Antihistaminer 2. generation til børn liste. Antihistamin - hvad betyder det? Liste over den nye generation af allergipræparater

Allergiske reaktioner er ofte et fænomen, især hos babyer, antihistaminer til børn hjælper med at håndtere denne gener. Rettidig indtagelse af disse lægemidler vil hjælpe med at eliminere allergisymptomer og undgå alvorlige sygdomme (bronkial, ødem, atypisk osv.). I nogle tilfælde er forebyggende medicin indiceret. For at undgå sæsonbestemte allergier skal du for eksempel begynde at tage medicinen cirka en uge før blomstringen af ​​træer og planter. Så vil allergien ikke vise sig.

Hvordan opstår en allergi?

For at forstå, hvordan antihistaminer virker, skal du vide præcis, hvordan en allergisk reaktion opstår. Det menneskelige immunsystem producerer histamin, et særligt stof, der ikke viser sig i normal tilstand. Under påvirkning af visse faktorer aktiveres histamin, og dets mængde stiger markant. Dette stof virker på specielle receptorer, der forårsager forskellige reaktioner - tårefuldhed, løbende næse, hævelse af slimhinder, åndenød, hudreaktioner. Samtidig er det forårsagende middel af allergi ikke farligt for kroppen, men immunsystemet forsøger at bekæmpe det. Ud over de sædvanlige manifestationer af allergi kan histamin forårsage følgende tilstande hos babyer:

• gastrointestinale lidelser - opkastning, kvalme, fordøjelsesbesvær, kolik;
• patologiske ændringer i de indre organer med glatte muskler;
• krænkelser af hjertet og ændringer i vaskulær tone - et fald i arterielt blodtryk osv.;
• ikke-standard hudreaktion, manifesteret i form af blærer, hævelse af huden, kløe, afskalning osv.

Det er vigtigt at vide, at antihistaminer ikke behandler allergier eller stopper eksponeringen for allergenet, de bekæmper kun symptomerne. Allergi kan slet ikke helbredes, da denne sygdom er forårsaget af en person.

Funktioner af antihistaminer til børn, og hvornår de skal tages

På grund af ustabiliteten er børn mere tilbøjelige til at lide af allergiske reaktioner end voksne, men deres krop kan reagere meget skarpt og uforudsigeligt på medicinen. Af denne grund kan børn få medicin med et minimum af bivirkninger, en mild virkning og en ret høj effektivitet. Mange virksomheder producerer allergimedicin i børnedosis i dråber, sirup eller suspension. Dette gør det lettere at tage stoffet og forårsager ikke aversion hos barnet mod behandling. Også i de fleste tilfælde kan du bruge antihistaminer i form af en gel. De bruges eksternt fra fødslen, hvis der er en allergisk hudreaktion (for eksempel på et insektbid).

Antihistaminer af 4. generation er kendetegnet ved deres effektivitet og langvarige virkning, men de bør ikke gives til børn under 6 år, da forgiftning og forstyrrelse af de indre organer er mulige.

Mange af de bedste nye generationers lægemidler bekæmper ikke kun allergier, men har yderligere farmakologiske egenskaber, så deres anvendelse er anderledes. De fleste af de gamle og gennemtestede lægemidler har en beroligende effekt, hvilket er relevant, hvis den syge baby er angst og ikke kan sove i længere tid. Også mange antiallergiske lægemidler forstærker virkningen af ​​samtidig medicin, så de tages ofte sammen med febernedsættende lægemidler mod forkølelse, løbende næse og skoldkopper hos børn. Også antihistaminer bruges ofte før vaccination for at reducere stress på kroppen og undgå en allergisk reaktion på vaccinen.

Vigtig: du skal vælge et lægemiddel til din baby sammen med lægen. Hvis dette ikke er muligt, og det er nødvendigt at behandle barnet for allergi så hurtigt som muligt, så er det vigtigt at tage hensyn til symptomerne, årsagen til allergien og barnets alder, som Dr. Komarovsky rådgiver.

Første generation af antihistaminer

Disse midler, på trods af deres "avancerede" alder, betragtes som de bedste i tilfælde, hvor en allergi er ledsaget af en forkølelse, et barn har skoldkopper. Oplever stor angst og overspænding på grund af sygdom. De bedste stoffer i denne kategori omfatter:

• Dimedrol. I form af en injektion er det tilladt for børn fra 7 måneder (0,5 ml om dagen), fra 1 år til 3 år - 1 ml om dagen. Dimedrol tabletter er sikre for børn op til 12 måneder i en dosis på 2 mg dagligt, op til 5 år - 5 mg dagligt, op til 12 år - 20 mg dagligt. Denne medicin har en stærk beroligende og smertestillende virkning, den kæmper godt med hudmanifestationer af allergier, men det er bedre ikke at bruge det til hævelse af slimhinderne i nasopharynx og bronkospasme.
• Psilo balsam. Salve til udvortes brug baseret på Diphenhydramin, som kan bruges til allergi hos babyer op til et år. En lille mængde salve påføres det berørte område og gnides grundigt.
• Diazolin. Et lægemiddel med smertestillende og beroligende virkning, som kan gives til børn fra to år. Effektiv mod laryngospasmer og svær hævelse. Den daglige dosis for børn på 2 år er 50-100 mg, for børn fra 5 til 10 år - 100-200 mg.
• Tavegil (Clemastin). Effektiv til allergier, der har hudmanifestationer. I form af tabletter er det tilladt for børn fra 6 år. Fra 6 til 12 års alderen bør den daglige dosis være 0,5 - 1 tablet, som tages enten ved sengetid eller under morgenmaden. Fra 1 år kan du også bruge Tavegil sirup, som tages 2 gange om dagen - om morgenen og ved sengetid i den dosering, der er angivet i instruktionerne.
• Fenkarol. Lægemidlet bruges til laryngospasme, allergisk, til alle hudmanifestationer af allergier. Værktøjet er kraftigt, men giftigt, så det bør ikke gives til børn under 3 år. Undtagelsen er Fenkarol i pulver 5 mg, som kan tages 2-3 gange dagligt.

Langsigtede førstegenerations antihistaminer bør udskiftes hver 2. uge, da de er vanedannende, hvilket resulterer i, at deres effektivitet reduceres. Prisen på sådanne lægemidler er normalt meget lav.

Anden generations antihistaminer

Midler i denne generation forårsager ikke døsighed hos voksne, men en udtalt beroligende virkning kan forekomme hos børn. Derfor, hvis allergien ikke er for stærk, er det bedst at give stoffet til barnet ved sengetid. En liste over de bedste lægemidler egnet til børn er givet nedenfor.

• Zodak. En effektiv medicin, der har bevist sig i behandlingen af ​​sæsonbestemte allergier, nældefeber, rhinitis, allergisk. Fås i tabletter, dråber og sirup. Babyer fra 1 år får 5 dråber to gange dagligt, og børn over 6 år - 0,5 tabletter hver. Siruppen kan tages af børn fra 2 år, 1 ske en gang dagligt. Denne dosis kan halveres og tages om morgenen og ved sengetid.
• Tsetrin. Dette lægemiddel ligner Zodak i sin virkning, du skal tage det på nøjagtig samme måde.
• Fenistil. Midlet, som er velegnet til spædbørn fra 1 måned, fås i dråber. Effektiv i kampen mod sæsonbestemte allergier, nældefeber, det kan gives til et barn før vaccination. Fenistil kan også tages af mødre til spædbørn under amning. Lægemidlet forårsager praktisk talt ikke døsighed og afhængighed. Fenistil, fremstillet i form af en gel, kan også bruges eksternt til børn fra 1 måned.

Vigtig! Allergibehandling til nyfødte bør vælges sammen med en læge, da selv de mest harmløse stoffer kan være farlige for et barn i denne alder.

Tredje generations antihistaminer

Disse er metabolitlægemidler, der er blottet for en beroligende virkning. De er ikke vanedannende og virker meget længere end deres forgængere (op til 3 dage).

Telfast (Fexofast). Dette er en af ​​de få 3. generations antihistaminer, der ikke giver bivirkninger hos børn. Det kan tages af børn fra 5 år (op til 60 mg). Børn fra 12 år kan tage 120-180 mg. Telfast tages normalt én gang for hudallergi og eliminerer allergisymptomer meget hurtigt. Dette er et stærkt lægemiddel, som Dr. Komarovsky råder til kun at bruge i ekstreme tilfælde. I nogle tilfælde er det ordineret før vaccination.

Fjerde generations antihistaminer

Den seneste generation af lægemidler er kendetegnet ved næsten øjeblikkelig virkning og alsidighed. Derudover kan de tages med få dages mellemrum i lang tid. Listen over de bedste af dem, at dømme efter anmeldelser, er givet nedenfor:

• Erius. I form af en sirup kan du give børn fra et år 2,5 ml om dagen, fra 6 til 12 år - 5 ml om dagen. Erius tabletter kan tages fra 12 års alderen, helst kun 1 gang.
• Xizal (Glenset). Grundlaget for dette lægemiddel er levocetrizin. Det kan ordineres til børn fra 6 år, 5 mg én gang.

Ulempen ved de nyere lægemidler er, at de alle er produceret i voksendosering, så det er sandsynligt, at barnet får bivirkninger.

Hvilke antihistaminer er velegnede til børn i forskellige aldre?

Der er ingen absolut sikre lægemidler til nyfødte og under amning, men i kritiske tilfælde anbefales det at tage følgende lægemidler:

• Fenkarol;
• Fenistil;
• Tavegil;
• Donormil;
• clemastin;
• diphenhydramin;
• Bravegil.

Ammende mødre kan tage Zyrtec som en enkelt dosis, da det er meget effektivt og har en langvarig effekt.

For børn fra tre til fem år er sådanne stoffer ikke dårlige:

• Erus;
• Claritin;
• Cetrin;
• diazolin;

Alle disse lægemidler kan tages 1 tablet om dagen. Deres pris er ret høj, så det giver mening at være opmærksom på billigere analoger:

• Zodal;
• litesin;
• Zetrinal;
• Cetrinax.

Efter 6 år får børn ofte ordineret nye lægemidler:

• clemastin;
• Zyrtec;
• Terfenadin.

Hvis barnets tilstand forværres, eller der opstår nye symptomer efter indtagelse af stoffet, skal du straks stoppe med at tage stoffet. I tilfælde af alvorlig hævelse skal du straks ringe til en ambulance.

Hvert år vokser antallet af allergiske reaktioner, herunder dermatitis, støt, hvilket er forbundet med forringelsen af ​​miljøsituationen og "aflastningen" af immunsystemet under civilisationens forhold.

Allergi er en overfølsomhedsreaktion af kroppen over for et fremmed kemisk stof - et allergen. Det kan være mad, kæledyrshår, støv, medicin, bakterier, vira, vacciner og meget mere.

Som reaktion på indtrængen af ​​et allergen i immunsystemets organer og celler begynder en intensiv produktion af et særligt stof, histamin. Dette stof binder sig til H1 - histaminreceptorer og forårsager tegn på allergi.

Hvis du fjerner den provokerende faktor, vil manifestationerne af allergi passere over tid, men cellerne, der gemmer hukommelsen om dette stof, forbliver i blodet. Ved det næste møde med ham kan en allergisk reaktion manifestere sig med større kraft.

Hvordan virker antihistaminer?

Disse lægemidler binder til H1-histaminreceptorer og blokerer dem. Histamin kan således ikke binde sig til receptorerne. Allergi fænomener aftager: udslæt bliver bleg, hævelse og kløe i huden aftager, nasal vejrtrækning lettes, og fænomenerne conjunctivitis mindskes.

De første antihistaminlægemidler dukkede op i 1930'erne. Efterhånden som videnskab og medicin udviklede sig, blev anden og derefter tredje generation af antihistaminer skabt. Alle tre generationer bruges i medicin. Listen over antihistaminer opdateres konstant. Analoger produceres, nye former for frigivelse dukker op.

Overvej de mest populære stoffer, startende med den seneste generation.

Retfærdigvis giver opdelingen i første, anden og tredje generation mening, fordi. stoffer adskiller sig i egenskaber og bivirkninger.

Opdelingen i tredje og fjerde generation er meget betinget, og har ofte kun et smukt markedsføringsslogan.

Nogle gange henvises disse lægemidler til både tredje og fjerde generation på samme tid. Vi vil ikke forvirre dig endnu mere og kalde det hele enklere:

Sidste generation - metabolitter

De mest moderne lægemidler rstva. Et karakteristisk træk ved denne generation er, at stofferne er prodrugs. Ved indtagelse omsættes de - aktiveres i leveren. Tage stoffer ingen beroligende effekt, også de påvirker ikke hjertets funktion.

Antihistaminer af den nye generation bruges med succes til at behandle alle typer allergier og allergiske varianter af dermatitis hos børn, mennesker, der lider af hjerte-kar-sygdomme. Disse midler er også ordineret til personer, hvis erhverv er forbundet med øget opmærksomhed (chauffører, kirurger, piloter).

Allegra (Telfast)

Det aktive stof er fexofenadin. Lægemidlet blokerer ikke kun histaminreceptorer, men reducerer også dets produktion. Det bruges til kronisk nældefeber og sæsonbestemte allergier. Den antiallergiske effekt varer op til 24 timer efter afslutningen af ​​behandlingsforløbet. Ikke vanedannende.

Fås kun i form af tabletter. Tidligere hed tabletterne Telfast, nu - Allegra. De er kontraindiceret til børn under 12 år, gravide og ammende kvinder.

cetirizin

Effekten efter administration udvikler sig efter 20 minutter og varer ved i 3 dage efter seponering af lægemidlet. Det bruges til at behandle og forebygge allergier. Cetirizin forårsager ikke døsighed og nedsat opmærksomhed. Det kan bruges i lang tid. Lægemidlet er tilgængeligt i form af dråber (handelsnavn "Zirtek", "Zodak"), sirup ("Cetrin", "Zodak") og tabletter.

I børns praksis bruges det fra 6 måneder i form af dråber, fra 1 år i form af sirup. Fra 6-års alderen er tabletter tilladt. Doseringen bestemmes af lægen individuelt.

Gravide kvinder Cetirizin er strengt kontraindiceret. For brugsperioden er det ønskeligt at stoppe amningen.

Lægemidlet er ordineret til behandling af helårs- og sæsonbestemt allergi, nældefeber og kløe. Virkningen indtræder 40 minutter efter administration. Fås i form af dråber og tabletter.

I børnepraksis bruges dråber fra 2-års alderen og tabletter fra 6-års alderen. Doseringen bestemmes af lægen i overensstemmelse med barnets vægt og alder.

Lægemidlet er kontraindiceret til gravide kvinder. Accept under amning er tilladt.

Desloratadin

Synonymer: Lordestin, Desal, Erius.

Lægemidlet har en antihistamin og antiinflammatorisk virkning. Fjerner godt tegn på sæsonbestemt allergi og kronisk nældefeber. Når det tages i terapeutiske doser, kan der forekomme mundtørhed og hovedpine. Fås i form af sirup, tabletter.

Børn er ordineret fra 2 år i form af sirup. Tabletter er tilladt til børn over 6 år.

Gravid og ammende Desloratadin er kontraindiceret. Måske dets anvendelse i livstruende tilstande: Quinckes ødem, kvælning (bronkospasme).

Antihistaminer af 3. generation eliminerer effektivt manifestationerne af allergier. I terapeutiske doser forårsager de ikke døsighed og reducerer opmærksomheden. Men hvis de anbefalede doser overskrides, kan der opstå svimmelhed, hovedpine og en stigning i hjertefrekvensen.

Hvis du har brugt nogle af deres præparater, så glem ikke at skrive en anmeldelse i kommentarerne.

Anden generation - ikke-beroligende

Lægemidlerne i denne gruppe har en udtalt antihistaminvirkning, hvis varighed er op til 24 timer. Dette giver dig mulighed for at tage dem 1 gang om dagen. Medicin forårsager ikke døsighed eller nedsat opmærksomhed, hvorfor de kaldes ikke-sederende.

Ikke-beroligende lægemidler bruges aktivt til at behandle:

• nældefeber;
• høfeber;
• eksem;

Disse midler bruges også til at lindre alvorlig kløe i skoldkopper. Der er ingen afhængighed af antiallergiske lægemidler af 2. generation. De absorberes hurtigt fra fordøjelseskanalen. De kan tages når som helst, selv med måltider.

Loratadin

Det aktive stof er loratadin. Lægemidlet påvirker selektivt H1 histaminreceptorer, hvilket giver dig mulighed for hurtigt at eliminere allergier og reducere antallet af bivirkninger:

• angst, søvnforstyrrelser, depression;
• hyppig vandladning;
• forstoppelse;
• astmaanfald er mulige;
• stigning i kropsvægt.

Fremstillet i form af tabletter og sirup (handelsnavne "Claritin", "Lomilan"). Sirup (suspension) er praktisk at dosere og give til små børn. Virkningen udvikler sig 1 time efter administration.

Hos børn anvendes Loratadin fra 2 års alderen i form af en suspension. Doseringen vælges af lægen afhængigt af barnets kropsvægt og alder.

Loratadin er forbudt at bruge i de første 12 uger af graviditeten. I ekstreme tilfælde er det ordineret under strengt tilsyn af en læge.

Synonym: Ebastine

Dette middel blokerer selektivt H1 histaminreceptorer. Forårsager ikke døsighed. Virkningen sker 1 time efter administration. Antihistaminvirkningen varer i 48 timer.

Hos børn bruges det fra 12 års alderen. Kestin har en giftig effekt på leveren, forårsager rytmeforstyrrelser og sænker pulsen. Gravide kvinder er kontraindiceret.

Synonym: Rupatadin

Medicinen bruges til behandling af nældefeber. Efter oral administration absorberes det hurtigt. Samtidig fødeindtagelse øger virkningen af ​​Rupafin. Det bruges ikke til børn under 12 år og gravide kvinder. Brug under amning er kun mulig under strengt lægeligt tilsyn.

Antihistaminer af 2. generation opfylder alle moderne krav til medicin: høj effektivitet, sikkerhed, langsigtet virkning, brugervenlighed.

Det skal dog huskes, at overskridelse af den terapeutiske dosis fører til den modsatte virkning: døsighed opstår, og bivirkningerne øges.

Første generation - beroligende midler

Beroligende stoffer kaldes, fordi de forårsager en beroligende, hypnotisk, sindsdeprimerende virkning. Hver repræsentant for denne gruppe har en beroligende effekt udtrykt i varierende grad.

Derudover har den første generation af lægemidler en kortsigtet anti-allergisk effekt - fra 4 til 8 timer. De kan blive vanedannende.

Lægemidlerne er dog tidstestede og ofte billige. Dette forklarer deres masse.

Første generations antihistaminer er ordineret til behandling af allergiske reaktioner, lindre hudkløe i smitsomt udslæt, for at reducere risikoen for komplikationer efter vaccination.

Sammen med en god anti-allergisk effekt giver de en række bivirkninger. For at reducere deres risiko er behandling ordineret i 7-10 dage. Bivirkninger:

• tørre slimhinder, tørst;
• øget hjertefrekvens;
• fald i blodtryk;
• kvalme, opkastning, ubehag i maven;
• øget appetit.

Første generations lægemidler er ikke ordineret til personer, hvis aktiviteter er forbundet med øget opmærksomhed: piloter, chauffører, fordi. de kan svække opmærksomhed og muskeltonus.

Suprastin

Synonymer: Kloropyramin

Det fås både i form af tabletter og i ampuller. Den aktive ingrediens er chloropyramin. Et af de mest almindeligt anvendte antiallergiske lægemidler. Suprastin har en udtalt antihistaminvirkning. Det er ordineret til behandling af sæsonbestemt og kronisk rhinitis, urticaria, atopisk dermatitis, eksem, Quinckes ødem.

Suprastin lindrer kløe godt, også efter et insektbid. Det bruges i den komplekse terapi af udslæt, ledsaget af hudkløe og ridser. Tilgængelig i form af tabletter, opløsninger til injektion.

Suprastin er godkendt til behandling af spædbørn fra en måned. Doseringen vælges individuelt afhængigt af barnets alder og kropsvægt. Disse midler bruges i den komplekse terapi af skoldkopper: for at lindre hudkløe og som beroligende middel. Suprastin indgår også i den lytiske blanding ("troychatka"), som er ordineret ved en høj og ikke slået ned temperatur.

Suprastin er kontraindiceret til brug under graviditet og amning.

Tavegil

Synonym: clemastine

Det bruges i samme tilfælde som suprastin. Lægemidlet har en stærk antihistaminvirkning, der varer op til 12 timer. Tavegil reducerer ikke blodtrykket, den hypnotiske virkning er mindre udtalt end suprastins. Medicinen findes i flere former: tabletter og injektion.

Anvendelse hos børn. Tavegil har været brugt siden 1 år. Siruppen er ordineret til børn fra 1 år, tabletter kan bruges fra 6 år. Doseringen bestemmes individuelt afhængigt af barnets alder og kropsvægt. Dosis vælges af lægen.

Tavegil er forbudt at bruge under graviditet.

Synonym: Quifenadine

Fenkarol blokerer H-1 histaminreceptorer og starter et enzym, der udnytter histamin, så virkningen af ​​lægemidlet er mere stabil og langvarig. Fenkarol forårsager praktisk talt ikke en beroligende og hypnotisk effekt. Derudover er der indikationer på, at dette lægemiddel har en antiarytmisk effekt. Phencarol er tilgængelig i form af tabletter og pulver til suspension.

Quifenadin (Fenkarol) bruges til at behandle alle typer allergiske reaktioner, især sæsonbestemte allergier. Dette værktøj er inkluderet i den komplekse behandling af parkinsonisme. Ved kirurgi bruges det som en del af medicinsk forberedelse til anæstesi (præmedicinering). Fencarol bruges til at forhindre værtsfremmede reaktioner (når kroppen afviser fremmede celler) under transfusioner af blodkomponenter.

I pædiatrisk praksis er lægemidlet ordineret fra 1 år. For børn er suspensionen at foretrække, den har en appelsinsmag. Hvis barnet nægter at tage siruppen, kan en tabletform ordineres. Doseringen bestemmes af lægen under hensyntagen til barnets vægt og alder.

Fencarol er kontraindiceret i 1. trimester af graviditeten. I 2. og 3. trimester er det muligt under lægeligt tilsyn.

Fenistil

Synonym: Dimetinden

Lægemidlet bruges til at behandle alle typer allergier, hudkløe med skoldkopper, røde hunde, forebyggelse af allergiske reaktioner. Fenistil forårsager kun døsighed i begyndelsen af ​​behandlingen. Efter et par dage forsvinder den beroligende virkning. Lægemidlet har en række andre bivirkninger: svimmelhed, muskelspasmer, tørhed i mundslimhinden.

Fenistil fås i form af tabletter, dråber til børn, gel og emulsion. Gel og emulsion påføres eksternt efter insektbid, kontakteksem, solskoldning. Der findes også en creme, men dette er et helt andet lægemiddel baseret på et andet stof, og det bruges til "forkølelse på læberne".

I børns praksis anvendes Fenistil i form af dråber fra 1 kød. Op til 12 år er dråber ordineret, over 12 år er kapsler tilladt. Gelen bruges til børn fra fødslen. Doseringen af ​​dråber og kapsler vælges af lægen.

Gravide kvinder har lov til at bruge stoffet i form af en gel og dråber fra 12 ugers graviditet. Fra andet trimester ordineres Fenistil kun til livstruende tilstande: Quinckes ødem og akutte fødevareallergier.

Diazolin

Synonym: Mebhydrolin

Lægemidlet har lav antihistaminaktivitet. Diazolin har et ret stort antal bivirkninger. Når det tages, forekommer svimmelhed, mavesmerter, kvalme og opkastning, øget hjertefrekvens og hyppig vandladning. Men samtidig forårsager Diazolin ikke døsighed. Det er godkendt til langtidsbehandling hos chauffører og piloter.

Fås i form af tabletter, pulver til suspension og dragé. Varigheden af ​​den antiallergiske virkning er op til 8 timer. Det tages 1-3 gange om dagen.

Hos børn er lægemidlet ordineret fra 2 års alderen. Op til 5 år er Diazolin i form af en suspension at foretrække; over 5 år er tabletter tilladt. Doseringen vælges af lægen individuelt.

Diazolin er kontraindiceret i graviditetens første trimester.

På trods af alle manglerne er førstegenerationsmedicin meget udbredt i medicinsk praksis. De er godt undersøgt, godkendt til behandling af små børn. Medicin er tilgængelige i forskellige former: injektionsopløsninger, suspensioner, tabletter, hvilket gør det bekvemt at bruge dem og vælge en individuel dosis.

Antihistaminer fungerer godt mod allergisk dermatitis og (i de fleste tilfælde) også atopisk dermatitis.

Det skal huskes, at lægemidler skal tages i en strengt defineret dosis i henhold til instruktionerne. Ellers kan der opstå uønskede virkninger, endda (!) en stigning i en allergisk reaktion.

Valget af medicin og dets dosis bør foretages af en læge. Antiallergisk behandling, især til børn og gravide, bør udføres under strengt lægeligt tilsyn.

10 kommentarer

Jeg har en alvorlig allergi over for ragweed (men listen over allergener er ikke begrænset til dette): kløende øjne, løbende næse, nysen. Jeg begyndte at tage levocitemeresin som supplement til Avamys (næsespray). Men han hjælper mig ikke godt, fordi. En kraftig hoste er allerede begyndt, især om natten. Jeg sov slet ikke i en nat. Nu ved jeg ikke hvad jeg skal drikke :(

• Der er mange stoffer, hver af dem er bedre til noget forskelligt. Prøv andre stoffer fra listen, nyere.

  Nå, det er bedst at konsultere en læge, måske vil du blive ordineret en injicerbar form.

Hej! Min datter (16 år) har hyppige gentagelser af allergisk rhinitis. Sidste gang lægen ordinerede en kur med Desal (4 uger) gik ikke og 2 uger senere var der igen tilstoppet næse, feber og denne gang voldsom hovedpine. Troede det var lavt blodtryk. Da de tog testen, viste det sig igen-allergi. De begyndte at tage Desal igen. Fortæl mig, er det muligt at bruge antihistaminer så ofte, og hvilken alternativ og mere effektiv behandling vil du anbefale?

Hvis et lægemiddel fra mindst anden generation ikke hjælper, skal du prøve en anden aktiv ingrediens. For eksempel hjælper loratadin slet ikke mit barn. Læger ordinerer det automatisk. :(De brugte cetrin, drak næsten hele pakken - alt var fint, så længe vejret var fugtigt og koldt. Så snart solen kom og alle elle-birketræerne begyndte at blomstre, hjælper cetrin ikke. Hvor den lovet effekt i tre dage efter behandlingsforløbet er uklart.
Bestået 2 kurser i ASIT - indtil videre har det ikke hjulpet, desværre. Og medicin mod ASIT er meget, meget dyre.
Venner siger, at akupunktur hjælper. Men det er også meget dyrt. Vi er nødt til at studere spørgsmålet.

Tryk på Ctrl+F5 for at se nye kommentarer

Alle oplysninger præsenteres til uddannelsesformål. Må ikke selvmedicinere, det er farligt! En nøjagtig diagnose kan kun stilles af en læge.

Allergi er en ledsager af fremskridt. Jo højere hygiejneniveau er, jo flere tilfælde af allergi. Jo mere forurening i luften, vandet og jorden, jo flere mennesker lider af denne sygdom. Heldigvis står videnskaben ikke stille, og medicinalforskere skaber flere og flere nye og ny allergimedicin. Mest effektiv hvoraf er opført i denne top 10.

Antihistaminer er I, II og III generation:

• I - effektive tabletter, pulvere, salver, men med et stort antal bivirkninger. De lindrer hurtigt symptomerne, men er ikke beregnet til systemisk behandling af allergier.
• II - midler mod allergier af et bredere spektrum. De virker blødere, men har også en række bivirkninger.
• III - sidste generation af allergimedicin. De virker rettet mod celleniveau uden at påvirke centralnervesystemet. Velegnet til langtidsbehandling. Stort set uden bivirkninger.

10. Donormil

Pris: 330 rubler.

Generation: I

Som udgangspunkt bruges Donormil som en sovepille, men nogle gange ordineres den også til allergikere som led i kompleks terapi. Faktisk, med en forværring af allergier, især ledsaget af alvorlig hudkløe, er det svært at sove godt.

9. Suprastin

150 gnid.

Generation: I

Et af de ældste allergimidler på det postsovjetiske marked. Selv ved længere tids brug forårsager det ikke en overdosis, det akkumuleres ikke i blodserumet. Bonus: anti-emetisk og anti-sygdom effekt.

Ulemper: kortsigtet terapeutisk effekt. Ligesom andre antiallergiske lægemidler af den første gruppe af effektivitet har det en beroligende virkning. Det forårsager også bivirkninger såsom takykardi, samt tørhed i nasopharynx og mundhulen, hvilket næppe vil glæde dem, der lider af bronkial astma.

8. Fenistil

370 rub.

Generation: II

I modsætning til tidligere medicin kommer Fenistil i form af en emulsion eller gel og påføres huden. Det er ikke beregnet til at eliminere årsagerne til allergi, men lindrer symptomer - det køler, blødgør, fugter og har en svag lokalbedøvende effekt.

7. Loratadin

80 gnid.

Generation: II

Indenlandsk og, som et resultat, billigt stof (dem, der ønsker, kan købe produktionen af ​​Ungarn, lidt dyrere). I modsætning til andre lægemidler i den anden gruppe af effektivitet er det praktisk talt blottet for kardiotoksisk virkning.

Anden generations lægemidler har en række fordele i forhold til de foregående - for eksempel er der ingen beroligende effekt, mental aktivitet forbliver på samme niveau. Og vigtigst af alt, lægemidlets forlængede virkning. En tablet om dagen er nok til, at mennesker med pollenallergi føler sig ret tålelige selv i perioden med voldsom blomstring af planter.

6. Claritin

200 gnid.

Generation: II

Det aktive stof i Claritin er loratadin. Det virker hurtigt, inden for en halv time efter indtagelse, og holder i en dag, hvilket har gjort Claritin til et af de mest populære og effektive midler mod allergi. For børn er lægemidlet tilgængeligt i form af en sirup. Og voksne allergikere vil sætte pris på, at Claritin ikke forstærker alkoholens virkning på nervesystemet.

5. Tsetrin

240 rub.

Generation: III

På femtepladsen i ranglisten over de bedste allergimidler er Cetrin. Det hjælper med at klare forskellige symptomer med få eller ingen bivirkninger, og med mild bronkial astma lindrer det spasmer. Det aktive stof er cetirizin, som har en høj evne til at trænge ind i huden. Dette gør det særligt effektivt til hudmanifestationer af allergier. Derudover er cetirizin et effektivt tredjegenerationsmiddel, hvilket betyder, at det hverken har kardiotoksiske eller beroligende virkninger.

4. Zodak

200 gnid.

Generation: III

Zodak er også lavet på basis af cetirizin (som Cetrin), men produceres i Tjekkiet.

3. Zyrtec

320 rub.

Generation: III

Midler baseret på cetirizin produceret i Belgien. En af de bedste allergipiller, et yderst effektivt lægemiddel, der virker hurtigt, lindrer forløbet og forhindrer udviklingen af ​​et allergisk anfald.

2. Eden

120 gnid.

Generation: III

Det aktive stof i Edem er desloratadin, et antihistamin af den tredje gruppe, en efterkommer af loratadin. Som alle stoffer i denne gruppe forårsager det praktisk talt ikke døsighed og påvirker ikke reaktionshastigheden. Det hjælper med hævelse af væv, tåredannelse, kløende hud. Et effektivt middel til ukrainsk produktion.

1. Erius

Den gennemsnitlige pris for Erius: 500 rubler.

Generation: III

Erius er den mest effektive antihistamin af tredje generation. Det aktive stof i Erius er også desloratadin. Selve stoffet er fremstillet af Bayer, USA, hvilket er nemt at gætte, når man ser på prisen. Virker hurtigt og næsten øjeblikkeligt, eliminerer effektivt kløe, udslæt, løbende næse og rødme på huden - en af ​​de mest effektive allergipiller i øjeblikket.

1. Dexamethason

Dexamethason pris: fra 50 rubler for dråber til 150 for et sæt ampuller.

Dexamethason kan sammenlignes med tungt artilleri blandt de mest effektive allergimidler. Det bruges i nødstilfælde, når det er nødvendigt at stoppe et meget stærkt allergisk angreb eller alvorlig betændelse. Sammen med anti-allergisk har det anti-inflammatoriske, immunsuppressive og anti-chok virkninger.

Husk at selvmedicinering mod allergi kan føre til en forringelse af velvære. Der er kontraindikationer. Kun en allergilæge kan ordinere medicin mod allergi.

Der er tre (ifølge nogle forfattere - fire) generationer af antihistaminer. Den første omfatter lægemidler, der udover antiallergiske også virker beroligende/hypnotisk. Den anden omfatter lægemidler med en minimalt udtalt beroligende virkning og en kraftig antiallergisk effekt, men som i nogle tilfælde forårsager alvorlige, livstruende arytmier. Antihistaminlægemidler af den nye - tredje generation er metaboliske produkter (metabolitter) af andengenerationslægemidler, og deres effektivitet er 2-4 gange højere end deres forgængeres. De har en række unikke positive egenskaber og forårsager ikke sådanne bivirkninger som døsighed og negative virkninger på hjertet. Det handler om stofferne fra den tredje generation, der vil blive diskuteret i denne artikel.

Nye (tredje) generations antihistaminer: virkningsmekanisme og virkninger

Lægemidler i denne gruppe virker udelukkende på H1-histaminreceptorer, det vil sige, de har en selektiv virkning. Deres antiallergiske virkning er også tilvejebragt af følgende virkningsmekanismer. Så disse stoffer:

• inhibere syntesen af ​​mediatorer af systemisk allergisk inflammation, herunder kemokiner og cytokiner;
• reducere antallet og forstyrre funktionen af ​​adhæsionsmolekyler;
• hæmme kemotaksi (processen med frigivelse af leukocytter fra det vaskulære leje ind i det beskadigede væv);
• hæmme aktiveringen af ​​allergiceller, eosinofiler;
• hæmme dannelsen af ​​superoxidradikal;
• reducere den øgede reaktivitet (hyperreaktivitet) af bronkierne.

Alle de ovennævnte virkningsmekanismer giver kraftige anti-allergiske og til en vis grad anti-inflammatoriske virkninger: de eliminerer kløe, reducerer permeabiliteten af ​​kapillærvæggen, hævelse og hyperæmi af væv. Må ikke forårsage døsighed, ikke have en giftig effekt på hjertet. De binder sig ikke til kolinerge receptorer, derfor forårsager de ikke sådanne bivirkninger som sløret syn og. De har en høj sikkerhedsprofil. Det er takket være disse egenskaber, at den nye generation af antihistaminer kan anbefales til langtidsbehandling af en række patienter.

Bivirkninger

Som regel tolereres disse lægemidler godt af patienter. Men lejlighedsvis, på baggrund af deres anvendelse, kan følgende uønskede virkninger udvikle sig:

• træthed;
• mundtørhed (meget sjælden);
• hallucinationer;
• døsighed, søvnløshed, agitation;
• , hjerteslag;
• kvalme, opkastning, ubehag i epigastrium, i isolerede tilfælde -;
• muskelsmerter;
• allergiske reaktioner: hududslæt, med eller uden, åndenød, Quinckes ødem, anafylaktiske reaktioner.

Indikationer og kontraindikationer for brugen af ​​tredjegenerations antihistaminer

Indikationer for brug af lægemidler i denne gruppe er:

• allergisk rhinitis (både året rundt og sæsonbestemt);
• (også både sæsonbestemt og året rundt);
• kronisk;
• allergisk;

Ny generation af antihistaminer er kun kontraindiceret i tilfælde af individuel overfølsomhed af patientens krop over for dem.

Repræsentanter for den nye generation af antihistaminer

Denne gruppe af lægemidler omfatter:

• Fexofenadin;
• cetirizin;
• Levocetirizin;
• Desloratadin.

Lad os overveje hver af dem mere detaljeret.

Fexofenadin (Altiva, Telfast, Tigofast, Fexofast, Fexofen-Sanovel)

Frigivelsesform: filmovertrukne tabletter på 120 og 180 mg.

Farmakologisk aktiv metabolit af anden generations lægemiddel, terfenadin.

Efter indtagelse optages det hurtigt i fordøjelseskanalen, når en maksimal koncentration i blodet efter 1-3 timer.Binder næsten ikke til blodproteiner, trænger ikke ind i blod-hjerne-barrieren. Halveringstiden er 11-15 timer Det udskilles hovedsageligt med galde.

Den antiallergiske virkning af lægemidlet udvikler sig inden for 60 minutter efter en enkelt dosis, inden for 6 timer øges effekten og fortsætter hele dagen.

Voksne og børn over 12 år anbefales at tage 120-180 mg (1 tablet) én gang dagligt før måltider. Tabletten skal sluges uden at tygge med 200 ml vand. Behandlingsforløbet bestemmes individuelt afhængigt af karakteristikaene ved sygdomsforløbet. Selv efter regelmæssig brug af fexofenadin i 28 dage var der ingen tegn på intolerance.

For patienter, der lider af svær eller, bør lægemidlet anvendes med forsigtighed.

Under graviditet bør ikke anvendes, da kliniske undersøgelser i denne kategori af patienter ikke er blevet udført.

Lægemidlet går over i modermælken, så ammende mødre bør heller ikke tage det.

Cetirizin (Allertec, Rolinoz, Tsetrin, Amertil, Zodak, Tsetrinal)

Frigivelsesform: filmovertrukne tabletter, oral opløsning og dråber, sirup.

Metabolit af hydroxyzin. Den stærkeste antagonist af H1-histamin-receptorer.

Brugen af ​​dette lægemiddel i gennemsnitlige terapeutiske doser forbedrer livskvaliteten væsentligt for patienter, der lider af sæsonbestemt og kronisk allergisk rhinitis.

Efter indtagelse viser virkningen sig efter 2 timer og varer i en dag eller mere.

Hos patienter med nedsat nyrefunktion bør dosis af cetirizin justeres afhængigt af størrelsen af ​​kreatininclearance: ved let nyresvigt ordineres 10 mg af et antihistaminlægemiddel 1 gang dagligt, hvilket er en fuld dosis; moderat grad - 5 mg 1 gang om dagen (halv dosis); hvis kreatininclearance-hastigheden svarer til en alvorlig grad af nyreinsufficiens, anbefales det at tage 5 mg cetirizin hver anden dag, og hos patienter i hæmodialyse med nyresvigt i slutstadiet er indtagelse af lægemidlet fuldstændig kontraindiceret.

Kontraindikationer til brugen af ​​cetirizin er også individuel overfølsomhed over for det og medfødt patologi af kulhydratmetabolisme (glucose-galactose malabsorptionssyndrom og andre).

Cetirizin, taget i normale doser, kan forårsage forbigående bivirkninger såsom træthed, døsighed, uro i centralnervesystemet, svimmelhed og hovedpine. I nogle tilfælde, på baggrund af dets modtagelse, noteres mundtørhed, forstyrrelse af akkommodation af øjet, vandladningsbesvær og øget aktivitet af leverenzymer. Som regel forsvinder disse symptomer efter seponering af lægemidlet af sig selv.

I løbet af behandlingen skal du stoppe med at tage.

Personer, der lider af konvulsivt syndrom og epilepsi, bør tage stoffet med ekstrem forsigtighed på grund af den øgede risiko for forekomst.

Under graviditet, brug hvis det er absolut nødvendigt. Må ikke tages under amning, da det udskilles i modermælken.

Levocetirizin (L-cet, Alerzin, Aleron, Zilola, Cetrilev, Aleron neo, Glentset, Xizal)

Præsentation: filmovertrukne tabletter, orale dråber, sirup (doseringsform til børn).

Et derivat af cetirizin. Affiniteten for H1-histamin-receptorer af dette lægemiddel er flere gange højere end dets forgænger.
Når det tages oralt, absorberes det hurtigt og fuldstændigt, og absorptionsgraden afhænger ikke af fødeindtagelsen, men dens hastighed falder ved tilstedeværelse af mad i maven. Hos nogle patienter begynder virkningen af ​​lægemidlet inden for 12-15 minutter efter administration, men hos de fleste patienter udvikler den sig senere, efter 30-60 minutter. Den maksimale koncentration i blodet bestemmes efter 50 minutter og varer i 48 timer Halveringstiden er fra 6 til 10 timer. Udskilles af nyrerne.

Hos personer, der lider af alvorlig nyreinsufficiens, forlænges halveringstiden af ​​lægemidlet.

Det tildeles med modermælk.

Voksne og børn over 6 år anbefales at bruge lægemidlets tabletform. 1 tablet (5 mg) tages oralt uden at tygge, idet der drikkes rigeligt med vand. Flertal af modtagelse - 1 gang om dagen. Hvis levocetirizin er ordineret i form af dråber, er dosis til voksne patienter og børn 6 år og ældre 20 dråber 1 gang om dagen. Børn under 6 år ordineres i form af sirup eller dråber, hvis dosis afhænger af barnets alder.

Personer med alvorlig nyreinsufficiens bør beregne kreatininclearance, før de ordinerer lægemidlet. Hvis denne værdi indikerer nedsat nyrefunktion af første grad, er den anbefalede dosis af antihistaminlægemidlet 5 mg om dagen, det vil sige den fulde dosis. Ved moderat svækkelse af nyrefunktionen er det 5 mg 1 gang på 48 timer, det vil sige hver anden dag. Ved alvorlig nyreinsufficiens skal lægemidlet tages i 5 mg 1 gang på 3 dage.

Varigheden af ​​behandlingsforløbet varierer meget og vælges individuelt afhængigt af sygdommen og sværhedsgraden af ​​dens forløb. Så med høfeber er behandlingsforløbet som regel 3-6 måneder, med kroniske allergiske sygdomme - op til 1 år, i tilfælde af potentiel kontakt med et allergen - 1 uge.

Kontraindikationer til brugen af ​​levocetirizin, ud over individuel intolerance og alvorlig kronisk nyresvigt, er medfødt (galactoseintolerance, laktasemangel og andre), såvel som graviditet og amning.

Bivirkninger ligner dem for andre lægemidler i denne gruppe.

Ved at tage levocetirizin er det strengt kontraindiceret at drikke alkoholholdige drikkevarer.

Desloratadine (Alersis, Lordes, Trexil neo, Erius, Eden, Alergomax, Allergostop, DS-Lor, Fribris, Eridez)

Præsentation: 5 mg filmovertrukne tabletter og oral opløsning indeholdende 0,5 mg aktiv ingrediens pr. ml (doseringsform til børn). Nogle lægemidler, især Allergomax, er også tilgængelige i form af en næsespray.

Catad_tema Allergiske sygdomme

Antihistaminer: myter og virkelighed

"EFFEKTIV FARMAKOTERAPI"; nr. 5; 2014; s. 50-56.

T.G. Fedoskova
SSC Institut for Immunologi, FMBA i Rusland, Moskva

De vigtigste lægemidler, der påvirker symptomerne på inflammation og kontrollerer forløbet af sygdomme af allergisk og ikke-allergisk oprindelse, omfatter antihistaminer.
Artiklen analyserer de diskutable punkter vedrørende oplevelsen af ​​at bruge moderne antihistaminer, samt nogle af deres hovedkarakteristika. Dette vil tillade en differentieret tilgang til valget af det optimale lægemiddel i den komplekse terapi af forskellige sygdomme.
Nøgleord: antihistaminer, allergiske sygdomme, cetirizin, Cetrin

ANTIHISTAMINER: MYTER OG VIRKELIGHED

T.G. Fedoskova
State Science Center Institute of Immunology, Federal Medical and Biological Agency, Moskva

Antihistaminer hører til hovedlægemidler, der påvirker symptomer på inflammation og kontrollerer forløbet af både allergiske og ikke-allergiske sygdomme. I dette papir analyseres diskutable spørgsmål vedrørende erfaring med brug af nuværende antihistaminer samt nogle af deres egenskaber. Det kan give mulighed for at træffe et differentielt valg om at administrere passende lægemidler til en kombinationsbehandling af forskellige sygdomme.
nøgleord: antihistaminer, allergiske sygdomme, cetirizin, Cetrine

Type 1 antihistaminer (H1-AHP), eller type 1 histaminreceptorantagonister, er blevet brugt bredt og med succes i klinisk praksis i mere end 70 år. De bruges som en del af den symptomatiske og grundlæggende behandling af allergiske og pseudo-allergiske reaktioner, kompleks behandling af akutte og kroniske infektionssygdomme af forskellig oprindelse, som præmedicinering under invasive og røntgenfaste undersøgelser, kirurgiske indgreb til forebyggelse af bivirkninger ved vaccination , etc. Med andre ord bør H 1 -AHP anvendes under tilstande forårsaget af frigivelse af aktive mediatorer af inflammation af en specifik og ikke-specifik karakter, hvoraf den vigtigste er histamin.

Histamin har et bredt spektrum af biologisk aktivitet, realiseret gennem aktivering af celleoverfladespecifikke receptorer. Det vigtigste depot af histamin i vævene er mastceller, i blodet - basofiler. Det er også til stede i blodplader, maveslimhinden, endotelceller og hjerneneuroner. Histamin har en udtalt hypotensiv effekt og er en vigtig biokemisk mediator ved alle kliniske symptomer på inflammation af forskellig oprindelse. Det er grunden til, at antagonister af denne mediator forbliver de mest populære farmakologiske midler.

I 1966 blev histaminreceptorernes heterogenitet bevist. I øjeblikket kendes 4 typer histaminreceptorer - H1, H2, H3, H4, der tilhører superfamilien af ​​receptorer forbundet med G-proteiner (G-proteinkoblede receptorer -GPCR'er). Stimulering af H 1-receptorer fører til frigivelse af histamin og realisering af inflammationssymptomer, hovedsagelig af allergisk oprindelse. Aktivering af H 2 -receptorer øger udskillelsen af ​​mavesaft og dens surhed. H3-receptorer er overvejende til stede i organerne i centralnervesystemet (CNS). De udfører funktionen af ​​histaminfølsomme præsynaptiske receptorer i hjernen, regulerer syntesen af ​​histamin fra præsynaptiske nerveender. For nylig er en ny klasse af histaminreceptorer, der overvejende udtrykkes på monocytter og granulocytter, H4, blevet identificeret. Disse receptorer er til stede i knoglemarv, thymus, milt, lunger, lever og tarme. Virkningsmekanismen for H 1 -AHP er baseret på reversibel kompetitiv hæmning af histamin H 1 receptorer: de forhindrer eller minimerer inflammatoriske reaktioner, forhindrer udviklingen af ​​histamin-inducerede effekter, og deres effektivitet skyldes evnen til kompetitivt at hæmme effekten af histamin på loci af specifikke H 1-receptorzoner i effektorvævsstrukturer.

I øjeblikket er over 150 typer antihistaminer registreret i Rusland. Det er ikke kun H 1 -AGP, men også lægemidler, der øger blodserums evne til at binde histamin, samt lægemidler, der hæmmer frigivelsen af ​​histamin fra mastceller. På grund af de mange forskellige antihistaminer er det ret svært at vælge mellem dem for deres mest effektive og rationelle brug i specifikke kliniske tilfælde. I denne forbindelse er der diskutable punkter, og ofte fødes myter om brugen af ​​H 1 -AHP, som er meget udbredt i klinisk praksis. I den indenlandske litteratur er der mange værker om dette emne, men der er ingen konsensus om den kliniske brug af disse lægemidler (PM).

Myten om tre generationer af antihistaminer
Mange tager fejl ved at tro, at der er tre generationer af antihistaminer. Nogle medicinalfirmaer præsenterer nye lægemidler, der er dukket op på det farmaceutiske marked som tredje generations AGP'er. Der blev gjort forsøg på at klassificere metabolitter og stereoisomerer af moderne AGP'er til tredje generation. I øjeblikket anses disse lægemidler for at være andengenerations antihistaminer, da der ikke er nogen signifikant forskel mellem dem og tidligere andengenerationslægemidler. Ifølge konsensus om antihistaminer blev det besluttet at reservere navnet "tredje generation" for at betegne fremtidige syntetiserede antihistaminer, som sandsynligvis vil adskille sig fra kendte forbindelser i en række nøglekarakteristika.

Der er mange forskelle mellem første og anden generation af AGP'er. Dette er primært tilstedeværelsen eller fraværet af en beroligende effekt. En beroligende effekt ved indtagelse af førstegenerations antihistaminer observeres subjektivt af 40-80% af patienterne. Dets fravær hos individuelle patienter udelukker ikke den objektive negative effekt af disse lægemidler på kognitive funktioner, som patienter måske ikke klager over (evnen til at køre bil, lære osv.). Dysfunktion af centralnervesystemet observeres selv ved brug af minimale doser af disse lægemidler. Effekten af ​​førstegenerations antihistaminer på centralnervesystemet er den samme som ved brug af alkohol og beroligende midler (benzodiazepiner mv.).

Andengenerationsmedicin trænger praktisk talt ikke ind i blod-hjerne-barrieren, så de reducerer ikke patienternes mentale og fysiske aktivitet. Derudover adskiller første og anden generations antihistaminer sig i tilstedeværelsen eller fraværet af bivirkninger forbundet med stimulering af en anden type receptor, virkningsvarighed og udvikling af afhængighed.

De første AGP'er - phenbenzamin (Antergan), pyrilaminmaleat (Neo-Antergan) begyndte at blive brugt allerede i 1942. Efterfølgende er der dukket nye antihistaminer op til brug i klinisk praksis. Indtil 1970'erne Dusinvis af forbindelser, der tilhører denne gruppe af lægemidler, er blevet syntetiseret.

På den ene side er der oparbejdet en stor klinisk erfaring i brugen af ​​førstegenerations antihistaminer, på den anden side har disse lægemidler ikke gennemgået undersøgelse i kliniske forsøg, der opfylder de moderne krav til evidensbaseret medicin.

Sammenlignende karakteristika for AGP af første og anden generation er vist i tabel. en .

Tabel 1.

Sammenlignende karakteristika for AGP af første og anden generation

Bemærk. FDA (US Food and Drug Administration) - Food and Drug Administration (USA). Kategori B - ingen teratogene virkning af lægemidlet blev påvist. Kategori C - undersøgelser er ikke blevet udført.

Siden 1977 er det farmaceutiske marked blevet genopfyldt med nye H 1 -AHP'er, som har klare fordele i forhold til førstegenerationslægemidler og opfylder moderne krav til AGP'er fastsat i EAACI (European Academy of Allergology and Clinical Immunology) konsensusdokumenter.

Myten om fordelene ved den beroligende virkning af førstegenerations antihistaminer
Selv med hensyn til nogle af bivirkningerne ved førstegenerations antihistaminer er der misforståelser. Den beroligende virkning af førstegenerations H1-HPA er forbundet med myten om, at deres anvendelse er at foretrække i behandlingen af ​​patienter med samtidig søvnløshed, og hvis denne effekt er uønsket, kan den udjævnes ved at bruge stoffet om natten. Samtidig skal det huskes, at førstegenerations antihistaminer hæmmer fasen af ​​REM-søvn, på grund af hvilken den fysiologiske søvnproces forstyrres, og der er ingen fuldstændig behandling af information i søvn. Ved brug af dem er vejrtræknings- og hjerterytmeforstyrrelser mulige, hvilket øger risikoen for at udvikle søvnapnø. Derudover bidrager brugen af ​​høje doser af disse lægemidler i nogle tilfælde til udviklingen af ​​paradoksal excitation, hvilket også negativt påvirker søvnkvaliteten. Det er nødvendigt at tage højde for forskellen i varigheden af ​​bevarelsen af ​​den antiallergiske effekt (1,5-6 timer) og den beroligende virkning (24 timer), samt det faktum, at langvarig sedation er ledsaget af nedsatte kognitive funktioner.

Tilstedeværelsen af ​​udtalte beroligende egenskaber afkræfter myten om det hensigtsmæssige i at bruge H1-HPA fra den første generation hos ældre patienter, der bruger disse lægemidler, styret af de fremherskende stereotyper af sædvanlig selvbehandling samt anbefalingerne fra læger, der ikke er tilstrækkeligt informeret om lægemidlers farmakologiske egenskaber og kontraindikationer til deres udnævnelse. På grund af manglen på selektivitet af virkninger på alfa-adrenerge receptorer, muscarine, serotonin, bradykinin og andre receptorer, er en kontraindikation for udnævnelsen af ​​disse lægemidler tilstedeværelsen af ​​sygdomme, der er ret almindelige blandt ældre patienter - glaukom, godartet prostatahyperplasi , bronkial astma, kronisk obstruktiv lungesygdom osv. . .

Myten om fraværet af en plads i klinisk praksis for førstegenerations antihistaminer
På trods af at førstegenerations H1-AHP'er (de fleste af dem udviklet i midten af ​​forrige århundrede) er i stand til at forårsage kendte bivirkninger, er de stadig meget udbredt i klinisk praksis i dag. Derfor er myten om, at med fremkomsten af ​​den nye generation af AHD, der ikke er plads tilbage til den forrige generation af AHD, ugyldig. H 1 -AGP af den første generation har en ubestridelig fordel - tilstedeværelsen af ​​injicerbare former, der er uundværlige ved levering af akutbehandling, præmedicinering før visse typer diagnostiske undersøgelser, kirurgiske indgreb osv. Derudover har nogle lægemidler en antiemetisk effekt, reducerer tilstanden af ​​øget angst og er effektive ved køresyge. En yderligere antikolinerg effekt af en række lægemidler fra denne gruppe manifesteres i en signifikant reduktion i kløe og hududslæt med kløende dermatoser, akutte allergiske og toksiske reaktioner på mad, lægemidler, insektbid og stik. Det er dog nødvendigt at ordinere disse lægemidler under nøje hensyntagen til indikationer, kontraindikationer, sværhedsgraden af ​​kliniske symptomer, alder, terapeutiske doser og bivirkninger. Tilstedeværelsen af ​​udtalte bivirkninger og ufuldkommenheden af ​​den første generation af H 1 -AGP bidrog til udviklingen af ​​nye anden generations antihistaminer. De vigtigste retninger for forbedring af lægemidler var stigningen i selektivitet og specificitet, eliminering af sedation og tolerance over for lægemidlet (takyfylakse).

Moderne H 1 -AGP af anden generation har evnen til selektivt at påvirke H 1 receptorer, blokerer dem ikke, men som antagonister overfører de dem til en "inaktiv" tilstand uden at krænke deres fysiologiske egenskaber, har en udtalt anti-allergisk effekt, en hurtig klinisk effekt, virker længe (24 timer), forårsager ikke takyfylakse. Disse lægemidler trænger praktisk talt ikke ind i blod-hjerne-barrieren, og forårsager derfor ikke en beroligende effekt, kognitiv svækkelse.

Moderne H 1 -AGP af anden generation har en signifikant anti-allergisk effekt - de stabiliserer membranen af ​​mastceller, undertrykker frigivelsen af ​​interleukin-8 induceret af eosinofiler, granulocyt makrofag kolonistimulerende faktor (Granulocyt Macrophage Colony-Stimulating Factor. GM-CSF) og opløseligt intercellulært adhæsionsmolekyle 1 (Soluble Intercellular Adhesion Molecule-1, sICAM-1) fra epitelceller, hvilket bidrager til større effektivitet sammenlignet med førstegenerations H1-AHP i den grundlæggende behandling af allergiske sygdomme, i genesen af hvilke mediatorer af den sene fase af allergisk inflammation spiller en væsentlig rolle.

Derudover er en vigtig egenskab ved andengenerations H1-AHP deres evne til at give en yderligere antiinflammatorisk virkning ved at hæmme kemotaksen af ​​eosinofiler og neutrofile granulocytter, hvilket reducerer ekspressionen af ​​adhæsionsmolekyler (ICAM-1) på endotelceller og hæmmer IgE-afhængig blodpladeaktivering og frigivelse af cytotoksiske mediatorer. Mange læger er ikke opmærksomme på dette, men de anførte egenskaber gør det muligt at bruge sådanne lægemidler til betændelse ikke kun af allergisk karakter, men også af en infektiøs oprindelse.

Myten om den samme sikkerhed for alle andengenerations AHD'er
Der er en myte blandt læger om, at alle andengenerations H1-HPA'er er ens i deres sikkerhed. Men i denne gruppe af lægemidler er der forskelle forbundet med det særlige ved deres stofskifte. De kan afhænge af variabiliteten i ekspressionen af ​​CYP3A4-enzymet i leverens cytochrom P 450-systemet. En sådan variation kan skyldes genetiske faktorer, sygdomme i hepatobiliærsystemet, samtidig indtagelse af en række lægemidler (makrolide antibiotika, nogle antimykotika, antivirale lægemidler, antidepressiva osv.), produkter (grapefrugt) eller alkohol, der har en hæmmende effekt på oxygenaseaktiviteten af ​​CYP3A4-cytokromsystemet P450.

Blandt H1-AGP af anden generation er der:

Ris. en. Funktioner af metabolismen af ​​H 1 -AGP af anden generation

Fordelene ved aktive metabolitter, hvis indtagelse ikke er ledsaget af en yderligere belastning af leveren, er indlysende: hastigheden og forudsigeligheden af ​​udviklingen af ​​effekten, muligheden for fælles administration med forskellige lægemidler og fødevarer, der metaboliseres med deltagelse af cytochrom P450.

Myten om den højere effektivitet af hver ny AGP
Myten om, at de nye H1-AGP-midler, der er dukket op i de senere år, åbenbart er mere effektive end de tidligere, er heller ikke blevet bekræftet. Udenlandske forfatteres værker indikerer, at andengenerations H1-AHP, for eksempel cetirizin, har en mere udtalt antihistaminaktivitet end andengenerationslægemidler, der dukkede op meget senere (fig. 2).

Ris. 2. Sammenlignende antihistaminaktivitet af cetirizin og desloratadin på virkningen på hudreaktionen forårsaget af administration af histamin inden for 24 timer

Det skal bemærkes, at blandt H 1 -AGP af anden generation tildeler forskere et særligt sted til cetirizin. Udviklet i 1987 var det den første originale meget selektive H1-receptorantagonist baseret på den farmakologisk aktive metabolit af den tidligere kendte førstegenerations antihistamin, hydroxyzin. Indtil nu er cetirizin stadig en slags standard for antihistamin og antiallergisk virkning, der bruges til sammenligning i udviklingen af ​​de nyeste antihistamin- og antiallergiske lægemidler. Der er en opfattelse af, at cetirizin er et af de mest effektive antihistamin H 1 lægemidler, det er blevet brugt oftere i kliniske forsøg, lægemidlet er at foretrække til patienter, der reagerer dårligt på behandling med andre antihistaminer.

Den høje antihistaminaktivitet af cetirizin skyldes graden af ​​dets affinitet til H 1-receptorer, som er højere end loratadins. Det skal også bemærkes den betydelige specificitet af lægemidlet, da det selv ved høje koncentrationer ikke har en blokerende effekt på serotonin (5-HT 2), dopamin (D 2), M-cholinerge receptorer og alfa-1-adrenerge receptorer .

Cetirizin opfylder alle kravene til moderne anden generations antihistaminer og har en række funktioner. Blandt alle kendte antihistaminer har den aktive metabolit cetirizin det mindste distributionsvolumen (0,56 l/kg) og giver fuld anvendelse af H1-receptorer og den højeste antihistamineffekt. Lægemidlet er kendetegnet ved en høj evne til at trænge ind i huden. 24 timer efter indtagelse af en enkelt dosis er koncentrationen af ​​cetirizin i huden lig med eller overstiger koncentrationen af ​​dets indhold i blodet. På samme tid, efter et behandlingsforløb, vedvarer den terapeutiske effekt i op til 3 dage. Den udtalte antihistaminaktivitet af cetirizin adskiller det positivt blandt moderne antihistaminer (fig. 3).

Ris. 3. Effekten af ​​en enkelt dosis af anden generation af H 1 -AHP til at undertrykke histamin-induceret svulst i løbet af 24 timer hos raske mænd

Myten om de høje omkostninger ved alle moderne AGP'er
Enhver kronisk sygdom er ikke umiddelbart modtagelig for selv tilstrækkelig terapi. Som det er kendt, fører utilstrækkelig kontrol over symptomerne på enhver kronisk betændelse ikke kun til en forringelse af patientens velbefindende, men også til en stigning i de samlede omkostninger til behandling på grund af et øget behov for lægemiddelbehandling. Det valgte lægemiddel skal have den mest effektive terapeutiske virkning og være overkommeligt. Læger, der fortsat er forpligtet til at ordinere førstegenerations H1-AHP, forklarer deres valg ved at henvise til endnu en myte om, at alle andengenerations antihistaminer er meget dyrere end førstegenerationsmedicin. Men ud over de originale lægemidler på det farmaceutiske marked er der generika, hvis omkostninger er lavere. For eksempel er der på nuværende tidspunkt registreret 13 generika fra cetirizin-lægemidler ud over den originale (Zyrtec). Resultaterne af farmakoøkonomisk analyse præsenteret i tabel. 2, vidner om den økonomiske gennemførlighed af at bruge Cetrin, en moderne andengenerations AGP.

Tabel 2.

Resultater af sammenlignende farmakoøkonomiske karakteristika af H1-AGP af første og anden generation

Myten om, at alle generiske lægemidler er lige effektive
Spørgsmålet om udskifteligheden af ​​generiske lægemidler er relevant, når man vælger det optimale moderne antihistaminlægemiddel. På grund af mangfoldigheden af ​​generika på det farmakologiske marked er der opstået en myte om, at alle generika virker nogenlunde ens, så du kan vælge hvilken som helst med primært fokus på prisen.

I mellemtiden adskiller generiske lægemidler sig fra hinanden og ikke kun farmakoøkonomiske egenskaber. Stabiliteten af ​​den terapeutiske virkning og den terapeutiske aktivitet af det reproducerede lægemiddel bestemmes af funktionerne i teknologien, emballagen, kvaliteten af ​​aktive stoffer og hjælpestoffer. Kvaliteten af ​​de aktive stoffer i lægemidler fra forskellige producenter kan variere betydeligt. Enhver ændring i sammensætningen af ​​hjælpestoffer kan bidrage til et fald i biotilgængeligheden og forekomsten af ​​bivirkninger, herunder hypererge reaktioner af forskellig art (toksiske osv.). Et generisk lægemiddel skal være sikkert at bruge og svare til det originale lægemiddel. To lægemidler anses for at være bioækvivalente, hvis de er farmaceutisk ækvivalente, har samme biotilgængelighed og, når de administreres i samme dosis, er ens, hvilket giver tilstrækkelig effekt og sikkerhed. Ifølge anbefalingerne fra Verdenssundhedsorganisationen bør bioækvivalensen af ​​et generisk lægemiddel bestemmes i forhold til det officielt registrerede originale lægemiddel. Studiet af bioækvivalens er et af stadierne i studiet af terapeutisk ækvivalens. FDA (Food and Drug Administration - Food and Drug Administration (USA)) udgiver og udgiver årligt "Orange Book" med en liste over lægemidler, der anses for terapeutisk at svare til originalen. Således kan enhver læge træffe det optimale valg af et sikkert antihistaminlægemiddel under hensyntagen til alle de mulige egenskaber ved disse lægemidler.

En af de meget effektive generika af cetirizin er Cetrin. Lægemidlet virker hurtigt, i lang tid, har en god sikkerhedsprofil. Cetrin metaboliseres praktisk talt ikke i kroppen, den maksimale koncentration i serum nås en time efter indtagelse, ved langvarig brug akkumuleres det ikke i kroppen. Cetrin fås i 10 mg tabletter, indiceret til voksne og børn fra 6 år. Cetrin er fuldstændig bioækvivalent med det originale lægemiddel (fig. 4).

Ris. fire. Den gennemsnitlige dynamik af koncentrationen af ​​cetirizin efter at have taget de sammenlignede lægemidler

Cetrin anvendes med succes som en del af den grundlæggende behandling af patienter med allergisk rhinitis med sensibilisering over for pollen og husholdningsallergener, allergisk rhinitis forbundet med atopisk bronkial astma, allergisk conjunctivitis, nældefeber, herunder kronisk idiopatisk nældefeber, kløende allergisk dermatoser, angioødem, og også symptomatisk behandling for akutte virusinfektioner hos patienter med atopi. Når man sammenligner præstationsindikatorerne for generiske cetirizin til patienter med kronisk nældefeber, blev de bedste resultater noteret med brugen af ​​Cetrin (fig. 5).

Ris. 5. Sammenlignende evaluering af den kliniske effekt af cetirizinpræparater hos patienter med kronisk nældefeber

Indenlandsk og udenlandsk erfaring med brugen af ​​Cetrin indikerer dets høje terapeutiske effekt i kliniske situationer, hvor brugen af ​​andengenerations H 1 antihistaminer er indiceret.

Når man vælger det optimale H 1 -antihistaminlægemiddel blandt alle lægemidler på det farmaceutiske marked, bør man således ikke basere sig på myter, men på udvælgelseskriterier, der omfatter opretholdelse af en rimelig balance mellem effektivitet, sikkerhed og tilgængelighed, tilstedeværelsen af ​​et overbevisende bevis. base og produktion af høj kvalitet. .

BIBLIOGRAFI:

1. Luss L.V. Valget af antihistaminer til behandling af allergiske og pseudo-allergiske reaktioner // Russian Allergological Journal. 2009. nr. 1. S. 78-84.
2. Gushchin I.S. Potentiale for antiallergisk aktivitet og klinisk effekt af H1-antagonister // Allergologi. 2003. nr. 1. C. 78-84.
3. Takeshita K., Sakai K., Bacon K.B., Gantner F. Kritisk rolle for histamin H4-receptor i leukotrien B4-produktion og mastcelleafhængig neutrofilrekruttering induceret af zymosan in vivo // J. Pharmacol. Exp. Ther. 2003 bind. 307. nr. 3. P. 1072-1078.
4. Gushchin I.S. Mangfoldighed af den antiallergiske virkning af cetirizin // Russian Allergological Journal. 2006. Nr. 4. S. 33.
5. Emelyanov A.V., Kochergin N.G., Goryachkina L.A. Til 100-året for opdagelsen af ​​histamin. Historie og moderne tilgange til klinisk brug af antihistaminer // Klinisk dermatologi og venerologi. 2010. nr. 4. S. 62-70.
6. Tataurshchikova N.S. Moderne aspekter af brugen af ​​antihistaminer i praksis hos en praktiserende læge // Farmateka. 2011. nr. 11. S. 46-50.
7. Fedoskova T.G. Brugen af ​​cetirizin (Cetrin) til behandling af patienter med perennial allergisk rhinitis // Russian Allergological Journal. 2006. nr. 5. C. 37-41.
8. Holgate S. T., Canonica G. W., Simons F. E. et al. Consensus Group on New-Generation Antihistamines (CONGA): nuværende status og anbefalinger // Clin. Exp. Allergi. 2003 bind. 33. nr. 9. P. 1305-1324.
9. Grundmann S.A., Stander S., Luger T.A., Beissert S. Antihistamin kombinationsbehandling til solar urticaria // Br. J. Dermatol. 2008 bind. 158. nr. 6. S. 1384-1386.
10. Brik A., Tashkin D.P., Gong H. Jr. et al. Virkning af cetirizin, en ny histamin H1-antagonist, på luftvejsdynamik og reaktion på inhaleret histamin ved mild astma // J. Allergy. Clin. Immunol. 1987 bind. 80. nr. 1. S. 51-56.
11. Van De Venne H., Hulhoven R., Arendt C. Cetirizine i flerårig atopisk astma // Eur. hhv. J. 1991. Suppl. 14. S. 525.
12. En åben randomiseret crossover-undersøgelse af sammenlignende farmakokinetik og bioækvivalens af Cetrin-tabletter 0,01 (Dr. Reddy's Laboratories LTD, Indien) og Zyrtec-tabletter 0,01 (UCB Pharmaceutical Sector, Tyskland). St. Petersborg, 2008.
13. Fedoskova T.G. Funktioner ved behandling af akutte luftvejsvirusinfektioner hos patienter med allergisk rhinitis året rundt // Russian Allergological Journal. 2010. nr. 5. S. 100-105.
14. Medicin i Rusland, Vidals håndbog. M.: AstraPharmService, 2006.
15. Nekrasova E.E., Ponomareva A.V., Fedoskova T.G. Rationel farmakoterapi af kronisk nældefeber // Russian Allergological Journal. 2013. nr. 6. S. 69-74.
16. Fedoskova T.G. Brugen af ​​cetirizin til behandling af patienter med allergisk rhinitis året rundt forbundet med atopisk bronkial astma // Russian Allergological Journal. 2007. nr. 6. C. 32-35.
17. Elisyutina O.G., Fedenko E.S. Erfaring med brug af cetirizin ved atopisk dermatitis // Russian Allergological Journal. 2007. nr. 5. S. 59-63.