Isoptin brugsanvisning. Isoptin til injektion - brugsanvisning

Når vores blodtryk stiger, og der observeres andre hjertesygdomme, der forårsager en forværring af almentilstanden, henvender vi os til lægemidler, der har en positiv effekt på det kardiovaskulære system for at få hjælp. "Isoptin" hører bare til kategorien af ​​hjertemedicin, der normaliserer arbejdet i hjertet og blodkarrene.

ATX kode

C08DA01 Verapamil

Aktive ingredienser

Verapamil

Farmakologisk gruppe

Calciumkanalblokkere

farmakologisk effekt

Antianginal medicin

Antihypertensive lægemidler

Antiarytmiske lægemidler

Indikationer for brug Isoptin

Indikationer for brugen af ​​"Isoptin" er også lidt anderledes, hvis de overvejes i forhold til, hvad der er ordineret af lægen: at tage piller eller injektioner.

Så for eksempel er udnævnelsen af ​​tabletter berettiget i sådanne situationer:

  • diagnosticeret med arteriel hypertension (stabilt højt blodtryk),
  • med en hypertensiv krise,
  • fortykkelse af væggen i en af ​​hjerteventriklerne (diagnose: hypertrofisk kardiomyopati),
  • til behandling af hjerteiskæmi (vasospastisk, kronisk stabil og ustabil angina pectoris),
  • med hjerterytmeforstyrrelser: pludselige anfald af hjertebanken (paroxysmal supraventrikulær takykardi (PNT), som er en af ​​varianterne af arytmi), takyarytmisk form for atrieflimren (atrieflimren og flagren), forekomsten af ​​ekstra defekte hjertesammentrækninger (atrieflimren) .

"Isoptin" i form af en opløsning til injektion anvendes som monoterapi til milde former for hypertension og som en del af kompleks behandling for dets alvorlige, komplicerede manifestationer med angiospastisk angina (på baggrund af vasospasme) og anstrengelsesmæssig angina. Men oftest bruges det til behandling af supraventrikulære takyarytmier, når genoprettelse af en normal hjerterytme er påkrævet i PNT, samt til at korrigere hjertefrekvens ved atrieflimren af ​​takyarytmisk type (med undtagelse af Wolff-Parkinson-White og Lawn- Ganong-Levin syndromer).

Frigivelsesformular

Til salg kan du finde følgende doseringsformer af lægemidlet "Isoptin":

Almindelige tabletter 40 mg (hvide, filmovertrukne, runde, konvekse på begge sider, tallet 40 er indgraveret på den ene side og trekanten på den anden side). Tabletterne lægges i blister:

  • 20 stk (i en pakke enten 1 eller 5 blister).

Almindelige tabletter 80 mg (hvide, filmovertrukne, runde, konvekse på begge sider, på den ene side er inskriptionen "ISOPTIN 80" indgraveret, på den anden side - "KNOOL" og en streg til at dele tabletten i 2 dele) . Tabletterne er pakket i blisterpakninger:

  • 10 stykker (i en pakke enten 2 eller 10 blistere),
  • 20 stykker (i en pakke enten 1 eller 5 blisterpakninger),
  • 25 stk (pakke med 4 blister).

CP240 tabletter med forlænget (langvarig) virkning 240 mg (lysegrøn nuance, aflang form, der ligner kapsler, 2 identiske trekanter er indgraveret på den ene side, der er risiko for deling på begge sider). Tabletter i blisterpakninger:

  • 10 stykker (i en pakke med 2,3,5 eller 10 blisterpakninger),
  • 15 stykker (i en pakke med 2,3,5 eller 10 blisterpakninger),
  • 20 stykker (i en pakke med 2,3,5 eller 10 blister).

Opløsning til intravenøs administration i farveløse glasampuller på 2 ml (en klar væske, der ikke har en bestemt farve). Ampuller placeres i gennemsigtige paller med 5, 10 og 50 stk. Hver palle er pakket i en separat tynd papkasse.

Den vigtigste aktive ingrediens i lægemidlet "Isoptin" er verapamil, præsenteret i form af hydrochlorid. Han er kendt af mange under stoffet af samme navn.

Sammensætningen af ​​"Isoptin" har visse forskelle afhængigt af formen for frigivelse af lægemidlet. Så tabletter kan indeholde 40, 80 eller 240 mg af den vigtigste aktive ingrediens plus hjælpestoffer til stede i sammensætningen af ​​tabletten eller dens skal.

Hjælpekomponenter i tabletter "Isoptin":

  • pyrogen eller kolloid siliciumdioxid som adsorbent,
  • dicalciumphosphatdihydrat som lyskilde til calcium,
  • croscarmellosenatrium som hævemiddel,
  • mikrokrystallinsk cellulose til at rense kroppen,
  • magnesiumstearat for at give sammensætningen af ​​tabletterne en ensartet konsistens.

Til gengæld består filmskallet af tabletterne af talkum, hypromellose 3 MPa, natriumlaurylsulfat, makrogol og titaniumdioxid.

Ampulopløsning "Isoptin" udover verapamilhydrochlorid i mængden på 5 mg indeholder: NaCl og saltsyre (HCl) med en koncentration på 36%, fortyndet med vand til injektion.

Farmakodynamik

"Isoptin" refererer til en gruppe af antianginale lægemidler, som kaldes calciumantagonister. Disse lægemidler hjælper med at reducere behovet for ilt i hovedhjertemusklen, giver en vasodilaterende effekt på kranspulsårerne og beskytter mod overbelastning af dem og hjertemusklen med calcium. Lægemidlet er i stand til at begrænse strømmen af ​​calciumioner gennem membranen ind i muskelvævet i hjertet og blodkarrene.

Den har en vasodilaterende effekt og hjælper med at reducere blodtrykket ved at reducere modstanden af ​​perifere kar uden at øge hjertefrekvensen (en almindelig refleksreaktion). Den antiangiale virkning af Isoptin i behandlingen af ​​angina pectoris er baseret på dens afslappende virkning på kardiomyocytter (muskelceller, der udgør hjertevæggen), samt på et fald i perifer vaskulær tonus, hvorved belastningen på atrierne reduceres. En reduktion i strømmen af ​​calciumioner til myocytter fører til hæmning af omdannelsen af ​​energi til arbejde og dermed til en nedsættelse af hjertefrekvensen.

Brugen af ​​"Isoptin" til behandling af supraventrikulære takyarytmier er berettiget på grund af dens evne til at forsinke passagen af ​​nerveimpulser gennem den atrioventrikulære knude, blokere ledningen af ​​den sinoatriale knude og reducere varigheden af ​​den refraktære periode i den atrioventrikulære plexus. På denne måde opnås en optimal puls og en normal (sinus) hjerterytme genoprettes.

Lægemidlet har en selektiv virkning og tilhører gruppen af ​​dosisafhængige lægemidler. Hvis sygdommen fortsætter med bevarelsen af ​​normale hjertefrekvensindikatorer, vil det ikke påvirke dem på nogen måde at tage stoffet, og hvis hjertefrekvensen falder, så kun lidt.

Ud over antiangial og vasodilaterende (afslapning af vaskulære muskler) virkning har lægemidlet en diuretisk (diuretisk) virkning.

, , ,

Farmakokinetik

Det aktive stof i lægemidlet "Isoptin" absorberes næsten 90% i tarmen, mens dets absorption ikke afhænger af fødeindtagelse. Biotilgængeligheden af ​​lægemidlet varierer fra 10 til 35% både ved oral administration af tabletter og ved intravenøs infusion af opløsningen.

Ved IHD og hypertension er der ingen sammenhæng mellem indholdet af verapamil i patientens blod og den resulterende terapeutiske effekt.

Stoffets stofskifte sker i leverens parenkymceller, hvor det er næsten fuldstændigt biotransformeret. I stand til relativt let at passere gennem moderkagens væv, da omkring 25% af lægemidlet findes i navlens kar.

Den eneste aktive metabolit af Isoptin er norverapamil. Dens maksimale koncentration i blodet observeres 6 timer efter at have taget 1 dosis af lægemidlet. Halveringstidsindikatorer kan variere betydeligt (2,5-7,5 timer med en enkelt dosis og 4,5-12 timer ved gentagen administration). Når du bruger en opløsning til intravenøs injektion, kan halveringstiden for lægemidlet være fra 4 minutter til 5 timer.

Terapeutisk koncentration af lægemidlet i blodet observeres på den 5. dag efter gentagen administration af lægemidlet.

"Isoptin" er i stand til at trænge ind og udskilles fra kroppen sammen med modermælk, men indholdet der er så lille, at det ikke giver uønskede symptomer hos et ammende spædbarn. Halveringstiden vil i dette tilfælde være omkring 3-7 timer, men ved gentagen administration kan den stige til 14 timer.

Det meste af lægemidlet "Isoptin" og dets metabolitter udskilles af nyrerne, og kun 16% elimineres gennem tarmene.

I tilfælde af depottabletter er udskillelsen af ​​lægemidlet fra kroppen langsommere. 50% af den administrerede dosis af lægemidlet fjernes fra kroppen i løbet af den første dag. På den anden dag blev 60% udskillelse noteret, og på den 5. dag - 70% af lægemidlet.

Hos patienter med nyreinsufficiens og alvorlige former for leversvigt ses en stigning i halveringstiden og en stigning i biotilgængeligheden.

, , , , ,

Isoptin brug under graviditet

Brugen af ​​lægemidlet "Isoptin" under graviditet og amning anses for usikker på grund af manglen på dokumenterede data om dets effekt på graviditet og fostersundhed. Teoretisk anses stoffet for ganske sikkert, så hvis risikoen ved at bruge stoffet angiveligt er mindre end den forventede fordel, kan det ifølge lægen ordineres i tabletform under graviditeten. Men amning under lægemiddelbehandlingen skal stoppes.

Kontraindikationer

"Isoptin" har som de fleste hjertelægemidler en del kontraindikationer for brug, som skal tages i betragtning for at undgå triste og nogle gange tragiske konsekvenser.

Generelle kontraindikationer for alle former for lægemidlet er:

  • krænkelse af ledningen af ​​nerveimpulser fra atrierne til ventriklerne (atrioventrikulær blokade af 2. og 3. grad), hvis den ikke styres af en speciel pacemaker,
  • svaghed i pacemakeren, som sinusknuden kaldes, med skiftende episoder af takykardi og bradykardi,
  • atrieflimren i nærværelse af yderligere veje i hjertet, hvilket er typisk for Wolff-Parkinson-White og Lown-Ganong-Levin syndromer,
  • intolerance over for individuelle komponenter af lægemidlet.

Lægemidlet anvendes ikke til behandling af patienter under 18 år. Dette skyldes manglen på information om virkningen af ​​"Isoptin" på børnenes krop.

Det er uønsket at ordinere lægemidlet til patienter med 1 grads atrioventrikulær blokade, såvel som til dem, hvis hjertefrekvens er mindre end 50 slag i minuttet. Hvis den øvre trykindikator i patienten er under 90 mm Hg. han bliver også nødt til at vælge et andet stof.

Det er også kontraindiceret at tage piller:

  • ved akut myokardieinfarkt på baggrund af stærkt reduceret tryk og puls, kompliceret af insufficiens af funktionen af ​​venstre hjerteventrikel,
  • alvorlige tilfælde af venstre ventrikelsvigt (kardiogent shock),
  • i behandlingen af ​​"colchicin", bruges til at behandle gigt.

Kontraindikationer for brugen af ​​lægemidlet i form af en opløsning:

  • stabilt lavt blodtryk (arteriel hypotension),
  • kardiogent shock, hvis det ikke skyldes en hjerterytmeforstyrrelse,
  • synkope forårsaget af en pludselig akut hjerterytmeforstyrrelse (Morgagni-Adams-Stokes syndrom),
  • opbremsning eller fuldstændig ophør af tilførslen af ​​en impuls fra sinusknuden til atrierne (sinoaurikulær blokering),
  • en stigning i hjertefrekvensen på grund af hjertekamrenes hurtige arbejde (ventrikulær takykardi),
  • kronisk hjertesvigt, hvis årsagen ikke er supraventrikulær takykardi,
  • perioder med graviditet og amning,

Injektioner af "Isoptin" udføres ikke inden for 2 dage efter afslutningen af ​​behandlingen med "Disopyramide". Samtidig administration af Isoptin og betablokkere praktiseres heller ikke.

Bivirkninger af Isoptin

Det er muligt, at selv den korrekte administration af lægemidlet, afhængigt af de individuelle egenskaber ved patientens krop og hans reaktion på et bestemt lægemiddel, kan være ledsaget af symptomer, der ikke er relateret til lægemidlets hovedformål. Vi taler om bivirkninger af lægemidler, som kan være positive (gavnlige), men som oftest er situationen præcis den modsatte.

Så at tage "Isodinite" kan være ledsaget af nogle ubehagelige symptomer, der opstår med varierende hyppighed.

Mave-tarmkanalen kan reagere på lægemidlet med nogle fordøjelsesproblemer. Oftest oplever patienter, der tager Isoptin, afføringsforstyrrelser i form af forstoppelse, kvalme, og diarré er meget mindre almindeligt. Nogle bemærker en stigning i appetit, hos andre, mens de tager lægemidlet, vises en mærkbar hævelse af tandkødet, som efterfølgende begynder at gøre ondt og bløde, og andre klager over tarmobstruktion. Hvis patienten har visse lidelser i leveren, kan der være en stigning i blodniveauet af enzymer (levertransaminase og alkalisk fosfatase).

Nogle uønskede lidelser kan også observeres i arbejdet i det kardiovaskulære system. De mest almindelige af disse er bradykardi (puls mindre end 50 slag i minuttet) eller omvendt øget hjertefrekvens i hvile (takykardi), et tilstrækkeligt stærkt fald i tryk (hypotension) og øgede symptomer på hjertesvigt. Men udseendet eller styrkelsen af ​​tegn på angina pectoris er sjælden, selvom nogle gange en sådan tilstand på baggrund af alvorlig skade på kranspulsårerne kan ledsages af myokardieinfarkt. Langt fra hyppige er tilfælde af hjertearytmier, herunder flimren/fladder i ventriklerne (arytmier).

Det blev bemærket ovenfor, at intravenøse injektioner skal udføres langsomt, ellers kan følgende livstruende tilstande opstå: fuldstændig ophør af impulsstrømmen fra atrium til ventriklerne (3. grads AV-blok), et kraftigt fald i trykket med udvikling af akut vaskulær insufficiens (kollaps), stop hjerte (asystoli).

Det centrale og perifere nervesystem kan reagere på Isonidin med hovedpine, svimmelhed, kortvarigt bevidsthedstab (besvimelse). Nogle patienter bemærker øget træthed, hæmning af reaktioner og døsighed, mens det hos andre kan forårsage depressive tilstande med øget angst. Også i nogle tilfælde er der rystelser i arme og hænder, nedsat synkefunktion, kinetiske forstyrrelser i arbejdet i over- og underekstremiteterne, blandende gang osv.

Blandt immunsystemets reaktioner kan man skelne sådanne allergiske manifestationer som hududslæt, kløe, rødme i huden, udvikling af Stevens-Johnsons syndrom.

Andre bivirkninger af lægemidlet omfatter vægtøgning, hævelse af lunger og lemmer, forhøjede blodpladeniveauer (trombocytopeni), nedsat antal hvide blodlegemer (agranulocytose), brystforstørrelse (gynækomasti) og udseendet af sekreter fra dem (galaktoré), øget prolaktin hormon (hyperprolactinæmi), ledpatologi.

Ved intravenøs administration af store doser af lægemidlet, med deres ophobning i blodplasmaet, kan der observeres et midlertidigt synstab.

Dosering og administration

For at hjælpe dit hjerte med at udføre sit hårde arbejde og ikke give andre problemer, skal du nøje lytte til lægens anbefalinger vedrørende medicin. Råd fra veninder og naboer vil være nyttige, når det kommer til en opskrift på en lækker kage eller steg, men ikke om at tage andre stoffer, især hjertemedicin. Når det kommer til vores "motor", er streng dosis og metode til administration af hjertemedicin nøglen til ikke kun effektiv, men også sikker behandling.

"Isoptin" henviser til lægemidler, der forbedrer hjertets funktion, hvilket betyder, at alt ovenstående gælder for det fuldt ud.

Så, hvordan man tager stoffet korrekt, så at have helbredt den ene, ikke at lamme den anden. Instruktionerne til lægemidlet bemærkede, at det er tilrådeligt at kombinere Isoptin-tabletter med et måltid eller tage lægemidlet umiddelbart efter et måltid. I dette tilfælde er tabletformen af ​​lægemidlet ikke beregnet til resorption eller formaling af det, når det tages. Tabletter (regelmæssig og langvarig virkning) skal sluges hele med rigeligt vand (normalt tages et halvt glas vand). Dette sikrer en skånsom effekt på maveslimhinden, og skaber optimale betingelser for optagelsen af ​​denne doseringsform.

Tabletter tages oralt oralt, dvs. gennem munden. De bruges ikke til andre formål. Doseringen afhænger af patientens alder og selvfølgelig af diagnosen.

Voksne patienter: den indledende daglige dosis for angina pectoris, atrieflimren og hypertension, afhængigt af sværhedsgraden af ​​patologien og kroppens reaktion, varierer fra 120 til 240 mg. I tilfælde af hypertension kan dosis (i henhold til den behandlende læges indikationer) øges til 480 mg, og i tilfælde af kardiomyopati midlertidigt endda op til 720 mg dagligt. Den anbefalede administrationshyppighed er 3 gange dagligt.

Den effektive dosis for tabletter med forlænget frigivelse varierer fra 240 til 360 mg. Langvarig brug af lægemidlet tillader ikke at øge dosis over 480 mg om dagen, undtagen i kort tid.

Hvis patienten har abnormiteter i leveren, anbefales det at tage tabletter med en minimumsdosis. Den daglige dosis med 2-3 gange indtaget vil være 80-120 mg.

Opløsningen "Isoptin" kan kun bruges til intravenøse injektioner. Langsom administration af lægemidlet er vist i mindst 2 minutter. I dette tilfælde er det nødvendigt at kontrollere indikatorerne for blodtryk og hjertefrekvens. Hos ældre patienter bør administrationen af ​​lægemidlet være endnu langsommere (mindst 3 minutter).

Den effektive startdosis beregnes ud fra forholdet: 0,075 til 0,15 mg af lægemidlet i opløsning pr. 1 kg af patientens vægt. Normalt er det 2-4 ml (1-2 ampuller eller 5-10 mg verapamilhydrochlorid). Hvis det forventede resultat ikke kommer inden for en halv time, er det tid til at lave en ny injektion med en dosis af lægemidlet 10 ml.

Varigheden af ​​det terapeutiske forløb indstilles individuelt af den behandlende læge.

Børn: Doseringen afhænger af den lille patients alder. På trods af det faktum, at "Isoptin" kan bruges selv til behandling af nyfødte, foretrækker læger at ty til denne praksis ekstremt sjældent, hvis der ikke er andre muligheder for terapi i øjeblikket, for at undgå mulige alvorlige konsekvenser (isolerede tilfælde af et barns død efter injektion er blevet noteret). Doseringen til nyfødte er fra 0,75 til 1 mg (for babyer op til 12 måneder - op til 2 mg), hvilket, hvad angår opløsningen, vil være 0,3-0,4 (0,3-0,8) ml.

Den effektive dosis af "Isoptin" til babyer over et år (op til 5 år) er 2-3 mg (i form af en opløsning - 0,8-1,2 ml), til børn over 5 år (op til 14 år) gammel) - fra 2,5 til 5 mg (som en opløsning - fra 1 til 2 ml).

Før du bruger lægemidlet "Isoptin" til børn, er det ønskeligt at gennemføre et kursus med præparater baseret på digitalis eller dets derivater, hvilket vil hjælpe med at reducere symptomerne på hjertesvigt og reducere behandlingsforløbet med "Isoptin".

Overdosis

I princippet bør terapi med store doser af Isoptin udføres på et hospital under tilsyn af den behandlende læge, hvilket i de fleste tilfælde udelukker en overdosis af lægemidlet. Hvis dette ikke desto mindre af en eller anden grund skete, er det presserende at træffe alle nødvendige foranstaltninger for at fjerne lægemiddelpartikler fra kroppen så hurtigt som muligt.

Hvordan bestemmer man, at der er en overdosis? Mest sandsynligt baseret på følgende:

  • et meget kraftigt blodtryksfald, op til kritiske indikatorer,
  • fuldstændigt bevidsthedstab, mens du tager stoffet,
  • choktilstand
  • udseendet af symptomer på AV-blokade af hjertet på 1 eller 2 grader, og nogle gange endda starten på en fuldstændig blokade (grad 3) er mulig,
  • forekomsten af ​​tegn på ventrikulær takykardi,
  • sinus bradykardi med en puls under 55 slag i minuttet.

Nogle gange under modtagelsen af ​​"Isoptin" i store doser (især når det administreres intravenøst) blev tilfælde af hjertestop noteret. Og ikke altid kunne patienter reddes.

Sværhedsgraden af ​​overdoseringssymptomer afhænger af dosis af lægemidlet, som patienten tager, patientens alder, aktualitet og fuldstændighed af førstehjælp, som består i at stoppe processen med forgiftning af kroppen.

Hvis alt tyder på en overdosis af Isoptin-tabletter, skal du først træffe foranstaltninger for at fjerne lægemidlet fra mave-tarmkanalen. Til dette formål er det muligt at fremkalde opkastning hos patienten (ved mekanisk påvirkning på tungens rod eller ved at tage emetika), at udføre foranstaltninger til at vaske maven og tømme tarmene (lavementer, afføringsmidler). Ved kritisk svag tarmmotilitet og i tilfælde af anvendelse af depottabletter er foranstaltninger til maveskylning relevante selv inden for 12 timer efter indtagelse af lægemidlet.

Hvis en langvarig form af lægemidlet blev brugt til behandling af sygdomme, skal det huskes, at dets virkning kan mærkes i løbet af de næste 2 dage, hvor partiklerne af tabletterne vil blive frigivet i tarmen, hvor de er absorberes og transporteres ind i blodet. Individuelle partikler af lægemidlet kan være placeret langs hele mave-tarmkanalen, hvilket skaber yderligere foci af forgiftning, som ikke kan fjernes ved konventionel maveskylning.

Ved hjertestop udføres de sædvanlige genoplivningsforanstaltninger (direkte og indirekte hjertemassage, kunstigt åndedræt).

En specifik modgift mod verapramil er calciumgluconat, hvoraf en 10 % opløsning injiceres i et volumen på 10 til 30 ml. Genindføring af calcium udføres drop (injektionshastighed på 5 mmol i timen).

Hjertestop, AV-blokade, sinusbradykardi, foruden elektrisk stimulering af hjertet, kræver udnævnelse af følgende lægemidler: Isoprenalin, Orciprenalin, atropinmedicin.

Med et stærkt fald i blodtryksindikatorer anvendes dopamin, dobutamin, noradrenalin. Hvis der er en vedvarende symptomatologi for myokardieinsufficiens, vil de første 2 lægemidler i kombination med calciumindtag være nyttige.

Interaktioner med andre lægemidler

Hjertelægemidlet "Isoptin" har en tendens til at reagere med mange lægemidler, så du bør informere din læge om at tage ethvert andet lægemiddel under behandling med "Isoptin" for at undgå ubehagelige og farlige konsekvenser, herunder en overdosis af verapramil.

Så den samtidige brug af "Isoptin" og lægemidler, der sænker blodtrykket, fører til, at effekten af ​​begge lægemidler er markant forbedret, hvilket kan føre til et kraftigt blodtryksfald.

Sandsynligheden for at udvikle forskellige komplikationer i form af fald i puls og blodtryk, udvikling af AV-hjerteblokade eller hjertesvigt øges, hvis Isoptin tages sammen med betablokkere, arytmilægemidler, lægemidler til inhalationsanæstesi. Dette skyldes en stigning i den hæmmende virkning af lægemidler på ledningsevnen og arbejdet i sinusknuden og hjertemyokardiet.

"Isoptin" med parallel administration af visse lægemidler (antihypertensiva aliskiren ("Rasilez"), beroligende midler baseret på buspiron ("Spitomin", "Buspirone"), hjerteglykosid "Digoxin", antitumorantibiotikum "Doxorubicin", midler til behandlingen af gigt "Colchicin", bronkodilatatoren "Theophylline" og det antiarytmiske middel "Quinidin") er i stand til at øge deres koncentration i blodplasmaet, øge deres virkning og fremkalde udviklingen af ​​bivirkninger. Oftest er der et for stort trykfald eller udvikling af AV-blok.

En stigning i koncentrationen af ​​lægemidler i blodet under virkningen af ​​Isoptin observeres også, når det tages samtidig med alfa-blokkere Prazosin og Terazosin, det immunsuppressive middel Cyclosporin, det antikonvulsive middel Karmazepin, det antiepileptiske lægemiddel Valproinsyre og muskelafslappende midler.

Det er muligt at øge blodindholdet af det aktive stof i det beroligende lægemiddel "Midazolam" og ethanol med samtidig terapi med disse lægemidler og "Isoptin".

Samtidig brug af "Isoptin" med antiarytmiske lægemidler "Amidarone" og "Desopyramid" fremkalder et signifikant fald i styrken af ​​hjertesammentrækninger, hvilket forårsager bradykardi og kollaps, et fald i ledning af impulser i hjertet og AV-blokade af varierende grader.

Samtidig behandling med Isoptin og det antiarytmiske lægemiddel Flecainid kan påvirke kontraktiliteten af ​​hovedhjertemusklen negativt og bremse AV-ledning.

"Isoptin" kan indgå i lægemiddelinteraktioner med nogle statiner (atorvastatin, lovastatin, simvastatin), fordi det slukker virkningen af ​​CYP3A4 isoenzymet, som er involveret i metabolismen af ​​ovennævnte statiner. Samtidig stiger niveauet af statiner i blodplasmaet, hvilket kan føre til ødelæggelse af muskelvævsceller.

Ved intravenøs administration af veraptamilpræparater til patienter, der er i behandling med betablokkere, er der høj risiko for kraftigt blodtryksfald og hjertestop.

En stigning i den antianginale virkning af Isoptin observeres på baggrund af det parallelle indtag af nitrater, der anvendes til behandling af hjerteiskæmi.

Indtagelse af acetylsalicylsyre på baggrund af Isoptin-behandling øger sandsynligheden for forskellige blødninger.

Kombinationen af ​​"Isoptin" med det muskelafslappende middel "Dantrolene" betragtes også som potentielt farligt, da deres interaktion kan forårsage patientens død i forbindelse med udviklingen af ​​ventrikulær fibrillering.

Ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler ("Diclofenac"), anti-tuberkulosemidlet "Rifampicin", barbiturater ("Phenytoin", "Phenobarbital") og nikotin kan reducere indholdet af verapamil i blodet, i højere grad pga. accelerationen af ​​dets stofskifte i leveren og hurtig udskillelse fra kroppen. I denne henseende er alle de nyttige handlinger af Isoptin mærkbart svækket.

Men antiulcus-lægemidlet "Cimetidine" øger tværtimod virkningen af ​​verapamil, som er en del af tabletterne "Isoptin". Men det har ingen effekt på de kinetiske egenskaber af "Isoptin", når det administreres intravenøst.

Resultaterne af interaktionen mellem "Isoptin" og det antidepressive middel "Imipramin" ("Melipramin") er synlige på kardiogrammet i form af indikatorer, der indikerer et fald i atrioventrikulær ledning.

Det er uønsket at udføre samtidig terapi med det anti-herpentiske middel "Clonidin" ("Clonidin"), da der er risiko for hjertestop.

Det er vanskeligt at forudsige resultaterne af lægemiddelinteraktioner med lithiumpræparater (lithiumcarbonat). Sådanne farlige situationer som udvikling af alvorlig bradykardi og en krænkelse af nervesystemets struktur og funktioner (neurotoksicitet) er mulige. Nogle gange er der et fald i indholdet af lithium i blodet, hvilket negativt påvirker patientens mentale sundhed.

At tage neuroleptikaet "Sertindol" ("Serdolect") på baggrund af terapi med "Isoptin" øger sandsynligheden for at udvikle ventrikulære arytmier.

"Isoptin" er i stand til at øge den muskelafslappende virkning af tubocurarin og vecuroniumchlorider.

Østrogener og sympatomimetika kan reducere den hypotensive effekt af Isoptin betydeligt.

Brugen af ​​anæstetika ("Enfluran", "Etomidat") under behandling med "Isoptin" bør udføres med forsigtighed, da sidstnævnte kan forlænge virkningen af ​​anæstesi, hvilket betydeligt hæmmer aktiviteten af ​​det kardiovaskulære system.

I20 Angina pectoris [angina pectoris]

I21 Akut myokardieinfarkt

I25 Kronisk iskæmisk hjertesygdom

I47.1 Supraventrikulær takykardi

I49.4 Depolarisering anden og uspecificeret

I49.9 Hjertearytmi, uspecificeret

R07.2 Smerter i hjerteregionen

Fabrikant

Abbvi Deutschland GmbH & Co. KG for "Abbot Laboratories GmbH", Tyskland

Isoptin er et syntetisk antianginal lægemiddel, der bruges til at behandle arytmier, angina pectoris og lavere blodtryk.

Fås i form af tabletter (Isotropin 40 og 80), kapsler (Isotropin CP 240), opløsning til intravenøs administration og dragéer.

I denne artikel vil vi overveje, hvorfor læger ordinerer Isoptin, herunder brugsanvisninger, analoger og priser for dette lægemiddel på apoteker. Ægte ANMELDELSER af personer, der allerede har brugt Isoptin, kan læses i kommentarerne.

Sammensætning og udgivelsesform

Isoptin er tilgængelig i form af tabletter og opløsning til intravenøs administration, den vigtigste aktive ingrediens i præparaterne er verapamilhydrochlorid, dens indhold er:

  • 40, 80 mg - i 1 tablet;
  • 5 mg - i 2 ml opløsning.

Klinisk og farmakologisk gruppe: calciumkanalblokker.

Hvad hjælper Isoptin?

I henhold til instruktionerne til Isoptin er brugen af ​​tabletter indiceret til patienter til behandling af:

  1. arteriel hypertension;
  2. Paroxysmal supraventrikulær takykardi;
  3. Iskæmisk hjertesygdom, herunder ustabil og stabil angina pectoris eller forårsaget af vasospasme;
  4. Takyarytmier forårsaget af atrieflimren eller flagren, undtagen Wolff-Parkinson-White og Lown-Honong-Levin syndromer.

Isoptin-opløsning er ordineret til intensiv behandling af supraventrikulære takyarytmier i tilfælde af:

  1. Wolff-Parkinson-White og Lown-Hongong-Levin syndromer;
  2. Paroxysmal supraventrikulær takykardi i strid med sinusrytmen;
  3. Behovet for at kontrollere hyppigheden af ​​ventrikulære sammentrækninger under flagren og atrieflimren, hvis de ikke er forbundet med tilstedeværelsen af ​​yderligere veje.


farmakologisk effekt

Isoptin er et antianginal lægemiddel relateret til calciumkanalblokkere (aktiv ingrediens er verapamilhydrochlorid). Reducerer blodtrykket, bruges til arytmier, har en antianginal effekt. Under virkningen af ​​lægemidlet observeres blokering af den transmembrane strøm af calciumioner i glatte myocytter af blodkar og hjertet.

Effekten af ​​at sænke blodtrykket er forbundet med et fald i perifer vaskulær modstand, og der er ingen effekt af at øge hjertefrekvensen i form af en refleksreaktion.

Brugsanvisning

Isoptin i form af tabletter tages oralt, synkes hel (kan ikke tygges eller opløses) og skylles ned med vand. Det er at foretrække at tage lægemidlet under eller umiddelbart efter et måltid.

Ordningen for Isoptin-anvendelse bestemmes individuelt under hensyntagen til sværhedsgraden af ​​sygdommen og det kliniske billede.

  • Indenfor voksne - med en startdosis på 40-80 mg 3 gange om dagen. Ved doseringsformer med forlænget virkning bør en enkelt dosis øges, og administrationshyppigheden bør reduceres. Børn i alderen 6-14 år - 80-360 mg / dag, op til 6 år - 40-60 mg / dag; hyppighed af indlæggelse - 3-4 gange / dag.

Om nødvendigt kan verapamil administreres intravenøst ​​(langsomt, under kontrol af blodtryk, hjertefrekvens og EKG). En enkelt dosis til voksne er 5-10 mg, hvis der ikke er effekt efter 20 minutter, er gentagen administration i samme dosis mulig. En enkelt dosis til børn i alderen 6-14 år er 2,5-3,5 mg, 1-5 år - 2-3 mg, op til 1 år - 0,75-2 mg. For patienter med alvorligt nedsat leverfunktion bør den daglige dosis verapamil ikke overstige 120 mg.

Kontraindikationer

Kontraindikationer til brugen af ​​Isoptin er:

  • sinoaurikulær blokade;
  • samtidig brug af betablokkere (i/i);
  • foreløbig (inden for 48 timer) brug af disopyramid;
  • graviditet;
  • laktationsperiode;
  • arteriel hypotension eller kardiogent shock (undtagen dem, der er forårsaget af arytmi);
  • AV-blok II og III grad (undtagen patienter med en kunstig pacemaker);
  • Morgagni-Adams-Stokes syndrom;
  • sinus node svaghedssyndrom (undtagen patienter med en kunstig pacemaker);
  • alder op til 18 år (effektivitet og sikkerhed er ikke fastlagt);
  • overfølsomhed over for lægemidlet og dets komponenter;
  • Wolf-Parkinson-White (WPW) og Lown-Ganong-Levin (LGL) syndrom i kombination med atrieflimren eller -flimmer (undtagen patienter med pacemaker);
  • ventrikulær takykardi med brede QRS-komplekser (> 0,12 sek);
  • kronisk hjertesvigt stadium IIB-III (med undtagelse af supraventrikulær takykardi forårsaget af verapamilbehandling).

Bivirkninger

Under terapi er udviklingen af ​​lidelser fra nogle kropssystemer mulig:

  1. Muskuloskeletale system: smerter i muskler / eller led, hævelse af benene;
  2. Nervesystemet: generel svaghed, angst, depression, døsighed, ekstrapyramidale lidelser (stivhed i ben eller arme, ataksi, rygende gang, maskelignende ansigt, synkebesvær, rysten på hænder og fingre), hovedpine, svimmelhed, kramper under medicin administration, tremor, paræstesi; i sjældne tilfælde - sløvhed, øget nervøs excitabilitet, træthed;
  3. Reproduktionssystem: gynækomasti, galaktoré, hyperprolaktinæmi, impotens;
  4. Hudlæsioner: eksantem, angioødem, nældefeber, Stevens-Johnsons syndrom;
  5. Kardiovaskulært system: svær bradykardi, rødme i ansigtet, atrioventrikulær blokade, markant fald i blodtrykket, forekomsten af ​​symptomer på hjertesvigt ved brug af høje doser af lægemidlet, især hos prædisponerede patienter; hjertebanken, takykardi, bihulestop; sjældent - arytmi (inklusive flagren og ventrikelflimmer), angina pectoris op til udvikling af myokardieinfarkt (især hos patienter med alvorlige obstruktive læsioner i kranspulsårerne), bradykardi;
  6. Fordøjelsessystem: kvalme, opkastning, øgede værdier af levertransaminaser og alkalisk fosfatase, intestinal obstruktion, ubehag og smerter i maven, forstoppelse, gingival hyperplasi.
  7. Andet: erythromelalgi, hedeture.

De fleste af de anførte bivirkninger er typiske for alle doseringsformer af Isoptin.

Isoptins analoger

Analoger af Isoptin med hensyn til terapeutisk effekt og kemisk sammensætning er Verapamil hydrochlorid, Atsupamil, Veratard, Danistol, Verapamil Sopharma, Mival, Lekoptin, Kaveril, Veramil, Falicard.

Priser

Den gennemsnitlige pris på IZOPTIN, SR 240 240 mg tabletter på apoteker (Moskva) er 440 rubler.


Et stof Isoptin (Isoptin)- en blokering af "langsomme" calciumkanaler, blokerer den transmembrane indtrængning af calciumioner i glatte muskelceller i myokardiet og blodkarrene, har antiarytmisk, antianginal og antihypertensiv aktivitet.
Lægemidlet reducerer myokardiets iltbehov ved at reducere myokardiets kontraktilitet, hjertefrekvens og afterload. Forårsager udvidelse af koronarkar og øger koronar blodgennemstrømning; reducerer tonen i de glatte muskler i de perifere arterier og den totale perifere vaskulære modstand uden en kompenserende stigning i hjertefrekvensen.
Verapamil sænker signifikant atrioventrikulær ledning, hæmmer sinusknudens automatisme. Verapamil er det foretrukne lægemiddel til behandling af vasospastisk angina (Prinzmetals angina). Det har en effekt ved angina pectoris såvel som ved behandling af angina pectoris med supraventrikulære arytmier.

Farmakokinetik

.
Når det tages oralt, absorberes det hurtigt i tyndtarmen, 90-92% af dosis taget. Den maksimale koncentration af lægemidlet i blodplasmaet nås 1-2 timer efter indtagelse. Halveringstiden er 3-7 timer. Kommunikation med blodplasmaproteiner er omkring 90%. Lægemidlet gennemgår omfattende metabolisme med dannelse af et stort antal metabolitter (12 identificeret hos mennesker). Blandt metabolitterne er det kun norverapamil, der har en farmakologisk effekt (ca. 20 % sammenlignet med moderstoffet).
Verapamilhydrochlorid og dets metabolitter udskilles hovedsageligt af nyrerne, uændret - kun 3-4%. 50% af den indtagne dosis udskilles af nyrerne inden for 24 timer, 70% - inden for 5 dage. Op til 16 % af den indtagne dosis udskilles gennem tarmene. Nedsat nyrefunktion påvirker ikke farmakokinetikken af ​​verapamilhydrochlorid, som vist i sammenlignende undersøgelser hos patienter med nyresygdom i slutstadiet og raske patienter Halveringstiden er øget hos patienter med nedsat leverfunktion på grund af et fald i first-pass metabolisme og en stigning i distributionsvolumen.
Biotilgængeligheden efter en enkelt dosis er 22 % og øges 1,5-2 gange ved længere tids brug.
Verapamil krydser blod-hjerne- og placentabarriererne og udskilles i modermælken.

Indikationer for brug

Et stof Isoptin anvendt med henblik på:
- Behandling og forebyggelse af hjertearytmier: paroxysmal supraventrikulær takykardi; flagren og atrieflimren (takyarytmisk variant); supraventrikulær ekstrasystol;
- Behandling og forebyggelse af kronisk stabil angina pectoris (angina pectoris); ustabil angina; vasospastisk angina (Prinzmetals angina, variant angina);
- Behandling af arteriel hypertension.

Anvendelsesmåde

Isoptin indtages oralt under eller efter måltider med en lille mængde vand. Tabletterne skal sluges hele.
Dosisregimet og behandlingens varighed indstilles individuelt afhængigt af patientens tilstand, sværhedsgrad, karakteristika ved sygdomsforløbet og behandlingens effektivitet.
Til forebyggelse af angina-anfald, arytmier og til behandling af arteriel hypertension ordineres lægemidlet til voksne i en indledende dosis på 40-80 mg 3-4 gange om dagen. Øg om nødvendigt en enkelt dosis til 120-160 mg.
Den maksimale daglige dosis af lægemidlet er 480 mg.
Hos patienter med alvorligt nedsat leverfunktion bremses udskillelsen af ​​verapamil fra kroppen, så det er tilrådeligt at starte behandlingen med minimale doser.

Bivirkninger

Fra siden af ​​det kardiovaskulære system: svær bradykardi, atrioventrikulær blokade, et udtalt fald i blodtrykket, forekomsten af ​​symptomer på hjertesvigt ved brug af lægemidlet i høje doser, især hos disponerede patienter; stop sinusknude, takykardi, hjertebanken, sjældent - angina op til udvikling af myokardieinfarkt (især hos patienter med alvorlige obstruktive læsioner af kranspulsårerne), arytmier (inklusive ventrikulær fibrillering og flagren).
Fra mave-tarmkanalen, leveren; kvalme, opkastning, forstoppelse, sjældent - diarré, tarmobstruktion, ubehag og smerter i maven; gummihyperplasi, i nogle tilfælde - en forbigående stigning i aktiviteten af ​​"lever"-transaminaser og alkalisk fosfatase i blodplasma;
Fra nervesystemet: svimmelhed, hovedpine, paræstesi, tremor, i sjældne tilfælde - øget nervøs excitabilitet, sløvhed, træthed; generel svaghed, angst, døsighed, depression, ekstrapyramidale lidelser (ataksi, maskelignende ansigt, blandende gang, stivhed i arme eller ben, rysten på hænder og fingre, synkebesvær).
Allergiske reaktioner: hududslæt, kløe; muligvis rødme i ansigtet, Stevens-Johnsons syndrom, erythema multiforme exudative.
Andre: udvikling af perifert ødem, gynækomasti, hyperprolaktinæmi, galaktoré. impotens, muskelsvaghed, myalgi, ledsmerter, vægtøgning, meget sjældent - agranulocytose, arthritis, forbigående blindhed, lungeødem, asymptomatisk trombocytopeni.

Kontraindikationer

Kontraindikationer til brug Isoptina er: overfølsomhed over for lægemidlet og dets komponenter, svær bradykardi, kronisk hjertesvigt stadium II B - III, arteriel hypotension, kardiogent shock (undtagen det forårsaget af arytmi), sinoaurikulær blokade, atrioventrikulær blokade II og III grad (undtagen patienter med en kunstig pacemaker); akut myokardieinfarkt, sick sinus syndrome, aortastenose, Wolff-Parkinson-White syndrom. Morgagni-Adams-Stokes syndrom, akut hjertesvigt, samtidig brug af betablokkere (intravenøst), graviditet, amning, alder op til 18 år (effektivitet og sikkerhed er ikke fastlagt).
Med forsigtighed: atrioventrikulær blok I grad, svær lever- og/eller nyreinsufficiens, fremskreden alder.

Graviditet

Isoptin kan komme ind i moderkagen og ende i navlestrengsblodet.
Reproduktionsundersøgelser er blevet udført på kaniner og rotter ved orale doser på henholdsvis 1,5 gange (15 mg/kg/dag) og 6 gange (60 mg/kg/dag) den orale daglige humane dosis, og har ikke vist nogen teratogenicitet. Men hos rotter var en sådan multipel stigning i dosis (sammenlignet med den humane dosis) embryocidal og forsinket embryonal vækst og udvikling, sandsynligvis på grund af maternelle bivirkninger, som blev manifesteret ved et fald i vægten af ​​hunner. Denne orale dosis hos rotter forårsagede også hypotension. Der er dog ingen tilstrækkelige og velkontrollerede undersøgelser af intravenøs brug af verapamilhydrochlorid under graviditet. Da resultaterne af reproduktionsundersøgelser hos dyr ikke altid er forudsigelige i forhold til mennesker, er administration af lægemidlet til gravide kvinder kun mulig i nødstilfælde.
Det biologisk aktive stof går over i modermælken. I nogle tilfælde kan verapamilhydrochlorid føre til hyperprolaktinæmi og galaktoré. Begrænsede humane orale data tyder på, at den neonatale dosis af verapamil er lav (0,1-1 % af moderens orale dosis), så brug af verapamil kan være forenelig med amning. Men i øjeblikket er der ingen data om brugen af ​​injektioner eller infusioner af verapamil under amning. På grund af risikoen for alvorlige bivirkninger hos nyfødte, der ammes, bør verapamil kun anvendes under amning, hvis det er absolut nødvendigt for moderen.

Interaktion med andre lægemidler

Med den samtidige brug Isoptina Med:
- antiarytmiske lægemidler, betablokkere og inhalationsanæstetika, der er en stigning i den kardiotoksiske virkning (øget risiko for atrioventrikulær blokade, et kraftigt fald i hjertefrekvensen, udvikling af hjertesvigt, et kraftigt blodtryksfald);
- antihypertensiva og diuretika - det er muligt at øge den hypotensive virkning af verapamil;
- digoxin kan øge koncentrationen af ​​digoxin i blodplasmaet på grund af forringelsen af ​​dets udskillelse i nyrerne (det er derfor nødvendigt at overvåge niveauet af digoxin i blodplasmaet for at identificere dets optimale dosering og forhindre forgiftning);
- cimetidin og ranitidin - øger koncentrationen af ​​verapamil i blodplasmaet;
- rifampicin, phenobarbital kan reducere plasmakoncentrationer og svække virkningen af ​​verapamil;
- theophyllin, prazosin, cyclosporin, midazolam, simvastatin, lovastatin - det er muligt at øge koncentrationen af ​​disse stoffer i blodplasmaet;
- muskelafslappende midler kan forstærke den muskelafslappende virkning;
- acetylsalicylsyre øger risikoen for blødning;
- quinidin øger koncentrationen af ​​quinidin i blodplasmaet;
- truslen om at sænke blodtrykket stiger, og hos patienter med hypertrofisk kardiomyopati kan der forekomme alvorlig arteriel hypotension og lungeødem;
- carbamazepin og lithium - risikoen for neurotoksiske virkninger øges.
- ethanol (alkohol) - en stigning i koncentrationen af ​​ethanol i blodet,
- grapefrugtjuice - det er muligt at øge koncentrationen af ​​verapamil i blodet.
Calciumpræparater reducerer effektiviteten af ​​verapamil;
Ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler reducerer den hypotensive virkning på grund af undertrykkelsen af ​​prostaglandinsyntese, natrium- og væskeretention i kroppen.
Sympatomimetika reducerer den hypotensive virkning af verapamil,
Østrogener reducerer den hypotensive effekt på grund af væskeophobning i kroppen,
Det er muligt at øge plasmakoncentrationerne af lægemidler karakteriseret ved en høj grad af binding til plasmaproteiner (inkl.

derivater af coumarin og indandion, NSAID'er, kinin, salicylater, sulfinpyrazon). SPECIELLE INSTRUKTIONER
Efter længere tids behandling bør behandlingen ikke stoppes brat. Under behandlingen er det nødvendigt at kontrollere funktionen af ​​det kardiovaskulære og respiratoriske system, indholdet af glukose og elektrolytter i blodet. Indflydelse på evnen til at køre bil og betjene maskiner
Afhængigt af patientens individuelle karakteristika kan verapamilhydrochlorid ændre reaktionshastigheden, svække evnen til at køre bil, betjene maskiner eller under farlige forhold. I de fleste tilfælde refererer dette til begyndelsen af ​​behandlingen, når der anvendes stigende doser af lægemidlet, når behandlingen ændres, eller mens du tager det med alkohol. UDGIVELSESFORMUL

Overdosis

Symptomer på overdosering af lægemidler Isoptin: udtalt fald i blodtrykket, sinusbradykardi, omdannelse til atrioventrikulær blokade, nogle gange asystoli, hjertesvigt, shock, sinoatrial blokade, hyperglykæmi, metabolisk acidose.
Behandling: med tidlig påvisning - maveskylning, aktivt kul; i tilfælde af rytme- og ledningsforstyrrelser - intravenøs administration af isoprenalin, noradrenalin, 10-20 ml 10% calciumgluconatopløsning, kunstig pacemaker; intravenøs infusion af plasmaerstattende opløsninger. Hæmodialyse er ikke effektiv. Observation og indlæggelse op til 48 timer kan være påkrævet.

Opbevaringsforhold

Liste B. Opbevares ved en temperatur, der ikke overstiger 25 ° C. Lægemidlet skal opbevares utilgængeligt for børn.

Frigivelsesformular

Isoptin - overtrukne tabletter, 40 og 80 mg.
10 eller 20 tabletter i PVC/AI folieblister.
2 eller 10 blisterpakninger á 10 tabletter eller 1 eller 5 blisterpakninger á 20 tabletter, sammen med brugsanvisning, anbringes i en papæske.

Forbindelse

1 filmovertrukket tablet, Isoptin indeholder det aktive stof - verapamilhydrochlorid 40 mg eller 80 mg.
Hjælpestoffer: calciumhydrogenphosphatdihydrat, mikrokrystallinsk cellulose, kolloid siliciumdioxid, croscarmellosenatrium, magnesiumstearat, hypromellose, natriumlaurylsulfat, makrogol, talkum, titaniumdioxid.

Derudover

På grund af muligheden for en individuel reaktion på lægemidlet kan reaktionsevnen ændre sig så meget, at det kan skade kørsel og andet arbejde, der kræver øget opmærksomhed, hurtige mentale og motoriske reaktioner.

Hovedindstillinger

Navn: ISOPTIN
ATX kode: C08DA01 -

Doseringsform

Filmovertrukne tabletter, 40 mg

Forbindelse

En tablet indeholder

aktivt stof - verapamil hydrochlorid 40 mg,

hjælpestoffer: calciumhydrogenphosphatdihydrat, mikrokrystallinsk cellulose, vandfri kolloid siliciumdioxid, croscarmellosenatrium, magnesiumstearat,

skalsammensætning: hypromellose, natriumlaurylsulfat, macrogol 6000, talkum, titaniumdioxid (E 171).

Beskrivelse

Hvide, runde, bikonvekse, filmovertrukne tabletter, mærket "40" på den ene side og en trekant på den anden.

Farmakoterapeutisk gruppe

Blokkere af "langsomme" calciumkanaler er selektive med en direkte effekt på kardiomyocytter. Phenylalkylaminderivater. Verapamil.

ATX-kode С08D A01

Farmakologiske egenskaber

Farmakokinetik

Verapamilhydrochlorid er en racemisk blanding, der består af lige dele af R-enantiomeren og S-enantiomeren. Verapamil metaboliseres aktivt. Norverapamil er en af ​​12 metabolitter, der bestemmes i urinen, har 10-20 % af verapamils ​​farmakologiske aktivitet og står for 6 % af det udskilte lægemiddel. Steady-state plasmakoncentrationer af norverapamil og verapamil er de samme. Ligevægtskoncentrationen nås 3-4 dage efter gentagen administration af lægemidlet 1 gang om dagen.

Absorption

Mere end 90% af verapamil efter oral administration absorberes hurtigt og næsten fuldstændigt i tyndtarmen. Den gennemsnitlige biotilgængelighed hos raske frivillige efter en enkelt dosis af lægemidlet er 23 %, hvilket forklares af omfattende first-pass hepatisk metabolisme. Biotilgængeligheden øges 2 gange efter flere doser.

Efter indtagelse af tabletter med øjeblikkelig frigivelse nås den maksimale plasmakoncentration af verapamil efter 1-2 timer, norverapamil - efter 1 time. Spisning påvirker ikke biotilgængeligheden af ​​verapamil.

Fordeling

Verapamil er bredt distribueret i kropsvæv, hos raske frivillige varierer distributionsvolumenet fra 1,8 til 6,8 l / kg. Plasmaproteinbinding af verapamil er ca. 90%.

Metabolisme

Verapamil metaboliseres aktivt. In vitro metabolismeundersøgelser har vist, at verapamil metaboliseres via cytochrom P450 CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 og CYP2C18. Det er blevet fastslået, at efter oral administration af lægemidlet til raske mandlige frivillige, gennemgår verapamilhydrochlorid intensiv metabolisme i leveren med dannelse af 12 metabolitter, hvoraf de fleste blev bestemt i spormængder. Hovedmetabolitterne blev identificeret som forskellige N- og O-dealkylerede produkter af verapamil. Blandt disse metabolitter er det kun norverapamil, der har en farmakologisk effekt (ca. 20 % af moderstoffet), hvilket blev fundet i undersøgelser med hunde.

avl

Efter oral administration er eliminationshalveringstiden 3-7 timer. Ca. 50 % af den administrerede dosis udskilles af nyrerne inden for 24 timer, 70 % inden for 5 dage. Op til 16 % af dosis udskilles i fæces. Omkring 3-4 % af lægemidlet, som udskilles af nyrerne, udskilles uændret. Den totale clearance af verapamil er næsten lige så høj som hepatisk cirkulation ved ca. 1 l/time/kg (interval 0,7-1,3 l/time/kg).

Særlige patientgrupper

Børn. Data om farmakokinetikken af ​​verapamil hos børn er begrænsede. Efter oral administration af lægemidlet er steady-state plasmakoncentrationer hos børn lidt lavere end hos voksne.

Ældre patienter. Alder kan påvirke farmakokinetikken af ​​verapamil hos hypertensive patienter. Eliminationshalveringstiden kan forlænges hos ældre patienter. Det er blevet fastslået, at den antihypertensive virkning af verapamil ikke afhænger af alder.

Patienter med nyreinsufficiens. Nedsat nyrefunktion påvirker ikke farmakokinetikken af ​​verapamil, som vist i sammenlignende undersøgelser hos patienter med nyresygdom i slutstadiet og patienter med normal nyrefunktion. Verapamil og norverapamil fjernes ikke ved hæmodialyse.

Patienter med leversvigt. Halveringstiden for verapamil er øget hos patienter med nedsat leverfunktion på grund af lav clearance og stort distributionsvolumen.

Farmakodynamik

Isoptin® blokerer den transmembrane strøm af calciumioner ind i kardiomyocytter og glatte vaskulære muskelceller. Isoptin® reducerer direkte myokardiets iltbehov ved at påvirke energiforbrugende metaboliske processer i myokardieceller og påvirker indirekte efterbelastningsreduktion. Ved at blokere calciumkanalerne i de glatte muskelceller i kranspulsårerne øges blodgennemstrømningen til myokardiet, selv i poststenotiske områder, og krampe i kranspulsårerne elimineres. Den antihypertensive effekt af Isoptin® skyldes et fald i perifer vaskulær modstand uden en stigning i hjertefrekvensen som en refleksrespons. Uønskede ændringer i de fysiologiske værdier af blodtryk observeres ikke. Isoptin® har en antiarytmisk effekt, især ved supraventrikulær arytmi. Isoptin® forårsager en forsinkelse i ledningen af ​​en impuls i den atrioventrikulære knude, som følge af hvilken, afhængigt af typen af ​​arytmi, genoptages sinusrytmen og/eller frekvensen af ​​ventrikulære kontraktioner normaliseres. Det normale pulsniveau ændrer sig ikke eller falder lidt.

Indikationer for brug

Iskæmisk hjertesygdom: stabil anstrengende angina, ustabil angina (progressiv angina, hvile angina), vasospastisk angina (variant angina, Prinzmetals angina), post-infarkt angina hos patienter uden hjertesvigt, medmindre betablokkere er indiceret

Rytmeforstyrrelser: paroksysmal supraventrikulær takykardi, atrieflimmer/flimmer med hurtig atrioventrikulær ledning, undtagen Wolf-Parkinson-White syndrom (WPW) eller Lowne-Ganong-Levin syndrom (LGL)

Arteriel hypertension

Dosering og administration

Dosis af verapamilhydrochlorid vælges individuelt for hver patient i overensstemmelse med sygdommens sværhedsgrad. Lægemidlet bør tages uden at sutte eller tygge med en tilstrækkelig mængde væske (for eksempel et glas vand, under ingen omstændigheder grapefrugtjuice), helst under eller umiddelbart efter et måltid.

Isoptin® bør ikke tages i liggende stilling.

Hos patienter med angina pectoris efter myokardieinfarkt kan Isoptin® kun anvendes 7 dage efter akut myokardieinfarkt.

Varigheden af ​​behandlingen med lægemidlet er ikke begrænset. Efter længere tids brug bør behandlingen med Isoptin® ikke afbrydes brat, det anbefales at reducere dosis gradvist.

Voksne og unge, der vejer mere end 50 kg:

Iskæmisk hjertesygdom, paroxysmal supraventrikulær takykardi, atrieflimren/flimmer:

Pædiatrisk brug (kun til hjertearytmier):

Børn i ældre førskolealder op til 6 år: 40 til 120 mg om dagen, opdelt i 2-3 doser.

Børn 6-14 år: 80-360 mg dagligt, fordelt på 2-4 doser.

Nedsat nyrefunktion

De tilgængelige data er beskrevet i afsnittet Særlige instruktioner. Patienter med nyreinsufficiens bør tage Isoptin® med forsigtighed og under nøje overvågning af en læge.

Leverdysfunktion

Hos patienter med nedsat leverfunktion bremses stofskiftet af lægemidlet afhængigt af sværhedsgraden af ​​krænkelserne, som et resultat af hvilken virkningen af ​​lægemidlet Isoptin® forstærkes og forlænges. Derfor bør dosis i sådanne tilfælde vælges med ekstrem forsigtighed og starte med små doser (for eksempel til patienter med nedsat leverfunktion, først 2-3 gange dagligt, henholdsvis 40 mg, 80-120 mg pr. dag) , se afsnittet "Særlige instruktioner".

Bivirkninger

Følgende bivirkninger er blevet rapporteret under kliniske forsøg, post-marketing brug af lægemidlet Isoptin® eller i fase IV kliniske forsøg.

Bivirkninger er klassificeret efter hyppigheden af ​​indberetninger: meget ofte (≥1/10), ofte (≥1/100 til<1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (частоту нельзя установить из имеющихся данных) и для каждой системы органов.

De hyppigst observerede bivirkninger var: hovedpine, svimmelhed; gastrointestinale lidelser: kvalme, forstoppelse og mavesmerter; også bradykardi, takykardi, hjertebanken, lavt blodtryk, hyperæmi, perifert ødem og træthed.

Bivirkninger rapporteret i kliniske undersøgelser med brugen af ​​lægemidlet Isoptin® og observationer efter markedsføring.

Organsystemklasse ifølge MedDRA Regulatory Dictionary of Medicine

Meget sjældent

ukendt

Forstyrrelser i immunsystemet

overfølsomme

Forstyrrelser i nervesystemet

Svimmelhed eller svimmelhed, hovedpine, neuropati

paræstesi, tremor

Ekstrapyramidale symptomer, lammelse (tetraparese)1, kramper

Metaboliske og ernæringsforstyrrelser

Nedsat glukosetolerance

hyperkaliæmi

Psykiske lidelser

nervøsitet

døsighed

Høre- og balanceforstyrrelser

Tinnitus

rumlig desorientering

Hjertelidelser

bradykardi,

udvikling af hjertesvigt eller forværring af allerede eksisterende hjertesvigt, overdreven blodtryksfald og/eller ortostatisk dysregulering

hjertebanken, takykardi

AV-blok (1, 2 og 3 grader), hjertesvigt, bihulestop, sinusbradykardi, asystoli

Vaskulære lidelser

hedeture, hypotension

Åndedræts-, thorax- og mediastinumsygdomme

bronkospasme åndenød

Gastrointestinale lidelser

forstoppelse, kvalme

Mavesmerter

mavesmerter, tandkødshyperplasi; tarmobstruktion

Lever- og galdevejslidelser

Muligvis allergisk-induceret hepatitis med reversibel forhøjelse af specifikke leverenzymer

Hud- og subkutane vævssygdomme

erythromelalgi

hyperhidrose

fotodermatose

Angioødem, Stevens-Johnsons syndrom, erythema multiforme, alopeci, kløe, pruritus, purpura, makulopapulær eksantem, nældefeber

Muskel- og bindevævslidelser

forværring af Myasthenia gravis, Lambert-Eaton syndrom og progressiv Duchenne muskeldystrofi

artralgi, muskelsvaghed, myalgi

Nyre- og urinvejslidelser

nyresvigt

Fra forplantningssystemet og mælkekirtlerne

erektil dysfunktion, galaktoré, gynækomasti

Generelle lidelser og lidelser på injektionsstedet

perifert ødem

træthed

Afvigelser fra normen for laboratorieparametre

Forhøjede serumprolaktinniveauer

1 Efter markedsføringserfaring er lammelse (tetraparese) forbundet med kombineret brug af verapamil og colchicin blevet rapporteret én gang. Dette kan skyldes penetration af colchicin gennem blod-hjerne-barrieren som følge af hæmning af CYP3A4 og P-gp af verapamil, se afsnittet "Lægemiddelinteraktioner".

Bemærk

Hos patienter med pacemakere kan en stigning i stimuleringstærsklen og modtageligheden ved brug af Isoptin ikke udelukkes.

Patienter med allerede eksisterende kardiovaskulære lidelser såsom svær kardiomyopati, kongestiv hjerteinsufficiens eller nyligt myokardieinfarkt har øget risiko for alvorlige bivirkninger ved samtidig brug af intravenøse betablokkere eller disopyramid med intravenøs verapamil, da disse to lægemiddelklasser har et kardiodepressivt middel. virkning (se også afsnittet "Lægemiddelinteraktioner").

Kontraindikationer

Kendt overfølsomhed over for verapamil eller enhver komponent i lægemidlet

Kardiogent shock

Atrioventrikulær blok II eller III grad (undtagen for patienter med en fungerende pacemaker).

Syg sinus syndrom (undtagen patienter med en fungerende pacemaker)

Hjertesvigt med reduceret ejektionsfraktion mindre end 35 % og/eller pulmonal arteriekiletryk større end 20 mmHg. (medmindre tilstanden er sekundær til supraventrikulær takykardi, der kan behandles med Isoptin®)

Atrieflimmer/flimmer med ekstra

veje (f.eks. WPW-syndrom, LGL-syndrom). Hos sådanne patienter er der, når de bruger Isoptin®, risiko for udvikling af ventrikulær takykardi, herunder ventrikulær fibrillering.

Brug i kombination med ivabradin (se "Lægemiddelinteraktioner")

Under behandling med Isoptin® bør intravenøse betablokkere ikke anvendes (undtagen i tilfælde af intensiv behandling; se afsnittet "Lægemiddelinteraktioner")

I og II trimester af graviditeten

Lægemiddelinteraktioner

En in vitro metabolismeundersøgelse af Isoptin® viste, at verapamilhydrochlorid metaboliseres af cytochrom P450 CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 og CYP2C18. Isoptin® er en hæmmer af CYP3A4 og P-glycoprotein (P-gp) enzymer. Der er rapporteret klinisk signifikante interaktioner med CYP3A4-hæmmere, som blev ledsaget af en stigning i plasmaniveauer af verapamilhydrochlorid, mens CYP3A4-inducere forårsagede et fald i plasmaniveauer af verapamilhydrochlorid, så det er nødvendigt at overvåge interaktioner med andre lægemidler.

Potentielle interaktioner forbundet med CYP-450 enzymsystemet

Prazosin: stigning i Cmax for prazosin (~40%) uden at påvirke halveringstiden. Additiv hypotensiv effekt.

Terazosin: øget AUC (~24%) og Cmax (~25%) for terazosin. Additiv hypotensiv effekt.

Quinidin: nedsat clearance af quinidin (~35%), når det tages oralt. Mulig udvikling af arteriel hypotension, og hos patienter med hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati - lungeødem.

Flecainid: minimal effekt på plasmaclearance af flecainid (<~10 %); не влияет на клиренс верапамила в плазме крови (см. раздел «Особые указания»).

Amiodaron: Forhøjede plasmaniveauer af amiodaron

Theophyllin: fald i oral og systemisk clearance med ca. 20 %, hos rygere med 11 %.

Carbamazepin: øget AUC for carbamazepin (~46%) hos patienter med refraktær partiel epilepsi; øgede niveauer af carbamazepin, som kan forårsage bivirkninger af carbamazepin såsom diplopi, hovedpine, ataksi eller svimmelhed.

Phenytoin: Nedsat plasmakoncentrationer af verapamil.

Imipramin: Øget AUC (~15%) af imipramin uden at påvirke den aktive metabolit desipramin.

Glibenclamid: en stigning i Cmax for glibenclamid med ca. 28%, AUC med 26%, en stigning i plasmaniveauer af verapamilhydrochlorid.

Colchicin: stigning i AUC (ca. 2 gange) og Cmax (ca. 1,3 gange) for colchicin. Det anbefales at reducere dosis af colchicin (se instruktionerne for medicinsk brug af colchicin), samtidig brug af colchicin og verapamilhydrochlorid anbefales ikke.

Clarithromycin, erythromycin, telithromycin: Kan øge verapamil-niveauet.

Rifampicin: mulig nedsat hypotensiv effekt. Fald i AUC (~97%), Cmax (~94%) og biotilgængelighed efter oral administration (~92%) af verapamil.

Doxorubicin: Ved samtidig brug af doxorubicin og Isoptin® (oralt), øges AUC (~ 104%) og Cmax (~ 61%) for doxorubicin i blodplasma hos patienter med småcellet lungecancer.

Clotrimazol, ketoconazol, itraconazol: mulig stigning i verapamil-niveauer.

Phenobarbital: ca. 5 gange stigning i oral clearance af verapamil.

Buspiron: en stigning i AUC og Cmax for buspiron med ca. 3,4 gange.

Midazolam: ca. 3 gange stigning i midazolam AUC og 2 gange stigning i Cmax. Forøgede plasmaniveauer af verapamilhydrochlorid.

Metoprolol: en stigning i AUC for metoprolol (~ 32,5 %) og Cmax (~ 41 %) hos patienter med angina pectoris (se afsnittet "Særlige instruktioner"). Forøgede plasmaniveauer af verapamilhydrochlorid

Propranolol: en stigning i AUC for propranolol (~ 65%) og Cmax (~ 94%) hos patienter med angina pectoris (se afsnittet "Særlige instruktioner"). Forøgede plasmaniveauer af verapamilhydrochlorid

Digoxin: hos raske frivillige, en stigning i Cmax (~44%), C12h (~53%), Css (~44%) og AUC (~50%) af digoxin. Det anbefales at reducere dosis af digoxin (se også afsnittet "Særlige instruktioner").

Digitoxin: Nedsat digitoxinclearance (~27%) og ekstrarenal clearance (~29%).

Cimetidin: AUC for R-verapamil (~25%) og S-verapamil (~40%) stiger med et tilsvarende fald i clearance af R- og S-verapamil.

Cyclosporin: stigning i AUC, Cmax, CSS for cyclosporin med ca. 45 %.

Everolimus: stigning i AUC (ca. 3,5 gange) og Cmax (ca. 2,3 gange) for everolimus. Forøgelse af Ctrough af verapamil (ca. 2,3 gange). Det kan være nødvendigt at bestemme koncentrationen og dosis af everolimus nøjagtigt.

Sirolimus: stigning i AUC (ca. 2,2 gange) for sirolimus, stigning i AUC (ca. 1,5 gange) for S-verapamil. Det kan være nødvendigt at bestemme koncentrationerne og dosisjusteringen af ​​sirolimus.

Tacrolimus: Plasmaniveauer af dette lægemiddel kan stige.

Atorvastatin: En stigning i niveauet af atorvastatin er mulig. Atorvastatin øger AUC for verapamil med ca. 43 %.

Lovastatin: En stigning i lovastatinniveauer er mulig. Forøgelse i AUC (~63%) og Cmax (~32%) af verapamil.

Simvastatin: stigning i AUC for simvastatin ca. 2,6 gange, Cmax for simvastatin - 4,6 gange.

Almotriptan: stigning i AUC for almotriptan med 20 %, Cmax med 24 %. Forøgede plasmaniveauer af verapamilhydrochlorid.

Sulfinpyrazon: øget oral clearance af verapamil (ca. 3 gange), nedsat biotilgængelighed af verapamil med 60 %. Der kan være et fald i den hypotensive effekt.

Dabigatran: Verapamil i form af tabletter med øjeblikkelig frigivelse øger Cmax (op til 180 %) og AUC (op til 150 %) af dabigatran. Risikoen for blødning kan øges. Når det administreres sammen med oral verapamil, kan en reduktion af dosis af dabigatran være nødvendig (se dabigatrans ordinationsinformation for dosisanbefalinger).

Ivabradin: Samtidig brug med ivabradin er kontraindiceret på grund af den yderligere hjertefrekvenssænkende effekt af verapamil (se "Kontraindikationer").

Grapefrugtjuice: AUC for R-verapamil (~49%) og S-verapamil (~37%) stiger, Cmax for R-verapamil (~75%) og S-verapamil (~51%) stiger uden at ændre halveringstiden og renal clearance. Grapefrugtjuice bør undgås med Isoptin®.

Perikon: AUC for R-verapamil (~78%) og S-verapamil (~80%) falder med et tilsvarende fald i Cmax.

Andre interaktioner

Antivirale (HIV) midler: På grund af evnen hos nogle antivirale midler, der anvendes til HIV-infektioner, såsom ritonavir, til at undertrykke metabolismen, kan plasmakoncentrationerne af verapamil stige. Lægemidlet skal administreres med forsigtighed, eller det kan være nødvendigt at reducere dosis af Isoptin®.

Lithium: Øget lithiumneurotoksicitet er blevet rapporteret ved samtidig brug af lithiumpræparater med verapamilhydrochlorid, med eller uden forhøjede plasmalithiumniveauer. Hos patienter, som konsekvent tog den samme dosis oralt lithium, resulterede tilsætning af verapamilhydrochlorid i et fald i plasmalithiumniveauer. Patienter, der modtager begge lægemidler, bør være under nøje lægelig overvågning.

Neuromuskulære blokkere: Kliniske data og dyreforsøg indikerer, at Isoptin® kan forstærke aktiviteten af ​​neuromuskulære blokkere (kurare-lignende og depolariserende). Det kan være nødvendigt at reducere dosis af Isoptin® og/eller dosis af en neuromuskulær blokker, mens du bruger dem.

Acetylsalicylsyre: øget risiko for blødning.

Ethanol (alkohol): øgede plasma-ethanolniveauer.

Antihypertensiva, diuretika, vasodilatorer: øget hypotensiv effekt.

Lipidsænkende midler (HMG-CoA-reduktasehæmmere (statiner)): Behandling med HMG-CoA-reduktasehæmmere (simvastatin, atorvastatin, lovastatin) hos patienter, der tager Isoptin®, bør startes med den lavest mulige dosis og øges gradvist. Hvis en patient, der allerede tager Isoptin®, skal ordineres en HMG-CoA-reduktasehæmmer, skal den nødvendige reduktion i dosis af statin tages i betragtning, og dosis skal justeres i overensstemmelse med koncentrationen af ​​kolesterol i blodplasmaet.

Når verapamil og simvastatin administreres samtidigt i høje doser, øges risikoen for myopati/rhabdomyolyse. Derfor bør dosis af simvastatin justeres i overensstemmelse hermed (se producentens oplysninger om lægemidlet; se også afsnittet "Særlige instruktioner")

Fluvastatin, pravastatin og rosuvastatin metaboliseres ikke af cytochrom CYP3A4 og er mindre tilbøjelige til at interagere med Isoptin®.

Antihypertensiva, diuretika, vasodilatorer:

Øget antihypertensiv effekt med risiko for for kraftig reduktion af blodtrykket.

Antiarytmika (f.eks. flecainid, disopyramid), betablokkere (f.eks. metoprolol, propranolol), inhalationsanæstetika:

Gensidig forstærkning af kardiovaskulære effekter (alvorlig atrioventrikulær blokade, en signifikant afmatning af hjertefrekvensen, udvikling af hjertesvigt, en udtalt hypotensiv effekt).

specielle instruktioner

Akut myokardieinfarkt

Lægemidlet bør anvendes med forsigtighed hos patienter med akut myokardieinfarkt kompliceret af bradykardi, svær arteriel hypotension eller venstre ventrikel dysfunktion.

Hjerteblokering / atrioventrikulær blokering I grad / bradykardi / asystoli

Isoptin® påvirker de atrioventrikulære og sinoatriale knuder og forlænger tiden for atrioventrikulær ledning. Der skal udvises forsigtighed, fordi udviklingen af ​​atrioventrikulær blok II eller III grad (kontraindikation) eller enkeltstråle, to-stråle eller tre-stråle blok af His pedikel kræver afskaffelse af følgende doser af verapamilhydrochlorid og udnævnelsen passende terapi om nødvendigt.

Isoptin påvirker de atrioventrikulære og sinoatriale knuder og kan sjældent forårsage anden eller tredje grads atrioventrikulær blokering, bradykardi og i ekstreme tilfælde asystoli. Disse symptomer er mere tilbøjelige til at forekomme hos patienter med sick sinus syndrome (sinuatrial node sygdom), som er mere almindelig hos ældre patienter.

Asystoli hos patienter, der ikke har sick sinus syndrome, er normalt kortvarig (nogle få sekunder eller mindre), med spontan tilbagevenden til den atrioventrikulære knude eller normal sinusrytme. Hvis dette fænomen ikke forsvinder hurtigt, bør passende behandling påbegyndes med det samme (se afsnittet "Bivirkninger").

Antiarytmika, b-blokkere og inhalationsanæstetika

Antiarytmiske lægemidler (f.eks. flecainid, disopyramid), betablokkere (f.eks. metoprolol, propranolol) og inhalationsbedøvelsesmidler, når de bruges samtidigt med verapamilhydrochlorid, kan øge kardiovaskulære virkninger (alvorlig atrioventrikulær blokering, signifikant nedsættelse af hjertefrekvensen, udvikling af hjertesvigt , øget hypotension) (se også lægemiddelinteraktioner).

Asymptomatisk bradykardi (36 slag/min.) blev observeret hos én patient med en etableret migrerende/vagrant atriel pacemaker, som samtidig brugte øjendråber indeholdende timolol (b-blokker) sammen med verapamilhydrochlorid.

Digoxin

Ved samtidig brug af lægemidlet Isoptin® med digoxin bør dosis af digoxin reduceres (se afsnittet "Lægemiddelinteraktioner").

Hjertefejl

Før behandling med Isoptin® påbegyndes, er det nødvendigt at kompensere for hjertesvigt hos patienter med en ejektionsfraktion på over 35 % og at kontrollere den tilstrækkeligt gennem hele behandlingsperioden.

HMG-CoA-reduktasehæmmere (statiner)

Se afsnittet "Lægemiddelinteraktioner".

Sygdomme, hvor neuromuskulær transmission er svækket

Isoptin® bør anvendes med forsigtighed ved tilstedeværelse af sygdomme med nedsat neuromuskulær ledning (myasthenia gravis), Lambert-Eatons syndrom, progressiv Duchenne muskeldystrofi.

Sænkning af blodtrykket

I tilfælde af hypotension (systolisk blodtryk mindre end 90 mm Hg).

nyresvigt

Selvom pålidelige sammenlignende undersøgelser ikke har påvist en effekt af nedsat nyrefunktion på farmakokinetikken af ​​verapamil hos patienter med nyresygdom i slutstadiet, har der været adskillige rapporter, der indikerer, at Isoptin® bør anvendes med forsigtighed og under opsyn hos patienter med nedsat nyrefunktion. funktion omhyggelig observation.

Isoptin® udskilles ikke ved hæmodialyse.

Leversvigt

Patienter med svært nedsat leverfunktion bør bruge Isoptin® med forsigtighed (se afsnittet "Indgivelsesmåde og doser").

Isoptin® 40 mg kan kun anvendes til børn til hjertearytmier (se afsnittet "Indgivelsesmåde og doser")

Brug under graviditet og amning

Graviditet. Isoptin® kan krydse placentabarrieren. Koncentrationen i blodplasmaet i navlestrengen er fra 20 % til 92 % af koncentrationen i moderens blodplasma. Der er utilstrækkelig erfaring med brugen af ​​lægemidlet under graviditet. Data fra et begrænset antal kvinder, der tager lægemidlet gennem munden under graviditet, tyder dog ikke på en teratogene virkning. Dyreforsøg har vist reproduktionstoksicitet

Derfor bør Isoptin® ikke anvendes i graviditetens første og andet trimester. Lægemidlet kan kun bruges i tredje trimester af graviditeten i tilfælde af særlige indikationer under hensyntagen til risikoen for moderen og barnet.

laktationsperiode. Isoptin® og dets metabolitter passerer over i modermælken (koncentrationen i mælk er ca. 23 % af koncentrationen i moderens plasma). Begrænsede orale humane data tyder på, at den neonatale dosis af verapamil er lav (0,1 % til 1 % af moderens dosis), så Isoptin® kan være kompatibel med amning, men der er en risiko for nyfødte/spædbørn, som ikke kan udelukkes. Under hensyntagen til risikoen for alvorlige bivirkninger hos nyfødte, der ammer, bør Isoptin® kun anvendes under amning, hvis det er absolut nødvendigt for moderen.

Der er tegn på, at verapamil i nogle tilfælde kan forårsage hyperprolaktinæmi og galaktoré.

Funktioner af lægemidlets indflydelse på evnen til at føre et køretøj eller potentielt farlige mekanismer

På grund af den antihypertensive virkning af lægemidlet Isoptin®, afhængigt af den individuelle respons, kan evnen til at føre køretøjer, betjene maskiner eller arbejde under farlige forhold være svækket. Dette gælder især perioder med påbegyndelse af behandling, dosisstigninger, lægemiddelændringer samt samtidig administration af lægemidlet med alkohol. Isoptin® kan øge niveauet af alkohol i blodplasmaet og bremse dets udskillelse, så effekten af ​​alkohol kan forstærkes.

Overdosis

Symptomer: Symptomer på forgiftning efter forgiftning med Isoptin® forløber afhængigt af mængden af ​​lægemidlet, der tages, tidspunktet for afgiftningsforanstaltninger, og myokardiets kontraktile funktion (afhængig af alder).

I tilfælde af alvorlig forgiftning blev følgende symptomer observeret:

Pludselig fald i blodtryk, hjertesvigt, brady eller takyarytmi (f.eks. junctional rytme med atrioventrikulær dissociation og høj grad af atrioventrikulær blokering), som kan føre til kardiovaskulært shock og hjertestop.

Bevidsthedsforringelse, der udvikler sig til koma, hyperglykæmi, hypokaliæmi, metabolisk acidose, hypoxi, kardiogent shock med lungeødem, nedsat nyrefunktion og kramper. Af og til er der rapporteret om dødsfald.

Behandling af lægemiddeloverdosis

Akut behandling omfatter afgiftning og genoprettelse af en stabil tilstand af det kardiovaskulære system.

Terapeutiske foranstaltninger afhænger af tidspunktet og påføringsmetoden samt typen og sværhedsgraden af ​​symptomer på forgiftning.

I tilfælde af forgiftning ved brug af et stort antal lægemidler med langvarig virkning, skal det bemærkes, at det aktive stof kan udskilles og absorberes i tarmen endnu længere end 48 timer efter indtagelse.

Efter forgiftning ved brug af det orale lægemiddel Isoptin® anbefales maveskylning, og endda senere end 12 timer efter indtagelse, hvis der ikke påvises tegn på gastrointestinal motilitet (tarmstøj). Hvis der er mistanke om forgiftning på grund af brug af lægemidler med langvarig virkning, er komplekse elimineringsforanstaltninger indiceret, såsom fremkaldelse af opkastning, aspiration af indholdet i maven og tyndtarmen under endoskopisk kontrol, tarmskylning, tømning, højt lavement.

Da Isoptin® ikke udskilles ved dialyse, anbefales hæmodialyse ikke, men hæmofiltrering og om muligt plasmaferese (høj plasmaproteinbinding) anbefales.

Sædvanlige intensive pleje- og genoplivningsforanstaltninger såsom brystkompressioner, ventilation, defibrillering og hjertestimulering.

Særlige foranstaltninger

Elimination af kardiodepressive virkninger, hypotension og bradykardi.

Bradyarytmier behandles symptomatisk med atropin og/eller beta-sympathomimetika (isoprenalin, orciprenalin); i tilfælde af en livstruende bradyarytmi kræves midlertidig pacing. Asystoli bør behandles med konventionelle metoder, herunder beta-adrenerg stimulering (isoprenalin).

Calcium kan bruges som en specifik modgift, for eksempel 10 til 20 ml 10% calciumgluconatopløsning intravenøst ​​(2,25 til 4,5 mmol), gentaget om nødvendigt, eller som en kontinuerlig dropinfusion (f.eks. 5 mmol/time).

Arteriel hypotension som følge af kardiogent shock og arteriel vasodilatation behandles med dopamin (op til 25 mikrogram pr. kg legemsvægt pr. minut), dobutamin (op til 15 mikrogram pr. kg legemsvægt pr. minut), epinephrin eller noradrenalin. Doserne af disse lægemidler bestemmes kun af den opnåede effekt. Serumcalciumniveauer bør holdes inden for den øvre grænse for normale til let forhøjede niveauer. På et tidligt tidspunkt, på grund af arteriel vasodilatation, udføres yderligere væskeerstatning (Ringers opløsning eller natriumchloridopløsning).

Frigivelsesformular og emballage

Filmovertrukne tabletter 40 mg nr. 100.

25 tabletter i en blisterpakning af PVC-film og aluminiumsfolie.

Navn og land for fremstillingsorganisationen

FAMAR A.V.E. Anthousa, Grækenland

Anthousa Avenue, 7 15344 Anthousa, Athen

Isoptin er et lægemiddel fra en gruppe lægemidler, der blokerer for strømmen af ​​calciumioner ind i hjertet og blodkarrene. Dens hovedfunktioner er at normalisere hjerterytmen og forhøjet blodtryk.

Det vigtigste aktive stof er verapamil, hvis virkning er at reducere myokardiesammentrækninger, en betydelig udvidelse af kranspulsårerne, et fald i karrenes samlede modstand og tonen i de glatte muskler i arterierne i de øvre og nedre ekstremiteter. .

Absorption af lægemidlet sker i tyndtarmen (med 90-91%). Assimileringen af ​​lægemidlet er 22% med en enkelt dosis og fordobles med dets regelmæssige indtagelse.

Distributionsegenskaber: Det terapeutiske middel kombineres med blodplasmaproteiner og metaboliseres i nyrerne.

Egenskaber ved udskillelse fra kroppen: halvdelen af ​​den accepterede dosis af lægemidlet udskilles 24 timer efter dets administration, 70% - inden for de næste 5 dage.

Indikationer for brug

  1. Alle former for koronararteriesygdom (iskæmisk hjertesygdom).
  2. Højt blodtryk.
  3. En kraftig stigning i hyppigheden af ​​sammentrækninger af hjertemusklen (paroxysmal supraventrikulær takykardi).
  4. Atrieflimren.


Metode og doser

Injektionsvæske, opløsning administreres intravenøst. Dette kræver regelmæssig diagnostik af blodtryk og elektrokardiografi (EKG) af patienten. Startdosis er hovedsageligt 5 mg af lægemidlet.

Hvis virkningen af ​​den intravenøse administration af lægemidlet ikke opstod efter 10 minutter, tillades gentagen administration af Isoptin i samme dosis.

Tabletter tages oralt efter måltider. Startdosis af lægemidlet: 40 til 80 mg 3 eller 4 gange dagligt (afhængigt af sygdomstypen og patientens tilstand).

Om nødvendigt og med lægens tilladelse kan startdosis øges til 160 mg. Gennemsnitlig dosis: 240 til 480 mg pr. dag. Den maksimalt tilladte dosis er 480 mg.

Slip form og sammensætning

Lægemidlet er fremstillet i form:

  • tabletter i blisterpakning. Antal blisterpakninger: 1, 2, 5 eller 10. En blister indeholder 10 tabletter. Hver tablet indeholder 40 eller 80 mg af den vigtigste aktive ingrediens. Tabletform: rund, farve: hvid;
  • opløsning til intravenøs injektion i gennemsigtige glasampuller. I pallen - 5, 10 eller 50 ampuller. 1 ampul indeholder 2 ml af hovedstoffet.

Sammensætningen af ​​tabletterne:

  1. Aktiv ingrediens: verapamil (verapamil hydrochlorid).
  2. Yderligere stoffer: surt salt af calcium og phosphorsyre, MCC, pyrogen siliciumdioxid, natriumsalt af croscarmellose, magnesiumsalt af stearinsyre (E 572).
  3. Skal: hypromellose 3 mPa, talkum, natriumlauryl svovlsyre, PEG 6000, E 171 (titaniumdioxid).

Sammensætningen af ​​opløsningen:

  1. Hovedingrediens: verapamilhydrochlorid.
  2. Yderligere komponenter: vand, natriumsalt af saltsyre, saltsyre 36%.

Funktioner af interaktion med andre lægemidler

Virkningen af ​​lægemidlet forstærkes af: terapeutiske midler, der normaliserer hjerterytmen, BAB (betablokkere), inhalationsmidler til anæstesi, diuretika og lægemidler til at sænke forhøjet blodtryk.

Reducer virkningen af ​​lægemidlet væsentligt: ​​ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler, sympatomimetiske lægemidler, Rifampicin, Phenobarbital, lægemidler, der indeholder høje doser af calcium eller hormoner (østrogen).

Når det tages sammen med aspirin, er der risiko for blødning.

Når det tages samtidigt med lægemidler, der indeholder carbamazepin og lithium, er der risiko for udvikling af depressive tilstande, døsighed, svimmelhed, nedsat hukommelse og opmærksomhed.

Bivirkninger

Når du tager denne medicin (afhængigt af kroppens individuelle karakteristika og patientens alder), bivirkninger såsom svimmelhed, hævelse af kroppen, migræne, hyppig træthed, ringen for ørerne, synkebesvær, en kraftig stigning i appetit , vægtøgning, kvalme , krænkelse af afføringen, kløe i huden, rysten i de øvre lemmer, angst, besvimelse.

Alle de ovennævnte bivirkninger er midlertidige og forsvinder efter afskaffelsen af ​​Isoptin.

Kontraindikationer

  1. Et kraftigt fald i hjertemusklens kontraktilitet.
  2. Akut stadium af myokardieinfarkt.
  3. AVB II, III grad.
  4. SSSU.
  5. Atrieflimren.
  6. Alder under 18 år.
  7. Individuel intolerance over for lægemidlets komponenter.

Overdosis

Når du tager en dosis af et terapeutisk middel, der er væsentligt højere end anbefalet, opstår følgende hovedsymptomer: et overdrevent fald i blodtrykket, en stigning i blodsukkerniveauet, et skarpt kortvarigt ophør af hjerteaktivitet.

I tilfælde af en overdosis skal du straks tilkalde en ambulance eller kontakte det nærmeste sanitære kontrolrum.

Behandling: maveskylningsprocedure, indlæggelsesbehandling.

Under graviditeten

Isoptin er ikke ordineret under graviditet og amning på grund af utilstrækkelige data om indtagelse af lægemidlet til gravide og ammende kvinder.

Det er kendt, at hovedstoffet i lægemidlet er i stand til at trænge ind i placentabarrieren.

Opbevaring: betingelser og vilkår

Lægemidlet skal opbevares på et tørt sted utilgængeligt for børn.

Den maksimalt tilladte temperatur er 25 °C. Holdbarhed - 5 år.

Pris

Den gennemsnitlige pris for et lægemiddel (100 tabletter, 80 mg) i Rusland- 350 rubler.

Gennemsnitsprisen på Isoptin (100 tabletter, 80 mg) i Ukraine- 200 UAH

Analoger

Lægemidler med lignende virkning indeholdende verapamil omfatter:

  • Verapamil (Makedonien).
  • Verapamil (Rusland).
  • Verapamil-OBL (Jugoslavien).
  • Verapamil-LekT (Jugoslavien).
  • Verapamil hydrochlorid (Jugoslavien).
  • Verogalid (Jugoslavien).
  • Verogalid EP (Kroatien).
  • Verogalid EP (USA).
  • Veracard (Jugoslavien).
  • Finoptin (Finland).

Lægemidler, der tilhører samme gruppe og har en virkning svarende til Isoptin:

  • Kaveril (Jugoslavien).
  • Lekoptin (Jugoslavien).
  • Amlodak (Indien).