sa ihi. Ang pharmacological activity ng norverapamil ay 10-20% ng pharmacological activity ng verapamil, at ang proporsyon ng norverapamil ay 6% ng excreted na gamot. Ang mga konsentrasyon ng equilibrium ng norverapamil at verapamil sa plasma ng dugo ay magkatulad. Ang konsentrasyon ng balanse na may pangmatagalang paggamit isang beses sa isang araw ay nakakamit pagkatapos ng 3-4 na araw.

Pagsipsip

Mahigit sa 90% ng verapamil ay mabilis na nasisipsip sa maliit na bituka pagkatapos ng oral administration. Ang average na systemic bioavailability pagkatapos ng isang solong oral na dosis ng verapamil ay 22%, na dahil sa binibigkas na "first pass" na epekto sa pamamagitan ng atay. Ang bioavailability ng verapamil ay tumataas ng humigit-kumulang 2 beses sa paulit-ulit na paggamit. Ang oras upang maabot ang maximum na konsentrasyon (TC max) ng verapamil sa plasma ng dugo ay 1-2 oras. Ang maximum na konsentrasyon ng norverapamil sa plasma ng dugo ay nakamit ng humigit-kumulang 1 oras pagkatapos kumuha ng verapamil. Ang paggamit ng pagkain ay hindi nakakaapekto sa bioavailability ng verapamil.

Pamamahagi

Ang Verapamil ay mahusay na ipinamamahagi sa mga tisyu ng katawan; ang dami ng pamamahagi (Vd) sa malusog na mga boluntaryo ay 1.8-6.8 l/kg. Ang komunikasyon sa mga protina ng plasma ng dugo ay halos 90%.

Metabolismo

Ang Verapamil ay sumasailalim sa malawak na metabolismo. Ang mga pag-aaral sa vitro metabolic ay nagpakita na
Ang verapamil ay na-metabolize ng cytochrome P450 isoenzymes CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 at CYP2C18. Sa malusog na mga boluntaryo pagkatapos ng oral administration
Ang verapamil ay sumasailalim sa masinsinang metabolismo sa atay, na may 12 metabolites na nakita, karamihan sa mga ito ay nasa bakas na dami. Ang mga pangunahing metabolite ay kinilala bilang ang N at O-dealkylated na anyo ng verapamil. Kabilang sa mga metabolites, tanging ang norverapamil ay may pharmacological effect (mga 20% kumpara sa parent compound), na ipinahayag sa isang pag-aaral sa mga aso.

Pagtanggal

Ang kalahating buhay (T 1/2) pagkatapos uminom ng verapamil nang pasalita ay 3-7 oras. Sa loob ng 24 na oras, humigit-kumulang 50% ng dosis ng verapamil ay pinalabas ng mga bato, sa loob ng limang araw - 70%. Hanggang sa 16% ng dosis ng verapamil ay pinalabas sa pamamagitan ng mga bituka. Humigit-kumulang 3 - 4% ng verapamil ay pinalabas na hindi nagbabago ng mga bato. Ang kabuuang clearance ng verapamil ay humigit-kumulang nag-tutugma sa hepatic na daloy ng dugo, i.e. mga 1 l/h/kg (saklaw: 0.7 - 1.3 l/h/kg).

Mga espesyal na grupo ng pasyente

Mga matatandang pasyente

Ang edad ay maaaring makaapekto sa mga pharmacokinetic na parameter ng verapamil kapag ibinibigay sa mga pasyente na may arterial hypertension. Maaaring tumaas ang T1/2 sa mga matatandang pasyente. Walang kaugnayan sa pagitan ng antihypertensive effect ng verapamil at edad.

Dysfunction ng bato

Ang kapansanan sa pag-andar ng bato ay hindi nakakaapekto sa mga parameter ng pharmacokinetic ng verapamil, na ipinakita sa mga paghahambing na pag-aaral na kinasasangkutan ng mga pasyente na may end-stage na sakit sa bato at mga pasyente na may normal na pag-andar ng bato.
Ang verapamil at norverapamil ay halos hindi nailalabas sa panahon ng hemodialysis.

Dysfunction ng atay

Sa mga pasyente na may kapansanan sa paggana ng atay, ang T1/2 ay pinahaba dahil sa mas mababang oral clearance ng verapamil at mas mataas na Vd.

Mga pahiwatig para sa paggamit

Arterial hypertension.

Coronary heart disease, kabilang ang talamak na stable angina (classical angina pectoris); hindi matatag na angina; angina sanhi ng spasm ng coronary vessels (Prinzmetal's angina).

Paroxysmal supraventricular tachycardia.

Atrial fibrillation/flutter na sinamahan ng tachyarrhythmia (maliban sa Wolff-Parkinson-White at Lown-Ganong-Levin syndrome).

Contraindications

Ang pagiging hypersensitive sa aktibong sangkap o mga pantulong na sangkap ng gamot.

Atake sa puso.

Atrioventricular block ng ikalawa o ikatlong antas, maliban sa mga pasyente na may artipisyal na pacemaker.

Sick sinus syndrome, maliban sa mga pasyente na may artipisyal na pacemaker.

Ang pagpalya ng puso na may pinababang kaliwang ventricular ejection fraction na mas mababa sa 35% at/o pulmonary artery wedge pressure na higit sa 20 mmHg. Art., maliban sa pagpalya ng puso na dulot ng supraventricular tachycardia, napapailalim sa paggamot na may verapamil.

Atrial fibrillation/flutter sa pagkakaroon ng mga karagdagang pathway (Wolf-Parkinson-White, Lown-Ganong-Levine syndromes). Ang mga pasyenteng ito ay nasa panganib na magkaroon ng ventricular tachyarrhythmia, incl. ventricular fibrillation kapag kumukuha ng verapamil.

Pagbubuntis, pagpapasuso (ang pagiging epektibo at kaligtasan ay hindi pa naitatag).

Edad hanggang 18 taon (ang pagiging epektibo at kaligtasan ay hindi pa naitatag).

Maingat:

Minarkahan ang pagbaba ng presyon ng dugo, talamak na myocardial infarction, kaliwang ventricular dysfunction, first degree AV block, bradycardia, asystole, hypertrophic obstructive cardiomyopathy, pagpalya ng puso.

Dysfunction ng bato at/o malubhang dysfunction ng atay.

Mga sakit na nakakaapekto sa neuromuscular transmission (myasthenia gravis, Lambert-Eaton syndrome, Duchenne muscular dystrophy).

Sabay-sabay na paggamit sa cardiac glycosides, quinidine, flecainide, simvastatin, lovastatin, atorvastatin; ritonavir at iba pang mga antiviral na gamot para sa paggamot ng impeksyon sa HIV; beta-blockers para sa oral administration; mga ahente na nagbubuklod sa mga protina ng plasma ng dugo (tingnan ang seksyong "Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot").

Matanda na edad.

Pagbubuntis at paggagatas:

Walang sapat na data sa paggamit ng Isoptin® sa mga buntis na kababaihan. Ang mga pag-aaral sa hayop ay hindi nagpapakita ng direkta o hindi direktang nakakalason na epekto sa reproductive system. Dahil sa katotohanan na ang mga resulta ng mga pag-aaral ng gamot sa mga hayop ay hindi palaging hinuhulaan ang tugon sa paggamot sa mga tao, ang Isoptin® ay maaaring gamitin sa panahon ng pagbubuntis lamang kung ang benepisyo sa ina ay mas malaki kaysa sa potensyal na panganib sa fetus/anak.

Ang Verapamil ay tumagos sa placental barrier at matatagpuan sa dugo ng umbilical vein sa panahon ng panganganak.
Ang Verapamil at ang mga metabolite nito ay inilalabas sa gatas ng ina. Ang limitadong magagamit na data tungkol sa oral administration ng Isoptin® ay nagpapahiwatig na ang dosis ng verapamil na natatanggap ng mga sanggol sa pamamagitan ng gatas ng ina ay medyo maliit (0.1-1% ng dosis ng verapamil na kinuha ng ina), at ang paggamit ng verapamil ay maaaring tugma sa dibdib ng pagpapakain.

Gayunpaman, ang isang panganib sa mga bagong silang at mga sanggol ay hindi maaaring ibukod. Dahil sa posibilidad ng malubhang epekto sa mga sanggol, ang Isoptin® ay dapat gamitin lamang sa panahon ng pagpapasuso kung ang benepisyo sa ina ay mas malaki kaysa sa potensyal na panganib sa bata.

Mga direksyon para sa paggamit at dosis

Ang mga tablet ay dapat lunukin ng buo na may tubig, mas mainam na kunin sa panahon ng pagkain o kaagad pagkatapos kumain, hindi sila dapat sinipsip o ngumunguya.

Ang dosis ng Isoptin® ay dapat piliin nang paisa-isa depende sa klinikal na larawan at kalubhaan ng sakit.

Paunang dosis- 40-80 mg 3-4 beses sa isang araw.

Ang average na pang-araw-araw na dosis para sa lahat ng mga inirekumendang indikasyon ay nag-iiba mula 240 hanggang 360 mg. Para sa pangmatagalang paggamot, ang pang-araw-araw na dosis na 480 mg ay hindi dapat lumampas, gayunpaman, para sa panandaliang therapy, ang isang mas mataas na pang-araw-araw na dosis ay maaaring gamitin. Ang maximum na pang-araw-araw na dosis ng Isoptin® ay dapat kunin lamang sa isang ospital. Walang mga paghihigpit sa tagal ng pagkuha ng Isoptin®. Hindi mo dapat biglang ihinto ang gamot na Isoptin® pagkatapos ng pangmatagalang therapy; inirerekomenda na unti-unting bawasan ang dosis hanggang sa ganap na ihinto ang gamot.

Ang Isoptin® sa isang dosis na 40 mg ay dapat gamitin sa mga pasyente na inaasahang tumugon nang kasiya-siya sa mga mababang dosis (mga pasyente na may kapansanan sa paggana ng atay o mga matatandang pasyente).

Dysfunction ng bato

Ang Isoptin® ay dapat gamitin nang may pag-iingat at sa ilalim ng malapit na pangangasiwa sa mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng bato (Tingnan ang seksyong "Mga Espesyal na Tagubilin").

Dysfunction ng atay

Sa mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng atay, ang metabolismo ng verapamil ay pinabagal sa isang mas malaki o mas kaunting lawak depende sa kalubhaan ng kapansanan sa atay, na humahantong sa isang pagtaas sa tagal ng pagkilos ng verapamil. Samakatuwid, ang dosis ng Isoptin® sa mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng atay ay dapat piliin nang may matinding pag-iingat at ang paggamot ay dapat magsimula sa mas mababang mga dosis.

Side effect

Ang mga side effect na natukoy sa mga klinikal na pagsubok at paggamit pagkatapos ng marketing ng gamot na Isoptin® ay ipinakita sa ibaba ng organ system at ang dalas ng kanilang paglitaw alinsunod sa klasipikasyon ng WHO: napakadalas (? 1/10); madalas (mula? 1/100 hanggang<1/10); нечасто (от? 1/1000 до <1/100); редко (от? 1/10000 до <1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (невозможно определить на основании доступных данных).

Ang pinaka-madalas na sinusunod na epekto ay: sakit ng ulo, pagkahilo, pagduduwal, paninigas ng dumi, sakit ng tiyan, bradycardia. tachycardia, palpitations, isang minarkahang pagbaba sa presyon ng dugo, "flushes" ng dugo sa balat ng mukha, peripheral edema at pagtaas ng pagkapagod.

Mga karamdaman sa immune system:

hindi alam ang dalas: hypersensitivity.

Metabolic at nutritional disorder:

hindi alam ang dalas: hyperkalemia.

Mga karamdaman sa pag-iisip:

bihira: antok.

Mga karamdaman sa sistema ng nerbiyos:

madalas: pagkahilo, sakit ng ulo; bihira: paresthesia, panginginig;

hindi alam ang dalas: extrapyramidal disorder, paralisis (tetraparesis) 1, mga seizure.

Mga karamdaman sa pandinig at labirint:

bihira: ingay sa tainga; hindi alam ang dalas: vertigo.

Mga karamdaman sa puso:

madalas: bradycardia; hindi karaniwan: palpitations. tachycardia;

hindi alam ang dalas: AV block I, II, III degrees; pagpalya ng puso, pag-aresto sa sinus node ("sinus arrest"), sinus bradycardia, asystole.

Mga karamdaman sa vascular:

madalas: "mga flushes" ng dugo sa balat ng mukha, minarkahan pagbaba ng presyon ng dugo;

Mga karamdaman ng respiratory system, dibdib at mediastinal organs:

hindi alam ang dalas: bronchospasm, igsi ng paghinga.

Gastrointestinal disorder:

madalas: paninigas ng dumi, pagduduwal; hindi pangkaraniwan: pananakit ng tiyan; bihira: pagsusuka;

hindi alam ang dalas: kakulangan sa ginhawa sa tiyan, gingival hyperplasia, sagabal sa bituka.

Mga sakit sa balat at subcutaneouskatad na tela:

bihira: hyperhidrosis; hindi alam ang dalas: angioedema, Stevens-Johnson syndrome, erythema multiforme, alopecia, pruritus, pruritus, purpura, maculopapular rash, urticaria.

Mga karamdaman sa musculoskeletal at connective tissue:

hindi alam ang dalas: arthralgia, kahinaan ng kalamnan, myalgia.

Mga sakit sa nocturnal at urinary tract:

hindi alam ang dalas: pagkabigo sa bato.

Mga karamdaman ng mga genital organ at dibdib:

hindi alam ang dalas: erectile dysfunction, galactorrhea, gynecomastia.

Mga karaniwang karamdaman:

madalas: peripheral edema; hindi karaniwan: nadagdagan ang pagkapagod.

Data ng laboratoryo at instrumental:

hindi alam ang dalas: nadagdagan ang konsentrasyon ng prolactin, nadagdagan ang aktibidad ng mga enzyme sa atay.

1 - sa panahon ng post-registration ng paggamit ng gamot na Isoptin®, isang kaso ng paralisis (tetranaresis) na nauugnay sa pinagsamang paggamit ng verapamil at colchicine ay iniulat. Ito ay maaaring dahil sa pagtagos ng colchicine sa pamamagitan ng hadlang ng dugo-utak dahil sa pagsugpo sa aktibidad ng CYP3A4 isoenzyme at P-glycoprotein sa ilalim ng impluwensya ng verapamil (tingnan ang seksyong "Pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot").

Overdose:

Sintomas: binibigkas na pagbaba sa presyon ng dugo; bradycardia, nagiging AV block at huminto sa aktibidad ng sinus node ("sinus arrest"); hyperglycemia, stupor at metabolic acidosis. May mga ulat ng pagkamatay dahil sa labis na dosis.

Paggamot: dapat isagawa ang supportive symptomatic therapy. Sa kaso ng labis na dosis, ang mga epektibong hakbang ay beta-adrenergic stimulation at/o parenteral na pangangasiwa ng mga suplementong calcium (
calcium chloride). Para sa mga klinikal na makabuluhang hypotensive na reaksyon o AV block, ang mga vasopressor na gamot o pacing ay dapat na inireseta, ayon sa pagkakabanggit. Para sa asystole, dapat gamitin ang beta-adrenergic stimulation (isoprenaline), iba pang vasopressor na gamot, o resuscitation. Ang hemodialysis ay hindi epektibo.

Pakikipag-ugnayan

Ang mga pag-aaral sa vitro metabolic ay nagmumungkahi na
Ang verapamil ay na-metabolize ng isoenzymes CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 at CYP2C18 ng cytochrome P450.

Ang Verapamil ay isang inhibitor ng CYP3A4 isoenzyme at P-glycoprotein. Ang mga klinikal na makabuluhang pakikipag-ugnayan ay sinusunod sa sabay-sabay na paggamit sa mga inhibitor ng CYP3A4 isoenzyme, at isang pagtaas sa konsentrasyon ng verapamil sa plasma ng dugo ay naobserbahan, habang ang mga inducers ng CYP3A4 isoenzyme ay nabawasan ang konsentrasyon ng verapamil sa plasma ng dugo. Kapag gumagamit ng mga naturang gamot nang sabay-sabay, dapat isaalang-alang ang posibilidad ng pakikipag-ugnayan na ito.

Ang talahanayan sa ibaba ay nagbibigay ng data sa mga posibleng pakikipag-ugnayan ng gamot batay sa mga parameter ng pharmacokinetic.

iba pang mga pakikipag-ugnayan sa droga

mga gamot na antiviral para sa paggamot ng impeksyon sa HIV

Ang Ritonavir at iba pang mga antiviral na gamot para sa paggamot ng impeksyon sa HIV ay maaaring makapigil sa metabolismo ng verapamil, na humahantong sa pagtaas ng konsentrasyon nito sa plasma ng dugo. samakatuwid, kapag gumagamit ng mga naturang gamot at verapamil nang sabay-sabay, ang pag-iingat ay dapat gamitin o ang dosis ng verapamil ay dapat bawasan.

lithium

Ang pagtaas ng neurotoxicity ng lithium ay naobserbahan sa kasabay na pangangasiwa ng verapamil at lithium, na walang pagbabago o pagtaas sa mga serum na konsentrasyon ng lithium. gayunpaman, ang karagdagang pangangasiwa ng verapamil ay nagresulta din sa pagbaba ng serum lithium concentrations sa mga pasyenteng umiinom ng oral lithium sa mahabang panahon. Kapag ang mga gamot na ito ay ginagamit nang sabay, ang mga pasyente ay dapat na maingat na subaybayan.

mga blocker ng neuromuscular

Ang klinikal na data at preclinical na pag-aaral ay nagmumungkahi na
Maaaring palakasin ng verapamil ang epekto ng mga gamot na humaharang sa pagpapadaloy ng neuromuscular (tulad ng tulad ng curare at depolarizing muscle relaxant). samakatuwid, maaaring kailanganin na bawasan ang dosis ng verapamil at/o ang dosis ng mga gamot na humaharang sa neuromuscular conduction kapag ginamit nang sabay-sabay.

acetylsalicylic acid (bilang isang ahente ng antiplatelet)

nadagdagan ang panganib ng pagdurugo.

ethanol (alkohol)

pagtaas ng konsentrasyon ng ethanol sa plasma ng dugo at pagpapabagal sa pag-aalis nito. samakatuwid, ang pagkakalantad sa ethanol ay maaaring tumaas.

HMG-COA reductase inhibitors (statins)

mga pasyente na tumatanggap
verapamil, ang paggamot na may HMG-Coa reductase inhibitors (i.e. simvastatin, atorvastatin o lovastatin) ay dapat magsimula sa pinakamababang posibleng dosis, na pagkatapos ay tumaas. kung kinakailangan na humirang
Ang Verapamil sa mga pasyente na tumatanggap na ng HMG-CoA reductase inhibitors ay dapat suriin at ang kanilang mga dosis ay bawasan ayon sa serum cholesterol concentrations. fluvastatin,
pravastatin at
Ang rosuvastatin ay hindi na-metabolize ng cyp3a4 isoenzymes, kaya ang kanilang pakikipag-ugnayan sa verapamil ay mas malamang.

antihypertensives, diuretics, vasodilators

nadagdagan ang antihypertensive effect.

Mga espesyal na tagubilin:

Talamak na myocardial infarction

Ang gamot na Isoptin® ay dapat gamitin nang may pag-iingat sa mga pasyente na may talamak na myocardial infarction na kumplikado ng bradycardia, isang markang pagbaba sa presyon ng dugo o kaliwang ventricular dysfunction.

Heart block/Atrioventricular block I degree/Bradycardia/Asystole

Ang Verapamil ay nakakaapekto sa AV at SA node at nagpapabagal sa pagpapadaloy ng AV. Ang gamot na Isoptin ® ay dapat gamitin nang may pag-iingat, dahil ang pagbuo ng II o III degree AV block (tingnan ang seksyon na "Contraindications") o single-bundle, double-bundle o triple-bundle block ay nangangailangan ng paghinto ng verapamil at naaangkop na therapy kung kinakailangan.

Ang Verapamil ay nakakaapekto sa AV at SA node at sa mga bihirang kaso ay maaaring maging sanhi ng pagbuo ng 2nd o 3rd degree AV block, bradycardia at, sa matinding kaso, asystole. Ang mga kaganapang ito ay malamang na mangyari sa mga pasyente na may sick sinus syndrome, na mas karaniwan sa mga matatandang pasyente.

Asystole sa mga pasyente na walang sinus node kahinaan ay karaniwang maikli ang buhay (ilang segundo) na may kusang pagpapanumbalik ng atrioventricular o normal na sinus ritmo. Kung ang sinus ritmo ay hindi naibalik sa isang napapanahong paraan, ang naaangkop na paggamot ay dapat na inireseta kaagad.

Mga beta blocker at antiarrhythmic na gamot

Mutual na pagpapahusay ng epekto sa cardiovascular system (high-degree AV blockade, makabuluhang pagbaba sa cardiac output, exacerbation ng heart failure at minarkahang pagbaba sa presyon ng dugo). Ang asymptomatic bradycardia (36 beats/min) na may paglipat ng ritmo sa kahabaan ng atrium ay naobserbahan sa isang pasyente na sabay-sabay na kumukuha
timolol (beta blocker) sa anyo ng mga patak sa mata at
verapamil pasalita.

Digoxin

Kung ang verapamil ay kinuha kasabay ng digoxin, ang dosis ng digoxin ay dapat bawasan. Tingnan ang seksyong "Pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot".

Heart failure

Ang mga pasyenteng may heart failure at left ventricular ejection fraction na higit sa 35% ay kailangang makamit ang isang matatag na kondisyon bago simulan ang Isoptin® at makatanggap ng naaangkop na therapy pagkatapos noon.

HMG-CoA reductase inhibitors (statins)

Tingnan ang seksyong "Pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot".

Mga karamdaman sa paghahatid ng neuromuscular

Ang gamot na Isoptin® ay dapat gamitin nang may pag-iingat sa mga pasyente na may mga sakit na nakakaapekto sa neuromuscular transmission (myasthenia gravis, Lambert-Eaton syndrome, Duchenne muscular dystrophy).

Dysfunction ng bato

Ipinakita ng mga paghahambing na pag-aaral na ang mga pharmacokinetics ng verapamil ay nananatiling hindi nagbabago sa mga pasyente na may end-stage renal failure. Gayunpaman, ang ilang mga magagamit na ulat ay nagmumungkahi na ang Isoptin® ay dapat gamitin nang may pag-iingat at sa ilalim ng malapit na pagsubaybay sa mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng bato.
Ang Verapamil ay hindi pinalabas sa panahon ng hemodialysis.

Dysfunction ng atay

Ang Isoptin® ay dapat gamitin nang may pag-iingat sa mga pasyente na may malubhang dysfunction ng atay.

Epekto sa kakayahang magmaneho:

Ang gamot na Isoptin® ay maaaring makaapekto sa bilis ng mga reaksyon ng psychomotor dahil sa antihypertensive effect nito at bilang resulta ng indibidwal na sensitivity. Sa panahon ng paggamot, ang pag-iingat ay dapat gawin kapag nagmamaneho ng mga sasakyan at nagsasagawa ng iba pang mga potensyal na mapanganib na aktibidad na nangangailangan ng pagtaas ng konsentrasyon at bilis ng mga reaksyon ng psychomotor. Ito ay lalong mahalaga sa simula ng paggamot, kapag tumataas ang dosis o kapag lumipat mula sa therapy sa ibang gamot.

Form ng paglabas:

Mga tablet na pinahiran ng pelikula 40 mg at 80 mg.

Package:

10 tablet sa isang paltos na gawa sa PVC/A1 foil. 2 o 10 paltos sa isang karton na kahon kasama ang mga tagubilin para sa paggamit.

20 tablet sa isang paltos na gawa sa PVC/A1 foil. 1 o 5 paltos sa isang karton na kahon kasama ang mga tagubilin para sa paggamit.

25 tablet sa isang paltos na gawa sa PVC/A1 foil. 4 na paltos sa isang karton na kahon kasama ang mga tagubilin para sa paggamit.

Mga kondisyon ng imbakan:

Mag-imbak sa temperatura na 15 hanggang 25 °C.

Iwasang maabot ng mga bata.

Pinakamahusay bago ang petsa:

5 taon. Huwag gamitin ang gamot pagkatapos ng petsa ng pag-expire na nakasaad sa pakete.

Mga kondisyon para sa dispensing mula sa mga parmasya:

May hawak ng Sertipiko sa Pagpaparehistro:

Manufacturer