Dehydrerede ergotalkaloider. Ergotpræparater og dets alkaloider

Ergot, eller livmoderhorn (Secale cornutum), er myceliet fra svampen Claviceps purpurea (Fries), fra Pyrenomycetes-familien, der vokser på kornaks, oftest på rug (Secale). Ergot har form af trihedriske buede udvækster (eller horn) af sort farve, op til 3-4 cm lange og giver ørerne et "hornet" udseende.

Virkningen af ​​ergot, især dens virkning på graviditet, har været kendt i mere end 2000 år, og brugen af ​​ergotpræparater til medicinske formål blev udført for flere århundreder siden. Men først langt senere - i det 20. århundrede - fandt man ud af, at ergot indeholder talrige stoffer med komplekse og endda unikke farmakologiske egenskaber (fig. 6). Især de biologisk aktive stoffer indeholdt i ergot blev på et tidspunkt rimeligt opdelt i to grupper:

1. stoffer, der ikke er indeholdt i andre kilder og kun er karakteristiske for ergot (herunder talrige alkaloider);
2. forbindelser med forskellige kemiske strukturer, som ikke kun er ejendommelige for ergot og også findes i andre dyre- og planteorganismer (herunder forskellige aminer - histamin, tyramin) (Barger G., 1931).

Farmakologisk effekt. Når de introduceres i kroppen, udviser ergotalkaloider en meget kompleks virkning på forskellige organer, hvilket ikke kan forklares med virkningen på én type af nogen af ​​de i øjeblikket kendte receptorer. I nogle tilfælde udføres virkningen af ​​alkaloider på det samme organ samtidigt af forskellige mekanismer. For eksempel har ergotamin evnen til at hæmme det vasomotoriske center, forårsage perifer adrenerg blokade og samtidig perifer vasokonstriktion. Det antages, at ergotalkaloider er partielle agonister og antagonister af mange typer receptorer (α-adrenerge receptorer, tryptaminerge og dopaminerge receptorer), og deres endelige farmakologiske virkning afhænger i høj grad af deres dosis og andre faktorer. Dette bekræftes for eksempel af, at phentolamin (α-blokker) er i stand til at blokere virkningen af ​​ergotalkaloider (ergotamin) på livmoderen i doser, der blokerer for noradrenalins virkning på livmoderen, mens α-blokkere ikke er i stand til at blokere virkningen på livmoderen oxytocin.

Generelt er et træk ved ergotalkaloider deres α-adrenerge blokerende evne, især i dihydrerede analoger (dihydroergotoxin, dihydroergotamin), som manifesteres ved et fald i tonen i vaskulære glatte muskler og blodtryk. Ikke-hydrogenerede ergotalkaloider (ergotamin, ergotoxin), selv om de har evnen til at blokere α-adrenerge receptorer, forårsager imidlertid vasokonstriktion og en stigning i blodtrykket. Ergotalkaloider har en kompleks effekt på centralnervesystemet - ergotamin, ergotoxin og deres dihydrerede analoger har en beroligende virkning og evnen til at reducere manifestationen af ​​hypersympatikotoni, for eksempel takykardi. Lysergsyrediethylamid er et af de mest kraftfulde hallucinogener (LSD25).

Særligt bemærkelsesværdigt er virkningerne af ergotalkaloider på livmoderen. Næsten alle naturlige ergotalkaloider er i stand til at stimulere livmodersammentrækninger, herunder ikke-gravide. Livmoderens følsomhed over for ergotalkaloider stiger med stigende svangerskabsalder, og umiddelbart før fødslen kan små doser af dem forårsage kraftige rytmiske livmodersammentrækninger uden væsentlige bivirkninger (øget styrke og øget hyppighed af sammentrækninger vekslende med perioder med afslapning). Derfor, teoretisk set, i små doser, kan ergotalkaloider bruges til at inducere eller stimulere fødsel. Begrebet "små doser" i forhold til ergotalkaloider og deres analoger er dog vagt. Afhængigt af mange faktorer, og frem for alt, afhængigt af graden af ​​individuel følsomhed i livmoderen over for dem, kan de selv i disse "små doser" ikke forårsage en rytmisk sammentrækning af livmoderen, men en uforudsigelig tetanisk sammentrækning af den (fuldstændig spasme). af musklerne) eller en delvis spasme af musklerne i de nedre segmenter af livmoderen. I nogle tilfælde, under påvirkning af ergotalkaloider, øges tonen i livmoderens muskler og excitabilitet enormt - så selv berøring af livmoderen forårsager dens tetaniske sammentrækning.

Derfor bruges ergotalkaloider og deres analoger (tabel 14) hovedsageligt i perioder efter fødslen og nogle gange efter abort for at forhindre og stoppe livmoderblødning: ved at forårsage en stærk og konstant sammentrækning af livmoderens muskler hjælper de med at komprimere væggene af blodkar og standse livmoderblødninger. Derudover er disse lægemidler i postpartum perioden ordineret for at fremskynde den omvendte udvikling af livmoderen, især når det subinvolution. De er også ordineret til menorragi og livmoderblødning, der ikke er forbundet med menstruationsuregelmæssigheder. Alle ergotalkaloider og deres analoger er kontraindiceret under graviditet og fødsel (fare for føtal asfyksi på grund af tetanisk sammentrækning af livmoderen), og de kan ikke ordineres i nogen doser for at stimulere veer, og direkte i postpartum-perioden er deres administration uacceptabel, hvis placenta er stadig i livmoderen.

Ergotalkaloider adskiller sig fra hinanden i deres virkning på livmoderen. Ergonovin (ergometrin) og dets semisyntetiske analoger (methylergonovin osv.) har den mest aktive uterokinetiske virkning. Ergonovine har ikke kun en stærkere effekt på livmoderen end ergotamin, men er også relativt mindre giftig i forhold til det og kan i modsætning til det indgives oralt (per os). Det er dette, der kan forklare, at i obstetrik og gynækologi, ud af talrige ergotalkaloider, anvendes hovedsageligt ergonovin eller dets analoger, for eksempel methylergonovin, som adskiller sig lidt fra det i sin virkning på livmoderen.

Af de talrige farmakologiske virkninger af ergotalkaloider, ud over deres virkning på livmoderen, henledes opmærksomheden også på deres virkning på det kardiovaskulære system. Denne handling er meget vanskelig. Ergotamin og dihydroergotamin er kendt for at forårsage sammentrækninger af glat muskulatur i både arterier og vener (vasokonstriktion), og da dihydroergotamin har en mere karakteristisk effekt på venerne end på arterierne (venomotorisk effekt), er det ordineret til postural hypotension. Samtidig forårsager dihydroergotoxin (en dihydrogeneret analog af ergotoxin) hypotension.

Ergotalkaloider er meget udbredt til behandling af patienter, der lider af migræne (de ordineres hovedsageligt for at forhindre migræneanfald). På trods af det faktum, at etiopatogenesen af ​​migræne og mekanismen for den positive virkning af ergotalkaloider i denne sygdom forbliver dårligt forstået, kan disse lægemidler ikke desto mindre betragtes som blandt de mest effektive lægemidler, der kan reducere intensiteten af ​​migrænesmerter eller eliminere dem. Ergotalkaloider er ikke effektive i alle kliniske former for migræne. Disse lægemidler er mere aktive i den såkaldte klassiske form for migræne på grund af et uforklarligt (muligvis på grund af vasospasme på grund af serotonin) fald i blodgennemstrømningen i nogle dele af hjernen med udvikling af lokal iskæmi (normalt i disse former) af migræne, indledes et anfald af aura og objektive prodromale neurologiske symptomer) Efter iskæmifasen udvikles der dog en fase med øget blodgennemstrømning i de cerebrale og ekstracerebrale kar, og amplituden af ​​pulsationen af ​​de cerebrale arterier øges. Det er blevet fastslået, at med ethvert fald i amplituden af ​​pulsationen af ​​de cerebrale arterier, især meningeale grene af den ydre halspulsåre (for eksempel ved at trykke på halspulsåren), falder intensiteten af ​​migrænesmerter. Det antages, at virkningen af ​​ergotamin i migræne skyldes vasokonstriktion forårsaget af det (muligvis virker det som en serotoninantagonist), hvilket fører til et fald i ekstrakorporal blodgennemstrømning og hyperperfusion i de områder af hjernen, der forsynes med blod fra basilar arterie (blodgennemstrømningen i hjernehalvdelene ændres ikke), parallelt med hvilken den falder og amplitude af arteriel pulsering. Hertil skal tilføjes, at ergotalkaloider hverken har en beroligende eller direkte smertestillende effekt.

For at stoppe et migræneanfald fra ergotalkaloider anvendes hovedsageligt ergotamintartrat (Ergotamintartrat) i en dosis på 1 eller 2 mg. Så hver tablet Ligrain indeholder 2 mg ergotaminmaleat (ikke mere end 3 tabletter administreres sublingualt inden for 24 timer). I mange doseringsformer, der anvendes til migræne, er ergotamintartrat kombineret med 100 mg koffein, som forstærker dets virkning på blodkarrene. Så hver tablet Migril indeholder 2 mg ergotamintartrat, 100 mg koffein og 50 mg antihistamin cyclizinhydrochlorid (Cyclizine Hydrochloride), og hver tablet eller stikpille af Cafergot indeholder 1 eller 2 mg ergotamintartrat og 100 mg koffein , henholdsvis (stikpiller ordineret til de patienter, hvor et migræneanfald er ledsaget af kvalme eller opkastning). Til migræne anvendes ergotaminpræparater også i form af suspensioner til inhalation. Så i præparatet Medihaler Ergotamin indeholder suspensionen (aerosolen) ergotaminmaleat i en koncentration på 9 mg/ml, og ved hver inhalation kommer der kun 360 μg ergotaminmaleat ind i kroppen, som absorberes meget hurtigt og hurtigt (normalt 15 minutter efter inhalation), hvis det er ordineret i begyndelsen af ​​et migræneanfald (indtil vasodilatation i hjernen og hævelse af væggene i dens kar udvikler sig), afbrydes angrebet.

Ovenstående præparater af ergotalkaloider (ergometrin maleat) er kontraindiceret under graviditet (fare for perinatal død af fosteret på grund af livmoderkontraktion) og under amning og amning (ergotamin, især ved gentagne injektioner, kan reducere amning betydeligt og desuden udskilles i mælk). Ligesom andre ergotpræparater er disse lægemidler kontraindiceret ved koronar hjertesygdom, udslettende vaskulære sygdomme, perifer iskæmi, Raynauds syndrom, hypertension og leversygdom. Disse lægemidler bør ikke bruges til at forhindre migræneanfald, for med deres langvarige administration til kroppen øges risikoen for at udvikle ergotamin-karsygdomme og endda ergotisme (se nedenfor). Du bør heller ikke kombinere disse lægemidler med β-blokkere på grund af en øget risiko for at udvikle alvorlig perifer vasokonstriktion. Interessant nok forværres perifer vasokonstriktion og iskæmi forårsaget af ergotamin og andre ergotalkaloider af makrolidantibiotika (erythromycin, oleandomycin).

Når du bruger ergotalkaloider (især ergotaminmaleat) til at stoppe et migræneanfald, er bivirkninger mulige, hvoraf nogle er svære at skelne fra selve sygdommens tegn (kvalme, opkastning, svimmelhed). Nogle gange under påvirkning af ergotaminmaleat er der en paradoksal stigning i hovedpine.

Ergotalkaloider kan ikke kun forårsage vasokonstriktion, men også beskadige det vaskulære endotel. Mekanismen for denne virkning er ikke blevet belyst, men det er indlysende, at dette er grundlaget for udviklingen af ​​symptomer, der er karakteristiske for ergotforgiftning (vaskulær stase, trombose, koldbrand i ekstremiteterne).

Ergot alkaloidforgiftning. Ergotforgiftning har været kendt i århundreder - dens alkaloider er meget giftige og kan forårsage akut og kronisk forgiftning. Ergotforgiftning (akut og kronisk) i form af epidemier ved spisning af korn ramt af ergot er i øjeblikket en sjældenhed.

Akut forgiftning kan skyldes enten en overdosis af ergotpræparater og dets alkaloider eller overfølsomhed over for dem. Klinisk manifesteret ved hovedpine, svær og uudslukkelig tørst, kvalme, opkastning, svaghed, smerte og brændende fornemmelse i det epigastriske område, diarré, kold hud, takykardi, svag puls, depression, kollaps, forvirring, fikseret miose, nogle gange hemiplegi eller epileptiforme krampeanfald, åndedrætsstop, hos gravide kvinder - livmoderblødning, aborter, asfyksi og fosterdød.

Kronisk forgiftning med ergotalkaloider er mulig med langvarig brug af deres præparater (for eksempel med migræne) og kaldes ergotisme eller raphani. Der er to kliniske former for ergotisme - gangrenøs og krampagtig (konvulsiv). I begge former er de første tegn (bebuderne) alvorlig svaghed, en følelse af svaghed, hovedpine, svimmelhed, tinnitus (tinnitus), opkastning, kvalme, mavesmerter og døsighed.

I koldbrandsformen er der brændende smerter i ekstremiteterne ("Hellig Antons ild") og tegn på dyb iskæmi i ekstremiteterne (kolde fingre og tæer), tør koldbrand i ekstremiteterne udvikles, og de forsvinder langs afgrænsningslinjen; mulig leverskade, sårdannelse i tarmene og bughindebetændelse. Udviklingen af ​​koldbrand skyldes vasokonstriktion, beskadigelse af endotelet af kapillærer og arterioler, dannelsen af ​​blodpropper i dem og deres hyalindegeneration.

Med en krampagtig form ("ond vridning") opstår angreb af toniske kramper (starter fra lemmerne, men dækker næsten alle grupper af skeletmuskler, inklusive ansigts- og åndedrætsmuskler).

Ergot-aminosyrealkaloider er mere giftige end deres dehydrerede modstykker.

Behandling for ergotisme - vasodilatorer (natriumnitroprussid), antikoagulantia, mod opkastning - antiemetika, atropin.

INDIKATIONER FOR BRUG AF ERGO OG DETS ALKALOIDER

1. I postpartum-perioden (forudsat at livmoderen er fuldstændig tømt og fraværet af ikke kun hele moderkagen, men også dens fragmenter i dens hulrum) for at forårsage spastisk sammentrækning af livmoderen for at forhindre eller stoppe livmoderblødninger, herunder med uterin atoni .
2. I postpartum-perioden - for at fremskynde involutionen af ​​livmoderen (inklusive dens subinvolution), forudsat at barnet stoppes med at amme (ergotalkaloider udskilles delvist fra kroppen af ​​mælkekirtlerne med mælk).
3. I perioden efter abort for at fremskynde involutionen af ​​livmoderen og forhindre livmoderblødning.
4. Med menorragi, metroragi, herunder dem, der er forårsaget af polypper eller fibromer.
5. Forebyggende - efter curettage eller kirurgisk fjernelse af fibromer.
6. Med migræne for at stoppe angrebet.
7. Bromocriptin er ordineret til parkinsonisme og til at undertrykke amning (se nedenfor).

KONTRAINDIKATIONER TIL BRUG AF ERGO OG DETS ALKALOIDER

Det er umuligt at ordinere ergotpræparater og dets alkaloider under graviditet og fødsel (tetanisk sammentrækning af livmoderen kan føre til fosterasfyksi og død), især kan de ikke ordineres til induktion eller stimulering af fødsel eller umiddelbart efter fødslen af ​​et barn hvis moderkagen eller dens fragmenter stadig er i livmoderhulen, samt med øget følsomhed over for disse lægemidler.

Bivirkninger. Kvalme, opkastning, muskelsmerter, svaghed, forværring af koronar hjertesygdom (provokation eller øget hyppighed af angina-anfald), takykardi, bradykardi, lokalt ødem, depression.

Nogle derivater af ergotalkaloider - Dihydroergotaminmesylat, Dihydroergotoxinmesylat (Ergoloidmesylat, Hydergin, Redergin), Nicergolin (Sertnionum) - bruges til cerebrovaskulære ulykker, Raynauds sygdom, arteriel hypertension, diabetisk retinopati.

Ergotalkaloider er en del af nogle kombinerede tabletter: Synepres (dihydroergotoxinmesylat - 0,6 mg, reserpin - 0,1 mg, hydrochlorthiazid -10 mg), ordineret til mild til moderat arteriel hypertension; Krystepin (reserpin -0,1 mg, dihydroergocristinmesylat - 0,5 mg, clopamid -5 mg); Neocrystepin (reserpin - 0,1 mg, dihydroergocristinmesylat - 0,58 mg, chlorthalidon - 25 mg); Brinerdin (reserpin - 0,1 mg, dihydrocristinmesilat - 0,5 mg, clopamid - 5 mg); Coffetaminum (koffein - 0,1 g, ergotamintartrat - 1 mg); Belloid (ergotoxin - 0,3 mg, mængden af ​​belladonna-alkaloider - 0,1 mg, butylethylbarbitursyre - 0,03 g); Bellataminalum og Bellaspon (phenobarbital - 20 mg, ergotamintartrat - 0,3 mg, total belladonna-alkaloider - 0,1 mg).

Farmakokinetik. Ergotamin absorberes, ligesom andre aminosyrealkaloider, langsomt og ufuldstændigt fra mave-tarmkanalen. Efter oral administration påvises dens maksimale koncentration i blodplasmaet efter 2 timer, dog øger koffein i mængden af ​​100 mg pr. 1 mg ergotamin ved en uforståelig mekanisme dets absorptionshastighed med ca. 2 gange, derfor er ergotaminpræparater kombineret med koffein bruges til migræne.

Efter intramuskulær administration absorberes ergotamin også langsomt, og den latente periode for dets virkning på livmoderen er ca. 20 minutter.

Den intravenøse effektive dosis af ergotamin er 2 gange mindre end den intramuskulære, og den latente periode er meget kortere - omkring 5 minutter.

Ergotamin metaboliseres primært i leveren, og næsten alle metabolitter udskilles i galden. På trods af at halveringstiden for ergotamin (T1 / 2) i blodplasma er lille (2 timer), er dens virkning længere - tilsyneladende akkumuleres den i forskellige væv. Bromocriptin, i modsætning til ergotamin, optages efter indtagelse fra mave-tarmkanalen hurtigere, men udskilles langsommere fra kroppen.

Aminoalkaloider absorberes hurtigt og fuldstændigt fra mave-tarmkanalen, og deres maksimale koncentration i blodplasmaet detekteres efter 1-1,5 timer, og virkningen på livmoderen efter indtagelse viser sig efter 10 minutter (for eksempel efter indtagelse af 0,2 mg ergonovin) ). Ergonovin udskilles fra kroppen hurtigere end ergometrin (T1 / 2 methylergonovin i blodplasma - 0,5-2 timer).

KOMBINEREDE LÆGEMIDLER INDEHOLDER ERGO ALKALOIDER OG OXYTOCIN

SYNTOMETRIN (Syntometrin)

Fremstillet som en opløsning til parenteral administration, indeholdende 1 ml 500 mcg ergometrinmaleat (Ergometrine Maleate) og 5 IE oxytocin (Oxytocin). Det administreres intramuskulært. Med hensyn til virkning kombinerer lægemidlet både den hurtige oxytocytiske virkning af oxytocin og den tilsvarende virkning af ergometrin på livmoderen, derfor har det, sammenlignet med andre ergotlægemidler, en kort latent periode.

Indikationer og dosering. Lægemidlet ordineres hovedsageligt til at aktivere livmoderkontraktioner i den tredje fase af fødslen (det vil sige først efter fødslen af ​​et barn - i postpartumperioden) eller umiddelbart efter fødslen af ​​moderkagen (for at forhindre postpartum blødning eller for at stoppe dem). I nogle tilfælde er det acceptabelt at administrere syntometrin for at stimulere livmoderkontraktioner efter fødslen af ​​den forreste skulder af barnet, men det er mere at foretrække at bruge det umiddelbart efter barnets fødsel.

Virkningen af ​​lægemidlet manifesterer sig hurtigt efter administration, og som regel adskilles moderkagen ved den første kraftige livmoderkontraktion forårsaget af syntometrin (for at lette frigivelsen af ​​moderkagen helt i begyndelsen af ​​lægemidlets virkning anbefales det at , hvis det er angivet, at bruge manuelle metoder til isolering af den adskilte placenta, for eksempel Abuladze-metoden eller Genters metode).

I alle tilfælde af udnævnelse af syntometrine, herunder når det ordineres for at forhindre eller stoppe livmoderblødning, administreres lægemidlet intramuskulært i en mængde på 1 ml. Intravenøs administration af lægemidlet anbefales ikke.

Hvis syntometrin blev indført for at stoppe blødning efter fødslen, men blødningen ikke stoppede, er det nødvendigt omhyggeligt at kontrollere, om fragmenter af moderkagen forbliver i livmoderhulen, og om blødningen er en konsekvens af skade på livmoderhalsen, skeden eller en konsekvens af en trombedannelsesdefekt.

Kontraindikationer. Overfølsomhed over for nogen af ​​lægemidlets komponenter, iskæmisk hjertesygdom, nedsat lever- og nyrefunktion, okklusiv vaskulær sygdom, sepsis, svær hypertension, præeklampsi, eclampsia. Lægemidlet er kontraindiceret under graviditet og fødsel, undtagen når det er indiceret.

Ligesom andre lægemidler, der kan stimulere livmoderkontraktioner, bør syntometrin ikke ordineres til unormale præsentationer, med flere graviditeter (i disse tilfælde kan lægemidlet ordineres, hvis der er bevis for dette, først efter fødslen af ​​det sidste barn).

Bivirkninger. Kvalme, opkastning, mavesmerter, hovedpine, rødmen, hududslæt, nogle gange - forhøjet blodtryk, bradykardi, arytmier, retrosternale smerter, anafylaktisk reaktion med udvikling af kollaps og shock.

Lægemidlet kan kun anvendes under forhold, hvor der sikres konstant tilstrækkelig medicinsk overvågning.

Syntometrin skal opbevares ved en temperatur på 2-8 ° C, beskyttet mod lys. Ved en temperatur på 25 ° C kan lægemidlet opbevares i højst 2 måneder.

Kilde: Boroyan R.G. Klinisk farmakologi for fødselslæger og gynækologer: En praktisk vejledning til læger. - Moskva: LLC "Medical Information Agency", 1997. - 224 s., ill.

Siden oldtiden har folk med succes brugt planter som ergot, hyrdepung, viburnum vulgaris, vandpeber osv. .

Ergot

Ergot (Claviceps purourea tulasne).

Breder sig. I CIS findes ergot i alle geografiske områder, undtagen ørkener og tundra. Det vises i nærvær af forhold, der befordrer udviklingscyklussen for både svampen og værtsplanterne. De mest gunstige for udviklingen af ​​ergot er zoner med høj relativ luftfugtighed (70% og derover) og moderat varme temperaturer i blomstringsperioden for rug. Den optimale temperatur for svampens vækst og udvikling er 24°C. De mest gunstige betingelser for høj produktivitet af ergot forekommer oftest i de baltiske stater, de vestlige regioner i Ukraine og Hviderusland samt i nogle regioner i Fjernøsten.

Indkøb og opbevaring. I afgrøder af kornafgrøder vises ergot i slutningen af ​​juni eller begyndelsen af ​​juli. Høst af vild ergot har nu mistet sin praktiske værdi. Ergot indført i kulturen og dyrket på vinterrug.

Ved tørring af høstede horn skal der udvises stor forsigtighed, da ergotalkaloider er meget følsomme over for forhøjede temperaturer. Den bedst egnede tørring ved opvarmning ved en temperatur på 40 - 60°C. Tørring ved temperaturer over 60°C fører til nedbrydning af alkaloider. Ergothorn opbevares i tykke papirsposer eller i kasser i et tørt, køligt rum med en konstant luftfugtighed på omkring 30 %.

I overensstemmelse med kravene i farmakopéens artikel FS 42-1432-80 skal indholdet af mængden af ​​alkaloider i ergothorn være mindst 0,3 %; indholdet af ergotamin er ikke mindre end 0,2%; tab i masse under tørring er ikke mere end 8%; total aske ikke mere end 5%; brækkede horn ikke mere end 30%; horn beskadiget af insekter, ikke mere end 1%.

Ergotalkaloider er meget giftige. Indholdet af ergothorn i foderkorn bør ikke overstige 0,05 % (i masse), men selv i en sådan mængde kan langvarig brug af mel med en blanding af ergot føre til forgiftning. Derfor skal ergothorn samt rugkorn, der ikke er renset for horn, opbevares adskilt fra fødevare- og foderkorn. Den færdige råvare er godt tørrede hele, sprøde sklerotier, som bør opbevares i et mørkt rum. De er pakket i 30 kg poser. Råvarer skal opbevares omhyggeligt i henhold til liste B. Holdbarhed er 1 år.

Personer, der er involveret i dyrkning af smitsomt materiale af ergot, fremstilling af en suspension af sporer til inficering af rug, tørring og efterhøstbearbejdning af horn, skal være udstyret med beskyttelsesbriller, åndedrætsværn, gummihandsker og overalls.

Kemisk sammensætning. Ergothorn indeholder alkaloider, højere fedtsyrer, aminer, aminosyrer og nogle andre forbindelser. Alle ergotalkaloider tilhører klassen af ​​indolalkaloider. Ergot dyrket på rug producerer hovedsageligt de såkaldte "klassiske" ergoalkaloider, som er derivater af lysergsyre (isolysergsyre). Medicinske råvarer er sklerotia.

De aktive ingredienser i ergot er alkaloider såsom ergotamin, ergotoxin og ergometrin. Også i livmoderhornene blev der fundet et alkaloid af clavinetgruppen. Alt efter hvilken plante hornene udvikler sig på, og afhængig af selve svampen, kan sammensætningen og indholdet af alkaloider variere og være forskellige. Ud over alkaloider indeholder horn ergosterol, histamin, tyramin, aminosyrer (alanin, valin, leucin og phenylalanin), nitrogenholdige forbindelser og fedtolie. Ergochrysin, ergoflavin og farvede stoffer er også blevet isoleret.

Farmakologiske egenskaber. Ergotalkaloider virker selektivt på livmoderens muskler og øger dens kontraktile aktivitet. De vigtigste af ergotalkaloiderne er ergotamin, ergotaxin og ergometrin. Virkningen på livmoderen af ​​disse stoffer begynder at vise sig efter intramuskulær injektion i cirka 20 minutter. Afhængigt af virkningsvarigheden er ergometrin ringere end ergotoxin og ergotamin.

Et karakteristisk træk ved virkningen af ​​ergotalkaloider på livmoderen er, at de i doser tæt på minimumsvirkningen ikke overtræder den korrekte veksling af sammentrækninger og afslapning af musklerne.

Ansøgning. Ergotalkaloider har en bred og varieret anvendelse i medicin. På basis af naturlige ergotalkaloider er der opnået derivater, der bruges til at forebygge migræne og anden hovedpine, med nogle former for gigt, med forskellige hæmodynamiske lidelser i det vaskulære system, i psykiatrisk praksis (ved behandling af galaktoré, akromegali og Parkinsons sygdom sygdom), i obstetrisk og gynækologisk praksis (for at stoppe blødning). Omfanget af ergoalkaloider udvides konstant.

Den vigtigste terapeutiske anvendelse af ergot blev fundet i obstetrisk og gynækologisk praksis for uterin blødning som et effektivt hæmostatisk middel. Forårsager samtidig en forsnævring af blodkar og en stigning i tonus i livmoderens muskler.

På nuværende tidspunkt tjener ergothorn, der er dyrket på rug, som råmateriale til fremstilling af talrige indenlandske lægemidler (bellataminal, ergotal, ergometrin, caffetamin). Farmaceutiske præparater, der indeholder ergotalkaloider, bør kun anvendes som anvist af en læge. I videnskabelig medicin har ergot længe været anerkendt som et effektivt livmodermiddel. Alkaloiderne i livmoderhornene forårsager en langvarig og kraftig sammentrækning af livmodermusklerne, samtidig med at livmoderens kar trækker sammen. Alt dette hjælper med at stoppe blødning.

Ergotpræparater bruges i gynækologien i perioden efter fødslen og med uterusatoni.

Forberedelser

Ergotpulver. Violet-grå pulver befriet for fed olie.

Højere doser: enkelt 1g, dagligt 5g.

Opbevares i en godt tørret form på et køligt og tørt sted uden adgang til lys. Den gennemsnitlige terapeutiske dosis er 0,3-0,5 g pr. modtagelse. Tildel som tonic til livmoderens muskler. Ergot-infusioner og afkog er mindre effektive end pulvere.

Svampeorganismen indeholder farlige indoltoksiner: ergotoxin, ergotamin, ergometrin, ergosin osv. Derudover indeholder ergot sclerotium acetylcholin og histamin.

Indgangsveje til kroppen og årsager til skader

Forekomsten af ​​forgiftning hos mennesker er mulig, når ergot trænger ind gennem maven med mad, såvel som med en overdosis af lægemidler, der indeholder lysergiske syrer. Alkaloider virker på centralnervesystemet, hvilket resulterer i:

• øget virkning af serotonin;
• stimulering af serotoninreceptorer;
• krænkelse af serotonin-genoptagelsesmekanismen.

Dette forårsager udviklingen af ​​alvorlige degenerative sygdomme i rygmarven, især i Burdakhov-bundterne. I sidste ende fører sygdommen til diffus infiltration af hjernen.

• blokering af serotonin, dopamin og adrenoreceptorer;
• vasokonstriktion;
• underernæring af lemmervæv;
• skader på muskelvæv, udviklingen af ​​deres patologiske sammentrækning.

Det skal bemærkes, at risikoen for forgiftning, når man spiser noget kornmel stiger i følgende tilfælde:

• dårlig monoton mad, underernæring;
• tilstedeværelsen af ​​endokrine patologier;
• hyppig infektion, som virker svækkende på immunforsvaret.

Symptomer på forgiftning

Symptomerne på ergotisme afhænger af mange faktorer: dosis af modtagne toksiner, kroppens tilstand og tiden efter forgiftning. Så symptomerne i de akutte, subakutte og kroniske stadier adskiller sig væsentligt.

akut form

I den akutte form af sygdommen observeres:

• diarré, svær opkastning;
• smertefulde kramper;
• hallucinationer, depression, angst, psykiske lidelser;
• paræstesi.

Denne tilstand varer i flere dage. Diagnose af infektion omfatter analyse af symptomer og bloddonation for at identificere toksiner.

Subakut form

Før starten af ​​en subakut form for ergotisme er følgende symptomer til stede:

• hovedpine;
• svaghed, udmattelse, mangel på vitalitet;
• svær svedtendens;
• gåsehud på huden.

Derefter, hvis der ikke gives ordentlig behandling, og der ikke gives en modgift, kan sygdommen gå i nervøs eller gangrenøs form.

Den nervøse form er opdelt i to typer:

1. Psykotisk: delirium, depressive lidelser, stupor, mani, spisevægring.
2. Konvulsiv (mere almindelig): paræstesi, toniske kramper, sene-arefleksi, radikulær smerte, uklarhed af hornhinden, kramper af synkemuskler, amenoré.

Det skal bemærkes, at i nogle tilfælde er en kombination af psykotiske og konvulsive typer mulig.

Den gangrenøse form af sygdommen har følgende symptomer:

• hudnekrose i lemmerne;
• spontan vævsafstødning.

Kronisk ergotisme

Ergot er en ret almindelig svamp og vokser i mange regioner, nogle gange endda inficerer hele marker. Dette betyder, at med mel kan nogle mennesker regelmæssigt indtage tunge alkaloider, hvis konstante interaktion med kroppen fører til alvorlige konsekvenser, såsom:

• paræstesi;
• amenoré;
• alvorlig svaghed;
• problemer i fordøjelseskanalen;
• muskelsmerter af varierende styrke;
• fodiskæmi.

Ofte fører kronisk ergotisme til iskæmi selv i de indre organer.

Førstehjælp og behandling mod forgiftning

I tilfælde af forgiftning med ergotalkaloider er det nødvendigt at bruge en modgift og andre lægemidler, der vil stoppe udviklingen af ​​uønskede symptomer. Så behandlingen omfatter følgende handlinger:

1. Maveskylning med en blanding af 2% natriumbicarbonatopløsning og aktivt kul.
2. Brug af saltvandslaksantia (især natriumsulfat og magnesiumsulfat, som kan indføres gennem et rør, hvis patienten er bevidstløs).
3. Subkutan injektion af en 1% opløsning af apomorphinhydrochlorid.
4. Subkutan injektion af en 20% koffein-natriumbenzoatopløsning.

Droppere med en opløsning af glucose, kamfer, diphenhydramin og novocain kan også administreres. Hvis patienten er bekymret for spasmer af glatte muskler, ordineres papaverinhydrochlorid subkutant. Med manifestationen af ​​psykiske lidelser anvendes chlorpromazin, barbamil og andre stoffer.

Prognose og forebyggelse af sygdommen

Fuld genopretning efter forgiftning sker efter 2-3 måneder. Men selv i dette tilfælde er tilbagefald af psykose mulige. Den mest alvorlige konsekvens er udviklingen af ​​sepsis og kollaps.

Jo mere alvorlig forgiftningen er, jo dårligere er prognosen. Så med et skarpt indtag af en stor mængde toksiner er et fatalt udfald muligt, mens man med et subakut forløb kan håbe på en fuld bedring.

Forebyggelse omfatter følgende tilgange:

• gennemførelsen af ​​indsamlingen af ​​korn indtil det øjeblik, hvor ergoten modnes;
• omhyggelig kontrol med korn og rensning af dem fra mulige horn;
• regelmæssig overvågning af patienter af en læge ved brug af medicin baseret på ergotoxin, ergotamin og andre lignende alkaloider.

Brugen af ​​ergot i medicin

På grund af deres udtalte virkning anvendes ergotoksiner aktivt i medicin. Så ergometrin og ergotamin øger livmoderens tone og øger sammentrækningen af ​​dens muskler. Ergotbaserede præparater (Ergometrine maleate, Ergotal, Ergotaminhydrotartrat) bruges til atonisk livmoderblødning efter fødslen, menstruationsforstyrrelser, efter abort.

På grund af ergoalkaloidernes adrenoblokerende egenskaber bruges ergot desuden som et antihypertensivt middel til behandling af hypertension, migræne og psykiske lidelser. Nogle plantealkaloider øger blodkoagulationen.

Ofte findes der i tidsskrifter og på forskellige informationsplatforme på internettet publikationer, hvor ergotalkaloider sidestilles med hallucinogene stoffer. Hvor fair er dette?

Det er dog ikke det værd at sætte et lighedstegn mellem LSD og ergotalkaloider. På trods af det kemiske forhold er deres virkning på den menneskelige krop væsentlig anderledes. Lad mig minde dig om, at LSD er en semisyntetisk, det vil sige et stof fremstillet kunstigt af et naturligt materiale, som ikke forekommer i naturen. Og derfor er dens struktur og biokemiske egenskaber væsentligt forskellige. Kort sagt – naturlige alkaloider er meget mindre hallucinogene end LSD og meget mere farlige for liv og sundhed. Men først ting først.

Virkningen af ​​ergot på den menneskelige krop kan groft opdeles i tre typer.

1. Ergotalkaloider har fundet deres anvendelse i medicin. For eksempel anvendes bisindolalkaloiderne vinblastin og vincristin som antitumormidler. Men den mest udbredte og universelle brug af ergotalkaloider blev fundet i gynækologien. Ergotamin er en delvis agonist af α-adrenerge receptorer og 5-HT2-receptorer, på grund af hvilken det har virkningen af ​​sammentrækning af glatte muskler: vasokonstriktion og stimulering af uteruskontraktioner. Ergotalkaloider og deres semisyntetiske analoger bruges til livmoderblødninger, til at stimulere fødslen, såvel som til medicinsk abort, med uterin atoni og så videre.

"Tages i sin rene form gennem munden, i stedet for symptomer som ergotisme, har den [ergot] en velkendt effekt på livmoderen hos gravide kvinder - det irriterer muskelfibrene i dette organ, forårsager udstødelse af fosteret og nogle gange ( hos dyr) livmoderblødning og betændelse i livmoderen.
Egenskab:
Menstruation. - Forkert, rigeligt og for langt, blodet er sort, tyndt med små blodpropper, med en modbydelig lugt, med presserende smerter i underlivet "(c) J. Charette. Praktisk homøopatisk medicin. Moskva, 1933

I moderne medicin, strengt i henhold til indikationer, anvendes mikrodoser af kemisk rene alkaloider.

2. Hvis ergotalkaloider trænger ukontrolleret og i store doser ind i menneskekroppen, opstår der forgiftning, som forårsager en sygdom kaldet ergotisme. I strukturen af ​​denne sygdom spiller den ovenfor beskrevne mekanisme en vigtig rolle, bragt til absurditetspunktet: en langvarig spasme af glatte muskler fører til vedvarende vasokonstriktion, nedsat blodcirkulation og som følge heraf nedsat vævstrofisme. Langvarig underernæring af væv fører til nekrose, som udtrykkes ved gradvist at udvikle koldbrand. Den første går til de organer og væv, der forsynes med blod værst. Udadtil manifesteres dette ved koldbrand i de terminale phalanges, som gradvist stiger højere og højere langs lemmerne.

"To kliniske typer af en sådan forgiftning er beskrevet: gangrenøs og krampagtig.
Koldbrandsforgiftning begynder med snurren i fingrene, derefter opkastning og diarré, og efter et par dage ledsages koldbrand i fingre og tæer. Alle lemmer er fuldstændig påvirket af tør koldbrand, efterfulgt af deres nedbrydning.
Den krampagtige form begynder på nøjagtig samme måde, men er ledsaget af ulidelige spasmer i lemmernes muskler, der kulminerer med epileptiske kramper. Mange patienter er vrangforestillinger..." (c) A. Hoffer og H. Osmond, The Hallucinogens. New York, 1967.

Gangrenøs ergotisme er velkendt i historien under navnet "Antons ild" \"ond vridning" (navnet kommer af, at det i lang tid i middelalderen, som en "behandling" af denne sygdom, blev foreskrevet at anvende til relikvier af St. Anthony. Behandling, som du måske kunne gætte, var meget ineffektiv, men navnet holdt fast). Konvulsiv ergotisme er inkluderet i listen over ætiologiske årsager til choreic hyperkinesis, bedre kendt i historien som "Saint Vitus' dans".

Ergotalkaloider er modstandsdygtige over for temperaturpåvirkninger og tolererer godt kulinarisk varmebehandling uden at miste deres egenskaber. Ergotforgiftning har en høj dødelighed, hvilket er ret vanskeligt at vurdere præcist på grund af den høje toksicitet af alkaloider og manglende evne til at kvantificere volumen og dosis af forgiftning. En dosis på 5 gram anses for at være toksisk dødelig, men sværhedsgraden af ​​forgiftningen kan i høj grad afhænge af patientens køn, alder og kropsvægt. desuden er det vanskeligt nøjagtigt at spore forholdet mellem dosering og dødelighed som følge af uønskede hændelser (koldbrand, sepsis osv.).

Der er en direkte forbindelse mellem ergotisme og hygiejneniveau og udviklingsniveauet for landbrugsproduktionsteknologi: Jo højere de er, jo mindre er faren for ergotforgiftning:
"Når indholdet af sklerotia i kornet er mere end 2 vægt%, er udviklingen af ​​ergotismesygdomme mulig.
Indtil det 19. århundrede var epidemier af ergotisme blandt befolkningen i Vesteuropa og Rusland hyppige og ledsaget af høj dødelighed. Særligt ødelæggende var udbrud af en sygdom kendt på det tidspunkt som St. Anthony", tilbage i X-XII århundreder. Efter udviklingen af ​​metoder til at forhindre infektion af kornafgrøder med ergot, er denne sygdom praktisk talt forsvundet. Men under visse ekstreme forhold er lokale udbrud mulige, som det skete i Frankrig, Indien ... "(c) V Tutelyan, direktør for Ernæringsinstituttet ved Det Russiske Akademi for Medicinske Videnskaber, akademiker ved Det Russiske Akademi for Medicinske Videnskaber. Naturlige toksiner er mere forfærdelige end menneskeskabte. Medical Bulletin nr. 18, 2002.

3. Handling direkte på nervesystemet og på den menneskelige psyke. Ergotalkaloider påvirker dopamin- og serotanin-metabolismen. En bivirkning af spasmer af glatte muskler fører til en omfordeling af blod i karlejet: blodet "trækkes ud" fra kroppens indsnævrede perifere kar og kommer ind i hjernen langs en trykgradient. Som følge heraf opstår den såkaldte centralisering af blodcirkulationen, hvoraf en af ​​virkningerne er en kunstig stigning i koncentrationen af ​​et stof, der virker på nervecellernes receptorer.

Ergotalkaloider forårsager en række neurologiske symptomer (svaghed, svimmelhed, føleforstyrrelser, manglende koordination, kramper osv.) og psykopatologiske symptomer (hallucinationer, vrangforestillinger, angstanfald, angst osv.). Virkningen af ​​ergotalkaloider på den menneskelige psyke er blevet bemærket i forskellige kulturer siden oldtiden. Især var aztekerne opmærksomme på sammenhængen mellem adfærdsændringer og forbruget af ergot:

"Der er ergoter i dette land kaldet nanacatl, teonanacatl. De vokser under hø på markerne og i det kolde højland. De er runde, de har en høj stilk, tynde og runde; de ​​har en dårlig smag. De skader svælget og De er helbredende for feber og gigt: to eller tre skal spises, men ikke mere De, der spiser dem, ser syner og føler raseri i deres hjerter, de, der spiser meget af dem, ser mange forfærdelige ting, eller de får folk til at grine. , er tiltrukket af begær , selvom der ikke ville være nok [af selve svampen]. De bruger den med honning. Som svampe. Jeg putter svampe i. De taler om den arrogante, den arrogante, de siger om ham: "sætter svampe" ... "(c) Bernardino de Sahagun, "General History on the Affairs of New Spain", 1547-1577.

En af de første, der alligevel overvejede en sådan forbindelse, var en elev af V.M. Bekhtereva, overlæge på hospitalet i St. Nicholas the Wonderworker for psykisk syge i Sankt Petersborg H.H. Reformatsky, der skrev sin afhandling "Psykisk lidelse i tilfælde af ergot-forgiftning" baseret på en undersøgelse af den "onde vridning"-epidemi i 1889 i Vyatka-provinsen, som dækkede otte amter. Reformatsky fandt, at mere end en tredjedel af patienterne lider af nervøsitet. lidelser og syner af djævelen, røvere, ild og uidentificerede monstre. Det var i dette arbejde, at Reformatsky først bemærkede et sådant symptom på et nervøst sammenbrud hos patienter forgiftet af ergot som "hallucinatorisk forvirring."

"Indtil 1920'erne blev der noteret epidemiske udbrud af E. i forbindelse med indtagelse af brød lavet af rug angrebet af ergot. De første manifestationer af E. er mave-tarmsygdomme, hovedpine og træthed. I alvorlige tilfælde er den såkaldte ergotin psykoser, som er karakteriseret ved uklarhed af bevidsthed (tusmørketilstand, delirium), angst, frygt, angst, deprimeret stemning osv. Ofte er der kramper ("ond vridning"). Der kan forekomme kollaps, nogle gange opstår koldbrand på grund af spasmer i perifer. kar. Af de neurologiske symptomer er paræstesier, krænkelser af reflekser, gang, tale osv. noteret ... "(c) TSB

Et karakteristisk træk: psykose med ergotisme ledsager hovedforgiftningen, som forekommer i en af ​​formerne (konvulsiv eller gangrenøs). Og dette er forskellen mellem naturlige ergotalkaloider og LSD opdaget af den schweiziske kemiker Albert Hofmann i 1943 (i år blev hallucinogene egenskaber opdaget, selve stoffet blev syntetiseret tidligere).

d-lysergsyrediethylamid (LSD) har, som det nu er velkendt, en udtalt hallucinogen effekt i minimale doser og samtidig lav toksicitet for kroppen. Derfor er dens vigtigste effekt på menneskekroppen en narkotisk effekt.

Ergin - d-lysergic acid monoamid eller LSA - indeholdt i ergot, er 10-20 gange svagere end LSD med hensyn til dets hallucinogene effekt. Og samtidig er det størrelsesordener mere giftigt end LSD. Hvis vi tilføjer toksiciteten af ​​andre alkaloider indeholdt i ergot, bliver det indlysende, at psykose opstår på højden af ​​forgiftning under forgiftning, og hallucinatoriske-vrangforestillinger kan ikke betragtes som en udelukkende narkotisk tilstand. Strengt taget ligner psykose efter brug delirium tremens (delirium tremens), som opstår på højden af ​​alkoholforgiftning og er forårsaget af skader på nervevævet af et giftigt middel.

Derfor er det umuligt strengt at tilskrive virkningen af ​​ergotalkaloider til narkotika. På trods af at naturlige ergotalkaloider har noget af deres egen narkotiske effekt, kommer det ikke frem i forhold til styrke og kombineres med en udtalt toksisk effekt på psyken – det gør i mange henseender ergotforgiftning relateret til stofmisbrug. Derfor kan ergotalkaloider kaldes stoffer på samme måde, som de kan kaldes hallucinogen lim, giftige malinger, opløsningsmidler og andre giftige midler.

Andre navne for svamp:

livmoderhorn

Kort beskrivelse af ergot:

Til medicinske formål dyrkes og høstes ergothorn.

Den kemiske sammensætning af ergot:

Ergothorn indeholder 3 grupper af alkaloider: ergotamingruppen, ergotoksingruppen og ergometringruppen. Alle alkaloider har deres inaktive isomerer. I øjeblikket er mere end 15 forskellige alkaloider blevet isoleret fra ergothorn.

Ud over alkaloider blev der fundet tyramin, histamin, trimethylamin, methylamin og andre aminer samt organiske syrer, pigmenter og fede olier i ergot.

Alle disse aktive stoffer danner grundlaget for den kemiske sammensætning af ergot (livmoderhorn).

Ergots farmakologiske egenskaber:

Ergots farmakologiske egenskaber bestemmes af dens kemiske sammensætning.

Mængden af ​​biologisk højaktive ergotalkaloider er i øjeblikket en af ​​de vigtigste kilder til dannelsen af ​​forskellige farmakologiske midler i forskellige retninger og virkningsmekanismer. Urtepræparater af ergot og dets vigtigste alkaloider - ergotamin og ergometrin - er af stor betydning for praktisk medicin. Den vigtigste farmakologiske egenskab ved ergotpræparater anses for at være en signifikant stigning i uteruskontraktioner og en stigning i dens tonus.

I små doser forårsager galeniske former af ergot og især dets alkaloidpræparater (ergometrin, ergotamin, ergotoxin) i dyreforsøg en klar stigning i rytmiske sammentrækninger af livmodermusklerne, men med stigende doser af lægemidler begynder deres toniske virkning også at vise sig , som først udtrykkes i et fald i amplituden af ​​sammentrækninger og en stigning i muskeltonus, og derefter opstår en skarp spasme af livmoderens glatte muskler.

Det skal bemærkes, at ergotpræparater generelt har en tonisk effekt på kontraktiliteten af ​​alle glatte muskelorganer, i terapeutiske doser virker de strengt selektivt på livmoderen, og den mest udtalte selektivitet i denne retning tilhører ergometrine, men med hensyn til varigheden af virkningen på livmoderens kontraktilitet, følger mesterskabet stadig giver ergotoxin og ergotamin.

Af ikke ringe betydning er de vasodilaterende egenskaber af ergotalkaloider, som i forsøget på forskellige dyrearter blev ledsaget af en stigning i blodtryk og refleksbradykardi, og i store doser endda førte til beskadigelse af det vaskulære endotel, og i ergotoxin dette negative effekt på karrene kommer til udtryk i mindre grad end i andre alkaloider.

Ergotalkaloider i eksperimentet viste tydelige adrenoblokerende egenskaber, men deres tilhørende vasodilaterende effekt udjævnes desværre af en direkte vasokonstriktiv myotrop effekt. I denne henseende adskiller dihydrerede ergot-alkaloider (dihydroergotamin og dihydroergotoxin) sig positivt, hvor den adrenolytiske virkning er meget stærkere end den direkte effekt på de glatte muskler i karrene og livmoderen. I denne henseende reducerer de blodtrykket på grund af hæmning af det vasomotoriske center og dels på grund af blokaden af ​​adrenoreceptorer i karvæggen, og stimulerer også aktiviteten af ​​vagusnervernes centre meget kraftigere. Den mindst negative effekt på karvæggen og blodtrykket udøves af ergometrin, som også er cirka 3-4 gange mindre giftigt end ergotoxin og ergotamin.

Brugen af ​​ergot i medicin, ergot behandling:

Ergot og dets præparater bruges i vid udstrækning i obstetrisk og gynækologisk praksis til uterin atoni og tilhørende uterin blødning. Den hæmostatiske virkning af ergotpræparater er hovedsageligt forbundet med kompression af væggene i blodkarrene under sammentrækning af livmoderens muskler. I postpartum-perioden fremskynder ergotpræparater livmoderens regression. Naturlægemidler og novogaleniske midler fremstillet af ergot bruges også til menorragi (menstruationsblødning) og til livmoderblødning, der ikke er forbundet med menstruationsuregelmæssigheder.

Ergotalkaloidpræparater har en adrenolytisk effekt, som er mere udtalt i lægemidler fremstillet på basis af hydrogenerede alkaloider, som mister deres selektive virkning på livmoderen, men får udtalte beroligende og hypotensive egenskaber og bruges til neurose, vasospasme, hypertension og nogle andre sygdomme.

Det er også blevet fastslået, at den stimulerende virkning af hydrogenerede ergotalkaloider på processen med blodkoagulation.

Ergot kontraindikationer:

Ergotpræparater er kontraindiceret under graviditet og under fødslen. Toniske sammentrækninger af livmoderens muskler kan forstyrre normal vejrtrækning og føre til asfyksi hos den nyfødte. Det er farligt at bruge ergot umiddelbart efter fødslen af ​​et barn, da muskelspasmer kan forhindre adskillelse af moderkagen.

Bivirkninger af ergot:

Med for lang brug, og nogle gange med øget følsomhed over for ergotpræparater, er ergotismefænomener mulige, forbundet med vasokonstriktion og underernæring af væv (især lemmerne), såvel som psykiske lidelser. Utilsigtet eller bevidst forgiftning med store doser ergot er ledsaget af ulidelige smerter i underlivet og alvorlige kramper, ofte indtræffer døden.

Alle ergotpræparater såvel som hele horn er meget giftige, derfor bør de kun bruges med tilladelse fra en læge og under hans opsyn.

Doseringsformer, indgivelsesmåde og doser af ergotpræparater:

Ergothorn bruges til at fremstille effektive lægemidler og former, der bruges til behandling af mange sygdomme. Lad os overveje de vigtigste.

Ergotal:

Ergotal er summen af ​​ergotalkaloider i form af fosfater. Pulver af hvid eller let brunlig farve, opløselig i vand. Lægemidlet er tilgængeligt i tabletter indeholdende 0,001 g (1 mg) af mængden af ​​alkaloider og i form af en 0,05% opløsning i 1 ml ampuller.

Ergotal indgives oralt 1/2-1 tablet 2-3 gange dagligt eller under huden og ind i musklerne, 0,5-1 ml (0,00025-0,0005 g ergotal).

Lægemidlet opbevares med forsigtighed i godt lukkede orange glaskrukker eller i forseglede ampuller på et sted, der er beskyttet mod lys ved en temperatur, der ikke overstiger +5 ° C (liste B).

Ergometrisk maleat:

Ergometrin maleat (Ergometrini maleas) er et hvidt eller let gulligt, lugtfrit, fint krystallinsk pulver; opløselig i vand, tungtopløselig i alkohol, uopløselig i ether og chloroform. Smeltepunkt 156–158 °С.

Ergometrisk maleat anvendes i obstetrisk praksis til blødning efter manuel adskillelse af placenta, med tidlig postpartum blødning, forsinket livmoderinvolution i postpartum perioden, med blødning efter kejsersnit, med pletblødninger efter abort.

Tildel indeni, intramuskulært og intravenøst; den hurtigste og stærkeste effekt observeres ved intravenøs administration. En enkelt dosis til parenteral administration er 0,0002 g (0,2 mg), til oral administration - 0,0002-0,0004 g (0,2-0,4 mg). I postpartum-perioden indgives 0,2-0,4 mg oralt 2-3 gange dagligt, indtil blødningsrisikoen forsvinder - normalt inden for 3 dage; ved langvarig blødning injiceres en enkelt dosis på 0,2 mg i en vene eller intramuskulært, hvorefter lægemidlet fortsættes med at blive givet oralt.

Ergometrisk maleat tolereres generelt godt; det anbefales ikke at ordinere lægemidlet i lang tid; man skal huske på, at i nogle tilfælde (hos personer med overfølsomhed) kan fænomenerne ergotisme udvikle sig.

Lægemidlet er tilgængeligt i tabletter indeholdende 0,0002 g (0,2 mg) ergometrinmaleat og i ampuller med 1 ml af en 0,02% opløsning (0,2 mg).

Opbevares med forsigtighed i vellukkede orange glas eller i forseglede ampuller på et mørkt sted (liste B).

Ergotaminhydrotartrat:

Ergotaminhydrotartrat (Ergotamini hydrotartras) bruges i obstetrisk praksis til uterin atoni, postpartum blødning, subinvolution af livmoderen; i gynækologi - nogle gange med livmoderblødning. Derudover bruges ergotamin mod migræne. Der er også beviser for dets effektivitet ved glaukom.

Ergotamin er ordineret til uterus atoni og ufuldstændig abort under huden eller intramuskulært, 0,5-1 ml af en 0,05% opløsning; i nødstilfælde sprøjtes 0,5 ml langsomt ind i en vene. Til andre indikationer ordineres 10-15 dråber af en 0,1% opløsning oralt 1-3 gange om dagen. Ved migræne anbefales 15-20 dråber et par timer før det forventede anfald; ved et migræneanfald administreres 0,5-1 ml intramuskulært.

Ergotamin bør ikke bruges på længere sigt; efter 7 dages brug, i tilfælde, der kræver længere behandling, tage en pause (i 3-4 dage).

Belloid:

"Belloid" (Belloid) fås i tabletter indeholdende 0,3 mg ergotoxin, 0,1 mg belladonnaalkaloider (belladonna) og 0,03 g butylethylbarbitursyre. Tag med øget irritabilitet, søvnløshed, Menières syndrom, neurogene lidelser forbundet med menstruationsuregelmæssigheder, hyperthyroidisme, 1 tablet (piller) 3-6 gange dagligt.