Atacand Plus, hipertansiyon tedavisi için bir kombinasyon ilacıdır. Depolama şartları ve koşulları

Dozaj formu

tabletler

Birleştirmek

Bir tablet içerir

aktif maddeler: kandesartan sileksetil 16 mg, hidroklorotiyazid 12.5 mg,

yardımcı maddeler: kalsiyum karboksimetil selüloz, hidroksipropil selüloz, demir oksit sarısı CI 77492 (E172), demir oksit kırmızısı CI 77491 (E172), laktoz monohidrat, magnezyum stearat, mısır nişastası, polietilen glikol 8000.

Tanım

Şeftali renginde, oval, bikonveks tabletler, her iki yüzü çentikli ve bir yüzünde "" kabartması bulunan tabletler.

farmakoterapötik grup

Diüretiklerle kombinasyon halinde anjiyotensin II antagonistleri.

ATX kodu C09DA06

farmakolojik özellikler

farmakokinetik

Kandesartan sileksetil ve hidroklorotiyazidin birlikte uygulanması, bu tıbbi ürünlerin herhangi birinin farmakokinetiği üzerinde klinik olarak anlamlı bir etkiye sahip değildir.

Emme ve dağıtım

kandesartan sileksetil

Kandesartan sileksetil oral bir ön ilaçtır. Sindirim sisteminden emilim sırasında eter hidrolizi yoluyla hızla aktif maddeye dönüşür - kandesartan, güçlü bir şekilde AT1 reseptörlerine bağlanır ve yavaş yavaş ayrışır, agonist özellikleri yoktur. Bir kandesartan sileksetil çözeltisinin oral yoldan verilmesinden sonra kandesartanın mutlak biyoyararlanımı yaklaşık %40'tır. Oral solüsyona kıyasla tablet formülasyonunun nispi biyoyararlanımı yaklaşık %34'tür. Kan serumundaki (Cmax) maksimum konsantrasyona, ilacın tablet formunu aldıktan 3-4 saat sonra ulaşılır. İlacın dozunda önerilen sınırlar içinde bir artış ile kandesartan konsantrasyonu doğrusal olarak artar. Kandesartanın farmakokinetik parametreleri hastanın cinsiyetine bağlı değildir. Gıda alımı, konsantrasyon-zaman eğrisi (AUC) altındaki alanı önemli ölçüde etkilemez, yani. gıda, ilacın biyoyararlanımını önemli ölçüde etkilemez. Kandesartan aktif olarak plazma proteinlerine bağlanır (% 99'dan fazla). Kandesartanın plazma dağılım hacmi 0.1 L/kg'dır.

hidroklorotiyazid

Hidroklorotiyazid gastrointestinal sistemden hızla emilir, biyoyararlanımı yaklaşık %70'dir. Eşzamanlı gıda alımı emilimi yaklaşık %15 arttırır. Kalp yetmezliği ve şiddetli ödemi olan hastalarda biyoyararlanım azalabilir. Kan plazma proteinleri ile iletişim yaklaşık %60'dır. Görünür dağılım hacmi yaklaşık 0,8 l/kg'dır.

Metabolizma ve atılım

kandesartan sileksetil

Kandesartan esas olarak idrar ve safra ile değişmeden atılır ve karaciğerde çok az metabolize edilir.

Mevcut etkileşim çalışmaları, CYP2C9 ve CYP3A4 üzerinde hiçbir etki göstermemiştir. İn vitro verilere göre, metabolizması sitokrom P450 izoenzimleri CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 veya CYP3A4'e bağlı olan ilaçlarla vücutta herhangi bir etkileşim beklenmemektedir. Kandesartanın eliminasyon yarı ömrü yaklaşık 9 saattir. İlacın vücutta kümülasyonu gözlenmez. Kandesartan sileksetil'in hidroklorotiyazid ile uygulanmasından sonra kandesartanın eliminasyon yarı ömrü değişmeden kalır (yaklaşık 9 saat). Kombinasyon ilacının çoklu dozlarından sonra monoterapiye kıyasla ilave kandesartan birikimi olmaz.

Kandesartanın toplam klerensi yaklaşık 0.37 ml/dak/kg iken renal klerensi yaklaşık 0.19 ml/dak/kg'dır. Kandesartanın renal atılımı, glomerüler filtrasyon ve aktif tübüler sekresyon ile olur. Radyoetiketli kandesartan sileksetil yutulduğunda, uygulanan miktarın yaklaşık %26'sı kandesartan ve %7'si inaktif metabolit olarak idrarla atılırken, uygulanan miktarın %56'sı kandesartan ve %10'u inaktif metabolit olarak dışkıda bulunur. .

hidroklorotiyazid

Hidroklorotiyazid metabolize edilmez ve proksimal nefronda glomerüler filtrasyon ve aktif tübüler sekresyon ile ilacın aktif formu şeklinde neredeyse tamamen atılır. Yarı ömür yaklaşık 8 saattir. Oral dozun yaklaşık %70'i 48 saat içinde idrarla atılır. Kandesartan ile birlikte alındığında eliminasyon yarı ömrü değişmez. Bir ilaç kombinasyonu kullanıldığında, monoterapiye kıyasla ek hidroklorotiyazid birikimi saptanmamıştır.

Özel gruplarda kandesartanın farmakokinetiği

Yaşlı hastalarda (65 yaş üstü), genç hastalara kıyasla kandesartanın Cmax ve AUC'si sırasıyla %50 ve %80 oranında artar. Ancak Atacanda® Plus kullanırken hipotansif etki ve yan etkilerin görülme sıklığı hastaların yaşına bağlı değildir.

Hafif ve orta derecede böbrek yetmezliği olan hastalarda, kandesartanın Cmax ve EAA değerleri sırasıyla %50 ve %70 artarken, ilacın yarı ömrü normal böbrek fonksiyonu olan hastalarla karşılaştırıldığında değişmez. Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda, kandesartanın Cmax ve AUC'si sırasıyla %50 ve %110 arttı ve ilacın yarı ömrü 2 kat arttı. Hemodiyaliz hastalarında, şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalardaki ile aynı kandesartanın farmakokinetik parametreleri bulundu.

Hafif ila orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalarda, klinik çalışmalara göre kandesartanın EAA'sında %20-80 oranında bir artış gözlenmiştir.

hidroklorotiyazid

Böbrek yetmezliği olan hastalarda eliminasyon yarı ömrü daha uzundur.

farmakodinamik

Atacand® Plus, bir ön ilaç (cadesartan sileksetil) ve bir tiyazid diüretik - hidroklorotiyazid olarak dozaj formunda bulunan AT1 anjiyotensin II reseptörlerinin - cadesartan'ın peptit olmayan bir seçici blokerinin bir kombinasyonudur.

Anjiyotensin II, arteriyel hipertansiyon, kalp yetmezliği ve diğer kardiyovasküler hastalıkların patogenezinde önemli bir rol oynayan renin-anjiyotensin-aldosteron sisteminin ana hormonudur. Anjiyotensin II'nin ana fizyolojik etkileri vazokonstriksiyon, aldosteron üretiminin uyarılması, sıvı ve elektrolit durumunun düzenlenmesi ve hücre büyümesinin uyarılmasıdır. Tüm bu etkilere, anjiyotensin II'nin anjiyotensin tip 1 reseptörleri (AT1 reseptörleri) ile etkileşimi aracılık eder.

Kandesartan, seçici bir tip 1 anjiyotensin II reseptör antagonistidir (AT1 reseptörü), anjiyotensin I'i anjiyotensin II'ye dönüştüren ve bradikinini yok eden anjiyotensin dönüştürücü enzimi (ACE) inhibe etmez; ACE'yi etkilemez ve bradikinin veya P maddesi birikimine yol açmaz. Kandesartan ile ACE inhibitörleri karşılaştırıldığında, kandesartan sileksetil ile tedavi edilen hastalarda öksürük gelişimi daha az yaygındı. Kandesartan diğer hormon reseptörlerine bağlanmaz ve kardiyovasküler sistem fonksiyonlarının düzenlenmesinde rol oynayan iyon kanallarını bloke etmez. Anjiyotensin II'nin AT1 reseptörlerini bloke etmenin bir sonucu olarak, renin, anjiyotensin I, anjiyotensin II seviyesinde doza bağlı bir artış ve kan plazmasındaki aldosteron konsantrasyonunda bir azalma meydana gelir.

Hidroklorotiyazid, esas olarak distal renal tübüllerde aktif sodyum geri emilimini inhibe eder ve sodyum, klorür ve su iyonlarının salınımını arttırır. Böbrekler tarafından potasyum ve magnezyum atılımı doza bağlı bir şekilde artarken, kalsiyum eskisinden daha büyük miktarlarda yeniden emilmeye başlar. Hidroklorotiyazid, kan plazmasının ve hücre dışı sıvının hacmini azaltır ve kalp ve kan basıncı ile kan taşıma yoğunluğunu azaltır. Uzun süreli tedavi sırasında arteriyollerin genişlemesi nedeniyle hipotansif etki gelişir.

Uzun süreli hidroklorotiyazid kullanımının kardiyovasküler hastalık ve ölüm riskini azalttığı gösterilmiştir.

Kandesartan ve hidroklorotiyazid kombine bir antihipertansif etkiye sahiptir.

Arteriyel hipertansiyondan muzdarip hastalarda Atacand® Plus, kalp atış hızında (HR) bir artış olmaksızın kan basıncında etkili ve uzun süreli bir düşüş sağlar. İlacın ilk dozunda ortostatik hipotansiyon gözlenmez ve tedavi bitiminden sonra arteriyel hipertansiyon artmaz. Tek doz Atacanda® Plus'tan sonra ana hipotansif etki 2 saat içinde gelişir. Uzun süreli tedavi ile, ilacın başlamasından sonraki 4 hafta içinde kan basıncında stabil bir düşüş meydana gelir ve uzun bir tedavi süreci ile korunabilir. Atacand® Plus, günde bir kez alındığında, maksimum ve ortalama etki arasında çok az fark ile 24 saat içinde etkili ve nazikçe kan basıncını düşürür. Klinik çalışmalarda, özellikle öksürük olmak üzere yan etkilerin insidansı, ACE inhibitörlerinin hipotiyazid ile kombinasyonuna kıyasla Atacanda Plus ile daha az yaygındı.

Kandesartan ve hidroklorotiyazid kombinasyonunun etkinliği, hastanın cinsiyetine ve yaşına bağlı değildir. Şu anda, böbrek yetmezliği/nefropatisi, azalmış sol ventrikül fonksiyonu/akut kalp yetmezliği olan hastalarda ve miyokard enfarktüsü geçirmiş hastalarda kandesartan/hidroklorotiyazid kullanımına ilişkin veri bulunmamaktadır.

Kullanım endikasyonları

Kombinasyon tedavisinin endike olduğu hastalarda arteriyel hipertansiyon tedavisi

Dozaj ve uygulama

Atacand® Plus, öğünden bağımsız olarak günde bir kez alınmalıdır.

Ana hipotansif etki, kural olarak, tedavinin başlamasından sonraki ilk 4 haftada elde edilir.

Yaşlı hastalar

Yaşlı hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir.

Böbrek yetmezliği olan hastalar

Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, tiyazid diüretikleri yerine loop diüretikleri tercih edilir. Atacand® Plus ile tedaviye başlamadan önce, hemodiyaliz hastaları dahil, hafif veya orta derecede böbrek yetmezliği (kreatinin klerensi ≥ 30 ml/dak/1.73 m2) olan hastalarda kandesartan dozunun titre edilmesi (Atacand monoterapisi yoluyla) önerilir. , 4 mg ile başlar.

Atacand® Plus, şiddetli böbrek yetmezliği (kreatinin klerensi) olan hastalarda kontrendikedir.< 30 мл/мин/1,73 м2 BSA).

Dolaşımdaki kan hacminde azalma olan hastalar

Arteriyel hipotansiyon riski taşıyan hastalar için, örneğin dolaşımdaki kan hacmi azalmış hastalar için, kandesartan dozunun (Atacand monoterapisi yoluyla) 4 mg'dan başlayarak titre edilmesi önerilir.

Karaciğer yetmezliği olan hastalar

Atacand® Plus tedavisi için hafif veya orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalarda kandesartan sileksetil dozunun artırılması önerilir (bu tür hastalarda önerilen kandesartan sileksetil başlangıç ​​dozu 4 mg'dır). Atacand® Plus kullanımı şiddetli karaciğer yetmezliği ve/veya kolestazı olan hastalarda kontrendikedir.

Yan etkiler

Sıklıkla (> 1/100,< 1/10)

Baş ağrısı, baş dönmesi

Solunum yolu enfeksiyonları

Çok nadiren (< 1/10 000)

Mide bulantısı

Lökopeni, nötropeni ve agranülositoz

Hiperkalemi, hiponatremi

"Karaciğer" enzimlerinin artan aktivitesi, anormal karaciğer fonksiyonu veya hepatit

Anjiyoödem, döküntü, ürtiker, kaşıntı

Sırt ağrısı, artralji, miyalji

yatkın hastalarda böbrek yetmezliği de dahil olmak üzere bozulmuş böbrek fonksiyonu

Hidroklorotiyazid ile genellikle 25 mg veya daha fazla dozda tedavi sırasında, aşağıdaki yan etkiler kaydedilmiştir: seyrek olarak (> 1/1000 ve<1/100), редко (<1/1000) и неизвестно (нет достаточных данных для оценки частоты):

Yaygın olmayan (> 1/1000,< 1/100)

ışığa duyarlılık reaksiyonları

Seyrek (> 1/10.000,< 1/1 000)

Lökopeni, nötropeni/agranülositoz, trombositopeni, aplastik anemi

anafilaktik reaksiyonlar

nekrotizan vaskülit

Solunum sıkıntısı sendromu (pnömoni ve pulmoner ödem dahil)

pankreatit

Sarılık (intrahepatik kolestatik)

Toksik epidermal nekroliz,

Böbrek fonksiyon bozukluğu ve interstisyel nefrit

Bilinmeyen

Akut miyopi, akut açı kapanması glokomu

Kontrendikasyonlar

İlacı oluşturan aktif veya yardımcı bileşenlere, sülfonamid türevlerine karşı aşırı duyarlılık

Gebelik ve emzirme

Şiddetli karaciğer yetmezliği ve/veya kolestaz

Şiddetli böbrek yetmezliği (kreatinin klerensi 30 ml/dak/1.73 m2'den az)

Refrakter hipokalemi ve hiperkalsemi

Gut

18 yaşın altındaki çocuklar (etkililik ve güvenlik belirlenmemiştir)

Dikkatli olun: şiddetli kronik kalp yetmezliği, renal arterlerin bilateral stenozu, tek böbrek arterinin stenozu, aort ve mitral kapakta hemodinamik olarak anlamlı stenoz, serebrovasküler hastalıkları ve koroner kalp hastalığı olan hastalarda, hipertrofik obstrüktif kardiyomiyopati, hastalarda dolaşımdaki kan hacminde azalma, karaciğer sirozu , laktoz intoleransı, laktoz ve galaktoz malabsorbsiyonu, hiponatremi, primer hiperaldosteronizm, cerrahi, böbrek nakli sonrası hastalarda, böbrek yetmezliği, diyabetes mellitus.

İlaç etkileşimleri

Farmakokinetik çalışmalarda Atacanda® Plus'ın varfarin, digoksin, oral kontraseptifler (etinil estradiol / levonorgestrel), glibenklamid, nifedipin ile kombine kullanımı incelenmiştir. Klinik olarak anlamlı farmakokinetik etkileşimler tanımlanmamıştır.

Kandesartan karaciğerde az miktarda metabolize edilir (CYP2C9). Yürütülen etkileşim çalışmaları, ilacın CYP2C9 ve CYP3A4 üzerindeki etkisini ortaya koymadı. Atacanda® Plus'ın diğer antihipertansif ajanlarla birlikte kullanımı, hipotansif etkiyi güçlendirir.

Potasyum kaybına yol açan hidroklorotiyazidin etkisinin, potasyum kaybına ve hipokalemiye yol açan diğer ajanlar (örn. diüretikler, laksatifler, amfoterisin, karbenoksolon, penisilin G sodyum, salisilik asit türevleri, steroidler, ACTH).

Renin-anjiyotensin-aldosteron sistemi üzerinde etkili olan diğer ilaçlarla ilgili deneyimler, potasyum tutucu diüretikler, potasyum preparatları, tuz ikameleri ve serum potasyum düzeylerini artırabilen diğer ilaçlarla (örneğin heparin) eş zamanlı tedavinin aşağıdakilerin gelişmesine yol açabileceğini göstermektedir. hiperkalemi.

Diüretik kaynaklı hipokalemi ve hipomagnezemi, dijital glikozitlerin ve antiaritmik ajanların olası kardiyotoksik etkilerine yatkındır. Atacand® Plus'ı bu tür ilaçlarla paralel olarak alırken kandaki potasyum düzeyini kontrol etmek gerekir.

ACE inhibitörleri veya hidroklorotiyazid ile lityum preparatlarının kombine uygulanmasıyla, kan serumunda lityum konsantrasyonunda geri dönüşümlü bir artış ve toksik reaksiyonların gelişimi bildirilmiştir. Anjiyotensin II reseptör antagonistlerinin kullanımı ile de benzer reaksiyonlar meydana gelebilir ve bu nedenle bu ilaçların kombine kullanımı ile kan serumundaki lityum seviyesinin kontrol edilmesi önerilir.

Kandesartanın biyoyararlanımı gıda alımından bağımsızdır.

Hidroklorotiyazidin diüretik, natriüretik ve hipotansif etkileri, steroid olmayan anti-inflamatuar ilaçlar tarafından zayıflatılır.

Kolestipol veya kolestiramin kullanımı hidroklorotiyazidin emilimini zayıflatır.

Depolarizan olmayan kas gevşeticilerin (örneğin tübokürarin) etkisi hidroklorotiyazid ile arttırılabilir.

Tiyazid diüretikleri, atılımındaki azalma nedeniyle kandaki kalsiyum seviyesinde artışa neden olabilir. Kalsiyum takviyeleri veya D vitamini gerekiyorsa, plazma kalsiyum seviyeleri izlenmeli ve gerekirse doz ayarlanmalıdır.

Tiyazidler, beta blokerlerin ve diazoksitin hiperglisemik etkisini arttırır.

Antikolinerjikler (örn., atropin, biperidin), azalmış gastrointestinal motilite nedeniyle tiyazid diüretiklerinin biyoyararlanımını artırabilir.

Tiyazidler, amantadinin yan etki riskini artırabilir.

Tiyazidler vücuttan sitotoksik ilaçların (siklofosfamid, metotreksat gibi) atılımını yavaşlatabilir ve miyelosupresif etkilerini artırabilir.

Steroid ilaçlar veya adrenokortikotropik hormonun eşzamanlı kullanımı ile hipokalemi riski artabilir.

İlacın alınmasının arka planına karşı, alkol, barbitüratlar veya anestezik alırken ortostatik hipotansiyon insidansı artabilir.

Tiyazidlerle tedavi glukoz toleransını azaltabilir. İnsülin dahil antidiyabetik ilaçların dozunun ayarlanması gerekebilir.

Hidroklorotiyazid, vazokonstriktör aminlerin (örn., epinefrin (adrenalin)) etkisini azaltabilir.

Hidroklorotiyazid, özellikle yüksek dozlarda iyotlu kontrast madde ile kombinasyon halinde akut böbrek yetmezliği gelişme riskini artırabilir.

Siklosporin ile birlikte kullanıldığında hiperürisemi ve gut riski artabilir.

Baklofen, trisiklik antidepresanlar veya antipsikotiklerin birlikte kullanımı, antihipertansif etkinin artmasına ve hipotansiyona neden olabilir.

Özel Talimatlar

Bozulmuş böbrek fonksiyonu

Bu durumda, tiyazid olanlara döngü diüretiklerinin kullanılması tercih edilir. Böbrek yetmezliği olan hastalarda Atacand® Plus kullanırken potasyum, kreatinin ve ürik asit düzeylerinin sürekli olarak izlenmesi önerilir.

böbrek nakli

Atacanda® Plus'ın yakın zamanda böbrek nakli geçirmiş hastalarda kullanımına ilişkin veriler mevcut değildir.

Renal arter darlığı

ACE inhibitörleri gibi renin-anjiyotensin-aldosteron sistemini etkileyen diğer ilaçlar, bilateral renal arter stenozu veya tek böbreğe giden arter stenozu olan hastalarda kan üre ve serum kreatininde artışa neden olabilir. Anjiyotensin II reseptör antagonistlerinden de benzer bir etki beklenmelidir.

Dolaşan kan hacminde azalma

İntravasküler hacim ve/veya sodyum eksikliği olan hastalarda, renin-anjiyotensin-aldosteron sistemini etkileyen diğer ilaçlar için tarif edildiği gibi semptomatik hipotansiyon gelişebilir. Bu nedenle bu belirtiler ortadan kalkana kadar Atacand® Plus kullanılması önerilmez.

Anestezi ve cerrahi

Anjiyotensin II antagonistleri alan hastalarda anestezi sırasında ve cerrahi müdahaleler sırasında renin-anjiyotensin sisteminin blokajı sonucu arteriyel hipotansiyon gelişebilir. Çok nadiren, intravenöz sıvılar ve / veya vazopresörler gerektiren ciddi arteriyel hipotansiyon vakaları ortaya çıkabilir.

Karaciğer yetmezliği

Karaciğer fonksiyon bozukluğu veya ilerleyici karaciğer hastalığı olan hastalarda, sıvı hacmindeki ve elektrolit bileşimindeki hafif dalgalanmalar hepatik komaya neden olabileceğinden, tiyazidler dikkatli kullanılmalıdır. Atacand® Plus'ın karaciğer yetmezliği olan hastalarda kullanımına ilişkin veriler mevcut değildir.

Aort ve mitral kapak darlığı (hipertrofik obstrüktif kardiyomiyopati)

Diğer vazodilatörlerde olduğu gibi, obstrüktif hipertrofik kardiyomiyopati veya hemodinamik olarak önemli aort veya mitral kapak darlığı olan hastalarda Atacanda® Plus reçete edilirken dikkatli olunmalıdır.

Birincil hiperaldosteronizm

Primer hiperaldosteronizmi olan hastalar genellikle renin-anjiyotensin-aldosteron sistemini etkileyen antihipertansif tedaviye dirençlidir. Bu bakımdan bu tür hastalara Atacand® Plus reçete edilmesi önerilmez.

Su-tuz dengesinin ihlali

Diüretik etkisi olan tüm ilaçların alınması durumunda olduğu gibi, plazma elektrolitleri izlenmelidir.

Tiyazid bazlı diüretik ilaçlar idrarda kalsiyum iyonlarının atılımını azaltabilir ve kan plazmasındaki kalsiyum iyonlarının konsantrasyonunda periyodik ve hafif bir artışa neden olabilir.

Hidroklorotiyazid dahil olmak üzere tiyazidler, su-tuz dengesinde (hiperkalsemi, hipokalemi, hiponatremi, hipomagnezemi ve hipokloremik alkaloz) bozukluklara neden olabilir.

Tanımlanmış hiperkalsemi, gizli hiperparatiroidizmin bir işareti olabilir. Paratiroid testinin sonuçları çıkana kadar tiyazid ajanları kesilmelidir.

Hidroklorotiyazid doza bağlı olarak hipokalemiye neden olabilen potasyum atılımını artırır. Hidroklorotiyazidin bu etkisi, kandesartan sileksetil ile birlikte kullanıldığında daha az belirgindir. Karaciğer sirozu olan hastalarda, diürezi artmış hastalarda ve düşük tuz içeriği olan sıvılar alan hastalarda ve eş zamanlı olarak kortikosteroid tedavisi gören veya adrenokortikotropik hormon alan hastalarda hipokalemi riski artar.

Renin-anjiyotensin-aldosteron sistemini etkileyen ilaçların kullanımıyla ilgili deneyimlere dayanarak, Atacand® Plus ve potasyum atılımını artıran diüretiklerin paralel kullanımı, potasyum içeren gıda takviyeleri veya diğer ilaçların kullanımı ile telafi edilebilir. kan plazmasındaki potasyum içeriği.

Atacand® Plus'ın anjiyotensin dönüştürücü enzim inhibitörleri veya anjiyotensin II reseptör inhibitörleri ile birlikte kullanımı, özellikle hastada kalp yetmezliği veya böbrek yetmezliği varsa, ancak bu tür vakalar belgelenmemişse hipokalemiye neden olabilir.

Tiyazidlerin, hipomagnezemiye neden olabilen magnezyum atılımını arttırdığı gösterilmiştir.

Metabolizma ve endokrin sistem üzerindeki etkisi

Tiyazidlerle tedavi, kan şekeri düzeylerini bozabilir. İnsülin dahil hipoglisemik ajanların dozunun ayarlanması gerekebilir. Tiyazid ile tedavi sırasında latent diabetes mellitus oluşabilir. Kolesterol ve trigliserit düzeylerindeki artışlar da tiyazid tedavisi ile ilişkilendirilmiştir. Bununla birlikte, 12.5 mg doz içeren Atacanda® Plus kullanıldığında, bu tür etkiler minimum sayıda olmuştur. Tiyazid diüretikleri, kan plazmasındaki ürik asit konsantrasyonunu arttırır ve yatkınlığı olan hastalarda gutun başlamasına katkıda bulunabilir.

Vasküler tonu ve böbrek fonksiyonu ağırlıklı olarak renin-anjiyotensin-aldosteron sisteminin aktivitesine bağlı olan hastalar (örneğin, şiddetli kronik kalp yetmezliği veya renal arter stenozu dahil böbrek hastalığı olan hastalar) özellikle renin üzerinde etkili olan ilaçlara duyarlıdır. -anjiyotensin-aldosteron sistemi.sistem. Bu hastalarda bu tür ilaçların atanmasına akut arteriyel hipotansiyon, azotemi, oligüri ve daha az sıklıkla - akut böbrek yetmezliği eşlik eder. Anjiyotensin II reseptör antagonistleri kullanıldığında bu etkilerin gelişme olasılığı göz ardı edilemez. Herhangi bir antihipertansif ilaç kullanırken, iskemik kalp hastalığı veya iskemik kökenli serebrovasküler hastalıkları olan hastalarda kan basıncında keskin bir düşüş, miyokard enfarktüsü veya felç gelişimine yol açabilir.

Daha önce alerjisi veya bronşiyal astımı olmayan hastalarda hidroklorotiyazide karşı aşırı duyarlılık reaksiyonlarının ortaya çıkması mümkündür, ancak benzer semptomları olan hastalarda daha olasıdır.

Tiyazid diüretikleri kullanırken, alevlenme vakaları veya sistemik lupus eritematoz semptomlarının ortaya çıkması olmuştur.

İlaç laktoz içerir, bu nedenle galaktoz intoleransı, konjenital laktaz eksikliği veya glukoz-galaktoz malabsorpsiyonunda kendini gösteren nadir kalıtsal hastalıklardan muzdarip hastalar tarafından alınmamalıdır.

İlacın bir araç veya potansiyel olarak tehlikeli mekanizmalar kullanma yeteneği üzerindeki etkisinin özellikleri

Araba kullanma veya makine ile çalışma yeteneği üzerindeki etkisi araştırılmamıştır, ancak ilacın farmakodinamik özellikleri böyle bir etki olmadığını göstermektedir. Tedavi sırasında baş dönmesi ve artan yorgunluk oluşabileceğinden, hastalar araç veya makine kullanırken dikkatli olmalıdır.

aşırı doz

Semptomlar: İzole aşırı dozda ilaç (672 mg'a kadar kandesartan sileksetil) vakaları tarif edilmiştir ve bu durum hastaların ciddi sonuçlara yol açmadan iyileşmesine neden olmuştur.

Aşırı dozda hidroklorotiyazidin ana tezahürü, akut sıvı ve elektrolit kaybıdır. Baş dönmesi, tansiyon düşmesi, ağız kuruluğu, taşikardi, ventriküler aritmi, sedasyon, bilinç kaybı ve kas krampları gibi semptomlar da gözlendi.

tedavi: Kan basıncında klinik olarak belirgin bir düşüşün gelişmesiyle birlikte, semptomatik tedavi uygulamak ve hastanın durumunu izlemek gerekir. Hastayı sırt üstü yatırın ve bacaklarını kaldırın. Gerekirse, örneğin izotonik sodyum klorür çözeltisinin intravenöz uygulanmasıyla dolaşımdaki kanın hacmi artırılmalıdır. Gerekirse, sempatomimetik ajanlar reçete edilebilir. Kandesartan ve hidroklorotiyazidin hemodiyaliz ile uzaklaştırılması olası değildir.

AstraZeneca AB AstraZeneca AB/ ORTAT ZAO AstraZeneca AB/AstraZeneca GmbH AstraZeneca AB/AstraZeneca Industries LLC

Menşei ülke

Almanya İsviçre/Almanya İsveç İsveç/Almanya İsveç/Rusya

Ürün grubu

kardiyovasküler ilaçlar

antihipertansif ilaç

Salım formu

  • 14 - kabarcıklar (2) - 28 adet karton tablet paketleri.

Dozaj formunun açıklaması

  • Pembe, oval, bikonveks tabletler, her iki yüzü çentikli ve bir yüzünde "A/CS" baskısı. Pembe, oval, bikonveks tabletler, her iki yüzü çentikli ve bir yüzünde "A/CS" baskısı.

farmakolojik etki

Kombine antihipertansif ilaç. Anjiyotensin II, arteriyel hipertansiyon, kalp yetmezliği ve diğer kardiyovasküler hastalıkların patogenezinde önemli bir rol oynayan renin-anjiyotensin-aldosteron sisteminin ana hormonudur. Anjiyotensin II'nin ana fizyolojik etkileri vazokonstriksiyon, aldosteron üretiminin uyarılması, sıvı ve elektrolit durumunun düzenlenmesi ve hücre büyümesinin uyarılmasıdır. Etkilere, anjiyotensin II'nin anjiyotensin tip 1 reseptörleri (AT1 reseptörleri) ile etkileşimi aracılık eder. Kandesartan selektif bir anjiyotensin II AT1 reseptör antagonistidir, ACE'yi inhibe etmez (anjiyotensin I'i anjiyotensin II'ye dönüştürür, bu da bradikinin'i yok eder), bradikinin veya P maddesi birikmesine yol açmaz. Anjiyotensin II AT1 reseptörlerini bloke etmenin bir sonucu olarak, renin seviyesinde doza bağlı bir artış, anjiyotensin I, anjiyotensin II ve kan plazmasındaki aldosteron konsantrasyonunda bir azalma meydana gelir. Kandesartan ile ACE inhibitörleri karşılaştırıldığında, kandesartan sileksetil ile tedavi edilen hastalarda öksürük daha az yaygındı. Kandesartan diğer hormon reseptörlerine bağlanmaz ve kardiyovasküler sistem fonksiyonlarının düzenlenmesinde rol oynayan iyon kanallarını bloke etmez. Günde 1 kez 8-16 mg (ortalama doz 12 mg) dozunda kandesartan sileksetil'in morbidite ve mortalite üzerindeki klinik etkisi, 70 ila 89 yaşları arasındaki 4937 hastayı (80 yaşındaki hastaların %21'i) kapsayan randomize bir klinik çalışmada incelenmiştir. yaş ve üzeri) ortalama 3,7 yıl kandesartan sileksetil ile tedavi edilen hafif ila orta derecede hipertansiyonu olan hastalar (SCOPE çalışması - yaşlı hastalarda bilişsel işlev ve prognoz çalışması). Hastalar, uygun olduğu şekilde, diğer antihipertansif ajanlarla kombinasyon halinde kandesartan veya plasebo aldı. Kandesartan ile tedavi edilen hasta grubunda, kan basıncında 166/90'dan 145/80 mm Hg'ye bir düşüş oldu. ve kontrol grubunda 167/90 ila 149/82 mm Hg. İki hasta grubu arasında kardiyovasküler komplikasyon insidansında (kardiyovasküler hastalıklara bağlı ölüm, miyokard enfarktüsü ve ölümcül olmayan inme insidansı) istatistiksel olarak anlamlı fark yoktu. Hidroklorotiyazid, esas olarak distal renal tübüllerde aktif sodyum geri emilimini engelleyen ve sodyum, klorür ve su iyonlarının salınımını artıran tiyazid benzeri bir diüretiktir. Böbrekler tarafından potasyum ve magnezyum atılımı doza bağlı bir şekilde artarken, kalsiyum eskisinden daha büyük miktarlarda yeniden emilmeye başlar. Hidroklorotiyazid, kan plazmasının ve hücre dışı sıvının hacmini azaltır, kanın kalp tarafından taşınmasının yoğunluğunu azaltır ve kan basıncını düşürür. Uzun süreli tedavi sırasında arteriyollerin genişlemesi nedeniyle hipotansif etki gelişir. Uzun süreli hidroklorotiyazid kullanımı kardiyovasküler hastalık ve ölüm riskini azaltır. Kandesartan ve hidroklorotiyazid kombine bir antihipertansif etkiye sahiptir. Arteriyel hipertansiyonu olan hastalarda Atacand® Plus, kalp hızında artış olmaksızın kan basıncında etkili ve uzun süreli bir düşüşe neden olur. İlacın ilk dozunda ortostatik arteriyel hipotansiyon gözlenmez, tedavi bitiminden sonra arteriyel hipertansiyon artmaz. Atacand® Plus'ın tek bir dozundan sonra, ana hipotansif etki 2 saat içinde gelişir.İlacın günde 1 kez kullanımı, maksimum ve ortalama etki etkisi arasında küçük bir fark ile 24 saat boyunca kan basıncını etkili ve nazikçe azaltır. Uzun süreli tedavi ile, ilacın başlamasından sonraki 4 hafta içinde kan basıncında stabil bir düşüş meydana gelir ve uzun bir tedavi süreci ile korunabilir. Klinik çalışmalarda, özellikle öksürük olmak üzere yan etkilerin insidansı, Atacand® Plus ile ACE inhibitörlerinin hipotiyazid kombinasyonuna göre daha az yaygındı. Şu anda, böbrek yetmezliği, nefropati, azalmış sol ventrikül fonksiyonu, akut kalp yetmezliği ve miyokard enfarktüsü olan hastalarda kandesartan / hidroklorotiyazid kombinasyonunun kullanımına ilişkin veri bulunmamaktadır. Kandesartan/hidroklorotiyazid kombinasyonunun etkinliği cinsiyet ve yaştan bağımsızdır.

farmakokinetik

Kandesartan sileksetil'in emilimi ve dağılımı Kandesartan sileksetil, oral bir ön ilaçtır. Gastrointestinal sistemden emildiğinde, kandesartan sileksetil, eter hidrolizi ile hızla aktif maddeye dönüşür, kandesartan, AT1 reseptörlerine güçlü bir şekilde bağlanır ve yavaşça ayrışır, agonist özelliği yoktur. Bir kandesartan sileksetil çözeltisinin oral yoldan verilmesinden sonra kandesartanın mutlak biyoyararlanımı yaklaşık %40'tır. Oral solüsyona kıyasla tablet formülasyonunun nispi biyoyararlanımı yaklaşık %34'tür. Böylece ilacın tablet formunun hesaplanan mutlak biyoyararlanımı %14'tür. Gıda alımı, konsantrasyon-zaman eğrisi (AUC) altındaki alanı önemli ölçüde etkilemez, yani. gıda, ilacın biyoyararlanımını önemli ölçüde etkilemez. Kan serumundaki Cmax, ilacın tablet formunu aldıktan 3-4 saat sonra elde edilir. İlacın dozunda önerilen sınırlar içinde bir artış ile kandesartan konsantrasyonu doğrusal olarak artar. Kandesartanın plazma proteinlerine bağlanması %99'dan fazladır. Kandesartanın plazma Vd'si 0.1 L/kg'dır. Kandesartanın farmakokinetik parametreleri hastanın cinsiyetine bağlı değildir. Hidroklorotiyazid Hidroklorotiyazid gastrointestinal sistemden hızla emilir. Biyoyararlanımı yaklaşık %70'dir. Eşzamanlı gıda alımı emilimi yaklaşık %15 oranında artırır. Kalp yetmezliği ve şiddetli ödemi olan hastalarda biyoyararlanım azalabilir. Plazma protein bağlanması yaklaşık %60'dır. Görünen Vd yaklaşık 0,8 l/kg'dır. Kandesartan sileksetil'in metabolizması ve atılımı Kandesartan esas olarak idrar ve safrada değişmeden atılır ve karaciğerde sadece hafifçe metabolize edilir. T1 / 2 kandesartan yaklaşık 9 saattir İlacın vücutta kümülasyonu gözlenmez. Kandesartanın toplam klerensi yaklaşık 0.37 ml/dak/kg iken renal klerensi yaklaşık 0.19 ml/dak/kg'dır. Kandesartanın renal atılımı, glomerüler filtrasyon ve aktif tübüler sekresyon ile olur. Radyoetiketli kandesartan sileksetil yutulduğunda, uygulanan miktarın yaklaşık %26'sı kandesartan ve %7'si inaktif metabolit olarak idrarla atılırken, uygulanan miktarın %56'sı kandesartan ve %10'u inaktif metabolit olarak dışkıda bulunur. . Hidroklorotiyazid Hidroklorotiyazid metabolize edilmez ve proksimal nefronda glomerüler filtrasyon ve aktif tübüler sekresyon yoluyla neredeyse tamamen ilacın aktif formu olarak atılır. T1 / 2 yaklaşık 8 saattir ve kandesartan ile birlikte alındığında değişmez. Oral dozun yaklaşık %70'i 48 saat içinde idrarla atılır.Bir ilaç kombinasyonu kullanıldığında, monoterapiye kıyasla ek hidroklorotiyazid birikimi saptanmamıştır. Candesartan silex'in özel klinik durumlarında farmakokinetiği

Özel durumlar

Bozulmuş böbrek fonksiyonu Bu durumda, "loop" diüretiklerin kullanımı tiyazid benzeri olanlara tercih edilir. Atacand Plus ile tedavi sırasında böbrek yetmezliği olan hastalarda potasyum, kreatinin ve ürik asit düzeylerinin sürekli olarak izlenmesi önerilir. Böbrek nakli Yakın zamanda böbrek nakli geçirmiş hastalarda Atacanda Plus kullanımına ilişkin veri bulunmamaktadır. Renal arter stenozu Renin-anjiyotensin-aldosteron sistemini etkileyen diğer ilaçlar (örn., ACE inhibitörleri), bilateral renal arter stenozu veya soliter bir böbreğe giden arter stenozu olan hastalarda kan üre ve serum kreatinini artırabilir. Anjiyotensin II reseptör antagonistlerinden de benzer bir etki beklenmelidir. BCC'de azalma İntravasküler hacim ve/veya sodyum eksikliği olan hastalarda semptomatik arteriyel hipotansiyon gelişebilir: Bu semptomlar ortadan kalkana kadar Atacand® Plus kullanılması önerilmez. Genel anestezi ve cerrahi Anjiyotensin II antagonistleri alan hastalarda, anestezi sırasında ve cerrahi müdahaleler sırasında renin-anjiyotensin sisteminin blokajı sonucu arteriyel hipotansiyon gelişebilir. Çok nadiren, intravenöz sıvı ve/veya vazokonstriktör gerektiren ciddi arteriyel hipotansiyon vakaları olabilir. Karaciğer yetmezliği Karaciğer fonksiyon bozukluğu veya ilerleyici karaciğer hastalığı olan hastalarda, tiyazid benzeri diüretikler dikkatli kullanılmalıdır: sıvı hacmindeki ve elektrolit bileşimindeki hafif dalgalanmalar hepatik komaya neden olabilir. Atacand® Plus'ın karaciğer yetmezliği olan hastalarda kullanımına ilişkin veriler mevcut değildir. Aort ve mitral kapak darlığı (hipertrofik obstrüktif kardiyomiyopati) Obstrüktif hipertrofik kardiyomiyopati veya hemodinamik olarak önemli aort veya mitral kapak darlığı olan hastalara Atacand Plus reçete edilirken dikkatli olunmalıdır. Primer hiperaldosteronizm Primer hiperaldosteronizmi olan hastalar genellikle renin-anjiyotensin-aldosteron sistemini etkileyen antihipertansif tedaviye dirençlidir. Bu bakımdan bu tür hastalara Atacand® Plus reçete edilmesi önerilmez. Su-tuz dengesinin ihlali Diüretik etkisi olan tüm ilaçların alınması durumunda olduğu gibi, kan plazmasındaki elektrolitler izlenmelidir. Tiyazid bazlı diüretik ilaçlar idrarda kalsiyum iyonlarının atılımını azaltabilir ve ani değişikliklere ve kan plazmasındaki kalsiyum iyonlarının konsantrasyonunda hafif bir artışa neden olabilir. Tiyazidler, dahil. ve hidroklorotiyazid, su-tuz dengesinde bozukluklara neden olabilir (hiperkalsemi, hipokalemi, hiponatremi, hipomagnezemi ve hipokloremik alkaloz). Tanımlanmış hiperkalsemi, gizli hipertiroidizmin bir işareti olabilir.

Birleştirmek

  • kandesartan sileksetil 16 mg hidroklorotiyazid 12.5 mg Yardımcı maddeler: kalsiyum karmeloz, hiproloz, laktoz monohidrat, magnezyum stearat, mısır nişastası, makrogol, demir boyası sarı oksit, demir boyası kırmızı oksit.

Atacand Plus kullanım endikasyonları

  • - kombinasyon tedavisi için endike olan hastalarda arteriyel hipertansiyon tedavisi

Atacand Plus kontrendikasyonları

  • - anormal karaciğer fonksiyonu ve/veya kolestaz; - bozulmuş böbrek fonksiyonu (KK

Atacand Plus dozajı

  • 16 mg + 12.5 mg

Atacand artı yan etkiler

  • Klinik denemeler sırasında tanımlanan yan etkiler orta ve geçiciydi ve sıklık açısından plasebo grubuyla karşılaştırılabilirdi. Advers olaylara bağlı olarak ilacı bırakma oranı, kandesartan/hidroklorotiyazid (%3.3) ve plasebo (%2.7) arasında benzerdi. Klinik çalışmaların sonuçlarının birleştirilmiş analizinde, kandesartan ve hidroklorotiyazid kombinasyonunun atanmasının neden olduğu aşağıdaki yan etkiler kaydedilmiştir. Tarif edilen yan etkiler, plasebo grubundan en az %1 daha fazla sıklıkta gözlendi. Merkezi sinir sisteminin yanından: baş dönmesi, halsizlik. Kandesartan sileksetil İlacın pazarlama sonrası kullanımı sırasında çok seyrek olarak aşağıdaki yan etkiler bildirilmiştir (

ilaç etkileşimi

Farmakokinetik çalışmalarda Atacanda Plus'ın hidroklorotiyazid, varfarin, digoksin, oral kontraseptifler (etinil estradiol / levonorgestrel), glibenklamid, nifedipin ve enalapril ile birlikte kullanımı incelenmiştir. Klinik olarak anlamlı ilaç etkileşimleri tanımlanmamıştır. Kandesartan karaciğerde az miktarda metabolize edilir (CYP2C9). Yürütülen etkileşim çalışmaları, ilacın CYP2C9 ve CYP3A4 üzerindeki etkisini ortaya çıkarmadı, sitokrom P450 sisteminin diğer izoenzimleri üzerindeki etkisi araştırılmadı. Atacanda Plus'ın diğer antihipertansif ajanlarla birlikte kullanımı hipotansif etkiyi güçlendirir. Potasyum kaybına yol açan hidroklorotiyazidin etkisi, potasyum kaybına ve hipokalemiye yol açan başka yollarla (örneğin diüretikler, laksatifler, amfoterisin, karbenoksolon, penisilin G sodyum, salisilik asit türevleri) arttırılabilir.

aşırı doz

İlacın farmakolojik özelliklerinin bir analizi, aşırı dozun ana tezahürünün kan basıncında, baş dönmesinde klinik olarak belirgin bir azalma olabileceğini düşündürmektedir. İzole doz aşımı vakaları (672 mg'a kadar kandesartan) tarif edilmiştir.

Depolama koşulları

  • 15-25 derece oda sıcaklığında saklayın
  • Çocuklardan uzak tutun
Sağlanan bilgiler

Sartans veya anjiyotensin II antagonistleri, her yıl daha fazla popülerlik kazanan umut verici bir antihipertansif ilaç grubudur. Bu grubun bir temsilcisi, özellikle esansiyel hipertansiyonda kan basıncını etkili bir şekilde düşürmek için tasarlanmış bir ilaç olan Atacand ilacıdır.

tansiyon düşürücü ilaç

Atacand, kandesartan bazlı tabletler şeklinde bir ilaçtır. Atacand'ın içeriği:

  • 8 veya 16 mg kandesartan;
  • Mısır nişastası;
  • laktoz;
  • magnezyum stearat;
  • kabuk bileşenleri.

Nişasta ve laktoz intoleransı olan kişiler için ek bileşenlerin dahil edilmesi dikkate alınmalıdır. Tabletler, her biri 14 parça olan kabarcıklar içinde paketlenmiştir. Paket, 2 kabarcık Atacanda 16 mg veya 8 mg tablet ve ayrıntılı kullanım talimatları içerir.

İki tür ilaç vardır - tabletler Atakand ve Atakand Plus. Farklılıkları, aktif maddenin bileşimi ve dozajında ​​yatmaktadır.

Atacand Plus, ayrıca tiyazid grubunun bir diüretiğini içeren kombine bir ilaçtır. İlaç 16 mg kandesartan ve 12.5 mg hidroklorotiyazid içerir. Bileşimdeki yardımcı ve biçimlendirici maddeler Atacand tabletlerindeki ile aynıdır.


Atakand Plus tabletleri iki aktif madde içerir.

İlaç reçeteli ilaçlara aittir. Bir eczaneden ilaç satın almak için eczacınıza doktorunuzdan bir reçete vermelisiniz.

Atacanda 8 mg tabletler, bir tarafında çentik bulunan açık pembe renklidir. Atacanda 16 mg tabletler parlak pembe renktedir. Kombine ilaç Atacand Plus şeftali rengindedir.

farmakolojik etki

Arteriyel hipertansiyon gelişim mekanizması, renin-anjiyotensin-aldosteron sisteminin aktivitesi ile yakından ilişkilidir. Vazokonstriktif etkiye sahip olan aldosteron salınımı nedeniyle kan basıncında bir artış meydana gelir, böylece vasküler tonus artar. Aldosteron üretimi, diğer hormonların ve öncelikle anjiyotensin II'nin karmaşık dönüşümleri ile gerçekleştirilir. Bu maddenin salınımı, kan damarlarının vazokonstriksiyonuna, aldosteron miktarında bir artışa ve kan basıncında bir artışa neden olur.

Sartans grubunun ilaçları, yüksek tansiyonun nedenini doğrudan etkiler - anjiyotensin II'nin salınımı.

Atacand alırken, bir anjiyotensin dönüştürücü enzimin salındığı aktiviteye yanıt olarak reseptörlerin aktivitesi bloke edilir. Bu enzimin etkisi altında, anjiyotensin I hormonu, anjiyotensin II'ye dönüştürülür. Böylece kandesartan yardımı ile süreç kesintiye uğrar, bu da damar tonusunun artmasına ve damar duvarlarının lümeninin daralmasına neden olur. Aynı zamanda, Atakand, kardiyovasküler sistemin ve tüm organizmanın normal işleyişini sağlamada yer alan diğer hormonların salınımını etkilemez.

Atacand ilacının terapötik etkisinin özellikleri:

  • kan basıncında kademeli azalma;
  • kan basıncını arttırma mekanizmalarını bloke etmek;
  • kalp ve kan damarları üzerindeki yükü azaltmak;
  • hipertansiyon komplikasyonlarının gelişmesini önlemek;
  • Hipertansiyonlu hastalarda hipertansif krizlerin ve kalp krizlerinin önlenmesi.

Atakand Plus ayrıca bileşiminde bir diüretik içerir ve fazla sıvının vücuttan atılmasını uyararak daha belirgin bir antihipertansif etki sağlar. Bu ilaç, şiddetli arteriyel hipertansiyon formları için reçete edilir. İlaç miyokard üzerindeki yükü azaltır, kan basıncını normalleştirir, şişmeyi azaltır ve daha fazla oluşmasını önler.

Kullanım endikasyonları


Atacand, özellikle hipertansif hastalar için tasarlanmış bir ilaçtır.

İlacın kullanımı için ana endikasyon, esansiyel arteriyel hipertansiyon tedavisidir. Aynı zamanda, Atakand hafif ve orta derecede hipertansiyon için kullanılır ve Atakand Plus, hastalığın şiddetli formları için reçete edilir.

Yardımcı bir ilaç olarak Atacand, kalp yetmezliği için karmaşık bir tedavinin parçası olarak reçete edilebilir. İlaç ayrıca sol ventrikülün sistolik fonksiyonunun ihlallerinin tedavisinde de kullanılır.

Kalp yetmezliğinde Atacand mortaliteyi azaltır, hastaneye yatış sıklığını azaltır ve hastaların yaşam beklentisini artırır, ani kardiyak ölüm riskini azaltır.

İlacın doza bağlı bir etkisi vardır. Düzenli ilaç tedavisinin başlamasından 3-4 hafta sonra stabil bir antihipertansif etki gözlenir. İlaç kümülatif olarak etki eder, bu nedenle ilaç kesildikten sonra etki birkaç hafta devam eder. Bu durumda, ilacın ilk dozu, uygulamadan 2 saat sonra etki etmeye başlar.

Uygulama şeması ve doz rejimi

İlk doz günde 8 mg ilaçtır. Terapi, Atacand ilacının atanmasıyla başlar. Atacand Plus, hastalığın şiddetli formlarında veya hipertansiyon için başka bir kombinasyon ilacından geçiş yapılırken kullanılır.

Tablet günde bir kez, tercihen sabahları alınmalıdır. 8 mg'lık bir dozda 4 haftalık düzenli ilaç uygulamasından sonra stabil bir antihipertansif etki kaydedilmiştir.

Atacand tabletlerin kullanım talimatları, önerilen başlangıç ​​dozunun, tedavinin başlamasından sonraki 28 günden daha önce artırılmaması gerektiği konusunda uyarır. Bu durumda, hasta bu tedavi yönteminin etkinliğini değerlendirmek için kapsamlı bir muayeneden geçmelidir. Terapötik etkinin beklenenden düşük olması durumunda, 4 hafta sonra ilacın dozu iki katına çıkarılabilir.

Atacand'ın 16 mg dozunda alınması birkaç hafta daha gerçekleştirilir. Bunca zaman, kan basıncındaki dalgalanmaların bir günlüğünü tutmalısınız. Daha sonra doktor tedavi sonuçlarını tekrar değerlendirir ve ilacın dozunun daha fazla ayarlanmasına karar verir.

İlacın izin verilen maksimum miktarı günde 32 mg'dır. Bu durumda, resepsiyon, yiyeceklerden bağımsız olarak günde bir kez gerçekleştirilir.

16 mg ilaç ile tedavinin düşük etkinliği ile, kandesartan miktarını arttırmamak, ancak tedavi rejimine bir diüretik eklemek tercih edilir. Klinik çalışmalar, kandesartan 16 mg ve hidroklorotiyazid 12.5 mg'ın, yüksek dozlarda bir anjiyotensin II antagonisti ile monoterapiden çok daha etkili olduğunu göstermektedir. Bu durumda Atacand Plus ilacı reçete edilir.

Hem Atacand monoterapisinden sonra hem de tek başına tiyazid diüretiklerle tedaviden sonra, genellikle 1 ve 2 derecelik hipertansiyonda uygulanan kombine ilaç almaya geçebilirsiniz.

Atacand Plus öğünden bağımsız olarak günde bir tablet alınmalıdır. Bu ilaçla tedavinin etkisizliği ile dozajın veya doz sayısının arttırılması tavsiye edilmez. 4 hafta sonra beklenen terapötik etki ortaya çıkmazsa, tedavi rejimi gözden geçirilmeli veya reçete edilen ilaçların ilaç grubu değiştirilmelidir.

Hamilelik ve emzirme döneminde kullanın


Hamilelik sırasında Atacand kullanımı kontrendikedir.

Atakand ilacının hamilelik seyri ve fetal gelişim üzerindeki kesin etkisi belirlenmemiştir, bu nedenle ilaç hamile kadınlarda kontrendikedir. Sartan tedavisi sırasında hastanın hamilelikten haberdar olduğu durumlarda, fetüs üzerindeki olumsuz etkiyi en aza indirmek için uygun önlemleri alarak ilacı almayı bırakmak veya tedaviye devam etmek gerekir.

İlaç anne sütüne geçer, bu nedenle emzirme döneminde Atacand ile tedavi reçete edilmez. Tedaviyi ertelemenin mümkün olmadığı durumlarda emzirme durdurulmalıdır.

Karaciğer ve böbrek patolojilerinde kullanım

Resmi kullanım talimatlarında verilen ilacın Atacand'ın tanımı, bu ilacın orta derecede böbrek yetmezliği olan hastalarda atanmasına izin verir. Şiddetli böbrek yetmezliğinde ilacı alma deneyimi sınırlıdır, bu nedenle bir doktora danışmanız önerilir.

Böbrek patolojileri olan hastalar, organın işleyişini değerlendirmek için düzenli muayenelerden geçmelidir. Böbrek fonksiyonu bozulursa, anjiyotensin II reseptör blokerleri ile tedavi kesilmelidir.

Atacand Plus ilacı, şiddetli böbrek yetmezliğinde kullanım için kontrendikedir, bileşimde hidroklorotiyazid içermeyen Atacand tedavisi mümkündür, ancak önerilen dozajda bir azalma gerektirir.

Hafif ve orta derecede şiddetli karaciğer ihlalleri ile ilacı alabilirsiniz. Bu durumda başlangıç ​​dozu günde 4 mg kandesartandır. İlacın küçük dozları ile bir aylık tedaviden sonra karaciğer fonksiyonu bozulmadıysa, alınan ilaç miktarının günde 8'e ve ardından günde 16 mg'a çıkarılmasına izin verilir.

Şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu formlarında, ilaç yasaktır.

Yaşlılarda kullanım özellikleri

İlaç yaşlılara uygulanabilir, önerilen dozun düzeltilmesi gerekli değildir. Tek sınırlama, 70 yaşın üzerindeki kişilerde böbrek fonksiyonunun ihlalidir. Bu durumda, tedavi azaltılmış bir ilaç dozu ile yapılmalıdır. Tedavi, ilacın 4 mg'ı ile başlar ve miktarı kademeli olarak günde 16 mg'a çıkarır.

Tedavi sırasında böbrek, karaciğer ve miyokardiyal fonksiyon düzenli olarak izlenmelidir. Daha kötü hissediyorsanız, tedavi kesilmelidir.

Atacand Plus yaşlı hastalar tarafından da alınabilir, ancak tedavi sürecinin başlangıcında böbrek fonksiyonu dikkatle izlenmeli ve kan basıncı dalgalanmaları özel bir günlüğe kaydedilmelidir.

Kontrendikasyonlar

Atacand ilacının kullanımına kontrendikasyonlar ilaca bireysel hoşgörüsüzlük, ciddi karaciğer fonksiyon bozukluğu ve kolestazdır. İlaç pediatrik pratikte kullanılmaz.

Atacand Plus, aşağıdaki durumlarda kontrendikedir:

  • tiyazid diüretiklerine karşı hoşgörüsüzlük;
  • kandesartan intoleransı;
  • gebelik ve emzirme;
  • 18 yaşına kadar;
  • şiddetli böbrek ve karaciğer yetmezliği;
  • hipokalemi;
  • hiperkalsemi;
  • gut.

Atacand Plus ilacı dikkatli olmayı gerektirir, bu nedenle ancak tedavi rejimini ilgili doktorla kabul ettikten sonra kullanılabilir.

Yan etkiler


Baş dönmesi semptomları ile ilaç derhal kesilmelidir.

İki aktif maddeden bahsettiğimiz için, kandesartan ve hidroklorotiyazidin olası yan etkilerini ayrı ayrı düşünmeniz önerilir.

Atacand alırken kandesartanın oluşabilecek yan etkileri:

  • solunum yolu enfeksiyonları;
  • öksürme;
  • migren;
  • baş dönmesi;
  • bilinç bulanıklığı, konfüzyon;
  • alerjik reaksiyonlar.

İlaç tedavisi sırasında Quincke ödeminin oluştuğuna dair kanıtlar vardır. Bu tip alerjik reaksiyon izole vakalarda görülür.

Atakand ilacının bileşiminde hidroklorotiyazid bulunduğundan, aşağıdaki yan etkilerin gelişme olasılığı dikkate alınmalıdır:

  • hiperglisemi;
  • hiponatremi ve hipokalemi;
  • baş dönmesi;
  • baş dönmesi;
  • ortostatik hipotansiyon;
  • iştah kaybı;
  • karın ağrısı;
  • ishal;
  • glikozüri;
  • metabolik hastalık;
  • artan ürik asit ve kolesterol seviyeleri.

Atacand Plus alırken, genellikle ilaç tedavisinin başlangıcında ortostatik hipotansiyon görülür. Diüretik içermeyen kandesartan monoterapisi nadiren bu bozukluğa neden olur.

Doz aşımı belirtileri

Atacand'ın aşırı dozu, baş dönmesine, kafa karışıklığına, bayılmaya ve kan basıncında ciddi bir düşüşe neden olur. Bu tür semptomlar ortaya çıkarsa, hasta bacakları vücut seviyesinin üzerinde sabitleyerek sırtüstü bir pozisyon almalıdır. Semptomları ortadan kaldırmak için semptomatik tedavi gereklidir; aşırı dozda kandesartan durumunda hemodiyaliz etkisizdir.

Kombine ilaç Atacand Plus'ın aşırı dozda alınması durumunda, aşağıdaki belirtiler ortaya çıkar:

  • taşikardi;
  • aritmi;
  • anjina, göğüs ağrısı;
  • hipokalemi;
  • kas krampları;
  • kan basıncını düşürmek;
  • bayılma.

Hastayı rahat bir yere koyun ve acil tıbbi yardım çağırın. Atacand Plus hemodiyaliz yoluyla atılmaz. Doz aşımı durumunda, özel müstahzarların infüzyonu ile su ve elektrolit dengesinin normalleştirilmesi için semptomatik tedavi gereklidir. Aşırı dozdan şüpheleniliyorsa, kendi kendine ilaç kabul edilemez.

Özel Talimatlar


Atacand Plus, laktoz intoleransı olan kişiler tarafından alınmamalıdır.

Sartans grubundan ilaçlar, elektif operasyonlar sırasında kritik değerlere baskıda azalmaya neden olabilir. Ameliyattan bir süre önce doktoru bu ilaçla tedavi konusunda uyarmak gerekir. Tehlikeli bir durum geliştirme riski varsa, ilaç operasyondan birkaç gün önce kesilmelidir.

Atacand Plus gut ve şeker hastalığı olan hastalarda kullanılmamalıdır. Bu ilaç metabolizmayı olumsuz etkiler. Atacand Plus alırken ürik asit düzeyinde artış, idrarla glukoz atılımı, hiperglisemi vardı. Bütün bunlar hastalığın seyrini kötüleştirir ve hasta için hayati tehlike oluşturabilir.

Kandesartan, hiperglisemi semptomlarını maskeleyebilir, bu nedenle diyabetli hastalar düzenli olarak glikoz seviyelerini izlemelidir.

Atakand ve Atakand Plus ilaçlarında laktoz bulunur. Laktoz intoleransı olan hastalara ilaç reçete edilmez.

Atacand ve Atacand Plus tabletleri almanın arka planında uyuşukluk, güç kaybı, kafa karışıklığı görülebilir ve bu nedenle tedavi süresi boyunca araba kullanmaktan vazgeçilmelidir.

İlaç etkileşimleri

  1. Potasyum müstahzarları, potasyum tutucu diüretikler veya tuz ikameleri ile kandesartan alırken, hiperkalemi gelişme riski vardır.
  2. Lityum preparatları ile aynı anda alındığında, ikincisinin toksik etkilerinde bir artış olduğu not edilir, bu nedenle bu kombinasyon kontrendikedir.
  3. Steroid olmayan antienflamatuar ilaçların kandesartan ile eşzamanlı kullanımı, ilacın basınç üzerindeki antihipertansif etkisinde bir azalmaya yol açar. Ayrıca böbrek fonksiyonunun bozulmasını ve akut böbrek yetmezliği gelişimini artırır. Bu iki grubun ilaçlarının aynı anda uygulanması önerilmez.
  4. Atacand Plus kullanırken, kalp yetmezliği ve aritmi tedavisinde kullanılan glikozitlerin etkisinin bozulmasına yol açabilecek hipokalemi gelişme riski vardır.
  5. Steroid olmayan antiinflamatuar ilaçlar Atacand Plus'ın idrar söktürücü etkisini engeller.
  6. Atacand Plus ilacı ile aynı anda barbitürat, antipsikotik veya alkollü içecek kullanımı ile ortostatik hipotansiyon semptomlarında bir artış vardır.
  7. Atacand tabletleri alırken hipoglisemik ilaçların etkinliğinde bir azalma olduğuna dair kanıtlar olduğundan, tip 2 diyabetli hastalar glikoz seviyelerini düzenli olarak izlemelidir.
  8. Atacand ve Atacand Plus'ın bileşiminde aliskiren içeren ilaçlar alan diabetes mellitus hastalarına alınması yasaktır.

Maliyet ve analoglar


Kandesartan benzer bir bileşime ve doza sahiptir

Atacand'ı reçete ederken fiyat önemlidir, çünkü bu ilaç genellikle uzun süreli kullanım için endikedir. İlaç, yüksek maliyetinin nedeni olan İngiltere'de üretilmektedir. Çoğu zaman, tedavi, bir paketin maliyeti yaklaşık 2.500 ruble olan 16 mg'lık bir dozda bir ilaçla gerçekleştirilir. Bu tablet sayısı 28 günlük giriş için tasarlanmıştır.

Atakand Plus, satın alındığı yere bağlı olarak biraz daha pahalı - yaklaşık 2600-2750 ruble.

İlacın tam analogları:

  • kandesartan;
  • Kasark;
  • Kandecor;
  • Kantab;
  • ileri.

Tüm ilaçlar aynı bileşime ve doza sahiptir. İlacın uygun fiyatlı bir analogu, paketleme maliyeti yaklaşık 500 ruble olan Ordiss tabletleridir.

Terapötik etkide bir fark yoktur, ancak orijinal ilacın ucuz ikameleri daha fazla yan etkiye neden olabilir.

Atakand Plus analogları, kombine ilaçlar Ordiss N, Kandecor N, Khizart N'dir. Kombine ilaçların maliyeti 650 ruble'den başlamaktadır.

Atacand ilacının analoglarını seçmeniz gerekiyorsa, doktorunuza danışmalısınız. Sartans grubunun ilaçlarına karşı toleranssızlık durumunda, hastaya hipertansiyon tedavisi için ACE inhibitörleri grubundan ilaçlar önerilebilir.

"Atakand", şiddetli hipertansif ataklar sırasında basıncı azaltma yeteneğine sahip klasik bir ilaçtır. Esas olarak çeşitli dozajlarda (8 ila 32 miligram) 28 tabletlik bir kutuda üretilir. İlaç, ilk yardım çantası ilaçları kütlesinde tanımlamayı mümkün kılan karakteristik bir kırmızı renk tonuna sahiptir.

Tanım

İlacın kendisi, Candesartan, çeşitli ticari isimler altında üretilir: Irbesartan, Atakand - benzer etkilere, özelliklere ve aktiviteye sahip analoglar. Saklama koşulları - çocuklardan uzak, karanlık ve kuru bir yer. Son kullanma tarihi - 36 ay. Doktorlara göre, yüksek maliyetine rağmen, bu ilaç mükemmel sonuçlar verdi, pek çok kardiyolog Atakand'ı tavsiye ediyor. Kullanım, fiyat, analoglar için talimatlar - tüm bunlar materyalimizde tartışılacaktır.

Birleştirmek

Bir tablet aşağıdakileri hesaba katar (etiketlemeye bağlı olarak):

  • Silexetil kandesartan - 8 ila 32 mg (örneğin, "Atakand 16 No. 28").
  • Yardımcı bileşenler: talk, kırmızı boya (demir oksit şeklinde), nişasta ve terapötik etkileri olmayan diğerleri.

Adındaki sayıdan sonraki sayı, bir paketteki tablet sayısını gösterir, ilacın adından sonraki sayı, miligram cinsinden dozajdır. Bu özellikle Nortivan tabletlerinde sıklıkla belirtilir, analoglar bu bilgiyi her zaman paket üzerinde sağlamayabilir.

Başvuru

Aç karnına profilaktik olarak günde bir kez ağızdan kullanılır. Başlangıç ​​dozu en düşük dozun (4 mg) yarısıdır, karaciğer ve/veya böbrek hasarı varlığında ilacın başlangıç ​​miktarı yarıya indirilir. Yavaş yavaş, "Atakanda" dozu 8 miligrama çıkarılır, ilacın izin verilen en büyük kısmı 16 mg'dır. Etki 24 ila 36 saat sürer ve doğal göstergelere bağlı değildir: ağırlık, boy, yaş ve cinsiyet.

Kullanım endikasyonları

Kullanım için ana endikasyon, herhangi bir arteriyel hipertansiyon türüdür (popüler olarak - hipertansiyon). Ayrıca, randevu için ek koşullar şunlardır:

  • Büyük yaş (kırk yaş ve üstü).
  • Sedanter yaşam tarzı.
  • Geçmiş nesillerdeki akrabaların tıbbi kayıtlarıyla belirlenen hipertansif krizlere yatkınlık.

Kontrendikasyonlar

Kandesartan, tüm hastalara reçete edilemediği için az sayıda kontrendikasyona sahiptir:

  • Özellikle karaciğer yetmezliğinin çeşitli formları - kolestaz.
  • Ürtiker ve hafif kaşıntıdan alerjik reaksiyonlara ve anafilaktik şoka kadar birçok şekilde kendini gösteren kandesartan'a karşı aşırı duyarlılık.
  • Bir çocuğun hamileliği ve beslenmesi - ilaç plasenta bariyerine nüfuz edebilir ve fetüsteki baskıyı azaltabilir, canlılığını ve gelişimini bozabilir.

Irbesartan'dan çok daha az yan etkisi vardır. Kullanım talimatları, yan etkilere neden olma şansının çok daha yüksek olduğunu belirtir: mide bulantısı, baş dönmesi. Ayrıca, bu ilaç on sekiz yaşın altındaki çocuklara reçete edilmemelidir.

Yan etkiler

İlacın, birinci neslin aynı sınıfındaki ilaçlara kıyasla çok az yan etkisi vardır:

  • Merkezi sinir sisteminin yanından: şiddetli ani baş dönmesi.
  • Solunum cihazında: ilk aşamada grip benzeri semptomlar, öksürük, farenjit, rinit. Akut solunum yolu enfeksiyonları olasılığını artırır.
  • Gastrointestinal sistemden: Karın ve pelviste ağrı, mide ülseri ve duodenal ülseri tetikleyebilir.
  • Dolaşım sisteminden - çeşitli ödem görünümünde bir artış, uzuvların "pamukluğu".
  • Genellikle bel bölgesinde (lumbalji), vücutta ciddi problemlerin eşlik etmediği olağandışı ağrı olabilir.

Doz aşımı durumunda, aşağıdaki belirtiler gözlenir: şiddetli baş dönmesi, yönelim bozukluğu, kusma, kulak çınlaması, uyuşukluk, bilinç kaybı gibi basınçta keskin bir düşüşün (hipotansiyon) birincil semptomlarının ortaya çıkması mümkündür. Doz 672 mg'a kadar çıkıldığında bile komplikasyonsuz tedavi gözlendi (bir seferde 21 tablet Candesartan alarak yaşamla hesaplaşma girişimi).

Doz aşımı durumunda, ana hayati belirtilerin (basınç, nabız, beyin ve solunum aktivitesi) kontrolü, dinlenme ve yatma pozisyonu reçete edilir. Bazen salinli damlalıklar yerleştirilir. Hemodiyaliz istenen etkiye sahip değildir: ilaç çökelmez ve kan temizleyici reaktifler tarafından atılmaz, bu nedenle vücutta kalır ve karaciğerde tamamen ayrışana kadar tüm etki süresi boyunca toksisiteyi korur, bu özellikle Irbesartan tabletleri için geçerlidir, kullanım talimatları aşırı dozdan sonra rehabilitasyon yöntemini ayrıntılı olarak açıklar.

Diğer ilaçlarla etkileşim

Kandesartanın diğer ilaçlarla olan önemli etkilerinden aşağıdakiler ayırt edilebilir:

  • Potasyum tutucu ilaçlarla birlikte alındığında vücutta potasyum tutulması artar.
  • Durum lityum içeren ilaçlarda da benzerdir.
  • Ağrı kesicilerin (özellikle, steroid olmayan antienflamatuar ilaçlar) kullanımı, ilacın kan basıncını düşürme üzerindeki ana etkisini azaltır. Böbrek yetmezliği olan kişilerde böbrek fonksiyon bozukluğu riski artar, kandaki potasyum içeriği artar.

Analoglar ve fiyatlar

Bu ilacın özellikleriyle eşleşen birçok jenerik var, ancak Atakand en iyisi olarak kabul ediliyor. İlacın bir analogu sunulmaktadır: "Irbesartan", "Nortivan", "Presartan". Aktif madde her yerde aynıdır. Ayrıca AIRA-Sanovel tabletleri ile değiştirilebilir. Her birinin kendi avantajları ve dezavantajları vardır.

Öncelikle bu ilaçların farklı bir maliyeti var ki bu Atakand ilacından çok farklı. Presartan analogu bu grubun en ucuzudur, fiyatı 30 tabletlik bir paket için 150 ila 175 ruble arasında değişmektedir. Diğer jenerikler: "Irbesartan" - 410-580 ruble, "Nortivan" - 120-290. Saf "Kandsartan" 175 rubleye, "Atakand" ise 1300 ila 1500 rubleye mal oluyor.

Tabletler - 1 sekme.:

  • aktif madde: kandesartan sileksetil - 16 mg; hidroklorotiyazid - 12.5 mg.
  • yardımcı maddeler: kalsiyum karmeloz (karmeloz kalsiyum tuzu) - 5.6 mg; giprolos - 4 mg; laktoz monohidrat - 68 mg; magnezyum stearat - 1.3 mg; mısır nişastası - 20 mg; makrogol - 2.6 mg; demir boyası sarı oksit Cl 77492 - 0.21 mg; demir boya kırmızı oksit Cl77491 - 0.05 mg

Dozaj formunun açıklaması

Pembe oval bikonveks tablet, her iki tarafta çentikli ve bir tarafında "A/CS" kabartması.

Tabletler. 14 sekmesi. bir PVC/alüminyum blisterde; Bir karton kutuda 2 kabarcık.

farmakolojik etki

Hipotansif, idrar söktürücü, AT 1 reseptörlerini bloke eder.

farmakokinetik

Emme ve dağıtım

Kandesartan sileksetil. Kandesartan sileksetil oral bir ön ilaçtır. Sindirim sisteminden emildikten sonra eter hidrolizi ile hızla aktif maddeye - kandesartan - dönüşür, AT 1 reseptörlerine güçlü bir şekilde bağlanır ve yavaşça ayrışır, agonist özelliklere sahip değildir. Bir kandesartan sileksetil çözeltisinin oral yoldan verilmesinden sonra kandesartanın mutlak biyoyararlanımı yaklaşık %40'tır. Oral solüsyona kıyasla tablet formülasyonunun nispi biyoyararlanımı yaklaşık %34'tür. Böylece ilacın tablet formunun hesaplanan mutlak biyoyararlanımı %14'tür. Kan serumunda Cmax, ilacın tablet formunu aldıktan 3-4 saat sonra elde edilir. İlacın dozunda önerilen sınırlar içinde bir artış ile kandesartan konsantrasyonu doğrusal olarak artar. Kandesartanın farmakokinetik parametreleri hastanın cinsiyetine bağlı değildir. Gıda alımı AUC'yi önemli ölçüde etkilemez, yani. gıda, ilacın biyoyararlanımını önemli ölçüde etkilemez. Kandesartan aktif olarak plazma proteinlerine bağlanır (% 99'dan fazla). Kandesartanın plazma dağılım hacmi 0.1 L/kg'dır.

Hidroklorotiyazid. Hidroklorotiyazid gastrointestinal sistemden hızla emilir, biyoyararlanımı yaklaşık %70'dir. Eşzamanlı gıda alımı emilimi yaklaşık %15 arttırır. Kalp yetmezliği ve şiddetli ödemi olan hastalarda biyoyararlanım azalabilir. Kan plazma proteinleri ile iletişim yaklaşık %60'dır. Görünen Vd yaklaşık 0,8 l/kg'dır.

Metabolizma ve atılım

Kandesartan. Kandesartan esas olarak idrar ve safra ile değişmeden atılır ve karaciğerde çok az metabolize edilir. T 1/2 kandesartan yaklaşık 9 saattir İlacın vücutta kümülasyonu gözlenmez.

Kandesartanın toplam klerensi yaklaşık 0.37 ml/dak/kg iken renal klerensi yaklaşık 0.19 ml/dak/kg'dır. Kandesartanın renal atılımı, glomerüler filtrasyon ve aktif tübüler sekresyon ile olur. Radyoetiketli kandesartan sileksetil yutulduğunda, uygulanan miktarın yaklaşık %26'sı kandesartan ve %7'si inaktif metabolit olarak idrarla atılırken, uygulanan miktarın %56'sı kandesartan ve %10'u inaktif metabolit olarak dışkıda bulunur. . . .

Hidroklorotiyazid. Hidroklorotiyazid metabolize edilmez ve proksimal nefronda glomerüler filtrasyon ve aktif tübüler sekresyon ile ilacın aktif formu şeklinde neredeyse tamamen atılır. T 1/2 yaklaşık 8 saattir.Ağızdan alınan dozun yaklaşık %70'i 48 saat içinde idrarla atılır.T 1/2 kandesartan ile birlikte alındığında değişmez. Bir ilaç kombinasyonu kullanıldığında, monoterapiye kıyasla ek hidroklorotiyazid birikimi saptanmamıştır.

Özel hasta gruplarında farmakokinetik

Kandesartan. Yaşlı hastalarda (65 yaş üstü), genç hastalara kıyasla kandesartanın Cmax ve AUC'si sırasıyla %50 ve %80 oranında artar. Ancak Atacanda Plus kullanırken hipotansif etki ve yan etkilerin görülme sıklığı hastaların yaşına bağlı değildir.

Hafif ve orta derecede böbrek yetmezliği olan hastalarda, kandesartanın Cmax ve EAA değerleri sırasıyla %50 ve %70 artarken, normal böbrek fonksiyonu olan hastalarla karşılaştırıldığında ilacın T 1/2'si değişmez. Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda, kandesartanın Cmax ve AUC'si sırasıyla %50 ve %110 arttı ve ilacın T 1/2'si 2 kat arttı. Hemodiyaliz hastalarında, şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalardaki ile aynı kandesartanın farmakokinetik parametreleri bulundu.

Hafif ila orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalarda, kandesartanın EAA'sında %23'lük bir artış kaydedildi.

Hidroklorotiyazid. Böbrek yetmezliği olan hastalarda T 1/2 daha uzundur.

farmakodinamik

Anjiyotensin II, arteriyel hipertansiyon, kalp yetmezliği ve diğer kardiyovasküler hastalıkların patogenezinde önemli bir rol oynayan RAAS'ın ana hormonudur. Anjiyotensin II'nin ana fizyolojik etkileri vazokonstriksiyon, aldosteron üretiminin uyarılması, sıvı ve elektrolit durumunun düzenlenmesi ve hücre büyümesinin uyarılmasıdır. Tüm bu etkilere, anjiyotensin II'nin anjiyotensin tip 1 reseptörleri (AT 1 reseptörleri) ile etkileşimi aracılık eder.

Kandesartan, anjiyotensin I'i anjiyotensin II'ye dönüştüren ve bradikinini yok eden ACE'yi inhibe etmeyen seçici bir tip 1 anjiyotensin II reseptör antagonistidir; ACE'yi etkilemez ve bradikinin veya P maddesi birikimine yol açmaz. Kandesartan ile ACE inhibitörleri karşılaştırıldığında, kandesartan sileksetil ile tedavi edilen hastalarda öksürük gelişimi daha az yaygındı. Kandesartan diğer hormon reseptörlerine bağlanmaz ve CCC fonksiyonlarının düzenlenmesinde yer alan iyon kanallarını bloke etmez. Anjiyotensin II'nin AT 1 reseptörlerinin bloke edilmesinin bir sonucu olarak, renin, anjiyotensin I, anjiyotensin II seviyesinde doza bağlı bir artış ve kan plazmasındaki aldosteron konsantrasyonunda bir azalma meydana gelir.

Günde bir kez 8-16 mg (ortalama doz 12 mg) kandesartan sileksetil'in morbidite ve mortalite üzerindeki klinik etkisi, 4937 yaşlı hastada (70-89 yaş, hastaların %21'i yaşlı hastalarda) randomize bir klinik çalışmada araştırılmıştır. 80 yaş ve üzeri) ortalama 3,7 yıl kandesartan sileksetil ile tedavi edilen hafif ila orta derecede hipertansiyonu olan hastalar (SCOPE çalışması - yaşlı hastalarda bilişsel işlev ve prognoz çalışması). Hastalar, gerekirse diğer antihipertansif ajanlarla kombinasyon halinde kandesartan veya plasebo aldı. Kandesartan ile tedavi edilen hasta grubunda, kan basıncında 166/90'dan 145/80 mm Hg'ye bir düşüş oldu. Sanat. ve kontrol grubunda - 167/90 ila 149/82 mm Hg. Sanat. İki hasta grubu arasında kardiyovasküler komplikasyon insidansında (kardiyovasküler hastalıklara bağlı ölüm, miyokard enfarktüsü ve ölümcül olmayan inme insidansı) istatistiksel olarak anlamlı fark yoktu.

Hidroklorotiyazid, esas olarak distal renal tübüllerde aktif sodyum geri emilimini inhibe eder ve sodyum, klorür ve su iyonlarının salınımını arttırır. Böbrekler tarafından potasyum ve magnezyum atılımı doza bağlı bir şekilde artarken, kalsiyum eskisinden daha büyük miktarlarda yeniden emilmeye başlar. Hidroklorotiyazid, kan plazması ve hücre dışı sıvı hacmini ve kalp ve kan basıncı ile kan taşıma yoğunluğunu azaltır. Uzun süreli tedavi sırasında arteriyollerin genişlemesi nedeniyle hipotansif etki gelişir.

Uzun süreli hidroklorotiyazid kullanımının kardiyovasküler hastalık ve mortalite riskini azalttığı gösterilmiştir.

Kandesartan ve hidroklorotiyazid, ilave bir hipotansif etkiye sahiptir.

Arteriyel hipertansiyondan muzdarip hastalarda, Atakand Plus, kalp hızında bir artış olmadan kan basıncında etkili ve uzun süreli bir düşüşe neden olur. İlacın ilk dozunda ortostatik hipotansiyon gözlenmez ve tedavi bitiminden sonra arteriyel hipertansiyon artmaz. Tek bir Atacand Plus dozundan sonra, ana hipotansif etki 2 saat içinde gelişir.Uzun süreli tedavi ile, ilacın başlamasından sonraki 4 hafta içinde kan basıncında stabil bir düşüş meydana gelir ve uzun bir tedavi süreci ile korunabilir. Atacand Plus, günde bir kez alındığında, maksimum ve ortalama etki etkisi arasında çok az fark ile 24 saat boyunca etkili ve nazikçe kan basıncını düşürür. Klinik çalışmalarda, yan etkilerin, özellikle de öksürük insidansı, ACE inhibitörlerinin Hipotiyazid ile kombinasyonuna kıyasla Atacand Plus ile daha az yaygındı.

Kandesartan ve hidroklorotiyazid kombinasyonunun etkinliği, hastanın cinsiyetine ve yaşına bağlı değildir. Şu anda, böbrek yetmezliği/nefropatisi, azalmış sol ventrikül fonksiyonu/akut kalp yetmezliği olan hastalarda ve miyokard enfarktüsü geçirmiş hastalarda kandesartan/hidroklorotiyazid kullanımına ilişkin veri bulunmamaktadır.

Atacand plus kullanım endikasyonları

Kombinasyon tedavisinin endike olduğu hastalarda arteriyel hipertansiyon tedavisi.

Atacand plus kullanımına kontrendikasyonlar

  • ilacı oluşturan aktif veya yardımcı bileşenlere aşırı duyarlılık, sülfonamid türevleri;
  • anormal karaciğer fonksiyonu ve/veya kolestaz;
  • böbrek fonksiyon bozukluğu (Cl kreatinin<30 мл/мин/1,73 м 2);
  • anüri;
  • dirençli hipokalemi ve hiperkalsemi;
  • gut;
  • gebelik;
  • emzirme dönemi;
  • 18 yaşına kadar (etkililik ve güvenlik belirlenmemiştir).

Dikkatli olun: şiddetli kronik kalp yetmezliği; renal arterlerin bilateral stenozu; tek böbrek arterinin darlığı; aort ve mitral kapağın hemodinamik olarak önemli stenozu; serebrovasküler hastalıkları ve iskemik kalp hastalığı olan hastalarda; hipertrofik obstrüktif kardiyomiyopati; BCC'si azalmış hastalarda; karaciğer sirozu; laktoz ve galaktoz emiliminde bozulma olan laktoz intoleransı olan hastalarda; hiponatremi; birincil hiperaldosteronizm; cerrahi müdahale; böbrek nakli sonrası hastalarda; böbrek yetmezliği; diyabet.

Atacand plus Hamilelikte ve çocuklarda kullanım

Atacand Plus'ın hamile kadınlarda kullanımı ile ilgili deneyim sınırlıdır.

Bu veriler, gebeliğin ilk üç aylık döneminde fetüs için olası tehlikeyi yargılamak için yeterli değildir. İnsan embriyosunda, RAAS'ın gelişimine bağlı olan böbreğin dolaşım sistemi, gebeliğin ikinci trimesterinde oluşmaya başlar. Böylece gebeliğin son 6 ayında Atacanda Plus atanması ile fetüs için risk artar. RAAS üzerinde doğrudan etkisi olan ilaçlar, fetal gelişim bozukluklarına neden olabilir veya yenidoğan üzerinde olumsuz bir etkiye sahip olabilir (arteriyel hipotansiyon, bozulmuş böbrek fonksiyonu, oligüri ve / veya anüri, oligohidramnios, kafatası kemiklerinin hipoplazisi, intrauterin büyüme geriliği), yukarı gebeliğin son 6 ayında uyuşturucu kullanıldığında ölüme. Pulmoner hipoplazi vakaları, yüz anomalileri ve uzuv kontraktürleri de tanımlanmıştır.

Hayvan çalışmaları, kandesartan ile fetal ve neonatal böbrek hasarını göstermiştir. Hasar mekanizmasının, ilacın RAAS üzerindeki farmakolojik etkisinden kaynaklandığı varsayılmaktadır.

Hidroklorotiyazid, kan plazmasının hacmini azaltmanın yanı sıra uteroplasental kan akışını azaltabilir ve ayrıca yenidoğanda trombositopeniye neden olabilir.

Alınan bilgilere göre Atacand Plus hamilelikte kullanılmamalıdır. Atacand Plus tedavisi sırasında gebelik oluşursa tedavi kesilmelidir.

Şu anda kandesartanın anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Bununla birlikte, kandesartan emziren sıçanların sütünden atılır. Hidroklorotiyazid anne sütüne geçer.

Bebekler üzerindeki olası istenmeyen etkisinden dolayı Atakand Plus emzirme döneminde kullanılmamalıdır.

Atacand artı yan etkiler

Klinik denemeler sırasında tanımlanan yan etkiler orta ve geçiciydi ve sıklık açısından plasebo grubuyla karşılaştırılabilirdi. Advers olaylara bağlı olarak ilacı bırakma oranı, kandesartan/hidroklorotiyazid (%3.3) ve plasebo (%2.7) arasında benzerdi.

Klinik çalışmaların sonuçlarının birleştirilmiş analizinde, kandesartan / hidroklorotiyazid atanmasının neden olduğu aşağıdaki yan etkiler kaydedilmiştir.

Plazma ürik asit ve ALT ve kan glukoz seviyelerindeki artışlar, kandesartan sileksetil ile (sırasıyla yaklaşık 1.1, 0.9 ve 1% şikayet oranları) meydana gelen yan etkiler olarak plasebodan biraz daha sık olarak kaydedilmiştir (0 ,4, 0 ve 0.2%). , sırasıyla). Kandesartan / hidroklorotiyazid alan bazı hastalarda hemoglobin konsantrasyonunda hafif bir düşüş ve plazma AST'sinde bir artış olmuştur.

Kreatinin, üre, hiperkalemi ve hiponatremi içeriğinde de bir artış gözlendi.

ilaç etkileşimi

Farmakokinetik çalışmalarda Atacanda ® Plus'ın hidroklorotiyazid, varfarin, digoksin, oral kontraseptifler (etinil estradiol / levonorgestrel), glibenklamid, nifedipin ve enalapril ile birlikte kullanımı incelenmiştir. Klinik olarak anlamlı ilaç etkileşimleri tanımlanmamıştır.

Kandesartan karaciğerde az miktarda metabolize edilir (CYP2C9). Yürütülen etkileşim çalışmaları, ilacın CYP2C9 ve CYP3A4 üzerindeki etkisini ortaya çıkarmadı, sitokrom P450 sisteminin diğer izoenzimleri üzerindeki etkisi araştırılmadı.

Atacanda ® Plus'ın diğer antihipertansif ajanlarla birlikte kullanımı hipotansif etkiyi güçlendirir.

Potasyum kaybına yol açan hidroklorotiyazidin etkisinin, potasyum kaybına ve hipokalemiye yol açan başka yollarla (örneğin diüretikler, laksatifler, amfoterisin, karbenoksolon, penisilin G sodyum, salisilik asit türevleri) artırılabileceği beklenmelidir.

RAAS üzerinde etkili olan diğer ilaçlarla ilgili deneyimler, potasyum tutucu diüretikler, potasyum preparatları, potasyum içeren tuz ikameleri ve kan serumundaki potasyum seviyesini artırabilen diğer ilaçlarla (örneğin heparin) eşzamanlı tedavinin aşağıdakilere yol açabileceğini göstermektedir. hiperkalemi gelişimi.

Diüretik kaynaklı hipokalemi ve hipomagnezemi, dijital glikozitlerin ve antiaritmik ajanların olası kardiyotoksik etkilerine yatkındır. Atacand ® Plus'ı bu tür ilaçlarla paralel olarak alırken kandaki potasyum düzeyini kontrol etmek gerekir.

ACE inhibitörleri ile lityum preparatlarının kombine uygulanmasıyla, kan serumundaki lityum konsantrasyonunda geri dönüşümlü bir artış ve toksik reaksiyonların gelişimi bildirilmiştir. Anjiyotensin II reseptör antagonistlerinin kullanımı ile de benzer reaksiyonlar meydana gelebilir ve bu nedenle bu ilaçların kombine kullanımı ile kan serumundaki lityum seviyesinin kontrol edilmesi önerilir.

Kandesartanın biyoyararlanımı gıda alımından bağımsızdır.

Hidroklorotiyazidin diüretik, natriüretik ve hipotansif etkileri NSAİİ'ler tarafından zayıflatılır.

Kolestipol veya kolestiramin kullanımı hidroklorotiyazidin emilimini zayıflatır.

Depolarizan olmayan kas gevşeticilerin (örn. tübokürarin) etkisi hidroklorotiyazid ile arttırılabilir.

Tiyazid diüretikleri, atılımındaki azalma nedeniyle kandaki kalsiyum seviyesinde artışa neden olabilir. Kalsiyum içeren diyet takviyeleri veya D vitamini alınması gerekiyorsa, kan plazmasındaki kalsiyum düzeyi izlenmeli ve gerekirse doz ayarlanmalıdır.

Tiyazidler, beta blokerlerin ve diazoksitin hiperglisemik etkisini arttırır.

Antikolinerjikler (örn., atropin, biperidin), azalmış GI motilitesi nedeniyle tiyazid diüretiklerinin biyoyararlanımını artırabilir.

Tiyazidler, amantadinin yan etki riskini artırabilir.

Tiyazidler vücuttan sitotoksik ilaçların (siklofosfamid, metotreksat gibi) atılımını yavaşlatabilir ve miyelosupresif etkilerini artırabilir.

Steroid ilaçlar veya adrenokortikotropik hormonun eşzamanlı kullanımı ile hipokalemi riski artabilir.

İlacın alınmasının arka planına karşı, alkol, barbitüratlar veya genel anestezikler alırken ortostatik hipotansiyon insidansı artabilir.

Tiyazidlerle tedavi glukoz toleransını azaltabilir. Dahil olmak üzere antidiyabetik ilaçların dozunu ayarlamak gerekebilir. insülin.

Hidroklorotiyazid, epinefrin (adrenalin) gibi vazokonstriktif aminlerin etkisini azaltabilir.

Hidroklorotiyazid, özellikle yüksek dozlarda iyotlu dolgu maddesi ile kombinasyon halinde akut böbrek yetmezliği gelişme riskini artırabilir.

Hidroklorotiyazidin gıda ile önemli etkileşimi bulunamadı.

Atacand plus'ın dozu

İçeride, yemekten bağımsız olarak günde 1 kez.

Ana hipotansif etki, kural olarak, tedavinin başlamasından sonraki ilk 4 haftada elde edilir.

Yaşlı hastalar. Yaşlı hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir.

Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalar. Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, tiyazid diüretikleri yerine loop diüretikleri tercih edilir. Hafif veya orta derecede böbrek yetmezliği olan hastalarda (Cl kreatinin ≥30 ml/dk / 1.73 m2), hemodiyaliz hastaları dahil Atacand Plus ile tedaviye başlamadan önce, kandesartan dozunun titre edilmesi (Atacand monoterapisi yoluyla) önerilir. 4 mg ile başlar.

Atacand Plus ilacı, şiddetli böbrek yetmezliği (Cl kreatinin) olan hastalarda kontrendikedir.<30 мл/мин/1,73 м 2).

Düşük BCC'li hastalar. Arteriyel hipotansiyon riski taşıyan hastalar için, örneğin BCC'si azalmış hastalar için, kandesartan dozunun (Atacand monoterapisi yoluyla) 4 mg'dan başlayarak titre edilmesi önerilir.

Çocuklarda ve ergenlerde kullanın. Atacanda Plus'ın çocuklarda ve ergenlerde (18 yaş altı) güvenliliği ve etkinliği belirlenmemiştir.

aşırı doz

Belirtileri: İlacın farmakolojik özelliklerinin analizi, aşırı dozun ana tezahürünün kan basıncında ve baş dönmesinde klinik olarak belirgin bir azalma olabileceğini düşündürmektedir. İlacın aşırı dozda (672 mg'a kadar kandesartan) bireysel vakaları tarif edilmiştir ve bu da hastaların ciddi sonuçları olmadan iyileşmesiyle sona ermiştir.

Aşırı dozda hidroklorotiyazidin ana tezahürü, akut sıvı ve elektrolit kaybıdır. Baş dönmesi, tansiyon düşmesi, ağız kuruluğu, taşikardi, ventriküler aritmi, bilinç kaybı ve kas krampları gibi belirtiler de gözlendi.

Tedavi: Kan basıncında klinik olarak belirgin bir düşüşün gelişmesiyle, semptomatik tedavi uygulamak ve hastanın durumunu izlemek gerekir. Hastayı sırt üstü yatırın ve bacaklarını kaldırın. Gerekirse, örneğin bir izotonik sodyum klorür çözeltisinin intravenöz uygulanmasıyla BCC arttırılmalıdır. Gerekirse, sempatomimetik ajanlar reçete edilebilir. Kandesartan ve hidroklorotiyazidin hemodiyaliz ile uzaklaştırılması olası değildir.