Hướng dẫn sử dụng chất tương tự Tizercin. Sách tham khảo y học geotar

Kích động tâm thần vận động do nhiều nguyên nhân khác nhau: trong bệnh tâm thần phân liệt (cấp tính và mãn tính), trong rối loạn lưỡng cực, trong các rối loạn tâm thần (bao gồm cả tuổi già và nhiễm độc), trong bệnh thiểu năng trí tuệ, trong bệnh động kinh;

Các rối loạn tâm thần khác xảy ra với biểu hiện kích động, lo âu, hoảng sợ, ám ảnh, mất ngủ dai dẳng;

Tăng cường tác dụng của thuốc giảm đau, gây mê toàn thân, thuốc kháng histamine;

Hội chứng đau (đau dây thần kinh sinh ba, viêm dây thần kinh mặt, herpes zoster).

Hình thức phát hành của thuốc Tizercin

dung dịch tiêm truyền và tiêm bắp 25 mg/ml; ống 1 ml, vỉ 5, gói bìa cứng 2;

hợp chất
Viên nén bao phim 1 viên.
thuốc levomepromazin 25 mg
tá dược: magie stearat; tinh bột natri glycolat; povidone; MCC; bột khoai tây; đường sữa; titan dioxide; hypromellose; dimethicon; Chất Magiê Stearate
trong chai 50 chiếc.; 1 chai trong một gói các tông.

Dung dịch tiêm truyền và tiêm bắp 1 ml
thuốc levomepromazin 25 mg
tá dược: natri disulfite; axit ascorbic; nước pha tiêm
vỉ chứa 5 ống 1 ml; Có 2 vỉ trong một hộp.

Dược lực học của thuốc Tizercin

Thuốc chống loạn thần (thuốc an thần kinh) thuộc nhóm phenothiazine. Nó có tác dụng chống loạn thần, an thần (thôi miên), giảm đau, chống nôn vừa phải, hạ nhiệt, kháng histamine vừa phải và tác dụng m-anticholinergic. Gây giảm huyết áp.

Tác dụng chống loạn thần là do sự phong tỏa các thụ thể dopamine D2 trong hệ thống mesolimbic và mesocortical.

Tác dụng an thần là do sự phong tỏa các thụ thể adrenergic trong quá trình hình thành dạng lưới của thân não; tác dụng chống nôn - phong tỏa thụ thể dopamine D2 ở vùng kích hoạt của trung tâm nôn; tác dụng hạ nhiệt - phong tỏa các thụ thể dopamine của vùng dưới đồi.

Tác dụng phụ ngoại tháp của levomepromazine ít rõ rệt hơn so với thuốc chống loạn thần “cổ điển”. Levomepromazine làm tăng ngưỡng đau. Do khả năng tăng cường tác dụng của thuốc giảm đau nên thuốc này có thể được sử dụng để điều trị bổ trợ cho hội chứng đau cấp tính và mãn tính.

Tác dụng giảm đau tối đa phát triển trong vòng 20-40 phút sau khi tiêm bắp và kéo dài khoảng 4 giờ.

Dược động học của thuốc Tizercin

hút

Sau khi uống, Cmax trong huyết tương đạt được trong vòng 1-3 giờ.

Sau khi tiêm bắp, Cmax trong huyết tương đạt được trong vòng 30-90 phút.

Phân bổ

Thâm nhập qua các hàng rào mô máu, bao gồm BBB và được phân bố trong các cơ quan và mô.

Sự trao đổi chất

Levomepromazine được chuyển hóa nhanh chóng ở gan bằng cách khử methyl để tạo thành liên hợp sulfat và glucuronide, được bài tiết qua nước tiểu. Chất chuyển hóa được hình thành do quá trình demethyl hóa (N-desmethylomono-methotrimeprazine) có hoạt tính dược lý, các chất chuyển hóa còn lại không có hoạt tính.

Gỡ bỏ

T1/2 là 15-30 giờ.

Một phần nhỏ liều dùng (1%) được bài tiết dưới dạng không đổi qua nước tiểu và phân.

Sử dụng thuốc Tizercin khi mang thai

Không nên sử dụng thuốc trong thời kỳ mang thai, trừ khi lợi ích điều trị mong đợi cho người mẹ vượt trội hơn nguy cơ có thể xảy ra cho thai nhi.

Các nghiên cứu lâm sàng đầy đủ và được kiểm soát chặt chẽ về sự an toàn của Tizercin trong thời kỳ cho con bú chưa được thực hiện. Levomepromazine được bài tiết qua sữa mẹ. Với những thực tế này, việc sử dụng thuốc trong thời gian cho con bú là chống chỉ định. Nếu cần sử dụng thuốc trong thời kỳ cho con bú thì nên quyết định vấn đề ngừng cho con bú.

Sử dụng thuốc Tizercin cho người suy thận

Thuốc nên được kê đơn hết sức thận trọng cho bệnh nhân suy thận do nguy cơ tích lũy thuốc.

Thuốc chống chỉ định trong trường hợp suy thận nặng.

Các trường hợp đặc biệt khác khi dùng Tizercin

Thuốc nên được kê đơn hết sức thận trọng cho bệnh nhân suy gan do nguy cơ tích lũy thuốc.

Thuốc chống chỉ định trong trường hợp suy gan nặng.

Chống chỉ định khi dùng thuốc Tizercin

Sử dụng đồng thời thuốc hạ huyết áp;

Quá liều thuốc có tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương (rượu, thuốc gây mê, thuốc ngủ);

Bệnh tăng nhãn áp góc đóng;

Bí tiểu;

Bệnh Parkinson;

Bệnh đa xơ cứng;

Bệnh nhược cơ;

liệt nửa người;

Suy tim mãn tính ở giai đoạn mất bù;

Suy thận nặng;

Suy gan nặng;

Hạ huyết áp động mạch nặng;

Ức chế tạo máu tủy xương (giảm bạch cầu hạt);

rối loạn chuyển hóa porphyrin;

Cho con bú;

Trẻ em dưới 12 tuổi;

Quá mẫn với levomepromazine và các phenothiazin khác.

Thận trọng khi sử dụng ở bệnh nhân động kinh, bệnh nhân có tiền sử bệnh tim mạch, đặc biệt ở người già (rối loạn dẫn truyền cơ tim, rối loạn nhịp tim, hội chứng khoảng QT kéo dài bẩm sinh).

Tác dụng phụ của thuốc Tizercin

Từ hệ thống tim mạch: thường xuyên nhất - giảm huyết áp, hạ huyết áp thế đứng; có thể - nhịp tim nhanh, hội chứng Morgagni-Adams-Stokes, kéo dài khoảng QT (tác dụng gây rối loạn nhịp tim, nhịp tim nhanh kiểu "cướp biển"). Các trường hợp đột tử (có thể do nguyên nhân tim mạch) đã được báo cáo khi dùng thuốc chống loạn thần phenothiazine.

Từ hệ thống tạo máu: giảm pancytopenia, mất bạch cầu hạt, giảm bạch cầu, tăng bạch cầu ái toan, giảm tiểu cầu.

Từ hệ thống thần kinh trung ương: buồn ngủ, chóng mặt, mệt mỏi nhiều hơn, lú lẫn, nói ngọng, các triệu chứng ngoại tháp với ưu thế là hội chứng akineto-hypotonic, động kinh, tăng áp lực nội sọ, hội chứng ác tính thần kinh (NMS).

Từ hệ thống nội tiết: tiết sữa, kinh nguyệt không đều, đau ngực, sụt cân. Với việc sử dụng lâu dài, các trường hợp phát triển u tuyến yên đã được mô tả, tuy nhiên, cần nghiên cứu bổ sung để thiết lập mối quan hệ nhân quả của sự phát triển của nó với các dẫn xuất phenothiazine.

Từ hệ tiết niệu: nước tiểu đổi màu, rối loạn tiểu tiện.

Từ hệ thống tiêu hóa: khô miệng, khó chịu ở bụng, buồn nôn, nôn, táo bón, tổn thương gan (vàng da, ứ mật).

Phản ứng trên da: nhạy cảm với ánh sáng, ban đỏ, nám.

Về phía cơ quan thị giác: nếu sử dụng lâu dài, có thể có cặn lắng đọng trong thủy tinh thể, giác mạc và bệnh võng mạc sắc tố.

Phản ứng dị ứng: phù thanh quản, phù ngoại biên, phản ứng phản vệ, co thắt phế quản, nổi mề đay, viêm da tróc vảy.

Khác: tăng thân nhiệt (có thể là dấu hiệu đầu tiên của NMS), đau và sưng ở chỗ tiêm.

Cách dùng và liều lượng của thuốc Tizercin

Bên trong, tiêm bắp, tiêm tĩnh mạch (nhỏ giọt).

Bằng đường uống, liều hàng ngày ban đầu là 25–50 mg với nhiều liều (phần tối đa của liều hàng ngày được kê trước khi đi ngủ), tăng thêm 25–50 mg hàng ngày cho đến khi tình trạng bệnh nhân được cải thiện. Ở những bệnh nhân kháng thuốc chống loạn thần khác, liều hàng ngày có thể tăng nhanh hơn, thêm 50–75 mg/ngày. Liều trung bình hàng ngày là 200–300 mg. Sau khi tình trạng của bệnh nhân được cải thiện, nên giảm liều xuống liều duy trì, lượng này được xác định riêng lẻ.

Trong thực hành ngoại trú, bệnh nhân rối loạn thần kinh được kê đơn liều hàng ngày là 12,5–50 mg (1/2–2 viên).

Đối với những bệnh nhân bị rối loạn tâm thần và kích động nghiêm trọng, nên bắt đầu điều trị bằng levomepromazine bằng đường tiêm truyền.

Để ngăn chặn sự phát triển của tình trạng suy sụp tư thế trong quá trình điều trị, cần phải nghỉ ngơi tại giường.

Tiêm Tizercin® qua đường tiêm được sử dụng khi không thể dùng thuốc bằng đường uống.

IM, sâu vào góc phần tư phía trên bên ngoài của mông.

IV, từ từ, nhỏ giọt (cần pha loãng 50–100 mg thuốc trong 250 ml dung dịch natri clorid đẳng trương (NaCl) hoặc dung dịch glucose đẳng trương (dextrose).

Liều thông thường hàng ngày là 75–100 mg (chia làm 2–3 lần tiêm) trên giường với huyết áp và mạch được kiểm soát. Nếu cần thiết, liều hàng ngày có thể tăng lên 200–250 mg.

Quá liều lượng của Tizercin

Triệu chứng: hạ huyết áp động mạch, rối loạn dẫn truyền trong cơ tim (kéo dài khoảng QT, nhịp nhanh thất kiểu "cướp biển", block AV), suy giảm ý thức ở mức độ nghiêm trọng khác nhau (đến hôn mê), triệu chứng ngoại tháp, an thần, động kinh .

Điều trị: các biện pháp hồi sức, điều trị triệu chứng. Một thuốc giải độc cụ thể không được biết đến. Thuốc lợi tiểu cưỡng bức, chạy thận nhân tạo và truyền máu không có hiệu quả.

Tương tác thuốc Tizercin với thuốc khác

Nên tránh sử dụng đồng thời Tizercin với thuốc hạ huyết áp do nguy cơ giảm huyết áp rõ rệt; với chất ức chế MAO, bởi vì có thể tăng thời gian tác dụng của Tizercin và mức độ nghiêm trọng của tác dụng phụ của nó.

Nên thận trọng khi sử dụng Tizercin® kết hợp với các thuốc có hoạt tính kháng cholinergic (thuốc chống trầm cảm ba vòng; thuốc ức chế thụ thể histamine H1, một số thuốc chống bệnh Parkinson; atropine, scopolamine, succinylcholine) do tăng tác dụng kháng cholinergic (liệt ruột, bí tiểu, tăng nhãn áp), khi kết hợp với scopolamine, tác dụng phụ ngoại tháp đã được quan sát thấy; với các thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương (thuốc giảm đau opioid, gây mê toàn thân, thuốc giải lo âu, thuốc an thần và thuốc ngủ, thuốc chống trầm cảm ba vòng), bởi vì tác dụng ức chế của Tizercin lên hệ thần kinh trung ương được tăng cường; với các thuốc có tác dụng kích thích hệ thần kinh trung ương (kể cả dẫn xuất amphetamine), vì có sự giảm tác dụng kích thích tâm thần; với levodopa, bởi vì có sự suy yếu về tác dụng của levodopa; với thuốc hạ đường huyết đường uống, bởi vì hiệu quả của chúng giảm và cần phải điều chỉnh liều; với các thuốc kéo dài khoảng QT (một số thuốc chống loạn nhịp, kháng sinh macrolide, thuốc chống nấm dẫn xuất azole, cisapride, một số thuốc chống trầm cảm, một số thuốc kháng histamine, cũng như thuốc lợi tiểu làm giảm nồng độ kali), bởi vì nguy cơ kéo dài khoảng QT và do đó, sự phát triển của rối loạn nhịp tim tăng lên; với các loại thuốc gây nhạy cảm với ánh sáng, do nguy cơ tăng cường; bằng etanol vì tác dụng ức chế lên hệ thần kinh trung ương tăng lên và khả năng phát triển các tác dụng phụ ngoại tháp tăng lên.

Tizercin® nên được dùng bằng đường uống 1 giờ trước hoặc 4 giờ sau khi dùng thuốc kháng axit, vì khi sử dụng đồng thời, thuốc kháng axit làm giảm sự hấp thu levomepromazine từ đường tiêu hóa.

Khi sử dụng đồng thời với Tizercin, thuốc ức chế tạo máu tủy xương, nguy cơ bị ức chế tủy sẽ tăng lên.

Những lưu ý đặc biệt khi dùng Tizercin

Nên ngừng sử dụng thuốc nếu phản ứng dị ứng phát triển.

Cần đặc biệt thận trọng khi sử dụng đồng thời với thuốc ức chế thần kinh trung ương, thuốc ức chế MAO và thuốc có hoạt tính kháng cholinergic.

Thuốc phải được kê đơn hết sức thận trọng cho bệnh nhân suy thận và/hoặc suy gan do nguy cơ tích lũy thuốc.

Bệnh nhân cao tuổi dễ bị hạ huyết áp thế đứng, cũng như phát triển tác dụng kháng cholinergic và an thần của phenothiazin. Ngoài ra, chúng đặc biệt dễ bị tác dụng phụ ngoại tháp. Vì vậy, ở nhóm bệnh nhân này, điều đặc biệt quan trọng là sử dụng thuốc với liều ban đầu thấp và tăng dần.

Để tránh phát triển hạ huyết áp thế đứng sau liều đầu tiên, bệnh nhân nên nằm nghỉ trong 30 phút. Nếu chóng mặt xảy ra sau khi dùng thuốc, nên nghỉ ngơi tại giường sau mỗi liều.

Khi tiêm, nên thay đổi vị trí tiêm bất cứ khi nào có thể, vì thuốc có thể có tác dụng kích thích cục bộ và làm tổn thương mô.

Nếu tăng thân nhiệt xảy ra trong quá trình điều trị bằng thuốc chống loạn thần, phải loại trừ sự phát triển của NMS. NMS là một căn bệnh chết người được đặc trưng bởi các triệu chứng sau: tăng thân nhiệt, cứng cơ, lú lẫn, rối loạn chức năng hệ thần kinh tự chủ (huyết áp không ổn định, nhịp tim nhanh, rối loạn nhịp tim, tăng tiết mồ hôi), tăng nồng độ CPK, myoglobin niệu (tiêu cơ vân) và suy thận cấp. . Nếu những triệu chứng này xảy ra, cũng như nếu tình trạng tăng thân nhiệt không rõ nguyên nhân xảy ra trong quá trình điều trị mà không có các triệu chứng lâm sàng khác của NMS, thì nên ngừng sử dụng Tizercin ngay lập tức.

Sau khi ngừng đột ngột một loại thuốc dùng với liều lượng cao hoặc trong thời gian dài, có thể xảy ra buồn nôn, nôn, nhức đầu, run, tăng tiết mồ hôi, nhịp tim nhanh, mất ngủ và lo lắng, cũng như phát triển khả năng dung nạp với tác dụng an thần của phenothiazin và chéo. -Dung nạp với các thuốc chống loạn thần khác nhau. Vì lý do này, việc cai thuốc phải luôn được thực hiện dần dần.

Nhiều thuốc chống loạn thần, bao gồm. Levomepromazine có thể làm giảm ngưỡng co giật và gây ra những thay đổi điện não đồ dạng động kinh. Do đó, khi lựa chọn liều Tizercin® ở bệnh nhân động kinh, cần theo dõi liên tục các thông số lâm sàng và điện não đồ.

Sự phát triển của vàng da ứ mật phụ thuộc vào độ nhạy cảm của từng bệnh nhân và biến mất hoàn toàn sau khi ngừng dùng thuốc. Vì vậy, khi điều trị lâu dài cần theo dõi thường xuyên chức năng gan.

Trong thời gian điều trị, tránh uống rượu cho đến khi hết tác dụng của thuốc (trong vòng 4-5 ngày sau khi ngừng sử dụng Tizercin).

Kiểm soát các thông số trong phòng thí nghiệm

Trước và trong khi điều trị, nên thường xuyên theo dõi huyết áp, các chỉ số chức năng gan (đặc biệt ở bệnh nhân mắc bệnh gan), thực hiện xét nghiệm máu ngoại vi, điện tâm đồ (đối với bệnh tim mạch và bệnh nhân cao tuổi).

Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc

Trong thời gian điều trị, bạn nên hạn chế lái xe và thực hiện các công việc có nguy cơ xảy ra tai nạn cao hơn.

Tên: Tisercin

Hình thức phát hành, thành phần và đóng gói

Viên nén bao phim màu trắng, hình tròn, hơi lồi, không mùi.

1 tab. Levomepromazine 25 mg.

Tá dược: magie stearat, natri tinh bột glycolat, povidone, cellulose vi tinh thể, tinh bột khoai tây, lactose, titan dioxide, hypromellose, dimethicone.

Dung dịch tiêm truyền và tiêm bắp không màu hoặc xanh nhạt, trong suốt, không mùi.

1ml levomepromazine 25 mg.

Tá dược: Natri disulfite, Acid ascorbic, Nước pha tiêm.

Nhóm lâm sàng và dược lý: Thuốc chống loạn thần (thuốc an thần kinh)

tác dụng dược lý

Sản phẩm chống loạn thần (thuốc an thần kinh) của dòng phenothiazine. Nó có tác dụng chống loạn thần, an thần (thôi miên), giảm đau, chống nôn vừa phải, hạ nhiệt, kháng histamine vừa phải và tác dụng m-anticholinergic. Gây giảm huyết áp.

Tác dụng chống loạn thần là do sự phong tỏa các thụ thể dopamine D2 trong hệ thống mesolimbic và mesocortical.

Tác dụng phụ ngoại tháp của levomepromazine ít rõ rệt hơn so với thuốc chống loạn thần “cổ điển”. Levomepromazine làm tăng ngưỡng đau. Do khả năng tăng cường tác dụng của thuốc giảm đau, sản phẩm này có thể được sử dụng như một liệu pháp bổ trợ cho hội chứng đau cấp tính và mãn tính.

Tác dụng giảm đau tối đa phát triển trong vòng 20-40 phút sau khi tiêm bắp và kéo dài khoảng 4 giờ.

Dược động học

hút

Sau khi uống, Cmax trong huyết tương đạt được trong vòng 1-3 giờ.

Sau khi tiêm bắp, Cmax trong huyết tương đạt được trong vòng 30-90 phút.

Phân bổ

Thâm nhập qua các hàng rào mô máu, bao gồm BBB và được phân bố trong các cơ quan và mô.

Sự trao đổi chất

Levomepromazine được chuyển hóa nhanh chóng ở gan bằng cách khử methyl để tạo thành liên hợp sulfat và glucuronide, được bài tiết qua nước tiểu.

Chất chuyển hóa được hình thành do quá trình demethyl hóa (N-desmethylomono-methotrimeprazine) có hoạt tính dược lý, các chất chuyển hóa còn lại không có hoạt tính.

Gỡ bỏ

T1/2 là 15-30 giờ.

Một phần nhỏ liều dùng (1%) được bài tiết dưới dạng không đổi qua nước tiểu và phân.

chỉ định

kích động tâm thần vận động do nhiều nguyên nhân khác nhau: trong bệnh tâm thần phân liệt (cấp tính và mãn tính), rối loạn lưỡng cực, rối loạn tâm thần (bao gồm cả tuổi già và nhiễm độc), trong chứng thiểu năng trí tuệ, trong bệnh động kinh;

các rối loạn tâm thần khác xảy ra với biểu hiện kích động, lo âu, hoảng sợ, ám ảnh, mất ngủ dai dẳng;

tăng cường tác dụng của thuốc giảm đau, gây mê toàn thân, thuốc kháng histamine;

hội chứng đau (đau dây thần kinh sinh ba, viêm dây thần kinh mặt, herpes zoster).

Chế độ liều lượng

Thuốc được kê toa bằng đường uống, bắt đầu với liều 25-50 mg/ngày. với nhiều liều (nên dùng phần tối đa hàng ngày trước khi đi ngủ), tăng thêm 25-50 mg mỗi ngày cho đến khi tình trạng bệnh nhân được cải thiện. Ở những bệnh nhân kháng thuốc chống loạn thần khác, liều hàng ngày có thể tăng nhanh hơn, tăng thêm 50-75 mg/ngày. Liều trung bình hàng ngày là 200-300 mg.

Sau khi tình trạng của bệnh nhân được cải thiện, nên giảm liều xuống liều duy trì, lượng này được xác định riêng lẻ.

Trong thực hành ngoại trú, bệnh nhân rối loạn thần kinh được kê đơn sản phẩm với liều hàng ngày 12,5-50 mg (1/2-2 viên).

Sản phẩm được dùng qua đường tiêm khi không thể dùng bằng đường uống.

Liều hàng ngày là 75-100 mg, chia làm 2-3 lần tiêm, nghỉ ngơi tại giường dưới sự kiểm soát của huyết áp và mạch. Nếu cần thiết, liều hàng ngày có thể tăng lên 200-250 mg.

Tiêm bắp (sâu) hoặc tiêm tĩnh mạch.

Để tiêm truyền tĩnh mạch nhỏ giọt, nên pha loãng Tizercin (50-100 mg) trong 250 ml dung dịch muối hoặc dung dịch glucose đẳng trương (dextrose) và tiêm chậm qua ống nhỏ giọt.

Đối với những bệnh nhân bị rối loạn tâm thần và bị kích động tâm thần vận động nghiêm trọng, nên bắt đầu điều trị bằng levomepromazine bằng đường tiêm truyền.

Để ngăn chặn sự phát triển của tình trạng suy sụp tư thế trong quá trình điều trị, cần phải nghỉ ngơi tại giường.

Tác dụng phụ

Từ hệ thống tạo máu: giảm pancytopenia, mất bạch cầu hạt, giảm bạch cầu, tăng bạch cầu ái toan, giảm tiểu cầu.

Từ hệ thống thần kinh trung ương: buồn ngủ, chóng mặt, mệt mỏi cao, lú lẫn, nói ngọng, triệu chứng ngoại tháp với ưu thế là hội chứng giảm trương lực akinetic, động kinh, tăng áp lực nội sọ, hội chứng ác tính thần kinh (NMS).

Từ hệ tiết niệu: nước tiểu đổi màu, rối loạn tiểu tiện.

Từ hệ thống tiêu hóa: khô miệng, khó chịu ở bụng, buồn nôn, nôn, táo bón, tổn thương gan (vàng da, ứ mật).

Phản ứng trên da: nhạy cảm với ánh sáng, ban đỏ, nám.

Về phía cơ quan thị giác: nếu sử dụng lâu dài, có thể có cặn lắng đọng trong thủy tinh thể, giác mạc và bệnh võng mạc sắc tố.

Phản ứng dị ứng: phù thanh quản, phù ngoại biên, phản ứng phản vệ, co thắt phế quản, nổi mề đay, viêm da tróc vảy.

Khác: tăng thân nhiệt (có thể là dấu hiệu đầu tiên của NMS), đau và sưng ở chỗ tiêm.

Chống chỉ định

sử dụng đồng thời thuốc hạ huyết áp;

dùng quá liều thuốc có tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương (rượu, thuốc gây mê, thuốc ngủ);

bệnh tăng nhãn áp góc đóng;

bí tiểu;

Bệnh Parkinson;

bệnh đa xơ cứng;

bệnh nhược cơ;

liệt nửa người;

suy tim mãn tính ở giai đoạn mất bù;

suy thận nặng;

suy gan nặng;

hạ huyết áp động mạch nghiêm trọng;

ức chế tạo máu tủy xương (giảm bạch cầu hạt);

rối loạn chuyển hóa porphyrin;

cho con bú;

trẻ em dưới 12 tuổi;

độ nhạy cảm cao với levomepromazine và các phenothiazin khác.

Mang thai và cho con bú

Không nên sử dụng thuốc trong thời kỳ mang thai, trừ khi lợi ích điều trị mong đợi cho người mẹ vượt trội hơn nguy cơ có thể xảy ra cho thai nhi.

Các nghiên cứu lâm sàng đầy đủ và được kiểm soát chặt chẽ về sự an toàn của Tizercin trong thời kỳ cho con bú chưa được thực hiện. Levomepromazine được bài tiết qua sữa mẹ. Với những thực tế này, việc sử dụng sản phẩm trong thời gian cho con bú là chống chỉ định. Nếu cần sử dụng sản phẩm trong thời kỳ cho con bú thì phải giải quyết vấn đề ngừng cho con bú.

Sử dụng cho rối loạn chức năng gan

Cần hết sức thận trọng khi kê đơn sản phẩm cho bệnh nhân suy gan do nguy cơ tích lũy sản phẩm.

Thuốc chống chỉ định trong trường hợp suy gan và thận nặng.

Sử dụng cho người suy thận

Cần đặc biệt thận trọng khi kê đơn thuốc cho bệnh nhân suy thận do nguy cơ tích lũy sản phẩm.

Thuốc chống chỉ định trong trường hợp suy thận nặng.

hướng dẫn đặc biệt

Nên ngừng sử dụng sản phẩm nếu phản ứng dị ứng phát triển.

Cần đặc biệt thận trọng khi sử dụng đồng thời với thuốc ức chế thần kinh trung ương, thuốc ức chế MAO và các sản phẩm có hoạt tính kháng cholinergic.

Phải hết sức thận trọng khi kê đơn sản phẩm cho bệnh nhân suy thận và/hoặc suy gan do nguy cơ tích lũy sản phẩm.

Bệnh nhân cao tuổi dễ bị hạ huyết áp thế đứng, cũng như phát triển tác dụng kháng cholinergic và an thần của phenothiazin. Ngoài ra, chúng đặc biệt dễ bị tác dụng phụ ngoại tháp. Do đó, ở nhóm bệnh nhân này, điều đặc biệt quan trọng là sử dụng sản phẩm với liều ban đầu thấp và tăng dần.

Để tránh phát triển hạ huyết áp thế đứng sau liều đầu tiên, bệnh nhân nên nằm nghỉ trong 30 phút. Nếu chóng mặt xảy ra sau khi dùng sản phẩm, nên nghỉ ngơi tại giường sau mỗi liều.

Khi tiêm qua đường tiêm, nên thay đổi vị trí tiêm bất cứ khi nào có thể, vì sản phẩm có thể có tác dụng kích ứng cục bộ và gây tổn thương mô.

Nếu tăng thân nhiệt xảy ra trong quá trình điều trị bằng thuốc chống loạn thần, phải loại trừ sự phát triển của NMS. NMS là một căn bệnh chết người được đặc trưng bởi các triệu chứng sau: tăng thân nhiệt, cứng cơ, lú lẫn, rối loạn chức năng hệ thần kinh tự chủ (huyết áp không ổn định, nhịp tim nhanh, rối loạn nhịp tim, tăng tiết mồ hôi), tăng nồng độ CPK, myoglobin niệu (tiêu cơ vân) và suy thận cấp. . Nếu những triệu chứng này xảy ra hoặc nếu tình trạng tăng thân nhiệt không rõ nguyên nhân xảy ra trong quá trình điều trị mà không có các triệu chứng lâm sàng khác của NMS thì nên ngừng sử dụng Tizercin ngay lập tức.

Sau khi ngừng đột ngột một sản phẩm được sử dụng với liều lượng lớn hoặc trong một thời gian dài, có thể xảy ra buồn nôn, nôn, nhức đầu, run, tăng tiết mồ hôi, nhịp tim nhanh, mất ngủ và lo lắng, cũng như phát triển khả năng dung nạp với tác dụng an thần của phenothiazin và chéo. -Dung nạp với các thuốc chống loạn thần khác nhau. Vì lý do này, việc ngừng sản phẩm phải luôn được thực hiện dần dần.

Nhiều thuốc chống loạn thần, bao gồm. Levomepromazine có thể làm giảm ngưỡng co giật và gây ra những thay đổi điện não đồ dạng động kinh. Do đó, khi lựa chọn liều sản phẩm Tizercin ở bệnh nhân động kinh, cần theo dõi liên tục các thông số lâm sàng và điện não đồ.

Sự phát triển của bệnh vàng da ứ mật phụ thuộc vào độ nhạy cảm của từng bệnh nhân và biến mất hoàn toàn sau khi ngừng dùng sản phẩm. Vì vậy, khi điều trị lâu dài cần theo dõi thường xuyên chức năng gan.

Trong thời gian điều trị, tránh uống rượu cho đến khi hết tác dụng của sản phẩm (trong 4-5 ngày sau khi ngừng sử dụng Tizercin). Kiểm soát các thông số trong phòng thí nghiệm

Trước và trong khi điều trị, nên thường xuyên theo dõi huyết áp, các chỉ số chức năng gan (đặc biệt ở bệnh nhân mắc bệnh gan), thực hiện xét nghiệm máu ngoại vi, ECG (đối với bệnh tim mạch và bệnh nhân cao tuổi).

Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc

Trong thời gian điều trị, bạn nên hạn chế lái xe và thực hiện các công việc có nguy cơ xảy ra tai nạn cao hơn.

Quá liều

Tương tác thuốc

Nên thận trọng khi sử dụng Tizercin khi kết hợp với các thuốc có hoạt tính kháng cholinergic (thuốc chống trầm cảm ba vòng, thuốc ức chế thụ thể histamine H1, một số thuốc chống bệnh Parkinson; atropine, scopolamine, succinylcholine) do tăng tác dụng kháng cholinergic (liệt ruột, bí tiểu, tăng nhãn áp), khi kết hợp. với scopolamine, tác dụng phụ ngoại tháp đã được quan sát thấy; với các thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương (thuốc giảm đau opioid, gây mê toàn thân, thuốc giải lo âu, thuốc an thần và thuốc ngủ, thuốc chống trầm cảm ba vòng), bởi vì tác dụng ức chế của Tizercin lên hệ thần kinh trung ương được tăng cường; với các thuốc có tác dụng kích thích hệ thần kinh trung ương (kể cả dẫn xuất amphetamine), vì có sự giảm tác dụng kích thích tâm thần; với levodopa, bởi vì có sự suy yếu về tác dụng của levodopa; bằng thuốc hạ đường huyết đường uống, bởi vì hiệu quả của chúng giảm và cần phải điều chỉnh liều; với các thuốc kéo dài khoảng QT (một số thuốc chống loạn nhịp, kháng sinh macrolide, thuốc chống nấm dẫn xuất azole, cisapride, một số thuốc chống trầm cảm, một số thuốc kháng histamine và thuốc lợi tiểu làm giảm nồng độ kali), bởi vì nguy cơ kéo dài khoảng QT và do đó, sự phát triển của rối loạn nhịp tim tăng lên; với các loại thuốc gây nhạy cảm với ánh sáng, do nguy cơ tăng cường; bằng etanol vì tác dụng ức chế lên hệ thần kinh trung ương tăng lên và khả năng phát triển các tác dụng phụ ngoại tháp tăng lên.

Tizercin nên được dùng bằng đường uống 1 giờ trước hoặc 4 giờ sau khi dùng thuốc kháng axit, vì khi sử dụng đồng thời, thuốc kháng axit làm giảm sự hấp thu levomepromazine từ đường tiêu hóa.

Khi sử dụng đồng thời với Tizercin, các sản phẩm ức chế tạo máu tủy xương, nguy cơ bị ức chế tủy sẽ tăng lên.

Điều kiện và thời gian bảo quản

Thuốc thuộc danh mục chất mạnh số 1 của Thường trực Ủy ban Kiểm soát Thuốc của Bộ Y tế Liên bang Nga.

Thuốc ở dạng viên nén bao phim nên được bảo quản xa tầm tay trẻ em, ở nhiệt độ 15° đến 25°C.

Thời hạn sử dụng - 5 năm.

Thuốc ở dạng dung dịch tiêm nên được bảo quản xa tầm tay trẻ em, tránh ánh sáng, ở nhiệt độ 15° đến 25°C.

Thời hạn sử dụng - 2 năm.

Chú ý!
Trước khi sử dụng thuốc "Tisercin" Bạn nên tham khảo ý kiến bác sĩ.
Các hướng dẫn được cung cấp chỉ nhằm mục đích thông tin. Tisercin».

Tizercin: hướng dẫn sử dụng và đánh giá

Tizercin là thuốc an thần kinh (thuốc chống loạn thần).

Hình thức phát hành và thành phần

viên nén bao phim: tròn, hơi lồi, màu trắng, không mùi (mỗi viên 50 viên đựng trong chai thủy tinh màu nâu có nắp polyetylen, bằng chứng chống giả mạo và giảm xóc đàn accordion, 1 chai đựng trong hộp bìa cứng);
Dung dịch tiêm truyền và tiêm bắp: trong suốt, không màu hoặc hơi màu, có mùi đặc trưng (mỗi loại 1 ml trong ống thủy tinh không màu có điểm gãy, vòng mã màu xanh và đỏ, 5 ống trong vỉ, 2 gói trong hộp bìa cứng) .

Mỗi gói cũng có hướng dẫn sử dụng Tizercin.

Hoạt chất: levomepromazine (ở dạng hydromaleate):

1 viên – 25 mg;
1 ml dung dịch – 25 mg.

Các thành phần bổ sung của máy tính bảng:

tá dược: natri tinh bột glycolate, tinh bột khoai tây, povidone, magie stearat, lactose, xenluloza vi tinh thể;
thành phần vỏ: hypromellose, magie stearat, dimethicone, titan dioxide.

Thành phần phụ trợ của dung dịch: monothioglycerol, natri clorua, axit citric khan, nước pha tiêm.

Tính chất dược lý

Dược lực học

Tizercin là một loại thuốc chống loạn thần (thuốc an thần kinh) thuộc nhóm phenothiazine. Nó có tác dụng an thần (thôi miên), chống loạn thần, hạ nhiệt, giảm đau, cũng như tác dụng chống nôn, kháng cholinergic và kháng histamine vừa phải. Gây giảm huyết áp.

Cơ chế tác dụng:

thuốc an thần: liên quan đến sự phong tỏa các thụ thể adrenergic của sự hình thành lưới của thân não;
hạ thân nhiệt: do phong tỏa thụ thể dopamine ở vùng dưới đồi;
chống nôn: liên quan đến sự phong tỏa thụ thể dopamine D 2 ở vùng kích hoạt của trung tâm nôn;
thuốc chống loạn thần: dựa trên sự phong tỏa các thụ thể dopamine D 2 của hệ thống vỏ não trung mô và mesolimbic.

Levomepromazine có tác dụng phụ ngoại tháp ít rõ rệt hơn so với thuốc chống loạn thần cổ điển. Chất giúp tăng ngưỡng chịu đau. Do khả năng tăng cường tác dụng của thuốc giảm đau, thuốc kháng histamine và gây mê toàn thân, Tizercin có thể được sử dụng như một liệu pháp bổ sung cho hội chứng đau cấp tính/mãn tính.

Tác dụng giảm đau rõ rệt nhất phát triển trong vòng 20–40 phút sau khi tiêm bắp, thời gian kéo dài khoảng 4 giờ.

Dược động học

Hút:

đường uống: thời gian đạt C max (nồng độ tối đa của chất) – 1–3 giờ;
tiêm bắp: thời gian đạt Cmax trong huyết tương là 0,5–1,5 giờ.

Levomepromazine xuyên qua hàng rào mô máu, bao gồm hàng rào máu não và được phân bố vào các mô và cơ quan.

Quá trình trao đổi chất diễn ra nhanh chóng ở gan thông qua quá trình khử bằng demethyl hóa. Trong trường hợp này, các liên hợp sunfat và glucuronide được hình thành, được bài tiết qua nước tiểu. N-desmethylomono-methotrimeprazine là một chất chuyển hóa được hình thành do quá trình demethyl hóa và có hoạt tính dược lý; các chất chuyển hóa khác không có hoạt tính.

T1/2 (thời gian bán hủy) – từ 15 đến 30 giờ.

Khoảng 1% liều dùng được bài tiết dưới dạng không đổi qua phân và nước tiểu.

Hướng dẫn sử dụng

hội chứng đau (viêm dây thần kinh mặt, đau dây thần kinh sinh ba, herpes zoster);
kích động tâm thần vận động do nhiều nguyên nhân khác nhau: trong bệnh động kinh, thiểu năng trí tuệ, rối loạn lưỡng cực, tâm thần phân liệt cấp tính và mãn tính, rối loạn tâm thần (bao gồm nhiễm độc và lão hóa);
rối loạn tâm thần xảy ra với biểu hiện kích động, mất ngủ dai dẳng, hoảng sợ, lo lắng, ám ảnh.

Tizercin cũng được sử dụng để tăng cường tác dụng gây mê toàn thân, thuốc giảm đau và thuốc ức chế thụ thể histamine H1.

Chống chỉ định

Tuyệt đối:

Bệnh Parkinson;
bệnh nhược cơ;
bệnh đa xơ cứng;
liệt nửa người;
bệnh tăng nhãn áp góc đóng;
hạ huyết áp động mạch nghiêm trọng;
suy tim mãn tính ở giai đoạn mất bù;
rối loạn chuyển hóa porphyrin;
bí tiểu;
ức chế tạo máu tủy xương (giảm bạch cầu hạt);
suy gan/thận nặng;
dùng quá liều thuốc có tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương (thuốc ngủ, thuốc gây mê, rượu);
trẻ em dưới 12 tuổi;
mang thai (trừ trường hợp lợi ích mong đợi lớn hơn rủi ro tiềm ẩn);
cho con bú;
sử dụng đồng thời thuốc hạ huyết áp;
mẫn cảm với các thành phần của Tizercin hoặc các phenothiazin khác.

Liên quan đến:

tiền sử bệnh tim mạch, đặc biệt ở người lớn tuổi (rối loạn nhịp tim, rối loạn dẫn truyền cơ tim, hội chứng QT kéo dài bẩm sinh);
bệnh động kinh;
rối loạn chức năng thận/gan;
tuổi già.

Tizercin, hướng dẫn sử dụng: phương pháp và liều lượng

Viên nén bao phim

Ở dạng viên nén, Tizercin nên được dùng bằng đường uống.

Liều hàng ngày ban đầu là 25–50 mg chia làm nhiều lần, với liều tối đa hàng ngày được khuyến cáo nên uống trước khi đi ngủ. Sau đó tăng liều mỗi ngày thêm 25–50 mg cho đến khi đạt được hiệu quả mong muốn. Ở những bệnh nhân kháng thuốc chống loạn thần khác, nên tăng liều nhanh hơn - 50-75 mg mỗi ngày.

Liều trung bình hàng ngày của Tizercin là 200–300 mg.

Sau khi tình trạng được cải thiện, liều sẽ giảm xuống liều duy trì, được xác định riêng cho từng bệnh nhân. Đối với rối loạn thần kinh, 12,5–50 mg (½-2 viên) mỗi ngày thường là đủ.

Giải pháp tiêm truyền và tiêm bắp

Ở dạng dung dịch, Tizercin được kê đơn nếu không thể dùng thuốc ở dạng viên.

Dung dịch được tiêm bắp sâu hoặc tiêm tĩnh mạch.

Để truyền tĩnh mạch nhỏ giọt, Tizercin (50–100 mg) được pha loãng với 250 ml dung dịch natri clorid 0,9% hoặc dung dịch dextrose 5% và tiêm chậm qua ống nhỏ giọt.

Liều hàng ngày là 75–100 mg, chia làm 2–3 lần tiêm. Nếu cần thiết, tăng lên 200–250 mg.

Điều trị được thực hiện khi nghỉ ngơi tại giường, dưới sự kiểm soát của mạch và huyết áp.

Chưa có đủ kinh nghiệm lâm sàng về việc sử dụng Tizercin dạng dung dịch ở trẻ em dưới 12 tuổi. Nếu có nhu cầu kê đơn thuốc khẩn cấp, liều khuyến cáo hàng ngày là 0,35–3 mg/kg.

Phản ứng phụ

từ hệ thống thần kinh trung ương: ảo giác thị giác, mệt mỏi tăng lên, mất phương hướng, chóng mặt, tăng áp lực nội sọ, lú lẫn, căng trương lực, nói ngọng, buồn ngủ, động kinh, các triệu chứng ngoại tháp với ưu thế là hội chứng akinetic-hypotonic (parkinsonism, dystonia, opisthotonus, rối loạn vận động). , tăng phản xạ), hội chứng thần kinh ác tính;
từ hệ thống tim mạch: nhịp tim nhanh, hội chứng Adams-Stokes, giảm huyết áp, kéo dài khoảng QT (tác dụng gây rối loạn nhịp tim, rối loạn nhịp tim kiểu pirouette), hạ huyết áp thế đứng (kèm theo chóng mặt, suy nhược, mất ý thức); Có những trường hợp cá biệt đột tử, có lẽ do nguyên nhân tim mạch;
từ hệ thống tiêu hóa: buồn nôn, khó chịu ở bụng, nôn mửa, tổn thương gan (vàng da, ứ mật), táo bón, khô miệng;
từ cơ quan thị giác: bệnh võng mạc sắc tố, lắng đọng trong thấu kính và giác mạc;
từ hệ thống tiết niệu và sinh sản: suy giảm khả năng co bóp của cơ tử cung, nước tiểu đổi màu, khó tiểu;
từ phía trao đổi chất: kinh nguyệt không đều, tiết nhiều sữa, đau ngực, giảm cân, u tuyến yên (tuy nhiên, mối quan hệ nhân quả với việc sử dụng Tizercin chưa được chứng minh);
từ hệ thống tạo máu: tăng bạch cầu ái toan, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, mất bạch cầu hạt, giảm ba dòng;
từ da: ban đỏ, nhạy cảm ánh sáng, tăng sắc tố;
phản ứng dị ứng: nổi mề đay, co thắt phế quản, viêm da tróc vảy, phù ngoại biên, phù thanh quản, phản ứng phản vệ;
khác: tăng thân nhiệt (có thể là dấu hiệu đầu tiên của hội chứng ác tính thần kinh), sưng và đau ở chỗ tiêm.

Trong trường hợp ngừng Tizercin đột ngột, sử dụng với liều cao hoặc trong thời gian dài, có thể xảy ra các trường hợp sau: tăng tiết mồ hôi, mất ngủ, lo lắng, run, nhức đầu, buồn nôn, nôn, dung nạp tác dụng an thần của dẫn xuất phenothiazine, dung nạp chéo đến các loại thuốc chống loạn thần khác nhau.

Quá liều

Các triệu chứng chính: giảm huyết áp, rối loạn dẫn truyền trong cơ tim (nhịp tim nhanh thất kiểu "cướp biển", kéo dài khoảng QT, block nhĩ thất), tăng thân nhiệt, suy giảm ý thức ở mức độ nghiêm trọng khác nhau (lên đến hôn mê), an thần, ngoại tháp triệu chứng, động kinh, hội chứng thần kinh ác tính.

Trị liệu: kiểm soát cân bằng axit-bazơ, cân bằng điện giải và chất lỏng, lượng nước tiểu, chức năng thận, hoạt động của men gan, chỉ số ECG; ở những bệnh nhân mắc hội chứng ác tính do thuốc an thần kinh, cần theo dõi thêm nhiệt độ cơ thể và nồng độ creatine phosphokinase trong huyết thanh.

Dựa trên kết quả đánh giá các thông số trên, điều trị triệu chứng được quy định:

Hạ huyết áp: truyền dịch tĩnh mạch, tư thế Trendelenburg, norepinephrine/dopamine. Phải cung cấp các điều kiện để hồi sức và khi sử dụng norepinephrine/dopamine cho ECG. Việc sử dụng adrenaline không được khuyến khích. Cũng cần tránh sử dụng lidocain và nếu có thể, các thuốc điều trị rối loạn nhịp tim tác dụng kéo dài;
co giật: sử dụng diazepam, trong trường hợp tái phát cơn co giật - phenytoin;
Tiêu cơ vân: sử dụng mannitol.

Đi tiểu cưỡng bức, truyền máu và chạy thận nhân tạo đều không hiệu quả. Không có thuốc giải độc đặc.

Thậm chí 12 giờ sau khi uống viên Tizercin, có thể tiến hành rửa dạ dày cùng với việc theo dõi các dấu hiệu sinh tồn, điều này có liên quan đến việc loại bỏ levomepromazine chậm một cách tự nhiên (do tác dụng m-anticholinergic). Ngoài ra, để giảm sự hấp thu của thuốc, có thể kê đơn than hoạt và thuốc nhuận tràng.

hướng dẫn đặc biệt

Những người lớn tuổi mắc chứng sa sút trí tuệ được điều trị bằng thuốc chống loạn thần có nguy cơ tử vong tăng lên một chút. Không có đủ dữ liệu để xác định nguyên nhân và mức độ nguy cơ chính xác, tuy nhiên, không nên kê đơn Tizercin để điều trị rối loạn hành vi liên quan đến chứng mất trí nhớ ở người cao tuổi.

Sau khi dùng liều đầu tiên của dung dịch Tizercin, bệnh nhân nên ở tư thế nằm ngửa trong 30 phút để tránh phát triển hạ huyết áp thế đứng. Nếu chóng mặt xảy ra sau khi dùng thuốc, nên nghỉ ngơi tại giường sau mỗi liều.

Nên luân phiên các vị trí tiêm bất cứ khi nào có thể vì có nguy cơ gây kích ứng tại chỗ và tổn thương mô.

Trước khi kê đơn Tizercin, cần thực hiện điện tâm đồ để loại trừ sự hiện diện của các bệnh tim mạch, có thể là chống chỉ định sử dụng thuốc.

Tăng thân nhiệt có thể là dấu hiệu đầu tiên của hội chứng ác tính thần kinh (NMS), có khả năng đe dọa tính mạng. Các triệu chứng khác của NMS: rối loạn chức năng của hệ thần kinh tự trị (tăng tiết mồ hôi, nhịp tim nhanh, huyết áp không ổn định, rối loạn nhịp tim), lú lẫn, căng trương lực, cứng cơ, myoglobin niệu (tiêu cơ vân), tăng hoạt động của creatine phosphokinase, suy thận cấp. Nếu tăng thân nhiệt không rõ nguyên nhân hoặc xảy ra bất kỳ triệu chứng nào trong số này, bạn nên ngừng dùng Tizercin ngay lập tức và tiến hành kiểm tra sự hiện diện của NMS.

Do khả năng giảm ngưỡng hoạt động co giật và sự phát triển của các thay đổi dạng động kinh trong điện não đồ, bệnh nhân bị động kinh trong quá trình chuẩn độ liều phải được theo dõi và theo dõi chặt chẽ bằng điện não đồ.

Trước khi kê đơn Tizercin và định kỳ trong quá trình điều trị, nên theo dõi thường xuyên các chỉ số sau: chức năng gan (đặc biệt ở những bệnh nhân mắc bệnh đồng thời), điện tâm đồ, huyết áp, số lượng bạch cầu, nồng độ kali huyết thanh, nồng độ chất điện giải trong máu.

Trong quá trình điều trị và trong 4-5 ngày sau khi hoàn thành, không được uống đồ uống có cồn.

Không nên ngừng điều trị đột ngột; nên ngừng thuốc dần dần (bằng cách giảm liều).

Tác động đến khả năng lái xe và cơ chế phức tạp

Khi bắt đầu dùng Tizercin, bạn nên hạn chế lái xe và thực hiện các công việc nguy hiểm. Trong tương lai, mức độ hạn chế được xác định riêng lẻ.

Sử dụng trong thời kỳ mang thai và cho con bú

Khi mang thai, Tizercin bị chống chỉ định. Nó chỉ có thể được sử dụng trong trường hợp lợi ích mong đợi từ việc điều trị cao hơn rủi ro có thể xảy ra.

Thuốc chống chỉ định cho phụ nữ trong thời kỳ cho con bú vì levomepromazine được bài tiết qua sữa mẹ.

Sử dụng khi còn nhỏ

Tizercin không được kê toa cho bệnh nhân dưới 12 tuổi.

Đối với chức năng thận suy giảm

suy thận nặng: Chống chỉ định dùng Tizercin;
suy thận: Tizercin có thể được sử dụng dưới sự giám sát y tế (có nguy cơ tích lũy thuốc).

Đối với rối loạn chức năng gan

suy gan nặng: Chống chỉ định dùng Tizercin;
suy gan: Tizercin có thể được sử dụng dưới sự giám sát y tế (có nguy cơ tích lũy thuốc).

Sử dụng ở tuổi già

Ở bệnh nhân cao tuổi, đặc biệt là những người có tiền sử bệnh tim mạch, nên thận trọng khi điều trị.

Tương tác thuốc

thuốc hạ huyết áp: nguy cơ giảm huyết áp rõ rệt;
Thuốc ức chế monoamine oxidase: nguy cơ tăng thời gian tác dụng của levomepromazine và tăng mức độ nghiêm trọng của các tác dụng phụ của nó.

Sự kết hợp cần thận trọng:

thuốc có hoạt tính m-anticholinergic (scopolamine, atropine, suxamethonium, thuốc ức chế thụ thể histamine H1, thuốc chống trầm cảm ba vòng, một số thuốc chống bệnh Parkinson): tác dụng m-anticholinergic của levomepromazine được tăng cường (có thể phát triển tình trạng tắc ruột do liệt, bí tiểu, tăng nhãn áp);
scopolamine: xảy ra tác dụng phụ ngoại tháp;
levodopa: tác dụng của nó bị suy yếu;
thuốc kích thích hệ thần kinh trung ương (ví dụ, dẫn xuất amphetamine): tác dụng kích thích tâm thần của chúng bị giảm;
thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương (thuốc giải lo âu, thuốc an thần, gây mê toàn thân, thuốc giảm đau opioid, thuốc chống trầm cảm ba vòng, thuốc an thần và thuốc ngủ): tác dụng ức chế của levomepromazine trên hệ thần kinh trung ương được tăng cường;
thuốc hạ đường huyết đường uống: hiệu quả của chúng giảm;
thuốc gây nhạy cảm với ánh sáng: khả năng nhạy cảm với ánh sáng tăng lên;
thuốc ức chế tạo máu tủy xương: nguy cơ phát triển bệnh suy tủy tăng lên;
thuốc kháng axit: sự hấp thu levomepromazine ở đường tiêu hóa bị giảm (nên uống 1 giờ trước hoặc 4 giờ sau khi dùng thuốc kháng axit);
thuốc được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP2D6: nồng độ của chúng có thể tăng lên và do đó làm tăng tác dụng không mong muốn;
thuốc kéo dài khoảng QT (kháng sinh nhóm macrolide, thuốc lợi tiểu làm giảm nồng độ kali, cisapride, một số thuốc chống loạn nhịp, kháng nấm và kháng histamine, một số thuốc chống trầm cảm và dẫn xuất azole): nguy cơ kéo dài khoảng QT và sự phát triển của rối loạn nhịp tim tăng lên;
dilevalol và các thuốc chẹn beta khác: có sự tăng cường lẫn nhau về tác dụng của cả hai loại thuốc;
ethanol: tăng ức chế hệ thần kinh trung ương, tăng khả năng xảy ra tác dụng phụ ngoại tháp.

chất tương tự

Chất tương tự của Tizercin là: Aminazine, Chlorpromazine hydrochloride.

Điều khoản và điều kiện lưu trữ

Để xa tầm tay trẻ em, tránh ánh sáng.

Tốt nhất trước ngày:

viên nén bao phim – 5 năm ở nhiệt độ 15–25 °C;
dung dịch tiêm truyền và tiêm – 2 năm ở nhiệt độ lên tới 25 ° C.

Thuốc chống loạn thần (thuốc an thần kinh) thuộc nhóm phenothiazine.
Thuốc: TIZERTSIN®
Hoạt chất của thuốc: levomepromazin
Mã hóa ATX: N05AA02
CFG: Thuốc chống loạn thần (thuốc an thần kinh)
Số đăng ký: P số 012432/01
Ngày đăng ký: 29/12/06
Đăng ký chủ sở hữu. bằng cấp: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Hungary)

Hình thức phát hành Tizercin, bao bì và thành phần thuốc.

Viên nén bao phim màu trắng, hình tròn, hơi lồi, không mùi.

1 tab.
levomepromazin
25 mg

Tá dược: magie stearat, natri tinh bột glycolat, povidone, cellulose vi tinh thể, tinh bột khoai tây, lactose, titan dioxide, hypromellose, dimethicone.

50 chiếc. - chai thủy tinh tối màu (1) - gói bìa cứng.

Dung dịch tiêm truyền và tiêm bắp không màu hoặc xanh nhạt, trong suốt, không mùi.

1ml
levomepromazin
25 mg

Tá dược: Natri disulfite, Acid ascorbic, Nước pha tiêm.

1 ml - ống thủy tinh không màu (5) - bao bì tế bào đường viền (2) - gói bìa cứng.

Mô tả của thuốc dựa trên hướng dẫn sử dụng được phê duyệt chính thức.

Tác dụng dược lý của Tizercin

Tác dụng chống loạn thần là do sự phong tỏa các thụ thể dopamine D2 trong hệ thống mesolimbic và mesocortical.

Tác dụng giảm đau tối đa phát triển trong vòng 20-40 phút sau khi tiêm bắp và kéo dài khoảng 4 giờ.

Dược động học của thuốc.

hút

Sau khi uống, Cmax trong huyết tương đạt được trong vòng 1-3 giờ.

Sau khi tiêm bắp, Cmax trong huyết tương đạt được trong vòng 30-90 phút.

Phân bổ

Thâm nhập qua các hàng rào mô máu, bao gồm BBB và được phân bố trong các cơ quan và mô.

Sự trao đổi chất

Gỡ bỏ

T1/2 là 15-30 giờ.

Một phần nhỏ liều dùng (1%) được bài tiết dưới dạng không đổi qua nước tiểu và phân.

Hướng dẫn sử dụng:

Các rối loạn tâm thần khác xảy ra với biểu hiện kích động, lo âu, hoảng sợ, ám ảnh, mất ngủ dai dẳng;

Tăng cường tác dụng của thuốc giảm đau, gây mê toàn thân, thuốc kháng histamine;

Hội chứng đau (đau dây thần kinh sinh ba, viêm dây thần kinh mặt, herpes zoster).

Liều lượng và cách dùng thuốc.

Nó được kê đơn bằng đường uống, bắt đầu với liều 25-50 mg / ngày với nhiều liều (phần tối đa của liều hàng ngày nên được kê đơn trước khi đi ngủ), tăng thêm 25-50 mg mỗi ngày cho đến khi tình trạng bệnh nhân được cải thiện. Ở những bệnh nhân kháng thuốc chống loạn thần khác, liều hàng ngày có thể tăng nhanh hơn, tăng thêm 50-75 mg/ngày. Liều trung bình hàng ngày là 200-300 mg.

Sau khi tình trạng của bệnh nhân được cải thiện, nên giảm liều xuống liều duy trì, lượng này được xác định riêng lẻ.

Trong thực hành ngoại trú, bệnh nhân rối loạn thần kinh được kê đơn thuốc với liều hàng ngày 12,5-50 mg (1/2-2 viên).

Thuốc được dùng qua đường tiêm khi không thể dùng bằng đường uống. Liều hàng ngày là 75-100 mg, chia làm 2-3 lần tiêm, nghỉ ngơi tại giường dưới sự kiểm soát của huyết áp và mạch. Nếu cần thiết, liều hàng ngày có thể tăng lên 200-250 mg.

Tiêm bắp (sâu) hoặc tiêm tĩnh mạch.

Để ngăn chặn sự phát triển của tình trạng suy sụp tư thế trong quá trình điều trị, cần phải nghỉ ngơi tại giường.

Tác dụng phụ của Tizercin:

Từ hệ thống tim mạch: thường xuyên nhất - giảm huyết áp, hạ huyết áp thế đứng; có thể - nhịp tim nhanh, hội chứng Morgagni-Adams-Stokes, kéo dài khoảng QT (tác dụng gây rối loạn nhịp tim, nhịp tim nhanh kiểu “cướp biển”). Các trường hợp đột tử (có thể do nguyên nhân tim mạch) đã được báo cáo khi dùng thuốc chống loạn thần phenothiazine.

Từ hệ thống tạo máu: giảm pancytopenia, mất bạch cầu hạt, giảm bạch cầu, tăng bạch cầu ái toan, giảm tiểu cầu.

Từ hệ tiết niệu: nước tiểu đổi màu, rối loạn tiểu tiện.

Từ hệ thống tiêu hóa: khô miệng, khó chịu ở bụng, buồn nôn, nôn, táo bón, tổn thương gan (vàng da, ứ mật).

Phản ứng trên da: nhạy cảm với ánh sáng, ban đỏ, nám.

Về phía cơ quan thị giác: nếu sử dụng lâu dài, có thể có cặn lắng đọng trong thủy tinh thể, giác mạc và bệnh võng mạc sắc tố.

Phản ứng dị ứng: phù thanh quản, phù ngoại biên, phản ứng phản vệ, co thắt phế quản, nổi mề đay, viêm da tróc vảy.

Khác: tăng thân nhiệt (có thể là dấu hiệu đầu tiên của NMS), đau và sưng ở chỗ tiêm.

Chống chỉ định với thuốc:

Sử dụng đồng thời thuốc hạ huyết áp;

Quá liều thuốc có tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương (rượu, thuốc gây mê, thuốc ngủ);

Bệnh tăng nhãn áp góc đóng;

Bí tiểu;

Bệnh Parkinson;

Bệnh đa xơ cứng;

Bệnh nhược cơ;

liệt nửa người;

Suy tim mãn tính ở giai đoạn mất bù;

Suy thận nặng;

Suy gan nặng;

Hạ huyết áp động mạch nặng;

Ức chế tạo máu tủy xương (giảm bạch cầu hạt);

rối loạn chuyển hóa porphyrin;

Cho con bú;

Trẻ em dưới 12 tuổi;

Quá mẫn với levomepromazine và các phenothiazin khác.

Sử dụng trong thời kỳ mang thai và cho con bú.

Không nên sử dụng thuốc trong thời kỳ mang thai, trừ khi lợi ích điều trị mong đợi cho người mẹ vượt trội hơn nguy cơ có thể xảy ra cho thai nhi.

Hướng dẫn đặc biệt cho việc sử dụng Tizercin.

Nên ngừng sử dụng thuốc nếu phản ứng dị ứng phát triển.

Cần đặc biệt thận trọng khi sử dụng đồng thời với thuốc ức chế thần kinh trung ương, thuốc ức chế MAO và thuốc có hoạt tính kháng cholinergic.

Thuốc phải được kê đơn hết sức thận trọng cho bệnh nhân suy thận và/hoặc suy gan do nguy cơ tích lũy thuốc.

Khi tiêm, nên thay đổi vị trí tiêm bất cứ khi nào có thể, vì thuốc có thể có tác dụng kích thích cục bộ và làm tổn thương mô.

Nhiều thuốc chống loạn thần, bao gồm. Levomepromazine có thể làm giảm ngưỡng co giật và gây ra những thay đổi điện não đồ dạng động kinh. Vì vậy, khi lựa chọn liều Tizercin ở bệnh nhân động kinh, cần theo dõi liên tục các thông số lâm sàng và điện não đồ.

Trong thời gian điều trị, tránh uống rượu cho đến khi hết tác dụng của thuốc (trong vòng 4-5 ngày sau khi ngừng sử dụng Tizercin).

Kiểm soát các thông số trong phòng thí nghiệm

Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc

Trong thời gian điều trị, bạn nên hạn chế lái xe và thực hiện các công việc có nguy cơ xảy ra tai nạn cao hơn.

Dùng thuốc quá liều:

Triệu chứng: hạ huyết áp động mạch, rối loạn dẫn truyền trong cơ tim (kéo dài khoảng QT, nhịp nhanh thất kiểu “cướp biển”, block AV), suy giảm ý thức ở mức độ nghiêm trọng khác nhau (đến hôn mê), triệu chứng ngoại tháp, an thần, động kinh .

Tương tác Thuốc Tizercin với các thuốc khác

Nên thận trọng khi sử dụng Tizercin khi kết hợp với các thuốc có hoạt tính kháng cholinergic (thuốc chống trầm cảm ba vòng, thuốc ức chế thụ thể histamine H1, một số thuốc chống bệnh Parkinson; atropine, scopolamine, succinylcholine) do tăng tác dụng kháng cholinergic (liệt ruột, bí tiểu, tăng nhãn áp), khi kết hợp. với scopolamine, tác dụng phụ ngoại tháp đã được quan sát thấy; với các thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương (thuốc giảm đau opioid, gây mê toàn thân, thuốc giải lo âu, thuốc an thần và thuốc ngủ, thuốc chống trầm cảm ba vòng), bởi vì tác dụng ức chế của Tizercin lên hệ thần kinh trung ương được tăng cường; với các thuốc có tác dụng kích thích hệ thần kinh trung ương (kể cả dẫn xuất amphetamine), vì có sự giảm tác dụng kích thích tâm thần; với levodopa, bởi vì có sự suy yếu về tác dụng của levodopa; với thuốc hạ đường huyết đường uống, bởi vì hiệu quả của chúng giảm và cần phải điều chỉnh liều; với các thuốc kéo dài khoảng QT (một số thuốc chống loạn nhịp, kháng sinh macrolide, thuốc chống nấm dẫn xuất azole, cisapride, một số thuốc chống trầm cảm, một số thuốc kháng histamine, cũng như thuốc lợi tiểu làm giảm nồng độ kali), bởi vì nguy cơ kéo dài khoảng QT và do đó, sự phát triển của rối loạn nhịp tim tăng lên; với các loại thuốc gây nhạy cảm với ánh sáng, do nguy cơ tăng cường; bằng etanol vì tác dụng ức chế lên hệ thần kinh trung ương tăng lên và khả năng phát triển các tác dụng phụ ngoại tháp tăng lên.

Khi sử dụng đồng thời với Tizercin, thuốc ức chế tạo máu tủy xương, nguy cơ bị ức chế tủy sẽ tăng lên.

Điều kiện bán hàng tại hiệu thuốc.

Thuốc có sẵn theo toa.

Điều kiện bảo quản thuốc Tizercin.

Thuốc thuộc danh mục chất mạnh số 1 của Thường trực Ủy ban Kiểm soát Thuốc của Bộ Y tế Liên bang Nga.

Thuốc ở dạng viên nén bao phim nên được bảo quản xa tầm tay trẻ em, ở nhiệt độ 15° đến 25°C. Thời hạn sử dụng: 5 năm.

Thuốc ở dạng dung dịch tiêm nên được bảo quản xa tầm tay trẻ em, tránh ánh sáng, ở nhiệt độ 15° đến 25°C. Thời hạn sử dụng: 2 năm.