تعليمات Isoptin للاستخدام. Isoptin للحقن - تعليمات للاستخدام

عندما يرتفع ضغط الدم ويلاحظ اضطرابات القلب الأخرى التي تسبب تدهورًا في الحالة العامة ، نلجأ إلى الأدوية التي لها تأثير إيجابي على نظام القلب والأوعية الدموية للمساعدة. ينتمي "Isoptin" فقط إلى فئة أدوية القلب التي تجعل عمل القلب والأوعية الدموية طبيعياً.

كود ATX

C08DA01 فيراباميل

مكونات نشطة

فيراباميل

المجموعة الدوائية

حاصرات قنوات الكالسيوم

التأثير الدوائي

الأدوية المضادة للذبحة الصدرية

الأدوية الخافضة للضغط

الأدوية المضادة لاضطراب النظم

مؤشرات لاستخدام Isoptin

تختلف مؤشرات استخدام "Isoptin" أيضًا اختلافًا طفيفًا إذا تم اعتبارها فيما يتعلق بما يصفه الطبيب: تناول الحبوب أو الحقن.

لذلك ، على سبيل المثال ، يكون تعيين الأجهزة اللوحية له ما يبرره في مثل هذه الحالات:

• تم تشخيصه بارتفاع ضغط الدم الشرياني (ارتفاع ضغط الدم المستقر) ،
• مع أزمة ارتفاع ضغط الدم
• سماكة جدار أحد بطينات القلب (التشخيص: اعتلال عضلة القلب الضخامي) ،
• لعلاج نقص تروية القلب (التشنج الوعائي ، الذبحة الصدرية المستقرة المزمنة وغير المستقرة) ،
• مع اضطرابات ضربات القلب: نوبات مفاجئة من الخفقان (تسرع القلب الانتيابي فوق البطيني (PNT) ، وهو أحد متغيرات عدم انتظام ضربات القلب) ، شكل من أشكال عدم انتظام ضربات القلب من الرجفان الأذيني (الرجفان الأذيني والرفرفة) ، ظهور انقباضات معيبة إضافية في القلب (فوق البطيني) .

يستخدم "Isoptin" في شكل محلول للحقن كعلاج وحيد لأشكال خفيفة من ارتفاع ضغط الدم وكجزء من علاج معقد لمظاهره الشديدة والمعقدة ، مع الذبحة الصدرية الوعائية (على خلفية التشنج الوعائي) والذبحة الصدرية الجهدية. ولكن في أغلب الأحيان يستخدم لعلاج عدم انتظام ضربات القلب فوق البطيني ، عندما يلزم استعادة إيقاع القلب الطبيعي في حالة PNT ، وكذلك لتصحيح معدل ضربات القلب في حالة الرجفان الأذيني من نوع عدم انتظام ضربات القلب (باستثناء Wolff-Parkinson- متلازمات White and Lawn-Ganong-Levin).

نموذج الافراج

يمكنك العثور على أشكال الجرعات التالية من عقار "Isoptin" للبيع:

أقراص عادية 40 مجم (بيضاء ، مطلية بالفيلم ، مدورة ، محدبة من كلا الجانبين ، الرقم 40 محفور على أحد الجانبين ، وعلامة المثلث على الجانب الآخر). توضع الأقراص في بثور:

• 20 قطعة (في عبوة إما 1 أو 5 بثور).

أقراص عادية 80 مجم (بيضاء ، مغلفة بالفيلم ، مستديرة الشكل ، محدبة على كلا الجانبين ، على جانب واحد نقش "ISOPTIN 80" ، على الجانب الآخر - "KNOOL" وخط لتقسيم القرص إلى جزأين) . الأقراص معبأة في بثور:

• 10 قطع (في عبوة إما 2 أو 10 بثور) ،
• 20 قطعة (في عبوة إما 1 أو 5 بثور) ،
• 25 قطعة (عبوة بها 4 بثور).

أقراص СР240 ذات تأثير طويل (طويل المدى) 240 مجم (ظل أخضر فاتح ، شكل مستطيل يشبه الكبسولات ، 2 مثلثين متطابقين محفوران على جانب واحد ، هناك مخاطر الانقسام على كلا الجانبين). الأقراص في عبوات نفطة:

• 10 قطع (في عبوة من 2،3،5 أو 10 بثور) ،
• 15 قطعة (في عبوة من 2،3،5 أو 10 بثور) ،
• 20 قطعة (في حزمة من 2،3.5 أو 10 بثور).

محلول للإعطاء عن طريق الوريد في أمبولات زجاجية عديمة اللون سعة 2 مل (سائل صاف ليس له لون معين). توضع الأمبولات في طبليات شفافة مكونة من 5 و 10 و 50 قطعة. يتم تعبئة كل منصة نقالة في صندوق كرتون رفيع منفصل.

العنصر النشط الرئيسي للدواء "Isoptin" هو فيراباميل ، يتم تقديمه في شكل هيدروكلوريد. وهو معروف للكثيرين بالعقار الذي يحمل نفس الاسم.

يحتوي تكوين "Isoptin" على بعض الاختلافات اعتمادًا على شكل إطلاق الدواء. لذلك يمكن أن تحتوي الأقراص على 40 أو 80 أو 240 ملغ من المكون النشط الرئيسي بالإضافة إلى السواغات الموجودة في تكوين الجهاز اللوحي أو غلافه.

المكونات الإضافية في أقراص "Isoptin":

• ثاني أكسيد السيليكون البيروجيني أو الغرواني كمادة ماصة ،
• ثنائي هيدرات فوسفات الكالسيوم كمصدر للضوء للكالسيوم ،
• الصوديوم croscarmellose كعامل تخمير ،
• السليلوز الجريزوفولفين لتطهير الجسم ،
• ستيرات المغنيسيوم لإعطاء تركيبة الأقراص تناسقًا موحدًا.

في المقابل ، يتكون غلاف الفيلم للأقراص من التلك وهيدروميلوز 3 ميجا باسكال وكبريتات لوريل الصوديوم وماكروغول وثاني أكسيد التيتانيوم.

يحتوي محلول أمبولة "Isoptin" بالإضافة إلى فيراباميل هيدروكلوريد بكمية 5 ملغ: كلوريد الصوديوم وحمض الهيدروكلوريك (HCl) بتركيز 36٪ ، مخفف بالماء للحقن.

الديناميكا الدوائية

يشير مصطلح "Isoptin" إلى مجموعة من الأدوية المضادة للذبحة الصدرية تسمى مضادات الكالسيوم. تساعد هذه الأدوية في تقليل الحاجة إلى الأكسجين في عضلة القلب الرئيسية ، وتوفر تأثيرًا موسعًا للأوعية على الشرايين التاجية وتحمي من زيادة الحمل عليها وعضلة القلب بالكالسيوم. الدواء قادر على الحد من تدفق أيونات الكالسيوم عبر الغشاء إلى الأنسجة العضلية للقلب والأوعية الدموية.

يمتلك تأثير توسع الأوعية ، فهو يساعد على خفض ضغط الدم عن طريق تقليل مقاومة الأوعية المحيطية دون زيادة معدل ضربات القلب (رد فعل منعكس شائع). يعتمد تأثير Isoptin المضاد للذبحة الصدرية في علاج الذبحة الصدرية على تأثيره المريح على الخلايا العضلية القلبية (خلايا العضلات التي تشكل جدار القلب) ، وكذلك على تقليل التوتر الوعائي المحيطي ، وبالتالي تقليل الحمل على الأذينين. يؤدي انخفاض تدفق أيونات الكالسيوم إلى الخلايا العضلية إلى تثبيط تحويل الطاقة إلى عمل ، وبالتالي إلى إبطاء معدل ضربات القلب.

استخدام "Isoptin" في علاج عدم انتظام ضربات القلب فوق البطيني له ما يبرره بسبب قدرته على تأخير مرور النبضات العصبية عبر العقدة الأذينية البطينية ، ومنع توصيل العقدة الجيبية الأذينية وتقليل مدة الانكسار في الضفيرة الأذينية البطينية. بهذه الطريقة ، يتم تحقيق معدل ضربات القلب الأمثل واستعادة نظم القلب الطبيعي (الجيوب الأنفية).

الدواء له تأثير انتقائي وينتمي إلى مجموعة الأدوية المعتمدة على الجرعة. إذا استمر المرض في الحفاظ على مؤشرات معدل ضربات القلب الطبيعية ، فإن تناول الدواء لن يؤثر عليها بأي شكل من الأشكال ، وإذا انخفض معدل ضربات القلب ، فعندئذٍ فقط بشكل طفيف.

بالإضافة إلى التأثير المضاد للذبحة الصدرية وتوسع الأوعية (استرخاء عضلات الأوعية الدموية) ، فإن الدواء له تأثير مدر للبول (مدر للبول).

, , ,

الدوائية

يتم امتصاص المادة الفعالة من عقار "Isoptin" بنسبة 90٪ تقريبًا في الأمعاء ، في حين أن امتصاصه لا يعتمد على تناول الطعام. يتراوح التوافر البيولوجي للدواء من 10 إلى 35٪ مع تناول الأقراص عن طريق الفم والتسريب الوريدي للمحلول.

مع IHD وارتفاع ضغط الدم ، لا توجد علاقة بين محتوى فيراباميل في دم المريض والتأثير العلاجي الناتج.

يحدث التمثيل الغذائي للدواء في خلايا متني الكبد ، حيث يتم تحويله بشكل كامل تقريبًا. قادرة على المرور بسهولة نسبيًا عبر أنسجة المشيمة ، حيث يوجد حوالي 25 ٪ من الدواء في أوعية السرة.

المستقلب النشط الوحيد للإيزوبتين هو النورفيراباميل. لوحظ تركيزه الأقصى في الدم بعد 6 ساعات من تناول جرعة واحدة من الدواء. يمكن أن تختلف مؤشرات نصف العمر اختلافًا كبيرًا (2.5-7.5 ساعة بجرعة واحدة و 4.5-12 ساعة مع الإعطاء المتكرر). عند استخدام محلول للحقن في الوريد ، يمكن أن يكون نصف عمر الدواء من 4 دقائق إلى 5 ساعات.

لوحظ التركيز العلاجي للدواء في الدم في اليوم الخامس بعد تناول الدواء المتكرر.

"Isoptin" قادر على اختراق الجسم وإفرازه مع حليب الثدي ، لكن محتواه هناك صغير جدًا لدرجة أنه لا يسبب أعراضًا غير مرغوب فيها عند الرضيع. سيكون عمر النصف في هذه الحالة حوالي 3-7 ساعات ، ولكن مع الإعطاء المتكرر ، يمكن أن يزيد إلى 14 ساعة.

تفرز الكلى معظم عقار "Isoptin" ومستقلباته ويتم التخلص منه عن طريق الأمعاء بنسبة 16٪ فقط.

في حالة الأقراص المطولة ، يكون إفراز الدواء من الجسم أبطأ. يتم إزالة 50٪ من جرعة الدواء من الجسم خلال اليوم الأول. في اليوم الثاني ، لوحظ إفراز 60 ٪ ، وفي اليوم الخامس - 70 ٪ من الدواء.

في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي والأشكال الحادة من الفشل الكبدي ، لوحظ زيادة في عمر النصف وزيادة في التوافر البيولوجي.

, , , , ,

استخدام Isoptin أثناء الحمل

يعتبر استخدام عقار "Isoptin" أثناء الحمل والرضاعة غير آمن بسبب عدم وجود بيانات مؤكدة عن تأثيره على الحمل وصحة الجنين. من الناحية النظرية ، يعتبر الدواء آمنًا تمامًا ، لذلك إذا كانت مخاطر استخدام الدواء أقل من الفائدة المتوقعة ، فيمكن وصفه على شكل أقراص ، وفقًا للطبيب ، أثناء الحمل. لكن يجب إيقاف الرضاعة الطبيعية طوال مدة العلاج الدوائي.

موانع

"Isoptin" ، مثل معظم أدوية القلب ، لديه عدد غير قليل من موانع الاستعمال ، والتي يجب أن تؤخذ في الاعتبار من أجل تجنب العواقب المحزنة ، والمأساوية في بعض الأحيان.

الموانع العامة لجميع أشكال الدواء هي:

• انتهاك لتوصيل النبضات العصبية من الأذينين إلى البطينين (الحصار الأذيني البطيني من الدرجة الثانية والثالثة) ، إذا لم يتم التحكم فيه بواسطة جهاز تنظيم ضربات القلب الخاص ،
• ضعف جهاز تنظيم ضربات القلب ، كما تسمى العقدة الجيبية ، مع نوبات متناوبة من عدم انتظام دقات القلب وبطء القلب ،
• الرجفان الأذيني في وجود مسارات إضافية في القلب ، وهو أمر نموذجي لمتلازمات وولف باركنسون وايت ولاون جانونج ليفين ،
• عدم تحمل المكونات الفردية للدواء.

لا يستخدم الدواء لعلاج المرضى الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا. هذا يرجع إلى نقص المعلومات حول تأثير "Isoptin" على جسم الأطفال.

من غير المرغوب فيه وصف الدواء للمرضى الذين يعانون من حصار أذيني بطيني بدرجة واحدة ، وكذلك لأولئك الذين يكون معدل ضربات القلب لديهم أقل من 50 نبضة في الدقيقة. إذا كان مؤشر الضغط العلوي لدى المريض أقل من 90 مم زئبق. سيتعين عليه أيضًا اختيار دواء آخر.

أخذ حبوب منع الحمل هو أيضا بطلان:

• في احتشاء عضلة القلب الحاد على خلفية انخفاض الضغط والنبض بشكل كبير ، معقد بسبب قصور وظيفة البطين الأيسر للقلب ،
• الحالات الشديدة لفشل البطين الأيسر (صدمة قلبية) ،
• في علاج "كولشيسين" ، يستخدم لعلاج النقرس.

موانع استخدام الدواء في شكل محلول:

• انخفاض ضغط الدم المستقر (انخفاض ضغط الدم الشرياني) ،
• صدمة قلبية ، إذا لم تكن بسبب اضطراب ضربات القلب ،
• الإغماء الناجم عن اضطراب ضربات القلب الحاد المفاجئ (متلازمة مورغاني-آدمز-ستوكس) ،
• تباطؤ أو توقف تام لتزويد الدافع من العقدة الجيبية إلى الأذين (الكتلة الجيبية الأذينية) ،
• زيادة في معدل ضربات القلب بسبب العمل السريع لبطينات القلب (عدم انتظام دقات القلب البطيني) ،
• قصور القلب المزمن ، إذا لم يكن سببه عدم انتظام دقات القلب فوق البطيني ،
• فترات الحمل والرضاعة ،

لا يتم إجراء حقن "Isoptin" في غضون يومين بعد انتهاء العلاج باستخدام "Disopyramide". لا يتم أيضًا استخدام الإدارة المتزامنة لـ Isoptin وحاصرات بيتا.

الآثار الجانبية للإيزوبتين

من الممكن أنه حتى الإدارة الصحيحة للدواء ، اعتمادًا على الخصائص الفردية لجسم المريض ورد فعله على دواء معين ، قد تكون مصحوبة بأعراض لا تتعلق بالغرض الرئيسي للدواء. نحن نتحدث عن الآثار الجانبية للأدوية ، والتي يمكن أن تكون إيجابية (مفيدة) ، ولكن في أغلب الأحيان يكون الوضع عكس ذلك تمامًا.

لذلك ، قد يكون تناول "Isodinite" مصحوبًا ببعض الأعراض غير السارة التي تحدث بتواتر متفاوت.

قد يتفاعل الجهاز الهضمي مع الدواء مع بعض مشاكل الجهاز الهضمي. في أغلب الأحيان ، يعاني المرضى الذين يتناولون Isoptin من اضطرابات البراز في شكل إمساك وغثيان وإسهال أقل شيوعًا. يلاحظ البعض زيادة في الشهية ، في حين أن البعض الآخر ، أثناء تناول الدواء ، يظهر تورم ملحوظ في اللثة ، والذي يبدأ لاحقًا في الأذى والنزيف ، ويشكو آخرون من انسداد معوي. إذا كان المريض يعاني من اضطرابات معينة في الكبد ، فقد يكون هناك ارتفاع في مستوى الإنزيمات في الدم (ترانس أميناز الكبد والفوسفاتيز القلوي).

يمكن أيضًا ملاحظة بعض الاضطرابات غير المرغوب فيها في عمل الجهاز القلبي الوعائي. الأكثر شيوعًا هو بطء القلب (نبض أقل من 50 نبضة في الدقيقة) أو ، على العكس من ذلك ، زيادة معدل ضربات القلب أثناء الراحة (عدم انتظام دقات القلب) ، وانخفاض قوي بدرجة كافية في الضغط (انخفاض ضغط الدم) ، وزيادة أعراض قصور القلب. لكن ظهور أو تقوية علامات الذبحة الصدرية أمر نادر الحدوث ، على الرغم من أن مثل هذه الحالة في بعض الأحيان يمكن أن تكون مصحوبة باحتشاء عضلة القلب على خلفية الضرر الشديد للشرايين التاجية. ليست حالات عدم انتظام ضربات القلب متكررة الحدوث ، بما في ذلك الخفقان / الخفقان في البطينين (عدم انتظام ضربات القلب).

لوحظ أعلاه أن الحقن في الوريد يجب أن يتم ببطء ، وإلا فقد تحدث الحالات التالية التي تهدد الحياة: توقف كامل لتدفق النبضات من الأذين إلى البطينين (حصار AV من الدرجة الثالثة) ، انخفاض قوي في الضغط مع تطور قصور الأوعية الدموية الحاد (الانهيار) ، توقف القلب (توقف الانقباض).

قد يتفاعل الجهاز العصبي المركزي والمحيطي مع Isonidin مع الصداع والدوخة وفقدان الوعي على المدى القصير (الإغماء). يلاحظ بعض المرضى زيادة التعب وتثبيط ردود الفعل والنعاس ، بينما في البعض الآخر ، يمكن أن يؤدي تناول الدواء إلى حالات اكتئاب مع زيادة القلق. أيضًا ، في بعض الحالات ، هناك رعشات في الذراعين واليدين ، وضعف في وظيفة البلع ، اضطرابات حركية في عمل الأطراف العلوية والسفلية ، مشية متقطعة ، إلخ.

من بين ردود فعل الجهاز المناعي ، يمكن للمرء أن يميز مظاهر الحساسية مثل الطفح الجلدي ، والحكة ، واحمرار الجلد ، وتطور متلازمة ستيفنز جونسون.

تشمل الآثار الجانبية الأخرى للدواء زيادة الوزن ، وتورم الرئتين والأطراف ، وزيادة مستويات الصفائح الدموية (قلة الصفيحات) ، وانخفاض خلايا الدم البيضاء (ندرة المحببات) ، وتضخم الثدي (التثدي) وظهور إفرازات منها (ثر اللبن) ، وزيادة البرولاكتين. هرمون (فرط برولاكتين الدم) ، أمراض المفاصل.

مع إعطاء جرعات كبيرة من الدواء عن طريق الوريد ، مع تراكمها في بلازما الدم ، يمكن ملاحظة فقدان مؤقت للرؤية.

الجرعة وطريقة الاستعمال

لمساعدة قلبك على القيام بعمله الشاق وعدم التسبب في مشاكل أخرى ، تحتاج إلى الاستماع بعناية إلى توصيات الطبيب فيما يتعلق بالأدوية. ستكون نصيحة الصديقات والجيران مفيدة عندما يتعلق الأمر بوصفة كعكة لذيذة أو مشوي ، ولكن ليس بشأن تناول أي أدوية أخرى ، وخاصة أدوية القلب. عندما يتعلق الأمر بـ "المحرك" ، فإن الجرعة الصارمة وطريقة إعطاء الأدوية القلبية هي مفتاح ليس فقط العلاج الفعال ، ولكن أيضًا الآمن.

يشير "Isoptin" إلى الأدوية التي تعمل على تحسين أداء القلب ، مما يعني أن كل ما سبق ينطبق عليه بالكامل.

لذا ، كيف تأخذ الدواء بشكل صحيح حتى لا تشل أحدًا الآخر. أشارت تعليمات الدواء إلى أنه من المستحسن الجمع بين أقراص Isoptin مع الوجبة ، أو تناول الدواء مباشرة بعد الوجبة. في هذه الحالة ، لا يُقصد بالشكل اللوحي للدواء ارتشافه أو طحنه عند تناوله. يجب ابتلاع الأقراص (المفعول المنتظم والممتد) كاملة مع الكثير من الماء (عادة ما يتم تناول نصف كوب من الماء). هذا يضمن تأثير لطيف على الغشاء المخاطي في المعدة ، ويخلق الظروف المثلى لامتصاص هذا الشكل الجرعي.

تؤخذ الأقراص عن طريق الفم ، أي من خلال الفم. لا يتم استخدامها لأي غرض آخر. تعتمد الجرعة على عمر المريض وبالطبع على التشخيص.

المرضى البالغون: الجرعة اليومية الأولية للذبحة الصدرية والرجفان الأذيني وارتفاع ضغط الدم ، حسب شدة المرض ورد فعل الجسم ، تتراوح من 120 إلى 240 مجم. في حالة ارتفاع ضغط الدم ، يمكن زيادة الجرعة (وفقًا لإرشادات الطبيب المعالج) إلى 480 مجم ، وفي حالة اعتلال عضلة القلب مؤقتًا حتى 720 مجم في اليوم. التكرار الموصى به للإعطاء هو 3 مرات في اليوم.

تتراوح الجرعة الفعالة للأقراص الممتدة المفعول من 240 إلى 360 مجم. لا يسمح استخدام الدواء على المدى الطويل بزيادة الجرعة فوق 480 مجم في اليوم ، باستثناء فترة قصيرة.

إذا كان المريض يعاني من تشوهات في الكبد ، فمن المستحسن تناول أقراص بأقل جرعة. ستكون الجرعة اليومية مع 2-3 مرات من المدخول 80-120 مجم.

يمكن استخدام محلول "Isoptin" فقط للحقن في الوريد. يظهر تناول الدواء البطيء ، لمدة دقيقتين على الأقل. في هذه الحالة ، من الضروري التحكم في مؤشرات ضغط الدم ومعدل ضربات القلب. في المرضى المسنين ، يجب أن يكون تناول الدواء أبطأ (3 دقائق على الأقل).

يتم حساب الجرعة الأولية الفعالة على أساس النسبة: 0.075 إلى 0.15 مجم من الدواء في المحلول لكل 1 كجم من وزن المريض. عادة ما يكون 2-4 مل (1-2 أمبولات أو 5-10 ملغ من فيراباميل هيدروكلوريد). إذا لم تأت النتيجة المتوقعة خلال نصف ساعة ، فقد حان الوقت لعمل حقنة أخرى بجرعة 10 مل من الدواء.

يتم تحديد مدة الدورة العلاجية بشكل فردي من قبل الطبيب المعالج.

الأطفال: الجرعة تعتمد على عمر المريض الصغير. على الرغم من حقيقة أن "Isoptin" يمكن استخدامه حتى لعلاج الأطفال حديثي الولادة ، إلا أن الأطباء يفضلون اللجوء إلى هذه الممارسة في حالات نادرة للغاية ، إذا لم تكن هناك خيارات أخرى للعلاج في الوقت الحالي ، وذلك لتجنب العواقب الوخيمة المحتملة (حالات معزولة من لوحظ وفاة طفل بعد الحقن). تتراوح جرعة الأطفال حديثي الولادة من 0.75 إلى 1 مجم (للأطفال حتى سن 12 شهرًا - حتى 2 مجم) ، والتي ، من حيث المحلول ، ستكون 0.3-0.4 (0.3-0.8) مل.

الجرعة الفعالة من "Isoptin" للأطفال الذين تزيد أعمارهم عن سنة (حتى 5 سنوات) هي 2-3 مجم (على شكل محلول - 0.8-1.2 مل) ، للأطفال فوق سن 5 سنوات (حتى 14 عامًا) قديم) - من 2.5 إلى 5 مجم (كحل - من 1 إلى 2 مل).

قبل استخدام عقار "Isoptin" في الأطفال ، من المستحسن إجراء دورة من المستحضرات على أساس الديجيتال أو مشتقاته ، والتي ستساعد في تقليل أعراض قصور القلب وتقليل مسار العلاج بـ "Isoptin".

جرعة مفرطة

من حيث المبدأ ، يجب إجراء العلاج بجرعات كبيرة من Isoptin في المستشفى تحت إشراف الطبيب المعالج ، والذي يستبعد في معظم الحالات جرعة زائدة من الدواء. ومع ذلك ، إذا حدث هذا لسبب ما ، فمن الضروري اتخاذ جميع التدابير اللازمة لإزالة جزيئات الدواء من الجسم في أسرع وقت ممكن.

كيف تحدد أن هناك جرعة زائدة؟ على الأرجح بناءً على ما يلي:

• انخفاض شديد في ضغط الدم يصل إلى المؤشرات الحرجة ،
• فقدان الوعي التام أثناء تناول الدواء ،
• حالة من الصدمة
• ظهور أعراض الحصار الأذيني البطيني للقلب بمقدار درجة أو درجتين ، وأحيانًا يكون ظهور حصار كامل (الدرجة 3) ممكنًا ،
• ظهور علامات تسرع القلب البطيني ،
• بطء القلب الجيبي بمعدل نبضات أقل من 55 نبضة في الدقيقة.

في بعض الأحيان أثناء تناول "Isoptin" بجرعات كبيرة (خاصة عند تناوله عن طريق الوريد) ، لوحظت حالات توقف القلب. ولا يمكن إنقاذ المرضى دائمًا.

تعتمد شدة أعراض الجرعة الزائدة على جرعة الدواء التي يتناولها المريض ، وعمر المريض ، وتوقيت واكتمال الإسعافات الأولية ، والتي تتمثل في إيقاف عملية تسمم الجسم.

إذا كان كل شيء يشير إلى جرعة زائدة من أقراص Isoptin ، فيجب عليك أولاً اتخاذ تدابير لإزالة الدواء من الجهاز الهضمي. لهذا الغرض ، من الممكن إحداث القيء لدى المريض (عن طريق التأثير الميكانيكي على جذر اللسان أو عن طريق أخذ القيء) ، للقيام بإجراءات لغسل المعدة وتفريغ الأمعاء (الحقن الشرجية ، المسهلات). مع ضعف الحركة المعوية بشكل خطير وفي حالة استخدام أقراص ممتدة المفعول ، تكون إجراءات غسل المعدة مناسبة حتى في غضون 12 ساعة بعد تناول الدواء.

إذا تم استخدام شكل مطول من الدواء في علاج الأمراض ، فيجب أن يؤخذ في الاعتبار أن تأثيره قد يكون محسوسًا خلال اليومين المقبلين ، حيث سيتم إطلاق جزيئات الأقراص في الأمعاء ، حيث تكون. يمتص وينتقل في الدم. يمكن أن تتواجد الجزيئات الفردية للدواء على طول القناة الهضمية بأكملها ، مما يخلق بؤر تسمم إضافية لا يمكن إزالتها عن طريق غسل المعدة التقليدي.

في حالة السكتة القلبية ، يتم تنفيذ إجراءات الإنعاش المعتادة (تدليك القلب المباشر وغير المباشر ، التنفس الاصطناعي).

الترياق المحدد للفيرابراميل هو جلوكونات الكالسيوم ، حيث يتم حقن محلول 10 ٪ منه بحجم 10 إلى 30 مل. يتم إعادة إدخال الكالسيوم بالتنقيط (معدل الحقن 5 مليمول في الساعة).

تتطلب السكتة القلبية ، وحصار AV ، وبطء القلب الجيوب الأنفية ، بالإضافة إلى التحفيز الكهربائي للقلب ، تعيين الأدوية التالية: Isoprenaline ، Orciprenaline ، أدوية الأتروبين.

مع انخفاض قوي في مؤشرات ضغط الدم ، يتم استخدام الدوبامين والدوبوتامين والنوربينفرين. إذا كانت هناك أعراض مستمرة لقصور عضلة القلب ، فسيكون الدواءان الأولان مع تناول الكالسيوم مفيدًا.

التفاعلات مع الأدوية الأخرى

يميل عقار القلب "Isoptin" إلى التفاعل مع العديد من الأدوية ، لذلك يجب إبلاغ طبيبك عن تناول أي دواء آخر أثناء العلاج باستخدام "Isoptin" من أجل تجنب العواقب غير السارة والخطيرة ، بما في ذلك جرعة زائدة من فيرابراميل.

لذلك ، فإن الاستخدام المتزامن لـ "Isoptin" والأدوية التي تخفض ضغط الدم يؤدي إلى حقيقة أن تأثير كلا العقارين قد تحسن بشكل ملحوظ ، مما قد يؤدي إلى انخفاض حاد في ضغط الدم.

تزداد احتمالية حدوث مضاعفات مختلفة في شكل انخفاض في معدل ضربات القلب وضغط الدم ، أو تطور كتلة القلب AV أو قصور القلب إذا تم تناول Isoptin مع حاصرات بيتا ، وأدوية عدم انتظام ضربات القلب ، وأدوية التخدير عن طريق الاستنشاق. ويرجع ذلك إلى زيادة التأثير التثبيطي للأدوية على توصيل وعمل العقدة الجيبية وعضلة القلب.

"Isoptin" مع إعطاء موازٍ لبعض الأدوية (أدوية Aliskiren الخافضة للضغط ("Rasilez") ، المهدئات القائمة على buspirone ("Spitomin" ، "Buspirone") ، جليكوسيد القلب "Digoxin" ، مضاد حيوي مضاد للأورام "Doxorubicin" ، يعني العلاج من النقرس "كولشيسين" ، موسع القصبات "ثيوفيلين" والعامل المضاد لاضطراب النظم "كينيدين") قادر على زيادة تركيزهما في بلازما الدم ، وتعزيز تأثيرهما وإثارة تطور الآثار الجانبية. في أغلب الأحيان ، يحدث انخفاض مفرط في الضغط أو تطور كتلة AV.

لوحظ أيضًا زيادة في تركيز الأدوية في الدم تحت تأثير Isoptin عند تناوله في وقت واحد مع حاصرات ألفا Prazosin و Terazosin ، مثبطات المناعة Cyclosporine ، ومضاد الاختلاج Karmazepin ، والعقار المضاد للصرع Valproic acid ومرخيات العضلات.

من الممكن زيادة محتوى الدم من المادة الفعالة للعقار المهدئ "ميدازولام" والإيثانول مع العلاج المتزامن مع هذه الأدوية و "إيزوبتين".

يؤدي الاستخدام المتزامن لـ "Isoptin" مع الأدوية المضادة لاضطراب النظم "Amidarone" و "Desopyramid" إلى انخفاض كبير في قوة تقلصات القلب ، مما يؤدي إلى بطء القلب والانهيار ، وانخفاض في توصيل النبضات في القلب ، وحصار AV بدرجات متفاوتة.

يمكن أن يؤثر العلاج المتزامن مع Isoptin والعقار المضاد لاضطراب النظم Flecainide سلبًا على انقباض عضلة القلب الرئيسية ويبطئ التوصيل AV.

يمكن أن يدخل "Isoptin" في تفاعلات دوائية مع بعض الستاتين (أتورفاستاتين ، لوفاستاتين ، سيمفاستاتين) ، لأنه يطفئ عمل CYP3A4 isoenzyme ، الذي يشارك في استقلاب الستاتين أعلاه. في الوقت نفسه ، يرتفع مستوى الستاتينات في بلازما الدم ، مما قد يؤدي إلى تدمير خلايا الأنسجة العضلية.

مع إعطاء مستحضرات الفيرابتاميل عن طريق الوريد للمرضى الذين يخضعون للعلاج بحاصرات بيتا ، هناك خطر كبير لحدوث انخفاض قوي في ضغط الدم والسكتة القلبية.

لوحظ زيادة في التأثير المضاد للذبحة الصدرية من Isoptin على خلفية المدخول الموازي للنترات المستخدمة لعلاج نقص تروية القلب.

يؤدي تناول حمض أسيتيل الساليسيليك على خلفية علاج Isoptin إلى زيادة احتمالية حدوث نزيف مختلف.

يعتبر الجمع بين "Isoptin" و "Dantrolene" المرخي للعضلات خطيرًا أيضًا ، لأن تفاعلهما يمكن أن يتسبب في وفاة المريض المرتبطة بتطور الرجفان البطيني.

يمكن للأدوية غير الستيرويدية المضادة للالتهابات ("ديكلوفيناك") ، والعقار المضاد للسل "ريفامبيسين" ، والباربيتورات ("الفينيتوين" ، "الفينوباربيتال") والنيكوتين أن تقلل من محتوى فيراباميل في الدم ، إلى حد كبير بسبب تسريع عملية التمثيل الغذائي في الكبد وسرعة إفرازه من الجسم. في هذا الصدد ، يتم إضعاف جميع الإجراءات المفيدة لـ Isoptin بشكل ملحوظ.

لكن الدواء المضاد للقرحة "سيميتيدين" ، على العكس من ذلك ، يعزز تأثير فيراباميل ، وهو جزء من أقراص "Isoptin". لكن ليس له أي تأثير على السمات الحركية لـ "Isoptin" عند إعطائه عن طريق الوريد.

تظهر نتائج تفاعل "Isoptin" ومضاد الاكتئاب "Imipramine" ("Melipramine") على مخطط القلب في شكل مؤشرات تشير إلى انخفاض التوصيل الأذيني البطيني.

من غير المرغوب فيه إجراء علاج متزامن مع العامل المضاد للهربس "كلونيدين" ("كلونيدين") ، حيث يوجد خطر الإصابة بالسكتة القلبية.

من الصعب التنبؤ بنتائج التفاعلات الدوائية مع مستحضرات الليثيوم (كربونات الليثيوم). من الممكن حدوث حالات خطيرة مثل تطور بطء القلب الشديد وانتهاك بنية ووظائف الجهاز العصبي (السمية العصبية). في بعض الأحيان يحدث انخفاض في محتوى الليثيوم في الدم مما يؤثر سلبًا على الصحة العقلية للمريض.

إن تناول "Sertindole" ("Serdolect") المضاد للذهان على خلفية العلاج بـ "Isoptin" يزيد من احتمالية الإصابة باضطراب النظم البطيني.

"Isoptin" قادر على تعزيز تأثير ارتخاء العضلات لكلوريد توبوكورارين وكلوريد فيكورونيوم.

يمكن أن يقلل هرمون الاستروجين ومقلدات الودي بشكل كبير من تأثير انخفاض ضغط الدم للإيزوبتين.

يجب أن يتم استخدام التخدير ("Enfluran" ، "Etomidat") أثناء العلاج بـ "Isoptin" بحذر ، لأن الأخير يمكن أن يطيل تأثير التخدير ، مما يثبط بشكل كبير نشاط نظام القلب والأوعية الدموية.

I20 الذبحة الصدرية [الذبحة الصدرية]

I21 احتشاء عضلة القلب الحاد

I25 أمراض القلب الإقفارية المزمنة

I47.1 تسرع القلب فوق البطيني

I49.4 إزالة الاستقطاب بطريقة أخرى وغير محددة

I49.9 عدم انتظام ضربات القلب ، غير محدد

R07.2 ألم في منطقة القلب

الصانع

شركة Abbvi Deutschland GmbH & Co. KG لـ "Abbot Laboratories GmbH" ، ألمانيا

Isoptin هو دواء اصطناعي مضاد للذبحة الصدرية يستخدم لعلاج عدم انتظام ضربات القلب والذبحة الصدرية وخفض ضغط الدم.

متوفر في شكل أقراص (Isotropin 40 و 80) ، كبسولات (Isotropin CP 240) ، محلول للإعطاء عن طريق الوريد والسوائل.

في هذه المقالة ، سننظر في سبب وصف الأطباء Isoptin ، بما في ذلك تعليمات الاستخدام ، ونظائرها وأسعار هذا الدواء في الصيدليات. يمكن قراءة المراجعات الحقيقية للأشخاص الذين استخدموا Isoptin بالفعل في التعليقات.

تكوين وشكل الافراج

يتوفر Isoptin على شكل أقراص ومحلول للإعطاء عن طريق الوريد ، والمكون النشط الرئيسي للمستحضرات هو فيراباميل هيدروكلوريد ، ومحتواه:

• 40 ، 80 مجم - في 1 قرص ؛
• 5 ملغ - في 2 مل من المحلول.

المجموعة السريرية والدوائية: حاصرات قنوات الكالسيوم.

ما الذي يساعد Isoptin؟

وفقًا لتعليمات Isoptin ، يشار إلى استخدام الأجهزة اللوحية للمرضى في علاج:

1. ارتفاع ضغط الدم الشرياني؛
2. عدم انتظام دقات القلب فوق البطيني الانتيابي؛
3. أمراض القلب الإقفارية ، بما في ذلك الذبحة الصدرية غير المستقرة والمستقرة أو الناجمة عن تشنج الأوعية الدموية ؛
4. عدم انتظام ضربات القلب الناتج عن الرجفان الأذيني أو الرفرفة ، باستثناء متلازمات وولف باركنسون وايت ولون هونونغ ليفين.

يوصف محلول Isoptin للعلاج المكثف لاضطراب النظم فوق البطيني في حالة:

1. متلازمات وولف باركنسون وايت ولون هونغونغ ليفين ؛
2. عدم انتظام دقات القلب فوق البطيني الانتيابي في انتهاك لإيقاع الجيوب الأنفية ؛
3. الحاجة إلى التحكم في تواتر الانقباضات البطينية أثناء الرجفان الأذيني والرفرفة ، إذا لم تكن مرتبطة بوجود مسارات إضافية.

التأثير الدوائي

Isoptin هو دواء مضاد للذبحة الصدرية متعلق بحاصرات قنوات الكالسيوم (العنصر النشط هو فيراباميل هيدروكلوريد). يقلل من ضغط الدم ، ويستخدم في عدم انتظام ضربات القلب ، وله تأثير مضاد للذبحة الصدرية. تحت تأثير الدواء ، لوحظ منع تدفق الغشاء من أيونات الكالسيوم إلى الخلايا العضلية الملساء للأوعية الدموية والقلب.

يرتبط تأثير خفض ضغط الدم بانخفاض مقاومة الأوعية الدموية المحيطية ، ولا يوجد تأثير لزيادة معدل ضربات القلب في شكل رد فعل انعكاسي.

تعليمات الاستخدام

يؤخذ Isoptin على شكل أقراص عن طريق الفم ، ويتم ابتلاعه بالكامل (لا يمكن مضغه أو إذابته) وغسله بالماء. يفضل تناول الدواء أثناء الوجبة أو بعدها مباشرة.

يتم تحديد مخطط تطبيق Isoptin بشكل فردي ، مع مراعاة شدة المرض والصورة السريرية.

• داخل البالغين: بجرعة أولية 40-80 مجم 3 مرات / يوم. بالنسبة لأشكال الجرعات ذات التأثير المطول ، يجب زيادة جرعة واحدة وتقليل تواتر الإعطاء. الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 6-14 سنة - 80-360 مجم / يوم ، حتى 6 سنوات - 40-60 مجم / يوم ؛ تواتر القبول - 3-4 مرات / يوم.

إذا لزم الأمر ، يمكن إعطاء فيراباميل عن طريق الوريد (ببطء ، تحت سيطرة ضغط الدم ومعدل ضربات القلب وتخطيط القلب). جرعة واحدة للبالغين هي 5-10 ملغ ، إذا لم يكن هناك تأثير بعد 20 دقيقة ، يمكن تكرار الإعطاء بنفس الجرعة. جرعة واحدة للأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 6-14 سنة هي 2.5-3.5 مجم ، 1-5 سنوات - 2-3 مجم ، حتى سنة واحدة - 0.75-2 مجم. بالنسبة للمرضى الذين يعانون من ضعف شديد في وظائف الكبد ، يجب ألا تتجاوز الجرعة اليومية من فيراباميل 120 ملغ.

موانع

موانع استخدام Isoptin هي:

• الحصار الجيبي الأذيني
• الاستخدام المتزامن لحاصرات بيتا (في / في) ؛
• الاستخدام الأولي (في غضون 48 ساعة) من ديسوبيراميد ؛
• حمل؛
• فترة الرضاعة
• انخفاض ضغط الدم الشرياني أو صدمة قلبية (باستثناء تلك الناجمة عن عدم انتظام ضربات القلب) ؛
• كتلة AV II و III درجة (باستثناء المرضى الذين يعانون من جهاز تنظيم ضربات القلب الاصطناعي) ؛
• متلازمة Morgagni-Adams-Stokes
• متلازمة ضعف العقدة الجيبية (باستثناء المرضى الذين يعانون من جهاز تنظيم ضربات القلب الاصطناعي) ؛
• العمر حتى 18 عامًا (لم تثبت الفعالية والأمان) ؛
• - فرط الحساسية للدواء ومكوناته.
• متلازمة Wolf-Parkinson-White (WPW) و Lown-Ganong-Levin (LGL) بالاشتراك مع الرفرفة الأذينية أو الرجفان (باستثناء المرضى الذين يعانون من جهاز تنظيم ضربات القلب) ؛
• تسرع القلب البطيني مع مركبات QRS الواسعة (> 0.12 ثانية) ؛
• مرحلة قصور القلب المزمن IIB-III (باستثناء تسرع القلب فوق البطيني الناجم عن علاج فيراباميل).

آثار جانبية

أثناء العلاج ، من الممكن حدوث اضطرابات من بعض أجهزة الجسم:

1. الجهاز العضلي الهيكلي: ألم في العضلات / أو المفاصل ، تورم في الساقين.
2. الجهاز العصبي: ضعف عام ، قلق ، اكتئاب ، نعاس ، اضطرابات خارج هرمية (تصلب الساقين أو الذراعين ، ترنح ، مشية متقطعة ، وجه يشبه القناع ، صعوبة في البلع ، ارتعاش في اليدين والأصابع) ، صداع ، دوار ، تشنجات أثناء تعاطي المخدرات الإدارة ، الرعاش ، تنمل. في حالات نادرة - الخمول ، وزيادة استثارة الجهاز العصبي ، والتعب.
3. الجهاز التناسلي: التثدي ، ثر اللبن ، فرط برولاكتين الدم ، العجز الجنسي.
4. الآفات الجلدية: طفح جلدي ، وذمة وعائية ، شرى ، متلازمة ستيفنز جونسون.
5. نظام القلب والأوعية الدموية: بطء القلب الشديد ، احمرار الوجه ، الحصار الأذيني البطيني ، انخفاض ملحوظ في ضغط الدم ، ظهور أعراض قصور القلب عند استخدام جرعات عالية من الدواء ، خاصة في المرضى المهيئين ؛ الخفقان ، عدم انتظام دقات القلب ، توقف الجيوب الأنفية. نادرا - عدم انتظام ضربات القلب (بما في ذلك الرجفان البطيني والرفرفة) ، الذبحة الصدرية حتى تطور احتشاء عضلة القلب (خاصة في المرضى الذين يعانون من آفات انسداد الشرايين التاجية) ، بطء القلب ؛
6. الجهاز الهضمي: الغثيان والقيء وزيادة قيم الترانساميناسات الكبدية والفوسفاتاز القلوي وانسداد الأمعاء وعدم الراحة والألم في البطن والإمساك وتضخم اللثة.
7. أخرى: ألم احمرار ، الهبات الساخنة.

معظم الآثار الجانبية المذكورة هي نموذجية لجميع أشكال جرعات Isoptin.

نظائر Isoptin

نظائر Isoptin من حيث التأثير العلاجي والتركيب الكيميائي هي فيراباميل هيدروكلوريد ، أتسوباميل ، فيراتارد ، دانستول ، فيراباميل سوفارما ، ميفال ، ليكوبتين ، كافريل ، فيراميل ، فاليكارد.

الأسعار

متوسط ​​سعر IZOPTIN ، 240 ملغم ريال سعودي 240 أقراص في الصيدليات (موسكو) هو 440 روبل.

العقار Isoptin (Isoptin)- مانع قنوات الكالسيوم "البطيئة" ، يمنع دخول أيونات الكالسيوم عبر الغشاء إلى خلايا العضلات الملساء في عضلة القلب والأوعية الدموية ، وله نشاط مضاد لاضطراب النظم ومضاد للذبحة الصدرية ومضاد لارتفاع ضغط الدم.
يقلل الدواء من طلب الأكسجين في عضلة القلب عن طريق تقليل انقباض عضلة القلب ومعدل ضربات القلب والحمل اللاحق. يسبب توسع الأوعية التاجية ويزيد من تدفق الدم التاجي. يقلل من توتر العضلات الملساء للشرايين الطرفية ومقاومة الأوعية الدموية الطرفية الكلية دون زيادة تعويضية في معدل ضربات القلب.
يبطئ فيراباميل بشكل كبير من التوصيل الأذيني البطيني ، ويمنع أتمتة العقدة الجيبية. فيراباميل هو الدواء المفضل لعلاج الذبحة الصدرية الوعائية (ذبحة برنزميتال). له تأثير في الذبحة الصدرية ، وكذلك في علاج الذبحة الصدرية مع عدم انتظام ضربات القلب فوق البطيني.

الدوائية

مؤشرات للاستخدام

طريقة التطبيق

آثار جانبية

موانع

حمل

التفاعل مع الأدوية الأخرى

مشتقات الكومارين والإندانديون ، مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ، كينين ، الساليسيلات ، سلفينبيرازون). تعليمات خاصة
بعد العلاج المطول ، لا ينبغي إيقاف العلاج فجأة. أثناء العلاج ، من الضروري التحكم في وظيفة القلب والأوعية الدموية والجهاز التنفسي ، ومحتوى الجلوكوز والشوارد في الدم. التأثير على القدرة على قيادة السيارة واستخدام الآلات
اعتمادًا على الخصائص الفردية للمريض ، يمكن أن يغير هيدروكلوريد فيراباميل معدل التفاعل ، مما يضعف القدرة على قيادة السيارة أو تشغيل الآلات أو في ظروف خطرة. في معظم الحالات ، يشير هذا إلى بداية العلاج ، عند استخدام جرعات متزايدة من الدواء ، عند تغيير العلاج ، أو أثناء تناوله مع الكحول. نموذج الإفراج

جرعة مفرطة

شروط التخزين

نموذج الافراج

مُجَمَّع

بالإضافة إلى ذلك

المؤشرات الرئيسية

شكل جرعات

أقراص مغلفة 40 ملغ

مُجَمَّع

قرص واحد يحتوي على

المادة الفعالة - هيدروكلوريد فيراباميل 40 ملغ ،

سواغ: ثنائي هيدرات فوسفات هيدروجين الكالسيوم ، السليلوز الجريزوفولفين ، ثاني أكسيد السيليكون الغرواني اللامائي ، كروسكارميلوز الصوديوم ، ستيرات المغنيسيوم ،

تكوين القشرة: هيدروكسي بروبيل ، كبريتات لوريل الصوديوم ، ماكروغول 6000 ، التلك ، ثاني أكسيد التيتانيوم (E 171).

وصف

أقراص بيضاء ، مستديرة ، محدبة من الجانبين ، مغلفة بالفيلم ، عليها علامة "40" من جانب واحد ومثلث على الجانب الآخر.

مجموعة العلاج الدوائي

حاصرات قنوات الكالسيوم "البطيئة" انتقائية ولها تأثير مباشر على خلايا عضلة القلب. مشتقات فينيل ألكيل أمين. فيراباميل.

كود ATX С08D A01

الخصائص الدوائية

الدوائية

هيدروكلوريد فيراباميل عبارة عن خليط راسيمي يتكون من أجزاء متساوية من R-enantiomer و S-enantiomer. يتم استقلاب فيراباميل بنشاط. نورفيراباميل هو واحد من 12 مستقلبًا يتم تحديده في البول ، ويحتوي على 10-20 ٪ من النشاط الدوائي للفيراباميل ويمثل 6 ٪ من الدواء المفرز. تركيزات البلازما في الحالة المستقرة للنورفيراباميل والفيراباميل هي نفسها. يتم الوصول إلى تركيز التوازن 3-4 أيام بعد تكرار تناول الدواء مرة واحدة في اليوم.

استيعاب

أكثر من 90 ٪ من فيراباميل بعد تناوله عن طريق الفم يتم امتصاصه بسرعة وبشكل شبه كامل في الأمعاء الدقيقة. متوسط ​​التوافر البيولوجي لدى المتطوعين الأصحاء بعد جرعة واحدة من الدواء هو 23٪ ، وهو ما يفسره التمثيل الغذائي الكبدي الأول. يزداد التوافر البيولوجي مرتين بعد الجرعات المتعددة.

بعد تناول أقراص الإفراج الفوري ، يتم الوصول إلى الحد الأقصى لتركيز فيراباميل في البلازما بعد 1-2 ساعة ، نورفيراباميل - بعد ساعة واحدة. لا يؤثر تناول الطعام على التوافر الحيوي للفيراباميل.

توزيع

يتم توزيع فيراباميل على نطاق واسع في أنسجة الجسم ، في المتطوعين الأصحاء يتراوح حجم التوزيع من 1.8 إلى 6.8 لتر / كجم. تصل نسبة ارتباط فيراباميل ببروتين البلازما إلى 90٪ تقريبًا.

التمثيل الغذائي

يتم استقلاب فيراباميل بنشاط. أظهرت دراسات الأيض في المختبر أن فيراباميل يتم استقلابه عبر السيتوكروم P450 CYP3A4 و CYP1A2 و CYP2C8 و CYP2C9 و CYP2C18. لقد ثبت أنه بعد تناول الدواء عن طريق الفم لمتطوعين أصحاء من الذكور ، يخضع فيراباميل هيدروكلوريد لعملية التمثيل الغذائي المكثف في الكبد مع تكوين 12 مستقلبًا ، تم تحديد معظمها بكميات ضئيلة. تم تحديد المستقلبات الرئيسية كمنتجات مختلفة من N- و O-dealkylated من فيراباميل. من بين هذه المستقلبات ، النورفيراباميل فقط له تأثير دوائي (حوالي 20٪ من المركب الأولي) ، والذي وجد في الدراسات على الكلاب.

تربية

بعد تناوله عن طريق الفم ، يكون عمر النصف للتخلص من 3-7 ساعات. تفرز الكلى حوالي 50٪ من الجرعة المعطاة خلال 24 ساعة ، 70٪ في غضون 5 أيام. ما يصل إلى 16٪ من الجرعة تفرز في البراز. حوالي 3-4 ٪ من الدواء ، الذي تفرزه الكلى ، يفرز دون تغيير. تبلغ نسبة التصفية الكلية للفيراباميل تقريبًا مثل الدورة الدموية الكبدية ، عند حوالي 1 لتر / ساعة / كجم (النطاق 0.7-1.3 لتر / ساعة / كجم).

مجموعات خاصة من المرضى

أطفال. البيانات عن الحرائك الدوائية للفيراباميل عند الأطفال محدودة. بعد تناول الدواء عن طريق الفم ، تكون تركيزات بلازما الحالة المستقرة عند الأطفال أقل قليلاً من البالغين.

المرضى المسنين. قد يؤثر العمر على الحرائك الدوائية للفيراباميل في مرضى ارتفاع ضغط الدم. قد يطول عمر النصف للتخلص عند المرضى المسنين. ثبت أن التأثير الخافض للضغط للفيراباميل لا يعتمد على العمر.

مرضى القصور الكلوي. لا يؤثر ضعف وظائف الكلى على الحرائك الدوائية للفيراباميل ، كما هو موضح في الدراسات المقارنة في المرضى الذين يعانون من مرض الكلى في نهاية المرحلة والذين يعانون من وظائف الكلى الطبيعية. لا يتم إزالة فيراباميل ونورفيراباميل عن طريق غسيل الكلى.

مرضى الفشل الكبدي. يزداد عمر النصف للفيراباميل في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد بسبب انخفاض الخلوص وحجم التوزيع الكبير.

الديناميكا الدوائية

يمنع Isoptin® تدفق الغشاء من أيونات الكالسيوم إلى خلايا عضلة القلب وخلايا العضلات الملساء الوعائية. يقلل Isoptin® بشكل مباشر من طلب الأكسجين في عضلة القلب من خلال التأثير على عمليات التمثيل الغذائي المستهلكة للطاقة في خلايا عضلة القلب ويؤثر بشكل غير مباشر على تقليل الحمل اللاحق. عن طريق سد قنوات الكالسيوم لخلايا العضلات الملساء للشرايين التاجية ، يزيد تدفق الدم إلى عضلة القلب ، حتى في مناطق ما بعد الضيق ، ويتم التخلص من تشنج الشرايين التاجية. ترجع الفعالية الخافضة للضغط لـ Isoptin® إلى انخفاض مقاومة الأوعية الدموية الطرفية دون زيادة في معدل ضربات القلب كرد فعل انعكاسي. لم يتم ملاحظة التغييرات غير المرغوب فيها في القيم الفسيولوجية لضغط الدم. Isoptin® له تأثير مضاد لاضطراب النظم ، خاصة في عدم انتظام ضربات القلب فوق البطيني. يتسبب Isoptin® في تأخير توصيل النبضة في العقدة الأذينية البطينية ، ونتيجة لذلك ، اعتمادًا على نوع عدم انتظام ضربات القلب ، يستأنف إيقاع الجيوب الأنفية و / أو تواتر تقلصات البطين. المستوى الطبيعي لمعدل ضربات القلب لا يتغير أو ينخفض ​​بشكل طفيف.

مؤشرات للاستخدام

مرض القلب الإقفاري: الذبحة الصدرية المستقرة ، الذبحة الصدرية غير المستقرة (الذبحة الصدرية المترقية ، الذبحة الصدرية الباقية) ، الذبحة الصدرية التشنجية (الذبحة الصدرية المتغيرة ، الذبحة الصدرية برينزميتال) ، الذبحة الصدرية بعد الاحتشاء في المرضى الذين لا يعانون من قصور في القلب ، ما لم يتم الإشارة إلى حاصرات ب

اضطرابات النظم: تسرع القلب فوق البطيني الانتيابي ، والرفرفة الأذينية / الرجفان مع التوصيل الأذيني البطيني السريع ، باستثناء متلازمة وولف باركنسون وايت (WPW) أو متلازمة Lowne-Ganong-Levin (LGL)

ارتفاع ضغط الدم الشرياني

الجرعة وطريقة الاستعمال

يتم اختيار جرعة فيراباميل هيدروكلوريد بشكل فردي لكل مريض وفقًا لشدة المرض. يجب تناول الدواء دون مص أو مضغ بكمية كافية من السائل (على سبيل المثال ، كوب من الماء ، في أي حال من الأحوال عصير الجريب فروت) ، ويفضل أثناء الوجبة أو بعدها مباشرة.

لا ينبغي أن يؤخذ Isoptin® في وضع ضعيف.

في المرضى الذين يعانون من الذبحة الصدرية بعد احتشاء عضلة القلب ، يمكن استخدام Isoptin® بعد 7 أيام فقط من احتشاء عضلة القلب الحاد.

مدة العلاج بالدواء ليست محدودة. بعد الاستخدام المطول ، لا ينبغي إيقاف العلاج بـ Isoptin® فجأة ، يوصى بتقليل الجرعة تدريجياً.

البالغون والمراهقون الذين يزيد وزنهم عن 50 كجم:

أمراض القلب الإقفارية ، تسرع القلب فوق البطيني الانتيابي ، الرفرفة الأذينية / الرجفان:

استخدام الأطفال (فقط في حالة عدم انتظام ضربات القلب):

الأطفال الأكبر سنًا في سن ما قبل المدرسة حتى 6 سنوات: 40 إلى 120 مجم في اليوم ، مقسمة إلى 2-3 جرعات.

الأطفال من 6 إلى 14 سنة: 80-360 مجم يومياً ، مقسمة على 2-4 جرعات.

ضعف وظائف الكلى

يتم وصف البيانات المتاحة في قسم التعليمات الخاصة. المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي يجب أن يأخذوا Isoptin® بحذر وتحت إشراف دقيق من الطبيب.

ضعف الكبد

في المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكبد ، يتباطأ التمثيل الغذائي للدواء اعتمادًا على شدة الانتهاكات ، ونتيجة لذلك يتم تعزيز تأثير عقار Isoptin® وإطالة أمده. لذلك ، في مثل هذه الحالات ، يجب اختيار الجرعة بحذر شديد والبدء بجرعات صغيرة (على سبيل المثال ، للمرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكبد ، أول 2-3 مرات في اليوم ، 40 مجم ، على التوالي ، 80-120 مجم في اليوم) ، راجع قسم "التعليمات الخاصة".

آثار جانبية

تم الإبلاغ عن الآثار الجانبية التالية أثناء التجارب السريرية ، واستخدام عقار Isoptin® بعد التسويق أو في التجارب السريرية في المرحلة الرابعة.

يتم تصنيف التفاعلات العكسية وفقًا لتكرار التقارير: في كثير من الأحيان (1/10) ، غالبًا (≥1 / 100 إلى<1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (частоту нельзя установить из имеющихся данных) и для каждой системы органов.

كانت التفاعلات الجانبية الأكثر شيوعًا هي: الصداع ، والدوخة. اضطرابات الجهاز الهضمي: الغثيان والإمساك وآلام في البطن. أيضا بطء القلب ، عدم انتظام دقات القلب ، خفقان القلب ، انخفاض ضغط الدم ، احتقان ، وذمة محيطية والتعب.

تم الإبلاغ عن ردود الفعل السلبية في الدراسات السريرية مع استخدام عقار Isoptin® وملاحظات ما بعد التسويق.

1 في تجربة ما بعد التسويق ، تم الإبلاغ عن الشلل (tetraparesis) المرتبط بالاستخدام المشترك للفيراباميل والكولشيسين مرة واحدة. قد يكون هذا بسبب تغلغل الكولشيسين عبر الحاجز الدموي الدماغي نتيجة تثبيط CYP3A4 و P-gp بواسطة فيراباميل ، انظر قسم "التفاعلات الدوائية".

ملحوظة

في المرضى الذين يعانون من أجهزة تنظيم ضربات القلب ، لا يمكن استبعاد زيادة في عتبة التحفيز والحساسية باستخدام Isoptin.

المرضى الذين يعانون من اضطرابات قلبية وعائية موجودة مسبقًا مثل اعتلال عضلة القلب الحاد ، أو قصور القلب الاحتقاني ، أو احتشاء عضلة القلب مؤخرًا معرضون لخطر متزايد من الأحداث الضائرة الشديدة أثناء الاستخدام المتزامن لحاصرات بيتا في الوريد أو ديسوبيراميد مع فيراباميل في الوريد ، لأن هاتين الفئتين من الأدوية تحتويان على مثبطات القلب التأثير. الإجراء (انظر أيضًا قسم "التفاعلات الدوائية").

موانع

معروف فرط الحساسية للفيراباميل أو لأي من مكونات الدواء

صدمة قلبية

كتلة الأذينية البطينية من الدرجة الثانية أو الثالثة (باستثناء المرضى الذين يعانون من جهاز تنظيم ضربات القلب).

متلازمة الجيوب الأنفية المريضة (باستثناء المرضى الذين يعانون من جهاز تنظيم ضربات القلب)

فشل القلب مع انخفاض الكسر القذفي أقل من 35٪ و / أو ضغط إسفين الشريان الرئوي أكبر من 20 مم زئبق. (ما لم تكن الحالة ثانوية لتسرع القلب فوق البطيني الذي يمكن علاجه باستخدام Isoptin®)

الرجفان الأذيني / الرجفان الإضافي

المسارات (على سبيل المثال ، متلازمة WPW ، متلازمة LGL). في مثل هؤلاء المرضى ، عند استخدام Isoptin® ، هناك خطر الإصابة بتسرع القلب البطيني ، بما في ذلك الرجفان البطيني.

استخدم مع إيفابرادين (انظر "التفاعلات الدوائية")

أثناء العلاج بـ Isoptin® ، لا ينبغي استخدام حاصرات بيتا في الوريد (باستثناء حالات العناية المركزة ؛ انظر قسم "التفاعلات الدوائية")

الثلث الأول والثاني من الحمل

تفاعل الأدوية

أظهرت دراسة التمثيل الغذائي في المختبر لـ Isoptin® أن فيراباميل هيدروكلوريد يتم استقلابه بواسطة السيتوكروم P450 CYP3A4 و CYP1A2 و CYP2C8 و CYP2C9 و CYP2C18. Isoptin® مثبط لإنزيمات CYP3A4 و P-glycoprotein (P-gp). تم الإبلاغ عن تفاعلات مهمة سريريًا مع مثبطات CYP3A4 ، والتي كانت مصحوبة بزيادة في مستويات البلازما من فيراباميل هيدروكلوريد ، بينما تسببت محرضات CYP3A4 في انخفاض مستويات البلازما من فيراباميل هيدروكلوريد ، لذلك من الضروري مراقبة التفاعلات مع الأدوية الأخرى.

التفاعلات المحتملة المرتبطة بنظام إنزيم CYP-450

برازوسين: زيادة في Cmax من برازوسين (~ 40٪) دون التأثير على عمر النصف. تأثير مضاف خافض للضغط.

Terazosin: زيادة AUC (~ 24٪) و Cmax (~ 25٪) من تيرازوسين. تأثير مضاف خافض للضغط.

الكينيدين: انخفاض تصفية الكينيدين (~ 35٪) عند تناوله عن طريق الفم. التطور المحتمل لانخفاض ضغط الدم الشرياني ، وفي مرضى اعتلال عضلة القلب الضخامي الانسدادي - الوذمة الرئوية.

Flecainide: تأثير ضئيل على تصفية البلازما من flecainide (<~10 %); не влияет на клиренс верапамила в плазме крови (см. раздел «Особые указания»).

الأميودارون: زيادة مستويات الأميودارون في البلازما

الثيوفيلين: انخفاض في التصفية الفموية والجهادية بحوالي 20٪ لدى المدخنين بنسبة 11٪.

كاربامازيبين: زيادة المساحة تحت المنحنى للكاربامازيبين (~ 46٪) في المرضى الذين يعانون من الصرع الجزئي المقاوم. زيادة مستويات الكاربامازيبين ، والتي قد تسبب آثارًا جانبية لكاربامازيبين مثل ازدواج الرؤية ، أو الصداع ، أو الرنح ، أو الدوخة.

الفينيتوين: انخفاض تركيزات فيراباميل في البلازما.

إيميبرامين: زيادة المساحة تحت المنحنى (حوالي 15٪) من إيميبرامين دون التأثير على المستقلب النشط ديسيبرامين.

Glibenclamide: زيادة في Cmax من جليبنكلاميد بحوالي 28٪ ، الجامعة الأمريكية بالقاهرة بنسبة 26٪ ، زيادة في مستويات البلازما من فيراباميل هيدروكلوريد.

الكولشيسين: زيادة في المساحة تحت المنحنى (تقريبًا مرتين) و Cmax (حوالي 1.3 مرة) من الكولشيسين. يوصى بتقليل جرعة الكولشيسين (انظر تعليمات الاستخدام الطبي للكولشيسين) ، لا ينصح بالاستخدام المتزامن لكولشيسين وفيراباميل هيدروكلوريد.

كلاريثروميسين ، إريثروميسين ، تيليثروميسين: قد يزيد من مستويات فيراباميل.

ريفامبيسين: انخفاض محتمل في التأثير الخافض للضغط. انخفاض في AUC (~ 97٪) ، Cmax (~ 94٪) والتوافر البيولوجي بعد تناوله عن طريق الفم (~ 92٪) من فيراباميل.

Doxorubicin: مع الاستخدام المتزامن لدوكسوروبيسين و Isoptin® (عن طريق الفم) ، تزيد الجامعة الأمريكية بالقاهرة (~ 104٪) و Cmax (~ 61٪) من دوكسوروبيسين في بلازما الدم لدى مرضى سرطان الرئة ذو الخلايا الصغيرة.

كلوتريمازول ، كيتوكونازول ، إيتراكونازول: زيادة محتملة في مستويات فيراباميل.

الفينوباربيتال: زيادة بمقدار 5 أضعاف في التصفية الفموية للفيراباميل.

Buspirone: زيادة في AUC و Cmax من بوسبيرون بنحو 3.4 مرة.

الميدازولام: زيادة تقارب 3 أضعاف في الميدازولام AUC وزيادة مرتين في Cmax. زيادة مستويات البلازما من فيراباميل هيدروكلوريد.

ميتوبرولول: زيادة في المساحة تحت المنحنى للميتوبرولول (~ 32.5٪) و Cmax (~ 41٪) في المرضى الذين يعانون من الذبحة الصدرية (انظر قسم "التعليمات الخاصة"). زيادة مستويات البلازما من فيراباميل هيدروكلوريد

بروبرانولول: زيادة في AUC من بروبرانولول (~ 65٪) و Cmax (~ 94٪) في المرضى الذين يعانون من الذبحة الصدرية (انظر قسم "التعليمات الخاصة"). زيادة مستويات البلازما من فيراباميل هيدروكلوريد

الديجوكسين: لدى المتطوعين الأصحاء زيادة في Cmax (~ 44٪) ، C12h (~ 53٪) ، Css (~ 44٪) والجامعة الأمريكية بالقاهرة (~ 50٪) من الديجوكسين. يوصى بتقليل جرعة الديجوكسين (انظر أيضًا قسم "تعليمات خاصة").

الديجيتوكسين: انخفاض تصفية الديجيتوكسين (~ 27٪) والتصفية خارج الكلية (~ 29٪).

السيميتيدين: يزيد AUC لـ R-verapamil (~ 25٪) و S-verapamil (~ 40٪) مع انخفاض مماثل في تصفية R- و S- فيراباميل.

السيكلوسبورين: زيادة في AUC ، Cmax ، CSS للسيكلوسبورين بحوالي 45٪.

Everolimus: زيادة في AUC (حوالي 3.5 مرة) و Cmax (حوالي 2.3 مرة) من everolimus. زيادة في Ctrough من فيراباميل (حوالي 2.3 مرة). قد يكون من الضروري تحديد تركيز وجرعة إيفيروليموس بدقة.

Sirolimus: زيادة في AUC (حوالي 2.2 مرة) من sirolimus ، زيادة في AUC (حوالي 1.5 مرة) من S-verapamil. قد يكون من الضروري تحديد تركيزات وتعديل جرعة sirolimus.

تاكروليموس: قد تزداد مستويات البلازما لهذا الدواء.

أتورفاستاتين: يمكن زيادة مستوى أتورفاستاتين. يزيد أتورفاستاتين AUC من فيراباميل بحوالي 43٪.

لوفاستاتين: يمكن زيادة مستويات لوفاستاتين. زيادة في AUC (~ 63٪) و Cmax (~ 32٪) من فيراباميل.

Simvastatin: زيادة في AUC من simvastatin حوالي 2.6 مرة ، Cmax من simvastatin - 4.6 مرة.

الموتريبتان: زيادة في المساحة تحت المنحنى للموتريبتان بنسبة 20٪ ، Cmax بنسبة 24٪. زيادة مستويات البلازما من فيراباميل هيدروكلوريد.

سلفينبيرازون: زيادة التصفية الفموية للفيراباميل (حوالي 3 مرات) ، وانخفاض التوافر البيولوجي للفيراباميل بنسبة 60٪. قد يكون هناك انخفاض في التأثير الخافض للضغط.

دابيجاتران: يزيد فيراباميل على شكل أقراص فورية المفعول من Cmax (حتى 180٪) والجامعة الأمريكية بالقاهرة (حتى 150٪) من دابيجاتران. قد يزداد خطر النزيف. عند تناوله مع فيراباميل عن طريق الفم ، قد يكون من الضروري تقليل جرعة دابيغاتران (انظر معلومات وصف دابيجاتران لتوصيات الجرعة).

Ivabradine: يُمنع استخدام الإيفابرادين بشكل متزامن بسبب التأثير الإضافي لخفض معدل ضربات القلب للفيراباميل (انظر "موانع الاستعمال").

عصير الجريب فروت: تزيد المساحة تحت المنحنى لـ R-verapamil (~ 49٪) و S-verapamil (~ 37٪) ، ويزيد Cmax من R-verapamil (75٪) و S-verapamil (~ 51٪) دون تغيير عمر النصف. والتصفية الكلوية. يجب تجنب عصير الجريب فروت مع Isoptin®.

نبتة سانت جون: تنخفض AUC لـ R-verapamil (~ 78٪) و S-verapamil (~ 80٪) مع انخفاض مماثل في Cmax.

تفاعلات أخرى

العوامل المضادة للفيروسات (HIV): نظرًا لقدرة بعض العوامل المضادة للفيروسات المستخدمة في عدوى فيروس نقص المناعة البشرية ، مثل ريتونافير ، على تثبيط التمثيل الغذائي ، فقد تزيد تركيزات فيراباميل في البلازما. يجب إعطاء الدواء بحذر أو قد يكون من الضروري تقليل جرعة Isoptin®.

الليثيوم: تم الإبلاغ عن زيادة السمية العصبية لليثيوم مع الاستخدام المتزامن لمستحضرات الليثيوم مع هيدروكلوريد فيراباميل ، مع أو بدون مستويات عالية من الليثيوم في البلازما. ومع ذلك ، في المرضى الذين تناولوا باستمرار نفس جرعة الليثيوم عن طريق الفم ، أدت إضافة فيراباميل هيدروكلوريد إلى انخفاض في مستويات الليثيوم في البلازما. يجب أن يخضع المرضى الذين يتلقون كلا الدواءين لإشراف طبي دقيق.

الحاصرات العصبية العضلية: تشير البيانات السريرية والدراسات التي أجريت على الحيوانات إلى أن Isoptin® قد يحفز نشاط الحاصرات العصبية والعضلية (مثل الكيراري وإزالة الاستقطاب). قد يكون من الضروري تقليل جرعة Isoptin® و / أو جرعة مانع عصبي عضلي أثناء استخدامها.

حمض أسيتيل الساليسيليك: زيادة فرص حدوث نزيف.

الإيثانول (الكحول): زيادة مستويات الإيثانول في البلازما.

الأدوية الخافضة للضغط ، مدرات البول ، موسعات الأوعية: زيادة التأثير الخافض للضغط.

العوامل الخافضة للدهون (مثبطات اختزال HMG-CoA (الستاتين)): يجب أن يبدأ العلاج بمثبطات اختزال HMG-CoA (سيمفاستاتين ، أتورفاستاتين ، لوفاستاتين) عند المرضى الذين يتناولون Isoptin® بأقل جرعة ممكنة وزيادتها تدريجياً. إذا احتاج المريض الذي يتناول Isoptin® بالفعل إلى وصف مثبط اختزال HMG-CoA ، فيجب أخذ التخفيض الضروري في جرعة الستاتين في الاعتبار ويجب تعديل الجرعة وفقًا لتركيز الكوليسترول في بلازما الدم.

عندما يتم تناول فيراباميل وسيمفاستاتين بجرعات عالية ، يزداد خطر الإصابة بالاعتلال العضلي / انحلال الربيدات. وفقًا لذلك ، يجب تعديل جرعة سيمفاستاتين وفقًا لذلك (انظر معلومات الشركة المصنعة عن الدواء ؛ انظر أيضًا قسم "التعليمات الخاصة")

لا يتم استقلاب فلوفاستاتين وبرافاستاتين وروسيوفاستاتين بواسطة السيتوكروم CYP3A4 ويقل احتمال تفاعلها مع Isoptin®.

الأدوية الخافضة للضغط ، مدرات البول ، موسعات الأوعية الدموية:

زيادة التأثير الخافض للضغط مع خطر الانخفاض المفرط في ضغط الدم.

مضادات اضطراب النظم (على سبيل المثال ، فليكاينيد ، ديسوبيراميد) ، حاصرات بيتا (على سبيل المثال ، ميتوبرولول ، بروبرانولول) ، التخدير الاستنشاقي:

التقوية المتبادلة للتأثيرات القلبية الوعائية (الحصار الأذيني البطيني الشديد ، تباطؤ كبير في معدل ضربات القلب ، تطور قصور القلب ، تأثير خافض للضغط).

تعليمات خاصة

فشل قلبي حاد

يجب استخدام الدواء بحذر في المرضى الذين يعانون من احتشاء عضلة القلب الحاد معقد بسبب بطء القلب أو انخفاض ضغط الدم الشرياني الحاد أو ضعف البطين الأيسر.

إحصار القلب / الإحصار الأذيني البطيني 1 درجة / بطء القلب / توقف الانقباض

يؤثر Isoptin® على العقد الأذينية البطينية والعقد الجيبية الأذينية ويطيل وقت التوصيل الأذيني البطيني. يجب توخي الحذر لأن تطوير الكتلة الأذينية البطينية من الدرجة الثانية أو الثالثة (موانع) ، أو كتلة أحادية الشعاع أو ثنائية الشعاع أو ثلاثية الشعاع من عنيقه ، تتطلب إلغاء الجرعات التالية من فيراباميل هيدروكلوريد والتعيين من العلاج المناسب إذا لزم الأمر.

يؤثر Isoptin على العقد الأذينية البطينية والعقد الجيبية الأذينية ، ونادرًا ما يتسبب في حدوث انسداد أذيني بطيني من الدرجة الثانية أو الثالثة ، وبطء القلب ، وفي الحالات القصوى ، توقف الانقباض. من المرجح أن تحدث هذه الأعراض في المرضى الذين يعانون من متلازمة الجيوب الأنفية المريضة (مرض العقدة الجيبية الأذينية) ، وهو أكثر شيوعًا عند المرضى الأكبر سنًا.

عادة ما يكون توقف الانقباض في المرضى الذين لا يعانون من متلازمة الجيوب الأنفية المريضة قصير الأمد (عدة ثوانٍ أو أقل) ، مع عودة تلقائية إلى العقدة الأذينية البطينية أو إيقاع الجيوب الأنفية الطبيعي. إذا لم تختف هذه الظاهرة بسرعة ، يجب البدء في العلاج المناسب على الفور (انظر قسم "الأعراض الجانبية").

الأدوية المضادة لاضطراب النظم ، وحاصرات ب ، والتخدير عن طريق الاستنشاق

الأدوية المضادة لاضطراب النظم (على سبيل المثال ، فليكاينيد ، ديسوبيراميد) ، حاصرات بيتا (على سبيل المثال ، ميتوبرولول ، بروبرانولول) ومخدر الاستنشاق ، عند استخدامها في وقت واحد مع فيراباميل هيدروكلوريد ، قد تزيد من تأثيرات القلب والأوعية الدموية (إحصار أذيني بطيني شديد ، تباطؤ كبير في معدل ضربات القلب ، تطور قصور القلب ، ارتفاع ضغط الدم) (انظر أيضًا التفاعلات الدوائية).

بطء القلب بدون أعراض (36 نبضة / دقيقة) لوحظ في مريض واحد مع منظم ضربات القلب الأذيني المهاجر / المتشرد ، والذي استخدم في نفس الوقت قطرات العين التي تحتوي على تيمولول (مانع ب) مع فيراباميل هيدروكلوريد.

الديجوكسين

مع الاستخدام المتزامن للدواء Isoptin® مع الديجوكسين ، يجب تقليل جرعة الديجوكسين (انظر قسم "التفاعلات الدوائية").

فشل القلب

قبل بدء العلاج بـ Isoptin® ، من الضروري تعويض قصور القلب في المرضى الذين يعانون من كسر طرد أكبر من 35٪ والتحكم فيه بشكل مناسب طوال فترة العلاج بأكملها.

مثبطات اختزال HMG-CoA (الستاتين)

انظر قسم "التفاعلات الدوائية".

الأمراض التي يضعف فيها الانتقال العصبي العضلي

يجب استخدام Isoptin® بحذر في حالة وجود أمراض مع ضعف التوصيل العصبي العضلي (الوهن العضلي الشديد) ، ومتلازمة لامبرت إيتون ، وضمور دوشين العضلي التدريجي).

خفض ضغط الدم

في حالة انخفاض ضغط الدم (ضغط الدم الانقباضي أقل من 90 ملم زئبق).

فشل كلوي

على الرغم من أن الدراسات المقارنة الموثوقة لم تثبت تأثير اختلال وظائف الكلى على الحرائك الدوائية للفيراباميل في المرضى الذين يعانون من مرض الكلى في نهاية المرحلة ، إلا أن هناك العديد من التقارير التي تشير إلى أنه يجب استخدام Isoptin® بحذر وتحت إشراف في المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي وظيفة.ملاحظة دقيقة.

لا يتم إفراز Isoptin® عن طريق غسيل الكلى.

تليف كبدى

يجب على المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي شديد استخدام Isoptin® بحذر (انظر قسم "طريقة الإعطاء والجرعات").

يمكن استخدام Isoptin® 40 mg للأطفال فقط في حالات عدم انتظام ضربات القلب (انظر قسم "طريقة الإعطاء والجرعات")

استخدم أثناء الحمل والرضاعة

حمل. يمكن لـ Isoptin® عبور حاجز المشيمة. يتراوح التركيز في بلازما الدم للوريد السري من 20٪ إلى 92٪ من التركيز في بلازما دم الأم. لا توجد خبرة كافية في استخدام الدواء أثناء الحمل. ومع ذلك ، فإن البيانات الواردة من عدد محدود من النساء اللواتي يتناولن الدواء عن طريق الفم أثناء الحمل لا تشير إلى وجود تأثير ماسخ. أظهرت الدراسات التي أجريت على الحيوانات سمية إنجابية

وبالتالي ، لا ينبغي استخدام Isoptin® خلال الثلث الأول والثاني من الحمل. يمكن استخدام الدواء في الأشهر الثلاثة الأخيرة من الحمل فقط في حالة وجود مؤشرات خاصة ، مع مراعاة المخاطر على الأم والطفل.

فترة الرضاعة. ينتقل Isoptin® ومستقلباته إلى حليب الثدي (يبلغ التركيز في الحليب 23٪ تقريبًا من التركيز في بلازما دم الأم). تشير البيانات البشرية الفموية المحدودة إلى أن جرعة الأطفال حديثي الولادة من فيراباميل منخفضة (0.1٪ إلى 1٪ من جرعة الأم) ، لذلك قد يكون Isoptin متوافقًا مع الرضاعة الطبيعية ، ولكن هناك خطر على الولدان / لا يمكن استبعاد الرضع. مع الأخذ في الاعتبار مخاطر ردود الفعل السلبية الخطيرة عند الأطفال حديثي الولادة الذين يرضعون من الثدي ، يجب استخدام Isoptin® أثناء الرضاعة الطبيعية فقط عند الضرورة القصوى للأم.

هناك أدلة على أن فيراباميل في بعض الحالات يمكن أن يسبب فرط برولاكتين الدم وثر اللبن.

ملامح تأثير الدواء على القدرة على قيادة السيارة أو الآليات التي يحتمل أن تكون خطرة

بسبب التأثير الخافض للضغط للدواء Isoptin® ، اعتمادًا على التفاعل الفردي ، قد تتأثر القدرة على قيادة المركبات أو تشغيل الآلات أو العمل في ظروف خطرة. هذا ينطبق بشكل خاص على فترات بدء العلاج ، وزيادة الجرعة ، وتغيير الأدوية ، وكذلك تناول الدواء مع الكحول في وقت واحد. يمكن أن يزيد Isoptin® من مستوى الكحول في بلازما الدم ويبطئ إفرازه ، وبالتالي يمكن تعزيز تأثير الكحول.

جرعة مفرطة

الأعراض: تتطور أعراض التسمم بعد التسمم بالعقار Isoptin® اعتمادًا على كمية الدواء المتناول ، والوقت الذي يتم فيه تطبيق تدابير إزالة السموم ، والوظيفة الانقباضية لعضلة القلب (حسب العمر).

في حالة التسمم الحاد لوحظت الأعراض التالية:

انخفاض مفاجئ في ضغط الدم أو قصور القلب أو البطء أو عدم انتظام ضربات القلب (على سبيل المثال ، الإيقاع الوصلي مع التفكك الأذيني البطيني والكتل الأذيني البطيني بدرجة عالية) ، مما قد يؤدي إلى صدمة قلبية وعائية وسكتة قلبية.

يتطور ضعف الوعي إلى غيبوبة ، ارتفاع السكر في الدم ، نقص بوتاسيوم الدم ، حماض استقلابي ، نقص الأكسجة ، صدمة قلبية مع الوذمة الرئوية ، اختلال وظائف الكلى والتشنجات. من حين لآخر تم الإبلاغ عن الوفيات.

علاج جرعة زائدة من المخدرات

يشمل العلاج العاجل إزالة السموم واستعادة الحالة المستقرة لنظام القلب والأوعية الدموية.

تعتمد التدابير العلاجية على وقت وطريقة التطبيق ، وكذلك نوع وشدة أعراض التسمم.

في حالة التسمم باستخدام عدد كبير من الأدوية ذات التأثير المطول ، تجدر الإشارة إلى أنه يمكن إطلاق المادة الفعالة وامتصاصها في الأمعاء لمدة تزيد عن 48 ساعة بعد الابتلاع.

بعد التسمم باستخدام الدواء الفموي Isoptin® ، يوصى بغسل المعدة ، وحتى بعد 12 ساعة من الابتلاع ، إذا لم يتم الكشف عن علامات حركية الجهاز الهضمي (ضوضاء الأمعاء). في حالة الاشتباه في حدوث تسمم بسبب استخدام الأدوية ذات المفعول المطول ، يتم الإشارة إلى إجراءات التخلص المعقدة ، مثل إحداث القيء ، وشفط محتويات المعدة والأمعاء الدقيقة تحت التحكم بالمنظار ، وغسل الأمعاء ، والتفريغ ، وحقنة شرجية عالية.

نظرًا لأن Isoptin® لا يتم إفرازه عن طريق غسيل الكلى ، لا ينصح بغسيل الكلى ، ولكن يوصى باستخدام ترشيح الدم ، وإذا أمكن ، فصل البلازما (ارتباط عالي ببروتينات البلازما).

إجراءات العناية المركزة والإنعاش المعتادة مثل الضغط على الصدر والتهوية وإزالة الرجفان وتنظيم القلب.

تدابير خاصة

القضاء على آثار الكآبة القلبية وانخفاض ضغط الدم وبطء القلب.

يتم علاج اضطراب النظم البطاني بأعراض الأتروبين و / أو محاكيات الودي بيتا (إيزوبرينالين ، أوسيبرالين) ؛ في حالة حدوث اضطراب النظم البطيء الذي يهدد الحياة ، يلزم تنظيم سرعة مؤقتة. يجب معالجة توقف الانقباض بالطرق التقليدية ، بما في ذلك تحفيز بيتا الأدرينالي (إيزوبرينالين).

يمكن استخدام الكالسيوم كمضاد نوعي ، على سبيل المثال ، 10 إلى 20 مل من محلول غلوكونات الكالسيوم بنسبة 10٪ عن طريق الوريد (2.25 إلى 4.5 ملي مول) ، وتكرر إذا لزم الأمر ، أو كتسريب بالتنقيط المستمر (على سبيل المثال ، 5 مليمول / ساعة).

يتم علاج انخفاض ضغط الدم الشرياني الناتج عن الصدمة القلبية والتوسع الوعائي الشرياني بالدوبامين (حتى 25 ميكروغرامًا لكل كيلوغرام من وزن الجسم في الدقيقة) ، والدوبوتامين (حتى 15 ميكروغرامًا لكل كيلوغرام من وزن الجسم في الدقيقة) ، والإبينفرين أو النوربينفرين. يتم تحديد جرعات هذه الأدوية فقط من خلال التأثير المحقق. يجب الحفاظ على مستويات الكالسيوم في الدم ضمن الحد الأعلى من المستويات العادية إلى المستويات المرتفعة قليلاً. في مرحلة مبكرة ، بسبب توسع الأوعية الشريانية ، يتم إجراء استبدال إضافي للسوائل (محلول رينجر أو محلول كلوريد الصوديوم).

الافراج عن شكل والتعبئة والتغليف

أقراص مغلفة 40 مجم رقم 100.

25 قرصًا في عبوة نفطة مصنوعة من فيلم PVC ورقائق الألومنيوم.

اسم وبلد المنظمة المصنعة

فامار أ. أنثوسا ، اليونان

شارع Anthousa ، 7 15344 Anthousa ، أثينا

Isoptin هو دواء من مجموعة من الأدوية التي تمنع تدفق أيونات الكالسيوم إلى القلب والأوعية الدموية. وتتمثل وظائفه الرئيسية في تطبيع إيقاع القلب وارتفاع ضغط الدم.

المادة الفعالة الرئيسية هي فيراباميل ، والذي يتمثل تأثيره في تقليل تقلصات عضلة القلب ، والتوسع الكبير في الشرايين التاجية ، وانخفاض المقاومة الكلية للأوعية وتناغم العضلات الملساء لشرايين الأطراف العلوية والسفلية .

يحدث امتصاص الدواء في الأمعاء الدقيقة (بنسبة 90-91٪). تبلغ نسبة امتصاص الدواء 22٪ بجرعة واحدة ويتضاعف مع تناوله المنتظم.

ميزات التوزيع: يتحد العامل العلاجي مع بروتينات بلازما الدم ويتم استقلابه في الكلى.

خصائص الإخراج من الجسم: يتم إخراج نصف الجرعة المأخوذة من الدواء بعد 24 ساعة من تناوله ، 70٪ - خلال الأيام الخمسة القادمة.

مؤشرات للاستخدام

1. جميع أمراض الشرايين التاجية (مرض القلب الإقفاري).
2. ضغط دم مرتفع.
3. زيادة حادة في تواتر تقلصات عضلة القلب (تسرع القلب الانتيابي فوق البطيني).
4. رجفان أذيني.

الطريقة والجرعات

يتم إعطاء محلول الحقن عن طريق الوريد. وهذا يتطلب التشخيص المنتظم لضغط الدم وتخطيط القلب (ECG) للمريض. جرعة البدء هي بشكل أساسي 5 ملغ من الدواء.

إذا لم يحدث تأثير الحقن الوريدي للدواء بعد 10 دقائق ، يُسمح بالإعطاء المتكرر لـ Isoptin بنفس الجرعة.

تؤخذ الأقراص عن طريق الفم بعد الوجبات. جرعة البدء من الدواء: 40 إلى 80 مجم 3 أو 4 مرات في اليوم (حسب نوع المرض وحالة المريض).

إذا لزم الأمر وبإذن من الطبيب ، يمكن زيادة الجرعة الأولية إلى 160 مجم. متوسط ​​الجرعة: 240 إلى 480 مجم في اليوم. الجرعة القصوى المسموح بها هي 480 مجم.

الافراج عن الشكل والتكوين

الدواء مصنوع في شكل:

• أقراص في علبة نفطة. عدد البثور في العلبة: 1 ، 2 ، 5 أو 10. شريط واحد يحتوي على 10 أقراص. يحتوي كل قرص على 40 أو 80 ملغ من المادة الفعالة الرئيسية. شكل القرص: دائري ، اللون: أبيض ؛
• محلول للحقن في الوريد في أمبولات زجاجية شفافة. في البليت - 5 أو 10 أو 50 أمبولة. 1 أمبولة تحتوي على 2 مل من المادة الرئيسية.

تكوين الاقراص:

1. المادة الفعالة: فيراباميل (فيراباميل هيدروكلوريد).
2. مواد إضافية: ملح حامض الكالسيوم وحمض الفوسفوريك ، MCC ، ثاني أكسيد السيليكون البيروجيني ، ملح الصوديوم من croscarmellose ، ملح المغنيسيوم لحمض دهني (E 572).
3. صدَفَة:هيدروكسي بروبيل ميثيل ميثيل ميثيل 3 ، التلك ، حمض الكبريتيك لوريل الصوديوم ، PEG 6000 ، E 171 (ثاني أكسيد التيتانيوم).

تكوين الحل:

1. المكون الرئيسي: فيراباميل هيدروكلوريد.
2. مكونات إضافية: ماء ، ملح الصوديوم لحمض الهيدروكلوريك ، حمض الهيدروكلوريك 36٪.

ملامح التفاعل مع الأدوية الأخرى

يتم تعزيز تأثير الدواء من خلال: العوامل العلاجية التي تعمل على تطبيع إيقاع القلب ، BAB (حاصرات بيتا) ، التخدير المستنشق ، مدرات البول والأدوية لخفض ضغط الدم المرتفع.

يقلل بشكل كبير من تأثير الدواء: العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات ، الأدوية الودي ، ريفامبيسين ، الفينوباربيتال ، الأدوية التي تحتوي على جرعات عالية من الكالسيوم أو الهرمونات (هرمون الاستروجين).

عند تناوله مع الأسبرين ، هناك خطر حدوث نزيف.

عند تناول الأدوية التي تحتوي على الكاربامازيبين والليثيوم في وقت واحد ، هناك خطر الإصابة بالاكتئاب والنعاس والدوخة وضعف الذاكرة والانتباه.

آثار جانبية

عند تناول هذا الدواء (حسب الخصائص الفردية للجسم وعمر المريض) ، هناك آثار جانبية مثل الدوخة ، وتورم الجسم ، والصداع النصفي ، والإرهاق المتكرر ، وطنين في الأذنين ، وصعوبة البلع ، وزيادة حادة في الشهية. ، زيادة الوزن ، غثيان ، اضطراب في البراز ، حكة في الجلد ، رجفة في الأطراف العلوية ، قلق ، إغماء.

جميع الآثار الجانبية المذكورة أعلاه مؤقتة وتختفي بعد إلغاء Isoptin.

موانع

1. انخفاض حاد في انقباض عضلة القلب.
2. المرحلة الحادة من احتشاء عضلة القلب.
3. AVB الثاني ، الدرجة الثالثة.
4. SSSU.
5. رجفان أذيني.
6. العمر أقل من 18 سنة.
7. التعصب الفردي لمكونات الدواء.

جرعة مفرطة

عند تناول جرعة من العامل العلاجي أعلى بكثير من الموصى بها ، تحدث الأعراض الرئيسية التالية: انخفاض مفرط في ضغط الدم ، وزيادة في مستويات السكر في الدم ، ووقف حاد قصير المدى لنشاط القلب.

في حالة تناول جرعة زائدة ، يجب عليك الاتصال على الفور بسيارة إسعاف أو الاتصال بأقرب غرفة فحص صحية.

علاج او معاملة:إجراء غسيل المعدة وعلاج المرضى الداخليين.

أثناء الحمل

لا يوصف Isoptin أثناء الحمل والرضاعة الطبيعية بسبب عدم كفاية البيانات حول تناول الدواء في النساء الحوامل والمرضعات.

من المعروف أن المادة الرئيسية للدواء قادرة على اختراق حاجز المشيمة.

التخزين: الشروط والأحكام

يجب حفظ الدواء في مكان جاف بعيدًا عن متناول الأطفال.

درجة الحرارة القصوى المسموح بها هي 25 درجة مئوية. مدة الصلاحية - 5 سنوات.

سعر

متوسط ​​تكلفة الدواء (100 حبة ، 80 ملغ). في روسيا- 350 روبل.

متوسط ​​السعر لـ Isoptin (100 قرص ، 80 مجم). في أوكرانيا- 200 غريفنا

نظائرها

تشمل المنتجات الطبية ذات الإجراء المماثل التي تحتوي على فيراباميل ما يلي:

• فيراباميل (مقدونيا).
• فيراباميل (روسيا).
• فيراباميل - أوبل (يوغوسلافيا).
• فيراباميل ليكت (يوغوسلافيا).
• هيدروكلوريد فيراباميل (يوغوسلافيا).
• Verogalid (يوغوسلافيا).
• Verogalid EP (كرواتيا).
• Verogalid EP (الولايات المتحدة الأمريكية).
• فيراكارد (يوغوسلافيا).
• Finoptin (فنلندا).

الأدوية التي تنتمي إلى نفس المجموعة ولها تأثير مشابه لـ Isoptin:

• كافريل (يوغوسلافيا).
• ليكوبتين (يوغوسلافيا).
• أملوداك (الهند).