Benzylpenicillin fortynding. Benzylpenicillin - brugsanvisning

Benzylpenicillin- antimikrobielt middel til systemisk brug,
antibakteriel, bakteriedræbende.
Det forstyrrer syntesen af ​​cellevæg-peptidoglycan og forårsager lysis af mikroorganismer.
Aktiv mod gram-positive bakterier (stammer af Staphylococcus spp., der ikke danner penicillinase, Streptococcus spp., herunder Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, anaerobe sporedannende baciller, miltbrandbaciller, Actinomyces spp., samt f.eks. kokker (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), Treponema spp., Spirochaeta spp. Ikke effektiv mod de fleste gram-negative bakterier, rickettsia, vira, protozoer og svampe.
Ved intramuskulær administration af natrium- og kaliumsalte af benzylpenicillin opnås Cmax i blodet på 30-60 minutter; efter 3-4 timer påvises spor af antibiotikummet i blodet. Benzylpenicillin novocainsalt absorberes langsomt og har en langvarig virkning; efter en enkelt injektion i form af en suspension forbliver den terapeutiske koncentration af penicillin i blodet i op til 12 timer Binding til blodproteiner er 60 %. Trænger godt ind i organer, væv og biologiske væsker, med undtagelse af cerebrospinalvæske og prostata. Under betændelse i hjernehinden passerer den gennem BBB. Når det inddryppes i konjunktivalsækken i terapeutiske koncentrationer, findes det i hornhindens stroma (det trænger praktisk talt ikke ind i fugten i det forreste kammer, når det påføres topisk). Terapeutiske koncentrationer i hornhinden og forkammerhumor skabes ved subkonjunktival administration (mens koncentrationen i glaslegemet ikke når et terapeutisk niveau). Ved intravitreal administration er T1/2 ca. 3 timer Det udskilles af nyrerne gennem glomerulær filtration (ca. 10%) og tubulær sekretion (90%) uændret. Hos nyfødte og spædbørn sænkes udskillelsen; i tilfælde af nyresvigt stiger T1/2 til 4-10 timer.

Indikationer for brug

Anvendelsesmåde

Voksne ordineres en dosis på 5.000-10.000 enheder, børn over 1 år - 2.000-5.000 enheder, administreret langsomt - 1 ml pr. minut, en gang om dagen. Lægemidlet fortyndes i sterilt vand til injektion eller i 0,9% natriumchloridopløsning med en hastighed på 1.000 enheder pr. 1 ml. Før injektion fjernes 5-10 ml cerebrospinalvæske fra rygmarvskanalen og tilsættes antibiotikaopløsningen i lige store mængder. Injektioner gentages i 2-3 dage, hvorefter de skifter til intramuskulær administration.
Behandling af patienter med syfilis og gonoré udføres i henhold til specialudviklede regimer.
Afhængigt af sygdommens form og sværhedsgrad anvendes benzylpenicillin fra 7-10 dage til 2 måneder eller mere (sepsis, septisk endocarditis osv.).

Bivirkninger

Kontraindikationer

Graviditet

Interaktion med andre lægemidler

Overdosis

Opbevaringsforhold

Udgivelsesformular:
Benzylpenicillin - pulver til injektionsvæske, opløsning. 500.000 enheder eller 1.000.000 enheder i flasker; i flasker nr. 10 pr pakke.

Forbindelse

Hovedindstillinger

Strukturel formel

russisk navn

Stoffets latinske navn: Benzylpenicillin

Kemisk navn

3,3-dimethyl-7-oxo-6-[(phenylacetyl)amino]-4-thia-1-azabicycloheptan-2-carboxylsyre (og som natrium-, kalium- eller procainsalt)

Brutto formel

Farmakologisk gruppe af stoffet Benzylpenicillin

Nosologisk klassificering (ICD-10)

CAS kode

Karakteristika for stoffet Benzylpenicillin

Naturligt antibiotikum af penicillingruppen. Syrebestandig, ødelagt af beta-lactamase (penicillinase).

I medicinsk praksis anvendes benzylpenicillinnatrium-, kalium- og novocainsalte.

Benzylpenicillin natriumsalt er et hvidt, fint krystallinsk pulver med en bitter smag. Lidt hygroskopisk. Meget opløseligt i vand, opløseligt i ethanol og methanol. Destrueres let af syrer, baser og oxidationsmidler. Indgives intramuskulært, intravenøst, subkutant, endolumbaralt, intratrachealt.

Benzylpenicillin kaliumsalt er et hvidt, fint krystallinsk pulver med en bitter smag. Hygroskopisk. Meget letopløseligt i vand, opløseligt i ethanol og methanol. Destrueres nemt af syrer, baser og oxidationsmidler. Injiceres intramuskulært, subkutant.

Benzylpenicillin novocainsalt er et hvidt, lugtfrit, finkrystallinsk pulver med en bitter smag. Hygroskopisk. Lidt opløseligt i vand, ethanol og methanol. Lidt opløseligt i chloroform. Danner en tynd suspension med vand. Modstandsdygtig over for lys. Destrueres nemt af syrer og baser. Indgives kun intramuskulært.

Farmakologi

Det forstyrrer syntesen af ​​cellevæg-peptidoglycan og forårsager lysis af mikroorganismer.

Aktiv mod gram-positive bakterier (stammer Staphylococcus spp. danner ikke penicillinase, Streptococcus spp., inklusive Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, anaerobe sporedannende baciller, miltbrandbaciller, Actinomyces spp. såvel som mod gram-negative kokker ( Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), Treponema spp., Spirochaeta spp. Ikke effektiv mod de fleste gram-negative bakterier, rickettsia, vira, protozoer og svampe.

Ved intramuskulær administration af natrium- og kaliumsalte af benzylpenicillin opnås Cmax i blodet på 30-60 minutter; efter 3-4 timer påvises spor af antibiotikummet i blodet. Benzylpenicillin novocainsalt absorberes langsomt og har en langvarig virkning; efter en enkelt injektion i form af en suspension forbliver den terapeutiske koncentration af penicillin i blodet i op til 12 timer Binding til blodproteiner er 60 %. Trænger godt ind i organer, væv og biologiske væsker, med undtagelse af cerebrospinalvæske og prostata. Under betændelse i hjernehinden passerer den gennem BBB. Når det inddryppes i konjunktivalsækken i terapeutiske koncentrationer, findes det i hornhindens stroma (det trænger praktisk talt ikke ind i fugten i det forreste kammer, når det påføres topisk). Terapeutiske koncentrationer i hornhinden og forkammerhumor skabes ved subkonjunktival administration (mens koncentrationen i glaslegemet ikke når et terapeutisk niveau). Ved intravitreal administration er T1/2 ca. 3 timer Det udskilles af nyrerne gennem glomerulær filtration (ca. 10%) og tubulær sekretion (90%) uændret. Hos nyfødte og spædbørn sænkes udskillelsen; i tilfælde af nyresvigt stiger T1/2 til 4-10 timer.

Anvendelse af stoffet Benzylpenicillin

Bakterielle infektioner forårsaget af følsomme patogener: lobar og fokal lungebetændelse, pleural empyem, bronkitis; septisk endocarditis (akut og subakut), sårinfektion, purulente infektioner i huden, blødt væv og slimhinder (inklusive erysipelas, impetigo, sekundære inficerede dermatoser), purulent pleuritis, peritonitis, sepsis, osteomyelitis, ENT-infektioner, meningitis, difteri, gaskoldbrand, skarlagensfeber, gonoré, leptospirose, syfilis, miltbrand, lungeaktinomykose, urin- og galdevejsinfektioner, behandling af purulente-inflammatoriske sygdomme i obstetrisk og gynækologisk praksis, øjensygdomme (herunder akut gonnokokbetændelse, hornhindebetændelse) .

Kontraindikationer

Overfølsomhed, inkl. til andre penicilliner; epilepsi (til endolumbar administration), hyperkaliæmi, arytmi (til kaliumsalt).

Brugsbegrænsninger

Bronkial astma, høfeber, nyresvigt.

Brug under graviditet og amning

Under graviditeten er det muligt, hvis den forventede fordel for moderen opvejer den potentielle risiko for fosteret. Amning bør stoppes under behandlingen.

Bivirkninger af stoffet Benzylpenicillin

Allergiske reaktioner: anafylaktisk shock, nældefeber, Quinckes ødem, feber/kulderystelser, hovedpine, artralgi, eosinofili, interstitiel nefritis, bronkospasme, hududslæt.

Andre: for natriumsalt - nedsat myokardiekontraktilitet; for kaliumsalt - arytmi, hjertestop, hyperkaliæmi.

Med endolumbar administration - neurotoksiske reaktioner: kvalme, opkastning; øget refleks excitabilitet, meningeale symptomer, kramper, koma.

Interaktion

Baktericide antibiotika (herunder cephalosporiner, vancomycin, rifampicin, aminoglykosider) - synergistisk virkning, bakteriostatisk (inklusive makrolider, chloramphenicol, lincosamider, tetracykliner) - antagonisme. Diuretika, allopurinol, tubulære sekretionsblokkere, NSAID’er reducerer tubulær sekretion og øger koncentrationen af ​​benzylpenicillin. Allopurinol øger risikoen for allergiske reaktioner (hududslæt).

Overdosis

Symptomer: kramper, nedsat bevidsthed.

Behandling: medicinabstinenser, symptomatisk behandling.

Administrationsveje

IM, IV, s/c, endolumbar, i hulrummet, intratracheal; inddrypning ind i konjunktivalsækken, subkonjunktivalt, intravitreal.

Forholdsregler for stoffet Benzylpenicillin

IV, endolumbaralt og ind i hulrummene administreres kun på et hospital.

Benzylpenicillin-præparater bør kun anvendes som anvist og under opsyn af en læge. Det skal huskes, at brugen af ​​utilstrækkelige doser af benzylpenicillin (såvel som andre antibiotika) eller at stoppe behandlingen for tidligt ofte fører til udvikling af resistente stammer af mikroorganismer. Hvis der opstår resistens, bør behandlingen med et andet antibiotikum fortsættes.

Benzylpenicillin novocainsalt indgives kun intramuskulært. IV og endolumbar administration er ikke tilladt. Af alle benzylpenicillinpræparater er det kun natriumsaltet, der administreres endolumbaralt.

aktivt stof: benzylpenicillin;

1 flaske indeholder sterilt benzylpenicillinnatriumsalt - 500.000 enheder eller 1.000.000 enheder.

Doseringsform. Pulver til injektionsvæske, opløsning.

Grundlæggende fysiske og kemiske egenskaber: hvidt eller næsten hvidt krystallinsk pulver.

Farmakoterapeutisk gruppe.

Antimikrobielle midler til systemisk brug. Penicilliner følsomme over for virkningen af ​​β-lactamaser.

ATX-kode J01C E01.

Farmakologiske egenskaber

Farmakodynamik.

Lægemidlet er et vandopløseligt benzylpenicillin, som har en bakteriedræbende effekt på følsomme mikroorganismer ved at hæmme cellevægsbiosyntesen. Virkningsspektret af benzylpenicillin strækker sig til streptokokker af gruppe A, B, C, G, H, L og M, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, enterokokker, penicillinzon-ikke-producerende stammer af stafylokokker, samt Neisseriae, corynebakterier, Bacillus anthracis, actinomycetes, Pasteurella multocida, arter af spiroketter, f.eks. Leptospira, Treponema, Borrelia og andre spiroketter, såvel som talrige mikroorganismer (peptokokker, peptostreptokokker, fusobakterier, clostridier). I høje koncentrationer er lægemidlet også aktivt mod andre gramnegative mikroorganismer, f.eks Escherichia coli, Proteus mirabilis, salmonella, shigella, Enterobacter aerogenes Og Alcaligenes faecalis. Ved infektioner forårsaget af stafylokokker, enterokokker, E coli eller E. aerogenes, anbefales det at udføre bakteriologiske undersøgelser, herunder følsomhedstests. Produktion af penicillinase (f.eks. af stafylokokker) forårsager resistens.

Farmakokinetik.

Efter brug af penicillin i høje doser opnås terapeutiske koncentrationer også i svært tilgængelige væv som hjerteklapper, knogler og cerebrospinalvæske. Maksimale plasmaniveauer på 150-200 IE/ml opnås 15-30 minutter efter intramuskulær injektion af 10 millioner MO af lægemidlet. Efter kortvarige infusioner (30 minutter) kan niveauerne nå et maksimum på 500 IE/ml. Plasmaproteinbinding tegner sig for ca. 55 % af den samlede dosis. Det meste af den administrerede dosis (50-80%) udskilles uændret af nyrerne (85-95%). Udskillelse af det aktive stof med galde er begrænset til en lille del af dosis (ca. 5%).

Da nyre- og leverfunktioner stadig er umodne hos præmature spædbørn og spædbørn, er serumhalveringstiden ca. 3 timer. Derfor bør intervallet mellem doser være mindst 8-12 timer (afhængig af graden af ​​modenhed af organet). Der kan også være forsinket eliminering af lægemidlet hos ældre patienter.

For at øge intervallet mellem doser kan lægemidlet kombineres med penicillinpræparater, der danner et depot.

Kliniske karakteristika.

Indikationer

Infektionssygdomme forårsaget af penicillinfølsomme mikroorganismer: sepsis, sår- og hudinfektioner, difteri (udover antitoksin), lungebetændelse, empyem, erysipeloid, pericarditis, bakteriel endocarditis, mediastinitis, peritonitis, meningitis, hjerneabscesser, arthritis, osteomitis; infektioner i kønsorganerne forårsaget af fusobakterier; og også kl specifikke infektioner: miltbrand; infektioner forårsaget af clostridia, herunder stivkrampe, listeriose, pasteurellose; feber forårsaget af rottebid; fusospirochetosis, actinomycosis; behandling af komplikationer forårsaget af gonoré og syfilis; Lyme-borreliose efter den første fase af sygdommen.

Kontraindikationer

Overfølsomhed over for benzylpenicillin eller andre β-lactam-antibiotika (penicilliner, cephalosporiner, carbapenemer). Nyfødte, hvis mødre har øget følsomhed over for penicillin-antibiotika. Epilepsi (med intralumbal administration). Alvorlige allergiske reaktioner eller bronkial astma eller nældefeber, historie med høfeber.

Interaktion med andre lægemidler og andre typer interaktioner. Penicillin-lægemidler, der har en bakteriedræbende virkning, bør ikke anvendes i kombination med bakteriostatiske antibiotika. Kombination med andre antibiotika er kun tilrådelig, når en synergistisk virkning eller en yderligere effekt er mulig. De individuelle komponenter i den terapeutiske kombination bør ordineres i fuld dosis (dosis af den mere toksiske komponent kan reduceres, hvis der vises en synergistisk effekt).

Baktericide antibiotika, der anvendes i kombination med lægemidlet, omfatter isoxazolylpenicilliner, for eksempel flucloxacillin og andre smalspektrede beta-lactam-antibiotika, aminopenicilliner, aminoglykosider. De bør administreres ved langsom intravenøs injektion, før benzylpenicillin administreres. Hvis det er muligt, skal aminoglykosider administreres IM separat. Det skal huskes på muligheden for kompetitiv hæmning af elimineringsprocessen fra kroppen, når benzylpenicillin anvendes samtidigt med antiinflammatoriske, antirheumatiske og antipyretiske lægemidler (indomethacin, phenylbutazon, salicylater i høje doser). Aspirin, probenecid, thiaziddiuretika, furosemid, ethacrynsyre øger halveringstiden af ​​benzylpenicillin, øger dets koncentration i blodplasmaet, hvilket øger risikoen for at udvikle dets toksiske virkning ved at påvirke den tubulære sekretion af nyrerne. Allopurinol øger risikoen for allergiske reaktioner (hududslæt). Brugen af ​​benzylpenicillin kan i nogle tilfælde føre til et fald i effektiviteten af ​​orale præventionsmidler.

Undgå samtidig brug med chloramphenicol, erythromycin, tetracyclin, sulfonamider.

Når det bruges samtidigt med methotrexat, falder udskillelsen af ​​sidstnævnte, og risikoen for dets toksicitet øges.

Funktioner af applikationen

Før behandlingen påbegyndes, er det nødvendigt at udføre en foreløbig test for muligheden for en overfølsomhedsreaktion over for penicilliner og cephalosporiner. Hos patienter med kendt overfølsomhed over for cephalosporiner bør muligheden for krydsallergi overvejes.

Alvorlige og nogle gange fatale tilfælde af overfølsomhed (anafylaktisk reaktion) er blevet observeret hos patienter i penicillinbehandling. Sådanne reaktioner forekommer oftere hos patienter med en kendt historie med alvorlige allergiske reaktioner. Behandling med lægemidlet skal seponeres og erstattes med en anden passende behandling. Behandling af symptomer på en anafylaktisk reaktion kan være nødvendig, såsom øjeblikkelig administration af epinephrin, steroider (intravenøst) og akut behandling for respirationssvigt.

3 Der bør udvises særlig forsigtighed hos patienter med høfeber, nældefeber og andre allergiske sygdomme.

Penicillin anbefales ikke til behandling af patienter med akut lymfatisk leukæmi eller infektiøs mononukleose på grund af den øgede risiko for erytematøse hududslæt. Det skal huskes, at hos patienter med diabetes mellitus kan absorptionen af ​​det aktive stof fra intramuskulære depoter være nedsat.

Patienter, der bruger lægemidlet i høje doser i mere end 5 dage, bør overvåge deres elektrolytbalance, blodtal og nyrefunktion.

Ved alvorlig nyreinsufficiens kan store doser penicillin forårsage cerebrale lidelser, kramper og koma.

Der bør udvises forsigtighed ved brug af lægemidlet til spædbørn, patienter med svær kardiopati, hypovolæmi, epilepsi og nedsat nyre- eller leverfunktion.

Når lægemidlet administreres intravenøst ​​i høje doser (mere end 10 millioner IE/dag), bør injektionsstederne skiftes hver 2. dag for at forhindre udvikling af superinfektion og tromboflebitis.

Ved intramuskulær administration af lægemidlet til spædbørn kan der udvikles alvorlige lokale reaktioner, så intravenøs administration bør foretrækkes.

Langvarig brug af lægemidlet kan føre til udvikling af kolonisering af resistente mikroorganismer eller gær. Superinfektion kan forekomme, hvilket kræver omhyggelig overvågning af sådanne patienter.

Hvis der opstår alvorlig diarré, karakteristisk for pseudomembranøs colitis (i de fleste tilfælde forårsaget af Clostridium difficile), anbefales det at stoppe med at bruge lægemidlet og træffe passende foranstaltninger. Brugen af ​​midler, der hæmmer peristaltikken, er kontraindiceret. Ved behandling af seksuelt overførte sygdomme med mistanke om syfilis skal der udføres serologiske tests før påbegyndelse af behandlingen og inden for 4 måneder efter dens afslutning.

For at undertrykke eller lindre Jarisch-Herxheimer-reaktionen skal du, når du bruger lægemidlet første gang, administrere 50 mg prednisolon eller tilsvarende. Hos patienter med syfilis i det stadie, der viser sig ved beskadigelse af det kardiovaskulære system, blodkar og meninges, kan Jarisch-Herxheimer-reaktioner forebygges ved at bruge prednisolon 50 mg dagligt eller et tilsvarende steroid i 1-2 uger.

Frisk tilberedte opløsninger til injektioner eller infusioner skal anvendes straks. Selv når de opbevares i køleskabet, nedbrydes vandige opløsninger af benzylpenicillinnatriumsalt til dannelse af nedbrydningsprodukter og metabolitter.

Brug under graviditet eller amning

Benzylpenicillin trænger ind i placentabarrieren, og dets koncentration i fosterets blodplasma 1-2 timer efter administration svarer til koncentrationen i moderens blodserum. Tilgængelige data om brugen af ​​lægemidlet under graviditet indikerer fraværet af en negativ effekt på fosteret/nyfødte. Brugen af ​​lægemidlet under graviditet er kun mulig efter en omhyggelig vurdering af fordele/risiko-forholdet.

Benzylpenicillin går over i modermælken i små mængder, så risikoen for overfølsomhed hos barnet kan ikke udelukkes. Brugen af ​​lægemidlet under amning er kun mulig, når den forventede fordel for moderen opvejer den potentielle risiko for barnet.

Evnen til at påvirke reaktionshastigheden ved kørsel af køretøjer eller andre mekanismer. Der var ingen negative effekter på reaktionshastigheden ved kørsel af køretøjer eller betjening af andre mekanismer.

Brugsanvisning og doser

Lægemidlet administreres intramuskulært, subkutant, intravenøst ​​(strøm og dryp), intratekalt, i kropshulen. Den mest almindelige administrationsvej er intramuskulær.

Intravenøst: For infektioner med moderat sværhedsgrad er en enkelt dosis af lægemidlet til voksne normalt 250.000-500.000 enheder, dagligt-1.000.000-2.000.000 enheder, til alvorlige infektioner, administrerer op til 10.000.000-20.000.000 enheder pr. Dag, for gasbranden-op til 40.000.000- 60.000.000 enheder. Typisk er den daglige dosis for børn under 1 år 50.000-100.000 enheder/kg, for børn over 1 år - 50.000 enheder/kg, om nødvendigt kan den daglige dosis øges til 200.000-300.000 enheder/kg, for levetidsindikationer – op til 500.000 enheder/kg. Hyppigheden af ​​administration af lægemidlet er 4-6 gange om dagen. Forbered benzylpenicillin opløsning umiddelbart før brug. Til intravenøs jetadministration opløses en enkelt dosis (1.000.000-2.000.000 enheder) af lægemidlet i 5-10 ml sterilt vand til injektion eller 0,9 % natriumchloridopløsning og administreres langsomt over 3-5 minutter. Til intravenøs dropadministration opløses 2.000.000-5.000.000 enheder antibiotika i 100-200 ml 0,9% natriumchloridopløsning eller 5% glucoseopløsning og indgives med en hastighed på 60-80 dråber pr. minut.

Lægemidlet administreres intravenøst ​​1-2 gange om dagen, kombineret med intramuskulære injektioner.

Intramuskulær: for infektioner af moderat sværhedsgrad er en enkelt dosis af lægemidlet til voksne sædvanligvis 250.000-500.000 enheder, dagligt - 1.000.000-2.000.000 enheder, for alvorlige infektioner op til 10.000.000-20.000 indgivet gas pr. dag, op til 40,000 enheder pr. dag, - 60.000.000 enheder. Typisk er den daglige dosis for børn under 1 år 50.000-100.000 enheder/kg, for børn over 1 år - 50.000 enheder/kg, om nødvendigt kan den daglige dosis øges til 200.000-300.000 enheder/kg, i henhold til levetidsindikationer – op til 500.000 enheder/kg. Hyppigheden af ​​administration af lægemidlet er 4-6 gange om dagen. Til intramuskulær administration tilsættes 1-3 ml sterilt vand til injektion eller 0,9 % natriumchloridopløsning eller 0,5 % novokainopløsning til indholdet af flasken. Den resulterende opløsning injiceres dybt ind i musklen i den øvre ydre kvadrant af balden.

Subkutan: Benzylpenicillin bruges til at inokulere infiltrater i en koncentration på 100.000-200.000 enheder i 1 ml 0,25-0,5 % novocainopløsning. Administrer benzylpenicillinopløsning i hulrummet (abdominal, pleura) til voksne i en koncentration på 10.000-20.000 enheder pr. 1 ml, for børn - 2.000-5.000 enheder pr. 1 ml. Opløses i sterilt vand til injektion eller 0,9 % natriumchloridopløsning. Behandlingens varighed er 5-7 dage, efterfulgt af skift til intramuskulær administration.

Intrathecal: Lægemidlet skal administreres til purulente sygdomme i hjernen, rygmarven og meninges. For voksne, ordiner i en dosis på 5.000-10.000 enheder, til børn over 1 år - 2.000-5.000 enheder, administreret langsomt - 1 ml pr. minut, en gang om dagen. Fortynd lægemidlet i sterilt vand til injektion eller i 0,9 % natriumchloridopløsning med en hastighed på 1.000 enheder pr. 1 ml. Før injektion skal du fjerne 5-10 ml cerebrospinalvæske fra rygmarvskanalen og tilsætte den til antibiotikaopløsningen i lige store mængder. Injektioner gentages i 2-3 dage, hvorefter de skifter til intramuskulær administration.

Patienter med syfilis og gonoré behandles efter specialudviklede regimer. Afhængigt af sygdommens form og sværhedsgrad bør benzylpenicillin anvendes fra 7-10 dage til 2 måneder eller mere (sepsis, septisk endocarditis).

Børn.

Bruges til børn fra fødslen. Lægemidlet bør anvendes med ekstrem forsigtighed hos børn under 2 år.

Overdosis

Symptomer på overdosering svarer i vid udstrækning til arten af ​​bivirkningerne. Gastrointestinale lidelser og forstyrrelser i vand- og elektrolytbalancen er mulige.

Behandling: Der er ingen specifik modgift. Behandling omfatter hæmodialyse, maveskylning og symptomatisk terapi; Der skal lægges særlig vægt på vand- og elektrolytbalancen.

Bivirkninger

Fra blodet og lymfesystemet: eosinofili, leukopeni, neutropeni, granulocytopeni, trombocytopeni, agranulocytose, pancytopeni. Hæmolytisk anæmi, blodkoagulationsforstyrrelser og et positivt resultat med Coombs-testen er også mulige.

Fra immunsystemet: allergiske reaktioner, herunder nældefeber, erythema multiforme, eksfoliativ dermatitis, kontaktdermatitis, angioødem, feber, ledsmerter, anafylaktiske eller anafylaktoide reaktioner (bronkial astma, trombocytopenisk purpura, gastrointestinale symptomer).

Fra nervesystemet: med højdosis infusion (voksne mere end 20 millioner IE) er risikoen for krampeanfald især høj hos patienter med svært nedsat nyrefunktion, epilepsi, meningitis, cerebralt ødem eller ved brug af en maskine til ekstrakorporal cirkulation; neurotoksiske reaktioner, herunder hyperrefleksi, myokloniske ryk; koma, symptomer på meningisme, paræstesi.

Metaboliske og spiseforstyrrelser: elektrolytforstyrrelser, som er mulig ved hurtig administration af en dosis på over 10 millioner IE, øgede nitrogenniveauer i blodserumet.

Fra fordøjelseskanalen: stomatitis, glossitis, sort tunge, kvalme, opkastning, diarré.

Fra fordøjelsessystemet: hepatitis, galdestagnation.

Fra nyrerne og urinvejene: interstitiel nefritis, nefropati (ved intravenøs administration af en dosis over 10 millioner IE), albuminuri, cylindruri og hæmaturi. Oliguri eller anuri forsvinder normalt inden for 48 timer efter seponering af behandlingen. Diurese kan genoprettes efter brug af en 10 % mannitolopløsning.

Andet: reaktioner på injektionsstedet; med intravenøs administration er udviklingen af ​​flebitis eller tromboflebitis mulig; alvorlige lokale reaktioner, når de administreres intramuskulært til spædbørn; langvarig brug af antibiotika kan føre til udvikling af sekundær superinfektion forårsaget af resistente mikroorganismer; candidiasis; ved behandling af syfilis eller andre infektionssygdomme forårsaget af spiroketter, kan processen med bakteriel lysis forårsage Jarisch-Herxheimer-reaktionen, som er karakteriseret ved følgende symptomer: feber, kulderystelser, myalgi, hovedpine, forværring af hudsymptomer, takykardi, vasodilatation med ændringer i arterielt tryk; overfølsomhedsreaktioner (kløe, laryngospasme, bronkospasme, arteriel hypotension, vaskulær kollaps); serumsyge (herunder manifestationer som feber, svaghed, artralgi, mavesmerter, udslæt (alle typer)); høje doser af lægemidlet kan føre til udvikling af kongestiv hjertesvigt.

Bedst før dato

Opbevaringsforhold

I original emballage ved en temperatur på ikke over 25 ºС.

Opbevares utilgængeligt for børn.

Inkompatibilitet. For at forhindre uønskede kemiske reaktioner må du ikke blande to lægemidler til injektion eller infusion i en beholder eller bruge opløsninger, der indeholder glucose.

Lægemidlet er uforeneligt med metalioner, især kobber, kviksølv, zink og zinkforbindelser, som kan være en del af gummipropperne på infusionsflasker. Stoffer med oxiderende og reducerende egenskaber, alkohol, glycerin, makrogoler og andre hydroxylforbindelser kan også inaktivere det. I svagt alkaliske opløsninger inaktiveres lægemidlet hurtigt af cystein og andre aminothiolforbindelser. Sympatomimetiske aminer er også uforenelige med benzylpenicillin.

Lægemidlet bør ikke anvendes i glucoseopløsning.

Må ikke blandes med andre injektionsopløsninger, der indeholder cimetidin, cytarabin, chlorpromazin, dopamin, heparin, hydroxyzin, lactat, lincomycin, metaraminol, natriumbicarbonat, oxytetracyclin, pentobarbital, tetracyclin, natriumthiopental, vancomycin. Benzylpenicillin er uforeneligt i opløsning med B-kompleks vitaminer og ascorbinsyre.

Pakke

500.000 enheder eller 1.000.000 enheder i flasker; i flasker nr. 10 pr pakke.

Fabrikant

PJSC "Kievmedpreparat"

Fabrikantens placering og dens adresse på forretningsstedet.

Ukraine, 01032, Kiev, st. Saksaganskogo, 139.

Instruktioner til medicinsk brug

medicin

Benzylpenicillin

Handelsnavn

Benzylpenicillin

Internationalt ikke-proprietært navn

Benzylpenicillin

Doseringsform

Pulver til fremstilling af en opløsning til intravenøs og intramuskulær administration 1.000.000 enheder

Forbindelse

En flaske indeholder:

Beskrivelse

Hvidt eller næsten hvidt finkrystallinsk pulver med en svag karakteristisk lugt.

Farmakoterapeutisk gruppe

Beta-lactam antibakterielle lægemidler - penicilliner.

Penicilliner penicillinase - følsom. Benzylpenicillin

ATX-kode J01CE01

Farmakologiske egenskaber

Farmakokinetik

Den maksimale koncentration i blodplasma efter intramuskulær administration opnås efter 20-30 minutter. Lægemidlets halveringstid er 30-60 minutter, i tilfælde af nyresvigt 4-10 timer eller mere. Kommunikation med plasmaproteiner - 60%.

Trænger ind i organer, væv og biologiske væsker, undtagen cerebrospinalvæske, øjen- og prostatavæv. Med betændelse i meningeal membraner, permeabilitet

stiger gennem blod-hjerne-barrieren. Passerer gennem moderkagen og kommer i modermælken. Det udskilles uændret af nyrerne.

Farmakodynamik

Baktericidt antibiotikum fra gruppen af ​​biosyntetiske (“naturlige”) penicilliner. Hæmmer syntesen af ​​cellevæggen af ​​mikroorganismer.

Aktiv mod gram-positive patogener: Staphylococcus spp. (ikke-penicillinasedannende), Streptococcus spp. (herunder Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Actinomyces spp.; gram-negative mikroorganismer: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, samt mod Treponema spp.. Inaktiv mod de fleste gram-negative bakterier, rickettsia, vira, protozoer.

Penicillinase-dannende stammer af mikroorganismer er resistente over for lægemidlets virkning. Ødelægger i et surt miljø.

Indikationer for brug

Bakterielle infektioner forårsaget af modtagelige patogener:

• lobar og fokal lungebetændelse, pleural empyem, bronkitis
• sepsis, septisk endocarditis (akut og subakut), peritonitis
• meningitis
• osteomyelitis
• infektioner i det genitourinære system (pyelonefritis, pyelitis, blærebetændelse, urethritis,

gonoré, blenoré, syfilis, cervicitis)

• galdevejsinfektioner (cholangitis, cholecystitis)
• sårinfektion
• infektioner i hud og blødt væv: erysipelas, impetigo, sekundære inficerede dermatoser
• difteri
• skarlagensfeber
• miltbrand
• actinomycosis
• ØNH-infektioner
• øjeæble infektioner

Brugsanvisning og doser

Lægemidlet er beregnet til intramuskulær, intravenøs, subkutan, endolumbar og intratracheal administration.

Ved moderat sygdom (infektioner i de nedre luftveje, urin- og galdeveje, bløddelsinfektioner og andre) - 4-6 millioner enheder/dag for 4 indgivelser.

Ved alvorlige infektioner (sepsis, septisk endocarditis, meningitis osv.) - 10-20 millioner enheder pr. dag; med gas koldbrand - op til 40-60 millioner enheder.

Den daglige dosis for børn under 1 år er 50.000-100.000 enheder/kg, over 1 år - 50.000 enheder/kg; hvis det er nødvendigt - 200.000-300.000 enheder/kg af sundhedsmæssige årsager - forhøjes til 500.000 enheder/kg. Hyppigheden af ​​administration er 4-6 gange om dagen, intravenøst ​​- 1-2 gange om dagen i kombination med intramuskulære injektioner.

Det administreres endolumbaralt til purulente sygdomme i hjernen, rygmarven og meninges.

Afhængigt af sygdommen og sværhedsgraden af ​​dens forløb: voksne - 5-10 tusinde enheder, børn - 2-5 tusinde enheder en gang om dagen i 2-3 dage intravenøst, derefter ordineret intramuskulært.

Til intravenøs jetadministration opløses en enkelt dosis (1-2 millioner enheder) i 5-10 ml sterilt vand til injektion eller 0,9 % natriumchloridopløsning og administreres langsomt over 3-5 minutter.

Til intravenøs dropadministration fortyndes 2-5 millioner enheder med 100-200 ml 0,9% natriumchloridopløsning eller 5-10% dextroseopløsning og administreres med en hastighed på 60-80 dråber/min.

Når det administreres som drop til børn, anvendes en 5-10% dextroseopløsning (100-300 ml afhængig af dosis og alder) som opløsningsmiddel.

En opløsning af lægemidlet til intramuskulær administration fremstilles umiddelbart før administration ved at tilsætte 1-3 ml vand til injektion eller 0,9% natriumchloridopløsning eller 0,5% novocainopløsning til indholdet af flasken.

Opløsninger bruges umiddelbart efter tilberedning og undgår tilsætning af andre lægemidler til dem.

Subkutant bruges lægemidlet til at injicere infiltrater i en koncentration på 100-200 tusinde enheder i 1 ml 0,25-0,5% novocainopløsning.

Fremstilling af en opløsning af lægemidlet til endolumbar brug: fortynd lægemidlet i sterilt vand til injektion eller i 0,9% natriumchloridopløsning med en hastighed på 1 tusinde enheder/ml. Før injektion (afhængigt af intrakranielt tryk) fjernes 5-10 ml cerebrospinalvæske og tilsættes antibiotikaopløsningen i lige store mængder.

Injicer langsomt (1 ml/min), normalt én gang dagligt i 2-3 dage, og fortsæt derefter til intravenøse eller intramuskulære injektioner.

I tilfælde af suppurative processer i lungerne administreres en opløsning af lægemidlet intratrachealt (efter grundig anæstesi af svælget, strubehovedet og luftrøret). Normalt bruges 100 tusinde enheder i 10 ml 0,9% natriumchloridopløsning.

Til øjensygdomme (akut conjunctivitis, hornhindesår, gonoblennorrhea og andre) er øjendråber indeholdende 20-100 tusinde enheder i 1 ml 0,9% natriumchloridopløsning eller destilleret vand ordineret. Injicer 1-2 dråber 6-8 gange om dagen.

Til øredråber eller næsedråber anvendes opløsninger indeholdende 10-100 tusinde enheder/ml.

Varigheden af ​​behandlingen med lægemidlet, afhængigt af sygdommens form og sværhedsgrad, varierer fra 7-10 dage til 2 måneder eller mere (for eksempel med sepsis, septisk endocarditis).

Bivirkninger

Arytmier, hjertestop, kronisk hjertesvigt (da hypernatriæmi kan forekomme, når der indgives store doser)

Kvalme, opkastning, stomatitis, glossitis, leverdysfunktion

Renal dysfunktion

Anæmi, leukopeni, trombocytopeni

Øget refleks excitabilitet, meningeale symptomer, kramper, koma

- allergiske reaktioner: hypertermi, nældefeber, hududslæt, feber, kulderystelser, øget svedtendens, udslæt på slimhinder, artralgi, eosinofili, angioødem, interstitiel nefritis, bronkospasme, Quinckes ødem

Sjældent

Anafylaktisk shock

Superinfektion forårsaget af lægemiddelresistent mikroflora (gærlignende svampe, gram-negative mikroorganismer)

- lokale reaktioner: smerte og hårdhed på stedet for intramuskulær injektion

Kontraindikationer

Overfølsomhed (inklusive over for andre β-lactamer)

antibiotika) til lægemidlet

Nældefeber, bronkial astma

Endolumbar administration for epilepsi.

Forsigtigt

• Nyresvigt.

Lægemiddelinteraktioner

Baktericide antibiotika (herunder cephalosporiner, vancomycin, rifampicin, aminoglykosider) har en synergistisk virkning; bakteriostatisk (herunder makrolider, chloramphenicol, lincosamider, tetracykliner) - antagonistisk.

Øger effektiviteten af ​​indirekte antikoagulantia (undertrykker intestinal mikroflora, reducerer protrombinindekset); reducerer effektiviteten af ​​orale præventionsmidler, lægemidler, under metabolismen af ​​hvilken para-aminobenzoesyre dannes, ethinylestradiol - risikoen for at udvikle gennembrudsblødning.

Diuretika, allopurinol, tubulære sekretionsblokkere, phenylbutazon, ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler, reducerer tubulær sekretion, øger koncentrationen af ​​benzylpenicillin.

Allopurinol, når det bruges sammen, øger risikoen for allergiske reaktioner (hududslæt).

specielle instruktioner

Opløsninger af lægemidlet til alle administrationsveje fremstilles ex tempore.

Hvis der ikke observeres nogen effekt 2-3 (maksimalt 5 dage) efter påbegyndt brug af lægemidlet, bør du gå videre til brug af andre antibiotika eller kombinationsbehandling. Hos svækkede patienter, nyfødte, mennesker

ældre patienter med langtidsbehandling kan udvikle superinfektion forårsaget af lægemiddelresistent mikroflora (gærlignende

svampe, gram-negative mikroorganismer).

Det skal tages i betragtning, at brugen af ​​utilstrækkelige doser af lægemidlet eller at stoppe behandlingen for tidligt ofte fører til fremkomsten af ​​resistente stammer af patogener. Hvis der opstår resistens, bør behandlingen med et andet antibiotikum fortsættes.

Graviditet og amning

Brug under graviditet er mulig, hvis den forventede fordel for moderen opvejer den potentielle risiko for fosteret.

Hvis det er nødvendigt at bruge det under amning, bør spørgsmålet om at stoppe amning afgøres (går over i modermælken i lave koncentrationer).

Funktioner af lægemidlets virkning på evnen til at køre et køretøj eller potentielt farlige mekanismer

Påvirker ikke.

Overdosis

Benzylpenicillin er et antibiotikum fra gruppen af ​​biosyntetiske penicilliner. Lægemidlet har en bakteriedræbende virkning ved at hæmme syntesen af ​​mikroorganismers cellevæg.

Slip form og sammensætning

Benzylpenicillin fås i form af et hvidt, finkrystallinsk pulver til fremstilling af en opløsning til injektion. Pulveret har en svag karakteristisk lugt. En flaske indeholder benzylpenicillinnatriumsalt 125.000, 250.000, 500.000 eller 1.000.000 enheder.

Indikationer for brug

Lægemidlet er ordineret til sygdomme forårsaget af mikroorganismer, der er følsomme over for benzylpenicillin:

• Sepsis;
• Fokal og lobar lungebetændelse;
• Pyemia;
• Septikæmi;
• Empyem af lungehinden;
• Meningitis;
• Septisk endokarditis (akut og subakut);
• Galde- og urinvejsinfektioner;
• Kronisk og akut osteomyelitis;
• Angina;
• difteri;
• Erysipelas;
• Skarlagensfeber;
• Actinomycosis;
• Gonoré;
• syfilis;
• Blennorea;
• ØNH-sygdomme;
• miltbrand;
• Øjensygdomme;
• Purulente infektioner i blødt væv, hud og slimhinder;
• Purulente-inflammatoriske sygdomme i obstetrisk og gynækologisk praksis.

Kontraindikationer

En kontraindikation for brugen af ​​Benzylpenicillin er overfølsomhed over for lægemidlet og andre antibiotika fra gruppen af ​​cephalosporiner og penicilliner.

Hos patienter med epilepsi bør benzylpenicillin ikke administreres endolumbaralt.

Brugsanvisning og dosering

Doseringsregimet for lægemidlet er individuelt. Ifølge instruktionerne administreres benzylpenicillin intravenøst, intramuskulært, subkutant og endolumbaralt.

Den daglige dosis for voksne (ved intramuskulær og intravenøs administration) varierer i intervallet 250.000-60.000.000 enheder, for børn under et år - fra 50.000 til 100.000 enheder/kg, for børn over et år - 50.000 enheder/kg krop vægt. Om nødvendigt kan du øge den daglige dosis til 200.000-300.000 IE/kg, og af helbredsmæssige årsager op til 500.000 IE/kg. Som regel varierer hyppigheden af ​​administration af lægemidlet fra 4 til 6 gange om dagen.

Doseringen af ​​benzylpenicillin til endolumbar administration afhænger af sygdommen og sværhedsgraden af ​​dens forløb. Voksne er ordineret 5000-10000 enheder, børn - fra 2000 til 5000 enheder. Pulveret fortyndes i en 0,9% NaCl-opløsning eller i specielt sterilt vand til injektion med en hastighed på 1000 U/ml. Umiddelbart før injektionen fjernes 5 til 10 ml cerebrospinalvæske og tilsættes antibiotikaopløsningen i forholdet 1:1.

For at punktere infiltrater anvendes benzylpenicillin subkutant i en hastighed på 100.000-200.000 enheder pr. 1 ml novocainopløsning med en koncentration på 0,25-0,5%.

Behandlingens varighed afhænger af sygdommens sværhedsgrad og form. I gennemsnit varierer det fra 7-10 dage til to måneder, og nogle gange mere.

Bivirkninger

Følgende bivirkninger kan forekomme, når du bruger Benzylpenicillin:

• Kvalme, opkastning og diarré fra fordøjelsessystemet;
• Oral og vaginal candidiasis forårsaget af lægemidlets kemoterapeutiske virkning;
• Øget refleks excitabilitet, symptomer på meningisme, krampetilstande og endda koma fra centralnervesystemet;
• Udslæt på hud og slimhinder, ledsmerter, feber, nældefeber, angioødem, eosinofili og andre allergiske reaktioner, herunder fatalt anafylaktisk shock.

specielle instruktioner

Der skal udvises forsigtighed ved brug af Benzylpenicillin til personer med hjertesvigt og nedsat nyrefunktion, samt personer med disposition for allergi (især lægemiddelallergi).

Hvis der ikke er nogen terapeutisk effekt, bør du 3-5 dage efter behandlingsstart henvende dig til kombinationsbehandling eller skifte antibiotika.

Når du bruger benzylpenicillin, er det tilrådeligt at ordinere svampedræbende lægemidler på grund af den høje sandsynlighed for at udvikle svampesuperinfektion.

Det er nødvendigt nøje at overholde de doseringer og behandlingsvarighed, der er specificeret i instruktionerne for benzylpenicillin, da subterapeutiske doser eller tidligt ophør af terapi kan føre til fremkomsten af ​​resistente stammer af mikroorganismer.

Analoger

Strukturelle analoger af lægemidlet er:

• Benzylpenicillin novocainsalt;
• Penicillin G natriumsalt;
• Benzylpenicillin-KMP.

Vilkår og betingelser for opbevaring

Ifølge instruktionerne skal benzylpenicillin opbevares på et tørt sted, beskyttet mod direkte sollys, ved en temperatur på højst 10 °C. Antibiotikummets holdbarhed er 2 år.