الأسيتازولاميد هو الاسم التجاري لنظائرها. الكتاب المرجعي الطبي جيوتر

صيغة إجمالية

المجموعة الدوائية لمادة الأسيتازولاميد

التصنيف التصنيفي (ICD-10)

رمز CAS

خصائص مادة الأسيتازولاميد

مسحوق بلوري أبيض، عديم الرائحة. قابل للذوبان بشكل طفيف جدًا في الماء والكحول والأسيتون، وغير قابل للذوبان عمليًا في رابع كلوريد الكربون والكلوروفورم والأثير، وقابل للذوبان بسهولة في المحاليل القلوية.

علم العقاقير

يثبط بشكل انتقائي الأنهيدراز الكربونيك (إنزيم يحفز التفاعل العكسي لترطيب ثاني أكسيد الكربون والتفكك اللاحق لحمض الكربونيك). يرتبط التأثير المدر للبول بتثبيط نشاط الأنهيدراز الكربوني في الكلى (بشكل رئيسي في الأنابيب الكلوية القريبة). نتيجة لتثبيط الأنهيدراز الكربونيك، فإنه يقلل من إعادة امتصاص أيونات البيكربونات، Na +، K +، ولا يؤثر على إفراز أيونات الكلور، ويزيد من إدرار البول، ويزيد من درجة حموضة البول، ويزيد من إعادة امتصاص الأمونيا.

يؤدي تثبيط الأنهيدراز الكربوني للجسم الهدبي إلى انخفاض في إفراز الفكاهة المائية وانخفاض ضغط العين.

يؤدي انخفاض نشاط الأنهيدراز الكربونيك في الدماغ إلى تثبيط التصريفات العصبية الانتيابية المفرطة والنشاط المضاد للصرع.

عند تناوله عن طريق الفم، يتم امتصاصه جيدًا من الجهاز الهضمي. يتم الوصول إلى Cmax في الدم بعد ساعتين، ويمر عبر المشيمة ويخترق حليب الثدي بكميات صغيرة. لا يتم تحويله بيولوجيًا ويتم إخراجه دون تغيير عن طريق الكلى. مدة العمل - ما يصل إلى 12 ساعة.

في الدراسات التجريبية على الحيوانات (الفئران، الجرذان، الهامستر، الأرانب) أظهرت آثار ماسخة وسمية للأجنة عند تناولها بجرعات أعلى 10 مرات من MRDC.

تطبيق مادة الأسيتازولاميد

الجلوكوما (الزاوية المفتوحة المزمنة، الثانوية، الزاوية الحادة المغلقة - علاج قصير الأمد قبل الجراحة لتقليل ضغط العين)؛ الصرع (نوبات الصرع الكبير ونوبات الصرع الصغير عند الأطفال، بأشكال مختلطة) بالاشتراك مع مضادات الاختلاج؛ وذمة (بسبب قصور القلب الرئوي أو بسبب المخدرات) ؛ داء الجبال (لتقليل وقت التأقلم).

موانع

فرط الحساسية (بما في ذلك السلفوناميدات الأخرى)، نقص صوديوم الدم، نقص بوتاسيوم الدم، قصور الغدة الكظرية، الفشل الكلوي و/أو الكبد، تليف الكبد (خطر الاعتلال الدماغي)، تحص بولي (مع فرط كالسيوم البول)، الحماض فرط كلور الدم، زرق انسداد الزاوية اللا تعويضي المزمن (على المدى الطويل). العلاج)، داء السكري، بولينا، الرضاعة الطبيعية.

قيود على الاستخدام

الانسداد الرئوي وانتفاخ الرئة (ربما زيادة الحماض) والحمل.

استخدم أثناء الحمل والرضاعة الطبيعية

يجب إيقاف الرضاعة الطبيعية أثناء العلاج.

الآثار الجانبية لمادة الأسيتازولاميد

من الجهاز العصبي والأعضاء الحسية :النعاس، وفقدان السمع/طنين الأذن، واضطراب الذوق، وقصر النظر العابر، والارتباك، وتشوش الحس، والتشنجات.

من الجهاز الهضمي:فقدان الشهية، الغثيان، القيء، الإسهال، ميلينا، فشل الكبد.

من ناحية التمثيل الغذائي:الحماض الأيضي وعدم توازن الكهارل (مع الاستخدام طويل الأمد).

آحرون:الشرى، زيادة الحساسية للضوء، بوال، بيلة دموية، الجلوكوز في الدم.

تفاعل

يتم تعزيز التأثير المدر للبول بواسطة الثيوفيلين ويضعف بواسطة مدرات البول المكونة للحمض.

الأسيتازولاميد يعزز مظاهر لين العظام الناتجة عن تناول الأدوية المضادة للصرع. مع الاستخدام المتزامن، يزيد الأسيتازولاميد من خطر التأثيرات السامة للديجيتاليس، والكاربامازيبين، والإيفيدرين، ومرخيات العضلات غير المستقطبة، والساليسيلات.

يجب توخي الحذر عند استخدام الأسيتازولاميد في نفس الوقت مع حمض أسيتيل الساليسيليك (بجرعات عالية) بسبب احتمال الإصابة بفقدان الشهية وتسرع التنفس والخمول والغيبوبة مع احتمال الوفاة.

جرعة مفرطة

لم يتم وصف أي حالات جرعة زائدة.

أعراض:زيادة الآثار الجانبية المحتملة.

علاج:علاج الأعراض والداعمة.

طرق الإدارة

داخل.

احتياطات مادة الأسيتازولاميد

في حالة فرط الحساسية للسلفوناميدات، قد تتطور آثار جانبية حادة: الحساسية المفرطة، والحمى، والطفح الجلدي (بما في ذلك حمامي عديدة الأشكال نضحي، متلازمة ستيفنز جونسون، انحلال البشرة السمي)، بيلة بلورات، حصوات الكلى، تثبيط نخاع العظام، فرفرية نقص الصفيحات، فقر الدم الانحلالي، نقص الكريات البيض. ، قلة الكريات الشاملة وندرة المحببات.

هناك موانع. قبل البدء في الاستخدام، استشر طبيبك.

الأسماء التجارية في الخارج (في الخارج) - دياموكس، ديازوميد، ديلوران، جلوباكس.

في الوقت الحالي، نظائرها (الأدوية العامة) للدواء غير معروضة للبيع في صيدليات موسكو.

جميع الأدوية المستخدمة في أمراض القلب.

يمكنك طرح سؤال أو ترك تعليق حول الدواء (من فضلك، لا تنسى الإشارة إلى اسم الدواء في نص الرسالة).

المستحضرات المحتوية على أسيتازولاميد (رمز ATC S01EC01):

دياكارب (أسيتازولاميد) - تعليمات للاستخدام. الدواء وصفة طبية، والمعلومات مخصصة فقط لمتخصصي الرعاية الصحية!

المجموعة السريرية والدوائية:

مدر للبول. مثبط الأنهيدراز الكربونيك.

التأثير الدوائي

مدر للبول من مجموعة مثبطات الأنهيدراز الكربونيك. يسبب تأثير مدر للبول ضعيف. يمنع إنزيم الأنهيدراز الكربونيك في النبيب الملتوي القريب من النيفرون، ويزيد من إفراز البول لأيونات الصوديوم والبوتاسيوم والبيكربونات، ولا يؤثر على إفراز أيونات الكلور. يسبب زيادة في درجة الحموضة في البول. يخل بالتوازن الحمضي القاعدي (الحماض الأيضي). يؤدي تثبيط الأنهيدراز الكربوني للجسم الهدبي إلى انخفاض في إفراز الفكاهة المائية وانخفاض ضغط العين. قمع نشاط الأنهيدراز الكربونيك في الدماغ يحدد نشاط الدواء المضاد للاختلاج.

مدة العمل - ما يصل إلى 12 ساعة.

الدوائية

مص

بعد تناوله عن طريق الفم، يمتص الأسيتازولاميد جيدًا من الجهاز الهضمي. بعد تناول دياكارب بجرعة 500 ملغ، يبلغ الحد الأقصى للمادة الفعالة 12-27 ميكروغرام/مل ويتم الوصول إليه بعد 1-3 ساعات، ويظل التركيز القابل للاكتشاف للأسيتازولاميد في البلازما لمدة 24 ساعة بعد تناول الدواء.

التوزيع والتمثيل الغذائي

يتم توزيعها بشكل رئيسي في خلايا الدم الحمراء والكلى والعضلات وأنسجة مقلة العين والجهاز العصبي المركزي. يرتبط بشكل كبير ببروتينات البلازما. يخترق حاجز المشيمة.

لا يتم تحويل الأسيتازولاميد بيولوجيًا في الجسم.

إزالة

يتم إخراجه دون تغيير عن طريق الكلى. يتم إخراج حوالي 90% من الجرعة في البول خلال 24 ساعة.

مؤشرات لاستخدام الدواء DIACARB®

• متلازمة الوذمة (خفيفة إلى معتدلة الخطورة، بالاشتراك مع القلاء)؛
• الجلوكوما (الابتدائي والثانوي، وكذلك خلال نوبة حادة)؛
• الصرع (كجزء من العلاج المركب) ؛
• مرض المرتفعات الحاد (الجبلي).

نظام الجرعات

في حالة المتلازمة الوذمية في بداية العلاج، يوصف الدواء بجرعة 250-375 مجم (1-1.5 حبة) مرة واحدة يوميًا في الصباح. يتم تحقيق أقصى تأثير مدر للبول عند تناول الدواء كل يومين أو يومين متتاليين، ثم استراحة لمدة يوم واحد. عند استخدام دياكارب، يجب مواصلة علاج فشل الدورة الدموية، بما في ذلك جليكوسيدات القلب، واتباع نظام غذائي مع كمية محدودة من الملح وتعويض نقص البوتاسيوم.

للبالغين الذين يعانون من الجلوكوما مفتوحة الزاوية، يوصف الدواء بجرعة واحدة 250 ملغ (قرص واحد) 1-4 مرات في اليوم. الجرعات التي تزيد عن 1 جرام لا تزيد من التأثير العلاجي. بالنسبة للجلوكوما الثانوية، يوصف الدواء بجرعة واحدة 250 ملغ (قرص واحد) كل 4 ساعات، وفي بعض المرضى يظهر التأثير العلاجي بعد جرعة قصيرة المدى قدرها 250 ملغ مرتين في اليوم. في حالة الهجمات الحادة من الجلوكوما، يوصف الدواء 250 ملغ 4 مرات في اليوم.

بالنسبة للأطفال الذين يعانون من نوبات الجلوكوما، يوصف دياكارب بجرعة 10-15 ملغم/كغم من وزن الجسم يوميًا مقسمة على 3-4 جرعات.

لعلاج الصرع، يتم وصف البالغين 250-500 ملغ يوميا في جرعة واحدة لمدة 3 أيام، في اليوم الرابع - استراحة. الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 4 إلى 12 شهرًا - 50 ملغ يوميًا في 1-2 جرعات؛ الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 2-3 سنوات - 50-125 ملغ يومياً في 1-2 جرعات؛ الأطفال والمراهقين الذين تتراوح أعمارهم بين 4 إلى 18 سنة - 125-250 ملغ مرة واحدة يوميًا في الصباح. عند استخدام دياكارب في وقت واحد مع مضادات الاختلاج الأخرى، في بداية العلاج، استخدم 250 مجم (قرص واحد) مرة واحدة يوميًا، وقم بزيادة الجرعة تدريجيًا إذا لزم الأمر. في الأطفال، لا ينبغي استخدام جرعات تتجاوز 750 ملغ يوميا.

لمرض الجبال، يوصى باستخدام الدواء بجرعة 500-1000 مجم (2-4 أقراص) يوميًا. في حالة الصعود السريع - 1000 ملغ يوميا. تنقسم الجرعة اليومية إلى عدة جرعات بجرعات متساوية. ويجب استخدام الدواء قبل 24-48 ساعة من الصعود، وإذا ظهرت أعراض المرض يستمر العلاج لمدة 48 ساعة القادمة أو أكثر إذا لزم الأمر.

في حالة نسيان جرعة من الدواء، لا يجوز زيادة الجرعة في الجرعة التالية.

أثر جانبي

من الجهاز العصبي المركزي والجهاز العصبي المحيطي: التشنجات، تنمل، طنين، قصر النظر. مع الاستخدام المطول – الارتباك، ضعف حاسة اللمس، النعاس.

من نظام المكونة للدم: في بعض الحالات، مع الاستخدام على المدى الطويل - فقر الدم الانحلالي، نقص الكريات البيض، ندرة المحببات.

من جانب توازن الماء بالكهارل والتوازن الحمضي القاعدي: نقص بوتاسيوم الدم والحماض الاستقلابي.

من الجهاز البولي: في بعض الحالات، مع الاستخدام طويل الأمد - تحصي الكلية، بيلة دموية عابرة وبيلة ​​الجلوكوز.

من الجهاز الهضمي: فقدان الشهية؛ مع الاستخدام طويل الأمد - الغثيان والقيء والإسهال.

ردود الفعل الجلدية: احتقان الجلد، والحكة، والشرى.

أخرى: ضعف العضلات مع الاستخدام لفترة طويلة – ردود فعل تحسسية.

موانع استخدام دياكارب®

• فشل كلوي حاد؛
• تليف كبدى؛
• نقص بوتاسيوم الدم.
• الحماض.
• قصور القشرة.
• مرض اديسون؛
• تبولن الدم؛
• السكري؛
• حمل؛
• الرضاعة.
• فرط الحساسية لمكونات الدواء.

يوصف الدواء بحذر للوذمة ذات المنشأ الكبدي والكلوي وعند تناوله مع حمض أسيتيل الساليسيليك بجرعات عالية.

استخدام DIACARB® أثناء الحمل والرضاعة الطبيعية

يمنع استخدام دواء دياكارب أثناء فترة الحمل والرضاعة.

يستخدم في حالات خلل وظائف الكبد

يمنع في حالات فشل الكبد.

يستخدم في حالات القصور الكلوي

يمنع في حالات الفشل الكلوي الحاد. يجب استخدام الدواء بحذر في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى بسبب زيادة خطر الإصابة بالحماض الاستقلابي.

استخدم في الأطفال

يتم استخدام الدواء وفقًا للمؤشرات وبجرعة يتم تعديلها حسب العمر.

تعليمات خاصة

عند وصف الدواء لأكثر من 5 أيام متتالية، يزداد خطر الإصابة بالحماض الأيضي.

مع الاستخدام طويل الأمد للدواء، يجب مراقبة صورة الدم المحيطية وتوازن الماء والكهارل والتوازن الحمضي القاعدي.

التأثير على القدرة على قيادة المركبات وتشغيل الآلات

يمكن أن يسبب Diacarb®، خاصة بجرعات عالية، النعاس والتعب والدوخة والارتباك، لذلك، أثناء العلاج، يجب على المرضى عدم قيادة المركبات أو تشغيل الآليات التي تتطلب زيادة التركيز وسرعة التفاعلات النفسية الحركية.

جرعة مفرطة

لم يتم وصف حالات الجرعة الزائدة من المخدرات أو التسمم الحاد.

الأعراض: قد تزيد الآثار الجانبية الموصوفة.

العلاج: إجراء علاج الأعراض.

تفاعل الأدوية

عندما يستخدم مع الأدوية المضادة للصرع، فإن Diacarb® يزيد من أعراض لين العظام.

عند استخدامه مع دياكارب مع مدرات البول الأخرى والثيوفيلين، يتم تعزيز التأثير المدر للبول.

عندما يتم استخدام دياكارب في وقت واحد مع مدرات البول المكونة للحمض، يتم تقليل تأثير مدر للبول.

مع الاستخدام المتزامن، يزيد Diacarb® من خطر التأثيرات السامة للساليسيلات ومستحضرات الديجيتال والكاربامازيبين والإيفيدرين ومرخيات العضلات غير المستقطبة.

شروط الصرف من الصيدليات

الدواء متاح بوصفة طبية.

شروط وفترات التخزين

القائمة ب. يجب حفظ الدواء في مكان جاف، محمي من الضوء وبعيداً عن متناول الأطفال، عند درجة حرارة لا تزيد عن 25 درجة مئوية. مدة الصلاحية - 5 سنوات.

أسيتازولاميد (الاسم اللاتيني أسيتازولاميد) هو دواء له خصائص مدرة للبول. يستخدم الدواء لعلاج الوذمة الناتجة عن احتباس السوائل وأملاح الصوديوم في الجسم. يستخدم الدواء كجزء من علاج ارتفاع الضغط داخل العين وداخل الجمجمة والصرع. في المرضى، يتم تطبيع ضغط الدم ونشاط القلب والكلى نتيجة لعمل الأسيتازولاميد. الاسم التجاري للدواء هو دياكارب.

تكوين وشكل الإصدار

يحتوي الدواء على 250 ملغ من المادة الفعالة أسيتازولاميدوكذلك المكونات المساعدة: جليكولات الصوديوم، نشا البطاطس، التلك.

المادة الفعالة عبارة عن مسحوق أبيض ذو تركيب بلوري وعديم الرائحة. الأسيتازولاميد قليل الذوبان في الماء.

يحتوي الدواء على مدر للبول، ومضاد للجلوكوما، تأثير مضاد للصرع. المادة الفعالة تمنع إنتاج الأنهيدراز الكربونيك في الكلى. والنتيجة هي زيادة إدرار البول وزيادة حموضة البول وإعادة امتصاص الأمونيا. يساعد انخفاض كمية الأنهيدراز الكربونيك على تقليل إفراز السائل داخل العين وانخفاض ضغط العين.

يتم امتصاص الدواء بسرعة من الجهاز الهضمي ويدخل الدورة الدموية الجهازية. يتم ملاحظة الحد الأقصى لكمية المادة الفعالة في بلازما الدم بعد ساعتين. يبدأ تأثير الدواء بعد 60-90 دقيقة من تناوله. بعد 4 ساعات، يتم إخراج الدواء المتبقي من الجسم مع البول.

تعليمات استخدام الأسيتازولاميد

التعليمات تصف الأمراض الرئيسيةللعلاج والوقاية التي يستخدم فيها الدواء:

الأسيتازولاميد مخصص للاستخدام عن طريق الفم. يؤخذ الدواء قرصًا واحدًا مرة واحدة يوميًا أو على مدار 2-4 أيام كل يوم. مع الاستخدام لفترة أطول أو زيادة الجرعات، قد يلاحظ انخفاض في تأثير مدر للبول. للتخفيف من متلازمة الوذمة، يؤخذ الدواء قرص واحد في الصباح. لتحقيق أقصى قدر من التأثير مدر للبول، ينبغي استخدام الدواءيوميا أو لمدة يومين مع استراحة لمدة يوم واحد.

بالنسبة للجلوكوما، يتم استخدام الأسيتازولاميد بشكل صارم على النحو الذي يحدده الطبيب في العلاج المعقد للمرض.

يوصف للمرضى البالغين 250 ملغ من الدواء حتى 4 مرات في اليوم. في بعض الحالات، يحدث التأثير العلاجي بعد الاستخدام قصير الأمد للدواء.

لعلاج الأطفال بعد عمر ثلاث سنوات، تعتمد جرعة الدواء على وزن جسم الطفل وتكون 10 ملغ لكل كيلوغرام من وزنه 3-4 مرات في اليوم. بعد 5 أيام من بدء العلاج، تحتاج إلى أخذ قسط من الراحة . الاستخدام طويل الأمد للمنتجيتطلب تناول أدوية إضافية تحتوي على البوتاسيوم واتباع نظام غذائي موفر للبوتاسيوم.

قبل الجراحة: يتم تناول الأسيتازولاميد في اليوم السابق للجراحة وفي يوم الجراحة.

في علاج الصرع يؤخذ الدواء قرص واحد لمدة ثلاثة أيام. الاستخدام المتزامن مع مضادات الاختلاج الأخرى، إذا لزم الأمر، يتطلب زيادة تدريجية في الجرعة.

وللتخفيف من أعراض داء الجبال يوصف 500 ملغ من الدواء، وفي حالة الصعود السريع يمكن زيادة الجرعة إلى 1000 ملغ. يجب تناول الدواء قبل 24 ساعة من بداية التسلق. إذا ظهرت أعراض المرض، يستمر تناول الدواء لمدة 48 ساعة القادمة. إذا لزم الأمر، يسمح باستخدام أطول للدواء.

في حالة زيادة الضغط داخل الجمجمة، يجب تناول الدواء كل 8 ساعات. يجب ألا تتجاوز الجرعة العلاجية القصوى 750 ملغ في اليوم.

إذا أظهر المريضتفاعلات جلدية، يجب التوقف عن تناول الدواء واستشارة الطبيب.

يتطلب الاستخدام طويل الأمد للدواء مراقبة مستمرة للصورة السريرية للدم المحيطي.

في حالة زيادة الجرعة يعاني المريض من الضعف والنعاس، بينما لا يزيد تأثير الدواء المدر للبول، بل ينخفض ​​في بعض الحالات. في حالات قصور القلب، يُستخدم الأسيتازولاميد في كثير من الأحيان مع مدرات البول الأخرى لتوفير قدر أكبر من إدرار البول. في حالة نسيان جرعة الدواء، لا ينبغي زيادة الجرعة التالية.

حاليًا، لا توجد بيانات تجارب سريرية حول تأثير الدواء على نمو الجنين، لذلك لا يتم العلاج باستخدام الأسيتازولاميد في الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل. يتم استخدام الدواء في وقت لاحق بدقة وفقًا لما يحدده الطبيب في حالة الطوارئ. لتجنب خطر الإضرار بالطفل، من الضروري المراقبة المستمرة لضغط الدم ونشاط الأعضاء الداخلية للمرأة.

ومن المعروف أن نشط يمكن أن تنتقل المادة إلى حليب الثديلذلك لا يستخدم الدواء أثناء فترة الرضاعة.

عند استخدام الأسيتازولاميد في مرحلة الطفولة، يتم ضبط الجرعة من قبل طبيب أعصاب الأطفال بشكل فردي، مع الأخذ بعين الاعتبار عمر وشدة حالة الطفل. كقاعدة عامة، مدة العلاج لا تتجاوز ثلاثة أيام. يؤخذ الدواء في الصباح. عادة، يتم وصف الأسيتازولاميد مع الأسباركام، وهو عامل تكميلي ويعوض التأثير المدمر للأسيتازولاميد.

موانع والآثار الجانبية

تحظر التعليمات استخدام الدواء في حالة تشخيص المرضى بالأمراض التالية:

الأسيتازولاميد دواء منخفض السمية، وبالتالي فإن استخدامه على المدى القصير لا يسبب آثارًا جانبية.

الاستخدام طويل الأمد للمنتجقد يسبب قصر النظر، والشعور بالضعف، والنعاس، والإحساس بالوخز في الأطراف، والصداع والدوار، والغثيان، والقيء، وخلل في الأمعاء. يعاني بعض المرضى من اضطراب في الذوق، وانخفاض أو فقدان الشهية، والتهيج. في الحالات الأكثر شدة، من الممكن تطوير حالة اكتئابية، وتطوير الرهاب، والارتباك.

في حالة تطور الحماض الأيضي، يتم وصف العلاج التصحيحي للمرضى باستخدام مستحضرات الصوديوم.

وفي حالات نادرة - أسيتازولاميديمكن أن يسبب التطور السريع لفقر الدم اللاتنسجي، نقص الكريات البيض، ندرة المحببات، قلة الكريات الشاملة، بيلة بلورات، مغص كلوي، انخفاض نشاط نخاع العظام، نخر أنسجة الكبد.

النظير والسعر

إذا كان استخدام الدواء لأي سبب من الأسباب مستحيلاً، فيجب عليك استشارة أخصائي الذي سيصف لك نظيرًا مشابهًا للأسيتازولاميد في العمل. دياكراب له خصائص مماثلة. الدواء ليس له نظائرها الأخرى.

يمكنك شراء الدواء من الصيدلية بوصفة طبية. متوسط ​​سعر علبة الدواء هو من 250 روبل.

التأثير الدوائي

مدر للبول ضعيف . يثبط الأنهيدراز الكربونيك في النبيبات الملتوية القريبة من النيفرون، ويزيد من إفراز الصوديوم، والبوتاسيوم، والبيكربونات في البول، ولا يؤثر على إفراز الكلورين، ويقلون البول. ينتهك الحماض الأيضي (الحماض الأيضي). يؤدي تثبيط الأنهيدراز الكربوني للجسم الهدبي إلى انخفاض في إفراز الفكاهة المائية وانخفاض ضغط العين. القدرة على قمع نشاط الأنهيدراز الكربونيك في الدماغ تحدد وجود بعض النشاط المضاد للصرع في الدواء. يقلل من تكوين السائل النخاعي ويقلل الضغط داخل الجمجمة. مدة العمل - ما يصل إلى 12 ساعة.
الدوائية

الامتصاص مرتفع، Cmax في الدم بعد ساعتين من تناوله بجرعة 500 ملغ. يخترق حاجز المشيمة. الارتباط مع بروتينات البلازما مرتفع. يتم إخراجه دون تغيير عن طريق الكلى.
مؤشرات للاستخدام

متلازمة الوذمة (خفيفة إلى معتدلة الخطورة، بالاشتراك مع القلاء). ارتفاع ضغط الدم في الجمجمة. الجلوكوما (الابتدائي والثانوي، نوبة حادة)، الصرع (نوبات الصرع الصغيرة عند الأطفال، نوبات الغياب النادرة)، داء الجبال، مرض مينير، التكزز، متلازمة ما قبل الحيض، النقرس.
موانع

فرط الحساسية، الفشل الكلوي الحاد، فشل الكبد، نقص بوتاسيوم الدم، الحماض، نقص الكورتيزول، مرض أديسون، بولينا، داء السكري، الحمل (الأشهر الثلاثة الأولى).
بحرص

وذمة من أصل الكبد والكلى.
نظام الجرعات

داخل. لمتلازمة الوذمة - 250 ملغ 1-2 مرات في اليوم على مدار 5 أيام، تليها استراحة لمدة يومين. للصرع - 250-500 ملغ/يوم في جرعة واحدة لمدة 3 أيام، استراحة في اليوم الرابع. لهجوم الجلوكوما، الجرعة الأولية هي 250-500 ملغ. ثم كل 6 ساعات، 250 ملغ، بعد 1-2 أيام، قم بتقليل وتيرة الإعطاء تدريجياً، أولاً إلى 3، ثم إلى مرتين في اليوم. الأطفال من عمر 4 إلى 12 شهرًا - 50 ملغم/اليوم مقسمة على جرعة أو جرعتين؛ 3-5 سنوات - 50-125 ملغ/يوم في 1-2 جرعة؛ 4-18 سنة - 125-250 ملغ مرة واحدة في الصباح. لعلاج الجلوكوما المزمنة - 125-250 مجم 1-3 مرات يومياً لمدة 5 أيام.
أثر جانبي

نقص بوتاسيوم الدم، الوهن العضلي الوبيل، التشنجات، احتقان الجلد، تنمل، طنين، فقدان الشهية، الحماض الاستقلابي، الحكة.

مع الاستخدام طويل الأمد - تحصي الكلية، بيلة دموية، بيلة سكرية، فقر الدم الانحلالي، نقص الكريات البيض، ندرة المحببات، الارتباك، انتهاك اللمس، النعاس، الغثيان، القيء، الإسهال، الحساسية، تنمل.
تفاعل

يقوي مظاهر لين العظام الناتجة عن تناول الأدوية المضادة للصرع.

دكتور. تزيد مدرات البول والثيوفيلين من شدة التأثير المدر للبول للأسيتازولاميد، وتضعفه مدرات البول المكونة للحمض.

تزيد GCS من خطر الإصابة بنقص بوتاسيوم الدم.

يزيد من سمية الساليسيلات ومستحضرات الديجيتال والكاربامازيبين والإيفيدرين ومرخيات العضلات غير المستقطبة.
تعليمات خاصة

إذا تم وصفه لأكثر من 5 أيام، هناك خطر كبير للإصابة بالحماض الاستقلابي.

مع الاستخدام طويل الأمد، يجب مراقبة توازن الماء والكهارل، وصورة الدم المحيطية، وجهاز CBS.

معادلة: C4H6N4O3S2، الاسم الكيميائي: N-أسيتاميد.
المجموعة الدوائية:التمثيل الغذائي / الإنزيمات ومضادات الإنزيمات. الأدوية المؤثرة على الأعضاء / الأدوية التي تنظم وظيفة الجهاز البولي التناسلي والتكاثر / مدرات البول. الأدوية العصبية / الأدوية المضادة للصرع.
التأثير الدوائي:مدر للبول، مثبط الأنهيدراز الكربونيك، مضاد للصرع، مضاد للجلوكوما.

الخصائص الدوائية

يثبط الأسيتازولاميد (بشكل انتقائي) إنزيم الأنهيدراز الكربونيك (وهو محفز للتفاعل العكسي لترطيب ثاني أكسيد الكربون والمزيد من تحلل حمض الكربونيك). يرتبط التأثير المدر للبول للأسيتازولاميد بتثبيط نشاط الأنهيدراز الكربوني في الكلى (بشكل رئيسي في الأنابيب القريبة من الكلى). مما يؤدي إلى انخفاض في إعادة امتصاص أيونات K+، Na+، والبيكربونات، وزيادة إدرار البول، وزيادة درجة حموضة البول، وزيادة إعادة امتصاص الأمونيا. ليس للأسيتازولاميد أي تأثير على إزالة أيونات الكلور. تثبيط الأنهيدراز الكربونيك في الجسم الهدبي بواسطة الأسيتازولاميد يقلل من إفراز الخلط المائي، مما يؤدي إلى انخفاض ضغط العين. يؤدي تقليل نشاط الأنهيدراز الكربونيك في الدماغ بواسطة الأسيتازولاميد إلى تثبيط التصريف المفرط الانتيابي للخلايا العصبية ويسبب نشاطًا مضادًا للصرع.

بعد تناوله عن طريق الفم، يمتص الأسيتازولاميد جيدًا من الجهاز الهضمي. وبعد ساعتين يتم الوصول إلى الحد الأقصى للتركيز في الدم. يعبر الأسيتازولاميد المشيمة ويفرز بكميات صغيرة في حليب الثدي. لا يتم تحويل الأسيتازولاميد أحيائيًا وبالتالي يتم إخراجه دون تغيير عن طريق الكلى. مدة عمل الأسيتازولاميد تصل إلى 12 ساعة. في الدراسات التجريبية على الحيوانات (الجرذان، الفئران، الأرانب، الهامستر)، أظهر الأسيتازولاميد تأثيرات سمية جنينية وماسخة عند استخدام جرعات تتجاوز الحد الأقصى المسموح به بمقدار 10 مرات.

دواعي الإستعمال

الصرع (نوبات الصرع البسيطة عند الأطفال ونوبات الصرع الكبير، بأشكال مختلطة) كجزء من العلاج المركب مع مضادات الاختلاج؛ الجلوكوما (الزاوية المفتوحة الثانوية المزمنة والزاوية المغلقة الحادة - علاج قصير المدى قبل الجراحة لتقليل ضغط العين) ؛ وذمة (الناجمة عن المخدرات أو أمراض القلب الرئوية) ؛ داء الجبال (لتقليل وقت التأقلم).

طريقة تناول الأسيتازولاميد والجرعة

يؤخذ الأسيتازولاميد عن طريق الفم. في حالة الجلوكوما، يتم تحديد الجرعة، اعتمادًا على مؤشرات ضغط العين، بشكل فردي، متوسط ​​الجرعة هو 1-3 مرات في اليوم، 125-250 مجم كل يومين لمدة 5 أيام، ثم استراحة لمدة يومين. الوذمة - 250 - 375 ملغ يومياً في الصباح. يتطور الحد الأقصى لتأثير مدر للبول عند تناول الدواء لمدة يومين متتاليين مع استراحة لمدة يوم واحد أو تناول الدواء كل يومين. الصرع للبالغين – 250-500 مجم مرة واحدة يومياً لمدة 3 أيام، خذ قسطاً من الراحة في اليوم الرابع. بالنسبة للأطفال، يتم تحديد الجرعة اعتمادًا على وزن الجسم، ويتم تناولها بجرعة أو جرعتين؛ عند استخدام الأسيتازولاميد مع مضادات الاختلاج، تكون الجرعة الأولية من الأسيتازولاميد 250 ملغ مرة واحدة يوميًا (تتم زيادة الجرعة إذا لزم الأمر)؛ للأطفال: لا تستخدم جرعات تزيد عن 750 ملغ في اليوم. لمرض الجبال - 2-3 مرات في اليوم، 250 ملغ، يجب أن تبدأ الجرعة قبل 1-2 أيام من الصعود وتستمر لمدة يومين (أطول إذا لزم الأمر).

في حالة فرط الحساسية للسلفوناميدات، قد تحدث التفاعلات الجانبية الشديدة التالية: الحساسية المفرطة، الطفح الجلدي (بما في ذلك الحمامي النضحية عديدة الأشكال، انحلال البشرة السمي، متلازمة ستيفنز جونسون)، الحمى، بيلة بلورات، تثبيط نخاع العظم، حصوات الكلى، فرفرية نقص الصفيحات، نقص الكريات البيض، فقر الدم الانحلالي، ندرة المحببات، قلة الكريات الشاملة. في حالة ظهور تغيرات في صورة الدم أو تغيرات في الجلد، يجب إيقاف استخدام الأسيتازولاميد على الفور. أثناء الاستخدام المطول، من الضروري مراقبة محتوى الشوارد في مصل الدم، وكذلك مراقبة صورة الدم المحيطي. الأسيتازولاميد، الذي يستخدم بجرعات أكبر من الموصى بها، لا يزيد من إدرار البول، ولكن في كثير من الأحيان، على العكس من ذلك، يقلل منه، وفي الوقت نفسه يزيد من تنمل و / أو النعاس. ولكن في بعض الحالات، يتم استخدام الأسيتازولاميد بجرعات كبيرة جدًا مع مدرات البول الأخرى لتوفير إدرار بول موثوق به في حالة قصور القلب المقاوم تمامًا. لا ينصح باستخدام الأسيتازولاميد لسائقي المركبات أثناء العمل، وكذلك للأشخاص الذين تتطلب أنشطتهم زيادة التركيز.

موانع للاستخدام

فرط الحساسية (بما في ذلك السلفوناميدات الأخرى)، نقص بوتاسيوم الدم، بولينا، نقص صوديوم الدم، قصور الغدة الكظرية، الكبد و/أو الفشل الكلوي، تحص بولي (مع فرط كالسيوم البول)، تليف الكبد (خطر اعتلال الدماغ)، الحماض فرط كلور الدم، داء السكري، زرق انسداد الزاوية المزمن اللا تعويضي (للعلاج طويل الأمد) والرضاعة الطبيعية.

قيود على الاستخدام

انتفاخ الرئة والانسداد الرئوي (بسبب احتمال زيادة الحماض) والحمل.

استخدم أثناء الحمل والرضاعة الطبيعية

لا ينصح باستخدام الأسيتازولاميد أثناء الحمل (خاصة في الأشهر الثلاثة الأولى)، وفي كل حالة على حدة، من الضروري تقييم الفوائد المتوقعة من العلاج للأم والمخاطر المحتملة على الجنين. يجب إيقاف الرضاعة الطبيعية أثناء العلاج بالأسيتازولاميد.

الآثار الجانبية للأسيتازولاميد

أعضاء الحس والجهاز العصبي:النعاس، وطنين الأذن أو فقدان السمع، واضطراب الذوق، والارتباك، وقصر النظر العابر، والتشنجات، وتشوش الحس.
الجهاز الهضمي:فقدان الشهية، الإسهال، الغثيان، ميلينا، القيء، فشل الكبد. التمثيل الغذائي: عدم توازن الكهارل والحماض الأيضي (مع الاستخدام لفترة طويلة)؛
آحرون:بوال، شرى، بيلة دموية، زيادة الحساسية للضوء، بيلة الجلوكوز.

تفاعل الأسيتازولاميد مع مواد أخرى

يتم إضعاف التأثير المدر للبول للأسيتازولاميد بواسطة مدرات البول المكونة للحمض ويتعزز بواسطة الثيوفيلين. عند استخدام الأسيتازولاميد معًا، هناك احتمال لتطوير تفاعلات سامة للكاربامازيبين، ومستحضرات الديجيتال، والإيفيدرين، والساليسيلات، ومرخيات العضلات غير المستقطبة. يعمل الأسيتازولاميد على تقوية مظاهر لين العظام التي تنتج عن تناول الأدوية المضادة للصرع. يجب توخي الحذر عند استخدام الأسيتازولاميد والجرعات العالية من حمض أسيتيل الساليسيليك معًا بسبب احتمال الإصابة بتسرع التنفس وفقدان الشهية والغيبوبة والخمول والموت.